JP2006515001A - 第1のエマルション及び第2のエマルションを含むスキンケア組成物 - Google Patents

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Abstract

(a)非イオン性界面活性剤類を含む第1の界面活性剤系;第1の油性構成成分は、皮膚軟化剤類、シリコーンオイル類、及びこれらの混合物から成る群から選択される;並びに第1の水性キャリアを含む第1のエマルションであって、第1の界面活性剤系と第1の油性構成成分との重量比は約5:1〜約1:1である、第1のエマルション;
(b)非イオン性界面活性剤類を含む第2の界面活性剤系;第2の油性構成成分は、香料類、テルペン化合物類を含有する疎水性植物抽出物類、疎水性ビタミン類、及びこれらの混合物から成る群から選択される;並びに第2の水性キャリアを含む第2のエマルションであって、第2の油性構成成分を含み、第2の界面活性剤系と第2の油性構成成分との重量比は約20:1〜約3:1である、第2のエマルション;並びに
(c)第3の水性キャリア
を含むスキンケア組成物が開示されている。

Description

本発明は、第1のエマルション及び第2のエマルションを含むスキンケア組成物に関する。特に、本発明は、透明性、並びに保湿性、滑らかさ、及び柔らかさといった皮膚コンディショニング効果を低下させずに、審美的効果及び/又は追加のコンディショニング効果を提供する、透明又は半透明のスキンケア組成物に関する。
現在消費者が入手可能なパーソナルケア製品の多くは、皮膚の健康及び/又は物理的外観を改善することを主に指向している。これらのスキンケア製品のうち多くのものが、皮膚の老化若しくはヒトの皮膚への環境によるダメージに通常関連する皮膚の皺及びその他の組織構造の変化を遅らせ、最小限に抑え、又は更には除去することを指向している。
皮膚を健康な及び/若しくは若々しい状態に維持し、又は回復させるためには、通常は皮膚を保湿剤で処理する。既知の保湿剤には、例えば、グリセリンのような水溶性湿潤剤がある。油性構成成分の添加もまた、それらが柔らかさ、滑らかさ、及び細胞間脂質の補完をもたらすという点で有利であることが知られている。
皮膚に保湿性、滑らかさ及び柔らかさを与えるために水溶性湿潤剤及び油を組み込んだ透明形態のローション及びエマルションは、PCT国際特許公開WO99/49841、WO00/37029、WO00/61098、及びWO00/61083など、当該技術分野において公知である。透明の外観は、このような組成物を塗布すると皮膚を透明にし若々しく見せると信じられているため、消費者の興味を引く。こうした製品が、保湿性、滑らかさ、及び柔らかさに加えて審美的な効果及び/又は追加のコンディショニング効果のような他の効果を提供するならば、更により消費者の興味を引くことになる。このような審美的効果及び/又は追加のコンディショニング効果は、香料類、疎水性植物抽出物類、及び疎水性ビタミン類のような構成成分から得ることができる。
組成物の透明性、保湿性、滑らかさ、及び柔らかさを低下させることなしに、透明形態のローション及びエマルションに香料類、疎水性植物抽出物類、及び疎水性ビタミン類のような物質を組み込むことが所望されている。
上記に基づき、透明性、並びに保湿性、滑らかさ、及び柔らかさといった皮膚コンディショニング効果を低下させずに、審美的効果及び/又は追加のコンディショニング効果を提供する、透明又は半透明のスキンケア組成物が必要とされている。
既存の技術には、本発明の利点及び効果のすべてを提供するものは存在しない。
本発明は:
(a)第1の界面活性剤系、第1の油性構成成分、及び第1の水性キャリア(aqueous carrier)を含む第1のエマルションであって、前記第1の界面活性剤系は、C12〜18のアルキル置換基を有するポリオキシアルキレンアルキルエーテル類、ポリオキシアルキレン硬化ヒマシ油類、及び直鎖若しくは分枝状モノ−又はトリアキルグリセリド類から成る群から選択される2以上の非イオン性界面活性剤を含み、前記第1の油性構成成分は皮膚軟化剤類、シリコーンオイル類、及びこれらの混合物から成る群から選択され、前記第1の界面活性剤系と前記第1の油性構成成分との重量比は約5:1〜約1:1である第1のエマルション;
(b)第2の界面活性剤系、第2の油性構成成分、及び第2の水性キャリアを含む第2のエマルションであって、前記第2の界面活性剤系は、ポリオキシアルキレン硬化ヒマシ油類、C10〜20のアルキル置換基を有するポリグリセリンアルキルエステル類、ポリソルベート類、ポリオキシエチレンステロール類、ポリオキシエチレン硬化ステロール類、ヒドロキシル化レシチン(hydroxylated lecithin)、ポリオキシエチレンアルキルエーテルホスフェート類及びこれらの塩類、並びにグリセレスー25PCAイソステアレート(glycereth−25 PCA isostearate)から成る群から選択される1以上の非イオン性界面活性剤を含み、前記第2の油性構成成分は香料類、テルペン化合物類を含有する疎水性植物抽出物類、疎水性ビタミン類、及びこれらの混合物から成る群から選択され、前記第2の界面活性剤系と前記第2の油性構成成分との重量比は約20:1〜約3:1である第2のエマルション、並びに
(c)第3の水性キャリア
を含むスキンケア組成物に関する。
本発明の前述及びその他の特徴、態様、及び利点は、以下の説明及び添付の特許請求の範囲を読むことで、よりよく理解される。
引用されるすべての文献は、その関連部分において本明細書に参考として組み込まれるが、いずれの文献の引用も、それが本発明に対する先行技術であることを認めるものと解釈すべきではない。
本明細書は、本発明を特に指摘し、明確に請求する特許請求の範囲をもって結論づけられるが、本発明は以下の説明からよりよく理解されると考えられる。
本明細書では、「含む」とは、最終結果に影響を及ぼさない他の工程及び他の成分を加えることができることを意味する。この用語には、「から成る」及び「から本質的に成る」という用語が包含される。
特に指定しない限り、百分率、割合、及び比率はすべて、本発明の組成物の総重量を基準とする。列挙した成分に関する場合のこのような重量はすべて活性レベルに基づいており、そのため、市販材料に含まれ得るキャリア又は副生成物を含まない。
本明細書では、「混合物」とは、物質の単純な組み合わせ及びそのような組み合わせの結果として生じ得る化合物を含むことを意味する。
本明細書は、本発明を特に指摘し、明確に請求する特許請求の範囲をもって結論づけられるが、本発明は以下の説明からよりよく理解されると考えられる。
本明細書では、「含む」とは、最終結果に影響を及ぼさない他の工程及び他の成分を加えることができることを意味する。この用語には、「から成る」及び「から本質的に成る」という用語が包含される。
特に指定しない限り、百分率、割合、及び比率はすべて、本発明の組成物の総重量を基準とする。列挙した成分に関する場合のこのような重量はすべて活性レベルに基づいており、そのため、市販材料に含まれ得るキャリア又は副生成物を含まない。
(組成物)
本発明の組成物はヒトの体の皮膚に局所的に使用するのに好適であリ、特に顔の皮膚に適している。この組成物は透明から半透明の外観を有しており、このため、クリアローション製品に特に適している。典型的には、塗布は約1日1回でかなり長期に渡りなされ得るが、塗布の度合いは約1日3回まで又はそれ以上とすることもできる。
本組成物は、透明性、並びに保湿性、滑らかさ、及び柔らかさといった皮膚コンディショニング効果を低下させずに、審美的効果及び/又は追加のコンディショニング効果を提供することができる。
本組成物の「基礎組成物(base composition)」は高い透明性を有する。「基礎組成物」とは、必須成分のみを含有する本発明の組成物、すなわち前記第1のエマルション、第2のエマルション及び第3の水性キャリアから本質的に成る組成物を意味する。基礎組成物は、波長340nmで約2未満の吸光度を有し、好ましくは同波長において約1〜約1.5である。本明細書での吸光度は、テカン社(TECAN Co.Ltd)のマイクロ・プレート・リーダー(Micro Plate Reader)を使用することにより決定できる。
(第1のエマルション)
本発明の組成物は第1のエマルションを含む。第1のエマルションは第1の界面活性剤系、第1の油性構成成分、及び第1の水性キャリアを含む。第1のエマルションはベンジルアルコールのような防腐剤を更に含有してもよい。
好ましくは、第1のエマルションは約100nm未満、より好ましくは約80nm未満の平均粒径を有する。液滴の大きさはホリバ(Horiba)(日本)によるレーザー散乱粒径分布分析器LA−910(Laser Scattering Particle Size Distribution Analyzer LA-910)を使用して決定できる。液滴の大きさは温度25℃+/−1℃においてエマルションを30秒間混合した後、測定される。第1のエマルションはマイクロエマルションの形態を有する。本明細書では、「マイクロエマルション」とは、連続相として水性キャリアを含有するエマルションを意味し、この場合、そうでなければ不透明な外観を呈する非水溶性の構成成分が小さな液滴として分散するので、それらは透明なエマルションに見える。特定の油性構成成分がより大きい液滴直系で分散している場合でも透明に見える場合があることを、当業者は理解している。本発明においては、より大きい液滴直系では透明に見えない油性構成成分の液滴直系は、基礎組成物に透明性を与えるために重要である。理論に束縛されないが、界面活性剤系の種類及び量を選択することにより、油性構成成分を分散させるのに好適なマイクロエマルションが得られると考えられる。第1の界面活性剤系と第1の油性構成成分との重量比は、約5:1〜約1:1である。
(第1の界面活性剤系)
第1の界面活性剤系は、C12〜18のアルキル置換基を有するポリオキシアルキレンアルキルエーテル類、ポリオキシアルキレン硬化ヒマシ油類、及び直鎖若しくは分枝状モノ−又はトリアキルグリセリド類から成る群から選択される2種以上の非イオン性界面活性剤を含む。
本明細書で有用なポリオキシアルキレンアルキルエーテル類は、アルキレンオキシド類と、脂肪酸類及び脂肪族アルコール類の両方との縮合生成物(例えば、ポリアルキレンオキシド部分は一方の末端が脂肪酸でエステル化され、もう一方の末端が脂肪族アルコールでエーテル化される(例えば、エーテル結合を介して結合される))である。これらの物質は一般式R1CO(X1)zOR2を有し、式中、R1及びR2は独立して炭素数約12〜約18のアルキルであり、X1は、例えばエチレングリコールから誘導された−OCH2CH2、又はプロピレングリコール若しくはオキシドから誘導された−OCH2CHCH3−であり、zは約6〜約50の整数である。
このようなアルキレンオキシド由来の非イオン性界面活性剤の非限定例としては、セテス−6、セテス−10、セテス−12、セテアレス−6、セテアレス−10、セテアレス−12、セテアレス−20、セテアレス−30、ステアレス−6、ステアレス−10、ステアレス−12、ステアレス−20、PEG−100ステアレス、PEG−6ステアレート、PEG−10ステアレート、PEG−12ステアレート、PEG−100ステアレート、PEG−10グリセリルステアレート、PEG−20グリセリルステアレート、PEG−30グリセリルココエート、PEG−80グリセリルココエート、PEG−80グリセリルタローエート(tallowate)、PEG−200グリセリルタローエート、PEG−8ジラウレート、PEG−10ジステアレート、及びこれらの混合物が挙げられ、好ましくは、セテアレス−12、セテアレス−20、及びセテアレス−30が挙げられる。市販の界面活性剤には、商品名ユーマルギン(Eumulgin)B1のセテアレス−12、商品名ユーマルギンB2のセテアレス−20、及び商品名ユーマルギンB3のセテアレス−30(すべてヘンケル(Henkel)から入手可能)が挙げられる。
本明細書で有用なポリオキシアルキレン硬化ヒマシ油の例にはポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、好ましくは、ポリオキシエチレン(20)硬化ヒマシ油が挙げられる。
本明細書で有用なモノ−又はトリアルキルグリセリドの例としては、グリセリルモノステアレート、グリセリルオレエート、及びトリグリセリルジイソステアレートが挙げられ、好ましくは、トリグリセリルジイソステアレートが挙げられる。
第1の界面活性剤系は、本発明の組成物中に、好ましくは組成物の約0.02重量%〜約3重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約2重量%の濃度で含有される。
第1の界面活性剤系の親水性−親油性バランス(HLB)は、当業者により、第1の油性構成成分の量及び種類を考慮して選択される。好ましくは、第1の界面活性剤系の全体としてのHLBは約10よりも高い。好ましくは、第1の界面活性剤系に使用される界面活性剤類のうち、少なくとも1種の界面活性剤は10超過のHLBを有し、少なくとも1種の界面活性剤は10未満のHLBを有する。より好ましくは、高HLB界面活性剤類の量は低HLB界面活性剤類よりも多い。理論に束縛されないが、高HLB界面活性剤及び低HLB界面活性剤の両方を使用することにより、できるだけ低い濃度の界面活性剤で安定なエマルションを製造することができる。特に好ましい実施形態では、少なくとも3種の界面活性剤を使用し、これらの界面活性剤はそれぞれ異なるHLBを有する。
本発明の組成物を調製する好ましい方法では、初めに第1の界面活性剤系を第1の油性構成成分と混合し、このような混合物を第1の水性キャリアに加える。この工程で使用される第1の水性キャリアの量は、好ましくは第1の油性構成成分及び第1の界面活性剤系の総重量の約0.5〜約10倍、より好ましくは約1〜約7倍である。理論に束縛されないが、界面活性剤系をこのような様式で組み込むことにより、できるだけ低い濃度の界面活性剤で安定なエマルションを製造することができる。
(第1の油性構成成分)
第1の油性構成成分は、(i)皮膚軟化剤類、(ii)シリコーンオイル類、及びこれらの混合物から成る群から選択される1以上のものを含む。本明細書で有用な第1の油性構成成分は、皮膚に潤いを与える効果を提供する。
第1の油性構成成分は、好ましくは80℃において耐熱性である。「油性構成成分が80℃で耐熱性である」とは、その油性構成成分が80℃、好ましくは82℃、より好ましくは85℃において次の条件を満たすことを意味する:(i)その油性構成成分が揮発性でないこと;(ii)その油性構成成分が不可逆的に熱変性しないこと。
第1のエマルションに包含される第1の油性構成成分は、好ましくは組成物の約0.02重量%〜約2重量%、より好ましくは約0.05重量%〜約2重量%の濃度で組成物に含有され得る。
(i)皮膚軟化剤
本明細書で有用な皮膚軟化油は、約25℃以下の融点を有するものであり、皮膚に皮膚軟化効果を提供する。本明細書で有用な皮膚軟化油としては、エステル類及び炭化水素類が挙げられる。低粘度、低分子量、又は分枝状構造の皮膚軟化油類が極めて好ましい。驚くべきことに、こうした油類を使用することにより、皮膚に対するべとついた油っぽい感触を軽減することができることが、見出された。
本明細書で有用な皮膚軟化油はエステル類、特に分枝状アルキル基及びアルケニル基を有するエステル類である。このようなエステル類としては、例えば、セチル2−エチルヘキサノエート、トリデシルイソノナノエート、イソステアリルイソステアレート、イソセチルイソステアレート(isocetyl isosteatrate)、イソプロピルイソステアレート、イソデシルイソノナノエート(isodecyl isonoanoate)、セチルオクタノエート、イソノニルイソノナノエート、ジイソプロピルミリステート、イソセチルミリステート、イソトリデシルミリステート、イソプロピルミリステート、ミリスチルミリステート、イソステアリルパルミテート、イソセチルパルミテート、イソデシルパルミテート、イソプロピルパルミテート、イソステアリルミリステート、オクチルパルミテート、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、グリセリルトリ−2−エチルヘキサノエート、ネオペンチルグリコールジ(2−エチルヘキサノエート)、ネオペンチルグリコールジカプレート、ジイソプロピルジメレート(diisopropyl dimerate)、グリセロールトリオクタネート、グリセロールトリイソパルミテート、イソプロピルミリステート、オクチルドデシルラクテート、及びこれらの混合物が挙げられる。カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、PEG−6カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、及びPEG−8カプリル酸/カプリン酸トリグリセリドのようなトリグリセリド類もまた有用である場合がある。CTFA名がメドウフォーム種子油であるこうしたトリグリセリド類の粗混合物もまた有用である。市販の油類には、例えば、商品名サラコス(Salacos)99で日清製油(Nisshin Oil Mills)より入手可能な、又は商品名ラノール(Lanol)99でセピック(Seppic)より入手可能なイソノニルイソノナノエート、商品名クロダモル(Crodamol)TNでクローダ(Croda)より入手可能な、及び商品名ヘキサラン(Hexalan)で日清製油(Nisshin Seiyu)より入手可能なトリデシルイソノナノエート、並びに商品名クロピュア(Cropure)MDFでクローダより入手可能なメドウフォーム種子油がある。
本明細書でも有用な皮膚軟化油には、種々の等級及び種類の炭化水素類がある。鉱油は、石油から得られる炭化水素の液体混合物である。好適な炭化水素の具体的な例としては、軽パラフィン又はイソパラフィンと呼ばれるものを含むパラフィン油、鉱油、スクアラン、ドデカン、イソドデカン、ヘキサデカン、イソヘキサデカン、エイコセン、イソエイコセン、トリデカン、テトラデカン、水素添加ポリイソブチレン、ドコサン、及びこれらの混合物が挙げられる。本明細書で有用な市販の炭化水素としては、商品名ペルメチル(PERMETHYL)99A、ペルメチル101A、ペルメチル1082でプレスパース(Presperse)(米国ニュージャージー州サウス・プレインフィールド(South Plainfield))より入手可能なイソドデカン、イソヘキサデカン(isohexadeance)、及びイソエイコセン、商品名ベノール(BENOL)でウィトコ(Witco)より入手可能な鉱油、商品名イソパー(ISOPAR)でエクソンケミカル社(Exxon Chemical Co.)(米国テキサス州ヒューストン(Houston))より、商品名イソパラフィン(Isoparaffin)2028で出光(Idemitsu)より、及び商品名アムスコ・ミネラル・スピリッツ(Amsco Mineral Spirits)でアシュランド(Ashland)より入手可能なイソパラフィンが挙げられる。
(ii)シリコーンオイル
本明細書で有用なシリコーン構成成分には、皮膚に使用するのに好適な不溶性シリコーン類がある。不溶性とは、シリコーンがキャリアと分離した不連続相を、例えばシリコーン液滴のエマルション又は懸濁液の形態で形成することを意味する。本明細書におけるシリコーン構成成分は、エマルション重合を含む、当該技術分野で既知の好適ないかなる方法でも製造することができる。シリコーン構成成分は、機械的混合による、又はエマルション重合による合成段階で、陰イオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、及びこれらの混合物から選択される界面活性剤の助けを借りて又は助けなしで製造されるエマルションの形態で、本発明の組成物に更に組み入れられることができる。高分子量のシリコーン構成成分は、エマルション重合によって製造されることができる。
本明細書で有用なシリコーン構成成分としては、ポリアルキルポリアリールシロキサン類、シリコーン樹脂類、アミノ置換されたシロキサン類、及びこれらの混合物が挙げられる。シリコーン構成成分は、ポリアルキルポリアリールシロキサン類、シリコーン樹脂類、及びこれらの混合物から成る群から、より好ましくは1以上のポリアルキルポリアリールシロキサン類から選択されるのが好ましい。
本明細書で有用なポリアルキルポリアリールシロキサン類には、以下の構造式(I)を有するものがある。
Figure 2006515001
式中、Rはアルキル又はアリールであり、xは約7〜約8,000の整数である。「A」は、シリコーン鎖の末端部をブロックする基を表す。シロキサン鎖上で置換されたアルキル若しくはアリール基(R)又はシロキサン鎖の末端部において置換されたアルキル若しくはアリール基(A)は、得られるシリコーンが室温で流体のままであり、分散性であり、皮膚に塗布した際に刺激性でも毒性でもなく又は他の態様でも有害でなく、組成物の他の構成成分と適合性であり、通常の使用条件及び貯蔵条件下で化学的に安定であり、及び皮膚に付着することができて皮膚をコンディショニングする限り、いかなる構造を有することもできる。好適なA基として、ヒドロキシル基、メチル基、メトキシ基、エトキシル基、プロポキシ基、及びアリールオキシ基が挙げられる。ケイ素原子上の2つのR基は、同一基を表すことも又は異なる基を表すこともある。好ましくは、2つのR基は、同一の基を表す。好適なR基には、メチル基、エチル基、プロピル基、フェニル基、メチルフェニル基及びフェニルメチル基が挙げられる。好ましいシリコーン化合物は、ポリジメチルシロキサン、ポリジエチルシロキサン、及びポリメチルフェニルシロキサンである。ジメチコンとしても知られるポリジメチルシロキサンが、特に好ましい。使用され得るポリアルキルシロキサン類としては、例えば、ポリジメチルシロキサン類が挙げられる。これらのシリコーン化合物は、例えば、ゼネラル・エレクトリック社(General Electric Company)よりビスカシル(Viscasil)及びSF96シリーズとして、またダウ・コーニング(Dow Corning)よりダウ・コーニング(Dow Corning)200シリーズとして入手可能である。例えば、ゼネラル・エレクトリック社(General Electric Company)よりSF1075メチルフェニル流体(SF 1075 methyl phenyl fluid)として、又はダウ・コーニング(Dow Corning)より556コスメチック・グレード液(556 Cosmetic Grade Fluid)としてのポリメチルフェニルシロキサン類が、本明細書で有用である。
特に有用であり得る別のポリアルキルポリアリールシロキサンはシリコーンガムである。用語「シリコーンガム」とは、本明細書で使用するとき、25℃で1m2/s(1,000,000センチストーク)以上の粘度を有するポリオルガノシロキサン材料を意味する。本明細書に記載されるシリコーンガムはまた、上記で開示されたシリコーン化合物と一部重複してもよいことが認められる。この重複は、これらの物質のいずれにおいても限定を意図しない。シリコーンガムは、ペトラルカ(Petrarch)によって説明されているほか、米国特許第4,152,416号(スピツァー(Spitzer)ら、1979年5月1日発行)及びノル(Noll)、ウォルター(Walter)著、「シリコーンの化学と技術(Chemistry and Technology of Silicones)」(ニューヨーク:アカデミック・プレス(Academic Press)、1968年)等に記載されている。ゼネラル・エレクトリック・シリコーン・ラバー製品データシート(General Electric Silicone Rubber Product Data Sheets)のSE30、SE33、SE54、及びSE76にもシリコーンガムについて記載されている。これら記載されるすべての参照文献は、そのすべてが本明細書に参考として組み込まれる。「シリコーンガム」は、典型的に約200,000を超え、一般的に約200,000〜約1,000,000の質量分子量を有する。具体例としては、ポリジメチルシロキサン、ポリ(ジメチルシロキサンメチルビニルシロキサン)コポリマー、ポリ(ジメチルシロキサンジフェニルシロキサンメチルビニルシロキサン)コポリマー、及びこれらの混合物が挙げられる。
これらのシリコーン構成成分の製造方法は、ポリマー科学技術事典(Encyclopedia of Polymer Science and Engineering)、第15巻、第2版、204〜308頁、ジョン・ワイリー・アンド・サンズ社(John Wiley & Sons,Inc.)、1989年に見出すことができる。
1つの好ましい実施形態では、シリコーン構成成分は高粘度シリコーン化合物とシリコーン系キャリアとの混合物である。本明細書の高粘度シリコーン化合物には、上述したものから選択される約200,000〜約540,000の分子量を有するものが含まれ、好ましくはジメチコノール、フルオロシリコーンジメチコン、及びこれらの混合物から成る群から選択され、より好ましくは本質的にジメチコノールである。特に好ましいジメチコノール類はジメチルポリシロキサン繰り返し単位を有し、ヒドロキシル基で終結していて、そのジメチルシロキサン部分が約2700〜約4500の繰り返し単位から成っているものである。シリコーン系キャリアとしては、より少ない繰り返し単位を有するシクロメチコン類及びジメチコン類から選択される、約6mPa・s〜約100mPa・sの粘度を有するものが挙げられる。
本明細書で有用である市販のシリコーン構成成分としては、商品名DC345でダウ・コーニング社(Dow Corning Corporation)より入手可能なジメチコン、商品名SE30、SE33、SE54、及びSE76としてゼネラル・エレクトリック(General Electric)より入手可能なジメチコンガム溶液類、商品名DCQ2−1403及びDCQ2−1401でダウ・コーニング社より入手可能なジメチコノール、並びに英国特許出願2,303,857に記載されているような東芝シリコーン(Toshiba Silicone)より入手可能なエマルション重合ジメチコノールが挙げられる。
(第2のエマルション)
本発明の組成物は、第2のエマルションを含む。第2のエマルションは、第2の界面活性剤系、第2の油性構成成分、及び第2の水性キャリアを含む。好ましくは、第2のエマルションはポリオール・キャリア(polyol carrier)を更に含有する。第2のエマルションの粒径は、好ましくは約50nm以下、より好ましくは約30nm以下の範囲であることができる。
第2の界面活性剤系と第2の油性構成成分との重量比は約20:1〜約3:1であり、好ましくは約15:1〜5:1である。
(第2の界面活性剤系)
第2の界面活性剤系は、ポリオキシアルキレン硬化ヒマシ油類、C10〜20のアルキル置換基を有するポリグリセリンアルキルエステル類、ポリソルベート類、ポリオキシエチレンステロール類、ポリオキシエチレン硬化ステロール類、ヒドロキシル化レシチン、ポリオキシエチレンアルキルエーテルホスフェート類及びこれらの塩類、並びにグリセレス−25PCAイソステアレートから成る群から選択される1種以上の非イオン性界面活性剤を含む。好ましくは、第2の界面活性剤系は上記の種から選択される2種以上の非イオン性界面活性剤を含む。
本明細書で有用なポリオキシアルキレン硬化ヒマシ油としては、例えば、ポリオキシエチレン(20)硬化ヒマシ油、ポリエチレン(40)硬化ヒマシ油、及びポリオキシエチレン(100)硬化ヒマシ油のような、20〜100モルのエチレンオキシドを有するポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が挙げられる。
本明細書で有用なC10〜20のアルキル置換基を有するポリグリセリンアルキルエステル類としては、例えば、ポリグリセリル−6ラウレート、ポリグリセリル−10ラウレート、及びポリグリセリル−10ステアレートのような、6〜10モルのグリセリン単位を有するものが挙げられる。
本明細書で有用なポリソルベート類としては、例えば、ポリソルベート−20、ポリソルベート(polyborbate)−40、ポリソルベート−60、及びポリソルベート−80のような、20〜80モルのエチレンオキシドを有するものが挙げられる。
本明細書で有用なポリエチレンステロール類及びポリエチレン硬化ステロール類としては、例えば、ポリエチレン(10)フィトステロール、ポリエチレン(30)フィトステロール、及びポリエチレン(20)コレステロールのような、10〜30モルのエチレンオキシドを有するものが挙げられる。
本明細書で有用なポリオキシエチレンアルキルエーテルホスフェート類としては、例えば、アルキル部分が約10〜約20の炭素原子を有するポリオキシエチレンアルキルエーテル基を1つ又は2つ有するものが挙げられる。このようなポリオキシエチレンアルキルエーテルホスフェート類は、好ましくは、本発明の組成物中に塩として含まれる。本明細書で有用なポリオキシエチレンアルキルエーテルホスフェート類の塩には、例えば、ナトリウム塩類、アンモニウム塩類、及びカリウム塩類がある。例えば、ジラウレス−10リン酸ナトリウム及びジジオレス(didioleth)−8リン酸ナトリウムが好ましい。
第2の界面活性剤系は、好ましくは組成物の約0.003重量%〜約3重量%、より好ましくは約0.01重量%〜約2重量%の濃度で本発明の組成物中に含有される。
第2の界面活性剤系の親水性−親油性バランス(HLB)は、当業者により、第2の油性構成成分の量及び種類を考慮して選択される。好ましくは、第2の界面活性剤系の全体としてのHLBは、約8よりも高く、より好ましくは約10よりも高い。好ましくは、第2の界面活性剤系は8以上の、より好ましくは10以上のHLBを有する非イオン性界面活性剤類から本質的に成る。理論に束縛されないが、高HLBの界面活性剤のみを用いることによって、第2のエマルションは、その透明性を低下させることなしに、本組成物に含有されることができる。
本発明の組成物を調製するための好ましい方法では、まず第2の界面活性剤系を第2の油性構成成分と混合し、このような混合物を第2の水性キャリアに加える。この工程で用いられる第2の水性キャリアの量は、好ましくは第2の油性構成成分及び第2の界面活性剤系の総重量の約0.5〜約20倍、より好ましくは約1〜約10倍である。理論に束縛されないが、界面活性剤系をこのような様式で組み込むことにより、できるだけ低濃度の界面活性剤で安定なエマルションを製造することができる。
(第2の油性構成成分)
第2の油性構成成分は、香料類、テルペン化合物類を含有する疎水性植物抽出物類、疎水性ビタミン類、及びこれらの混合物から成る群から選択される1以上のものを含む。
本組成物では、第2の油性構成成分は第1の油性構成成分とは別に乳化され、好ましくは約20〜40℃の温度で乳化される。好ましくは、本組成物においては、第2の油性構成成分、特に香料類は、第2のエマルションのみの形態で存在する。第2の油性構成成分を第2のエマルションの形態で組成物中に組み込むことによって、この組成物は改善された安定性を有することができると考えられる。第2の油性構成成分、特に香料類を、その第2の油性構成成分を包含する第2のエマルションを調製しないで組成物に組み込むと、その油性構成成分が組成物の透明性又は半透明性を低下させる、すなわち、組成物は、特に50℃以上の温度での貯蔵中に不透明又は乳白状となることを、本発明者らは見出した。
本明細書で有用な香料類には、1つの香料構成成分及び2以上の香料構成成分の混合物が含まれる。本明細書で有用なこのような香料構成成分には、天然香料構成成分と合成香料構成成分とがある。本明細書で極めて有用な合成香料類としては、例えば、メンソール、カンファー及びリモネンのようなテルペン類、並びにγ−ヘプチルブチロラクトン及びエチルβ−メチル−β−フェニルグリシデートのようなアルデヒド類が挙げられる。
本発明で有用なテルペン化合物を含有する疎水性植物抽出物類としては、例えば、テルピネン−4−オール及びγ−テルピネンを含有する茶木油、並びにビサロール(bisarol)を含有するカモミール抽出物が挙げられる。
本明細書で有用な疎水性ビタミン類としては、例えば、ビタミンAとその誘導体類、例えばビタミンAパルミテート及びビタミンAプロピオネート、並びにビタミンD及びその誘導体類が挙げられる。
第2の油性構成成分は、好ましくは組成物の約0.001重量%〜約1重量%、より好ましくは約0.01重量%〜約0.5重量%の濃度で本組成物中に含有され得る。
(ポリオール・キャリア)
好ましくは、第2のエマルションはポリオール・キャリアを更に含有する。本明細書で有用なポリオール・キャリアとしては、例えば、1,3−ブチレングリコール、グリセリン、ペンチレングリコール、及びプロピレングリコールが挙げられる。これらのポリオール・キャリアの幾つかはまた、後述する「水溶性湿潤剤」としても用いることができる。
ポリオール・キャリアは、好ましくは組成物の約0.01重量%〜約10重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約6重量%の濃度で本組成物中に含有され得る。ポリオール・キャリアと第2の界面活性剤系との重量比は、好ましくは約5:1〜約1:5、より好ましくは約3:1〜約1:3である。
ポリオール・キャリアは、第2の界面活性剤系を溶解することで第2のエマルションの形成に役立つと考えられる。本発明の組成物を調製する好ましい方法では、初めにポリオール・キャリアを第2の界面活性剤系及び第2の油性構成成分と混合し、この混合物を第2の水性キャリアに加える。
(水性キャリア)
本発明の組成物は水性キャリアを含む。このキャリアの濃度と種類は、他の構成成分との適合性及び当該製品の他の所望の特質により選択される。
本発明で有用なキャリアとしては、水及び低級アルキルアルコールの水溶液が挙げられる。本明細書において有用な低級アルキルアルコールは、1〜6の炭素を有する一価アルコール、より好ましくはエタノール及びイソプロパノールである。
好ましくは、水性キャリアは実質的に水である。脱イオン水を使用するのが好ましい。製品の所望の特質に応じて、ミネラル陽イオンを含む天然供給源からの水を使用することもできる。
一般に、本発明の組成物は、水性キャリアを合計で組成物の約10重量%〜約99重量%、好ましくは約50重量%〜約95重量%、より好ましくは約60重量%〜約90重量%含む。
本組成物のpHは、好ましくは約4〜約8、より好ましくは約5〜約7である。好適な粘着性皮膚処置剤は、このようなpH範囲において特に効果的である。緩衝剤及び他のpH調整剤を、望ましいpHを達成するために含むことができる。
(カルボン酸/カルボキシレートコポリマー)
本発明の組成物は、約0.01%〜約5%、好ましくは約0.04%〜約1%のカルボン酸/カルボキシレートコポリマーを含む。
理論に束縛されないが、カルボン酸/カルボキシレートコポリマーは、本組成物にずり減粘特性を与えると考えられる。ずり減粘特性とは、手で皮膚に塗布できる典型的なせん断応力内に降伏点が存在し、その降伏点を超えると組成物の粘度が消費者にわかる程著しく減少することを意味する。好ましい実施形態では、本組成の組成物は、せん断力を適用する前には、好適な粘度、好ましくは約100mPa・s〜約6000mPa・s、より好ましくは約500mPa・s〜約4500mPa・s、更に好ましくは約700mPa・s〜約4000mPa・sの粘度を有する。本明細書での粘度は、ブルックフィールド(Brookfield)LVにより、組成物の粘度及び特質に応じてスピンドル#4、5、6又は7を用いて、25℃において2rad/s(20rpm)で好適に測定することができる。極めて好ましい実施形態においては、降伏点を超えた粘度は水の粘度に近い。ずり減粘特性により、直接使用する際に低粘度の組成物が得られ、それにより皮膚に水を塗布しているような感触を与える組成物がもたらされる。
カルボン酸/カルボキシレートコポリマーはまた、組成物を比較的透明に維持し、また使用時に組成物をべとつかせたり油っぽくすることなしに好適な粘度に維持する。
更に、カルボン酸/カルボキシレートコポリマーは、水性の環境において、油性構成成分を分散させ安定化させて、そのような構成成分が分離しないようにすることができる。第1の油性構成成分を、第1のエマルションに包含される量に追加して組成物に組み込む場合には、その追加の第1の油性構成成分は、カルボン酸/カルボキシレートコポリマーと共に分散させることにより、組成物中に組み込むことができる。その追加の第1の油性構成成分は、好ましくはシリコーンオイル類である。カルボン酸/カルボキシレートコポリマーと共に分散される追加の第1の油性構成成分は、組成物の約0.05重量%〜約5重量%、好ましくは約0.5重量%〜約3重量%の濃度で本組成物中に含まれることができる。
本明細書のカルボン酸/カルボキシレートコポリマーは、カルボン酸とアルキルカルボキシレートとの疎水変性架橋コポリマーであり、両親媒性物質の特性を有する。このコポリマーに含有されるアルキル基のおかげで、このカルボン酸/カルボキシレートコポリマーが組成物を望ましくないべたついた状態にしないものと考えられる。
本明細書での好適なカルボン酸/カルボキシレートコポリマーは、次式を有するアクリル酸/アルキルアクリレートコポリマーである:
Figure 2006515001
式中、R51は独立して水素又は炭素数1〜30のアルキルであり、少なくとも1つのR51は水素であり、R52は上記に定義したとおりであり、n、n’、m及びm’はn+n’+m+m’が約40〜約100となる整数であり、n’’は1〜約30の整数であり、lはこのコポリマーの分子量が約500,000〜約3,000,000となるように定義される。
本明細書で有用な市販のカルボン酸/カルボキシレートコポリマーには:すべてB.Fグッドリッチ社(B.F.Goodrich Company)から入手可能である、ペミュレン(Pemulene)TR−1、ペミュレンTR−2、カーボポール(Carbopol)1342、カーボポール1382、及びカーボポールETD2020の商品名を有するCTFA名アクリレート類/C10〜30アルキルアクリレートクロスポリマー(Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer)が挙げられる。
本明細書のカルボン酸/カルボキシレートコポリマー類を中和するために、中和剤が含まれてもよい。このような中和剤の非限定例には、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム(potssium hydroxide)、水酸化アンモニウム、モノエタノールアミン(monethanolamine)、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、アミノメチルプロパノール、トロメタミン、テトラヒドロキシプロピルエチレンジアミン及びこれらの混合物が挙げられる。
(追加の水溶性ポリマー)
本発明の組成物は、好ましくは約0.01%〜約5%、より好ましくは約0.04%〜約1%の濃度で、追加の水溶性ポリマーを更に含んでもよい。本明細書の追加の水溶性ポリマー類は水溶性又は水混和性ポリマー類であり、カルボン酸/カルボキシレートコポリマー類と適合性である。理論に束縛されないが、組成物中における制御された量の追加の水溶性ポリマー類は、望ましくない粘着性やべたつきの感触を与えることなく皮膚に改善された保湿性及び滑らかさを与えるものと考えられる。
1つの好ましい実施形態では、追加の水溶性ポリマーは、本組成の組成物が、上述したように、好ましくは約100mPa・s〜約6000mPa・sの好適な粘度を有するように選択される。
本明細書で有用な追加の水溶性ポリマー類には、陰イオン性ポリマー類及び非イオン性ポリマー類がある。本明細書で有用なものとしては、例えば、CTFA名カルボマー(Carbomer)の架橋アクリル酸ポリマー類のようなビニルポリマー類;メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースのようなセルロース誘導体類及び変性セルロースポリマー類;ポリビニルピロリドン;ポリビニルアルコール;グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム、及びキサンタンガムのようなガム類;デキストラン及びサクシノグルカンのような微生物ポリマー類;カルボキシメチルデンプン及びメチルヒドロキシプロピルデンプンのようなデンプンベースのポリマー類;ポリアクリル酸ナトリウム、ポリエチルアクリレート、及びポリアクリルアミドのようなアクリレートポリマー類が挙げられる。約1000を超える分子量を有するポリアルキレングリコール類もまた本明細書で有用である。更にまた本明細書で有用な追加の水溶性ポリマー類には、ポリクアテルニウム22、ポリクアテルニウム39、ポリクアテルニウム47、及びオクチルアクリルアミン/アクリレート類/ブチルアミノエチルメタクリレートコポリマー類のような両性ポリマー類がある。
本明細書で極めて有用な市販の追加の水溶性ポリマー類としては、商品名ケルトロール(Keltrol)シリーズでケルコ(Kelco)より入手可能なキサンタンガム、商品名カーボポール(Carbopol)934、カーボポール940、カーボポール950、カーボポール980、及びカーボポール981で、すべてB.F.グッドリッチ社(B.F.Goodrich Company)より入手可能なカルボマー類(Carbomers)、商品名アクリソル(ACRYSOL)22でローム・アンド・ハース(Rohm and Hass)より入手可能なアクリレート類/ステアレス−20メタクリレートコポリマー、商品名アマーセルポリマー(AMERCELL POLYMER)HM−1500でアマコール(Amerchol)より入手可能なノノキシニルヒドロキシエチルセルロース(nonoxynyl hydroxyethylcellulose)、すべてハーキュラス(Herculus)より供給されている、商品名ベネセル(BENECEL)のメチルセルロース、商品名ナトロゾル(NATROSOL)のヒドロキシエチルセルロース、商品名クルーセル(KLUCEL)のヒドロキシプロピルセルロース、商品名ポリサーフ(POLYSURF)67のセチルヒドロキシエチルセルロース、商品名クリアロゲル(Clearogel)SC11でミシェル・メルシェ・プロダクツ社(Michel Mercier Products Inc.)(米国ニュージャージー州)より入手可能なスクレログルカン、商品名カーボワックス(CARBOWAX)PEG類、ポリオックス(POLYOX)WASR類、並びにユーコン流体(UCON FLUIDS)で、すべてアマコールより供給されているエチレンオキシド及び/又はプロピレンオキシドベースのポリマー類が挙げられる。
(水溶性湿潤剤)
本発明の組成物は、約1%〜約20%、好ましくは約5%〜約15%の水溶性湿潤剤を含む。本明細書で有用な水溶性湿潤剤類としては、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、エトキシル化グルコース、1,2−ヘキサンジオール、1,2−ペンタンジオール、ヘキサントリオール、ジプロピレングリコール、エリスリトール、トレハロース、ジグリセリン、キシリトール、マルチトール、マルトース、グルコース、フルクトース、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、アデノシン(adenosin)リン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、ピロリドンカーボネート、グルコサミン、シクロデキストリン、及びこれらの混合物のような多価アルコールが挙げられる。
本明細書で有用な水溶性湿潤剤類には、CTFA名PEG−200、PEG−400、PEG−600、PEG−1000を有するもの、及びこれらの混合物などの、約1000までの分子量を有するポリエチレングリコール類及びポリプロピレングリコール類のような水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマー類が挙げられる。
本明細書で極めて有用な市販の湿潤剤類としては、商品名1,3−ブチレングリコール(1,3-butylene glycol)で旭電化(ASAHI DENKA Co.Ltd.)より入手可能なブチレングリコール;商品名クロデロール(CRODEROL)GA7000でクローダ・ユニバーサル社(Croda Universal Ltd.)より、商品名プレセリン(PRECERIN)シリーズでユニケマ(Unichema)より、及び化学名と同じ商品名で日本油脂(NOF)より入手可能なグリセリン;商品名レクソル(LEXOL)PG−865/855でイノレックス(Inolex)より入手可能なプロピレングリコール、バスフ(BASF)より入手可能な1,2−プロピレングリコール(1,2-PROPYLENE GLYCOL)USP;同じ商品名でバスフより入手可能なジプロピレングリコール;商品名ジグリセロール(DIGLYCEROL)でソルベイGmbH(Solvay GmbH)より入手可能なジグリセリン;商品名カーボワックス(CARBOWAX)シリーズでユニオン・カーバイド(Union Carbide)より入手可能なポリエチレングリコール類、並びに商品名ルブラジェルオイル(Lubrajel Oil)でガーディアン・ラボ(Guardian Lab)より入手可能なグリセリルポリメタクリレート、プロピレングリコール及びPVM/MAコポリマーの混合物が挙げられる。
(皮脂吸収剤)
本発明の組成物は、約0.1%〜約10%、好ましくは約1%〜約5%の皮脂吸収剤を含有してもよい。本明細書で有用な皮脂吸収剤類には、毛穴から離れた皮脂を実際に吸収し、本発明の水性組成物と適合性であるものが挙げられる。水溶性であるか、水膨潤性であるか、又は高い乳化能を有する構成成分は、組成物に配合された場合にもはや皮脂吸収能を有さないので、本明細書においては好適ではない。
本明細書で好ましい皮脂吸収剤類としては、多孔質球状セルロース粉末、固体シリコーンエラストマー粉末、表面変性多孔質シリカ粉末、多孔質ナイロン粉末、多孔質アクリレートコポリマー、及びこれらの混合物が挙げられる。皮脂吸収剤類の種類及び量は、所望の製品特質に応じて選択される。
本明細書で極めて有用な市販の多孔質球状セルロース粉末としては、商品名セルフロー(Celluflow)シリーズ(セルフローC025など)でチッソ社(Chisso Corp)より入手可能な材料が挙げられる。本明細書で極めて有用な市販の固体シリコーンエラストマー粉末としては、商品名KSPシリーズで信越化学株式会社(ShinEtsu Chemical Co.,Ltd.)(日本、東京)より入手可能なビニルジメチコーン/メチコーンシルセスキオキサンクロスポリマーが挙げられる。他の市販の皮脂吸収剤類としては、商品名ポリトラップ(Polytrap)でダウ・コーニング(Dow Corning)より入手可能な多孔質アクリレートコポリマー類が挙げられる。
(粘着性皮膚処置剤)
本発明の組成物は約0.5%〜約10%、好ましくは約1%〜約5%の粘着性皮膚処置剤を含有してもよい。本明細書で有用な皮膚処置剤類は、表皮の天然の湿分バリア機能を修復及び補充するのを助け、それによって質感の改善などの皮膚効果を与えるものである。こうした剤は、常習的に使用された場合に皮膚に有用な効果を与えるが、それらはまたそれだけで塗布された場合には、使用時に好ましくない肌触りを与える傾向があることが一般に知られている。
本明細書において有用な粘着性皮膚処置剤類は、ナイアシンアミド、ニコチン酸及びそのエステル類、ニコチニルアルコール、パンテノール、パンテニルエチルエーテル、n−アセチルシステイン、n−アセチル−L−セリン、ホスホジエステラーゼ阻害物質類、トリメチルグリシン、尿素、ゼラチン、可溶性コラーゲン、ローヤルゼリー、トコフェリルニコチネート、並びにビタミンD3及び類似体又は誘導体、並びにこれらの混合物である。ナイアシンアミドは、製薬上効果的な量で使用された場合に慢性的な染みの強さを低下又は軽減させることができるという点で、特に好ましい。ナイアシンアミドは、初めに水に溶解することにより、組成物に好適に組み込まれる。パンテノールもまた、少なくとも約1%の量で使用した場合に、質感改善効果を与えるという点で、特に好ましい。ナイアシンアミド及びパンテノールは、例えばロシェ(Roche)より市販されている。
(皮脂抑制植物抽出物)
本発明の組成物は約0.001%〜約5%、より好ましくは約0.05%〜約1%の皮脂抑制植物抽出物を更に含んでもよい。本明細書で有用な植物抽出物類は、毛穴のサイズを減少させる収れん剤型の効果又は5−α−レダクターゼの阻害効果を有するものであり、本組成物の水性形態と適合性があるもの、好ましくは本組成物の透明又は半透明な外観を変えないものである。水溶性の植物抽出物類が好ましい。本明細書で有用な植物抽出物類には、クローブ(丁子)抽出物、ジュズダマ(ヨクイニン)抽出物、ウィッチヘーゼル(ハマメリス)抽出物、及びこれらの混合物が挙げられる。このような植物抽出物類はイワセ(Iwase)より入手可能である。
(UV防止剤)
本発明の組成物は、約1%〜約10%、より好ましくは約3%〜約9.5%のUV防止剤を更に含んでもよい。UV防止剤類は、一般に紫外光暴露による角質層の過剰な落屑及び質感の変化を防ぎ、本発明のエマルションに加えられてもよい。好適なUV防止剤類は、有機であっても又は無機であってもよい。疎水性及び非水溶性UV防止剤類は、制御された濃度で使用されてもよい
多種多様な、従来のUV防止剤が、本明細書に用いるのに好適である。エマルションにおいて有用であるこれらのUV防止剤の中で、2−エチルヘキシル−p−メトキシシンナメート(パーソル(PARSOL)MCXとして市販)、ブチルメトキシジベンゾイル−メタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾ−フェノン、2−フェニルベンゾイミダゾール−5−スルホン酸、オクチルジメチル−p−アミノ安息香酸、オクトクリレン、2−エチルヘキシルN,N−ジメチル−p−アミノベンゾエート、p−アミノ安息香酸、2−フェニルベンゾイミダゾール−5−スルホン酸、オクトクリレン、オキシベンゾン、ホモメンチルサリチラート、オクチルサリチラート、4,4’−メトキシ−t−ブチルジベンゾイルメタン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、3−ベンジリデンカンファー、3−(4−メチルベンジリデン)カンファー、テイカ(Tayca)より入手可能なMT100のような二酸化チタン、酸化亜鉛、シリカ、酸化鉄、ユーソレックス(Eusolex)(商標)6300、オクトクリレン、パーソル(Parsol)1789、及びこれらの混合物から選択されるものが好ましい。
米国特許第4,937,370号(サバテリ(Sabatelli)、1990年6月26日発行)、及び米国特許第4,999,186号(サバテリ、1991年3月12日発行)に開示されているもののようなUV防止剤類が、本明細書で特に有用である。これらに開示されているUV防止剤類は、単一の分子中に、異なる紫外線吸収スペクトルを示す2つの別個の発色団部分を有する。発色団部分の一方は、主として中波長紫外線範囲において吸収し、他方は、長波長紫外線範囲において強く吸収する。これらのUV防止剤は従来のUV防止剤と比較して、効力が強く、広範囲のUVを吸収し、皮膚浸透性が低く、また効力が長く持続する。
正確な量は、選択した日焼け止め剤及び所望の太陽光線保護指数(SPF)により変化する。SPFとは、一般に使用される、紅斑に対する日焼け止め剤の光防護指標である。米国官報(Federal Register)、第43巻、166号、38206〜38269頁(1978年8月25日)を参照されたい。
(白色化剤)
本発明の組成物は、約0.001%〜約10%、より好ましくは約0.1%〜約5%の白色化剤を更に含んでもよい。本明細書で有用な白色化剤類は、本組成物の水性形態と適合性であるものである。水溶性の白色化剤類が好ましい。本明細書で有用な白色化剤とは、皮膚の外観を改変するだけでなく、処置前と比較して、異常な色素沈着を更に改善する活性成分を指す。
本明細書で有用な白色化剤には、アスコルビン酸化合物類、アゼライン酸、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸とその誘導体類、グリシルリジン酸、ヒドロキノン(hydroquinoine)、コウジ酸、アルブチン、クワ抽出物、及びこれらの混合物が挙げられる。白色化剤の組み合わせの使用は、それらが異なる機構により白色化効果をもたらすことができるという点で、有利であると考えられている。
好ましくは、本明細書で有用なアスコルビン酸化合物は、アスコルビン酸の塩又はその誘導体である。代表的な水溶性塩誘導体には、L−アスコルビン酸2−グルコシド、L−アスコルビン酸リン酸エステル塩類、例えばL−アスコルビン酸リン酸ナトリウム、L−アスコルビン酸リン酸カリウム、L−アスコルビン酸リン酸マグネシウム、L−アスコルビン酸リン酸カルシウム、L−アスコルビン酸リン酸アルミニウムが挙げられるが、これらに限定されない。L−アスコルビン酸硫酸エステル塩類も用いることができる。例としては、L−アスコルビン酸硫酸ナトリウム、L−アスコルビン酸硫酸カリウム、L−アスコルビン酸硫酸マグネシウム、L−アスコルビン酸硫酸カルシウム、及びL−アスコルビン酸硫酸アルミニウムがある。
(追加的な構成成分)
本明細書の組成物は他の追加的な構成成分を更に含有してもよく、それは最終製品の所望の特質によって当業者により選択されてよく、組成物をより美容的又は審美的に許容可能なものにしたり、付加的な使用効果を組成物に提供するのに好適なものである。本明細書で有用な構成成分は、特定の効果又はそれらの要求される作用様式により便利に分類されるが、所与の分類はその使用を制限していない。更に、1つの構成成分が複数の効果を提供する場合があることが理解される。
(i)酸化防止剤類及びラジカルスカベンジャー類
酸化防止剤類及びラジカルスカベンジャー類は、角質層における落屑の増加又は質感の変化を引き起こし得る紫外線、及び皮膚の損傷を引き起こし得るその他の環境要因に対する保護をもたらすのに特に有用である。好ましい酸化防止剤類/ラジカルスカベンジャー類としては、例えば、トコフェロールソルベート及びトコフェロールのその他のエステル類が挙げられ、より好ましくはトコフェロールソルベートである。例えば、局所エマルションにおけるトコフェロールソルベートの使用、及び本発明に適用できるトコフェロールソルベートの使用については、米国特許第4,847,071号(ビセット(Bissett)ら、1989年7月11日発行)に記載されている。
(ii)抗炎症剤類
抗炎症剤類は、例えば、均一性並びに許容可能な皮膚の色調及び/又は色に寄与することにより、皮膚の外観に関する効果を高める。好ましくは、抗炎症剤には、ステロイド性抗炎症剤及び非ステロイド性抗炎症剤が含まれる。使用に好ましいステロイド性抗炎症剤は、ヒドロコルチゾンである。いわゆる「天然の」抗炎症剤もまた有用である。例えば、α−ビサボロール、アロエベラ、マニスタ(Manjistha)(ルビア(Rubia)属の植物、特にルビア・コーディフォリア(Rubia Cordifolia)からの抽出物)、及びグガル(Guggal)(コミフォラ(Commiphora)属の植物、特にコミフォラ・ムクル(Commiphora Mukul)からの抽出物)、コーラノキ抽出物、カモミール、及びムチヤギ抽出物を使用してもよい。
(iii)抗菌剤
使用されるとき、「抗菌剤類」とは、微生物を壊滅させ、微生物の発育を妨げ、又は微生物の発病作用を防止することができる化合物を意味する。抗菌剤類は、例えばにきびを抑制するのに有用である。本発明に有用な好ましい抗菌剤類は、過酸化ベンゾイル、エリスロマイシン、テトラサイクリン、クリンダマイシン、アゼライン酸、スルファレゾルシノール(sulfur resorcinol)、フェノキシエタノール、及びイルガサン(Irgasan)(登録商標)DP300(チバ・ガイギー社(Ciba Geigy Corp.)、米国)である。安全且つ有効な量の抗菌剤は、本発明のエマルションに、好ましくは約0.001%〜約10%、より好ましくは約0.01%〜約5%、更により好ましくは約0.05%〜約2%加えられてよい。
(iv)キレート化剤類
本明細書で使用するとき、「キレート化剤」とは、金属イオンが容易に化学反応に加わったり、又は化学反応を触媒したりできないように、錯体を形成することによって系から金属イオンを除くように反応する化合物のことを指す。キレート化剤を含むことは、過剰な落屑又は皮膚の質感の変化に寄与し得る紫外線に対する、また皮膚の損傷を引き起こし得るその他の環境要因に対する、保護を与えるためにとりわけ有用である。本明細書で有用な代表的なキレート化剤類は、米国特許第5,487,884号(ビセット(Bissett)ら、1996年1月30日発行)、PCT特許出願91/16035及び91/16034(ブッシュ(Bush)ら、1995年10月31日公開)に開示されている。好ましいキレート化剤類は、フリルジオキシム及びその誘導体類である。
(v)その他の構成成分
上述の構成成分に加えて、本発明の組成物は、ゲルマル(Germall)115、ヒドロキシ安息香酸のメチル、エチル、プロピル、及びブチルエステル類、ベンジルアルコール、イミダゾリジニル尿素、EDTA及びその塩類、ブロノポール(Bronopol)(2−ブロモ−2−ニトロプロパン−1,3−ジオール)及びフェノキシプロパノールを含む水溶性又は可溶化性防腐剤のような防腐剤及び防腐向上剤;消泡剤;結合剤;生物学的添加物;充填剤;着色剤;精油及びその可溶化剤;その他の天然抽出物;コラーゲンの生成を促す化合物;酵母発酵ろ液、並びにその他を更に含んでもよい。
(調製方法)
好ましくは、本発明の組成物は:
(a)以下の工程を含む、第1の混合物を調製する工程:
(a1)温度約70〜80℃において第1の油性構成成分を第1の界面活性剤系及び第1の水性キャリアと混合して第1のエマルションを形成する工程であって、第1の水性キャリアの量は第1の油性構成成分及び第1の界面活性剤系の総重量の約0.5〜約10倍である工程;
(a2)(a1)の混合物を約50℃に冷却する工程;
(a3)(a2)の混合物を第3の水性キャリアに加える工程であって、第3の水性キャリアの温度は、得られる混合物を40℃以下の温度に直ちに冷却するのに十分なだけ低温である工程;
(b)以下の工程を含む、第2の混合物を調製する工程:
(b1)温度約20〜40℃において第2の油性構成成分を第2の界面活性剤系及び第2の水性キャリアと混合して第2のエマルションを形成する工程であって、第2の水性キャリアの量は第2の油性構成成分及び第2の界面活性剤系の総重量の約0.5〜約20倍である工程;
(c)前記第1の混合物と前記第2の混合物とを混合する工程
を含む調製方法により調製される。
本方法に必須ではないが、典型的にはポリオール・キャリア、カルボン酸/カルボキシレートコポリマー、及び水溶性湿潤剤が加えられる。本方法に用いられる構成成分は、上述したのと同じものである。
第1の混合物を、第1の界面活性剤、第1の油性構成成分、第1の水性キャリア、及び第3の水性キャリアを用いて調製する。工程(a1)において、第1の油性構成成分、第1の界面活性剤系、及び第1の水性キャリアをアンカーミキサー内で温度約70〜80℃で共に混合し、第1のエマルションを形成する。好ましくは、初めに第1の界面活性剤系を第1の油性構成成分と混合し、そしてこのような混合物を第1の水性キャリアに加える。工程(a1)で用いられる第1の水性キャリアの量は、第1の油性構成成分及び第1の界面活性剤系の総重量の好ましくは約0.5〜約10倍、より好ましくは約1〜約7倍である。工程(a2)において、工程(a1)の混合物を50℃まで、好ましくは約20分以内に冷却する。このように冷却することにより混合物が透明となることが見出された。工程(a3)において、(a2)の混合物を第3の水性キャリアと混合することにより更に冷却する。工程(a2)の混合物と混合されるべき第3の水性キャリアは、得られる混合物を40℃以下、好ましくは約30℃に直ちに冷却するのに十分なほど冷たい温度を有する。理論に束縛されないが、この第2の冷却プロセスにより、可能な限り少ない量の界面活性剤で安定な透明混合物がもたらされると考えられる。
これとは別に、第2のエマルションを、第2の界面活性剤、第2の油性構成成分、及び第2の水性キャリアを用いて調製する。工程(b1)において、第2の油性構成成分、第2の界面活性剤系及び第2の水性キャリアをアンカーミキサー内で温度約20〜40℃で共に混合し、第2のエマルションを形成する。好ましくは、初めに第2の界面活性剤系を第2の油性構成成分と混合し、そのような混合物を第2の水性キャリアに加える。工程(b1)で用いられる第2の水性キャリアの量は、第2の油性構成成分及び第2の界面活性剤系の総重量の好ましくは約0.5〜約20倍、より好ましくは約1〜約10倍である。ポリオール・キャリア類は、第2のエマルションに加えられるのが好ましい。好ましくは、ポリオール・キャリア類は、第2の界面活性剤を第2の油性構成成分と混合する前に、第2の界面活性剤系と混合する。
最後に、第1の混合物と第2の混合物を均質になるまで混合する(工程c)。この工程での混合は、好ましくはアンカーミキサーによって比較的低い回転速度で、好ましくは約5rad/s(50rpm)〜約10.5rad/s(100rpm)で行う。この工程は室温で行うことができる。
本発明の組成物には、カルボン酸/カルボキシレートコポリマー及び水溶性湿潤剤を加えるのが好ましい。好ましくは、カルボン酸/カルボキシレートコポリマー、及び存在するならば追加の水溶性ポリマー類を、温度約70〜80℃において第4の水性キャリア中に均質になるまで分散させる。これらのポリマー類を分散させるときには、高速攪拌器を使用してよく、ポリマー構造の破壊を避けるために回転速度は約523rad/s(5000rpm)を超えないように制御する。中和剤が存在する場合には、この分散の後に加える。水溶性湿潤剤をこのポリマー混合物に加えるのが好ましい。皮脂吸収剤、粘着性皮膚処置剤、皮脂抑制植物抽出物、UV吸収剤、白色化剤、及び防腐剤のような残りの構成成分は、存在する場合、このポリマー混合物に加えられてよい。このポリマー混合物は、含まれる場合、工程(c)の混合物に加えられる。
本発明の組成物では、カルボン酸/カルボキシレートコポリマーを含有する場合、シリコーンオイル類のような第1の油性構成成分を、第1のエマルション中に包含される量に加えて、このカルボン酸/カルボキシレートコポリマーと共に分散させることによって本組成物中に含有させてもよい。この場合、追加の第1の油性構成成分は、上記のポリマー混合物に加えられるのが好ましい。
以下の実施例は、本発明の範囲内の実施形態を更に記載し、実証する。これらの実施例は、単に説明の目的で与えられるに過ぎず、本発明の精神及び範囲から逸脱することなくそれらの多くの変形形態が可能であるため、本発明を制限するものと解釈すべきではない。成分は、適用できる場合は、化学名又はCTFA名称で識別され、そうでない場合には以下で定義される。
Figure 2006515001
Figure 2006515001
Figure 2006515001
(構成成分の定義)
*1メドウフォーム種子油:クロピュア(Cropure)MDF、クローダ(Croda)より入手可能
*2グリセリルポリメタクリレート及びプロピレングリコール及びPVM/MAコポリマー:ルブラジェルオイル(Lubrajel Oil)、ガーディアン・ラボ(Guardian Lab)より入手可能
*3香料:リモネン(limonene)含有
*4茶木油:テルピネン−4−オール及びε−テルピネンを含有、サザン・クロス・ボタニカルズ(Southern Cross Botanicals)より入手可能
*5アクリル酸/アルキルアクリレートコポリマー 1:ペミュレン(PEMULEN)TR−1、B.F.グッドリッチ(B.F.Goodrich)より入手可能
*6アクリル酸/アルキルアクリレートコポリマー 2:ペミュレン(PEMULEN)TR−2、B.F.グッドリッチ(B.F.Goodrich)より入手可能
*7ジメチコン/ジメチコノール:DCQ2−1403、ダウ・コーニング(Dow Corning)より入手可能
*8シクロメチコン/ジメチコノール:DCQ2−1401、ダウ・コーニング(Dow Corning)より入手可能
*9キサンタンガム:ケルトロール(Keltrol)T、ケルコ(Kelco)より入手可能
*10カルボマー:カーボポール(Carbopol)981、B.F.グッドリッチ(B.F.Goodrich)より入手可能
*11ヒアルロン酸ナトリウム:チッソ社(Chisso corp.)より入手可能
*12パンテノール:ロシェ(Roche)より入手可能
*13ナイアシンアミド:ロシェ(Roche)より入手可能
*14ナツメ果実抽出物:イチマル・ファルコス(Ichimaru Pharcos)より入手可能
*15ウィッチヘーゼル抽出物:ハマメリス液(Hamamerisu Liquid)、イワセ(Iwase)より入手可能
*16クローブ抽出物:丁子抽出物(Choji Extract)BG、イワセ(Iwase)より入手可能
*17二酸化チタン:二酸化チタン(Titanium Dioxide)MT−100、テイカ(Tayca)より入手可能
*18セルロース粉末:セルフロー(Celluflow)C−25、チッソ社(Chisso corp.)より入手可能
*19ビニルジメチコーン/メチコーンシルセスキオキサン(Silsesqueioxane)クロスポリマー:KSP−100、信越化学(Shinetsu Chemical)より入手可能
(調製方法)
(a1)フェーズ01を約80℃に加熱する。フェーズ02を約78℃に加熱する。フェーズ01をフェーズ02に加えて混合することにより乳化させる。
(a2)(a1)の混合物を約10〜約20分間以内に約50℃まで冷却する。
(a3)フェーズ03が室温である状態で、(a2)の混合物をフェーズ03に加える。
(b1)約25℃においてフェーズ04をフェーズ05に加えることにより乳化させる。
(c)工程(a3)の混合物と工程(b1)の生成物とを混合する。
(d1)含まれる場合、フェーズ06を約80℃に加熱して、フェーズ06を高速攪拌器を用いて523rad/s(5000rpm)以下で均質になるまで混合する。
(d2)フェーズ06を約80℃のフェーズ07に加え、この混合物を約45℃に冷却する。
(d3)フェーズ09を(d2)の混合物に加える。
(d4)フェーズ08を(d4)の混合物に加える。
(d5)フェーズ10を約80℃に加熱し、フェーズ10を高速攪拌器を用いて523rad/s(5000rpm)以下で均質になるまで混合する。フェーズ10を(d4)の混合物に加える。
(d6)フェーズ11を高速攪拌器を用いて523rad/s(5000rpm)以下で均質になるまで混合する。フェーズ11を(d5)の混合物に加える。
最後に、工程(c)の混合物と工程(d6)の混合物とを混合する。
前述の実施例によって開示され示された実施形態は、多くの利点を有する。例えば、実施例1〜8は顔の皮膚に使用するためのクリアローションを提供するために特に有用である。顔の皮膚に使用する場合、実施例1〜8の組成物は皮膚にべとついた及び/又は油っぽい感触を残すことなしに、皮膚に保湿効果、滑らかさ及び柔らかさを与えることができる。
実施例1〜8において、フェーズ01、02、03、04、及び05を含む基礎組成物は透明な外観を有し、波長340nmにおける吸光度が約2以下である。実施例1〜8の組成物は、半透明の外観を有する。実施例1〜5、7、及び8の組成物は、香料及び/又はメンソールのおかげで審美的効果を提供できる。実施例6の組成物は、茶木油のおかげで追加のコンディショニング効果を提供できる。

Claims (13)

  1. (a)第1の界面活性剤系、第1の油性構成成分、及び第1の水性キャリア(aqueous carrier)を含む第1のエマルションであって、前記第1の界面活性剤系は、C12〜18のアルキル置換基を有するポリオキシアルキレンアルキルエーテル類、ポリオキシアルキレン硬化ヒマシ油類、及び直鎖若しくは分枝状モノ−又はトリアルキルグリセリド類から成る群から選択される2以上の非イオン性界面活性剤を含み、前記第1の油性構成成分は、皮膚軟化剤類、シリコーンオイル類、及びこれらの混合物から成る群から選択され、前記第1の界面活性剤系と前記第1の油性構成成分との重量比は約5:1〜約1:1である第1のエマルション;
    (b)第2の界面活性剤系、第2の油性構成成分、及び第2の水性キャリアを含む第2のエマルションであって、前記第2の界面活性剤系は、ポリオキシアルキレン硬化ヒマシ油類、C10〜20のアルキル置換基を有するポリグリセリンアルキルエステル類、ポリソルベート類、ポリオキシエチレンステロール類、ポリオキシエチレン硬化ステロール類、ヒドロキシル化レシチン(hydroxylated lecithin)、ポリオキシエチレンアルキルエーテルホスフェート類及びこれらの塩類、並びにグリセレス−25PCAイソステアレート(glycereth−25 PCA isostearate)から成る群から選択される1以上の非イオン性界面活性剤を含み、前記第2の油性構成成分は、香料類、テルペン化合物類を含有する疎水性植物抽出物類、疎水性ビタミン類、及びこれらの混合物から成る群から選択され、前記第2の界面活性剤系と前記第2の油性構成成分との重量比は約20:1〜約3:1である第2のエマルション;並びに
    (c)第3の水性キャリア
    を含むことを特徴とするスキンケア組成物。
  2. 構成成分(a)〜(c)から本質的に成る基礎組成物(base composition)は、波長340nmで約2以下の吸光度を有することを特徴とする、請求項1に記載のスキンケア組成物。
  3. 前記第1の油性構成成分は皮膚軟化剤を含むことを特徴とする、請求項1に記載のスキンケア組成物。
  4. 前記マイクロエマルションは約100nm未満の平均粒径を有することを特徴とする、請求項1に記載のスキンケア組成物。
  5. 前記第1の界面活性剤系は10以上のHLBを有することを特徴とする、請求項1に記載のスキンケア組成物。
  6. 前記第1の系は、10以上のHLBを有する非イオン性界面活性剤を少なくとも1種と、10未満のHLBを有する非イオン性界面活性剤を少なくとも1種含むことを特徴とする、請求項1に記載のスキンケア組成物。
  7. 前記第2の界面活性剤系は8以上のHLBを有することを特徴とする、請求項1に記載のスキンケア組成物。
  8. 前記第2の界面活性剤系は、8以上のHLBを有する非イオン性界面活性剤類から本質的に成ることを特徴とする、請求項1に記載のスキンケア組成物。
  9. 前記第2のエマルションはポリオール・キャリア(polyol carrier)を更に含むことを特徴とする、請求項1に記載のスキンケア組成物。
  10. カルボン酸/カルボキシレートコポリマーを更に含むことを特徴とする、請求項1に記載のスキンケア組成物。
  11. 追加の水溶性ポリマーを更に含むことを特徴とする、請求項1に記載のスキンケア組成物。
  12. 追加の水溶性湿潤剤を更に含むことを特徴とする、請求項1に記載のスキンケア組成物。
  13. (a)以下の工程を含む、第1の混合物を調製する工程:
    (a1)温度約70〜80℃において前記第1の油性構成成分を前記第1の界面活性剤系及び前記第1の水性キャリアと混合して前記第1のエマルションを形成する工程であって、前記第1の水性キャリアの量は前記第1の油性構成成分及び前記第1の界面活性剤系の総重量の約0.5〜約10倍である工程;
    (a2)(a1)の混合物を約50℃に冷却する工程;
    (a3)(a2)の混合物を前記第3の水性キャリアに加える工程であって、前記第3の水性キャリアの温度は、得られる混合物を40℃以下の温度に直ちに冷却するのに十分なだけ低温である工程;
    (b)以下の工程を含む、第2の混合物を調製する工程:
    (b1)温度約20〜40℃において前記第2の油性構成成分を前記第2の界面活性剤系及び前記第2の水性キャリアと混合して前記第2のエマルションを形成する工程であって、前記第2の水性キャリアの量は前記第2の油性構成成分及び前記第2の界面活性剤系の総重量の約0.5〜約20倍である工程;
    (c)前記第1の混合物と前記第2の混合物とを混合する工程
    を含むことを特徴とする、請求項1に記載のスキンケア組成物の調製方法。

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