JP2007536257A - 濃縮有効成分を含むソフトゲル封入医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明の医薬組成物は、医薬有効成分を含む。医薬有効成分は、個々の有効成分として、又は有効成分の組み合わせとして、組成物中に包含され得る。医薬有効成分は、好ましくは感冒及びインフルエンザ様症状の予防及び治療に特に有効な有効成分の組み合わせである。
本発明の医薬組成物は、組成物と、組成物を含有するソフトゼラチンカプセルの安定性の改善を提供する安定剤を含む。本明細書で定義された安定剤を含む医薬組成物を含有するソフトゼラチンカプセルは、加水分解、早期溶解、シーム拡張、軟化、粘着、及びゼラチンシェル重量の上昇、又はゼラチンカプセルの日焼けを最小限に示す、あるいは示さない。また安定剤は、有効成分フィル(fill)又はゼラチンシェルの酸化又は悪化を最小限にする、あるいは酸化又は悪化しない。
本発明の医薬組成物は、好ましくは本明細書に上述した、溶媒中に懸濁された医薬有効成分及び安定剤を含む液体医薬組成物である。1種以上の溶媒材料は、溶媒が組成成分の懸濁液を提供することが可能で、溶媒がソフトゼラチンカプセル内への封入に適するという条件で、本明細書にて使用するのに適している。
H(OCH2CH2)nOH
ここでnは、4〜35、好ましくは5〜30、より好ましくは5〜20の平均値を有する。これらの材料は、エチレンオキシドのポリマーであり、ポリエチレンオキシド、ポリオキシエチレン、及びポリエチレングリコールとしても既知である。一般的にポリエチレングリコールは、上記一般式で特定されるそれらの平均分子量範囲と、それらの平均「n」値との両方により指定される。例えば、ポリエチレングリコール400(CTFA表記でPEG−8としても既知)は、約380〜約420の数平均分子量範囲(Mn)と、8.2〜9.1の平均n値を有する。ポリエチレングリコールの数平均分子量(Mn)は、ヒドロキシ末端基を有する分子数を決定するために使用される既知の滴定手順にて決定され得る。ここで、Mnは、ポリエチレングリコールポリマー内のヒドロキシ末端基含有分子数で割った所与のポリエチレングリコールの重量に基づいて計算される。
本発明の医薬組成物は、組成物の約0.1重量%〜約5重量%、好ましくは約1重量%〜約2.5重量%の範囲の濃度で水を含み得る。水はソフトゼラチンカプセル材料と相互作用し得ることが既知であるので、本発明の医薬組成物は、上記に限定した濃度で水を含むべきである。
本発明の医薬組成物は、任意成分が本明細書に上述の組成構成要素並びにゼラチンカプセルと物理的及び化学的に融和性がある、そうでなければ任意成分が製品の安定性、審美性、又は性能を過度に損なわないという条件で、医薬組成物にて使用するために、既知の有効な1種以上の任意成分をさらに含んでもよい。本明細書にて使用するのに適した任意成分としては、例えば、アニス、ペパーミント油、クローブ油、ユーカリ、レモン、ライム、ハニーレモン、レッドフルーツ、ミント、グレープフルーツ、オレンジ、及びチェリーコーラのような風味剤;例えば、冷却剤、唾液分泌剤(salivating agents)、及び加温剤のような感覚剤;並びに例えば染料、レーキ顔料、及び二酸化チタンや二酸化チタン被覆雲母のような顔料等の着色剤、等の材料が挙げられる。任意成分は、組成物の約0.001重量%〜約20重量%、好ましくは約0.01重量%〜約10重量%の範囲の濃度で、医薬組成物に包含され得る。
本発明の医薬組成物は、治療的効果、特に一般的な感冒及びインフルエンザに関連する症状の予防及び治療に治療的効果を備える医薬組成物を提供するのに適したあらゆる既知の、そうでなければ有効な技術により、調製されてもよい。医薬組成物は、好ましくは全て本明細書に記載された溶媒中に懸濁された医薬有効成分及び安定剤を含むように処方され、その後これらの組成物は、一般的な感冒及びインフルエンザに関連するもののような気道ウイルス感染の予防及び治療のためにソフトゼラチンカプセル内へ封入される。
本発明の医薬組成物は、高濃縮医薬有効成分の投与のためにソフトゼラチンカプセル内に封入される。投与される医薬有効成分の量は、医薬有効成分の種類及び望ましい治療反応のような要因に依存するであろうが、一般的にソフトゼラチンカプセル当たり約400mgs〜約800mgsの高濃縮医薬有効成分が投与される。本発明の医薬組成物は、ソフトゼラチンカプセルを用いて投与され得るので、2つ以上のカプセルの典型的な用法と比較して、増大された濃度の医薬有効成分が1つの用法を用いて投与され得ることが見出された。
1−臭化水素酸デキストロメトルファンは、インドにあるレディ・ケミノア(Reddie Cheminor)から入手可能。
2−アセトアミノフェンはフランスにあるローディア(Rhodia)から入手可能。
3−塩酸プソイドエフェドリンは米国にあるBASFから入手可能。
4−コハク酸ドキシルアミンはアイルランドにあるアイロファーム(Iropharm)(ハニーウェル(Honeywell))から入手可能。
5−ポリエチレングリコール400は米国にあるダウ・ケミカルズ(Dow Chemicals)から入手可能。
6−EDTA二ナトリウムはドイツにあるEメルク(Merck)AGから入手可能。
Claims (10)
- (a)55重量%〜90重量%の懸濁された医薬有効成分;
(b)0.001重量%〜1.00重量%の懸濁された安定剤;及び
(c)9重量%〜39重量%の溶媒;
を含む医薬組成物であって、該組成物がソフトゼラチンカプセル内に封入されている、医薬組成物。 - 組成物が、鎮咳剤、抗ヒスタミン剤、非鎮静性抗ヒスタミン剤、鬱血除去剤、去痰剤、粘液溶解剤、鎮痛剤、解熱剤、抗炎症剤、局所麻酔剤、及びこれらの混合物から選択される懸濁された医薬有効成分を58重量%〜80重量%含む、請求項1に記載の組成物。
- 組成物が、0.01重量%〜1.00重量%の懸濁された安定剤を含み、該懸濁された安定剤が、フィチン酸、エチレンジアミン四酢酸の二ナトリウム塩、エチレンジアミン四酢酸のカルシウム塩、エチレンジアミン四酢酸四ナトリウム、ヘキサメタリン酸ナトリウム、ジ(ヒドロキシエチル)グリシン、8−ヒドロキシキノリン、及びこれらの混合物から選択される、請求項1又は2に記載の組成物。
- 組成物が、20重量%〜39重量%の溶媒を含み、該溶媒が、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、プロピレングリコール、プロピレングリコールラウレート、グリセリルモノリノレエート、グリセリルモノオレエート、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、C8〜C10トリグリセリド、分画ココヤシ油、及びこれらの混合物から選択される、請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物。
- 組成物が、さらに0.1重量%〜5重量%の水を含む、請求項1〜4のいずれか一項に記載の組成物。
- (a)以下:
i)55重量%〜90重量%の懸濁された医薬有効成分;
ii)0.001重量%〜1.00重量%の懸濁された安定剤;及び
iii)9重量%〜39重量%の溶媒;
を含む医薬組成物を処方する工程:並びに
(b)(a)の組成物をソフトゼラチンカプセル内に封入する工程、
を含む、ソフトゼラチンカプセルの安定性の改善方法。 - 懸濁された医薬有効成分が、鎮咳剤、抗ヒスタミン剤、非鎮静性抗ヒスタミン剤、鬱血除去剤、去痰剤、粘液溶解剤、鎮痛剤、解熱剤、抗炎症剤、局所麻酔剤、及びこれらの混合物から選択される、請求項6に記載の方法。
- 懸濁された安定剤が、フィチン酸、エチレンジアミン四酢酸の二ナトリウム塩、エチレンジアミン四酢酸のカルシウム塩、エチレンジアミン四酢酸四ナトリウム、ヘキサメタリン酸ナトリウム、ジ(ヒドロキシエチル)グリシン、8−ヒドロキシキノリン、及びこれらの混合物から選択される、請求項6又は7に記載の方法。
- 溶媒が、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、プロピレングリコール、プロピレングリコールラウレート、グリセリルモノリノレエート、グリセリルモノオレエート、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、C8〜C10トリグリセリド、分画ココヤシ油、及びこれらの混合物から選択される、請求項6〜8のいずれか一項に記載の方法。
- 医薬組成物が、さらに0.1重量%〜5重量%の水を含む、請求項6〜9のいずれか一項に記載の方法。
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