JP2006514820A5

JP2006514820A5 -

Info

Publication number: JP2006514820A5
Application number: JP2003586178A
Authority: JP
Filing date: 2003-04-21
Publication date: 2006-07-06

Claims

輸送ペプチド、前記輸送ペプチドを含んでなる伸長されたペプチド、および前記輸送ペプチドの最低４アミノ酸の輸送活性フラグメントよりなる群から選択され、前記輸送ペプチドはＬ−ペプチド、ｄ−ペプチドおよび逆反転ペプチドよりなる群から選択され、かつ、
前記Ｌ−ペプチドは配列番号２〜１３および１５〜２４よりなる群から選択されるアミノ酸配列を有し、
前記ｄ−ペプチドは配列番号２〜２４のＬ−ペプチドのｄ−体に対応する配列番号１０２〜１２４よりなる群から選択されるアミノ酸配列を有し、また、
逆反転ペプチドは、配列番号２〜２４のＬ−ペプチドの逆反転体に対応する配列番号２０２〜２２４のペプチドよりなる群から選択されるアミノ酸配列を有する、
転位ペプチドを含んでなる組成物。
前記Ｌ−ペプチドが、配列番号２〜４、１６、２３および２４よりなる群から選択されるアミノ酸配列を有し、
前記ｄ−ペプチドが、配列番号２〜４、１６、２３および２４のＬ−ペプチドのｄ−体に対応する配列番号１０２〜１０４、１１６、１２３および１２４よりなる群から選択されるアミノ酸配列を有し、
逆反転ペプチドが、配列番号２〜４、１６、２３および２４のＬ−ペプチドの逆反転体に対応する配列番号２０２〜２０４、２１６、２２３および２２４のペプチドよりなる群から選択されるアミノ酸配列を有する、
請求項１に記載の組成物。
前記輸送ペプチドが部分的に若しくは完全に環状である、請求項１に記載の組成物。
前記輸送ペプチドのいかなるフラグメントもまた部分的に若しくは完全に環状である、
請求項３に記載の組成物。
前記Ｌ−ペプチドが配列番号５〜１３よりなる群から選択されるアミノ酸配列を有し；
前記ｄ−ペプチドが配列番号５〜１３のＬ−ペプチドのｄ−体に対応する配列番号１０５〜１１３よりなる群から選択されるアミノ酸配列を有し、
逆反転ペプチドが、配列番号５〜１３のＬ−ペプチドの逆反転体に対応する配列番号２０５〜２１３のペプチドよりなる群から選択されるアミノ酸配列を有する
請求項４に記載の組成物。
前記転位ペプチドが輸送ペプチドの伸長されたペプチドである、
請求項１に記載の組成物。
伸長されたペプチドが、長さが１００アミノ酸を超えない、請求項６に記載の組成物。
伸長されたペプチドが、長さが５０アミノ酸を超えない、請求項７に記載の組成物。
転位ペプチドが輸送ペプチドである、請求項１に記載の組成物。
輸送活性フラグメントが輸送ペプチドのうちの最低６アミノ酸である、請求項１に記載の組成物。
輸送活性フラグメントが輸送ペプチドのうちの最低８アミノ酸である、請求項１に記載の組成物。
転位ペプチドのカルボキシル端基がアミド基を創製するように修飾されている、請求項１に記載の組成物。
輸送ペプチド、前記輸送ペプチドを含んでなる伸長されたペプチド、および前記輸送ペプチドの最低４アミノ酸のうちの輸送活性フラグメントよりなる群から選択され、前記輸送ペプチドはそのカルボキシル端でアミド基で封鎖されたアミノ酸配列配列番号１４を有するＬ−ペプチドであり、かつ、前記フラグメントのいずれもまたそのカルボキシル端でアミド基で封鎖されている、転位ペプチドを含んでなる組成物。
転位ペプチドが有効成分と複合体形成して転位ペプチド−有効成分複合体を形成する、
有効成分をさらに含んでなる請求項１若しくは１３に記載の組成物。
転位ペプチドが活性粒子と複合体形成して転位ペプチド−活性粒子複合体を形成する、活性粒子をさらに含んでなる請求項１若しくは１３に記載の組成物。
（Ａ）請求項１若しくは１３に記載の転位ペプチド、（Ｂ）転位可能なペプチド、および（Ｃ）転位可能なペプチドに転位ペプチドを直接連結するアミノ酸リンカー配列を含んでなり、前記転位可能なペプチドが３と２００アミノ酸との間であり、かつ、前記アミノ酸リンカー配列が１と２０アミノ酸との間である、キメラポリペプチド。
前記転位可能なペプチドが３と３０アミノ酸との間である、請求項２１に記載のキメラペプチド。
転位可能なペプチドがオピオイドペプチドである、請求項２１に記載のキメラペプチド。
前記リンカー配列が７アミノ酸を超えない、請求項２１に記載のキメラペプチド。
転位ペプチドが、Ｅｌａｎ０９４、Ｅｌａｎ１７８、Ｅｌａｎ２０７およびＥｌａｎ２０８よりなる群から選択される、請求項１に記載の組成物。