JP2010500334A5 - - Google Patents
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Claims (13)
- 式(I):
aは0、1、2又は3であり;
bは0、1、2又は3であり;
cは0、1、2、3又は4であり;
dは0又は1であり;
eは0又は1であり;
fは0又は1であり;
gは0又は1であり;
hは0、1、2、3又は4であり;
iは0又は1であり;
R1及びR2のそれぞれは、独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−6アルキル又はハロC1−6アルキルであり;
R3及びR4のそれぞれは、独立して、水素、C1−6アルキル又はハロC1−6アルキルであり;
XはC又はSOであり;
R5は水素、ヒドロキシ、C1−6アルキル、シアノ、ハロゲン、C2−10アルケニル、ハロC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ニトロ又は環であり;該環はC3−10シクロアルキル、C6−10アリール、1個のN原子を含む4員の飽和環、1個、2個若しくは3個のN原子とゼロ若しくは1個のO原子を含む5、6若しくは7員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環、N、O及びSから独立して選択される1個、2個、3個若しくは4個のヘテロ原子を含み、その1個以下のヘテロ原子がO若しくはSである5員のヘテロ芳香環、1個、2個若しくは3個の窒素原子を含む6員のヘテロ芳香環、又はN、O及びSから独立して選択される1個、2個、3個若しくは4個のヘテロ原子を含む7〜10員の不飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環であり;その環のいずれもが(CH2)mR6から独立して選択される1個、2個又は3個の基により置換されていてもよく;
各mは独立して、0、1、2、3又は4であり;
各R6は独立して、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、C1−6アルキル、C2−10アルケニル、ハロC1−6アルキル、C1−6アルキルカルボニル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、C1−6アルコキシカルボニル、カルボキシ、NRaRb、CONRaRb、S(O)rNRaRb、S(O)rRc又はC6−10アリールであり;
Ra及びRbのそれぞれは、独立して、水素、C1−6アルキル、C1−6アルキルカルボニル、C1−6アルコキシカルボニル、ハロC1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、S(O)rRc、S(O)rN(Rd)2若しくはCON(Rd)2であるか、又は
Ra及びRbがそれらの結合するN原子と一緒になって、1個のN原子を含む4員の飽和へテロ環又は1個、2個若しくは3個のN原子とゼロ若しくは1個のO原子を含む5、6若しくは7員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環を形成し、該環が、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C2−10アルケニル及びハロC1−6アルキルから独立して選択される1個、2個若しくは3個の基により置換されていてもよく;
rは0、1又は2であり;
RcはC1−6アルキル、C6−10アリール、N、O及びSから独立して選択される1個、2個、3個若しくは4個のヘテロ原子を含み、その1個以下のヘテロ原子がO若しくはSである5員のヘテロ芳香環、1個、2個若しくは3個の窒素原子を含む6員のヘテロ芳香環、又はN、O及びSから独立して選択される1個、2個、3個若しくは4個のヘテロ原子を含む7〜10員の不飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環であり;その環のいずれもがヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、C1−3アルキル及びハロC1−3アルキルから独立して選択される1個、2個若しくは3個の基により置換されていてもよく;また、
各Rdは独立して、水素又はC1−6アルキルであるか;又は
2つのRdがそれらの結合するN原子と一緒になって、1個のN原子を含む4員の飽和へテロ環又は1個、2個若しくは3個のN原子とゼロ若しくは1個のO原子を含む5、6若しくは7員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環を形成し、該環はヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C2−10アルケニル及びハロC1−6アルキルから独立して選択される1個、2個若しくは3個の基により置換されていてもよい]
で示される、治療用化合物又はその薬学的に許容される塩、立体異性体若しくは互変異性体。 - 式(I):
aは0、1、2又は3であり;
dは0又は1であり;
b、c、e、f、g、h、i、R1、R2、R3、R4、R5及びXは請求項1に定義したとおりである;
ただし、
(i)aが0であり、bが0である場合、(CH2)c(CO)d(NR3)e(X=O)f(O)g(CH2)h(NR4)iR5は、水素、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、塩素、フッ素、アミノ、シアノ、ベンゾキシ、7−[(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)アミノカルボニル]、7−(n−プロピルアミノカルボニル)、7−{[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミノカルボニル}、7−{[2−(モルホリン−4−イル)エチル]アミノカルボニル}、7−[(2−フェニルエチル)アミノカルボニル]、7−{[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]アミノカルボニル}、7−(i−ブチルアミノカルボニル)、7−{N−エチル−N−[3−(エチルアミノ)プロピル]カルボニル}、7−({2−[ビス(i−プロピル)アミノ]エチル}アミノカルボニル)、7−{N−エチル−N−[2−(エチルアミノ)エチル]カルボニル}、7−{N−メチル−N−[2−(メチルアミノ)エチル]カルボニル}、7−(1H−1,4−ジアゼピン−4−イルカルボニル)又は7−(ピペラジン−4−イルカルボニル)ではなく;また、
(ii)aが0であり、bが1である場合、R2も(CH2)c(CO)d(NR3)e(X=O)f(O)g(CH2)h(NR4)iR5もメチル、フッ素又は塩素ではない]
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩、立体異性体若しくは互変異性体。 - 式(IV):
aは0、1、2又は3であり;
b、c、e、f、g、h、i、R1、R2、R3及びXは請求項1に定義したとおりであり;
R7は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C2−10アルケニル、ハロC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ニトロ又は環であり;該環は、C3−10シクロアルキル、ナフチル、1個のN原子を含む4員の飽和環、ピロリジン−2−イル、ピロリジン−3−イル、ピロリジン−4−イル、ピロリジン−5−イル、ピペリジニル、ピペラジン−2−イル、ピペラジン−3−イル、ピペラジン−5−イル、ピペラジン−6−イル、モルホリン−2−イル、モルホリン−3−イル、モルホリン−5−イル、モルホリン−6−イル、テトラヒドロフラン、チオモルホリニル、N、O及びSから独立して選択される1個、2個、3個若しくは4個のヘテロ原子を含み、その1個以下のヘテロ原子がO若しくはSである5員のヘテロ芳香環、1個、2個若しくは3個の窒素原子を含む6員のヘテロ芳香環、N、O及びSから独立して選択される1個、2個、3個若しくは4個のヘテロ原子を含む7、8若しくは10員の不飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環、インドリル、イミダゾピリジニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロインドリル、ベンゾイソチアゾリル、ジヒドロイミダゾピラジニル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロチアゾロピリミジニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、インダゾリル、ベンズイソキサゾリル、トリアゾロピリミジニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、テトラヒドロインダゾリル、テトラヒドロベンゾチエニル、テトラヒドロイミダゾピリジニル、テトラヒドロイミダゾピラジニル、ピロロピリジニル、インドリジニルであり;該環のいずれもがヒドロキシ、ハロゲン、C1−4アルキル、ハロC1−4アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ及びC6−10アリールから独立して選択される1個、2個若しくは3個の基によって置換されていてもよい]
で示される、請求項2の化合物又はその薬学的に許容される塩、立体異性体若しくは互変異性体。 - R5が、水素、ヒドロキシ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ又は環であり;該環がC6−10アリール、1個のN原子を含む4員の飽和環、1個、2個若しくは3個のN原子及びゼロ若しくは1個のO原子を含む5、6若しくは7員の飽和若しくは部分的飽和のヘテロ環、N、O及びSから独立して選択される1個、2個、3個若しくは4個のヘテロ原子を含み、その1個以下のヘテロ原子がO若しくはSである5員のヘテロ芳香環、又は1個、2個若しくは3個の窒素原子を含む6員のヘテロ芳香環であり;その環のいずれもが(CH2)mR6から独立して選択される1個、2個又は3個の基により置換されていてもよい]
で示される、請求項2、3又は5のいずれか1項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、立体異性体若しくは互変異性体。 - aが、1又は2であり、R1が、ハロゲンである、請求項2ないし6のいずれか1項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、立体異性体若しくは互変異性体。
- 請求項1ないし7のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体を薬学的に許容される担体と組合わせて含有してなる医薬組成物。
- 同時に、別個に、又は連続的に投与するための、請求項1ないし7のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体又は抗癌剤。
- 請求項2ないし7のいずれか1項に記載の治療用化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体。
- ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害によって改善し得る症状の治療又は予防用医薬の製造のための、請求項1ないし7のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体の使用。
- 癌、炎症性疾患、再潅流傷害、虚血症状、脳卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜傷害、皮膚老化又はUV−誘発皮膚傷害の治療又は予防用医薬の製造のための、請求項1ないし7のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体の使用。
- 癌治療のための化学増感剤又は放射線増感剤としての請求項1ないし7のいずれか1項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくは互変異性体の使用。
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