JP2006312588A - Composition for oral cavity - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、口腔用組成物に関する。さらに詳しくは、デヒドロアビエチン酸とアニオン性界面活性剤を含有する口腔用組成物に関する。 The present invention relates to an oral composition. More specifically, the present invention relates to an oral composition containing dehydroabietic acid and an anionic surfactant.
マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）は、細胞外マトリックスを分解する金属酵素の総称である。細胞外マトリックスは、哺乳動物の組織において細胞間のすきまを埋めている生体高分子であり、コラーゲンやプロテオグリカン、エラスチンなどを成分とする。この細胞外マトリックスの代謝は、マトリックスメタロプロテアーゼと、マトリックスメタロプロテアーゼに特異的な組織由来メタロプロテアーゼインヒビター（ＴＩＭＰ）とのバランスにより、主に調節されている。細胞外マトリックス成分の構造異常や、合成・分解の代謝バランスの崩れは、変形性関節症や慢性関節リウマチ等の関節疾患や癌の浸潤・転移と関連し、歯周病においても、病態の進行と種々のマトリックスメタロプロテアーゼ活性の上昇は関連していることが知られている。 Matrix metalloprotease (MMP) is a general term for metalloenzymes that degrade extracellular matrix. The extracellular matrix is a biopolymer that fills gaps between cells in mammalian tissue, and contains collagen, proteoglycan, elastin, and the like as components. The metabolism of this extracellular matrix is mainly regulated by the balance between matrix metalloprotease and tissue-derived metalloprotease inhibitor (TIMP) specific to matrix metalloprotease. Abnormal structure of extracellular matrix components and disruption of synthesis / degradation metabolic balance are associated with joint diseases such as osteoarthritis and rheumatoid arthritis, as well as cancer invasion and metastasis. And increased matrix metalloprotease activity are known to be related.
マトリックスメタロプロテアーゼとしては、コラゲナーゼ（ＭＭＰ−１および８）、ストロメライシン（ＭＭＰ−３）、ゼラチナーゼ（ＭＭＰ−２および９）など１０種類以上の酵素分子種が知られ（吉原, 新名：炎症と免疫，2，177-185，1994）、これらは多種の細胞によって産生される。コラゲナーゼは通常上皮系の細胞からは産生されないが、歯周組織においては付着上皮およびポケット上皮周辺においてしばしば発現が認められている（M．Kylmaniemi et al： J．Dent Res．，75：919-926，1996）。また、基底膜の構成成分であるＩＶ型コラーゲンを分解するゼラチナーゼは、歯周病原因菌由来のリポ多糖等の因子の刺激により上皮細胞から産生されることが報告されており、これらのことから、マトリックスメタロプロテアーゼは、歯周病の進行と深く関っていると考えられる。
さらに、歯周病患者の口腔洗浄液、歯肉溝滲出液および唾液中のマトリックスメタロプロテアーゼ量は、患者の病態を反映し、治療行為によりマトリックスメタロプロテアーゼ量が減少することが報告されている（M.．Makela et al：J．Dent Res．，73：1397−1406，1994）。また、マトリックスメタロプロテアーゼとＴＩＭＰの量を健常者と比較した場合、歯肉炎患者においてかなり高く、歯周炎患者はさらに高かったことが報告されている（A．Haerian et al：J．Clin Periodontol．，22：505-509，1995）。
As matrix metalloproteases, more than 10 kinds of enzyme molecular species such as collagenase (MMP-1 and 8), stromelysin (MMP-3), gelatinase (MMP-2 and 9) are known (Yoshihara, new name: inflammation) And immunization, 2, 177-185, 1994), these are produced by a variety of cells. Collagenase is not normally produced from epithelial cells, but in periodontal tissues it is frequently expressed around the adherent and pocket epithelium (M. Kylmaniemi et al: J. Dent Res., 75: 919-926). 1996). In addition, it has been reported that gelatinase that degrades type IV collagen, which is a component of the basement membrane, is produced from epithelial cells by stimulation of factors such as lipopolysaccharide derived from periodontal disease-causing bacteria. Matrix metalloproteinases are thought to be deeply involved in the progression of periodontal disease.
In addition, the amount of matrix metalloprotease in oral irrigation fluid, gingival crevicular fluid and saliva of periodontal disease patients has been reported to reflect the patient's pathology, and the amount of matrix metalloprotease decreases with treatment (M. Makela et al: J. Dent Res., 73: 1397-1406, 1994). It has also been reported that when the amounts of matrix metalloprotease and TIMP are compared with those in healthy subjects, it is considerably higher in patients with gingivitis and higher in patients with periodontitis (A. Haerian et al: J. Clin Periodontol. 22: 505-509, 1995).
これまでに、テトラサイクリンおよびこの修飾体が、線維芽細胞と上皮細胞のマトリックスメタロプロテアーゼ活性を阻害することが報告されている（L．H．Nip et al：J．Periodont Res．，28：379-385，1993）。また、マトリックスメタロプロテアーゼに対する阻害剤として、多数のヒドロキサム酸誘導体（特表平７−５０５３８７号公報、特開平０８−８１４４３号公報）、エスクレチン誘導体（特開平０８−１８３７８５号公報）等が合成され、天然物を由来とするフラボン類またはアントシアニジン類を有効成分とするものも報告されている（特開平０８−１０４６２８号公報）。また、天然物由来のキノン、三環式ジテルペンおよび五環式トリテルペンが、マトリックスメタロプロテアーゼ活性に対する阻害効果、および／または、細胞のマトリックスメタロプロテアーゼ産生に対する阻害効果を有するとの報告がある。（特開平１１−１３９９４７号公報） To date, tetracycline and its modifications have been reported to inhibit matrix metalloprotease activity in fibroblasts and epithelial cells (L. H. Nip et al: J. Periodont Res., 28: 379-). 385, 1993). Further, as inhibitors for matrix metalloproteases, a number of hydroxamic acid derivatives (Japanese Patent Publication No. 7-505387, Japanese Patent Laid-Open No. 08-81443), esculetin derivatives (Japanese Patent Laid-Open No. 08-183785), and the like are synthesized. A substance containing a flavone or anthocyanidins derived from a natural product as an active ingredient has also been reported (Japanese Patent Laid-Open No. 08-104628). In addition, it has been reported that quinones derived from natural products, tricyclic diterpenes and pentacyclic triterpenes have an inhibitory effect on matrix metalloprotease activity and / or an inhibitory effect on cellular matrix metalloprotease production. (JP-A-11-139947)
近年、ロジン由来のデヒドロアビエチン酸がマトリックスメタロプロテアーゼ活性阻害を有することが報告された（二宮、武村、永田：the Quintessence, Vol.22 No.9: 41-47, 2003）。なお、デヒドロアビエチン酸はこれまでにテルペノイド及びフラボノイドを含む口腔用組成物（特表２００４−５２１８８０号公報）、ロジン及びロジン加工物質を配合する歯周病菌増殖抑制剤（特開平０４−６６５２３号公報）、イソチペンチジル類含有組成物（特開昭６３−６３６１４号公報）において口腔用組成物に配合されることが報告されている。一方、歯周病はポルフィロモナス・ジンジバリス（Porphyromonas gingivalis）などの口腔内細菌により進行する疾患である。よって、口腔内細菌に対する殺菌剤が口腔用組成物に広く配合されている。その中で、天然物由来の殺菌剤としてロジン加工物質に口腔内細菌に対する殺菌効果があることが報告されている（特開平０４−６６５２３号公報）。これらのことから、ロジンに含まれるデヒドロアビエチン酸は口腔内細菌殺菌効果とマトリックスメタロプロテアーゼ活性阻害効果を併せ持っていることが期待され、歯周病予防に適した素材になると考えられた。 Recently, rosin-derived dehydroabietic acid has been reported to have matrix metalloprotease activity inhibition (Ninomiya, Takemura, Nagata: the Quintessence, Vol.22 No.9: 41-47, 2003). In addition, dehydroabietic acid is an oral composition containing terpenoids and flavonoids (Japanese Patent Publication No. 2004-521880), a periodontal pathogen growth inhibitor containing rosin and a processed rosin (JP-A 04-66523). ) And isothipentidyl-containing compositions (Japanese Patent Laid-Open No. 63-63614), it is reported that they are blended into oral compositions. On the other hand, periodontal disease is a disease progressed by oral bacteria such as Porphyromonas gingivalis. Therefore, bactericides against oral bacteria are widely blended in oral compositions. Among them, it has been reported that a rosin-processed substance as a natural product-derived bactericidal agent has a bactericidal effect on oral bacteria (Japanese Patent Laid-Open No. 04-66523). From these facts, dehydroabietic acid contained in rosin is expected to have both oral bactericidal effect and matrix metalloprotease activity inhibitory effect, and is considered to be a material suitable for periodontal disease prevention.
本発明者らは上記事情によりデヒドロアビエチン酸を配合した口腔用組成物を検討した。しかし、製剤化、歯周病予防効果の面で問題点があり、上記の報告においても改善するべき課題があった。 The present inventors examined the composition for oral cavity which mix | blended dehydroabietic acid with the said situation. However, there are problems in terms of formulation and periodontal disease prevention effect, and there are problems to be improved in the above report.
本発明の目的は、デヒドロアビエチン酸を配合し、製剤化と歯周病予防の面での問題点を改善した口腔用組成物を提供することにある。 An object of the present invention is to provide a composition for oral cavity in which dehydroabietic acid is blended to improve the problems in formulation and prevention of periodontal disease.
上記目的を達成するため、本発明者らは、鋭意研究を重ねた結果、デヒドロアビエチン酸及びアニオン性界面活性剤を配合してなる口腔用組成物が、デヒドロアビエチン酸の有効性を改善することを見出し、本発明を完成するに至った。すなわち、本発明は、デヒドロアビエチン酸とアニオン性界面活性剤を含有してなる以下の口腔用組成物を提供するものである。
項１ デヒドロアビエチン酸、デヒドロアビエチン酸含有物から選ばれる１種以上とアニオン性界面活性剤の１種以上を含有してなる口腔用組成物。
項２ アニオン性界面活性剤がラウリル硫酸ナトリウムである項１に記載の口腔用組成物。
項３ デヒドロアビエチン酸含有物がデヒドロアビエチン酸を４０％以上含有するデヒドロアビエチン酸高含有不均化ロジンである項１、２の何れか１項に記載の口腔用組成物。
項４ デヒドロアビエチン酸含有物がデヒドロアビエチン酸を５５％以上含有するデヒドロアビエチン酸高含有不均化ロジンである項１、２、３の何れか１項に記載の口腔用組成物。
項５ 口腔用組成物が歯周疾患予防、あるいは治療用である項１、２、３、４何れか１項に記載の口腔用組成物。
In order to achieve the above object, the present inventors have conducted extensive research, and as a result, an oral composition comprising dehydroabietic acid and an anionic surfactant improves the effectiveness of dehydroabietic acid. As a result, the present invention has been completed. That is, the present invention provides the following oral composition comprising dehydroabietic acid and an anionic surfactant.
Item 1 An oral composition comprising at least one selected from dehydroabietic acid and dehydroabietic acid-containing materials and at least one anionic surfactant.
Item 2. The oral composition according to Item 1, wherein the anionic surfactant is sodium lauryl sulfate.
Item 3. The oral composition according to any one of Items 1 and 2, wherein the dehydroabietic acid-containing material is a dehydroabietic acid-rich disproportionated rosin containing 40% or more of dehydroabietic acid.
Item 4. The oral composition according to any one of Items 1, 2, and 3, wherein the dehydroabietic acid-containing material is a dehydroabietic acid-rich disproportionated rosin containing 55% or more of dehydroabietic acid.
Item 5. The oral composition according to any one of Items 1, 2, 3, and 4, wherein the oral composition is used for prevention or treatment of periodontal diseases.
本発明に用いるデヒドロアビエチン酸、デヒドロアビエチン酸含有物は、特に限られるものではなく、合成品あるいは天然物由来品として得られ、主として松に含まれる樹脂から製造され商業的に入手できるデヒドロアビエチン酸、あるいは不均化ロジンであればよく、中でもヒドロアビエチン酸を４０％以上含有するデヒドロアビエチン酸高含有不均化ロジンが好ましく、特にデヒドロアビエチン酸を５５％以上含有するデヒドロアビエチン酸高含有不均化ロジンが好ましい。これらは、例えばＫＲ６１４、ロンジスＲ（荒川化学株式会社製）、G-１００Ｆ（ハリマ化成株式会社製）などとして商業的に入手できる。 The dehydroabietic acid and dehydroabietic acid-containing product used in the present invention are not particularly limited, and are obtained as a synthetic product or a natural product-derived product, and are mainly produced from a resin contained in pine and are commercially available. Alternatively, a disproportionated rosin may be used, and among them, a dehydroabietic acid-rich disproportionated rosin containing 40% or more of hydroabietic acid is preferable, and a dehydroabietic acid-containing disproportionate containing 55% or more of dehydroabietic acid is particularly preferable. Rosin is preferred. These are commercially available, for example, as KR614, Longis R (Arakawa Chemical Co., Ltd.), G-100F (Harima Kasei Co., Ltd.), and the like.
本発明におけるデヒドロアビエチン酸、デヒドロアビエチン酸高含有物の配合量は組成物全量に対して０．００１〜２０重量％であり、特に０．０１〜１０重量％が好ましい。配合量が０．００１重量％に満たないときは、十分な効果が得られず、２０重量％を超えると口腔用組成物として製剤化が困難となる。 The blending amount of dehydroabietic acid and high dehydroabietic acid content in the present invention is 0.001 to 20% by weight, particularly preferably 0.01 to 10% by weight, based on the total amount of the composition. When the blending amount is less than 0.001% by weight, a sufficient effect cannot be obtained, and when it exceeds 20% by weight, it becomes difficult to formulate as an oral composition.
本発明に用いるアニオン性界面活性剤は特に限定されるものではなく、例えばラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウムなどのアルキル硫酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム、Ｎ−ミリストイルザルコシン酸ナトリウムなどのＮ−アシルザルコシン酸ナトリウム、Ｎ−パルミトイルグルタミン酸ナトリウムなどのＮ−アシルグルタミン酸塩、ポリオキシエチレンアルキル（Ｃ12〜Ｃ14）スルホコハク酸２ナトリウムなどが挙げられる。中でも、ラウリル硫酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム、ポリオキシエチレンアルキル（Ｃ12〜Ｃ14）スルホコハク酸２ナトリウムが好ましく、特にラウリル硫酸ナトリウムが最も好ましい。 The anionic surfactant used in the present invention is not particularly limited. For example, sodium alkyl sulfate such as sodium lauryl sulfate and sodium myristyl sulfate, N-lauroyl sarcosinate sodium, N-myristoyl sarcosine sodium and the like N -Sodium acyl sarcosinate, N-acyl glutamate such as sodium N-palmitoyl glutamate, polyoxyethylene alkyl (C12-C14) sulfosuccinate disodium and the like. Of these, sodium lauryl sulfate, sodium N-lauroyl sarcosinate, and disodium polyoxyethylene alkyl (C12 to C14) sulfosuccinate are preferable, and sodium lauryl sulfate is most preferable.
これらアニオン性界面活性剤の配合量は組成物全量に対して０．１〜５重量％、好ましくは０．２〜３重量％である。配合量が０．１重量％に満たないと、泡立ちが充分でなく、また５重量％を超えると、泡立ちが過剰になり、使用感を損なうおそれがある
また、本発明では、特にデヒドロアビエチン酸とノニオン性界面活性剤の重量比が３：１〜１：２００の範囲が好ましい。
The compounding amount of these anionic surfactants is 0.1 to 5% by weight, preferably 0.2 to 3% by weight, based on the total amount of the composition. If the blending amount is less than 0.1% by weight, foaming is not sufficient, and if it exceeds 5% by weight, foaming may be excessive and the feeling of use may be impaired. In the present invention, in particular, dehydroabietic acid The weight ratio of the nonionic surfactant is preferably in the range of 3: 1 to 1: 200.
本発明のデヒドロアビエチン酸含有物は、マトリックスメタロプロテアーゼの活性阻害効果が知られており、該阻害効果は歯周病等に罹患した歯周組織細胞が産生したマトリックスメタロプロテアーゼが、組織間の細胞外マトリックスを分解し、組織の破壊を増悪させるのを阻害するものである。マトリックスメタロプロテアーゼの産生阻害効果は、歯周炎、歯肉炎、歯根膜炎、智歯周囲炎、インプラント周囲炎等の歯周疾患等の症状、疾患の予防、治療に有効とされている。従って、本発明の口腔用組成物は、歯周病の予防及び治療に好適である。 The dehydroabietic acid-containing product of the present invention is known to have an inhibitory effect on the activity of matrix metalloprotease, and this inhibitory effect is caused by a matrix metalloprotease produced by periodontal tissue cells affected by periodontal disease and the like. It inhibits degradation of the outer matrix and exacerbation of tissue destruction. The production inhibitory effect of matrix metalloproteinase is effective for the prevention and treatment of symptoms such as periodontitis, gingivitis, periodontitis, periodontitis, periodontal disease such as peri-implantitis, and the like. Therefore, the composition for oral cavity of the present invention is suitable for prevention and treatment of periodontal disease.
本発明の口腔用組成物は、その形態に応じて種々の公知成分を配合し、練歯磨、液体歯磨、洗口剤、口腔用ゲル剤等として提供でき、特に洗口剤が最適の形態である。これらの口腔用組成物の形態にあっては、通常の製造方法によって製造することができ、特に洗口剤にあっては高エネルギー下で製造する方法も有効とされる。 The oral composition of the present invention can be provided as a toothpaste, a liquid toothpaste, a mouthwash, a mouth gel, etc., particularly in the optimal form of a mouthwash, depending on its form. is there. In the form of these oral compositions, it can be produced by a normal production method, and in particular for a mouthwash, a production method under high energy is also effective.
本発明では上記必須の成分以外にそれぞれの形態に応じ、その他の成分、例えば殺菌剤、界面活性剤、研磨剤、湿潤剤、１価アルコール、粘結剤、香料、甘味剤、ｐＨ調整剤、防腐剤、色素等を、本発明の効果を損なわない範囲で適宜配合することができる。
殺菌剤としては、第４級アンモニウム塩、ビスビグアニド系、フェノール系、非カチオン性殺菌剤が例示でき、第４級アンモニウム塩としては塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ジステアリルジメチルアンモニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化セチルトリメチルアンモニウム、塩化ラウリルトリメチルアンモニウム、塩化ラウリルピリジニウム等が挙げられ、特に塩化セチルピリジニウムが好ましい。ビスビグアニド系殺菌剤としてはビスビグアニド ヘキサン類、ビスビグアニドプロピルエーテル類、ビスビグアニドキシレン類、ビスビグアニドデカン類、ビスビグアニドドデカン類及びそれらの化学的に許容な塩などが挙げられ、特にビスビグアニド ヘキサン類であるグルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジンなどのクロルヘキシジン塩類が好ましい。フェノール系殺菌剤としてはイソプロピルメチルフェノール、ヒノキチオールが挙げられる。非カチオン性殺菌剤としてはトリクロサンが挙げられる。これら殺菌剤の配合量は、０．００１〜０．５重量％であり、特に０．０１〜０．１重量％が好ましい。
In the present invention, in addition to the essential components described above, other components such as bactericides, surfactants, abrasives, wetting agents, monohydric alcohols, binders, fragrances, sweeteners, pH adjusters, Preservatives, pigments and the like can be appropriately blended within a range that does not impair the effects of the present invention.
Examples of bactericides include quaternary ammonium salts, bisbiguanides, phenols, and non-cationic bactericides. Examples of quaternary ammonium salts include cetylpyridinium chloride, benzethonium chloride, distearyldimethylammonium chloride, and stearyldimethylchloride. Examples thereof include benzylammonium, stearyltrimethylammonium chloride, cetyltrimethylammonium chloride, lauryltrimethylammonium chloride, and laurylpyridinium chloride, with cetylpyridinium chloride being particularly preferred. Bisbiguanide fungicides include bisbiguanide hexanes, bisbiguanide propyl ethers, bisbiguanide xylenes, bisbiguanide decanes, bisbiguanidodecanes, and chemically acceptable salts thereof, in particular bisbiguanide hexane. Preferred are chlorhexidine salts such as chlorhexidine gluconate and chlorhexidine hydrochloride. Examples of phenolic fungicides include isopropylmethylphenol and hinokitiol. An example of a non-cationic fungicide is triclosan. The blending amount of these bactericides is 0.001 to 0.5% by weight, particularly 0.01 to 0.1% by weight.
界面活性剤として、ノニオン性、カチオン性、両性界面活性剤を単独または２種以上を組合わせて配合することができる。ノニオン性界面活性剤としてはショ糖脂肪酸エステルやマルトース脂肪酸エステルなどの糖脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル等の糖アルコール脂肪酸エステル、モノラウリン酸ソルビタン等のソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレートやポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ラウリン酸ジエタノールアミドのような脂肪酸アルカノールアミド、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンオレイルエーテル等のポリオキシエチレンアルキルエーテル、モノオレイン酸ポリエチレングリコール、モノラウリン酸ポリエチレングリコール等のポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、アルキルグルコシド類、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、グリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンプロピレンブロックコポリマーなどが挙げられる。両性界面活性剤としてはアミノ酸型、アルキルベタイン型、アルキルアミドベタイン型、スルホベタイン型、イミダゾリン型等であり、好ましくは２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタインまたはヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタインなどが挙げられる。ノニオン性界面活性剤としてはこれらの配合量は通常、組成物全量に対して０．０５〜３０重量％であり、特に０．１％〜５％重量％が好ましい。 As the surfactant, nonionic, cationic and amphoteric surfactants may be used alone or in combination of two or more. Nonionic surfactants include sugar fatty acid esters such as sucrose fatty acid esters and maltose fatty acid esters, sugar alcohol fatty acid esters such as maltitol fatty acid esters, sorbitan fatty acid esters such as sorbitan monolaurate, polyoxyethylene sorbitan monolaurate and poly Polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters such as oxyethylene sorbitan monostearate, fatty acid alkanolamides such as lauric acid diethanolamide, polyoxyethylene alkyl ethers such as polyoxyethylene stearyl ether, polyoxyethylene oleyl ether, polyethylene glycol monooleate , Polyethylene glycol fatty acid esters such as polyethylene glycol monolaurate, polyglycerin fatty acid esters, Polyoxyethylene glycerin fatty acid esters, polyoxyethylene fatty acid esters, alkyl glucosides, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, glycerol fatty acid esters, polyoxyethylene oxypropylene block copolymers. Amphoteric surfactants include amino acid type, alkyl betaine type, alkylamido betaine type, sulfobetaine type, imidazoline type, etc., preferably 2-alkyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethyl imidazolinium betaine or coconut oil Examples include fatty acid amidopropyl betaine. As the nonionic surfactant, the blending amount thereof is usually 0.05 to 30% by weight, particularly preferably 0.1% to 5% by weight, based on the total amount of the composition.
研磨剤として、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、第２リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、酸化チタン、非晶質シリカ、結晶質シリカ、アルミノシリケート、酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、レジンなどを、単独または２種以上を組合わせて配合することができる。これらの配合量は、通常、組成物全量に対して１０〜６０重量％である。 As an abrasive, calcium carbonate, calcium phosphate, dicalcium phosphate, calcium pyrophosphate, insoluble sodium metaphosphate, titanium oxide, amorphous silica, crystalline silica, aluminosilicate, aluminum oxide, aluminum hydroxide, resin, etc. alone or 2 It can mix | blend combining a seed | species or more. These compounding quantities are 10-60 weight% normally with respect to the composition whole quantity.
湿潤剤としては、例えば、グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エチレングリコール、ヘキシレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリトール、マルチトール、ラクチトールなどの多価アルコールを、単独または２種以上を組み合わせて配合することができ、その配合量は、通常、組成物全体に対して３〜２０重量％である。 As the wetting agent, for example, polyhydric alcohols such as glycerin, sorbitol, polyethylene glycol, propylene glycol, ethylene glycol, hexylene glycol, 1,3-butylene glycol, polypropylene glycol, xylitol, maltitol, and lactitol may be used alone or in combination. It can mix | blend combining a seed | species or more, The compounding quantity is 3 to 20 weight% normally with respect to the whole composition.
１価アルコールとしては、例えば、エタノール、プロピルアルコール、イソプロピルアルコールなどが挙げられ、特にエタノールが好ましい。これら１価アルコールは単独または２種以上を組み合わせて配合することができ、その配合量は、通常、組成物全体に対して０〜１５重量％である。 Examples of the monohydric alcohol include ethanol, propyl alcohol, and isopropyl alcohol, and ethanol is particularly preferable. These monohydric alcohols can be blended singly or in combination of two or more, and the blending amount is usually 0 to 15% by weight with respect to the whole composition.
粘結剤としては、例えば、カラギーナン、カルボキシメチルセルロース等のセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウム等のアルカリ金属アルギネート、キサンタンガム、トラガカントガム、アラビアガム等のガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム等の合成粘結剤、シリカゲル、アルミニウムシリカゲル、ビーガム等の無機粘結剤などが挙げられ、これら粘結剤の配合量は、通常、組成物全量に対して０．０１〜５重量％である。 Examples of the binder include cellulose derivatives such as carrageenan and carboxymethyl cellulose, alkali metal alginates such as sodium alginate, gums such as xanthan gum, tragacanth gum and gum arabic, and synthetic binders such as polyvinyl alcohol and sodium polyacrylate. Examples thereof include inorganic binders such as silica gel, aluminum silica gel, and bee gum. The amount of these binders is usually 0.01 to 5% by weight based on the total amount of the composition.
香味剤としては、例えば、アネトール、メントール、ペパーミント油、スペアミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、珪皮油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油、ピメント油、カルボン、シンナミックアルデヒド、シネオール、メントン、リモネン、サリチル酸メチルなどを本発明の効果を損なわない範囲で、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。その配合量は通常組成物全量に対して０．０００１〜１．０重量％である。 Examples of flavoring agents include anethole, menthol, peppermint oil, spearmint oil, lemon oil, orange oil, sage oil, rosemary oil, cinnamon oil, perilla oil, winter green oil, clove oil, eucalyptus oil, pimento oil, Carvone, cinnamic aldehyde, cineol, menthone, limonene, methyl salicylate, and the like can be blended alone or in combination of two or more in a range not impairing the effects of the present invention. The amount is usually 0.0001 to 1.0% by weight based on the total amount of the composition.
甘味剤としては、例えば、パラチニット、サッカリンナトリウム、アセスルファームカリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニルメチルエステル、ｐ−メトキシシンナミックアルデヒドなどが挙げられ、これらは単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。その配合量は、通常、組成物全体に対して０．０１〜１重量％、好ましくは０．０５〜０．５重量％である。 Examples of the sweetening agent include palatinit, saccharin sodium, acesulfame potassium, stevioside, neohesperidyl dihydrochalcone, glycyrrhizin, perilartine, thaumatin, asparatylphenylalanyl methyl ester, p-methoxycinnamic aldehyde, and the like. Can be blended alone or in combination of two or more. The compounding quantity is 0.01 to 1 weight% normally with respect to the whole composition, Preferably it is 0.05 to 0.5 weight%.
ｐＨ調整剤としては、例えば、クエン酸、リン酸、リンゴ酸、ピロリン酸、乳酸、酒石酸、グリセロリン酸、酢酸、硝酸、またはこれらの化学的に可能な塩や水酸化ナトリウムなどが挙げられ、これらは、組成物のｐＨが５〜９の範囲となるよう、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。その配合量は、通常、組成物全体に対して０．０１〜２重量％である。 Examples of the pH adjuster include citric acid, phosphoric acid, malic acid, pyrophosphoric acid, lactic acid, tartaric acid, glycerophosphoric acid, acetic acid, nitric acid, or a chemically possible salt thereof, sodium hydroxide, and the like. Can be blended alone or in combination of two or more so that the pH of the composition is in the range of 5-9. The compounding quantity is 0.01 to 2 weight% normally with respect to the whole composition.
さらに、本発明の口腔用組成物には、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、コハク酸トコフェロール、またはニコチン酸トコフェロールなどのビタミンＥ類、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素（リテックエンザイム）などの酵素、トラネキサム酸やイプシロンアミノカプロン酸の抗プラスミン剤、アルミニウムクロルヒドロキシルアラントイン、ジヒドロコレステロール、グリチルリチン塩類、グリチルレチン酸、グリセロフォスフェート、クロロフィル、塩化ナトリウム、カロペプタイド、水溶性無機リン酸化合物、フッ化物としてフッ化ナトリウム 、フッ化カリウム、フッ化アンモニウム、フッ化カルシウム、フッ化銅、フッ化亜鉛、フッ化リチウム、フッ化セシウム、フッ化ジルコニウム、フッ化スズ、フッ化水素酸、モノフルオルリン酸ナトリウム、モノフルオルリン酸カリウム、フッ化チタンナトリウム、フッ化チタンカリウム、ヘキシルアミンハイドロフルオライド、ラウリルアミンハイドロフルオライド、グリシンハイドロフルオライド、アラニンハイドロフルオライド、フルオロシラン、フッ化ジアンミン銀などを、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。本発明の口腔用組成物は、これらの成分を混合し、通常の方法に従って製造することができる。 Furthermore, the oral composition of the present invention includes vitamin Es such as dl-α-tocopherol acetate, tocopherol succinate, or tocopherol nicotinate, dextranase, amylase, protease, mutanase, lysozyme, lytic enzyme (lytech enzyme). ), Enzymes such as tranexamic acid and epsilon aminocaproic acid, aluminum chlorohydroxyl allantoin, dihydrocholesterol, glycyrrhizin salts, glycyrrhetinic acid, glycerophosphate, chlorophyll, sodium chloride, caropeptide, water-soluble inorganic phosphate compound, fluoride As sodium fluoride, potassium fluoride, ammonium fluoride, calcium fluoride, copper fluoride, zinc fluoride, lithium fluoride, cesium fluoride, zirconium fluoride Tin fluoride, hydrofluoric acid, sodium monofluorophosphate, potassium monofluorophosphate, sodium titanium fluoride, potassium titanium fluoride, hexylamine hydrofluoride, laurylamine hydrofluoride, glycine hydrofluoride, Alanine hydrofluoride, fluorosilane, silver fluorinated diamine, etc. can be blended alone or in combination of two or more. The composition for oral cavity of this invention can mix these components and can manufacture it according to a normal method.
口腔内粘膜滞留性を向上させるため、ゼラチン、コラーゲン、コンニャクマンナン、プルラン、キトサン、デンプンなどの天然高分子、ポリエチレングリコール、カルボキシビニルポリマーなどの合成高分子、デキストラン、ポリアクリルデキストランなどの多糖類、大豆レシチン、卵黄レシチンなどのレシチン、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、アルブミン、シクロデキストリン等から単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。 In order to improve oral mucosal retention, natural polymers such as gelatin, collagen, konjac mannan, pullulan, chitosan, starch, synthetic polymers such as polyethylene glycol and carboxyvinyl polymer, polysaccharides such as dextran and polyacryldextran, It can be blended alone or in combination of two or more from lecithins such as soybean lecithin and egg yolk lecithin, polylactic acid, polyglycolic acid, albumin, cyclodextrin and the like.
以下に実施例により本発明をさらに具体的に説明するが，本発明は下記の実施例に制限されるものではない。また、特に断らない限り［％］は［重量％］である。
実施例１ 洗口液
成分 配合量％
デヒドロアビエチン酸 ０．５
酢酸ｄｌ−トコフェロール ０．５
塩酸クロルヘキシジン ０．５
パラオキシ安息香酸メチル ０．３
サッカリンナトリウム ０．０５
アネトール ０．３
メントール ０．３
ペパーミント油 ０．５
グリセリン １５．０
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ０．５
塩化セチルピリジニウム ０．３
ラウリル硫酸ナトリウム ０．３
コラーゲン ０．１
精製水 残量
合計 １００．０
The present invention will be described more specifically with reference to the following examples. However, the present invention is not limited to the following examples. Further, unless otherwise specified, [%] is [% by weight].
Example 1 Mouthwash
Ingredient amount%
Dehydroabietic acid 0.5
Dl-tocopherol acetate 0.5
Chlorhexidine hydrochloride 0.5
Methyl paraoxybenzoate 0.3
Saccharin sodium 0.05
Anethole 0.3
Menthol 0.3
Peppermint oil 0.5
Glycerin 15.0
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.5
Cetylpyridinium chloride 0.3
Sodium lauryl sulfate 0.3
Collagen 0.1
Purified water remaining
Total 100.0
実施例２ 練歯磨
成分 配合量％
デヒドロアビエチン酸 ３．０
塩化セチルピリジニウム ０．１
モノフルオロリン酸ナトリウム １．０
リン酸水素カルシウム ２０．０
ソルビット液 ２０．０
アルキルグルコシド ２．０
ヒドロキシエチルセルロース １．５
パラオキシ安息香酸エステル ０．５
プロピレングリコール ３．０
サッカリンナトリウム ０．１
ペパーミント ０．３
サリチル酸メチル ０．２
アネトール ０．１
メントール ０．２
シネオール ０．３
塩化ベンゼトニウム １．５
ラウリル硫酸ナトリウム １．０
N-パルミトイルグルタミン酸ナトリウム ０．３
キトサン ２．０
精製水 残量
合計 １００．０
Example 2 Toothpaste
Ingredient amount%
Dehydroabietic acid 3.0
Cetylpyridinium chloride 0.1
Sodium monofluorophosphate 1.0
Calcium hydrogen phosphate 20.0
Sorbit liquid 20.0
Alkyl glucoside 2.0
Hydroxyethyl cellulose 1.5
P-Hydroxybenzoate ester 0.5
Propylene glycol 3.0
Saccharin sodium 0.1
Peppermint 0.3
Methyl salicylate 0.2
Anethole 0.1
Menthol 0.2
Cineol 0.3
Benzethonium chloride 1.5
Sodium lauryl sulfate 1.0
Sodium N-palmitoyl glutamate 0.3
Chitosan 2.0
Purified water remaining
Total 100.0
実施例３ 洗口剤
成分 配合量％
不均化ロジン ０．０１
パラチニット １．０
プルロニック ３．０
クエン酸 ０．３
クエン酸ナトリウム ０．５
ステビアエキス ０．３
アネトール ０．３
ペパーミント ０．６
スペアミント ０．０４
エタノール ５．０
ソルビトール １５．０
塩化セチルピリジニウム １．０
塩化ベンザルコニウム ３．０
ラウリル硫酸ナトリウム ０．１
ポリオキシエチレンアルキルスルホコハク酸 ０．５
ゼラチン １．５
精製水 残量
合計 １００．０
Example 3 Mouthwash
Ingredient amount%
Disproportionated rosin 0.01
Palatinit 1.0
Pluronic 3.0
Citric acid 0.3
Sodium citrate 0.5
Stevia extract 0.3
Anethole 0.3
Peppermint 0.6
Spearmint 0.04
Ethanol 5.0
Sorbitol 15.0
Cetylpyridinium chloride 1.0
Benzalkonium chloride 3.0
Sodium lauryl sulfate 0.1
Polyoxyethylene alkyl sulfosuccinic acid 0.5
Gelatin 1.5
Purified water remaining
Total 100.0
実施例４ 練歯磨
成分 配合量％
第２リン酸カルシウム ２５．０
グリセリン １５．０
ソルビトール １８．０
カルボキシメチルセルロースナトリウム ２．０
ラウリル硫酸ナトリウム １．６
カラギーナン ０．４
サッカリンナトリウム ０．２
香料 １．５
安息香酸ナトリウム ０．５
デヒドロアビエチン酸高含有不均化ロジン ０．０３
塩化セチルピリジニウム ０．０５
グリチルリチン酸ジカリウム ０．１
ショ糖脂肪酸エステル ０．１
塩化ジステアリルジメチルアンモニウム ３．０
プルラン ２．０
精製水 残量
合計 １００．０
Example 4 Toothpaste
Ingredient amount%
Dicalcium phosphate 25.0
Glycerin 15.0
Sorbitol 18.0
Sodium carboxymethylcellulose 2.0
Sodium lauryl sulfate 1.6
Carrageenan 0.4
Saccharin sodium 0.2
Fragrance 1.5
Sodium benzoate 0.5
Dehydroabietic acid-rich disproportionated rosin 0.03
Cetylpyridinium chloride 0.05
Dipotassium glycyrrhizinate 0.1
Sucrose fatty acid ester 0.1
Distearyldimethylammonium chloride 3.0
Pullulan 2.0
Purified water remaining
Total 100.0
実施例５ 洗口剤
成分 配合量％
エタノール ５．０
グリセリン １０．０
クエン酸 ０．１
クエン酸ナトリウム ０．３
ポリオキシエチレン(６０ＥＯ)硬化ヒマシ油 ５．０
パラオキシ安息香酸メチル ０．３
香料 ０．５
デヒドロアビエチン酸高含有不均化ロジン ３．０
トリクロサン ０．５
塩化ステアリルトリメチルアンモニウム ５．０
塩化セチルピリジニウム ０．０８
ラウリル硫酸ナトリウム １．０
レシチン １．０
精製水 残量
合計 １００．０
Example 5 Mouthwash
Ingredient amount%
Ethanol 5.0
Glycerin 10.0
Citric acid 0.1
Sodium citrate 0.3
Polyoxyethylene (60EO) hydrogenated castor oil 5.0
Methyl paraoxybenzoate 0.3
Fragrance 0.5
Dehydroabietic acid-rich disproportionated rosin 3.0
Triclosan 0.5
Stearyltrimethylammonium chloride 5.0
Cetylpyridinium chloride 0.08
Sodium lauryl sulfate 1.0
Lecithin 1.0
Purified water remaining
Total 100.0
実施例６ 洗口剤
成分 配合量％
エタノール ５．５
トラネキサム酸 ０．１
グリセリン ５．５
クエン酸 ０．０５
クエン酸ナトリウム ０．４
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ０．８
パラオキシ安息香酸メチル ０．３
デヒドロアビエチン酸高含有不均化ロジン １．５
シラカバエキス ０．６
グリセリン脂肪酸エステル ０．５
塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム ０．５
ラウリル硫酸ナトリウム ３．０
デキストラン １．０
精製水 残量
合計 １００．０
Example 6 Mouthwash
Ingredient amount%
Ethanol 5.5
Tranexamic acid 0.1
Glycerin 5.5
Citric acid 0.05
Sodium citrate 0.4
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.8
Methyl paraoxybenzoate 0.3
High content of dehydroabietic acid disproportionated rosin 1.5
Birch extract 0.6
Glycerin fatty acid ester 0.5
Stearyldimethylbenzylammonium chloride 0.5
Sodium lauryl sulfate 3.0
Dextran 1.0
Purified water remaining
Total 100.0
実施例７ 口腔用パスタ
成分 配合量％
流動パラフィン １１．０
セタノール ９．０
グリセリン ２０．０
ソルビタンモノパルミテート １．０
ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート ４．０
ラウリル硫酸ナトリウム ０．３
塩化ベンゼトニウム ０．２
ニコチン酸トコフェロール １．０
塩化セチルピリジニウム ０．０５
塩化セチルベンゼトニウム ０．１
サリチル酸メチル ０．１５
サッカリン ０．０５
香料 ０．３
ローズマリーエキス ０．３
α−アミリン ０．０８
デヒドロアビエチン酸 ０．５
塩化セチルトリメチルアンモニウム ２．０
レシチン ２．０
精製水 残量
合計 １００．０
Example 7 Oral Pasta
Ingredient amount%
Liquid paraffin 11.0
Cetanol 9.0
Glycerin 20.0
Sorbitan monopalmitate 1.0
Polyoxyethylene sorbitan monostearate 4.0
Sodium lauryl sulfate 0.3
Benzethonium chloride 0.2
Tocopherol nicotinate 1.0
Cetylpyridinium chloride 0.05
Cetylbenzethonium chloride 0.1
Methyl salicylate 0.15
Saccharin 0.05
Fragrance 0.3
Rosemary extract 0.3
α-Amylin 0.08
Dehydroabietic acid 0.5
Cetyltrimethylammonium chloride 2.0
Lecithin 2.0
Purified water remaining
Total 100.0
実施例８ 口腔用パスタ
成分 配合量％
カルボキシメチルセルロース ５．０
グリセリン ２０．０
デヒドロアビエチン酸 １．５
塩化ラウリルトリメチルアンモニウム ０．４５
ラウリル硫酸ナトリウム １．０
シクロデキストリン ２．０
精製水 残量
合計 １００．０
Example 8 Oral Pasta
Ingredient amount%
Carboxymethylcellulose 5.0
Glycerin 20.0
Dehydroabietic acid 1.5
Lauryltrimethylammonium chloride 0.45
Sodium lauryl sulfate 1.0
Cyclodextrin 2.0
Purified water remaining
Total 100.0
実施例９ 洗口液
成分 配合量％
エタノール １１．０
グリセリン ７．０
クエン酸 ０．０３
クエン酸ナトリウム ０．２
ポリオキシエチレン（６０ＥＯ）硬化ヒマシ油 ０．７
ラウリン酸ジエタノールアミド １．０
パラオキシ安息香酸メチル ０．３
デヒドロアビエチン酸高含有不均化ロジン １．０
塩化セチルピリジニウム ０．４５
Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム ０．５
精製水 残量
合計 １００．０
Example 9 Mouthwash
Ingredient amount%
Ethanol 11.0
Glycerin 7.0
Citric acid 0.03
Sodium citrate 0.2
Polyoxyethylene (60EO) hydrogenated castor oil 0.7
Lauric acid diethanolamide 1.0
Methyl paraoxybenzoate 0.3
Dehydroabietic acid-rich disproportionated rosin 1.0
Cetylpyridinium chloride 0.45
Sodium N-lauroyl sarcosinate 0.5
Purified water remaining
Total 100.0
実施例１０ 練歯磨
成分 配合量％
第２リン酸カルシウム ２５．０
グリセリン １５．０
ソルビトール １８．０
カルボキシメチルセルロースナトリウム ２．０
ラウリル硫酸ナトリウム １．６
カラギーナン ０．４
サッカリンナトリウム ０．２
香料 １．５
安息香酸ナトリウム ０．５
不均化ロジン ０．０５
塩化セチルピリジニウム ２．０
グリチルリチン酸ジカリウム ０．１
ショ糖脂肪酸エステル ０．１
塩化ジステアリルジメチルアンモニウム ０．０５
精製水 残量
合計 １００．０
Example 10 Toothpaste
Ingredient amount%
Dicalcium phosphate 25.0
Glycerin 15.0
Sorbitol 18.0
Sodium carboxymethylcellulose 2.0
Sodium lauryl sulfate 1.6
Carrageenan 0.4
Saccharin sodium 0.2
Fragrance 1.5
Sodium benzoate 0.5
Disproportionated rosin 0.05
Cetylpyridinium chloride 2.0
Dipotassium glycyrrhizinate 0.1
Sucrose fatty acid ester 0.1
Distearyldimethylammonium chloride 0.05
Purified water remaining
Total 100.0
Claims (5)
The oral composition according to any one of claims 1, 2, 3, and 4, wherein the oral composition is used for prevention or treatment of periodontal diseases.
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|---|---|---|---|
| JP2005134740A JP2006312588A (en) | 2005-05-06 | 2005-05-06 | Composition for oral cavity |
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|---|---|---|---|
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