JP2009525261A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2009525261A5 JP2009525261A5 JP2008535830A JP2008535830A JP2009525261A5 JP 2009525261 A5 JP2009525261 A5 JP 2009525261A5 JP 2008535830 A JP2008535830 A JP 2008535830A JP 2008535830 A JP2008535830 A JP 2008535830A JP 2009525261 A5 JP2009525261 A5 JP 2009525261A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- hiv
- agent
- drug
- mesylate
- patient
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 39
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 25
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 25
- 230000036436 anti-hiv Effects 0.000 claims 24
- HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N Zidovudine Chemical compound O=C1NC(=O)C(C)=CN1[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](N=[N+]=[N-])C1 HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N 0.000 claims 15
- 239000000137 peptide hydrolase inhibitor Substances 0.000 claims 13
- 239000003419 rna directed dna polymerase inhibitor Substances 0.000 claims 13
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 11
- JTEGQNOMFQHVDC-NKWVEPMBSA-N 4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one Chemical compound O=C1N=C(N)C=CN1[C@H]1O[C@@H](CO)SC1 JTEGQNOMFQHVDC-NKWVEPMBSA-N 0.000 claims 10
- YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N Amprenavir Chemical compound C([C@@H]([C@H](O)CN(CC(C)C)S(=O)(=O)C=1C=CC(N)=CC=1)NC(=O)O[C@@H]1COCC1)C1=CC=CC=C1 YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N 0.000 claims 10
- AXRYRYVKAWYZBR-GASGPIRDSA-N Atazanavir Chemical compound C([C@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)OC)C(C)(C)C)[C@@H](O)CN(CC=1C=CC(=CC=1)C=1N=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)OC)C(C)(C)C)C1=CC=CC=C1 AXRYRYVKAWYZBR-GASGPIRDSA-N 0.000 claims 10
- XPOQHMRABVBWPR-ZDUSSCGKSA-N Efavirenz Chemical compound C([C@]1(C2=CC(Cl)=CC=C2NC(=O)O1)C(F)(F)F)#CC1CC1 XPOQHMRABVBWPR-ZDUSSCGKSA-N 0.000 claims 10
- KJHKTHWMRKYKJE-SUGCFTRWSA-N Kaletra Chemical compound N1([C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@H](C[C@H](O)[C@H](CC=2C=CC=CC=2)NC(=O)COC=2C(=CC=CC=2C)C)CC=2C=CC=CC=2)CCCNC1=O KJHKTHWMRKYKJE-SUGCFTRWSA-N 0.000 claims 10
- 229960000689 Nevirapine Drugs 0.000 claims 10
- NQDJXKOVJZTUJA-UHFFFAOYSA-N Nevirapine Chemical compound C12=NC=CC=C2C(=O)NC=2C(C)=CC=NC=2N1C1CC1 NQDJXKOVJZTUJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N Ritonavir Chemical compound N([C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@H](C[C@H](O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)OCC=1SC=NC=1)CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N(C)CC1=CSC(C(C)C)=N1 NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N 0.000 claims 10
- 229960001852 Saquinavir Drugs 0.000 claims 10
- QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N Saquinavir Chemical compound C([C@@H]([C@H](O)CN1C[C@H]2CCCC[C@H]2C[C@H]1C(=O)NC(C)(C)C)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)C=1N=C2C=CC=CC2=CC=1)C1=CC=CC=C1 QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N 0.000 claims 10
- XNKLLVCARDGLGL-JGVFFNPUSA-N Stavudine Chemical compound O=C1NC(=O)C(C)=CN1[C@H]1C=C[C@@H](CO)O1 XNKLLVCARDGLGL-JGVFFNPUSA-N 0.000 claims 10
- SGOIRFVFHAKUTI-ZCFIWIBFSA-N Tenofovir Chemical compound N1=CN=C2N(C[C@@H](C)OCP(O)(O)=O)C=NC2=C1N SGOIRFVFHAKUTI-ZCFIWIBFSA-N 0.000 claims 10
- 229960002555 Zidovudine Drugs 0.000 claims 10
- 229960003277 atazanavir Drugs 0.000 claims 10
- 229960003804 efavirenz Drugs 0.000 claims 10
- 229960004525 lopinavir Drugs 0.000 claims 10
- 229960000311 ritonavir Drugs 0.000 claims 10
- QAGYKUNXZHXKMR-HKWSIXNMSA-N Nelfinavir Chemical compound CC1=C(O)C=CC=C1C(=O)N[C@H]([C@H](O)CN1[C@@H](C[C@@H]2CCCC[C@@H]2C1)C(=O)NC(C)(C)C)CSC1=CC=CC=C1 QAGYKUNXZHXKMR-HKWSIXNMSA-N 0.000 claims 9
- 239000002259 anti human immunodeficiency virus agent Substances 0.000 claims 9
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- 229960000884 nelfinavir Drugs 0.000 claims 9
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 9
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 9
- WHBIGIKBNXZKFE-UHFFFAOYSA-N Rescriptor Chemical compound CC(C)NC1=CC=CN=C1N1CCN(C(=O)C=2NC3=CC=C(NS(C)(=O)=O)C=C3C=2)CC1 WHBIGIKBNXZKFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 241000580858 Simian-Human immunodeficiency virus Species 0.000 claims 6
- AEIFLKUAFQJRLK-LJQANCHMSA-N 6-[(3-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-1-[(2S)-1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl]-7-methoxyquinolin-4-one Chemical compound COC1=CC=2N([C@H](CO)C(C)C)C=CC(=O)C=2C=C1CC1=CC=CC(Cl)=C1F AEIFLKUAFQJRLK-LJQANCHMSA-N 0.000 claims 5
- MCGSCOLBFJQGHM-SCZZXKLOSA-N Abacavir Chemical compound C=12N=CN([C@H]3C=C[C@@H](CO)C3)C2=NC(N)=NC=1NC1CC1 MCGSCOLBFJQGHM-SCZZXKLOSA-N 0.000 claims 5
- 241000083700 Ambystoma tigrinum virus Species 0.000 claims 5
- 229940088900 Crixivan Drugs 0.000 claims 5
- 229940072253 Epivir Drugs 0.000 claims 5
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N EtOH Substances CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- CBVCZFGXHXORBI-PXQQMZJSSA-N Indinavir Chemical compound C([C@H](N(CC1)C[C@@H](O)C[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@H]2C3=CC=CC=C3C[C@H]2O)C(=O)NC(C)(C)C)N1CC1=CC=CN=C1 CBVCZFGXHXORBI-PXQQMZJSSA-N 0.000 claims 5
- 229960004243 Indinavir Sulfate Drugs 0.000 claims 5
- 229940088976 Invirase Drugs 0.000 claims 5
- 229960001627 Lamivudine Drugs 0.000 claims 5
- 229940072250 Norvir Drugs 0.000 claims 5
- 101700044180 PMPA Proteins 0.000 claims 5
- 229940064914 Retrovir Drugs 0.000 claims 5
- 229940107904 Reyataz Drugs 0.000 claims 5
- IRHXGOXEBNJUSN-YOXDLBRISA-N Saquinavir mesylate Chemical compound CS(O)(=O)=O.C([C@@H]([C@H](O)CN1C[C@H]2CCCC[C@H]2C[C@H]1C(=O)NC(C)(C)C)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)C=1N=C2C=CC=CC2=CC=1)C1=CC=CC=C1 IRHXGOXEBNJUSN-YOXDLBRISA-N 0.000 claims 5
- 229960001203 Stavudine Drugs 0.000 claims 5
- 229960004556 Tenofovir Drugs 0.000 claims 5
- 229940108652 Videx Drugs 0.000 claims 5
- 229940023080 Viracept Drugs 0.000 claims 5
- 229940098802 Viramune Drugs 0.000 claims 5
- 229940087450 Zerit Drugs 0.000 claims 5
- 229940052255 Ziagen Drugs 0.000 claims 5
- 229960004748 abacavir Drugs 0.000 claims 5
- 229960000531 abacavir sulfate Drugs 0.000 claims 5
- WMHSRBZIJNQHKT-FFKFEZPRSA-N abacavir sulfate Chemical compound OS(O)(=O)=O.C=12N=CN([C@H]3C=C[C@@H](CO)C3)C2=NC(N)=NC=1NC1CC1.C=12N=CN([C@H]3C=C[C@@H](CO)C3)C2=NC(N)=NC=1NC1CC1 WMHSRBZIJNQHKT-FFKFEZPRSA-N 0.000 claims 5
- 229960001830 amprenavir Drugs 0.000 claims 5
- BXZVVICBKDXVGW-NKWVEPMBSA-N ddIno Chemical compound O1[C@H](CO)CC[C@@H]1N1C(NC=NC2=O)=C2N=C1 BXZVVICBKDXVGW-NKWVEPMBSA-N 0.000 claims 5
- 229960002656 didanosine Drugs 0.000 claims 5
- 229940042399 direct acting antivirals Protease inhibitors Drugs 0.000 claims 5
- 239000003084 hiv integrase inhibitor Substances 0.000 claims 5
- 229960001936 indinavir Drugs 0.000 claims 5
- NUBQKPWHXMGDLP-BDEHJDMKSA-N indinavir sulfate Chemical compound OS(O)(=O)=O.C([C@H](N(CC1)C[C@@H](O)C[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@H]2C3=CC=CC=C3C[C@H]2O)C(=O)NC(C)(C)C)N1CC1=CC=CN=C1 NUBQKPWHXMGDLP-BDEHJDMKSA-N 0.000 claims 5
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 229960003542 saquinavir mesylate Drugs 0.000 claims 5
- SHZLHGQAJLHUML-GYPPTRPKSA-N 4-amino-5-fluoro-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one;[(2R)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethylphosphonic acid Chemical compound C1=C(F)C(N)=NC(=O)N1[C@H]1O[C@@H](CO)SC1.N1=CN=C2N(C[C@@H](C)OCP(O)(O)=O)C=NC2=C1N SHZLHGQAJLHUML-GYPPTRPKSA-N 0.000 claims 3
- JUZYLCPPVHEVSV-LJQANCHMSA-N Elvitegravir Chemical compound COC1=CC=2N([C@H](CO)C(C)C)C=C(C(O)=O)C(=O)C=2C=C1CC1=CC=CC(Cl)=C1F JUZYLCPPVHEVSV-LJQANCHMSA-N 0.000 claims 3
- XQSPYNMVSIKCOC-NTSWFWBYSA-N (2R-cis)-4-amino-5-fluoro-1-(2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl)-2(1H)-Pyrimidinone Chemical compound C1=C(F)C(N)=NC(=O)N1[C@H]1O[C@@H](CO)SC1 XQSPYNMVSIKCOC-NTSWFWBYSA-N 0.000 claims 2
- 229940008349 Truvada Drugs 0.000 claims 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 2
- -1 3-chloro-2-fluorobenzyl Chemical group 0.000 claims 1
- ILNJBIQQAIIMEY-UHFFFAOYSA-N 4-oxo-1H-quinoline-3-carboxylic acid Chemical compound C1=CC=CC2=C(O)C(C(=O)O)=CN=C21 ILNJBIQQAIIMEY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960005230 Nelfinavir Mesylate Drugs 0.000 claims 1
- 229940063627 Rescriptor Drugs 0.000 claims 1
- 229960005319 delavirdine Drugs 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- NQHXCOAXSHGTIA-SKXNDZRYSA-N nelfinavir mesylate Chemical compound CS(O)(=O)=O.CC1=C(O)C=CC=C1C(=O)N[C@H]([C@H](O)CN1[C@@H](C[C@@H]2CCCC[C@@H]2C1)C(=O)NC(C)(C)C)CSC1=CC=CC=C1 NQHXCOAXSHGTIA-SKXNDZRYSA-N 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
Claims (45)
- （ｉ）６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または医薬的に許容されるその塩、（ｉｉ）Ｔｒｕｖａｄａ（登録商標）（テノホビル＋エムトリシタビン）、エルブシタビン，ＧＷ２０４９３７、ＧＷ６７８２４８、ＭＫ−０５１８、ＲＳＣ１８３８、Ｖ−１６５、Ｃ−２５０７、ＢＭＳ５３８１５８およびＬ−９００５６４から選択される、抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物；ならびに（ｉｉｉ）医薬的に許容される担体を含んでなる、医薬組成物。
- （ｉ）６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または医薬的に許容されるその塩および（ｉｉ）Ｔｒｕｖａｄａ（登録商標）（テノホビル＋エムトリシタビン）、エルブシタビン，ＧＷ２０４９３７、ＧＷ６７８２４８、ＭＫ−０５１８、ＲＳＣ１８３８、Ｖ−１６５、Ｃ−２５０７、ＢＭＳ５３８１５８およびＬ−９００５６４から選択される、抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物を含んでなる、キット。
- 請求項１の医薬組成物を含んでなる、キット。
- （ｉ）および（ｉｉ）が患者に同時投与される、請求項２記載のキット。
- （ｉ）および（ｉｉ）が患者に連続投与される、請求項２記載のキット。
- （ｉ）６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または医薬的に許容されるその塩を含んでなる抗ＨＩＶ剤であって、ＨＩＶが少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬に耐性であることを特徴とする、抗ＨＩＶ剤。
- 少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬が、プロテアーゼ阻害剤および逆転写酵素阻害剤から選択される、請求項６記載の剤。
- プロテアーゼ阻害剤が、Ｃｒｉｘｉｖａｎ（登録商標）（硫酸インジナビルエタノール付加物またはＩＤＶ）、サキナビル、Ｉｎｖｉｒａｓｅ（登録商標）（メシル酸サキナビルまたはＳＱＶ）、Ｎｏｒｖｉｒ（登録商標）（リトナビルまたはＲＴＶ）、Ｖｉｒａｃｅｐｔ（登録商標）（メシル酸ネルフィナビルまたはＮＦＶ）、ロピナビル（ＬＰＶ）、Ｐｒｏｚｅｉ（登録商標）（アンプレナビルまたはＡＰＶ）およびＲｅｙａｔａｚ（登録商標）（アタザナビルまたはＡＴＶ）から選択される、請求項７記載の剤。
- 逆転写酵素阻害剤が、Ｒｅｔｒｏｖｉｒ（登録商標）（ジドブジンまたはＡＺＴ）、Ｅｐｉｖｉｒ（登録商標）（ラミブジンまたは３ＴＣ）、Ｚｅｒｉｔ（登録商標）（サニルブジンまたはｄ４Ｔ）、Ｖｉｄｅｘ（登録商標）（ディダノシンまたはｄｄＩ）、Ｚｉａｇｅｎ（登録商標）（硫酸アバカビルまたはＡＢＣ）、Ｖｉｒａｍｕｎｅ（登録商標）（ネビラピンまたはＮＶＰ）、Ｓｔｏｃｒｉｎ（登録商標）（エファビレンツまたはＥＦＶ）、Ｒｅｓｃｒｉｐｔｏｒ（登録商標）（メシル酸デラビルジンまたはＤＬＶ）およびテノホビル（ＰＭＰＡまたはＴＦＶ）から選択される、請求項７記載の剤。
- 当該剤が患者に経口投与される、請求項６記載の剤。
- （ｉ）６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または医薬的に許容されるその塩を含んでなる抗ＨＩＶ剤であって、当該剤を投与される患者が、少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬に耐性を有することを特徴とする、抗ＨＩＶ剤。
- 少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬が、プロテアーゼ阻害剤および逆転写酵素阻害剤から選択される、請求項１１記載の剤。
- プロテアーゼ阻害剤が、Ｃｒｉｘｉｖａｎ（登録商標）（硫酸インジナビルエタノール付加物またはＩＤＶ）、サキナビル、Ｉｎｖｉｒａｓｅ（登録商標）（メシル酸サキナビルまたはＳＱＶ）、Ｎｏｒｖｉｒ（登録商標）（リトナビルまたはＲＴＶ）、Ｖｉｒａｃｅｐｔ（登録商標）（メシル酸ネルフィナビルまたはＮＦＶ）、ロピナビル（ＬＰＶ）、Ｐｒｏｚｅｉ（登録商標）（アンプレナビルまたはＡＰＶ）、およびＲｅｙａｔａｚ（登録商標）（アタザナビルまたはＡＴＶ）から選択される、請求項１２記載の剤。
- 逆転写酵素阻害剤が、Ｒｅｔｒｏｖｉｒ（登録商標）（ジドブジンまたはＡＺＴ）、Ｅｐｉｖｉｒ（登録商標）（ラミブジンまたは３ＴＣ）、Ｚｅｒｉｔ（登録商標）（サニルブジンまたはｄ４Ｔ）、Ｖｉｄｅｘ（登録商標）（ディダノシンまたはｄｄＩ）、Ｚｉａｇｅｎ（登録商標）（硫酸アバカビルまたはＡＢＣ）、Ｖｉｒａｍｕｎｅ（登録商標）（ネビラピンまたはＮＶＰ）、Ｓｔｏｃｒｉｎ（登録商標）（エファビレンツまたはＥＦＶ）、Ｒｅｓｃｒｉｐｔｏｒ（登録商標）（メシル酸デラビルジンまたはＤＬＶ）、およびテノホビル（ＰＭＰＡまたはＴＦＶ）から選択される、請求項１２記載の剤。
- 当該剤が患者に経口投与される、請求項１１記載の剤。
- （ｉ）６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または医薬的に許容されるその塩および（ｉｉ）（ｉ）以外の抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物を含んでなる抗ＨＩＶ剤であって、ＨＩＶが少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬に耐性であることを特徴とする、抗ＨＩＶ剤。
- 少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬と抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物とが同じである、請求項１６記載の剤。
- 少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬と抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物とが異なる、請求項１６記載の剤。
- 少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬が、プロテアーゼ阻害剤および逆転写酵素阻害剤から選択される、請求項１６記載の剤。
- 抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物が、プロテアーゼ阻害剤および逆転写酵素阻害剤から選択される、請求項１６記載の剤。
- プロテアーゼ阻害剤が、Ｃｒｉｘｉｖａｎ（登録商標）（硫酸インジナビルエタノール付加物またはＩＤＶ）、サキナビル、Ｉｎｖｉｒａｓｅ（登録商標）（メシル酸サキナビルまたはＳＱＶ）、Ｎｏｒｖｉｒ（登録商標）（リトナビルまたはＲＴＶ）、Ｖｉｒａｃｅｐｔ（登録商標）（メシル酸ネルフィナビルまたはＮＦＶ）、ロピナビル（ＬＰＶ）、Ｐｒｏｚｅｉ（登録商標）（アンプレナビルまたはＡＰＶ）およびＲｅｙａｔａｚ（登録商標）（アタザナビルまたはＡＴＶ）から選択される、請求項１９または２０記載の剤。
- 逆転写酵素阻害剤が、Ｒｅｔｒｏｖｉｒ（登録商標）（ジドブジンまたはＡＺＴ）、Ｅｐｉｖｉｒ（登録商標）（ラミブジンまたは３ＴＣ）、Ｚｅｒｉｔ（登録商標）（サニルブジンまたはｄ４Ｔ）、Ｖｉｄｅｘ（登録商標）（ディダノシンまたはｄｄＩ）、Ｚｉａｇｅｎ（登録商標）（硫酸アバカビルまたはＡＢＣ）、Ｖｉｒａｍｕｎｅ（登録商標）（ネビラピンまたはＮＶＰ）、Ｓｔｏｃｒｉｎ（登録商標）（エファビレンツまたはＥＦＶ）、Ｒｅｓｃｒｉｐｔｏｒ（登録商標）（メシル酸デラビルジンまたはＤＬＶ）およびテノホビル（ＰＭＰＡまたはＴＦＶ）から選択される、請求項１９または２０記載の剤。
- （ｉ）および（ｉｉ）が患者に経口投与される、請求項１６記載の剤。
- （ｉ）および（ｉｉ）が患者に同時投与される、請求項１６記載の剤。
- （ｉ）および（ｉｉ）が患者に連続投与される、請求項１６記載の剤。
- （ｉ）６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または医薬的に許容されるその塩を含んでなるＨＩＶインテグラーゼ阻害剤であって、ＨＩＶが少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬に耐性であることを特徴とする、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤。
- 少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬が、プロテアーゼ阻害剤および逆転写酵素阻害剤から選択される、請求項２６記載の剤。
- プロテアーゼ阻害剤が、Ｃｒｉｘｉｖａｎ（登録商標）（硫酸インジナビルエタノール付加物またはＩＤＶ）、サキナビル、Ｉｎｖｉｒａｓｅ（登録商標）（メシル酸サキナビルまたはＳＱＶ）、Ｎｏｒｖｉｒ（登録商標）（リトナビルまたはＲＴＶ）、Ｖｉｒａｃｅｐｔ（登録商標）（メシル酸ネルフィナビルまたはＮＦＶ）、ロピナビル（ＬＰＶ）、Ｐｒｏｚｅｉ（登録商標）（アンプレナビルまたはＡＰＶ）およびＲｅｙａｔａｚ（登録商標）（アタザナビルまたはＡＴＶ）から選択される、請求項２７記載の剤。
- 逆転写酵素阻害剤が、Ｒｅｔｒｏｖｉｒ（登録商標）（ジドブジンまたはＡＺＴ）、Ｅｐｉｖｉｒ（登録商標）（ラミブジンまたは３ＴＣ）、Ｚｅｒｉｔ（登録商標）（サニルブジンまたはｄ４Ｔ）、Ｖｉｄｅｘ（登録商標）（ディダノシンまたはｄｄＩ）、Ｚｉａｇｅｎ（登録商標）（硫酸アバカビルまたはＡＢＣ）、Ｖｉｒａｍｕｎｅ（登録商標）（ネビラピンまたはＮＶＰ）、Ｓｔｏｃｒｉｎ（登録商標）（エファビレンツまたはＥＦＶ）、Ｒｅｓｃｒｉｐｔｏｒ（登録商標）（メシル酸デラビルジンまたはＤＬＶ）およびテノホビル（ＰＭＰＡまたはＴＦＶ）から選択される、請求項２７記載の剤。
- （ｉ）６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または医薬的に許容されるその塩および（ｉｉ）（ｉ）以外の抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物を含んでなるＨＩＶインテグラーゼ阻害剤であって、ＨＩＶが少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬に耐性である、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤。
- 少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬と抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物とが同じである、請求項３０記載の剤。
- 少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬と抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物とが異なる、請求項３０記載の剤。
- 少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬が、プロテアーゼ阻害剤および逆転写酵素阻害剤から選択される、請求項３０記載の剤。
- 抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物が、プロテアーゼ阻害剤および逆転写酵素阻害剤から選択される、請求項３０記載の剤。
- プロテアーゼ阻害剤が、Ｃｒｉｘｉｖａｎ（登録商標）（硫酸インジナビルエタノール付加物またはＩＤＶ）、サキナビル、Ｉｎｖｉｒａｓｅ（登録商標）（メシル酸サキナビルまたはＳＱＶ）、Ｎｏｒｖｉｒ（登録商標）（リトナビルまたはＲＴＶ）、Ｖｉｒａｃｅｐｔ（登録商標）（メシル酸ネルフィナビルまたはＮＦＶ）、ロピナビル（ＬＰＶ）、Ｐｒｏｚｅｉ（登録商標）（アンプレナビルまたはＡＰＶ）およびＲｅｙａｔａｚ（登録商標）（アタザナビルまたはＡＴＶ）から選択される、請求項３３または３４記載の剤。
- 逆転写酵素阻害剤が、Ｒｅｔｒｏｖｉｒ（登録商標）（ジドブジンまたはＡＺＴ）、Ｅｐｉｖｉｒ（登録商標）（ラミブジンまたは３ＴＣ）、Ｚｅｒｉｔ（登録商標）（サニルブジンまたはｄ４Ｔ）、Ｖｉｄｅｘ（登録商標）（ディダノシンまたはｄｄＩ）、Ｚｉａｇｅｎ（登録商標）（硫酸アバカビルまたはＡＢＣ）、Ｖｉｒａｍｕｎｅ（登録商標）（ネビラピンまたはＮＶＰ）、Ｓｔｏｃｒｉｎ（登録商標）（エファビレンツまたはＥＦＶ）、Ｒｅｓｃｒｉｐｔｏｒ（登録商標）（メシル酸デラビルジンまたはＤＬＶ）およびテノホビル（ＰＭＰＡまたはＴＦＶ）から選択される、請求項３３または３４記載の剤。
- （ｉ）および（ｉｉ）が患者に経口投与される、請求項３０記載の剤。
- （ｉ）および（ｉｉ）が患者に同時投与される、請求項３０記載の剤。
- （ｉ）および（ｉｉ）が患者に連続投与される、請求項３０記載の剤。
- ＨＩＶ抵抗薬との併用で、（ｉ）６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または医薬的に許容されるその塩を含んでなるＨＩＶインテグラーゼ阻害剤であって、ＨＩＶが、少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬に耐性であることを特徴とする、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤。
- 少なくとも一種の抗ＨＩＶ薬が、プロテアーゼ阻害剤および逆転写酵素阻害剤から選択される、請求項４０記載の剤。
- （ｉ）６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸または医薬的に許容されるその塩および（ｉｉ）（ｉ）以外の抗ＨＩＶ活性を有する少なくとも一種の薬物であって、Ｔｒｕｖａｄａ（登録商標）（テノホビル＋エムトリシタビン）、エルブシタビン、ＧＷ２０４９３７、ＧＷ６７８２４８、ＭＫ−０５１８、ＲＳＣ１８３８、Ｖ−１６５、Ｃ−２５０７、ＢＭＳ５３８１５８およびＬ−９００５６４から選択される少なくとも一種の薬物；ならびに（ｉｉｉ）医薬的に許容される担体を含んでなる、抗ＨＩＶ剤。
- （ｉ）および（ｉｉ）が患者に経口投与される、請求項４２記載の剤。
- （ｉ）および（ｉｉ）が患者に同時投与される、請求項４２記載の剤。
- （ｉ）および（ｉｉ）が患者に連続投与される、請求項４２記載の剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US76390006P | 2006-02-01 | 2006-02-01 | |
| PCT/JP2007/052159 WO2007089030A1 (en) | 2006-02-01 | 2007-02-01 | Use of 6-(3-chloro-2-fluorobenzyl)-1-[(2s)-1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl]-7-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid or salt thereof for treating retrovirus infection |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2010182092A Division JP2011037857A (ja) | 2006-02-01 | 2010-08-17 | レトロウイルス感染症の治療のための、６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸またはその塩の使用 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2009525261A JP2009525261A (ja) | 2009-07-09 |
| JP2009525261A5 true JP2009525261A5 (ja) | 2010-02-18 |
Family
ID=38327583
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2008535830A Pending JP2009525261A (ja) | 2006-02-01 | 2007-02-01 | レトロウイルス感染症の治療のための、６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸またはその塩の使用 |
| JP2010182092A Pending JP2011037857A (ja) | 2006-02-01 | 2010-08-17 | レトロウイルス感染症の治療のための、６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸またはその塩の使用 |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2010182092A Pending JP2011037857A (ja) | 2006-02-01 | 2010-08-17 | レトロウイルス感染症の治療のための、６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸またはその塩の使用 |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20090018162A1 (ja) |
| EP (2) | EP1978960A4 (ja) |
| JP (2) | JP2009525261A (ja) |
| WO (1) | WO2007089030A1 (ja) |
Families Citing this family (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2197847B1 (en) | 2007-09-12 | 2012-11-07 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Deuterated 4 -oxoquinoline derivative for the treatment of hiv infection |
| AU2012345732B2 (en) | 2011-11-30 | 2016-07-14 | Emory University | Antiviral JAK inhibitors useful in treating or preventing retroviral and other viral infections |
| MX357940B (es) | 2012-12-21 | 2018-07-31 | Gilead Sciences Inc | Compuestos de carbamoilpiridona policiclicos y su uso farmaceutico. |
| SI3252058T1 (sl) | 2013-07-12 | 2021-03-31 | Gilead Sciences, Inc. | Policiklične karbamoilpiridonske spojine in njihova uporaba za zdravljenje okužb s HIV |
| NO2865735T3 (ja) | 2013-07-12 | 2018-07-21 | ||
| WO2015105118A1 (ja) * | 2014-01-09 | 2015-07-16 | 株式会社リコー | プログラム、情報処理装置および画像処理システム |
| TW201613936A (en) | 2014-06-20 | 2016-04-16 | Gilead Sciences Inc | Crystalline forms of(2R,5S,13aR)-8-hydroxy-7,9-dioxo-n-(2,4,6-trifluorobenzyl)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide |
| NO2717902T3 (ja) | 2014-06-20 | 2018-06-23 | ||
| TWI744723B (zh) | 2014-06-20 | 2021-11-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 多環型胺甲醯基吡啶酮化合物之合成 |
| TWI738321B (zh) | 2014-12-23 | 2021-09-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 多環胺甲醯基吡啶酮化合物及其醫藥用途 |
| EP3736274A1 (en) | 2015-04-02 | 2020-11-11 | Gilead Sciences, Inc. | Polycyclic-carbamoylpyridone compounds and their pharmaceutical use |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3472859A (en) * | 1966-11-01 | 1969-10-14 | Sterling Drug Inc | 1-alkyl-1,4-dihydro-4-oxo-3 quinoline-carboxylic acids and esters |
| IL100555A (en) * | 1991-02-07 | 2000-08-31 | Hoechst Marion Roussel Inc | N-substituted quinoline derivatives their preparation their use for the preparation of medicaments and the pharmaceutical compositions containing them |
| WO1999048371A1 (en) * | 1998-03-27 | 1999-09-30 | The Regents Of The University Of California | Novel hiv integrase inhibitors and hiv therapy based on drug combinations including integrase inhibitors |
| US6248736B1 (en) * | 1999-01-08 | 2001-06-19 | Pharmacia & Upjohn Company | 4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxamides as antiviral agents |
| US6176699B1 (en) * | 1999-04-28 | 2001-01-23 | Walbro Corporation | Parison handling device |
| PE20011349A1 (es) * | 2000-06-16 | 2002-01-19 | Upjohn Co | 1-aril-4-oxo-1,4-dihidro-3-quinolincarboxamidas como agentes antivirales |
| ATE411292T1 (de) * | 2001-03-01 | 2008-10-15 | Shionogi & Co | Stickstoffhaltige heteroarylverbindungen mit hiv- integrase inhibierender wirkung |
| EP3406596A1 (en) * | 2002-11-20 | 2018-11-28 | Japan Tobacco Inc. | 4-oxoquinoline compound and use thereof as hiv integrase inhibitor |
| TW200510425A (en) * | 2003-08-13 | 2005-03-16 | Japan Tobacco Inc | Nitrogen-containing fused ring compound and use thereof as HIV integrase inhibitor |
| MY134672A (en) * | 2004-05-20 | 2007-12-31 | Japan Tobacco Inc | Stable crystal of 4-oxoquinoline compound |
| US8633219B2 (en) | 2004-05-21 | 2014-01-21 | Japan Tobacco Inc. | Combination therapy |
-
2007
- 2007-02-01 US US12/162,975 patent/US20090018162A1/en not_active Abandoned
- 2007-02-01 EP EP07713912A patent/EP1978960A4/en not_active Withdrawn
- 2007-02-01 EP EP12154010A patent/EP2452682A1/en not_active Withdrawn
- 2007-02-01 JP JP2008535830A patent/JP2009525261A/ja active Pending
- 2007-02-01 WO PCT/JP2007/052159 patent/WO2007089030A1/en active Application Filing
-
2010
- 2010-08-17 JP JP2010182092A patent/JP2011037857A/ja active Pending
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2009525261A5 (ja) | ||
| de Maat et al. | Drug interactions between antiretroviral drugs and comedicated agents | |
| JP2008500386A5 (ja) | ||
| Meanwell et al. | Inhibitors of HIV-1 attachment: the discovery and development of temsavir and its prodrug fostemsavir | |
| TWI329015B (en) | Stable crystal of 4-oxoquinoline compound | |
| US8633219B2 (en) | Combination therapy | |
| Cotelle | Patented HIV-1 integrase inhibitors (1998-2005) | |
| TW200536544A (en) | Method of treating HIV infection | |
| JP2011037857A (ja) | レトロウイルス感染症の治療のための、６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸またはその塩の使用 | |
| Tran et al. | Delavirdine: clinical pharmacokinetics and drug interactions | |
| US8486975B2 (en) | Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors | |
| JP2010527365A5 (ja) | ||
| PT1732604E (pt) | Métodos de tratamento da infecção por vih | |
| EA201201496A1 (ru) | Способ ингибирования интегразы вич, способ улучшения фармакокинетики 6-(3-хлор-2-фторбензил)-1-[(2s)-1-гидрокси-3-метилбутан-2-ил]-7-метокси-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты (варианты), набор, фармацевтическая композиция (варианты) и антиретровирусный агент (варианты) | |
| Sakr et al. | 1, 4-dihydroquinazolin-3 (2h)-yl benzamide derivatives as anti-inflammatory and analgesic agents with an improved gastric profile: Design, synthesis, cox-1/2 inhibitory activity and molecular docking study | |
| US7244716B2 (en) | Pharmaceutical composition of antiviral agents | |
| US20080139495A1 (en) | Pharmaceutical Composition of Antiviral Agents | |
| JP2013508349A5 (ja) | ||
| WO2004087169A1 (en) | Antiviral combination of nevirapine and a further antiretroviral compound | |
| US10603321B2 (en) | Small molecules targeting HIV-1 nef | |
| SG184176A1 (en) | Combination therapy comprising a ccr5 antagonist, a hiv-1 protease inhibitor and a pharmacokinetic enhancer | |
| Karanja et al. | Highly active antiretroviral therapy and anti-tuberculosis drug interactions with associated clinical implications: A review | |
| US12005072B2 (en) | HIV drug combination for increasing barrier against resistance | |
| TW201202255A (en) | Novel composition for the prevention and/or treatment of thromboembolism | |
| Tavel | Ongoing trials in HIV protease inhibitors |