JP2010526877A - ニコチン投与用液体配合物 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、タバコ依存症及び同様の症状を処置するためのニコチン含有薬用ボディローション、バルム、又はジェルに関する。このようなローション、バルム、及びジェルには、例えば、日焼け止め生成物、抗シワ生成物、保湿生成物、ビタミン投与生成物、及び洗面用化粧水、例えばアフターシェーブローション、オードパルファム、オードトワレ、オーデコロン、洗面用化粧水、及び同様の生成物を包含する。ニコチンによって生じる効果に加えて二次的薬効を有する薬用ボディローション、バルム、及びジェルが含まれる。
タバコ依存症を減らすことは価値のある目標である。近年、タバコ喫煙の有害な影響が認識されるに伴い、多数のキャンペーン及びプログラムが、行政機関及び種々の健康グループ並びに関心がある他の組織によって行なわれ、タバコ喫煙から生じる有害な健康への影響についての情報が広められている。更に、有害な影響がこのように認識される結果、多くのプログラムが、喫煙率を下げる試みを目的として行なわれている。
ニコチンは、中毒性の有毒なアルカロイドC5H4NC4H7NCH3であり、タバコ葉に由来するものである。ニコチンは殺虫剤としても用いられる。約40ミリグラムのニコチンを一用量として用いれば、成人が死ぬ場合もある(メルクインデックス(Merck Index))。ニコチンの投与(例えば、巻きタバコ、葉巻、又はパイプを喫煙する形態で)によって、喫煙者を満足な気分にさせることができる。しかしながら喫煙は健康障害をもたらす。そのため、ニコチン投与に替わる方法であって、喫煙を止め、及び/又は喫煙の代替品として利用できる、満足感のある無害な方法を考案することが望ましい。
喫煙を減らす1つの方法は、喫煙による以外の形態又は仕方でニコチンを与えることであり、この必要性に応えるべく、いくつかの生成物が開発されている。現在のところ、ニコチンを含む配合物が、タバコ依存症に対して用いられる主流的な処置である。
〔発明が解決しようとする課題〕
これまで知られているニコチン含有手段の中には、急速で同時に好都合なニコチン経皮投与を十分に達成し得る、任意の生成物を提供するものはない。このような目的は、タバコを含んでいないニコチン含有薬用ボディローション、薬用ボディバルム、又は薬用ボディジェルを用いて実現される場合がある。
活性化合物の急速な経皮送達を達成するために、用いるべき薬剤配合物とともに配合物を適用する部位(すなわち、皮膚)を、最適化しなければならない。
−毎日の洗面ルーチンに連結した投与のために非常に良好な適合性をもたらす
−ニコチン臭気の容易で便利な遮蔽をもたらす
−男性及び女性の両方に適している
−医療と全く関連しない代わりに健康法及び楽しみに関連する手段を用いて喫煙習慣を中断する
−このような生成物の通常の方法におけるボディローションと同様に作用する
−生成物を多くの他の剤形のものよりも満足できるものにする、生活様式アプローチを提供する
−ニコチンの良好な安定性を提供する
−魅力的な分配装置を用いて投与することに適している
薬用ボディローション
薬用ボディローションとは、皮膚に適用されたときに薬理作用を有する液体調製物として理解すべきである。同時に美容効果を有していても良い。
バルムは、粘稠な親油性の液体配合物、例えば、粘稠な親油性のボディローションである。
ジェルは粘稠な親水性の液体配合物、例えば、粘稠な親水性のボディローションである。
クリームはバルム又はジェルのいずれかである。
化合物は、濃縮された芳香混合物であり、完成した香料生成物を作るために希釈すべきものである。化合物は、例えば水と油ベースで運んでも良い。
洗面用化粧水(香料溶液とも呼ばれる)は、少量又は多量の化合物を含むボディローションである。本出願においては、洗面用化粧水は、薬効、すなわち少なくとも洗面用化粧水中のニコチンによって生じる効果を有する。洗面用化粧水は、例えば、アフターシェーブローション、オーデコロン、洗面用化粧水、オードトアレ、及びオードパルファムを包含する。
アフターシェーブローションは主に男性用の洗面用品生成物である。ローション、バルム、又はジェルの形態で販売されている。皮膚がより滑らかに見える、敏感な皮膚を落ち着かせる、剃毛後に毛穴を閉じる、軽いオーデコロンとして機能するなどのいくつかの理由のうちの1又は複数に基づいて、剃毛後に、アフターシェーブローションを適用する。しかしこのオーデコロンは通常、男性の主流なオーデコロンを阻害するほどは強くない。したがってこの化合物含有量はかなり低い。
オーデコロン又はコロンは、約3%の化合物を有する軽い香料溶液である。
化粧水は、オーデコロンと同様の軽い香料溶液である。
オードトアレは、4〜8%の化合物を有する香料溶液である。
オードパルファムは、9〜15%の化合物を有する香料溶液である。
本発明による液体配合物は、薬用ボディローション、バルム、及びジェル、例えば、日焼け止め生成物、抗シワ生成物、保湿生成物、ビタミン投与生成物、及び例えばアフターシェーブローション、オードパルファム、オードトワレ、オーデコロン、洗面用化粧水、及び同様の生成物を含む、洗面用化粧水を包含する。ニコチンによって生じる効果に加えて他の二次的薬効も有する薬用ボディローション、バルム、及びジェルも含まれる。
本発明によれば、本液体配合物は、任意の形態のニコチン(例えば遊離塩基、塩、又は錯体)を含む。
本発明による任意の形態のニコチンを処方して、対象者に、効果を実現する投与量を与える。効果は、喫煙を伴わずに喫煙の満足感を与えることであっても良い。投与された任意の形態のニコチンの別の効果は、タバコの喫煙又は使用に対する衝動を低減することであっても良い。
他の添加物を液体配合物に当業者の知識に従って任意に添加しても良い。
本発明を用いて、ニコチンを対象者(ヒト)に種々の方法で送達しても良い。本発明の一実施形態によれば、対象者に任意の形態のニコチンを送達するための方法は、
a)対象者に対して、本発明による任意の形態のニコチンを含む液体配合物を、好ましくは軽くこすった状態の、対象者の皮膚上に投与するステップと、
b)液体配合物中の任意の形態のニコチンを対象者の血漿中内に放出させて吸収させるステップと、を含む。
本液体配合物は、例えば、ロールオンタイプボトル、ダブボトル、又はスプレーボトルを用いて投与しても良い。好ましくは、このような投与手段は、定量投薬をもたらしても良いし、子供のいたずら防止用の特徴を備えていても良い。
本発明の別の特徴は、本発明を用いて喫煙に対する衝動を低減できることである。本発明によるタバコ含有材料の喫煙又は使用に対する衝動の低減を得るための及び/又は喫煙を伴わずに喫煙の満足感を与えるための方法は、
a)タバコ含有材料を少なくとも部分的に液体ニコチン含有配合物と取り換えるステップと、
b)対象者に対して、任意の形態のニコチンを含む液体配合物を対象者の皮膚上に投与するステップと、を含む。
また本発明を用いて、タバコの喫煙又は使用に対する衝動を低減しても良い。やはり、対象者の満足の気分又は感覚を持続させるため及び欲望が戻ることを回避するために、初期の欲望緩和の後に持続的な欲望緩和を得ても良い。持続的な欲望緩和は、ニコチンの持続的な取り込みができるように液体配合物を用いることによって得られる。持続的な欲望緩和及び/又は対象者の満足の気分又は感覚は、対象者がこの気分の感覚に達するのに十分高濃度の血漿ニコチン濃度を維持する限り続く。
一部のユーザーにとっては、いくつかの理由例えば、健康上、経済上、社会上、又は行動上の理由から、ニコチンの使用を完全に打ち切ることが目標である場合がある。このように喫煙又はタバコの使用に対する衝動を停止することは、任意の形態のニコチンの量を時間とともに徐々に更に減らすことによって実現しても良い。本発明の特定の実施形態においては、欲望の緩和を得るための前述した本方法が更に、前述した液体配合物中のニコチンの量を時間とともに徐々に減少させて、タバコへの欲望の完全な緩和を実現するステップを更に含んでいても良い。この方法は、時間とともに徐々に離脱するプロセスをもたらす。
本発明によれば、対象者に任意の形態のニコチンを送達するための、特に欲望緩和を得るためのシステムが存在する。このようなシステムは、本発明による液体配合物と、喫煙に対する衝動の低減を得るための少なくとも1つの他の手段とを含む。
本発明による液体配合物を用いることは、タバコの喫煙及び使用に対する衝動の、迅速で及び/若しくは持続的で及び/若しくは完全な低減を得ることか、又は喫煙を伴うことなく喫煙の感覚を与えることを含んでいても良いことは、前述した通りである。
本発明による液体配合物を、治療及び処置に用いても良い。かかる治療は、タバコ又はニコチン依存症、アルツハイマー病、クローン病、パーキンソン病、トゥレット症候群、潰瘍性大腸炎、及び禁煙後の体重管理からなる群から選択される疾患の処置であっても良い。
本発明による液体配合物は基本的に、当該技術分野において知られる方法に従って製造される。典型的な、しかし限定するものではない製造方法を、実施例の下で後述する。
本発明によるニコチンの取り込み及び効果の分析を、当該技術分野において知られる標準的な手順に従って、例えば対象者の血漿中のニコチン又はその代謝産物を決定するための生物分析を用いて、行なっても良い。
1.精製水にエタノールを室温で加える。
2.攪拌しながらニコチン遊離塩基を加える。
3.攪拌しながら香料を加える。
1.A及びBを別個に75℃まで加熱する。
2.激しく攪拌しながらBをAにゆっくりと加える。
3.激しい攪拌を維持しながら40℃まで冷やす。
4.激しく攪拌しながらCを加える。
5.激しい攪拌を維持しながら室温まで冷ます。
1.A及びBを別個に80℃まで加熱する。
2.攪拌しながらAをBにゆっくりと加える。
3.混合物を1分間、均質化する。
4.程よく攪拌しながら冷ます。
5.程よく攪拌しながら40℃未満でCを加える。
6.程よく攪拌しながら室温まで冷ます。
1.Aを室温で混合する。
2.攪拌しながらBを連続して加える。
3.ゆっくりとCを加えて、完全に溶解するまで攪拌する。
4.攪拌しながらDを加える。
5.Eを添加することによって生成物を中和して、15分間攪拌し続ける。
1.A及びBを別個に70℃まで加熱する。
2.激しく攪拌しながらAにBをゆっくりと加える。
3.激しい攪拌を維持しながら室温まで冷ます。
4.激しく攪拌しながらCを加える。
(1) 薬用ボディローションであり、ニコチンを含み、対象者にニコチンを経皮投与するためのものであって、タバコを含んでいないことを特徴とする、ニコチン投与用液体配合物。
(2) 前記ニコチンによって達成される効果に加えて二次的薬効を有することを特徴とする、実施態様1に記載のニコチン投与用液体配合物。
(3) 保湿生成物、日焼け止め生成物、抗シワ生成物、又はビタミン投与生成物であることを特徴とする、実施態様1又は2に記載のニコチン投与用液体配合物。
(4) 化粧水であることを特徴とする、実施態様1〜3のいずれかに記載のニコチン投与用液体配合物。
(5) 溶液、バルム、又はジェルの形態であることを特徴とする、実施態様1〜4のいずれかに記載の液体配合物。
(6) 前記化粧水は、アフターシェーブローション、オードパルファム、オードトワレ、オーデコロン、又は化粧水であることを特徴とする、実施態様4又は5に記載の液体配合物。
(7) 前記化粧水はアフターシェーブローション、アフターシェーブバルム、又はアフターシェーブローションジェルであることを特徴とする、実施態様6に記載の液体配合物。
(8) 前記ニコチンは、ニコチン塩、ニコチンの遊離塩基形態、ニコチン誘導体、ニコチン包接錯体、又は任意の非共有結合状態のニコチン、及びそれらの混合物からなる群から選択されることを特徴とする、実施態様1〜7のいずれかに記載の液体配合物。
(9) 前記ニコチン包接錯体は、ニコチン−β−シクロデキストリンなどのニコチン−シクロデキストリン錯体である、実施態様8に記載の液体配合物。
(10) 前記ニコチン塩は、モノ酒石酸塩、酒石酸水素塩、クエン酸塩、リンゴ酸塩、及び/又は塩酸塩である、実施態様8に記載の液体配合物。
(11) 任意の形態の前記ニコチンが、単位用量当たり、ニコチンの遊離塩基形態として計算した0.5〜15mgの量で存在する、実施態様1〜10のいずれかに記載の液体配合物。
(12) 24時間当たり1単位用量を投与する場合に、任意の形態の前記ニコチンが、単位用量当たり、ニコチンの遊離塩基形態として計算した6〜15mgの量で存在する、実施態様11に記載の液体配合物。
(13) 24時間当たり最大4単位用量を投与する場合に、任意の形態の前記ニコチンが、単位用量当たり、ニコチンの遊離塩基形態として計算した2〜6mgの量で存在する、実施態様11に記載の液体配合物。
(14) 経皮透過促進剤、苦味若しくは他の不快な味を伴う化合物、芳香剤、及びこれらの混合物からなる群から選択される1つ、又は複数の添加物を更に含む、実施態様1〜13のいずれかに記載の液体配合物。
(15) 好ましくは遊離塩基としてのニコチン、水、好ましくはエタノールであるアルコール、及び随意的に香料を含む、ニコチン含有アフターシェーブローション。
(16) 好ましくは遊離塩基としてのニコチン、脂質、乳化剤、皮膚軟化剤、防腐剤、水、及び随意的に香料を含む、ニコチン含有アフターシェーブローション。
(17) 好ましくは遊離塩基としてのニコチン、脂質、乳化剤、防腐剤、水、及び随意的に香料を含む、ニコチン含有アフターシェーブバルム。
(18) 好ましくは遊離塩基としてのニコチン、乳化剤、防腐剤、ジェル化剤、抗刺激剤、冷却剤、水、及び緩衝剤を含む、ニコチン含有アフターシェーブローションジェル。
(19) 好ましくは遊離塩基としてのニコチン、油相、防腐剤、水、保湿剤、緩衝剤、及び再水和剤を含む、ニコチン含有保湿スキンクリーム。
(20) 対象者の皮膚に適用された後に全体的又は部分的に吸蔵性である、実施態様1〜19のいずれかに記載の配合物。
(21) 疎水性コモノマーと共重合可能な未架橋で非水溶性のビニルピロリドンコポリマーを何ら含んでいないことを特徴とする、実施態様1〜20のいずれかに記載の液体配合物。
(22) 溶媒系であって、ジエチレングリコールのモノアルキルエーテルを前記溶媒系の1重量%〜30重量%で含み、かつ/又はグリコールを当該溶媒系の1重量%〜30重量%で含み、それによってジエチレングリコールのモノアルキルエーテルとグリコールとの比率が重量比で10:1〜2:1又は1:2〜1:10であり、かつ/又は、それによってC2〜C4アルコールと水との混合物が該溶媒系の40%〜98%の量で存在する、溶媒系を含まないことを特徴とする、実施態様1〜21のいずれかに記載の液体配合物。
(23) 対象者に任意の形態のニコチンを送達するための方法であって、
a)対象者に対して、実施態様1〜22のいずれかに記載の液体配合物を前記対象者の皮膚上に投与するステップと、
b)前記液体配合物中の任意の形態の前記ニコチンを、前記対象者の体循環内に放出させて吸収させるステップと、を含む、方法。
(24) 対象者に任意の形態のニコチンを送達するためのシステムであって、実施態様1〜22のいずれかに記載の液体配合物と、タバコの喫煙又は使用に対する衝動の低減を得るための少なくとも1つの他の手段若しくは方法と、を含む、システム。
(25) タバコの喫煙若しくは使用に対する衝動の低減を得るため、及び/又は喫煙を伴わずに喫煙の満足感を与えるためのシステムであって、実施態様1〜22のいずれかに記載の液体配合物と、タバコの喫煙又は使用に対する衝動の低減を得るための少なくとも1つの他の手段若しくは方法と、を含む、システム。
(26) 前記少なくとも1つの他の手段若しくは方法が、マウススプレー、鼻スプレー、経皮パッチ、吸入装置、薬用ドロップ、錠剤若しくは非経口方法、皮下的方法、及び経粘膜的方法を介しての投与からなる群から選択される、付随若しくは協働手段又は方法、あるいはタバコの使用である、実施態様24又は25に記載のシステム。
(27) 前記少なくとも他の手段若しくは方法がニコチンの投与を含む、実施態様26に記載のシステム。
(28) タバコの喫煙又は使用に対する衝動の迅速かつ/若しくは持続的かつ/若しくは完全な低減を得るため、及び/又は喫煙を伴わずに喫煙の満足感を与えるための、実施態様1〜22のいずれかに記載の液体配合物の使用。
(29) 対象者に任意の形態のニコチンを送達するための、実施態様1〜22のいずれかに記載の液体配合物の使用。
(30) 治療で使用するための、実施態様1〜22のいずれかに記載の配合物。
(31) 前記治療は、タバコ若しくはニコチン依存症、アルツハイマー病、クローン病、パーキンソン病、トゥレット症候群、及び潰瘍性大腸炎からなる群から選択される疾患の処置であるか、又は禁煙後の体重管理である、実施態様30に記載の配合物。
(32) タバコ若しくはニコチン依存症、アルツハイマー病、クローン病、パーキンソン病、トゥレット症候群、及び潰瘍性大腸炎からなる群から選択される疾患の前記処置のため、又は禁煙後の体重管理である処置のための、実施態様1〜22のいずれかに記載の配合物を製造するためのニコチンの使用。
Claims (32)
- 薬用ボディローションであり、ニコチンを含み、対象者にニコチンを経皮投与するためのものであって、タバコを含んでいないことを特徴とする、ニコチン投与用液体配合物。
- 前記ニコチンによって達成される効果に加えて二次的薬効を有することを特徴とする、請求項1に記載のニコチン投与用液体配合物。
- 保湿生成物、日焼け止め生成物、抗シワ生成物、又はビタミン投与生成物であることを特徴とする、請求項1又は2に記載のニコチン投与用液体配合物。
- 化粧水であることを特徴とする、請求項1〜3のいずれかに記載のニコチン投与用液体配合物。
- 溶液、バルム、又はジェルの形態であることを特徴とする、請求項1〜4のいずれかに記載の液体配合物。
- 前記化粧水は、アフターシェーブローション、オードパルファム、オードトワレ、オーデコロン、又は化粧水であることを特徴とする、請求項4又は5に記載の液体配合物。
- 前記化粧水はアフターシェーブローション、アフターシェーブバルム、又はアフターシェーブローションジェルであることを特徴とする、請求項6に記載の液体配合物。
- 前記ニコチンは、ニコチン塩、ニコチンの遊離塩基形態、ニコチン誘導体、ニコチン包接錯体、又は任意の非共有結合状態のニコチン、及びそれらの混合物からなる群から選択されることを特徴とする、請求項1〜7のいずれかに記載の液体配合物。
- 前記ニコチン包接錯体は、ニコチン−β−シクロデキストリンなどのニコチン−シクロデキストリン錯体である、請求項8に記載の液体配合物。
- 前記ニコチン塩は、モノ酒石酸塩、酒石酸水素塩、クエン酸塩、リンゴ酸塩、及び/又は塩酸塩である、請求項8に記載の液体配合物。
- 任意の形態の前記ニコチンが、単位用量当たり、ニコチンの遊離塩基形態として計算した0.5〜15mgの量で存在する、請求項1〜10のいずれかに記載の液体配合物。
- 24時間当たり1単位用量を投与する場合に、任意の形態の前記ニコチンが、単位用量当たり、ニコチンの遊離塩基形態として計算した6〜15mgの量で存在する、請求項11に記載の液体配合物。
- 24時間当たり最大4単位用量を投与する場合に、任意の形態の前記ニコチンが、単位用量当たり、ニコチンの遊離塩基形態として計算した2〜6mgの量で存在する、請求項11に記載の液体配合物。
- 経皮透過促進剤、苦味若しくは他の不快な味を伴う化合物、芳香剤、及びこれらの混合物からなる群から選択される1つ、又は複数の添加物を更に含む、請求項1〜13のいずれかに記載の液体配合物。
- 好ましくは遊離塩基としてのニコチン、水、好ましくはエタノールであるアルコール、及び随意的に香料を含む、ニコチン含有アフターシェーブローション。
- 好ましくは遊離塩基としてのニコチン、脂質、乳化剤、皮膚軟化剤、防腐剤、水、及び随意的に香料を含む、ニコチン含有アフターシェーブローション。
- 好ましくは遊離塩基としてのニコチン、脂質、乳化剤、防腐剤、水、及び随意的に香料を含む、ニコチン含有アフターシェーブバルム。
- 好ましくは遊離塩基としてのニコチン、乳化剤、防腐剤、ジェル化剤、抗刺激剤、冷却剤、水、及び緩衝剤を含む、ニコチン含有アフターシェーブローションジェル。
- 好ましくは遊離塩基としてのニコチン、油相、防腐剤、水、保湿剤、緩衝剤、及び再水和剤を含む、ニコチン含有保湿スキンクリーム。
- 対象者の皮膚に適用された後に全体的又は部分的に吸蔵性である、請求項1〜19のいずれかに記載の配合物。
- 疎水性コモノマーと共重合可能な未架橋で非水溶性のビニルピロリドンコポリマーを何ら含んでいないことを特徴とする、請求項1〜20のいずれかに記載の液体配合物。
- 溶媒系であって、ジエチレングリコールのモノアルキルエーテルを前記溶媒系の1重量%〜30重量%で含み、かつ/又はグリコールを当該溶媒系の1重量%〜30重量%で含み、それによってジエチレングリコールのモノアルキルエーテルとグリコールとの比率が重量比で10:1〜2:1又は1:2〜1:10であり、かつ/又は、それによってC2〜C4アルコールと水との混合物が該溶媒系の40%〜98%の量で存在する、溶媒系を含まないことを特徴とする、請求項1〜21のいずれかに記載の液体配合物。
- 対象者に任意の形態のニコチンを送達するための方法であって、
a)対象者に対して、請求項1〜22のいずれかに記載の液体配合物を前記対象者の皮膚上に投与するステップと、
b)前記液体配合物中の任意の形態の前記ニコチンを、前記対象者の体循環内に放出させて吸収させるステップと、を含む、方法。 - 対象者に任意の形態のニコチンを送達するためのシステムであって、請求項1〜22のいずれかに記載の液体配合物と、タバコの喫煙又は使用に対する衝動の低減を得るための少なくとも1つの他の手段若しくは方法と、を含む、システム。
- タバコの喫煙若しくは使用に対する衝動の低減を得るため、及び/又は喫煙を伴わずに喫煙の満足感を与えるためのシステムであって、請求項1〜22のいずれかに記載の液体配合物と、タバコの喫煙又は使用に対する衝動の低減を得るための少なくとも1つの他の手段若しくは方法と、を含む、システム。
- 前記少なくとも1つの他の手段若しくは方法が、マウススプレー、鼻スプレー、経皮パッチ、吸入装置、薬用ドロップ、錠剤若しくは非経口方法、皮下的方法、及び経粘膜的方法を介しての投与からなる群から選択される、付随若しくは協働手段又は方法、あるいはタバコの使用である、請求項24又は25に記載のシステム。
- 前記少なくとも他の手段若しくは方法がニコチンの投与を含む、請求項26に記載のシステム。
- タバコの喫煙又は使用に対する衝動の迅速かつ/若しくは持続的かつ/若しくは完全な低減を得るため、及び/又は喫煙を伴わずに喫煙の満足感を与えるための、請求項1〜22のいずれかに記載の液体配合物の使用。
- 対象者に任意の形態のニコチンを送達するための、請求項1〜22のいずれかに記載の液体配合物の使用。
- 治療で使用するための、請求項1〜22のいずれかに記載の配合物。
- 前記治療は、タバコ若しくはニコチン依存症、アルツハイマー病、クローン病、パーキンソン病、トゥレット症候群、及び潰瘍性大腸炎からなる群から選択される疾患の処置であるか、又は禁煙後の体重管理である、請求項30に記載の配合物。
- タバコ若しくはニコチン依存症、アルツハイマー病、クローン病、パーキンソン病、トゥレット症候群、及び潰瘍性大腸炎からなる群から選択される疾患の前記処置のため、又は禁煙後の体重管理である処置のための、請求項1〜22のいずれかに記載の配合物を製造するためのニコチンの使用。
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