JP2008506668A - 3−アミノ−8−(1−ピペラジニル)−2h−1−ベンゾピラン−2−オンの長時間放出型調製物 - Google Patents
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Abstract
Description
release formulation)に関する。本発明は、さらに、これらの長時間放出型調製物の調製ならびにCNS障害及び痛みのような障害の予防又は処置におけるそれらの使用に関する。
に放出され、最高で20時間まで放出を延長することができる。
段階1:ニトロ化
9.84ppmにより同定された;5−ブロモ−2−ヒドロキシ−3−ニトロベンズアルデヒド(2*)は、δ 10.4ppmの特徴的な化学シフトを有した。この段階の全体的な収率は約60%であった(粗原料に基づく粗生成物(crude on crude)。
段階2:エルレンマイヤー縮合
段階3:還元
段階4:ピペラジン環の形成
段階5:アミド加水分解
段階6:部分的中和
実施例2.3−アミノ−8−(1−ピペラジニル)−2H−1−ベンゾピラン−2−オンの長時間放出型調製物の調製(HPMCに基づく)
以下の方法に従って0.50及び0.75mgの濃度(strengths)を有する錠剤を製造した(必要な量を表1に示す)。
3−アミノ−8−(1−ピペラジニル)−2H−1−ベンゾピラン−2−オン(塩酸塩の一水和物として)を表3に示す組成に従って、国際公開第96/09815号パンフレットに記載されている、乾燥物質に基づいて少なくとも60重量%の長鎖アミロースの含有率、最高で10重量%の冷水溶解度及び少なくとも6m2/gの比表面積を特徴とする特別な長鎖アミロースならびにベヘン酸グリセリルと乾燥混合した。混合は、すべての成分を含有するターボミキサー(turbula mixer)において30分間行なわれた。この混合物を乾燥顆粒化し、diaf TM20錠剤成形機上で、6.5mmの直径及び150Nより高い圧縮強さを有する120mgの錠剤に圧縮した。錠剤は800マイクログラムの3−アミノ−8−(1−ピペラジニル)−2H−1−ベンゾピラン−2−オンを含有した(塩基として計算される)。他の実験において、錠剤の量的組成を表3に従って変更した。この組成物を5.0mmの直径及び150Nより高い圧縮強さを有する70mgの錠剤に圧縮した。この場合も錠剤は800マイクログラムの3−アミノ−8−(1−ピペラジニル)−2H−1−ベンゾピラン−2−オンを含有した(塩基として計算される)。
以下の方法に従って0.10、0.20及び0.50mgの濃度を有するカプセルを製造した(必要な量を表4に示す)。
USP装置 IIで、放出媒体としてpH4.7の水性緩衝液及び75rpmのパドルの回転速度を用いて6個の錠剤の試験管内溶解研究を行なった。表6はこの試験の結果を示す(図1にも描かれる)。
USP装置 IIで、放出媒体としてpH4.7の水性緩衝液及び75rpmのパドルの回転速度を用いて6個の錠剤の試験管内溶解研究を行なった。表7はこの試験の結果を示す(図2にも描かれる)。
USP装置 IIで、放出媒体としてpH4.7の水性緩衝液及び75rpmのパドルの回転速度を用いて6個の錠剤の試験管内溶解研究を行なった。表8はこの試験の結果を示す。
18〜43才の年令範囲内の健康な男性のボランティアに、3−アミノ−8−(1−ピペラジニル)−2H−1−ベンゾピラン−2−オンを実施例4に従って製造される即時放出型(IR)調製物として、又は実施例2に従って製造される長時間放出型(ER)錠剤として、1回及び複数回投薬研究において与えた。合計で156人の被験者から104人は3−アミノ−8−(1−ピペラジニル)−2H−1−ベンゾピラン−2−オンの1種もしくはそれより多い1回投薬を受け、52人の被験者はその複数回投薬を受けた。複数回投薬研究において、3−アミノ−8−(1−ピペラジニル)−2H−1−ベンゾピラン−2−オンは7日間投与された。1回及び複数回投薬から後の一定の間隔で、誘導尋問でない質問を用いて不利な事項の情報を評価した。
Claims (11)
- 3−アミノ−8−(1−ピペラジニル)−2H−1−ベンゾピラン−2−オン又はその製薬学的に許容され得る塩又は該その製薬学的に許容され得る塩の水和物の長時間放出型調製物(extended release formulation)。
- 該製薬学的に許容され得る塩が一塩酸塩であることを特徴とする請求項1に従う長時間放出型調製物。
- 該水和物が一水和物であることを特徴とする請求項1又は2に従う長時間放出型調製物。
- 調製物が
a)請求項1〜3に記載の活性成分;
b)親水性セルロースエーテル又は2種もしくはそれより多い親水性セルロースエーテルの混合物
を含んでなることを特徴とする請求項1〜3に従う長時間放出型調製物。 - 該1種、2種もしくはそれより多い親水性セルロースエーテルが1種もしくはそれより多いヒドロキシプロピルメチルセルロースであることを特徴とする請求項4に従う長時間放出型調製物。
- 調製物が低粘度ヒドロキシプロピルメチルセルロース及び中粘度メチルヒドロキシ−プロピルセルロースの混合物を含んでなることを特徴とする請求項5に従う長時間放出型調製物。
- 調製物が
a)請求項1〜3に記載の活性成分;
b)少なくとも100のDPを有する長鎖アミロースの乾燥物質に基づいて20〜80重量%の含有率、最高で25重量%の冷水−溶解度及び少なくとも1m2/gの比表面積を特徴とするデンプン賦形剤
を含んでなることを特徴とする請求項1〜3に従う長時間放出型調製物。 - 該デンプン賦形剤中の長鎖アミロースの含有率が乾燥物質に基づいて50〜80重量%であることを特徴とする請求項7に従う長時間放出型調製物。
- 該デンプン賦形剤中の長鎖アミロースの含有率が乾燥物質に基づいて少なくとも60重量%であることならびに比表面積が少なくとも6m2/gであることを特徴とする請求項8に従う長時間放出型調製物。
- CNS障害又は痛みの処置用の薬剤の製造のための請求項1〜9に従う調製物の使用。
- CNS障害がうつ病、不安及び運動障害より成る群から選ばれることを特徴とする請求項10に従う使用。
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