JP2005194281A

JP2005194281A - エステル化合物及びその医薬用途

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Publication number: JP2005194281A
Application number: JP2005019579A
Authority: JP
Inventors: Atsushi Hagiwara; 篤萩原; Yasuhiro Oe; 泰弘大江; Naoya Kotani; 直也小谷; Shizue Watanabe; 静枝渡辺; Hiroshi Ikenoue; 拓池ノ上; Takashi Kawai; 孝河合; Kiyonari Madono; 研也眞殿; Hisao Taniguchi; 寿生谷口
Original assignee: Japan Tobacco Inc
Current assignee: Japan Tobacco Inc
Priority date: 2002-02-28
Filing date: 2005-01-27
Publication date: 2005-07-21

Abstract

【課題】小腸ＭＴＰ（ミクロソームトリグリセライド転送タンパク）を選択的に阻害する化合物と、担体を含んでなる高脂血症、動脈硬化症、冠動脈疾患、肥満症、糖尿病又は高血圧症の治療又は予防薬を提供する。
【解決手段】ＭＴＰ阻害剤として、一般式（１”）

〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は水素原子又はアリール基等であり；Ｘは−ＣＯＯ−又は−ＣＯＮ（Ｒ^１０）−であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基又はＣ_１−６アルコキシ基等であり；Ｒ^８及びＲ^９は、水素原子、アルキル基、−ＣＯＮ（Ｒ^１８）（Ｒ^１９）又は−ＣＯＯ（Ｒ^２０）等であり；環Ａ、環Ｂ、環Ｃはアリール基又はヘテロ環残基等であり；Ａｌｋ^１及びＡｌｋ^２はアルカンジイル等であり；ｌ及びｍは０又１乃至３の整数である。〕で表されるエステル化合物を含む。
【選択図】なし

Description

本発明は、新規なエステル化合物に関するものであり、また、小腸のmicrosomal triglyceride transfer protein（ＭＴＰ；ミクロソームトリグリセリド転送蛋白）を選択的に阻害する新規なエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの医薬上許容し得る塩を含有してなる医薬組成物に関する。更には、小腸のＭＴＰを選択的に阻害する新規なエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩を有効成分として含有してなる高脂血症、動脈硬化症、冠動脈疾患、肥満症、糖尿病又は高血圧症の治療又は予防薬に関する。さらに、本発明は、従来にない新規な機能を有する高脂血症、動脈硬化症、冠動脈疾患、肥満症、糖尿病又は高血圧症の治療又は予防薬に関する。

従来より、動脈硬化症においては、高脂血症と糖尿病、高血圧等がその危険因子の一つであるといわれている。高脂血症は、血液中にコレステロール等の脂質が異常に増加した状態を言い、その成因としては低比重リポ蛋白（ＬＤＬ）の代謝に関与する酵素や蛋白、リポ蛋白受容体等の遺伝的異常によって生じる原発性高脂血症、種々の疾患や薬物投与に起因して生じる二次性高脂血症、栄養過多を基盤とする後天的な高脂血症がある。

ところで、食事により摂取された脂質は胆汁酸の働きにより小腸で吸収され、カイロミクロンとしてリンパ管経由で血中に分泌される。分泌されたカイロミクロンは毛細血管に存在するリポ蛋白リパーゼ（ＬＰＬ）の働きによりそのトリグリセリド（ＴＧ）部分が遊離脂肪酸に分解されてコレステリルエステル（ＣＥ）の含有量の高いカイロミクロンレムナントとなり、肝臓のカイロミクロンレムナント受容体を介して肝臓に取り込まれる。更に肝臓において、その取り込まれたカイロミクロンレムナント及び遊離脂肪酸はそれぞれＣＥ及びＴＧへと変換され、粗面小胞体上で合成されたアポリポ蛋白Ｂと会合し、超低比重リポ蛋白（ＶＬＤＬ）を形成する。このＶＬＤＬがゴルジ装置へ運ばれて修飾を受けた後、細胞外へ分泌され、ＬＰＬの働きで中間比重リポ蛋白（ＩＤＬ）となり、肝性トリグリセリドリパーゼ（ＨＴＧＬ）によりＬＤＬへと転換され、脂質が末梢組織に分配される。

これら小腸でのカイロミクロン又は肝臓でのＶＬＤＬ形成の際、小腸や肝臓のミクロソーム分画にＴＧやＣＥの転送活性を持つ蛋白の存在が以前から指摘されていたが、１９８５年にウェテローらによりウシ肝臓のミクロソーム分画からその蛋白、即ちＭＴＰ（microsomal triglyceride transfer protein；ミクロソームトリグリセリド転送蛋白）が精製分離された（非特許文献１）。しかしながら、このＭＴＰが臨床医学の分野から脚光を浴びるようになったのは、１９９３年に無βリポ蛋白血症の原因がＭＴＰの欠損であるとの報告がなされてからである。即ち、本症は、アポリポ蛋白Ｂに関する遺伝子には異常がないものの、アポリポ蛋白Ｂが血清中にほとんど検出されず、血清コレステロールは５０ｍｇ／ｄＬ以下で、血清トリグリセリドも極端に低値を示し、しかもカイロミクロンやＶＬＤＬ、ＬＤＬ等アポリポ蛋白Ｂを含むリポ蛋白が全く血液中に存在しないことが特徴である。このことによりＭＴＰがアポリポ蛋白ＢとＴＧ、ＣＥとの会合、即ちＶＬＤＬやカイロミクロンの形成に不可欠な蛋白であり、これらの分泌に基幹的な働きをすることが示された。

本来、脂質は水に不溶性であるため、血中における脂質はアポリポ蛋白と呼ばれる親水性蛋白と会合して、いわゆるリポ蛋白として存在する。高脂血症に係るＶＬＤＬ、ＩＤＬ、ＬＤＬ、又はカイロミクロン等はいずれもリポ蛋白である。
ＭＴＰは肝細胞及び小腸上皮細胞のミクロソーム分画に存在し、細胞内でのＴＧやＣＥの転送を担っている。肝臓及び小腸では、アポリポ蛋白Ｂ（肝臓においてはアポリポ蛋白Ｂ１００、小腸においてはアポリポ蛋白Ｂ４８）の合成に伴って、ＴＧやＣＥがＭＴＰの転送作用によってそれぞれのアポリポ蛋白Ｂに会合し、ＶＬＤＬ或るいはカイロミクロンが形成される。その結果、肝臓ではＶＬＤＬ、小腸ではカイロミクロンとして、これらリポ蛋白が細胞外に分泌される。ＭＴＰは、このリポ蛋白の構築に不可欠であると言える。即ち、ＭＴＰの活性を阻害することによりアポリポ蛋白へのＴＧやＣＥ等の脂質の転送が阻害され、リポ蛋白の形成を阻害できる。

一方、一般的に動脈硬化症の進展にはＬＤＬが密接に関与していることが明らかにされており、ＬＤＬが血管内皮を透過し、血管壁の細胞間マトリックスに沈着し、そこで酸化変性が起こり、過酸化脂質や変性蛋白が一連の炎症反応を惹起して、血管壁にマクロファージの侵入と脂質沈着・泡沫化、平滑筋細胞の遊走・増殖、そして細胞間マトリックスの増加等がもたらされ、動脈硬化巣を形成する。従って、ＬＤＬを減少させることにより動脈硬化症、冠動脈疾患、高血圧症の予防又は治療を行うことができると考えられる。

以上のように、ＭＴＰの活性を阻害することにより、カイロミクロン、ＶＬＤＬ、ＬＤＬ等のリポ蛋白の形成を阻害することができる。よって、ＭＴＰの活性調節を行うことにより、血液中のＴＧ、コレステロール及びＬＤＬ等のリポ蛋白の調節や細胞の脂質の調節が可能になるものと期待され、今までにない新しいタイプの高脂血症、動脈硬化症、冠動脈疾患、糖尿病、肥満症又は高血圧症の予防又は治療薬、更には膵炎、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症等の治療薬又は予防薬としても期待された。
ところが、ＭＴＰの阻害薬の開発が進められるにつれて、脂肪肝の発症が見出され、肝毒性が懸念されるようになった。
このようなことから、脂肪肝等の副作用のない新規なＭＴＰ阻害薬が強く望まれていた。

従来、異なる高脂血症治療薬を用いた併用療法が様々な組合せで試みられているが、例えば、スタチン系薬剤とレシン系薬剤とを併用した場合には、ＧＴＯやＧＰＴの上昇、あるいは便秘やビタミンＡ、Ｄ、Ｅ及びＫの吸収阻害といった望ましくない副作用が観察され、また、スタチン系薬剤とフィブレート系薬剤とを併用した場合には、横紋筋融解やＣＤＫ増大という副作用が観察された。したがって、高脂血症の併用療法においても、従来の高脂血症治療薬と併用することができ、上記のような副作用のない併用のための薬剤が望まれていた。

ところでＭＴＰ阻害活性を有し、且つ本願発明と類似の構造を有するものとして、例えば以下の化合物が知られている。
特許文献１には下記の化合物が開示されている。

特許文献２には下記の化合物が開示されている。

特許文献３には下記の一般式で表される化合物が開示されている。

特許文献４には下記の化合物が開示されている。

特許文献５には下記の化合物が開示されている。

非特許文献２には下記の化合物が開示されている。

特許文献６には下記の一般式で表される化合物が開示されている。

特許文献７には下記の化合物が開示されている。

非特許文献３には下記の化合物が開示されている。

特許文献８には下記の一般式で表される化合物が開示されている。

しかしながらこれらの文献には、本願発明の如きエステルを必須構造とする化合物の開示はなく、ましてや本願発明の如き構造を有することにより肝臓のＭＴＰには殆ど作用せず、小腸のＭＴＰを選択的に阻害する旨の記載も、それを示唆するデータの開示もない。

国際公開第９７／２６２４０号パンフレット国際公開第９７／４３２５７号パンフレット国際公開第９８／２３５９３号パンフレット国際公開第９９／６３９２９号パンフレット国際公開第２０００／５２０１号パンフレット欧州特許出願公開第１０９９７０１号明細書国際公開第２００１／７７０７７号パンフレット国際公開第２００２／４４０３号パンフレット Wetterau J. R. et al., Chem. Phys. Lipids 38, p.205-222(1985) J. Med. Chem. (2001), 44(6), p.851-856 J. Med. Chem. (2001), 44(6), p.4677-4687

現在、ＭＴＰを阻害することによる新たな高脂血症治療薬の開発が進められているが、活性的にも、また脂肪肝等の副作用の面でも未だ満足でできるものではなかった。従って、従来のＭＴＰ阻害薬で見られるような肝臓に対する副作用がなく、しかも優れたＭＴＰの阻害活性を有する高脂血症治療薬の開発が強く望まれていた。

発明者等は、前記のごとき脂肪肝等の副作用を伴わない新たなＭＴＰ阻害剤を提供すべく鋭意検討した結果、小腸ＭＴＰを選択的に阻害し、肝臓ＭＴＰを実質的に阻害しないＭＴＰ阻害剤が、脂肪肝等の副作用を発症することなく、有意に不要のＴＧやコレステロールを低下させることを見出し、さらに驚くべきことに下記一般式（１）で示されるエステル構造を有する化合物が、小腸、血中若しくは肝臓で速やかに代謝を受け、それにより肝臓でのＭＴＰを実質的に阻害せず、小腸ＭＴＰにのみ選択的に作用することを見出した。
具体的には、従来のプロドラッグ化の薬剤設計概念では、活性本体であるカルボン酸をエステル化することにより小腸での吸収率を向上させ、血中では速やかに代謝を受け活性本体であるカルボン酸を再生させることが行われていた。一方、本願発明では、これらのプロドラッグ化とは別の薬剤設計の概念を用いた。即ち、ＭＴＰ阻害活性を有する化合物の分子本体内に少なくとも一つのエステルを導入することにより、小腸粘膜上でＭＴＰ阻害活性を示した後は、小腸、門脈（血中）および肝臓中のエステラーゼ又は代謝酵素等によって速やかに代謝され、ＭＴＰ阻害活性のない対応するカルボン酸及びアルコールに変換するという全く新しい概念である。これにより、肝臓のＭＴＰには実質的には作用せず、小腸のＭＴＰを選択的に阻害するという方法である。
更に本化合物は、インビトロで強いＭＴＰ阻害活性を有することから、小腸のＭＴＰを強く阻害し、血中のトリグリセリドおよびコレステロールを有意に低下させる。加えて、本願発明化合物は、非ＨＬＤ−Ｃを有意に低減し、驚くべきことに血漿ＨＤＬ−Ｃを増加させた。
すなわち、下記一般式（１）で示されるエステル構造を有することにより、小腸のＭＴＰを強く阻害した後、小腸、血中若しくは肝臓で速やかに代謝を受け、それにより肝臓のＭＴＰを実質的に阻害しないことを見出し、本発明を完成するに至った。

すなわち、本発明は、
（１）一般式（１）

〔式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、ハロＣ_１−６アルキル基、ハロＣ_１−６アルキルオキシ基、置換されてもよいＣ_６−１４アリール基、置換されてもよいＣ_７−１６アラルキル基、置換されてもよいＣ_６−１４アリールオキシ基、置換されてもよいＣ_７−１６アラルキルオキシ基、置換されてもよいＣ_７−１５アリールカルボニル基、置換されてもよいヘテロ環基、Ｃ_２−７アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、Ｃ_２−６アルケニル基、−Ｎ（Ｒ^４０）（Ｒ^４１）（ここで、Ｒ^４０及びＲ^４１は、同一又は異なって水素原子または置換されていてもよいＣ_６−１４アリール基である。）
であり；
環Ａは、Ｃ_６−１４アリール基、ヘテロ環基、又は

であり；
Ｘは、−ＣＯＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−、−ＣＯＮ（Ｒ^１０）−（ＣＨ_２）_ｎ−又は−Ｎ（Ｒ^１０）−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基又はＣ_３−７シクロアルキル基であり、ｎは０又は１乃至３の整数である。）であり；

Ｒ^３及びＲ^４は、同一又は異なって水素原子、水酸基、ハロゲン原子、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、ハロＣ_１−６アルキル基、Ｃ_７−１６アラルキルオキシ基、Ｃ_１−６アシル基、置換されていてもよいヘテロ環基、−ＣＯＮ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）（ここで、Ｒ^１１及びＲ^１２は、同一又は異なって水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_６−１４アリール基、置換されてもよいＣ_７−１６アラルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基であり、又は結合する窒素原子と一緒になって

（ここで、ｐは０又は１乃至２の整数である。）を形成してもよい。）、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｎ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）（ここで、Ｒ^１３及びＲ^１４は、同一又は異なって水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_２−７アルコキシカルボニル基、Ｃ_１−６アシル基であり、又は結合する窒素原子と一緒になって

（ここで、ｐは前記と同意義。）を形成してもよい。ｑは０又は１乃至３の整数である。）又は−ＣＯ（Ｒ^１５）（ここで、Ｒ^１５は、水酸基、Ｃ_１−６アルコキシ基、置換されてもよいＣ_６−１４アリールオキシ基、置換されてもよいＣ_７−１６アラルキルオキシ基又はＣ_１−６アルキル基である。）であり；

環Ｂは、

（ここでＫは０又は１乃至２の整数である。）であり、又はＲ^３とＲ^１０とＲ^１０が結合している窒素原子と環Ｂが一緒になって、

を形成してもよく；

Ａｌｋ^１はアルカンジイル又はアルケンジイルであり；
Ａｌｋ^２はアルカンジイル又はアルケンジイルであり；
ｌは０又は１乃至３の整数であり；
ｍは０又は１乃至３の整数であり；
Ｄは、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_２−６アルケニル基、Ｃ_２−７アルコキシカルボニル基、−Ｎ（Ｒ^４２）−ＣＯ（Ｒ^４３）（ここで、Ｒ^４２は水素原子又はＣ_１−６アルキル基であり、Ｒ^４３はＣ_６−１４アリール基又はＣ_７−１６アラルキル基である。）又は下記式；

（式中、
Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、同一又は異なって水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_２−７アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、ハロＣ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アシル基、水酸基、アミノ基、置換されてもよいＣ_６−１４アリール基又は−（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯＮ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）（ここで、Ｒ^１６及びＲ^１７は、同一又は異なって水素原子、Ｃ_１−６アルキル基又はハロＣ_１−６アルキル基である。ｒは０又は１乃至３の整数である。）であり；
環Ｃは、Ｃ_６−１４アリール基、Ｃ_７−１５アリールカルボニルアミノ基、Ｃ_８−１７アラルキルカルボニルアミノ基、ヘテロ環残基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_７−１６アラルキル基、又は環ＣとＲ^７とＲ^８が一緒になって、

を形成してもよい。）で示される基であり；

Ｒ^８及びＲ^９は、同一又は異なって水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_６−１４アリール基、ヒドロキシＣ_１−６アルキル基、−ＣＯＮ（Ｒ^１８）（Ｒ^１９）（ここで、Ｒ^１８及びＲ^１９は、同一又は異なって水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、ハロＣ_１−６アルキル基、Ｃ_２−１２アルコキシアルキル基又は置換されてもよいＣ_６−１４アリール基である）、−ＣＯＯ（Ｒ^２０）もしくは−（ＣＨ_２）_ｓ−ＯＣＯ（Ｒ^２０）（ここで、Ｒ^２０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基又はＣ_３−７シクロアルキル基である。ｓは０又は１乃至３の整数である。）、−Ｎ（Ｒ^２１）（Ｒ^２２）（ここで、Ｒ^２１及びＲ^２２は、同一又は異なって水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アシル基、Ｃ_１−６アルキルスルホニル基、又はＲ^２１及びＲ^２２が結合する窒素原子と一緒になって、

を形成してもよい。）であり、又はＲ^８とＲ^９が一緒になってＣ_３−７シクロアルキル基を形成してもよい。〕
で示されるエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；

（２）Ｄが、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_２−６アルケニル基、Ｃ_２−７アルコキシカルボニル基又は−Ｎ（Ｒ^４２）−ＣＯ（Ｒ^４３）（ここで、Ｒ^４２及びＲ^４３は前記と同意義。）である前記（１）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；
（３）Ｄが、下記式；

（式中、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は前記と同意義。）で示される基である前記（１）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；
（４）環Ｃが、

（ここで、ｑは０又は１乃至３の整数である。）である前記（３）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；

（５）環Ｂが、

である前記（２）または（４）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；
（６）環Ａが、

である前記（５）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；
（７）Ｘが、−ＣＯＮ（Ｒ^１０）−（ＣＨ_２）_ｎ−（ここで、Ｒ^１０及びｎは前記と同意義。）である前記（６）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；
（８）Ｘが、−ＣＯＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ここで、ｎは前記と同意義。）である前記（６）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；
（９）ｎが０である前記（７）又は（８）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；

（１０）一般式（１’）；

〔式中、Ｒ^２’ 及びＲ^２’’は、同一又は異なって水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、ハロゲン原子、ハロＣ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アシル基、Ｃ_２−６アルケニル基、シアノ基であり；
Ｘ_１は、−Ｏ−、−ＮＲ^１０−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基又はＣ_３−７シクロアルキル基である。）であり；
Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、環Ｃ、ｌ及びｍは、前記と同意義。〕
で示される前記（１）に記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；
（１１）環Ｃが、

（ここで、ｑは０又は１乃至３の整数である。）である前記（１０）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；

（１２）Ｘ_１が、−ＮＲ^１０−（ここで、Ｒ^１０は前記と同意義。）である前記（１１）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；
（１３）Ｘ_１が、−Ｏ−である前記（１１）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；
（１４）一般式（１’）における−（ＣＨ_２）_ｌ−のベンゼン環上の置換位置が、ｈ位である前記（１０）乃至（１３）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；
（１５）一般式（１’）における−（ＣＨ_２）_ｌ−のベンゼン環上の置換位置が、ｉ位である前記（１０）乃至（１３）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；
（１６）Ｒ^８及びＲ^９が同一又は異なって−ＣＯＮ（Ｒ^１８）（Ｒ^１９）−（ここで、Ｒ^１８及びＲ^１９は前記と同意義。）である前記（１０）乃至（１５）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；
（１７）Ｒ^８及びＲ^９が同一又は異なって−ＣＯＯ（Ｒ^２０）−（ここで、Ｒ^２０は前記と同意義。）である前記（１０）乃至（１５）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；

（１８）環Ｃが、Ｃ_６−１４アリール基である前記（１２）乃至（１７）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；
（１９）Ｃ_６−１４アリール基が、フェニル基である前記（１８）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；
（２０）環Ｃが、Ｃ_３−７シクロアルキル基である前記（１２）乃至（１７）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；
（２１）環Ｃが、

である前記（１２）乃至（１７）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；

（２２）｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
２−フェニル−２−｛２−［４−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニルオキシ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-{2-[4-(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyloxy)-phenyl]-acetoxymethyl}-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Methyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛４−［メチル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{4-[Methyl-(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
｛３−エチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-Ethyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、

｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸９−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル（{4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 9-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-9H-fluoren-9-ylmethyl ester）、
２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−プロピオン酸９−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル（2-{4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-propionic acid 9-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-9H-fluoren-9-ylmethyl ester）、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エチルエステル（{4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-phenyl-2-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-ethyl ester）、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-(2-{4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸１−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−シクロペンチルメチルエステル（{4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 1-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-cyclopentylmethyl ester）、

２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジイソプロピルエステル（2-Phenyl-2-(2-{4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diisopropyl ester）、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エチルエステル（{4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-phenyl-2,2-bis-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-ethyl ester）、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジメチルエステル（2-Phenyl-2-(2-{4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid dimethyl ester）、
２−シクロペンチル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Cyclopentyl-2-(2-{4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸１−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシルメチルエステル（{4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 1-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-cyclohexylmethyl ester）、

２−フェニル−２−｛２−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-{2-[4-(2-trifluoromethyl-benzoylamino)-phenyl]-acetoxymethyl}-malonic acid diethyl ester）、
２−｛２−［４−（２−フェノキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-{2-[4-(2-Phenoxy-benzoylamino)-phenyl]-acetoxymethyl}-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−｛２−［４−（２−ブトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-{2-[4-(2-Butoxy-benzoylamino)-phenyl]-acetoxymethyl}-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−フェニル−２−｛２−［４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイルオキシ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-{2-[4-(2-trifluoromethyl-benzoyloxy)-phenyl]-acetoxymethyl}-malonic acid diethyl ester）、
２−｛２−［４−（２−ベンゾイル−ベンゾイルオキシ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-{2-[4-(2-Benzoyl-benzoyloxy)-phenyl]-acetoxymethyl}-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

２−｛２−［４−（２−ベンゾイル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-{2-[4-(2-Benzoyl-benzoylamino)-phenyl]-acetoxymethyl}-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジシクロヘキシルエステル（2-Phenyl-2-(2-{4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid dicyclohexyl ester）、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−シクロヘキシルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-cyclohexylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−フェニルカルバモイル−エチルエステル（{4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-phenyl-2,2-bis-phenylcarbamoyl-ethyl ester）、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−イソプロピルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-isopropylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、

２−ベンジル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Benzyl-2-(2-{4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛２−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{2-Methyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−［２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エトキシカルボニルメチル］−フェニルエステル（4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carboxylic acid 4-[2-phenyl-2,2-bis-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-ethoxycarbonylmethyl]-phenyl ester）、
ビフェニル−２−カルボン酸４−［２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エトキシカルボニルメチル］−フェニルエステル（Biphenyl-2-carboxylic acid 4-[2-phenyl-2,2-bis-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-ethoxycarbonylmethyl]-phenyl ester）、
２−ブトキシ−安息香酸４−［２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エトキシカルボニルメチル］−フェニルエステル（2-Butoxy-benzoic acid 4-[2-phenyl-2,2-bis-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-ethoxycarbonylmethyl]-phenyl ester）、

２−シクロヘキシル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Cyclohexyl-2-(2-{4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
｛４−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エチルエステル（{4-[(Biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-phenyl-2,2-bis-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-ethyl ester）、
［４−（２−フェノキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エチルエステル（[4-(2-Phenoxy-benzoylamino)-phenyl]-acetic acid 2-phenyl-2,2-bis-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-ethyl ester）、
２−フェニル−２−（２−｛２−トリフルオロメチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-(2-{2-trifluoromethyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−プロピルカルバモイル−エチルエステル（{4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-phenyl-2,2-bis-propylcarbamoyl-ethyl ester）、

｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−メチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-methylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
２−ピリジン−２−イル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Pyridin-2-yl-2-(2-{4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−ピリジン−３−イル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Pyridin-3-yl-2-(2-{4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−フェニルエステル（4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carboxylic acid 4-(2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethoxycarbonylmethyl)-phenyl ester）、
２−フェニル−２−（２−｛３−トリフルオロメチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-(2-{3-trifluoromethyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、

［４−（２−ブトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エチルエステル（[4-(2-Butoxy-benzoylamino)-phenyl]-acetic acid 2-phenyl-2,2-bis-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-ethyl ester）、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−ブチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-butylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
２−（２−｛４−［（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−１−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{4-[(9-Oxo-9H-fluorene-1-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛４−［（９Ｈ−フルオレン−１−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{4-[(9H-Fluorene-1-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-Methyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、

２−（２−｛４−［（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{4-[(4'-Methyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛４−［（４’−メトキシ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{4-[(4'-Methoxy-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル（{4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 3,3-bis-ethylcarbamoyl-3-phenyl-propyl ester）、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３−フェニル−３，３−ビス−プロピルカルバモイル−プロピルエステル（{4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 3-phenyl-3,3-bis-propylcarbamoyl-propyl ester）、
｛４−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{4-[(Biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、

［４−（２−フェノキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（[4-(2-Phenoxy-benzoylamino)-phenyl]-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
［４−（２−ブトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（[4-(2-Butoxy-benzoylamino)-phenyl]-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（３’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-(2-{4-[(3'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛４−［２−（４−フルオロ−ベンゾイル）−ベンゾイルアミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{4-[2-(4-Fluoro-benzoyl)-benzoylamino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−クロロ−フェニルエステル（4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carboxylic acid 4-(2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethoxycarbonylmethyl)-2-chloro-phenyl ester）、

２−フェニル−２−｛２−［４−（２−チオフェン−３−イル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-{2-[4-(2-thiophen-3-yl-benzoylamino)-phenyl]-acetoxymethyl}-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛４−［（ビフェニル−３−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{4-[(Biphenyl-3-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛４−［イソプロピル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{4-[Isopropyl-(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛４−［シクロヘキシル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{4-[Cyclohexyl-(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−｛２−［４−（２−イソプロピル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-{2-[4-(2-Isopropyl-benzoylamino)-phenyl]-acetoxymethyl}-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

２−｛２−［４−（２−ベンジル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-{2-[4-(2-Benzyl-benzoylamino)-phenyl]-acetoxymethyl}-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジプロピルエステル（2-Phenyl-2-(2-{4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid dipropyl ester）、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジイソブチルエステル（2-Phenyl-2-(2-{4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diisobutyl ester）、
２−フェニル−２−｛２−［４−（２−トリフルオロメトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-{2-[4-(2-trifluoromethoxy-benzoylamino)-phenyl]-acetoxymethyl}-malonic acid diethyl ester）、
２−｛２−［４−（２−ブトキシカルボニル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-{2-[4-(2-Butoxycarbonyl-benzoylamino)-phenyl]-acetoxymethyl}-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−イソブチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-isobutylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−（３−メチル−ブチルカルバモイル）−２−フェニル−エチルエステル（{4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-(3-methyl-butylcarbamoyl)-2-phenyl-ethyl ester）、
２−（２−｛４−［エチル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{4-[Ethyl-(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
［４−（２−シクロヘキシル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（[4-(2-Cyclohexyl-benzoylamino)-phenyl]-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
｛４−［（４’−クロロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{4-[(4'-Chloro-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、

｛４−［（３’，４’−ジクロロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{4-[(3',4'-Dichloro-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−プロピルカルバモイル−エチルエステル（{3-Methyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-phenyl-2,2-bis-propylcarbamoyl-ethyl ester）、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−２−フェニル−エチルエステル（{4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-(2-methoxy-ethylcarbamoyl)-2-phenyl-ethyl ester）、
２−［２−（４−｛［２−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−アセトキシメチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-[2-(4-{[2-Methyl-4-(4-trifluoromethyl-phenyl)-thiazole-5-carbonyl]-amino}-phenyl)-acetoxymethyl]-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
（４−｛［２−メチル−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−チアゾール−５−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（(4-{[2-Methyl-4-(4-trifluoromethyl-phenyl)-thiazole-5-carbonyl]-amino}-phenyl)-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、

（４−｛［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−３−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（(4-{[2-(4-Trifluoromethyl-phenyl)-pyridine-3-carbonyl]-amino}-phenyl)-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
（３−メチル−４−｛［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−３−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（(3-Methyl-4-{[2-(4-trifluoromethyl-phenyl)-pyridine-3-carbonyl]-amino}-phenyl)-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
２−（２−｛３−エチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Ethyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
｛３−イソプロピル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-Isopropyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
２−（２−｛３−イソプロピル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Isopropyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

｛３−エチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル（{3-Ethyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 3,3-bis-ethylcarbamoyl-3-phenyl-propyl ester）、
｛３−イソブチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-Isobutyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
２−（２−｛３−イソブチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Isobutyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−クロロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Chloro-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ブロモ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Bromo-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−プロピルカルバモイル−エチルエステル（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-phenyl-2,2-bis-propylcarbamoyl-ethyl ester）、
｛３−メチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-Methylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 3,3-bis-ethylcarbamoyl-3-phenyl-propyl ester）、
２−（２−｛３−ジエチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Diethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

｛３−ベンジルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-Benzylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸４，４−ビス−エチルカルバモイル−４−フェニル−ブチルエステル（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 4,4-bis-ethylcarbamoyl-4-phenyl-butyl ester）、
｛３−ジエチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-Diethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
｛３−ジイソプロピルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-Diisopropylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
２−（２−｛３−ジエチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Diethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

２−（２−｛３−ジイソプロピルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Diisopropylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
｛３−（イソプロピル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-(Isopropyl-methyl-carbamoyl)-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
２−（２−｛３−（エチル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-(Ethyl-methyl-carbamoyl)-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
｛３−（エチル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-(Ethyl-methyl-carbamoyl)-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
｛３−（エチル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル（{3-(Ethyl-methyl-carbamoyl)-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 3,3-bis-ethylcarbamoyl-3-phenyl-propyl ester）、

｛３−（ピペリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-(Piperidine-1-carbonyl)-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
｛３−（ピロリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-(Pyrrolidine-1-carbonyl)-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
｛３−（ピロリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-(Pyrrolidine-1-carbonyl)-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
｛３−（メチル−プロピルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-(Methyl-propyl-carbamoyl)-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
｛３−（メチル−プロピルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル（{3-(Methyl-propyl-carbamoyl)-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 3,3-bis-ethylcarbamoyl-3-phenyl-propyl ester）、

｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
２−フェニル−２−（２−｛３−（ピロリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-(2-{3-(pyrrolidine-1-carbonyl)-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−フェニル−２−（２−｛３−（ピペリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-(2-{3-(piperidine-1-carbonyl)-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２−プロピオニルアミノ−エチルエステル（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-phenyl-2-propionylamino-ethyl ester）、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２−プロピオニルアミノ−エチルエステル（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-phenyl-2-propionylamino-ethyl ester）、

｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−（２，５−ジオキソ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−エチルエステル（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-(2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl)-2-phenyl-ethyl ester）、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−エチルカルバモイル−ベンジルエステル（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-ethylcarbamoyl-benzyl ester）、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−エチルカルバモイルメチル−ベンジルエステル（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-ethylcarbamoylmethyl-benzyl ester）、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−イソプロピルアミノ−２−フェニル−エチルエステル塩酸塩（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-isopropylamino-2-phenyl-ethyl ester hydrochrodide）、
［３−ジメチルカルバモイル−４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（[3-Dimethylcarbamoyl-4-(2-trifluoromethyl-benzoylamino)-phenyl]-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、

２−｛２−［３−ジメチルカルバモイル−４−（２−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-{2-[3-Dimethylcarbamoyl-4-(2-trifluoromethyl-benzoylamino)-phenyl]-acetoxymethyl}-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−［２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-[2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxy)-ethyl]-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-fluoro-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛４−［（４’−ブロモ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{4-[(4'-Bromo-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-3-dimethylcarbamoyl-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−アセチルアミノ−２−フェニル−エチルエステル（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-acetylamino-2-phenyl-ethyl ester）、

｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−ブチリルアミノ−２−フェニル−エチルエステル（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-butyrylamino-2-phenyl-ethyl ester）、
［４−（２−ベンゾイル−ベンゾイルアミノ）−３−ジメチルカルバモイル−フェニル］−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（[4-(2-Benzoyl-benzoylamino)-3-dimethylcarbamoyl-phenyl]-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
２−｛２−［４−（２−ベンゾイル−ベンゾイルアミノ）−３−ジメチルカルバモイル−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-{2-[4-(2-Benzoyl-benzoylamino)-3-dimethylcarbamoyl-phenyl]-acetoxymethyl}-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジメチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid dimethyl ester）、
２−シクロペンチル−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Cyclopentyl-2-(2-{3-dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、

２−シクロヘキシル−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Cyclohexyl-2-(2-{3-dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛４−［（４’−クロロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{4-[(4'-Chloro-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-3-dimethylcarbamoyl-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛４−［（４’−アセチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{4-[(4'-Acetyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-3-dimethylcarbamoyl-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
［３−ジメチルカルバモイル−４−（２−フェノキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（[3-Dimethylcarbamoyl-4-(2-phenoxy-benzoylamino)-phenyl]-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
２−｛２−［３−ジメチルカルバモイル−４−（２−フェノキシ−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-{2-[3-Dimethylcarbamoyl-4-(2-phenoxy-benzoylamino)-phenyl]-acetoxymethyl}-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

２−（２−｛４−［（４’−シアノ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{4-[(4'-Cyano-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-3-dimethylcarbamoyl-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4-methyl-4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(5-methyl-4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−メタンスルホニルアミノ−２−フェニル−エチルエステル（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-methanesulfonylamino-2-phenyl-ethyl ester）、
３−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−２−フェニル−プロピオン酸エチルエステル（3-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxy)-2-phenyl-propionic acid ethyl ester）、

｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−（メチル−プロピオニル−アミノ）−２−フェニル−エチルエステル（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-(methyl-propionyl-amino)-2-phenyl-ethyl ester）、
２−［３−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−プロピル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-[3-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxy)-propyl]-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−メトキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(5-methoxy-4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛４−［（５−クロロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{4-[(5-Chloro-4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-3-dimethylcarbamoyl-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（６−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(6-methyl-4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジ２，２，２−トリフルオロエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid di-2,2,2-trifluoroethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（２’−フルオロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(2'-fluoro-4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛５−ジメチルカルバモイル−２−フルオロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{5-Dimethylcarbamoyl-2-fluoro-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ブロモ−５−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Bromo-5-dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−クロロ−５−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Chloro-5-dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（３’−フルオロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(3'-fluoro-4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛４−［（３’−クロロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{4-[(3'-Chloro-4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-3-dimethylcarbamoyl-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（５−ニトロ−ピリジン−２−イル）−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-(5-nitro-pyridin-2-yl)-malonic acid diethyl ester）、
２−（５−アミノ−ピリジン−２−イル）−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-(5-Amino-pyridin-2-yl)-2-(2-{3-dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−ピリジン−２−イル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-pyridin-2-yl-malonic acid diethyl ester）、

２−（２−｛３−クロロ−５−ジメチルカルバモイル−２−フルオロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Chloro-5-dimethylcarbamoyl-2-fluoro-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ブロモ−５−ジメチルカルバモイル−２−フルオロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Bromo-5-dimethylcarbamoyl-2-fluoro-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−ｏ−トリル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-o-tolyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−ｍ−トリル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-m-tolyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−ｐ−トリル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-p-tolyl-malonic acid diethyl ester）、

２−（２−クロロ−フェニル）−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-Chloro-phenyl)-2-(2-{3-dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−（３−クロロ−フェニル）−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-(3-Chloro-phenyl)-2-(2-{3-dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-(4-Chloro-phenyl)-2-(2-{3-dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−コハク酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-succinic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-(2-methoxy-phenyl)-malonic acid diethyl ester）、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（３−メトキシ−フェニル）−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-(3-methoxy-phenyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（４−メトキシ−フェニル）−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-(4-methoxy-phenyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛４−［（５，４’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{4-[(5,4'-Bis-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-3-dimethylcarbamoyl-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛４−［（６−クロロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{4-[(6-Chloro-4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-3-dimethylcarbamoyl-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（６−フルオロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(6-fluoro-4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

２−［２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-[2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(5-methyl-4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxy)-ethyl]-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−エトキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(5-ethoxy-4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−イソプロポキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(5-isopropoxy-4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−［２−（２−｛４−［（５，４’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-[2-(2-{4-[(5,4'-Bis-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-3-dimethylcarbamoyl-phenyl}-acetoxy)-ethyl]-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（６−メトキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(6-methoxy-4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（３−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(3-methyl-4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−｛２−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−３−ジメチルカルバモイル−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-{2-[4-(2,4-Bis-trifluoromethyl-benzoylamino)-3-dimethylcarbamoyl-phenyl]-acetoxymethyl}-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-methyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−｛２−［３−ジメチルカルバモイル−４−（２−エチル−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-{2-[3-Dimethylcarbamoyl-4-(2-ethyl-4-trifluoromethyl-benzoylamino)-phenyl]-acetoxymethyl}-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−エチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-ethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−イソプロペニル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-isopropenyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−イソプロピル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-isopropyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−｛２−［３−ジメチルカルバモイル−４−（２−イソプロペニル−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-{2-[3-Dimethylcarbamoyl-4-(2-isopropenyl-4-trifluoromethyl-benzoylamino)-phenyl]-acetoxymethyl}-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−｛２−［３−ジメチルカルバモイル−４−（２−イソプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-{2-[3-Dimethylcarbamoyl-4-(2-isopropyl-4-trifluoromethyl-benzoylamino)-phenyl]-acetoxymethyl}-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[2-(3-trifluoromethyl-phenylamino)-benzoylamino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

２−｛２−［３−ジメチルカルバモイル−４−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニルオキシ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-{2-[3-Dimethylcarbamoyl-4-(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyloxy)-phenyl]-acetoxymethyl}-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［２−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ベンゾイルアミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[2-(3-trifluoromethyl-phenoxy)-benzoylamino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−エチル−２−フェニル−ブチルエステル（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-ethyl-2-phenyl-butyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ベンゾイルアミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[2-(4-trifluoromethyl-phenoxy)-benzoylamino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸１−フェニル−シクロプロピルメチルエステル（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 1-phenyl-cyclopropylmethyl ester）、

｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ジフェニル−エチルエステル（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-diphenyl-ethyl ester）、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸１−フェニル−シクロペンチルメチルエステル（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 1-phenyl-cyclopentylmethyl ester）、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−２−フェニル−プロピルエステル（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 3-hydroxy-2-hydroxymethyl-2-phenyl-propyl ester）、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３−アセトキシ−２−アセトキシメチル−２−フェニル−プロピルエステル（{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 3-acetoxy-2-acetoxymethyl-2-phenyl-propyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−チオフェン−２−イル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-thiophen-2-yl-malonic acid diethyl ester）、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−チオフェン−３−イル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-thiophen-3-yl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛４−ジメチルカルバモイル−５−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{4-Dimethylcarbamoyl-5-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-pyridin-2-yl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（３−メチル−チオフェン−２−イル）−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-(3-methyl-thiophen-2-yl)-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-(5-methyl-thiophen-2-yl)-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−チアゾール−２−イル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-thiazol-2-yl-malonic acid diethyl ester）、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−イソプロピル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-isopropyl-malonic acid diethyl ester）、
２−ｓｅｃ−ブチル−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-sec-Butyl-2-(2-{3-dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−イソブチル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-isobutyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−プロピル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-propyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−エチル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-ethyl-malonic acid diethyl ester）、

２−ブチル−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Butyl-2-(2-{3-dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−アリル−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Allyl-2-(2-{3-dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
３−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−２，２−ビス−エトキシカルボニル−プロピオン酸エチルエステル（3-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxy)-2,2-bis-ethoxycarbonyl-propionic acid ethyl ester）、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（１−メチル−ブチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-(1-methyl-butyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−エトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Ethoxy-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

｛３−ヒドロキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-Hydroxy-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
｛３−メトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-Methoxy-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
２−（２−｛３−メトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Methoxy-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
｛３−メトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−プロピルカルバモイル−エチルエステル（{3-Methoxy-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2-phenyl-2,2-bis-propylcarbamoyl-ethyl ester）、
｛３−メトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル（{3-Methoxy-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 3,3-bis-ethylcarbamoyl-3-phenyl-propyl ester）、

｛３−エトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-Ethoxy-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
｛３−エトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル（{3-Ethoxy-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 3,3-bis-ethylcarbamoyl-3-phenyl-propyl ester）、
２−（２−｛３−イソプロポキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Isopropoxy-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
｛３−イソプロポキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-Isopropoxy-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
｛３−イソプロポキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル（{3-Isopropoxy-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 3,3-bis-ethylcarbamoyl-3-phenyl-propyl ester）、

｛３−プロポキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-Propoxy-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
｛３−ベンジルオキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-Benzyloxy-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
２−（２−｛３−ベンジルオキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Benzyloxy-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ヒドロキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Hydroxy-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−｛２−［３−メトキシ−４−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニルオキシ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-{2-[3-Methoxy-4-(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyloxy)-phenyl]-acetoxymethyl}-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

｛３−ジメチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-Dimethylamino-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
｛３−ピペリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-Piperidin-1-yl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
｛３−ピロリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（{3-Pyrrolidin-1-yl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
２−フェニル−２−（２−｛３−ピペリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-(2-{3-piperidin-1-yl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−フェニル−２−（２−｛３−ピロリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-(2-{3-pyrrolidin-1-yl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、

２−（２−｛３−ジメチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Dimethylamino-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−モルホリン−４−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Morpholin-4-yl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ジエチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Diethylamino-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−［２−（２−｛２−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-[2-(2-{2-Methyl-3-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxy)-ethyl]-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

２−フェニル−２−（２−｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-(2-{3-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−フェニル−２−［２−（２−｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-[2-(2-{3-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxy)-ethyl]-malonic acid diethyl ester）、
｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル（{3-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 3,3-bis-ethylcarbamoyl-3-phenyl-propyl ester）、
｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３−フェニル−３，３−ビス−プロピルカルバモイル−プロピルエステル（{3-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 3-phenyl-3,3-bis-propylcarbamoyl-propyl ester）、
２−［２−（２−｛４−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-[2-(2-{4-Methyl-3-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxy)-ethyl]-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

２−［２−（２−｛２−メチル−５−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-[2-(2-{2-Methyl-5-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxy)-ethyl]-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−イソプロピルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル（{3-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 3,3-bis-isopropylcarbamoyl-3-phenyl-propyl ester）、
｛２−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル（{2-Methyl-3-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 3,3-bis-ethylcarbamoyl-3-phenyl-propyl ester）、
｛２−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸４，４−ビス−エチルカルバモイル−４−フェニル−ブチルエステル（{2-Methyl-3-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 4,4-bis-ethylcarbamoyl-4-phenyl-butyl ester）、
｛２−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３−フェニル−３，３−ビス−プロピルカルバモイル−プロピルエステル（{2-Methyl-3-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 3-phenyl-3,3-bis-propylcarbamoyl-propyl ester）、

｛２−メトキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル（{2-Methoxy-3-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 3,3-bis-ethylcarbamoyl-3-phenyl-propyl ester）、
２−［２−（２−｛２−メトキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-[2-(2-{2-Methoxy-3-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxy)-ethyl]-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
｛２−エトキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル（{2-Ethoxy-3-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetic acid 3,3-bis-ethylcarbamoyl-3-phenyl-propyl ester）、
２−［２−（２−｛２−エトキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-[2-(2-{2-Ethoxy-3-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxy)-ethyl]-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−［２−（２−｛２−イソプロポキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-[2-(2-{2-Isopropoxy-3-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxy)-ethyl]-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

２−［２−（２−｛２−メトキシカルボニル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-[2-(2-{2-Methoxycarbonyl-3-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxy)-ethyl]-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−［２−（２−｛２−エトキシ−５−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-[2-(2-{2-Ethoxy-5-methyl-3-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxy)-ethyl]-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸２−［９−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］−エチルエステル（4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoic acid 2-[9-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-9H-fluoren-9-yl]-ethyl ester）、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エチルエステル（4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoic acid 2-(9H-fluoren-9-yl)-ethyl ester）、
Ｎ−ビフェニル−２−イル−テレフタラミック酸２−［９−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］−エチルエステル（N-Biphenyl-2-yl-terephthalamic acid 2-[9-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-9H-fluoren-9-yl]-ethyl ester）、

４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチルエステル（4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoic acid 2-[(biphenyl-2-carbonyl)-amino]-ethyl ester）、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸２−（２−ビフェニル−２−イル−アセチルアミノ）−エチルエステル（4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoic acid 2-(2-biphenyl-2-yl-acetylamino)-ethyl ester）、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３−ナフタレン−１−イル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピルエステル（4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoic acid 3-naphthalen-1-yl-3-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-propyl ester、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３−［２−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−ナフタレン−１−イル］−プロピルエステル（4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoic acid 3-[2-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-naphthalen-1-yl]-propyl ester）、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３，３−ジフェニル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピルエステル（4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoic acid 3,3-diphenyl-3-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-propyl ester）、

４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３−ビフェニル−２−イル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピルエステル（4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoic acid 3-biphenyl-2-yl-3-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-propyl ester）、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３−フェニル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピルエステル（4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoic acid 3-phenyl-3-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-propyl ester）、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸２−［８−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−ナフタレン−１−イル］−エチルエステル（4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoic acid 2-[8-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-naphthalen-1-yl]-ethyl ester）、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピルエステル（4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoic acid 3-(2,6-dichloro-phenyl)-3-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-propyl ester）、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３−（２−クロロ−フェニル）−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピルエステル（4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoic acid 3-(2-chloro-phenyl)-3-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-propyl ester）、

２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルオキシ｝−エチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-(2-{4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoyloxy}-ethyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルオキシ｝−エチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Methyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoyloxy}-ethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛２−クロロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルオキシ｝−エチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{2-Chloro-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoyloxy}-ethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−フェニル−２−｛２−［４−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニルオキシ）−ベンゾイルオキシ］−エチル｝−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-{2-[4-(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyloxy)-benzoyloxy]-ethyl}-malonic acid diethyl ester）、
２−｛２−［４−（２−ベンゾイル−ベンゾイルオキシ）−ベンゾイルオキシ］−エチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-{2-[4-(2-Benzoyl-benzoyloxy)-benzoyloxy]-ethyl}-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル（4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoic acid 3,3-bis-ethylcarbamoyl-3-phenyl-propyl ester）、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロポキシカルボニル）−２−クロロ−フェニルエステル（4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carboxylic acid 4-(3,3-bis-ethylcarbamoyl-3-phenyl-propoxycarbonyl)-2-chloro-phenyl ester）、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロポキシカルボニル）−フェニルエステル（4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carboxylic acid 4-(3,3-bis-ethylcarbamoyl-3-phenyl-propoxycarbonyl)-phenyl ester）、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロポキシカルボニル）−２，６−ジクロロ−フェニルエステル（4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carboxylic acid 4-(3,3-bis-ethylcarbamoyl-3-phenyl-propoxycarbonyl)-2,6-dichloro-phenyl ester）、
４−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸２−［９−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］−エチルエステル（4-Methyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-cyclohexanecarboxylic acid 2-[9-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-9H-fluoren-9-yl]-ethyl ester）、

４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸２−［９−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］−エチルエステル（4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-cyclohexanecarboxylic acid 2-[9-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-9H-fluoren-9-yl]-ethyl ester）、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボン酸３−フェニル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピルエステル（4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-cyclohexanecarboxylic acid 3-phenyl-3-(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-propyl ester）、
２−フェニル−２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボニルオキシメチル｝−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-{4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-cyclohexanecarbonyloxymethyl}-malonic acid diethyl ester）、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−シクロヘキサンカルボニルオキシ｝−エチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-(2-{4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-cyclohexanecarbonyloxy}-ethyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ピペリジン−１−イル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-(2-{4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-piperidin-1-yl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、

２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−インドール−１−イル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-(2-{4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-indol-1-yl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛２−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイミダゾール−１−イル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{2-Methyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoimidazol-1-yl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
［２−オキソ−３−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル］−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（[2-Oxo-3-(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-2,3-dihydro-benzooxazol-6-yl]-acetic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
２−（２−｛３−エトキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Ethoxycarbonyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（３−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−プロピオニルオキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(3-{3-Dimethylcarbamoyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-propionyloxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

４−｛［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−安息香酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル（4-{[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-methyl}-benzoic acid 2,2-bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethyl ester）、
３−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−プロピオン酸エチルカルバモイル−フェニル−メチルエステル（3-{4-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-propionic acid ethylcarbamoyl-phenyl-methyl ester）、
５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸ベンジルエステル（5-(2,2-Bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethoxycarbonylmethyl)-2-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoic acid benzyl ester）、
５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸（5-(2,2-Bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethoxycarbonylmethyl)-2-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoic acid）、
５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸エチルエステル（5-(2,2-Bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethoxycarbonylmethyl)-2-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoic acid ethyl ester）、

２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイミダゾール−１−イル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル（2-Phenyl-2-(2-{4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoimidazol-1-yl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
３−｛［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−メチル｝−安息香酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル（3-{[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-methyl}-benzoic acid 3,3-bis-ethylcarbamoyl-3-phenyl-propyl ester）、
５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸メチルエステル（5-(2,2-Bis-ethylcarbamoyl-2-phenyl-ethoxycarbonylmethyl)-2-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-benzoic acid methyl ester）、
２−（２−｛３−ベンジルオキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Benzyloxycarbonyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−カルボキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-(2-{3-Carboxy-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、

２−｛２−［２−オキソ−３−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-{2-[2-Oxo-3-(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-2,3-dihydro-benzooxazol-6-yl]-acetoxymethyl}-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−｛２−［８−オキソ−７−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−７−アザ−ビシクロ［４．２．０］オクタ−１（６），２，４−トリエン−３−イル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル（2-{2-[8-Oxo-7-(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-7-aza-bicyclo[4.2.0]octa-1(6),2,4-trien-3-yl]-acetoxymethyl}-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−イソプロポキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル(2-(2-{3-Isopropoxycarbonyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−メトキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル(2-(2-{3-Methoxycarbonyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester)、
２−［２−（３−ジメチルカルバモイル−４−｛［１−（２−ニトロール−４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピロリジン−２−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−アセトキシメチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル(2-[2-(3-Dimethylcarbamoyl-4-{[1-(2-nitrol-4-trifluoromethyl-phenyl)-pyrrolidine-2-carbonyl]-amino}-phenyl)-acetoxymethyl]-2-phenyl-malonic acid diethyl ester)、

２−（２−｛３−アセチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル(2-(2-{3-Acetylamino-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−メトキシカルボニルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル(2-(2-{3-Methoxycarbonylamino-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−（４−メチル−チアゾール−２−イル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル(2-(2-{3-(4-Methyl-thiazol-2-yl)-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−フェニル−２−（２−｛６−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ビフェニル−３−イル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル(2-Phenyl-2-(2-{6-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-biphenyl-3-yl}-acetoxymethyl)-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−ホルミル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル(2-(2-{3-Formyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester)、

２−（２−｛３−ジメチルアミノメチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル(2-(2-{3-Dimethylaminomethyl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）、
２−（２−｛３−（メトキシ−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル(2-(2-{3-(Methoxy-methyl-carbamoyl)-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester)、
２−（２−｛３−イソブチリル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル(2-(2-{3-Isobutyryl-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester)、及び
２−（２−｛３−（１−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル( 2-(2-{3-(1-Hydroxy-2-methyl-propyl)-4-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-phenyl}-acetoxymethyl)-2-phenyl-malonic acid diethyl ester）からなる群より選ばれる前記（１）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；

（２３）｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−フェニル−２−｛２−［４−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニルオキシ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［メチル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−エチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、

｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸９−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル、
２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−プロピオン酸９−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジイソプロピルエステル、

｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジメチルエステル、
２−シクロペンチル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジシクロヘキシルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−シクロヘキシルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、

｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−フェニルカルバモイル−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−イソプロピルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−ベンジル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛２−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−［２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エトキシカルボニルメチル］−フェニルエステル、

ビフェニル−２−カルボン酸４−［２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エトキシカルボニルメチル］−フェニルエステル、
２−シクロヘキシル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
｛４−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛２−トリフルオロメチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛２−トリフルオロメチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−メチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−ピリジン−２−イル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−ピリジン−３−イル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−フェニルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−トリフルオロメチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−ブチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−（２−｛４−［（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（４’−メトキシ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、

｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３−フェニル−３，３−ビス−プロピルカルバモイル−プロピルエステル、
｛４−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（３’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−クロロ−フェニルエステル、
２−（２−｛４−［イソプロピル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛４−［シクロヘキシル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジプロピルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジイソブチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−イソブチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−（３−メチル−ブチルカルバモイル）−２−フェニル−エチルエステル、

２−（２−｛４−［エチル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛４−［（４’−クロロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛４−［（３’，４’−ジクロロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−プロピルカルバモイル−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−２−フェニル−エチルエステル、

２−（２−｛３−エチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−イソプロピル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−（２−｛３−イソプロピル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−エチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛３−イソブチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、

２−（２−｛３−イソブチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−クロロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ブロモ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−プロピルカルバモイル−エチルエステル、

｛３−メチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
２−（２−｛３−ジエチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−ベンジルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸４，４−ビス−エチルカルバモイル−４−フェニル−ブチルエステル、

｛３−ジエチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ジイソプロピルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−（２−｛３−ジエチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジイソプロピルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−（イソプロピル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、

２−（２−｛３−（エチル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−（エチル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−（エチル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛３−（ピペリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−（ピロリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、

｛３−（ピロリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−（メチル−プロピルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−（メチル−プロピルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−（ピロリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

２−フェニル−２−（２−｛３−（ピペリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２−プロピオニルアミノ−エチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２−プロピオニルアミノ−エチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−（２，５−ジオキソ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−エチルカルバモイル−ベンジルエステル、

｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−エチルカルバモイルメチル−ベンジルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−イソプロピルアミノ−２−フェニル−エチルエステル塩酸塩、
２−［２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（４’−ブロモ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−アセチルアミノ−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−ブチリルアミノ−２−フェニル−エチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジメチルエステル、
２−シクロペンチル−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−シクロヘキシル−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛４−［（４’−クロロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（４’−アセチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（４’−シアノ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−メタンスルホニルアミノ−２−フェニル−エチルエステル、
３−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−２−フェニル−プロピオン酸エチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−（メチル−プロピオニル−アミノ）−２−フェニル−エチルエステル、
２−［３−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−プロピル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−メトキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛４−［（５−クロロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（６−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジ２，２，２−トリフルオロエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（２’−フルオロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛５−ジメチルカルバモイル−２−フルオロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ブロモ−５−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−クロロ−５−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（３’−フルオロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（３’−クロロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（５−ニトロ−ピリジン−２−イル）−マロン酸ジエチルエステル、

２−（５−アミノ−ピリジン−２−イル）−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−ピリジン−２−イル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−クロロ−５−ジメチルカルバモイル−２−フルオロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ブロモ−５−ジメチルカルバモイル−２−フルオロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−ｏ−トリル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−ｍ−トリル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−ｐ−トリル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−クロロ−フェニル）−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（３−クロロ−フェニル）−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−コハク酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（３−メトキシ−フェニル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（４−メトキシ−フェニル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（５，４’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛４−［（６−クロロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（６−フルオロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−［２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−エトキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−イソプロポキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−［２−（２−｛４−［（５，４’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（６−メトキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（３−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−｛２−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−３−ジメチルカルバモイル−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−｛２−［３−ジメチルカルバモイル−４−（２−エチル−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−エチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−イソプロペニル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−イソプロピル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−｛２−［３−ジメチルカルバモイル−４−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニルオキシ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−エチル−２−フェニル−ブチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸１−フェニル−シクロプロピルメチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ジフェニル−エチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸１−フェニル−シクロペンチルメチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−２−フェニル−プロピルエステル、

｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３−アセトキシ−２−アセトキシメチル−２−フェニル−プロピルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−チオフェン−２−イル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−チオフェン−３−イル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−ジメチルカルバモイル−５−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（３−メチル−チオフェン−２−イル）−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−チアゾール−２−イル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−エトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−ヒドロキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−メトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、

２−（２−｛３−メトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−メトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−プロピルカルバモイル−エチルエステル、
｛３−メトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛３−エトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−エトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、

２−（２−｛３−イソプロポキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−イソプロポキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−イソプロポキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛３−プロポキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ベンジルオキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、

２−（２−｛３−ベンジルオキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ヒドロキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−｛２−［３−メトキシ−４−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニルオキシ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−ジメチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ピペリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、

｛３−ピロリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−ピペリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−ピロリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−モルホリン−４−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジエチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−［２−（２−｛２−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−［２−（２−｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、

｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３−フェニル−３，３−ビス−プロピルカルバモイル−プロピルエステル、
２−［２−（２−｛４−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−［２−（２−｛２−メチル−５−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−イソプロピルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛２−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、

｛２−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸４，４−ビス−エチルカルバモイル−４−フェニル−ブチルエステル、
｛２−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３−フェニル−３，３−ビス−プロピルカルバモイル−プロピルエステル、
｛２−メトキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
２−［２−（２−｛２−メトキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛２−エトキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、

２−［２−（２−｛２−エトキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−［２−（２−｛２−イソプロポキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−［２−（２−｛２−メトキシカルボニル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−［２−（２−｛２−エトキシ−５−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸２−［９−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］−エチルエステル、

４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸２−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）−エチルエステル、
Ｎ−ビフェニル−２−イル−テレフタラミック酸２−［９−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］−エチルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸２−（２−ビフェニル−２−イル−アセチルアミノ）−エチルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３−ナフタレン−１−イル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピルエステル、

４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３−［２−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−ナフタレン−１−イル］−プロピルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３，３−ジフェニル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３−ビフェニル−２−イル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３−フェニル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸２−［８−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−ナフタレン−１−イル］−エチルエステル、

４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３−（２−クロロ−フェニル）−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルオキシ｝−エチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルオキシ｝−エチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛２−クロロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルオキシ｝−エチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−フェニル−２−｛２−［４−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニルオキシ）−ベンゾイルオキシ］−エチル｝−マロン酸ジエチルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロポキシカルボニル）−２−クロロ−フェニルエステル、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロポキシカルボニル）−フェニルエステル、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロポキシカルボニル）−２，６−ジクロロ−フェニルエステル、

２−（２−｛３−エトキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（３−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−プロピオニルオキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
３−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−プロピオン酸エチルカルバモイル−フェニル−メチルエステル、
５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸ベンジルエステル、
５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸、

５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸エチルエステル、
５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸メチルエステル、
２−（２−｛３−ベンジルオキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−カルボキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−イソプロポキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−メトキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−アセチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−メトキシカルボニルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−（４−メチル−チアゾール−２−イル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛６−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ビフェニル−３−イル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ホルミル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルアミノメチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−（メトキシ−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−イソブチリル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、及び
２−（２−｛３−（１−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステルからなる群より選ばれる前記（１）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；

（２４）｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−フェニル−２−｛２−［４−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニルオキシ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［メチル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−エチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、

２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジイソプロピルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジメチルエステル、
２−シクロペンチル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジシクロヘキシルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−シクロヘキシルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−フェニルカルバモイル−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−イソプロピルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−ベンジル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛２−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−［２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エトキシカルボニルメチル］−フェニルエステル、
ビフェニル−２−カルボン酸４−［２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エトキシカルボニルメチル］−フェニルエステル、
２−シクロヘキシル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
｛４−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エチルエステル、

２−フェニル−２−（２−｛２−トリフルオロメチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛２−トリフルオロメチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−メチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−ピリジン−２−イル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−ピリジン−３−イル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−フェニルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−トリフルオロメチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−ブチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−（２−｛４−［（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛４−［（４’−メトキシ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３−フェニル−３，３−ビス−プロピルカルバモイル−プロピルエステル、
｛４−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（３’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−クロロ−フェニルエステル、
２−（２−｛４−［イソプロピル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［シクロヘキシル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジプロピルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジイソブチルエステル、

｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−イソブチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−（３−メチル−ブチルカルバモイル）−２−フェニル−エチルエステル、
２−（２−｛４−［エチル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛４−［（４’−クロロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛４−［（３’，４’−ジクロロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、

｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−プロピルカルバモイル−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−２−フェニル−エチルエステル、
２−（２−｛３−エチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−イソプロピル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−（２−｛３−イソプロピル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

｛３−エチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛３−イソブチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−（２−｛３−イソブチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−クロロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ブロモ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−プロピルカルバモイル−エチルエステル、
｛３−メチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
２−（２−｛３−ジエチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

｛３−ベンジルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸４，４−ビス−エチルカルバモイル−４−フェニル−ブチルエステル、
｛３−ジエチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ジイソプロピルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−（２−｛３−ジエチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジイソプロピルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−（イソプロピル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−（２−｛３−（エチル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−（エチル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−（エチル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、

｛３−（ピペリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−（ピロリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−（ピロリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−（メチル−プロピルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−（メチル−プロピルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、

｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−（ピロリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−（ピペリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２−プロピオニルアミノ−エチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２−プロピオニルアミノ−エチルエステル、

｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−（２，５−ジオキソ−ピロリジン−１−イル）−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−エチルカルバモイル−ベンジルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−エチルカルバモイルメチル−ベンジルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−イソプロピルアミノ−２−フェニル−エチルエステル塩酸塩、
２−［２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（４’−ブロモ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−アセチルアミノ−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−ブチリルアミノ−２−フェニル−エチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジメチルエステル、

２−シクロペンチル−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−シクロヘキシル−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（４’−クロロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（４’−アセチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（４’−シアノ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−メタンスルホニルアミノ−２−フェニル−エチルエステル、
３−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−２−フェニル−プロピオン酸エチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−（メチル−プロピオニル−アミノ）−２−フェニル−エチルエステル、

２−［３−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−プロピル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−メトキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（５−クロロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（６−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジ２，２，２−トリフルオロエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（２’−フルオロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛５−ジメチルカルバモイル−２−フルオロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ブロモ−５−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−クロロ−５−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（３’−フルオロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛４−［（３’−クロロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（５−ニトロ−ピリジン−２−イル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（５−アミノ−ピリジン−２−イル）−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−ピリジン−２−イル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−クロロ−５−ジメチルカルバモイル−２−フルオロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ブロモ−５−ジメチルカルバモイル−２−フルオロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−ｏ−トリル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−ｍ−トリル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−ｐ−トリル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−クロロ−フェニル）−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

２−（３−クロロ−フェニル）−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−コハク酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（３−メトキシ−フェニル）−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（４−メトキシ−フェニル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（５，４’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（６−クロロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（６−フルオロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−［２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−エトキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−イソプロポキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−［２−（２−｛４−［（５，４’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（６−メトキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（３−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−｛２−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−３−ジメチルカルバモイル−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−｛２−［３−ジメチルカルバモイル−４−（２−エチル−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−エチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−イソプロペニル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−イソプロピル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−｛２−［３−ジメチルカルバモイル−４−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニルオキシ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−エチル−２−フェニル−ブチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸１−フェニル−シクロプロピルメチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ジフェニル−エチルエステル、

｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸１−フェニル−シクロペンチルメチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−２−フェニル−プロピルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３−アセトキシ−２−アセトキシメチル−２−フェニル−プロピルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−チオフェン−２−イル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−チオフェン−３−イル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛４−ジメチルカルバモイル−５−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（３−メチル−チオフェン−２−イル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−チアゾール−２−イル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−エトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

｛３−ヒドロキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−メトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−（２−｛３−メトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−メトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−プロピルカルバモイル−エチルエステル、
｛３−メトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、

｛３−エトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−エトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
２−（２−｛３−イソプロポキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−イソプロポキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−イソプロポキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、

｛３−プロポキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ベンジルオキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−（２−｛３−ベンジルオキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ヒドロキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−｛２−［３−メトキシ−４−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニルオキシ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

｛３−ジメチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ピペリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ピロリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−ピペリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−ピロリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−モルホリン−４−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジエチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−［２−（２−｛２−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

２−フェニル−２−［２−（２−｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３−フェニル−３，３−ビス−プロピルカルバモイル−プロピルエステル、
２−［２−（２−｛４−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−［２−（２−｛２−メチル−５−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−イソプロピルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛２−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛２−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸４，４−ビス−エチルカルバモイル−４−フェニル−ブチルエステル、
｛２−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３−フェニル−３，３−ビス−プロピルカルバモイル−プロピルエステル、
｛２−メトキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、

２−［２−（２−｛２−メトキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛２−エトキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
２−［２−（２−｛２−エトキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−［２−（２−｛２−イソプロポキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−［２−（２−｛２−メトキシカルボニル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−［２−（２−｛２−エトキシ−５−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸２−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−エチルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸２−（２−ビフェニル−２−イル−アセチルアミノ）−エチルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３−ナフタレン−１−イル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３−［２−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−ナフタレン−１−イル］−プロピルエステル、

４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３，３−ジフェニル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３−ビフェニル−２−イル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３−フェニル−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸２−［８−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−ナフタレン−１−イル］−エチルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピルエステル、

４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３−（２−クロロ−フェニル）−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルオキシ｝−エチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルオキシ｝−エチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛２−クロロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルオキシ｝−エチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−｛２−［４−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニルオキシ）−ベンゾイルオキシ］−エチル｝−マロン酸ジエチルエステル、

４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロポキシカルボニル）−２−クロロ−フェニルエステル、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロポキシカルボニル）−フェニルエステル、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロポキシカルボニル）−２，６−ジクロロ−フェニルエステル、
２−（２−｛３−エトキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（３−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−プロピオニルオキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
３−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−プロピオン酸エチルカルバモイル−フェニル−メチルエステル、
５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸ベンジルエステル、
５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸、
５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸エチルエステル、

５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸メチルエステル、
２−（２−｛３−ベンジルオキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−カルボキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−イソプロポキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−メトキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−アセチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−メトキシカルボニルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−（４−メチル−チアゾール−２−イル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛６−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ビフェニル−３−イル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ホルミル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルアミノメチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−（メトキシ−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−イソブチリル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、及び
２−（２−｛３−（１−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステルからなる群より選ばれる前記（１）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；

（２５）｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−エチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−シクロヘキシルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−フェニルカルバモイル−エチルエステル、

｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−イソプロピルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−［２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エトキシカルボニルメチル］−フェニルエステル、
ビフェニル−２−カルボン酸４−［２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エトキシカルボニルメチル］−フェニルエステル、
｛４−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛２−トリフルオロメチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−メチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−フェニルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−ブチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、

｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３−フェニル−３，３−ビス−プロピルカルバモイル−プロピルエステル、
｛４−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−クロロ−フェニルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−イソブチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−（３−メチル−ブチルカルバモイル）−２−フェニル−エチルエステル、

｛４−［（４’−クロロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛４−［（３’，４’−ジクロロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−プロピルカルバモイル−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−イソプロピル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、

｛３−エチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛３−イソブチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−プロピルカルバモイル−エチルエステル、
｛３−メチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、

｛３−ベンジルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸４，４−ビス−エチルカルバモイル−４−フェニル−ブチルエステル、
｛３−ジエチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ジイソプロピルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−（イソプロピル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、

｛３−（エチル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−（エチル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛３−（ピペリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−（ピロリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−（メチル−プロピルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、

｛３−（メチル−プロピルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛３−ヒドロキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−メトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−メトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−プロピルカルバモイル−エチルエステル、
｛３−メトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、

｛３−エトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−エトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛３−イソプロポキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−イソプロポキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛３−プロポキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、

｛３−ベンジルオキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ジメチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ピペリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ピロリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、

｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３−フェニル−３，３−ビス−プロピルカルバモイル−プロピルエステル、
｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−イソプロピルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛２−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛２−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸４，４−ビス−エチルカルバモイル−４−フェニル−ブチルエステル、
｛２−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３−フェニル−３，３−ビス−プロピルカルバモイル−プロピルエステル、

｛２−メトキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛２−エトキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロポキシカルボニル）−２−クロロ−フェニルエステル、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロポキシカルボニル）−フェニルエステル、

４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロポキシカルボニル）−２，６−ジクロロ−フェニルエステル、
５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸ベンジルエステル、
５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸、
５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸エチルエステル、及び
５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸メチルエステルからなる群より選ばれる前記（１）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；

（２６）２−フェニル−２−｛２−［４−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニルオキシ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［メチル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジイソプロピルエステル、

２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジメチルエステル、
２−シクロペンチル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジシクロヘキシルエステル、
２−ベンジル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛２−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−シクロヘキシル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛２−トリフルオロメチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−ピリジン−２−イル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−ピリジン−３−イル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−トリフルオロメチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛４−［（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（４’−メトキシ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（３’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［イソプロピル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［シクロヘキシル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジプロピルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジイソブチルエステル、
２−（２−｛４−［エチル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−エチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−イソプロピル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−イソブチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−クロロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ブロモ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジエチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジイソプロピルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−（エチル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−（ピロリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−（ピロリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−（ピペリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

２−［２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−フルオロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（４’−ブロモ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジメチルエステル、
２−シクロペンチル−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

２−シクロヘキシル−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（４’−クロロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（４’−アセチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（４’−シアノ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−［３−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−プロピル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−メトキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（５−クロロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（６−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジ２，２，２−トリフルオロエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（２’−フルオロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛５−ジメチルカルバモイル−２−フルオロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ブロモ−５−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−クロロ−５−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（３’−フルオロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（３’−クロロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（５−ニトロ−ピリジン−２−イル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（５−アミノ−ピリジン−２−イル）−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−ピリジン−２−イル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−クロロ−５−ジメチルカルバモイル−２−フルオロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ブロモ−５−ジメチルカルバモイル−２−フルオロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−ｏ−トリル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−ｍ−トリル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−ｐ−トリル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−クロロ−フェニル）−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（３−クロロ−フェニル）−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（４−クロロ−フェニル）−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−コハク酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（２−メトキシ−フェニル）−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（３−メトキシ−フェニル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（４−メトキシ−フェニル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（５，４’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（６−クロロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（６−フルオロ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−［２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−エトキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（５−イソプロポキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−［２−（２−｛４−［（５，４’−ビス−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−３−ジメチルカルバモイル−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（６−メトキシ−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（３−メチル−４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−｛２−［４−（２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−３−ジメチルカルバモイル−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−｛２−［３−ジメチルカルバモイル−４−（２−エチル−４−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−エチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−イソプロペニル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−イソプロピル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−｛２−［３−ジメチルカルバモイル−４−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニルオキシ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−チオフェン−２−イル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−チオフェン−３−イル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−メトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−イソプロポキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ベンジルオキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ヒドロキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−｛２−［３−メトキシ−４−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニルオキシ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−フェニル−２−（２−｛３−ピペリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−ピロリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−モルホリン−４−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジエチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−［２−（２−｛２−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−［２−（２−｛３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−マロン酸ジエチルエステル、
２−［２−（２−｛４−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−［２−（２−｛２−メチル−５−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−［２−（２−｛２−メトキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−［２−（２−｛２−エトキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−［２−（２−｛２−イソプロポキシ−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−［２−（２−｛２−メトキシカルボニル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−［２−（２−｛２−エトキシ−５−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−エチル］−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルオキシ｝−エチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルオキシ｝−エチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛２−クロロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルオキシ｝−エチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−｛２−［４−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニルオキシ）−ベンゾイルオキシ］−エチル｝−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−エトキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（３−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−プロピオニルオキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ベンジルオキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−カルボキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−イソプロポキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−メトキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

（２７）｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−エチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−シクロヘキシルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−フェニルカルバモイル−エチルエステル、

｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−イソプロピルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛４−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛２−トリフルオロメチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−メチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−ブチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、

｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３−フェニル−３，３−ビス−プロピルカルバモイル−プロピルエステル、
｛４−［（ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−イソブチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、

｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−（３−メチル−ブチルカルバモイル）−２−フェニル−エチルエステル、
｛４−［（４’−クロロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛４−［（３’，４’−ジクロロ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−プロピルカルバモイル−エチルエステル、
｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−２−フェニル−エチルエステル、

｛３−イソプロピル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−エチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛３−イソブチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２−フェニル−２，２−ビス−プロピルカルバモイル−エチルエステル、
｛３−メチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、

｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛３−ベンジルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸４，４−ビス−エチルカルバモイル−４−フェニル−ブチルエステル、
｛３−ジエチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ジイソプロピルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、

｛３−（イソプロピル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−（エチル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、
｛３−（ピペリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−（ピロリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−（メチル−プロピルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、

｛３−ベンジルオキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ジメチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ピペリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−ピロリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロピルエステル、

５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸ベンジルエステル、
５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸、
５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸エチルエステル、及び
５−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸メチルエステルからなる群より選ばれる前記（１）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；

（２８）２−（２−｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［メチル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジイソプロピルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジメチルエステル、

２−シクロペンチル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジシクロヘキシルエステル、
２−ベンジル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛２−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−シクロヘキシル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

２−フェニル−２−（２−｛２−トリフルオロメチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−ピリジン−２−イル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−ピリジン−３−イル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−トリフルオロメチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［（４’−メチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛４−［（４’−メトキシ−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（３’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［イソプロピル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−［シクロヘキシル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジプロピルエステル、

２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジイソブチルエステル、
２−（２−｛４−［エチル−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−エチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−イソプロピル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−イソブチル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−クロロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ブロモ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジエチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジイソプロピルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−（エチル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
｛３−（エチル−メチルカルバモイル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
｛３−（ピロリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−酢酸２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−（ピロリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−（ピペリジン−１−カルボニル）−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−イソプロペニル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−イソプロピル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−チオフェン−２−イル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−チオフェン−３−イル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛４−ジメチルカルバモイル−５−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（３−メチル−チオフェン−２−イル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−チアゾール−２−イル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−エトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−メトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−イソプロポキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ベンジルオキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ヒドロキシ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−ピペリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−フェニル−２−（２−｛３−ピロリジン−１−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、

２−（２−｛３−ジメチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−モルホリン−４−イル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジエチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛２−クロロ−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−ベンゾイルオキシ｝−エチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−エトキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、

（２９）４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−［２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エトキシカルボニルメチル］−フェニルエステル、
ビフェニル−２−カルボン酸４−［２−フェニル−２，２−ビス−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−エトキシカルボニルメチル］−フェニルエステル、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−フェニルエステル、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（２，２−ビス−エチルカルバモイル−２−フェニル−エトキシカルボニルメチル）−２−クロロ−フェニルエステル、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロポキシカルボニル）−２−クロロ−フェニルエステル、
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロポキシカルボニル）−フェニルエステル、及び
４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボン酸４−（３，３−ビス−エチルカルバモイル−３−フェニル−プロポキシカルボニル）−２，６−ジクロロ−フェニルエステルからなる群より選ばれる前記（１）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；

（３０）２−フェニル−２−｛２−［４−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニルオキシ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−マロン酸ジエチルエステル、
２−｛２−［３−ジメチルカルバモイル−４−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニルオキシ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、
２−｛２−［３−メトキシ−４−（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニルオキシ）−フェニル］−アセトキシメチル｝−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル、及び
４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸３−［２−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−ナフタレン−１−イル］−プロピルエステルからなる群より選ばれる前記（１）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；

（３１）２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−イソプロピル−マロン酸ジエチルエステル、
２−ｓｅｃ−ブチル−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−イソブチル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−プロピル−マロン酸ジエチルエステル、
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−エチル−マロン酸ジエチルエステル、
２−ブチル−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
２−アリル−２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−マロン酸ジエチルエステル、
３−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシ）−２，２−ビス−エトキシカルボニル−プロピオン酸エチルエステル、及び
２−（２−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−アセトキシメチル）−２−（１−メチル−ブチル）−マロン酸ジエチルエステルからなる群より選ばれる前記（１）記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；

（３２）前記（１）乃至（３１）のいずれかに記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩と、医薬的に許容される担体とを含有してなる医薬組成物；
（３３）前記（１）乃至（３１）のいずれかに記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩を有効成分として含有するＭＴＰ（microsomal triglyceride transfer protein；ミクロソームトリグリセライド転送タンパク）阻害剤；
（３４）前記（１）乃至（３１）のいずれかに記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩を有効成分として含有する高脂血症の治療又は予防薬；
（３５）前記（１）乃至（３１）のいずれかに記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩を有効成分として含有する動脈硬化症の治療又は予防薬；
（３６）前記（１）乃至（３１）のいずれかに記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩を有効成分として含有する冠動脈疾患の治療又は予防薬；
（３７）前記（１）乃至（３１）のいずれかに記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩を有効成分として含有する肥満症の治療又は予防薬；
（３８）前記（１）乃至（３１）のいずれかに記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩を有効成分として含有する糖尿病の治療又は予防薬；
（３９）前記（１）乃至（３１）のいずれかに記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩を有効成分として含有する高血圧症の治療又は予防薬；

（４０）小腸ＭＴＰ（microsomal triglyceride transfer protein；ミクロソームトリグリセライド転送タンパク）を選択的に阻害するＭＴＰ阻害剤と、医薬的に許容される担体を含んでなる高脂血症、動脈硬化症、冠動脈疾患、肥満症、糖尿病又は高血圧症の治療又は予防薬；
（４１）ＭＴＰ阻害剤が肝臓ＭＴＰを実質的に阻害せず、小腸ＭＴＰのみを実質的に阻害することを特徴とする前記（４０）に記載の治療又は予防薬；
（４２）投与したＭＴＰ阻害剤が小腸ＭＴＰを阻害した後、小腸、血液中及び肝臓で代謝され、肝臓におけるＭＴＰ阻害剤の残量が肝臓ＭＴＰを実質的に阻害しない量まで代謝されることを特徴とする前記（４１）に記載の治療又は予防薬；
（４３）肝臓におけるＭＴＰ阻害剤の残量が、肝臓におけるＴＧ放出機能が正常値の約８０％以上維持される状態まで代謝されることを特徴とする前記（４２）記載の治療または予防薬；
（４４）ＭＴＰ阻害剤が少なくとも１つ以上のエステル結合を有する化合物であることを特徴とする前記（４０）乃至（４３）記載の治療又は予防薬；
（４５）エステル結合を有する化合物がＭＴＰ阻害活性を示した後、血液中でエステル部分が代謝を受け、不活性物質になることを特徴とする前記（４４）記載の治療又は予防薬；
（４６）ＭＴＰ阻害剤が、前記（１）乃至（３１）のいずれかに記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩である前記（４０）乃至（４５）記載の治療又は予防薬；

（４７）小腸ＭＴＰ（microsomal triglyceride transfer protein；ミクロソームトリグリセライド転送タンパク）を選択的に阻害する化合物を投与することを特徴とする高脂血症、動脈硬化症、冠動脈疾患、肥満症、糖尿病又は高血圧症の治療又は予防方法；
（４８）化合物が小腸ＭＴＰを阻害した後、小腸、血液中及び肝臓で代謝され、肝臓における前記化合物の残量が肝臓ＭＴＰを実質的に阻害しない量まで代謝されることを特徴とする前記（４７）に記載の方法；
（４９）肝臓における化合物の残量が、肝臓におけるＴＧ放出機能が正常値の約８０％以上維持される状態まで代謝されることを特徴とする前記（４８）に記載の方法；
（５０）化合物が少なくとも１つ以上のエステル結合を有する化合物であることを特徴とする前記（４７）乃至（４９）記載の方法；
（５１）エステル結合を有する化合物がＭＴＰ阻害活性を示した後、血液中でエステル部分が代謝を受け、不活性物質になることを特徴とする前記（５０）記載の方法；
（５２）化合物が、前記（１）乃至（３１）のいずれかに記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩である前記（４７）乃至（５１）記載の方法；

（５３）高脂血症の治療又は予防薬であり、かつ他の高脂血症治療薬と組合せて使用することを特徴とする前記（４０）乃至（４６）記載の治療又は予防薬；
（５４）他の高脂血症治療薬が、スタチン系の薬剤である前記（５３）記載の治療又は予防薬；
（５５）スタチン系の薬剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン及びセリバスタチンからなる群から選ばれる１以上の薬剤である前記（５４）記載の治療又は予防薬；
（５６）肥満症の治療又は予防薬であり、かつ他の肥満症治療薬と組合せて使用することを特徴とする前記（４０）乃至（４６）記載の治療又は予防薬；
（５７）他の肥満症治療薬が、マジンドールまたは／およびオルリスタットである前記（５６）記載の治療又は予防薬；
（５８）糖尿病の治療又は予防薬であり、かつ他の糖尿病治療薬と組合せて使用することを特徴とする前記（４０）乃至（４６）記載の治療又は予防薬；
（５９）他の糖尿病治療薬が、インスリン製剤、スルホニル尿素薬、インスリン分泌促進薬、スルホンアミド薬、ビグアナイド薬、αグルコシターゼ阻害薬及びインスリン抵抗性改善薬からなる群から選ばれる１以上の薬剤である前記（５８）記載の治療又は予防薬；
（６０）他の糖尿病治療薬が、インスリン、グリベンクラミド、トルブタミド、グリクロピラミド、アセトヘキサミド、グリメピリド、トラザミド、グリクラジド、ナテグリニド、グリブゾール、塩酸メトホルミン、塩酸ブホルミン、ボグリボース、アカルボース及び塩酸ピオグリタゾンからなる群より選ばれる１以上の薬剤である前記（５９）記載の治療又は予防薬；

（６１）高血圧症の治療又は予防薬であり、かつ他の高血圧治療薬と組合せて使用することを特徴とする前記（４０）乃至（４６）記載の治療又は予防薬；
（６２）他の高血圧治療薬が、ループ利尿薬、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、Ｃａ拮抗薬、β遮断薬、α，β遮断薬及びα遮断薬からなる群より選ばれる１以上の薬剤である前記（６１）記載の治療又は予防薬；
（６３）他の高血圧治療薬が、フロセミド除法剤、カプトプリル、カプトプリル除法剤、マレイン酸エナラプリル、アラセプリル、塩酸デラプリル、シラザプリル、リシノプリル、塩酸ベナゼプリル、塩酸イミダプリル、塩酸テモカプリル、塩酸キナプリル、トランドラプリル、ペリンドプリルエルブミン、ロサルタンカリウム、カンデサルタンシレキセチル、塩酸ニカルジピン、塩酸ニカルジピン除法剤、ニルバジピン、ニフェジピン、ニフェジピン除法剤、塩酸ベニジピン、塩酸ジルチアゼム、塩酸ジルチアゼム除法剤、ニソルジピン、ニトレンジピン、塩酸マニジピン、塩酸バルニジピン、塩酸エホニジピン、ベシル酸アムロジピン、フェロジピン、シルニジピン、アラニジピン、塩酸プロプラノロール、塩酸プロプラノロール除法剤、ピンドロール、ピンドロール除法剤、塩酸インデノロール、塩酸カルテオロール、塩酸カルテオロール除法剤、塩酸ブニトロロール、塩酸ブニトロロール除法剤、アテノロール、塩酸アセブトロール、酒石酸メトプロロール、酒石酸メトプロロール除法剤、ニプラジロール、硫酸ペンブトロール、塩酸チリソロール、カルベジロール、フマル酸ビソプロロール、塩酸ベタキソロール、塩酸セリプロロール、マロン酸ボピンドロール、塩酸ベバントロール、塩酸ラベタロール、塩酸アロチノロール、塩酸アモスラロール、塩酸プラゾシン、塩酸テラゾシン、メシル酸ドキサゾシン、塩酸ブナゾシン、塩酸ブナゾシン除法剤、ウラピジル及びメシル酸フェントラミンからなる群より選ばれる１以上の薬剤である前記（６２）記載の治療又は予防薬；

（６４）前記（３４）乃至（４６）記載の治療又は予防薬と、他の高脂血症治療薬との高脂血症の治療又は予防のための使用；
（６５）他の高脂血症治療薬が、スタチン系の薬剤である前記（６４）記載の使用；
（６６）スタチン系の薬剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン及びセリバスタチンからなる群から選ばれる１以上の薬剤である前記（６５）記載の使用；
（６７）前記（３４）乃至（４６）記載の治療又は予防薬と、他の肥満症治療薬との肥満症の治療又は予防のための使用；
（６８）他の肥満症治療薬が、マジンドールまたは／およびオルリスタットである前記（６７）記載の使用；
（６９）前記（３４）乃至（４６）記載の治療又は予防薬と、他の糖尿病治療薬との糖尿病の治療又は予防のための使用；
（７０）他の糖尿病治療薬が、インスリン製剤、スルホニル尿素薬、インスリン分泌促進薬、スルホンアミド薬、ビグアナイド薬、αグルコシターゼ阻害薬及びインスリン抵抗性改善薬からなる群から選ばれる１以上の薬剤である前記（６９）記載の使用；
（７１）他の糖尿病治療薬が、インスリン、グリベンクラミド、トルブタミド、グリクロピラミド、アセトヘキサミド、グリメピリド、トラザミド、グリクラジド、ナテグリニド、グリブゾール、塩酸メトホルミン、塩酸ブホルミン、ボグリボース、アカルボース及び塩酸ピオグリタゾンからなる群より選ばれる１以上の薬剤である前記（７０）記載の使用；

（７２）前記（３４）乃至（４６）記載の治療又は予防薬と、他の高血圧治療薬との高血圧症の治療又は予防のための使用；
（７３）他の高血圧治療薬が、ループ利尿薬、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、Ｃａ拮抗薬、β遮断薬、α，β遮断薬及びα遮断薬からなる群より選ばれる１以上の薬剤である前記（７２）記載の使用；
（７４）他の高血圧治療薬が、フロセミド除法剤、カプトプリル、カプトプリル除法剤、マレイン酸エナラプリル、アラセプリル、塩酸デラプリル、シラザプリル、リシノプリル、塩酸ベナゼプリル、塩酸イミダプリル、塩酸テモカプリル、塩酸キナプリル、トランドラプリル、ペリンドプリルエルブミン、ロサルタンカリウム、カンデサルタンシレキセチル、塩酸ニカルジピン、塩酸ニカルジピン除法剤、ニルバジピン、ニフェジピン、ニフェジピン除法剤、塩酸ベニジピン、塩酸ジルチアゼム、塩酸ジルチアゼム除法剤、ニソルジピン、ニトレンジピン、塩酸マニジピン、塩酸バルニジピン、塩酸エホニジピン、ベシル酸アムロジピン、フェロジピン、シルニジピン、アラニジピン、塩酸プロプラノロール、塩酸プロプラノロール除法剤、ピンドロール、ピンドロール除法剤、塩酸インデノロール、塩酸カルテオロール、塩酸カルテオロール除法剤、塩酸ブニトロロール、塩酸ブニトロロール除法剤、アテノロール、塩酸アセブトロール、酒石酸メトプロロール、酒石酸メトプロロール除法剤、ニプラジロール、硫酸ペンブトロール、塩酸チリソロール、カルベジロール、フマル酸ビソプロロール、塩酸ベタキソロール、塩酸セリプロロール、マロン酸ボピンドロール、塩酸ベバントロール、塩酸ラベタロール、塩酸アロチノロール、塩酸アモスラロール、塩酸プラゾシン、塩酸テラゾシン、メシル酸ドキサゾシン、塩酸ブナゾシン、塩酸ブナゾシン除法剤、ウラピジル及びメシル酸フェントラミンからなる群より選ばれる１以上の薬剤である前記（７３）記載の使用；
（７５）有効量の前記（１）乃至（３１）のいずれかに記載のエステル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩と、製薬上許容される適量のエタノール及びプロピレングリコール脂肪酸エステルを含んでなる医薬組成物；
（７６）エタノールが２５乃至３５重量％、プロピレングリコール脂肪酸エステルが６５乃至７５重量％含有されている前記（７５）記載の医薬組成物；
（７７）前記（７５）又は（７６）記載の医薬組成物を含有するカプセル製剤；
（７８）カプセル製剤が、ハードカプセル又はソフトカプセルである前記（７７）記載のカプセル製剤；

（７９）一般式（１００）；

〔式中、Ｒ^１’は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、ハロゲン原子、ハロＣ_１−６アルキル基又はＣ_１−６アルコキシ基であり；
Ｒ^２’’’は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、ハロゲン原子、ハロＣ_１−６アルキル基又はＣ_２−６アルケニル基であり；
Ｒ^３’’は、−ＣＯＮ（Ｒ^１１ａ）（Ｒ^１２ａ）（ここで、Ｒ^１１ａ及びＲ^１２ａは、同一又は異なって水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_６−１４アリール基、置換されてもよいＣ_７−１６アラルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基であり、又は結合する窒素原子と一緒になって

（ここで、ｐは０又は１乃至２の整数である。）を形成してもよい。）であり；
Ｒ^４’は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基又はハロＣ_１−６アルキル基であり；
Ｒ^５０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_６−１４アリール基、置換されてもよいＣ_７−１６アラルキル基であり；
ｌａは１乃至３の整数である。〕
で示されるビフェニル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；
（８０）Ｒ^１’が水素原子であり、Ｒ^２’’’がハロＣ_１−６アルキル基であり、Ｒ^３’’が−ＣＯＮ（Ｒ^１１ｂ）（Ｒ^１２ｂ）（ここで、Ｒ^１１ｂ及びＲ^１２ｂは、同一又は異なって水素原子、Ｃ_１−６アルキル基であり、又は結合する窒素原子と一緒になって

（ここで、ｐは０又は１乃至２の整数である。）を形成してもよい。）であり、Ｒ^４’が水素原子であり、Ｒ^５０が水素原子又はＣ_１−６アルキル基である前記（７９）記載のビフェニル化合物若しくはそのプロドラッグ又はそれらの製薬上許容される塩；
に関する。

本明細書において使用する各置換基の定義は次の通りである。
「Ｃ_１−６アルキル基」とは、炭素数１乃至６個の直鎖又は分枝してもよいアルキル基であり、例えばメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｓｅｃ−ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基、ネオペンチル基、ｔｅｒｔ−ペンチル基又はヘキシル基等であり、好ましくは炭素数１乃至４個の直鎖又は分枝してもよいアルキル基である。特に好ましくはメチル基、エチル基、又はイソプロピル基である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’及びＲ^２”において好ましくはメチル基、エチル基、又はイソプロピル基であり、Ｒ^３及びＲ^４において好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基であり、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７において好ましくはメチル基であり、Ｒ^８及びＲ^９において好ましくはメチル基又はエチル基であり、Ｒ^１０において好ましくはメチル基、エチル基又はイソプロピル基であり、Ｒ^１１及びＲ^１２において好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基又はイソプロピル基であり、Ｒ^１３及びＲ^１４において好ましくはメチル基又はエチル基であり、Ｒ^１５において好ましくはイソプロピル基であり、Ｒ^１６及びＲ^１７において好ましくはメチル基又はエチル基であり、Ｒ^１８及びＲ^１９において好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｓｅｃ−ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基であり、特に好ましくはエチル基であり、Ｒ^２０において好ましくはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基又はイソブチル基であり、特に好ましくはエチル基であり、Ｒ^２１及びＲ^２２において好ましくはメチル基であり、Ｄにおいて好ましくはエチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｓｅｃ−ブチル基、ｓｅｃ−ペンチル基等である。

「置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基」における置換基の例としては、例えばハロゲン原子、カルボキシ基、水酸基、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_７−１６アラルキルオキシ基、Ｃ_２−７アルコキシカルボニル基、Ｃ_６−１４アリール基、Ｃ_１−６アルキルチオ基、Ｃ_１−６アルキルスルフィニル基、Ｃ_１−６アルキルスルホニル基、Ｃ_１−６アルキルアミノ基、アシルアミノ基等が挙げられ、中でも水酸基が好ましい。該置換基の数は１〜５個、好ましくは１〜３個である。

「Ｃ_３−７シクロアルキル基」とは炭素数３乃至７個のシクロアルキル基を意味し、具体的にはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、１−メチルシクロヘキシル、シクロヘプチル基である。好ましくは炭素数３乃至６個のシクロアルキル基であり、具体的にはシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基である。特に好ましくはシクロプロピル基又はシクロヘキシル基である。Ｒ^１及びＲ^２において好ましくはシクロヘキシル基であり、Ｒ^１０において好ましくはシクロヘキシル基であり、Ｒ^１８及びＲ^１９において好ましくはシクロヘキシル基であり、Ｒ^２０において好ましくはシクロヘキシル基であり、環Ｃにおいて好ましくはシクロペンチル基又はシクロヘキシル基である。また、Ｒ^８及びＲ^９が一緒になって、シクロペンチル基又はシクロヘキシル基を形成していることも好ましい。

「Ｃ_１−６アルコキシ基」とは、炭素数１乃至６個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ基を表し、例えばメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｔｅｒｔ−ブトキシ基、ペンチルオキシ基、ｔｅｒｔ−ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基であり、好ましくは炭素数１乃至４個のメトキシ基、エトキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｔｅｒｔ−ブトキシ基である。特に好ましくはメトキシ基又はエトキシ基である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’及びＲ^２”において好ましくはメトキシ基、イソプロポキシ基又はブトキシ基であり、Ｒ^３及びＲ^４において好ましくはメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基又はイソプロポキシ基であり、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７において好ましくはメトキシ基又はエトキシ基であり、Ｒ^１１及びＲ^１２において好ましくはメトキシ基であり、Ｒ^１５において好ましくはメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基又はイソプロポキシ基である。

「ハロゲン原子」とは、塩素原子、臭素原子、フッ素原子等である。Ｒ^１において好ましくはフッ素原子又は塩素原子であり、Ｒ^２’及びＲ^２”において好ましくはフッ素原子、塩素原子又は臭素原子であり、Ｒ^３及びＲ^４において好ましくは塩素原子又は臭素原子であり、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７において好ましくはフッ素原子又は塩素原子である。

「ハロＣ_１−６アルキル基」とは、上記Ｃ_１−６アルキル基が上記ハロゲン原子で置換されたものであり、例えばクロロメチル基、ブロモメチル基、フルオロメチル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、トリブロモメチル基、トリクロロエチル基、ペンタフルオロプロピル基又はクロロブチル基等であり、好ましくはクロロメチル基、ブロモメチル基、フルオロメチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロエチル基又はトリクロロメチル基である。特に好ましくは、トリフルオロメチル基である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’及びＲ^２”において好ましくはトリフルオロメチル基であり、Ｒ^３及びＲ^４において好ましくはトリフルオロメチル基であり、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７において好ましくはトリフルオロメチル基であり、Ｒ^１６及びＲ^１７において好ましくはトリフルオロメチル基又はトリフルオロエチル基であり、Ｒ^１８及びＲ^１９において好ましくはトリフルオロメチル基又はトリフルオロエチル基である。

「ハロＣ_１−６アルキルオキシ基」とは、例えばクロロメチルオキシ基、ブロモメチルオキシ基、フルオロメチルオキシ基、トリフルオロメチルオキシ基、トリクロロメチルオキシ基、トリブロモメチルオキシ基、トリクロロエチルオキシ基、ペンタフルオロプロピルオキシ基又はクロロブチルオキシ基等であり、好ましくはクロロメチルオキシ基、ブロモメチルオキシ基、フルオロメチルオキシ基、トリフルオロメチルオキシ基又はトリクロロメチルオキシ基である。特に好ましくは、トリフルオロメチルオキシ基である。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’及びＲ^２”において好ましくはトリフルオロメチルオキシ基である。

「Ｃ_２−１２アルコキシアルキル基」とは、アルコキシ部が上記アルコキシ基と同義であり、かつアルキル部が上記アルキル基と同義であるアルコキシアルキル基であり、例えばメトキシメチル基、エトキシメチル基、プロポキシメチル基、ブトキシメチル基、ペンチルオキシメチル基、ヘキシルオキシメチル基、エトキシエチル基、メトキシエチル等であり、Ｒ^１８及びＲ^１９において好ましくはメトキシエチル基である。

「Ｃ_２−７アルキルカルボニル基」とは、アセチル基、プロピオニル基、ブチリル基又はピバロイル基等であり、Ｒ^２１及びＲ^２２において好ましくはアセチル基である。

「Ｃ_１−７アルキルスルホニル基」とは、メタンスルホニル基、エタンスルホニル基、プロピルスルホニル基、ブチルスルホニル基、ペンチルスルホニル基、ヘキシルスルホニル基等であり、Ｒ^２１及びＲ^２２において好ましくはメチルスルホニル基である。

「Ｃ_２−７アルコキシカルボニル基」とは、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、プロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基、ブトキシカルボニル基、イソブトキシカルボニル基、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基、ペンチルオキシカルボニル基、ｔｅｒｔ−ペンチルオキシカルボニル基又はヘキシルオキシカルボニル基等のアルキル部が炭素数１乃至６個であるアルコキシカルボニル基を表す。好ましくはメトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、プロポキシカルボニル基又はブトキシカルボニル基である。Ｒ^２において好ましくはブトキシカルボニル基であり、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７において好ましくはメトキシカルボニル基であり、Ｒ^１３及びＲ^１４において好ましくはメトキシカルボニル基であり、Ｄにおいて好ましくはエトキシカルボニル基である。

「Ｃ_１−６アシル基」とは、炭素数１のホルミル基；炭素数２乃至６個のアセチル基、プロピオニル基、ブチリル基若しくはピバロイル基等のアルカノイル基である。好ましくは、ホルミル基、アセチル基又はピバロイル基である。Ｒ^２及びＲ^２”において好ましくはアセチル基であり、Ｒ^３において好ましくはホルミル基であり、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７において好ましくはアセチル基であり、Ｒ^１３及びＲ^１４において好ましくはアセチル基であり、Ｒ^２１及びＲ^２２において好ましくはアセチル基である。

「アルカンジイル」とは、好ましくは炭素数１〜６であり、例えばメチレン、エタン−１，２−ジイル、エタン−１，１−ジイル、プロパン−１，３−ジイル、ブタン−１，４−ジイル、ペンタン−１，５−ジイル、ヘキサン−１，６−ジイル、１，１―ジメチルエタン―１，２−ジイル、１，１―ジエチルエタン―１，２−ジイル、２，２―ジメチルエタン―１，２−ジイル、２，２―ジエチルエタン―１，２−ジイル、１，１―ジメチルプロパン―１，３−ジイル、１，１―ジエチルプロパン―１，３−ジイル、２，２―ジメチルプロパン―１，３−ジイル、２，２―ジエチルプロパン―１，３−ジイル、３，３―ジメチルプロパン―１，３−ジイル、３，３―ジエチルプロパン―１，３−ジイル等である。Ａｌｋ^１及びＡｌｋ^２において好ましくはメチレン、エタン−１，２−ジイル、エタン−１，１−ジイル、プロパン−１，３−ジイル等である。

「アルケンジイル」とは、好ましくは炭素数１〜６であり、例えばエチレン−１，２−ジイル、１―プロペン―１，３−ジイル、２―プロペン―１、３−ジイル、１―ブテン―１，４−ジイル、２―ブテン―１，４−ジイル、３―ブテン―１，４−ジイル、１，３―ブタジエン―１，４−ジイル等である。Ａｌｋ^１及びＡｌｋ^２において好ましくはエチレン−１，２−ジイル、１―プロペン―１，３−ジイル、２―プロペン―１、３−ジイル等である。

「Ｃ_６−１４アリール基」とは、フェニル基、ナフチル基、ビフェニル基等であり、好ましくはフェニル基である。
ここで「置換されてもよいＣ_６−１４アリール基」において、置換基は同一又は異なってもよく、また、置換基の位置は任意であって、特に制限されるものではない。置換基の数も化学的に許容される範囲であれば特に限定されないが、１乃至３個程度が好ましい。置換基として、具体的には、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基等のＣ_１−６アルキル基；水酸基；メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、ブトキシ基等のＣ_１−６アルコキシ基；フッ素、塩素、臭素等のハロゲン原子；ニトロ基；シアノ基；ホルミル基、アセチル基、プロピオニル基等のＣ_１−６アシル基；ホルミルオキシ基、アセトキシ基、プロピオニルオキシ基等のＣ_１−６アシルオキシ基；メルカプト基；メチルチオ基、エチルチオ基、プロピルチオ基、ブチルチオ基、イソブチルチオ基等のＣ_１−６アルキルチオ基；アミノ基；メチルアミノ基、エチルアミノ基、プロピルアミノ基、ブチルアミノ基等のＣ_１−６アルキルアミノ基；ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ジプロピルアミノ基、ジブチルアミノ基等のジＣ_１−６アルキルアミノ基；カルボキシ基；メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、プロポキシカルボニル基等のＣ_２−７アルコキシカルボニル基；アミド基；トリフルオロメチル基；メチルスルホニル基、エチルスルホニル基等のＣ_１−６アルキルスルホニル基；アミノスルホニル基；シクロペンチル基、シクロヘキシル基等のＣ_３−７シクロアルキル基；フェニル基；アセトアミド基、プロピオニルアミド基等のアシルアミド基等であり、好ましくは水酸基、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、メルカプト基、Ｃ_１−６アルキルチオ基、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、Ｃ_１−６アシル基、Ｃ_２−７アルコキシカルボニル基、アシルアミド基である。

Ｒ^１及びＲ^２において好ましくは、フェニル基（該フェニル基はトリフルオロメチル基等のハロＣ_１−６アルキル基；メチル基もしくはエチル基等のＣ_１−６アルキル基；フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子等のハロゲン原子；メトキシ基等のＣ_１−６アルコキシ基；アセチル基等のＣ_１−６アシル基；イソプロペニル基等のＣ_２−６アルケニル基；シアノ基で置換されてもよい）であり、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７において好ましくは、フェニル基（該フェニル基はトリフルオロメチル基等のハロＣ_１−６アルキル基；メチル基等のＣ_１−６アルキル基；塩素原子等のハロゲン原子；メトキシ基等Ｃ_１−６アルコキシ基で置換されてもよい）のであり、Ｒ^８及びＲ^９において好ましくはフェニル基であり、Ｒ^１１及びＲ^１２において好ましくはフェニル基であり、Ｒ^１８及びＲ^１９において好ましくはフェニル基であり、Ｒ^４３において好ましくはビフェニル基であり、環Ａにおいて好ましくはフェニル基であり、環Ｃにおいて好ましくはフェニル基又はナフチル基である。

「Ｃ_７−１６アラルキル基」とは、アリール基がフェニル基（ここで該フェニル基は上記アリール基で述べた、１乃至３個の置換基により置換されてもよい。）を意味し、かつアルキル部が炭素数１〜６個のアルキル基であるアリールアルキル基であって、ベンジル基、フェネチル基、フェニルプロピル基、フェニルブチル基又はフェニルヘキシル基等が挙げられ、好ましくはベンジル基又はフェニルエチル基である。Ｒ^１及びＲ^２において好ましくはベンジル基であり、Ｒ^１１及びＲ^１２において好ましくはベンジル基であり、環Ｃにおいて好ましくはベンジル基である。

「Ｃ_６−１４アリールオキシ基」とは、フェノキシ基、ナフチルオキシ基等（ここで該フェニル基またはナフチル基は上記アリール基で述べた、１乃至３個の置換基により置換されてもよい。）であり、好ましくは、フェノキシ基である。Ｒ^１及びＲ^２において好ましくはフェノキシ基であり、Ｒ^１５において好ましくはフェノキシ基である。

「Ｃ_７−１６アラルキルオキシ基」とは、アルコキシ部が炭素数１〜４個であるアリールアルコキシ基（ここで、該アリール基は上記アリール基で述べた、１乃至３個の置換基により置換されてもよい。）であり、例えばベンジルオキシ基、フェネチルオキシ基、フェニルプロピルオキシ基、フェニルブチルオキシ基等が挙げられ、好ましくはベンジルオキシ基である。Ｒ^１及びＲ^２において好ましくはベンジルオキシ基であり、Ｒ^３において好ましくはベンジルオキシ基であり、Ｒ^１５において好ましくはベンジルオキシ基である。

「Ｃ_７−１５アリールカルボニル基」とは、ベンゾイル基、ナフトイル基等（ここで該フェニル基またはナフチル基は上記アリール基で述べた、１乃至３個の置換基により置換されてもよい。）であり、好ましくはベンゾイル基である。Ｒ^１及びＲ^２において好ましくはベンゾイル基である。

「Ｃ_７−１５アリールカルボニルアミノ基」とは、フェニルカルボニルアミノ基、ナフチルカルボニルアミノ基等（ここで該フェニル基またはナフチル基は上記アリール基で述べた、１乃至３個の置換基により置換されてもよい）であり、好ましくは、ベンゾイル基である。環Ｃにおいて好ましくは、フェニルカルボニルアミノ基である。

「Ｃ_８−１６アラルキルカルボニルアミノ基」とは、ベンジルカルボニルアミノ基、ナフチルカルボニルアミノ基等（ここで該フェニル基またはナフチル基は上記アリール基で述べた、１乃至３個の置換基により置換されてもよい）であり、好ましくは、ベンジルカルボニル基である。環Ｃにおいて好ましくは、ベンジルカルボニルアミノ基である。

「ヘテロ環基」とは、環を構成する原子として炭素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１乃至３個の複素原子を含む５乃至６員の芳香族複素環、飽和複素環、不飽和複素環又はこれらの複素環とベンゼン環が縮合した縮合複素環を意味し、具体的には、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基、フラン−２−イル基、フラン−３−イル基、ピロール−１−イル基、ピロール−２−イル基、ピロール−３−イル基、イミダゾール−１−イル基、イミダゾール−２−イル基、イミダゾール−４−イル基、イミダゾール−５−イル基、ピラゾール−１−イル基、ピラゾール−３−イル基、ピラゾール−４−イル基、チアゾール−２−イル基、チアゾール−４−イル基、チアゾール−５−イル基、オキサゾール−２−イル基、オキサゾール−４−イル基、オキサゾール−５−イル基、イソオキサゾール−３−イル基、イソオキサゾール−４−イル基、イソオキサゾール−５−イル基、ピリミジン−２−イル基、ピリミジン−４−イル基、ピリミジン−５−イル基、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、ピリジン−４−イル基、ピロリジン−２−イル基、ピロリジン−３−イル基、ベンゾチオフェン−２−イル基、ベンゾチオフェン−３−イル基、ベンゾフラン−２−イル基、ベンゾフラン−３−イル基、インドール−２−イル基、インドール−３−イル基、ベンゾイミダゾール−１−イル基、ベンゾイミダゾール−２−イル基、ベンゾチアゾール−２−イル基、ベンゾオキサゾールゾール−２−イル基、キノリン−２−イル基、キノリン−３−イル基、キノリン−４−イル基、イソキノリン−１−イル基、イソキノリン−３−イル基、イソキノリン−４−イル基、１，３，４−チアジアゾール−２−基、モルホリン−４−イル基等である。
Ｒ^１及びＲ^２において好ましくはチオフェン−３−イル基であり、環Ａにおいて好ましくはイミダゾール−５−イル基、チアゾール−５−イル基、ピリジン−３−イル基又はピロリジン−２−イル基であり、Ｒ^３において好ましくはチアゾール−２−イル基であり、環Ｃにおいて好ましくは、ピリジン−２−イル基、ピリジン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チオフェン−３−イル基又はチアゾール−２−イル基である。
「置換されてもよいヘテロ環基」における置換基としては、上記アリール基で述べた置換基と同一の置換基が例示できる。置換基の位置及び数は、化学的に許容されるならば特に限定されない。置換基の数は１乃至３個程度が好ましい。

「Ｃ_２−６アルケニル基」とは、直鎖状または分岐鎖状の炭素数２〜６のアルケニル基であり、例えば、ビニル基、ｎ−プロペニル基、イソプロペニル基、ｎ−ブテニル基、イソブテニル基、ｓｅｃ−ブテニル基、ｔｅｒｔ−ブテニル基、ｎ−ペンテニル基、イソペンテニル基、ネオペンテニル基、１−メチルプロペニル基、ｎ−ヘキセニル基、イソヘキセニル基、１,１−ジメチルブテニル基、２,２−ジメチルブテニル基、３,３−ジメチルブテニル基、３,３−ジメチルプロペニル基、２−エチルブテニル基等が挙げられ、Ｒ^２及びＲ^２”において好ましくはｎ−プロペニル基であり、Ｄにおいて好ましくはｎ−プロペニル基である。

化合物の「プロドラッグ」とは、化学的又は代謝的に分解し得る基を有し、加水分解や加溶媒分解によって、又は生理的条件下で分解することによって医薬的に活性を示す本発明化合物の誘導体である。
例えば、化合物の水酸基に対して、−ＣＯ−Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯＮＨ−Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯ−Ｃ_２−６アルケニル、−ＣＯ₂−Ｃ_２−６アルケニル、−ＣＯＮＨ−Ｃ_２−６アルケニル、−ＣＯ−Ｃ_６−１４アリール、−ＣＯ₂−Ｃ_６−１４アリール、−ＣＯＮＨ−Ｃ_６−１４アリール、−ＣＯ−複素環、−ＣＯ₂−複素環、−ＣＯＮＨ−複素環（該Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_６−１４アリール、複素環はハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基、水酸基、Ｃ_１−６アルコキシ基、カルボキシ基、アミノ基、アミノ酸残基、−ＰＯ_３Ｈ_２、−ＳＯ_３Ｈ、−ＣＯ−ポリエチレングリコール残基、−ＣＯ_２−ポリエチレングリコール残基、−ＣＯ−ポリエチレングリコールモノアルキルエーテル残基、−ＣＯ_２−ポリエチレングリコールモノアルキルエーテル残基で置換されていてもよい。）等の置換基が付加されている誘導体が挙げられる。
化合物のアミノ基に対して、−ＣＯ−Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯ−Ｃ_２−６アルケニル、−ＣＯ_２−Ｃ_２−６アルケニル、−ＣＯ_２−Ｃ_６−１４アリール、−ＣＯ−Ｃ_６−１４アリール、−ＣＯ−複素環、−ＣＯ_２−複素環（該Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_６−１４アリール、複素環はハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基、水酸基、Ｃ_１−６アルコキシ基、カルボキシ基、アミノ基、アミノ酸残基、−ＰＯ_３Ｈ_２、−ＳＯ_３Ｈ、−ＣＯ−ポリエチレングリコール残基、−ＣＯ_２−ポリエチレングリコール残基、−ＣＯ−ポリエチレングリコールモノアルキルエーテル残基、−ＣＯ_２−ポリエチレングリコールモノアルキルエーテル残基又は−ＰＯ_３Ｈ_２等で置換されていてもよい。）等の置換基が付加されている誘導体が挙げられる。
化合物のカルボキシル基に対して、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_６−１４アリールオキシ基（該Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_６−１４アリールオキシ基は、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基、水酸基、Ｃ_１−６アルコキシ基、カルボキシ基、アミノ基、アミノ酸残基、−ＰＯ_３Ｈ_２、−ＳＯ_３Ｈ、ポリエチレングリコール残基又はポリエチレングリコールモノアルキルエーテル残基等で置換されていてもよい。）等の置換基が付加されている誘導体が挙げられる。

「製薬上許容される塩」とは、例えば塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、リン酸塩又は硝酸塩等の各種無機酸付加塩；酢酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、グリコール酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、シュウ酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、メタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩又はアスコルビン酸塩等の各種有機酸付加塩；アスパラギン酸塩、又はグルタミン酸塩等の各種アミノ酸との塩が含まれるが、これらに限定されるものではない。また、場合によっては含水物、水和物あるいは溶媒和物であってもよい。

「小腸ＭＴＰ」とは、小腸上皮細胞内に存在するＭＴＰである。

「肝臓ＭＴＰ」とは、肝臓細胞内に存在するＭＴＰである。

「小腸ＭＴＰを選択的に阻害する」とは、他の部位、例えば肝臓や心臓、特に肝臓のＭＴＰ阻害に対して、少なくとも約５倍以上、好ましくは約１０倍以上阻害することをいう。より具体的に、例えばＳ９代謝安定性試験に基づいて言うなら、ヒトあるいはハムスターのＳ９を用いた試験において、１０分後の小腸Ｓ９による未変化体残存率が、肝臓Ｓ９によるそれに比べて約１０倍以上であることを意味する（試験例７参照）。

「肝臓ＭＴＰを実質的に阻害しない量まで代謝される」とは、経口投与されたＭＴＰ阻害剤が肝臓に至るまでに、あるいは肝臓に至って瞬時にその殆どが不活性代謝物へと代謝されて、実質的に肝臓においてＭＴＰ阻害活性を示さなくなること、即ち、肝臓からのＴＧ放出を実質的に阻害しない状態に至ることを意味し、より具体的には、肝臓におけるＴＧ放出機能が正常値の約８０％以上、好ましくは約９０％以上、更に好ましくは１００％維持されている状態を意味する。また、代謝の関係で言うなら、ハムスターでの経口投与１時間後における門脈血中の不活性代謝物／未変化体の割合が８／１程度以上であること、即ち薬物（化合物）の約８０％以上が肝臓に到るまでに代謝されていることを意味し（試験例６参照）、あるいは、肝臓Ｓ９代謝安定性試験に基づいて言うなら、ヒトあるいはハムスターのＳ９を用いた試験において１０分後の未変化体の残存率が約２０％以下、好ましくは約１０％以下、特に好ましくは約８％以下であることを意味する（試験例７参照）。

「肝臓ＭＴＰを実質的に阻害せず」とは、本質的には上記「肝臓ＭＴＰを実質的に阻害しない量まで代謝される」と同意であり、肝臓におけるＴＧ放出機能が正常値の約８０％以上、好ましくは約９０％以上、更に好ましくは１００％維持されている状態を意味する。

「医薬的に許容される担体」としては、製剤素材として慣用の各種有機あるいは無機担体物質が用いられ、賦形剤、滑沢剤、結合剤、崩壊剤、溶剤、溶解補助剤、懸濁化剤、等張化剤、緩衝剤、無痛化剤等として配合される。また必要に応じて、防腐剤、抗酸化剤、着色剤、甘味剤等の製剤添加物を用いることもできる。上記賦形剤の好適な例としては、例えば乳糖、白糖、Ｄ−マンニトール、デンプン、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸等が挙げられる。上記滑沢剤の好適な例としては、例えばステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルク、コロイドシリカ等が挙げられる。上記結合剤の好適な例としては、例えば結晶セルロース、白糖、Ｄ−マンニトール、デキストリン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン等が挙げられる。上記崩壊剤の好適な例としては、例えばデンプン、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルスターチナトリウム等が挙げられる。上記溶剤の好適な例としては、例えば注射用水、アルコール、プロピレングリコール、マクロゴール、ゴマ油、トウモロコシ油、プロピレングリコール脂肪酸エステル等が挙げられる。上記溶解補助剤の好適な例としては、例えばポリエチレングリコール、プロピレングリコール、Ｄ−マンニトール、安息香酸ベンジル、エタノール、トリスアミノメタン、コレステロール、トリエタノールアミン、炭酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム等が挙げられる。上記懸濁化剤の好適な例としては、例えばステアリルトリエタノールアミン、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリルアミノプロピオン酸、レシチン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、モノステアリン酸グリセリン等の界面活性剤；例えばポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース等が挙げられる。上記等張化剤の好適な例としては、例えば塩化ナトリウム、グリセリン、Ｄ−マンニトール等が挙げられる。上記緩衝剤の好適な例としては、例えばリン酸塩、酢酸塩、炭酸塩、クエン酸塩等の緩衝液等が挙げられる。無痛化剤の好適な例としては、例えばベンジルアルコール等が挙げられる。上記防腐剤の好適な例としては、例えばパラオキシ安息香酸エステル類、クロロブタノール、ベンジルアルコール、フェネチルアルコール、デヒドロ酢酸、ソルビン酸等が挙げられる。上記抗酸化剤の好適な例としては、例えば亜硫酸塩、アスコルビン酸等が挙げられる。上記甘味料の好適な例としては、例えばアスパルテーム、サッカリンナトリウム、ステビア等が挙げられる。上記着色剤との好適な例としては、例えば食用黄色５号、食用赤色２号及び食用青色２号等の食用色素、食用レーキ色素、酸化鉄等が挙げられる。

後記試験例１乃至３から明らかなとおり、本発明の新規化合物及びその製薬上許容される塩は、優れたＭＴＰ阻害活性を有し、かつトリグリセライドの吸収を強く抑制した。また試験例４から明らかなとおり、高用量の本発明化合物を経口投与した場合でも、肝臓ＴＧ放出抑制阻害率は１８乃至１９％以下であり、より効果的には９％以下、さらに効果的には０％以下であって、肝臓ＴＧの放出を殆ど阻害していない。すなわち、肝臓のＭＴＰを殆ど阻害しないことが明らかである。更には、試験例６から、小腸で吸収された後の活性化合物は、門脈血中にはごく僅かにしか存在せず、その多く（８倍量から８０倍量）は代謝物であることから、活性化合物はほとんど肝臓に達しないことがわかる。更に、試験例７から、肝臓に達した僅かな活性化合物においても、速やかに代謝を受け代謝物となるものと推測される。加えて、試験例８から、これらの代謝物はエステル結合部分が加水分解により切断されており、殆どＭＴＰ阻害活性を有していないことがわかる。また、試験例５から、他の高脂血症治療薬（スタチン系薬剤）と本発明化合物とを併用することにより、コレステロールの増加を格別顕著に抑制でき、極めて優れた相乗効果を示すことがわかる。このことから、本発明化合物は、他の薬剤、特に他の高脂血症、動脈硬化症、冠動脈疾患、肥満症、糖尿病又は高血圧症の治療薬と併用することができることがわかる。

このようなことから、本発明の新規化合物及びその製薬上許容される塩は、小腸からの脂質吸収を強く抑制する効果を有し、更には、肝臓からのＴＧ放出を阻害しないことがわかる。このことは、体内において肝臓のＭＴＰは阻害せず、小腸のＭＴＰのみを選択的に阻害することを示している。
従って、本発明化合物は、小腸のＭＴＰ活性を選択的に抑制することにより脂質吸収を低下させ、それにより、血液中のトリグリセライド、コレステロール及びＬＤＬ等のリポ蛋白の調節や細胞の脂質調節を可能とした。更には、肝臓のＭＴＰに作用しないことから、トリグリセライドの肝臓への蓄積を起こさず、副作用である脂肪肝の発症を抑えることが期待できる。よって、今までにない脂肪肝等の副作用のないＭＴＰ阻害剤、すなわち肝臓のＭＴＰには殆ど作用せず、小腸のＭＴＰのみを実質的に阻害する新しいタイプの高脂血症、動脈硬化症、冠動脈疾患、肥満症、糖尿病又は高血圧症の治療又は予防薬、更には膵炎、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症等の治療薬又は予防薬となる。

次に各種置換基についてより詳しく述べると以下の通りである。
Ｒ^１において好ましくは、水素原子；メチル基もしくはエチル基等のＣ_１−６アルキル基；メトキシ基等もしくはイソプロポキシ基のＣ_１−６アルコキシ基；フッ素原子もしくは塩素原子等のハロゲン原子；トリフルオロメチル基等のハロＣ_１−６アルキル基又はイソプロペニル基等のＣ_２−６アルケニル基である。
Ｒ^２において好ましくは、フェニル基（該フェニル基は、トリフルオロメチル基等のハロＣ_１−６アルキル基；メチル基もしくはエチル基等のＣ_１−６アルキル基；フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子等のハロゲン原子；メトキシ基等のＣ_１−６アルコキシ基；アセチル基等のＣ_１−６アシル基；イソプロペニル基等のＣ_２−６アルケニル基；シアノ基で置換されてもよい。）；エチル基もしくはイソプロピル基等のＣ_１−６アルキル基；シクロヘキシル基等のＣ_３−７シクロアルキル基；ブトキシ基等のＣ_１−６アルコキシ基；トリフルオロメチル基等のハロＣ_１−６アルキル基；トリフルオロメチルオキシ基等のハロＣ_１−６アルキルオキシ基；ベンジル基等のＣ_７−１６アラルキル基；フェノキシ基等のＣ_６−１４アリールオキシ基（該Ｃ_６−１４アリールオキシ基のアリール部分は、トリフルオロメチル基等のハロＣ_１−６アルキル基で置換されてもよい。）；ベンゾイル基等のＣ_７−１５アリールカルボニル基（該Ｃ_７−１５アリールカルボニル基のアリール部分は、塩素原子等のハロゲン原子で置換されてもよい。）；チオフェン−３−イル基等のヘテロ環基；ブトキシカルボニル基等のＣ_２−７アルコキシカルボニル基；−Ｎ（Ｒ^４０）（Ｒ^４１）（ここで、Ｒ^４０及びＲ^４１は、同一又は異なって水素原子または置換されていてもよいフェニル基である。）が好ましい。

Ｒ^２’において好ましくは、水素原子又は塩素原子等のハロゲン原子である。
Ｒ^２”において好ましくは、水素原子；トリフルオロメチル基等のハロＣ_１−６アルキル基；メチル基もしくはエチル基等のＣ_１−６アルキル基；フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子等のハロゲン原子；メトキシ基等のＣ_１−６アルコキシ基；メチルカルボニル基等のＣ_１−６アシル基；イソプロペニル基等のＣ_２−６アルケニル基；シアノ基である。
環Ａにおいて好ましくは、

であり、特に好ましくはフェニル基である。
Ｘにおいて好ましくは、−ＣＯＯ−、−Ｎ（Ｒ^１０）ＣＯ−又は−ＣＯＮ（Ｒ^１０）−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子；メチル基もしくはイソプロピル基等のＣ_１−６アルキル基又はシクロヘキシル基等のＣ_３−７シクロアルキル基である。）であり、特に好ましくは−ＣＯＯ−又は−ＣＯＮＨ−である。

環Ｂにおいて好ましくは、

であり、
特に好ましくは、

であり、
更に好ましくは、

である。

Ｒ^３において好ましくは、水素原子；水酸基；塩素原子もしくは臭素原子等のハロゲン原子；メチル基、エチル基、イソプロピル基もしくはイソブチル基等のＣ_１−６アルキル基；水酸基等で置換されているイソブチル基等の置換Ｃ_１−６アルキル基；メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基もしくはイソプロポキシ基等のＣ_１−６アルコキシ基；トリフルオロメチル基等のハロＣ_１−６アルキル基；ベンジルオキシ基等のＣ_７−１６アラルキルオキシ基；ホルミル基等のＣ_１−６アシル基；４−メチル−チアゾール−２−イル等の置換されていてもよいヘテロ環基；−ＣＯＮ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）（ここで、Ｒ^１１及びＲ^１２は、同一又は異なって水素原子；メチル基、エチル基、プロピル基もしくはイソプロピル基等のＣ_１−６アルキル基；フェニル基等のＣ_６−１４アリール基；ベンジル基等のＣ_７−１６アラルキル基；メトキシ基等のＣ_１−６アルコキシ基であり、又は結合する窒素原子と一緒になって

（ここで、ｐは０又は１の整数である）を形成してもよい。）；−Ｎ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）もしくは−ＣＨ_２−Ｎ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）（ここで、Ｒ^１３及びＲ^１４は、同一又は異なって水素原子；メチル基もしくはエチル基等のＣ_１−６アルキル基；メトキシカルボニル基等のＣ_２−７アルコキシカルボニル基；アセチル基等のＣ_１−６アシル基であり、又は結合する窒素原子と一緒になって

（ここで、ｐは前記と同意義。）を形成してもよい。）；又は−ＣＯ（Ｒ^１５）（ここで、Ｒ^１５は、イソプロピル基等のＣ_１−６アルキル基；メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基もしくはイソプロポキシ基等のＣ_１−６アルコキシ基；ベンジルオキシ基等のＣ_７−１６アラルキルオキシ基又は水酸基である）である。又は、Ｒ^３とＲ^１０とＲ^１０が結合している窒素と環Ｂとが一緒になって、

を形成してもよい。
Ｒ^４において好ましくは水素原子；フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子等のハロゲン原子である。

Ａｌｋ^１において、好ましくはメチレン又はエタン−１，１−ジイルである。
ｌにおいて、好ましくは０又は１もしくは２である。
Ａｌｋ^２において、好ましくはメチレンである。
ｍにおいて、好ましくは０又は１乃至３の整数である。
Ｄにおいて好ましくは、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、ｓｅｃ−ブチル基、ｓｅｃ−ペンタン基等のＣ_１−６アルキル基；ｎ−プロペニル基等のＣ_２−６アルケニル基；エトキシカルボニル基等のＣ_２−７アルコキシカルボニル基；−Ｎ（Ｒ^４２）−ＣＯ（Ｒ^４３）（ここで、Ｒ^４２は水素原子又はＣ_１−６アルキル基であり、Ｒ^４３はビフェニル基等のＣ_６−１４アリール基又はＣ_７−１６アラルキル基である。）、又は下記式；

（式中、環Ｃ、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は前記と同意義。）
で示される基である。
環Ｃにおいて好ましくは、フェニル基もしくはナフチル基等のＣ_６−１４アリール基；シクロペンチル基もしくはシクロヘキシル基等のＣ_３−７シクロアルキル基；ベンジル基等のＣ_７−１６アラルキル基；又はピリジン−３−イル基、チオフェン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チアゾール−２−イル等のヘテロ環基である。または、環ＣとＲ^７とＲ^８が一緒になって、

を形成してもよい。

Ｒ^５において好ましくは、水素原子；メチル基等のＣ_１−６アルキル基；メトキシ基等のＣ_１−６アルコキシ基；塩素原子等のハロゲン原子；ニトロ基；アミノ基；フェニル基等のＣ_６−１４アリール基；又は−ＣＯＮ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）もしくは−ＣＨ_２−ＣＯＮ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）（ここで、Ｒ^１６及びＲ^１７は、同一又は異なって水素原子；エチル基等のＣ_１−６アルキル基又は２，２，２−トリフルオロエチル基等のハロＣ_１−６アルキル基である。）である。
Ｒ^６において好ましくは、水素原子又は塩素原子等のハロゲン原子である。
Ｒ^７において好ましくは、水素原子である。

Ｒ^８及びＲ^９において好ましくは、同一又は異なって水素原子；エチル基等のＣ_１−６アルキル基；フェニル基等のＣ_６−１４アリール基；ヒドロキシメチル基等のヒドロキシＣ_１−６アルキル基；−ＣＯＮ（Ｒ^１８）（Ｒ^１９）（ここで、Ｒ^１８及びＲ^１９は、同一又は異なって水素原子；メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基もしくはイソブチル基等のＣ_１−６アルキル基；シクロヘキシル基等のＣ_３−７シクロアルキル基；２，２，２−トリフルオロエチル基等のハロＣ_１−６アルキル基；メトキシエチル基等のＣ_２−１２アルコキシアルキル基又はフェニル基等のＣ_６−１４アリール基である。）、−ＣＯＯ（Ｒ^２０）もしくは−（ＣＨ_２）_ｎ−ＯＣＯ（Ｒ^２０）（ここで、Ｒ^２０は、水素原子；メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基もしくはイソブチル基等のＣ_１−６アルキル基又はシクロヘキシル基等のＣ_３−７シクロアルキル基である。ｎは０又は１の整数である。）、−Ｎ（Ｒ^２１）（Ｒ^２２）（ここで、Ｒ^２１及びＲ^２２は、同一又は異なって水素原子；メチル基もしくはイソプロピル基等のＣ_１−６アルキル基；アセチル基、プロピオニル基もしくはブチリル基等のＣ_１−６アシル基；メチルスルホニル基等のＣ_１−６アルキルスルホニル基であり、又はＲ^２１及びＲ^２２が結合する窒素原子と一緒になって、

を形成してもよい。）であり、又はＲ^８とＲ^９が一緒になってシクロプロピル基もしくはシクロヘキシル基等のＣ_３−７シクロアルキル基を形成してもよい。

次に各種置換基又は置換位置について、さらに好ましい態様を述べると以下の通りである。
Ｒ^１において好ましくは、水素原子、ハロＣ_１−６アルキル基又はＣ_１−６アルキル基であり、特に好ましくは水素原子である。
Ｒ^２において好ましくは、フェニル基（該フェニル基はトリフルオロメチル基等のハロＣ_１−６アルキル基；メチル基等のＣ_１−６アルキル基；塩素原子等のハロゲン原子；メトキシ基等のＣ_１−６アルコキシ基で置換されてもよい。）が好ましい。
Ｒ^２’において好ましくは、水素原子である。
Ｒ^２”において好ましくは、水素原子、ハロＣ_１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基であり、特に好ましくはトリフルオロメチル基である。
Ｘにおいて好ましくは、−ＣＯＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ^１０）−（Ｒ^１０は前記と同意義。）であり、特に好ましくは−ＣＯＮＨである。
環Ｂにおいて好ましくは、フェニル基である。
Ｒ^３において好ましくは、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、−ＣＯＮ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）（ここで、Ｒ^１１及びＲ^１２は同一又は異なって水素原子又はＣ_１−６アルキル基が好ましい。）又は−ＣＯ（Ｒ^１５）（ここで、Ｒ^１５は、Ｃ_１−６アルコキシ基が好ましい。）である。
Ｒ^４において好ましくは、水素原子又はメチル基であり、特に好ましくは水素原子である。

Ａｌｋ^１において好ましくは、メチレンである。
Ａｌｋ^２において好ましくは、メチレンである。
ｌにおいて好ましくは、０又は１であり、特に好ましくは１である。
ｍにおいて好ましくは、１又は２であり、特に好ましくは１又は２である。
Ｄにおいて好ましくは、Ｃ_１−６アルキル基又は下記式；

（式中、環Ｃ、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は前記と同意義。）
で示される基である。
環Ｃにおいて好ましくは、フェニル基、ピリジン−３−イル基、チオフェン−３−イル基、チオフェン−２−イル基、チアゾール−２−イルであり、特に好ましくはフェニル基である。
Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７において好ましくは、水素原子、ハロゲン原子又はＣ_１−６アルキル基であり、特に好ましくは水素原子である。
Ｒ^８及びＲ^９において好ましくは、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_６−１４アリール基、−ＣＯＮ（Ｒ^１８）（Ｒ^１９）（ここで、Ｒ^１８及びＲ^１９は、水素原子又はＣ_１−６アルキル基が好ましい。）又は−ＣＯＯ（Ｒ^２０）（ここで、Ｒ^２０は水素原子又はＣ_１−６アルキル基が好ましい。）であり、特に好ましくは−ＣＯＮ（Ｒ^１８）（Ｒ^１９）（ここで、Ｒ^１８及びＲ^１９は水素原子又はＣ_１−６アルキル基が好ましい。）又は−ＣＯＯ（Ｒ^２０）（ここで、Ｒ^２０は水素原子又はＣ_１−６アルキル基が好ましい。）であり、更に好ましくは、−ＣＯＯ（Ｒ^２０）（ここで、Ｒ^２０はＣ_１−６アルキル基がより好ましい。）である。
一般式（１’）における−（ＣＨ_２）_ｌ−のベンゼン環上の置換位置として好ましくは、ｉ位置である。

ここで本発明化合物は、場合によっては水和物又は溶媒和物であってもよく、またその代謝物についても包含されるものである。本発明化合物は、ラセミ体および光学的に活性な化合物を包含している。光学的に活性な化合物としては、一方のエナンチオマーが約９０％以上のエナンチオマー過剰のものが好ましく、より好ましくは約９９％以上のエナンチオマー過剰のものが挙げられる。

本発明化合物を高脂血症又は動脈硬化の治療薬又は予防薬として用いる場合、全身的或いは局所的に、経口若しくは非経口で投与される。投与量は年齢、体重、症状、治療効果等により異なるが、通常成人一人当たり、１回に０．１ｍｇ乃至１ｇの範囲で、１日１回乃至数回が投与される。また、本発明化合物はヒトはもちろんのこと、ヒト以外の動物、特に哺乳類の前記疾患の治療及び予防薬にも用いることができる。本発明化合物を冠動脈疾患、肥満症、糖尿病又は高血圧症の治療薬又は予防薬として用いる場合も同様である。
本発明化合物は、経口投与のための固体組成物及び液体組成物、若しくは非経口投与のための注射剤等の製剤とするために適当な希釈剤、分散剤、吸着剤、溶解剤等の添加剤を混合することができる。また、本発明の医薬組成物は、例えば、錠剤、丸剤、散剤、顆粒剤、坐剤、注射剤、点眼剤、液剤、カプセル剤、トローチ剤、エアゾール剤、エリキシル剤、懸濁剤、乳剤、シロップ剤等の公知の形態を有していてよい。

本発明の医薬組成物が、例えば錠剤、丸剤、散剤、顆粒剤等の固形製剤である場合、添加剤としては、例えば乳糖、マンニトール、ブドウ糖、ヒドロキシプロピルセルロース、微晶性セルロース、澱粉、ポリビニルヒドリン、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム又は無水ケイ酸末等が挙げられる。錠剤又は丸剤に調製する場合は、必要により白糖、ゼラチン、ヒドロキシプロピルセルロース又はヒドロキシメチルセルロースフタレート等の胃溶性あるいは腸溶性物質のフィルムで皮膜してもよいし、二以上の層からなる多層錠であってもよい。

本発明の医薬組成物としては、本発明化合物を溶媒に溶解し、さらに添加剤を加えて得られる液状、半固形状または固形状の内容物を充填したカプセル剤も挙げられる。前記溶媒としては、精製水、エタノールまたは植物油等が挙げられ、中でもエタノールまたは精製水とエタノールの混合液を用いるのが好ましい。添加剤としては、カプセル剤製造の際に通常用いられる添加剤を特に制限なく用いることができる。前記添加剤としては、例えば、プロピレングリコール脂肪酸エステル類；ポリエチレングリコール２００〜６００等の低分子量ポリエチレングリコールやそのグリセリン脂肪酸エステル及び中鎖脂肪酸トリグリセライド；例えば、ステアリルアルコール、セタノール、ポリエチレングリコール又はそのエステル体等のアルコール／多価アルコール類；例えば、ゴマ油、大豆油、落花生油、コーン油、硬化油、パラフィン油、サラシミツロウ等の油脂類；例えば、クエン酸トリエチル、トリアセチン、ステアリン酸、パルミチン酸、ミリスチン酸等の脂肪酸及びその誘導体等を挙げることができ、液状または半固形状の内容物の作製に適したものである。本発明のカプセル剤においては、添加剤としてプロピレングリコール脂肪酸エステル類を用いることが好ましい。プロピレングリコール脂肪酸エステル類としては、例えば、プロピレングリコールモノカプリレート（ＣａｐｍｕｌＰＧ−８（商品名）、Ｓｅｆｏｌ２１８（商品名）、Ｃａｐｒｙｏｌ９０（商品名））、プロリレングリコールモノラウレート（ＬａｕｒｏｇｌｙｃｏｌＦＣＣ（商品名））、プロピレングリコールモノオレアート（ＭｙｖｅｒｏｌＰ−Ｏ６（商品名））、プロピレングリコールミリステート、プロピレングリコールモノステアラート、プロピレングリコールリシノレート（Ｐｒｏｐｙｍｕｌｓ（商品名））、プロピレングリコールジカプリレート／ジカプラート（Ｃａｐｔｅｘ（登録商標）２００（商品名））、プロリレングリコールジラウレート、プロピレングリコールジステアラート、およびプロピレングリコールジオクタノエート（Ｃａｐｔｅｘ（登録商標）８００（商品名））が挙げられる。本発明のカプセル剤を構成する素材は、特に限定されないが、例えば、寒天，アルギン酸塩，デンプン，キサンタンもしくはデキストラン等の天然由来の多糖類；ゼラチンもしくはカゼイン等のタンパク；ヒドロキシデンプン，プルラン，ヒドロキシプロピルセルロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，ポリビニルアルコールもしくはその誘導体，ポリアクリル誘導体，ポリビニルピロリドンもしくはその誘導体，またはポリエチレングリコール等の化学処理品が挙げられる。

本発明の医薬組成物が、例えば薬剤的に許容される乳濁剤、溶解剤、懸濁剤、シロップ剤又はエリキシル剤等の経口投与のための液体製剤である場合、用いる希釈剤としては、例えば精製水、エタノール、植物油又は乳化剤等が挙げられる。又、この液体製剤においては希釈剤以外に浸潤剤、懸濁剤、甘味剤、風味剤、芳香剤又は防腐剤等のような補助剤を混合させてもよい。

本発明の医薬組成物が注射剤等の非経口製剤である場合は、添加剤として無菌の水性若しくは非水性の溶液剤、可溶化剤、懸濁剤または乳化剤等を用いる。水性の溶液剤、可溶化剤、懸濁剤としては、例えば注射用蒸留水；生理食塩水シクロデキストリン及びその誘導体；トリエタノールアミン、ジエタノールアミン、モノエタノールアミン、トリエチルアミン等の有機アミン類あるいは無機アルカリ溶液等がある。水溶性の溶液剤を用いる場合、例えばプロピレングリコール、ポリエチレングリコールあるいはオリーブ油のような植物油、エタノールのようなアルコール類等をさらに添加してもよい。又、可溶化剤として、例えばポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、蔗糖脂肪酸エステル等の界面活性剤（混合ミセル形成）、又はレシチンあるいは水添レシチン（リポソーム形成）等も用いられる。又、本発明の非経口製剤は、植物油等非水溶性の溶解剤と、レシチン、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油又はポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール等からなるエマルジョン製剤にすることもできる。

さらに、本発明は、従来になかった新規な機能を有する高脂血症、動脈硬化症、冠動脈疾患、肥満症、糖尿病又は高血圧症の治療又は予防薬を提供する。すなわち、本発明の前記疾患の治療又は予防薬は、小腸におけるＭＴＰ（microsomal triglyceride transfer protein；ミクロソームトリグリセライド転送タンパク）を選択的に阻害することを特徴とする。なかでも、肝臓のＭＴＰを実質的に阻害せず、小腸のＭＴＰのみを阻害するものが好ましい。具体的には、肝臓におけるＭＴＰ阻害作用が、小腸におけるＭＴＰ阻害作用に対してＥＤ_５０またはＥＤ_２０で比較して約１／３以下、好ましくは約１／１００以下である薬剤がより好ましい。
本発明の前記疾患の治療又は予防薬における好ましい態様としては、小腸におけるＭＴＰを阻害した後、小腸、血液及び肝臓中で代謝され、肝臓に到達する残量が肝臓のＭＴＰを実質的に阻害しない量である薬剤が挙げられる。なかでも、肝臓に到達する残量が、本発明化合物を３００ｍｇ／ｋｇ経口投与した場合、肝臓ＴＧ放出阻害率が約２０％以下、好ましくは約１０％未満、更に好ましくは０％程度であることが好ましい。具体的には、後述の試験例４に記載の方法で測定される肝臓ＴＧ放出阻害率が約４０％以下、好ましくは約２０％以下である薬剤がより好ましい。

本発明の医薬組成物又は薬剤は、他の医薬組成物又は薬剤と併用することができる。他の薬剤としては、高脂血症、動脈硬化症、冠動脈疾患、肥満症、糖尿病又は高血圧の治療又は予防薬が挙げられ、これらを単独で又は２種以上を組み合わせて用いることができる。高脂血症治療薬としては、例えば、スタチン系の薬剤等が挙げられ、より具体的には、例えば、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン又はセリバスタチン等が挙げられる。肥満症治療薬としては、例えばマジンドール又はオルリスタット等が挙げられる。糖尿病治療薬としては、例えば、インスリン製剤、スルホニル尿素薬、インスリン分泌促進薬、スルホンアミド薬、ビグアナイド薬、αグルコシターゼ阻害薬又はインスリン抵抗性改善薬等が挙げられ、より具体的には、例えば、インスリン、グリベンクラミド、トルブタミド、グリクロピラミド、アセトヘキサミド、グリメピリド、トラザミド、グリクラジド、ナテグリニド、グリブゾール、塩酸メトホルミン、塩酸ブホルミン、ボグリボース、アカルボース又は塩酸ピオグリタゾン等が挙げられる。高血圧治療薬としては、例えば、ループ利尿薬、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、Ｃａ拮抗薬、β遮断薬、α，β遮断薬又はα遮断薬等が挙げられ、より具体的には、例えば、フロセミド除法剤、カプトプリル、カプトプリル除法剤、マレイン酸エナラプリル、アラセプリル、塩酸デラプリル、シラザプリル、リシノプリル、塩酸ベナゼプリル、塩酸イミダプリル、塩酸テモカプリル、塩酸キナプリル、トランドラプリル、ペリンドプリルエルブミン、ロサルタンカリウム、カンデサルタンシレキセチル、塩酸ニカルジピン、塩酸ニカルジピン除法剤、ニルバジピン、ニフェジピン、ニフェジピン除法剤、塩酸ベニジピン、塩酸ジルチアゼム、塩酸ジルチアゼム除法剤、ニソルジピン、ニトレンジピン、塩酸マニジピン、塩酸バルニジピン、塩酸エホニジピン、ベシル酸アムロジピン、フェロジピン、シルニジピン、アラニジピン、塩酸プロプラノロール、塩酸プロプラノロール除法剤、ピンドロール、ピンドロール除法剤、塩酸インデノロール、塩酸カルテオロール、塩酸カルテオロール除法剤、塩酸ブニトロロール、塩酸ブニトロロール除法剤、アテノロール、塩酸アセブトロール、酒石酸メトプロロール、酒石酸メトプロロール除法剤、ニプラジロール、硫酸ペンブトロール、塩酸チリソロール、カルベジロール、フマル酸ビソプロロール、塩酸ベタキソロール、塩酸セリプロロール、マロン酸ボピンドロール、塩酸ベバントロール、塩酸ラベタロール、塩酸アロチノロール、塩酸アモスラロール、塩酸プラゾシン、塩酸テラゾシン、メシル酸ドキサゾシン、塩酸ブナゾシン、塩酸ブナゾシン除法剤、ウラピジル又はメシル酸フェントラミン等が挙げられる。

本発明に係る医薬組成物又は薬剤及び併用薬剤の投与時期は限定されず、これらを投与対象に対し、同時に投与してもよいし、時間差をおいて投与してもよい。併用薬剤の投与量は、臨床上用いられている投与量に準ずればよく、投与対象、投与対象の年齢及び体重、症状、投与時間、剤形、投与方法、組み合わせ等により適宜選択することができる。併用薬剤の投与形態は、特に限定されず、投与時に本発明に係る医薬組成物又は薬剤と併用薬剤とが組み合わされていればよい。

次に、化合物（１）で表わされるエステル化合物の製造方法の一例を説明するが、本発明の製造方法はこれに限定されるものではない。下記製造方法においては、Ｄが下記式（２）；

（式中、環Ｃ、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、前記と同じ。）
で示される基である場合を例示しているが、ＤがＣ_１−６アルキル基、Ｃ_２−６アルケニル基、Ｃ_２−７アルコキシカルボニル基、−Ｎ（Ｒ^４２）−ＣＯ（Ｒ^４３）（Ｒ^４２及びＲ^４３は前記と同じ。）である場合も、同様に方法にて製造することができる。
また、後述の反応を行う際に、当該部位以外の官能基については必要に応じてあらかじめ保護しておき、適当な段階においてこれを脱保護してもよい。
更に、各工程において、反応は通常行われる方法で行えばよく、単離精製は結晶化、再結晶化、カラムクロマトグラフィー、分取ＨＰＬＣ等の慣用される方法を適宜選択し、又は組み合わせて行えばよい。

製造方法１
一般式（１）で表される化合物のうち、Ｘが−ＣＯＮＨ−（ＣＨ_２）_ｎ−である場合について以下に例示する。

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ｌ、ｍ、ｎ、Ａｌｋ^１、Ａｌｋ^２、環Ａ、環Ｂ及び環Ｃは前記と同じであり、Ｒ^２３はＣ_１−６アルキル基である）

工程１−１
一般式（２）で表されるカルボン酸化合物を溶媒中で、オキサゾリルクロリド又はチオニルクロリドと反応させることにより一般式（３）で表される酸塩化物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；メチレンクロライド、クロロホルム、四塩化炭素、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、触媒量のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドを含むメチレンクロライド、クロロホルム又はトルエンである。
反応温度は、約−２０℃乃至１２０℃で、好ましくは約０℃乃至室温である。
反応時間は、約１０分乃至８時間で、好ましくは約３０分乃至４時間である。

工程１−２
芳香族に直結するニトロ基の一般的な還元反応である。一般式（４）で表されるニトロ化合物を溶媒中、触媒の存在下、水素添加することにより一般式（５）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン等のエーテル系溶媒；メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、ｔ−ブタノール等のアルコール系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、ｔ−ブタノール等のアルコール系溶媒、又は前記アルコール系溶媒と、テトラヒドロフラン若しくは／及び水との混合溶媒である。
反応に用いる触媒としては、パラジウム炭素、水酸化パラジウム、ラネーニッケル、酸化白金等が挙げられ、好ましくはパラジウム炭素又は還元鉄である。
反応温度は、約０℃乃至１２０℃で、好ましくは室温乃至１００℃程度である。
反応時間は、約３０分乃至８日間で、好ましくは約１時間乃至９６時間である。

工程１−３
一般的な酸塩化物とアミンの縮合反応であり、一般式（３）で表される酸塩化物を溶媒中、塩基の存在下、一般式（５）で表されるアミン化合物と縮合反応させることにより一般式（６）で表される化合物得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；メチレンクロライド、クロロホルム、四塩化炭素、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、メチレンクロライド、クロロホルム、トルエン、酢酸エチル又はテトラヒドロフランである。
反応に用いる塩基としては、トリエチルアミン、ピリジン、Ｎ−メチルモルホリン等の有機塩基；水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等の水酸化アルカリ金属；炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム等の炭酸アルカリ金属等が挙げられ、好ましくはトリエチルアミン、水酸化ナトリウム又は炭酸水素ナトリウムである。
反応温度は、約０℃乃至８０℃で、好ましくは約０℃乃至室温である。
反応時間は、約１０分乃至４８時間で、好ましくは約３０分乃至２４時間である。
また、一般式（５）で表される化合物におけるＲ^２３の位置が水素原子である化合物の場合は、アミノカルボン酸と酸塩化物の縮合反応（Ｓｃｈｏｔｔｅｎｂａｕｍａｎｎ反応）で、１ステップで一般式（７）で表される化合物を合成することができる。
また、（２）と（５）の縮合剤（例、ＷＳＣ−ＨＯＢＴ、ＤＣＣ−ＨＯＢＴ）を用いる縮合反応でも（６）を合成することができる。更に（２）を混合酸無水物に導いて（５）と塩基の存在下に反応させ（６）を合成することもできる。

工程１−４
一般的なエステルのアルカリ加水分解反応である。一般式（６）で表されるエステル化合物を溶媒中で、塩基の存在下に加水分解反応させることにより一般式（７）で表される化合物得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール等のアルコール系溶媒；水が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、テトラヒドロフランとエタノール若しくはメタノールの混合溶媒である。
反応に用いる塩基としては、例えば、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム等の炭酸アルカリ金属；水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等の水酸化アルカリ金属水溶液等が挙げられ、好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化リチウムである。
反応温度は、約０℃乃至１２０℃で、好ましくは室温乃至８０℃程度である。
反応時間は、約１時間乃至２４時間で、好ましくは約２．５時間乃至１２時間である。

工程１−５
一般的なカルボン酸とアルコールの縮合反応である。一般式（７）で表されるカルボン酸化合物を溶媒中、塩基及び縮合剤の存在下、一般式（８）で表されるアルコール化合物と縮合反応させることにより目的化合物の一つである一般式（１−１）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；メチレンクロライド、クロロホルム、四塩化炭素、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒；アセトン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド等の極性溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、テトラヒドロフラン、アセトン、メチレンクロライド又はＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドである。
反応に用いる塩基としては、トリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、Ｎ−メチルモルホリン等の有機塩基が挙げられ、好ましくはジメチルアミノピリジンである。
反応に用いる縮合剤としては、１−エチル−３−（３’−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（ＷＳＣ・ＨＣｌ）、ジシクロカルボジイミド（ＤＣＣ）等が挙げられ、好ましくは１−エチル−３−（３’−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミドである。
反応温度は、約０℃乃至８０℃で、好ましくは約０℃乃至室温である。
反応時間は、約１時間乃至４８時間で、好ましくは約３時間乃至２４時間である。
また別法として、カルボン酸化合物（７）を混合酸無水物にし、塩基の存在下、一般式（８）で表されるアルコール化合物と反応させてもよい。

製造方法１ａ
製造方法１の別法として、下記製造方法１ａが挙げられる。

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^２３、ｌ、ｍ、ｎ、Ａｌｋ^１、Ａｌｋ^２、環Ａ、環Ｂ及び環Ｃは前記と同じである。）

工程１ａ−１
製造方法１の工程１−４と同様にして、一般式（４）で表される化合物から一般式（１０５）で表される化合物を得ることができる。
工程１ａ−２
製造方法１の工程１−５と同様にして、一般式（１０５）で表されるカルボン酸化合物を一般式（８）で表されるアルコール化合物と縮合反応させることにより、一般式（１０６）で表される化合物を得ることができる。
工程１ａ−３
製造方法１の工程１−２と同様にして、一般式（１０６）で表される化合物から一般式（１０７）で表される化合物を得ることができる。
工程１ａ−４
製造方法１の工程１−３と同様にして、一般式（１０７）で表されるアミン化合物を一般式（３）で表される酸塩化物と縮合反応させることにより、目的化合物の一つである一般式（１−１）で表される化合物を得ることができる。

製造方法２
一般式（１）で表される化合物のうち、Ｘが−ＣＯＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−である場合について以下に例示する。

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ｌ、ｍ、ｎ、Ａｌｋ^１、Ａｌｋ^２、環Ａ、環Ｂ及び環Ｃは前記と同じであり、Ｒ^２４は水酸基保護基（例えば、ベンジル基、パラメトキシベンジル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、トリアルキルシリル基等である。）である。）

工程２−１
製造方法１の工程１−５と同様な、カルボン酸とアルコールの縮合反応である。一般式（９）で表されるカルボン酸化合物を溶媒中、塩基及び縮合剤の存在下、一般式（８）で表されるアルコール化合物と縮合反応させることにより一般式（１０）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；メチレンクロライド、クロロホルム、四塩化炭素、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒；アセトン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、水等の極性溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、テトラヒドロフラン、メチレンクロライド又はジメチルホルムアミドである。
反応に用いる塩基としては、トリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、Ｎ−メチルモルホリン等の有機塩基が挙げられ、好ましくはジメチルアミノピリジンである。
反応に用いる縮合剤としては、１−エチル−３−（３’−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（ＷＳＣ・ＨＣｌ）、ジシクロカルボジイミド（ＤＣＣ）等が挙げられ、好ましくは１−エチル−３−（３’−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミドである。
反応温度は、約０℃乃至８０℃で、好ましくは約０℃乃至室温である。
反応時間は、約２時間乃至４８時間で、好ましくは約６時間乃至２４時間である。

工程２−２
一般的な水酸基の脱保護反応である。例えば一般式（１０）で表される化合物においてＲ^２４がベンジル基の場合は、一般式（１０）を溶媒中、触媒の存在下、水素添加することにより一般式（１１）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、ｔ−ブタノール等のアルコール系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、ｔ−ブタノール等のアルコール系溶媒である。
反応に用いる触媒としては、パラジウム炭素、水酸化パラジウム、ラネーニッケル、酸化白金等が挙げられ、好ましくはパラジウム炭素である。
反応温度は、約０℃乃至８０℃で、好ましくは約０℃乃至室温である。
反応時間は、約１時間乃至１６時間で、好ましくは約２時間乃至８時間である。

工程２−３
製造方法１の工程１−５と同様な、カルボン酸とアルコールの縮合反応である。一般式（１１）で表されるカルボン酸化合物を溶媒中、塩基及び縮合剤の存在下、一般式（２）で表されるアルコール化合物と縮合反応させることにより目的化合物の一つである一般式（１−２）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；メチレンクロライド、クロロホルム、四塩化炭素、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒；アセトン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド等の極性溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、テトラヒドロフラン、メチレンクロライド、ジメチルホルムアミド等である。
反応に用いる塩基としては、トリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、Ｎ−メチルモルホリン等の有機塩基が挙げられ、好ましくはジメチルアミノピリジンである。
反応に用いる縮合剤としては、１−エチル−３−（３’−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（ＷＳＣ・ＨＣｌ）、ジシクロカルボジイミド（ＤＣＣ）等が挙げられ、好ましくは１−エチル−３−（３’−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミドである。
反応温度は、約０℃乃至８０℃で、好ましくは約０℃乃至室温である。
反応時間は、約２時間乃至４８時間で、好ましくは約６時間乃至２４時間である。

なお、製造方法２の別法としては、一般式（９）から導かれるフェノール又はアルコール誘導体（Ｒ^２４がパラメトキシベンジル基、且つカルボキシル基がベンジルエステルで保護されている場合）を２，３−ジクロロ−５，６−ジシアノベンゾキノン（ＤＤＱ）等により脱パラメトキシベンジル化を行った後、一般式（２）で表される化合物を縮合させ、脱ベンジル化を行った後に、得られた化合物と一般式（８）で表される化合物を縮合させることによっても目的化合物の一つである（１−２）を得ることもできる。

製造方法Ａ
一般式（１）で表される化合物で、環Ｂが

（ここで、Ｒ^４は前記と同じであり、Ｒ³¹はＣ_１−６のアルキル基であり、ｌ’は１である）である場合について以下に例示する。

（式中、Ｒ^３１、Ｒ^４は前記と同じであり、Ｒ^２５はＣ_１−６アルキル基であり、Ｘ_２及びＸ_３はハロゲン原子であり、Ｅｔはエチル基である）

工程Ａ−１
一般式（１２）で表される化合物を溶媒中、塩基の存在下、マロン酸エステル化合物（１３）と反応させることにより一般式（１４）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、ｔ−ブタノール等のアルコール系溶媒；Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド等の極性溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドである。
反応に用いる塩基としては、例えば、水素化ナトリウム、水素化カリウム等の水素化アルカリ金属；ナトリウムエトキシド、ナトリウムメトキシド、カリウムｔ−ブトキシド等のアルカリ金属アルコキシド；ナトリウムアミド、リチウムビストリメチルシリルアミド等のアルカリ金属アミド；炭酸ナトリウム、炭酸カリウム等の炭酸アルカリ金属等が挙げられ、好ましくは水素化ナトリウムである。
反応温度は、約０℃乃至１２０℃で、好ましくは室温乃至１００℃程度である。
反応時間は、約３０分乃至２４時間で、好ましくは約１時間乃至１２時間である。

工程Ａ−２
この反応はエステルの加水分解とそれに続く脱炭酸反応である。一般式（１４）で表される化合物を溶媒中、塩基の存在下に加熱攪拌することにより一般式（１５）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、ｔ−ブタノール等のアルコール系溶媒；水が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、アルコール溶媒と水との混合溶媒である。
反応に用いる塩基としては、例えば、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム等の炭酸アルカリ金属；水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等の水酸化アルカリ金属等が挙げられ、好ましくは水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムである。
反応温度は、約０℃乃至１５０℃で、好ましくは約６０℃乃至１２０℃である。
反応時間は、約１０分乃至１２時間で、好ましくは約３０分乃至６時間である。
上記工程Ａ−２で得られる一般式（１５）で表される化合物から、上記製造方法１ａの工程１ａ−２、工程１ａ−３及び工程１ａ−４に従って、本発明の化合物を製造することができる。

Ａｌｋ^１が分岐したアルカンジイル又はアルケンジイルである場合について以下に例示する。
工程Ａ−３
一般式（１４）で表される化合物を溶媒中、塩基の存在下、一般式（１６）で表される化合物と反応させることにより一般式（１７）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、ｔ−ブタノール等のアルコール系溶媒；Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド等の極性溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド等である。
反応に用いる塩基としては、例えば、水素化ナトリウム、水素化カリウム等の水素化アルカリ金属；ナトリウムエトキシド、ナトリウムメトキシド、カリウムｔ−ブトキシド等のアルカリ金属アルコキシド；炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム等の炭酸アルカリ金属；水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等の水酸化アルカリ金属；酢酸ナトリウム、酢酸カリウム等のカルボン酸アルカリ金属；リン酸ナトリウム、リン酸カリウム等のリン酸アルカリ金属等が挙げられ、好ましくは水素化ナトリウムである。
反応温度は、約０℃乃至１２０℃で、好ましくは室温乃至１００℃程度である。
反応時間は、約１０分乃至２４時間で、好ましくは約３０分乃至１２時間である。

工程Ａ−４
工程Ａ−２と同様にして、一般式（１７）で表される化合物から一般式（１８）で表される化合物を得ることができる。
上記工程Ａ−４で得られる一般式（１８）で表される化合物から、上記製造方法１ａの工程１ａ−２、工程１ａ−３及び工程１ａ−４に従って、本発明の化合物を製造することができる。

製造方法Ｂ
一般式（１）で表される化合物で、環Ｂが

（ここで、Ｒ^３、Ｒ^４は前記と同じであり、ｌ”は２又は３である）である場合について以下に例示する。

（式中、Ｒ^３、Ｒ^４は前記と同じであり、Ｍｅはメチル基であり、Ｂｎはベンジル基である。）である。

工程Ｂ−１
一般式（１９）で表される化合物を溶媒中、ラジカル開始剤（例えば２，２’−アゾビスイソブチルニトリル又はベンゾイルパーオキサイド等）の存在下、ブロム化剤と反応させることにより一般式（２０）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ベンゼン等の炭化水素系溶媒；メチレンクロライド、クロロホルム、四塩化炭素、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン系溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、メチレンクロライド又は四塩化炭素である。
反応に用いるブロム化剤としては、例えば臭素、Ｎ−ブロモスクシンイミド等が挙げられ、好ましくはＮ−ブロモスクシンイミドである。
反応温度は、室温乃至１２０℃程度で、好ましくは約６０℃乃至１００℃である。
反応時間は、約１０分乃至８時間で、好ましくは約３０分乃至４時間である。

工程Ｂ−２
製造方法Ａの工程Ａ−１と同様にして、一般式（２０）で表される化合物と一般式（２１）で表される化合物を反応させることにより一般式（２２）で表される化合物を得ることができる。
工程Ｂ−２’
製造方法Ａの工程Ａ−１と同様にして、一般式（２０’）（式（１５）で表される化合物及び式（２２）で表される化合物から、数ステップで導くことができる。）で表される化合物と一般式（２１’）で表される化合物を反応させることにより一般式（２２’）で表される化合物を得ることができる。

工程Ｂ−３
一般式（２２）で表される化合物を溶媒中、水素添加による脱ベンジル化反応後、脱炭酸することにより一般式（２３）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、ｔ−ブタノール等のアルコール系溶媒；水が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、アルコール溶媒である。
脱ベンジル化反応に用いる触媒としては、パラジウム炭素、水酸化パラジウム、ラネーニッケル、酸化白金等が挙げられ、好ましくはパラジウム炭素である。
脱ベンジル化における反応温度は、室温乃至８０℃程度が好ましく、脱炭酸反応における反応温度は約１０℃乃至１５０℃が好ましい。
脱ベンジル化における反応時間は、約１時間乃至１６時間で、好ましくは約２時間乃至８時間である。脱炭酸反応における反応時間は約５分乃至４時間で、好ましくは約１０分乃至２時間である。

工程Ｂ−３’
製造方法Ｂの工程Ｂ−３と同様にして、一般式（２２’）で表される化合物から一般式（２３’）で表される化合物を得ることができる。
上記工程Ｂ−３又は工程Ｂ−３’で得られる一般式（２３）又は（２３’）で表される化合物から、上記製造方法１の工程１−３、工程１−４及び工程１−５に従って、本発明の化合物を製造することができる。

製造方法Ｃ
一般式（１）で表される化合物で、環Ｂが

（ここで、Ｒ^４は前記と同じであり、Ｒ^３２は−ＣＯＮ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）（ここでＲ^１１及びＲ^１２は前記と同じである）であり、ｌ’は１である）である場合について以下に例示する。

（式中、Ｒ^４、Ｒ^１１、Ｒ^１２は前記と同じであり、Ｍｅはメチル基であり、ｔ-Ｂｕはｔｅｒｔ−ブチル基である）

工程Ｃ−１
一般式（２４）で表される化合物から、製造方法１の工程１−１と同様にして酸クロリド化合物を得る。得られた酸クロリド化合物を、製造方法１の工程１−３と同様にして、一般式（２５）で表される化合物と反応させることにより一般式（２６）で表される化合物を得ることができる。
また一般式（２４）と一般式（２５）を縮合剤（例、ＷＳＣ、ＨＯＢＴ）を用いる縮合反応により一般式（２６）で表される化合物を得ることもできる。あるいは一般式（２４）を混合酸無水物に導いて一般式（２５）と塩基の存在下に反応させることにより一般式（２６）で表される化合物を得ることができる。

工程Ｃ−２
製造方法Ａの工程Ａ−１と同様にして、一般式（２６）で表される化合物と一般式（２７）で表される化合物を反応させることにより一般式（２８）で表される化合物を得ることができる。

工程Ｃ−３
一般式（２８）で表される化合物を溶媒中若しくは無溶媒で、酸（トリフルオロ酢酸、トシル酸、メシル酸等）の存在下、加熱又は室温でｔｅｒｔ-ブチルエステルをカルボン酸にするとともに、脱炭酸を行うことにより一般式（２９）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、ｔ−ブタノール等のアルコール系溶媒；メチレンクロライド、クロロホルム、四塩化炭素、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン系溶媒；水が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、メチレンクロライド、クロロホルム又はトルエンである。
反応温度は、約０℃乃至１２０℃で、好ましくは室温℃乃至１００℃程度である。
反応時間は、約１時間乃至２４時間で、好ましくは約２時間乃至１２時間である。

工程Ｃ−４
製造方法１の工程１−２と同様にして、一般式（２９）で表される化合物から一般式（３０）で表される化合物を得ることができる。
上記工程Ｃ−４で得られる一般式（３０）で表される化合物から、上記製造方法１の工程１−３、工程１−４及び工程１−５に従って、本発明の化合物を製造することができる。

製造方法Ｄ
一般式（１）で表される化合物で、環Ｂが

（ここで、Ｒ^４は前記と同じであり、Ｒ^３３はＣ_１−６アルコキシ基又はＣ_７−１６アラルキルオキシ基であり、ｌ’は１である）である場合について以下に例示する。

（式中、Ｒ^４、Ｘ_２、Ｍｅ及びＥｔは前記と同じであり、Ｒ^２６はＣ_１−６アルキル基又はＣ_７−１６アラルキル基である）

工程Ｄ−１
一般式（３１）で表される化合物を溶媒中、塩基の存在下、一般式（１６）で表される化合物と反応させることにより一般式（３２）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒；アセトン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド等の極性溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドである。
反応に用いる塩基としては、例えば、水素化ナトリウム、水素化カリウム等の水素化アルカリ金属；炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム等の炭酸アルカリ金属等が挙げられ、好ましくは水素化ナトリウムである。
反応温度は、約０℃乃至１００℃で、好ましくは室温乃至８０℃程度である。
反応時間は、約２時間乃至４８時間で、好ましくは約６時間乃至２４時間である。

工程Ｄ−２
一般式（３２）で表される化合物を溶媒中、塩基の存在下、エステルを加水分解させることにより一般式（３３）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール等のアルコール系溶媒；水等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、テトラヒドロフラン又はエタノール若しくはメタノールとの混合溶媒である。
反応に用いる塩基としては、例えば、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム等の炭酸アルカリ金属；水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等の水酸化アルカリ金属水溶液等が挙げられ、好ましくは水酸化ナトリウムである。
反応温度は、約０℃乃至１２０℃で、好ましくは室温乃至８０℃程度である。
反応時間は、約１時間乃至２４時間で、好ましくは約２．５時間乃至１２時間である。

工程Ｄ−３
製造方法１の工程１−１と同様にして、一般式（３３）で表される化合物から一般式（３４）で表される化合物を得ることができる。

工程Ｄ−４
酸塩化物からジアゾケトンへの変換反応である。一般式（３４）で表される化合物を溶媒中、塩基の存在下、ジアゾメタンと反応させることにより一般式（３５）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、ジエチルエーテル又はテトラヒドロフランである。
反応に用いる塩基としては、トリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、Ｎ−メチルモルホリン等の有機塩基が挙げられ、好ましくはトリエチルアミンである。
反応温度は、約−２０℃乃至５０℃で、好ましくは約０℃乃至室温である。
反応時間は、約２時間乃至４８時間で、好ましくは約６時間乃至２４時間である。

工程Ｄ−５
α−ジアゾケトンの転位反応（Ｗｏｌｆｆ転位）による増炭反応（Ａｒｎｄｔ−Ｅｉｓｔｅｒｔ合成）である。一般式（３５）で表される化合物をアルコール中、塩基の存在下、銀触媒（例えば、安息香酸銀、酸化銀等）を用いて反応させることにより一般式（３６）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒（反応試薬を兼ねる）としては、例えば、メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、ｔ−ブタノール等のアルコール系溶媒が挙げられる。本反応における好ましい溶媒（反応試薬を兼ねる）は、メタノール又はエタノールある。
反応に用いる塩基としては、トリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、Ｎ−メチルモルホリン等の有機塩基が挙げられ、好ましくはトリエチルアミンである。
反応温度は、室温乃至１２０℃程度で、好ましくは約６０℃乃至１２０℃である。
反応時間は、約２時間乃至３６時間で、好ましくは約４時間乃至１８時間である。

工程Ｄ−６
製造方法１の工程１−２と同様にして、一般式（３６）で表される化合物から一般式（３７）で表される化合物を得ることができる。
上記工程Ｄ−６で得られる一般式（３７）で表される化合物から、上記製造方法１の工程１−３、工程１−４及び工程１−５に従って、本発明の化合物を製造することができる。得られた本発明の化合物をさらに製造方法２の工程２−２に記載の反応に付すことにより、置換基−ＯＲ^２６を−ＯＨに変換することができる。

製造方法Ｅ
一般式（１）で表される化合物で、環Ｂが

（ここで、Ｒ^４は前記と同じであり、Ｒ^３４は−Ｎ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）（ここで、Ｒ^１３及びＲ^１４は前記と同じである）であり、ｌ’は１である。）である場合について以下に例示する。

（式中、Ｒ^４、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｍｅ及びｔ−Ｂｕは前記と同じである。）

工程Ｅ−１
製造方法Ａの工程Ａ−１と同様にして、一般式（３８）で表される化合物と一般式（２７）で表される化合物を反応させることにより一般式（３９）で表される化合物を得ることができる。

工程Ｅ−２
製造方法Ｃの工程Ｃ−３と同様にして、一般式（３９）で表される化合物から一般式（４０）で表される化合物を得ることができる。

工程Ｅ−３
一般式（４０）で表される化合物を無溶媒又は溶媒中、塩基の存在下一般式（４１）で表される化合物と反応させることにより一般式（４２）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；メチレンクロライド、クロロホルム、四塩化炭素、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン系溶媒；メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、ｔ−ブタノール等のアルコール系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒；Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド等の極性溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、テトラヒドロフランある。
反応に用いる塩基としては、トリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、Ｎ−メチルモルホリン等の有機塩基が挙げられ、好ましくはトリエチルアミン又はトリエチルアミンとジメチルアミノピリジンの混合物である。
反応温度は、約０℃乃至１２０℃で、好ましくは室温℃乃至１００℃程度である。
反応時間は、約２時間乃至４８時間で、好ましくは約６時間乃至２４時間である。

工程Ｅ−４
製造方法１の工程１−２と同様にして、一般式（４２）で表される化合物から一般式（４３）で表される化合物を得ることができる。
上記工程Ｅ−４で得られる一般式（４３）で表される化合物から、上記製造方法１の工程１−３、工程１−４及び工程１−５に従って、本発明の化合物を製造することができる。

製造方法Ｆ
一般式（１）で表される化合物で、環Ｂが

（ここで、Ｒ^４は前記と同じであり、Ｒ^３５は−ＣＯＯ（Ｒ^２５）（ここで、Ｒ^２５はＣ_１−６アルキル基である。）であり、ｌ’は１である）である場合について以下に例示する。

（式中、Ｒ^４、Ｒ^２５及びＢｎは前記と同じである）

工程Ｆ−１
製造方法１の工程１−１と同様にして、一般式（４４）で表される化合物から一般式（４５）で表される化合物を得ることができる。

工程Ｆ−２
一般式（４５）で表される化合物を溶媒中、塩基の存在下、一般式（４６）で表される化合物と反応させることにより一般式（４７）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；メチレンクロライド、クロロホルム、四塩化炭素、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、テトラヒドロフランある。
反応に用いる塩基としては、トリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、Ｎ−メチルモルホリン等の有機塩基が挙げられ、好ましくはトリエチルアミンである。
反応温度は、約−３０℃乃至８０℃で、好ましくは約−２０℃乃至室温である。
反応時間は、約２時間乃至４８時間で、好ましくは約６時間乃至２４時間である。

工程Ｆ−３
製造方法Ａの工程Ａ−１と同様にして一般式（４７）で表される化合物と一般式（４８）で表される化合物とを反応させることにより一般式（４９）で表される化合物を得ることができる。

工程Ｆ−４
製造方法１の工程１−２と同様な条件に付し、脱ベンジル化後、更に脱炭酸を行うことにより、一般式（４９）で表される化合物から一般式（５０）で表される化合物を得ることができる。
上記工程Ｆ−４で得られる一般式（５０）で表される化合物から、上記製造方法１の工程１−３に記載の別法及び工程１−５に従って、本発明の化合物を製造することができる。

製造方法Ｇ
一般式（１）で表される化合物で、環Ｂが

（ここで、Ｒ^３及びＲ^４は前記と同じであり、ｌ’は１である）である場合について以下に例示する。

（式中、Ｒ^３、Ｒ^４及びＥｔは前記と同じである）

工程Ｇ−１
製造方法１の工程１−１と同様にして、一般式（５１）で表される化合物から一般式（５２）で表される化合物を得ることができる。

工程Ｇ−２
製造方法Ｄの工程Ｄ−４と同様にして、一般式（５２）で表される化合物から一般式（５３）で表される化合物を得ることができる。

工程Ｇ−３
製造方法Ｄの工程Ｄ−５と同様にして、一般式（５３）で表される化合物から一般式（５４）で表される化合物を得ることができる。

工程Ｇ−４
製造方法Ｄの工程Ｄ−６と同様にして、一般式（５４）で表される化合物から一般式（５５）で表される化合物を得ることができる。
上記工程Ｇ−４で得られる一般式（５５）で表される化合物から、上記製造方法１の工程１−３、工程１−４及び工程１−５に従って、本発明の化合物を製造することができる。

工程Ｇ−５
製造方法１の工程１−４と同様にして、一般式（５４）で表される化合物から一般式（５５’）で表される化合物を得ることができる。
上記工程Ｇ−５で得られる一般式（５５’）で表される化合物から、上記製造方法１ａの工程１ａ−２、工程１ａ−３及び工程１ａ−４に従って、本発明の化合物を製造することもできる。

製造方法Ｈ
一般式（１）で表される化合物で、環Ｂが

（ここで、Ｒ^３及びＲ^４は前記と同じであり、ｌ３が０である）である場合について以下に例示する。

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^２３、Ａｌｋ^２、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、ｍ及びｎは前記と同じである）

工程Ｈ−１
製造方法１の工程１−２と同様にして、一般式（５６）で表される化合物から一般式（５７）で表される化合物を得ることができる。

工程Ｈ−２
製造方法１の工程１−３と同様にして、工程Ｈ−１で得られた（又は市販の）一般式（５７）で表される化合物と一般式（３）で表される化合物を反応させることにより一般式（５８）で表される化合物を得ることができる。

工程Ｈ−３
製造方法１の工程１−４と同様にして、一般式（５８）で表される化合物から一般式（５９）で表される化合物を得ることができる。

工程Ｈ−４
製造方法１の工程１−５と同様にして、一般式（５９）で表される化合物と一般式（８）で表される化合物を反応させることにより目的化合物の一つである一般式（１−３）で表される化合物を得ることができる。

製造方法Ｉ
一般式（１）で表される化合物で、環Ｂが

（ここで、Ｒ^３及びＲ^４は前記と同じであり、ｌ４が1乃至３である）である場合について以下に例示する。

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ｌ４、ｍ、ｎ、環Ａ、環Ｃ、Ｂｎ、Ｍｅ、Ａｌｋ^１、Ａｌｋ^２及びＸ_２は前記と同じである。）

工程Ｉ−１
製造方法１の工程１−３と同様にして、一般式（６０）で表される化合物と一般式（３）で表される化合物を反応させることにより一般式（６１）で表される化合物を得ることができる。

工程Ｉ−２
製造方法１の工程１−２と同様の条件（但し、触媒として水酸化パラジウムを用いる）で、一般式（６１）で表される化合物から一般式（６２）で表される化合物を得ることができる。

工程Ｉ−３
一般式（６２）で表される化合物を溶媒中、塩基の存在下、一般式（６３）で表される化合物と反応させることにより一般式（６４）で表される化合物を得ることができる。なお、一般式（６３）で表される化合物のかわりに、Ｘ_２−（Ａｌｋ^１）_ｌ４−ＣＯＯＥｔ（式中、Ｘ_２、Ａｌｋ^１、ｌ４及びＥｔは前記と同じである。）を用いてもよい。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、ｔ−ブタノール等のアルコール系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒；アセトン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド等の極性溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドである。
反応に用いる塩基としては、例えば、水素化ナトリウム、水素化カリウム等の水素化アルカリ金属；ナトリウムエトキシド、ナトリウムメトキシド、カリウムｔ−ブトキシド等のアルカリ金属アルコキシド；炭酸ナトリウム、炭酸カリウム等の炭酸アルカリ金属；水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等の水酸化アルカリ金属；酢酸ナトリウム、酢酸カリウム等のカルボン酸アルカリ金属；リン酸ナトリウム、リン酸カリウム等のリン酸アルカリ金属等が挙げられ、好ましくは炭酸カリウム又は水素化ナトリウムである。
反応温度は、約０℃乃至１５０℃で、好ましくは室温乃至１００℃程度である。
反応時間は、約１時間乃至４８時間で、好ましくは約２時間乃至２４時間である。

工程Ｉ−４
製造方法１の工程１−４と同様にして、一般式（６４）で表される化合物から一般式（６５）で表される化合物を得ることができる。

工程Ｉ−５
製造方法１の工程１−５と同様にして、一般式（６５）で表される化合物と一般式（８）で表される化合物を反応させることにより目的化合物の一つである一般式（１−４）で表される化合物を得ることができる。

製造方法Ｊ
一般式（１）で表される化合物で、環Ｂが

（ここで、Ｒ^３、Ｒ^４及びＡｌｋ^１は前記と同じであり、ｌ４が1乃至３である）である場合について以下に例示する。

（式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｍｅ、Ａｌｋ^１、ｌ４及びＸ_２は前記と同じである）

工程Ｊ−１
製造方法Ｉの工程Ｉ−３と同様にして、一般式（６６）で表される化合物と一般式（６３）で表される化合物を反応させることにより一般式（６７）で表される化合物を得ることができる。なお、一般式（６３）で表される化合物のかわりに、Ｘ_２−（Ａｌｋ^１）_ｌ４−ＣＯＯＥｔ（式中、Ｘ_２、Ａｌｋ^１、ｌ４及びＥｔは前記と同じである。）を用いてもよい。

工程Ｊ−２
製造方法Ｉの工程Ｉ−４と同様にして、一般式（６７）で表される化合物から一般式（６８）で表される化合物を得ることができる。
上記工程Ｊ−２で得られる一般式（６８）で表される化合物から、上記製造方法１ａの工程１ａ−２、工程１ａ−３及び工程１ａ−４に従って、本発明の化合物を製造することができる。

製造方法Ｋ
一般式（１）で表される化合物で、環Ｂが

（ここで、Ｒ^３、Ｒ^４、ｌ４及びＡｌｋ^１は前記と同じである。）である場合について以下に例示する。

（式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｍｅ、ｌ４、Ａｌｋ^１及びＸ_２は前記と同じである）

工程Ｋ−１
製造方法Ｉの工程Ｉ−３と同様にして、一般式（６９）で表される化合物と一般式（６３）で表される化合物を反応させることにより一般式（７０）で表される化合物を得ることができる。なお、一般式（６３）で表される化合物のかわりに、Ｘ_２−（Ａｌｋ^１）_ｌ４−ＣＯＯＥｔ（式中、Ｘ_２、Ａｌｋ^１、ｌ４及びＥｔは前記と同じである。）を用いてもよい。

工程Ｋ−２
製造方法Ｉの工程Ｉ−４と同様にして、一般式（７０）で表される化合物から一般式（７１）で表される化合物を得ることができる。
上記工程Ｋ−２で得られる一般式（７１）で表される化合物から、上記製造方法１ａの工程１ａ−２、工程１ａ−３及び工程１ａ−４に従って、本発明の化合物を製造することができる。

製造方法Ｌ
一般式（１）で表される化合物で、環ＢにおけるＲ^３とＸにおけるＲ^１０が一緒になって

（ここで、Ｒ^４、ｌ４及びＡｌｋ^１前記と同じである。）である場合について以下に例示する。

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ｌ４、ｍ、環Ａ、環Ｃ、Ａｌｋ^１及びＡｌｋ^２は前記と同じである）

工程Ｌ−１
製造方法１及び製造方法Ｄにより得られた化合物（Ｒ^２６がベンジル基）を脱ベンジル化して得られた一般式（１−５）で表される化合物を溶媒中、塩基の存在下、ホスゲン等価剤（例えば、トリホスゲン又はダイホスゲン等）と反応させることにより一般式（１−６）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；メチレンクロライド、クロロホルム、四塩化炭素、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン系溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、クロロホルムである。
反応に用いる塩基としては、トリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、Ｎ−メチルモルホリン等の有機塩基が挙げられ、好ましくはトリエチルアミンである。
反応温度は、約−２０℃乃至１００℃で、好ましくは約０℃乃至室温である。
反応時間は、約１０分乃至４時間で、好ましくは約３０分乃至２時間である。

製造方法Ｍ
一般式（１）で表される化合物で、Ｒ^１０が水素原子以外である場合について以下に例示する。

（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^２３、ｌ、ｎ、Ｘ_２、環Ａ、環Ｂ及びＡｌｋ^１は前記と同じであり、Ｒ^１０’はＣ_１−６アルキル基又はＣ_３−７シクロアルキル基である。）

工程Ｍ−１
製造方法１の工程１−３で得られた一般式（６）で表される化合物を溶媒中、塩基の存在下、一般式（７２）で表される化合物と反応させることにより一般式（７３）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒；アセトン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド等の極性溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドある。
反応に用いる塩基としては、例えば、水素化ナトリウム、水素化カリウム等の水素化アルカリ金属；ナトリウムエトキシド、ナトリウムメトキシド、カリウムｔ−ブトキシド等のアルカリ金属アルコキシド；炭酸ナトリウム、炭酸カリウム等の炭酸アルカリ金属；酢酸ナトリウム、酢酸カリウム等のカルボン酸アルカリ金属；リン酸ナトリウム、リン酸カリウム等のリン酸アルカリ金属等が挙げられ、好ましくは水素化ナトリウムである。
反応温度は、約０℃乃至１００℃で、好ましくは室温乃至８０℃程度である。
反応時間は、約１時間乃至２４時間で、好ましくは約２時間乃至８時間である。
上記工程Ｍ−１で得られる一般式（７３）で表される化合物から、上記工程１−４及び工程１−５に従って、本発明の化合物を製造することができる。

製造方法Ｎ
一般式（１）で表される化合物で、Ｒ^８及びＲ^９が−ＣＯＮＨ（Ｒ^１９’）（ここでＲ^１９’はＣ_１−６アルキル基である。）である場合について以下に例示する。

（式中、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^２５及び環Ｃは前記と同じである）

工程Ｎ−１
一般式（７４）で表される化合物を溶媒中で塩化チオニル若しくはオキザリルクロライドと反応させることにより一般式（７５）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；メチレンクロライド、クロロホルム、四塩化炭素、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（触媒量）を含むトルエンである。
反応温度は、室温乃至１２０℃程度で、好ましくは約５０℃乃至１００℃である。
反応時間は、約１０分乃至６時間で、好ましくは約３０分乃至３時間である。

工程Ｎ−２
一般式（７５）で表される化合物を溶媒中、塩基の存在下、一般式（７６）で表される化合物と反応させることにより一般式（７７）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；メチレンクロライド、クロロホルム、四塩化炭素、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、メチレンクロライド又はテトラヒドロフランある。
反応に用いる塩基としては、トリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、Ｎ−メチルモルホリン等の有機塩基が挙げられ、好ましくはトリエチルアミンである。
反応温度は、約−４０℃乃至６０℃で、好ましくは約−３０℃乃至室温である。
反応時間は、約２時間乃至４８時間で、好ましくは約６時間乃至２４時間である。

工程Ｎ−３
一般式（７７）で表される化合物を無溶媒又は溶媒中、触媒量の塩基の存在下、パラホルムアルデヒド又はホルマリンと反応させることにより一般式（７８）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；メチレンクロライド、クロロホルム、四塩化炭素、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン系溶媒；メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、ｔ−ブタノール等のアルコール系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒；Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド等の極性溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、テトラヒドロフランある。
反応に用いる塩基としては、例えば、水素化ナトリウム、水素化カリウム等の水素化アルカリ金属；ナトリウムエトキシド、ナトリウムメトキシド、カリウムｔ−ブトキシド等のアルカリ金属アルコキシド；水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウム等の水酸化アルカリ金属；炭酸ナトリウム、炭酸カリウム等の炭酸アルカリ金属；トリエチルアミン、ジエチルアミン、ピリジン等の有機塩基が挙げられ、好ましくは、カリウム−ｔ−ブトキシド、ナトリウムエトキシド又は水酸化カリウムである。
反応温度は、約０℃乃至１００℃で、好ましくは室温乃至８０℃程度である。
反応時間は、約１０分乃至２４時間で、好ましくは約３０分乃至１２時間である。
上記工程Ｎ−３で得られる一般式（７８）で表される化合物を、一般式（８）で表される化合物の代わりに用いて、上記製造方法１、製造方法１ａおよび製造方法２に従って、本発明の化合物を製造することができる。

製造方法Ｏ
一般式（１）で表される化合物で、Ｒ^８及びＲ^９が−ＣＯＯ（Ｒ^２５）（ここでＲ^２５はＣ_１−６アルキル基である）である場合について以下に例示する。

工程Ｏ−１
製造方法Ｎの工程Ｎ−３と同様にして、一般式（７９）で表される化合物から一般式（８０）で表される化合物を得ることができる。
上記工程Ｏ−１で得られる一般式（８０）で表される化合物を、一般式（８）で表される化合物の代わりに用いて、上記製造方法１、製造方法１ａおよび製造方法２に従って、本発明の化合物を製造することができる。

製造方法Ｐ
一般式（１）で表される化合物で、ｍが２又は３の場合について以下に例示する。なお、本製造方法においては、ベンジル（Ｂｎ）基の代わりに、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）基を用いてもよい。

（式中、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｘ_２、ｍ、Ｂｎ及び環Ｃは前記と同じである。）

工程Ｐ−１
一般式（８１）で表される化合物を溶媒中、塩基の存在下、一般式（８２）で表される化合物と反応させることにより一般式（８３）で表される化合物を得ることができる。
反応に用いる溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ジグリム等のエーテル系溶媒；ベンゼン、トルエン、ヘキサン、キシレン等の炭化水素系溶媒；メチレンクロライド、クロロホルム、四塩化炭素、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン系溶媒；メタノール、エタノール、イソプロピルアルコール、ｔ−ブタノール等のアルコール系溶媒；酢酸エチル、酢酸メチル、酢酸ブチル等のエステル系溶媒；Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド等の極性溶媒等が挙げられ、これらは単独又は併用することができる。本反応における好ましい溶媒は、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド又はテトラヒドロフランである。
反応に用いる塩基としては、例えば、水素化ナトリウム、水素化カリウム等の水素化アルカリ金属；ナトリウムエトキシド、ナトリウムメトキシド、カリウムｔ−ブトキシド等のアルカリ金属アルコキシド；炭酸ナトリウム、炭酸カリウム等の炭酸アルカリ金属；リチウムジイソプロピルアミド等の有機アルカリ金属等が挙げられ、好ましくは水素化ナトリウム又はリチウムジイソプロピルアミドである。
反応温度は、約０℃乃至１００℃で、好ましくは室温℃乃至８０℃程度である。
反応時間は、約３０分乃至４８時間で、好ましくは約２時間乃至２４時間である。

工程Ｐ−２
製造方法２の工程２−２と同様にして、一般式（８３）で表される化合物から一般式（８４）で表される化合物を得ることができる。
上記工程Ｐ−２で得られる一般式（８４）で表される化合物を、一般式（８）で表される化合物の代わりに用いて、上記製造方法１、製造方法１ａおよび製造方法２に従って、本発明の化合物を製造することができる。

下記に実施例を示し、本発明を詳細に説明するが、本発明はこれに限定されないことは言うまでもない。なお、実施例において、Ｍｅはメチル基を、Ｅｔはエチル基を、ｔＢｕはｔ−ブチル基を、ＴＢＳはｔｅｒｔ−ブチルメチルシリル基を示す。

実施例１
４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル酢酸２，２−ビスエチルカルバモイル−２−フェニルエチルエステル
ａ）フェニルマロン酸ジクロリド

フェニルマロン酸（１１．３１ｇ）、ジメチルホルムアミド（２３０μＬ）、トルエン（２７ｍＬ）の混合溶液に、氷冷下、チオニルクロリド（１３．７ｍＬ）を滴下した。８０℃にて７０分攪拌後溶媒を留去し、トルエン共沸後、減圧乾燥することにより標題化合物（１１．６１ｇ）を得た。

ｂ）フェニルマロン酸ジエチルアミド

エチルアミンのテトラヒドロフラン溶液（２Ｍ、４５．５ｍＬ）、トリエチルアミン（１３．９ｍＬ）、メチレンクロライド（８０ｍＬ）の混合溶液に、−２０℃にて実施例１のａ）で得られたフェニルマロン酸ジクロリド（８．９９ｇ）を滴下し、室温まで昇温しながら一晩攪拌した。これに３Ｎ塩酸を加え酢酸エチルで希釈し、有機層を飽和食塩水、飽和重曹水、飽和食塩水で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮して得られた固体を酢酸エチル−ヘキサンで洗浄することにより標題化合物（４．８５ｇ）を白色粉末として得た。

ｃ）２−ヒドロキシメチル−２−フェニルマロン酸ジエチルアミド

実施例１のｂ）で得られたフェニルマロン酸ジエチルアミド（２．３４ｇ）、パラホルムアルデヒド（３９０ｍｇ）をテトラヒドロフラン（２０ｍＬ）に懸濁し、この懸濁液に６０℃にて水酸化カリウム（触媒量）を加え５時間攪拌した。溶媒を留去した後、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：１）することにより標題化合物（２．３１ｇ）を得た。

ｄ）４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボン酸クロリド

４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボン酸（５．０６ｇ）、ジメチルホルムアミド（触媒量）、メチレンクロライド（３０ｍＬ）の混合溶液に、氷冷下、オキザリルクロリド（２．４３ｍＬ）を滴下した。室温にて１００分攪拌後溶媒を留去し、トルエン共沸後、減圧乾燥することにより標題化合物（５．４０ｇ）を得た。

ｅ）４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル酢酸エチルエステル

４−アミノフェニル酢酸エチルエステル（３．４１ｇ）、トリエチルアミン（３．２ｍＬ）、メチレンクロライド（３０ｍＬ）の混合溶液に、氷冷下、実施例１のｄ）で得られた４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボン酸クロリド（５．４０ｇ）のメチレンクロライド（１０ｍＬ）溶液を滴下し、室温で一晩攪拌した。これに１Ｎ塩酸を加え酢酸エチルで希釈し、有機層を飽和食塩水、飽和重曹水、飽和食塩水で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮することにより標題化合物（８．１２ｇ）を得た。

ｆ）４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル酢酸

実施例１のｅ）で得られた４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル酢酸エチルエステル（８．１２ｇ）をテトラヒドロフラン（４０ｍＬ）−エタノール（２０ｍＬ）に溶解し、４Ｎ水酸化ナトリウム水溶液（５ｍＬ）を加え、室温で５時間攪拌した。溶液を濃縮し、１Ｎ塩酸を加え、生じた粉末を濾取し、減圧乾燥することにより標題化合物（７．４８ｇ）を得た。

ｇ）４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ
］フェニル酢酸２，２−ビスエチルカルバモイル−２−フェニルエチルエステル

実施例１のｆ）で得られた４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル酢酸（５１９ｍｇ）、実施例１のｃ）で得られた２−ヒドロキシメチル−２−フェニルマロン酸ジエチルアミド（３１７ｍｇ）、ジメチルアミノピリジン（１７１ｍｇ）及び１−エチル−３−（３’−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（ＷＳＣ・ＨＣｌ）（２６８ｍｇ）をメチレンクロライド（５ｍＬ）に溶解し、室温で６時間攪拌した。溶媒を留去した後、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：１〜３：２）で精製することにより標題化合物（７２５ｍｇ）を得た（表１参照）。

実施例１−２
２−フェニル−２−｛２−［４−（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニルオキシ）フェニル］アセトキシメチル｝マロン酸ジエチルエステル
ａ）２−ヒドロキシメチル−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル

パラホルムアルデヒド（７２０ｍｇ）をフェニルマロン酸ジエチルエステル（４．７３ｇ）に懸濁し、この懸濁液に６０℃にて水酸化カリウム（触媒量）を加え１．５時間攪拌した。これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：５〜１：２）で精製することにより標題化合物（４．９６ｇ）を得た。

ｂ）２−［２−（４−ベンジルオキシフェニル）アセトキシメチル］−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル

４−ベンジルオキシフェニル酢酸（１．０９ｇ）をメチレンクロライド（５０ｍＬ）に懸濁し、ジメチルアミノピリジン（０．５１１ｇ）を加え溶解させた。これに実施例１−２のａ）で得られた２−ヒドロキシメチル−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル（１．２０ｇ）を加え、更に1−エチル−３−（３’−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（０．８６４ｇ）を少しずつ加え、室温で終夜攪拌した。得られた反応混合物を濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：４）で精製することにより標題化合物（１．９５ｇ）を無色油状物として得た。

ｃ）２−［２−（４−ヒドロキシフェニル）アセトキシメチル］−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル

実施例１−２のｂ）で得られた２−［２−（４−ベンジルオキシフェニル）アセトキシメチル］−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル（１．９５ｇ）をメタノール（２．５ｍＬ）に溶解し、７．５％パラジウム炭素（０．２００ｇ）の存在下、常圧で４時間水素添加した。反応液をセライト濾過後、濃縮することにより標題化合物（１．７１ｇ）を無色油状物として得た。

ｄ）２−フェニル−２−｛２−［４−（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニルオキシ）フェニル］アセトキシメチル｝マロン酸ジエチルエステル

４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボン酸（０．２６６ｇ）をメチレンクロライド（１０ｍＬ）に懸濁し、４−ジメチルアミノピリジン（０．１２２ｇ）を加え溶解させた。これに実施例１−２のｃ）で得られた２−［２−（４−ヒドロキシフェニル）アセトキシメチル］−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル（０．４００ｇ）を加え、更に1−エチル−３−（３’−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（０．１９２ｇ）を少しずつ加え、室温で終夜攪拌した。得られた反応混合物を濃縮し後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：３）で精製することにより標題化合物（０．５５ｇ）を非結晶体として得た（表１参照）。

実施例１−３
２−（２−｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル｝アセトキシメチル）−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル
ａ）２−（３−メチル−４−ニトロフェニル）マロン酸ジエチルエステル

水素化ナトリウム（６０％／ミネラルオイル；０．５９９ｇ）をジメチルホルムアミド（１０ｍＬ）に懸濁し、氷冷下、マロン酸ジエチルエステル（２．００ｇ）のジメチルホルムアミド（１０ｍＬ）溶液を滴下した。発泡終了後、４−フルオロ−２−メチルニトロベンゼン（１．９４ｇ）のジメチルホルムアミド（５ｍＬ）溶液を加え、反応温度を１００℃に上げて６時間攪拌した。得られた反応混合物を濃縮して１Ｎ塩酸で酸性とし、酢酸エチルで抽出後、水、飽和食塩水で順次洗浄した。これを硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮した後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：５）で精製することにより標題化合物（１．６５ｇ）を黄色油状物として得た。

ｂ）（３−メチル−４−ニトロフェニル）酢酸

水酸化カリウム（０．１６８ｇ）をメタノール（７ｍＬ）−水（１ｍＬ）に溶解し、実施例１−３のａ）で得られた２−（３−メチル−４−ニトロフェニル）マロン酸ジエチルエステル（０．２５０ｇ）を溶解させ、１００℃で２時間攪拌させた。得られた反応混合物を濃縮後、２Ｎ塩酸で酸性とし、酢酸エチルで抽出した。これを飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥し、濃縮することにより標題化合物（０．１４３ｇ）を黄色固体として得た。

ｃ）２−［２−（３−メチル−４−ニトロフェニル）アセトキシメチル］−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル

実施例１−３のｂ）で得られた（３−メチル−４−ニトロフェニル）酢酸（０．１４３ｇ）をメチレンクロライド（５ｍＬ）に溶解した。実施例１−２のａ）で得られた２−ヒドロキシメチル２−フェニルマロン酸ジエチルエステル（０．１９５ｇ）、４−ジメチルアミノピリジン（０．０９０ｇ）及び１−エチル−３−（３’−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（０．１４１ｇ）を加え、室温で終夜攪拌した。得られた反応混合物を濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：４）で精製することにより標題化合物（０．２１９ｇ）を黄色油状物として得た。

ｄ）２−［２−（４−アミノ−３−メチルフェニル）アセトキシメチル］−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル

実施例１−３のｃ）で得られた２−［２−（３−メチル−４−ニトロフェニル）アセトキシメチル］−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル（０．２１９ｇ）をメタノール（３ｍＬ）に溶解し、７．５％パラジウム炭素（０．０３０ｇ）の存在下、常圧で水素添加することにより標題化合物（０．１９７ｇ）を黄色油状物として得た。

ｅ）２−（２−｛３−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル｝アセトキシメチル）−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル

実施例１のｄ）と同様にして４’−トリフルオロメチル−２−ビフェニルカルボン酸（０．１２４ｇ）から対応する酸塩化物に変換した。一方、実施例１−３のｄ）で得られた２−［２−（４−アミノ−３−メチルフェニル）アセトキシメチル］−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル（０．１９７ｇ）から実施例１のｅ）と同様にして標題化合物（０．２１５ｇ）を無色非結晶体として得た（表１参照）。

実施例１−４
２−（２−｛４−［メチル−（４’−トリフルオロメチルビフェニル−2−カルボニル）アミノ］フェニル｝アセトキシメチル）−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル
ａ）｛４−［メチル−（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル｝酢酸エチルエステル

ジメチルホルムアミド（５ｍＬ）に水素化ナトリウム（５１ｍｇ）を溶かし０℃に冷却後、実施例１のｅ）で得られた４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル酢酸エチルエステル（５００ｍｇ）を加え１時間攪拌した。更にヨードメタン（１８３ｍｇ）を加え室温で３時間攪拌した。水を加え濃縮した後、酢酸エチルで希釈し、水で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥後、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）で精製することにより標題化合物（１４１ｍｇ）を得た。

ｂ）２−（２−｛４−［メチル−（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル｝アセトキシメチル）−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル

実施例１−４のａ）で得られた｛｛４−［メチル−（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル｝酢酸エチルエステル（１４１ｍｇ）を、実施例１のｆ）及び１のｇ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（５６ｍｇ）を得た（表１参照）。

実施例１−５
{３−エチル−４− [（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ]フェニル}酢酸２，２−ビスエチルカルバモイル−２−フェニルエチルエステル
ａ）３−エチル−４−ニトロフェニル酢酸エチル

４−ニトロフェニル酢酸エチル（１．６３ｇ）のテトラヒドロフラン溶液（１００ｍＬ）にアルゴン雰囲気下、−１５℃で２Ｍ−エチルマグネシウムクロライドテトラヒドロフラン溶液（３ｍＬ）を滴下し、３０分同温で攪拌した。更に、２Ｍ−エチルマグネシウムクロライドテトラヒドロフラン溶液（３ｍＬ）を滴下し、１時間攪拌した。同温で、反応溶液に２，３−ジクロロ−５，６−ジシアノ−１，４−ベンゾキノン（３．０ｇ）を加え、終夜攪拌した。反応液に水（３００ｍＬ）を加え、クロロホルム（１５０ｍＬ×３）で抽出し、有機層を合わせて、飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥後、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝１０：１）で精製することにより標題化合物（１．０９ｇ）を得た。

ｂ） {３−エチル−４− [（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ]フェニル}酢酸２，２−ビスエチルカルバモイル−２−フェニルエチルエステル

実施例１−５のａ）で得られた３−エチル−４−ニトロフェニル酢酸エチル（１．０５ｇ）を、実施例１−３のｄ）、実施例１のｅ）、実施例１のｆ）及び１のｇ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（１．６０ｇ）を得た（表１参照）。

実施例１−６〜１−８３
実施例１〜１−５と同様にして実施例１−６〜１−８５の化合物を得た。得られた化合物を表２〜１７に示した。

実施例２
｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル｝酢酸２，２−ビスエチルカルバモイル−２−フェニルエチルエステル
ａ）５−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−ニトロベンズアミド

５−クロロ−２−ニトロ安息香酸（５．０ｇ）から実施例１のｄ）と同様にして得た酸塩化物を実施例１のｅ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（５．５ｇ）を得た。

ｂ）２−（３−ジメチルカルバモイル−４−ニトロフェニル）マロン酸 tert−ブチルエステルメチルエステル

ジメチルホルムアミド（１０ｍｌ）に水素化ナトリウム（３５０ｍｇ）を溶かし０℃に冷却後、tert−ブチルメチルマロネート（１．５２ｇ）を加え１時間攪拌した。この溶液に上記実施例２のａ）で得られた５−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−ニトロベンズアミド（１．０ｇ）を加え７０℃で４時間半攪拌した。水を加え濃縮した後に、酢酸エチルで希釈し水で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥後、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：１）にて精製することにより標題化合物（１．２９ｇ）を得た。

ｃ）（３−ジメチルカルバモイル−４−ニトロフェニル）酢酸メチルエステル

上記実施例２のｂ）で得られた２−（３−ジメチルカルバモイル−４−ニトロフェニル）マロン酸 tert−ブチルエステルメチルエステル（１．２２ｇ）をジクロロメタン（１０ｍｌ）に溶かし０℃に加熱後、トリフルオロ酢酸（１０ｍｌ）を加え室温で６時間攪拌した。濃縮後トルエンで共沸しシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝３：１）にて精製することにより標題化合物（７１２ｍｇ）を得た。

ｄ）（４−アミノ−３−ジメチルカルバモイルフェニル）酢酸メチルエステル

上記実施例２のｃ）で得られた（３−ジメチルカルバモイル−４−ニトロフェニル）酢酸メチルエステル（６８３ｍｇ）を実施例１−３のｄ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（６２７ｍｇ）を得た。

ｅ）｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル｝酢酸

上記実施例２のｄ）で得られた（４−アミノ−３−ジメチルカルバモイルフェニル）酢酸メチルエステル（６２７ｍｇ）を実施例１のｅ）及び実施例１のｆ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（１．０７ｇ）を得た（表６５参照）。

ｆ）｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル｝酢酸２，２−ビスエチルカルバモイル−２−フェニルエチルエステル

上記実施例２のｅ）で得られた｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル｝酢酸（５１７ｍｇ）を実施例１のｇ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（３８７ｍｇ）を得た（表１８参照）。

実施例２−２〜２−１１９
実施例２と同様にして実施例２−２〜２−５４の化合物を得た。得られた化合物を表１８〜４１に示した。また、実施例２のｅ）と同様にして２−１７のｅ）の化合物を得た。得られた化合物を表６５に示した。

実施例３
２−（２−｛３−エトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル｝アセトキシメチル）−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル
ａ）３−エトキシ−４−ニトロ安息香酸メチルエステル

水素化ナトリウム（６０％／ミネラルオイル；１．２０ｇ）のジメチルホルムアミド（５０ｍＬ）懸濁液に、氷冷下３−ヒドロキシ−４−ニトロ安息香酸メチルエステル（４．９３ｇ）を加え、室温で３０分攪拌した。この溶液にヨウ化エチル（４．４ｍＬ）を加え、６０℃にて一晩攪拌した。室温まで冷却した溶液を飽和塩化アンモニウム水溶液に注ぎ、酢酸エチル−テトラヒドロフランで抽出し、有機層を飽和塩化アンモニウム水溶液、飽和食塩水で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮して得られた固体を酢酸エチル−ヘキサンで洗浄し、３−エトキシ−４−ニトロ安息香酸メチル（３．３０ｇ）を淡黄色固体として得た。

ｂ）３−エトキシ−４−ニトロ安息香酸クロリド

実施例３のａ）で得られた３−エトキシ−４−ニトロ安息香酸メチルエステルを、実施例１のｆ）及び１のｄ）と同様にして３−エトキシ−４−ニトロ安息香酸クロリドを得た。

ｃ）２’−ジアゾ−３−エトキシ−４−ニトロアセトフェノン

ジアゾメタンのジエチルエーテル溶液（０．３５Ｍ、６４ｍＬ）、トリエチルアミン（３．１２ｍＬ）の混合溶液に、氷冷下、実施例３のｂ）で得られた３−エトキシ−４−ニトロ安息香酸クロリド（２．０６ｇ）のジエチルエーテル溶液（３０ｍＬ）を滴下した。氷冷下２時間攪拌し、室温に昇温して一晩攪拌した。酢酸（１ｍＬ）を加え室温で１時間攪拌し、溶媒を留去した後、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝５：２）で精製することにより標題化合物（１．８０ｇ）を黄色固体として得た。

ｄ）３−エトキシ−４−ニトロフェニル酢酸エチルエステル

実施例３のｃ）で得られた２’−ジアゾ−３−エトキシ−４−ニトロアセトフェノン（１．８０ｇ）のエタノール（２５ｍＬ）溶液に、安息香酸銀（２７０ｍｇ）のトリエチルアミン（２．７ｍＬ）溶液を還流下１０回に分けて滴下し、９時間還流した。反応液をセライト濾過し、濾液を濃縮した。濃縮液をジエチルエーテルで希釈し、１０％炭酸ナトリウム水溶液、水、飽和食塩水で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥後、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝４：１）で精製することにより標題化合物（１．２７ｇ）を黄色固体として得た。

ｅ）４−アミノ−３−エトキシフェニル酢酸エチルエステル

実施例３のｄ）で得られた３−エトキシ−４−ニトロフェニル酢酸エチルエステル（１．２７ｇ）を実施例１−３のｄ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（１．１２ｇ）を茶色油状物として得た。

ｆ）２−（２−｛３−エトキシ−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル｝アセトキシメチル）−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル

実施例３のｅ）で得られた４−アミノ−３−エトキシフェニル酢酸エチルエステルと実施例１−２のａ）で得られた２−ヒドロキシメチル−２−フェニルマロン酸ジエチルエステルを、実施例１のｅ）、１のｆ）、１のｇ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（０．１５９ｇ）を得た（表４２参照）。

実施例３−２
｛３−ヒドロキシ−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−2−カルボニル）アミノ］フェニル｝酢酸２，２−ビスエチルカバモイル−２−フェニルエチルエステル

実施例３と同様にして得られた（但し、ニトロ基の還元には鉄粉を用いる。）｛３−ベンジルオキシ−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル｝酢酸２，２−ビスエチルカーバモイル−２−フェニルエチルエステル（３００ｍｇ）を実施例１−２のｃ）と同様にして標題化合物（２４４ｍｇ）を得た（表４２参照）。

実施例３−３〜３−１５
実施例３〜３−２と同様にして実施例３−３〜３−１６の化合物を得た。得られた化合物を表４２〜４５に示した。

実施例４
２−｛３−ジメチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル｝酢酸２，２−ビスエチルカルバモイル−２−フェニルエチルエステル
ａ）２−（３−ブロモ−４−ニトロフェニル）マロン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルメチルエステル

水素化ナトリウム（６０％、ミネラルオイル；０．９８５ｇ）をジメチルホルムアミド（２０ｍＬ）に懸濁し、氷冷下、ｔｅｒｔ−ブチルメチルマロン酸エステル（４．２９ｇ）のジメチルホルムアミド（５ｍＬ）溶液を滴下した。発泡終了後、２−ブロモ−４−フルオロ−１−ニトロベンゼン（２．７１ｇ）のジメチルホルムアミド（５ｍＬ）溶液を同温で滴下した。更に反応温度を６０℃にて３時間攪拌した。反応混合物を濃縮後、１Ｎ塩酸で中和し、酢酸エチルで抽出した。飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：４〜５）で精製することにより標題化合物（７．５４ｇ）を油状物として得た。

ｂ）（３−ブロモ−４−ニトロフェニル）酢酸メチルエステル

実施例４のａ）で得られた２−（３−ブロモ−４−ニトロフェニル）マロン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルメチルエステル（１．１８ｇ）をクロロホルム（１０ｍＬ）に溶解してトリフルオロ酢酸（１０ｇ）を氷冷下に加え、室温で５時間攪拌した。反応混合物を氷と飽和重曹水に少しずつ注ぎ、酢酸エチルで抽出し、水及び飽和食塩水で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮することにより、標題化合物（０．８２０ｇ）を淡黄色油状物として得た。

ｃ）（３−ジメチルアミノ−４−ニトロフェニル）酢酸メチルエステル

実施例４のｂ）で得られた（３−ブロモ−４−ニトロフェニル）酢酸メチルエステル（０．３２０ｇ）をテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）に溶解し、トリエチルアミン（０．２３７ｇ）及びジメチルアミン（２Ｍテトラヒドロフラン溶液；０．５８ｍＬ）を加え、終夜攪拌加熱した。反応混合物を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：４）で精製することにより標題化合物（０．１４５ｇ）を橙々色油状物として得た。

ｄ）（４−アミノ−３−ジメチルアミノフェニル）酢酸メチルエステル

実施例４のｃ）で得られた（３−ジメチルアミノ−４−ニトロフェニル）酢酸メチルエステル（０．２４５ｇ）を実施例１−３のｄ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（０．１８８ｇ）を赤色油状物として得た。

ｅ）２−｛３−ジメチルアミノ−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル｝酢酸２，２−ビスエチルカルバモイル−２−フェニルエチルエステル

実施例４のｄ）で得られた（４−アミノ−３−ジメチルアミノフェニル）酢酸メチルエステル（０．１８８ｇ）を実施例１のｅ）、１のｆ）、１のｇ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（０．０５８ｇ）を得た（表４６参照）。

実施例４−２〜４−８
実施例４と同様にして実施例４−２〜４−８の化合物を得た。得られた化合物を表４６〜４７に示した。

実施例５
２−［２−（２−｛２−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−2−カルボニル）アミノ］フェニル｝アセトキシ）エチル］−２−フェニルマロン酸
ジエチルエステル
ａ）２’−ジアゾ−３−ニトロ−２−メチルアセトフェノン

２−メチル−３−ニトロ安息香酸（５００ｍｇ）を実施例３のｂ）及び３のｃ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（３７７ｍｇ）を得た。

ｂ）２−メチル−３−ニトロフェニル酢酸エチルエステル

実施例５のａ）で得られた２’−ジアゾ−３−ニトロ−２−メチルアセトフェノン（３７７ｍｇ）を実施例３のｄ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（３６３ｍｇ）を得た。

ｃ）２−メチル−３−ニトロフェニル酢酸

実施例５のｂ）で得られた２−メチル−３−ニトロフェニル酢酸エチルエステル（３５２ｍｇ）を実施例１のｆ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（３０７ｍｇ）を得た。

ｄ）２−（２−ベンジルオキシエチル）−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル

ジメチルホルムアミド（２０ｍｌ）に水素化ナトリウム（４０６ｍｇ）を溶かし０℃に冷やした後に、フェニルマロン酸ジエチルエステル（２．０ｇ）を加え室温で３０分攪拌した。更にブロモエチルベンジルエーテル（２．０ｇ）を加え６０℃で４時間攪拌した。水を加え濃縮した後に、酢酸エチルで希釈し、水で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥後、カラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：９）にて精製することにより標題化合物（１．２ｇ）を得た。

ｅ）２−（２−ヒドロキシエチル）−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル

実施例５のｄ）で得られた２−（２−ベンジルオキシエチル）−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル（１．２ｇ、未精製）を実施例１−２のｃ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（７２６ｍｇ）を得た。

ｆ）２−｛２−［２−（２−メチル−３−ニトロフェニル）アセトキシ］エチル｝−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル

実施例５のｃ）で得られた２−メチル−３−ニトロフェニル酢酸（３０７ｍｇ）、４−ジメチルアミノピリジン（２１７ｍｇ）及び実施例５のｅ）で得られた２−（２−ヒドロキシエチル）−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル（２５０ｍｇ）を実施例１−３のｃ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（３６６ｍｇ）を得た。

ｇ）２−［２−（２−｛２−メチル−３−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル｝アセトキシ）エチル］−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル

実施例５のｆ）で得られた２−｛２−［２−（２−メチル−３−ニトロフェニル）アセトキシ］エチル｝−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル（３４５ｍｇ）を、実施例１−３のｄ）及び１−３のｅ）と同様にして標題化合物（３１８ｍｇ）を得た（表４８参照）。

実施例５−２〜５−１８
実施例５と同様にして実施例５−２〜５−１８の化合物を得た。得られた化合物を表４８〜５１に示した。

実施例６
４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］安息香酸２−［９−（２，２，２−トリフルオロエチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］エチルエステル
ａ）４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］安息香酸エチル
エステル

４−アミノ安息香酸エチルエステル（０．５６８ｇ）及びトリエチルアミン（０．５７０ｇ）をメチレンクロライド（２０ｍＬ）に溶解し、４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボン酸（１．００ｇ）から実施例１のｄ）と同様にして得られた４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボン酸クロリドのメチレンクロリド溶液を、氷冷下滴下した。２時間室温で攪拌後、反応混合物にメチレンクロリド（１００ｍＬ）を加え、２Ｎ塩酸、飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥した。この溶液を濃縮することにより標題化合物（１．４３ｇ）を得た。

ｂ）４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］安息香酸

実施例６のａ）で得られた４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］安息香酸エチルエステル（０．７００ｇ）を実施例１のｆ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（０．６８０ｇ）を白色固体として得た。

ｃ）９−［２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシラニルオキシ）エチル］−９Ｈ−フルオレン−９−カルボン酸（２，２，２−トリフルオロエチル）アミド

９Ｈ−フルオレン−９−カルボン酸（２，２，２−トリフルオロエチル）アミド（３．００ｇ）をテトラヒドロフラン（１００ｍＬ）に溶解し、氷冷下にリチウムジイソプロピルアミドの１．５モル溶液（１３．７ｍＬ）を滴下した。氷冷下１時間攪拌後、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシラニルオキシエチルブロマイド（２．４６ｇ）のテトラヒドロフラン溶液（５ｍＬ）を滴下し、氷冷下からゆっくり室温に反応温度を上げ、終夜攪拌した。反応混合物に氷冷下、飽和塩化アンモニウム溶液を加え、酢酸エチル（５０ｍＬ×２）で抽出した。飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：２．５）で精製することにより標題化合物（６．００ｇ）を得た。

ｄ）９−（２−ヒドロキシエチル）−９Ｈ−フルオレン−９−カルボン酸（２，２，２−トリフルオロエチル）アミド

実施例６のｃ）で得られた９−［２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシラニルオキシ）エチル］−９Ｈ−フルオレン−９−カルボン酸（２，２，２−トリフルオロエチル）アミド（６．００ｇ）をテトラヒドロフラン（１３ｍＬ）−酢酸（３９ｍＬ）−水（１３ｍＬ）に溶解し、室温で２０時間攪拌した。反応混合物を減圧下濃縮し、その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝１：１）で精製することにより標題化合物（３．８０ｇ）を得た。

ｅ）４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］安息香酸２−［９−（２，２，２−トリフルオロメチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］エチルエステル

実施例６のｂ）で得られた４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］安息香酸（０．３４５ｇ）と実施例６のｄ）で得られた９−（２−ヒドロキシエチル）−９Ｈ−フルオレン−９−カルボン酸（２，２，２−トリフルオロエチル）アミド（０．３００ｇ）を実施例１のｇ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（０．３９０）を無色固体として得た（表５２参照）。

実施例６−２〜６−２２
実施例６及び実施例１−２のｂ）、実施例１−２のｃ）及び実施例１−２のｄ）と同様にして実施例６−２〜６−２２の化合物を得た。得られた化合物を表５２〜５６に示した。

実施例７
トランス−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］シクロヘキサンカルボン酸２−［９−（２，２，２−トリフルオロエチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］エチルエステル
ａ）４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］シクロヘキサンカルボン酸

４−アミノ−シクロヘキサンカルボン酸（０．５３８ｇ）を４Ｎ水酸化ナトリウム（０．９３３ｍＬ）水溶液に溶解した。この溶液に、氷冷下、４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボン酸（１．０ｇ）を実施例１のｄ）と同様にして得られた対応する酸クロライドのテトラヒドロフラン（５ｍＬ）溶液と４Ｎ水酸化ナトリウム（０．９３３ｍＬ）を同時に滴下した。１時間室温で攪拌後、２Ｎ塩酸で酸性にし、酢酸エチルで抽出した。飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥することにより標題化合物（１．２０ｇ）を無色粉末状固体として得た。

ｂ）トランス−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］シクロヘキサンカルボン酸２−［９−（２，２，２−トリフルオロエチルカルバモイル）−９Ｈ−フルオレン−９−イル］エチルエステル

実施例７のａ）で得られた４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］シクロヘキサンカルボン酸（０．５７０ｇ）と実施例６のｄ）で得られた９−（２−ヒドロキシエチル）−９Ｈ−フルオレン−９−カルボン酸（２，２，２−トリフルオロエチル）アミド（０．５００ｇ）を実施例１のｇ）と同様にして標題化合物（０．５３４ｇ）を無色固体として得た（表５７参照）。

実施例７−２〜７−５
実施例７と同様にして実施例７−２〜７−５の化合物を得た。得られた化合物を表５７に示した。

実施例８
２−フェニル−２−（２−{４−[（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ]ピペリリジン−１−イル}アセトキシメチル）マロン酸ジエチルエステル
ａ）１−ベンジル−４−（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニルアミノ）ピペリジン

４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−カルボン酸（５．０ｇ）をジメチルホルムアミド（５０ｍＬ）に溶解し、この溶液に室温で４−アミノ−１−ベンジルピペリジン（３．５５ｇ）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物（３．０ｇ）、１−エチル−３−（３’−ジメチルアミノプロピル）カルビジイミド塩酸塩（３．５８ｇ）を加え、室温で終夜攪拌した。反応液を減圧濃縮し、析出した結晶を飽和重曹水、水で順次洗浄した後、減圧乾燥することにより標題化合物（７．４２ｇ）を得た。

ｂ）４−（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニルアミノ）ピペリジン

実施例８のａ）で得られた１−ベンジル−４−（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニルアミノ）ピペリジン（１．４７ｇ）のテトラヒドロフラン−メタノール（１：１）溶液（５０ｍＬ）にアルゴン雰囲気下、氷冷下、水酸化パラジウム（３００ｍｇ）を加え、常圧水素雰囲気下、１日攪拌した。更に、水酸化パラジウム（３００ｍｇ）を加え、常圧水素雰囲気下、更に１日攪拌した。セライトろ過し、メタノールで洗浄した。濾液、洗液を合わせて減圧濃縮しシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム：メタノール：アンモンニア水＝１００：１０：１）で精製することにより標題化合物（１．０３ｇ）を得た。

ｃ） [４−(４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニルアミノ)ピペリジン−１−イル]酢酸エチルエステル

実施例８のｂ）で得られた４−（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニルアミノ）ピペリジン（１．０３ｇ）のジメチルホルムアミド（５ｍＬ）溶液に炭酸カリウム（２７６ｍｇ）、ブロム酢酸エチルエステル（２２３μＬ）を加え、外温９０℃で終夜攪拌した。減圧濃縮し、残渣に水、クロロホルムを加え分液し、水層を更にクロロホルムで抽出した。有機層を合わせて、飽和食塩水で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム：メタノール＝３０：１）で精製することにより標題化合物（５９８ｍｇ）を得た。

ｄ） [４−(４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニルアミノ)ピペリジン−１−イル]酢酸

実施例８のｃ）で得られた[４−(４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニルアミノ)ピペリジン−１−イル]酢酸エチルエステル（５９５ｍｇ）のテトラヒドロフラン−メタノール（１：２）溶液（１０．２ｍＬ）に１Ｍ水酸化リチウム水溶液
（６．８ｍＬ）を加え、室温で６時間攪拌した。減圧濃縮し、残渣に２Ｎ塩酸を加えた。ｐＨを約３として析出する結晶を濾取した後、冷水で洗浄し、減圧乾燥することにより標題化合物（４１１ｍｇ）を得た。

ｅ）２−フェニル−２−（２−{４−[（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ]ピペリジン−１−イル}アセトキシメチル）マロン酸ジエチルエステル

実施例８のｄ）で得られた｛４−(４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニルアミノ)ピペリジン−１−イル｝酢酸と実施例１−２のａ）で得られた２−ヒドロキシメチル−２−フェニルマロン酸ジエチルエステルを実施例１のｇ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（９０ｍｇ）を得た（表５８参照）。

実施例９
２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−2−カルボニル）アミノ］インドール−１−イル｝アセトキシメチル）マロン酸ジエチルエステル
ａ）（４−ニトロインドール−１−イル）酢酸エチルエステル

ジメチルホルムアミド（５ｍｌ）に水素化ナトリウム（６０％／ミネラルオイル：８１ｍｇ）を溶かし、０℃に冷やした後、４−ニトロインドール（３００ｍｇ）を加え１時間攪拌した。
更にブロモ酢酸エチルエステル（３４０ｍｇ）を加え０℃で４時間攪拌した。水を加え濃縮した後に、酢酸エチルで希釈し水で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮することにより標題化合物（３６７ｍｇ）を得た。

ｂ）（４−ニトロインドール−１−イル）酢酸

実施例９のａ）で得られた（４−ニトロインドール−１−イル）酢酸エチルエステルを実施例１のｆ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（２４３ｍｇ）を得た。

ｃ）２−［２−（３−ニトロインドール−１−イル）アセトキシメチル］−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル

実施例９のｂ）で得られた（４−ニトロインドール−１−イル）酢酸（２２９ｍｇ）、４−ジメチルアミノピリジン（１４３ｍｇ）及び実施例１−２のａ）で得られた２−ヒドロキシメチル−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル（２４０ｍｇ）を実施例１−３のｃ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（３０１ｍｇ）を得た。

ｄ）２−［２−（４−アミノインドール−１−イル）アセトキシメチル］−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル

実施例９のｃ）で得られた２−［２−（３−ニトロインドール−１−イル）アセトキシメチル］−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル（１００ｍｇ）をテトラヒドロフラン（２ｍｌ）、エタノール（４ｍｌ）及び水（１ｍｌ）に溶かし、塩化アンモニウム（５７ｍｇ）と還元鉄（６０ｍｇ）を加え、１００℃で２時間攪拌した。冷却後、セライトろ過し、濃縮した。酢酸エチルで希釈し、飽和重曹水、水、飽和食塩水で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮することにより標題化合物（９３ｍｇ）を得た。

ｅ）２−フェニル−２−（２−｛４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−2−カルボニル）アミノ］インドール−１−イル｝アセトキシメチル）マロン酸ジエチルエステル

実施例９のｄ）で得られた２−［２−（４−アミノインドール−１−イル）アセトキシメチル］−２−フェニルマロン酸ジエチルエステルを実施例１のｅ）と同様にして標題化合物（１１９ｍｇ）を得た（表５９参照）。

実施例９−２
２−（２−｛２−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−2−カルボニル）アミノ］ベンゾイミダゾール−１−イル｝アセトキシメチル）−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル
ａ）２−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール

３−ニトロベンゼン−１，２−ジアミン（１．０ｇ）をエタノール（９０ｍｌ）、５Ｎ塩酸（２４ｍｌ）に溶かし、２，４−ペンタジオン（１．３ｇ）を加え３時間加熱還流した。室温に冷却後、濃縮し、酢酸エチルを加えた。飽和重曹水、水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥することにより標題化合物（１．１ｇ）を得た。

ｂ）（２−メチル−４−ニトロベンゾイミダゾール−１−イル）酢酸エチルエステル

実施例９−２のａ）で得られた２−メチル−４−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール（１．１ｇ）を実施例９のａ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（１．４４ｇ）を得た。

ｃ）２−（２−｛２−メチル−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］ベンゾイミダゾール−１−イル｝アセトキシメチル）−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル

実施例９−２のｂ）で得られた（２−メチル−４−ニトロベンゾイミダゾール−１−イル）酢酸エチルエステル（５００ｍｇ）を実施例９のｄ）、１のｄ）、１のｅ）、１のｆ）及び１のｇ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（１５２ｍｇ）を得た（表５９参照）。

実施例９−３
［２−オキソ−３−（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）−２，３−ジヒドロベンゾオキサゾール−６−イル］酢酸２，２−ビスエチルカーバモイル−２−フェニルエチルエステル

実施例３−２で得られた｛３−ヒドロキシ−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル｝酢酸２，２−ビスエチルカーバモイル−２−フェニルエチルエステル（１９５ｍｇ）をクロロホルム（５ｍｌ）に溶かしトリエチルアミン（７２ｍｇ）を加え０℃に冷却し、トリホスゲン（３５ｍｇ）を加えそのまま１時間攪拌した。水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝１：１）で精製することにより標題化合物（１７３ｍｇ）を得た（表５９参照）。

実施例９−４
２−（２−｛３−エトキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル｝アセトキシメチル）−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル
ａ）５−クロロ−２−ニトロ安息香酸クロリド

５−クロロ−２−ニトロ安息香酸を実施例１のｄ）と同様な反応に付すことにより標題化合物を得た。

ｂ）５−クロロ−２−ニトロ安息香酸エチルエステル

エタノール（１．２３ｍＬ）、トリエチルアミン（３．０５ｍＬ）、テトラヒドロフラン（３５ｍＬ）の混合溶液に、氷冷下、実施例９−４のａ）で得られた５−クロロ−２−ニトロ安息香酸クロリド（４．４４ｇ）のテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）溶液を滴下し、室温で一晩攪拌した。これに水を加え酢酸エチルで希釈し、有機層を飽和重曹水、飽和食塩水で洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥後、濃縮して標題化合物（４．４３ｇ）を淡茶色固体として得た。

ｃ）３−エトキシカルボニル−４−ニトロフェニルマロン酸ジベンジルエステル

実施例９−４のｂ）で得られた５−クロロ−２−ニトロ安息香酸エチルエステル（４．４０ｇ）とマロン酸ジベンジルエステルを用いて、実施例１−３のａ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（４．６１ｇ）を得た。

ｄ）４−アミノ−３−エトキシカルボニルフェニル酢酸

実施例９−４のｃ）で得られた３−エトキシカルボニル−４−ニトロフェニルマロン酸ジベンジルエステル（１．５１ｇ）を実施例１−３のｄ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（４．５９）を得た。

ｅ）３−エトキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル酢酸

実施例９−４のｄ）で得られた４−アミノ−３−エトキシカルボニルフェニル酢酸（１．５１ｇ）と４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボン酸クロリド（１．９９ｇ）を実施例７のａ）と同様な反応（但し、塩基として炭酸水素ナトリウムも用いる）に付すことにより標題化合物（１．８７ｇ）を淡黄色アモルファスとして得た。

ｆ）２−（２−｛３−エトキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル｝アセトキシメチル）−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル

実施例９−４のｅ）で得られた３−エトキシカルボニル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル酢酸（０．５３２ｇ）と実施例１−２のａ）で得られた２−ヒドロキシメチル−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル（１．０４ｇ）を用いて、実施例１のｇ）と同様にして標題化合物（０．５２４ｇ）を得た（表５９参照）。

実施例９−５
２−（３−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−カルボニル）−アミノ］−フェニル｝−プロピオニルオキシメチル）−２−フェニル−マロン酸ジエチルエステル
ａ）５−メチル−２−ニトロ安息香酸クロリド

５−メチル−２−ニトロ安息香酸を、実施例１のｄ）と同様にして標題化合物を得た。

ｂ）５，Ｎ，Ｎ−トリメチル−２−ニトロベンズアミド

実施例９−５のａ）で得られた５−メチル−２−ニトロ安息香酸クロリドを、実施例１のｅ）と同様にして標題化合物を得た。

ｃ）５−ブロモメチル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−ニトロベンズアミド

実施例９−５のｂ）で得られた５，Ｎ，Ｎ−トリメチル−２−ニトロベンズアミド（４．１６ｇ）、Ｎ−ブロモスクシンイミド（３．５６ｇ）、２，２’−アゾビスイソブチルニトリル（３２８ｍｇ）を四塩化炭素（８０ｍＬ）に懸濁し、この懸濁液を９０℃にて２時間攪拌した。反応液をセライト濾過した後、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝５：４）で精製することにより標題化合物（６０２ｍｇ）を得た。

ｄ）３−（３−ジメチルカルバモイル−４−ニトロフェニル）−２−メトキシカルボニルプロピオン酸ベンジルエステル

実施例９−５のｃ）で得られた５−ブロモメチル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−ニトロベンズアミド（０．５９７ｇ）とマロン酸ベンジルエステルメチルエステルを、実施例９−４のｃ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（０．４９１ｇ）を得た。

ｅ）３−（４−アミノ−３−ジメチルカルバモイルフェニル）−２−メトキシカルボニルプロピオン酸

実施例９−５のｄ）で得られた３−（３−ジメチルカルバモイル−４−ニトロフェニル）−２−メトキシカルボニルプロピオン酸ベンジルエステル（０．４９０ｇ）を、実施例１−２のｃ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（０．３５３ｇ）を得た。

ｆ）３−（４−アミノ−３−ジメチルカルバモイルフェニル）プロピオン酸メチルエステル

実施例９−５のｅ）で得られた３−（４−アミノ−３−ジメチルカルバモイルフェニル）−２−メトキシカルボニルプロピオン酸（３４７ｍｇ）を１５０℃で４０分間攪拌した。室温まで冷却後、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝１：１〜０：１）で精製することにより標題化合物（１８０ｍｇ）を得た。

ｇ）２−（３−｛３−ジメチルカルバモイル−４−［（４’−トリフルオロメチルビフェニル−２−カルボニル）アミノ］フェニル｝プロピオニルオキシメチル）−２−フェニルマロン酸ジエチルエステル

実施例９−５のｆ）で得られた３−（４−アミノ−３−ジメチルカルバモイルフェニル）プロピオン酸メチルエステル（０．１３８ｇ）を実施例１のｅ）、１のｆ）、１のｇ）と同様な反応に付すことにより標題化合物（０．１５８ｇ）を得た（表５９参照）。

実施例９−６〜９−２９
実施例９〜９−５と同様にして実施例９−６〜９−２９の化合物を得た。得られた化合物を表５９〜６４に示した。

製剤例
以下、製剤処方例により本発明を具体的に説明する。
製剤例１
皮膜組成物（ａ）を使用し一定の厚さのフィルムを常法により調製した。得られたフィルム二枚を左右対称の回転する金属製の金型の間に挟み、ソフトカプセル外皮となるように成型しながら、内容液（ｂ）をソフトカプセル外皮殻中に充填し、同時に金型の回転によりソフトカプセル外皮殻を溶着閉塞しながら打ち抜きカプセルを作った。これを回転式乾燥機にて乾燥し、更に、４日間静置乾燥し、ソフトカプセルを得た。以下に具体的製剤例を示した。

製剤例１−１
（ａ）皮膜組成
ゼラチン１００部
トウモロコシデンプン由来糖アルコール液３０部
精製水１００部
（ｂ）内容液（１カプセルあたり）
プロピレングリコール脂肪酸エステル２９５ｍｇ
エタノール１０５ｍｇ

製剤例１−２
（ａ）皮膜組成
ゼラチン１００部
トウモロコシデンプン由来糖アルコール液３０部
精製水１００部
（ｂ）内容液（１カプセルあたり）
実施例２−５５ｍｇ
プロピレングリコール脂肪酸エステル２９１ｍｇ
エタノール１０４ｍｇ

製剤例１−３
（ａ）皮膜組成
ゼラチン１００部
トウモロコシデンプン由来糖アルコール液３０部
精製水１００部
（ｂ）内容液（１カプセルあたり）
実施例２−５５ｍｇ
プロピレングリコール脂肪酸エステル２７７ｍｇ
エタノール１４８ｍｇ

製剤例２
実施例２−２２の化合物、賦形剤、結合剤を混合して造粒末を常法により調製した。得られた造粒末に崩壊剤、滑沢剤を混合して常法により打錠末を調製した。この打錠末を常法により打錠して錠剤を得た。以下に具体的製剤例を示した。
製剤例２−１
実施例２−２２５ｍｇ
乳糖１３３．０６ｍｇ
結晶セルロース１８ｍｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０５．４ｍｇ
クロスポビドン１８ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム０．５４ｍｇ
製剤例２−２
実施例２−２２５ｍｇ
乳糖９２．４４ｍｇ
トウモロコシデンプン１５ｍｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０３．６ｍｇ
カルボキシメチルスターチ３．６ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム０．３６ｍｇ
製剤例２−３
実施例２−２２５ｍｇ
Ｄ−マンニトール１５８．４ｍｇ
ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０６ｍｇ
ケイ酸カルシウム２０ｍｇ
クロスポビドン１０ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム０．６ｍｇ

薬理試験
試験例（１）
ＭＴＰによるリポソーム間トリグリセリド（ＴＧ）転送活性抑制試験
ウシ肝臓よりMicrosomal Triglyceride Transfer Protein（ＭＴＰ）を以下のように粗精製した。ウシ肝臓にホモジネート用緩衝液（５０ｍＭトリス、２５０ｍＭスクロース, １ｍＭＥＤＴＡ, ０．０２％ＮａＮ_３(ｐＨ７．４)）を加えて氷冷下ホモジナイズした。１０，０００×ｇ（４℃、３０分間）で遠心分離した後、上清を塩酸にてｐＨ５．１に調整し、３０分間攪拌した。さらに１０,０００×ｇ（４℃、３０分間）で遠心分離した後、沈渣に１ｍＭトリス溶液を加えて、水酸化ナトリウムにてｐＨ８．６に調整した。次に２．７Ｍ硫化アンモニウム溶液を加え、３０分間攪拌した後、１０,０００×ｇ（４℃、４０分間）遠心分離した。得られた上清をＭＴＰ粗抽出画分とし、−８０℃で冷凍保存した。用時、ＦＰＬＣシステムを用いて、ジエチルアミノエチル（ＤＥＡＥ）セファロースカラムにより、ＭＴＰ粗抽出画分からＭＴＰを精製し、試験に使用した。

^１４Ｃ−トリオレインで標識したsmall unilamellar-vesicle（ＳＵＶ）リポソーム（ドナー、０．２５ｍｏｌ％トリオレイン、５ｍｏｌ％カルジオリピン）および非標識のＳＵＶリポソーム（アクセプター、０．２５ｍｏｌ％トリオレイン）を作製した。一定量のドナーおよびアクセプターとＭＴＰをＤＭＳＯにて溶解した被験物質溶液またはＤＭＳＯに混合し、４０ｍＭ塩化ナトリウム、１ｍＭＥＤＴＡ（エチレンジアミンテトラアセティックアシド）、０．０２％ＮａＮ_３、０．５％ウシ血清アルブミンを含む１５ｍＭトリス塩酸緩衝液（ｐＨ７．４）中で３７℃にて１時間インキュベートした。インキュベート後、１５ｍＭトリス塩酸緩衝液（ｐＨ７．４）にて懸濁したＤＥＡＥセルロース（５０％（ｖ／ｖ））を加えて遠心することにより、ドナーとアクセプターを分離した。アクセプター中の放射能量を液体シンチレーションカウンタ−にて測定した。ＤＭＳＯ群のアクセプター中の放射能量からブランク引いた値をＭＴＰを介したＴＧ転送活性とし、被験物質群からブランク引いた値との比較検討を行った。なお、ブランクとしては、ＭＴＰの代わりに上記の１５ｍＭＴｒｉｓ塩酸緩衝液（ｐＨ７．４）を添加したものを用いた。得られた測定値より、阻害率（％）を以下の式にて求めた。
阻害率（％）＝１００×（１−（（被験物質群の放射能量−ブランク群の放射能量）／（ＤＭＳＯ群の放射能量−ブランク群の放射能量）））
これより５０％阻害率を示す濃度（ＩＣ_５０）を求めた。
結果を表６６乃至７０に示した。

試験例（２）
ＨｅｐＧ２細胞からのアポリポタンパクＢ（アポＢ）分泌抑制試験
ＨｅｐＧ２細胞をダルベッコ改変イーグル培地（ＤＭＥＭ）（１０％ウシ胎児血清、１００ｕｎｉｔｓ／ｍＬペニシリン、１００μｇ／ｍＬストレプトマイシンを含む）に懸濁し、９６穴プレートに播種した（４×１０^４ｃｅｌｌｓ／穴）。２４時間培養した後、培地を除去し、ＤＭＳＯにて溶解した被験物質溶液含有培地またはＤＭＳＯ含有培地（ＤＭＳＯ濃度０．５％）に置き換え、さらに２４時間培養した。培養後、上清を回収し、上清中のアポＢ濃度を酵素免疫定量（ＥＬＩＳＡ）法にて測定した。
ＥＬＩＳＡ法は以下のように行った。５０ｍＭ炭酸ナトリウム／炭酸水素ナトリウム緩衝溶液（ｐＨ９．６）で希釈した抗ヒトアポＢモノクローナル抗体（０．５μｇ／穴）を９６穴ＥＬＩＳＡ用プレートに添加し、室温で１５時間放置した。プレート洗浄後、ブロッキング溶液（２５０μＬ／穴）を添加し、室温で１．５時間放置した。洗浄した後、標品とサンプル（１００μＬ／穴）を添加し、室温で１時間放置した。なお、標品には、精製ヒトアポＢを、上記ＤＭＥＭで、０〜１０００ｎｇ／ｍＬに調製したものを用いた。洗浄後、ＤＭＥＭで１０００倍希釈したホースラディッシュペルオキシダーゼ標識抗ヒトアポＢポリクローナル抗体（１００μＬ／穴）を添加し、室温で１時間放置した。プレート洗浄後、２，２−アジノビス（３−エチルベンゾチアゾリン−６−スルホン酸）溶液（１００μＬ／穴）を添加し、室温で１時間放置した。２％蓚酸溶液（１００μＬ／穴）を添加し、反応を停止させた。波長４０５ｎｍにおける吸光度を測定した。標品による標準曲線よりサンプルのアポＢ濃度を算出した。得られた測定値より、阻害率（％）を以下の式にて求めた。
阻害率（％）＝１００×（１−（被験物質群のアポＢ濃度／ＤＭＳＯ群のアポＢ濃度））
これより５０％阻害率を示す濃度（ＩＣ_５０）を求めた。
結果を表６６乃至７０に示した。

試験例（３）
オリーブオイル負荷試験
飽食下のシリアンハムスター（９−１１週齢）を使用した。眼窩静脈叢より前採血後、被検物質を０．５％メチルセルロース溶液（溶媒）に懸濁し、０．３、１、３あるいは１０ｍｇ／２ｍＬ／ｋｇで強制経口投与した。対照群は溶媒のみを同容量投与した。被検物質を投与した３０分後にオリーブオイル（２ｍＬ／ｋｇ）を強制経口投与し、その４時間後に眼窩静脈叢より採血した。血液は血漿を採取した後、血漿中のTriglyceride（ＴＧ）量を自動分析装置（日立）で測定した。データはΔＴＧ（ｍｇ／ｄＬ）＝４時間値−投与前値で表示した。得られた数値より、阻害率（％）を以下の式にて求めた。
阻害率（％）＝１００×（１−被検物質群のΔＴＧ／ｃｏｎｔｒｏｌ群のΔＴＧ）
結果を表７１に示した。

試験例（４）
肝ＴＧ放出抑制試験
一日絶食させたシリアンハムスター（９−１１週齢）を使用した。眼窩静脈叢より前採血後、被検物質を３０、１００あるいは３００ｍｇ／２ｍＬ／ｋｇで強制経口投与した。対照群は溶媒のみを同容量投与した。被検物質を投与した３０分後にトリトンＷＲ１３３９（２ｍＬ／ｋｇ）を静脈内投与し、その２時間後に眼窩静脈叢より採血した。血液は血漿を採取した後血漿中のＴＧ量を自動分析装置（日立）で測定した。データはＴＧ放出速度（ｍｇ／ｄＬ／ｍｉｎ）＝（２時間値−投与前値）／１２０で表示した。得られた数値より、阻害率（％）を以下の式にて求めた。
阻害率（％）＝１００×（１−被検物質群のＴＧ放出速度／ｃｏｎｔｒｏｌ群のＴＧ放出速度）
結果を表７２に示した。

試験例（５）
併用試験
雄性、１９週齢の日本白色ウサギ（ＪＷ、北山ラベス社製）を１日高コレステロール食（０．３％コレステロール＋３％ピーナッツオイル添加ＲＣ−４、オリエンタル酵母社製）を７０ｇ／日の制限給餌下にて前負荷をかけた。得られたウサギをコレステロール負荷ウサギモデルとして用いた。
コレステロール負荷ウサギモデルを、各群５匹で血漿コレステロール量にバラツキの無いように群分けした。耳介動脈より採血した後、実施例２−５の化合物、シンバスタチン、実施例２−５の化合物＋シンバスタチンを表に示される投与量になるように高コレステロール食に添加し、混餌投与した。給餌は各飼料を毎朝７０ｇウサギに与えた。投与開始後４日目の給餌６時間後に耳介動脈より採血し、血漿コレステロール量を測定した。表には、各群の群分け時から４日目までの血漿コレステロール量の増加量を示した。

試験例（６）
血漿中濃度測定試験
飽食下のシリアンハムスター（９−１５週齢）を使用した。被検物質を０．５％メチルセルロース溶液（溶媒）に懸濁し、３０あるいは１００ｍｇ／２ｍＬ／ｋｇで強制経口投与した。一定時間経過後、眼窩静脈叢より一部採血した後、エーテル麻酔下、開腹し門脈より血液を採取した。血液は直ちに氷冷し血漿を分離した。分取した血漿の一部を有機溶媒抽出した後、上清を回収し、上清中の被験物質（未変化体）および代謝物濃度を高速液体クロマトグラフィー／マススペクトロメトリー（ＬＣ／ＭＳ）を用いて合成標品とのクロマトグラム比較により定量した。

試験例（７）
肝Ｓ９及び小腸Ｓ９中代謝安定性試験
ヒト及びハムスター肝Ｓ９（終濃度：２ｍｇ protein／ｍＬ）ならびにヒト及びハムスター小腸Ｓ９（終濃度：２ｍｇ protein／ｍＬ）を各々１００ｍＭリン酸カリウム緩衝液（ｐＨ７．４、 β-nicotinamide adenine dinucleotide phosphate：１．３ｍＭ、D-glucose-6-phosphate：３．３ｍＭ、塩化マグネシウム：３．３ｍＭ、glucose-6-phosphate dehydrogenase:０．４Ｕ／ｍＬを含む。）に懸濁し、さらにＤＭＳＯにて溶解した被検物質溶液（実施例２−５）と混合した。３７℃にて０，１０及び６０分インキュベート後、有機溶媒を加え遠心分離した。上清中の被験物質（未変化体）を高速液体クロマトグラフィー／マススペクトロメトリー（ＬＣ／ＭＳ）を用いて測定した。得られた測定値より、残存率（％）を以下の式にて算出した。
残存率（％）＝インキューベート後（１０あるいは６０分）の被検物質量／インキューベート０分時の被検物質量 × １００

試験例（８）
代謝物のＭＴＰ阻害活性及びアポＢ分泌抑制試験
試験例１及び２と同様にして代謝物の活性を求めた。結果を下記表に示した。

Claims

小腸ＭＴＰ（microsomal triglyceride transfer protein；ミクロソームトリグリセライド転送タンパク）を選択的に阻害するＭＴＰ阻害剤と、医薬的に許容される担体を含んでなる高脂血症、動脈硬化症、冠動脈疾患、肥満症、糖尿病又は高血圧症の治療又は予防薬。
ＭＴＰ阻害剤が肝臓ＭＴＰを実質的に阻害せず、小腸ＭＴＰのみを実質的に阻害することを特徴とする請求項１に記載の治療又は予防薬。
投与したＭＴＰ阻害剤が小腸ＭＴＰを阻害した後、小腸、血液中及び肝臓で代謝され、肝臓におけるＭＴＰ阻害剤の残量が肝臓ＭＴＰを実質的に阻害しない量まで代謝されることを特徴とする請求項２に記載の治療又は予防薬。
肝臓におけるＭＴＰ阻害剤の残量が、肝臓におけるＴＧ放出機能が正常値の約８０％以上維持される状態まで代謝されることを特徴とする請求項３記載の治療または予防薬。
ＭＴＰ阻害剤が少なくとも１つ以上のエステル結合を有する化合物であることを特徴とする請求項１乃至４記載の治療又は予防薬。
エステル結合を有する化合物がＭＴＰ阻害活性を示した後、血液中でエステル部分が代謝を受け、不活性物質になることを特徴とする請求項５記載の治療又は予防薬。
ＭＴＰ阻害剤が、一般式（１）

〔式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、ハロＣ_１−６アルキル基、ハロＣ_１−６アルキルオキシ基、置換されてもよいＣ_６−１４アリール基、置換されてもよいＣ_７−１６アラルキル基、置換されてもよいＣ_６−１４アリールオキシ基、置換されてもよいＣ_７−１６アラルキルオキシ基、置換されてもよいＣ_７−１５アリールカルボニル基、置換されてもよいヘテロ環基、Ｃ_２−７アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、Ｃ_２−６アルケニル基、−Ｎ（Ｒ^４０）（Ｒ^４１）（ここで、Ｒ^４０及びＲ^４１は、同一又は異なって水素原子または置換されていてもよいＣ_６−１４アリール基である。）
であり；
環Ａは、Ｃ_６−１４アリール基、ヘテロ環基、又は

であり；
Ｘは、−ＣＯＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−、−ＣＯＮ（Ｒ^１０）−（ＣＨ_２）_ｎ−又は−Ｎ（Ｒ^１０）−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基又はＣ_３−７シクロアルキル基であり、ｎは０又は１乃至３の整数である。）であり；
Ｒ^３及びＲ^４は、同一又は異なって水素原子、水酸基、ハロゲン原子、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、ハロＣ_１−６アルキル基、Ｃ_７−１６アラルキルオキシ基、Ｃ_１−６アシル基、置換されていてもよいヘテロ環基、−ＣＯＮ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２）［ここで、Ｒ^１１及びＲ^１２は、同一又は異なって水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ_６−１４アリール基、置換されてもよいＣ_７−１６アラルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基であり、又は結合する窒素原子と一緒になって

（ここで、ｐは０又は１乃至２の整数である。）を形成してもよい。］、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｎ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）［ここで、Ｒ^１３及びＲ^１４は、同一又は異なって水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_２−７アルコキシカルボニル基、Ｃ_１−６アシル基であり、又は結合する窒素原子と一緒になって

（ここで、ｐは前記と同意義。）を形成してもよい。ｑは０又は１乃至３の整数である。］又は−ＣＯ（Ｒ^１５）［ここで、Ｒ^１５は、水酸基、Ｃ_１−６アルコキシ基、置換されていてもよいＣ_６−１４アリール基、置換されてもよいＣ_７−１６アラルキルオキシ基又はＣ_１−６アルキル基である。］であり；Ｂ環は、

（ここでＫは０又は１乃至２の整数である。）であり、又はＲ^３とＲ^１０とＲ^１０が結合している窒素原子と環Ｂが一緒になって、

を形成してもよく；
Ａｌｋ^１はアルカンジイル又はアルケンジイルであり；
Ａｌｋ^２はアルカンジイル又はアルケンジイルであり；
ｌは０又は１乃至３の整数であり；
ｍは０又は１乃至３の整数であり；
Ｄは、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_２−６アルケニル基、Ｃ_２−７アルコキシカルボニル基、−Ｎ（Ｒ^４２）−ＣＯ（Ｒ^４３）（ここで、Ｒ^４２は水素原子又はＣ_１−６アルキル基であり、Ｒ^４３はＣ_６−１４アリール基又はＣ_７−１６アラルキル基である。）又は下記式；

（式中、
Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、同一又は異なって水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_２−７アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、ハロＣ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アシル基、水酸基、アミノ基、置換されていてもよいＣ_６−１４アリール基又は−（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯＮ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）（ここで、Ｒ^１６及びＲ^１７は、同一又は異なって水素原子、Ｃ_１−６アルキル基又はハロＣ_１−６アルキル基である。ｒは０又は１乃至３の整数である。）であり；
環Ｃは、Ｃ_７−１５アリールカルボニルアミノ基、Ｃ_８−１７アラルキルカルボニルアミノ基、Ｃ_７−１６アラルキル基、又は環ＣとＲ^７とＲ^８が一緒になって、

を形成してもよい。）で示される基であり；
Ｒ^８及びＲ^９は、同一又は異なって水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_６−１４アリール基、ヒドロキシＣ_１−６アルキル基、−ＣＯＮ（Ｒ^１８）（Ｒ^１９）（ここで、Ｒ^１８及びＲ^１９は、同一又は異なって水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、ハロＣ_１−６アルキル基、Ｃ_２−１２アルコキシアルキル基又は置換されていてもよいＣ_６−１４アリール基）、又は−ＣＯＯ（Ｒ^２０）もしくは−（ＣＨ_２）_ｓ−ＯＣＯ（Ｒ^２０）（ここで、Ｒ^２０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基又はＣ_３−７シクロアルキル基である。ｓは０又は１乃至３の整数である。）、−Ｎ（Ｒ^２１）（Ｒ^２２）（ここで、Ｒ^２１及びＲ^２２は、同一又は異なって水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アシル基、Ｃ_１−６アルキルスルホニル基、又はＲ^２１及びＲ^２２が結合する窒素原子と一緒になって、

を形成してもよい。）であり、又はＲ^８とＲ^９が一緒になってＣ_３−７シクロアルキル基を形成してもよい。〕
で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩である請求項１乃至６記載の治療又は予防薬。
高脂血症の治療又は予防薬であり、かつ他の高脂血症治療薬と組合せて使用することを特徴とする請求項１乃至７記載の治療又は予防薬。
他の高脂血症治療薬が、スタチン系の薬剤である請求項８記載の治療又は予防薬。
スタチン系の薬剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン及びセリバスタチンからなる群から選ばれる１以上の薬剤である請求項９記載の治療又は予防薬。
肥満症の治療又は予防薬であり、かつ他の肥満症治療薬と組合せて使用することを特徴とする請求項１乃至７記載の治療又は予防薬。
他の肥満症治療薬が、マジンドールまたは／およびオルリスタットである請求項１１記載の治療又は予防薬。
糖尿病の治療又は予防薬であり、かつ他の糖尿病治療薬と組合せて使用することを特徴とする請求項１乃至７記載の治療又は予防薬。
他の糖尿病治療薬が、インスリン製剤、スルホニル尿素薬、インスリン分泌促進薬、スルホンアミド薬、ビグアナイド薬、αグルコシターゼ阻害薬及びインスリン抵抗性改善薬からなる群から選ばれる１以上の薬剤である請求項１３記載の治療又は予防薬。
他の糖尿病治療薬が、インスリン、グリベンクラミド、トルブタミド、グリクロピラミド、アセトヘキサミド、グリメピリド、トラザミド、グリクラジド、ナテグリニド、グリブゾール、塩酸メトホルミン、塩酸ブホルミン、ボグリボース、アカルボース及び塩酸ピオグリタゾンからなる群より選ばれる１以上の薬剤である請求項１３記載の治療又は予防薬。
高血圧症の治療又は予防薬であり、かつ他の高血圧治療薬と組合せて使用することを特徴とする請求項１乃至７記載の治療又は予防薬。
他の高血圧治療薬が、ループ利尿薬、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、Ｃａ拮抗薬、β遮断薬、α，β遮断薬及びα遮断薬からなる群より選ばれる１以上の薬剤である請求項１６記載の治療又は予防薬。
他の高血圧治療薬が、フロセミド除法剤、カプトプリル、カプトプリル除法剤、マレイン酸エナラプリル、アラセプリル、塩酸デラプリル、シラザプリル、リシノプリル、塩酸ベナゼプリル、塩酸イミダプリル、塩酸テモカプリル、塩酸キナプリル、トランドラプリル、ペリンドプリルエルブミン、ロサルタンカリウム、カンデサルタンシレキセチル、塩酸ニカルジピン、塩酸ニカルジピン除法剤、ニルバジピン、ニフェジピン、ニフェジピン除法剤、塩酸ベニジピン、塩酸ジルチアゼム、塩酸ジルチアゼム除法剤、ニソルジピン、ニトレンジピン、塩酸マニジピン、塩酸バルニジピン、塩酸エホニジピン、ベシル酸アムロジピン、フェロジピン、シルニジピン、アラニジピン、塩酸プロプラノロール、塩酸プロプラノロール除法剤、ピンドロール、ピンドロール除法剤、塩酸インデノロール、塩酸カルテオロール、塩酸カルテオロール除法剤、塩酸ブニトロロール、塩酸ブニトロロール除法剤、アテノロール、塩酸アセブトロール、酒石酸メトプロロール、酒石酸メトプロロール除法剤、ニプラジロール、硫酸ペンブトロール、塩酸チリソロール、カルベジロール、フマル酸ビソプロロール、塩酸ベタキソロール、塩酸セリプロロール、マロン酸ボピンドロール、塩酸ベバントロール、塩酸ラベタロール、塩酸アロチノロール、塩酸アモスラロール、塩酸プラゾシン、塩酸テラゾシン、メシル酸ドキサゾシン、塩酸ブナゾシン、塩酸ブナゾシン除法剤、ウラピジル及びメシル酸フェントラミンからなる群より選ばれる１以上の薬剤である請求項１６記載の治療又は予防薬。