JP2010500363A - 感染症とその後遺症を治療、または制御、または軽減、または改善するための組成物と方法 - Google Patents
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Abstract
Description
(a)Aは、場合によっては1〜3個の置換基で独立に置換されたアリール基であり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は、場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであり;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニルのいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては1〜3個の置換基で独立に置換されたアザインドリル基であり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては、独立に、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルからなるグループの中から選択された1〜3個の置換基で置換されている。
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)Bは、メチレン基またはカルボニル基であり;
(d)R3は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており;
(e)Dは-NH-基であり;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、メチル化されたベンゾオキサジノンを含んでいる。
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニルのいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qはアリール基またはヘテロアリール基であり、それぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換され、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる。
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、C5〜C15シクロアルキル基のいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜C5アルキル、C5〜C15アリールアルキルのいずれかであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、カルボニル基またはメチレン基であり、これらの基は、場合によっては、C1〜C5アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンからなるグループの中から選択された1個または2個の置換基で独立に置換されており;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)であり;
(g)Qは、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピペリジン、1H-ピリジン-4-オン、1H-ピリジン-2-オン、1H-ピリジン-4-イリデンアミン、1H-キノリン-4-イリデンアミン、ピラン、テトラヒドロピラン、1,4-ジアゼパン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン、テトラヒドロイソキノリン、デカヒドロイソキノリン、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール、2,3-ジヒドロ-1H-インドール、クロマン、1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン、1,2-ジヒドロインダゾル-3-オン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、4H-ベンゾ[1,4]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン、1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン、3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-オン、3H-キナゾリン-4-オン、3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン、1H-キノリン-4-オン、1H-キナゾリン-4-オン、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、1,2-ジヒドロピリド[3,2-d][1,3]オキサジン-4-オン、ピロロ[3,4-c]ピリジン-1,3-ジオン、1,2-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピリジン-3-オン、テトラヒドロ[b][1,4]ジアゼピノンのいずれかを含んでおり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては、独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)からなるグループの中からなされる。
)-4-メチル-2-(1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-1λ4-ベンゾ[1,4]チアジン-4-イルメチル)ペンタン-2-オール;1-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-2-ヒドロキシメチル-3,5-ジメチル-1H-ピリジン-4-オン;1-[4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1H-キノリン-4-オン;1-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オン;1-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-キノリン-4-オンなどがある。
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、C5〜C15シクロアルキル基のいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bはカルボニル基であり;
(e)Dは-NH-基であり;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、一般式:
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5であり;
(c)R3は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は、場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、R3はトリフルオロメチルにはなりえず;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたアザインドリル基を含んでおり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルの中からなされる。
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる。
イル)-1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-ピロロ[3,2-b]ピリジン-1-イルメチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-2-イルメチルペンタン-2-オール;4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-2-イルメチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-メチル-2-ピロロ[3,2-b]ピリジン-1-イルメチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-メチル-2-チエノ[3,2-c]ピリジン-2-イルメチルペンタン-2-オール;4-フルオロ-2-(4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-チエノ[3,2-c]ピリジン-2-イルメチルブチル)フェノール;4-フルオロ-2-(4,4,4-トリフルオロ-3-フロ[3,2-c]ピリジン-2-イルメチル-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル)フェノール;4-フルオロ-2-(4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-ピロロ[3,2-b]ピリジン-1-イルメチルブチル)フェノール;2-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-6-カルボン酸;2-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-6-カルボン酸ジメチルアミド;{2-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-6-イル}モルホリン-4-イルメタノン;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-6-カルボン酸ジメチルアミド;{2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-6-イル}モルホリン-4-イルメタノン;2-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-6-カルボン酸アミド;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-6-カルボン酸アミド;4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(5-ニトロ-1H-インドル-2-イルメチル)ブチル]フェノール;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-6-カルボニトリル;2-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-6-カルボニトリル;N-{2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}アセトアミド;1,1,1-トリフルオロ-4-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-(7-フルオロ-4-メチル-1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;5-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-(7-フルオロ-4-メチル-1H-インドル-2-イルメチル)-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]フェノール;2-[4-(3-[1,3]ジオキソラン-2-イルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボニトリル;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸-2-トリメチルシラニルエチルエステル;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸;2-[4-(4-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-1H-インドール-6-カルボニトリル;{2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}ピペリジン-1-イルメタノン;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸メチルアミド;{2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}ピロリジン-1-イルメタノン;1-{2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボニル}ピペリジン-4-オン;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメトルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸(2-ヒドロキシエチル)アミド;{2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メタノン;{2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)メタノン;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸シアノメチルアミド;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸(2-ジメチルアミノエチル)アミド;{2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン;({2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボニル}アミノ)酢酸メチルエステル;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸カルバモイルメチルアミド;4-({2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボニル}アミノ)ブチル酸メチルエステル;({2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボニル}アミノ)酢酸:4-({2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボニル}アミノ)ブチル酸;2-[4-(3-ジメチルアミノメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボニトリル;4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(5-トリフルオロメチル-1H-インドル-2-イルメチル)ブチル]フェノール;2-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-1H-インドール-6-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-1H-インドール-6-カルボニトリル;2-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸;2-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸アミド;2-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸ジメチルアミド;2-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸シアノメチルアミド;{2-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}ピロリジン-1-イルメタノン;{2-[4-(5-ブロモ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}モルホリン-1-イルメタノン;2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボン酸アミド;{2-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}モルホリン-4-イルメタノン;2-(4-ベンゾ[1,3]ジオキソル-4-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-4-メチル-1H-インドール-6-カルボニトリル;1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-4-フェニル-2-キノリン-4-イルメチルヘキサン-2-オール;2-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-メチルスルファニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;7-(4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-キノリン-4-イルメチルブチル)-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-1H-インドール-6-カルボニトリル;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-インドル-2-イルメチル)ペンタン-2-オール;2-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-メチルスルファニルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(5-メタンスルホニル-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-スルホン酸ジメチルアミド;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-4-メチル-2-(5-フェニル-1H-インドル-2-イルメチル)ペンタン-2-オール;2-[4-(5-t-ブチル-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-イソプロピルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(5-ヒドロキシ-2,4-ジメチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[4-(5-t-ブチル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[4-(5-t-ブチル-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1-メチル-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(5-イソプロピル-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(5-イソプロピル-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1-メチル-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-メタンスルホニルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-3-カルボニトリル;2-[2-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-メチルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-1H-インドール-6-カルボニトリル;1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチル-4-o-トリルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチル-4-m-トリルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(2-フルオロフェニル)-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(2-フルオロフェニル)-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(3-フルオロフェニル)-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(3-フルオロフェニル)-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(4-フルオロフェニル)-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(4-フルオロフェニ
ル)-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;3-(4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-キノリン-4-イルメチルブチル)フェノール;1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチル-4-(2-トリフルオロメチルフェニル)ペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチル-4-(4-トリフルオロメチルフェニル)ペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチル-4-(4-トリフルオロメチルフェニル)ペンタン-2-オール;4-(3-クロロフェニル)-1,1,1-トリフルオロ-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;4-(3-クロロフェニル)-1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;4-(4-ジメチルアミノフェニル)-1,1,1-トリフルオロ-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;4-ビフェニル-3-イル-1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;4-(3-ブロモフェニル)-1,1,1-トリフルオロ-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;4-(2-ジフルオロメトキシ-5-フルオロフェニル)-1,1,1-トリフルオロ-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;4-ビフェニル-3-イル-1,1,1-トリフルオロ-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;4-(4-ジメチルアミノフェニル)-1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;2-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,6-ジヒドロピロロ[2,3-c]ピリジン-5-オン;2-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルフェニル]-6-メチル-1,6-ジヒドロピロロ[2,3-c]ピリジン-5-オン;2-[4-(5-フルオロ-2-メチル-フェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-1,4-ジヒドロピロロ[3,2-b]ピリジン-5-オン;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-(6-メトキシ-1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;2-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5-メチル-1,5-ジヒドロピロロ[3,2-c]ピリジン-6-オン;2-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,3a-ジヒドロピロロ[3,2-c]ピリジン-6-オン;2-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,7-ジヒドロピロロ[3,2-c]ピリジン-4,6-ジオン;6-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1,7-ジヒドロピロロ[2,3-d]ピリミジン-2,4-ジオン;2-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,6-ジヒドロピロロ[2,3-c]ピリジン-5-オン;2-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-6-メチル-1,6-ジヒドロピロロ[2,3-c]ピリジン-5-オン;2-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,4-ジヒドロピロロ[3,2-b]ピリジン-5-オン;2-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4-メチル-1,4-ジヒドロピロロ[3,2-b]ピリジン-5-オン;2-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,5-ジヒドロピロロ[3,2-c]ピリジン-6-オン;2-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-5-メチル-1,5-ジヒドロピロロ[3,2-c]ピリジン-6-オン;4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-1,1,1-トリフルオロ-2-(6-メトキシ-5,6-ジヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-2-イルメチル)-4-メチルペンタン-2-オール;2-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1,7-ジヒドロピロロ[3,2-c]ピリジン-4,6-ジオン;6-[4-(5-クロロ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-3-メチル-1,7-ジヒドロピロロ[2,3-d]ピリミジン-2,4-ジオン;2-[4-(3-ジメチルアミノメチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドール-5-カルボニトリル;1,1,1-トリフルオロ-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチル-4-(3-モルホリン-4-イルメチルフェニル)ペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-4-(3-モルホリン-4-イルメチルフェニル)-2-(1H-ピロロ[2,3-d]ピリダジン-2-イルメチル)ペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-メチル-2-(5-モルホリン-4-イルメチル-1H-インドル-2-イルメチル)ペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-メチル-2-(5-モルホリン-4-イルメチル-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-2-イルメチル)ペンタン-2-オール;{2-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}フェニルメタノン;{2-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-5-イル}フェニルメタノン;{2-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-インドル-5-イル}フラン-2-イルメタノン;{2-[4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-5-イル}フラン-2-イルメタノン;1,1,1-トリフルオロ-2-(1H-インドル-2-イルメチル)-4-メチル-4-ピリジン-2-イルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-4-ピリジン-4-イル-2-キノリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;2-(2,6-ジメチルピリジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;2-[3-(2,6-ジメチルピリジン-4-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]-4-フルオロフェノール;1,1,1-トリフルオロ-4,4-ジメチル-5-フェニル-2-キノリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-ピリジン-4-イルメチルペンタン-2-オール;4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-(2-フルオロピリジン-4-イルメチル)-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]フェノール;2-[3-(2-ブロモピリジン-4-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]-4-フルオロフェノール;2-(6,8-ジメチルキノリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシ-フェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ピリジン-2-カルボニトリル;2,6-ジクロロ-4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ニコチノニトリル;4-[4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]キノリン-2-オール;2,6-ジクロロ-4-[4-(5-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル)-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]ニコチノニトリル;2-(2-クロロ-8-メチルキノリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;2-(2,6-ジクロロキノリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;2-[3-(2-クロロ-8-メチル-キノリン-4-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]-4-フルオロフェノール;2-[3-(2,6-ジクロロキノリン-4-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]-4-フルオロフェノール;4-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-(2,6-ジメチルピリジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-メチルペンタン-2-オール;2-(2,6-ジメチルピリジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(3-フルオロフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;2-(2,6-ジメチルピリジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(4-フルオロフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-メチル-2-キノリン-4-イルメチルペンタン-2-オール;2-(2,6-ジメチルピリジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メチルフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;2-(2,6-ジメチルピリジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-メチル-4-m-トリルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(2-メチルキノリン-4-イルメチル)ペンタン-2-オール;4-フルオロ-2-(4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1,1-ジメチル-3-キノリン-4-イルメチルブチル)フェノール;4-フルオロ-2-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(2-メチルキノリン-4-イルメチル)ブチル]フェノール;2-(2,6-ジメチルピリジン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(4-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オール;1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチル-2-(7-メチルキノリン-4-イルメチル)ペンタン-2-オール;2-[3-(2,6-ジメチルピリジン-4-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]-5-フルオロフェノール;2-(5,7-ジメチルキノリン-4-イルメチル)-1,1,1-トリフルオロ-4-(5-フルオロ-2-メトキシフェニル)-4-メチルペンタン-2-オールなどがある。
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであり;
(c)R3は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、R3はトリフルオロメチルにはなりえず;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる。
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立にC1〜C5アルキルであり、その一方または両方は、独立に、ヒドロキシ、C1〜C5アルコキシ、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)で置換されており;
(c)R3は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる。
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、C3〜C8シクロアルキル基のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜C5アルキル、C5〜C15アリールアルキルのいずれかであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)Bは、カルボニル基またはメチレン基であり、これらの基は、場合によっては、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンからなるグループの中から選択された1個または2個の置換基で独立に置換されており;
(d)R3はトリフルオロメチル基であり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)であり;
(g)Qは、5〜7員のヘテロアリール環、またはヘテロシクリル環と縮合した5〜7員のヘテロシクリル環を含んでおり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされ、Qは1H-[1,5]ナフチリジン-4-オンにはなりえない。
-ヒドロキシ-4-(2-メトキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-3-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリミジン-5-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;4-(4-ビフェニル-3-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-6-クロロ-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;4-(4-ビフェニル-3-イル-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル)-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;3-クロロ-1-{4-[5-(5-クロロピリジン-3-イル)-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;6-クロロ-4-{4-[5-(2,6-ジメチルピリジン-4-イル)-2-メトキシフェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;4-[2-ヒドロキシ-4-(2-ヒドロキシ-5-ピリジン-2-イルフェニル)-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピラジン-2-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;3-クロロ-1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピリミジン-2-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;5-{7-[3-(6-クロロ-7-オキソ-7H-チエノ[3,2-b]ピリジン-4-イルメチル)-4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチルブチル]-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル}ニコチノニトリル;4-{4-メトキシ-3-[4,4,4-トリフルオロ-3-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-3-(7-オキソ-7H-チエノ[3,2-b]ピリジン-4-イルメチル)ブチル]フェニル}ピリジン-2-カルボニトリル;6-クロロ-4-{4-[5-(2-フルオロ-6-メチルピリジン-4-イル)-2-メトキシフェニル]-2-ヒドロキシ-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;3-クロロ-1-{2-ヒドロキシ-4-[5-(1H-イミダゾル-4-イル)-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル]-4-メチル-2-トリフルオロメチルペンチル}-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オン;6-クロロ-4-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-モルホリン-4-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-4H-チエノ[3,2-b]ピリジン-7-オン;1-[2-ヒドロキシ-4-メチル-4-(5-ピペリジン-1-イル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-イル)-2-トリフルオロメチルペンチル]-1H-[1,6]ナフチリジン-4-オンなどがある。
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、C3〜C8シクロアルキル基のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであり;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては1〜3個の置換基で置換されたインドリル基を含んでおり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる。
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3は、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては、独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり;
(d)Bは、メチレン基またはカルボニル基であり;
(e)Dは-NH-基であり;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、-NR6R7であり(ただし、R6とR7は、それぞれ独立に、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C1〜C8アルコキシ、C2〜C8アルケニルオキシ、C2〜C8アルキニルオキシ、ヒドロキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アルールオキシ、アシル、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニル、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R6とR7の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかである);
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる。
A = 賦形剤(10%のPEG3350/1%のTween80/PB、pH7.00)
B = Ocufen(フルオルビプロフェン0.03%)
C = Vismetazone(デキサメタゾン0.1%)
D = Lotemax(エタボン酸ロテプレドノール0.5%)
E = BOL-303242-X 0.1%(1mg/g)
F= BOL-303242-X 0.5%(5mg/g)
G = BOL-303242-X 1%(10mg/g)
0 = 正常
1 = 虹彩と結膜血管のわずかな膨張
2 = 虹彩と結膜血管の中程度の膨張
3 = 前眼房において虹彩の発赤を伴う強度の充血
4 = 前眼房において虹彩の発赤を伴う強度の充血と、フィブリン浸出液の存在
MPOの単位数/g = (Δ/分)・106/ε・μl・mg
ただしε=11.3mM-1。数値は組織1g当たりのMPOの単位数として表わした。
・BOL-303242-Xはこのモデルの中で活性である。
・BOL-303242-Xの濃度と、対照であるNSAIDおよびステロイド陽性の濃度の間に大きな差はなかった。
2. Neufeld A.H.、Sears M.L.、1973年、「ウサギの目における血液-房水関門の破壊に対するプロスタグランジンE2の作用部位」、Exp. Eye Res.、第17巻、445〜448ページ。
3. Unger W.G.、Cole D.P.、Hammond B.、1975年、「ウサギにおける穿刺後の血液-房水関門の破壊」、Exp. Eye Res.、第20巻、255〜270ページ。
4. Stjernschantz J.、1984年、「オータコイドと神経ペプチド」、Sears, M.L.(編)、『目の薬理学』(シュプリンガー-フェアラーク社、ニューヨーク)の中の311〜365ページ。
5. Williams R.N.、Paterson C.A.、Eakins K.E.、Bhattacherjee P.、1983年、「目の炎症の定量化:ミエロペルオキシダーゼの活性測定による多形核白血球の浸潤の評価」、Curr. Eye Res.、第2巻、465〜469ページ。
Claims (86)
- (a)解離したグルココルチコイド受容体アゴニスト(“DIGRA”)、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩のいずれかと;(b)抗感染剤とを含む組成物。
- 生理学的に許容可能な基剤をさらに含む、請求項1に記載の組成物。
- (a)上記DIGRA、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩のいずれかと;(b)上記抗感染剤とが、感染症とその炎症性後遺症を治療、または制御、または軽減、または改善、または緩和するのに十分な量で中に存在している、請求項2に記載の組成物。
- 上記感染症の選択が、眼瞼炎、結膜炎、角膜炎、トラコーマ、ならびにこれらの組み合わせからなるグループの中からなされる、請求項3に記載の組成物。
- 上記感染症の選択が、前部眼瞼炎、後部眼瞼炎、単純ヘルペス性角膜炎、帯状ヘルペス性角膜炎、細菌性角膜炎、真菌性角膜炎、フザリウム性角膜炎、アカントアメーバ性角膜炎、サイトメガロウイルス性角膜炎、トキソプラズマ性網膜炎、帯状ヘルペス性結膜炎、細菌性結膜炎、房水の細菌感染、硝子体液の細菌感染、眼内炎、汎眼球炎、トラコーマ、ならびにこれらの組み合わせからなるグループの中からなされる、請求項3に記載の組成物。
- 上記DIGRAが、一般式(I)の化合物:
AとQの選択は、独立に、置換されていないアリール基、置換されたアリール基、置換されていないヘテロアリール基、置換されたヘテロアリール基、置換されていないシクロアルキル基、置換されたシクロアルキル基、置換されていないヘテロシクロアルキル基、置換されたヘテロシクロアルキル基、置換されていないシクロアルケニル基、置換されたシクロアルケニル基、置換されていないヘテロシクロアルケニル基、置換されたヘテロシクロアルケニル基、置換されていないシクロアルキニル基、置換されたシクロアルキニル基、置換されていないヘテロシクロアルキニル基、置換されたヘテロシクロアルキニル基、置換されていない複素環基、置換された複素環基からなるグループの中からなされ;R1とR2の選択は、独立に、水素、置換されていないC1〜C15直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C15直鎖アルキル基、置換されたC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されていないC3〜C15シクロアルキル基、置換されたC3〜C15シクロアルキル基からなるグループの中からなされ;R3の選択は、水素、置換されていないC1〜C15直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C15直鎖アルキル基、置換されたC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されていないC3〜C15シクロアルキル基、置換されていないC3〜C15ヘテロシクロアルキル基、置換されたC3〜C15シクロアルキル基、置換されたC3〜C15ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、複素環基からなるグループの中からなされ;Bは、カルボニル基、アミノ基、2価炭化水素基、ヘテロ炭化水素基のいずれかを含んでおり;Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基であり;Dは、存在しないか、カルボニル基、-NH-、-NR'-のいずれかを含んでおり、ここにR'は、置換されていないC1〜C15直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C15直鎖アルキル基、置換されたC1〜C15分岐鎖アルキル基のいずれかであり;R1とR2が合わさって、置換されていないC3〜C15シクロアルキル基または置換されたC3〜C15シクロアルキル基を形成してもよい)、請求項3に記載の組成物。 - 患者に対する少なくとも好ましくない副作用の程度が、同じ疾患の治療、または制御、または軽減、または改善に用いる少なくともグルココルチコイドを含む別の組成物よりも少ない、請求項5に記載の組成物。
- 上記少なくとも好ましくない副作用の程度が、試験管内の試験によって測定される、請求項7に記載の組成物。
- 上記少なくとも好ましくない副作用の程度が、生体内で測定される、請求項7に記載の組成物。
- 上記少なくともグルココルチコイドの選択が、デキサメタゾン、プレドニゾン、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロン、メドリゾン、トリアムシノロン、トリアムシノロンアセトニド、エタボン酸ロテプレドノール、これらの生理学的に許容可能な塩、これらの組み合わせ、これらの混合物からなるグループの中からなされる、請求項6に記載の組成物。
- 上記少なくとも好ましくない副作用の選択が、緑内障、白内障、高血圧、高血糖症、高脂血症、高コレステロール血症からなるグループの中からなされる、請求項6に記載の組成物。
- 上記少なくとも好ましくない副作用の程度が、最初に患者に投与されてその患者の中に存在するようになってから約14日、約30日、約2ヶ月、約3ヶ月、約4ヶ月、約5ヶ月、約6ヶ月からなるグループの中から選択された時点で明らかになる、請求項6に記載の組成物。
- 上記抗感染剤の選択が、バシトラシン亜鉛、クロラムフェニコール、塩酸シプロフロキサシン、エリスロマイシン、ガチフロキサシン、硫酸ゲンタマイシン、レボフロキサシン、モキシフロキサシン、オフロキサシン、スルファセタミドナトリウム、ポリミキシンB、硫酸トブラマイシン、トリフルリジン、ビダラビン、アシクロビル、バラシクロビル、ファムシクロビル、ホスカルネット、ガンシクロビル、ホルミビルセン、シドフォビル、アムホテリシンB、ナタマイシン、フルコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、硫酸ポリミキシンB、硫酸ネオマイシン、クロトリマゾール、イセチオン酸プロパミジン、ポリヘキサメチレンビグアナイド、クロルヘキシジン、ピリメタミン、スルファジアジン、フォリン酸(ロイコボリン)、クリンダマイシン、トリメトプリム-スルファメトキサゾール、ならびにこれらの組み合わせからなるグループの中からなされる、請求項13に記載の組成物。
- 非ステロイド系抗炎症薬(“NSAID”)、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(“PPAR”)リガンド、これらの組み合わせ、これらの混合物からなるグループの中から選択された追加の抗炎症剤をさらに含む、請求項2に記載の組成物。
- 上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aは、場合によっては1〜3個の置換基で独立に置換されたアリール基であり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は、場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであり;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニルのいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては1〜3個の置換基で独立に置換されたアザインドリル基であり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては、独立に、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルからなるグループの中から選択された1〜3個の置換基で置換されている、請求項7に記載の組成物。 - 上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)Bは、メチレン基またはカルボニル基であり;
(d)R3は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており;
(e)Dは-NH-基であり;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、メチル化されたベンゾオキサジノンを含んでいる、請求項7に記載の組成物。 - 上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニルのいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qはアリール基またはヘテロアリール基であり、それぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換され、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。 - 上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、C5〜C15シクロアルキル基のいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜C5アルキル、C5〜C15アリールアルキルのいずれかであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、カルボニル基またはメチレン基であり、これらの基は、場合によっては、C1〜C5アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンからなるグループの中から選択された1個または2個の置換基で独立に置換されており;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)であり;
(g)Qは、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピペリジン、1H-ピリジン-4-オン、1H-ピリジン-2-オン、1H-ピリジン-4-イリデンアミン、1H-キノリン-4-イリデンアミン、ピラン、テトラヒドロピラン、1,4-ジアゼパン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン、テトラヒドロイソキノリン、デカヒドロイソキノリン、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール、2,3-ジヒドロ-1H-インドール、クロマン、1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン、1,2-ジヒドロインダゾル-3-オン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、4H-ベンゾ[1,4]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン、1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン、3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-オン、3H-キナゾリン-4-オン、3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン、1H-キノリン-4-オン、1H-キナゾリン-4-オン、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、1,2-ジヒドロピリド[3,2-d][1,3]オキサジン-4-オン、ピロロ[3,4-c]ピリジン-1,3-ジオン、1,2-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピリジン-3-オン、テトラヒドロ[b][1,4]ジアゼピノンのいずれかを含んでおり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては、独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)からなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。 - 上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、C5〜C15シクロアルキル基のいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜C5アルキル、C5〜C15アリールアルキルのいずれかであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、R3はトリフルオロメチルにはなりえず;
(d)Bは、カルボニル基またはメチレン基であり、これらの基は、場合によっては、C1〜C5アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンからなるグループの中から選択された1個または2個の置換基で独立に置換されており;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)であり;
(g)Qは、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピペリジン、1H-ピリジン-4-オン、1H-ピリジン-2-オン、1H-ピリジン-4-イリデンアミン、1H-キノリン-4-イリデンアミン、ピラン、テトラヒドロピラン、1,4-ジアゼパン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン、テトラヒドロイソキノリン、デカヒドロイソキノリン、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール、2,3-ジヒドロ-1H-インドール、クロマン、1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン、1,2-ジヒドロインダゾル-3-オン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、4H-ベンゾ[1,4]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン、1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン、3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-オン、3H-キナゾリン-4-オン、3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン、1H-キノリン-4-オン、1H-キナゾリン-4-オン、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、1,2-ジヒドロピリド[3,2-d][1,3]オキサジン-4-オン、ピロロ[3,4-c]ピリジン-1,3-ジオン、1,2-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピリジン-3-オン、テトラヒドロ[b][1,4]ジアゼピノンのいずれかを含んでおり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては、独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)からなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。 - 上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、C5〜C15シクロアルキル基のいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bはカルボニル基であり;
(e)Dは-NH-基であり;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、一般式:
- 上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5であり;
(c)R3は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は、場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、R3はトリフルオロメチルにはなりえず;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたアザインドリル基を含んでおり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルの中からなされる、請求項7に記載の組成物。 - 上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。 - 上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであり;
(c)R3は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、R3はトリフルオロメチルにはなりえず;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。 - 上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立にC1〜C5アルキルであり、その一方または両方は、独立に、ヒドロキシ、C1〜C5アルコキシ、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)で置換されており;
(c)R3は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。 - 上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、C3〜C8シクロアルキル基のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜C5アルキル、C5〜C15アリールアルキルのいずれかであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)Bは、カルボニル基またはメチレン基であり、これらの基は、場合によっては、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンからなるグループの中から選択された1個または2個の置換基で独立に置換されており;
(d)R3はトリフルオロメチル基であり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)であり;
(g)Qは、5〜7員のヘテロアリール環、またはヘテロシクリル環と縮合した5〜7員のヘテロシクリル環を含んでおり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされ、Qは1H-[1,5]ナフチリジン-4-オンにはなりえない、請求項7に記載の組成物。 - 上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、C3〜C8シクロアルキル基のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜C5アルキル、C5〜C15アリールアルキルのいずれかであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)Bは、カルボニル基またはメチレン基であり、これらの基は、場合によっては、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンからなるグループの中から選択された1個または2個の置換基で独立に置換されており;
(d)R3は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、R3はトリフルオロメチルにはなりえず;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)であり;
(g)Qは、5〜7員のヘテロアリール環、またはヘテロシクリル環と縮合した5〜7員のヘテロシクリル環を含んでおり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされ、Qは1H-[1,5]ナフチリジン-4-オンにはなりえない、請求項7に記載の組成物。 - 上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、C3〜C8シクロアルキル基のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであり;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては1〜3個の置換基で置換されたインドリル基を含んでおり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。 - 上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3は、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては、独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり;
(d)Bは、メチレン基またはカルボニル基であり;
(e)Dは-NH-基であり;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、
- 上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、-NR6R7であり(ただし、R6とR7は、それぞれ独立に、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C1〜C8アルコキシ、C2〜C8アルケニルオキシ、C2〜C8アルキニルオキシ、ヒドロキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アルールオキシ、アシル、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニル、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R6とR7の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかである);
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。 - 上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、R3はトリフルオロメチルにはなりえず;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、-NR6R7であり(ただし、R6とR7は、それぞれ独立に、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C1〜C8アルコキシ、C2〜C8アルケニルオキシ、C2〜C8アルキニルオキシ、ヒドロキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アルールオキシ、アシル、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニル、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R6とR7の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかである);
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。 - NSAID、PPARリガンド、これらの組み合わせ、これらの混合物からなるグループの中から選択された追加の抗炎症剤をさらに含む、請求項7に記載の組成物。
- NSAID、PPARリガンド、これらの組み合わせ、これらの混合物からなるグループの中から選択された追加の抗炎症剤をさらに含む、請求項10に記載の組成物。
- 上記追加の抗炎症剤がPPARリガンドを含む、請求項38に記載の組成物。
- NSAID、PPARリガンド、これらの組み合わせ、これらの混合物からなるグループの中から選択された追加の抗炎症剤をさらに含む、請求項16に記載の組成物。
- NSAID、PPARリガンド、これらの組み合わせ、これらの混合物からなるグループの中から選択された追加の抗炎症剤をさらに含む、請求項17に記載の組成物。
- NSAID、PPARリガンド、これらの組み合わせ、これらの混合物からなるグループの中から選択された追加の抗炎症剤をさらに含む、請求項19に記載の組成物。
- 上記追加の抗炎症剤がPPARリガンドを含む、請求項41に記載の組成物。
- 上記追加の抗炎症剤がPPARリガンドを含む、請求項42に記載の組成物。
- 感染症とその後遺症を治療、または制御、または軽減、または改善、または緩和する方法であって、(a)(i)DIGRA、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩のいずれかと;(ii)抗炎症剤とを含む組成物を用意し;(b)患者の症状または疾患を治療、または制御、または軽減、または改善、または緩和するのに十分な量のその組成物を十分な頻度でその患者に投与する操作を含む方法。
- 上記DIGRAが一般式(I):
AとQの選択は、独立に、置換されていないアリール基、置換されたアリール基、置換されていないヘテロアリール基、置換されたヘテロアリール基、置換されていないシクロアルキル基、置換されたシクロアルキル基、置換されていないヘテロシクロアルキル基、置換されたヘテロシクロアルキル基、置換されていないシクロアルケニル基、置換されたシクロアルケニル基、置換されていないヘテロシクロアルケニル基、置換されたヘテロシクロアルケニル基、置換されていないシクロアルキニル基、置換されたシクロアルキニル基、置換されていないヘテロシクロアルキニル基、置換されたヘテロシクロアルキニル基、置換されていない複素環基、置換された複素環基からなるグループの中からなされ;R1とR2の選択は、独立に、水素、置換されていないC1〜C15直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C15直鎖アルキル基、置換されたC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されていないC3〜C15シクロアルキル基、置換されたC3〜C15シクロアルキル基からなるグループの中からなされ;R3の選択は、水素、置換されていないC1〜C15直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C15直鎖アルキル基、置換されたC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されていないC3〜C15シクロアルキル基、置換されていないC3〜C15ヘテロシクロアルキル基、置換されたC3〜C15シクロアルキル基、置換されたC3〜C15ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、複素環基からなるグループの中からなされ;Bは、カルボニル基、アミノ基、2価炭化水素基、ヘテロ炭化水素基のいずれかを含んでおり;Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基であり;Dは、存在しないか、カルボニル基、-NH-、-NR'-のいずれかを含んでおり、ここにR'は、置換されていないC1〜C15直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C15直鎖アルキル基、置換されたC1〜C15分岐鎖アルキル基のいずれかであり;R1とR2が合わさって、置換されていないC3〜C15シクロアルキル基または置換されたC3〜C15シクロアルキル基を形成してもよい)、請求項45に記載の方法。 - 上記組成物が追加の抗炎症剤をさらに含む、請求項46に記載の方法。
- 上記追加の抗炎症剤の選択が、NSAID、PPARリガンド、これらの組み合わせ、これらの混合物からなるグループの中からなされる、請求項47に記載の方法。
- 上記組成物が請求項6の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項7の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項10の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項11の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項12の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項13の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項14の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項15の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項16の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項17の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項18の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項19の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項20の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項21の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項22の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項23の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項24の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項25の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項26の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項27の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項28の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項29の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項30の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項31の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項32の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項33の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項34の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項35の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- 上記組成物が請求項36の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
- DIGRA、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩のいずれかを用い、感染症とその後遺症を治療するための組成物を製造する方法。
- DIGRA、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩以外の追加の抗炎症剤を用いる操作をさらに含む、請求項78に記載の方法。
- 感染症とその後遺症を治療するための組成物を製造する方法であって、
(a)DIGRA、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩のいずれかを用意し;
(b)抗感染剤を用意し;
(c)(i)上記DIGRA、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩のいずれかと、(ii)上記抗感染剤を、薬理学的に許容可能な基剤と組み合わせる操作を含む方法。 - 上記DIGRAが一般式(I):
AとQの選択は、独立に、置換されていないアリール基、置換されたアリール基、置換されていないヘテロアリール基、置換されたヘテロアリール基、置換されていないシクロアルキル基、置換されたシクロアルキル基、置換されていないヘテロシクロアルキル基、置換されたヘテロシクロアルキル基、置換されていないシクロアルケニル基、置換されたシクロアルケニル基、置換されていないヘテロシクロアルケニル基、置換されたヘテロシクロアルケニル基、置換されていないシクロアルキニル基、置換されたシクロアルキニル基、置換されていないヘテロシクロアルキニル基、置換されたヘテロシクロアルキニル基、置換されていない複素環基、置換された複素環基からなるグループの中からなされ;R1とR2の選択は、独立に、水素、置換されていないC1〜C15直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C15直鎖アルキル基、置換されたC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されていないC3〜C15シクロアルキル基、置換されたC3〜C15シクロアルキル基からなるグループの中からなされ;R3の選択は、水素、置換されていないC1〜C15直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C15直鎖アルキル基、置換されたC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されていないC3〜C15シクロアルキル基、置換されていないC3〜C15ヘテロシクロアルキル基、置換されたC3〜C15シクロアルキル基、置換されたC3〜C15ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、複素環基からなるグループの中からなされ;Bは、カルボニル基、アミノ基、2価炭化水素基、ヘテロ炭化水素基のいずれかを含んでおり;Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基であり;Dは、存在しないか、カルボニル基、-NH-、-NR'-のいずれかを含んでおり、ここにR'は、置換されていないC1〜C15直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C15直鎖アルキル基、置換されたC1〜C15分岐鎖アルキル基のいずれかであり;R1とR2が合わさって、置換されていないC3〜C15シクロアルキル基または置換されたC3〜C15シクロアルキル基を形成してもよい)、請求項80に記載の方法。
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WO2010006306A1 (en) * | 2008-07-10 | 2010-01-14 | Inspire Pharmaceuticals, Inc. | Method of treating blepharitis |
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US20100247606A1 (en) * | 2009-03-25 | 2010-09-30 | Allergan, Inc. | Intraocular sustained release drug delivery systems and methods for treating ocular conditions |
US20110077270A1 (en) * | 2009-04-21 | 2011-03-31 | Pfeffer Bruce A | Compositions and Methods for Treating Ocular Inflammation with Lower Risk of Increased Intraocular Pressure |
GR1008168B (el) * | 2013-03-14 | 2014-04-08 | "Φαρματεν Α.Β.Ε.Ε.", | Παρεντερικο σκευασμα αντιβακτηριακου παραγοντα φθοριοκινολονης και μεθοδος για την παρασκευη αυτου |
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Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2006050998A1 (de) * | 2004-11-12 | 2006-05-18 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | 5-substituierte chinolin- und isochinolin-derivate; ein verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als entzündungshemmer |
Family Cites Families (28)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5378475A (en) | 1991-02-21 | 1995-01-03 | University Of Kentucky Research Foundation | Sustained release drug delivery devices |
US6051576A (en) | 1994-01-28 | 2000-04-18 | University Of Kentucky Research Foundation | Means to achieve sustained release of synergistic drugs by conjugation |
ES2079320B1 (es) * | 1994-05-17 | 1996-10-16 | Cusi Lab | Disolucion oftalmica a base de un diclofenaco y tobramicina y sus aplicaciones. |
US5773019A (en) * | 1995-09-27 | 1998-06-30 | The University Of Kentucky Research Foundation | Implantable controlled release device to deliver drugs directly to an internal portion of the body |
US5902598A (en) * | 1997-08-28 | 1999-05-11 | Control Delivery Systems, Inc. | Sustained release drug delivery devices |
US6242196B1 (en) * | 1997-12-11 | 2001-06-05 | Dana-Farber Cancer Institute | Methods and pharmaceutical compositions for inhibiting tumor cell growth |
WO2000000194A1 (en) | 1998-06-27 | 2000-01-06 | Photogenesis, Inc. | Ophthalmic uses of ppargamma agonists and ppargamma antagonists |
US6716830B2 (en) * | 1998-09-30 | 2004-04-06 | Alcon, Inc. | Ophthalmic antibiotic compositions containing moxifloxacin |
US6726918B1 (en) | 2000-07-05 | 2004-04-27 | Oculex Pharmaceuticals, Inc. | Methods for treating inflammation-mediated conditions of the eye |
PE20020578A1 (es) * | 2000-10-10 | 2002-08-14 | Upjohn Co | Una composicion de antibiotico topico para el tratamiento de infecciones oculares |
EP1418903A2 (en) * | 2001-04-23 | 2004-05-19 | The Board of Regents of the University of Texas System | Prostanoids augment ocular drug penetration |
US7216711B2 (en) * | 2002-01-08 | 2007-05-15 | Halliburton Eenrgy Services, Inc. | Methods of coating resin and blending resin-coated proppant |
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CN1633296A (zh) * | 2002-03-26 | 2005-06-29 | 贝林格尔·英格海姆药物公司 | 糖皮质素模拟物、其制备方法、药物组合物及其用途 |
US6897224B2 (en) | 2002-04-02 | 2005-05-24 | Schering Ag | Quinoline and isoquinoline derivatives, a process for their production and their use as inflammation inhibitors |
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RU2005124558A (ru) | 2003-01-03 | 2006-04-10 | Берингер Ингельхайм Фармасьютиклз, Инк. (Us) | Производные 1-пропанола и 1-пропиламина и их применение в качестве глюкокортикоидных лигандов |
US20040224992A1 (en) | 2003-02-27 | 2004-11-11 | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. | Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof |
JP2006525011A (ja) * | 2003-04-30 | 2006-11-09 | ファイザー・プロダクツ・インク | 白内障形成リスクに関するスクリーニング法 |
UY28526A1 (es) * | 2003-09-24 | 2005-04-29 | Boehringer Ingelheim Pharma | Miméticos de glucocorticoides, métodos de preparación composiciones farmacéuticas y usos de los mismos |
US7605264B2 (en) * | 2004-01-16 | 2009-10-20 | Bristol-Myers Squibb Company | Heterocyclic modulators of the glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-κB activity and use thereof |
US7795272B2 (en) * | 2004-03-13 | 2010-09-14 | Boehringer Ingelheim Pharmaceutical, Inc. | Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions and uses thereof |
US20050234091A1 (en) * | 2004-03-22 | 2005-10-20 | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. | Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions and uses thereof |
US7417056B2 (en) | 2004-11-12 | 2008-08-26 | Schering Ag | 5-substituted quinoline and isoquinoline derivatives, a process for their production and their use as anti-inflammatory agents |
PE20060776A1 (es) * | 2004-12-27 | 2006-09-26 | Boehringer Ingelheim Pharma | Mimeticos de glucocorticoides, metodos para prepararlos y composiciones farmaceuticas |
CA2650478C (en) * | 2006-07-07 | 2013-08-13 | Bausch & Lomb Incorporated | Compositions comprising a dissociated glucocorticoid receptor agonist and an immunosuppressive agent for treating dry eye |
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