JP2007284424A - 循環器系疾患の予防又は治療のための医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
循環器系疾患の予防又は治療剤を提供すること。
【解決手段】
ロキソプロフェンを含有する循環器系疾患を予防又は治療するための医薬組成物。
【選択図】なし
Description
Modern Physician、Vol.18、No.1、1998、p.53−56及びp.69−71 カレントテラピー、Vol.21、No.6、2003、p.573−574 脈管学、Vol.38、No.4、1998、p.215−219 肝胆膵、Vol.47、No.4、2003、p.463−470 Animus、No.36、2004、p.37−40 薬理と治療、Vol.16、No.2、1988、p.611−619 クリニカ、Vol.31、No.1、2004、p.38−41 日本医薬品集 医療薬 2006年版、じほう、1005 日本醫事新報、No.4223、2005、p.94−95
(1)ロキソプロフェンを含有する循環器系疾患を予防又は治療するための医薬組成物であり、好適には、
(2)循環器系疾患が高脂血症、血栓性疾患又は動脈硬化性疾患である(2)に記載の医薬組成物及び
(3)循環器系疾患が動脈硬化性疾患である(1)に記載の医薬組成物である。
また、本発明は、
(4)循環器系疾患における原因の低減をさせるためのロキソプロフェンを含有する医薬組成物であり、好適には、
(5)循環器系疾患における原因の低減が、血中脂質の低下、血中トリグリセライドの低下、血管内皮性一酸化窒素の合成促進、内皮性一酸化窒素血中濃度の増加、血中抗酸化物質の増加、抗酸化酵素活性の増加、血中抗酸化物質の増加、血中スーパーオキシドジスムターゼ活性の増加からなる群より選ばれる1種又は2種以上である(4)に記載の医薬組成物及び
(6)血中脂質を低下させること、血中トリグリセライドを低下させること、血管内皮性一酸化窒素の合成を促進させること、内皮性一酸化窒素血中濃度を増加させること、血中抗酸化物質を増加させること、抗酸化酵素活性を増加させること、血中抗酸化物質を増加させること及び血中スーパーオキシドジスムターゼ活性を増加させることを同時に実現させるためのロキソプロフェンを含有する医薬組成物である。
更に、好適には、
(7)ロキソプロフェンがロキソプロフェンナトリウムである(1)乃至(6)から選択されるいずれか1項に記載の医薬組成物である。
また更に、本発明は、
(8)ロキソプロフェンによる循環器系疾患を予防又は治療する方法、
(9)ロキソプロフェンによる循環器系疾患における原因の低減をさせる方法及び
(10)ロキソプロフェンを含有する医薬組成物の有効量を哺乳動物に投与する循環器系疾患を予防又は治療する方法を提供する。
細粒剤及びカプセル剤の場合、乳糖又は精製白糖等を賦形剤として、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム又は酸化マグネシウム等を安定化剤として、トウモロコシデンプン等を吸着剤として、ヒドロキシプロピルセルロース等を結合剤として、使用することができる。
(実施例1)錠剤
(1)成分
(表1)
1乃至2錠中 (mg)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
ロキソプロフェンナトリウム・2水和物 60
乳糖 120
ステアリン酸マグネシウム 2
トウモロコシデンプン 50
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 適量
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−。
(2)製法
上記成分及び分量をとり、日局製剤総則「錠剤」の項に準じて錠剤を製造する。
(実施例2)細粒剤
(1)成分
(表2)
1包中 (mg)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
ロキソプロフェンナトリウム・2水和物 60
乳糖 100
ステアリン酸マグネシウム 4
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 適量
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−。
(2)製法
上記成分及び分量をとり、日局製剤総則「顆粒剤」の項に準じて細粒剤を製造する。
(実施例3)カプセル剤
(1)成分
(表3)
1乃至2カプセル中 (mg)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
ロキソプロフェンナトリウム・2水和物 60
乳糖 25
ステアリン酸マグネシウム 3
トウモロコシデンプン 40
ヒドロキシプロピルセルロース 適量
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−。
(2)製法
上記成分及び分量をとり、日局製剤総則「顆粒剤」の項に準じて細粒剤を製造した後、カプセルに充てんして硬カプセル剤を製造する。
(実施例4)シロップ剤
(1)成分
(表4)
60mL中 (mg)
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
ロキソプロフェンナトリウム・2水和物 60
安息香酸ナトリウム 100
グリセリン 150
ポリビニルアルコール 80
白糖 1200
精製水 残部
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−。
(2)製法
上記成分及び分量をとり、日局製剤総則「シロップ剤」の項に準じてシロップ剤を製造した後、褐色ガラス瓶に充てんしてシロップ剤を製造する。
(試験例)
(1)被験物質
ロキソプロフェンナトリウム・2水和物は三共(株)製のものを使用した。
(2)動物
試験動物としては、Covance Research Products Inc.からビーグル犬雄を5箇月齢で購入し、約1箇月間の検疫および馴化飼育後に使用した。
(3)投与剤形、製剤の調整方法および製剤の保存方法
試験動物毎の体重をもとに算出した必要量の被験物質を、TORPAC社のゼラチンカプセル(1/2オンス)に充填した。充填後、カプセルは動物毎に区分されたケースに入れ、投与時まで冷蔵保存した。
(4)投与経路および投与期間
被験物質を充填したカプセルは、1日1回9:00〜12:30の間に、試験動物に強制経口投与した。なお、試験動物は投与前2乃至3時間絶食させた。
(5)被験試料の調製
カプセル投与前−14および−7日(投与開始前第2週および第1週)、投与後4日、8日、12日に、橈側皮静脈から約10mL採血した。なお、採血前約18時間、試験動物は絶食させた。
(6)試験方法
血中のTG量は全酵素法を、LDL量は化学修飾酵素法、SOD活性は改良亜硝酸法、GPx活性はNADPH法、総CoQ10量はHPLC−ECD法を用いて測定した。
(7)試験結果
ロキソプロフェン投与における各種検査値は、投与2週間前および1週間前の各種血中検査値の平均を100として換算して求めた。
(表5)
被験物質 血中TGの変動率%
(mg/Kg) 投与後4日 投与後8日 投与後12日
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
ロキソプロフェンナトリウム
・2水和物(10) 91.7 81.8 73.1
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
ロキソプロフェンナトリウム・2水和物投与により顕著な血中トリグリセライド(TG)量の低下作用が発現した。
(表6)
被験物質 血中LDLの変動率%
(mg/Kg) 投与後4日 投与後8日 投与後12日
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
ロキソプロフェンナトリウム
・2水和物(10) 99.2 94.2 94.5
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
ロキソプロフェンナトリウム・2水和物投与により血中LDL量の低下作用が認められた。
(表7)
被験物質 血中NOxの変動率%
(mg/Kg) 投与後4日 投与後8日 投与後12日
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
ロキソプロフェンナトリウム
・2水和物(10) 102.9 112.5 116.4
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
ロキソプロフェンナトリウム・2水和物投与により優れた血中一酸化窒素(NO)濃度の増加作用が発現した。
(表8)
被験物質 血中SODの変動率%
(mg/Kg) 投与後4日 投与後8日 投与後12日
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
ロキソプロフェンナトリウム
・2水和物(10) 105.4 112.0 117.1
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
ロキソプロフェン投与により優れたスーパーオキシドジスムターゼ(SOD)活性の増加作用が発現した。
(表9)
被験物質 血中GPxの変動率%
(mg/Kg) 投与後4日 投与後8日 投与後12日
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
ロキソプロフェンナトリウム
・2水和物(10) 101.8 101.8 111.5
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
ロキソプロフェンナトリウム・2水和物投与によりグルタチオンペルオキシダーゼ(GPx)活性の増加作用が認められた。
(表10)
被験物質 血中CoQ10の変動率%
(mg/Kg) 投与後4日 投与後8日 投与後12日
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
ロキソプロフェンナトリウム
・2水和物(10) 103.5 107.7 102.8
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
ロキソプロフェンナトリウム・2水和物投与によりCoQ10量の増加作用が認められた。
Claims (10)
- ロキソプロフェンを含有する循環器系疾患を予防又は治療するための医薬組成物。
- 循環器系疾患が高脂血症、血栓性疾患又は動脈硬化性疾患である請求項1に記載の医薬組成物。
- 循環器系疾患が動脈硬化性疾患である請求項1に記載の医薬組成物。
- 循環器系疾患における原因の低減をさせるためのロキソプロフェンを含有する医薬組成物。
- 循環器系疾患における原因の低減が、血中脂質の低下、血中トリグリセライドの低下、血管内皮性一酸化窒素の合成促進、内皮性一酸化窒素血中濃度の増加、血中抗酸化物質の増加、抗酸化酵素活性の増加、血中抗酸化物質の増加、血中スーパーオキシドジスムターゼ活性の増加からなる群より選ばれる1種又は2種以上である請求項4に記載の医薬組成物。
- 血中脂質を低下させること、血中トリグリセライドを低下させること、血管内皮性一酸化窒素の合成を促進させること、内皮性一酸化窒素血中濃度を増加させること、血中抗酸化物質を増加させること、抗酸化酵素活性を増加させること、血中抗酸化物質を増加させること及び血中スーパーオキシドジスムターゼ活性を増加させることを同時に実現させるためのロキソプロフェンを含有する医薬組成物。
- ロキソプロフェンがロキソプロフェンナトリウムである請求項1乃至請求項6から選択されるいずれか1項に記載の医薬組成物。
- ロキソプロフェンによる循環器系疾患を予防又は治療する方法。
- ロキソプロフェンによる循環器系疾患における原因の低減をさせる方法。
- ロキソプロフェンを含有する組成物の有効量を哺乳動物に投与する循環器系疾患を予防又は治療する方法。
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JP2008031164A (ja) * | 2006-07-07 | 2008-02-14 | Daiichi Sankyo Healthcare Co Ltd | 高尿酸血症又はこれに起因する疾患の予防又は治療のための医薬組成物 |
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JPN6012039780; Drugs Exptl. Clin. Res. XIII(11), 1987, p.689-694 * |
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---|---|---|---|---|
JP2008031164A (ja) * | 2006-07-07 | 2008-02-14 | Daiichi Sankyo Healthcare Co Ltd | 高尿酸血症又はこれに起因する疾患の予防又は治療のための医薬組成物 |
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