JP2005060338A - Proanthocyanidin-including composition - Google Patents

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Kinya Takagaki
欣也 高垣
Yushi Mitsui
雄史 三井
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Abstract

<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a proanthocyanidin-including composition that can markedly increase a variety of physiological activities of proanthocyanidin. <P>SOLUTION: The composition comprises proanthocyanidin and catechins bearing a trihydroxyphenyl group. <P>COPYRIGHT: (C)2005,JPO&NCIPI

Description

本発明は、プロアントシアニジンの生理活性作用を増強するための組成物に関する。   The present invention relates to a composition for enhancing the bioactive action of proanthocyanidins.

プロアントシアニジンは、各種植物中に存在する縮合または重合(以下、縮重合という)したタンニンであり、フラバン−3−オールまたはフラバン−3,4−ジオールを構成単位として縮重合した化合物群である。これらは、酸処理によりシアニジン、デルフィニジン、ペラルゴニジンなどのアントシアニジンを生成することから、その名称が与えられている。プロアントシアニジンの中でも、特に重合度が2〜4の縮重合体をオリゴメリック・プロアントシアニジン(oligomeric proanthocyanidin;以下、OPCという)という。   Proanthocyanidins are condensed or polymerized (hereinafter referred to as polycondensation) tannins present in various plants, and are a group of compounds obtained by polycondensation using flavan-3-ol or flavan-3,4-diol as a constituent unit. These are given their names because they produce anthocyanidins such as cyanidin, delphinidin and pelargonidin by acid treatment. Among the proanthocyanidins, a condensation polymer having a polymerization degree of 2 to 4 is particularly referred to as oligomeric proanthocyanidin (hereinafter referred to as OPC).

プロアントシアニジンは、ポリフェノール類の一種で、強力な抗酸化作用を有し(特許文献1)、さらに、血中脂質を改善する効果;抗高血圧効果;血糖値上昇抑制効果;血管の弾力性を回復させる効果(血管保護効果);ビタミンCの利用効率を高める効果;血液の流動性を改善する効果などを有することが知られている。   Proanthocyanidins are a kind of polyphenols and have a powerful antioxidant action (Patent Document 1), and further improve blood lipids; antihypertensive effects; blood sugar level rise inhibitory effects; restore blood vessel elasticity It is known that it has an effect of improving the use efficiency of vitamin C; an effect of improving blood fluidity, and the like.

近年、このようなプロアントシアニジンの種々の生理活性作用を有効利用するために、他の成分との組み合わせが検討され、プロアントシアニジンの生理活性作用の増強や他の疾病疾患に対する相乗的な効果が見出されている(特許文献2〜8)。しかし、このような作用のみならず、プロアントシアニジンが有する種々の生理活性作用をより高めることの可能な手段が求められている。   In recent years, in order to effectively utilize various bioactive actions of proanthocyanidins, combinations with other components have been studied, and synergistic effects on the proactive cyanidin's bioactive actions and other diseases and diseases have been observed. (Patent Documents 2 to 8). However, there is a demand for means capable of enhancing not only such actions but also various physiologically active actions of proanthocyanidins.

特開昭61−16982号公報Japanese Patent Laid-Open No. 61-16882 特開2003−146898号公報JP 2003-146898 A 特開2003−95965号公報JP 2003-95965 A 特開2002−275076号公報JP 2002-275076 A 特許第2503107号明細書Japanese Patent No. 2503107 特開平5−112441号公報Japanese Patent Laid-Open No. 5-112441 特開平11−80009号公報Japanese Patent Laid-Open No. 11-80009 特開2002−238497号公報JP 2002-238497 A

本発明は、プロアントシアニジンが有する種々の生理活性作用をより高めることができる新規な組成物を提供することを目的とする。   An object of the present invention is to provide a novel composition that can further enhance various physiologically active actions of proanthocyanidins.

本発明の組成物は、プロアントシアニジンと3,4,5−トリヒドロキシフェニル基を有するカテキン類とを含有することを特徴とする。   The composition of the present invention is characterized by containing proanthocyanidins and catechins having a 3,4,5-trihydroxyphenyl group.

本発明の組成物は、プロアントシアニジンと3,4,5−トリヒドロキシフェニル基を有するカテキン類とを含有する。   The composition of the present invention contains proanthocyanidins and catechins having 3,4,5-trihydroxyphenyl groups.

好ましい実施態様においては、上記3,4,5−トリヒドロキシフェニル基は、ガロイル基である。   In a preferred embodiment, the 3,4,5-trihydroxyphenyl group is a galloyl group.

上記のプロアントシアニジンとトリヒドロキシフェニル基を有するカテキン類とを含有する組成物を経口投与あるいは経皮投与することにより、プロアントシアニジンが有する血中の脂質改善効果、脂質代謝改善効果、血糖値上昇抑制効果、抗高血圧効果、血流改善効果、美肌効果などの生理活性を顕著に増強することができる。これらの効果は、プロアントシアニジンおよびトリヒドロキシフェニル基を有するカテキン類それぞれ単独投与では得られない優れた効果である。本発明の組成物は、食品、医薬品、医薬部外品、化粧品などに効果的に利用され得る。   Oral or transdermal administration of a composition containing the above-mentioned proanthocyanidins and catechins having a trihydroxyphenyl group, thereby improving the blood lipid improvement effect, lipid metabolism improvement effect, and blood glucose level increase of proanthocyanidins Physiological activities such as an effect, an antihypertensive effect, a blood flow improving effect and a skin beautifying effect can be remarkably enhanced. These effects are excellent effects that cannot be obtained by single administration of proanthocyanidins and catechins having a trihydroxyphenyl group, respectively. The composition of the present invention can be effectively used for foods, pharmaceuticals, quasi drugs, cosmetics and the like.

以下、本発明の組成物について説明する。なお、以下に説明する構成は、本発明を限定するものでなく、本発明の趣旨の範囲内で種々改変することができることは当業者に明らかである。   Hereinafter, the composition of the present invention will be described. The configurations described below are not intended to limit the present invention, and it will be apparent to those skilled in the art that various modifications can be made within the scope of the present invention.

本発明の組成物は、プロアントシアニジンと3,4,5−トリヒドロキシフェニル基を有するカテキン類とを含有し、必要に応じて、その他の成分を含有する。以下、各成分について説明する。   The composition of the present invention contains proanthocyanidins and catechins having a 3,4,5-trihydroxyphenyl group, and optionally contains other components. Hereinafter, each component will be described.

(プロアントシアニジン)
本発明に用いられるプロアントシアニジンとしては、重合度の低い縮重合体が多く含まれるものが好適である。重合度の低い縮重合体としては、重合度が2〜30の縮重合体(2〜30量体)が好ましく、重合度が2〜10の縮重合体(2〜10量体)がより好ましく、重合度が2〜4の縮重合体(2〜4量体:OPC)がさらに好ましい。OPCは、特に強力な抗酸化物質である。プロアントシアニジンは、植物の葉、樹皮、果物の皮もしくは種の部分に集中的に含まれている。プロアントシアニジン、特にOPCは、具体的には、松、樫、山桃などの植物の樹皮;ブドウ、ブルーベリー、イチゴ、アボガド、ニセアカシア、コケモモの果実もしくは種子;大麦;小麦;大豆;黒大豆;カカオ;小豆;トチの実の殻;ピーナッツの薄皮;イチョウ葉などに含まれている。また、西アフリカのコーラナッツ、ペルーのラタニアの根、日本の緑茶にも、OPCが含まれることが知られている。OPCは、ヒトの体内では、生成することのできない物質である。
(Proanthocyanidins)
As the proanthocyanidins used in the present invention, those containing many condensation polymers having a low degree of polymerization are suitable. The condensation polymer having a low polymerization degree is preferably a condensation polymer having a polymerization degree of 2 to 30 (2 to 30 mer), more preferably a condensation polymer having a polymerization degree of 2 to 10 (2 to 10 mer). Further, a condensation polymer having a degree of polymerization of 2 to 4 (2 to 4 mer: OPC) is more preferable. OPC is a particularly powerful antioxidant. Proanthocyanidins are concentrated in plant leaves, bark, fruit peels or seed parts. Specifically, proanthocyanidins, particularly OPCs, are bark of plants such as pine, cocoon and wild peach; grapes, blueberries, strawberries, avocados, black acacias, berries or seeds of barley; barley; wheat; soybeans; black soybeans; It is contained in red beans; tochi nut shells; peanut skins; ginkgo leaves. It is also known that cola nuts in West Africa, Latania roots in Peru, and Japanese green tea contain OPC. OPC is a substance that cannot be produced in the human body.

特に、OPC含有量が高いプロアントシアニジンまたはOPC含有量が高いプロアントシアニジンを含む抽出物を用いると、重合度の高いプロアントシアニジン(OPC含有量が少ないもの)を用いた場合と対比して、優れた脂質代謝改善効果、抗高血圧効果、血糖値上昇抑制効果などが得られる。   In particular, when an extract containing proanthocyanidins having a high OPC content or proanthocyanidins having a high OPC content is used, it is superior to using proanthocyanidins having a high degree of polymerization (those having a low OPC content). Lipid metabolism improving effect, antihypertensive effect, blood glucose level increase suppressing effect and the like are obtained.

本発明の組成物に用いられるプロアントシアニジンとしては、上記植物の樹皮、果実もしくは種子の粉砕物、またはこれらの抽出物のような材料を使用することができる。これらの中で、プロアントシアニジンを豊富に含有する点で、植物由来の抽出物を用いることが好ましく、特に、松樹皮由来の抽出物を用いることが好ましい。上記プロアントシアニジンを含む植物のうち、松樹皮がOPCを豊富に含むため、プロアントシアニジンの原料として好ましく用いられる。上記抽出物は、さらに、夾雑物を除去したものが好ましい。   As the proanthocyanidins used in the composition of the present invention, materials such as the bark of the above-mentioned plants, fruit or seed pulverized products, or extracts thereof can be used. Among these, it is preferable to use a plant-derived extract in terms of containing abundant proanthocyanidins, and it is particularly preferable to use a pine bark-derived extract. Among the plants containing proanthocyanidins, pine bark contains abundant OPC, and thus is preferably used as a raw material for proanthocyanidins. The extract is preferably one from which impurities are removed.

以下、OPCを豊富に含む松樹皮を原料植物として用いた例に挙げて、プロアントシアニジンを主成分とする抽出物の調製方法を説明する。   Hereinafter, a method for preparing an extract containing proanthocyanidins as a main component will be described with reference to an example in which pine bark rich in OPC is used as a raw material plant.

松樹皮抽出物としては、フランス海岸松(Pinus Martima)、カラマツ、クロマツ、アカマツ、ヒメコマツ、ゴヨウマツ、チョウセンマツ、ハイマツ、リュウキュウマツ、ウツクシマツ、ダイオウマツ、シロマツ、カナダのケベック地方のアネダなどのマツ目に属する植物の樹皮の抽出物が好ましく用いられる。中でも、フランス海岸松(Pinus Martima)の樹皮抽出物が好ましい。   Pine bark extracts include pinus martima, larch, black pine, red pine, Japanese pine, pine pine, Korean pine, red pine, rhubarb pine, pine pine, pine pine, pine of the Quebec region of Canada An extract of the bark of a plant belonging to is preferably used. Among them, a bark extract of French coastal pine (Pinus Martima) is preferable.

フランス海岸松は、南仏の大西洋沿岸の一部に生育している海洋性松をいう。このフランス海岸松の樹皮は、プロアントシアニジン、有機酸、ならびにその他の生理活性成分などを含有し、その主要成分であるプロアントシアニジンに、活性酸素を除去する強い抗酸化作用があることが知られている。   French coastal pine is a marine pine that grows on the Atlantic coast of southern France. This French coastal pine bark contains proanthocyanidins, organic acids, and other physiologically active ingredients, and it is known that proanthocyanidins, which are the main ingredients, have a strong antioxidant action to remove active oxygen. Yes.

松樹皮抽出物は、上記の松樹皮を水または有機溶媒で抽出して得られる。水を用いる場合には、温水または熱水を用いることが好ましい。これらの水には、抽出効率を向上させる点から、塩化ナトリウムなどの塩を添加することが好ましい。抽出に用いる有機溶媒としては、食品あるいは薬剤の製造に許容される有機溶媒が用いられ、例えば、メタノール、エタノール、1−プロパノール、2−プロパノール、1−ブタノール、2−ブタノール、アセトン、ヘキサン、シクロヘキサン、プロピレングリコール、含水エタノール、含水プロピレングリコール、メチルエチルケトン、グリセリン、酢酸メチル、酢酸エチル、ジエチルエーテル、ジクロロメタン、食用油脂、1,1,1,2−テトラフルオロエタン、および1,1,2−トリクロロエテンが挙げられる。これらの水および有機溶媒は単独で用いてもよいし、組合わせて用いてもよい。特に、水、熱水、エタノール、含水エタノール、および含水プロピレングリコールが好ましく、食品、医薬品に用いるときの安全性の観点から、水、熱水、エタノール、および含水エタノールがより好ましい。   The pine bark extract is obtained by extracting the pine bark with water or an organic solvent. When using water, it is preferable to use warm water or hot water. In order to improve the extraction efficiency, it is preferable to add a salt such as sodium chloride to these waters. As an organic solvent used for extraction, an organic solvent that is acceptable for the production of food or drugs is used. For example, methanol, ethanol, 1-propanol, 2-propanol, 1-butanol, 2-butanol, acetone, hexane, cyclohexane , Propylene glycol, hydrous ethanol, hydrous propylene glycol, methyl ethyl ketone, glycerin, methyl acetate, ethyl acetate, diethyl ether, dichloromethane, edible oil, 1,1,1,2-tetrafluoroethane, and 1,1,2-trichloroethene Is mentioned. These water and organic solvent may be used alone or in combination. In particular, water, hot water, ethanol, water-containing ethanol, and water-containing propylene glycol are preferable, and water, hot water, ethanol, and water-containing ethanol are more preferable from the viewpoint of safety when used in foods and pharmaceuticals.

松樹皮からプロアントシアニジンを抽出する方法は、特に限定されない。例えば、松樹皮の乾燥重量1重量部に対して、50〜120℃、好ましくは70〜100℃の熱水を1〜50重量部加えて抽出することによって、生理活性作用が高く、水溶解性の高い松樹皮抽出物を得ることができる。加温抽出法、超臨界流体抽出法などを用いてもよい。   The method for extracting proanthocyanidins from pine bark is not particularly limited. For example, by adding 1 to 50 parts by weight of hot water of 50 to 120 ° C., preferably 70 to 100 ° C. with respect to 1 part by weight of dry weight of pine bark, the bioactive action is high and the water solubility is high. High pine bark extract can be obtained. A warm extraction method, a supercritical fluid extraction method, or the like may be used.

また、エントレーナー添加法による超臨界流体抽出を行ってもよい。この方法は、超臨界流体に、例えば、エタノール、プロパノール、n−ヘキサン、アセトン、トルエン、その他の脂肪族低級アルコール類、脂肪族炭化水素類、芳香族炭化水素類、またはケトン類を2〜20W/V%程度添加し、得られた抽出流体で超臨界流体抽出を行うことによって、OPC、カテキン類(後述)などの目的とする抽出物の抽出溶媒に対する溶解度を飛躍的に上昇させる、あるいは分離の選択性を増強させる方法であり、効率的に松樹皮抽出物を得る方法である。   Moreover, you may perform supercritical fluid extraction by the entrainer addition method. In this method, 2 to 20 W of ethanol, propanol, n-hexane, acetone, toluene, other aliphatic lower alcohols, aliphatic hydrocarbons, aromatic hydrocarbons, or ketones are added to the supercritical fluid. / V% is added, and supercritical fluid extraction is performed with the obtained extraction fluid, thereby dramatically increasing the solubility of the target extract such as OPC and catechins (described later) in the extraction solvent, or separation. This is a method for enhancing the selectivity of pine bark, and a method for efficiently obtaining a pine bark extract.

松樹皮からの抽出は、複数の抽出方法を組み合わせてもよい。複数の抽出方法を組み合わせることにより、種々の組成の松樹皮抽出物を得ることが可能となる。   For extraction from pine bark, a plurality of extraction methods may be combined. By combining a plurality of extraction methods, it becomes possible to obtain pine bark extracts having various compositions.

上記抽出により得られた松樹皮抽出物は、プロアントシアニジン含有量を増加させる目的で精製してもよい。精製には、通常、酢酸エチルなどの溶媒が用いられるが、食品、医薬品としての安全性の面から、溶媒を使用しない方法、例えば、限外濾過、あるいはダイヤイオンHP−20、セファデックス−LH20、キチンなどの吸着性担体を用いたカラム法またはバッチ法により精製することが好ましい。   The pine bark extract obtained by the above extraction may be purified for the purpose of increasing the content of proanthocyanidins. For the purification, a solvent such as ethyl acetate is usually used, but from the viewpoint of safety as a food or a pharmaceutical, a method that does not use a solvent, for example, ultrafiltration, Diaion HP-20, Sephadex-LH20 It is preferable to purify by a column method or a batch method using an adsorbent carrier such as chitin.

本発明において、プロアントシアニジンを主成分として含む松樹皮抽出物は、具体的には、以下のような方法によりに調製されるが、これは例示であり、この方法に限定されない。   In the present invention, the pine bark extract containing proanthocyanidins as a main component is specifically prepared by the following method, but this is an example and is not limited to this method.

フランス海岸松の樹皮1kgを、塩化ナトリウムの飽和溶液3Lに入れ、100℃にて30分間抽出し、抽出液を得る(抽出工程)。その後、抽出液を濾過し、得られる不溶物を塩化ナトリウムの飽和溶液500mLで洗浄し、洗浄液を得る(洗浄工程)。この抽出液と洗浄液を合わせて、松樹皮の粗抽出液を得る。   1 kg of French maritime pine bark is placed in 3 L of a saturated solution of sodium chloride and extracted at 100 ° C. for 30 minutes to obtain an extract (extraction process). Thereafter, the extract is filtered, and the resulting insoluble matter is washed with 500 mL of a saturated solution of sodium chloride to obtain a washing solution (washing step). The extract and washing solution are combined to obtain a crude extract of pine bark.

次いで、この粗抽出液に酢酸エチル250mLを添加して分液し、酢酸エチル層を回収する工程を5回行う。回収した酢酸エチル溶液を合わせて、無水硫酸ナトリウム200gに直接添加して脱水する。その後、この酢酸エチル溶液を濾過し、濾液を元の5分の1量になるまで減圧濃縮する。濃縮された酢酸エチル溶液を2Lのクロロホルムに注ぎ、攪拌して得られる沈殿物を濾過により回収する。その後、この沈殿物を酢酸エチル100mLに溶解した後、再度1Lのクロロホルムに添加して沈殿させる操作を2回繰り返す洗浄工程を行う。この方法により、例えば、OPCを20重量%以上含み、かつカテキン類を5重量%以上含有する、約5gの松樹皮抽出物を得ることができる。   Next, 250 mL of ethyl acetate is added to the crude extract and the phases are separated to recover the ethyl acetate layer 5 times. The collected ethyl acetate solutions are combined and added directly to 200 g of anhydrous sodium sulfate for dehydration. Thereafter, the ethyl acetate solution is filtered, and the filtrate is concentrated under reduced pressure until the original volume is reduced to 1/5. The concentrated ethyl acetate solution is poured into 2 L of chloroform, and the resulting precipitate is collected by filtration. Thereafter, the precipitate is dissolved in 100 mL of ethyl acetate, and then added to 1 L of chloroform again for precipitation to perform a washing step of repeating twice. By this method, for example, about 5 g of pine bark extract containing 20% by weight or more of OPC and containing 5% by weight or more of catechins can be obtained.

上記松樹皮のような原料植物に由来する抽出物は、40重量%以上のプロアントシアニジンを含有することが好ましい。さらに、この原料植物由来の抽出物中にOPCを20重量%以上含有することが好ましく、30重量%以上含有することがより好ましい。このようにプロアントシアニジンを高い割合で含有する原料として、上述のように松樹皮抽出物が好ましく用いられる。   The extract derived from the raw material plant such as the pine bark preferably contains 40% by weight or more of proanthocyanidins. Furthermore, it is preferable to contain 20% by weight or more, and more preferably 30% by weight or more in the extract derived from the raw material plant. As described above, a pine bark extract is preferably used as a raw material containing a high proportion of proanthocyanidins.

OPCは、抗酸化物質であるため、ガン・心臓病・脳血栓などの成人病の危険率を低下する効果、関節炎・アトピー性皮膚炎・花粉症などのアレルギー体質の改善効果などを有する。さらに、口腔内のバクテリア増殖を抑制してプラーク(歯こう)を減少させる効果;血管の弾力性を回復させる効果;血液中でのリポタンパク質が活性酸素によりダメージを受けるのを防止して、損傷したリポタンパク質が血管の内壁に凝集し、コレステロールが付着することを防止する効果;活性酸素によって分解されたビタミンEを再生させる効果;ビタミンEの増強剤としての効果なども有する。   Since OPC is an antioxidant, it has the effect of reducing the risk of adult diseases such as cancer, heart disease, and cerebral thrombosis, and the effect of improving allergic constitutions such as arthritis, atopic dermatitis, and hay fever. In addition, it suppresses bacterial growth in the oral cavity and reduces plaque (dental glands); restores the elasticity of blood vessels; prevents damage to lipoproteins in the blood by active oxygen It also has the effect of preventing lipoproteins from aggregating on the inner wall of blood vessels and adhering cholesterol; the effect of regenerating vitamin E decomposed by active oxygen; and the effect of enhancing vitamin E.

(3,4,5−トリヒドロキシフェニル基を有するカテキン類)
本発明の組成物は、3,4,5−トリヒドロキシフェニル基を有するカテキン類(以下、THPカテキン類という場合がある)を含有する。カテキン類とは、ポリヒドロキシフラバン−3−オールの総称であり、(+)−カテキン(狭義のカテキンといわれる)、ガロカテキン、アフゼレキン、(+)−カテキンの3−ガロイル誘導体、およびガロカテキンの3−ガロイル誘導体などが一般的である。
(Catechin having 3,4,5-trihydroxyphenyl group)
The composition of the present invention contains catechins having a 3,4,5-trihydroxyphenyl group (hereinafter sometimes referred to as THP catechins). The catechins are a general term for polyhydroxyflavan-3-ols, and include (+)-catechin (referred to as catechin in a narrow sense), gallocatechin, afuzelekin, a 3-galloyl derivative of (+)-catechin, and 3- A galloyl derivative or the like is common.

THPカテキン類としては、(+)−ガロカテキン、(−)−エピガロカテキン、カテキンガレート、エピカテキンガレート、ガロカテキンガレート、エピガロカテキンガレートなどが挙げられる。これらのTHPカテキン類の中でも、トリヒドロキシフェニル基がガロイル基であるカテキン類が好ましい。このようなガロイル基を有するカテキン類としては、カテキンガレート、エピカテキンガレート、ガロカテキンガレート、エピガロカテキンガレートなどが挙げられる。   Examples of THP catechins include (+)-gallocatechin, (−)-epigallocatechin, catechin gallate, epicatechin gallate, gallocatechin gallate, epigallocatechin gallate and the like. Among these THP catechins, catechins in which the trihydroxyphenyl group is a galloyl group are preferable. Examples of such catechins having a galloyl group include catechin gallate, epicatechin gallate, gallocatechin gallate, and epigallocatechin gallate.

THPカテキン類は、例えば、ツバキ科の植物(例えば、緑茶、紅茶、ウーロン茶などの茶葉)、麻黄などの植物体に含有される。これらの植物あるいはその粉砕物または抽出物をTHPカテキン類として用いてもよい。好ましくはツバキ科の植物、あるいはその粉砕物またはその抽出物である。例えば、緑茶の葉には、約10〜15%のカテキンが含有されており、このカテキンのうち、約80%以上がTHPカテキン類であり、約50%以上がTHPカテキン類の1つであるガロイル基を有するカテキン類であるため、好適である。   THP catechins are contained in plants such as camelliaceae plants (for example, tea leaves such as green tea, black tea, and oolong tea), and maize. These plants or pulverized products or extracts thereof may be used as THP catechins. Preferred is a camellia plant, or a pulverized product thereof or an extract thereof. For example, green tea leaves contain about 10-15% catechins, of which about 80% or more are THP catechins and about 50% or more are THP catechins. Since it is a catechin having a galloyl group, it is preferable.

THPカテキン類は、プロアントシアニジンと相俟って、プロアントシアニジンが有する種々の生理活性作用を顕著に増強することができる。このように、THPカテキン類が、プロアントシアニジンの複数の生理活性作用を効率よく増強する材料であることは、発明者らにより初めて見出された。特に、ガロイル基を有するカテキン類は、高い抗酸化活性だけでなく、血糖値上昇抑制作用、抗高血圧作用、抗高脂血症等にも優れた効果を有することから、プロアントシアニジンが有する種々の生理活性作用をさらに顕著に増強することができる。   THP catechins, together with proanthocyanidins, can remarkably enhance various bioactive effects of proanthocyanidins. Thus, the inventors found for the first time that THP catechins are materials that efficiently enhance the multiple bioactive effects of proanthocyanidins. In particular, catechins having a galloyl group have not only high antioxidant activity, but also have excellent effects on blood glucose level increase inhibitory action, antihypertensive action, antihyperlipidemia, etc. The physiologically active action can be remarkably enhanced.

THPカテキン類は、その他、発癌抑制作用、動脈硬化予防作用、脂肪代謝異常の抑制作用、血圧上昇抑制作用、血小板凝集抑制作用、抗アレルギー作用、抗ウイルス作用、抗菌作用、虫歯予防作用、口臭防止作用、腸内細菌叢正常化作用、活性酸素やフリーラジカルの消去作用、抗酸化作用などがあることが知られている。   THP catechins are also carcinogenic, anti-arteriosclerotic, anti-fat metabolism, antihypertensive, platelet aggregation, antiallergic, antiviral, antibacterial, caries preventive, bad breath prevention It is known to have an action, an intestinal flora normalizing action, an active oxygen and free radical scavenging action, an antioxidant action, and the like.

(その他の成分)
本発明の組成物は、上記プロアントシアニジンとTHPカテキン類とを含み、必要に応じて、種々の成分を含有し得る。例えば、通常の食品や医薬品として添加し得る成分(賦形剤、増量剤、結合剤、増粘剤、乳化剤、着色料、香料、栄養成分、食品添加物など);および化粧品、医薬部外品などの皮膚外用剤として通常用いられる成分(美白剤、保湿剤、酸化防止剤、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤、防腐剤、香料、ゲル化剤、高分子ポリマー、油性成分、界面活性剤、増粘剤、アルコール類、粉末成分、色剤、水性成分、各種皮膚栄養剤など)が挙げられる。
(Other ingredients)
The composition of this invention contains the said proanthocyanidins and THP catechins, and may contain various components as needed. For example, ingredients that can be added as normal foods and pharmaceuticals (excipients, extenders, binders, thickeners, emulsifiers, colorants, fragrances, nutritional ingredients, food additives, etc.); and cosmetics, quasi drugs Ingredients usually used as external preparations for skin (whitening agents, moisturizers, antioxidants, UV absorbers, UV scattering agents, preservatives, fragrances, gelling agents, polymer polymers, oily ingredients, surfactants, potentiators Adhesives, alcohols, powder components, colorants, aqueous components, various skin nutrients, etc.).

栄養成分としては、例えば、アスコルビン酸、トコフェロール、リボフラビン、β-カロテン、葉酸、ビオチンなどのビタミン類;カルシウム、マグネシウム、セレン、鉄などのミネラル類;タウリン、ニンニクなどに含まれる含硫化合物;ヘスペリジン、ケルセチンなどのフラバノイド類やフラボノイド類;難消化性デキストリン、アルギン酸、キチン、キトサン、グアーガムなどの食物繊維;大豆蛋白、コラーゲンなどのタンパク質;ペプチド;アミノ酸;乳脂肪、ラード、牛脂、魚油などの動物性油脂;大豆油、菜種油などの植物性油脂;オレンジ、レモン、グレープフルーツ、いちごなどの果実およびその果汁;ローヤルゼリー、プロポリスなどが挙げられる。食品添加物としては、はちみつ、還元麦芽糖、乳糖、糖アルコール、液糖、調味料などが挙げられる。   Nutritional components include, for example, vitamins such as ascorbic acid, tocopherol, riboflavin, β-carotene, folic acid and biotin; minerals such as calcium, magnesium, selenium and iron; sulfur-containing compounds contained in taurine and garlic; hesperidin Flavonoids and flavonoids such as quercetin; dietary fibers such as indigestible dextrin, alginic acid, chitin, chitosan and guar gum; proteins such as soy protein and collagen; peptides; amino acids; animals such as milk fat, lard, beef tallow and fish oil Vegetable oils such as soybean oil and rapeseed oil; fruits such as oranges, lemons, grapefruits and strawberries and their juices; royal jelly, propolis and the like. Examples of food additives include honey, reduced maltose, lactose, sugar alcohol, liquid sugar, and seasonings.

(プロアントシアニジン含有組成物)
本発明の組成物は、上述のように、プロアントシアニジンとTHPカテキン類とを含有し、必要に応じて、その他の成分を含有する。プロアントシアニジンおよびTHPカテキン類は、上述のように、単離された化合物、それらを含む食品材料、およびその食品材料の抽出物のいずれでもよい。例えば、プロアントシアニジンを含有する植物抽出物にTHPカテキン類を含有する植物抽出物を加える。具体的には、松樹皮、桂皮などのようにプロアントシアニジンを含有し、さらに含有されるカテキン類のほとんどがトリヒドロキシフェニル基を有しないカテキン類である植物の抽出物に、THPカテキン類を含む植物抽出物を加える。植物抽出物が、プロアントシアニジンおよびTHPカテキン類の両者を含む場合は、目的に応じて、必要とされる成分(例えば、プロアントシアニジンを多量に含有する松樹皮抽出物)を加えることによって、組成物中の各成分の量比が適宜調整され得る。
(Proanthocyanidin-containing composition)
As described above, the composition of the present invention contains proanthocyanidins and THP catechins, and if necessary, other components. Proanthocyanidins and THP catechins may be any of isolated compounds, food materials containing them, and extracts of the food materials as described above. For example, a plant extract containing THP catechins is added to a plant extract containing proanthocyanidins. Specifically, THP catechins are included in plant extracts that contain proanthocyanidins such as pine bark and cinnamon and most of the catechins that do not have a trihydroxyphenyl group. Add plant extract. When the plant extract contains both proanthocyanidins and THP catechins, the composition can be obtained by adding necessary components (for example, pine bark extract containing a large amount of proanthocyanidins) depending on the purpose. The quantity ratio of each component in it can be adjusted suitably.

本発明の組成物中のプロアントシアニジンとTHPカテキン類との含有割合は、任意である。好ましくは、プロアントシアニジン100重量部に対して、上記THPカテキン類を1重量部〜5000重量部、より好ましくは3重量部〜2000重量部、さらに好ましくは10重量部〜1000重量部、最も好ましくは50重量部〜500重量部の割合で含有し得る。   The content ratio of proanthocyanidins and THP catechins in the composition of the present invention is arbitrary. Preferably, the THP catechins are 1 to 5000 parts by weight, more preferably 3 to 2000 parts by weight, still more preferably 10 to 1000 parts by weight, most preferably 100 parts by weight of proanthocyanidins. It may be contained in a proportion of 50 to 500 parts by weight.

本発明の組成物中のプロアントシアニジンの含有量に特に制限はない。好ましくは、成人1日あたりの摂取量が、プロアントシアニジンとして1〜1000mg、より好ましくは2〜500mgとなるように含有することが好ましい。経皮投与の場合は、局所的な投与となるため、所定濃度であることが好ましく、具体的には、プロアントシアニジンが、組成物中に、好ましくは0.00001重量%〜20重量%、より好ましくは0.0001重量%〜10重量%、さらに好ましくは0.001重量%〜10重量%、最も好ましくは0.01重量%〜10重量%の割合で含有され得る。   There is no restriction | limiting in particular in content of proanthocyanidin in the composition of this invention. Preferably, it is preferably contained so that the daily intake per adult is 1 to 1000 mg, more preferably 2 to 500 mg as proanthocyanidins. In the case of transdermal administration, since it is a topical administration, it is preferable to have a predetermined concentration. Specifically, proanthocyanidins are preferably contained in the composition in an amount of preferably 0.00001% to 20% by weight. Preferably, it may be contained in a proportion of 0.0001 wt% to 10 wt%, more preferably 0.001 wt% to 10 wt%, and most preferably 0.01 wt% to 10 wt%.

本発明の組成物中のTHPカテキン類の含有量に特に制限はない。好ましくは成人1日あたりの摂取量が、10mg〜10000mg、より好ましくは20mg〜5000mgとなるように含有することが好ましい。経皮投与の場合は、プロアントシアニジンと同様に局所的な投与となるため、所定濃度であることが好ましく、具体的には、THPカテキン類が、組成物中に、好ましくは0.00001重量%〜20重量%、より好ましくは0.0001重量%〜20重量%、さらに好ましくは0.001重量%〜20重量%、最も好ましくは0.01重量%〜20重量%の割合で含有され得る。   There is no restriction | limiting in particular in content of THP catechin in the composition of this invention. Preferably, it is contained so that the daily intake for adults is 10 mg to 10000 mg, more preferably 20 mg to 5000 mg. In the case of transdermal administration, since it is a topical administration in the same manner as proanthocyanidins, a predetermined concentration is preferable. Specifically, THP catechins are preferably contained in the composition in an amount of preferably 0.00001% by weight. -20% by weight, more preferably 0.0001% by weight to 20% by weight, still more preferably 0.001% by weight to 20% by weight, and most preferably 0.01% by weight to 20% by weight.

本発明の組成物は、目的に応じて、例えば、食品、医薬品、医薬部外品、化粧品などとして、各種の形態に調製することができる。   The composition of the present invention can be prepared in various forms according to the purpose, for example, as food, pharmaceuticals, quasi drugs, cosmetics and the like.

上述の用途のうち、本発明の組成物を食品、医薬品、医薬部外品などとして経口摂取(投与)する場合、その形態に特に制限はない。例えば、ハードカプセル、ソフトカプセルなどのカプセル剤、錠剤、丸剤、粉末(散剤)、顆粒、ティーバッグ、飴状の粘稠な液体、液体、ペーストなどの当業者が通常用いる形態で利用される。これらは、形状または好みに応じて、そのまま摂取してもよく、あるいは水、湯、牛乳などに溶いて飲んでもよく、成分を浸出させたものを摂取してもよい。   Among the above-mentioned uses, when the composition of the present invention is orally ingested (administered) as foods, pharmaceuticals, quasi drugs, etc., the form is not particularly limited. For example, capsules such as hard capsules and soft capsules, tablets, pills, powders (powder), granules, tea bags, bowl-like viscous liquids, liquids, pastes and the like are used in a form commonly used by those skilled in the art. Depending on the shape or preference, these may be taken as they are, or may be taken by dissolving in water, hot water, milk or the like, or may be taken after leaching the ingredients.

本発明の組成物を医薬部外品、化粧品などとして皮膚に塗布する場合にも、これらの形態に特に制限はなく、軟膏剤、クリーム剤、乳液、ローション、パック、湿布剤、浴用剤などの従来皮膚外用剤に用いられる形態であればいずれでもよい。   Even when the composition of the present invention is applied to the skin as a quasi-drug, cosmetic, etc., these forms are not particularly limited, such as ointments, creams, emulsions, lotions, packs, poultices, bath preparations, etc. Any form may be used as long as it is conventionally used for a skin external preparation.

以下に実施例を挙げて本発明を説明するが、本発明がこの実施例により制限されないことはいうまでもない。   Hereinafter, the present invention will be described with reference to examples, but it goes without saying that the present invention is not limited to these examples.

本実施例においては、プロアントシアニジンを含む材料としてプロアントシアニジンを40重量%(OPCとして材料中20重量%含有)含有する松樹皮抽出物(商品名:フラバンジェノール、東洋新薬株式会社)を用いた。THPカテキン類としては、カテキンを80重量%含有し、このうちガロイル基を有するカテキン類を60重量%以上含有する緑茶由来の抽出物(商品名:ポリフェノン70S、東京フードテクノ株式会社)およびエピガロカテキンガレートを93重量%含有する緑茶由来の抽出物(商品名:テアビゴ、ロシュ・ビタミン・ジャパン株式会社)を用いた。ここで、上記「ポリフェノン70S」を、THPカテキン類を48重量%以上含有することから、「茶カテキン48」といい、「テアビコ」は、THPカテキン類を93重量%以上含有することから、「茶カテキン93」ということにする。トリヒドロキシフェニル基を有しないカテキン類としてカテキン(シグマ アルドリッチ ジャパン)を用いた。   In this example, a pine bark extract (trade name: Flavangenol, Toyo Shinyaku Co., Ltd.) containing 40% by weight of proanthocyanidins (containing 20% by weight of OPC in the material) as a material containing proanthocyanidins was used. . As THP catechins, an extract derived from green tea (trade name: Polyphenon 70S, Tokyo Food Techno Co., Ltd.) and epigallo containing 80% by weight of catechins and 60% by weight or more of catechins having a galloyl group. An extract derived from green tea containing 93% by weight of catechin gallate (trade name: Theavigo, Roche Vitamin Japan Co., Ltd.) was used. Here, since the above-mentioned “polyphenone 70S” contains 48 wt% or more of THP catechins, it is called “tea catechin 48”, and “Teavico” contains 93 wt% or more of THP catechins. It will be called “tea catechin 93”. Catechin (Sigma Aldrich Japan) was used as a catechin having no trihydroxyphenyl group.

(実施例1)
次の材料を混合し、精製飼料を調製した:コーンスターチ29.49重量%、ミルクカゼイン20重量%、アルファルファミール10重量%、α-ポテトスターチ10重量%、セルロースパウダー10重量%、シュークロース10重量%、大豆油6重量%、ミネラル混合物(AIN−76)3.5重量%、ビタミン混合物(AIN−76)1重量%、およびアスコルビン酸0.01重量%。松樹皮抽出物が全体の1.0重量%および茶カテキン48が全体の0.5重量%となるように、これらを精製飼料に混合し、成形して固形飼料を調製した(飼料1とする)。
(Example 1)
The following ingredients were mixed to prepare a refined feed: corn starch 29.49%, milk casein 20%, alfalfa meal 10%, α-potato starch 10%, cellulose powder 10%, sucrose 10% 6% by weight of soybean oil, 3.5% by weight of mineral mixture (AIN-76), 1% by weight of vitamin mixture (AIN-76), and 0.01% by weight of ascorbic acid. These were mixed with the refined feed so that the pine bark extract was 1.0% by weight of the whole and the tea catechin 48 was 0.5% by weight of the whole, and formed into a solid feed (formation of feed 1). ).

(実施例2)
茶カテキン48の代わりに、茶カテキン93を用いたこと以外は、実施例1と同様にして、固形飼料を調製した(飼料2とする)。
(Example 2)
A solid feed was prepared in the same manner as in Example 1 except that tea catechin 93 was used instead of tea catechin 48 (referred to as feed 2).

(比較例1)
茶カテキン48の代わりに、カテキンを用いたこと以外は、実施例1と同様にして、固形飼料を調製した(飼料3とする)。
(Comparative Example 1)
A solid feed was prepared in the same manner as in Example 1 except that catechin was used instead of tea catechin 48 (referred to as feed 3).

(比較例2)
茶カテキン48を混合しなかったこと以外は、実施例1と同様にして、固形飼料を調製した(飼料4とする)。
(Comparative Example 2)
A solid feed was prepared in the same manner as in Example 1 except that the tea catechin 48 was not mixed (referred to as feed 4).

(比較例3)
松樹皮抽出物を混合しなかったこと以外は、実施例1と同様にして、固形飼料を調製した(飼料5とする)。
(Comparative Example 3)
A solid feed was prepared in the same manner as in Example 1 except that the pine bark extract was not mixed (referred to as feed 5).

(実施例3:血中の脂質改善効果および脂質代謝改善効果)
3週齢の雄性モルモット(日本エスエルシー株式会社)に市販の固形飼料(RC4、オリエンタル酵母株式会社)を一週間与えて馴化させた。このモルモットを総無作為化法により一群7匹ずつわけた。各群のモルモットに上記飼料1〜5をそれぞれ28日間自由摂取させた。さらに、対照群として精製飼料を自由摂取した群を設けた。摂取期間終了後、各群のモルモットの血中の総コレステロール値、LDLコレステロール値、HDLコレステロール値、およびトリグリセリドの濃度を測定した。結果を表1に示す。なお、測定方法は以下のとおりである。
(Example 3: Lipid improvement effect in blood and lipid metabolism improvement effect)
Commercial solid feed (RC4, Oriental Yeast Co., Ltd.) was given to a 3-week-old male guinea pig (Japan SLC Co., Ltd.) for one week to acclimatize. The guinea pigs were divided into 7 groups per group by the total randomization method. Each group of guinea pigs was allowed to freely take the above feeds 1 to 5 for 28 days. Furthermore, a group that freely ingested purified feed was provided as a control group. At the end of the intake period, the total cholesterol level, LDL cholesterol level, HDL cholesterol level, and triglyceride concentration in the blood of each group of guinea pigs were measured. The results are shown in Table 1. The measurement method is as follows.

総コレステロール(mg/dL)は、「セロテック」TCHO−L(株式会社セロテック製)を用いて、酵素法により測定した。   Total cholesterol (mg / dL) was measured by an enzymatic method using “Cellotech” TCHO-L (manufactured by Cellotech Co., Ltd.).

LDLコレステロール(mg/dL)は、コレステストLDL(第一化学薬品株式会社製)を用いて、酵素法により測定した。   LDL cholesterol (mg / dL) was measured by an enzyme method using Cholestest LDL (Daiichi Chemical Co., Ltd.).

HDLコレステロール(mg/dL)は、コレステストHDL(第一化学薬品株式会社製)を用いて、酵素法により測定した。   HDL cholesterol (mg / dL) was measured by enzyme method using Cholestest HDL (Daiichi Chemical Co., Ltd.).

トリグリセリド(mg/dL)は、「セロテック」TG−L(株式会社セロテック製)を用いて、酵素法により測定した。   Triglyceride (mg / dL) was measured by an enzymatic method using “Cellotech” TG-L (manufactured by Cellotech).

Figure 2005060338
Figure 2005060338

表1の結果から、実施例の松樹皮抽出物とTHPカテキン類とを含有する飼料(飼料1および2)を摂取した群は、比較例の松樹皮抽出物とトリヒドロキシフェニル基(THP基)を有しないカテキンを含む飼料(飼料3)、あるいは松樹皮抽出物およびTHPカテキン類のいずれか一方のみを含む飼料(飼料4および5)を摂取した群に比べて、血中総コレステロール、およびトリグリセリドの含有量が低いことがわかる。さらに、コレステロールのうち、善玉といわれるHDLコレステロールの血中濃度が高いことがわかる。これらのことは、プロアントシアニジンとTHPカテキン類とを含有する組成物が、それぞれ単独で摂取した場合には得られない優れた血中脂質改善効果および脂質代謝改善効果を有することを示す。   From the results of Table 1, the group that ingested the feed (feed 1 and 2) containing the pine bark extract of the example and the THP catechins showed that the pine bark extract of the comparative example and the trihydroxyphenyl group (THP group) Blood total cholesterol and triglycerides, compared to a group that received a diet containing catechins without feed (feed 3) or a diet containing only one of pine bark extract and THP catechins (feeds 4 and 5) It can be seen that the content of is low. Furthermore, it can be seen that among cholesterol, the blood concentration of HDL cholesterol, which is said to be good, is high. These facts show that the composition containing proanthocyanidins and THP catechins has an excellent blood lipid improvement effect and lipid metabolism improvement effect that cannot be obtained when ingested alone.

(実施例4)
松樹皮抽出物が全体の0.5重量%および茶カテキン48が全体の0.5重量%となるように、基本飼料(MF飼料、オリエンタル酵母株式会社)に混合し、成形して固形飼料を調製した(飼料6とする)。
Example 4
Mix and shape the basic feed (MF feed, Oriental Yeast Co., Ltd.) so that the pine bark extract is 0.5% by weight and the tea catechin 48 is 0.5% by weight. Prepared (referred to as feed 6).

(比較例4)
茶カテキン48の代わりに、カテキンを用いたこと以外は、実施例4と同様にして、固形飼料を調製した(飼料7とする)。
(Comparative Example 4)
A solid feed was prepared in the same manner as in Example 4 except that catechin was used instead of tea catechin 48 (referred to as feed 7).

(比較例5)
茶カテキン48を混合しなかったこと以外は、実施例4と同様にして、固形飼料を調製した(飼料8とする)。
(Comparative Example 5)
A solid feed was prepared in the same manner as in Example 4 except that the tea catechin 48 was not mixed (referred to as feed 8).

(実施例5:血糖値上昇抑制効果)
1群5匹の4週齢のSD系ラット(日本エスエルシー株式会社)に上記飼料6〜8をそれぞれ2週間自由摂取させた。さらに、対照群として基本飼料を自由摂取した群を設けた。摂取期間終了後、12時間絶食した。その後、各群のラットそれぞれに、グルコースが250mg/100g体重となるように、20重量%グルコース溶液を強制経口投与することによりグルコース負荷試験を行った。負荷試験直前の血糖値と負荷試験後60分経過後の血糖値を測定し、血糖値上昇抑制効果を評価した。結果を表2に示す。
(Example 5: blood glucose level increase suppressing effect)
Each group of 5 4-week-old SD rats (Japan SLC Co., Ltd.) was allowed to freely ingest the above feeds 6-8 for 2 weeks. Furthermore, a group that freely ingested the basic feed was provided as a control group. After the intake period, the animals were fasted for 12 hours. Thereafter, a glucose tolerance test was performed by forcibly orally administering a 20 wt% glucose solution to each group of rats so that the glucose was 250 mg / 100 g body weight. The blood glucose level immediately before the load test and the blood glucose level 60 minutes after the load test were measured to evaluate the effect of suppressing the increase in blood glucose level. The results are shown in Table 2.

Figure 2005060338
Figure 2005060338

表2の結果から、実施例の松樹皮抽出物とTHPカテキン類とを含有する飼料(飼料6)を摂取した群は、比較例の松樹皮抽出物とトリヒドロキシフェニル基(THP基)を有しないカテキンを含む飼料(飼料7)、あるいは松樹皮抽出物のみを含む飼料(飼料8)を摂取した群に比べて、血糖値の上昇が抑制されていることがわかる。   From the results of Table 2, the group that ingested the feed containing the pine bark extract of the example and the THP catechins (feed 6) had the pine bark extract of the comparative example and a trihydroxyphenyl group (THP group). It can be seen that the increase in blood glucose level is suppressed as compared with the group ingesting the feed containing catechin (feed 7) or the feed containing only the pine bark extract (feed 8).

上記表1および表2の結果から、松樹皮抽出物とTHPカテキン類とを含有する組成物は、血中脂質改善効果および血糖値上昇抑制効果を有するため、ダイエットに対しても高い効果が得られるものと考えられる。   From the results of Tables 1 and 2 above, the composition containing pine bark extract and THP catechins has a blood lipid improving effect and a blood sugar level increase inhibiting effect, and therefore has a high effect on diet. It is thought that

(実施例6:抗高血圧効果)
4週齢の雄性のSHRラット(SHR等疾患モデル共同研究会)に基本飼料と水とを1週間与えて馴化させた。このラットを各群の体重の平均値がほぼ均一となるように、一群7匹ずつわけた。各群のラットに上記飼料6〜8をそれぞれ28日間自由摂取させた。さらに、対照群として基本飼料を自由摂取した群を設けた。なお、摂取期間中、NaClを1重量%含有する飲水を全群に自由摂取させた。
(Example 6: Antihypertensive effect)
A 4-week-old male SHR rat (SHR and other disease model joint study group) was acclimated with a basic diet and water for 1 week. The rats were divided into 7 rats per group so that the average value of the body weight of each group was almost uniform. Each group of rats was allowed to freely take the above feeds 6-8 for 28 days. Furthermore, a group that freely ingested the basic feed was provided as a control group. During the intake period, all groups were allowed to freely drink drinking water containing 1% by weight of NaCl.

飼料給餌開始日を0日目として、7、14、21、および28日目に、各群のラットの収縮期血圧を非観血式自動血圧計(BP−98A:ソフトロン)を用いて測定した。給餌開始日の収縮期血圧に対する各給餌日数経過後の収縮期血圧の上昇率を以下の式からそれぞれ算出した。収縮期血圧の上昇率の推移を図1に示す。   Measure the systolic blood pressure of rats in each group using a non-invasive automatic sphygmomanometer (BP-98A: Softlon) on days 7, 14, 21, and 28, starting on day 0 of feeding. did. The rate of increase in systolic blood pressure after the lapse of each feeding day relative to the systolic blood pressure on the feeding start day was calculated from the following formulas. The transition of the rate of increase in systolic blood pressure is shown in FIG.

Figure 2005060338
Figure 2005060338

図1の結果から、実施例の松樹皮抽出物とTHPカテキン類とを含有する飼料(飼料6)を摂取した群は、比較例の松樹皮抽出物とトリヒドロキシフェニル基(THP基)を有しないカテキンを含む飼料(飼料7)、あるいは松樹皮抽出物のみを含む飼料(飼料8)を摂取した群に比べて、血圧の上昇を抑制していることがわかる。このことは、松樹皮抽出物とTHPカテキン類とを含有する組成物が、高血圧症の予防・治療剤として有効であることを示す。   From the results shown in FIG. 1, the group ingesting the feed (feed 6) containing the pine bark extract of the example and the THP catechins has the pine bark extract of the comparative example and the trihydroxyphenyl group (THP group). It can be seen that the increase in blood pressure is suppressed as compared with the group ingesting the feed containing catechins (feed 7) or the feed containing only the pine bark extract (feed 8). This indicates that a composition containing a pine bark extract and THP catechins is effective as a prophylactic / therapeutic agent for hypertension.

(実施例7)
松樹皮抽出物、茶カテキン93、および賦形剤を表3に記載の割合(重量%)にて混合して錠剤(1錠当たり、約200mg)を製造し、これを食品1とした。
(Example 7)
Pine bark extract, tea catechin 93, and excipients were mixed in the proportions (% by weight) shown in Table 3 to produce tablets (about 200 mg per tablet).

(比較例6および7)
実施例7と同様にして、表3に記載の成分を混合して錠剤(1錠当たり、約200mg)をそれぞれ製造し、これらを食品2および3とした。
(Comparative Examples 6 and 7)
In the same manner as in Example 7, the ingredients listed in Table 3 were mixed to produce tablets (about 200 mg per tablet), which were designated as Foods 2 and 3.

Figure 2005060338
Figure 2005060338

(実施例8:血流改善効果)
22〜63歳までの健常男女24名(男性12名、女性12名)を被験者とし、性別を均等にする以外はランダムに3群にわけた。各群8名の被験者について、まず、食品摂取前に血流量を測定した。次いで、被験者に上記食品1〜3(1錠当たり約200mg)を1日あたり2錠の割合で水100mLと共に摂取させた。この摂取を28日間にわたって行い、摂取期間終了後、再度血流量を測定した。血流量は、右手の人差し指の皮下の部位を血流計(レーザー血流画像化装置PIM II;Sweden Permied社)を用いて測定した。なお、測定前の3時間は飲食を避け、安静にしてもらった。結果を表4に示す。表4の値は、平均値±標準誤差であり、数値が大きいほど、血流量が多いことを示す。
(Example 8: Blood flow improvement effect)
Twenty-four healthy males and females (12 males and 12 females) from 22 to 63 years old were subjects and randomly divided into 3 groups except for equal gender. For each group of 8 subjects, blood flow was first measured before food intake. Next, the subjects took the foods 1 to 3 (about 200 mg per tablet) together with 100 mL of water at a rate of 2 tablets per day. This ingestion was performed for 28 days, and after the ingestion period, the blood flow was measured again. The blood flow rate was measured using a blood flow meter (laser blood flow imaging device PIM II; Sweden Permied) at the subcutaneous site of the index finger of the right hand. In addition, 3 hours before measurement avoided eating and drinking and had you rest. The results are shown in Table 4. The values in Table 4 are the average value ± standard error, and the larger the value, the greater the blood flow.

Figure 2005060338
Figure 2005060338

表4の結果から、実施例の松樹皮抽出物とTHPカテキン類とを含有する食品(食品1)を摂取した群は、比較例の松樹皮抽出物とトリヒドロキシフェニル基(THP基)を有しないカテキンを含む食品(食品2)、あるいは松樹皮抽出物のみを含む食品(食品3)を摂取した群に比べて、血流量が大きく増加していることがわかる。このことは、松樹皮抽出物とTHPカテキン類とを含有する組成物が、末梢組織における血流改善効果を有することを示す。   From the results of Table 4, the group ingesting the food (food 1) containing the pine bark extract of the example and the THP catechins has the pine bark extract of the comparative example and a trihydroxyphenyl group (THP group). It can be seen that the blood flow rate is greatly increased as compared with the group ingesting the food containing catechin (food 2) or the food containing only the pine bark extract (food 3). This indicates that a composition containing a pine bark extract and THP catechins has an effect of improving blood flow in peripheral tissues.

(実施例9)
松樹皮抽出物、茶カテキン48、アルコール、グリセリン、および1,3−ブチレングリコールを表5に記載の割合(重量%)にて精製水に溶解させ、化粧水を調製した。これを化粧水1とした。
Example 9
Pine bark extract, tea catechin 48, alcohol, glycerin, and 1,3-butylene glycol were dissolved in purified water at the ratio (% by weight) shown in Table 5 to prepare a lotion. This was named lotion 1.

(比較例8および9)
実施例9と同様にして、表5に記載の成分を混合して精製水に溶解させ、化粧水を調製した。これらを化粧水2および3とした。
(Comparative Examples 8 and 9)
In the same manner as in Example 9, the ingredients listed in Table 5 were mixed and dissolved in purified water to prepare a lotion. These were designated as skin lotions 2 and 3.

Figure 2005060338
Figure 2005060338

(実施例10:美肌効果)
肌の荒れ(シミ、シワ、およびクスミ)について悩みを持つ18名の女性を被験者としてランダムに3群にわけた。各群の被験者の肌の荒れについて気になる個所に、上記化粧水1〜3(2mL)を就寝前に1日1回の頻度で塗布した。この塗布を28日間にわたって行った。塗布期間終了後にシミ、シワ、およびクスミについて改善効果があったかどうかを自己評価してもらい、各項目について明らかに改善効果があった人数をカウントした。結果を表6に示す。
(Example 10: Skin beautifying effect)
Eighteen women who were worried about rough skin (stains, wrinkles, and kusumi) were randomly divided into three groups. The above-mentioned lotions 1 to 3 (2 mL) were applied at a frequency of once a day before going to bed at a place where the skin of the subjects in each group was concerned. This application was carried out for 28 days. After completion of the application period, the subjects were asked to self-evaluate whether there was an improvement effect on spots, wrinkles, and kusumi, and the number of people who had an improvement effect on each item was counted. The results are shown in Table 6.

Figure 2005060338
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表6の結果から、実施例の松樹皮抽出物とTHPカテキン類とを含有する化粧水(化粧水1)を塗布した群は、比較例の松樹皮抽出物およびTHPカテキン類のいずれか一方のみを含有する化粧水(化粧水2および3)を塗布した群に比べて、シワ、シミ、およびクスミが改善されていることがわかる。このことは、松樹皮抽出物とトリヒドロキシフェニル基を有するカテキン類とを含有する組成物が、美肌効果を有することを示す。   From the result of Table 6, the group which applied the skin lotion (lotion 1) containing the pine bark extract of an Example and THP catechins is only one of the pine bark extract of a comparative example, and THP catechins. It can be seen that wrinkles, stains and stains are improved as compared with the group to which the lotion containing lotion (lotion 2 and 3) was applied. This indicates that a composition containing a pine bark extract and a catechin having a trihydroxyphenyl group has a skin beautifying effect.

本発明の組成物は、経口投与(摂取)あるいは経皮投与(塗布)することにより、プロアントシアニジンが有する脂質代謝改善効果、血中の脂質改善効果、血糖値上昇抑制効果、抗高血圧効果、血流改善効果、美肌効果などの生理活性作用を顕著に増強することができる。これらの効果は、プロアントシアニジンおよびTHPカテキン類をそれぞれ単独で投与した場合には得られない優れた効果である。本発明の組成物は、食品、医薬品、医薬部外品、化粧品などに利用し得る。   The composition of the present invention can be administered orally (ingested) or transdermally (applied) to improve the lipid metabolism of proanthocyanidins, improve lipids in blood, suppress blood glucose, suppress hypertension, Physiologically active effects such as flow improvement effect and skin beautifying effect can be remarkably enhanced. These effects are excellent effects that cannot be obtained when proanthocyanidins and THP catechins are administered alone. The composition of the present invention can be used for foods, pharmaceuticals, quasi drugs, cosmetics and the like.

ラットに松樹皮抽出物とトリヒドロキシフェニル基を有するカテキン類とを含有する飼料、松樹皮抽出物とトリヒドロキシフェニル基を有しないカテキンを含有する飼料、および松樹皮抽出物のみを含有する飼料をそれぞれ28日間摂取させた場合の、血圧上昇率の推移を示すグラフである。A rat containing a pine bark extract and a catechin having a trihydroxyphenyl group, a pine bark extract and a catechin having no trihydroxyphenyl group, and a feed containing only a pine bark extract It is a graph which shows transition of the blood-pressure rise rate when it is made to take each for 28 days.

Claims (2)

プロアントシアニジンと3,4,5−トリヒドロキシフェニル基を有するカテキン類とを含有する、組成物。   A composition comprising proanthocyanidins and catechins having 3,4,5-trihydroxyphenyl groups. 前記3,4,5−トリヒドロキシフェニル基が、ガロイル基である、請求項1に記載の組成物。   The composition according to claim 1, wherein the 3,4,5-trihydroxyphenyl group is a galloyl group.
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