JP2004536847A5

JP2004536847A5 -

Info

Publication number: JP2004536847A5
Application number: JP2003511808A
Authority: JP
Filing date: 2002-07-15
Publication date: 2006-01-05

Claims

眼の疾患を処置するための薬学的組成物であって、薬学的に有効な投薬量のチューブリン結合薬剤を含有する、薬学的組成物。
前記チューブリン結合薬剤が、コンブレタスタチンＡ４またはコンブレタスタチンＡ４プロドラッグである、請求項１に記載の薬学的組成物。
前記眼の疾患が、網膜の新生血管形成、脈絡膜の新生血管形成、および眼の腫瘍の新生血管形成、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、網膜芽細胞腫、角膜の新生血管形成、または黄斑変性を含み得る、請求項１に記載の薬学的組成物。
前記薬学的に有効な投薬量が、硝子体内注射、結膜下注射、眼周囲注射、トノン下注射、点眼薬、眼ゲル、眼軟膏、イオン導入法によるか、あるいは眼移植物および／または眼挿入物による、眼への非全身投与のために処方される、請求項１に記載の薬学的組成物。
前記薬学的に有効な投薬量が、約０．０１ｍｇ／ｍｌ〜約１００ｍｇ／ｍｌの範囲のチューブリン結合薬剤の量での非全身投与、または約０．１ｍｇ／ｍ ^２〜約１２０ｍｇ／ｍ ^２の範囲のチューブリン結合薬剤の量での全身投与のために処方される、請求項１に記載の薬学的組成物。
前記薬学的組成物が投与される被験体が、哺乳動物である、請求項１に記載の薬学的組成物。
眼の疾患を処置するための薬学的医薬であって、眼の新生血管形成を減少させるために治療的に有効な量のチューブリン結合薬剤を、該処置を必要とする被験体への投与のために薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤、希釈剤またはアジュバントと組み合わせて含有する、薬学的医薬。
前記チューブリン結合薬剤が、コンブレタスタチンＡ４またはコンブレタスタチンＡ４プロドラッグである、請求項７に記載の薬学的医薬。
前記眼の疾患が、網膜の新生血管形成、脈絡膜の新生血管形成、眼の腫瘍の新生血管新生、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、網膜芽細胞腫、角膜の新生血管形成、または黄斑変性を含み得る、請求項７に記載の薬学的医薬。
前記薬学的に有効な投薬量が、硝子体内注射、結膜下注射、眼周囲注射、トノン下注射、点眼薬、眼ゲル、眼軟膏、イオン導入法によってか、あるいは眼移植物および／または眼挿入物によって、前記被験体の眼に非全身的に投与される、請求項７に記載の薬学的医薬。
前記薬学的に有効な投薬量が、非全身的に投与される場合に約０．０１ｍｇ／ｍｌ〜約１００ｍｇ／ｍｌの範囲の量のチューブリン結合薬剤を提供するのに十分であるか；または全身的に投与される場合に約０．１ｍｇ／ｍ ^２〜約１２０ｍｇ／ｍ ^２の範囲の量のチューブリン結合薬剤を提供するのに十分である、請求項７に記載の薬学的医薬。
前記被験体が、哺乳動物である、請求項７に記載の薬学的医薬。
被験体において眼の新生血管形成を処置または予防する薬学的組成物であって、薬学的に有効な投薬量のチューブリン結合薬剤を含有する、薬学的組成物。
前記チューブリン結合薬剤が、コンブレタスタチンＡ４またはコンブレタスタチンＡ４プロドラッグである、請求項１３に記載の薬学的組成物。
前記眼の新生血管形成が、網膜の新生血管形成、脈絡膜の新生血管形成、または眼の腫瘍の新生血管形成を含み得る、請求項１３に記載の薬学的組成物。
前記薬学的に有効な投薬量が、硝子体内注射、結膜下注射、眼周囲注射、トノン下注射、点眼薬、眼ゲル、眼軟膏、イオン導入法によるか、あるいは眼移植物および／または眼挿入物による、前記被験体の眼への非全身投与のために処方される、請求項１３に記載の薬学的組成物。
前記薬学的に有効な投薬量が、約０．０１ｍｇ／ｍｌ〜約１００ｍｇ／ｍｌの範囲のチューブリン結合薬剤の量での非全身投与；または約０．１ｍｇ／ｍ ^２〜約１２０ｍｇ／ｍ ^２の範囲のチューブリン結合薬剤の量での全身投与のために処方される、請求項１３に記載の薬学的組成物。
前記被験体が、哺乳動物である、請求項１５に記載の薬学的組成物。
眼の腫瘍を処置または予防するための薬学的組成物であって、薬学的に有効な投薬量のチューブリン結合薬剤を含有する、薬学的組成物。
前記チューブリン結合薬剤が、コンブレタスタチンＡ４またはコンブレタスタチンＡ４プロドラッグである、請求項１９に記載の薬学的組成物。
前記眼の腫瘍が、網膜芽細胞腫、原発性眼リンパ腫、脈絡膜黒色腫、または眼内黒色腫を含み得る、請求項１９に記載の薬学的組成物。
前記薬学的に有効な投薬量が、硝子体内注射、結膜下注射、眼周囲注射、トノン下注射、点眼薬、眼ゲル、眼軟膏、イオン導入法によるか、あるいは眼移植物および／または眼挿入物による、眼への非全身投与のために処方される、請求項１９に記載の薬学的組成物。
前記薬学的に有効な投薬量が、約０．０１ｍｇ／ｍｌ〜約１００ｍｇ／ｍｌの範囲のチューブリン結合薬剤の量での非全身投与、または約０．１ｍｇ／ｍ ^２〜約１２０ｍｇ／ｍ ^２の範囲のチューブリン結合薬剤の量での全身投与のために処方される、請求項１９に記載の薬学的組成物。
前記薬学的組成物が投与される被験体が、哺乳動物である、請求項１９に記載の薬学的組成物。
眼の疾患を罹患する被験体に投与するための、治療有効量のチューブリン結合薬剤を含有する、薬学的組成物。
前記チューブリン結合薬剤が、コンブレタスタチンＡ４またはコンブレタスタチンＡ４プロドラッグである、請求項２５に記載の薬学的組成物。
前記眼の疾患が、網膜の新生血管形成、脈絡膜の新生血管形成、眼の腫瘍、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、網膜芽細胞腫、角膜の新生血管形成、または黄斑変性を含み得る、請求項２５に記載の薬学的組成物。
前記薬学的に有効な投薬量が、硝子体内注射、結膜下注射、眼周囲注射、トノン下注射、点眼薬、眼ゲル、眼軟膏、イオン導入法によってか、あるいは眼移植物および／または眼挿入物によって、前記被験体の眼に非全身的に投与される、請求項２５に記載の薬学的組成物。
前記薬学的に有効な投薬量が、非全身的に投与される場合に約０．０１ｍｇ／ｍｌ〜約１００ｍｇ／ｍｌの範囲の量のチューブリン結合薬剤を提供するのに十分であるか；または全身的に投与される場合に約０．１ｍｇ／ｍ ^２〜約１２０ｍｇ／ｍ ^２の範囲の量のチューブリン結合薬剤を提供するのに十分である、請求項２５に記載の薬学的組成物。
前記被験体が、哺乳動物である、請求項２５に記載の薬学的組成物。
治療有効量のコンブレタスタチンＡ４プロドラッグ、および薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤を含有する、薬学的投薬形態であって、該薬学的投薬形態は、該投薬形態を被験体に投与することによって、該被験体における眼の疾患を処置するためのものである、薬学的投薬形態。
前記眼の疾患が、網膜の新生血管形成、脈絡膜の新生血管形成、眼の腫瘍、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、網膜芽細胞腫、角膜の新生血管形成、または黄斑変性を含み得る、請求項３１に記載の薬学的投薬形態。
前記治療有効量のコンブレタスタチンＡ４プロドラッグが、硝子体内注射、結膜下注射、眼周囲注射、トノン下注射、点眼薬、眼ゲル、眼軟膏、イオン導入法によってか、あるいは眼移植物および／または眼挿入物によって、前記被験体の眼に非全身的に投与される、請求項３１に記載の薬学的投薬形態。
前記薬学的に有効な投薬量が、非全身的に投与される場合に約０．０１ｍｇ／ｍｌ〜約１００ｍｇ／ｍｌの範囲の量のチューブリン結合薬剤を提供するのに十分であるか；または全身的に投与される場合に約０．１ｍｇ／ｍ ^２〜約１２０ｍｇ／ｍ ^２の範囲の量のチューブリン結合薬剤を提供するのに十分である、請求項３１に記載の薬学的投薬形態。
前記被験体が、哺乳動物である、請求項３１に記載の薬学的投薬形態。
眼の疾患を処置するための薬学的組成物であって、該方法は、該処置を必要とする被験体の眼への投与のために、該眼において、眼房水組織の約１ｎＭ〜約１００ｍＭの間の範囲の、チューブリン結合薬剤の濃度を達成するために十分な投薬量で処方される、チューブリン結合薬剤を含有する、薬学的組成物。
前記眼の疾患が、網膜の新生血管形成、脈絡膜の新生血管形成、眼の腫瘍の新生血管形成、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、網膜芽細胞腫、角膜の新生血管形成、または黄斑変性を含み得る、請求項３６に記載の薬学的組成物。
前記チューブリン結合薬剤が、コンブレタスタチンＡ４プロドラッグである、請求項３６に記載の薬学的組成物。
前記チューブリン結合薬剤が、硝子体内注射、結膜下注射、眼周囲注射、トノン下注射、点眼薬、眼ゲル、眼軟膏、イオン導入法によるか、あるいは眼移植物および／または眼挿入物による、前記被験体の眼への投与のために処方される、請求項３６に記載の薬学的組成物。
眼の疾患に苦しむ被験体の目に局所投与するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、該投与を必要とする被験体に投与するための、薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤、希釈剤、またはアジュバントと組み合わせて、チューブリン結合薬剤を含有する、薬学的組成物。
前記チューブリン結合薬剤が、コンブレタスタチンＡ４プロドラッグである、請求項４０に記載の薬学的組成物。
前記眼の疾患が、網膜の新生血管形成、脈絡膜の新生血管形成、眼の腫瘍の新生血管形成、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、網膜芽細胞腫、角膜の新生血管形成、または黄斑変性を含み得る、請求項４０に記載の薬学的組成物。
眼の疾患に苦しむ被験体の眼に局所投与するための薬学的組成物であって、該組成物は、懸濁液、エマルジョン、または溶液中に、以下：
（ａ）約０．１ｍｇ／ｍｌ〜約１００ｍｇ／ｍｌの範囲の量の、ＣＡ４Ｐ；
（ｂ）約５ｍｇ／ｍｌのカルボキシメチルセルロース；および
（ｃ）約９ｍｇ／ｍｌのＮａＣｌ、
を含有する、薬学的組成物。
前記組成物が、約６．６〜８．６の範囲の最終ｐＨ、約２９１〜４９２ｍ浸透圧モル／ｋｇＨ_２Ｏの範囲の浸透圧、および約５０〜６６ｍＰａ．ｓの範囲の粘度を有する、請求項４３に記載の薬学的組成物。
前記眼の疾患が、網膜の新生血管形成、脈絡膜の新生血管形成、眼の腫瘍の新生血管形成、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、網膜芽細胞腫、角膜の新生血管形成、または黄斑変性を含み得る、請求項４３に記載の薬学的組成物。
眼の疾患および眼の腫瘍を処置または予防するための薬学的組成物であって、該組成物は、該処置または予防を必要とする被験体への投与のための、薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤、希釈剤、またはアジュバントと組み合わせて、治療有効量のコンブレタスタチンＡ４プロドラッグを含有する、薬学的組成物。
前記薬学的に有効な投薬量が、硝子体内注射、結膜下注射、眼周囲注射、トノン下注射、点眼薬、眼ゲル、眼軟膏、イオン導入法によってか、あるいは眼移植物および／または眼挿入物によって、前記被験体の眼に非全身的に投与される、請求項４６に記載の薬学的組成物。
前記薬学的に有効な投薬量が、非全身的に投与される場合に約０．０１ｍｇ／ｍｌ〜約１００ｍｇ／ｍｌの範囲の量のチューブリン結合薬剤を提供するのに十分であるか；または全身的に投与される場合に約０．１ｍｇ／ｍ ^２〜約１２０ｍｇ／ｍ ^２の範囲の量のチューブリン結合薬剤を提供するのに十分である、請求項４６に記載の薬学的組成物。