JP2008526816A - 心筋虚血状態の間の投与のための薬剤の製造のための環状ウンデカペプチドの使用 - Google Patents
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Abstract
Description
ある。
式(I)の環状ウンデカポリペプチド 35mg/ml
発色団 EL 650mg/ml
エタノール 261mg/ml
この試験の目的は、梗塞の発生から4時間後に測定された心筋梗塞の大きさにおける低減に関して、式(I)の環状ウンデカペプチド、さもなければ[MeAla]3−[EtVal]4−CsAの心臓保護作用を試験することである。
麻酔後、マウスに挿管し、そしてげっ歯類用酸素吸入器で酸素を供給する。直腸温度を制御し、38℃〜39℃で維持する。胸骨切開後、全室間動脈を8−0ポリプロピレン糸で縛る。ECG(心電図)ST部分の上昇の出現、及び心筋の蒼白を通じて、虚血を視覚化する。血管の閉塞の25分後、当該縛りをほどき、そして再かん流を、目視検査、及び当該ST部分における上昇の消失により確認する。胸壁を縫合により閉じ、そして当該マウスを制御温度の大気中に保持する。
マウスを麻酔後、腹膜炎を、下記のような盲腸を縛り穿刺することにより導く。正中開腹を実施し、盲腸を持ち上げ、そして、21ゲージ針で、回盲弁の下に当該盲腸への穿刺を実施した。当該盲腸を腹腔に戻し、次いで、2つの面で縫合した。当該マウスの意識を回復させた後、それらに、鎮痛剤のナルブフィンの注射剤を与える。
Claims (10)
- 前記状態が、心機能異常に関して現れる、請求項1に記載の使用。
- 前記心機能異常が、心臓細胞病変の結果である、請求項2に記載の使用。
- 前記心筋虚血状態が、以下の疾患:急性心筋梗塞、狭心症、不安定狭心症、血栓塞栓症を有するアテローム疾患、血管けいれん、小及び中動脈の動脈瘤、大血管の動脈瘤、心臓病に起因する動脈性低血圧、あるいは敗血症性ショックを伴う若しくは伴わない重度の敗血症又はアレルギー性反応の如き深刻な感染を含む全身性疾患に起因する動脈性低血圧、並びに1又は複数の薬剤、医薬品、毒薬又は毒性産物の効果に起因する低血圧からなる群のいずれかに直面する、請求項1〜3のいずれか1項に記載の使用。
- 血液循環が、冠状血管形成により機械的に得られる再かん流、並びに/あるいは、フィブリン溶解治療ステップに続いて、及び/又は薬物に基づく蘇生ステップに続いて医学的に得られる再かん流により回復し、かつ前記式(I)の環状ウンデカペプチドが前記再かん流の前に投与される、前記請求項1〜4のいずれか1項に記載の使用。
- 前記式(I)の環状ウンデカペプチドの投与開始が、再かん流の前30分間から動脈が再開する瞬間までの期間、及び/又は血流が回復したときからの期間に拡張される、請求項5に記載の使用。
- 前記式(I)の環状ウンデカペプチドの投与開始が、最も早くて敗血症が始まるときからの期間、最も遅くてその後72時間からの期間に行われる、請求項6に記載の使用。
- 前記式(I)の環状ウンデカペプチドが、0.1mg/kg〜30mg/kgまでの用量で投与される、請求項1〜7のいずれか1項に記載の使用。
- 前記式(I)の環状ウンデカペプチドが、抗狭心症治療、及び/又は抗敗血症治療において活性を示す少なくとも1つの第2化合物と併用投与される又は別々に投与される、請求項1〜8のいずれか1項に記載の使用。
- 前記式(I)の環状ウンデカペプチドが、静脈内注入、動脈内注入又は冠動脈内注入により投与される、請求項1〜9のいずれか1項に記載の使用。
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