JP2006520780A5

JP2006520780A5 -

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Publication number: JP2006520780A5
Application number: JP2006506374A
Authority: JP
Filing date: 2004-03-17
Publication date: 2007-03-15

Claims

下記式の化合物

（式中、
ａ．ＭはＮＺであり、
ｂ．ＺはＨまたは（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキルを表し、
ｃ．Ｒ^１は、水素、１個または複数のハロゲンで置換されていてもよい（Ｃ_１〜Ｃ_２）アルキル、あるいは１個または複数のハロゲンで置換されていてもよい（Ｃ_１〜Ｃ_２）アルコキシを表し、
ｄ．Ｒ^２は、存在しないか、あるいはハロゲン、ニトリル、ヒドロキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_４）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_４）アルキニル、（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルコキシ、１個または複数のハロゲンで置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_２）アルキル、１個または複数のハロゲンで置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_２）アルコキシ、ＳＲ^４、およびＮＲ^４Ｒ^５からなる群から選択される最大２個の置換基を表してもよく、
ｅ．Ｒ^４は、水素、置換されていてもよいフェニル、（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、または置換されていてもよいベンジルを表し、
ｆ．Ｒ^５は、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいヘテロアリール、または置換されていてもよい複素環を表し、
ｇ．ＡおよびＢはそれぞれ独立に、水素、１個または複数のハロゲンで置換されていてもよい（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、置換されていてもよい（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、置換されていてもよい（Ｃ_５〜Ｃ_８）シクロアルケニル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいシクロアルキルフェニル、置換されていてもよい複素環、置換されていてもよいヘテロアリール、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＲ^６、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ^７−Ｙ［−ＣＨ_２］_ｎ−Ｘ−Ｒ^８、および−（ＣＨ_２）_ｑＣＨＸ^１Ｘ^２からなる群から選択される置換基を表し、
ｈ．Ｒ^６は、ニトリル、ＯＨ、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよいシクロアルキルフェニル、置換されていてもよい複素環、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよい（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、置換されていてもよい（Ｃ_５〜Ｃ_８）シクロアルケニル、ＳＲ^４、およびＮＲ^４Ｒ^５からなる群から選択される置換基を表し、
ｉ．Ｒ^７は、存在しないか、あるいは置換されていてもよい（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、置換されていてもよい（Ｃ_５〜Ｃ_８）シクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよい複素環、および置換されていてもよいフェニルからなる群から選択される置換基を表し、
ｊ．Ｒ^８は、存在しないか、あるいは１個または複数のハロゲンで置換されていてもよい（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、置換されていてもよい（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、置換されていてもよい（Ｃ_５〜Ｃ_８）シクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよい複素環、置換されていてもよいフェニル、および置換されていてもよいシクロアルキルフェニルからなる群から選択される置換基を表し、
ｋ．ｍは０、１、２、３、または４から選択される整数であり、
ｌ．Ｙは、存在しないか、あるいはＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＨ、ＳＨ、またはＳを表し、
ｍ．ｎは０、１、２、３、または４から選択される整数を表し、
ｎ．Ｘは、存在しないか、あるいはＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＯＨ、ＳＨ、またはＳを表し、
ｏ．ｑは０、１、２、３、または４から選択される整数を表し、
ｐ．Ｘ^１は、置換されていてもよい（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、置換されていてもよい（Ｃ_５〜Ｃ_８）シクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよい複素環、置換されていてもよいフェニル、および置換されていてもよいシクロアルキルフェニルからなる群から選択される置換基を表し、
ｑ．Ｘ^２は、置換されていてもよい（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキル、置換されていてもよい（Ｃ_５〜Ｃ_８）シクロアルケニル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよい複素環、置換されていてもよいフェニル、および置換されていてもよいシクロアルキルフェニルからなる群から選択される置換基を表す）、ならびに
r. 薬学的に許容できるその塩、溶媒和物、およびプロドラッグ。
Ｒ^１がトリフルオロメチルを表し、Ｒ^２が水素であり、ＭがＮＺ（式中、Ｚは水素またはＣＨ_３）である、請求項１に記載の化合物。
Ａが置換されていてもよいフェニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルカノール、または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルＲ^６（式中、Ｒ^６は置換されていてもよいフェニル）を表す、請求項１または２のいずれか一項に記載の化合物。
Ｂが水素または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである、請求項１、２、または３のいずれか一項に記載の化合物。
請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物の、医薬としての使用。
請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物の、アンドロゲン受容体の活性化を阻害する薬物の製造における使用。
請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物の、脱毛症、ざ瘡、脂性肌、前立腺癌、男性型多毛症、および前立腺肥大症からなる群から選択される状態を緩和するための薬物の製造における使用。
請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物と１つまたは複数の薬学的に許容できる賦形剤との混合物を含む医薬組成物。
請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物と１つまたは複数の薬学的に許容できる賦形剤との混合物を含む、皮膚適用に適した局所用医薬製剤。
請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物を含む、小売用に包装された製品であって、前記化合物を用いてざ瘡、脱毛症、および脂性肌からなる群から選択される状態を緩和する方法を消費者に教示する製品。