JP2009199074A

JP2009199074A - ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体およびリン酸化合物を含有する亜塩素酸類化合物含有水性組成物

Info

Publication number: JP2009199074A
Application number: JP2009012720A
Authority: JP
Inventors: Kazuhiro Fukushima; 一宏福嶋; Eri Matsumoto; 江利松本
Original assignee: Rohto Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Rohto Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2008-01-25
Filing date: 2009-01-23
Publication date: 2009-09-03

Abstract

【課題】本発明は、亜塩素酸類化合物の殺菌力および／または洗浄力が著しく増強された組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、亜塩素酸類化合物、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、並びにリン酸化合物を含有する水性組成物に関する。本発明はまた、コンタクトレンズ用殺菌液、コンタクトレンズ用消毒液、コンタクトレンズ用洗浄液、コンタクトレンズ用すすぎ液、またはコンタクトレンズ用保存液である、本発明の水性組成物に関する。本発明はまた、コンタクトレンズ用多目的溶液（マルチパーパスソリューション）である、本発明の水性組成物に関する。本発明は更に、点眼剤、特にドライアイ用の点眼剤である、本発明の水性組成物に関する。
【選択図】なし

Description

本発明は、亜塩素酸類化合物、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、並びにリン酸化合物を含有する水性組成物に関する。更に詳しくは、本発明は、コンタクトレンズ用殺菌液、コンタクトレンズ用消毒液、コンタクトレンズ用洗浄液、コンタクトレンズ用すすぎ液、またはコンタクトレンズ用保存液である、前記水性組成物に関する。本発明は更に、コンタクトレンズ用多目的溶液（マルチパーパスソリューション）である、前記水性組成物に関する。本発明は更に、前記水性組成物を含有する点眼剤、特にドライアイ用の点眼剤に関する。

殺菌効果や洗浄効果が求められる分野は多岐にわたるが、中でも、コンタクトレンズに用いる眼科用組成物（コンタクトレンズ用組成物）の分野では、下記のような理由から特に、適切な殺菌力や洗浄力を有する組成物が望まれている。
コンタクトレンズは、眼や手指等に触れる際に微生物汚染を受け易いのみならず、レンズケースに保管中であっても、コンタクトレンズ保存液中で微生物が繁殖し、汚染され易い。そこで、コンタクトレンズ、特に微生物が繁殖し易い含水性コンタクトレンズ（以下、ソフトコンタクトレンズとも記載する）においては、日常的な消毒が義務付けられている。コンタクトレンズの消毒法は、煮沸消毒や、過酸化水素等の無機物を用いた殺菌方法が知られているが、前者は煮沸消毒器が必要であり、こすり洗いでコンタクトレンズの汚れを十分に落とした上で消毒する必要がある等、操作が煩雑であることが問題であり、さらに近年は煮沸できないコンタクトレンズが増えている。また後者は、中和が必要であるため操作が煩雑である事に加え、中和操作を忘れると眼障害が発生する等の問題点があった。このような問題を解決するため、コンタクトレンズ消毒法の中では、特に近年ポビドンヨードや塩化ポリドロニウム等の有機物を用いたコールド消毒法（化学消毒法）が急速に広まっている。この方法は中和が不要であり、コンタクトレンズの殺菌、洗浄、すすぎ、保存と言った多目的に使用することが可能であり操作も簡便であるが、殺菌力が弱かったり、消毒成分がレンズ表面に吸着して生体に毒性を示すことが懸念されるなどの問題点があった。
またコンタクトレンズは、涙液中のタンパク質、アミノ酸、脂質、糖類、塩類をはじめ、手指に付着した化粧品等の様々な物質により汚染されるため、日常の洗浄が不十分であると眼障害の原因となる事が知られている。例えば、近年の調査によりコンタクトレンズユーザーの約８％に眼障害が発生しているとの報告があるが、その患者の半数にはレンズ汚れが確認されており、明らかにレンズの汚れが眼障害の大きな要因として指摘できることが分かっている（例えば、非特許文献１参照）。

一方、亜塩素酸類化合物は、主に食品や水道水等を殺菌する目的で広く使用されている物質である。また、例えば亜塩素酸類化合物の他の用途として、眼科用組成物の分野において防腐成分として使用できる事も知られている（例えば、特許文献１参照）。さらに、亜塩素酸類化合物と遷移金属を用いて二酸化塩素を生成させる事によるコンタクトレンズ殺菌用の組成物（例えば、特許文献２参照）や、二酸化塩素を用いたコンタクトレンズ消毒剤組成物が開示されている（例えば、特許文献３参照）。
また、タンパク質やアミノ酸等の汚れに対する亜塩素酸類化合物の洗浄力については知られていない。そこで従来、亜塩素酸類化合物の殺菌効果と共に洗浄効果を持たせようとする組成物の場合、例えば特許文献２に記載されるように、殺菌力を持つ二酸化塩素と共に、別途酵素等を配合する事で洗浄力を付与するなどの工夫が必要であった。しかし、酵素の配合は、粘膜（特に眼粘膜）への適用を前提とする組成物においては、アレルギー反応等が懸念される等の問題点があった。

更に、近年の人工的な空調環境のなかでの生活、およびコンピューター等の普及による注視する機会の増大、並びにコンタクトレンズの長時間の装用等に伴い、点眼剤、特にドライアイの症状に対する点眼剤が益々求められている。ここで、ドライアイとは、涙液の量的あるいは質的な異常により角結膜に障害が生じた状態をいい、涙液水層欠乏症、涙液油層欠乏症および涙液ムチン層欠乏症に大別される。従来の点眼剤には製剤中での細菌の繁殖を防ぐ目的で塩化ベンザルコニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、メチルパラベンなどの界面活性作用のある防腐剤が含有されているが、かかる防腐剤は製剤中の細菌の細胞膜を破壊するのみならず、点眼後、涙液油層を破壊して涙液水層からの蒸発の増大を生じ、角結膜上皮の細胞膜の構造が破壊され、ひいては細菌の一層の繁殖を招き、角結膜障害を悪化させる。よって、ドライアイの症例に対する点眼剤としては、塩化ベンザルコニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、メチルパラベンなどの界面活性剤作用のある防腐剤を含有しないことが好ましい（例えば、非特許文献２および３を参照）。加えて、亜塩素酸類化合物を有効成分とする点眼剤はこれまでに知られているが（例えば、特許文献１を参照）、点眼剤の使用時にまつげや手先が薬剤ボトルの先端部に接触することにより、涙液中のタンパク質等の汚染物質が点眼剤中に混入する恐れがある。この場合には、涙液中のタンパク質などの汚染物質により、使用する点眼剤中の亜塩素酸類化合物の殺菌活性などの低下が懸念される等の問題点があった。

特開２００７−４５８１９号公報特開平３−１６４４０２号公報特許２８２０７４４号

日本コンタクトレンズ学会誌第４５巻、第２号あたらしい眼科１１(８)：p.1179-1185、1994年医学と薬学５６(３)：p.385-388、2006年

ソフトコンタクトレンズのコールド消毒剤（化学消毒剤）としての、亜塩素酸類化合物を含有する水性組成物においては、薬理学的に許容されるｐＨにおいて十分な殺菌力が必要であるが、従来、亜塩素酸類化合物の十分な殺菌力は知られていなかった。さらに本発明者らは、涙液中のタンパク質、アミノ酸、脂質、糖類、塩類などがコンタクトレンズ表面や内部に付着し、経時的に酸化反応などの化学変化を受けて固着することで、コンタクトレンズが変色することを見出したが、このような化学変化によるコンタクトレンズの変色に対して、十分な洗浄力を有した水性組成物は存在しなかった。そこで本発明は、亜塩素酸類化合物を含有し、優れた殺菌力または洗浄力を有する水性組成物、中でも眼科用水性組成物やコンタクトレンズ用水性組成物を提供することを課題とする。本発明はまた、塩化ベンザルコニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、メチルパラベンなどの界面活性作用のある防腐剤を含有せず、点眼剤の使用時に涙液中のタンパク質などが点眼剤中に混入した場合にもその殺菌活性が低下しない、亜塩素酸類化合物を含有する点眼剤を提供することを課題とする。

本発明者らは、上記の目的を達成すべく鋭意研究を行った結果、亜塩素酸類化合物と共に、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体およびリン酸化合物を含有することにより、優れた殺菌力または洗浄力を有する水性組成物が得られることを見出し、本発明を完成した。すなわち本発明は、下記に掲げる発明を提供するものである。

［１］亜塩素酸類化合物、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、並びにリン酸化合物を含有する水性組成物。

［２］更に等張化剤、ｐＨ調整剤および緩衝剤からなる群から選ばれる少なくとも１種を含有する、［１］に記載の水性組成物。

［３］コンタクトレンズ用である［１］または［２］のいずれかに記載の水性組成物。

［４］コンタクトレンズ用殺菌液、コンタクトレンズ用消毒液、コンタクトレンズ用洗浄液、コンタクトレンズ用すすぎ液、またはコンタクトレンズ用保存液である、［１］〜［３］のいずれか１つに記載の水性組成物。

［５］コンタクトレンズ用多目的溶液（マルチパーパスソリューション）である、［１］〜［４］のいずれか１つに記載の水性組成物。

［６］前記亜塩素酸類化合物が、亜塩素酸ナトリウム、亜塩素酸カリウム、亜塩素酸カルシウム、および亜塩素酸マグネシウムからなる群から選ばれる少なくとも１種である、［１］〜［５］のいずれか１つに記載の水性組成物。

［７］前記ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体が、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油２０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油３０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油８０、およびポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１００からなる群から選ばれる少なくとも１種である、［１］〜［６］のいずれか１つに記載の水性組成物。

［８］前記リン酸化合物が、リン酸、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二カリウム、リン酸二水素カリウム、リン酸二水素カルシウム、リン酸一水素マグネシウム、リン酸二水素マグネシウム及びそれらの水和物からなる群から選ばれる少なくとも１種である、［１］〜［７］のいずれか１つに記載の水性組成物。

［９］水性組成物の総量に対して、亜塩素酸類化合物を総量で０．００００１〜１０（ｗ／ｖ）％、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体を０．００１〜１（ｗ／ｖ）％、並びにリン酸化合物を総量で０．００１〜１０（ｗ／ｖ）％の割合で含有する、［１］〜［８］のいずれか１つに記載の水性組成物。

［１０］亜塩素酸類化合物の総量１００重量部に対して、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体を０．１〜１０００００重量部、並びにリン酸化合物を総量で１〜１００００００重量部の割合で含有する、［１］〜［９］のいずれか１つに記載の水性組成物。

［１１］亜塩素酸および／またはその塩、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、並びにリン酸化合物を配合して調製する水性組成物。

［１２］更に等張化剤、ｐＨ調整剤および緩衝剤からなる群から選ばれる少なくとも１種を配合する、［１１］に記載の水性組成物。

［１３］水性組成物の総量に対して、亜塩素酸および／またはその塩を総量で０．００００１〜１０（ｗ／ｖ）％、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体を０．００１〜１（ｗ／ｖ）％、並びにリン酸化合物を総量で０．００１〜１０（ｗ／ｖ）％の割合で配合する、［１１］または［１２］のいずれかに記載の水性組成物。

［１４］亜塩素酸および／またはその塩の総量１００重量部に対して、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体を０．１〜１０００００重量部、並びにリン酸化合物を総量で１〜１００００００重量部の割合で配合する、［１１］〜［１３］のいずれか１つに記載の水性組成物。

［１５］コンタクトレンズ用である［１１］〜［１４］のいずれか１つに記載の水性組成物。

［１６］コンタクトレンズ用殺菌液、コンタクトレンズ用消毒液、コンタクトレンズ用洗浄液、コンタクトレンズ用すすぎ液、またはコンタクトレンズ用保存液である、［１１］〜［１５］のいずれか１つに記載の水性組成物。

［１７］コンタクトレンズ用多目的溶液（マルチパーパスソリューション）である、［１１］〜［１６］のいずれか１つに記載の水性組成物。

［１８］［１］〜［１７］のいずれか１つに記載の水性組成物を含む、微生物を殺菌するための薬剤。

［１９］亜塩素酸類化合物、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、並びにリン酸化合物の微生物に対する殺菌力が、各単独成分に比べて高い効果を有する、［１８］に記載の薬剤。

［２０］微生物が、細菌および／または真菌である、［１８］または［１９］のいずれかに記載の薬剤。

［２１］微生物が、カンジダ・アルビカンス、アスペルギルス・ニガー、スタフィロコッカス・アウレウス、シュードモナス・エルギノーサ、セラチア・マルセセンス、フザリウム、ヘルペスウイルス、アデノウイルス、エンテロウイルス、およびアカントアメーバからなる群から選ばれる、［１８］または［１９］のいずれかに記載の薬剤。

［２２］亜塩素酸類化合物を含有する水性組成物にポリオキシエチレンヒマシ油誘導体およびリン酸化合物を配合することを特徴とする、亜塩素酸類化合物の殺菌力の増強方法。

［２３］亜塩素酸類化合物を含有する水性組成物にポリオキシエチレンヒマシ油誘導体およびリン酸化合物を配合することを特徴とする、亜塩素酸類化合物の洗浄力の増強方法。

［２４］［１］〜［３］のいずれか１つに記載の水性組成物を含む、点眼剤。

［２５］ドライアイ用である、［２４］に記載の点眼剤。

本発明によれば、亜塩素酸類化合物、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、並びにリン酸化合物を組み合わせることにより、それら各構成成分の単独では到底得られない優れた殺菌力を示す水性組成物を提供することができる。また、本発明によれば、亜塩素酸類化合物と、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、並びにリン酸化合物とを組み合わせることにより、それら各構成成分の単独では到底得られない優れた洗浄力を示す水性組成物を提供することができる。特に、コンタクトレンズ用組成物の分野においては、本発明によれば、高い殺菌力を示すのみならず、殺菌力低下の原因となりうる汚れに対する洗浄効果が高いため、例え過剰な汚れの付着したコンタクトレンズに用いた場合でも安定した殺菌力を発揮することができる。また，本発明の水性組成物をコンタクトレンズケア用組成物、中でもコールド消毒剤として用いた場合には、亜塩素酸類化合物は眼内では涙液により中和されるため、従来の有機物を殺菌成分として用いた製剤のように有効成分吸着による眼障害や不十分な殺菌力による感染症を引き起こしたりといった問題点が解消される。また、本発明は、従来の過酸化水素を用いたコンタクトレンズ消毒剤のような中和作業が必要ない為、中和忘れによる眼障害という懸念も無い。さらに、本発明の組成物は、高い殺菌力と洗浄力を有する故に、従来のように微生物や汚れを物理的に除去するための「こすり洗い」が不要であり、それによりこすり洗い時のコンタクトレンズ破損の恐れもなく、かつ消費者にとって利便性が高い。
加えて、本発明の亜塩素酸類化合物を含有する水性組成物を含む点眼剤は、涙液中のタンパク質などの汚染物質の共存下でも有効成分である亜塩素酸類化合物の殺菌力が低下せず、塩化ベンザルコニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、メチルパラベンなどの界面活性作用のある防腐剤を含まないため、ドライアイ等に有効である。

図１は、試験例４における本発明の水性組成物（実施例６）及び比較例（比較例５、６）のコンタクトレンズ汚れ洗浄力試験の結果を示す図面である。

本願明細書および添付する特許請求の範囲中で使用する用語について以下に説明する。

本発明で用いる用語「亜塩素酸類化合物」とは、亜塩素酸および／またはその塩を配合した水性組成物中に発生し得る化合物を示す包括的表現である。亜塩素酸および／またはその塩を配合した水性組成物中に発生し得る化合物としては、亜塩素酸（化学式ＨＣｌＯ_２で示される化合物）および／またはその塩、二酸化塩素、二酸化二塩素、塩素、次亜塩素酸および／またはその塩、並びに塩素イオン、次亜塩素酸イオン、亜塩素酸イオン、塩素酸イオン、および過塩素酸イオンなどが例示されるものの、これらに限らない。亜塩素酸の塩としては、亜塩素酸のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、銅塩、鉛塩、アンモニウム塩などが例示されるものの、これらに限定されない。好ましい亜塩素酸の塩としては、亜塩素酸のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩である。さらに好ましい亜塩素酸の塩としては、亜塩素酸ナトリウム、亜塩素酸カリウム、亜塩素酸カルシウム、亜塩素酸マグネシウムであり、特に好ましくは、亜塩素酸ナトリウムである。また次亜塩素酸の塩としては、次亜塩素酸のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、銅塩、鉛塩、アンモニウム塩などが例示されるものの、これらに限定されない。好ましい次亜塩素酸の塩としては、次亜塩素酸のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩である。さらに好ましい次亜塩素酸の塩としては、次亜塩素酸ナトリウム、次亜塩素酸カリウム、次亜塩素酸カルシウム、次亜塩素酸マグネシウムであり、特に好ましくは、次亜塩素酸ナトリウムである。

本発明で用いる用語「ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体」とは、ヒマシ油の二重結合に水素を添加した硬化ヒマシ油に酸化エチレンを付加重合して得られる化合物を意味し、当該酸化エチレンの平均付加モル数に応じて種々の化合物を挙げることができる。酸化エチレンの平均付加モル数としては、５以上、好ましくは５〜１００の範囲が挙げられるが、これに限定されるものではない。具体的には、例えば、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（５）、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油２０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油３０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油８０、およびポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１００、並びにそれら２つ以上の組み合わせ、などが例示されるものの、これらに限定されない。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０（本明細書中において、ＨＣＯ−６０と略称する）が特に好ましい。当該ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体はまた通常、界面活性剤としても使用することができる。

本発明で用いる用語「リン酸化合物」とは、リン酸；リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二カリウム、およびリン酸二水素カリウムからなる群から選択されるリン酸アルカリ金属塩；リン酸二水素カルシウム、リン酸一水素マグネシウム、およびリン酸二水素マグネシウムからなる群から選択されるリン酸アルカリ土類金属塩；それらの水和物；並びに、それら２つ以上の組み合わせ、からなる群から選ばれる化合物を意味する。リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二カリウム、リン酸二水素カリウム、またはこれらの組み合わせが特に好ましく、リン酸水素二ナトリウム・１２水和物およびリン酸二水素ナトリウム・２水和物との組み合わせが最も好ましい。

本明細書中、「％」と言う表記は、特記しない限りｗ／ｖ％、即ち水性組成物１００ｍＬに溶けている各成分（溶質）の重量ｇを意味するものである。

本発明で用いる用語「水性組成物」とは、組成物の総量に対して、水を通常２０％以上、好ましくは５０％以上、より好ましくは８０％以上、特に好ましくは９０％以上の割合で含有する組成物である。使用する水は、蒸留水、精製水または滅菌精製水であることが好ましい。

本発明で用いる用語「コンタクトレンズ用多目的溶液（マルチパーパスソリューション）」とは、コンタクトレンズの洗浄、すすぎ、保存および消毒の機能から選ばれる機能の内の少なくとも２以上の機能を併せ持った水性組成物のことである。

本発明の水性組成物において含まれる亜塩素酸類化合物の含有量は、本発明の効果を奏すれば特に制限されないが、水性組成物の総量に対して、通常０．００００１〜１０（ｗ／ｖ）％、好ましくは０．０００５〜１（ｗ／ｖ）％、特に好ましくは０．００１〜０．１（ｗ／ｖ）％の割合であり、さらに特に好ましくは０．００２〜０．０１（ｗ／ｖ）％の割合である。また、本発明の水性組成物において含まれるポリオキシエチレンヒマシ油誘導体の含有量は、本発明の効果を奏すれば特に制限されないが、水性組成物の総量に対して、通常０．００１〜１（ｗ／ｖ）％、好ましくは０．０１〜０．５（ｗ／ｖ）％、特に好ましくは０．０５〜０．３（ｗ／ｖ）％の割合である。更に、本発明の水性組成物において含まれるリン酸化合物の含有量は、本発明の効果を奏すれば特に制限されないが、水性組成物の総量に対して、通常総量で０．００１〜１０（ｗ／ｖ）％、好ましくは０．００５〜７．５（ｗ／ｖ）％、特に好ましくは０．０１〜５（ｗ／ｖ）％の割合である。

本発明の水性組成物において含まれるポリオキシエチレンヒマシ油誘導体およびリン酸化合物の含有の比率は、本発明の効果を奏すれば特に制限されないが、亜塩素酸類化合物の総量１００重量部に対して、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体が０．１〜１０００００重量部且つリン酸化合物が総量で１〜１００００００重量部の割合；好ましくは、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体が１０〜５００００重量部且つリン酸化合物が総量で１０〜５０００００重量部の割合；更に好ましくは、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体が５０〜３００００重量部且つリン酸化合物が総量で１００〜５００００重量部の割合；より更に好ましくはポリオキシエチレンヒマシ油誘導体が５００〜３０００重量部且つリン酸化合物が総量で１０００〜３００００重量部の割合である。

本発明の水性組成物は必要に応じて、生体に許容される範囲内のｐＨおよび／または浸透圧に調節される。本発明の水性組成物は、高い殺菌力や洗浄力を有し、中性付近で十分に発明の効果を奏するため、コンタクトレンズへの悪影響が少なく、また該水性組成物からコンタクトレンズを取り出して目に装着した際の使用感も好適である。本発明の水性組成物の許容されるｐＨは、通常５〜１０、好ましくは５．２〜８．５、より好ましくは５．５〜７．５である。また、生理食塩液に対する浸透圧比は、通常０．３〜４．２、好ましくは０．３〜２．１、特に好ましくは０．５〜１．４程度である。尚、浸透圧比の測定方法は、第15改正日本薬局方凝固点降下法を参考にして実施する。ｐＨや浸透圧の調節は、後述のｐＨ調整剤、等張化剤、緩衝剤等を用いて、当該技術分野で既知の方法で行うことができる。

本発明で用いる用語「等張化剤」としては、薬理学的に許容し得る等張化剤が挙げられ、例えば塩化カリウム、塩化ナトリウムなどの無機塩類、および酢酸カリウム、酢酸ナトリウムなどの有機塩類、またはそれらの組み合わせを含むが、これらに限定されない。塩化ナトリウムが特に好ましい。本発明の水性組成物中の等張化剤の含有量は、等張化剤の種類などによって異なるので一概に規定できないが、水性組成物の総量に対し、これらが総量で、通常０．０１〜５．０（ｗ／ｖ）％、好ましくは０．１〜２．０（ｗ／ｖ）％、特に好ましくは０．２〜１．０（ｗ／ｖ）％で用いられる。

本発明で用いる用語「ｐＨ調整剤」としては、薬理学的に許容し得るｐＨ調整剤が挙げられ、例えば塩酸、水酸化ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウムなどの無機酸もしくは無機塩基；または、ホウ酸、ホウ砂、酢酸、トリエタノールアミン、モノエタノールアミンなどの有機酸もしくは有機塩基、またはそれらの組み合わせを含むが、これらに限定されない。

本発明で用いる用語「緩衝剤」としては、薬理学的に許容し得る緩衝剤が挙げられ、例えば、ホウ酸緩衝剤、クエン酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、炭酸緩衝剤、アミノエチルスルホン酸、アスパラギン酸またはその塩（アスパラギン酸カリウム、アスパラギン酸マグネシウムなど）、イプシロン−アミノカプロン酸、HEPES、MOPSなどが挙げられ、好ましくはホウ酸緩衝剤、クエン酸緩衝剤である。ホウ酸緩衝剤、クエン酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、炭酸緩衝剤としては、それぞれホウ酸またはその塩（テトラホウ酸カリウム、ホウ酸ナトリウム、ホウ砂、メタホウ酸カリウムなど）、クエン酸またはその塩（クエン酸ナトリウム、クエン酸カリウムなど）、酢酸またはその塩（酢酸カリウム、酢酸ナトリウム）、炭酸またはその塩（炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム）またはそれらの組み合わせを含むが、これらに限定されない。

本発明で使用する用語「微生物」とは、主に人体に悪影響を及ぼす可能性のある微生物を示す。中でも特に、本発明の水性組成物は、眼科的に、例えばコンタクトレンズを介して、眼障害を引き起こすおそれがある微生物に対して優れた殺菌力を示し、それらの微生物としては、例えば細菌、真菌、ウイルスまたはアメーバなどの原生生物などが挙げられる。本明細書中に記載の試験例で使用した菌種は、スタンドアロン試験で通常使用される菌種を参考にして選出されたものである。なお、スタンドアロン試験とは、米国食品医薬品局（FDA）眼科装置部門で作成されたコンタクトレンズケア製品の市販前通知ガイダンス文書（通称：510ｋ）によるコンタクトレンズケア製品の消毒効果試験法である。本発明の水性組成物が、特に好適に殺菌効果を発揮する具体的な微生物としては、例えばスタフィロコッカス・アウレウス(Staphylococcus aureus: 例えばATCC 6538)、シュードモナス・エルギノーサ(Pseudomonas aeruginosa: 例えばATCC 9027)、セラチア・マルセセンス(Serratia marcescens: 例えばATCC13880)などの細菌、カンジダ・アルビカンス(Candida albicans: 例えばATCC 10231)、アスペルギルス・ニガー(Aspergillus niger)、フザリウム(Fusarium)などの真菌、ヘルペスウイルス(Herpes simplex Type 1）、アデノウイルス(Adenovirus)、エンテロウイルス(enterovirus)などのウイルス、またはアカント・アメーバ(Acanthamoeba)のような原生生物が挙げられるが、これらに限定されない。スタフィロコッカス・アウレウスおよびカンジダ・アルビカンスに対しては、特に優れた殺菌効果を示す為、好ましい。

本発明で使用する用語「コンタクトレンズ」とは、特記しない限り、ハード、酸素透過性ハード、ソフト、シリコンハイドロゲルレンズ等のあらゆるタイプのコンタクトレンズを包含する意味で用いる。ソフトコンタクトレンズ、シリコンハイドロゲルレンズが特に好ましい。また、本発明で使用する用語「ソフトコンタクトレンズ分類」とは、平成11年3月31日付医薬審第６４５号厚生労働省（当時の厚生省）医薬安全局審査管理課長通知「ソフトコンタクトレンズ及びソフトコンタクトレンズ用消毒剤の製造（輸入）承認申請に際し添付すべき資料の取り扱い等について」において規定された「ソフトコンタクトレンズの分類方法について」に基づくソフトコンタクトレンズの分類であり、該分類において、グループIVに属するソフトコンタクトレンズは、含水率が５０％以上であり、原材料ポリマーの構成モノマーのうち陰イオンを有するモノマーのモル％が１％以上であることを共通の性質として有する。尚、本分類はＦＤＡ（米国食品医薬品局）が行なっているソフトコンタクトレンズの分類方法に従っている。

製造方法
本発明の水性組成物の製造方法は、当該技術分野における常法により、無菌環境下、予めポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、リン酸化合物、および必要に応じて等張化剤等の他の成分を水性媒質中で配合して調製した溶液に、亜塩素酸類化合物を配合する工程を含む。必要に応じて、ｐＨ調整剤を加えることによって、水溶液のｐＨを生体に許容される範囲内のｐＨに調製する工程を含む。次いで、得られた溶液を無菌環境下、ろ過滅菌処理し、洗浄滅菌済みの容器に無菌充填する工程により、本発明の水性組成物を製造することができる。但し、この方法に限定されない。

本発明の水性組成物は、本発明の効果を妨げない限り、上記の成分に加えて、各種用途に応じて、種々の活性成分または薬効成分（薬理活性成分および生理活性成分を含む）や添加剤（界面活性剤、増粘剤、キレート剤、安定化剤、防腐剤・保存剤、香料等）を組み合わせて含有してもよい。このような成分は、眼刺激等の問題がない濃度範囲内で適宜配合することができ、成分の種類は特に制限されないが具体的には以下のものを例示できる。

前記医薬活性成分としては、例えば、充血除去成分、筋調整機能剤、抗炎症・収斂剤、抗ヒスタミン剤、ビタミン類、サルファ剤、抗アレルギー剤、細胞賦活剤、殺菌剤等を挙げることができ、具体的には、エピネフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸オキシメタゾリン、塩酸ナファゾリン、硝酸ナファゾリン、塩酸フェニレフリン、ｄｌ −塩酸メチルエフェドリン等の充血除去成分、メチル硫酸ネオスチグミン等の筋調整機能剤、イプシロン− アミノカプロン酸、アラントイン、塩化ベルベリン、硫酸ベルベリン、アズレンスルホン酸ナトリウム、グリチルリチン酸二カリウム、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、塩化リゾチーム等の消炎・収斂成分、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン等の抗ヒスタミン剤、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、シアノコバラミン、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール、塩酸ピリドキシン、パンテノール、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウム、酢酸トコフェロール、リボフラビン等のビタミン類、スルファメトキサゾール、スルファメトキサゾールナトリウム、スルフイソキサゾール、スルフイソミジンナトリウム等のサルファ剤、クロモグリク酸ナトリウム、フマル酸ケトチフェン、アンレキサノクス、ペミロラストカリウム、トラニラスト等の抗アレルギー剤、Ｌ - アスパラギン酸カリウム、Ｌ - アスパラギン酸マグネシウム、Ｌ - アスパラギン酸マグネシウム・カリウム、アミノエチルスルホン酸、コンドロイチン硫酸ナトリウム等の細胞賦活剤、ポリヘキサメチレンビグアニド、塩化ポリドロニウムなどの殺菌剤が挙げられるが、これらに限定されない。

界面活性剤としては、ポロクサマー4 0 7、ポロクサマー2 3 5、ポロクサマー1 8 8などのポリオキシエチレン（以下、ＰＯＥと略す） − ポリオキシプロピレン（以下、ＰＯＰと略す）ブロックコポリマー）、ポロキサミンなどのエチレンジアミンのＰＯＥ -ＰＯＰブロックコポリマー付加物、モノラウリル酸ＰＯＥ ( 2 0 )ソルビタン（ポリソルベート2 0 )、モノオレイン酸ＰＯＥ ( 2 0 )ソルビタン（ポリソルベート80）、ポリソルベート6 0などのＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類、ＰＯＥ ( 9 )ラウリルエーテルなどのＰＯＥアルキルエーテル類、ＰＯＥ ( 2 0 )ＰＯＰ ( 4 )セチルエーテルなどのＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテル類、ＰＯＥ ( 1 0 )ノニルフェニルエーテルなどのＰＯＥアルキルフェニルエーテル類、ＰＯＥ( 1 0 )ノニルフェニルエーテル等のＰＯＥアルキルフェニルエーテル類、ステアリン酸ポリオキシルなどの非イオン性界面活性剤；アルキルジアミノエチルグリシンなどのグリシン型、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタインなどの酢酸ベタイン型、イミダゾリン型などの両性界面活性剤；アルキルエーテルカルボン酸塩、テトラデセンスルホン酸ナトリウムなどのスルホン酸塩、ラウリル硫酸ナトリウムなどのアルキル硫酸塩、Ｎ − ココイルメチルタウリンナトリウムなどのＮ − アシルタウリン塩、ＰＯＥ ( 1 0 )ラウリルエーテルリン酸ナトリウムなどのＰＯＥアルキルエーテルリン酸及びその塩、ラウロイルメチルアラニンナトリウムなどのＮ − アシルアミノ酸塩、ＰＯＥ ( 3 )ラウリルエーテル硫酸ナトリウムなどのＰＯＥアルキルエーテル硫酸塩、α − オレフィンスルホン酸塩などの陰イオン性界面活性剤；アルキルアミン塩、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウムなどのアルキル４級アンモニウム塩、塩化セチルピリジニウム、臭化セチルピリジニウムなどのアルキルピリジニウム塩などの陽イオン性界面活性剤などが挙げられ、好ましくは非イオン性界面活性剤である。さらに、ＰＯＥ−ＰＯＰブロックコポリマー、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類が好ましく、中でもポロクサマー4 0 7、ポリソルベート8 0が好ましく、特に好ましくはポリソルベート8 0である。

増粘剤としては、アラビアゴム末、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ソルビトール、デキストラン７０、トラガント末、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、マクロゴール４０００、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール（ポロクサマー４０７）、ヒアルロン酸ナトリウム等が挙げられる。

キレート剤としては、エデト酸、エデト酸塩類（エデト酸二ナトリウム、エデト酸カルシウム二ナトリウム、エデト酸三ナトリウム、エデト酸四ナトリウム）、ニトリロ三酢酸及びその塩、トリヒドロキシメチルアミノメタン、ヘキサメタリン酸ナトリウム、クエン酸、アスコルビン酸等が挙げられる。

安定化剤としては、前記エデト酸、前記エデト酸塩類、亜硫酸水素ナトリウム、グリセリン、プロピレングリコール、ブドウ糖、マンニトール、ソルビトール等が挙げられる。

防腐剤及び保存剤としては、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、ソルビン酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸メチル、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、アルキルジアミノエチルグリシン、クロロブタノール、アクリノール、過酸化水素、臭化セチルピリジニウム、ポリドロニウムまたはその塩（例えば、塩化物など）、ビグアニド化合物｛ポリヘキサメチレンビグアニドまたはその塩（例えば、塩酸塩など）｝等が挙げられる。

香料としては、各種精油（ウイキョウ油、クールミント油、ケイヒ油、スペアミント油、ハッカ油、ペパーミント油、ベルガモット油、ユーカリ油、ローズ油など）、メントール、カンフル、ボルネオール、リモネン、リュウノウ、シネオール、ゲラニオール、オイゲノール等が挙げられる。

用途
本発明の水性組成物は、様々な用途に使用することができるが、高い殺菌力や洗浄力を有しながらも安全性が高いことから、中でも粘膜適用組成物として有用性が高い。粘膜適用組成物の中では、点鼻剤、点耳剤等の耳鼻科用組成物、点眼剤、洗眼剤、コンタクトレンズ用組成物等の眼科用組成物が好ましく、特に眼科用組成物が好ましい。また、眼科用組成物の中でも、本発明の効果がより発揮され得るコンタクトレンズ用組成物が好ましい。コンタクトレンズ用組成物としては、具体的には、コンタクトレンズ装用中に点眼可能な点眼剤（コンタクトレンズ用点眼剤）、コンタクトレンズ装用中に洗眼可能な洗眼剤、コンタクトレンズ装着液、コンタクトレンズケア用組成物が挙げられ、中でもコンタクトレンズケア用組成物が好ましい。また、眼疾患治療用の点眼剤、特にドライアイ用の点眼剤が好ましい。

コンタクトレンズケア用組成物としての水性組成物の使用方法としては、例えば、眼から外したコンタクトレンズを容器（レンズケース等）内で該水性組成物と接触させることによって、コンタクトレンズの保存中に増殖する微生物を殺菌あるいは消毒したり、微生物の増殖を抑制しつつコンタクトレンズを保存したり、コンタクトレンズを洗浄することができる。また、本発明の水性組成物は、コンタクトレンズからの汚れ除去力に優れる上、該水性組成物が付着したコンタクトレンズを眼に装着した場合にも安全性が高いため、コンタクトレンズ用すすぎ液としても使用できる。したがって、コンタクトレンズケア用組成物としては、コンタクトレンズ用洗浄液、コンタクトレンズ用消毒液、コンタクトレンズ用殺菌液、コンタクトレンズ用保存液、コンタクトレンズ用すすぎ液などとして有用であり、中でもコンタクトレンズ用洗浄液、コンタクトレンズ用殺菌液、コンタクトレンズ用消毒液が特に好ましい。また、これらのコンタクトレンズケア用組成物の機能のうち、複数の機能を同時に兼ね備えた水性組成物としても使用でき、また殺菌力低下の原因となり得る汚れに対する洗浄効果も高いため、コンタクトレンズケア用の多目的溶液（マルチパーパスソリューション）としても好ましい。また、本願のマルチパーパスソリューションをはじめとするコンタクトレンズケア用組成物は、従来の有機成分の殺菌剤を配合したコールド消毒剤のようにコンタクトレンズに吸着する事なく、また過酸化水素のように中和を必要としないため、非常に安全性及び利便性が高い。

マルチパーパスソリューションとしての本発明の使用方法は、具体的には、眼から外したコンタクトレンズに本発明の水性組成物をつけてこすり洗いする工程、該コンタクトレンズを本発明の水性組成物ですすぐ工程、該コンタクトレンズを本発明の水性組成物中に浸漬する工程を含み、本発明の水性組成物から取り出したコンタクトレンズを水や生理食塩液などですすぐことなく、直接に眼に装着することができる。また、本発明の水性組成物は殺菌効果や洗浄効果が極めて優れており、こすり洗いによる微生物や汚れの除去操作を行わなくても十分な効果が得られるため、前述の工程の中で、コンタクトレンズをこすり洗いする工程や、すすぐ工程を省略できる。また、コンタクトレンズを眼から外した後、涙が付着したコンタクトレンズをすすぐ操作を省略する事も可能である。従って、ユーザーにとってのコンタクトレンズ使用時での煩わしさを著しく改善し、また眼障害の発生を予防することができる。

また、本発明の水性組成物は、眼疾患治療用の点眼剤、特にドライアイ用の点眼剤としても有用性が高い。本発明の亜塩素酸類化合物を含有する水性組成物を含む点眼剤は、塩化ベンザルコニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、メチルパラベンなどの界面活性作用のある防腐剤を含有せず、また涙液中のタンパク質などの汚染物質の共存下でも製剤中の亜塩素酸類化合物の殺菌力が低下しないことから、ドライアイ等に使用できる。

以下に実施例を挙げて本発明を具体的に説明するが、これらの実施例は何ら本発明の範囲を限定するものではない。なお、特に断らない限り、以下の表中、各成分の量は配合量であり、また特に単位の記載のないものについては、すべてｗ／ｖ％を表す。また、全ての試験例において用いる亜塩素酸ナトリウムは、各表で示される濃度となるように、「シルブライト２５ＦＤ（日本カーリット(株)製）」を用いて配合した。

試験例１殺菌力試験１
表１に示す組成の水性組成物（実施例１及び比較例１）を配合調製し、これらを用いて以下の方法により殺菌力試験を実施した。
具体的には、カンジダ・アルビカンス(Candida albicans: ATCC 10231)、シュードモナス・エルギノーサ(Pseudomonas aeruginosa: ATCC 9027)、スタフィロコッカス・アウレウス(Staphylococcus aureus: ATCC 6538)、及びセラチア・マルセセンス(Serratia marcescens: ATCC 13880)を、ソイビーン・カゼイン・ダイジェスト(ＳＣＤ)寒天平板培地もしくはグルコース・ペプトン(ＧＰ)寒天平板培地の表面に接種して、３３℃で２４時間培養を行った。培養菌体を白金耳で無菌的に採取し、適量の滅菌生理食塩水に浮遊させて、約１×１０^８コロニー形成単位（ＣＦＵ）／ｍＬの生菌を含む細菌浮遊液を調製した。
また、２ｍＬのタンパク液（卵白リゾチーム０．１２％、牛血清アルブミン０．３８８％、牛γグロブリン０．１６１％、豚胃ムチン０．１％、ＣａＣｌ_２・２Ｈ_２Ｏ０．０１５％、ＮａＣｌ０．９％、ＮａＨ_２ＰＯ_４・２Ｈ_２Ｏ０．０４５％、０．１ＮＮａＯＨでｐＨ７．０調整）に、予め大塚生理食塩水に一晩浸漬しておいたコンタクトレンズ（２ウィークアキュビュー、ジョンソンアンドジョンソン社製)を２４時間振とう（３４℃、１２０ｒｐｍ条件下）させることにより、タンパク汚れ付着レンズを作製した。
さらに、ゾーンクイック（昭和薬品化工(株)製）にて４名の両眼から２本づつ涙液を採取した。計１６本のゾーンクイックを大塚生理食塩水５００μＬで抽出し、０．２μｍステラディスク(クラボウ製)で濾過滅菌した液を涙液抽出液とした。
１５ｍＬ容量滅菌済ＰＥＴチューブに試験液を３ｍＬ分注した。そこに、上記タンパク汚れ付着レンズ一枚及び上記涙液抽出液３０μＬを加えた後、細菌浮遊液を添加し、表１に示す初期菌濃度にした後に２３℃で静置した。保存４時間後の各水性組成物について、１ｍＬ当たりの生菌数を測定した。

結果を表１に併せて示す。この結果から、比較例１の水性組成物はいずれの菌種に対しても殺菌力が不十分であったのに対して、実施例１の水性組成物はいずれの菌種に対しても優れた殺菌力を示すことが明らかとなった。この実施例１の水性組成物の殺菌力は、比較例１の試験結果から表される配合成分の殺菌力をはるかに凌いだ、優れた効果であることは明らかである。

試験例２殺菌力試験２
表２に示す組成の水性組成物（実施例１−４及び比較例１−３）を配合調製し、これらを用いて殺菌力試験を実施した。
具体的には、スタフィロコッカス・アウレウス(Staphylococcus aureus：ATCC6538)を、ソイビーン・カゼイン・ダイジェスト(ＳＣＤ)寒天平板培地の表面に接種して、３３℃で２４時間培養を行った。培養菌体を白金耳で無菌的に採取し、適量の滅菌生理食塩液に浮遊させて、約１×１０^８コロニー形成単位（ＣＦＵ）／ｍＬの生菌を含む細菌浮遊液を調製した。この細菌浮遊液に対して、各水性組成物を適量添加して、表２に示す初期菌濃度にした後に２３℃で静置した。各水性組成物について、保存８時間後の１ｍＬ当たりの生菌数を測定した。

結果を表２に併せて示す。この結果から、比較例１−３の水性組成物のいずれにおいても殺菌力が不十分であったのに対して、実施例１−３に示される水性組成物は、スタフィロコッカス・アウレウスに対して優れた殺菌力を示すことが明らかとなった。また、実施例４に示される水性組成物に関しても、８時間後の菌数は１０００分の１以下にまで減少しており、優れた殺菌力を有していることが判明した。この実施例１−４の水性組成物の殺菌力は、各比較例１−３の試験結果から表される各配合成分の殺菌力をはるかに凌いだ、優れた効果であることは明らかである。

試験例３殺菌力試験３
表３に示す組成の水性組成物（実施例５及び比較例４）を配合調製し、これらを用いて殺菌力試験を実施した。
具体的には、スタフィロコッカス・アウレウス(Staphylococcus aureus：ATCC6538)を、ソイビーン・カゼイン・ダイジェスト(ＳＣＤ)寒天平板培地の表面に接種して、３３℃で２４時間培養を行った。培養菌体を白金耳で無菌的に採取し、適量の滅菌生理食塩液に浮遊させて、約１×１０^８コロニー形成単位（ＣＦＵ）／ｍＬの生菌を含む細菌浮遊液を調製した。この細菌浮遊液に対して、各水性組成物を適量添加して、表３に示す初期菌濃度にした後に２３℃で静置した。各水性組成物について、保存２もしくは４時間後の、１ｍＬ当たりの生菌数を測定した。

結果を表３に併せて示す。この結果から、比較例４の水性組成物は殺菌力が不十分であったのに対して、実施例５の水性組成物中のリン酸化合物のモル濃度は、比較例４で使用したホウ酸緩衝剤のモル濃度と同程度であるにも関らず、比較例４の効果をはるかに凌ぐ殺菌力の効果を示したことから、本発明の効果はリン酸化合物を配合した場合でのみ見られる効果であり、ホウ酸緩衝剤を配合した場合では獲得し得ぬ効果であることが実証された。

以上の試験結果より、本発明の水性組成物は、従来の亜塩素酸類化合物の単独またはホウ酸などの緩衝化剤との組み合わせによる殺菌力効果と比較して、当業者の予測を超えた、際立って優れた効果を示した。

試験例４コンタクトレンズ汚れ洗浄力試験
ホットスターラーで熱した水に、グルコースを３０％、グルタミンを１０％となるよう溶解させた後、その液を５ｍＬづつヘッドスペースバイアルに充填した。そこへ、予め生理食塩液に２時間浸漬しておいたコンタクトレンズ（２ウィークアキュビュー、ジョンソンアンドジョンソン社製）を一枚づつ浸漬させ、７０℃で４日間保管することにより、レンズに汚れを施した。取り出したレンズは２時間生理食塩液に浸漬させた後、それぞれ実施例６、比較例５−６及び生理食塩液の各試験液５ｍＬに一枚づつ浸漬させ、室温にて４８時間放置した。その後、分光透過率計ＴＭ−１（(株)ＴＯＰＣＯＮ製）を用いレンズの可視光透過率を測定することにより、レンズの汚れ洗浄力を評価した。レンズ可視光透過率が高いということは、レンズの透明度が上昇したことを意味し、すなわちレンズに施した汚れが除去されたことを示す。そして、下記式に従ってレンズ汚れ洗浄指数を算出し、レンズ汚れ洗浄力を評価した。

（式１）
レンズ汚れ洗浄指数＝（試験液浸漬時の透過率／生理食塩液浸漬時の透過率−１）×100

上記の式によって算出したレンズ汚れ洗浄指数の結果を、実施例６および比較例５−６についてそれぞれ図１に示す。図１から明らかな通り、亜塩素酸類化合物とポリオキシエチレンヒマシ油誘導体（ＨＣＯ−６０）及びリン酸化合物を含有する実施例６の試験液は、亜塩素酸類化合物およびポリオキシエチレンヒマシ油誘導体（ＨＣＯ−６０）の各単独についての比較例５及び６の場合では到底得られないレンズ汚れ洗浄力を示し、着色性の汚れを含むレンズ汚れを効果的に洗浄することが判明した。また、本発明の実施例におけるリン酸化合物を同程度のモル濃度を有するホウ酸緩衝剤に置換した水性組成物、もしくは市販の過酸化水素配合コンタクトレンズ消毒剤（エイエムオージャパン(株)製）を使用した場合、それらの洗浄力は本発明の実施例と比較して、顕著な効果が見られなかった。尚、亜塩素酸類化合物の殺菌力低下の原因となり得る汚れに対し、高い洗浄効果がこの試験結果において示されたことから、殺菌力の向上に対しても、本発明の洗浄効果が協働的に寄与している事が示唆された。

製剤例
下記の表に示す処方に従い、常法により、本発明の製剤を調製した。なお表中の製剤実施例は例示であって、これらに限定されない。なお、実施例７から１２で表される水性組成物はコンタクトレンズ用多目的溶液（マルチパーパスソリューション）、コンタクレンズ用洗浄液、コンタクトレンズ用すすぎ液、コンタクトレンズ用消毒液またはコンタクトレンズ用保存液として使用できる。また、実施例１３から２０で表される水性組成物は、点眼剤、洗眼剤またはコンタクトレンズ用点眼剤として使用できる。

本発明の水性組成物は、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体およびリン酸化合物を配合することにより、亜塩素酸類化合物の殺菌力や洗浄力が著しく増強された、亜塩素酸類化合物の配合組成物である。また本発明の組成物は、特にコンタクトレンズ用組成物として有用であり、中でもコンタクトレンズケア用組成物としては、コンタクトレンズをこすることなく高い殺菌効果や洗浄効果を得られる為、物理的破損の恐れも低く有用である。本発明の水性組成物は、塩化ベンザルコニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、メチルパラベンなどの界面活性作用のある防腐剤を含有せず、また涙液中のタンパク質などの汚染物質の共存下でも亜塩素酸類化合物の殺菌力が低下しない為、眼疾患治療用の点眼剤、特にドライアイ用の点眼剤としても有用である。従って、本発明の水性組成物は、コンタクトレンズ用組成物をはじめとする眼科用組成物やその他の粘膜適用組成物として期待でき、工業的利用価値が高い。

Claims

亜塩素酸類化合物、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、並びにリン酸化合物を含有する水性組成物。
コンタクトレンズ用である、請求項１に記載の水性組成物。
コンタクトレンズ用殺菌液、コンタクトレンズ用消毒液、コンタクトレンズ用洗浄液、コンタクトレンズ用すすぎ液、またはコンタクトレンズ用保存液である、請求項１または２のいずれかに記載の水性組成物。
コンタクトレンズ用多目的溶液（マルチパーパスソリューション）である、請求項１〜３のいずれか１つに記載の水性組成物。
前記亜塩素酸類化合物が、亜塩素酸、亜塩素酸ナトリウム、亜塩素酸カリウム、亜塩素酸カルシウム、および亜塩素酸マグネシウムからなる群から選ばれる少なくとも１種である、請求項１〜４のいずれか１つに記載の水性組成物。
前記リン酸化合物が、リン酸、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二カリウム、リン酸二水素カリウム、リン酸二水素カルシウム、リン酸一水素マグネシウム、リン酸二水素マグネシウム及びそれらの水和物からなる群から選ばれる少なくとも１種である、請求項１〜５のいずれか１つに記載の水性組成物。
水性組成物の総量に対して、亜塩素酸類化合物を総量で０．００００１〜１０（ｗ／ｖ）％、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体を０．００１〜１（ｗ／ｖ）％、並びにリン酸化合物を総量で０．００１〜１０（ｗ／ｖ）％の割合で含有する、請求項１〜６のいずれか１つに記載の水性組成物。
亜塩素酸類化合物の総量１００重量部に対して、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体を０．１〜１０００００重量部、並びにリン酸化合物を総量で１〜１００００００重量部の割合で含有する、請求項１〜７のいずれか１つに記載の水性組成物。
亜塩素酸類化合物を含有する水性組成物にポリオキシエチレンヒマシ油誘導体およびリン酸化合物を配合することを特徴とする、亜塩素酸類化合物の殺菌力の増強方法。
亜塩素酸類化合物を含有する水性組成物にポリオキシエチレンヒマシ油誘導体およびリン酸化合物を配合することを特徴とする、亜塩素酸類化合物の洗浄力の増強方法。