JP2009517399A - ヘテロ環式cetp阻害剤 - Google Patents
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Abstract
Description
用語「アルク(alk)」または「アルキル」とは、メチル、エチル、n−プロピル、i−プロピル、n−ブチル、i−ブチル、t−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、または前述のうちの任意の部分集団などの、1〜12個の炭素原子または1〜8個の炭素原子を有する、直鎖または分枝鎖の炭化水素基をいう。用語「置換アルキル」とは、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、カルボシクロ、置換カルボシクロ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ(適宜置換されている)、アリールオキシ(適宜置換されている)、アルキルエステル(適宜置換されている)、アリールエステル(適宜置換されている)、アルカノイル(適宜置換されている)、アリオール(適宜置換されている)、シアノ、ニトロ、アミノ、置換アミノ、アミド、ラクタム、尿素、ウレタンおよびスルホニル、もしくは前述のうちの任意の部分集団から選択されたものなどの1つまたは複数の基(R10の定義で上述した基など)で置換されたアルキル基をいう。
a)The Practice of Medicinal Chemistry, Camille G. Wermuth et al., Ch. 31 (Academic Press, 1996);
b)Design of Prodrugs, edited by H. Bundgaard (Elsevier, 1985);
c)A Textbook of Drug Design and Development, P. Krogsgaard-Larson and H. Bundgaard, eds. Ch. 5, pp. 113-191 (Harwood Academic Publishers, 1991);および
d)Hydrolysis in Drug and Prodrug Metabolism, Bernard Testa and Joachim M. Mayer (Wiley-VCH, 2003)。
前記参考文献は本明細書中に参考として組み込まれている。
[式中、
Aは、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(c)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、22)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR6、25)−OCOOR6、26)−OCONR6R6、または27)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいフェニルであるか;あるいは、任意の2つの隣接置換基は、一緒になって、所望によりN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、4〜8員環を形成してもよく;
Bは、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、19)−NHC(CN)NHR6、20)−CONR6R6;および21)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、19)−NHC(CN)NHR6、20)−CONR6R6;および21)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり;
Cは、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR6、13)−CONR6R6、14)−S(O)pR6、15)−SO2NHR6、16)−COOR6、17)−NHC(CN)NHR6;および18)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル;および15)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル;
(c)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR6、13)−CONR6R6、14)−S(O)pR6、15)−SO2NHR6、16)−COOR6、17)−NHC(CN)NHR6;および18)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;または
(d)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR6、13)−CONR6R6、14)−S(O)pR6、15)−SO2NHR6、16)−COOR6、17)−NHC(CN)NHR6;および18)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロシクロであり;
R1は、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、22)−CONR9NR9R10、および23)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、22)−CONR9NR9R10、および23)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(c)−C(NH)NHC(O)OR6;であり
R6は、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、22)−NHC(CN)NHR36、および23)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、24)−NHC(CN)NHR36、および25)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR6は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R9およびR10は、独立して、(a)水素;(b)−[(C=O)Or]sアリール(アリールは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(c)−[(C=O)Or]s(C2〜C8)−アルケニル(アルケニルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(d)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(アルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(e)1つまたは複数のR20で適宜置換されたヘテロシクリル;(f)−CONR26R26;(g)−(C2〜C6)−アルキニル;(h)−COR26;(i)−S(O)pR26;(j)−SO2NHR26;(k)−COOR26;(l)−NHC(CN)NHR26;またはm)−[(C=O)Or]sシクロアルキル(シクロアルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい)であるか;
あるいは、R9とR10は、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R20は、(a)ハロ;(b)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(m)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)(C2〜C6)−アルケニル;(p)=O;(q)−(C2〜C6)−アルキニル;(r)−COR26;(s)−S(O)pR26;(t)−SO2NHR26;(u)−COOR26;(v)−NHC(CN)NHR26;(w)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;(x)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル;または(y)−CONR26R26であり;
R21は、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)アリール;(i)アリールアルキル;(j)ヘテロアリール;(k)ヘテロアリールアルキル;(l)ヘテロシクリル;(m)ヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)−CONR26R26;(p)(C2〜C6)−アルケニル;(q)=O;(r)(C2〜C6)−アルキニル;(s)シクロアルキル;(t)シクロアルキルアルキル;(u)−COR26;(v)−S(O)pR26;(w)−SO2NHR26;(x)−COOR26;または(y)−NHC(CN)NHR26であり;
R26は、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、22)−NHC(CN)NHR36;および23)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、24)−NHC(CN)NHR36、および25)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36;および26)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR26は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R29およびR30は、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR36、−S(O)pR36、−SO2NHR36、−COOR36、−C(CN)NHR36、もしくはシクロアルキルであり、アリール、アルキル、アルケニル、シクロアルキルもしくはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30は、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R36は、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40は、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49、−S(O)pR49、−SO2NHR49、−COOR49、または−NHC(CN)NHR49であり;
R49およびR50は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rは、0〜5であり;
sは、0〜4であり;
pは、1または2である]。
Aが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で置換されている(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(c)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、22)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR6、25)−OCOOR6、26)−OCONR6R6、および27)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか;あるいは、任意の2つの隣接置換基が、一緒になって、所望によりN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、4〜8員環を形成してもよく;
Bが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、19)−NHC(CN)NHR6、および20)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、19)−NHC(CN)NHR6、および20)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり;
Cが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR6、13)−CONR6R6、14)−S(O)pR6、15)−SO2NHR6、16)−COOR6、17)−NHC(CN)NHR6、および18)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、および15)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル;または
(c)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR6、13)−CONR6R6、14)−S(O)pR6、15)−SO2NHR6、16)−COOR617)−NHC(CN)NHR6、および18)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキルであり;
R1が、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、22)−CONR9NR9R10、および23)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、22)−CONR9NR9R10、および23)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(c)−C(NH)NHC(O)OR6であり;
R6が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、22)−NHC(CN)NHR36、および23)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、24)−NHC(CN)NHR36、および25)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR6が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R9およびR10が、独立して、(a)水素;(b)−[(C=O)Or]sアリール(アリールは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(c)−[(C=O)Or]s(C2〜C8)−アルケニル(アルケニルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(d)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(アルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい)、(e)1つまたは複数のR20で適宜置換されたヘテロシクリル;(f)−CONR26R26;(g)−(C2〜C6)−アルキニル;(h)−COR26;(i)−S(O)pR26;(j)−SO2NHR26;(k)−COOR26;(l)−NHC(CN)NHR26、または(m)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい−[(C=O)Or]sシクロアルキルであるか;
あるいは、R9とR10が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R20が、(a)ハロ;(b)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(m)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)(C2〜C6)−アルケニル;(p)=O;(q)−(C2〜C6)−アルキニル;(r)−COR26;(s)−S(O)pR26;(t)−SO2NHR26;(u)−COOR26;(v)−NHC(CN)NHR26;(w)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;(x)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル;または(y)−CONR26R26であり;
R21が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)アリール;(i)アリールアルキル;(j)ヘテロアリール;(k)ヘテロアリールアルキル;(l)ヘテロシクリル;(m)ヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)−CONR26R26;(p)(C2〜C6)−アルケニル;(q)=O;(r)(C2〜C6)−アルキニル;(s)シクロアルキル;(t)シクロアルキルアルキル;(u)−COR26;(v)−S(O)pR26;(w)−SO2NHR26;(x)−COOR26;または(y)−NHC(CN)NHR26であり;
R26が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、22)−NHC(CN)NHR36、および23)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、24)−NHC(CN)NHR36、および25)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR26が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R29およびR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR36、−S(O)pR36、−SO2NHR36、−COOR36、−C(CN)NHR36、もしくはシクロアルキルであり、アリール、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、もしくはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R36が、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49、−S(O)pR49、−SO2NHR49、−COOR49、または−NHC(CN)NHR49であり;
R49およびR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜5であり;
sが、0〜4であり;
pが、1または2である、
本発明の化合物を提供する。
Aが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、および21)−CONR6R6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているヘテロアリール;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、および21)−CONR6R6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(c)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−COOR6、18)−CONR6R6、19)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、20)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、21)−OCOR6、22)−OCOOR6、または23)−OCONR6R6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか;あるいは、任意の2つの隣接置換基が、一緒になって、所望によりN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、4〜8員環を形成してもよく;
Bが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、および19)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、および19)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているヘテロアリールであり;
Cが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR6、13)−CONR6R6、14)−S(O)pR6、15)−SO2NHR6、16)−COOR6、および17)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル;または
(c)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR6、13)−CONR6R6、14)−S(O)pR6、15)−SO2NHR6、16)−COOR6、および17)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキルであり;
R1が、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(c)−C(NH)NHC(O)OR6であり;
R6が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR6が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R9およびR10が、独立して、(a)水素;(b)−[(C=O)Or]sアリール(アリールは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(c)−[(C=O)Or]s(C2〜C8)−アルケニル(アルケニルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(d)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(アルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(e)1つまたは複数のR20で適宜置換されたヘテロシクリル;(f)−CONR26R26;(g)−(C2〜C6)−アルキニル;(h)−COR26;(i)−S(O)pR26;(j)−SO2NHR26;(k)−COOR26;または(l)−NHC(CN)NHR26であるか;
あるいは、R9とR10が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R20が、(a)ハロ;(b)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(m)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)(C2〜C6)−アルケニル;(p)=O;(q)−(C2〜C6)−アルキニル;(r)−COR26;(s)−S(O)pR26;(t)−SO2NHR26;(u)−COOR26;(v)−NHC(CN)NHR26;(w)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;(x)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル;または(y)−CONR26R26であり;
R21が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)アリール;(i)アリールアルキル;(j)ヘテロアリール;(k)ヘテロアリールアルキル;(l)ヘテロシクリル;(m)ヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)−CONR26R26;(p)(C2〜C6)−アルケニル;(q)=O;(r)(C2〜C6)−アルキニル;(s)シクロアルキル;(t)シクロアルキルアルキル;(u)−COR26;(v)−S(O)pR26;(w)−SO2NHR26;(x)−COOR26;または(y)−NHC(CN)NHR26であり;
R26が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR26が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R29およびR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR36、−S(O)pR36、−SO2NHR36、−COOR36、もしくは−C(CN)NHR36であり、アリール、アルキル、アルケニル、もしくはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R36が、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49、−S(O)pR49、−SO2NHR49、−COOR49、または−NHC(CN)NHR49であり;
R49およびR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜5であり;
sが、0〜4であり;
pが、1または2である、
本発明の化合物を提供する。
Aが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、および21)−CONR6R6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、窒素または酸素含有ヘテロアリール;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−COOR6、18)−CONR6R6、19)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、20)−OCOR6、21)−OCOOR6、または22)−OCONR6R6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか;あるいは、任意の2つの隣接置換基が、一緒になって、所望によりN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、4〜8員環を形成してもよく;
Bが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、および19)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、および19)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、ヘテロアリールであり;
Cが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR6、13)−CONR6R6、14)−S(O)pR6、15)−SO2NHR6、16)−COOR6、および17)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキル、からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニルであり;
R1が、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
R6が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR6が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R9およびR10が、独立して、(a)水素;(b)−[(C=O)Or]sアリール(アリールは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(c)−[(C=O)Or]s(C2〜C8)アルケニル(アルケニルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(d)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(アルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(e)1つまたは複数のR20で適宜置換されたヘテロシクリル;(f)−CONR26R26;(g)−(C2〜C6)−アルキニル;(h)−COR26;(i)−S(O)pR26;(j)−SO2NHR26;(k)−COOR26;または(l)−NHC(CN)NHR26であるか;
あるいは、R9とR10が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R20が、(a)ハロ;(b)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(m)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)(C2〜C6)−アルケニル;(p)=O;(q)−(C2〜C6)−アルキニル;(r)−COR26;(s)−S(O)pR26;(t)−SO2NHR26;(u)−COOR26;(v)−NHC(CN)NHR26;(w)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;(x)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル;または(y)−CONR26R26であり;
R21が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)アリール;(i)アリールアルキル;(j)ヘテロアリール;(k)ヘテロアリールアルキル;(l)ヘテロシクリル;(m)ヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)−CONR26R26;(p)(C2〜C6)−アルケニル;(q)=O; (r)(C2〜C6)−アルキニル;(s)シクロアルキル;(t)シクロアルキルアルキル;(u)−COR26;(v)−S(O)pR26;(w)−SO2NHR26;(x)−COOR26;または(y)−NHC(CN)NHR26であり;
R26が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR26が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R29およびR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR36、−S(O)pR36、−SO2NHR36、−COOR36、もしくは−C(CN)NHR36であり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R36が、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49、−S(O)pR49、−SO2NHR49、−COOR49、または−NHC(CN)NHR49であり;
R49およびR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜5であり;
sが、0〜4;
pが、1または2である、
本発明の化合物を提供する。
Aが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、および21)−CONR6R6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているヘテロアリール;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−COOR6、18)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、19)−OCOR6、および20)−OCOOR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか;あるいは、任意の2つの隣接置換基が、一緒になって、所望によりN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、4〜8員環を形成してもよく;
Bが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、および19)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、および19)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR6、13)−CONR6R6、14)−S(O)pR6、15)−SO2NHR6、16)−COOR6、および17)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキルであり;
R1が、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R6が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR6が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R9およびR10が、独立して、(a)水素;(b)−[(C=O)Or]sアリール(アリールは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(c)−[(C=O)Or]s(C2〜C8)アルケニル(アルケニルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい)(d)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(アルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(e)1つまたは複数のR20で適宜置換されているヘテロシクリル;(f)−CONR26R26;(g)−(C2〜C6)−アルキニル;(h)−COR26;(i)−S(O)pR26;(j)−SO2NHR26;(k)−COOR26;または(l)−NHC(CN)NHR26であるか;
あるいは、R9とR10が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R20が、(a)ハロ;(b)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(m)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)(C2〜C6)−アルケニル;(p)=O;(q)−(C2〜C6)−アルキニル;(r)−COR26;(s)−S(O)pR26;(t)−SO2NHR26;(u)−COOR26;(v)−NHC(CN)NHR26;(w)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;(x)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル;または(y)−CONR26R26であり;
R21が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)アリール;(i)アリールアルキル;(j)ヘテロアリール;(k)ヘテロアリールアルキル;(l)ヘテロシクリル;(m)ヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)−CONR26R26;(p)(C2〜C6)−アルケニル;(q)=O; (r)(C2〜C6)−アルキニル;(s)シクロアルキル;(t)シクロアルキルアルキル;(u)−COR26;(v)−S(O)pR26;(w)−SO2NHR26;(x)−COOR26;または(y)−NHC(CN)NHR26であり;
R26が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR26が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R29およびR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR36、−S(O)pR36、−SO2NHR36、−COOR36、もしくは−C(CN)NHR36であり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R36が、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49、−S(O)pR49、−SO2NHR49、−COOR49、または−NHC(CN)NHR49であり;
R49およびR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜5であり;
sが、0〜4であり;
pが、1または2である、
本発明の化合物を提供する。
Aが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、および16)=Oからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、窒素または酸素含有ヘテロアリール;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、および18)−OCOR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか;あるいは、任意の2つの隣接置換基が、一緒になって、所望によりN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、4〜8員環を形成してもよく;
Bが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、窒素含有ヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)−OR6、3)−NR9R10、4)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、5)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、6)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、7)−CONR6R6、および8)−COOR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキルであり;
R1が、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい窒素、硫黄、酸素含有ヘテロアリールであり;
R6が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であり;
R9およびR10が、独立して、(a)水素;(b)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アリール(アリールは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(c)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(アルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);または(d)1つまたは複数のR20で適宜置換されているヘテロシクリルであるか;
あるいは、R9とR10が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R20が、(a)ハロ;(b)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(m)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)(C2〜C6)−アルケニル;(p)=O;(q)−(C2〜C6)−アルキニル;(r)−COR26;(s)−S(O)pR26;(t)−SO2NHR26;(u)−COOR26;(v)−NHC(CN)NHR26;(w)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;(x)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル;または(y)−CONR26R26であり;
R21が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)アリール;(i)アリールアルキル;(j)ヘテロアリール;(k)ヘテロアリールアルキル;(l)ヘテロシクリル;(m)ヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)−CONR26R26;(p)(C2〜C6)−アルケニル;(q)=O; (r)(C2〜C6)−アルキニル;(s)シクロアルキル;(t)シクロアルキルアルキル;(u)−COR26;(v)−S(O)pR26;(w)−SO2NHR26;(x)−COOR26;または(y)−NHC(CN)NHR26であり;
R26が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR26が、一緒になって、所望によりN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R29およびR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR36、−S(O)pR36、−SO2NHR36、−COOR36、もしくは−C(CN)NHR36であり、アリール、アルキル、アルケニル、もしくはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R36が、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49、−S(O)pR49、−SO2NHR49、−COOR49、または−NHC(CN)NHR49であり;
R49およびR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜5であり;
sが、0〜4であり;
pが、1または2である、
本発明の化合物を提供する。
Aが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、および16)=Oからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、5〜10員の窒素もしくは酸素含有ヘテロアリール;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、および18)−OCOR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか;あるいは、任意の2つの隣接置換基が、一緒になって、所望によりN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、4〜8員環を形成してもよく;
Bが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、6〜10員の窒素含有ヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)−OR6、3)−NR9R10、4)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、5)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい窒素含有ヘテロアリール、6)−CONR6R6、および7)−COOR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキルであり;
R1が、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、5〜14員の窒素、硫黄または酸素含有ヘテロアリールであり;
R6が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR6が、一緒になって、所望によりN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R9およびR10が、独立して、(a)水素;(b)−[(C=O)Or]sアリール(アリールは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);または(c)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(アルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい)であるか;
あるいは、R9とR10が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、所望によりN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R20が、(a)ハロ;(b)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(m)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)(C2〜C6)−アルケニル;(p)=O;(q)−(C2〜C6)−アルキニル;(r)−COR26;(s)−S(O)pR26;(t)−SO2NHR26;(u)−COOR26;(v)−NHC(CN)NHR26;(w)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;(x)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル;または(y)−CONR26R26であり;
R21が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)アリール;(i)アリールアルキル;(j)ヘテロアリール;(k)ヘテロアリールアルキル;(l)ヘテロシクリル;(m)ヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)−CONR26R26;(p)(C2〜C6)−アルケニル;(q)=O; (r)(C2〜C6)−アルキニル;(s)シクロアルキル;(t)シクロアルキルアルキル;(u)−COR26;(v)−S(O)pR26;(w)−SO2NHR26;(x)−COOR26;または(y)−NHC(CN)NHR26であり;
R26が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR26が、一緒になって、所望によりN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R29およびR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR36、−S(O)pR36、−SO2NHR36、−COOR36、もしくは−C(CN)NHR36であり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、所望によりN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R36が、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49、−S(O)pR49、−SO2NHR49、−COOR49、または−NHC(CN)NHR49であり;
R49およびR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜5であり;
sが、0〜4であり;
pが、1または2である、
本発明の化合物を提供する。
Aが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、および16)=Oからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、6員の窒素含有ヘテロアリール;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、および17)−OCOR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか;あるいは、任意の2つの隣接置換基が、一緒になって、所望によりN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、4〜8員環を形成してもよく;
Bが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、6員の窒素含有ヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいフェニル、または3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、5または6員の窒素含有ヘテロアリールからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキルであり;
R1が、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、5〜14員の窒素または硫黄含有ヘテロアリールであり;
R6が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であり;
R9およびR10が、独立して、(a)水素;または(b)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(アルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい)であるか;
あるいは、R9とR10が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、所望によりN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R20が、(a)ハロ;(b)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(m)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)(C2〜C6)−アルケニル;(p)=O;(q)−(C2〜C6)−アルキニル;(r)−COR26;(s)−S(O)pR26;(t)−SO2NHR26;(u)−COOR26;(v)−NHC(CN)NHR26;w)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;(x)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル;または(y)−CONR26R26であり;
R21が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)アリール;(i)アリールアルキル;(j)ヘテロアリール;(k)ヘテロアリールアルキル;(l)ヘテロシクリル;(m)ヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)−CONR26R26;(p)(C2〜C6)−アルケニル;(q)=O;(r)(C2〜C6)−アルキニル;(s)シクロアルキル;(t)シクロアルキルアルキル;(u)−COR26;(v)−S(O)pR26;(w)−SO2NHR26;(x)−COOR26;または(y)−NHC(CN)NHR26であり;
R26が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であり;
R29およびR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR36、−S(O)pR36、−SO2NHR36、−COOR36、または−C(CN)NHR36であり、アリール、アルキル、アルケニルまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、所望によりN、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R36が、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49、−S(O)pR49、−SO2NHR49、−COOR49、または−NHC(CN)NHR49であり;
R49およびR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜5であり;
sが、0〜4であり;
pが、1または2である、
本発明の化合物を提供する。
Aが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、および16)=Oからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているピリジル;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、および15)−COR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであり;
Bが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであり;
Cが、1)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいフェニル、または2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、5または6員の窒素含有ヘテロアリールからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキルであり;
R1が、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−COOR6、18)−CONR6R6、および19)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、5〜14員の窒素含有ヘテロアリールであり;
R6が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)(C2〜C6)−アルキニル、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリルであることができ;または
(f)水素であり;
R9およびR10が、独立して、(a)水素;または(b)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(アルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい)であり;
R20が、(a)ハロ;(b)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30、h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(m)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)(C2〜C6)−アルケニル;(p)−(C2〜C6)−アルキニル;(q)−COR26;(r)−COOR26;(s)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;(t)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル;または(u)−CONR26R26であり;
R21が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)アリール;(i)アリールアルキル;(j)ヘテロアリール;(k)ヘテロアリールアルキル;(l)ヘテロシクリル;(m)ヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)−CONR26R26;
(p)(C2〜C6)−アルケニル;(q)(C2〜C6)−アルキニル;(r)シクロアルキル;(s)シクロアルキルアルキル;
(t)−COR26;または(u)−COOR26であり;
R26が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であり;
R29およびR30が、独立して、水素または−[(C=O)Or]sアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R36が、各々独立して、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり;
rが、0〜2であり;
sが、0〜1であり;
pが、1または2である]。
Aが、
(a)1)ハロ、2)(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、13)ハロ(C1〜C6)アルキル、および14)−COR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているピリジル;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、および15)−COR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであり;
Bが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであり;
Cが、1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいメチルフェニルであり;
R1が、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−COOR6、18)−CONR6R6、および19)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、5〜14員の窒素含有ヘテロアリールであり;
R6が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)(C2〜C6)−アルケニル、13)−COOH、14)(C2〜C6)−アルキニル、15)−COR36および16)−COOR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;または
(b)水素であり;
R9およびR10が、独立して、(a)水素;または(b)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(アルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい)であり;
R20が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(m)ハロ(C1〜C6)アルキル;(n)(C2〜C6)−アルケニル;(o)−(C2〜C6)−アルキニル;(p)−COR26;(q)−COOR26;(r)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;または(s)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキルであり;
R21が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)アリール;(h)アリールアルキル;(i)ヘテロアリール;(j)ヘテロアリールアルキル;(k)ヘテロシクリル;(l)ヘテロシクリルアルキル;(m)ハロ(C1〜C6)アルキル;(n)(C2〜C6)−アルケニル;(o)(C2〜C6)−アルキニル;(p)シクロアルキル;(q)シクロアルキルアルキル;(r)−COR26;または(s)−COOR26であり;
R26が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)(C2〜C6)−アルケニル、13)−COOH、14)(C2〜C6)−アルキニル、15)−COR36、または16)−COOR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;あるいは
(b)水素であり;
R36が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルである、
本発明の化合物を提供する。
一般に、本発明の化合物は、以下のスキームA〜Pに例示したものなどの方法によって調製し得る。本発明の例示的な化合物は、以下に示す実施例中に例示した方法によって調製した。溶媒、温度、圧力、および他の反応条件は、当業者によって容易に選択され得る。出発物質は、市販されているか、または当業者によって容易に調製される。たとえば、中間体がこれらの技術に適した基を保有する場合は、化合物の調製にコンビナトリアル技術を用いてもよい。
本発明の化合物は、100uM未満の2つの異なる濃度でコレステロールエステル転送タンパク質(CETP)を、好ましくは5uM未満の効力、より好ましくは500nM未満の効力で、30%を超えて阻害することが示されている。本発明の化合物は、96%までの血漿を含んでいたインビトロアッセイを用いることでコレステロールエステル転送活性を阻害することも見出され、また、動物において血漿コレステロールエステル転送活性を阻害することも見出された。したがって、本発明の範囲内にある化合物はCETPタンパク質を阻害するので、様々な障害の進行の治療、予防、および/または緩徐化に有用であることが期待される。
CETP阻害は、本明細書中に記載の任意のアッセイにおいて、特定の濃度の試験化合物で決定することができる。効力は、これらのアッセイを用いてIC50値を決定することによってより一般的に計算する。
本発明の化合物は、ここに記載するように、HDLからLDLへのCETP依存性コレステロールエステル転送を阻害する。DMSO(1μl)中の化合物の希釈物をBDプレート(#353232)に加える。これに、50mMのHEPES、pH7.4、150mMのNaClおよび0.05%のアジ化ナトリウムを含むバッファ中に、3H−CE/HDL(0.15μl)、ビオチン標識したLDL(最終濃度〜5μgのタンパク質/ml)および未標識のHDL(最終濃度16μg/ml)を含む混合物を20μl加える。精製ヒト組換えCETPを含む10μlのバッファを加えることによって反応を開始させ、37℃でインキュベーションを行った。反応の最後に60μlのLEADseekerビーズ(#RPNQ0261、1mg/mlのBSAおよび0.05mgのタンパク質/mlのHDLを含むバッファ中に2mg/ml)を加え、プレートを覆い、続いて読み取る。バックグラウンド活性は、バッファを入れたがCETPを入れなかったウェルの組で決定する。阻害レベルは、化合物を含むウェルに読取値を、DMSOを含む対照ウェルの読取値と比較することによって決定する。
本発明の化合物は、ここに記載するように、血漿中のコレステロールエステル転送活性を阻害する能力についても試験した。DMSO(1μl)中の化合物の希釈物を384ウェルのポリプロピレンプレートに加える。各ウェルに、0.15ulの3H−CE/HDLを含む29ulのヒト血漿を加える。反応を37℃でインキュベーションし、6ulの沈殿試薬(2:1:1の水:1MのMgCl2:2%のDextralip50)を加えることによって停止して、LDLおよびVLDLを沈殿させる。室温で10分後、反応物の15μlを、100ulのリン酸緩衝生理食塩水で事前に濡らしたフィルタープレート(Millipore、#MHVBN45)に移す。プレートを室温で10分間遠心分離し(1800rpm)、50ulのMicroscint−20を加える。その後、プレートを密封し、読み取る。バックグラウンド活性は、4℃でインキュベーションした血漿試料で決定する。阻害レベルは、化合物を含むウェルの読取値を、DMSOを含む対照ウェルの読取値と比較することによって決定する。
本発明の化合物はさらに、ここに記載するように、ヒトCETPおよびapoB−100に関して二重にトランスジェニックであるマウス(hCETP/apoB−100)において血漿コレステロールエステル転送活性を阻害することが示されている。
HDLコレステロール(HDL−C)を増加させるCETP阻害剤の能力は、当業者に知られている方法によって、哺乳動物対象において示すことができる(Evans, G.F. et al., J. Lipid Res., 35:1634-1645 (1994)参照)。たとえば、本発明の化合物は、ゴールデンシリアンハムスターにおいてHDL−Cの上昇に有効であることが示されている。HDL−CおよびLDL−Cレベルを変更するために、様々な量のヤシ油状物およびコレステロールを含む中等度の脂肪食をハムスターに給餌する。中等度の脂肪を給餌したハムスターを絶食させ、出血させてベースラインHDL−Cレベルを決定し、その後、化合物を3日間、適切なビヒクル中で経口投与する。投薬の第3日目に動物を再度絶食および出血させ、結果をベースラインHDL−Cレベルと比較する。化合物はこのモデルにおいてHDL−Cを用量依存の様式で増加させ、これは、血漿脂質を変更させることにおけるその有用性を実証している。
減量を引き起こすCETP阻害剤の能力は、体重指数(BMI)≧30kg/m2の肥満症のヒト対象で評価することができる。HDLコレステロールレベルの≧25%の増加をもたらすために十分な阻害剤の用量を投与する。BMIおよびウエスト(W)対ヒップ(H)の比(WHR)として定義される体脂肪分布を3〜6ヶ月間の研究の間監視し、治療群の結果を、プラセボを受けている群と比較する。
ee=鏡像体過剰率
DMF=ジメチルホルムアミド
EtOAc=酢酸エチル
LDA=リチウムジイソプロピルアミド
ヒューニッヒ塩基=N,N−ジイソプロピルエチルアミン
Me=メチル
RT=保持時間
TFA=トリフルオロ酢酸
THF=テトラヒドロフラン
TLC=薄層クロマトグラフィー
TMS=トリメチルシリル
t−Bu=tert−ブチル
MeI=ヨウ化メチル
(BOC)2O=二炭酸ジ−tert−ブチル
TEA=トリエチルアミン
n−BuLi=n−ブチルリチウム
rt=室温
LC=液体クロマトグラフィー
Ph=フェニル
EtOH=エタノール
DCE=ジクロロエタン
DMSO=ジメチルスルホキシド
MS=モレキュラーシーブ
MS(ES)=エレクトロスプレー質量分析
sat=飽和
AcOH=酢酸
MeOH=メタノール
Et2O=ジエチルエーテル
Ac=アセチル
h=時間
Et=エチル
EDCI=ジカルボニルジイミド、1−(3−ジメチルアミノプロピル)−3−エチルカルボジイミド塩酸塩水溶液
TBAF=フッ化テトラブチルアンモニウム
DMA=ジメチルアセトアミド
DME=1,2−ジメトキシエタン
HRMS=高解像度質量分析
TBME=MTBE=メチルtert−ブチルエーテル(すなわち2−メトキシ−2−メチル−プロパン)
PyBroP=ブロモ−トリス−ピロリジノ−ホスホニウムヘキサフルオロリン酸塩
DEA=ジエチルアミン
IPA=イソプロピルアミン
TMSCl=塩化トリメチルシリル
TMSCN=トリメチルシリルシアニド
MS=質量スペクトル
NMR=核磁気共鳴
TMSI=ヨウ化トリメチルシリル
PPA=ポリリン酸
LDA=リチウムジイソプロピルアミン
UV=紫外線
DCM=ジクロロメタン
DMAC=N,N−ジメチルアセトアミド
DAST=三フッ化ジエチルアミノ硫黄
HPLC=高速液体クロマトグラフィー
BnMgBr=臭化ベンジルマグネシウム
手順1
手順3
手順6
手順7
手順8
手順9
手順10
(R)−1−(1−(5−クロロピリジン−2−イル)−1−(3−フルオロ−5−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル)−2−フェニルエチル)チオ尿素を手順8について記載のように調製した。
手順11
(S)−1−(1−(3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−1−(4−フルオロフェニル)−2−フェニルエチル)チオ尿素を手順3、4に記載のように得た。その後、(S)−1−(3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−1−(4−フルオロフェニル)−2−フェニルエタンアミンを、手順2に記載のように(S)−1−(1−(3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル)−1−(4−フルオロフェニル)−2−フェニルエチル)チオ尿素へと変換した。
手順12
手順13
実施例79
手順17
手順20
手順21
手順25
手順26
手順27
Claims (22)
- 式IaまたはIb:
Aは、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6;および22)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(c)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、22)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR6、25)−OCOOR6、26)−OCONR6R6、または27)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいフェニルであるか;あるいは、任意の2つの隣接置換基が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、4〜8員環を形成してもよく;
Bは、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、19)−NHC(CN)NHR6、20)−CONR6R6;および21)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、19)−NHC(CN)NHR6、20)−CONR6R6;および21)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり;
Cは、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR6、13)−CONR6R6、14)−S(O)pR6、15)−SO2NHR6、16)−COOR6、17)−NHC(CN)NHR6;および18)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル;および15)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル;
(c)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR6、13)−CONR6R6、14)−S(O)pR6、15)−SO2NHR6、16)−COOR6、17)−NHC(CN)NHR6;および18)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;または
(d)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR6、13)−CONR6R6、14)−S(O)pR6、15)−SO2NHR6、16)−COOR6、17)−NHC(CN)NHR6;および18)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロシクロであり;
R1は、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、22)−CONR9NR9R10、および23)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、22)−CONR9NR9R10、および23)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(c)−C(NH)NHC(O)OR6;
R6は、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、22)−NHC(CN)NHR36、および23)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、24)−NHC(CN)NHR36、および25)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR6は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R9およびR10は、独立して、(a)水素;(b)−[(C=O)Or]sアリール(アリールは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(c)−[(C=O)Or]s(C2〜C8)−アルケニル(アルケニルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(d)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(アルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(e)1つまたは複数のR20で適宜置換されたヘテロシクリル;(f)−CONR26R26;(g)−(C2〜C6)−アルキニル;(h)−COR26;(i)−S(O)pR26;(j)−SO2NHR26;(k)−COOR26;(l)−NHC(CN)NHR26;またはm)−[(C=O)Or]sシクロアルキル(シクロアルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい)であるか;
あるいは、R9とR10は、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R20は、(a)ハロ;(b)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(m)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)(C2〜C6)−アルケニル;(p)=O;q)−(C2〜C6)−アルキニル;(r)−COR26;(s)−S(O)pR26;(t)−SO2NHR26;(u)−COOR26;(v)−NHC(CN)NHR26;(w)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;(x)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル;または(y)−CONR26R26であり;
R21は、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)アリール;(i)アリールアルキル;(j)ヘテロアリール;(k)ヘテロアリールアルキル;(l)ヘテロシクリル;(m)ヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)−CONR26R26;(p)(C2〜C6)−アルケニル;(q)=O;(r)(C2〜C6)−アルキニル;(s)シクロアルキル;(t)シクロアルキルアルキル;(u)−COR26;(v)−S(O)pR26;(w)−SO2NHR26;(x)−COOR26;または(y)−NHC(CN)NHR26であり;
R26は、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、22)−NHC(CN)NHR36、および23)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、24)−NHC(CN)NHR36、および25)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR26は、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R29およびR30は、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR36、−S(O)pR36、−SO2NHR36、−COOR36、−C(CN)NHR36、もしくはシクロアルキルであり、アリール、アルキル、アルケニル、シクロアルキルもしくはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30は、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R36は、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40は、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49、−S(O)pR49、−SO2NHR49、−COOR49、または−NHC(CN)NHR49であり;
R49およびR50は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rは、0〜5であり;
sは、0〜4であり;並びに
pは、1または2であるが;
但し、以下の式を有する化合物を除く:
の化合物またはその立体異性体もしくはプロドラッグもしくは医薬上許容される塩の形態。 - Aが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で置換されている(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(c)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、22)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、23)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、24)−OCOR6、25)−OCOOR6、26)−OCONR6R6、および27)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか;あるいは、任意の2つの隣接置換基が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、4〜8員環を形成してもよく;
Bが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、19)−NHC(CN)NHR6、および20)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、19)−NHC(CN)NHR6、および20)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり;
Cが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR6、13)−CONR6R6、14)−S(O)pR6、15)−SO2NHR6、16)−COOR6、17)−NHC(CN)NHR6、および18)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、および15)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル;または
(c)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR6、13)−CONR6R6、14)−S(O)pR6、15)−SO2NHR6、16)−COOR6、17)−NHC(CN)NHR6、および18)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキルであり;
R1が、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、22)−CONR9NR9R10、および23)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、22)−CONR9NR9R10、および23)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(c)−C(NH)NHC(O)OR6であり;
R6が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、22)−NHC(CN)NHR36、および23)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、24)−NHC(CN)NHR36、および25)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR6が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R9およびR10が、独立して、(a)水素;(b)−[(C=O)Or]sアリール(アリールは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(c)−[(C=O)Or]s(C2〜C8)−アルケニル(アルケニルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(d)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(アルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(e)1つまたは複数のR20で適宜置換されたヘテロシクリル;(f)−CONR26R26;(g)−(C2〜C6)−アルキニル;(h)−COR26;(i)−S(O)pR26;(j)−SO2NHR26;(k)−COOR26;(l)−NHC(CN)NHR26または1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(m)−[(C=O)Or]sシクロアルキルであるか;
あるいは、R9とR10が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R20が、(a)ハロ;(b)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(m)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)(C2〜C6)−アルケニル;(p)=O;(q)−(C2〜C6)−アルキニル;(r)−COR26;(s)−S(O)pR26;(t)−SO2NHR26;(u)−COOR26;(v)−NHC(CN)NHR26;(w)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;(x)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル;または(y)−CONR26R26であり;
R21が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)アリール;(i)アリールアルキル;(j)ヘテロアリール;(k)ヘテロアリールアルキル;(l)ヘテロシクリル;(m)ヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)−CONR26R26;(p)(C2〜C6)−アルケニル;(q)=O;(r)(C2〜C6)−アルキニル;(s)シクロアルキル;(t)シクロアルキルアルキル;(u)−COR26;(v)−S(O)pR26;(w)−SO2NHR26;(x)−COOR26;または(y)−NHC(CN)NHR26であり;
R26が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、22)−NHC(CN)NHR36、および23)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、24)−NHC(CN)NHR36、および25)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、25)−NHC(CN)NHR36、および26)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいシクロアルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR26が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R29およびR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR36、−S(O)pR36、−SO2NHR36、−COOR36、−C(CN)NHR36、もしくはシクロアルキルであり、アリール、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、もしくはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R36が、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49、−S(O)pR49、−SO2NHR49、−COOR49、または−NHC(CN)NHR49であり;
R49およびR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜5であり;
sが、0〜4であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。 - Aが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、および21)−CONR6R6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているヘテロアリール;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、および21)−CONR6R6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(c)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−COOR6、18)−CONR6R6、19)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、20)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルケニル、21)−OCOR6、22)−OCOOR6、または23)−OCONR6R6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか;あるいは、任意の2つの隣接置換基が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、4〜8員環を形成してもよく;
Bが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、および19)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、および19)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているヘテロアリールであり;
Cが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR6、13)−CONR6R6、14)−S(O)pR6、15)−SO2NHR6、16)−COOR6、および17)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニル;または
(c)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR6、13)−CONR6R6、14)−S(O)pR6、15)−SO2NHR6、16)−COOR6、および17)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキルであり;
R1が、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(c)−C(NH)NHC(O)OR6であり;
R6が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR6が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R9およびR10が、独立して、(a)水素;(b)−[(C=O)Or]sアリール(アリールは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(c)−[(C=O)Or]s(C2〜C8)−アルケニル(アルケニルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(d)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(アルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(e)1つまたは複数のR20で適宜置換されたヘテロシクリル;(f)−CONR26R26;(g)−(C2〜C6)−アルキニル;(h)−COR26;(i)−S(O)pR26;(j)−SO2NHR26;(k)−COOR26;または(l)−NHC(CN)NHR26であるか;
あるいは、R9とR10が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R20が、(a)ハロ;(b)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(m)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)(C2〜C6)−アルケニル;(p)=O;(q)−(C2〜C6)−アルキニル;(r)−COR26;(s)−S(O)pR26;(t)−SO2NHR26;(u)−COOR26;(v)−NHC(CN)NHR26;(w)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;(x)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル;または(y)−CONR26R26であり;
R21が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)アリール;(i)アリールアルキル;(j)ヘテロアリール;(k)ヘテロアリールアルキル;(l)ヘテロシクリル;(m)ヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)−CONR26R26;(p)(C2〜C6)−アルケニル;(q)=O;(r)(C2〜C6)−アルキニル;(s)シクロアルキル;(t)シクロアルキルアルキル;(u)−COR26;(v)−S(O)pR26;(w)−SO2NHR26;(x)−COOR26;または(y)−NHC(CN)NHR26であり;
R26が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR26が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R29およびR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR36、−S(O)pR36、−SO2NHR36、−COOR36、もしくは−C(CN)NHR36であり、アリール、アルキル、アルケニル、もしくはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R36が、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49、−S(O)pR49、−SO2NHR49、−COOR49、または−NHC(CN)NHR49であり;
R49およびR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜5であり;
sが、0〜4であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。 - Aが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、および21)−CONR6R6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているヘテロアリール;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−COOR6、18)−CONR6R6、19)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、20)−OCOR6、21)−OCOOR6、または22)−OCONR6R6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか;あるいは、任意の2つの隣接置換基が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、4〜8員環を形成してもよく;
Bが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、および19)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、および19)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているヘテロアリールであり;
Cが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR6、13)−CONR6R6、14)−S(O)pR6、15)−SO2NHR6、16)−COOR6、および17)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルケニルであり;
R1が、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
R6が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR6が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R9およびR10が、独立して、(a)水素;(b)−[(C=O)Or]sアリール(アリールは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(c)−[(C=O)Or]s(C2〜C8)アルケニル(アルケニルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(d)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(e)1つまたは複数のR20で適宜置換されたヘテロシクリル;(f)−CONR26R26;(g)−(C2〜C6)−アルキニル;(h)−COR26;(i)−S(O)pR26;(j)−SO2NHR26;(k)−COOR26;または(l)−NHC(CN)NHR26であるか;
あるいは、R9とR10が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R20が、(a)ハロ;(b)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(m)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)(C2〜C6)−アルケニル;(p)=O;(q)−(C2〜C6)−アルキニル;(r)−COR26;(s)−S(O)pR26;(t)−SO2NHR26;(u)−COOR26;(v)−NHC(CN)NHR26;(w)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;(x)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル;または(y)−CONR26R26であり;
R21が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)アリール;(i)アリールアルキル;(j)ヘテロアリール;(k)ヘテロアリールアルキル;(l)ヘテロシクリル;(m)ヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)−CONR26R26;(p)(C2〜C6)−アルケニル;(q)=O;(r)(C2〜C6)−アルキニル;(s)シクロアルキル;(t)シクロアルキルアルキル;(u)−COR26;(v)−S(O)pR26;(w)−SO2NHR26;(x)−COOR26;または(y)−NHC(CN)NHR26であり;
R26が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR26が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R29およびR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR36、−S(O)pR36、−SO2NHR36、−COOR36、もしくは−C(CN)NHR36であり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R36が、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49、−S(O)pR49、−SO2NHR49、−COOR49、または−NHC(CN)NHR49であり;
R49およびR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜5であり;
sが、0〜4であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。 - Aが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、および21)−CONR6R6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているヘテロアリール;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−COOR6、18)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、19)−OCOR6、および20)−OCOOR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか;あるいは、任意の2つの隣接置換基が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、4〜8員環を形成してもよく;
Bが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、および19)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)−S(O)pR6、17)−SO2NHR6、18)−COOR6、および19)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、ヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)−COR6、13)−CONR6R6、14)−S(O)pR6、15)−SO2NHR6、16)−COOR6、および17)−NHC(CN)NHR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキルであり;
R1が、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり;
R6が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR6が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R9およびR10が、独立して、(a)水素;(b)−[(C=O)Or]sアリール(アリールは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(c)−[(C=O)Or]s(C2〜C8)−アルケニル(アルケニルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(d)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(アルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);(e)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(f)−CONR26R26;(g)−(C2〜C6)−アルキニル;(h)−COR26;(i)−S(O)pR26;(j)−SO2NHR26;(k)−COOR26;または(l)−NHC(CN)NHR26であるか;
あるいは、R9とR10が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R20が、(a)ハロ;(b)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(m)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)(C2〜C6)−アルケニル;(p)=O;(q)−(C2〜C6)−アルキニル;(r)−COR26;(s)−S(O)pR26;(t)−SO2NHR26;(u)−COOR26;(v)−NHC(CN)NHR26;(w)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;(x)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル;または(y)−CONR26R26であり;
R21が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)アリール;(i)アリールアルキル;(j)ヘテロアリール;(k)ヘテロアリールアルキル;(l)ヘテロシクリル;(m)ヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)−CONR26R26;(p)(C2〜C6)−アルケニル;(q)=O;(r)(C2〜C6)−アルキニル;(s)シクロアルキル;(t)シクロアルキルアルキル;(u)−COR26;(v)−S(O)pR26;(w)−SO2NHR26;(x)−COOR26;または(y)−NHC(CN)NHR26であり;
R26が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR26が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R29およびR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR36、−S(O)pR36、−SO2NHR36、−COOR36、もしくは−C(CN)NHR36であり、アリール、アルキル、アルケニルもしくはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R36が、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49、−S(O)pR49、−SO2NHR49、−COOR49、または−NHC(CN)NHR49であり;
R49およびR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜5であり;
sが、0〜4であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。 - Aが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、および16)=Oからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、窒素または酸素含有ヘテロアリールであり;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、および18)−OCOR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか;あるいは、任意の2つの隣接置換基が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、4〜8員環を形成してもよく;
Bが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、窒素含有ヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)−OR6、3)−NR9R10、4)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、5)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、6)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、7)−CONR6R6、および8)−COOR6;からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキルであり;
R1が、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい窒素、硫黄、または酸素含有ヘテロアリールであり;
R6が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であり;
R9およびR10が、独立して、(a)水素;(b)−[(C=O)Or]sアリール(アリールは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);
(c)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(アルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);または(d)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルであるか;
あるいは、R9とR10が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R20が、(a)ハロ;(b)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(m)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)(C2〜C6)−アルケニル;(p)=O;(q)−(C2〜C6)−アルキニル;(r)−COR26;(s)−S(O)pR26;(t)−SO2NHR26;(u)−COOR26;(v)−NHC(CN)NHR26;(w)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;(x)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル;または(y)−CONR26R26であり;
R21が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)アリール;(i)アリールアルキル;(j)ヘテロアリール;(k)ヘテロアリールアルキル;(l)ヘテロシクリル、m)ヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)−CONR26R26;(p)(C2〜C6)−アルケニル;(q)=O;(r)(C2〜C6)−アルキニル;(s)シクロアルキル;(t)シクロアルキルアルキル;(u)−COR26;(v)−S(O)pR26;(w)−SO2NHR26;(x)−COOR26;または(y)−NHC(CN)NHR26であり;
R26が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR26が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R29およびR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR36、−S(O)pR36、−SO2NHR36、−COOR36、もしくは−C(CN)NHR36であり、アリール、アルキル、アルケニルまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R36が、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−COR49、−S(O)pR49、−SO2NHR49、−COOR49、または−NHC(CN)NHR49であり;
R49およびR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜5であり;
sが、0〜4であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。 - Aが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、および16)=Oからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、5〜10員の窒素または酸素含有ヘテロアリールであり;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C2〜C6)−アルキニル、および18)−OCOR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか;あるいは、任意の2つの隣接置換基が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、4〜8員環を形成してもよく;
Bが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニル;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている、6〜10員の窒素含有ヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)−OR6、3)−NR9R10、4)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、5)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい窒素含有ヘテロアリール、6)−CONR6R6、および7)−COOR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキルであり;
R1は、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、5〜14員の窒素、硫黄、または酸素含有ヘテロアリールであり;
R6が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR6が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R9およびR10が、独立して、(a)水素;(b)−[(C=O)Or]sアリール(アリールは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい);または(c)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(アルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい)であるか;
あるいは、R9とR10が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R20が、(a)ハロ;(b)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(m)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)(C2〜C6)−アルケニル;(p)=O;(q)−(C2〜C6)−アルキニル;(r)−COR26;(s)−S(O)pR26;(t)−SO2NHR26;(u)−COOR26;(v)−NHC(CN)NHR26;(w)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;(x)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル;または(y)−CONR26R26であり;
R21が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)アリール;(i)アリールアルキル;(j)ヘテロアリール;(k)ヘテロアリールアルキル;(l)ヘテロシクリル;(m)ヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)−CONR26R26;(p)(C2〜C6)−アルケニル;(q)=O;(r)(C2〜C6)−アルキニル;(s)シクロアルキル;(t)シクロアルキルアルキル;(u)−COR26;(v)−S(O)pR26;(w)−SO2NHR26;(x)−COOR26;または(y)−NHC(CN)NHR26であり;
R26が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であるか;
あるいは、2つのR26が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜9員環を形成し;
R29およびR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR36、−S(O)pR36、−SO2NHR36、−COOR36、もしくは−C(CN)NHR36であり、アリール、アルキル、アルクニルまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R36が、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、-NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−COR49、−S(O)pR49、−SO2NHR49、−COOR49、または−NHC(CN)NHR49であり;
R49およびR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜5であり;
sが、0〜4であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。 - Aが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、および16)=Oからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている6員の窒素含有ヘテロアリールであり;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、および17)−OCOR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであるか;あるいは、任意の2つの隣接置換基が、一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、4〜8員環を形成してもよく;
Bが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニル;または
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されている6員の窒素含有ヘテロアリールであり;
Cが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいフェニル、または3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、5または6員の窒素含有ヘテロアリールからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキルであり;
R1が、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−S(O)pR6、18)−SO2NHR6、19)−COOR6、20)−NHC(CN)NHR6、21)−CONR6R6、および22)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、5〜14員の窒素または硫黄含有ヘテロアリールであり;
R6が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であり;
R9およびR10が、独立して、(a)水素;または(b)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(アルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい)であるか;
あるいは、R9とR10が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R20が、(a)ハロ;(b)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(m)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)(C2〜C6)−アルケニル;(p)=O;(q)−(C2〜C6)−アルキニル;(r)−COR26;(s)−S(O)pR26;(t)−SO2NHR26;(u)−COOR26;(v)−NHC(CN)NHR26;(w)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;(x)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル;または(y)−CONR26R26であり;
R21が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)アリール;(i)アリールアルキル;(j)ヘテロアリール;(k)ヘテロアリールアルキル;(l)ヘテロシクリル;(m)ヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)−CONR26R26;(p)(C2〜C6)−アルケニル;(q)=O;(r)(C2〜C6)−アルキニル;(s)シクロアルキル;(t)シクロアルキルアルキル;(u)−COR26;(v)−S(O)pR26;(w)−SO2NHR26;(x)−COOR26;または(y)−NHC(CN)NHR26であり;
R26が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であり;
R29およびR30が、独立して、水素、−[(C=O)Or]sアリール、−[(C=O)Or]sアルケニル、−[(C=O)Or]sアルキル、ヘテロシクリル、−CONR46R46、アルキニル、−COR36、−S(O)pR36、−SO2NHR36、−COOR36、もしくは−C(CN)NHR36であり、アリール、アルキル、アルケニルまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいか;
または、R29とR30が、それらがどちらも結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、かつ1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい、3〜8員環を形成し;
R36が、各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアルール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、−NR49R50、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−CONR49R50、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−COR49、−S(O)pR49、−SO2NHR49、−COOR49、または−NHC(CN)NHR49であり;
R49およびR50が、各々独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり;
rが、0〜5であり;
sが、0〜4であり;並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。 - Aが、
(a)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、および(6)=Oからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているピリジルであり;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、および15)−COR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであり;
Bが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであり;
Cが、1)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいフェニル、または2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい、5または6員の窒素含有ヘテロアリールからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキルであり;
R1が、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−COOR6、18)−CONR6R6、および19)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、5〜14員の窒素含有ヘテロアリールであり;
R6が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR26、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9NR10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR9R10、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であり;
R9およびR10が、独立して、(a)水素;または(b)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(アルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい)であり;
R20が、(a)ハロ;(b)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(m)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)(C2〜C6)−アルケニル;(p)−(C2〜C6)−アルキニル;(q)−COR26;(r)−COOR26;(s)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;(t)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキル;または(u)−CONR26R26であり;
R21が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)−NR29R30;(h)アリール;(i)アリールアルキル;(j)ヘテロアリール;(k)ヘテロアリールアルキル;(l)ヘテロシクリル;(m)ヘテロシクリルアルキル;(n)ハロ(C1〜C6)アルキル;(o)−CONR26R26;(p)(C2〜C6)−アルケニル;(q)(C2〜C6)−アルキニル;(r)シクロアルキル;(s)シクロアルキルアルキル;(t)−COR26;または(u)−COOR26であり;
R26が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)ハロ(C1〜C6)アルキル、13)(C2〜C6)−アルケニル、14)−COOH、15)−CONR36R36、16)=O、17)(C2〜C6)−アルキニル、18)−COR36、19)−S(O)pR36、20)−SO2NHR36、21)−COOR36、および22)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;
(b)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)−COOH、17)−CONR36R36、18)=O、19)(C2〜C6)−アルキニル、20)−COR36、21)−S(O)pR36、22)−SO2NHR36、23)−COOR36、および24)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアリール;
(c)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;
(d)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;
(e)1)ハロ、2)−OH、3)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)−NR29R30、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、11)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、12)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、13)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、14)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、15)ハロ(C1〜C6)アルキル、16)(C2〜C6)−アルケニル、17)−COOH、18)−CONR36R36、19)=O、20)(C2〜C6)−アルキニル、21)−COR36、22)−S(O)pR36、23)−SO2NHR36、24)−COOR36、および25)−NHC(CN)NHR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、ヘテロアリール以外のヘテロシクリル;または
(f)水素であり;
R29およびR30が、独立して、水素または−[(C=O)Or]sアルキルであり、アルキルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R36が、各々独立して、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリール以外のヘテロシクリルであり、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、=O、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、
rが、0から2であり、
sが、0から1であり、並びに
pが、1または2である、
請求項1に記載の化合物。 - Aが、
(a)1)ハロ、2)(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、13)ハロ(C1〜C6)アルキル、および14)−COR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているピリジル;
(b)1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、および15)−COR6からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであり;
Bが、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、および14)ハロ(C1〜C6)アルキルからなる群から選択される1つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであり;
Cが、1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいメチルフェニルであり;
R1が、1)ハロ、2)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい(C1〜C6)−アルキル、3)−OR6、4)(C1〜C6)−アルキルチオ、5)シアノ、6)ニトロ、7)−NR9R10、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリールアルキル、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、11)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、12)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、13)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル、14)ハロ(C1〜C6)アルキル、15)−COR6、16)=O、17)−COOR6、18)−CONR6R6、および19)−CONR9NR9R10からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよい、5〜14員の窒素含有ヘテロアリールであり;
R6が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)(C2〜C6)−アルケニル、13)−COOH、14)(C2〜C6)−アルキニル、15)−COR36、および16)−COOR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;または
(b)水素であり;
R9およびR10が、独立して、(a)水素;または(b)−[(C=O)Or]s(C1〜C8)アルキル(アルキルは1つまたは複数のR20で適宜置換されていてもよい)であり;
R20が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリール;(h)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいアリールアルキル;(i)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリール;(j)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロアリールアルキル;(k)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル;(l)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいヘテロシクリルアルキル;(m)ハロ(C1〜C6)アルキル;(n)(C2〜C6)−アルケニル;(o)−(C2〜C6)−アルキニル;(p)−COR26;(q)−COOR26;(r)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキル;または(s)1つまたは複数のR21で適宜置換されていてもよいシクロアルキルアルキルであり;
R21が、(a)ハロ;(b)(C1〜C6)−アルキル;(c)−OR26;(d)(C1〜C6)−アルキルチオ;(e)シアノ;(f)ニトロ;(g)アリール;(h)アリールアルキル;(i)ヘテロアリール;(j)ヘテロアリールアルキル;(k)ヘテロシクリル;(l)ヘテロシクリルアルキル;(m)ハロ(C1〜C6)アルキル;(n)(C2〜C6)−アルケニル;(o)(C2〜C6)−アルキニル;(p)シクロアルキル;(q)シクロアルキルアルキル;(r)−COR26;または(s)−COOR26であり;
R26が、各々独立して、
(a)1)ハロ、2)−OH、3)(C1〜C6)−アルキル、4)−OR36、5)(C1〜C6)−アルキルチオ、6)シアノ、7)ニトロ、8)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいアリール、9)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、10)1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよいヘテロシクリル、11)ハロ(C1〜C6)アルキル、12)(C2〜C6)−アルケニル、13)−COOH、14)(C2〜C6)−アルキニル、15)−COR36、または16)−COOR36からなる群から選択される1つまたは複数の置換基で適宜置換されていてもよいアルキル;あるいは
(b)水素であり;
R36が、各々独立して、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、アルキル、アリールまたはヘテロアリールは、1つまたは複数のR40で適宜置換されていてもよく;
R40が、ハロ、−OH、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルケニル、アリールアルキルオキシ、アルキニル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルである、
請求項1に記載の化合物。 - 請求項1に記載の化合物を含む医薬組成物。
- 医薬上許容される担体をさらに含む、請求項14に記載の医薬組成物。
- 少なくとも1つの追加の治療剤をさらに含む、請求項14に記載の医薬組成物。
- 治療を必要としている哺乳動物に、治療上有効な量の請求項1に記載の化合物を投与することを特徴とする、コレステリルエステル転送タンパク質を阻害する方法。
- 哺乳動物において、アテローム性動脈硬化症、静脈血栓症、末梢血管疾患、異常脂質血症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心血管障害、狭心症、虚血、心虚血、脳卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧;糖尿病、肥満症または内毒血症の血管合併症の進行を、治療、予防または緩徐化させる方法であって、そのような治療を必要としている哺乳動物に、アテローム性動脈硬化症、末梢血管疾患、異常脂質血症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心血管障害、狭心症、虚血、心虚血、脳卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧;糖尿病、肥満症または内毒血症の血管合併症を治療、予防または緩徐化させる量の請求項1に記載の化合物を投与することによる方法。
- 治療、予防または緩徐化を必要としている哺乳動物に、治療上有効な量の請求項1に記載の化合物と少なくとも1つの追加の治療剤とを同時にまたは逐次的に投与することを特徴とする、コレステリルエステル転送タンパク質阻害剤治療を必要とする疾患の進行を、治療、予防または緩徐化させる方法。
- 哺乳動物に請求項1に記載の化合物を投与することを特徴とする、レムナントリポタンパク質の生成を阻害する方法。
- 治療を必要としている哺乳動物に、少なくとも1つの請求項1に記載の化合物を投与することを特徴とする、哺乳動物においてHDLコレステロールを上昇させる方法。
- 実施例中に例示されている、請求項1に記載の化合物。
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