JP2006524043A5 - - Google Patents
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Claims (12)
- 一般式（Ｉ）
R1-NZ-CHR2-CH2-COOR3（Ｉ）
（式中、
R1及びR2は独立して、環状置換基を形成し得る有機残基を表し、
R3は、H又は有機残基を表し、及び
Zは、H又はアミノ官能保護基を表す。）
に対応するエナンチオ純粋β-アミノ酸誘導体の製造方法であって、
一般式（ＩＩ）
R1-NZ-CHR2-CH2-COOR4（ＩＩ）
（式中、
R1、R2及びZは式（Ｉ）で定義した通りであり、及び
R4は有機残基である。）
に対応する化合物のエナンチオマーの混合物を、リパーゼの存在下で加水分解に付す工程を含む、方法。 - 一般式（Ｉ）及び（ＩＩ）の化合物における置換基R1及びR2が、基N-Z-CHを有するヘテロ環を形成し、前記環が4〜8個の原子を含む、請求項１記載の方法。
- ヘテロ環が、N、O及びSから選択される少なくとも1種の付加的なヘテロ原子を含む、請求項２記載の方法。
- 一般式（ＩＩ）の化合物における置換基Zが、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基又はアラルコキシカルボニル基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
- 一般式（ＩＩ）の化合物における置換基R4が、メチル又はエチル基である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
- リパーゼが、シュードモナスセパシアリパーゼである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
- 加水分解が、0〜50℃の温度及び6〜8のpHで行われる、請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
- 用いられるリパーゼの量が、10〜100mg/mmol（式（ＩＩ）の化合物）である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の方法。
- ペプチド又はペプチド類似化合物の製造方法であって、
（a）エナンチオ純粋β-アミノ酸誘導体を、請求項１〜８のいずれか１項に記載の方法で製造し、
（b）得られたエナンチオ純粋β-アミノ酸誘導体を用いて、ペプチド又はペプチド類似化合物を製造する、
方法。 - 一般式（Ｉ）
R1-NZ-CHR2-CH2-COOR3（Ｉ）
（式中、置換基R1及びR2は、基N-Z-CHを有するヘテロ環を形成し、前記へテロ環は少なくとも1種の付加的なヘテロ原子を含み、
R3は、H又は有機残基を表し、及び
Zは、H又はアミノ官能保護基を表す。）
に対応する、エナンチオ純粋β-アミノ酸誘導体。 - ヘテロ環が、5〜7個の原子を含み、付加的なヘテロ原子が、N、O及びSから選択される、請求項１０記載のエナンチオ純粋β-アミノ酸誘導体。
- 請求項１０又は１１記載のエナンチオ純粋β-アミノ酸誘導体を用いて製造することができる、ペプチド又はペプチド類似化合物。
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