JP2004525082A - 自己免疫疾患および炎症障害の処置のためのトリプトリドアナログ - Google Patents
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Abstract
Description
(技術分野)
本発明は、製薬化学ではあって、特に自己免疫で炎症性障害の治療のための新規な合成物およびphan−naceuticalな組成物に関する。本出願は、2000年10月2日に出願したU.S.S.N60.237,557に優先権を主張する。
【0002】
(発明の背景)
自己免疫で炎症性疾患は、5000万人以上のアメリカ人を襲う。免疫性システムは、有機体に侵入することによって、生じる疾患に対する体の大きな防御として機能する。無傷で体の通常の組織を残すと共に、この複合のシステムはバクテリア、ウイルス、寄生体またはガン細胞のような侵入者を殺すことによって、疾患と戦う。体の通常の組織を区別する免疫性のシステムの能力または、外国であるかガン組織または異物から、自己は、通常の免疫性システムfimctionの基本的特徴である。第2の基本的特徴は、メモリ(特定の外国の侵入者を記憶していて、前に出会われた侵入者が帰る強化された防御の反応を取り付ける能力)である。自己としての特定の組織の認識の損失およびその組織にあてる次の免疫反応は、重病を起こす。
【0003】
炎症は、動物および人間に影響を及ぼしている多数の生理的で病理学的状況に関係している。炎症性の反応は、通常抗原、アレルゲン、刺激物に免疫反応までさかのぼることができるエンドトキシン、または、組織損害に。方法は複雑である。そして、多数が他の構成要素のアンプまたは抑制剤である多数の構成要素(いずれがpleiotropicな効果を表示するか多数)を含む。炎症性の反応の多くの例がよく制御で本質的制約のある間、多くの病理学的状況が起こって、−、深刻で慢性の状況に結果としてなって、抑制できないか不適当な反応から。
【0004】
15年に対する最後10の上の分子で細胞免疫学の基礎研究の結果、これらの免疫学的ベースの疾患を診断して、治療して、予防する方法は、永遠に変わった。免疫性システム、それらの細胞、レセプタおよび開始および免疫反応の進行にきわめて重大である媒体の構成要素が有する個人を解剖することによって、そして、あることを続ける、解明する。複雑な主要histocompatabilityにおいて、コード化されるタンパク質の結晶学的な分析、抗原に特有のT細胞レセプタの識別および複合のサイトカイン・ネットワークの基本的理解の発達は、免疫学の回転に貢献する全てを有する。さまざまな免疫抑制薬品は、移植拒否の防止において、そして、慢性関節リューマチ、腎炎、ブドウ膜炎、甲状腺炎およびインスリン従属する真性糖尿病、体系の1upus erythematosus、乾癬および炎症性腸疾患の初期のようなautoinimune疾患の治療において、役立つと判明した。
【0005】
non−nallyに作動することは認識およびメモリのような正確な機能に関係している免疫性のシステムの、明確な反応ために、そして、クリアランスの、皮膚および粘膜表層(組織および微生物(例えばバクテリア、ウイルス、寄生体)を移植した)の保護体バリアを透過するか新たに起こる(悪質な変換)異物(化学で細胞抗原)。免疫反応の兵器は、大食細胞と協同してB−リンパ球、B細胞、微生物に侵入することを攻撃する抗体を生産することに対して責任があるリンパ球の2つの主なタイプまたはT−lyinphocytes、T細胞、感染したか異常な目標細胞を除去することに対して責任があるから成る。免疫性システムの主要なイベントのカスケードは、1時までにより完全に記載されている。ロアット、J. Brostoff、そして、「免疫学」、第3の版、モズビーのD. Male、1993、それは本願明細書において、引用したものとして、次のように要約されることができる。
【0006】
反応は、B細胞上の大食細胞および表層抗体を有する抗原の相互作用によって、始められる。大食細胞は、抗原を摂取して、加工する。動作中の大食細胞は、interleukin−1(IL−1)および腫瘍壊死要因(TNF)を隠して、主なantihistocompatibility抗原と共に細胞表面上の被処理抗原を表示する。IL−IおよびTNFは、炎症を含んでいる多くの方法を始める。また、IL−1はB細胞の激増および抗体の合成を誘導する。しかし、さらに重要なことに、IL−1はT細胞および2つの細胞障害性リンパ球の激増を起動させるインターロイキン2(IL−2)を含んでいる一連のリンフォカインを放出するT細胞を起動させる。自己免疫疾患において、システムは両者間に区別することができないこと「異物」抗原、そして、「自己」抗原および意志は、自己抗体を生産するかまたは体の通常の構成要素を攻撃するT細胞をautoreactiveし始める。
【0007】
炎症性の反応は、起動しているイベントの性質に関してだけでなく反応を調停している細胞の、そして、エンドエフェクタの生化学自然のタイプにもおいて異なる。特に、単球/大食細胞活動により調停される炎症は免疫複合体−始められた主たる炎症性障害(例えば糸球体腎炎、慢性間質性腎炎、間質性肺臓炎、Crol&s疾患、潰瘍性大腸炎、骨関節症、胆汁肝硬変1 0など)を含むひどい慢性であるか致命的な状況に結果としてなることがありえる。そして、他のオルガン・システムに影響を及ぼす、結合組織疾患(例えば慢性関節リューマチ、全身エリテマトーデスなど)をまた、含むこと、最初の傷害がそうするかどうか、組織滅失の中心原因が傷害(例えば慢性肝炎)を始める自然に関係なく抑制できない炎症性の/線維症方法である第二期進行性の炎症性疾患を更に備える‖伝染性、1 5有毒な(アルコール)その他(肺の放射線誘発された慢性炎症)腎臓、中枢神経系、関節炎のようなクリスタル堆積(例えば痛風および外傷後炎症性損傷のさまざまな形式)により誘導される炎症。多くの従来の治療的な戦略を、方法に影響を及ぼして、疾患のさまざまな徴候を軽減することにあてた自分でそれ。
【0008】
白血球起動は、degradativeな酵素の発散、反動的な酸素種の生成および局所的に代理のプロ炎症性オータコイドの生合成につながる。後者の中で、アラキドン酸の酸素を与えられた代謝物質は、白血球起動の認識された主な成果であって、細胞機能に対する強い生物学的効果を及ぼす。酵素のアラキドン酸塩リポキシゲナーゼ(LO)一系統は白血球および小板の非常に強力な生物学的媒体の形成を引き起こす。多形核白血球(PMN)および大食細胞の支配的なLO経路は、ロイコトリエン(LT)および5−hydroxyeicosatetraenoicな酸(5−HETE)(サミュエルソン、B.ほか、1987の)サイエンス237:1171−1176の形成に至って、5−LOである。sulfidopeptide Us(LTC4、LTD4およびLTE4)および非peptidyl LTB4は、有力な生物学的反応を誘発する:LTC4およびLTD4は、脈管で、puhnonaryで胃腸平滑筋を契約して、脈管透過性を高分子に増やす(ルイス(R. A.ほか(1984の)J. Clini.)投資する。73:889−897、サミュエルソン、B.その他(1987)以前に)。LTB4は、最小のspasmogenicな特性を有する。その主たる目標は、あるように見える(LT134.のための特定の上下の親和性レセプタを表すPMN)s3による前者、LTB 4はこの細胞のためにまだ記載されている最も有力な走化性物質であって、更にPNIN寄せ集めおよび粘着力を内皮に増やす。後者で、それはカルシウム・イオノフォアとして作用する。そして、PMN起動、phosphoinositide回転の刺激、リソソーム酵素の発散および酸性代謝の増加に至る。次に、動作中のPMNsはその合成がLTC4、LTD4およびnonnal上のLTB4のプロテインキナーゼC.
Direct効果の起動に連結するLTB4の最も周到な出所である。そして、炎症を起こしたglomeralusは測定された。LTA4は、5−LO活動の成果であって、LTC4およびLTB4のための前駆体として役立つ。後者がLTA4ヒドロラーゼの製品である間、前者はグルタチオンS−転移酵素の活動を必要とする。LTD4は、LTD4が通常で炎症を起こしたglomeruhに作用している糸球毛管の限外濾過係数を減らして、powerfalな効果を有するLTC4−から、glutamyl.半分を取り除いているganuna.−glutamyl転移酵素の製品である。それは、糸球体腎炎の機能的な悪化の主要媒体であると考えられている。LTC4は、通常の腎臓に作用している腎臓血流および糸球濾過速度を減らすことを示して、炎症を起こした糸球体において、同様に行うために考慮される。対照的に、LTB4は通常の糸球体に直接的なほとんど影響を及ぼさない。しかし、それはPMNsのための強力な走化性薬品である。糸球体腎炎のLTB4の役割は、PNIN漸増および起動の強化のために、糸球潅流の白血球に依存する減少の間接的なアンプとみなされる。
【0009】
活動がつながる15−hpoxygenase(15−LO)によって、始められる他の代謝経路は、5−LO活動の成果に拮抗する効果を有することを倍加させる。15−LOによるアラキドン酸のHydroperoxidationは、15−Shydroxyeicosatetraenoicな酸(15SのHETE)の形成に至る。動作中の好中球の5つの15の位置および大食細胞の二重lipoxygenationは、降伏する』「リポキシゲナーゼ相互作用製品」(サミュエルソン、B.その他、1987以前に)のクラス。5−LOのように、15−LO遺伝子表現は、主に白血球細胞系に制限されるが、また、網状赤血球て気道上皮細胞において、検出された。人間の15−LOのためのcDNA調査を使用して、糸球細胞系の遺伝子表現は、北の分析により検出されなかった。
【0010】
大食細胞は、15−LOの、そして、それゆえに、15SのHETEおよびLXsの特にリッチな出所である。3つの生物学上作動中のlipoxinsは、識別された。LXA4、(55,6R,155)−5,6,15−trihydroxy−7,9,13−trans−1 1−シスeicosatetraenoicな酸、LXB4(55,14R,155)−5,14,15−trihydroxy−6,10,12−transシスeicosatetraenoicな酸、そして、7−cis−ll−trans−LYL@(サミュエルソン、B.その他、1987以前に、Nicolau(K. C.ほか(1989の)Biochem. Biophys.)式記録1003:44−53、薬理学的ものはそれらの腎臓actions,basの中で側面図を作る4最近特徴づける(加藤(T.ほか(1992の)Am)。J. Physiol.263:F436−442)。そのように、ロイコトリエンのLipoxin合成は、また、細胞(例えばmesangialな細胞または小板)に隣接して、15LOか12−LOによって、白血球生成のLTA4の変換を経て中で起こることができる。
【0011】
15−LO製品のための分化していない抗炎症性役割の証拠は、試験管内で、そして、生体内に臨床診察および実験的な研究に由来した。15SのHETEの管理は、人間の乾癬の病変の後退を引き起こして、有意に犬の関節炎モデルの臨床厳しさを減らす。
【0012】
合成物(15SのHETE)は、PMNsのLTB4により誘発されたchernotaxisの特定の拮抗薬である。他のchemotacticallyに活性物質は、阻害されない。15SのHETEも、白血球起動を中止して、内皮に対するPMNsの粘着力を廃止して、白血球によって、LTB4合成を弱める。実験的な糸球体腎炎の間、LTB4の生産は、約72時間後に基線レベルに損傷および低下の後、3時間頃にピークに着く。対照的に、15SのHETEレベルは2 1 5週まで時間とともに段階的に増加する。そして、ちょうど記載されている拮抗する効果を成し遂げることを必要とする総計と整合したレベルに達する。動力学は、より遅い作用する15LO経路が一旦方法が始められるならば、阻害して、強度および炎症性の方法の範囲を制限するように機能する図と整合している。lipoxins(特にLXA4)も、重要な抗炎症性機能を有する。例えば、LYL@はロイコトリエンの敵対者として作用する。そして、反走化性効果を有して、直接のvasorelaxation活動および糸球濾過速度の拡大を有する。LXA4は、結合しているLTD4レセプタの競争的抑制剤として作用する。LYCA4も、mesangialな細胞に予防するかまたはPMN粘着力を阻害する。
【0013】
哺乳類の免疫性システムの多種多様な反応様相は、様々な分泌されたimmunregulatoryタンパク質terniedされたサイトカインにより調整される。これらは、要因、chemokines、interleukinsおよびインターフェロン−y(IFN−y)を刺激しているさまざまなコロニーを含む。様々な免疫性のタイプ反応の特徴主にそれとともにいずれの場合においても関連する関係する細胞タイプおよびサイトカイン・ネットワークのそばの制御する。例えば、ヘルパーT細胞のThlサブセットの関係は、IFNgammaの分泌および遅延タイプ過敏症反応を促進するように見えるインターロイキン2(IL−2)につながる。他の種類の反応(ヘルパーT細胞のTh2サブセットにより調停される)は、IL−4およびIL−5の分泌によって、特徴づけられる。そして、それは抗体反応を促進するために作用する‖(1¥4osmann、T. R.ほか(1989の)アンヌ。Rev. Immunol.7:145−173).サイトカインの各々の一組に対する明確であるか負の応答の合成の5つの連続が、免疫性システムの多くの細胞タイプによって、ある。多くは、サイトカイン・ネットワークのftmctionに関して学ばれた。
【0014】
しかし、新規な所見および新しく発見されるサイトカインは、しばしば当業者がサイトカイン・ネットワーク相互作用のそれらの理論を修正することを必要とする。
【0015】
ネズミの実験的に誘発されたglornerulonephritisのシステムは、疾患の進行の方法および組織滅失の生化学媒体の自然に関しては重要な情報を与えた。Badrは、知る。K.(1992の)Kidneyインターナショナル42(Supplに、38):S S−108(本願明細書に引用したものとする)。それらのソース、forinationのルートまたはintraglornerularローカライゼーションに関係なく必然的に、そして、必然的に、glomeralusの免疫性複合体の存在は、多形核白血球(PMN)の補足により媒介される流入および起動を引き起こす。PMN浸透物(免疫性起動後の第1の少ない時間)の非常に一時的な性質はそれを糸球体腎炎のさまざまな形式をもつ患者からの腎臓生検のまれな発見にする。そして、疾患の最終的な結果のこの初期の炎症性のイベントの潜在的役割のunder−appreciationに至る。生検がポスト伝染性glomeralonephritides患者において、例えば進行中の鋭い損傷の間、実行されるときに、PMNsはしかししばしば検出される。特徴として、好中球浸入/起動のこの最初の波は、nionocyte浸入および大食細胞増殖および起動と取り替えられる。この第2の(「自己由来である」)相の間、損傷が起動/大食細胞および固有の糸球細胞(特にmesangialで上皮細胞)の激増の結果だけでなくよってネオ抗原に対するから生じる最初の白血球起動および顆粒減少のタンパク質分解脂質peroxidativeな結果の結果として、さらされるホスト組織からの新しい免疫性反動にもよって永久化されるかもしれないと仮定される。免疫性損傷(これらの「刺激された」細胞人口の中の相互作用)のより慢性位相の参加している細胞の数、そして、従って、細胞外マトリックス(線維症)によって、通常のglornerularアーキテクチャの細胞損傷および最終的な置換の基礎をなすペプチドおよび脂質から派生した媒体で無数のものは、ぐらぐらしている。マトリックス展開および傷跡形成の媒体を目標とすることによって、glomeralar損傷を抑えることを目的とする戦略が見込みを示すと共に、損傷およびさまざまな細胞人口のこの相の間の「媒体スープ」の複雑さは効果的治療的な介入の発達に対する現在の深刻な理論上で実際的な(tabulointerstitialな要素を含むこと)障害を含んだ。
【0016】
6.Targeting、ネフロン損失の増加する位相を提案して、最も一般的には免疫性堆積のために腎不全に至るそれらの疾患が、ほとんどの場合、年まで月にわたって進歩的であるという前提上の早めの免疫性の調停された損傷休みの厳しさを支配する機構。glomeralonephritisのいくつかのforrnsの病理試験からの証拠は、損傷が異種のことを示す:数の健康なglomerali対影響を及ぼす、個々の患者の時間にわたる同程度よく、患者の中の変化する。さらに、個々のglomeraliの範囲内で、病変は特定の耳朶に存在する炎症性の反応によって、しばしば断片である。その一方で、他は全く正常である。個々の患者で、非常に様々な期間にわたる着実に減弱している腎臓蓄えによって、特徴づけられる臨床経過と同様に、これらのデータは、強くそれにIfearlyll損傷が連続的に固定された若干の一部のネフロンで生じていることを示唆する。総計で小さいが、特にそれらの初期のイベントを目標とする治療の制度がそれらのネフロンの最初の損傷を抑えると予測することはしたがって、合理的である。そこにおいて、潜在的継続した堆積またはこれらの通常の糸球体の免疫性複合体の形成にもかかわらず、それは航行中であるか、さらに重要なことに予防するかまたは完全なネフロンのその展開を中止する。この、奪取が劇的な証拠に基づいて実験的な研究から、アラキドン酸塩代謝物質(脂肪質の酸性の不十分な動物の)を生成する細胞浸入(leukocyte−または補足−減少する動物の)または能力がない場合、抗原−抗体のその単なる堆積が糸球毛管の壁またはmesangiumにおいて、複雑にすることを示している後者は、糸球構造および機能にいかなる有害な深刻であるか慢性の結果なしでもある。
【0017】
免疫反応のカスケードの各々の要素は、薬理学的介入の潜在的場所と思われることができる。例えば、免疫反応の第1の段階の副腎皮質ステロイド行為は、大食細胞と相互に作用する。そして、合成およびautoinimune疾患の治療において、使用するinummosuppressiveな薬品が有するIL Otherの解放を阻害する、慢性関節リューマチ、免疫性起源の腎臓の条件のためのシクロホスファミドおよび慢性関節リューマチ、ブドウ膜炎、初期の開始インスリン従属する真性糖尿病、乾癬、腎臓の症候群および無形成性貧血のためのcyclosporinのためのアザチオプリンおよびメトトレキサートのような、識別する。
【0018】
加えて、免疫抑制薬品は、同種移植片移植で起こることができる器官移植拒否を予防して、治療することに役立つと判明した。同種移植片移植において、1人の人が異種移植片移植の1つの種の器官が7のmernberに移植されると共に、器官を遺伝的に異種の個人に寄付すること他の種。それらのケースにおいて、cyclosporinの使用は、器官を受けている人の状態の本当の改良を示した。しかし、利用できる免疫抑制引きずりの治療指数は狭い、薬のいずれも完全に効果的でない、そして、それらの使用は重症毒性により制限された。
【0019】
Autoinimune疾患は体の自身の器官または組織を攻撃している免疫性システムから生じる。そして、その組織の滅失と関連する臨床状態を起こす。共同のライニング組織に向けられるautoinimune発作は、慢性関節リューマチに結果としてなる、神経系の繊維を実行することへの攻撃は、多発性硬化症に結果としてなる。autoinimane疾患は、たぶん一般の病因および安全で効果的治療の必要を共有する。
【0020】
慢性関節リューマチは、autoinumine疾患で最も一般のもののうちの1つである。
【0021】
現在の治療は、薬の3つの一般のクラスを利用する(シューマッハー、H. R.編集、RheumaticなDiseases、Ninth版、Arthritis財団、アトランタ、ジョージア(1988)上のPimer:抗炎症性薬品(アスピリン、非ステロイド性の抗炎症性薬および低い服用1つの5つのcorticosteriods)、疾患−修正しているantirlieurnaticな薬(「DMARDs」(抗マラリア薬、金塩類、ペニシラミンおよびsulfasalazine)およびimimmosuppressiveな薬品(アザチオプリン、chlorarnbucil、高い服用コルチコステロイド、シクロホスファミド、メトトレキサート、ナイトロジェンマスタード、6−メルカプトプリン、ビンクリスチン、水酸化尿素およびcyclosporin A)として公知の)。利用できる薬のいずれも完全に効果的でない、そして、ほとんどは重症毒性により制限される。自己免疫状況(薬品がまた、移植拒否を治療するかまたは予防して使われた免疫抑制薬)を治療する際のそれらの用途に対する加算において。人間の臓器提供者および人間の受取人(同種移植片)が関係している器官移植、そして、人間外の霊長類提供者、そして、人間の受取人(異種移植片)相当な医学で科学的な注意を受信する(ロバーツ、J. P.、その他、アン。Rev. Med.、40:287、1989、cyclosporin A(それは特にT細胞起動を禁止する)に、そして、それらの起動を調停するTリンパ球または表層レセプタに向けられる特定の抗体‖(ブリッグスJ. D.(Immunology会報)7月29日(1−2):89−94 (1991).これらの薬療法の全ては、効果(ある程度移植拒否の効果的処置のために必要とされる服用が様々なご都合主義的な侵入者によって、患者の感染性を伝染に増やすことができるという理由)において、そして、直接的な毒性および他の副作用を原因として生じるので一部において、制限される。例えば、cyclosporin A(現在最も共通して使う薬品)は、腎臓に有毒なsignificantiyである。この腎毒性は、問題なく与えられることが可能である薬の量を制限する。
【0022】
多くの役立つ製薬薬品は、工場に由来する。場合によっては、設備から派生した合成物は、それからその薬理学的活動を改善しておよび/または化学合成のためのその構造を単純化するために化学的に修正される薬リードを提供する。多くの場合(例えば)、設備から派生した合成物が複合の構造である所で、化学合成は非実用的である。そして、合成物は工場から直接の摘出によって、得られなければならない。工場が短い供給または複合の浄化において、ある場合、計画が必要で、または、産出高は低い、工場からの摘出が実際的ではならないと指令する。
【0023】
設備細胞培養を使用している製薬薬品の生産は、ほんの少数のケースだけのために報告された。一般に、この方法のそばの通常合成の合成物であることを得ることは、現在まで可能でなかった。
【0024】
役立つ製薬薬品としての設備第2の代謝物質、更には実際的な産出高の設備製品を生産することの難しさへの可能性を例示する1本の植物は、Tripterygium wilfordii(TW)である。免疫抑制薬または他の活動を有する多くの合成物は、TW、含んでいるtripterinin(特許協力条約Application特許協力条約/US94/02540)、16−hydroxytriptolideからルート組織の抜粋から分離された(1991a、Ma、1992a)(triptriolide(1991b、Ma)celastrol(1986ab、チャン)、tripchlorolide、チャン、1992、triptophenolide、Deng、1992、triptonide、呉語、1992、tripterine(1990a、チャン)、tripterygicな酸(1990b、チャン)、セスキテルペン・アルカロイド、Ya、1990、isowilfordine、Ya、1991、セスキテルペン・エステル(高石(1990)、1991a、1992a)(セスキテルペン多価アルコール・エステル(1991b,c、高石)フェナントレン誘導剤(1991d、高石)tripterygone、チャン、1991、salaspermicな酸、Chen.、1992。他のditerpeneラクトン・エポキシドは、倍加させる(鄭(1991)、Ma、1992b)、そして、diterpeneキノン(シェン(1992)、1992b、高石、猪戸、1993)。
【0025】
特に、有毒設備Tripterygium wilfordiiからのさまざまな抜粋がautoininumeおよび炎症性の9つの抑制との重要な関係にtriptolideを聞かせることは、現在発見された。Triptolideは、含む、そして、珍しいtriepoxide半分、そして、diterpene骨格およびそれのunsaturatedy−ラクトンが強力にするa,P抗白血病性で免疫抑制活動。
【0026】
【化21】
しかし、ほとんどの場合、これらの合成物は、工場から役立つ量において、浄化するためにむずかしいかむずかしいか実際的な産出高において、総合するのが不可能である構造的に合成の分子である。T. wilfordiiで見つかる天然合成物からの活動は、活動(しかし後に活動が減少させる浄化)を示す。単離された合成物はまた、時間とともに分解することを示した、そして、方法は全く遅い。現在、T. wilfordiiからの洗練された細胞が商業上役立つ総計のこれらの合成物のいずれかを生じることを説いてさせられることができたかどうかは、わかっていない。
【0027】
したがって、上記の限界を克服する方法によって、iminunosuppressiveな合成物を提供することは、望ましい。その上、5が改良された水可溶性および低い毒性を有する免疫抑制合成物を提供することは、1まで更に要求される。同時に、治療として役立つ特性については、追加的な設備から派生した合成物またはそれの模倣者を発見することは、有利である。加算(それ)において
(発明の要旨)
本発明は、新規な合成物、製薬組成物および方法をautoinummeまたは炎症性障害の治療または予防に提供する。これらの合成物は、この種の障害の治療の15−リポキシゲナーゼ(15−LO)を誘導することにより行うことができる。
【0028】
特定に、式(I)〜(XX)の化合物が提供される:
【0029】
【化22】
そして、それらのphannaceuticallyな受け入れられる塩および/またはそこにおいて、それについてプロドラッグ。
【0030】
各々の点線はいずれの単一のまたは@二重結合もの存在を示す。そこにおいて、単結合の原子価はhydrogensにより完了される。
【0031】
各々のA、B、D、E、そして、M 0、S、NR7またはCRWにそれぞれにある、各々のGは、それぞれにORである」(NR1『R 12またはSR)」。
【0032】
各々のR1、R2、R3、R4、R5、そして、R6は、水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)にそれぞれにある(ヘテロアリール)、複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、カルボニル、carboxylib酸、エステルは、carbarnateする(アミド)アミン、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたはXR9(そこにおいて、X = 0、SまたはNR10)、あるいは、一つ以上のR』、そして、W. W、そして、R(WおよびW. WおよびW)、または、R』、そして、R@、一緒に、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリールまたは複素環式芳香族化合物)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、橋絡された合成物を形成しに来る。そして、各々のR7(R’@ R9@ Rlo@ R)」、そして、R 12水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)にそれぞれにある(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
【0033】
好ましい実施例において、合成物は25か、15か、10か、5つか1つの未満micromolarのEC5oを呈する。
【0034】
中で、本発明の更なる他の実施例は、新規で効率的な方法を合成物の合成に提供することになっている。
【0035】
本発明のさらにもう一つの実施例において、本発明の合成物は、薬学的に受け入れられるキャリアまたは希釈剤において、任意に管理される。
【0036】
さらに別の態様では、活性合成物は、免疫抑制であるか抗炎症性他の薬品を有する組合せまたは交替において、管理されることができる。
【0037】
併用療法において、2人以上のエージェントの効果的適用量は一緒に管理されるのに、交替療法の間、各々の薬品の効果的適用量は連続的に管理される。投薬量は吸収に依存する。そして、薬の不活化て排出12の率が従来技術において、他の要因と同様に技術のそれらにとって公知である。その投薬量値がまた、軽減される状態の厳しさによって、変化する点に留意する必要がある。いかなる特定の主題のためにも、特定の投薬法および予定が個々の必要に従う時間および組成物の管理を管理しているかまたは監督している人の専門の判断を通じて調整されなければならないと更に理解されることになっている。
【0038】
本発明(本発明の任意に薬学的に受け入れられるキャリアまたは希釈剤の合成物から成る組成物)のさらにもう一つの実施例において、‖他の免疫抑制薬または抗炎症薬と結合して薬品が提供されること。
【0039】
さらに別の態様では、任意に任意に本発明の薬学的に受け入れられるキャリアの1を有する組合せまたは交替の活性合成物の効果的量を管理することから成る、ホストの自己免疫であるか炎症性疾患の治療または予防のための方法は、提供される、または、より他の免疫抑制であるか抗炎症性薬品にある。
【0040】
さらに別の態様では、一つ以上の他の免疫抑制であるか抗炎症性薬品と結合して、任意に本発明の薬学的に受け入れられるキャリアの活性合成物の効果的量から成る製薬組成物を管理することから成る、治療のための方法またはホストの自己免疫であるか炎症性疾患の予防は提供される。
【0041】
さらにもう一つの実施例(本発明の任意に薬学的に受け入れられるキャリアの任意に同時であるか、別々であるか連続した治療のための一つ以上の他の免疫抑制であるか抗炎症性薬品を有する組合せまたは交替の活性合成物の効果的量の用途)において、または、ホストのautoinimuneまたは炎症性疾患の予防は、提供される。
【0042】
さらにもう一つの実施例(本発明の任意に薬学的に受け入れられるキャリアの任意に同時であるか、別々であるか連続した治療のための薬剤の製造の一つ以上の他の免疫抑制薬またはantiinflamniatory薬品を有する組合せまたは交替の活性合成物の効果的量の用途)において、または、ホストのautoinimuneまたは炎症性疾患の予防は、提供される。
【0043】
(発明の詳細な説明)
本発明は、新規な合成物、製薬組成物および方法を自己免疫治療および炎症性障害に提供する。特に、本発明はautoirnmuneおよび抗炎症性障害の治療の15−リポキシゲナーゼ(15−LO)の誘因のための新規なtriptolide誘導剤および組成物に関する。
【0044】
好ましい実施例において、合成物は25か、15か、10か、5つか1つの未満micromolarのEC50を呈する。
【0045】
他のRirtherにおいて、本発明の実施例は、前に言及される合成物に新規で効率的な方法を合成に提供することになっている。
【0046】
本発明のさらにもう一つの実施例において、本発明の合成物は、薬学的に受け入れられるキャリアまたは希釈剤において、任意に管理される。
【0047】
さらに別の態様では、活性合成物は、免疫抑制であるか抗炎症性他の薬品を有する組合せまたは交替において、管理されることができる。
【0048】
併用療法で、2人以上のエージェントの効果的適用量は一緒に管理されるのに、交替療法の間、各々の薬品の効果的適用量は連続的に管理される。投薬量は吸収に依存する。そして、薬の不活化および排出率が従来技術において、他の要因と同様に技術のそれらにとって公知である。その投薬量値がまた、軽減される状態の厳しさによって、変化する点に留意する必要がある。それは14まである。そして、理解されるftirtherはいかなる特定の主題も、生活規則および予定が時間とともに個々の必要に合わなければならない特定の投薬量および組成物の管理を管理しているかまたは監督している人の専門の判断のためのそれである。
【0049】
本発明(本発明の任意に薬学的に受け入れられるキャリアまたは希釈剤の合成物から成る組成物)のさらにもう一つの実施例において、‖他の免疫抑制薬または抗炎症薬と結合して薬品が提供されること。
【0050】
さらに別の態様では、任意に任意に本発明の薬学的に受け入れられるキャリアの一つ以上の他の免疫抑制であるか抗炎症性薬品を有する組合せまたは交替の活性合成物の効果的量を管理することから成る、ホストの自己免疫であるか炎症性疾患の治療または予防のための方法は、提供される。
【0051】
一つ以上の他の免疫抑制であるか抗炎症性薬品と結合して、任意に本発明の薬学的に受け入れられるキャリアの活性合成物の効果的量から成る製薬組成物を管理することから成る、さらにもう一つの実施例、治療のための方法またはホストの1つの5つの自己免疫であるか炎症性疾患の予防が提供されるln。
【0052】
さらにもう一つの実施例(本発明の任意に薬学的に受け入れられるキャリアの任意に同時であるか、別々であるか連続した治療のための一つ以上の他の免疫抑制であるか抗炎症性薬品を有する組合せまたは交替の活性合成物の効果的量の用途)において、または、ホストの自己免疫であるか炎症性疾患の予防は、提供される。
【0053】
さらにもう一つの実施例(本発明の任意に薬学的に受け入れられるキャリアの任意に薬剤の製造の一つ以上の他の免疫抑制であるか抗炎症性薬品を有する組合せまたは交替の活性合成物の効果的量の用途)において、‖同時の、別々の、または、ホストのautoirnmuneまたは炎症性疾患の連続した治療または予防は、提供される。
【0054】
(1.本発明の化合物)
本発明の一実施例において式(I)の構造が提供される:
【0055】
【化23】
またはその薬学的に受け入れられる塩、またはそれのプロドラッグ。そこにおいて、
点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合の原子価はhydrogensにより完了される、AおよびBは、それぞれに0、S、NR7またはCR7R8である、R% R2@ R@@ R@@ R5およびR@は、それぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニルである、私0 シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバミン酸塩、アミド、アミン、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたはXR9(『@rherein X = 0、SまたはNR’O)、あるいは‖R1およびR@の一つ以上、R@、そして、W(WおよびR@)R@、そして、R5.、または、W、そして、R』、一緒に、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリールまたは複素環式芳香族化合物)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、橋絡された合成物を形成しに来る。そして、各々のR7.R’@ R9そして、R10‖水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)にそれぞれにある(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
【0056】
本発明の他の実施形態において式(II)の構造が提供される:
【0057】
【化24】
またはその薬学的に受け入れられる塩、またはそれのプロドラッグ。そこにおいて、
点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合の原子価はhydrogensにより完了される、A、BおよびDは、それぞれに0、S@ NWまたはCR7Rである、R15 R@2 W(W@ R)』およびR@はそれぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)、0の複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステルはcarbarnateする(アミド)アミン、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたは)M@(そこにおいて、X = 0、SまたはNR1O)、あるいは、R1およびWの一つ以上、WおよびR(R)』、そして、R@(R4およびR5)または、R5およびR@は、一緒に、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリールまたは複素環式芳香族化合物)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、橋絡された合成物を形成するようになる。そして、各々のR79R% Rに、そして、R10‖水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)にそれぞれにある(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
【0058】
本発明の他の実施例において、式(III)の構造は、提供される:
【0059】
【化25】
またはその薬学的に受け入れられる塩、またはそれのプロドラッグ。そこにおいて、
A、B、DおよびEは、それぞれに0である。S@ NWまたはCR7R』、R1、R2、W、R@、R』およびR6は、それぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバミン酸塩、アミド、arnine、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル.、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたはXR9(そこにおいて、X = 0、SまたはNR1O)、あるいは、5、1またはRのより多く』およびR2.R2およびR(R)』、そして、R@(R4およびR)または、R5およびR@は、一緒に、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリール.または複素環式芳香族化合物)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、橋絡された合成物を形成するようになる。そして、各々のR7、W@ WおよびR10‖水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)にそれぞれにある(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
【0060】
本発明の他の実施例において、式(IV)の構造は、提供される。
【0061】
【化26】
またはその薬学的に受け入れられる塩、またはそれのプロドラッグ。そこにおいて、
点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合の原子価はhydrogensにより完了される、A、BおよびEは、それぞれに0である(S@ NR)』、または、CRR』、R% R@@ R’@ W@ R』およびR@は、それぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバミン酸塩、アミド、アミン、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ1つの0の酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたはXR9(そこにおいて、X = 0、SまたはNR10)、あるいは‖R1およびWの一つ以上、W、そして、W(WおよびR@)W、そして、W、または、R5およびR6は、一緒に、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式cycloaUcynyl(アリール)(ヘテロアリールまたは複素環式芳香族化合物)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、橋絡された合成物を形成するようになる。そして、各々のR7.R% R9およびR10は、それぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
【0062】
本発明の他の実施例において、式(V)の構造は、提供される。
【0063】
【化27】
またはその薬学的に受け入れられる塩、またはそれのプロドラッグ。、そこにおいて、
B、DおよびEは、それぞれに0、S@ NR7またはCR7Rである』、Gは、ORである』’12 NR1『R 12またはSR」、19のR’I WI R’I R@I WおよびR6は、それぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバミン酸塩、アミド、アミン、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたはXR9(そこにおいて、X = 0、SまたはNR10)、あるいは、一つ以上のR』およびR(R)』およびR(R)』、そして、R@(R4およびR5)または、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリールまたは複素環式芳香族化合物)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、私が一緒に来るR5およびRは、橋絡された合成物を形成する。そして、各々のR7、R’I R9I R109 R11およびR 12‖水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)にそれぞれにある(ヘテロアリール複素環式芳香族化合物)alkcarbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
【0064】
本発明の他の実施例において、式(VI)の構造は、提供される。
【0065】
【化28】
またはその薬学的に受け入れられる塩、またはそれのプロドラッグ。そこにおいて、
点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合の原子価はhydrogensにより完了される、Bは、0、S、NR7またはCR7R8である、Gは、ORである」(NR11R 12またはSR)」、R’q WI W、R@I R5およびR@はそれぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)、複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステルはcarbarnateする(アミド)アミン、20水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたはW(そこにおいて、X = 0、SまたはNR1O)、あるいは、R1およびR@の一つ以上、R@およびR(R)』、そして、R@、W、そして、W.またはR@および5つのR、好ましくはforraに対する3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、橋絡された合成物を形成することを一緒になるシクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリールまたは複素環式芳香族化合物)、そして、各々のR7(R5 R’@ R’02 R)」、そして、R 12水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)にそれぞれにある(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkearbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
【0066】
本発明の他の実施例において、式(VII)の構造は、提供される。
【0067】
【化29】
または受け入れられるそのphan−naceuticallyが加塩するRi 2またはそれのプロドラッグ。そこにおいて、
点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合の原子価はhydrogensにより完了される、AおよびBは、それぞれに0、S、NR7またはCR7R8である、R』、W、W、R@、R5およびR@は、それぞれに水素、アルキル.、alkenyl(allqnyl)である(シクロアルキル)cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、a1kcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバミン酸塩、アミド、arnine、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたはXR9(そこにおいて、X = 0、SまたはNR』)、2あるいは、1‖一つ以上のR』、そして、そして、そして、R@(R@およびR)、または、R』、そして、R、一緒に、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリールまたは複素環式芳香族化合物)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、橋絡された合成物を形成しに来る。そして、各々7 R @ R2 R』、そして、R」水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)にそれぞれにある(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
【0068】
本発明の他の実施例において、式(VIII)の構造は、提供される。
【0069】
【化30】
またはその薬学的に受け入れられる塩、またはそれのプロドラッグ。そこにおいて、
点線は、単一であるか二重結合(そこにおいて、シングルの原子価が結合する5がhydrogensに完了される1)の存在を示す、BおよびEは、それぞれに0、S、NR7またはCR7Rである、Gは、ORである」。NR11R 12またはSR」、R% R@@ W@ R@@ WおよびWはそれぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、cycloalk−イル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)、複素環式芳香族化合物、alkearbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステルはcarbarnateする(アミド)アミン、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたはXR9(そこにおいて、X = 0、SまたはNR10)、あるいは‖R1およびWの一つ以上、W、そして、R(WおよびR@)R@、そして、W、または、R@およびR6は、一緒に、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリールまたは複素環式芳香族化合物)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成る22のリングとして、橋絡された合成物を形成するようになる、『各々atid R7、R、W、R10、R11、そして、R 12水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)にそれぞれにある(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
【0070】
本発明の他の実施例において、式(IX)の構造は、提供される。
【0071】
【化31】
またはその薬学的に受け入れられる塩に対するG 6つのR R』または、そこにおいて、それのプロドラッグ。
【0072】
点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合の原子価はhydrogensにより完了される、Eは、0、S、NR7またはCICR8である、Gは、ORである」(NR11R 12またはSR)」、R』、R@、R、R、WおよびR』はそれぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)、複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステルはcarbarnateする(アミド)アミン、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルファニル、スルファニル、スルフィニル、(sulfamonyl)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたはXR9(そこにおいて、X = 0、SまたはNR10)、あるいは‖R1およびR@の一つ以上、R@およびW. W、そして、R@(R@およびR)、または、R@、そして、R』、一緒に、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリール.または複素環式芳香族化合物)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、橋絡された合成物を形成しに来る。そして、各々23 R(R)』(R)』(R)」、R1 1、そして、R 12水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)にそれぞれにある(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
【0073】
本発明の他の実施例において、式(X)の構造は、提供される。
【0074】
【化32】
またはその薬学的に受け入れられる塩、または、そこにおいて、それのプロドラッグ。
【0075】
点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合の原子価はhydrogensにより完了される、ある0、S、NR7またはCR7R、R』、R@、RおよびR6は、それぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバミン酸塩、アミド、アミン、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたはXR9(そこにおいて、X = 0、SまたはNR1O)、あるいは、一つ以上のR1and R(R)』およびR(R)』およびR(W andR@,or WおよびR@)は、一緒に、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリールまたは複素環式芳香族化合物)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、橋絡された合成物を形成するようになる。そして、各々のR7.R2 R@およびR’Oは、それぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
【0076】
式(XI)の構造が提供される本発明の他の実施例。
【0077】
【化33】
またはその薬学的に受け入れられる塩、または、そこにおいて、それのプロドラッグ。
【0078】
点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合の原子価はhydrogensにより完了される、AおよびEは、それぞれに0である(S@ NR)』、または、CR7R』、R15 R@@ R@@ R@@ R@およびR@はそれぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、1つの0のシクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)、複素環式芳香族化合物、a1kcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステルはcarbarnateする(アミド)アミン、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残り‖またはXR』(そこにおいて、X = 03 SまたはNR1O)、1あるいは、5‖一つ以上のR1、そして、R@(R2およびW. WおよびR@)W、そして、W.、または、W、そして、R』、一緒に、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリールまたは複素環式芳香族化合物)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、橋絡された合成物を形成しに来る。そして、各々のW、R、R』およびR」は、それぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkearbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
【0079】
式(XII)の構造が提供される本発明の他の実施例。
【0080】
【化34】
またはその薬学的に受け入れられる塩、または、そこにおいて、それのプロドラッグ。
【0081】
点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合の原子価はhydrogensにより完了される、A、DおよびEは、それぞれに0、SI NWまたはCR7Rである、R』、R@、R、R@、R』およびR6はそれぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)、複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステルはcarbarnateする(アミド)アミン、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたはXR9(そこにおいて、X = 0、SまたはNR1O)、あるいは、一つ以上のR』、そして、W(WおよびR@)R9そして、R@、WおよびR 5、または、Wおよび1つの5つのR6は、一緒に、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリールまたは複素環式芳香族化合物)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、橋絡された合成物を形成するようになる。そして、各々のR7、R’@ WおよびR10‖水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)にそれぞれにある(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
【0082】
式(XIII)の構造が提供される本発明の他の実施例。
【0083】
【化35】
またはその薬学的に受け入れられる塩、または、そこにおいて、それのprodrag。
【0084】
点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合の原子価はhydrogensにより完了される、AおよびDは、それぞれに0、S、NR7またはCR7Rである、R1、R、R@、R@、R』およびR@は、それぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバミン酸塩、アミド、アミン、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたはXR9(そこにおいて、X = 0、SまたはNR1O)、あるいは、一つ以上のR』およびR(R2およびR)』(R)』、そして、R4、W、そして、Rs、または、R 5および1つの5つのR6は、一緒に、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリール.または複素環式芳香族化合物)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、橋絡された合成物を形成するようになる。そして、各々のR 75のR’@ R』およびR’Oは、それぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
【0085】
式(XIV)の構造が提供される本発明の他の実施例。
【0086】
【化36】
またはその薬学的に受け入れられる塩、または、そこにおいて、それのプロドラッグ。
【0087】
点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合の原子価はhydrogensにより完了される、Bは、0、S、NR7またはCR7R8である、Gは、ORである」@ NR1 W』、または、SR」、R% R’@ R’@ R@@ R』およびR6は、それぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、1つの0のシクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバミン酸塩、アミド、アミン、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたは)M@(そこにおいて、X = 0、SまたはNR10)、あるいは、5、一つ以上のR1、そして、R@、R@、そして、そして、そして、W‖またはR』、そして、R6、一緒に、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリールまたは複素環式芳香族化合物)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、橋絡された合成物を形成しに来る。そして、各々のR、R、R、R」(R)」、そして、R 12水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)にそれぞれにある(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
【0088】
式(XV)の構造が提供される本発明の他の実施例。
【0089】
【化37】
またはその薬学的に受け入れられる塩、または、そこにおいて、それのprodrag。
【0090】
点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合の原子価はhydrogensにより完了される、BおよびDは、それぞれに0、S、NR7またはCR7Wである、Gは、ORである」。NR”R 12またはSR」、R1(R)』(R)』、R、R』およびR』は、それぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバミン酸塩、アミド、アミン、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたはXR9(そこにおいて、X = 0、SまたはNR10)、1あるいは、5 RiおよびR@の一つ以上、R@、そして、R(R)』、そして、R@、WおよびW.‖またはWおよびR@、一緒に、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリールまたは複素環式芳香族化合物)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、橋絡された合成物を形成しに来る。そして、各々のR7R9’@ Rに、2つのR105、R11およびR12は、それぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
式(XVI)の構造が提供される本発明の他の実施例。
【0091】
【化38】
またはその薬学的に受け入れられる塩、または、そこにおいて、それのプロドラッグ。
【0092】
点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合の原子価はhydrogensにより完了される、*は、0である。S5 NR7またはCR7R』、*は、ORである」(NR”R 12またはSR)』’1、R1、R2、R』、R、R』およびR@はそれぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニルである、私0 シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(ヘテロアリール)、複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステルはcarbarnateする(アミド)アミン、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたはXR9(そこにおいて、X = 0、SまたはNR10)、1あるいは、5‖R1およびR@の一つ以上、W、そして、R3(WおよびW)W、そして、R、または、WおよびR@は、一緒に、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリールまたは複素環式芳香族化合物)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、橋絡された合成物を形成するようになる。そして、各々のR7、R5 R、R」(R)」、そして、R 12水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル.、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)にそれぞれにある(ヘテロアリール)heteroarornatic、alkcarbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
式(XVII)の構造が提供される本発明の他の実施例。
【0093】
【化39】
またはその薬学的に受け入れられる塩、または、そこにおいて、それのプロドラッグ。
【0094】
点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合の原子価はhydrogensにより完了される、DおよびEは、それぞれに0、S、NR7またはCR7R8である、Gは、ORである」(NR”R 12またはSR)」、R% R@@ R’@ R4@ R 5およびR』はそれぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)、複素環式芳香族化合物、a1kcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステルはcarbarnateする(アミド)arnme、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたはMe(そこにおいて、X = 0、SまたはNR10)、R1およびR@の一つ以上、R@およびW. WおよびR@(WおよびW)にあるいは、あるまたはWおよびR6、forrnに一緒に入る、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリール.またはheteroarornatic)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、橋絡された合成物、そして、各々のR7、R、R9(R10)R11、そして、R 12水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)にそれぞれにある(ヘテロアリール)heteroarornatic、alkcarbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
本発明の他の実施例において、式(XVIII)の構造は、提供される。
【0095】
【化40】
または受け入れられるそのphan−naceuticallyが加塩するG 6または、そこにおいて、それのprodrag。
【0096】
点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合の原子価はhydrogensにより完了される、Gは、ORである」(NR”R)」、または、SR」、R% R@@ W@ R@@ R5およびR』は、それぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバミン酸塩、アミド、アミン、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたはXR9(そこにおいて、X = 0、SまたはNR10)、あるいは、一つ以上のR』、そして、W. R@、そして、W(WおよびW)W、そして、W、または、R5およびR6は、一緒に、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリールまたは複素環式芳香族化合物)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、橋絡された合成物を形成するようになる。そして、各々のR7、W、R99 R」、R11およびR」は、それぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
式(XIX)の構造が提供される本発明の他の実施例。
【0097】
【化41】
またはその薬学的に受け入れられる塩、または、そこにおいて、それのプロドラッグ。
【0098】
点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合の原子価はhydrogensにより完了される、A、BおよびMは、それぞれに0、SI NR7またはCR7Rである、R’I WI WI R@I WおよびR』は、それぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバミン酸塩、アミド、アミン、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)に対するヘテロアリール)である(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたはXR9(そこにおいて、X = 0、8またはNR1O)、あるいは、一つ以上のR』、そして、R@(WおよびR@)R@、そして、R@(R@およびW)、または、R』、そして、R@、一緒に、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリールまたは複素環式芳香族化合物)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、橋絡された合成物を形成しに来る。そして、各々のR 7I R」(R)』およびR’Oは、それぞれに水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
【0099】
式(XX)の構造が提供される本発明の他の実施例。
【0100】
【化42】
またはその薬学的に受け入れられる塩、または、そこにおいて、それのプロドラッグ。
【0101】
点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合の原子価はhydrogensにより完了される、BおよびMは、それぞれに0、S、NR7またはCWR8である、Gは、ORである」。NR”R 12またはSR」、R1、R@、R、W、WおよびR@はそれぞれに水素、アルキル、alkenyl、aWynyl、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)である(ヘテロアリール)、複素環式芳香族化合物、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステルはcarbarnateする(アミド)アミン、水酸基、シアン基のアルコキシド(ニトロ)(アジ化物)スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然であるか合成アミノ酸の残り、天然であるか合成炭水化物の残りまたはXR9(そこにおいて、X = 0、SまたはNR10)、1あるいは、5一つ以上のR1、そして、R2.‖R2およびR(R)』、そして、R@、W、そして、R5.またはR5およびR@、一緒に、好ましくは、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式シクロアルキニル(アリール)(ヘテロアリール.または複素環式芳香族化合物)を形成するために、3つか、5つか、6つか7つの幾つかの部分から成るリングとして、橋絡された合成物を形成しに来る。そして、各々のR7、R’@ R’@ Rlo@ R11およびR 12‖水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)にそれぞれにある(ヘテロアリール)heteroarornatic、alkcarbonyl、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは天然であるか合成炭水化物の残り。
副実施例において、式(I)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0102】
AおよびBは、それぞれに0、S、NR7またはCR7Wである、34のR1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 09 NR14またはS)、R@I R3I WI R’I R6I R7I R’I R9I R10I R”I R12私R13 3 R14 3 R15 2 R16私、R17、R18I R19、R@02 R@’I p22 23およびRは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、R私、そして、W(WおよびR3)R3、そして、そして、R5およびW、そして、R6はまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16I CR15R 16のCR 17のR”I CR 15の=CR 16I CR”R 160またはCR 15R16NR17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、式(1)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0103】
A = 0(B = 0)、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、12の13の14の15の16の17の18のR2、W、W、R2 R、R73 R、R97 R102 R」、R私R @ R私R 3 R 2 R私R私、R199 R@OI R@’I R22およびR 23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = 0、NR12またはS)、35のR1およびR(R)』およびW. R』、そして、R@、R@、そして、R5、そして、R5およびR6が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 165のCR 15R16 CR 17のR”@ CR 15の=CRから、選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる」(CR”R 160またはCR15R 16NRI7)、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、式(1)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphannaceuticallyな受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0104】
A = 0(B = NR)」。
【0105】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、12 3 14 16 17 R’@ R4@ R’@ R6@ R’@ R’@ R@@ R10)R1% R私、R1 @ R、R15、R @ R 5つのR’8@ R’9@ Wo@ W% W2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 11(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、W(WおよびR3)W、そして、R@、R@、そして、R5、そして、R5およびR@が、また、各々CR 13R 14の1、2のグループ(限界(それぞれに選択されたftom CR 15R16@ CR15R 16のCR 17のR)により接続される)から成ることができる」(CRI5 =CR 16)CR 15のR”OまたはCR15R 16NRI7、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、式(1)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0106】
A= 09 B = CRW.
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、36天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0、NRJIまたはS)、3つの6つの12の13の14の16のR2@ R R’q R’@ R @ R’@ R82 R9@ Rlo@ R1% R @ R @ R @ Rls@ R、R17、R’8@ R197 R20@ R213 R22およびRDはそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、R1、そして、W(R2およびR)W、そして、R@、W、そして、R@、そして、R5およびR@が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16@ CR 15R16 CR 17のRから、選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる」(CR”=CR)」(CR”R 160またはCR”R’6 NR 17)、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
1.5 他の副実施例において、式(1)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0107】
A = 0(B = S. R)』水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、W@ R’q W@ R5 R6@ R’@ R8@ R9Rlo@ R1% R 12の@ R13 @ R14 @ R15 @ R16 @ R17 @ R’8@ R’9@ Wo@ W% W2およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI 1(X = O@ NR12またはS)、37のR』、そして、R2(WおよびW)R』、そして、R@、R@、そして、R5、そして、R5およびR6が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR15R 16のCR 17のRから、選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる」(CR”=CR 16@ CR”R 160またはCR15R 16NRI7)、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、式(I)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはprodragは次のように定められる。
【0108】
= S(B = 0)。
【0109】
R1は、それぞれに水素(アルキル)を含むグループから選択される私0 シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(エステル)alkcarbonyl、ca@bonyl、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、W@ Wq R@@ R’@ R@@ W@ W5 R’@ Rlo@ R115 R 12の9つのR13 @ R14 5つのR’5@ R 16の@ R17 5つのR’8@ R’9@ W0,W1、W2およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの5つのalkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X == O@ NR12またはS)、R1、そして、W(R@およびW)W、そして、R@、W、そして、W、そして、R5およびR6が、また、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界(それぞれに選択されたftorn CR15R 16@ CR 15R16 CR 17のR)により接続される)から成ることができる」(CR”=CR 169のCR”R 160またはCR1’R16 NR 17)、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、式(1)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0110】
A= Sq B = NR。
【0111】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、38天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0、NR14またはS)、4 6 12 13 14 15 16 17 W@ R5 R @ R’@ R私R7@ R’@ R’@ R10(R)」(R @ R @ R @R @R @ R @ R18)、R’9@ R@05 W1、R22およびR 23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI 1(X = O@ NR12またはS)、R』、そして、W(WおよびR)R』、そして、R、W、そして、W、そして、R5およびR6が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR 15R 16のCR 17のRから、選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる」(CR 15の=CR 16)CR”R 160またはCR 15R 16NRII、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
1.5 他の副実施例において、式(1)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0112】
= S(B = CR’R.)
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X 0、NR 14またはS)、R2、R3、R4、R』(R)』、R、R8@ le@ Rlo@ R115 R 12、R13、R14、R15、R16,R17@ R185 R’9@ R20 @ R2% W2およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、39のR』、そして、R2、R2、そして、そして、R@、WおよびR5、そして、WおよびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16@ CR 15R16 CR 17R18@ CR’5=CR 163のCR15R 160またはCR 15のR16 NR 17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0113】
他の副実施例において、式(1)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0114】
= S。=S、Bに、R1はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、13 14天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR(X = 0、NRまたはS)、R@q R’@ W@ W9R’@ R73 R@@ Rに、j Rlo@ R1% R 12の3つのR13 5つのR14 5つのR15 @ R 16の5つのR17 5つのR189 R191 Wo@ R@% W2およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = 0、NR12またはS)、R1、そして、R@(R@およびR)WおよびW. W、そして、R5、そして、R』、そして、R6‖グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16、CR 15R16 CR 17のRlg、CR’5==CR 167のCR 15のR160または点線が存在を示すCR15R 16NR17からも選んだ1、2 CR 13R 14の、また、各々成ることができる単一であるか二倍の結合。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価がhydrogens.により完了される
他の副実施例において、式(1)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0115】
= CRR、B = 0。
【0116】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、40天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 11(X = O@ NR14またはS)、2つの6つの12の13の14の16の17の1つのR @ R’2 W@ R’@ R @ R』、R83 R99 R102 R1% R @ R 2つのR @ R’5@ R、R:@ R’8@ R’9@ Wo@ W 3つのW2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、R2(WおよびW)W、そして、R@、R@、そして、W、そして、R5およびR6が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 165のCR15R 16のCR 17のRから、選んだ1、2のCRI3 R 14から成ることができる」(CR 15の=CR 16)CR”R 160またはCRI5R16NRI7、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、式(1)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0117】
= CRR(B = NR)」、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、W@ R3@ R@@ W@ R6@ R75 R% R@5 Rlo@ R」)、R 12の@ R13 @ R14 @ R15 5つのR16 @ R17 @ R1% R’9@ R@O@ W15 R22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、41のR』、そして、R@(WおよびW)R』、そして、そして、R』、そして、R5およびR6が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR 15R16 CR 17のRから、選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる」(CR”=CR 16)CR”R 160またはCR 15R16NR17、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、式(1)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0118】
= CR’R(B = CWIW2.)
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R 2@ R’@ W@ R 55のR6@ R7@ R% R’@ R105 R119 R 12の@ R13 @ R14 2つのR15@ R 16の9つのR17 @ R1% R195 Wo@ W19 W2およびR@』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または』XR11(X = 02 NR12またはS)、R1およびW. R2、そして、R、WおよびW. W、そして、R5、そして、R5およびR@はまた、各々CR 13R14 1、2のグループから成ることができる。そして、限界、それぞれに選択されたfTom CR15R 167のCR 15R16 CR 17のR18、CR’5=CR 162のCR15R 160またはCR15R16NR17により接続される、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0119】
他の副実施例で、式(I)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0120】
= CRR。13の= Sに、R1はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、42天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0(NR)」またはS)、3つの6つの10の1つの12の13の14の15の16の17の20のR29 R @ R4@ R’@ R 9つのR’@ R8、R9、R RI 3つのR 3R @R @R 7R R R’8,R’9,R 5R21 R22およびR23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたはcarbohydrは食べた、または、XR11(X = 07 NR12またはS)、RI、そして、R@(WおよびW)R』、そして、R@、R@、そして、R5、そして、R5およびR6が、また、各々CR 13R 14の1、2のグループ(限界(それぞれに選択されたfTom CR)により接続される)から成ることができる』:5R 16@ CR15R 16のCR 17のR”@ CR 15=CR 169のCR’5R 160またはCR15R 16NR17、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
本発明の具体例において、式(I)の合成物は、以下の種である。
【0121】
【化43】
副実施例において、Me Me 0 CH2 Me H CH2Ph H Me Me 0 CH2 i−Pr H CH2Ph H Me Me 0 CH2 Ph H CH2Ph H Me Me、式(11)の構造は、そこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグが次のように定められる。
【0122】
A=O,B=O,D=O、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR』’1(X = 0、NR 12またはS)。
【0123】
12.13 14の15の16の17のR@@ R’@ R@j R’@ R5 R71 R@@ R’@ Rlo@ R1% R 5つのR、R 5R @ R 9つのR、R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = O@ NR’9またはS)、45のR』、そして、R@(WおよびR3)W、そして、そして、W、そして、W、そして、R6がまた、各々R14グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR 15R16 CR 17のRから、選んだ1、2 CR 13から成ることができる」。CR”=CR 169 CRか15R160かCR15R 16 NR 17、そして、点線原子価が完了される単一であるか二重結合(そこにおいて、単結合の存在)の存在を示すhydrogens.
他の副実施例において、式(II)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0124】
A=O,B=NR’O,D=O、0のR1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 11(X = o、NR12またはS)。
【0125】
W@ W@ W@ R5 R’@ R7@ R% R’@ Rlo@ R1% R 12の@ R13、R 14の9つのR15 9つのR 16の@ R17、R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = O@ NR」またはS)、R』およびR@(WおよびR3.)R3、そして、W、R4、そして、R5、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 165のCR15R 16のCR 17のR1% CR 15の=CR 161のCR15R 160またはCR1’R16NR17から選んだ、そして、点線が存在を示す1、2 CR13 R14からも成ることができる原子価が完了される単一であるか二倍の結合(そこにおいて、単結合の存在)hydrogens.
他の副実施例において、式(II)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0126】
A=O,B=CR8R9,D=O、46のR1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR』’1(X = O@ NR 12またはS)。
【0127】
12.13 14 16 17 R2@ R、R42 R’@ R@5 R7@ R’@ R9@ Rlo@ R119 R @ R @ R私、R15、R、R、R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = O@ NR」またはS)、R1、そして、W(R2およびW)R3、そして、R4、R4、そして、W、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16@ CR 15R 16のCR 17のR18、CR’5=CR 16、CR”R 160またはCR”R 16のNR 17から選んだ、そして、点線が存在を示す1、2 CR 13R 14からも成ることができる原子価が完了される単一であるか二倍の結合(そこにおいて、単結合の存在)hydrogens.
他の副実施例において、式(11)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0128】
A = 0 =S(B)D = 0、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcar bonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1 1(X = 0、NR 12またはS)。
【0129】
6.12 13 14 15 16 17 R’@ R4@ R’@ R @ R7@ R8)R9@ Rlop R1% R @ R @ R 9 R 9 R、R、R18、そして、R」それぞれに、水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選択するスルホニル基、sulfarryl、sulfirryl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンは、carbarnateする(エステル)alkcarborryl、47カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = 05 NR」またはS)、R1およびR2(R)』、そして、W. W、そして、そして、R5およびR5、そして、R@はまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 165のCR 15R16 CR 17R18@ CR’5:=CR 16@ CR15R 160またはCR15R 16i@RI7から選んだ、そして、点線が存在を示す1、2 CR 13R14からも成ることができる原子価が完了される単一であるか二倍の結合(そこにおいて、単結合の存在)hydrogens.
他の副実施例において、式(11)の構造はそこにおいて、0が倍加させる自我を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0130】
A= CRR、B = 0、D = 0、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1 1(X = 0、NR 12 5またはS)。
【0131】
12.13 14の15の16の17の8つのR’@ R’@ R’@ R’@ Rlo@ R1% R @ R @、R @ R @ R @ R 2つのR1およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl』(カルボニル)ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = 05 NR」またはS)、R1、そして、R@.(R@およびR)W、そして、そして、WおよびW、そして、R6はまた、各々14が集めて、限界、それぞれに選択されたftom CR 15R16 @ CR 15R16 CR 17のR1% CR 15の=CR 16@ CR15R 160またはCR 15のR16NR17によって、接続した、そして、点線が存在を示す1、2 CR 13Rからも成ることができる原子価が完了される単一であるか二倍の結合(そこにおいて、単結合の存在)hydrogens.
他の副実施例において、式(11)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0132】
48.A =CRR、B = CR”R」およびD = 0、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1 1(X = 0(NR)」またはS)。
6.12 13の14の15の16の17のR’@ R’@ R@@ R’@ R 3つのR2 Rg@ R9@ Rlo@ R」、R @ R @ R @ R @ R、R、R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = 09 NR’9またはS)、R1、そして、W(WおよびR3)W、そして、R@、R@、そして、W、そして、R5およびR@が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR 15R 16のCR 17のRから、選んだ1、2のCRI3 R 14から成ることができる」(CR”=CR)」、CR”R 160またはCR15R 16NR17、そして、点線は原子価が完了される単一であるか二重結合(そこにおいて、単結合の存在)の存在を示すhydrogens.
他の副実施例において、式(11)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0133】
= CR’R9213 = CR”R’9およびD = 0、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1 1(X = 0、NR 12またはS)。
W3 R’@ R@@ R’@ R 6@ R75 R’@ R9@ R10、R119 R 12、R13、R14 @ R15 1つのR 16の@ R17 @ R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、49カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = O@ NR19またはS)、R1、そして、W(R2およびR)R』、そして、R@、R@およびR5、そして、R5およびWは、また、各々13R14が集めて、限界、それぞれに選択されたf 15 16、16の17の15の=CR 16によって、接続した1、2 CRから成ることができる)CR15R 160またはCR 15R16NR17 rom CR R CR15R CR R18、CR、そして、点線原子価が完了される単一であるか二重結合(そこにおいて、単結合の存在)の存在を示すhydrogens.
他の副実施例において、fortnula (11)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0134】
= CRR9=S(B)、そして、D = 0、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR12またはS)。
【0135】
W、W5 R 5@ R5 W@ R% R9@ Rlo@ R1% R 12の1つのR13 3つのR14 @ R’5@ R16 @ R17 1つのR18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = O@ NR」またはS)、2 3 3 5 R1およびR R2、そして、R @ R、そして、R4、R4、そして、R、そして、R5およびR@は、また、各々13R14が集めて、限界、それぞれに16の15の16の15の=CR 16@ CRI5 R160またはCR15R CR R CR17R18、CRおよび点線から選ばれるNR 17が存在を示すCR 15R16にもよって接続した1、2 CRから成ることができる原子価が完了される単一であるか二倍の結合(そこにおいて、単結合の存在)hydrogens.
50.In他の副実施例、式(II)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0136】
= 02 B = O@ D = CR’R、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1 1(X = 02 NR 12またはS)。
【0137】
R’@ R’@ R@@ R53 R65 R7@ R’@ W5 Rlo@ R115 R12)、R13 @ R14 5つのR15 @ R16 @ R17、R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfainonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = O@ NR19またはS)、1 5 R1、そして、W(WおよびW)R3、そして、そして、WおよびW、そして、R@はまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16@ CR 15R 16のCR 17のR1 8、CR 1 5=CR 16、CR 1 5R160またはCR 15のR16NR17から選んだ、そして、点線が存在を示す1、2 CR 13R14からも成ることができる原子価が完了される単一であるか二倍の結合(そこにおいて、単結合の存在)hydrogens.
他の副実施例において、式(II)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0138】
= O@ B = NR’O@ D = CR!R、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、W、W、W、W、R@、R72 R』、R9@ Rlo@ R1% R12 @ R13、R14、R15、R16、R17 @ R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、51 スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1 8(X = 0、NR1 9またはS)、R1、そして、R(R@およびR)R』、そして、そして、R5and R5およびR6が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16、CR 15R 16のCR 17のR’8@ CR 15の=CR 16、CR”R 160またはCR”Rから選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる』6NR」、そして、点線‖原子価が完了される単一であるか二重結合(そこにおいて、単結合の0の存在)の存在を示すhydrogens.
他の副実施例において、式(II)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0139】
A = 0(B = CRR)D = CR”R 19、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、5つのシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1 1(X = 0、NR 12またはS)、12 13 14 15 16 17 R29Rに、(W)R、R、R7、R』9Rに、@ Rlo@ R1% R)、R @ R @ R @ R @ R、R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のatnide(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR18(X = 0、NR19またはS)、R1、そして、W(R@およびW)R3、そして、そして、R5、そして、W、そして、R6はまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)が16P CR 15Rから選んだ1、2 CR 13R14から成ることができるCR 15R16 CR17R」(CR”=CR 16)CR”R 160またはCR’5 R’6 NR 17、そして、点線は原子価が完了される単一であるか二重結合(そこにおいて、単結合の存在)の存在を示すhydrogens.
52.In他の副実施例、式(II)のstractureはそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0140】
= O@ B = S@ D = CRR9、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR』’1(X = O@ NR 12またはS)、R@5 R’@ W@ R、R’@ R’@ R’@ R、Rlo@ R’15 R12 @ R13 @ R14 9つのR15 1つのR16 @ R17 @ R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = O@ NR」またはS)、R』、そして、R2(WおよびR)R』、そして、R4、WおよびR@、そして、R5およびR6canが、また、各々CR 13R 14の1、2のグループ(限界(それぞれに選択されたftom.)により接続される)から成るCR 15R16@ CR 15R 16 CR 17 R185 CR 15 =CRか16@かCRか15R160かCR15R 16 NR 17、そして、私、点線は原子価が完了される単一であるか二重結合(そこにおいて、単結合の存在)の存在を示すhydrogens.
他の副実施例において、式(II)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0141】
= CR’R9、B = 09 D = CR”R’9、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR』’1(X = 0、NR12またはS)、R、R@、R7、R』、R9、R102 R112 R 12の@ R13 2つのR14 3つのR15 @ R16 R17 R18およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、53 スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = 03 NR」またはS)、RI、そして、R@(R@およびR)R』、そして、R、WおよびR5、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R 16@ CR 15R16 CR 17のRlg@ CR 15の=CR 16、CR”R 160またはCR 15R 16NRI7から選んだ、そして、点線が存在を示す1、2 CR 13R14からも成ることができる原子価が完了される単一であるか二倍の結合(そこにおいて、単結合の存在)hydrogens.
他の副実施例において、式(11)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0142】
= CRR9(B = NR”3 D = CR18R19)、RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの5つのシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、R@3 W@ R@2 W5 R9R72 R’@ Rに、j R105 R115 R 12の@ R13、R 14、R15 @ R 16、R17 @ R18およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = O@ NR’9またはS)、RIおよびR@(R2およびR)』(R)』、そして、R4、R@およびR5およびR5and R6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループから成ることができる。そして、限界、それぞれに15の16@ 15 16 17 16、160のCRI 5 16 17により接続される。
CR R CR R CR RIから選ばれる』、CR”=CR CR15RまたはR NR、そして、点線原子価が完了される単一であるか二重結合(そこにおいて、単結合の存在)の存在を示すhydrogens.
54.In他の副実施例、式(11)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0143】
= CRR』(B = CR”R)」9D = CRに、R@1、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、W2 W、R@、R、R’2 R7、R、R9p Rlo@ R112 R12 5つのR13 2つのR14 @ R15 @ R16 9つのR17、R18、R19、R@OおよびW1はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR18(X = O@ NR19またはS)、R1、そして、W(WおよびW)R』、そして、そして、WおよびW、そして、R6はまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)が選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができるfTom CR 15R CR 15R 16 CR 17R 18@ CR 15 =CR 162 CRか15R160かCR 15R16 16P NR 17、そして、点線は原子価が完了される単一であるか二重結合(そこにおいて、単結合の存在)の存在を示すhydrogens.
他の副実施例において、式(11)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0144】
= CRR(B = S 5つのD = CR”R)』’9、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、R27 W@ R6@ R7@ R’@ R9@ Rlo@ R1% R12 7 R13、R14、R15、R16、R17、R、R19、R@O、そして、R@』それぞれに、水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれて、あるスルホニル基、55 スルファニル、suffinyl、sulfainonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンは、carbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = 01 NR」またはS)、R1およびR2(R)』およびR(R)』、そして、そして、R5and R5およびR6が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R 16@ CR15R 16のCR 17のRから、選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる」(CR 15の=CR 16)CR 15 R160またはCR15R 16iaI7、そして、点線原子価が完了される単一であるか二重結合(そこにおいて、単結合の存在)の存在を示すhydrogens.
本発明の具体例において、式(II)の合成物は、以下の種である。
【0145】
【化44】
副実施例において、Ph H CH2Ph H Me Me 58、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0146】
A=O,B=O,E=OandD=O. R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0147】
12.13 14 15 16 17Wq W@ R5 R’@ R7@ R’@ R’@ R10)、R1% R @ R @ R、R、RおよびRはそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarriateする(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR12またはS)、R1およびW. R@、そして、W(R3およびR@)W、そして、W、そして、WおよびR6はまた、各々CR 13の1、2のR14グループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR15 R 16@ CR15R 16のCR 17のR185 CR15 =CR 16、CR”R”OまたはCR15R16NRI7から選ばれる。
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0148】
= 01 B = Nle’@ E = O@ D = 0。
【0149】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = O@ NR14またはS)。
【0150】
12.13 14の16の17のR”@ R6@ R’@ R’@ R@@ Rlo@ R1% R @ R @ R @ R’5@ R 9つのR @ R’8@ R19およびWOはそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkerryl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkerryl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、sulfmyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、59カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = 01 NR12またはS)、Ri、そして、R@(R@およびR)R』、そして、W、R@、そして、W、そして、R5およびR@が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR 15R16 CR”Rから、選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる」(CR 15の=CR 16)CR 15R160‖またはCR 15 R’6NR17.‖
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0151】
A=O,B=CR’R9,E=O,D=O. R1は、それぞれに水素(アルキル)を含むグループから選択される私0 シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0152】
3.6 8つの12の13の14の15の16のR、R4、R』、R、R7、R @ R9@ Rlo@ R1% R、R、R、R、R @ R」(R)」、R19およびR20はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、R』、そして、R@(WおよびR)R3、そして、R@、W、そして、R5、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR 15R16 CR 17のR181 CR 15の=CR 16@ CR15R160またはCR15R’GNRI7から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる。
【0153】
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0154】
A = 0 =S(B)E = 0(D = 0)。
【0155】
R1は、それぞれに選ばれる水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から−‖エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X =:0、NR 14またはS)。
【0156】
60.12 13の14の16の17の2つのR@(R)』(RIR)R8I WI R R1% R私R 5 R私R15(R)R私、R18、R19、WO、R 1およびR 22は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のarnide(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1 1(X = OI NR12またはS)、R1、そして、W9Rに、そして、W(WおよびR@)R@、そして、W、そして、WおよびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)が16P CR15Rから選んだ1、2 CR 13R14から成ることができるCR 15R16 CR 17R18I CR’5=CR 16I CR 15 R160またはCR 15R16 NR 17。
【0157】
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0158】
A = 0(B = 0)E = S(D = 0)。
【0159】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの5つのシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0160】
12.13 14 16 17 WI WI R@5 R@I R6@ R75 R’@ R9@ Rlo@ R”I R 9 R私、R 5つのR15I R R 2つのR1% R19I WOI W1およびW2はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = 09 NR12またはS)、R1、そして、W(WおよびR3)R3and R4、W、そして、R5、そして、R 5およびR6canが、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16I CR15R 16のCR 17のR18、CR 15の=CR 16I CR15R 160またはCR15R16NR17.から選んだ1、2 CR 13R 14から成る
他の副実施例において、式(M)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0161】
A=O,B=NR’O,E=S,D=O. 61.R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0162】
12.13 14の16の17の18のR3、W、R5、R6、R、R』、R、Rlo@ R1% R @ R @ R @ R’5@ R @ R、R R192 R@Oq R@』およびR22は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル.、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = 09 NR12またはS)、R』、そして、R@(R2およびW. R3およびR@)W、そして、W、そして、WおよびR6が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15のR’G@ CR 15R16 CR 17のRから、選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる」(CR 15の=CR 16)CR 15 R160‖またはCR15R 16NRI7.‖
他の副実施例において、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0163】
= O@ B = CRR』(E = S@ D = 0)。
【0164】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0165】
W、R3、W、R5、R@、R、R』9Rに、(Rlo@ R1% R 12の5つのR13 5つのR14 @ R155 R16 2つのR17 @ R189 R195 Wo@ W)』それぞれにR@2を、そして、水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール、アリールアルキルから選択されていて、複素環式で、sulforrylで、スルファニルである(スルフィニル)sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 11(X = 05 NR12またはS)、R1およびR2(R2およびR3.)R3、そして、R@、WおよびR5and R5およびR@はまた、各々CR 13R14 1、2のグループから成ることができる。そして、限界、それぞれに15の16の15の16の17の15の=CR 16@ CRI5 160またはCRI5 6NRI7により接続される。
【0166】
他の副実施例において、&om CR R CR R CR Rl’@ CR R R1 62を選択する、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0167】
A = 0 =S(B)E = S(D = 0)。
【0168】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = O@ NR14またはS)。
【0169】
5.6 12の13の14の15の16の17のR2@ R35 R49 R @ R R’@ R87 R9@ Rlo@ R1% R @ R ,R @ R @ R @ R @ R185 R’9@ WO@ R21およびW2は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、R1、そして、W(WおよびW)R3、そして、W、R@、そして、W、そして、WおよびR@が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15RI61 CR 15R16 CR17Rから、選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる」。CR 15の=CR 16@ CR’5R 160またはCR15R 16NRI7.
他の副実施例において、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0170】
A=O,B=O,E=CR@R9,D=O. R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0171】
12.13 14 15 16 17 R@j R@j W@ R’@ R’@ R72 R’@ R9@ Rlo@ R1% R 5 R 3 R5 R @ R(R @ R1% R191 R@O@ R@)』それぞれにW2を、そして、水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選択するスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、63カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、R@(R2およびW)R9そして、そして、Rs、そして、R5およびR6は、また、各々R14グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16から選んだ1、2 CR 13から成ることができる)CR15R 16 CR 17R1% CR 15 =CR 165 CR 15 R160またはCR 15R16 N_R 17。
【0172】
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0173】
A = 0(B = NR1O)E = CRR(D = 0)。
【0174】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0175】
12.13 14の16の17のW@ R3@ Wq W@ R@j IC@ W@ R’@ Rlo@ R」)R 9 R私、R 5つのR’5@ R @ R @ Rlg@ R199 R@O@ W1およびW2は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 11(X = 05 NR12またはS)、Ri、そして、R@(R@およびR3)W、そして、W、W、そして、R5、そして、R5およびR@は、また、各々CR 13R 14の1、2のグループ(それぞれに限界により接続される)から成ることができる15 16 16 17 15 16 15 160 15 16 17。
【0176】
CR R、CR15R CR R18、CR =CRから選ばれる。CR Rまたは他の副実施例において、CR R NR、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0177】
= O@ B = CR21R22 3つのE = CRR(D = 0)。
【0178】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0179】
64.W、R、R、R』、R6、R、R85 R’@ R10、R1% R12 @ R13 5つのR14 @ R 15の@ R16 @ R 17の5つのR’8@ R19n W05 R21およびW2は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = 05 NR12またはS)、R』、そして、R@(WおよびW)W、そして、W、W、そして、W、そして、R@およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)が選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる16P fTom CR”R CR 15R16 CR 17 Rls@ CR15 =CR 16@ CR 15R160またはCR 15R16 NR 17。
他の副実施例において、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0180】
= O@ B = S@ E = CRV(D = 0)。
【0181】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、5つのシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = O@ NR14またはS)。
【0182】
W@ R@p R7@ R@@ R9@ Rlop R」(R12 @ R13)R14 @ R15p R16(R 17の@ R 18の@ R’9@ R@O@ R@)』それぞれにR@2を、そして、選択されたEromは、水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)を含むグループである(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfanionyl(カルボン酸)、酸、アミド、ニトロ、シアノ(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = O@ NR12またはS)、R』、そして、R@(R@およびR3)WおよびW. W、そして、W、そして、WおよびR@はまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR 15R16@ CR 15R16 CR 17R1% CR 15の=CR 169のCR 15R160またはCR 15のR16NR17から選ばれる。
【0183】
他の副実施例において、式(IH)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0184】
A= 02 B = NR”5t E== Nje3 5(D = 0)。
65.R1 水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0185】
R@、R3、R@、R、R6、R、W、R9@ Rlo@ R」、R12、R13 @ R14 @ R15、R16 @ R17 @ R1% R’9@ R@O@ R@% R22およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、R@(WおよびR)R3、そして、R@、W、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々CR13 R 14の1、2のグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR 15R16@ CR15R16 CR17 R185 CR 15の=CR 165のCR15R 160またはCR 15R16iから選ばれる)により接続される、RI7.
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0186】
A = 0(B = CR’R9)E = NR1O(D = 0)。
【0187】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0188】
R@@ W@ W@ R 5@ R 6@ R7@ R’@ R9@ Rlo@ R115 R12 @ R13 @ R14 @ R15 @ R16 @ R17 @ R185 R’9@ R@O@ R@% R22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1 1(X = 0、NR 12またはS)、R1およびR2.R2てR 3@ R』およびR4.R4およびR5およびR5and R6canが、また、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界、それぞれに選択されたfTom CR15 R 16@ CR 15R16 CR 17R18@ CR 15の=CR 16@ CR 15のR160またはCR15R16NR17.により接続される)から成る
66.In他の副実施例、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0189】
= O@ B = S@ E = NR @ D = 0。
【0190】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0191】
8.11 12の13の14の16の17の18のR2(R)』、R@、R』(R)』(R)R R12 R10Y R @ R @ R @ R 5 Rls@ R @ R私R @ R195 Wo@ R91、W2およびR 23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの0のalkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1 1(X = 0、NR12またはS)、R1、そして、R9(WおよびR3)R』、そして、R@、R@およびR5、そして、R5およびR@は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR isR165 CR 15R 16のCR 17RI89 CR 15の=CR 161のCR15R 160またはCR15R 16NRI7から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる。
【0192】
他の副embodirnentにおいて、式(IR)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグ−次のように定める。
【0193】
A=O,B=O,E=NR’O,D=O. R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0194】
R2@ WI R49 R 5@ R6@ R’@ R’@ R99 R1 O@ R1 1、R12,R 13、R14、R15、R16 @ R17 @ R18 @ R’9@ R@O@ R@15 R@2、そして、R93は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbohyl、67カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、R1、そして、R2(WおよびR)R』、そして、R@、R@、そして、W、そして、R5およびR6は、また、各々R14グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16から選んだ1、2 CR 13から成ることができる)CR 15R16 CR 17 R」(CR”=CR 16)CR’5R 160‖またはCR 15R’6i@R17.‖
他の副実施例において、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0195】
= O@ B = CRR9(E = NR”3 D = 0)。
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0196】
R@@ R39 W@ R5@ R6@ IC@ R’@ R5 Rlo@ R1% R 12 @ R13 @ R14 @ R15 @ R 16 2W @ R17 @ R185 R190、1、R 22およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1 1(X = 0、NR12またはS)、R1、そして、W(WおよびW)R3、そして、W、R@、そして、R5、そして、R5およびR@が、また、各々R14グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15Rから選んだ1、2 CR 13から成ることができる」(CR 15R16 CR17R)」(CR15 =CR 16)CR”R 160‖またはCR15R 16NRI7.‖
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0197】
= CRR9(B = 0)E = 0(D = 0)。
【0198】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル.)から選ばれるエステル、alkcarbonyl.、carbonyl.、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 09 NR 14または68 W@ R’@ R@@ W9R61 R’@ R’@ Rに、@ R105 R1% R12 p R13 5 R14 1 R15 @ R 16 @ R17 @ R185 R191 Wo@ W』、W2およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 11(X = O@ NR12またはS)、RI、そして、W(R2およびR)R3、そして、R、R4、そして、R5、そして、R5およびR6canは、また、各々CR 13R 14の1、2のグループ(限界、それぞれに選択されたfTom CR15R 16@ CR 15R16 CR 17のR18、CR’5=CR 16@ CR”R 160またはCR 15のR16 NR 17により接続される)から成る。 他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0199】
= CRR(B = NR”@ E = 01 D = 0)。
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0200】
3.12 13の4つの15の16の17のWq R、W、W、R、R7、R、W、RI』、R1% R @ R 3RI @ R9 R @ R @ R181 R’9@ W05 W% W2およびR 23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、carbonyl.、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1 1(X = O@ NR」またはS)、RI、そして、W(WおよびW. R3およびW)W、そして、R5、そして、WおよびR6はまた、各々CR 13R 14の1、2のグループから成ることができる。そして、限界、それぞれに選択されたftom CRISR 165のCR15R 16のCR 17R1% CR’5=CR 16@ CR 15のR160またはCR 15R16NRI7により接続される。
【0201】
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0202】
= CR’R、B = CR’OR21、E = O@ D = 0。
【0203】
69.R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0204】
3.12 13 14 15 16 17 R@j R W@、R@@ R5 R’3 R’q Rlo@ R1% R私、R @ R、R @ R、R 9つのR18、R’9@ R@O@ R@% R22およびR@3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、R』およびR@(R)』およびR(R)』、そして、そして、WおよびW、そして、R6canがまた、各々13R14 goUPSのものが限界(それぞれに選択されたfTom.)によって、接続した1、2 CRから成るCR 15R16@ CR 15R16 CR 17R1% CR’5=CR 16@ CR 15R160またはCR 15のR16NR17.
1.5 他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphannaceuticallyな受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0205】
= CRW(B = S@ E = O@ D = 0)。
【0206】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0207】
5.6 12の13の14の15の16の17のR’5 R3、R@、R、R、R、R8@ R92 R101 R117 R 2つのR @ R @ R R、R、R18、R19、WO、W1、R22およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl.、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1 1(X = 09 NR12またはS)、R1、そして、W(WおよびR3)R9そして、W、R@、そして、W、そして、WおよびR6が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR15R 16のCR 17のRから、選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる」。CR”=CR 16@ CR 15R160またはCR 15R16NR17.
70.In他の副実施例、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0208】
= CR’R9(B = O@ E = S@ D = 0)。
【0209】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0210】
W@ R32 R@@ W5 R61 W5 R’@ R9@ Rlo@ R115 R 12の9つのR13 @ R14 @ R157 R 16の@ R17 @ R189 R19 @ R20 @ WI、R 22およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、1 5 RI、そして、W(WおよびR 3@ R3and R4)R4、そして、R』、そして、R』、そして、R6がまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16@ CR 15R16 CR 17のR18(CR”=CR)から、選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる」。CR”R 160またはCR 15のR16NRI7.
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0211】
= CRR、B = =S NR109 E、D = 0。
【0212】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0213】
3.6 12の13の14の15の16の17の18のWI W、R、R4、R』、R、R、R% R9@ Rlo@ R1% R @ R 2つのR @ R @t R 5、R 2つのR 2つのR192 Wo@ P W2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル.、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、7 1カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = 0、NR12またはS)、R』およびR2(R2およびR)』(R)』、そして、そして、WおよびW、そして、R@はまた、各々CR 13R 14の1、2のグループから成ることができる。そして、限界、それぞれに選択されたfTom CR 15R16@ CR15R 16のCR 17R18、CR’5=CR 16、CR15R 160またはCR 15R16 NR 17により接続される。
【0214】
他の副実施例において、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0215】
= CRR』、B = CR@’R’1、E = S@ D = 0。
【0216】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0@ NR 14またはS)。
【0217】
R』、W、W、R 5、RI、R7、RI、RI、Rlo@ R119 R12 @ R13 @ R14 9つのR15 @ R16 @ R17 @ R185 R195 R20@ R@% R22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの5つのalkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI 1(X = O@ NR12またはS)、R1およびR2.W、そして、W、W、そして、そして、WおよびW、そして、R6はまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR 15R16 CR 17のR1% CR 15の=CR 16@ CR15R”OまたはCR1’R16NRI7から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる。
他の副実施例において、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0218】
= CRW@ B = S@ E = SI D = 0。
【0219】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0220】
72.12 13 14 15 16 17 18 W@ W@ R @ R75 R’@ R’@ Rlo@ Rll@ R私R @ R @ R @ R @ R @ R @ R’9@ Wo@ W% W』、そして、W』それぞれに、水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選択するスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンは、carbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1 1(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、W(WおよびR)R』、そして、W、W、そして、R5、そして、R5およびR@が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16@ CR 15R16 CR 17のRから、選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる」(CR”=CR)」(CR”R 160またはCR 15R 16NRI7.)
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0221】
= CRR、B = 0、IS = CR@’Wl、D = 0。
【0222】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの5つのシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0223】
W5 W@ W@ R 55のR6@ R7@ R5 R5 R107 R1% R 12の5つのR13 @ R14 @ R15 @ R 16の@ R17 @ R18、R192 R20@ R@% W2およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 11(X = O@ NR12またはS)、R』、そして、W(WおよびR3)R3、そして、W、W、そして、W、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15のR’6@ CR 15R16 CR 17R18、CR 15=CR 16@ CR 15のR160またはCR 15R 16のNR 17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる。
【0224】
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0225】
8W A=CR B NR」(E = CW’R@)』、D = 0。
【0226】
73.R1 水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、aryl.、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)からそれぞれに選択するエステル、alkcarbonyl、carborryl、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0@ NR 14またはS)。
【0227】
12.13 14の15の16の17のR@@ R’@ W@ W@ R69 k’j R’@ R9@ R105 R」、R @ R @ R、R、R R 5つのR189 R’9@ W05 R2% W2およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl.、アルキニル.、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI 1(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、R@(WおよびR)R』、そして、W、WおよびW、そして、WおよびR@は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)が選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができるfTom CR15R 16@ CR 15R16 CR 17 R18)CR 15 =CR 163 CRI5R 16o‖またはCR15R 16NRI7.‖
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0228】
= CR’R、B = CR@OR@1、E = CR@2W3 5つのD = 0。
【0229】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル.)から選ばれるエステル、alkearbonyl、carbonyl.、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、YCR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0230】
R@@ W2 W5 WI R@@ R7@ R’@ R、Rlo@ R1% R 12の5つのR13 @ R14 @ R15 9つのR16 @ R17、R’8@ R19、R@O、R@1、W2 23およびRはそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl.、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のarnide(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、R1、そして、W(WおよびW)W、そして、W、R@、そして、W、そして、WおよびR6が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCRから選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる』。5RI6、CR 15R 16のCR 17のR1 8@ CR 15=CR16@ CR 15のR160またはCR15 R16(qR]7.)
74.In他の副実施例、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0231】
= CR’R』、B = S@ E = COR@1、D = 0。
【0232】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0233】
R2@ W@ R@@ R5 R@@ R7@ W@ R9@ R10P R115 R 12 9 R13 @ R14 2 R15 9 R16 9 R17 @ Rlg@ R’9@ Wo@ R@』、R 22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール、アリールアルキルから選ばれる−複素環式(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfarnonyl、カルボン酸、シアン基のarnide(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = 0、NR12またはS)、R1およびR2(R)』、そして、W. W、そして、R@、W、そして、R5、そして、WおよびR6はまた、各々CR 13R 14の1、2のグループから成ることができる。そして、限界、それぞれに選択されたftom CR 15R161 CR 15のR16 CR 17のRlg@ CR 15の=CR 162のCR”R 160またはCR”R 16NRI7により接続される。
= CR7R、B = 0。
【0234】
E = NR7 @ D = 0。
【0235】
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0236】
= CRR、B = 0、E = NR’O、D = 0。
【0237】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0238】
12.14 15の16の17の8つの20の21のR』、R3、R4、R』、R、R7、R’q R’q R”5 R1% R @ R”q R @ R 9つのR @ R5R1 9R’9@ R @ R R@2およびW』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル.、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfatnonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、75のホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR 12またはS)、R1およびR@(R2およびW. R)』、そして、R4、W、そして、R5、そして、R5およびR6は、また、各々13R14 goUPSのものが限界、それぞれに選択されたfTom CR15R 16@ CR15R 16のCR 17のR18、CR’5=CR 169のCR”R 160またはCR15R 16のNR 17によって、接続した1、2 CRから成ることができる。
他の副実施例において、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0239】
= CR’R(B = NR”q E = NR2)』(D = 0)。
1.0 R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl.、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0240】
W、R3、R4、R、R6、R7、R、R9@ R1 09 R1 1つの@ R 12の@ R13、R14、R15、R 16の9つのR17 1つのR181 R’9@ R20@ W』、1つの5つのW2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfainonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl.、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、R1、そして、W(R2およびW)R3、そして、W、W、そして、R5、そして、WおよびR6はまた、各々CR 13の1、2のR14グループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR 15のR169 CR 15R16 CR 17のR18、CR 15の=CR 16@ CR15R 160またはCR 15のR16NR17から選ばれる。
【0241】
hi他の副実施例、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0242】
= CR’R9(B = CW’W)』(E = NR102 D = 0)。
【0243】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0244】
76.13 14の15の6つの17のR2、R、R@、R、R、R7、R』、R 5Rlo@ R119 R @ R @ R @ R 3つのR1 5R @ R183 R’9@ Wo@ W1、W2およびRDは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI 1(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、W(WおよびR3)R@、そして、R@、R@、そして、W、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16@ CR 15R16 CR 17のR183 CR 15=CR 16@ CR15R 160またはCR 15R16 NR 17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる。
【0245】
他の副実施例において、forraula (III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0246】
= CR’R、=S B、E = NR」(D = 0)。
【0247】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 09 TTRI4またはS)。
【0248】
R29 W@ R@@ W@ R’q IC@ R’2 R93 Rlo@ R」、R 12の1つのR13 @ R14、R15 @ R16 @ R17 @ R185 R’9@ Wo@ W』、W2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)phosphohyl、ホスフィニル、ホスホリル.、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = 0(NR)」またはS)、R Iand W(WおよびW)R3およびW. R@、そして、R5、そして、WおよびR@はまた、各々CR 13R14 1、2のグループから成ることができる。そして、限界、それぞれに選択されたfTom CR 15R16@ CR 15R16 CR 17のR18、CR’5=CR 162のCR15R 160またはCR 15のR16NR17により接続される。
【0249】
hi他の副実施例、式(IIII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0250】
A = 0(B = 0)E = 09D = CR8Rに。
【0251】
77.RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、halデ、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)a13(x = o、NR14またはS)。
【0252】
2.3 5 6 12 13 14 15 16 17 20 21 R,R’R@,R,R,R’,R8,R9,R1O,R11,R Ir Ir Ir 3R R R’8,R’9,R R私、R22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl.、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、carbonyl.、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = OI NR 12またはS)、RI、そして、R2(WおよびW)W、そして、W、W、そして、W、そして、WおよびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15のR16I CR 15R16 CR 17R185 CR 15の=CR 169のCR 160 160またはCR 15R16 NR 17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる。
【0253】
1.5 他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0254】
A = 0(B = NR”I E = 0)D = CR’R9
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0255】
W@ WI WI WI R’@ R7I R5 R9I Rlo@ R1% R. 12 9 R13 @ R14 @ R15私、R 16の1つのR17 2つのR18I R19I Wo@ W1I W 2およびR@3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 11(X = 05 NR12またはS)、RI、そして、W(WおよびW)W、そして、W、R@、そして、W、そして、WおよびR6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR 15のR. 16I CR15R 16のCR 17のR18I CR 15の=CR 16、CR15R 160またはCR 15R16NRI7から選ばれる。
【0256】
78.hi他の副実施例、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0257】
= O@ B = CR’R9E = O@ D = CR@’R21。
【0258】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0259】
11.12 私、3つの14の15の16の1つの7つのR2@ W@ R@j R@@ R61 WI R’@ R、Rlo@ R @ R @ R @ R @ R @ R @ R @ R181 R’9@ Wo@ W% W2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル.、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = 01 NR」またはS)、R1、そして、R2(WおよびW)W、そして、R@、W、そして、R5、そして、Rs、そして、R@はまた、各々1、2 CR 1 3R1 4groups(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR 1つの5R161 CR 1つの5R1 6CR 1つの7R181 CR’5=CR 16@ CR 1 5R160またはCR15R 16NR17から選ばれる。
【0260】
他の副実施例(fonnul.a.の構造)において、(III)はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0261】
= 05 B = Sq E = O@ D = CRR.
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = 0(NR)」またはS)。
【0262】
R@@ R’@ R@@ R’q R 6@ R7@ R2 R’@ R10(R)」、R 1つの21のR1 39のR1 4q R155 R16 @ R17 @ Rlg@ R’9@ R@O@ R@15 R@2およびR@3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、79カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = O@ NR」またはS)、R』およびR@..R@、そして、R、W、そして、そして、R5、そして、ルピー、そして、R@がまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR 15R16 CR 17のRから、選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる」(CR”=CR 16@ CR”R 160またはCR15R 16NRI7.)
他の副実施例において、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0263】
A=O,B=O,E=S,D=CR 8R9.
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0264】
R2@ R33 R@@ R’q R’@ R7@ R’@ R’@ Rlo@ R1% R 12の@ R13 @ R14 9つのR15 @ R 16の3つのR17 9つのR’8@ R19 0、R21、R 22およびR23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの5つのalkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = 09 NR12またはS)、R1、そして、R@(WおよびR3)R3およびR@(R@およびR):『そして、WおよびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15のR16@ CR15R 16のCR 17のR1% CR 15の=CR 165のCR15R 16oまたはCR15R 16のNR 17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる。
【0265】
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0266】
A = 0(B = NR)」=S(E)D = CR’R.
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0267】
80.R 2(R)』(R)』(R)』(R6)キロサイクル、Rg@ R9@ Rlo@ R1% R12 @ R13 @ R14 @ R15 @ R165 R17 5 Rlg@ R’9@ R20@ R2% W2、そして、W』それぞれに、水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選択するスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、W(WおよびR3)R』、そして、W、WおよびR5、そして、R5およびR6canは、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R 16@ CR15R 16のCR 17のR187 CR 15の=CR 16@ CR 160 160またはCR 15R16 NR 17から選んだ1、2 CR 13R14から成る。
【0268】
他の副実施例において、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0269】
A = 09B = CRRに、=S(E)D = CR@’W』。
【0270】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、5つのシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 05 NR 14またはS)。
【0271】
R@@ R3@ W@ R53 R@@ R75 R5 R’@ Rlo@ R1% R12 @ R13 5つのR14 @ R15 @ R16 @ R17 5つのR’8@ R’9@ R20@ R@% R@2およびR@3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 11(X = 05 NR12またはS)、R1、そして、R@(R@およびR@)R3、そして、W、W、そして、R5、そして、WおよびR@は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R165 CR15R 16のCR 17のR18、CR’5=CR 16@ CR15R 16oまたはCR”Rl6NRI7から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる。
他の副実施例において、fonnula(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0272】
= 02 B = S@ E = S@ D = CRR.
8.1 RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0273】
6.12 13の14の15の16の17の18のW、R3、R、R』、R ,R、R83 R95 R101 R119 R 2つのR @ R、R、R @ R 2つのR @ R’9@ R@O@ W% W2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = O@ NR12またはS)、RI、そして、R(WおよびR3)W、そして、W、W、そして、R5、そして、R5およびR@が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16@ CR15RI6 CR17Rから選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる」(CR 15の=CR 162のCR’5RI60またはCR’5RI6NRI7.)
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0274】
A = 0(B = 0)E = CWR9(D = CR@’W)』。
【0275】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0276】
W@ R’@ W3 R’@ R’@ R75 R’@ R9@ RIO(R)』、’15 R 12の@ R13 3つのR14 1つのR15 @ R16 5つのR17 @ R’8@ R19 @ W0@ WI W2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、ハロゲン化carbonyL、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR 12またはS)、R1、そして、R@(WおよびR@)W、そして、W、W、そして、W、そして、WおよびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 165のCR15R 16のCR 17のR18、CR’5=CR 165のCR 160 160またはCR15R 16NRI7から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる。
【0277】
82.In他の副実施例、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0278】
A = 0(B = NRIO @ E = CRR9)、D = CR2’R R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0279】
R9@ W@ W@ R’@ R6@ R@@ R’@ R9@ Rlo@ R119 R 12 @ R13 @ R14 @ R159 R16 9 R17 @ R’8@ R199Rに、O、W1、R 22およびR 23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、xR1私(x = b2 NR12またはS)、1 5 Ri、そして、W(WおよびR)R3、そして、そして、WおよびR5、そして、R@はまた、各々13のR14 groUPSのものが限界によって、接続した1、2 CRから成ることができる。そして、それぞれにCR 15R162 CR 15R16 CR 17R182 CR 15の=CR 169のCR 15R160またはCR 15R16 NR 17から選ばれる。
【0280】
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0281】
= 05 B = CRR9E = CW’W’2 D = CW4W5。
【0282】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0283】
12.13 14 15 16 17 18 R25 W@ R@2 R5@ R@@ R75 W5 R9@ Rlo@ R1% R @ R @ R 5R @R Ir 5R9R’9@ W05 R9% R92、そして、R93は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、83カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、RI、そして、R2(R2およびW)R』、そして、R@、R@、そして、R5、そして、WおよびR6が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16@ CR15R 16のCR 17のRIから、選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる』(CR”=CR 16)CR 15R160またはCR 15R16 NR 17。
他の§ub−実施例において、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0284】
A = 0 =S(B)E = CRR』、D = CR@’R RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0285】
W@W@W@W@R 6@ k7 @ R’@ R、Rlo@ R1% R12 @ R13@R143 R15@R 16R17 @ R’8@ R’9@ WO、W1、R22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 01 NR12またはS)、RIおよびR2.WおよびW(R)』、そして、W、W、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR 15R16@ CR 15R16 CR 17R182 CR 15の=CR 16@ CR 15R160またはCR 15R16NRI7から選ばれる。
【0286】
他の副実施例において、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0287】
A=O,B=O,E=NR ,D=CR 8RI.
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0288】
84.R2@ W@ R@@ W@ R6@ R7@ R5 R9@ R105 R1% R12 @ R13 R14、R’5@ R16、R171 Rlg@ R’9@ R20@ R21、W2およびR23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 11(X = O@ NR12またはS)、RIおよびR2(R)』、そして、W、R3およびW. W、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々CR 13R 14の1、2のグループから成ることができる。そして、限界、それぞれに選択されたftom CR 15R 16@ CR15R 16のCR 17のR18、CR’5=CR 16、CR”R 160またはCR1’R16 NR17により接続される。
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0289】
A = 02 B = NR’O@ E = NR23 @ D = CR’R.
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの5つのシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0290】
R3@ W5 R5 R’@ R71 R’@ R9)、Rlo@ R1% R12 @ R13 5つのR14 @ R155 R16 2つのR17、R18、R’9@ WO@ R2% R22およびR 23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfarnonyl、カルボン酸、シアン基のainide(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 11(X = O@ NR12またはS)、RI、そして、W(WおよびR3)W、そして、W、W、そして、R5、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R165 CR 15R 16のCR 17R 18、CR 15の=CR 165のCR15R 160またはCR15R 16NR17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる。
【0291】
= 05 B = CR7R.
E = NR7(D CR7R.)
85.In他の副実施例、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0292】
= O@ B = CR’R9(E = NR’O@ D = CWOW)』。
【0293】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0294】
12.13 14の16の17の21のW、R3、W、R、R、R7、R』、R9@ Rlo@ R1% R 3つのR @ R @ R’5@ R @ R @ R189 R’9@ Wo@ R W2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl.、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = O@ NR12またはS)、1つの5つのR1およびW(WおよびR3.)R3、そして、W、W、そして、R5、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R 16@ CR15R 16のCR 17R1% CR’S=CR 16@ CR15R’60またはCR15R 16のNR17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる。
【0295】
他の副実施例において、式(IJI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0296】
= 02 B = S@ E = NR109 D = CRR9.
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0297】
WI R33 Wq R5@ R65 R7@ R% R’@ Rlo@ R119 R 12の5つのR13、R14、R15、R16 @ R17、R18、R19、W02 W% R 22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、axyl、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、86カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = O@ NR12またはS)、R』、そして、R2(R@およびR)R』、そして、そして、WおよびR5、そして、R6はまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R165 CR 15R16 CR 17のR’8@ CR 15=CR 16@ CR 15R160またはCR15R16NRI7から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる。
【0298】
= CR7R』、B = 0。
【0299】
E = 0(D = CR7R)』。
【0300】
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0301】
1.0 = CRR、B = 05 E = 0、D = CW’Wl.
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0302】
12.13 14 16 17 18 1 5 W@ R’q W@ R’@ R’@ R7@ R’@ R’@ Rlo@ R112 R)、R @ R 5つのR’5@ R @ R9 R 9つのR19P Wo@ W12 W2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、カルボン酸、酸性のスルフィニル(sulfamonyl)(アミド)ニトロ(シアン基の)アジ化物、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、R1、そして、W(WおよびR3)R3、そして、そして、R5およびR5、そして、R@はまた、各々13R14が集めて、接続した1、2 CRから成ることができる。限界(それぞれにCR”R 16@ CR15R 16のCR 17のR185 CR 15の=CR 16@ CR 15R160またはCR 15のR16 NR 17から選ばれる)。
他の副einbodimentにおいて、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0303】
= CR’R(B = NR’Oq E = O@ D = CWOW)』。
【0304】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、87天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR13(X = 0@ W4またはS)。
【0305】
W、W、R@、R、R6、R7、R、R9@ Rlo@ R1% R’2@ R13 @ R14 @ R159 R16 3つのR17 @ R’8@ R’9@ R20@ W2およびR 23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のainide(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR12またはS)、R』、そして、W(R2およびR3)W、そして、W、R4、そして、R5、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 163のCR15R 16のCR 17R18@ CR 15の=CR 16、CR”R”OまたはCR”R 16NRIIから選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる。
他の副実施例において、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0306】
1.5 = CR’R』(B = CW’R’% E = O@ D = CW4RII.)
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = 0、NR14またはS)。
【0307】
3. 6つの7つの12の13の14の16の17のR205R2% R2@ R R43 R55 R @ R 2Rg@ R9、Rlo@ R1% R @ R @ R @ R15、R、R @ R185 R19、W2およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、W9Rに、そして、W(R3およびW)R@、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR 15R16@ CR15R 16のCR 17のR185 CR 15の=CR 16@ CR15R 160またはCR15R 16NRI7から選ばれる。
【0308】
88.hi他の副実施例、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0309】
= CRV(B = S@ E = O@ D = CWOW1.)
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0310】
10.11 12の13の14の15の16の17のR3、R@、W、R、R、R』(R)R @ R @ R 5R私R @ R @ R @ R私R18、R19、Wo@ W11 R 22、そして、R93は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = O@ NR12またはS)、RIおよびW(R@およびR3.)R3、そして、R、R4、そして、R5、そして、R5およびR6canが、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R 16@ CR 15R16 CR 17R185 CR’5=CR 16@ CR 15R 16(またはCR 15R16NRI7.から選んだ1、2 CR13R 14から成る
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0311】
= CRR9、B = 0、=S E、D = CW’R」。
【0312】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)CRI3(X = 0、NR 14またはS)。
【0313】
12.13 14 15 16 17 18 R9(W)W、W、R、R7、R』(R)R」、R1 1つの@ R @ R @ R 5つのR 5つのR @ R R 2つのR’9@ Wo@ W% R 22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル.、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、89カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = O@ NR12またはS)、R』、そして、R2(WおよびR)R』、そして、R@、R@、そして、R5、そして、R5およびR@が、また、各々CR 13R 14の1、2のグループ(限界(それぞれに選択されたftom CR15R 16@ CR 15R16 CR 17のR)により接続される)から成ることができる」(CR’5=CR 16)CR”R 160‖またはCR”R 16 NRII.‖
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0314】
= CR’R(B = NR’O@ E = S@ D = CR11W2)、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0315】
12.13 14 15 16 17 R9@ R3@ R@@ R5@ R65 R’@ R’@ R@@ Rlo@ R1% R @ R @ R @ R @ R @ R 5つのR18 R19 5つのW0 @W 1、W2およびR 23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル.、1つの5つのalkenyl、アルキニル.、シクロアルキル.、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfainonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル.、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、R2(WおよびR3)R@、そして、R@、R@、そして、R5、そして、WおよびR6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループから成ることができる。そして、限界、それぞれに選択されたftom CR 15R 16@ CR15R 16のCR 17R18、CR 15の=CR 16、CR15 R160またはCR 15のR16NRI7により接続される。
【0316】
他の副実施例において、構造の、m−ula (III)はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphannaceuticallyな受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0317】
= CRR(B = CR2’W)』9E = S@ D = CR24Rに、l、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 03 NR 14またはS)。
【0318】
90.12 13 14 16 17 18 R@I WI WI R’@ R私R7I R’I WI R私R”I R私R @ R私Rls@ R私R私R私、R19I WOI W1I W2およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル.、スルフィニル、sulfamonyl.、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbatriateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = OI NR12またはS)、R』、そして、W(WおよびW)W、そして、W、R@、そして、W、そして、WおよびR@は、また、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界(それぞれにCR 15R16I CR15R 16のCR 17のR18から選ばれる)により接続される)から成ることができるCR’5=CR 16、CR”R 160‖またはCR”R’6 NR」。
他の副実施例において、式(111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0319】
= CRR(B = SI E = SI D = CW’W)』、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル.)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、carbonyl.、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0320】
WI R’I R@I WI R@q R7I R’q R9私R10I R119 R 12 @ R13 3 R14 9 R15私R 16 @ R17私、R18 @ R’9@ W05 W1I W2およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル.、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル.、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、YCR1 1(X = 0、NRI 2またはS)、R』、そして、W(WおよびW)W、そして、R@(R)』、そして、WおよびW、そして、R6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR 15R16、CR15R 16のCR 17のR18、CR’5=CR 165のCR15R 16oまたはCR15R 16NRI7から選ばれる。
【0321】
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphannaceuticallyな受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0322】
= CRV、B = 0、E = CR’OR」。D = CR24R@』、91のR』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR14またはS)。
【0323】
R2@ R3@ W@ R’@ R@@ R7@ W3 W@ R105 R1% R 12)、R13 @ R14 @ R15 @ R16 5つのR17 1つのR’8@ R’9@W0@ W1、W2およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、R@(R@およびR)R3、そして、W(R@およびWおよびR)』各々また、R6缶を、そして、CR 13の1、2 R14 groUPS(限界(それぞれに選択されたfTom.)により接続される)の成るCR 15R 16@ CR15R 16のCR 17のR」、CR 15−CR 16、CR”R 160またはCR 15のR16NR17.
1.5 他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0324】
CRMW2 = CW4R25.
= CR’R、B = NR”@ E = @ D R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、aryl.、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
12.13 14の15の16の17のR@@ W@ W5 R59 R6@ R’@ R’@ R9@ R101 R1% R 7つのR 5R @ R @ R @ R @ Rlg@ R’9@ R@Oq R@lj RnおよびR23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル.、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(x = o、NR12またはS)、R1、そして、R@(R@およびW. R3およびW)W、そして、W、そして、WおよびR@が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR 15R16 CR 17のRから、選んだ1、2 CR”R 14から成ることができる」(CR”==CR 16)CR 15 R160‖またはCR15R 16NRI7.‖
92.In他の副実施例、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0325】
= CRR9(B = CWOR@)』(E = CR@’R)」(D = CR@6R@l)、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0326】
12.13 14の15の16の17のW、R、R、R、R6、R7、R』、R9@ R105 R1% R @ R、R)、R 9R @ R 2つのRlg@ R’9@ R@O@ R@1、R22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR12またはS)、R』、そして、R@(WおよびR3)R』、そして、R@、W、そして、W、そして、R5およびR@が、また、各々R14グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R167 CR15R 16のCR 17のRから、選んだ1、2 CR 13から成ることができる」、CR’5=CR 163のCR 15R160またはCR”R’6 NR 17。
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0327】
= CR’R9(B = S@ E = CR21R@2 @ D = CR24R21)、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0328】
5.12 13の14の16の17の20の21のR’@ R’@ R43 R @ R’@ R7@ Rg@ R9p R102 R113 R @ R @ R、R’5@ R 3つのR R1% R’9@ R @ R R22およびR@3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、93カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1 1(X = 0、NR1 2またはS)、R1、そして、W(R2およびW)R』、そして、R@、R@およびW、そして、R5およびR6はまた、各々CR 13の1、2のR14グループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR 15のR16@ CR 15R16 CR 17のR18、CR’5=CR 16@ CR 15のR160またはCR 15R16 NR 17から選ばれる。
【0329】
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはprodragは次のように定められる。
【0330】
= CRR、B = 0、E = NR」(D = CWIW2)、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
【0331】
2.3 6 12 13 14 15 16 17 18 R p R @ W@ R51 R @ R7、R8私、R9@ R101 R112 R @ R @ R 2つのR 3つのR 3つのR @ R @ R195 Wo@ W11 W2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = 01 NR12またはS)、R1、そして、W(WおよびW)R』、そして、R@、R@およびW、そして、R5およびR@はまた、各々CR 13の1、2のR14グループから成ることができる。そして、限界(それぞれに16@ CR15 16 17 16 160 15 16NRI 7)により接続される。
【0332】
他の副embodirnentにおいて、CR15R R CR R18、CR’5=CR、CR15RまたはCR Rから選ばれて、forinula (III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0333】
= CR’R、B = NR1O、E = Nje3、D = CW1W2、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14か94のR 2@ R’q R@@ R’@ R’@ R’@ R’@ R@@ R103 R1% R12 @ R13 @ R 14の9つのR15 @ R16 @ R17 @ R183 R’9@ Wo@ W% R22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = O@ NR12またはS)、RI、そして、R2(R2およびW)R3、そして、W、W、そして、R5、そして、R5およびR6は、また、各々CR 13の1、2のR14グループ(それぞれに限界により接続される)から成ることができる15 16 16 17 16 15 6 17選択されたCR Rから。CR15R CR RI』、CR’5=CR、CR15R”OまたはCR RI NR。
他の副実施例において、forimila (III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0334】
= CRR(B = CW’R@’@ E = NR”@ D = CR24R25)、RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI』(X = 0、NR 14またはS)。
R@@ R’@ R@q R 51のR@@ k7q R’@ R’@ RIO(RI)』、R12、R13 9つのR 14の@ R15 @ R16 @ R17 @ Rlg@ R19、R203R219 R@2およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI 1(X = O@ NR12またはS)、RI、そして、R(R@およびW)W、そして、R@、R@、そして、R5、そして、WおよびR6が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16@ CR 15R16 CR17 RIから、選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる』。CR”=CR 16@ CR 15のR160またはCR”W6NR’7.
他の副実施例において、式(III)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0335】
= CRR9=S(B)E = NR”2 D = CR21R22 95 R1ある水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル.)からそれぞれに選択するエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)。
W5 R’@ R4@ R、R6@ R7@ R’@ R9@ R10)、R1% R12 @ R13 5つのR 14の@ R15 @ R16 @ R17 @ Rlg@ R1901、R22およびR 23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = 0、NR12またはS)、R』、そして、W(R2およびR3)R3、そして、そして、R5およびR5、そして、R6はまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15のR165 CR 15R16 CR 17のR185 CR 15の=CR 165のCR15R 160またはCR15R 16のNR 17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる。
【0336】
本発明の具体例において、式(III)の合成物は、以下の種である。
【0337】
【化45】
ある0、SまたはNR7、BおよびEは、それぞれにCR8R9、0、SまたはNR1Oから選ばれる、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、5つの10の12の13の14の15のR’@ R’@ R@@ R @ R’@ R’@ R5 R’@ R @ R1% R @ R @ R @ R @ R」およびR」は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(x = o、i@RI2またはS)、R1、そして、そして、R(WおよびR@)R@、そして、R5、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 165の165のCR15R 16のCR 17のR1% CR 15の=CR 165のCR 15のR16oまたはCR 15R 16NR17から選んだ、そして、点線が存在を示す1、2 CR 13R14からも成ることができる原子価が完了される単一であるか二倍の結合(そこにおいて、単結合の存在)hydrogens.
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0338】
= 05 B = 0(E = 0)、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、100のR2@ Wq R4@ W@、R6@ R@2 R’@ R9@ Rlop R11p R’2@ R 13、R14、R15、R16、R17、R、R’9@ WO、R219 R@2およびR 23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、カルバミン酸phosphinIe@、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = 0、NR12またはS)、R1およびR2.WおよびR3(R)』およびR@(R@およびR)』、そして、W、そして、R@は各々また、動作したグループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR15R 16のCR 17のR18、CR 15の=CR 16、CR 15R160またはCR 15R16 NR 17から選んだ1、2 CR 13R14の成る、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0339】
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0340】
1.5 A=O,B=NR’O,E=O、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R2@ W@ R@@ W@ R6@ R7@ W2 W@ R101 R11)R 12 @ R13)、R14 @ Rls@ R16 @ R17 @ R185 R195 Wo@ R@% W2およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR 12またはS)、R1、そして、R@(R@およびW)R3、そして、R@、R@、そして、W、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)が点線が存在を示すCR15R 16@ CR15R 16のCR 17R1% CR’5=CR 163のCR 15R160またはCR 15のR16NR17 101からも選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる単一であるか二倍の結合。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価がhydrogens.により完了される 他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0341】
= O@ B = CR’R(E = 0)、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 09 NR14またはS)、6つの12の13の14の15の16のR’@ R@q R@3 R52 R IR’@ R’@ R9@ Rlo@ R1% R @ R @ R 9つのR @ R @ R’7@ R’8@ R199 R@O@ R@% R@2およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、5カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = O@ NR12またはS)、RiおよびR@(R2およびR3.)R3、そして、そして、W、そして、R5、そして、R6がまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR 15R16 CR 17のRから、選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる」(CR 15の=CR 16)CR 15のR160またはCR 15のR16 NR 17、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0342】
他の副実施例において、fonnula (IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0343】
A = 0 =S(B)E = 0、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、12の13の14の15の16の17のR’@ R(R7@ W@ R’@ R101 R)」)R 9 R、R、R、R、R 2 R”5 Rl’@ W’2 W% W』それぞれにW3を、そして、水素を含むグループ、アルキル、102のalkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選択するスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = O@ NR12またはS)、R1およびW. R2およびR(R)』、そして、R@、W、そして、R5、そして、R5およびR6が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR 15R16 CR 17のRから、選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる」(CR”=CR 16@ CR 15R160またはCR”R’6 NR 17)、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0344】
A = 0(B = 0)E =S、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(x = o、isaNまたはS)、12の13の14の16の17の18のR3、W、R、R6、R、R』、R9、R102 R1% R @ R @ R @ R’5@ R 9つのR @ R @ R’9@ R@O@ W2およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = O@ NR12またはS)、R』、そして、R@(R2およびR3)R』、そして、そして、R5およびR5、そして、R@はまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)が点線が存在を示すCR15R 16@ CR 15R16 CR 17のR181 CR 15の=CR 16@ CR 15R160またはCR15R16NR17からも選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる単一であるか二倍の結合。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価がhydrogens.により完了される
103.In他の副実施例、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphannaceuticallyな受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0345】
= O@ B = NR”@ E =S、RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0@ NR 14またはS)、R’@ W私、W@ R% R5 R’@ R、R’@ RI O@ RI 1つの@ RI 2@ R13 @ R14 @ R155 R16 @ R17 @ R’8@ R’9@ Wo@ W% W2およびR 23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、0のalkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = O@ NR12またはS)、RIおよびW. W、そして、R3(WおよびR@)W、そして、W、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれにa’tetherにより接続される)が選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる−CR15R 16@ CR15R 16のCR 17のRIから』(CR”=CR)」(CR”R”OまたはCR15R 16NR17)、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
A = 0(B = CR8W)E =S、RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、Wq W@ R@@ R7@ R% R@3 R105 R119 R 12の1つのR13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、WO、W1、R22およびR23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、104のホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1 1(X = 05 NR」またはS)、R1およびR2(R)』およびW(R)』、そして、W、W、そして、R5、そして、WおよびR6は、また、各々13R14 groUPSのものが限界によって、接続した1、2 CRから成ることができる、それぞれに選択されたflom。CR 15R16I CR15R 16のCR 17のR18I CR 15=CR 16I CR15R160またはCR15R 16NR17、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0346】
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0347】
A = 0 =S(B)E =S、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、12 13 14 15 16 17 WI WI WI R5I R65 R’@ R’@ R9@ R10I R1% R私R 9 R私R 5 R私、R @ R189R19 @ R@O@ R21、RUおよびR@3はそれぞれに選択されたErom.である水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)を含むグループ(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 09 NR 12またはS)、R』、そして、R@(R@およびR3)W、そして、W、W、そして、R5、そして、WおよびR@は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16I CR 15R16 CR 17のR1% CR 15の=CR 16I CR 15R160またはCR 15のR16NR17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0348】
他の副crAbodimentにおいて、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0349】
A = 0、B = OI E = CRR、105のR1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R2@ R@@ R@7 R’@ R6@ R’@ W@ R9p Rlo@ R1% R 12の@ R13 @ R14 1つのR’5@ R16 @ R17 @ R18n R’9@ R@O@ R@1、R22およびR@3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1 1(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、W(WおよびR3)R3、そして、R@、R@、そして、R5、そして、R5およびR@が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R 16@ CR 15R16 CR 17のRから、選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる」。CR”=CR 169のCR15R 160またはCR 15R16NR17、1 5、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価がhydrogens.により完了される
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0350】
= O@ B = NR’O@ E = CR7W、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R@、R3、W、R、R6、W、R8、R99 Rlo@ R」、R12 @ R13 @ R14 5つのR15 @ R16 5つのR17 @ R’8@ R19、R20 R22およびR@3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR12またはS)、106 RI、そして、そして、W(R)』、そして、R@、R@、そして、R』、そして、R5およびR6が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR 15のR16 CR 17のRIから、選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる』(CR”=CR 16)CR”R 160またはCR”R 16のNR 17、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、fonnula (IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0351】
A= 0、B = CRR、E = CR21R22、RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、10の1つの2つの13の14の16の17の18のR@@ W5 W@ R’@ R’@ R72 R’@ R’@ R @ RI @ RI @ R @ R @ R’5@ R @ R @ R @ R’9@ W05 R@1、R22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、5つのalkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 11(X = 05 NR12またはS)、RI、そして、R@(WおよびW)W、そして、そして、WおよびW、そして、R6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループから成ることができる。そして、限界、それぞれに選択されたfTom CR15R 165のCR15R 16のCR17R18、CR’5=CR’6、CR”R 160またはCR 15のR16NR17により接続される、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphan−naceuticallyに受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0352】
A = 0 =S(B)E = CRR9RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、107天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X == 0、NR 14またはS)、6 12 13 14 15 16 17 R@O 1 R@、W、R、R、R ,R7、R、R9)、Rlo@ R112 R @ R @ R @ R 5つのR 5つのR @ R’8@ R192 @ W、W2およびR 23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = 09 NR12またはS)、R1、そして、W(WおよびR3)W、そして、W、W、そして、R5、そして、WおよびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)が選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができるfTom CR 15R 16P CR15R 16 CR17R」(CR”=CR 16)CR 15のR160またはCR15R16 NR 17、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0353】
A=O、B=O,E=NR’O、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、−ISM14‖またはS)、R25 WI R@@ R59 R61 R’@ R@q R’@ R105 R1% R 12の@ R13 @ R14 5つのR15 5つのR 16の9つのR17 @ R1% R199 R@O@ W1、R@2およびR23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR12またはS)、108 RI、そして、R(R@およびR)W、そして、W、R@、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々CR 13R 14の1、2のグループから成ることができる。そして、限界、それぞれに選択されたfTom CR15R 16@ CR15R 16のCR 17のRl’@ CR 15の=CR 16@ CR”R 16 0またはCR”R 16NRI7により接続される、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、式(TV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0354】
A = 0(B = NR10)E = NW』、RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRII(X = O@ NR14またはS)、R』、Wv R@q R’@ R6@ R71 R% R@5 R109 R1% R 12の@ R13 5つのR14 @ R15 @ R16 @ R17 9つのR1% R19@ Wo@ W12 R22およびR 23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの5つのalkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、RI、そして、W、W、そして、R9(WおよびR@)W、そして、R5、そして、R5およびR6は、また、各々13でありえるRグループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16@ CR15R 16のCR 17のRIから、選んだ1、2 CRの中で、14が成った』(CR”=CR 16)CR”R 160または点線が存在を示すCR1’R16 NR 17も単一であるか二倍の結合。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価がhydrogens.により完了される
他の副実施例で、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0355】
= 09 B = CR’W@ E = NR’O、RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、109天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0、NR14またはS)、R』、W、R@、R、R6、R、R』、R、Rlo@ Rll@ R12 @ R13 @ R14 @ R159 R16 @ R17 @ R18@ R19@ Wo@ W% R22およびR 23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = 03 NR12またはS)、1 0 RI、そして、R(WおよびW)R』、そして、R@、R@およびR5、そして、WおよびR@はまた、各々CR 13R14 1、2 groUPS(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR 15R16@ CR15R 16のCR 17のR18、CR’5=CR 169のCR15 R160またはCR15R 16のNR 17から選ばれる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0356】
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0357】
A = 0 =S(B)E = NW』、RI『水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R2@ W@ R@@ R’@ R6@ R’@ R’@ R9@ Rlo@ R1% R 12の9つのR13 @ R14 @ R15 @ R16 @ R17 p R18 @ R19@ R@O@ WI、k22およびR23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、110のR』、そして、R@(WおよびW)W、そして、W(R@およびR)』、そして、R』、そして、R6‖また、CR 13R14 1、2のグループ(限界、それぞれに選択されたfTom CR 15R16I CR 15R16 CR 17のR185 CR 15の=CR 16I CR15R160またはCR 15R 16のNR 17により接続される)の、各々成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0358】
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0359】
A = 0、B = 0(E = 0)、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの0のシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、YCR 13(X = 0、NR 14またはS)、WI WI WI WI R@I R7I R@I R’I R10I R119 R 12私R13私R14私R15I R 16私R17私R183 R19 5R20私、W1、W2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = OI NR12またはS)、R』、そして、W(WおよびW)R3、そして、W、W、そして、W、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R’6、CR15R16 CR 17のR185 CR 15=CR 16I CR 15R160またはCR15R’6 NR 17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0360】
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0361】
= CR8R9、B = 09 E = 0、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、悪く天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR14またはS)、6 12 13 14 15 16 17 WO 2 1 R’@ R32 R@@ R’@ RR7@ R’@ R9@ Rlo@ R1% R私R私、R @ R @ R、R、R18、R19、R R 22およびR23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR12またはS)、R』およびW. W、そして、R3(WおよびR@)W、そして、R5、そして、R@およびR@は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16@ CR 15R16 CR 17のR1% CR 15の=CR 16@ CR 15のR160またはCR15R 16のNR 17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0362】
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0363】
= CR”R、B = NR’O、E = 0、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、12 13 14 15 16 17 W@ Rv W@ R’@ R@q W@ R% R9@ R103 R1% R @ R @ R R @R @R @R@8 5つのR192 R@O@ R@lq R22およびR 23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = 0、NR 12またはS)、112 Ri、そして、そして、そして、そして、R5およびW、そして、R6はまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)が選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる16P fTom CR15R CR 15R16 CR 17 Rl’@ CR 15 =CR 16@ CR15R 160またはCR 15R 16 NR 17、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0364】
= CRW5 B = CR91R22 @ E = 0、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R@@ R’@ R’@ W@ R’@ R9@ Rlo@ R11p R’2@ R 13 @ R14 @ R15 @ R 16 @ R17 @ R 18 @ R192 R@O@ W19 R92およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 02NR12またはS)、R1、そして、R2(WおよびR)R3、そして、R@、W、そして、R5、そして、WおよびR@が、また、各々CR 13R 14の1、2のグループ(限界(それぞれに選択されたfTom CR 15R16@ CR15R 16のCR 17のR)により接続される)から成ることができる」。CR”=CR 16@ CR 15のR160またはCR1’R16 NR 17、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0365】
= CRR(B = S@ E = 0)、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、113天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 11(X = 05 NR14またはS)、2 3 5 6 12 13 14 16 17 R 9 R私IeI R 5 RI R71 R89 R9I R101 R」、R 2 R私R私、R15I R2R 3つのR1% R195 R@03 R@12 W2およびR23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、R1、そして、W(WおよびR)W、そして、W、W、そして、R5、そして、R5およびR@は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる)CR 15R16 CR 17 R」(CR’5=CR 16I CR 15R160またはCR”R’6 NR)」、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、fonの構造−nula (IV)はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0366】
A= CRR(B = O@ E)=S、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R@q R2 WI R5I R@I WI R5 R95 R10)R115 R 12 5 R13私R14 5 R15 3 R16私R17私、R18I R195 WOI W15 W2およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbainateする(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = OI NR12またはS)、114 RI、そして、そして、そして、R@、R@およびR5、そして、WおよびR6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR 15R16@ CR15R 16のCR 17のR18、CR’5=CR 16@ CR15R 160またはCR 15R16 NR 17から選ばれる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0367】
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0368】
= CR’R’3 B = NR109 E =S、RIは、それぞれに水素(アルキル)を含むグループから選択される私0 シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、YCR 13(x = o. NR14またはS)、11 12 14 15 16 17 R2@ R39 R@j R59 R6@ IC@ R@@ R9@ RIO、R @ R @ RI3@ R @ R @ R 9つのR @ Rlg@ R’9@ Wo@ W% R 22およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = O@ NR」またはS)、RI、そして、R@(R@およびW)R3、そして、R@、R@、そして、W、そして、R5およびR6はまた、各々CR 13の1、2のR14グループから成ることができる。そして、限界、それぞれに選択されたfTom CR 15R16P CR 15R16 CR 17のR1% CR 15の=CR 16@ CR15R 160またはCR 15R16 NR 17により接続される、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0369】
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0370】
= CR7R』、B CR7W、E =S、RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、115天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = o、TqR14またはS)、R@j R3@ R@j W@ R6@ R7@ W@ R9@ Rlo@ R1% R12 @ R13 @ R14 @ R155 R16、R17 @ R18、R’9@ R20@ R215 R22およびR@3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI 1(X = O@ NR12またはS)、RI、そして、R2(WおよびW)W、そして、R@、W、そして、W、そして、WおよびR@はまた、各々CR 13R14 1、2のグループから成ることができる。そして、限界により接続される、CR 15R16 CR 17のRが有するそれぞれに選択されたftorn CR 165 165。CR’5=CR 165のCR 15のR160またはCR15R 16のNR 17、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0371】
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0372】
A= CR8R9、=S B、E == S、RI』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR14またはS)、R@@ W@ R@@ R’@ R6@ R7@ R’@ R9@ Rlo@ R1% R12 9つのR13 9つのR14 9つのR15、R16、R17、R18、R19、R20@ R2% R72およびR23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 09 NR12またはS)、116のR』、そして、R@、W、そして、R9(WおよびW)R@、そして、W、そして、WおよびR@は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16@ CR 15R16 CR 17のR”5 CR 15の=CR 16@ CR 15R160またはCR 15R16 NR 17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0373】
= CRW、B = 03 E = CR21R22、R1は、それぞれに水素(アルキル)を含むグループから選択される私0 シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R2@ R3@ R@3 R’@ R’@ R3 R% R9@ R103 R1% R 12の@ R13@ R14 @ R15 @ R16 @ R17 @ R1% R19、R20、R2% R22およびR@3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの5つのalkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = O@ NR12またはS)、R1およびR2(WおよびR3.)R3、そして、R@、W、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々CR 13の1、2のR14グループから成ることができる。そして、限界、それぞれに選択されたfTom CR 15R163 CR 15R16 CR17 R18、CR’5=CR 16@ CR @5R160またはCR 15R16NR 17により接続される、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0374】
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0375】
= CRV5 B NR101 E = CR@’R@2、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、117天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R2@ R37 W@ R2 R65 R7@ R’@ R9@ Rlo@ R1% R 12の@ R13、R 14の@ R15、R16、R17 @ R18、R19,W0、W1、W2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、1 0 R1、そして、R(WおよびR3)R』、そして、W、R@およびW、そして、Rs、そして、R6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループから成ることができる。そして、限界、それぞれに選択されたfTom CR 15R165 CR 15R16 CR 17のR185 CR 15の=CR 16@ CR 15R160またはCRI5R16 NR17により接続される、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0376】
1.5 他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのpharinaceuticallyな受け入れられる塩またはprodragは次のように定められる。
【0377】
= CRR、B = CR21R22、E = CR2’W』、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、12の13の14の16の17のR25 R’q W@ R’@ R@q R71 R’@ R9@ Rlo@ R1% R @ R、R 5Rls@ R R @ R’8@ R’9@ Wo@ W1、W2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = O@ NR12またはS)、118 RI、そして、R(R 2およびR)R』、そして、R@、R4、そして、R』、そして、R』、そして、R6がまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR 15のR16 CR 17のRIから、選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる』。CR”=CR 165のCR”R 160またはCR”R 16NRI7、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、fortnula (IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0378】
= CR’R』、13の= S、E @ CR21R 22、RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R@、R3、W、R、R、R7、R』、R、R102 RI』9R 12の@ R13 @ R14 @ R15 @ R16 @ R17 @ R181 R195 Rに、O@ R22およびR@3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、5つのalkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、Y,R1 1(X = 0、NR 12またはS)、R私、そして、R9Rに、そして、W、R3、そして、そして、W、そして、W、そして、R@がまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界(それぞれに選択されたfTom CR15R 16@ CR 15のR16 CR 17のRI)により接続される)から成ることができる』(CR 15の=CR 16)CR”R 160またはCR15R 16NRI7、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはprodragは次のように定められる。
【0379】
= CRR9、B = O@ E = NR1O、RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、119天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = o、NR14またはS)、6 12 13 14 15 16 17 18 R2@ R31 R4@ R5@ R @ R7@ R8@ R’@ Rlo@ R1% R 3 R @ R)、R @ R @ R @ R @ R19@ R20@ R2% R 22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = O@ NR12またはS)、R』、そして、W(WおよびW)R』、そして、そして、R 5およびR5、そして、R6はまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 161のCR 15R16 CR 17R181 CR 15の=CR 16@ CR 15R160またはCR 15のR16NR17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0380】
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0381】
北西の= Clk7R5 B = NR”@ E =』、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、12の13の14の15の16の17のR2@ R3@ W@ R5@ R63 R@@ R89 R9@ R10、R11、R、R、R @ R @ R @ R @ R1% R19@ Wo@ W1、R22およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR12またはS)、120のR』、そして、W(WおよびR)W、そして、R@、W、そして、Rs、そして、WおよびR6が、また、各々CR 13の1、2のR14グループ(限界(それぞれに選択されたftom CR15R 16I CR15R 16のCR 17のR)により接続される)から成ることができる」(CR’5=CR 16)CR15R 160またはCR 15R 16のNR 17、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0382】
= CRR(B = CW’W)』(E = NR1O)、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、12 13 14 15 16 17 WI W@ W5 R’I R69 R75 R@5 R’I R10I R”I R私R私R私R 5 R私、R @ R18I R199 WO、W1、W2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = OI NR12またはS)、R』、そして、W、W、そして、R9(WおよびW)W、そして、R5、そして、R5およびR6が、また、各々R14グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16I CR15R 16のCR17Rから、選んだ1、2 CR 13から成ることができる」(CR”=CR 16I CR 15のR160またはCR1’R16 NR17)、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
他の副実施例において、式(IV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0383】
= CR’R、=S B、E = NR」、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、121天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、10 13 14 16 17 R@@ R3@ R@2 R’@ R62 R@@ R’@ R’@ R5R1% R125 R 5 R @ Rls@ R、R、R18、R19、WO、R@1、p22 W3、そして、それぞれに、水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選択するスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンは、carbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = O@ NR12またはS)、R』、そして、R9(R@およびW)W、そして、W、R@、そして、W、そして、WおよびR6はまた、各々CR 13の1、2のR14グループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR15R 16@ CR15R 16のCR 17のR18、CR’5=CR 16@ CR 15R16oまたはCR15R 16NRI7から選ばれる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0384】
本発明の具体例において、式(IV)の合成物は、以下の種である。
【0385】
【化46】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = O@ TqR14またはS)、2つの12の13の14の15の16の17の18のR@』R @ R32 R4@ R(R)』、R’5 R89 R92 Rlo@ R’12 R @、R、R、R、R 9つのR 9つのR 9つのR’9@ R@O@ R22およびR23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = O@ NR12またはS)、124 RI、そして、W(R@およびW)R』、そして、R@、W、そして、R』、そして、WおよびR@‖R14グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R 16@ CR 15R16 CR 17のRl’@ CR 15=CR 16@ CR 15のR160またはCR 15R16NRIから選んだ1、2 CR 13の、また、各々成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0386】
G = OW6、B = 0、E = 0およびD = 0。
【0387】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0388】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、W、R3@ R4@ WI R 6@ R79 R’@ R9@ Rlo@ R1% R 12の@ R13 @ R14 @ R’5@ R 16の1つのR17 9つのR185 R195 WO、WI、W2およびR 23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの5つのalkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、RI、そして、W(WおよびW)W、そして、W、W、そして、W、そして、WおよびR6が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR”R 16@ CR 15R16 CR 17のRから、選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる」。CR”=CR 16@ CR’5R 160またはCR1’R16 NR」、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G = OW』、B = NR、E = 0およびD = 0。
【0389】
他の副実施例で、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0390】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、125天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、W5 R3@ R’@ R’@ R6P R’q R’@ R@ Rlo@ R1% R12 @ R13 @ R14 @ R15 @ R16 9 R17 @ R’8@ R’9@ R20@ R92およびR 23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = 0、NR12またはS)、1 0 R1、そして、W(WおよびR3)R3、そして、R@、W、そして、R5、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16@ CR15R 16のCR 17のR’8@ CR 15の=CR 16@ CR 15のR160またはCR15R16TqRI7から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0391】
1.5 G = OR26 @ B = CRW5 E = 0およびD = 0。
【0392】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0393】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R』、R3、R@、R5、R6、RI、RI、R9、Rlo@ R」、R12 @ R13 @ R14@ R’5@ R16、R17、R18、R’9@ R@O、W1、W2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、126 RI、そして、そして、R(WおよびR4)W、そして、R5、そして、WおよびR@が、また、各々R14 goUPS(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR 15R16 CR 17のR”2 CR 15=CRから、選んだ1、2 CR 13から成ることができる」(CR”R 160またはCR 15R16NRI7)、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G = OR26 @ B = S@ E = 0およびD = 0。
【0394】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0395】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R2@ R’@ R49 W@ R@、R7@ W、W) Rlo@ R」(R 12のp R13 3つのR14 @ R15 @ R16 @ R17 3つのR183 R’9@ W03 R@)』、22およびR23は、それぞれに選択されたftomである水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)を含むグループ(スルホニル基)スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = O@ NR12またはS)、RI、そして、R@(R@およびW)R』、そして、W、WおよびR5、そして、R5およびR6canは、また、各々R14グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15のR169 CR 15R16 CR 17R185 CR 15の=CR 16@ CR 160 160またはCR 15R16i@RI7から選んだ1、2 CR 13から成る、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0396】
G = OR26(B = 0)。E = S(D = 0)。
【0397】
他の副実施例において、forinula (V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphan−naceuticallyに受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0398】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、127天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R@、R3、R@、R、R6、R7、R』9kl@ Rlo@ Rll@ R12 1つのR13 5つのR14 @ R15 3つのR16 9つのR17 @ R1% R’9@ Wo@ R2% Rに、2およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 11(X = O@ NR12またはS)、私0 R1およびW. W、そして、R3、R3、そして、そして、R5およびW、そして、R6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR 15R169 CR15RI6 CR 17のR185 CR 15の=CR 169のCR15R 160またはCR 15R16 NR 17から選ばれる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
5.G =OW6、B = NR1O、=S EおよびD = 0。
【0399】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0400】
私、@ Rは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、6つの13の14の16の17のR2(R)』、R4、R5 R ,R、R8@ R9、Rlo@ R119 R’2@ R私、R @ R151 R @ R @ R189 R’9@ R205 R215 R22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 11(X = O@ NR12またはS)、128のR』、そして、R@9Rに、そして、R(R)』、そして、R@、W、そして、W、そして、WおよびR@が、また、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界(それぞれに選択されたfTom CR15R 16@ CR 15のR16 CR 17のR)により接続される)から成ることができる」(CR”=CR 16@ CR”R 160またはCR15R 16NRI7)、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G =W』、B = CRR9、=S E、D = 0。
【0401】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0402】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、13 14 16 17 W@ Wq R’@ R75 R@j R93 Rlo@ R1% R’2@ R @ R @ R’5@ R 9 R @ R1% R’9@ R@O@ R91 R 22、そして、R93は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの5つのalkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRII(X = 02 NR12またはS)、R1、そして、R@(R@およびW)W、そして、そして、WおよびR5、そして、R6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR15R 161のCR15R 16のCR 17のR18、CR’5=CR 169のCR15 R16 0またはCR”R 16NRI7から選ばれる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G = ORM @ B = S@ E = S2 D = 0。
【0403】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0404】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、129天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、6つの12の13の14の16の17のR2(R)』、R@、R、R、R、R』、R’@ R1 0)、R1 1つの@ R @ R @ R @ R’5@ R @ R @ Rlg@ R’9@ Wo@ W% R 22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR12またはS)、R』、そして、R2(WおよびR)R@およびW. W、そして、R』、そして、R5およびR@が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16@ CR15R 16のCR 17のRから、選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる」(CR’5=CR)」(CR”R 160またはCR 15R 16NRI7)、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G = OR@6 n B = 0(E = CRRand D = 0)。
【0405】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0406】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R@@ R3@ W@ R’@ R@5 k7 P R8@ R95 R107 R1% R 12の@ R13 @ R14 @ R15 @ R16、R17、R1% R195 R@O、W』、W2およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRII(X = 0、NR 12またはS)、130 RI、そして、R2、W、そして、そして、そして、WおよびR5、そして、R@はまた、各々CR 13R 14の1、2のグループ(それぞれに限界により接続される)から成ることができる16 15 16 17 1 16 6 17選択されたCR15R @ CR R CR RI 82のCR『=CR、CR”R”OまたはCR”R』NRから、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G = OR26 @ B = NR107 E = CR’R』およびD = 0。
【0407】
他の副実施例において、fonnula (V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0408】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X == 0、NR 14またはS)、W@ W@ R4@ W@ R61 R’@ R’@ R9@ R10)R1% R 12 @ R13)、R14 5つのR15 @ R16 5つのR17 @ Rlg@ R19 @ R20、R21、R22およびRDはそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの5つのalkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI 1(X = O@ NR12またはS)、RI、そして、W(WおよびW)R3、そして、R4、R4、そして、W、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R161 CR 15R16 CR 17のR’8@ CR’5==CR 16、CR 15R160またはCR1’R16NR17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0409】
G = OR26 @ B = CRR、E = CR21R22およびD = 0。
【0410】
他の副実施例で、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0411】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、131天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、12 13 14 16 17 1 R@@ R3@ R@@ R’@ R’q R’@ R’@ R93 Rlo@ R1% R @ R 5 R 5 R159 R 2 R @ R185 R191 R9O@ W R22およびR 23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI 1(X = O@ NR12またはS)、1つの0のR』、そして、R9Rに、そして、W(WおよびW)R@、そして、R5、そして、WおよびR@が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 165のCR 15R16 CR 17のRから、選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる」(CR 15の=CR 16)CR”R 160またはCR 15R 16iqRI7、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
1.5 G =オレゴン州」、=S B、E = CR’Rand D = 0。
【0412】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0413】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R’5 R’5 R(R)』(R)』、R、R8@ R91 R105 R1% R 12の3つのR13@R14、R15、R16、R17 @ R18、R19@ R20@ R2% W2およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR 12またはS)、132のRIおよびR2.R2およびR』(R)』およびR@(R@およびR)』およびR』およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16@ CR 15R16 CR 17のR183 CR 15の=CR16、CR15R 160またはCR 15のR16 NR 17から選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる、点線は単一であるかできる結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0414】
G = OR26 @ B = NR’O@ E = NR23およびD = 0。
【0415】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0416】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、10 12 13 14 16 17 R@@ R’@ W@ WI R’3 W@ R’@ R95つのR 5つのR1% R @ R @ R @ R155 R @ R、Rlg@ R’9@ R@O、R@% R@2およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの5つのalkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 05 NR12またはS)、RIおよびR2(R2およびR)』、R3and R4、W、そして、W、そして、WおよびR6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR 15R 16@ CR15R 16のCR 17のR181 CR 15の=CR 16@ CR15R’60またはCR15R 16NR17から選ばれる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0417】
G = OR269B = CR’Rに、(E = NR)」、そして、D = 0。
【0418】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはprodragは次のように定められる。
【0419】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、133天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0、NRIIまたはS)、12 13 14 16 17 18 20 R@I Wq W@ W@ R@@ R7@ W5 R@@ R105 R115 R 5R R R’5,R 2R、R、R19、R私、p22 @3およびRは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 01 NR12またはS)、1 0 R1、そして、R2(R2およびR3)R』、そして、そして、WおよびR5、そして、R6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR 15R16@ CR 15R16 CR 17のR”3 CR 15の=CR 16@ CR15R 160またはCR15R 16NRI7から選ばれる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
1.5 G = OR26 i B = S@ E = NR」およびD = 0。
【0420】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0421】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R2@ RI W2 Rp R6@ R’@ WI R9@ R103 R119 R 12の@ R1 3@ R142 R’5@ R16 @ R17 @ R181 R’9@ wo@ W% R22およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR12またはS)、134のR』およびR2(R2およびW. R)』およびR4(WおよびWおよびR)』およびR』は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR 15R16 CR 17のR18、CR’5=CR 16@ CR15R 160またはCR15R 16NR17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0422】
G = OR@6、B = O@ E = NR」およびD = 0。
【0423】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0424】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R’@ R@5 R@@ R’@ R5 R7@ R’5 R9@ Rlo@ R1% R 12の@ R13 1つのR14 1つのR’5@ R 16の@ R17 @ R’8@ R195 R@O@ W』、W2およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = O@ NR12またはS)、R』およびW. W、そして、R(R3およびR@)W、そして、R5、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)が16P CR15Rから選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができるCR15R 16 CR 17 R」、CR”=CR 162 CR”R 160または点線が存在を示すCR15R 16@,aI7も単一であるか二倍の結合。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価がhydrogens.により完了される
G = OW6、B = CRR、E = NR’OおよびD = O.。
【0425】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0426】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、135天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0@ NR 14またはS)、R@、R3、R、R、R、R、R』(R9@ Rlo@ R)」、R12、R13、R14、R15、R16 @ R17、R1% R’9@ R@O@ R215 R@2およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI 1(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、W(R2およびW)R』、そして、そして、R@、そして、R@、そして、R@がまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR 15R16 CR 17のRから、選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる」(CR”=CR 165のCR 160 160またはCR1’R16 NR 17)、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G = OR@6、B = 09 E = 0およびD = CR’R9.
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0427】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X =o、i@RI4またはS)、R@、W、W、R、R65 k、R』、R9@ R109 R1% R12 9つのR13 @ R14 @ R’5@ R16 @ R17 9つのRlg@ R’9@ W09 W% R22およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR12またはS)、136のR』、そして、R@(R@およびW)R9そして、そして、WおよびW、そして、R@はまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15のR16@ CR15R 16のCR 17のR’8@ CR 15の=CR 16@ CR15R 160またはCR15R 16のNR 17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0428】
G = ORM @ B = NR’O@ E = 0およびD = CRW.
hi他の副実施例、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはprodragは次のように定められる。
【0429】
R1は、それぞれに水素(アルキル)を含むグループから選択される私0 シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、3つの6つの12の13の14の15の16のR』、R、R4、R、R、R7、R』(kl@ R105 R)」、R @ R @ R @ R @ R私、R’7@ R1% R’9@ R@O、R@2およびR@3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの5つのalkenyl、allcynyl、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、W(R@およびW)R3、そして、R@、W、そして、R5、そして、WおよびR@はまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR15R 16@ CR 15R16 CR17R’8、CR 15=CR 16@ CR 15のR160またはCRI5 R16NR17から選ばれる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0430】
G = OR@6私B = CRR9E = O@ D = CR@IW2。
【0431】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0432】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、137天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R@、R3、W、R、R6、R、W、R、R1 0、R1 1、R 12、R13 @ R14私R15 5 R16私R17私、R182 R19I WOP W1I W2およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = 05 NR12またはS)、R1およびW(WおよびR3.)R3、そして、R@、W、そして、W、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16から選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる)CR15R 16 CR 17 R18I CR 15 =CR 169 CR 15 R160またはCR 15 R16NR17、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0433】
5.G = OR16 2つのB = S5 E = 0およびD =CRV。
【0434】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0435】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R@5 WI R@3 R’I R@2 R7I WI R@@ R102 R113 R12私R13私R14私R15、R16私R17私、R185 R192 Wo@ W% R22およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、138 Ri、そして、R2(R2てR 3@ RIおよびR4)R4、そして、R』、そして、R』、そして、R6がまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界、それぞれに選択されたftom CR15R 16、CR”R 16のCR”Rにより接続される)から成ることができる」(CR 15の=CR 16@ CR”R 160またはCR”R’6 NR 17)、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G = OR26、B = 0、=S EおよびD = CRR.
他の副実施例において、forinula (V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0436】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、12の13の14の16の17の1つのR2、R3、R、R、R6、R7、R』(WY Rlop R11p R @ R)R @ Rls@ R私、R @ Rlg@ R’9@ Wo@ R@ 22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = O@ NR12またはS)、RI、そして、W(WおよびR3)W、そして、W、W、そして、W、そして、WおよびR6はまた、各々CR 13R 14の1、2のグループから成ることができる。そして、限界、それぞれに選択されたftom CR15R 16@ CR 15R16 CR 17R1% CR’5=CR 16、CR”R 160またはCR 15のR16 NR 17により接続される、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G = OR26(B = NR)」、=S E、D = CRR9
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0437】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、139天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0@ NR 14またはS)、R@@ R32 R@@ R’@ R’@ WI R5 R5 Rlo@ R1% R 12の@ R 13の@ R14 @ R15 @ R16 5つのR17 @ R’8@ R’9@ Wo@ W19 R 22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 11(X = O@ NR12またはS)、R』、そして、R2(WおよびR)W、そして、R@、R@、そして、W、そして、R5およびR6が、また、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界(それぞれに15の16の15の16の17の16の『NR)により接続される)から成ることができる」fTom CR Rを選択する私CR R CR R」(CR”=CR)CR”R”O‖またはCR”R』、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価がhydrogens.により完了される
G =OW6@ B = CR’R9、=S EおよびD = CR21W2.
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物またはそのphanを与えられる−naceuticallyな受け入れられる塩またはプロドラッグは、次のように定められる。
【0438】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、12 13 14、R1% R195 W05 W1、W2およびR23がそれぞれに選ばれる16の17のR3@ W@ R5@ R6@ R7@ R8@ R9@ Rlo@ R1% R @ R @ R 5R @R R 5は水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)を含むグループである(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、140のR』、そして、そして、W9Rに、そして、R4(WおよびWおよびR)』、そして、R6canがまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15Rから選んだ1、2 CR 13R 14から成る」(CR”R”CR 17のR)」(CR”=CR)」、CR”R 160または点線が存在を示すCR”R 16NRI7も単一であるか二倍の結合。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価がhydrogens.により完了される
G=OR 26、=S B、=S EおよびD = CR8R9.
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはprodragは次のように定められる。
【0439】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの0のシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = 0、NR14またはS)、12 13 14 15 16 17 R@@ W@ W5 W2 R@5 R7@ R’@ R’@ Rlo@ R115 R私、R @ R @ R 5R 5つのR @ Rls@ R195 R@05 R@12 R22およびW3はそれぞれに水素(アルキル)を含むグループから選択されるalkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)にある(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfarnonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRII(X = O@ NR12またはS)、R 1およびR@(WおよびR3.)R3およびW. R@、そして、R@、そして、R5およびR@はまた、各々CR 13R 14の1、2のグループから成ることができる。そして、限界、それぞれに選択されたfTom CR15 R 16@ CR15R 16のCR 17のR185 CR15=CRI6、CRI5 R160またはCR 15のR16NR17により接続される、脱がれた線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0440】
G = OW6、B = 0(E = CR’R’and D= CWIR22.)
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0441】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、複素環式アリール(alkaryb アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、141天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = O@ NR14またはS)、R2@ R’@ W@ R’@ R@@ R7@ R% R) Rlo@ R1% R 12の@ R13 @ R14 3つのR’5@ R16 @ R17@ R18、R19、R@O、W15 R22およびR 23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、R』およびR2.W、そして、R@、W、そして、そして、W、そして、R5、そして、R6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(それぞれに限界により接続される)から成ることができる15 16 15 16 17 16 6 17選択されたCR R CR R CR Rから」。CR”=CR CR”R”OまたはCR”R』NR、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G = ORM @9B = NR @ E = CRに、他の副erilbodimentにおいて、WてD = CR@IR、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0442】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、5つの6つの12の13の14の16の17のW7 R@@ W@ R @ R @ R7@ R’@ R@5 Rlo@ R1% R. 3つのR @ R @ R157 R 3つのR @ R18、R19、R@O、R@1、R22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 03 NR12またはS)、142 RI、そして、R@(R@およびW)W、そして、W、W、そして、R5、そして、R@およびR@はまた、各々13のR14 grOUPSのものが限界によって、接続した1、2 CRから成ることができる。そして、それぞれにCR 15R16@ CR 15R16 CR 17R18@ CR 15の=CR 16@ CR 15のR160またはCR15R 16NRI7から選ばれる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0443】
G = OR26 @ B = CRVI E = CW’W’and D = CR21R24.
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0444】
RIは、それぞれに水素(アルキル)を含むグループから選択される私0 シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、W2 WI W@ W@ R’@ R’@ W@ R9P R102 Rll@ R 12の@ R13 @ R149R15 p R 16の@ R17 9つのRlg@ R’9@ R20@ R2% R@2およびR@3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの5つのalkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 02 NR 12またはS)、RI、そして、R9(R@およびW)W、そして、W、W、そして、R5、そして、R5およびR6が、また、各々R14グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16@ CR15R 16のCR 17のR18、CR’5=CR 16、CR”R 160またはCR’5R’6 NRから選んだ1、2 CR 13から成ることができる」、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G = OR26 @ B = S@ E = CRR』およびD= CR21R22.
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0445】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、143天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、10の11の12の13の14の15の16の17のR@(R)』、R@、R、R6、R、R、R9R @ R 9R @R @R 5R @R R @R’8@R’9@WO@W’2 R22およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI 1(X = O@ NR12またはS)、私0 R1、そして、W(WおよびW)W、そして、R@、R@、そして、W、そして、R5およびR6はそうすることができるまた、each@はグループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 163のCR 15R16 CR 17のR18@ CR 15の=CR 165のCR 15R160またはCR”R 16NR17から選んだ1、2 CR 13R 14から成る、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G = OR@』、B = 05 E = NR1O、そして、D = CR9R. hi他の副実施例、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0446】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R@@ R3@ Wq W2 R 62のR7@ R2 R9@ Rlo@ R1% R 12の@ R13 5つのR14 2つのR15 @ R16 @ R17 @ R1% R’9@ R@O@ R@% R22およびR@3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、144のR』、そして、R@(R@およびR)W、そして、R@、R@、そして、R@、そして、WおよびR6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR 15R 16@ CR 15R16 CR 17のR’8@ CR 15の=CR 16@ CR15R 160またはCR 15R16 NR 17から選ばれる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0447】
G = OW6,13 = NR」、E = Nje3およびD = CRR.
他の副実施例で、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0448】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの0のシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R@@ R31 R’@ Je5 le@ le@ R10、R1% R 12の@ R13 R14@R15 @ R16 @ R17 9つのRlg@ R195 R@O、W% W2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)CRI私(X = O@ NR12またはS)、R1てW. R2てR 3@ R3and W、W、そして、R 5、そして、R 5およびR6は、また、各々goUPS(それぞれに限界により接続される)がCR15R 161のCR 15R16 CR 17R18、CR15=CRI6、CR 15RI60またはCR 15のR16NR17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0449】
G = OW6@ B = CRR% E = NR」およびD = CR21W2.
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphannaceuticallyな受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0450】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、145 @天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R2、R3、R4、R』、R、R7、R、R、Rlo@ R1% R 12 9 R13 @ R14 3 R155 R 16 @ R17 @ R18 2 R193 Wo@ W% R92およびR 23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、W(WおよびR)W、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6canは、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16、CR 15R16 CR 17のR189 CR 15=CR 16@ CR15R 160またはCR 15R16@’aI7から選んだ1、2 CR 13R 14から成る、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0451】
1.5 G = OR26、=S B、E = NR」およびD = CR9R』。
【0452】
hi他の副実施例、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0453】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、11の12の13の14の15の16の17のW、R、R@、R5、R、R7、R』、R9、R」、R @ R 3つのR5 R @ R、R、R @ Rlg@ R195 WO、W15 W2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRII(x = o. NR12またはS)、146 Ri、そして、そして、そして、R@、R@、そして、W、そして、R5およびR6が、また、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界(それぞれに選択されたfTom CR15R 16@ CR15R 16のCR 17のR)により接続される)から成ることができる」、CR”=CR 16@ CR”R 160またはCR 15 R16Tq−RI7点線indicなates単一であるか二重結合の存在。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価がhydrogens.により完了される
G = NW’W’@ B = O@ E = O@ D = 0。
【0454】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0455】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、W@ R63 W@ R’@ R’@ R109 R1% R 12の9つのR13 @ R14 @ R15 @ R 16の@ R17 @ R1% R190 1、W2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、W(WおよびR)W、そして、W、W、そして、R5、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)が16P CR15Rから選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができるCR 15R16 CR 17R1% CR’5=CR 16、CR15R 160またはCR15R 16 NR 17、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0456】
G = NR2’W』(B = NR)」、E = 0およびD = 0。
【0457】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0458】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、147天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、YCR 13(X = 0、NR 14またはS)、R2@ R) R@@ W@ R@@ R、R2 R’@ R10)、R1% R12 @ R13 @ R14 @ R15 @ R16 @ R17 @ R’8@ R’9@ R@O@ W1、R 22およびR 23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR12またはS)、1 0 R1、そして、W(R2およびW)R3、そして、R@、W、そして、W、そして、WおよびR6はまた、各々CR 13R 14の1、2のグループから成ることができる。そして、限界、それぞれに選択されたfTom CR 15R16@ CR15R 16のCR 17のR1 8、CR1 5=CR 16、CR 15のR160またはCRl5Rl6NR’7により接続される、脱がれた線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0459】
G = NW7RH@ B = CR9R’,E = 0およびD = 0。
【0460】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0461】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR13(X = 0、NR 14またはS)、R2@ W@ W@ W@ R’@ R7@ W@ R9@ Rlo@ R1% R 12の1つのR13、R14、R15、R16、R17 @ R1% R192 R@O@ R@lj R22およびR23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、148のR』、そして、R@(R@およびR)W、そして、R@、R@、そして、R5、そして、WおよびR@は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@o CR15R 16のCR 17のR18@ CR 15の=CR 16@ CR15R 160またはCR 15R16 NR 17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0462】
G = NR17WI5 B = S@ E = 0およびD = 0。
【0463】
他の副実施例で、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphan−naceuticallyに受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0464】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、W、R3、R@、R、W、R@、R』、R、Rlo@ R1% R 12の@ R13 5つのR14@R15@R 16の@ R17 @ R189 R’9@ Wo@ W% W2およびR23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの5つのalkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfarrionyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRII(X = O@ NR12またはS)、R1およびW. W、そして、W. WおよびW. W、そして、W、そして、W、そして、R@はまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 169の169のCR15R 16のCR 17のR18、CR’5=CR 16@ CR”R 160または点線が存在を示すCR 15のR16NR17からも選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる単一であるか二倍の結合。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogens(G = Nle7W8)により完了される、B = 0、=S E、D = 0。
他の副実施例で、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0465】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、149天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R』、R3、R@、R』、W、R7、R、R9(Rlo@ R11p R12 @)、R13 p R14 @ R15、R16 @ R17、Rlg@ R’9@ R20@ R@1、R22およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfanionyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR12またはS)、Ri、そして、W(WおよびR)R』、そして、W、R@、そして、R5、そして、R5およびR6が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 161のCR15R 16のCR17Rから、選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる」(CR’5=CR)」(CR”R 160またはCR 15R16NRI7)、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
1.5 G = W’R@% B = =S NR’On EおよびD = 0。
【0466】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0467】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R@@ R2 W@ W@ R’@ R7、R% R、Rlo@ R1% R12 @ R13 @ R14 @ R’5@ R16 @ R17 @ R1% R’9@ Wo@ R@% W2およびRDはそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbainateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR』’1(X = 0、NR12またはS)、150のR』およびR2(R2およびR)』(R)』およびR4(R)』およびR』およびR』およびR6canは、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R 16@ CR 15R16 CR 17のR18、CR’5=CR 16@ CR”R 160またはCR 15R 16のNR 17から選んだ1、2 CR 13R14から成る、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G = NR@7R@』(B = CR9R)』、=S EおよびD = 0。
【0468】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphannaceuticallyな受け入れられる塩またはprodragは次のように定められる。
【0469】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R@@ R’@ W@ R’@ R@@ R7@ R’@ R9@ Rlo@ R1% R 12の@ R13 @ R14、R15、R 16、R17 @ R1% R195 R@O@ R 22およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI 1(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、W(WおよびR@)W、そして、W、R@、そして、R5、そして、WおよびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16@ CR15R16 CR 17のR18、CR’5=CR 16@ CRI5 R160またはCR15 R16 NR 17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0470】
G = NW7W% B = =S S@ EおよびD = 0。
【0471】
他の副実施例で、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphannaceuticallyな受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0472】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、151天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R@@ R’@ R@@ W5 R6@ R’@ R’@ R9@ Rlo@ R1% R12 @ R13 @ R14 2 R15 @ R16 @ R 17 @ Rls@ R’9@ W05 R2% p22 W3、そして、それぞれに、水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選択するスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンは、carbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI 1(X = O@ NR12またはS)、Ri、そして、W(WおよびR)R3、そして、R@、W、そして、R5、そして、R5およびR6が、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 162のCR 15R 16CRI7 Rから、選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる」(CR”=CR 16)CR 15R160またはCR 15R 16のNR 17、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
1.5 G = NW’R2』、B = 09 E = CR9R』およびD = 0。
【0473】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphannaceuticallyな受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0474】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、2つの3つの4つの5つの12の13の14の15の16の17のR、R、R、R @ R、R、R’2 R9、R10、R」、R R @ R 2 R @ R @ R私R’8@ R192 W05 W% R92およびR 23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン(carbarnateな)−エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)aII(x=o,NR12またはS)、152のR』、そして、R@(R@およびR@)W、そして、R@、R@、そして、R@、そして、R5およびR@はまた、各々CR 13の1、2のR14グループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR15R 169のCR 15R16 CR 17のR185 CR 15の=CR 16@ CR 15のR160またはCR15R 16のNR 17から選ばれる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0475】
G = Nle’R”5 B = NR’O@ E = CR9R』およびD = 0。
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphannaceuticallyな受け入れられる塩またはprodragは次のように定められる。
【0476】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、W@ W5 R@@ R 5@ R’@ R’@ R’@ R’@ R1 05 R』’1 @ R12 @ R13 @ R14 @ R15 @ R 16の@ R17、R18 @ R191 Wo@ R22およびR 23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbainateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR12またはS)、RiおよびR2(WおよびR3.)W、そして、R@、W、そして、R5、そして、R5およびR@が、また、各々R14グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R 16@ CRI5R 16のCRI7 Rから、選んだ1、2 CR 13から成ることができる」(CR”=CR 16)CR”R 160‖またはCRI5 R’6 NR」、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G=NR27R@』、B = CRR、E = CR@IR22およびD = 0。
【0477】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0478】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、153天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR」(X = 0、NR 14またはS)、R 2@ R’@ R4@ R’@ R6@ R’2 R89 R9@ Rlo@ R11p R 12、R13 @ R14、R15 @ R16 @ R17、R18、R19、R20、R21、R22およびR 23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、pbosphinyl、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、W(WおよびR3)W、そして、R@、R@、そして、W、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR15R 16のCR 17R18@ CR’5=CR 162のCR15R 160またはCR 15R 16のNR 17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0479】
G = NW7W’@ B = S@ E = CRR』およびD = 0。
【0480】
hi他の副実施例、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0481】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、12 13 14 15 16 17 1 R3@ W@ R’@ R6@ R7@ R’@ R5 Rlo@ R1% R @ R @ R 5 R @ R @ R私R18、R19、WO、W W2、そして、R93は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR12またはS)、154のR』、そして、R@(R@およびR)R』、そして、そして、WおよびR5、そして、R6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR15R 16@ CR 15R16 CR 17のR18、CR 15の=CR 16@ CR 15のR160またはCR 15R16NRI7から選ばれる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0482】
G = NR@7RU、B = 0、E = NOおよびD = 0。
【0483】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0484】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R@、W、W、R、R6、R7、R』、R9@ Rlo@ R1% R 12 5 R13、R14 @ R’5@ R 16 @ R17、R185 R19、R@Oj R@1、R22、そして、R93は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、R1、そして、W(R@およびR@)R3、そして、そして、R5、そして、R5、そして、R6がまた、各々CR 13R 14の1、2のグループ(限界(それぞれに選択されたftom CR15R 162のCR 15R16 CR 17のR)により接続される)から成ることができる」。CR’5=CR 165のCR”R 160またはCR 15のR16 NR」、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G = NR@’R@』、B = NR”7 E = NR@3およびD = 0。
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0485】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、155天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = O@ NR14またはS)、R95 W@ R@@ R’@ R6@ R7@ R’q R’@ R105 R1% R 12 @ R13 @ R14 @ R15 @ R16 @ R17 @ R18@ R19@ Wo@ W15 R92およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 11(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、W(WおよびR)W、そして、R@(R@およびWおよびR)』、そして、R6‖グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R 16@ CR 15R16 CR 17のR1% CR 15の=CR 16@ CR 15R160またはCR15R 16NR17から選んだ1、2 CR 13R14の、また、各々成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0486】
G = Nle’R2』、B = CRR、E = NR1 0およびD = 0。
【0487】
hi他の副実施例、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0488】
R1は、それぞれに水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(エステル)を含むグループから選択される』alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1』(X = O@ NR14またはS)、12の13の14の15の16の17のR@、W、W、R5、R6、R7、R』、R@@ Rlo@ R115 R .5のR @ R @ R @ R @ R、R18、R19、R@O、R 1、R22およびR@3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、3all(x = o、NR12またはS)、156 Ri、そして、R@(WおよびR)R』、そして、R@、R@、そして、R』、そして、R』、そして、R6がまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15RI6(CR15R 16のCR 17のR)から、選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる」(CR”=CR 169のCR”R”OまたはCR1’R16 NR 17)、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G = NRR』、B = S@ E = NR7およびD = 0。
【0489】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0490】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの0のシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 09 NR 14またはS)、WI R(R@3 W@ R’@ R’q R’@ R9@ R’05 R)』’15 R 12の@ R13 @ R14 @ R15 @ R16 @ R17 9つのR’8@ R’99 Wo@ R@% R22およびRDは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 11(X = 0、NR12またはS)、R1、そして、W(WおよびW)R3、そして、R@、W、そして、W、そして、R5およびR@は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16から選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる)CR 15R16 CR 17 R18、CR’5=CR 16@ CR 15R160または点線が存在を示すCR15R 16NRI7も単一であるか二倍の結合。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価がhydrogens.により完了される
G = NR7R』、B = O@ E = 0およびD = CR7R.
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0491】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル.)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、157天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0、NR14またはS)、W@ R’@ R@2 R’@ R’@ W@ R’@ R@@ R109 R1% R 12の@ R13 @ R14 @ Rls@ R16 @ R17、R18、R19、Wo@ W% R22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1 1(X = 0、NR12またはS)、RIおよびW(R)』、そして、R3(WおよびR@)W、そして、R@、そして、R5およびR6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR 15R16@ CR 15R16 CR 17のR1% CR 15の=CR 16@ CR”R”OまたはCR”R 16NRI7から選ばれる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
1.5 G = NR7R、B = NR’@ E = 0およびD = CR7R.
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0492】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、12の13の14の15の16の17のW W W@ R’@ R@5 R5@ R61 R7@ W@ R5 Rlo@ R1% R。@ R私、R @ R @ R @ R、R18、R19、0、1、R22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = O@ NR12またはS)、158のR』、そして、R@(R@およびR)R』、そして、R@、R@およびW、そして、R5およびR6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR15R 16@ CR15R 16のCR 17のR18、CR’5=CR 16@ CR 15R160またはCR15R 16のNR 17から選ばれる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G = NRR、B = CRR、E = 0およびD = CRR』。
【0493】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0494】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの0のシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR13(X = 0、NR 14またはS)、R3@ R@@ R5@ R69 R’@ W5 R’@ R109 R119 R 12の@ R13 5つのR14 @ R15 3つのR16 @ R17、R18@ R’9@ WO、R@1、W2およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfarnonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 09 NR 12またはS)、R1およびW. WおよびR3.W、そして、R@、W、そして、W、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR15R 16のCR 17R183 CR’S=CR 16@ CR15R 160またはCR 15のR16NR17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0495】
G = NR7R』、B = S@ E = 0およびD = CR7R.
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0496】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、159天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0、NR14またはS)、R9(W)R@、R、R、R7、R』(R9@ Rlo@ R1% R12 @ R13 @ R14 @ R’5@ R16 @ R17 @ R189 R’9@ W0@ W1)、W2およびR 23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、W(WおよびW)R3、そして、W、W、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR15R 16@ CR15R 16のCR 17のR18、CR 15の=CR 16@ CR 15R160またはCR15R 16のNR 17から選ばれる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0497】
G = NR7R』、B = =S O@ EおよびD = CR7R.
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0498】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、12の13の14の16の17の18のW、R3、W、Wq R、R、R』(R)Rlo@ R112 R2R 3 R q R’5@ R私R私R、R19)、R@O@ R@% R22およびR@3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR12またはS)、160のRIおよびR(R2およびR)』(R)』、そして、そして、R』、そして、R』各々また、R6canを、そして、グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 165のCR15R 16のCR 17R18@ CR’5=CR 16、CR 15のR160またはCR15R 16のNR 17から選んだ1、2 CR 13R14の成る、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0499】
G = WR’3 B = =S NR’@ EおよびD = CR7R.
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのpharruaccuticallyな受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0500】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの6つのシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R@@ W@ R@@ R5@ R’@ R’@ R2 R、Rlo@ R115 R 12の1つのR13 9つのR14 @ R15 @ R 16の3つのR17 @ R’8@ R’9@ Wo@ W15 R22およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの5つのalkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(arylaucyl)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR12またはS)、RIおよびW(WおよびW. R)』、そして、R@、W、そして、R5、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15のR16@ CR 15R16 CR 17のR18、CR’5=CR 16、CR15R 160またはCR 15のR16NR17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0501】
G = NRR、B = CR7R、=S EおよびD = CR7R.
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0502】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、161天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XRI私(X = 0、NR14またはS)、R@@ R@@ W@ R’@ R’@ R7@ Ie2 R9@ Rlo@ R1% R 12の1つのR13 @ R14 5つのR155 R16 @ R17 9つのR1% R191 Wo@ W% R22およびR@3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRII(X = O@ NR12またはS)、R私、そして、R@(WおよびW)R@、そして、R@、R@、そして、R5、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16@ CR 15R16 CR 17のRlg@ CR 15の=CR 165のCR 15R160またはCR15R 16のNR 17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
1.5 G = NR7R、B = =S S@ EおよびD = CR7R.
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphannaceuticallyな受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0503】
Rlは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、私、1つの12の13の14の15の16の17の18のW@ W5 W@ W@ R65 R7@ R’@ R’@ Rlo@ R R R R R @ R @ R R 2つのR192 R@O、R@l、R22およびR23はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、phosphilleはcarbarnateする(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)all(X = 0、NR 12またはS)、162のR』、そして、W(WおよびR)W、そして、R@、R@、そして、W、そして、WおよびR@が、また、各々R14グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 161の161のCR15R 16のCR 17のRから、選んだ1、2 CR 13から成ることができる」(CR”=CR 16)CR 15R160またはCR 15R 16のNR 17、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G = NR7R』(B = 03 E = CR7R)』およびD = CR7R』。
【0504】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0505】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、W@ R3@ R@@ W@ R6@ W@ R’@ R@I Rlo@ R1% R 12の9つのR13 @ R14 @ R’5@ R16 @ R17 @ R’8@ R’9@ Wo@ W% W2およびW3はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI 1(X = O@ NR12またはS)、R1およびW. R2、そして、R3(R3およびR@)R@、そして、R5、そして、WおよびR@が、また、各々CR 13の1、2のR14グループ(限界(それぞれに16の15の16の17の15の=CR)により接続される)から成ることができる」(CR 15のR”OまたはCR 15のR16 NR 17の選択されたfTom CR15R)CR R CR R」、点線が存在を示すCRも単一であるか二倍の結合。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価がhydrogens.により完了される
G = NR7R(B = NR’@ E = CR7R)』およびD = CR7R.
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0506】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、163天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR13(X = O@ NR 14またはS)、R2、R3、R@、R、R@、R(R’)(R9)R』0 0(R1 1)、R12@ R13@ R14 @ R15 @ R 16の@ R17 @ R 18の@ R’9@ R20@ R2% R 22およびR23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = O@ NR12またはS)、(R1およびW)W、そして、R(R3およびR@)R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々CR 13R14 1、2のグループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR15R 16@ CR15R 16のCR 17のRl’@ CR 15の=CR 16@ CR 15のR”OまたはCR 15R16NRI7から選ばれる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G = NRR』(B = CR7R)』(E = CR7R)』およびD = CR7R』。
【0507】
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはprodragは次のように定められる。
【0508】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR13(X = 0、NR 14またはS)、W、R3、R@、W、R6、R@、R』、R9@ Rlo@ R1% R12 @ R13 @ R14 @ R151 R 16、R17 @ R18、R19、Wo@ W% W2およびW3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、自然のまたはsynthetic,anlino酸の残りまたは炭水化物、または、XR 11(X = O@ NR12またはS)、164のR』、そして、そして、そして、R@、WおよびR@、そして、WおよびR@はまた、各々CR 13の1、2のR14グループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、それぞれにCR−5R 16@ CR 15R16 CR 17のR1% CR 15の=CR 161のCR15R 160またはCR 15のR16 NR 17から選ばれる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0509】
G = NR7R』(B = S@ E = CR@R)』およびD = CR7R.
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0510】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの0のシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R@@ R 5@ RIJ R71 R’@ R2リオ(R1% R 12@R 13の@ R14 5つのR15 @ R16@R17 1つのRlg@ R’9@ Wo@ W)』、W2 W3、そして、それぞれに、水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選択するスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRII(X =(3つのNR12またはS)、R1およびW. W、そして、R(WおよびR@)W、そして、R5、そして、R5およびR@は、また、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR”5R 16@ CR 15R16 CR 17のR18、CR’S=C]kl6、CR 15のR160またはCR 15のR16 NR 17から選んだ1、2 CR 13R 14から成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
G=NR7R 8、B = 0、E = NR7およびD = CR7W.
hi他の副実施例、fon−mila (V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0511】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、165天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R@@ R32 W@ R’q R6@ R@@ R’@ R’@ Rlo@ R1% R 12の@ R13 @ R14、R15 @ R16、R17、R’8@ R19、R@O@ R@% RNおよびR@3は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール、アリールアルキルから選択されていて、複素環式で、スルファニルで、スルファニルである(スルフィニル)sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = O@ NR 12またはS)、R1およびR@(R@およびR3.)W、そして、そして、R@、そして、W、そして、R@がまた、各々グループ(それぞれに限界により接続される)がCR15R 16@ CR 15R 16のCR 17のRから、選んだ1、2 CR 13R14から成ることができる」(CR 15の=CR 16@ CR”R 160またはCR 15R16NR17)、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。1つの= 5GのNR7R』、B = NR’@ E = NR7およびD = CR7R.
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphannaceuticallyな受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0512】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、R@5 W@ W2 R 51のR@@ R7@ R’@ R92 R10(R)」、R 12、R13 @ R14 @ Rls@ R16 1つのR17、R18、R19、R@O、R@1、R22 @3およびRは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR11(X = 0、NR 12またはS)、166 RI、そして、そして、そして、R@(R@およびWおよびR)』、そして、R@‖また、CR 13の1、2のR14グループ(限界、それぞれに選択されたfTom CR15R 16、CR15R 16のCR 17のR’8@ CR 15の=CR 16@ CR15R 160またはCR15R 16のNR 17により接続される)の、各々成ることができる、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0513】
G = NRR(B = CRR)』、E = NR7およびD = CR7R.
他の副実施例において、式(V)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0514】
RIは、それぞれに水素(アルキル)を含むグループから選択される私0 シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(エステル)alkcarbonyl、caibonyl、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、W@ R 3@ R@@ R59 R’@ R7@ R’@ R9@ Rlo@ R1% R12 @ R13 @ R14 @ R152 R16 @ R17 @ Rlg@ R199 Wo@ W% R22およびR23は、それぞれに水素(アルキル)を含むグループから選択されるalkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)にある(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、酸性の(アミド)ニトロ(シアン基の)アジ化物、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI 1(X = O@ NR12またはS)、RI、そして、W(WおよびW. R3およびW)W、そして、R5、そして、R5およびR@が、また、各々CR 13R 14の1、2のグループ(限界(それぞれに15の16の15の16の17の15の=CR)により接続される)から成ることができる」(R’6 NR 17がCR R CR R CR RIから、選んだCR”R”OまたはCR 15)』。点線が存在を示すCRも単一であるか二倍の結合。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価がhydrogens.により完了される
G = NRW@ B = Sq E = NR7およびD = CR7R. 167.In本発明の具体例、式(V)の合成物は、以下の種である。
【0515】
【化47】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M7(X = 0、WまたはS)。
【0516】
R1、R@、R5、R、R@、R8@ R9@ R109 R 12の@ R13、R14、R15、R16、R ,R」およびR’9はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfainonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR』(X = O@ NR』またはS)。
【0517】
171.RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7Rg、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。
【0518】
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、CR 7Rを含むグループから選択される』(0)SまたはNR 7、Gは、OR7、NR7R8またはSR7を含むグループから選択される。
【0519】
他の副実施例において、式(VI)の構造はそこにおいて、1つの0の合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0520】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、Xk7(X = 0、NR8またはS)。
【0521】
10.12 13の14の15の16の17の18のRI、R2、W、R@、R、R、R7、R』、R、R @ R @ R @ R 5つのR @ R. 2つのR RおよびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl.、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4.‖R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループから選択される)により接続される。CR7RgCR7R8、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7、そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、0である、Gは、OR7である。
【0522】
172.In他の副実施例、式(VI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0523】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、WまたはS)。
【0524】
R% W2 W@ W@ W@ R’@ R7@ R’@ R’@ Rlo@ R12私、R13 @ R14 q R15、R16、R17R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホリル.(ホスフィン)がcarbarnateするホスホニル(ホスフィニル)(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0525】
RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7RgCR7R8、CR7=CRg、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。
【0526】
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、0である、Gは、NR7Rである。
【0527】
他の副実施例において、式(VI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0528】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XEC(X = 0、NR8またはS)。
【0529】
12.13 14 16 17 RI、R@、W、R、R7、R8@ R9@ Rlo@ R私、R @ R @ R151 R @ R R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、173 スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル。ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R2(WおよびR)W、そして、R@、W、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCWR@グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R’CR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7RNR 7から選ばれる)により接続される。そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、0である、Gは、SR7である。
【0530】
他の副実施例において、式(VI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0531】
1.5 R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0(NR)』またはS)。
【0532】
5.10 12の13の14の16の17のR15 R@j W@ R@@ R @ R’@ R’@ R’@ R’@ R @ R @ R @ R @ Rls@ R @ R R18およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 09 NR』またはS)。
【0533】
R』、そして、R@(R@およびR@ @ R3およびR@)R@、そして、W、そして、WおよびR6が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7R8(CRR’CR7R)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7=CR)CR7R’O、そして、CR7RNk.‖
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、174のBは、CR7Rである』、G OR』。
【0534】
他の副実施例において、式(VI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0535】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 09 NR 8またはS)、R1、R@、W、R@、R5、Wq R、R、k、R」、R 12の@ R13 @ R14 1、R15 9つのR16 @ R17 @R 18およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残り‖または炭水化物またはV−07 YNAN.‖(X = 0、NR8またはS)、R Iand R2、R2、そして、W(R3およびR@)W、そして、W、そして、R』、そして、R6がまた、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCWR(Ck7R’CR7R)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7==CR)CR7R’OおよびCR7R’NR7、そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、CR7Rである』、Gは、NRRである』。
【0536】
他の副実施例において、式(VI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0537】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、175天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = 0、WまたはS)、13の14の16の17のR』、R@、W、R@、W、R6、R7、R』、R9)、R102 R’2@ R @ R @ R15、R、R RおよびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル.、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル.、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、i 0のRiおよびR』(R)』、そして、そして、R@、R@およびW、そして、WおよびR6はまた、各々CR7R 8つの1、2のグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CW、CR@WOおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、i 5つのBは、CR7Rである、Gは、SR7である。
【0538】
他の副etnbodimentにおいて、式(VI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0539】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、caibonyl、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、MeまたはS)、2つの12の13の14の16の17のR% R @ Wq W@ R5 R’@ R7@ R’@ R92 Rlo@ R @ R @ R 2つのR’5@ R 5つのR R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl.、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、176 R、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CRg、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、Sである、Gは、ORである』。
【0540】
他の副実施例において、式(VI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0541】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、WまたはS)、6 12 13 14 16 1 5 R15 W5 WI R@5 R’I R @ R79 R5 W@ R10I R私R @ R 5 R15I R(R ,R)」、そして、R」水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンは、carbarnateする(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成arnino酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1およびW. W、そして、W、W、そして、そして、WおよびW、そして、R6はまた、各々グループ(限界により接続される)がそれぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCkR、CR7=CR、CRから選んだ1、2 CR7R8から成ることができる!R’O、そして、CR7RNR7、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、Sである、Gは、NR7Rである。
【0542】
177.In他の副実施例、式(VI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0543】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R% R2@ Wq W@ R’@ R’@ R73 R% R’@ Rlo@ R12 5つのR13 9つのR14 @ R 15の5つのR16 @ R17 R18およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル.、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M@(X = 0、WまたはS)、R 1、そして、W(WおよびW)W、そして、W(R@およびR5およびR5およびRr)』また、1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される)の、各々成ることができる、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、Sである、Gは、SR7である。
【0544】
他の副実施例で、forrmila (VI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphannaceuticallyな受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0545】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル.)から選ばれるエステル、alkcarbonyl.、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = O@ NR8またはS)、R% W@ R5 W、R5、R、R7、R』、R9、R101 R 12の@ R13 @ R14 @ R15、R16、R17 R18およびR19は、水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール、アリールアルキルからそれぞれに選択されていて、複素環式で、gulfonylである(178のスルファニル.)スルフィニル、Sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、W(WおよびR)R』、そして、R@、W、そして、R5、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(限界により接続される)が選んだ1、2 CR7R8から成ることができる7 8それぞれにCR R(CR7R’Ck7R 5CR7=CR)を含むグループから8』(CR7R’OおよびCk7R’NR7)、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、NR7である、Gは、OR7である。
【0546】
他の副実施例において、式(VI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0547】
5.R1 水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、R15 R@、W、R@、R、R、R7、R、R9R”5 R12 @ R13 @ R14 @ R155 R16 5つのR17 R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル.、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボキシlic酸、アミド、ニトロ、シアノ(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 05 NR8またはS)、R』、そして、W(WおよびW)R3、そして、R@、W、そして、R5、そして、R5およびR6が、また、各々1、2のCWR@グループ(限界(それぞれにCR7R(CR7RCRR)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7=CR)CICR80およびCkRNR7、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、179のBは、NWである、Gは、NWRである』。
他の副実施例において、式(VI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0548】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyi、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NWまたはS)、12 13 14 15 16 17 18 1 0 R1、R@、W、R@、R、R6、W、R、R、Rlo@ R @ R5R @ R 5 R私、R RおよびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、W(W『そして、R(R)』およびW)W、そして、R5、そして、R』、そして、R@がまた、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCWRを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7RCR7R)CW=CR、CWR’OおよびCR7RNW、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、NWである、Gは、SWである。
【0549】
180.In本発明の具体例、式(VI)の合成物は、以下の種である。
【0550】
【化48】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、182天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0551】
W、R、W、R、R6、R7、R』は、水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール、アリールアルキルからそれぞれに選択されていて、複素環式で、sulforrylで、スルファニルである(suffinyl.)sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0552】
RIおよびR2.R2、そして、R3(R3およびR4)R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7Rg、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。
【0553】
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、CR7R8、0、SまたはNR7を含むグループから選択される、1つの5つのAは他の副実施例において、0、Nk7またはS.を含む、式(VII)の構造がそこにおいて、与えられるグループから選択される合成物またはその薬学的に受け入れられる塩、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0554】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、carborryl、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0555】
R2、W5 R@、W、R、W、R』は水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、alkyrryl、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール、アリールアルキルからそれぞれに選択されていて、複素環式で、sulforrylで、スルファニルである(スルフィニル)sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のarnide(ニトロ)(アジ化物)、phosphorryl、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、carborryl、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4.‖R4、そして、R,5、そして、R5およびR6はまた、各々1から成ることができる、または、2つのCR7Rgグループ(限界により接続される)はそれぞれにCR7Rgを含むグループ、CR7R8CR7Rg、CR7=CR8、CR7RgOおよびCR7R8NR7から183を選んだ、そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、0である、ある0。
【0556】
他の副実施例において、式(VII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0557】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0558】
W@ W@ R’@ R’@ R’@ R’@ R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール、アリールアルキルから選ばれる1 5複素環式(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のarnide(ニトロ)(アジ化物)、pbosphonyl、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0559】
RIおよびR2(R2およびR3.)R3、そして、R4、R4、そして、ルピー、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7RS、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。
【0560】
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、0である、あるNR7. 他の副実施例で、式(V11)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0561】
184.R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、carbonyl.、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0562】
W、R、R@、R@、R、W、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル.、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル.)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、phospbineはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW、X = 0、NR8or S、R1およびR(R)』およびW. R』、そして、W、W、そして、R5、そして、R5およびR6が、また、各々1、2のCRWグループ(限界(それぞれにCR7R(Ck7RCk7R)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7=CR)CR7R’OおよびCR7R8NR7、そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、0である、ある他の副実施例において、S.、式(VII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0563】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0564】
R92 R@@ R@j R’@ RI k7、そして、R』水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル.、シクロアルキル、cycloalkenyl.、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)からそれぞれに選択するスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンは、carbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC、X = 0、NR8or S。
【0565】
185.RI、そして、R@(R@およびW)R』、そして、そして、W、そして、R@、そして、R@がまた、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7R8(CRR’CR 7R)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7=CR)CR7R’O、そして、CR7R’NIC.‖
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、CR7Rである』、ある0。
【0566】
他の副実施例において、式(VII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0567】
V曲線が電流電圧とも少くも二つの値をもつ the I V curves are at least double valued in both current and voltage
1.0 RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@@ W@ R@@ Wq R 6@ k7 @ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、pho’sphine、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、RI、そして、R@(R@およびR)R@、そして、W、W、そして、R@、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R’CR7W、CR7=CR、CR7WOおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される。そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、CR7Rである、あるNR7.
他の副実施例において、式(VII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはprodru.は次のように定められる。
【0568】
9.186 R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル.)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR@(X = 0、NR8またはS)、R2@ R31 R@@ R5@ R6@ R7@ R8は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、W(WおよびW)R』、そして、R@、R@、そして、R5、そして、R5およびWが、また、各々1、2のCRWグループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7R’CRR)』(CR7=CR)』(CR7R’OおよびCR7R’NR7)、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、CR7Rである』、ある他の副実施例において、S.、式(VH)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0569】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl.、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = O@ WまたはS)、R@、R、W、R5、R、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル.、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、187 RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、4 R4、そして、R5、そして、R5、そして、R6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7Rg、CR7=CR8、CR7RgOおよびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、Sである、ある0。
【0570】
他の副実施例において、式(VII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0571】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = O@ NR8またはS)、1 5 R@@ R’@ W@ R5、R6、R@、R8はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfarnonyl、カルボン酸、シアン基のarnide(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RIおよびW. R@、そして、R(WおよびR@)R@、そして、W、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR@R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7R’CR7R、CR7=CW、CR7R’OおよびCWR’NICから選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、Sである、あるNR7.
188.In他の副実施例、fon−nula (VII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0572】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、aryl.、複素環式アルカリール(アリールアルキル.)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@@ R’@ W@ R 5@ R6@ R79 Rgはそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R@、R@およびW. W、そして、W. W、そして、R5、そして、R@、そして、R6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCWRを含むグループ、CWRCR7R、CR7=CR@、CR7R’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、Sである、ある他の副実施例において、S.、式(VII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのpharinaceuticallyな受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0573】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(arylaUcyl)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、6つのR@(R)』、R、R』、R、R7、R8はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル.、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、189 alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、RI、そして、R@(WおよびR)W、そして、R@、R@、そして、R5、そして、R5およびR@が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCRW(CR7RCR7R)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7=CR)CWR’OおよびCRR’NR、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、NR7である、ある0。
【0574】
他の副実施例において、式(VII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0575】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 05 MeまたはS)、W5 R5@ R 6@ R75 R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のaraide(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、R@(R@およびR)W、そして、W、R@、そして、W、そして、R5およびR@が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CRRCR7R)(CR7=CR)(CR7R’OおよびCR7RNR7)、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、NR7である、あるNR7.
190.In他の副実施例、式(VII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0576】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR 8またはS)、R@、R、R@、R、R、R、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール、アリールアルキルから選ばれる私0複素環式(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、R@(R@およびW. WおよびR@)W、そして、W、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCICR8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R’CR7R、CR7=CR、CR 7つのR’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、NR7である、あるS. 191.in本発明の具体例、式(V11)の合成物は、以下の種である。
【0577】
【化49】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、193天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XW(X = 0、NWまたはS)。
【0578】
R9(R)R@、W、R6、R、R』水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するスルホニル基、sulfailyl、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンは、carbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NR8またはS)。
【0579】
R、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4.‖R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rgを含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CRgから選ばれる)により接続される。CR7RsOおよびCR7R8NR7.
EおよびBは、CR7R8、0、SまたはNWを含むグループから選択される、Gは、OR7(NWR)を含むグループから選択される』、または、SW.
5.in他の副実施例、fon−nula (VIII)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0580】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0581】
3.6 R@@ R @ W@ R’@ R @ R72 R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NR8またはS)、RおよびR2.R2、そして、R3、R3、そして、4 R4、そして、R5、そして、R5、そして、R6はまた、各々1から成ることができる、または、2つのCR7Rgグループ(限界により接続される)はそれぞれにCR7Rgを含むグループ、CR7RgCR7Rg、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7から194を選んだ、そして、B = 0、E = 0およびG = OR7.
他の副embodirnentにおいて、式(VIII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0582】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、NR8またはS)。
【0583】
R』(R)』、R@、R』(R)』(R7)、Wはそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、carbaniateなホスホリル(ホスフィン)(エステル)(alkcarbonyl)カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0584】
R、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。B = O@ E = NR8およびG OR7。
【0585】
他の副実施例において、式(VIII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0586】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 02 NR8またはS)。
【0587】
195.R@@ W3 R @ R7@ R8は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R2(R@およびR)R』、そして、R@、W、そして、W、そして、WおよびR6が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCk7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CRR’CR7R)』(Ck7 =CR)CR7R’OおよびCRR’NR7、そして、B = 0(E = CR7R)』およびG =オレゴン州』。
【0588】
他の副実施例において、式(VIII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0589】
1.5 R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、MC(X = 0、NR8またはS)。
【0590】
R2@ R’q R’@ R 5@ R6@ k7およびR8は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0591】
R私、そして、R2.‖R2およびR(R)』、そして、R@、R4てR 5and R5およびR 6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R’CICR、CR7=CR、CR7R’OおよびCRWNR7から選ばれる)により接続される。
【0592】
B = =S O@ EおよびG = OR7.
196.In他の副crabodiment、式(VIII)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0593】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W@ W@ W@ R2 R6@ R7@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl.、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、RiおよびR(R)』およびW(R)』、そして、R@、R@、そして、W、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CRkCR7R、CR7=CR、CRR80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。そして、B = O@ E = 0およびG = NR7R.
他の副実施例において、式(VIII)の構造がそこにおいて、合成物またはそのphannaceuticallyな受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0594】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@@ R@@ W2 W@ R61 R7@ R8は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル.)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、NWまたはS)、197 RI、そして、W、R@、そして、そして、W、R4、そして、R5、そして、R5およびR6が、また、各々1、2 CRRから成ることができる』グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCICRNRから選ばれる)により接続される)、B = 0(E = NR)』およびG = NR7R.
ln他の副実施例、式(VIII)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0595】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの0のシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成arnino酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W、W、W、R、R、R7、Wはそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl.、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール、アリールアルキルから選ばれる1 5複素環式(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfainonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、N’R8またはS)、RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rgを含むグループ、CR7RgCR7Rg、CR7=CR8、CR7RgOおよびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される、B = O@ E = CR7R』およびG = NR7R.
他の副実施例の、式(VIII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0596】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、198のW@ R3@ R’@ R5 R R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、Xk7(X = 0(NR)8orS)、RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7%を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CRg、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される、B = =S 01 EおよびG = NR7R.
他の副実施例において、式(VHl)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0597】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W@ R33 W@ R’@ R’@ k7@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、WまたはS)、RIおよびR(R)』、そして、R(WおよびW)R@、そして、W、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCWR8グループ(限界(それぞれにCR7R(CRWCR@R)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7=CR)CR7R’OおよびCR7R’Nk7、B = CR7R 8、E = 0およびG = OR7.
199.In他の副実施例、式(VIII)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0598】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR@(X = 0、NR8またはS)、W、R、W、W、R、R7、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』およびW. W、そして、R(WおよびW)W、そして、R』、そして、R』、そして、R6がまた、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7R(CR7RCR7R)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7=CR)CR7R’OおよびCR7RNR7、B = CR7R(E = NR)』およびG = OR7.
他の副実施例において、式(VIII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0599】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W@o W、R@、R、R、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 7(X = 0、NR8またはS)、200のR』およびR2(R@およびW. R)』、そして、R@、R@、そして、W、そして、R5およびR6が、また、各々1、2のCR7Wグループ(限界(それぞれにCRRを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』、CWRCR!R(CR7=CR)』、CR7R’O、そして、CR7RNR!B = CR7R、E = CWR@およびG = OR7.
他の副実施例において、式(VIII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0600】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、0のシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NR8またはS)、W、R、W、R、R、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール、アリールアルキルから選ばれる5複素環式(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1およびW. R2およびR(R)』、そして、R@、R@、そして、R5、そして、R@およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R’CR7R、CR7=CR、CR7R80およびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、B = CR7R。=S、Eに、そして。G = OR7.
他の副実施例において、式(VIII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0601】
R1は、それぞれに水素を含むグループから選択される。』アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、201 R@@ R9@ R@@ R’@ R6@ R75 R@はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、R』、そして、R(WおよびW)R』、そして、R@、WおよびR5、そして、WおよびR6はまた、各々1、2のCR@R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR 7RCR7R、CR7=CR、CR 7つのR’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、B = CRR、E = 0およびG = NR7R8.
他の副実施例において、式(VIII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0602】
1.5 R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W、R、R@、R、R6、W、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは8炭水化物、または、XR7(X = 0、NRまたはS)、R1、そして、W(R2およびR)R』、そして、R@、R@およびW、そして、WおよびR6はまた、各々CR7R 8つの1、2のグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCWR、CR7=CR8から選ばれる)により接続される。CR7R’OおよびCRRNR7、B = CR7R(E NR)』およびG = NICW.
202.In他の副実施例、式(VIII)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0603】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W5 R35 R@5 R 5@ R65R7@ R8はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、アミド、ニトロ、私0シアン基の(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、W(WおよびW)W、そして、W、R@、そして、R5、そして、R5およびR@は、また、各々グループ(限界により接続される)がそれぞれにCR7Rを含むグループから選択した1、2 CR7R8から成ることができるCR7RCR!R、CR7=CR、CR7R’O、そして、CR7R’NR7、B = CRW、E = CRWおよびG = NICR@.
hi他の副実施例、式(VHI)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0604】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、R2、W、W、R、R、R、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、203のR』、そして、そして、R、W、そして、そして、WおよびR5、そして、R6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCWR、CR7=Ck、CR7R’OおよびCkR’NR7から選ばれる)により接続される、8つのB = CR7R』、=S EおよびG = NR7R.
他の副実施例において、式(VIII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0605】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、私0天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W@ R’@ W@ R’@ R’q R7@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』およびW. R@、そして、W(WおよびW)W、そして、R5、そして、WおよびR6はまた、各々1、2のCR7Wグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R% CR7WCR7R% CR7=CWを含むグループ、CR7WOおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、=S B、E = 0およびG = OR7.
他の副実施例の、式(VIII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0606】
R』は、それぞれに水素を含むグループから選択される。アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、a’naturalまたは合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 02 NR8またはS)、204のR@I RI R@2 R’I R 5R71 R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、R私、そして、W(R2およびW)R』、そして、R4、R@、そして、R』、そして、R』、そして、R6がまた、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCRR(CR7RCR7k)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7=CR)CRR’OおよびCR7R’NR、B S(E = NR’and G = OR7.)
他の副実施例において、式(VIII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0607】
私、5つのR1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W、R、W、W、R、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル.)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、carbonyl.、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、NR8またはS)、R1およびW. W、そして、W. W、そして、R@、W、そして、W、そして、WおよびWはまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CRRCRR、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7RNRから選ばれる)により接続される、B = SI E = CRR』およびG = OR7.
205.In他の副実施例、fonnula (VIII)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0608】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0(NR)』またはS)、Wq W@ W@ R’@ R@@ R’@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、R1、そして、W(WおよびW)R』、そして、R@、WおよびW、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7Wグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CRWOおよびCR7WNR7から選ばれる)により接続される、=S B、E = S.およびG = OR7.
他の副実施例において、式(VIII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0609】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = O@ Nk』またはS)、W@ R’@ W@ R’@ R@@ R7@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)。ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは’30炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、206のR』、そして、そして、そして、R@、WおよびW、そして、WおよびR6はまた、各々1、2のCWR@グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Wを含むグループ、CRWCR7R、CW=CR@、CRWOおよびCR7WNR7から選ばれる)により接続される、B = S@ E = 0およびG = NRR』。
【0610】
他の副実施例において、式(VIII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0611】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR』(X = 0、NR8またはS)、R21 R31 W@ R5@ R6@ R7@ Wは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール、アリールアルキルから選ばれる5複素環式(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、R1、そして、R(R2てR 31のR3およびR@)W、そして、W、そして、WおよびR@が、また、各々20でありえる』1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCRRを含むグループから選択される)により接続される)の成る』(CkR’CRR)』(CR’=CR)』(CRR’OおよびCWRNR7)、B = S(E = NR)』およびG = NR7W.
他の副実施例の、式(VIII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0612】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、NR8またはS)、207のIe@ le@ W(R)』、R6、R7、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl.、カルボン酸、シアン基のarnide(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M@(X = 0、NR!または、S)、R1、そして、R@、W、そして、R9(R)』、そして、R4、R@、そして、R』、そして、R』、そして、R』また、各々1、2のCk7R8グループ(限界(それぞれにCR7Wを含むグループ、CkRCRR、CR7=CRから選ばれる)により接続される)の成る』(Ck7R’OおよびCR7R’NR7)、B = S@ E = CR7R』およびG = NR7R8.
他の副実施例において、式(VIII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0613】
5.R1 水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R’I R’@ W5 R’@ R 6@ R7@ R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、W(WおよびW)W、そして、R@(WおよびR)』、そして、WおよびR6は、また、各々1、2 CR7Rから成ることができる!グループ(限界(それぞれにCWR(CR7RCR7R)を含むグループから選択される)により接続される)』、CR!=CR、CR7R’O、そして、CWR8NR7、B = =S S@ EおよびG = NR7R』。
【0614】
208.In他の副実施例、式(VIII)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0615】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W、R、W、R、R、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、アミド、ニトロ、0シアン基の(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R(WおよびR)R』、そして、W、R@およびR5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR@R@グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R% CWRCR7R% CR7=CRを含むグループ、CICR@OおよびCk7R’Nk7から選ばれる)により接続される、B = NR71 E = 0およびG = OR7.
hi他の副実施例、式(VIII)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0616】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、aryl.、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@5 R31 R@@ R55 R6@ R75 R8は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル.、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、al.kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR』(x = 0(NR)』またはS)、209のR』、そして、W(R@およびW)W、そして、W、W、そして、R@、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCRRを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7RCR7R)』(CR7=CR)』(CR7R’OおよびCWRNR7)、B = NR72 E = NR』およびG = OR7.
他の副実施例において、式(VHI)の構造がそこにおいて、合成物またはそのphamiaceuticallyな受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0617】
R1は、それぞれに水素(アルキル)を含むグループから選択される私0 シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、R@、W、R@、R5、R、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R@(R@およびR)R』、そして、R4、R@およびW、そして、WおよびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCRWを含むグループ、CRWCR7R@、CR7=CR@、CR7R%およびCRWNR7から選ばれる)により接続される、B E = CR7R』およびG =オレゴン州』。
【0618】
他の副実施例の、式(VIII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0619】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR 8またはS)、210のR@@ R@@ R@@ R73 Wはそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7、X = 0、Wor S、RIおよびR@(R)』およびR3(R)』、そして、W、W、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7WCR7R、CR7==CW、CR7WOおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、B =W@ E = S.てG = OR7.
他の副実施例において、式(VIII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0620】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、Wq R、R@、R’q R69 R、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、aryl.、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、−エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、R@(WおよびR)R』、そして、R@、R@、そして、W、そして、R@およびR@が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7RCR7R)Ck@=Ck(CR7R’OおよびCWRW B = NIC@ E = 0およびG = NWR8.)
211.In他の副実施例、式(VIR)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0621】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@@ R@@ R@5 W5 RI W@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl.、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R@(R@およびR)R』、そして、R@、R@およびW、そして、WおよびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7W、CR7=CW、CR7WOおよびCR7R’NRから選ばれる)により接続される、B = NR7@ E = NR』およびG = NR7R.
他の副実施例において、式(VIII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0622】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、W、W、W、R、R@、k、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル.、sulfarnonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)。ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、212 RI、そして、そして、W(R)』、そして、R@、R@、そして、R5、そして、Rs、そして、R6がまた、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7R8(CR7R8CR7R)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7=CR)CR7R’OおよびCRRNW、8つのB = NW@ E = CR7R』、そして、G = NWR Iti他の副実施例、式(VIII)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0623】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、0のシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W3 R’@ W@ R’@ R6@ W@ R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、aryl.、アルカリール、アリールアルキルから選ばれる5複素環式(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、RI、そして、W(R@およびW)R』、そして、R@(WおよびR5およびR)』、そして、R6がまた、各々1、2のCICR8グループ(限界(それぞれにCR7R8(CR7WCR7k)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7=CR)CR7R80およびCkRNR7、B = =S NIC@ EおよびG = NR7R』。
【0624】
213.In本発明の具体例、forinula(村)の合成物は、以下の種である。
【0625】
【化50】
式(IX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはprodragは次のように定められる:』、R1はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0626】
R@、R、W、W、R、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、カルボン酸、酸性のスルフィニル(sulfamonyl)(アミド)ニトロ(シアン基の)アジ化物、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、216のalkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物かXR 7(X @ 0(NR8またはS))。
【0627】
RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1から成ることができる、または、グループ(限界により接続される)がそれぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R8OおよびCR7R8NR7The点線から選んだ2つのCR7R8は単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、CWR@、0、SまたはNR7を含むグループから選択される、Gは他の副実施例において、OW(NR7R8またはSR7)を含む、fon−nula (IX)の構造がそこにおいて、与えられるグループから選択される合成物またはその薬学的に受け入れられる塩、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0628】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、1 5天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = 0、MeまたはS)。
【0629】
R』(R)』、R、R』、R、R、R8はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RIおよびR2.R2およびR3.R3およびR4.R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rgを含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CRg、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、0である、7Gは、ORである。
【0630】
217.In他の副実施例、式(IX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0631】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0632】
R8がそれぞれに選ばれるR』(R)』、R@、R』(R)』(R)水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール、アリールアルキルを含むグループ、私0複素環式(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0633】
RI、そして、R3およびR4(R4およびR5およびR5およびRr)がまた、各々グループ(限界により接続される)がそれぞれに選んだ1、2 CR7R8から成ることができるR2(R2およびR3)CR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7RgO、そして、CR7R8NR7.‖
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、0である、Gは、NR7Rである。
【0634】
他の副実施例において、式(IX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0635】
RIは、それぞれに水素を含むgroIups、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、自然の残り、または、人造アミンの『酸または炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)。
【0636】
R2P R、R、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール、アリールアルキルから選ばれる218複素環式(スルホニル)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、carbOXylicな酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 7(X = 0、NR8またはS)、RIおよびW. R2およびR(R)』およびR@(WおよびR)』およびWおよびR』は、また、各々1、2 CR7W群(限界(それぞれにCRRを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CWRCR7R)CR7=CR、CRR’OおよびCR7RNR7、そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、0である、Gは、SR7である。
【0637】
他の副実施例において、式(IX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0638】
1.5 RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0639】
R@、W、W、R@、R@、R7およびR』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0640】
RIおよびW(WおよびW @ R)』、そして、R@、R@、そして、R5、そして、R5およびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7R’CR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCRWNR7から選ばれる)により接続される。
【0641】
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、CR7R8である、219 Gオレゴン州!
他の副実施例において、式(IX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0642】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、W@ W@ R@@ W@ R5 R75 R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、1 5 R1、そして、R(WおよびR)R』、そして、R@、R@およびR5、そして、R5およびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7kを含むグループ、CR7R’CR7R、CR7=CR、CWR’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される。そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、CR7Rである』、GはNR7RInである他の副実施例、式(IX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0643】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、a−naturalであるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR!(X = 0、NWまたはS)、220のW@ R(R@@ R’@ R6@ R79 R)』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、W(R@およびW)R@、そして、R@、W、そして、R5、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7W、CR7=CR、CWR’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、CRRである』、Gは、SR7である。
【0644】
他の副実施例で、式(IX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0645】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたはcarbohydrate’or XR7(X = 0(NR)』またはS)、W、W、W、R、W、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、allcynyl、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、ルピー、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8から選ばれる)により接続される。CR7R8OおよびCR7R8NR7、ドットのものは線をひく221は、単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、Sである、Gは、OR@である。
【0646】
他の副実施例において、式(IX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0647】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NTOまたはS)、R’@ W@ R@@ R’@ R’@ R7@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、1 5 alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成atnino酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、R1およびW. W、そして、R(WおよびR@)R@、そして、W、そして、R5およびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CW、CWR’OおよびCR7RWから選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、Sである、Gは、NR7Rである。
【0648】
他の副実施例において、式(IX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0649】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、222天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = 0、WまたはS)、R22 R3@ R@2 R52 R62 R7@ R8はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル.、シクロアルキル.、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、anatural.または合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NWまたはS)、R1およびR@(R)』、そして、R(WおよびR@)R@、そして、R5、そして、R5およびR6が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R、CR7=CRから選ばれる)により接続される)から成ることができる」。CR7R’OおよびCWRNR、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、Sである、Gは、SR7である。
【0650】
他の副実施例において、式(IX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0651】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル.)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X 0、NR8またはS)、R@@ R@@ W@ R 6@ R7@ R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル.、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M7(X = 0、NR8またはS)、R』およびW. W、そして、W(WおよびW)W、そして、R5、そして、WおよびR6はまた、各々1から成ることができる、または、2つのCR7R8グループ(限界により接続される)はそれぞれにCR@R% CR7RCR7Rを含むグループ、CR7=CRI、CR7R1OおよびCk7RNR7から223を選んだ、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、NR7である、Gは、OR7である。
【0652】
他の副実施例において、式(IX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0653】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの0のシクロアルキル、aryl.、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@@ R’@ Wq R’@ R6(R7)Rs水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール、アリールアルキルからそれぞれに選択する1 5複素環式(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンは、carbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、W(WおよびW)W、そして、R4(R4およびR)』、そして、R5およびR6‖また、1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7R’CR7R、CR7=CR、CR7R 8 0およびCR7R’NR7から選ばれる)により接続される)の、各々成ることができる、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、NR7である、Gは、NR7Rである。
【0654】
他の副実施例において、式(IX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0655】
224.RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、NR8またはS)、R@、R、R@、R、R、R、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、R9(R@およびW)R9そして、W. R@、そして、R5、そして、WおよびWは、また、各々1、2 CRから成ることができる!R8グループ(限界により接続される)が、それぞれにCR7Rを含むグループから選択した』(CR7R’CRR)』(CR=CR)』(CR 7つのR’OおよびCR7RNR7)、点線にある単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、Wである、Gは、SR7である。
【0656】
@n本発明の具体例、式(IX)の合成物は、以下の種である。
【0657】
【化51】
ある0、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(arylalk−イル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl.、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = O@ NR14またはS)、i 0のW@ W@ W@ R@3 R6@ R7@ R’@ R’@ R109 R」、R 12の@ R13 @ R14 @ R 15、R16、R17 9つのR18 @ R’9@ R@03 R@1、R@2およびR 23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル.、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれる227スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR」(X = 02 NR」またはS)、R』、そして、R@9Rに、そして、R@(R)』、そして、そして、R5およびR5、そして、R6はまた、各々CR 13の1、2のR14グループから成ることができる。そして、限界、それぞれに選択されたfTom CR 15R 16I CR 15R16 CR 17のR181 CR 15=CR 16I CR 15のR160またはCR 15のR16NR17により接続される、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
【0658】
0.In他の副実施例、式(X)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0659】
あるNR7、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = 0、NR 14またはS)、12 13 14 15 16 17 WI WI R@I R59 R6I WI WI R9P R109 R”I R私R私R私R私R私、R 5つのR18I R19I WOI W11 W2およびR 23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR1私(X = OI NR12またはS)、R』、そして、R@、R@、そして、R9(WおよびW)W、そして、W、そして、WおよびR@は、また、各々R14グループ(それぞれに限界により接続される)がCR 15R16I CR15R 16のCR17R 18、CR 15の=CR 169のCR15R 160または点線が存在を示すCR15R16NR17からも選んだ1、2 CR 13から成ることができる単一であるか二倍の結合。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価がhydrogens.により完了される
他の副実施例において、式(X)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0660】
228.A Sである、R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 13(X = O@ NR14またはS)、R@@ R3@ R@@ R’@ R6@ R7@ R’@ R’@ R10P R1% R 12の@ R13 @ R14 @ R15 P R16 @ R17 3つのR18、R’9@W01、R22およびR 23は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XRI私(X = O@ NR12またはS)、R1、そして、R9(WおよびR3)W、そして、R@、R@、そして、R5、そして、R5およびR@は、また、各々CR 13の1、2のR14グループ(それぞれに限界により接続される)から成ることができる15 16 15 16 17 15 16 15 17選択されたCR R ICR R CR R18、CR =CR ,CR”R”OまたはCR R”NRから、点線は単一であるか二重結合の存在を示す。そこにおいて、単結合がある場合には、原子価はhydrogensにより完了される。
sub−embodimentにつきhi、式(XI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0661】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR@(X = 0、NR8またはS)。
【0662】
W、W、WP R、R6、R7、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)229 a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0663】
RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rgを含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R80およびCR7RsNR7から選ばれる)により接続される。
【0664】
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、CR7Rを含むグループから選択される』、0。SまたはNR7、ある他の副実施例において、0、NR7またはS.を含む、式(XI)の構造がそこにおいて、与えられるグループから選択する合成物またはその薬学的に受け入れられる塩、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0665】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、1 5天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = 0、MeまたはS)。
【0666】
W、W、W、R、R@、W、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、RI名言集R2(R2およびR)(R3およびR4)R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rg(CR7R8CR7Rg)を含むグループから選択される)により接続される。CR7=CR8.CR7R80およびCR7R8NR7、そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、0である、ある0。
【0667】
230.In他の副実施例、式(XI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0668】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X @ 0、NR8またはS)。
【0669】
W、R、W、W、R、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、サルファ剤のrnonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 7(X = 0、NR8またはS)。
【0670】
RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8から選ばれる)により接続される。CR7R8OおよびCR7R8NR7.
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、0である、あるNW。
【0671】
他の副実施例において、式(XI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0672】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M7(X = 0、NR8またはS)。
【0673】
W2 W@ R@2 R5@ R’@ R’@ R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、aryl.、アルカリール、アリールアルキルから選ばれる231複素環式(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sUlfarnonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』およびW. WおよびR』(R)』、そして、W、W、そして、W、そして、R5およびR6が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7RCR7R)CR=CR、CR7R’OおよびCR7kNR7、そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、0である、ある他の副実施例において、S.、式(XI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0674】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0675】
R@j W@ W5 R5 R 6@ R7およびR』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0676】
RI、そして、R(WおよびR)R』、そして、W、WおよびR5、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(限界により接続される)がそれぞれにCR7R8を含むグループ、CR7RCR7R5 CR7=CR8、CR7WOおよびCIRから選んだ1、2 CR7R8から成ることができる!RNR7. 点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、CR7Rである』、232Aは、0である。
【0677】
他の副実施例において、式(XI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0678】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W@ W2 W2 R 53(R6.1 W2 R)』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 7(X = 0、NR8またはS)、1 5 R1、そして、R@(R@およびW. WおよびR@)R@、そして、R5、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(Ck7RCR7R)CR7=CR8.CR7R’OおよびCR7R’NR7、そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、CR7Rである』、あるNR7.
他の副実施例において、式(XI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0679】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NIOまたはS)、233 6 8 R 2 R’@ R 3 R、R Rは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl.、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、RIおよびR2.WおよびR(R)』、そして、W、RI、そして、R5、そして、R5およびR6が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7RCR7R8)CR7=CR、CR7R’OおよびCRRNR 7、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、CR7Rである』、ある他の副実施例において、S.、式(XI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0680】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = O@ NR』またはS)、R@@ R’@ W2 R5@ R 6@ R7@ R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル.、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4.‖R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7Rs、CR7=CR8、CR7RSOおよびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される、ドットのものは線をひく234は、単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、Sである、ある0。
【0681】
他の副実施例において、式(XI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0682】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@@ R@@ Wq R’@ R@j R’@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、1 5 alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NWまたはS)、R1、そして、R@(WおよびR)W、そして、R@、W、そして、W、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCRRを含むグループ、CR7RCRW、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、Sである、あるNR7.
他の副実施例において、式(XI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0683】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、235天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR!(X = 01 NR』またはS)、R@@ R3@ R@2 R@@ R@@ R75 R8は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル.、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RIおよびW. R』、そして、W. W、そして、R@、W、そして、R@、そして、R5およびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCRR(CR7RCR7W)を含むグループから選択される)により接続される。CR7=CR@、Ck7k@OおよびCR7RW、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、Sである、ある他の副実施例において、S.、式(XI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0684】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W@ W7 R@2 R’@ R’@ R75 R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル.、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホリル.(ホスフィン)がcarbarnateするホスホニル(ホスフィニル)(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、Xk7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、W(R2およびW)R9『そして、R@、R@、そして、W、そして、CRW(CWkCR7R)を含むR5およびR@が、また、グループ(限界により接続される)がそれぞれに236を選んだCR@R8が集める1または二つから成って、各々あることがありえる』(CW=CR)CR7R’OおよびCR7R’NR7、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、NR7である、ある0。
【0685】
他の副実施例において、式(XI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0686】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、R@、R、W、W、R、R7、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、R@(WおよびW)R』、そして、W、R@、そして、W、そして、R5およびR6が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7RCR7R)CR7=CR」(CR7R80およびCWRNR7)、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、NICである、ある他の副実施例において、メイン、式(XI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0687】
237.R1 水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、WまたはS)、6つのR@@ R’@ W@ R’7 R @ R7@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NleまたはS)、R1、そして、R(R2およびR)R』、そして、R@、R@およびR5、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、Ck7R8CR7R、CR7=CR8、CR7R’OおよびCk7kNR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Eは、NR7である、ある本発明の具体例において、S.、fonnula (XI)の合成物は、以下の種である。
【0688】
【化52】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0689】
R@5 W@ R@q R’@ W5 R7@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl.、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、240 alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0690】
RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7Rgグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rgを含むグループ、CR7R8CR7Rg、CR7=CR8から選ばれる)により接続される。CR7R80およびCR7R8NR7.
EおよびDは、CR7R、0、SまたはNRを含むグループから選択される』、ある他の副実施例において、0、NR7またはS.を含む、式(XII)の構造がそこにおいて、与えられるグループから選択する合成物またはその薬学的に受け入れられる塩、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0691】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8 1 5またはS)。
【0692】
R@、W、W、R、R、R7、R8はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0(NR)8orS)、RIおよびR2(R2およびR3.)R3およびR4.R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CRB、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。そして、他の副実施例のD=O,E=OandA=O.、式(XII)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0693】
241.RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、MeまたはS)。
【0694】
W@ W5 W7 R’@ R’@ R’5 R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0695】
RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、Rs、そして、R6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rgを含むグループ、CR7R8CR7Rg、CR7=CRg、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。
【0696】
他の副実施例において、D=O,E=NRandA=O.、式(XII)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0697】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)。
【0698】
R@@ W@ R@@ W@ R@@ R72 Wは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、RIおよびW. R@、そして、R@(WおよびR@)R@、そして、R5、そして、R5およびR@はまた、各々1から成ることができる、または、2つのCR7R8グループ(限界により接続される)はそれぞれにCR7Rを含むグループ、CRRCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCWRNR7から242を選んだ、そして、D = 0、E = CR7RおよびA = 0。
【0699】
他の副実施例において、式(XII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0700】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0701】
R@@ R’@ W@ W@ R’@ R7およびR8は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、1 5 alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0702】
R1、そして、W(WおよびR)R』、そして、R@、R@およびR5、そして、R5およびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループから選択される)により接続される。CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7.
D = 0、=S EおよびA = 0。
【0703】
他の副実施例において、式(XII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0704】
R1は、それぞれに選ばれる(水素を含むグループ)アルキル、シクロアルキル、aryl.、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、自然のまたはsynthetie’amino酸の残りまたは炭水化物、または)M7(X = 0、NR8またはS)、W@ R’@ R7@ R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール.、アリールアルキルから選ばれる243複素環式(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、carbonyl.、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、R1およびR@(R)』およびW(R)』、そして、R@、R@、そして、W、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7Wグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7R’CR7R、CR7=CR、CWR’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される。そして、D = O@ E= 0のandA=NR7.
他の副実施例(forinula.の構造)において、既知の事実はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩である(XII)、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0705】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、1 5天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@、R、R@、W、R、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、Xk7(X = 0、NR8またはS)、R』およびR2.R2およびR(R)』およびR@(R4およびR 5およびR):5およびR 6はそうすることができる。そして、also’eachは1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7R’を含むグループから選択される)により接続される)から成るCRR’CR7R(CW=CR@..)CR7R’OおよびCRRNR7、D = 0(E = Wand A = NR7.)
他の副実施例において、式(YJI)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0706】
244.RIは、それぞれに選ばれる水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から−エステル、alkcarbonyl、carbonyl.、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、6lel le@ lle@ W@ R @ lle@Rs水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、aryl.、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンは、carbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RIおよびR2.R2、そして、R3(R3およびR4)R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される、D = 01 E = CR7R』およびA = NR7.
他の副実施例において、式(XH)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0707】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、aryl.、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W@ W@ R@@ R@@ R(R7@ R)』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、Xk7(X = 0、NWまたはS)、RIおよびR2(R2およびR3.)R3およびR4.R4、そして、ルピー、そして、R5およびR6はまた、各々1から成ることができる、または、2つのCR7R8グループ(限界により接続される)はそれぞれにCR7R8を含むグループ、CR7RgCR7R8、CR7=CR8、CR7R8OおよびCR7RgNR7から245を選んだ、D = 0、=S EおよびA = NR7.
他の副実施例において、式(XII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0708】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = O@ WまたはS)、W、R、R@、R、R、R、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)1 5 alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、W(WおよびW)W、そして、W、R@、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7Wグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、D = CR7R』、E = 0およびA = 0。
【0709】
他の副実施例において、式(XII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0710】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、246W、W、R@、R、R6、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、aryl.、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl(カルボン酸)、酸、アミド、ニトロ、シアノ(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NR8またはS)、R1およびR(WおよびW. R)』、そして、R@、R@、そして、R5、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7Wグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7R’CR7R、CR7=CR@、CR7R@OおよびCRR’NRから選ばれる)により接続される、D = CR7R』(E = NR)』およびA = 0。
【0711】
他の副実施例において、式(XII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0712】
1.5 R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、W(X = 0、MeまたはS)、W、R、W、W、R、R7、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、Ri、そして、W. W、そして、W、(WおよびR@..)R@、そして、R5、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CRWCR@W. CR@=CR)CRWOおよびCR7RNR7、D = CR7R』(E = CR7R)』およびA = 0。
【0713】
3.0 他の副実施例において、247、式(XII)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0714】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、W、R、R@、R、R、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、アミド、ニトロ、私0シアン基の(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、W(WおよびR)W、そして、W、R@、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCRWを含むグループ、CR7R’CR7R、CR7=CR8、CRWOおよびCWRNR7から選ばれる)により接続される、D = CR7R、E = S.およびA = 0。
【0715】
他の副実施例において、式(XII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0716】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W@ R’@ R@@ RI R@2 R7@ R@は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、248のR』、そして、そして、W. R』、そして、R@、WおよびW、そして、WおよびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR 7RICk7RI、Ck7=CRI、CR7R80およびCR7RINR7から選ばれる)により接続される、D = CR7R』、E = 0およびA = NR。
【0717】
他の副実施例において、式(XII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0718】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、0のシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、carbonyl.、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、WまたはS)、R@q W@ W@ W3 Wq R7、R8はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール、アリールアルキルから選ばれる5複素環式(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR!(X = 0、MeまたはS)、R1およびW. R@、そして、R(R@およびW)W、そして、W、そして、WおよびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Wを含むグループから選択される)により接続される。CR7R8CR7R8、CR7=CR、CWR’OおよびCR7RNR7、D = CR7R(E = NR)』およびA = NR7.
他の副実施例において、式(XII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0719】
Wは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M7(X = 0、NR8またはS)、249のR@、R、R@、R、R6、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル.)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、WまたはS)、R1、そして、R2(WおよびR)R3、そして、W、W、そして、R5、そして、WおよびR6はまた、各々1、2のCR7R@グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7W、CR7=CR、CRR’OおよびCR7kNR7から選ばれる)により接続される、D = CR7R(E = CR7R)』およびA = NR。
【0720】
他の副実施例の、forinula(XII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0721】
1.5 R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W@ R’@ R@@ W@ R 6@ R7@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、R@(R@およびR)W、そして、R@、R@、そして、R5、そして、WおよびWはまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7W、CR7=CR8から選ばれる)により接続される。CR7R’OおよびCRWNR7、D = CR7R、=S EおよびA = NR7.
250.In他の副実施例、式(XII)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0722】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、W、W、R@、R、R、R、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、W(WおよびR)R』、そして、W. R@およびR@、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCkRを含むグループ、Ck7RCk7R、CR=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、=S D、E = 0およびA = 0。
【0723】
他の副実施例において、式(XH)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0724】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@9Rに、(W)R、R、R7、R』水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)(ホスホニル)、ホスフィニル、ホスホリル.、ホスフィンは、carbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XFC(X = 0、NR8またはS)、251 Ri、そして、R@(R2およびW)R』、そして、R@、R@およびW、そして、R5およびR@はまた、各々1、2のCR7Wグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCRW、CR7−=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、D = S(E = Wand A = 0)。
【0725】
他の副実施例において、式(XII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0726】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの0のシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、W、W、R@、W、R@、R7、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、sulfmyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』およびW. WおよびW(R)』、そして、R@、R@、そして、W、そして、WおよびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Wを含むグループから選択される)により接続される。CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7R’NIC、D = S(E = CR@Rand A = 0)。
【0727】
hi他の副実施例、式(XIII)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0728】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、252のR@、W、R@、R、R6、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfarnonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、Xk7(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、R@(WおよびR)W、そして、R@、R@、そして、W、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCICRを含むグループ、CR7RCR7R、CR@=CR、CR 7つのR’OおよびCR7R’NWから選ばれる)により接続される、=S D、E = S.およびA = 0。
【0729】
他の副実施例において、式(XH)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0730】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W、R、W、R、R6、R7、R@はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R9(WおよびR)W、そして、R@、R@、そして、R@、そして、R5およびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7R’CR7R% CR7=CR、CWR’OおよびCkIR8NRIから選ばれる)により接続される、D = S@ E = 0およびA = NR7.
253.In他の副実施例、式(XII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはprodragは次のように定められる。
【0731】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@、W、W、R、R、R、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、W(WおよびW)R』、そして、W、R@およびR@、そして、R5およびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、D=S,E=NR’andA=NR7.
他の副実施例において、式(XII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0732】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 02 NWまたはS)、R@、R、W、R、R@、W、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 05、NleまたはS)、254 Ri、そして、R(WおよびR)R』、そして、R@、R@、そして、R』、そして、WおよびR@‖グループ(限界により接続される)がそれぞれにCR7Rを含むグループから選択した1、2 CR7R8の、また、各々成ることができるCR7RCR!k、CR7=CR、CR7R’O、そして、CR7RNR7、D = S@ E = CR7R 8およびA = NR7.
他の副実施例において、fon−nula(XII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0733】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの0のシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、NR8またはS)、R’@ W5 W@ R 5@ R’@ R’q R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、R@(WおよびR)W、そして、R@(R@およびR)』、そして、WおよびR@‖また、1、2のCR7Wグループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CWRCR7R、CR7=CR、CR7R80およびCR7RNR7から選ばれる)により接続される)の、各々成ることができる、D = =S S@ EおよびA = NR7.
他の副実施例において、式(XII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0734】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、a’naturalまたは合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NR8またはS)、255のW@ R’q R@@ R’@ R’@ R7@ R8は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、WまたはS)、R1およびR2.R2およびR』(R)』、そして、W、R4、そして、R@、そして、WおよびR6が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CkRCWR、Ck=CRから選ばれる)により接続される)から成ることができる』(CR’R’OおよびCR7RNR7)、D = NR7、E = 0およびA = 0。
【0735】
他の副実施例において、式(XII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0736】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、R@9 W、W、R、R、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、W(R@およびW)W、そして、R@、W、そして、R@、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCWR@グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7R”CR7R、CR7=CR% CR7WOおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、D=NR7,E=NW andA=O. 256.In他の副実施例、式(XII)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl.、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@@ R’@ W@ R5 R@@ R7@ Wは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 05 NR8またはS)、R1、そして、W(WおよびW)W、そして、W、R@、そして、W、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7Wグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCRR’NR7から選ばれる)により接続される、D=NR7,E=CR7R’andA=O. hi他の副実施例、式(XII)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0737】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl.、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0(NR)』またはS)、W、W、W、W5 R、R7、k』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)。ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、257 Ri、そして、W(WおよびW)R3、そして、R@、R@、そして、R5、そして、WおよびR@はまた、各々CR7R 8つの1、2のグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR@R 8を含むグループ、CR7RICR7RI、CR7=CR@、CR7R’OおよびCR7R’NR7から選ばれる)により接続される、D = NR7、E = S.およびA = 0。
【0738】
他の副実施例において、式(XII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0739】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@@ R’@ R@@ R5@ R’@ R’q R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物またはXR 7(X = 0(NR8またはS))、R1、そして、R@(R@およびW)W、そして、R@、W、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Wを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、D=NR7,E=OandA=NR7.
他の副実施例において、式(XII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0740】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、258のR@、R、RI、R、R6、W、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成arnino酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、R』およびW(R)』およびR(R)』、そして、R@、R@、そして、R 5、そして、R5およびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR% CR7R’OおよびCRR’NR7から選ばれる)により接続される、D=NR7,E=NR’andA=NR7.
他の副embodinientにおいて、式(XII)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0741】
1.5 R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W2 W@ W@ W5 R’@ R7@ R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl.、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl(カルボニル)(ハロゲン化物)天然であるか合成アミノ酸または炭水化物かXR7(X = 02 NWの残り、または、S)、R1、そして、R@(R@およびR)W、そして、R@、W、そして、W、そして、WおよびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCWRを含むグループ、CR7RCR7W、CR7=CR8、CWR’OおよびCR7R’NICから選ばれる)により接続される、D = NR75 E = CR7R』およびA = NR7.
3.0 他の副実施例において、259、式(XII)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0742】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R’@ R’@ R’@ R’@ R’@ R’@ R 8はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ.)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RIおよびW(WおよびW. R)』、そして、R@、W、そして、W、そして、WおよびR 6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCWRを含むグループ、CR7R8CR7W、CR7=CR8から選ばれる)により接続される。CR7R’OおよびCkR’NR、D = =S NIC@ EおよびA = NR7.
本発明の具体例において、式(XH)の合成物は、以下の種である。
【0743】
【化53】
6つのR R』R@(XII)A D E R』W 0 0 0 Me H H H Me Me 0 0 0 i−Pr H H H Me Me 0 0 0 Ph H H H Me Me 260 A 6 R RI A D E Rl 0 0 0(XII)Me Me H H Me Me 0 0 0 i−Pr Me H H Me Me 0 0 0 Ph Me H H Me Me 0 0 0 Me H Me H Me Me 0 0 0 i−Pr H Me H Me Me 0 0 0 Ph H Me H Me Me 0 0 0 Me H H Me Me Me 0 0 0 i−Pr H H Me Me Me 0 0。倍加させる、さもなければ、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0744】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)。
【0745】
R@、R@、W、R、R、R、R』はそれぞれに1つの0の水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物またはXR 7(X = 0(WまたはS))。
【0746】
Ri、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、ルピー、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(限界により接続される)がそれぞれに選んだ1、2 CR7R8から成ることができる。CR7R8を含むグループ、CR7RgCR7R8、CR7=CR8、CR7R8OおよびCR7R8NR7.から
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、263の*は、CR7R8、0、SまたはNR7を含むグループから選択される、*は他の副実施例において、0、NR7またはS.を含む、式(XIII)の構造がそこにおいて、与えられるグループから選択される合成物またはその薬学的に受け入れられる塩、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0747】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0748】
R@q W@ R@@ Rs@ R65 R75Rs水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル. シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するスルホニル基、スルファニル、sulfmyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンは、carbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、1@4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rgを含むグループ、CR7RgCR7R8、CR7=cRg、CR7RgOおよびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、*は、0である、*は、0である。
【0749】
hi他の副実施例、式(XIII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphan−naceuticallyに受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0750】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8または264のR2(R)』(W@ R’5 R 6@ R’@ R)』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0751】
RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rgを含むグループ、CR7RsCR7Rs、CR7=CR8、CR7RgOおよびCR7RsNR7から選ばれる)により接続される。
【0752】
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Dは、0である、あるNR7. 5.In他の副実施例、式(XIII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0753】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0754】
R@、R、W、R、R5 W5 R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、akpyl、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NWまたはS)、RI、そして、R@.(R@およびW. WおよびW.)R@、そして、W、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』、CR7R’CR7R8。CR7=CR8.CR7R’OおよびCR7kNR7、そして、ドットのものは線をひく265は、単一であるか二重結合の存在を示す、*は、0である、*は他の副実施例のS.である、式(XIII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0755】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0756】
W@ R’@ R@5 R5@ R61 R』およびR』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)1 5 alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = O@ MeまたはS)。
【0757】
R1およびW(R)』、そして、R(WおよびR@)R@、そして、R5、そして、WおよびR@は、また、各々CR7R8が集めて、接続した1または二つから成ることができる−限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R’CICR、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7.から選ばれる)
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Dは、CR7Rである』、A 0。
【0758】
他の副実施例において、式(XIII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0759】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、266のR@@ W@ R@@ W@ R@@ R7@ R8は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfarnonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0(NR)8orS)、R1およびW(R)』およびR(R)』、そして、R@、W、そして、R5、そして、WおよびR6が、また、各々1、2のCICR8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7R’CR7R.、CR7=CRから選ばれる)により接続される)から成ることができる」(CR7R’OおよびCkRNk)、そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、Dは、CR7R8である、あるNR7.
5.In他の副実施例、式(XIII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のようにdeftedされる。
【0760】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NR8またはS)、R@2 R’@ R@2 R’@ R’@ R7@ R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NR 8またはS)、R』、そして、R@(R@およびW)R』、そして、W. R@およびR@、そして、R@およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7W、CR7=CR、CR7WOおよびCR7R 8NICから選ばれる)により接続される、ドットのものは線をひく267は、単一であるか二重結合の存在を示す、Dは、CR7Rである、ある他の副実施例において、S.、式(X111)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphannaccuticallyな受け入れられる塩またはprodragは次のように定められる。
【0761】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、carbonyl.、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W、R、W、R、R、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル.、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル(ホスフィン)。carbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RIおよびR2.R2、そして、R3(R3およびR4)、R4およびR5およびR5およびRrはまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rgを含むグループ、CR7R8CR7Rg、CR7=CR8、CR7R80およびCR7RsNR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Dは、Sである、ある0。
【0762】
他の副実施例において、式(XIII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0763】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、268天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、R’@ W@ R@@ R』(R6@ R2 R)』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、WまたはS)、R1、そして、W(WおよびR)W、そして、R@、R@、そして、R5、そして、WおよびR@は、また、各々グループ(限界により接続される)がそれぞれにCR7Rを含むグループ、CR7R’CR7R、CRから選んだ1、2 CR7R8から成ることができる!=CR』(CR7R’OおよびCR7RNR 7)、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Dは、Sである、あるNR7.
他の副実施例において、式(XIII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0764】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W@ W5 W@ R 5@ R’@ R7@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、カルボン酸、酸性のスルフィニル(sulfamonyl)(arnide)ニトロ(シアン基の)アジ化物、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = O@ NR』またはS)、R1、そして、W(WおよびR)WおよびW. R@、そして、W、そして、WおよびR6が、また、各々1、2 CR7Rから成ることができる』グループ(限界により接続される)が、それぞれに269をCR7R(CWRCR7R)を含むグループから選択した』(CR7=CR)』(CR7R’OおよびCR7RNR7)、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Dは、Sである、ある他の副実施例において、S.、式(XIII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0765】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの0のシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、NR8またはS)、R@I WI R@I WI R’I R7I R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール、アリールアルキルから選ばれる1 5複素環式(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、W(WおよびW. WおよびR@)W、そして、R5、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7R(CR7RCR7R)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7=CR)CICR’OおよびCWR’NR7、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、DはNWである、ある0。
【0766】
他の副実施例において、式(XHI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0767】
270.R1 水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W、W、R@、R、R6、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、alIcynyl、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは1 0炭水化物、または、XR7(X = 0、NTOまたはS)、R1およびW(R)』、そして、R(WおよびR@)W、そして、R@、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(限界により接続される)がそれぞれにCRを含むグループから選択した1、2 CR7R8から成ることができる!R、CR7RCWW、CR7=CR』(CR7R’OおよびCR7R’NIC)、ドットのものは線をひく5が存在を示す1も単一であるか二倍の結合、Dは、NR7である、あるNR。
【0768】
他の副実施例において、式(XHI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0769】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W@ W@ R@j W@ R 62のR7@ R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、271のR』、そして、そして、そして、R@、R@およびW、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCICR8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7R’CR7R、CR=CR、CR7R’OおよびCWRNR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、*は、NR7である、*は本発明の具体例において、S.である、式(XIII)の合成物は以下の種である。
【0770】
【化54】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、NR 8またはS)。
【0771】
R2@ R’@ W@ R’5 R6@ R’@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0772】
R、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R80およびCR7RgNR7から選ばれる)により接続される。
【0773】
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、CR7R8を含むグループから選択される。0、SまたはNR7、Gは、OR7、NR7R8またはSR7を含むグループから選択される。
【0774】
274.In他の副実施例、式(XIV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0775】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0776】
R@、W、W、W、R@、R7、Wはそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル.、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、アミド(ニトロ)、シアノ(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M@(X = 0、NIOまたはS)、R3およびR4(R4およびR5およびR5およびRr)がまた、各々グループ(限界により接続される)がそれぞれに選んだ1、2 CR7R8から成ることができるRiおよびR2(R2およびR3)はそれを集める、CR7Rs、CR7R8CR7R8、CR7=CR8.、CR7R80およびCR7R8NR7を含む、そして、ドットのものはinaicatesに単一であるか二重結合の存在に沿って並ぶ、Bは、0である、Gは、OR7である。
【0777】
他の副実施例において、式(XIV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0778】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、carbonyl.、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = Og NR8またはS)。
【0779】
lep Teg W2脚脚IC5 R8は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル.、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、275 alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0780】
RIおよびR2.R2、そして、R3(R3およびR4)R4、そして、R5、そして、R5およびR6は、また、各々グループ(限界により接続される)がそれぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R80および点線が存在を示すCR7R8NR7からも選んだ1、2 CR7R8から成ることができる単一であるか二倍の結合、Bは、0である、Gは、NR7Rである』。
【0781】
他の副実施例において、式(XIV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0782】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、1 5天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = O@ WまたはS)。
【0783】
R@、W、W、R、R、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のarnide(ニトロ)(アジ化物)ホスホリル.(ホスフィン)がcarbarnateするホスホニル(ホスフィニル)(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NWまたはS)、『RI、そして、R@(R@およびW)R』、そして、W. WおよびR5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される。そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、0である、Gは、SR7である。
【0784】
276.In他の副実施例、forniula(XIV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0785】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、cycloqlkyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0786】
R@@ R’@ R@@ R’@ R6@ R7およびR8はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ.)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0787】
R1およびW. WおよびW. R』、そして、R@、R@、そして、R5、そして、WおよびR6は、また、各々成られることが可能である1 5 1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Wを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCRWNR7.から選ばれる)により接続される)の
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、CR@R 8つのG OR7である。
【0788】
他の副実施例において、式(XIV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0789】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル.、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、NR8またはS)、R@q R@@ R@2 R’@ W@ R72 R 8は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、アミド、ニトロ、277シアン基の(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、WまたはS)、R1、そして、R@(R2およびR)W、そして、R@、R@、そして、W、そして、R 5およびR@が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CW=CRから選ばれる)により接続される)から成ることができる』(CR7R’OおよびCR7R’NR7)、そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、CR7Rである』、Gは、NR7Rである』。
【0790】
他の副実施例において、式(XIV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0791】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@、W、W、R、R@、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfainonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、R@(WおよびW)R』、そして、W、WおよびW、そして、R5およびR@はまた、各々1、2のCICR8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、Ck7RCR7R、CR7=CR、CRR’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、CR7Rである、278Gは、SR7である。
【0792】
他の副実施例で、forinula(XIV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0793】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、carbonyl.、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X @ 0、WまたはS)、R@5 R@q R 4@ R’@ R’@ R7@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のarnide(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、1 5 RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7Rg、CR7=CRg、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、Sである、Gは、OR7である。
【0794】
他の副実施例において、式(XIV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0795】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、a.naturalまたは合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M7(X = 0、NR8またはS)、279 R1およびW. W、そして、R(WおよびW)W、そして、R5、そして、WおよびR6が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7R(CR7RCR7R)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7=CRs)CR7R’OおよびCR7R’NR7、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、Sである、Gは、NR7Rである。
【0796】
1.5 他の副実施例で、式(XIV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0797】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl.、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W、R、W、R、R@、R、Rs水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)からそれぞれに選択するスルホニル基、スルファニル、カルボン酸、酸性のスルフィニル(sulfamonyl.)(アミド)ニトロ(シアン基の)アジ化物、ホスホニル、ホスフィニル.、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、Xk7(X = 0、NWまたはS)、R1およびW. W、そして、W9Rに、そして、R@、WおよびW、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R、CR7=CR、CR7R80およびCR7RNWから選ばれる)により接続される、ドットのものは線をひく280は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、Sである、Gは、SR7である。
【0798】
他の副実施例において、式(XIV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0799】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W@ R’@ R@q R’@ R’q R7@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、aryl.、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、1 5 alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1およびW. W、そして、R(WおよびR@)R@、そして、R5、そして、R5およびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R(CR7WCR7R8)を含むグループから選択される)により接続される。CR7=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、NR7である、Gは、OR7である。
【0800】
他の副実施例において、式(XIV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0801】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、281天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = O@ NR』またはS)、R@@ R5 W@ R−@ R’@ R7@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、aryl.、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfainonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1およびW(R)』、そして、R(WおよびR@)R@、そして、R5、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7RCR7R)CR7=CR』(CR7R’OおよびCR7RNR7)、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、NR7である、Gは、NR7Rである。
【0802】
他の副実施例において、式(XIV)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0803】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、W、W、W、R、R6、W、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M@(X = 0、NWまたはS)、R1、そして、W(WおよびR)W、そして、R@、W、そして、R5、そして、CRRを含むR5およびR6が、また、グループ(限界により接続される)がそれぞれに282を選んだCICWが集める1または二つから成って、各々あることがありえる』(CR7WCR7R)CR7=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Bは、NR7である、Gは、SRである。
【0804】
本発明の具体例において、式(XIV)の合成物は、以下の種である。
【0805】
【化55】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、cycloaUcyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0806】
R@y W) lep ]ey Rが8アールそれぞれに1つの0の水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式アリール(アルカリールyなアリールアルキル)から選んだ牧草地WIスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonylyなカルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンは、carbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)。
【0807】
RおよびR2.R2、そして、R3(R3およびR4)R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。
【0808】
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、BおよびDは、CR7R8、0、SまたはNR7を含むグループから選択される、Gは、OR7、NICR8またはSR7を含むグループから選択される。
【0809】
他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0810】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = Oy NR8またはS)。
【0811】
285.R@5 R@@ W@ R5@ R6@ W@ R 8はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、D = 0、B = 0およびG = OR8.
他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、5つの合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0812】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)。
【0813】
R@、R、W、R、R、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル.、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0814】
RiおよびR2.R2およびR3.R3およびR4.R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。
【0815】
点線は、単一であるかできる結合の存在を示す、286のD=O,B=NR’andG@OR』。
【0816】
他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0817】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIR!(X = 09 NR8またはS)。
【0818】
R@q R’@ W@ R 5@ R’@ R7@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物またはXR 7(X = 0(NR8またはS))、1つの5つのR』、そして、R@(R@およびR)W、そして、R@、W、そして、R5、そして、そして、R@はまた、各々1、2のCR@R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7R’Nkから選ばれる)により接続される。そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、8つのD = O@ B = CR7RおよびG =オレゴン州。
【0819】
他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0820】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)。
【0821】
R@@ W@ 1e、WおよびR8は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール、アリールアルキルから選ばれる287複素環式(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M@(X = 0、NR 8またはS)。
【0822】
R1、そして、W(R2およびW)R』、そして、R@、WおよびR5、そして、WおよびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R 8を含むグループ、CR7RICR7RI、CR7=CR8、CR7R’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される。
【0823】
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D=O,B=S andG=OR』。
【0824】
他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0825】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、1 5天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = 05 NR8またはS)、W、R、W、R、R、R7、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、W(WおよびR)R』、そして、R@、R@およびW、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCRRを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CW、CR7R’OおよびCkRNR7から選ばれる)により接続される。そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、D = 0、B = 0およびG = NR7R』。
【0826】
288.In、もう一方は代わりをする−実施例(式の構造)。既知の事実はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩である(XV)、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0827】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NR8またはS)、W@ Wq lle@ Ie@ lle@ R7@ leはそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl−、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、carbonyl.、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、Xk7(X = 0、WまたはS)、R1、そして、R@(R@およびW)W、そして、R@、W、そして、R5、そして、R5およびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = 09 B = NR』およびG = NR7R.
他の副実施例において、fon−nula(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0828】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W、W、R@、R、R、R7、Wはそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれる§ulfonyl、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)289 alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CRg、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = 0(B = CR7R)』およびG = NR7R.
他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0829】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W、R3、R、R7、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、アミド、−ニトロ(シアン基の)、アジ化物、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NWまたはS)、RIおよびR2.R2、そして、R3(R3およびR4)R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7Rsグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7RgCR7R8、CR7=CR8から選ばれる)により接続される。CR7R80およびCR7R8NR7、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = 0、=S BおよびG = NR7R.
290.In他の副実施例、式(XV)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0830】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@、W、W、W、R@、R7、Wはそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、W(R2およびW)W、そして、R@、W、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1から成ることができる、または、『2つのCR7R8グループは限界によって、接続した。そして、それぞれにCR7R、CR7WCR7W、CR7=CR、CR7R’OおよびCR 7R 8NR7を含むグループから選択された、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = CR7R、B = 0およびG =オレゴン州』。
【0831】
他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0832】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@@ R3@ W5 W@ R6@ R71 R8はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれる。そして、『スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、291 alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、W(R@およびR)R』、そして、R@、WおよびW、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CRRCR7R、CR7=CR@、CRWOおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = CR7R、B = MeおよびG =オレゴン州』。
【0833】
私他の副実施例において、0、式(XV)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0834】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、carbo’nyl、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、R8がそれぞれに選ばれるW5 R 35 W@ ]eq R6(R7)水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)を含むグループ(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、WまたはS)、R1、そして、そして、W(R)』、そして、R@、WおよびR5、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CW=CR、CR7R’OおよびCRRNR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = CR7R(B = CR7R)』、そして、G W. 292.hi他の副実施例、式(XV)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0835】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、W@ WI R@@ W@ R@@ R7@ R8は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M@(X = 0、NWまたはS)、R1、そして、R@(WおよびW)W、そして、R@、R@、そして、W、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R@グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCRRを含むグループ、CRRCRR、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = CRV@ B = S.およびG = OR8.
他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0836】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W、W、R@q R、R、R7、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)293 a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、WまたはS)、R1、そして、R2(WおよびW)R9そして、W、R@、そして、R5、そして、CR7R、CR7RCRW、CR7=Ckを含むR5およびR@が、また、グループ(限界により接続される)がそれぞれにftomに選んだCR7R8が集める1または二つから成って、各々あることがありえる』(CR7R’OおよびCR7R’NW)、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = CR7R、B = 0、そして、G = NR!R』。
【0837】
1.0 他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0838】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W、R、R@、R、R、W、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR!(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R@(WおよびR)W、そして、W、R@、そして、W、そして、WおよびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7R8CR7R、CR7=CR8、CR7R’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = CR7R』(B = NR)』およびG = NR7R』。
【0839】
294.In他の副実施例、式(XV)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0840】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、W、R、R@、R、R、R、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、アミド、ニトロ、私0シアン基の(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、R(WおよびR)W、そして、W、W、そして、W、そして、WおよびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCRRを含むグループ、CR7R’CR7R、CR7=CR、CR 7つのR’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = CR7R(B = CR7R)』およびG NR7R.
他の副実施例の、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0841】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@、W、W、W、R6、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、295 alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、N10またはS)、R1、そして、R@(R@およびR@)R@、そして、W、R@、そして、W、そして、WおよびR6は、また、各々グループ(限界により接続される)がそれぞれにCRを含むグループから選択した1、2 CR7R8から成ることができる!R、CICRCR7R、CR7=CR、CR!R’O、そして、Ck7RNk7、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = CR7R』、=S BおよびG = NR7R.
他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、1つの0の合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0842】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、1つの5つのR@I R’q WI R’I R5 R7I R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 7(X = 05 NR8またはS)、R1、そして、R@(R@およびR)W、そして、R@、R@、そして、Rs、そして、WおよびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CRWOおよびCWkNR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = S5 B = 0およびG =オレゴン州』。
【0843】
他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0844】
296.R1 水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W@ W、R@、W、R@、R7、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは1 0炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R2(R@およびW. WおよびR@)R@、そして、R5、そして、WおよびR6が、また、各々1、2のCR7Wグループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7R’CICR)CR7=CR8、CR7R’OおよびCR7R8NR7、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D=S,B=NR’andG=OR』。
【0845】
他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはそのphannaceuticallyな受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0846】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、W、Wq R@、R、R@、R7、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、parbonyl、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NTOまたはS)、297のR』、そして、W(R@およびR)W、そして、R@、R@、そして、W、そして、R5およびR@が、また、各々1、2のCICR8グループ(限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7RCR7R、CR=CRから選ばれる)により接続される)から成ることができる』(CRWOおよびCR7R8NR7)、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = S@ B = CR7R』およびG = OR8.
他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0847】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R’@ R’@ W@ R’@ R’@ R7@ R 8は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1およびW. WおよびW(R)』、そして、R@、R@、そして、R5、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7W、CR@=CR、CR7R8OおよびCRWNR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = S@ B = S.およびG =オレゴン州』。
【0848】
他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0849】
298.R1 水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NIOまたはS)、R@、R、R@、R、R、R7、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、WまたはS)、R』、そして、W(WおよびR)WおよびW. W、そして、R5、そして、WおよびR 6が、また、各々1、2のCWR8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CWWCWR@)CR7=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7、ドットのものは線をひく5が存在を示す1も単一であるか二倍の結合、D=S,B=OandG=NR7R』。
【0850】
他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0851】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = O@ NWまたはS)、W@ R’@ Wq R5 R6@ R72 R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、Xk7(X = 0、NR8またはS)、299 R私、そして、R@、R@、そして、そして、W、R@およびW、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7W、CR7=CW、CR7R 80およびCWR’NICから選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = S(B = NR)』およびG = NR7R』。
【0852】
他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0853】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W@ W@ W@ R5@ R65 R’@ R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のarnide(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1およびR2.W、そして、R(WおよびR@)W、そして、R5、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7R’NR7から選ばれる)によって、xonnectedされる、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、=S D、B = CR@R8、そして、G = NR7RIn他の副実施例、式(XV)の構造はそこにおいて、合成物またはそのphannaceuticallyな受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0854】
300.R1 水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M@(X = 0(NR)』またはS)、R 2@ RI R@5 R 5@ R6@ R’@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、W(WおよびW)R9そして、R@、WおよびR5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCICR8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR@RCWR、CR7=CR、CR7R’OおよびCRWNR7から選ばれる)により接続される、ドットのものは線をひく5が存在を示す1も単一であるか二倍の結合、D = =S S@ BおよびG = NR7W.
他の副実施例の、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0855】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル.、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl.、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W、W、W、R@、R、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)CFC(X = 0、WまたはS)、R1、そして、W(WおよびR)W、そして、R@(WおよびR)』、そして、CR7R8(CR7R’CR 7R)を含むWおよびR6が、また、グループ(限界により接続される)がそれぞれに301を選んだCR7R8が集める1または二つから成って、各々あることがありえる』(CR’=CR)』(CRWOおよびCk7R’NR7)、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = NIC、B = 0およびG =オレゴン州』。
【0856】
他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0857】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』、R、W、W、W、R7、k』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、アミド、ニトロ、1 5シアン基の(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、R』、そして、R@(R@およびR)W、そして、R@(WおよびR)』、そして、WおよびR6‖また、1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCRVを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CW、CR7R’0およびCR7iNR7から選ばれる)により接続される)の、各々成ることができる、脱がれた線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = NR7@ B = NR』およびG =オレゴン州』。
【0858】
hi他の副実施例、式(XV)の構造はそこにおいて、合成物またはそのphan−naceuticallyに受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0859】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、302天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または)M@(X = 0、NR8またはS)、R@、W、R@、R、R6、R7、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R@(WおよびR)R』、そして、W、R@およびR5、そして、R5およびR@はまた、各々1、2のCR7Wグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCRRを含むグループ、CRRCR7R、CR=CR、CR7WOおよびCR7RWから選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = NR73 B = CR7R』およびG =オレゴン州』。
【0860】
他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0861】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、7 R@、R5、R、R、Wはそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、R@(R@およびR)R@およびW. W、そして、W、そして、R5およびR6はまた、各々1から成ることができる、または、2つのCR7R8グループ(限界により接続される)はそれぞれにCR7Rを含むグループ、CR7R’CR7R、CR7=CR、CICR’OおよびCR7RNRから303を選んだ!点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = Nk2 B = S.およびG =オレゴン州』。
【0862】
他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0863】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、1 0天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = O@ NR』またはS)、W@ W5 W2 R’@ R’@ W@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、アミド、ニトロ、1 5シアン基の(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、W、R@、そして、そして、R@、W、そして、R5、そして、R5およびR6が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7RCR7R)CR7=CR、CR7R’OおよびCR7R’NR7、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = NR’@ B = 0およびG = NRR。
【0864】
他の副実施例の、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0865】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、304天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または)M@(X = O@ NR8またはS)、W@ W@ W@ R’@ R’@ R7@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、NR 8またはS)、R』、そして、W(WおよびR)W、そして、W、W、そして、R5、そして、R5およびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCWRNR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = NR’@ B = NR』およびG = NR7R』。
【0866】
他の副実施例において、式(XV)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0867】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル.)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@@ R’@ R’@ R7、R8はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、W(WおよびW)R』、そして、W、WおよびW、そして、WおよびR6はまた、各々1から成ることができる、または、2つのCICR8グループ(限界により接続される)はそれぞれにCRWを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7R’NRから305を選んだ、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、8つのD = NR(B = CRR)』、そして、他の副実施例において、G = NR7R、式(XV)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0868】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@@ W@ R@j R’@ R、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、アミド、ニトロ、1 5シアン基の(アジ化物)pbosphonyl、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、MeまたはS)、R1、そして、W(WおよびW)R』、そして、R@、WおよびW、そして、WおよびR@は、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができるCRWCR7R(CR7=CR)(CR7R’OおよびCR 7RNIC)、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、D = =S NR7@ BおよびG = NR7R.
306.In本発明の具体例、fonnula(XV)の合成物は、以下の種である。
【0869】
【化56】
i−Pr H Me H Me Me OH 0のCH2 Ph H Me H Me Me OH 0のCH2 Me H H Me Me Me OH 0のCH2 i−Pr H H Me Me Me OH 0のCH2 Ph H H Me Me Me OH 0のCH2 Me H CH2Ph H Me Me OH 0のCH2 i−Pr H CH2Ph H Me Me OH 0。副実施例において、CH2 Ph H CH2Ph H Me Me、式(XVI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0870】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、N]EeまたはS)。
【0871】
R@@ R@2 R@2 W@ R`@ R75 R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、309 alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、NR8またはS)。
【0872】
RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7RS、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。
【0873】
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、*は、CWR8、0、SまたはNR7を含むグループから選択される、*は、OR7、NICR8またはSICを含むグループから選択される。
【0874】
他の副実施例において、式(XVI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0875】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、1 5天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0876】
k8がそれぞれに選ばれるR@(W@ W@ R5 W@ R7)水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)を含むグループ(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンは、carbarnateする(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 05 NR8またはS)、R、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、4 R4、そして、R5、そして、R5、そして、R6はまた、各々1、2のCR7RSグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7RsCR7R8、CR7=CRg、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、*は、0である、*は、01Cである。
【0877】
310.In他の副実施例、式(XVI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0878】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)。
【0879】
WI R』(WI WI R 6I R@I R)』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0880】
RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4.‖R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rgを含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。
【0881】
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Dは、0である、Gは、NR7Rである。
【0882】
他の副実施例において、式(XVI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0883】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0884】
WI R’I WI R 5I R@I R7I R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール、アリールアルキルから選ばれる311複素環式(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、W(WおよびR)W、そして、R@、R@、そして、W、そして、R5およびR@はまた、各々CR 7R8 1、2のグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R8、CR7=CR、CR7R’OおよびCRRNR7から選ばれる)により接続される。そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、Dは、0である、Gは、SR7である。
【0885】
他の副実施例において、式(XVI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0886】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0887】
R@、W、W、R、R@、R7およびR』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、WまたはS)。
【0888】
RI、そして、R@、R@、そして、そして、R@、R@およびW、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループから選択される)により接続される。CR7R’CR7R.(CR7=CR)』、CR7R’OおよびCkWW.
点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Dは、CR7Rである』、312Gのオレゴン州』。
【0889】
hi他の副実施例、式(XVI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0890】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@q R’@ W@ W5 R@@ R7@ R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NR8またはS)、1 5 R1、そして、W(WおよびW)R』、そして、W、WおよびR5、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCRWを含むグループ、CRWCR7R、CR7=CR、CWR’OおよびCR7R’NR7から選ばれる)により接続される。そして、点線は単一であるか二重結合の存在を示す、Dは、CR7Rである、Gは、NRRである。
【0891】
他の副実施例で、式(XVI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0892】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、ナチュラルのa.または合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、313のR@5 W(W@ R’@ R6@ R7@ R)』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、R(R@およびR)R』、そして、W、WおよびR5、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、*は、CR7Rである』、*は、SR7である。
【0893】
1.5 他の副実施例において、式(XVI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0894】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、W@ R’@ R@@ R’@ R@@ TC@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループから選択される)により接続される。CR7RgCR7Rg、CR7=CR8、CR7R80およびCR7%NR7、ドットのものは線をひく314は、単一であるか二重結合の存在を示す、Dは、Sである、Gは、ORである』。
【0895】
他の副実施例において、式(XVI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0896】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W、R、R@、R、R@、R7、Wはそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)1 5 a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、R1、そして、R@(R@およびR)R』、そして、R@、WおよびW、そして、WおよびR6はまた、各々1、2のCRWグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R(CR7RCR7W)を含むグループから選択される)により接続される。CR7=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Dは、Sである、Gは、NR7Rである』。
【0897】
他の副実施例において、式(XVI)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグ、次のように定められる。
【0898】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、315天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = O@ NR8またはS)、R@@ R’@ W@ R’@ R 6@ R@@ R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル.、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M7(X = 0、NR 8またはS)、RI、そして、R@(R@およびR)R』、そして、W. W、そして、R』、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7RCR7R)CR7=CR、CRWOおよびCkR’NR7、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Dは、Sである、Gは、SR7である。
【0899】
他の副実施例において、式(XVI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0900】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@、W2 W5、W、R6@ R75、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl.、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M7(X = 0、MeまたはS)、RI、そして、R@(R@およびW)W、そして、W、R@、そして、W、そして、CRR、CRRCR7R、Ck7=CRを含むR@およびWが、また、グループ(限界により接続される)がそれぞれに316を選んだCR7R8が集める1または二つから成って、各々あることがありえる』(CR7R’OおよびCR7RNR7)、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Dは、NICである、Gは、ORである』。
【0901】
他の副実施例において、式(XVI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0902】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの0のシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、Wq W@ W@ W@ R’@ R@5 R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、W(WおよびR)W、そして、W(WおよびR)』、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CRから選ばれる)により接続される)から成ることができる』(CWR’OおよびCR 7WNW)、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、Dは、NR7である、Gは、NR7Rである』。
【0903】
他の副実施例において、式(XVI)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0904】
317.R1 水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、NR8またはS)、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選択されたle@ W@ Ilep W@ le@ le@ R8雌羊(スルホニル基)スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンは、carbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、R1、そして、W(R2およびW)R』、そして、R@、WおよびR@、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCWR8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7R 8NR7から選ばれる)により接続される、点線は、単一であるか二重結合の存在を示す、*は、NR7である、*は、SR7である。
【0905】
副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0906】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0907】
6.13 14 15 17 R% W@ R9P R@@ W5 R p R7@ R’@ R’@ Rlo@ R’2@ R @ R、R、R16、R R」、そして、R」水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するスルホニル基、スルファニル、suffinyl(sulfamonyl)。カルボン酸、アミド、ニトロ、シアノ(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンは、carbarnateする(エステル)alkcarbonyl、318 carbonyl.、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = O@ NR』またはS)。
【0908】
RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、ルピー、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R80およびCR7RSNR7から選ばれる)により接続される。
【0909】
* そして、E‖CR7Rを含むグループ、0、SまたはNR7から選択する、*は、OR7、NR7R8またはSR7を含むグループから選択される。
【0910】
1.0 他の副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0911】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、aryl.、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、Meはある、または、S)。
【0912】
12.13 14の15の16の17のRI、R2、R3、R@、W、R、R、R、R、Rlo@ R @ R @ R @ R @ R @ R R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、aryl.、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、(RIおよびR2.)R2、そして、R3(R3およびR4)R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。そして、E=O,D=OandG=OR』。
【0913】
319.In他の副実施例、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0914】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 05 NR』またはS)。
【0915】
14.16 R』、R@、R、R@、R7、R% R@3 R』(『@ W’@ W’@ R 5W5@ R @ W7,R18およびR@9は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 02 NR』またはS)。
【0916】
R、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6が、また、各々1、2のCR7Rgグループ(限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7E = 0(D = Wand G = OR)から選ばれる)により接続される)から成ることができる』。
【0917】
他の副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0918】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X == O@ NR8またはS)。
【0919】
W@ W@ W@ R53 R6@ R7@ R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン.はcarbarnateする(エステル.)320 alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、W(WおよびW)R』、そして、R@、W、そして、W、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCRWグループ(限界(それぞれにCR7R(CR7RCR7k)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7=CR)CR7R’OおよびCR7R’NIC、そして、E = O@ D = CR7RおよびG = OW.
他の副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0920】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0921】
R@、R、R@、R、R@、WおよびR』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、aryl.、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル.、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 7(X = 0、NR8またはS)。
【0922】
RI、そして、R@(R@およびR@)R@、そして、R@、R@、そして、W、そして、R5およびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7WNR7から選ばれる)により接続される。
【0923】
E = 0、=S DおよびG =オレゴン州。
【0924】
他の副実施例において、式(XVH)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0925】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、321天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = 0(NR)』またはS)、R2、R、W、R、R6、W、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1およびW. R@およびR(R)』、そして、W、W、そして、W、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CRWCR7R@)CR7=CR、CR7R’OおよびCk7RNR7、そして、E=O,D=OandG=WR』。
【0926】
他の副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphannaceuticallyな受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0927】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W@ W@ W@ R’@ R’@ R7@ R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl.、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル.、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、Xk7(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、R@(WおよびR)R』、そして、R@、R@およびR5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7R’CR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7R”NR7から選ばれる)により接続される、322のE = 0(D =NR’and G=Nk7 R8.)
他の副実施例において、式(XV11)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0928】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、aryl.、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = O@ NR8またはS)、R@@ R、W、R、R、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl.、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NIOまたはS)、5 RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rgを含むグループ、CR7RgCR7R8、CR7=CRg、CR7RgOおよびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される、E = O@ D = CR7R』およびG = NR7R.
他の副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0929】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR@(X = 0、MeまたはS)、R@@ R@5 R@@ R@@ R7@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、カルボン酸、酸性のスルフィニル(sulfamonyl)(アミド)ニトロ(シアン基の)アジ化物、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、323 alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、Rs、そして、R6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rgを含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される、E = =S O@ DおよびG = NR7R.
他の副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0930】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W5 R5 R@j Rj R6(R7)、Wはそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、R@(WおよびW. WおよびR@)R@、そして、W、そして、R@およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7R8CR7R、CW=CR@、CR7R’OおよびCWR8NR7から選ばれる)により接続される、E = CRR、D = 0およびG =オレゴン州』。
【0931】
他の副実施例において、式(XVH)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0932】
324.R1 水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NR8またはS)、5つの7つのR@q W@ W@ R @ R6@ R R8は、水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれにSelectedされるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)CR7(X = 0、NWまたはS)、R1、そして、W(R@およびW)R』、そして、W、R@およびR5、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CR7RIOおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、1つの= CWR8@ D = 5E NR』およびG =オレゴン州』。
【0933】
他の副実施例において、fori−mila(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0934】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@@ W@ R@@ W@ R@q R7@ Wは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R@(R@およびW)R』、そして、R@、WおよびR@、そして、R5およびR@はまた、各々1から成ることができる、または、2つのCR7Wグループ(限界により接続される)はそれぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=Ck、CR7R’OおよびCR7R’NRから325を選んだ、E = CWR’@ D t ― CR7R』てG =オレゴン州』。
【0935】
他の副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0936】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XEC(X = 0(NR)』またはS)、R@@ W@ R@@ R’@ R6@ R7@ R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物はある、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R@(R@およびR)R』、そして、R@、R@、そして、W、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCICR8グループ(限界(それぞれにCkRを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7R’CkR)CR7=CR』。CR7R’OおよびCR7RNR7、E = CR7R、D = S.およびG =オレゴン州』。
【0937】
他の副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0938】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 01 Nk』またはS)、326のR’@ R@@ W@ R’@ R@@ W2 R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfainonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 02 WまたはS)、R1およびW. W.およびR(R)』、そして、W. R@、そして、R5、そして、R5、そして、R@がまた、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7R(CR7R’CR 7R)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR@=CR)CR7R’OおよびCRRNk7、E = CR7R、D = 0およびG = NR7R.
他の副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0939】
1.5 R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@@ W@ R@2 R’@ R’@ R72 R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfanionyl.、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XEC(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、R@(R@およびR)R』、そして、R@、R@およびW、そして、WおよびR6は、また、各々グループ(限界により接続される)がそれぞれにCRW(CR7R8CR7W)を含むグループから選択した1、2 CR7R8から成ることができるCR7=CR.、CR7R@OおよびCRRNR 7、E = CWR(D NR)』およびG = NR7R8.
3.0 他の副実施例において、327、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0940】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@、R@、R、W、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、R(R@およびR)R』、そして、R@、R@、そして、R5、そして、R5およびR6が、また、各々1、2のCWR8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7RCR7R)CW=CR、CR7R’OおよびCR7R’NR7、E = CR7R(D = CR7R)』およびG = NR7R』。
【0941】
他の副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0942】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、R@q R39 R@@ R55 R@@ R 71のR8はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、328のR』、そして、R@(R@およびW)R』、そして、そして、WおよびWおよびR@缶が、また、各々1、2 CICRから成る』グループ(限界(それぞれにCR7R(CR7RCWR)を含むグループから選択される)により接続される)』(CR7=CR)CR7R80およびCWR’NR7、E = CR7R』、=S DおよびG = NR7R.
他の副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0943】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、私0天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W、R、W、R、R、R7、R』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、アミド、ニトロ、1 5シアン基の(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1およびW. WおよびR(R)』、そして、R@、R@、そして、W、そして、WおよびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7R’Ck7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7R 8NR7から選ばれる)により接続される、=S E、D 0およびG = OR8.
他の副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0944】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、NR8またはS)、329のR@@ W@ R@@ W@ W5 R@3 R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR 8またはS)、R1、そして、W(R@およびR)W、そして、R@、R4、そして、R5、そして、R5およびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCRWを含むグループ、CRWCWR@、CR7=CW、CR7R’OおよびCR7R’Wから選ばれる)により接続される、E = S5 D = NWおよびG = OR8.
他の副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはprodragは次のように定められる。
【0945】
5.R1 水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、8天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = 0、NRまたはS)、W、W、R@、W、R、IC、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NWまたはS)、R1、そして、R@(WおよびW)W、そして、R@(R@およびR)』、そして、WおよびR6‖また、1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7R’NR7から選ばれる)により接続される)の、各々成ることができる、E = S2 D = CR7Rand G =オレゴン州』。
【0946】
330.In他の副実施例、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphannaceuticallyな受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0947】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@@ R@@ R@@ R’@ R6(R7)、R 8はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ.)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、WまたはS)、R1、そして、R@(WおよびW)R9そして、W. R@およびR5、そして、R5およびR@はまた、各々1、2 CIRから成ることができる!グループ(限界により接続される)がそれぞれに選択したRgはそれを集める含む(CR7R)(CR7RCR7R)CR7=CR、(CR7R@OおよびCk7RNk7)、E = Sq D = S.およびG =オレゴン州』。
【0948】
他の副実施例において、式(XVH)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0949】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X == 0、NR8またはS)、W@ W5 W@ W@ R@@ R7@ Wはそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、331のR』およびR@(R)』およびR(R)』、そして、そして、R』、そして、R@およびR6‖また、1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7R 8を含むグループ、CR7klCR7R、CR7=CR 8@ CR7RIOおよびCR7R’NRから選ばれる)により接続される)の、各々成ることができる、E=S,D=OandG=NR7R.
他の副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0950】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの0のシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NWまたはS)、R@、R、R@、R、R’5 R5 R 8はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、アルカリール、アリールアルキルから選ばれる1 5複素環式(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbainateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 05 WまたはS)、R』、そして、W(WおよびW. WおよびR@)R@、そして、W、そして、R5、そして、Rr』また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7R(CR7R’CR7R)を含むグループから選択される)により接続される)の成る』(CR7=CR)CR7R’OおよびCR 7RNk7、E = S(D = NR)』およびG = NR7R.
他の副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0951】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = O@ NR8またはS)、332のW@ W@ R@q W@ R@@ R@@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、アミド、ニトロ、oyano、アジ化物、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 02 NR8またはS)、R』、そして、R(R@およびR)W、そして、R@、W、そして、R5、そして、WおよびR6が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7RCR7R)』(CR7=CR)CR7R’O 10。そして、CR7RNR7、E = S2 D = CR7R』およびG = NRR。
【0952】
他の副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0953】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、4つのR@2 W@ R @ W@ R2 R75 R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1およびW. R@、そして、W(WおよびR@)R@、そして、R5、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7RCR7k)』(CR7=CR)CR7R’OおよびCR7RNR7、E = =S S5 DおよびG = NR7R』。
【0954】
333.In他の副実施例、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0955】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl.、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』、R、R@、R、R』、R、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホリル.(ホスフィン)がcarbarnateするホスホニル(ホスフィニル)(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、W(R@およびW)R』、そして、R@、R@、そして、R5、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7R’CR7k)CR7=CR、CR7R. OおよびCR7R’NR7、E=NR7,D=OandG=OR』。
【0956】
hi他の副実施例、式(XV11)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0957】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R@2 W@ W@ R5@ R@@ R7@ R8は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl.、aknyl、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(aryアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、334のR』、そして、R@(R@およびW)W、そして、W、W、そして、R@、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCWR8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7RCR7R)CR7=CR、CRR’OおよびCWRNR、E=NR’,D=NR’andG=OR8.
他の副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0958】
R』は、それぞれに水素(アルキル)を含むグループから選択される私0 シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M@(X = 0、NR8またはS)、W@ WI WI WI R@j IC@ R@はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 09 NWまたはS)、R1、そして、R@(WおよびR)R』、そして、W. WおよびR5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR@Wを含むグループ、CRVCR@R、CR7=CW、CR7R’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、E = WI D = CWWおよびG = OW.
他の副実施例で、式(XV11)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0959】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、NjeまたはS)、335のR @ R’@ R@l R@、R@、R7、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfarnonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 7(X = 0、NWまたはS)、RI、そして、R@9Rに、そして、R(R)』、そして、R、R@、そして、R5、そして、CR7Rを含むR5およびR6が、また、グループ(限界により接続される)がそれぞれに8を選んだCR7Rgが集める1または二つから成って、各々あることがありえる』CR7R8CR7R』(CR7=CR)』(CR7R’OおよびCR7WNR7)、E = NR2 D = S.およびG = ORg.
他の副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0960】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、4 6 Ie7 le@ R 2 R、R、R7、RIはそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、RIおよびR2.WおよびR(R)』、そして、R@、R@、そして、R5、そして、WおよびR6が、また、各々1、2のCR7Wグループ(限界(それぞれにCR7R8(CR7R’CkR)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7=CR)CWR’OおよびCRR’NR7、E = NR7@ D = 0およびG = NR7R.
336.in他の副実施例、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0961】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M@(X = 0、NR8またはS)、R@@ R’@ R@@ R’@ R@@ R7@ R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル.)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、アミド、ニトロ、1 0シアン基の(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、W(R2およびW)R』、そして、R@、R@、そして、R5、そして、R5およびR6が、また、各々1、2のCIR7R@グループ(限界(それぞれにCR7R(CR7R’CR7R)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7=CR)CR7R’OおよびCR 7RNR7、他の副実施例のE = NR7@ D = NR』およびG = NR7R.』、forrnula(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0962】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 02 NWまたはS)、R@、R、R@2 R、R、R7、R 8はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl.、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のarnide(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル.、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたはcarbohydrateor Xk7(X = 0、NWまたはS)、337のR』、そして、そして、そして、W(R@およびWおよびR)』、そして、R6がまた、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7W(CR7RCR7R)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7=CR)CR7R’OおよびCR7R’NR7、E = NR7@ D = CR7R』およびG = NR7R.
他の副実施例において、式(XVII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0963】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W@ R’@ R@q R’@ R’@ R71 R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、R@(R@およびW)W、そして、R@、W、そして、W、そして、WおよびWが、また、各々グループ(限界により接続される)がそれぞれにCR7Rを含むグループから選択した1、2 CR7R 8から成ることができる』(CR7R 8CR7RI)CR7=CRI、CR7R80およびCR7R8NR7、=S 8E DおよびG = NWR.
副実施例において、式(XVIII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0964】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = O@ NR8またはS)、338のR』、R@、W、R@、R@、R、R7、R、R@、WO、R、R」(R)」、Rls@ R @ R@7,WsおよびW9は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、R、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループ(限界により接続される)から成ることができる。そして、『それぞれにCR7R8、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7を含むグループから選択した、点線は、原子価がhydrogensに完了される単一であるか二重結合(そこにおいて、単結合の存在)の存在を示す、Gは、OR7である。
【0965】
5.In他の副実施例、式(XVIH)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0966】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R19 W@ W5 W@ R3 R’@ R’@ R’@ R’q R103 R 12の@ R13 @ R14 @ R15@ W6、R17 R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X == 0、NR8またはS)、RおよびR2(R2およびR3.)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R,5およびR6はまた、各々1から成ることができる、または、2つのCR7R8グループ(限界により接続される)はそれぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7==CR8、CR7R80およびCR7R8NR7から339を選んだ、点線は、原子価がhydrogensに完了される単一であるか二重結合(そこにおいて、単結合の存在)の存在を示す、Gは、NR7Rである。
【0967】
他の副実施例において、式(XVIII)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0968】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの0のシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、WまたはS)、R15 W@ W@ R@@ R−@ R’@ R7p R85 R9@ R105 R 12の9つのR13 @ R14 @ R’5@ R16 @ R 17のR18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、R1、W、R3、R@、W、R6、R7、R』、R、Rlo@ R 12の@ R13 @ R14、R15、R16、R 17の,R」およびR19はまた、各々1、2 CR7R8群から成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8、CR7R8CR7Rg、CR7=CRg、CR7R80およびCR7R8NR7を含むグループから選択される)により接続される、原子価がhydrogensに完了される単一であるか二重結合(そこにおいて、単結合の存在)の点線indicates’the存在、Gは、SR7である。
【0969】
340.In副実施例、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0970】
10.12 13の14の15の16の17のR’2 R@@ R’@ R4@ R’@ R6@ R’@ R’q Rl@ R R @ R、R 5つのR @ R 9つのR RおよびR19はそれぞれにftornに選ばれる水素、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)を含むグループ(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = O@ NWまたはS)。
【0971】
R1、そして、W(WおよびW. WおよびW)R@、そして、R5、そして、R5およびWはまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R 8を含むグループ、Ck7RICR7RI、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7R’NR7から選ばれる)により接続される、BおよびMは、CRW、0、SまたはNR7を含むグループから選択される。そして、A‖他の副実施例において、0、NR7またはS. 1.5を含む、式(XIX)の構造がそこにおいて、与えられるグループから選択する合成物またはそのphannaceuticallyな受け入れられる塩、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0972】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 09 NWまたはS)。
【0973】
R』、W、W、W、W、R、R7、R8@ W9 R101 R 12の@ R13 1つのR14 @ R15 9つのR16 @ R17 18 18およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NWまたはS)。
【0974】
Rj−、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4.‖R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1から成ることができる、または、2つのCR7R8グループ(限界により接続される)はそれぞれにCR7RSを含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、MRSOおよびCR7R8NR7から341を選んだ。
【0975】
BおよびMは、CkR、O@ SまたはNR7を含むグループから選択される、ある他の副実施例において、0、WまたはS.を含む、式(XIX)の構造がそこにおいて、与えられるグループから選択する合成物またはその薬学的に受け入れられる塩、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0976】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、W(X = O@ NWまたはS)。
【0977】
12.13 14の15の16のR% R2@ W2 W@ R’@ R2 R7@ R% kl@ R105 R 2つのR 2つのR 2R @ R @ R17@R18およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcaTbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物またはV−D7 J’%X@(X = 0、WまたはS)、RIおよびR2.R2およびR3.R3およびR4.R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R8OおよびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。そして、M=O(B = 0のandA= 0)。
【0978】
他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0979】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、aryl.、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、342天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、W(X = 0またはS)。
【0980】
8.12 13の14の16の17のR』、R@、R9(R@)、R、R6、R7、R @ R’@ Rlo@ R @ R 9つのR @ R、R @ R R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = O@ WまたはS)。
【0981】
RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rsを含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。
【0982】
M = 02 B = MeおよびA = 0。
【0983】
1.5 他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0984】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【0985】
10.12 13の14の15の16の17のR』、R@、R3、R@、R、R6、R7、R』、R’@ R @ R 9つのR @ R @ R、R @ R R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、Ri、そして、R@、そして、そして、R@(R@およびWおよびR)』、そして、R@はまた、各々1、2 CR@Rから成ることができる!グループ(限界により接続される)が、それぞれに343をCR7Rを含むグループから選択した』(CR7R’CR7R)CR7=CR』、CR7R’O、そして、CR7RNR!そして、M = 0、B = CRRおよびA = 0。
【0986】
他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0987】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)。
【0988】
12.13 14の15の16のR』、W、W、R@、W、R、R@、R、R9@ Rlo@ R 9つのR @ R、R @ R @ R ,R」およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NWまたはS)。
【0989】
R1およびW. W、そして、R3、WおよびW. R@、そして、R5、そして、R@およびR6が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCWR8(CR7RCR7R)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR=CR)CR7R’O、そして、CR7R’NIC.‖
=S M 09 B、そして、A = O. hi他の副実施例、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0990】
R1は、それぞれに選ばれる。水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)を含むグループ(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、344のR』、R@、W、W、W、R@、R7、R@、R@、Rlo@ R12 @ R13 @ R14 5つのR155 R 16の5つのR17 R18およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR 7(X = O@ NR』またはS)、R1、そして、R@(R2およびW)R3、そして、そして、W、そして、R5、そして、R6がまた、各々1、2のCWR8グループ(限界(それぞれにCRR(OCR 8CR7R)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CIC=CR 8@ CR7RIOおよびCR@RNR7)、そして、M=O,B=OandA=NR7.
他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0991】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R% R@@ R@@ R@@ R7@ R% R9@ Rlo@ R12 @ R13 9つのR14 2つのR’5@ R@6 @ R17@R@8およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、Xk7(X = 0、NR8またはS)、R』およびR@(R@およびR3.)R9そして、W. W、そして、R」、そして、R5およびR6が、また、各々1、2のCR7Rgグループ(限界(CRRを含む選択された独立して、’fromグループ)により接続される)から成ることができる』(Oft’CIft)CR7=CR、CR7R’OおよびCRWW、345のM = 0(B = Wand A = NR)。
【0992】
他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0993】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、R@、R、R@、R、R、R7、R』、R、Rlo@ R12 @ R13 @ R14 q R15 @ R. 16の@ R17 @R 18およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル.、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル.)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される、式(XIX)の構造がそこにおいて、与えられるM = 0(他の副実施例のB = CR7R 8and A = W.)合成物またはその薬学的に受け入れられる塩、または、プロドラッグは次のように定められる。
【0994】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル.)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、WまたはS)、R12 R2@ R’@ R@@ R’@ R@@ W@ R% k9j Rlo@ R12 2つのR13 3つのR14 @ R’5@ R16 @ R17 @R 18およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、346 スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbainateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1およびW. R2およびR(R)』、そして、R@、R@、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々CR7R8が集めて、接続した1または二つから成ることができるb y、限界はそれぞれに8をCR7R(CR7R’CR7R)を含むグループから選択した。CR7=CR』、CR7R80およびCR7RNR7、M = =S O@ BおよびA = NR7.
他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0995】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NIOまたはS)、R12 R2@ W@ R@@ R’@ R69 R7@ R8@ Wq R10、R 12、R13、R14、R15 2つのR16、R17 18 18およびR」はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 02 WまたはS)、R1、そして、R@(R@およびW)W、そして、R@、W、そして、R@、そして、WおよびR6が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7R 82のCR7R 8CR7RI(CR7=CR)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7R’OおよびCR7R’Nk)、M = CR7R、B = 0およびA = 0。
【0996】
347.In他の副実施例、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはprodragは次のように定められる。
【0997】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0またはS)、R』、R@@ R@@ W@ R3 R’@ WI R’@ F,9@ Rlo@ R 12の@ R13 1つのR 14、R15、R16、R17R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、carbonyl.、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR@(X = 01 NR』またはS)、R1、そして、R@(R2およびW. R@およびR@)R@、そして、R5、そして、R』、そして、R6がまた、各々1、2のCICR8グループ(限界(それぞれにCR’Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7WCRR)CR=CR、CR 7つのR’OおよびCR7RNR7、M = CR7R』。.B = NR』およびA = 0。
【0998】
他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【0999】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl.、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残り、−、または、炭水化物またはXR7(X = 0、MeまたはS)、R% R@2 R@@ R@@ W5 R@2 R7@ R@@ R9@ R109 R 12の@ R13@ R@14 @ Rls@ R16 @ R17 R18およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、348カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR 8またはS)、R』、そして、W(R@およびW. WおよびR@)R@、そして、W、そして、R』、そして、R6‖また、1、2のCWR8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CRWCWR@、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7R’NWから選ばれる)により接続される)の、各々成ることができる、M = CICWj B = CR7R』およびA = 0。
【1000】
他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【1001】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M@(X = 0またはS)、R% W2 W@ W@ W@ R@@ R!@ W@ R9@ Rlo@ R 12の5つのR13 5つのR14、R15、R16 1つのR17 R18およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R2(WおよびR)W、そして、R@、R@、そして、R@、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCRR(CR7RCR7R)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7=CR)』(CR7R’OおよびCkR8NR7)、M = CR7R、B = S.およびA = 0。
【1002】
他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはprodra,gは次のように定められる。
【1003】
349.R1 水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、R@、W、W、W、R@、R7、R82 R9)、Rlo@ R 12の@ R13 @ R14、R15、R16、R17 18 18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、−V−D7 JINA%L(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R@(WおよびW)W、そして、そして、R5およびW、そして、R@はまた、各々1、2のCICWグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7W、CR7=CR8、CR7R’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、M = CR7R』、B = 0およびA = NR7.
他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【1004】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = O@ NR』またはS)、R’@ R@@ R@@ R@@ R’@ R7@ R8はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、aryl.、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = O@ NR8またはS)、350のR』、そして、R@(WおよびR)W、そして、そして、WおよびW、そして、R@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=Ck、CR7R’OおよびCRRNR7から選ばれる)により接続される、M = CR7R』(B = NR)』およびA = NR7.
他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのphannaceuticallyな受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【1005】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R12 R@@ R’@ W@ R−@ R5 R7@ R% R’@ R105 R 12の@ R13 @ R14 @ R’5@ R16 @ R17 R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル.、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、R@(R@およびW. WおよびW)R@、そして、R@、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R(『CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7)を含むグループから選択される)により接続される、M = CWR’@ B = CR7R』およびA = NR7.
他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1006】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、351天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』R 2つのR』R、R6、R、R3 R@2 Rlo@ R12 1つのR13 1つのR14、R15、R16、R17 R」およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NWまたはS)、0 R1、そして、R@(R@およびW)R3およびW. R@、そして、R5、そして、R5およびR6が、また、各々1、2のCR7Wグループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7RCRR)CR7=CR、CRR’OおよびCR7WNR7、M = =S CR7R’@ 13およびA = NR7.
5.In他の副実施例、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【1007】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M@(X = 0またはS)、R% R@y R@q R@@ R’@ Ry k’@ R’@ R’3 Rlo@ R12 @ R13 3つのR14 @ R15 1つのR16 2つのR17 R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、R』、そして、R@(R@およびR@)R@、そして、R@、R@、そして、W、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCR@R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CRから選ばれる)により接続される)から成ることができる』(CR7WOおよびCR7R8NR7)、他の副実施例において、352 M=S,B=OandA=O.、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【1008】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、carbonyl.、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R% R2@ R’@ W5 R’@ R@l W、R8@ R9@ Rlo@ R12 @ R13 @ R14 @ R’5@ R 16の@ R17 R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl.、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R@(R@およびR)R』、そして、そして、WおよびW、そして、R6はまた、各々CR7R 8つの1、2のグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCRRを含むグループ、Ck7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7R’NR7から選ばれる)により接続される、M = Sq B = NR』およびA = 0。
【1009】
他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【1010】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、R% R’@ R9@ W@ R9R@@ R7@ R@@ Rに、@ R’(5 R 12の@ R13、R14、R15、R@6、R17 R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、複素環式aryIq アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、353 スルファニル、スルフィニル、Sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NRgまたはS)、R1、そして、R@(R@およびR@)R』、そして、R@、WおよびR5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Wを含むグループ、CICR’CR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCRRNkから選ばれる)により接続される、他の副実施例において、M=S,B=CR7R’andA=O.、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【1011】
Wは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、1 5天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XFC(X = 0、NIOまたはS)、1 12 13 14 16 17 R P R@5 R93つのR@@ W@ R63 IC@ W@ R3 Rlop R @ R @ R @ R’5@ R 2R R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然or.syntheticアミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R Iand R、WおよびR3.W、そして、R@、W、そして、R5、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7Wグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R’CR7R、CW=Ck、CR7R’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、=S M、B = S.およびA = 0。
【1012】
354.In他の副実施例、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【1013】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、R@、R3、R@、R、R@、R7、R% R9@ Rlo@ R12 @ R13 3 R14(R@)』(R)」(R@7’R@IおよびR)」水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、W(WおよびW)R3、そして、R@、W、そして、R5、そして、R5およびR@はまた、各々1、2のCR7Wグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CW、CR7R’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、M=S,B=OandA=NR7.
他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、そのpharmaceutically’acceptable塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【1014】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、R% W2 W@ R@@ R’@ R’@ R71 R85 R9@ R103 R12、R13、R14 @ R’5@ R16、R17 R」およびR」はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、355カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M@(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R@(R@およびR@)R@、そして、そして、W、そして、W、そして、R@がまた、各々グループ(限界により接続される)がそれぞれにCR7R8を含むグループ、CR7RCR7k、CR=Ckから選んだ1、2 CR7R 8から成ることができる』(CR7R’OおよびCR 7RNR)、M = S@ B = MeおよびA = NR7.
他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【1015】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR 8またはS)、R1、R2、R、W、W、R@、R7、W、R9@ Rlo@ R 12の@ R13 @ R14、R15、R16、R17 @R 18およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、aryl.、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1およびR2.WおよびR3.R3、そして、そして、R5、そして、R5、そして、R@はまた、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7R’を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができるCR7RCk7R』(CR7=CR)(CR7R’OおよびCR7RNR7)、M=S,B=CR7R’andA=NR7.
他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【1016】
356.R1 水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル.、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、WまたはS)、12の14の15の16の17のR』、R@、R、W、R、R@、R7、R、R9(R)」(R)W』、R)R @ R @ R R」、そして、R」水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、R』、そして、W(WおよびW)W、そして、R@、R@、そして、W、そして、WおよびWはまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7RCRR、CW=CR、CR7R80およびCkRNR7から選ばれる)により接続される、=S M、=S BおよびA = NR7.
他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【1017】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NWまたはS)、R1、R@、W、R@、R、R、R、R、R99 Rlo@ R 12 @ R13 @ R14)、R’5@ R16 2つのR17 R18およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、357 R私、そして、W(WおよびW)R』、そして、R@、R4、そして、R』、そして、WおよびR@‖また、1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7k、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される)の、各々成ることができる、M = NICI B = 0およびA = 0。
【1018】
他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【1019】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの0のシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、W(X = 0またはS)、R% R@@ R@2 R@3 W@ R6@ R7@ R’q R’@ Rlo@ R 12の9つのR13 @ R14、R15、R16、R17R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl.、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、R@(WおよびW)W、そして、R@、R@、そして、W、そして、R@およびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Wを含むグループ、CR7RCR7R8、CR7=CR、CR7R’OおよびCRR’NR7から選ばれる)により接続される、他の副実施例において、M=NR7,B=NR’andA=O.、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【1020】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるハロゲン化エステル(alkcarbonyl@カルボニル)、358天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR』(X = 05 NR』またはS)、8 12 13 14 15 16 17 18 R% W@ R’@ W@ W@ R69 R’@ R R9@ Rlo@ R @ R @ R私、R 5つのR @ R RおよびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、1 0 R 1、そして、R@9Rに、そして、R3、R3、そして、R@(R@およびR5およびR)』各々また、R@缶を、そして、1、2のCR7Wグループ(限界(それぞれにCR7R8.を含むグループから選択される)により接続される)の成るCRRCRR、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7、M = NR7@ B = CRR』およびA = 0。
【1021】
1.5 他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【1022】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、Xk7(X = 0またはS)、R』9Rに、(R)R@、R、R@、R7、R% R9(Rlo@ R 12の@)、R13 @ R14、R15、W6、R17’W8およびW9は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステルalkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、R 1、そして、R@(R@およびR3)W、そして、W、R@、そして、W、そして、Rs、そして、CR7R(CR7WCR7R)を含むR@が、また、グループ(限界により接続される)がそれぞれに359を選んだCR7Wが集める1または二つから成って、各々あることがありえる』(CR7=CR)CWR’OおよびCR7R’NR、M = NIC3 B = S.およびA = 0。
【1023】
他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【1024】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M7(X = 03 MeまたはS)、R』、W、R、R@3 R@、R、R7、R83 R9それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれて、@ Rlo@ R 12の@ R13 @ R14 9つのR15 3つのR16 @ R17 @R 18およびR19はあるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R(WおよびR3)R3、そして、W、R@、そして、W、そして、WおよびR6が、また、各々1、2のCWWグループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7RCR7R)CR7=Ckl、CICR’OおよびCR7R’NR7、M=NW,B=OandA=NR7.
他の副実施例において、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【1025】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、WまたはS)、360の14の15の16の17の18のR』、R@j、R、W@ R’@ R’@ R7@ R’@ R9@ Rlo@ R @ R @ R R 5、R @ R RおよびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、W9R@およびW. Rに、そして、そして、R5、そして、R5、そして、R@がまた、各々1、2のCR@Rsグループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7RCRR)CR7=CR8、CR7R’OおよびCR7R8NR7、M = NR71 B = NR』、そして、他の副実施例において、A W.、式(XIX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはプロドラッグは次のように定められる。
【1026】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、12の13の14の15の16の17のR17 W@ R39 W@ W、R@q W@ R% R’@ R10、R、R、R R R R RおよびR」は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl.、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、R@(R2およびR3)R3、そして、R@、W、そして、W、そして、R5およびR6が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7WCR7Rs)CR7=CW、CR7RsOおよびCR7RNR7、= NR7@ B = 361MのCWR』およびA = NR7.
他の副実施例において、式(XIX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、followsR1がそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるにつれて、プロドラッグは定められるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、W(X = 0、NRIまたはS)、14およびR」は、Rである』(R@)R@、R@、W、R@、R7、R、R!(R)」(W)』(R)」(それぞれに水素を含むグループから選択されるR W’5 W’5 R”3W)アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、R』、そして、R9(WおよびR)W、そして、W、W、そして、R5、そして、WおよびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCWRを含むグループ、CR7WCR7R、CR7=CR、CRWOおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、M = NR7、B SおよびA = NR7.
362.In本発明の具体例、式(XIX)の合成物は、以下の種である。
【1027】
【化57】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルカリール、複素環なアリールアルキルp、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物から選ばれる364天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = 0(NR)』またはS)。
【1028】
R1、R@、R、W、R、R』9IR7@ R’@ Rに、j R’O@ R 12の@ R13 @ R14 @ R’5@ R16 @ R17 RlgおよびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = O@ MeまたはS)。
【1029】
R、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R−4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CRs、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。
【1030】
BおよびMは、Ck7R、O@ SまたはNR7を含むグループから選択される、5Gは、OR7を含むグループから選択される。NR7R』またはSR7. 他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1031】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【1032】
12.13 14の16のR1、R@、R、W、W、R6、W、R、R9、R」、R、R @ R @ R、R、W7,R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル.、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、365 RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。そして、M= 0、B = 0およびG= OR8.
他の副実施例において、forinula(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1033】
RIは、それぞれに水素(アルキル)を含むグループから選択される私0 シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【1034】
RI、R2、W、R@、W、R、R7、R8@ R9@ R109 R 12の1つのR13@ R14@ R155 R16 @ R172RISおよびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、(NR)』、または、S)。
【1035】
RIおよびR2@ R2およびR3.R3およびR4.R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7Rgグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R80およびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される。
【1036】
M = 0(B = Wand G =オレゴン州)』。
【1037】
hi他の副実施例、式(XX)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1038】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、366天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = 0(Nk)』またはS)。
【1039】
それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれて、R’@ R2@ R’@ R’@ WI R6@ R7@ R’@ R’@ R”@ R12 q R”@ R14 @ R’5@ R16 @ R17 R」およびR」はあるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、0 R1およびW. W、そして、W(WおよびR@)R@、そして、R5、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、Ck7RCR7R、CR=CR、CkR’OおよびCk7R”NRから選ばれる)により接続される)から成ることができる』、そして、M = 03 B = CR7R』およびG = OR8.
他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1040】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、aryl.、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、Xk7(X = 0、NR8またはS)。
【1041】
R』、R@5 R、R、R5、R5 R7、R、R、R”P R 12の@ R13 5つのR14 @ R15、R16 1つのR17 R18およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 01 NR』またはS)。
367.R 私、そして、R@(R@およびR@)R@、そして、W、R@、そして、W、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R 5つのCR7R’CRWを含む8つのグループ、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7WNR7から選ばれる)により接続される。
【1042】
M = =S O@ BおよびG= OR』。
【1043】
他の副実施例において、式(XX)の構造はそこにおいて、合成物を与えられる、または、その薬学的に受け入れられる塩またはprodragは次のように定められる。
【1044】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、12の13の14の16の17のR、R@、R、R4、R、R』(R7)R’@ R’@ Rlo@ R @ R @ R私R’5@ R @ R R」、そして、R」水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するスルホニル基、1 5 スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンは、carbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1およびR@(R)』およびR(R)』、そして、R@、R@、そして、Rs、そして、R5およびR6が、また、各々1、2のCICWグループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7R’CR7R8、CR=CRから選ばれる)により接続される)から成ることができる』、CkIR’O。
【1045】
そして、CRR 8NR7、そして、7D 8つのM=O,B=OandG=NR.L¥..
他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1046】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、368の13の14の16の17のRI(R@@ W@ W@ W@ R6)。R、R PR9@ R102 R 2つのR @ R @ R15.、R @ R RI』およびRI』はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbatnateする(エステル)a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、W(WおよびW)R』、そして、W、R@およびR5、そして、R5およびR@はまた、各々1、2のCWR8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R 8を含むグループ、CR7RICk7RI、CR7=CR8から選ばれる)により接続される。CR7R’OおよびCR7R’NR7、M=O@B = NR8てG = NR7W.
他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、1つの5つの合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1047】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R15 R@@ R9@ R@@ R’@ R’@ k7 @ R’@ kl@ Rlo@ R12 @ R13 @ R14 1つのR15 5つのR16 @ R17 @R 18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のaraide(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、Xk7(X = 02 NR8またはS)、RI、そして、R2(R2およびR3)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8(CR7R8CR7R8)を含むグループから選択される)により接続される。CR7=CR8.CR7R80およびCR7R8NR7、= 05 B = 369MのCR7R』およびG = NR7R.
他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはそのphannaceuticallyな受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1048】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M!(X = 0、NR8またはS)、R% W5 W@ W@ W@ R@5 R7@ W@ R95つのRlo@ R12 3つのR13 1つのR14 5つのR15 1つのR16 1つのR17 R’8およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl.、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RIおよびR2(R2およびR3.)R3、そして、R4、R4、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R8CR7R8、CR7=CR8、CR7R8OおよびCR7R8NR7から選ばれる)により接続される、M = =S O@ BおよびG = NRW.
他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはそのP armaceuticallyな受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグはあるデIlows.
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)OR!(X = 0またはS)、RI、R@、R3、W@ R5 R@@ R71 R’2 R’@ R’O@ R12 9つのR13 2つのR14 D Rls@ R16、R17’RI 8およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、370 スルファニル、スルフィニル、sulfarnonyl、シアン基のカルボン酸(アミド・ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、W(WおよびR)R』、そして、R@、W、そして、W、そして、R5およびR6が、また、各々1、2のCR7Wグループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7RCR7R)』(CR7=CR)』(CR7R’OおよびCRWNR7)、M = CR7R、B = 0およびG =オレゴン州』。
【1049】
0.In他の副実施例、式(XX)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1050】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、5天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R12 R@@ R’@ R@2 R’@ R@@ R7@ R% R9@ Rlo@ R 12の@ R13 @ R14、R15 @ R16 @ R17R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、WまたはS)、RI、そして、R@(R@およびW. R@およびR@)R@、そして、W、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCRWグループ(限界(それぞれにCR7R(CR7RCR7R)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7=CR)』(CR7R’OおよびCR7R’NR7)、M = CR7R』(B = NR)』およびG =オレゴン州』。
【1051】
371.hi他の副実施例、式(XX)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1052】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W5 W@ R@@ R’@ R’@ R7@ Rgは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、MC(X = 0、NRgまたはS)、RIおよびR@(R)』、そして、R(R@およびR@)R@、そして、R5、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rgを含むグループ、CR7WCTCR、CR7=CR@、Ck7k@OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、M = CRW@ B = CRWおよびG =オレゴン州』。
【1053】
1. 他の副実施例、式(XX)の構造はそこにおいて、与えられる合成物またはその薬学的に受け入れられる塩、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1054】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、5つの6つの10の2つの13の14の15の16の17のR15 R@@ R』、W@ R @ Rj R5 R% R’@ R @ RI @ R @ R @ R私、R、R RおよびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalke@yl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、372カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NWまたはS)、R1、そして、W(WおよびR)W、そして、R@(WおよびR)』、そして、ルピーおよびWが、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCRRを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CRR’CkR)』(CR=CRs)CkR’OおよびCkR’NR、M = CRR』、B = S.およびG =オレゴン州』。
【1055】
他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、0が倍加させる自我またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1056】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0またはS)、R1、R、W、R、R 5、RI、RI、R’@ R92つのRlo@ R 12の2つのR13 2つのR14 @ R15 @ R16 @ R17 RおよびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、allcynyl、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、自然の残り−、または、人造アミノ酸または炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、R@9Rに、そして、W(WおよびR@)W、そして、R5、そして、WおよびR6が、また、各々1、2のCR7Rsグループ(限界(それぞれにCICRを含むグループ、CR7RCkR、CR=CRから選ばれる)により接続される)から成ることができる』(CR7R’OおよびCRR’NR)、M = CRRs、B = 0およびG = NRR。
【1057】
他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1058】
373.R1 水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X == 0、WまたはS)、R1、R2、R、R@、R、R』、R7@ R8@ R9@ Rlo@ R 12の@ R13 @ R14 @ R’5@ R16 @ R17 R18およびR’9は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl.、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、Xk7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、W9Rに、そして、R39Rに、そして、W、R@およびW、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCRWグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Wを含むグループから選択される)により接続される。CR7RCRW、CR7=CR、CR7WO 1−5およびCR7R’NR7、= 8MのCR7R』(B = NR)』、そして、他の副実施例において、G = NWR、式(XX)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1059】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XEC(X = 0、NR8またはS)、R1、W、W、R@、R、R.』、R7、R’@ RI R’O@ R12 @ Rl’@ R14 1つのR15 @ R16 @ R17 R」およびR」は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)CIC(X = 0、NWまたはS)、374のR』、そして、R@(R2およびR)R』、そして、R@、WおよびW、そして、WおよびR6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループから選択される)により接続される。CR7RCR7R(CR7=CR)』、CR7R1OおよびCWR 8Nk7、M = CR7R、B = CR7WおよびG = NR7W. 他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1060】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、1つの0のシクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、WまたはS)、R2I WI R@q W5 R’I R 7I R8は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfarnonyl、カルボン酸、シアン基のarnide(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』およびW. W、そして、W(WおよびR@)R@、そして、W、そして、WおよびR6が、また、各々1、2のCR7Wグループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(Ck7R’Ck7R)』(CR7=CR)CR7R’OおよびCR7RNR 7、= 8MのCR7R』、=S BおよびG = NWR.
他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1061】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = OI NR8またはS)、375の12の13の14の16の17の18のR% R@3 R@q W@ R’@ R 5R’3 R R9@ Rlo@ R 3つのR 3R @ R’5@ R @ R RおよびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R@(R@およびR)WおよびW. R@、そして、W、そして、R5およびR@が、また、各々グループ(限界により接続される)がそれぞれにCR7Rを含むグループから選択した1、2 CR7R 8から成ることができる』(CR7R’Ck7R)CR7=CR』(CRR’OおよびCWRNk7)、M=S,B=OandG=OR8.
他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1062】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M@(X = 0、NWまたはS)、R%:e@ ]Fe@ le@ W@ le@ le@ le@ R9@ Rlo@ R 12の@ R13 9つのR14 @ R’5@ R16 @ R17 18 18およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、カルボン酸、酸性のsuffinyl(sulfamonyl)(アミド)ニトロ(シアン基の)、アジ化物、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、W(R@およびW)W、そして、R@、W、そして、W、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7Rgグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R 8を含むグループ、CR7RICR7R8、CR7=CR8から選ばれる)により接続される。CR7RIOおよびCRR 8W、= 376MのS(B = NRand G = OR@.)
他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1063】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、carbonyl.、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R’I WI R31 R@I R5I R6I R7I R81 R9I R10I R 12私R13私R14 5 R15I R16私、R17 R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X == 0、NR8またはS)、R1、そして、W(WおよびW. R3およびW)R@、そして、R5、そして、WおよびR6はまた、各々CR@R 8つの1、2のグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R@を含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CW、CR7WOおよびCk7 RNR 7から選ばれる)により接続される、M = SI B = CR7R’and G = OR8.
他の副実施例において、式(YX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1064】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、12 13 14 15 16 17 R’I WI R3I WI R51 R6I R7I R8、R9I R10I R私R IR私R私R私R R」、そして、R」水素を含むグループ、アルキル.、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール.(アリールアルキル)からそれぞれに選択するスルホニル基、377 スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル.、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XIC(X = 0、NWまたはS)、RI、そして、R@(R@およびW. WおよびR@)W、そして、R5、そして、R5およびR 6が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR@Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CRRCR7R)』(CR7=CR)CRR’OおよびCR7RNR7、M % B = S.てG = OW.
他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1065】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、1 5天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、12の13の14の15の16の17のRI、W、W、R@、W、R@、W、W、R@@ R10:(R @ R 5つのR @ R)、R、R R’8およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl.、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RI、そして、R29WおよびW. Rに、そして、R@、W、そして、R5、そして、WおよびR6が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7R(CR7RCR7R)を含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる」。CR7=Ck、CWR@OおよびCR7RNR7、M = S2 B = O.and G = NR7R』。
【1066】
378.In他の副実施例、式(CX)の構造はそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられる、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1067】
R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、W、W、R@、W、R、W、R』は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfanionyl.、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル.、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、a1kcarbonyl、c’arbonyl、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物またはXR 7(X = 0(NR 8またはS))、R私、そして、W(R@およびR)R』、そして、R@、WおよびW、そして、R5およびR6はまた、各々1、2のCR@R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCRWを含むグループ、CRWCR7R、CW=CR@、CWR@OおよびCkRNR7から選ばれる)により接続される、M = S(B = NR)』およびG = NRR。
【1068】
他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1069】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl.、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M7(X = 0、NWまたはS)、R% R@3 W@ R@@ RI RI R’q R’@ R9@ Rlo@ Rl’@ R”7 R 14 @ R15 @ R16 @ R17 @R 18、そして、R」水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、379カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』およびR2.R2およびW(R)』、そして、そして、WおよびR5、そして、R6はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7R8を含むグループ、CR7R’CR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7RNR7から選ばれる)により接続される、M = S. B = CRWおよびG = NR7R.
他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1070】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、1つの5つのR1、R2、R3、R@、R5、R、R7、R、R’@ R10、R 12、R13、R14 @ R15、R16 @ R17 R18およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル.、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル.、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R@(R@およびW)W、そして、R@、W、そして、W、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCWR8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7R’NR7から選ばれる)により接続される、M = =S S2 BおよびG = NR7R.
他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1071】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、a1kcarbonyl.、カルボニル、ハロゲン化物、380天然であるか合成アミノ酸または炭水化物の残り、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、12の3つの14の17のR15、W@ R@@ R42 R’@ R’@ R7@ R’@ R’@ Rlo@ R @ R @ R 3、Rl’@ R @ R R」およびR」は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 02 NR8またはS)、R1、そして、R2(R@およびR)W、そして、R@、W、そして、W、そして、WおよびR@が、また、各々1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7R’CR7R)CR7=CR8、CkIR’OおよびCR7kNR7、M = NR7@ B = 0およびG = OR@.
1. 他の副実施例、式(XX)の構造はそこにおいて、与えられる合成物またはその薬学的に受け入れられる塩、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1072】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 01 NR』またはS)、R』、R@、R3、W、R、R、R7、R% R9@ Rlo@ R 12の@ R13 @ R14 9つのR15 9つのR16 @ R17 R」およびW9は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、suffinyl、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、私@私カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R私、そして、W. R@、そして、W、W、そして、そして、R@、そして、W、そして、CWRを含むR@が、また、グループ(限界により接続される)がそれぞれに381を選んだCRWが集める1または二つから成って、各々あることがありえる』(CR7R’CR7R)CR7=CR、CWR’OおよびCR7R8NR7、M=NR 7つのB=NR8andG=OR8.
他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1073】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)(エステル)から選ばれる。alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または)M7(X = 0、NWまたはS)、8 12 13 14 15 16 17 R1、R2、R、W、R、R、R7、R)R9@ Rlo@ R @ R 5 R @ R 2 R私、R RおよびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R@(WおよびW)W、そして、W、R@、そして、R5、そして、R5およびR@はまた、各々1、2のCWR8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCRWを含むグループ、CRWCR7R% CR7=CW.、CR7WOおよびCICR8NR7から選ばれる)により接続される、M = NR7@ B = CR7R』およびG =オレゴン州。
【1074】
他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1075】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、MeまたはS)、382の14の16の17のR’5 W@ W@ R@@ R’@ R6@ R5 R’q R9@ R105 R R @ R 5つのR’5@ R 5つのR R」およびR」はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のarnide(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R1、そして、R@、R@、そして、R9Rに、そして、R@、WおよびW、そして、WおよびR@はまた、各々1、2のCR7R8グループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR7Rを含むグループ、CRWCR7R、CR7=CW、CR7WOおよびCRRNWから選ばれる)により接続される、M = NR7@ B = S.およびG =オレゴン州』。
【1076】
他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1077】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、6つの10の12の13の14の15の16の17のR’5 R@@ R@@ R@j R’@ R 2つのR7@ R’q R’@ R R @ R @ R 3つのR @ R、R R18およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式41karyl(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfanionyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbaniateする(エステル)alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、R』、そして、R@、R@、そして、R9(WおよびR@)W、そして、W、そして、WおよびR@はまた、各々CICR 8つの1、2のグループから成ることができる。そして、限界(それぞれにCR@Wを含むグループ、CR7RCR7R% CR7=CR% CR7WOおよびCR7RNR 7から選ばれる)により接続される、= 383MのNR7@ B = 0およびG = NRR』。
【1078】
他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1079】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、W(X = 0(NR)』またはS)、R% W@ W@ R@@ R5 R@@ R7@ W5 R9@ Rlo@ R12私、R13 1つのR 14の@ R15@ R16 @ R17 R18およびR19はそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィンはcarbarnateする(エステル)alkearbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)、RIおよびW. W、そして、R(WおよびW)R@、そして、R5、そして、WおよびR@缶』また、各々が1、2のCR7R8グループ(限界(それぞれにCR7R8.を含むグループから選択される)により接続される)から成るCR7RCR7R、CR7=CR、CR7R’OおよびCR7R’NR7、M = NR75 B = NR』およびG = NR7R』。
【1080】
他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1081】
RIは、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(x = 0(NR)』またはS)、12 13 14 16 RI、R@、R@、W、R@、R、R7、R、R9(RI)」(R)R(R ,R155 R R ,R)」、そして、RI』水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)からそれぞれに選択するスルホニル基、384 スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、WまたはS)、R1、そして、W、R@およびW. W、そして、そして、R5およびR5、そして、R6はまた、各々グループ(限界により接続される)がそれぞれにグループから選択した1、2 CR7R8から成ることができる。そして、それは含む。CR7R』、CR7RCR7R、CW=CR』、CR7R’OおよびCR7R’NR7、M = NR7@ B = CR7R8およびG = NR7R.
1.0 他の副実施例において、式(XX)の構造がそこにおいて、合成物またはその薬学的に受け入れられる塩を与えられること、または、プロドラッグは次のように定められる。
【1082】
R1は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるエステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XW(X = 0、NR8またはS)、12の13の14の15の16の17のR』、W5 W、W、W、W、R7、R85 R95 Rlo@ R @ R私、R、R R R R18およびR19は、それぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、アリール、複素環式アルカリール(アリールアルキル)から選ばれるスルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のarnide(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、ハロゲン化物、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NFOまたはS)、R1およびW. R@、そして、R(WおよびR@)R@、そして、R』、そして、R5およびR@が、また、各々1、2のCWRgグループ(限界(それぞれにCR7Rを含むグループから選択される)により接続される)から成ることができる』(CR7R’CRR)CW=CR@、CR7R’OおよびCR7R’NR7、M = =S NW@ BおよびG = NR7R』。
【1083】
385.In本発明(fonnula.の合成物)の具体例
(XX) 以下の種である。
【1084】
【化58】
H Me Me OH 0 CH2 i−Pr H Me H Me Me OH 0 CH2 Ph H Me H Me Me OH 0 CH2 Me H H Me Me Me OH 0 CH2 i−Pr H H Me Me Me OH 0 CH2 Ph H H Me Me Me OH 0 CH2 Me H CH2Ph H Me Me OH 0 CH2 i−Pr H CH2Ph H Me Me OH 0 CH2 Ph H私、CH2Ph H Me Me IL Definitions Itは理解されなければならない。そして、グループのさまざまな可能な立体異性体は上記に言及して、特に明記しない限り、個々の条件および実施例を意味することの範囲内で本願明細書において、ある。図示する実施例として、「l−methyl−butyr』は(R)および両方ともこのように(S)形式(R)の中に存在する−l−メチル・ブチル、そして、(S)−、特に明記しない限り、l−メチル・ブチルは項「I−methyl−butyl」により適用されられる。生物学的いくつかの合成物は設計される(D)、そして、(t)形式((R)および(S)形式よりむしろそれぞれ)はstereo’chemistryに周辺で基づいた4』カーボン。としてさらに、図示、「グリシン」は両方とも存在する(D)、そして、(L)形式、したがって‖両方(D)−グリシン、そして、(L)glycineは、特に明記しない限り項「グリシン」により適用されられる。
【1085】
388.Asが本願明細書において、使われて、項「単離された鏡像異性体」は、好ましくは、か100%まで少なくともほぼ95%を含む組成物に関連する、97%以上のその合成物の単一の鏡像異性体。
【1086】
ここに用いられているように、用語かなり自由なof’、または、かなり中で、不在of’が、それを組成物にゆだねるは、少なくとも85または90重量部、98重量部に対する好ましくは95%およびさらに好ましくは、その合成物の指定された鏡像異性体の中で、100重量部に対する99%を含む。
【1087】
項は、本願明細書において、「それぞれに」それぞれに適用される変数が適用からアプリケーションまでそれぞれに変化することを示すために用いる。このように‖Rのような合成物の!XYW』(そこにおいて、IC)』「それぞれにカーボンまたは窒素」(両方のR)にある!』カーボン(両方のW)ある』窒素または1Wが、あることがありえる』カーボンおよび他のWが、あることがありえる』窒素。
【1088】
アルキルが本願明細書において、(特に明記しない限り)使われるように、飽和したストレートにゆだねる項は、分岐した、または、周期的であるか、主たるものであるか、二番目であるか第三期の炭化水素概してCの‖あまりに、C18、そして、特にメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、isobutyl、t−ブチル、ペンチル、cyclopentyl、isopentyl、neopentyl、hexylisohexyl、cyclohexyl、cyclohexyhnethyl、3methylpentyl、2、2−dimethylbutylおよび2,3−dimethylbutyl.含むアルキル基はアルキル、光輪、ハロアルキル、水酸基、カルボキシル、アミンのアシル(アシルオキシ)からなるグループから、選択された一つ以上の半分(amido)によって、任意に置換されることができるカルボキシル誘導剤、アルキルamino、アルコキシル基のdialkylaniino(arylamino)(aryloxy)ニトロ(シアン基の)、チオール、イミン、sulfanicな酸、硫酸塩、スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、エステル、カルボン酸、アミド、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、thioエステル、チオエーテル、ハロゲン化酸、無水物、オキシム、hydrozine、カルバミン酸塩、phosphonicな酸、リン酸塩はphosphonateする、または、この合成物(保護されていない)の薬理学的活動を禁止しないかまたは、例えば、グリーン、その他において、教示されるほど、当業者にとって公知で、必要に応じて保護しなかった他のいかなる現実的な官能基Second Edition(1991)が参照によって、これによって、組み込んだOrganicなSynthesis(ジョン・ワイリーおよびソンス)のProtective Groups。
【1089】
まっすぐに飽和するC4にとって、より低アルキルが本願明細書において、そして、特に明記しない限り使われるように、Cにゆだねる項は分岐した、または、適当であるならば、両方とも含む周期的(例えばcyclopropyl)アルキル基は形式を置換して、unsubstitutedした。
【1090】
項アルキレンまたはalkenylは、まっすぐであるか分岐構成で根本的な飽和したhydrocarbyldiylに関連するそうするもの389の10の炭素原子に対する1から。メチレン、1,2−エタンdiyl、1,1−エタンdiyl、1,3−プロパンdiyl、1,2−プロパンdiyl、1,3−ブタン−diyl、1,4−ブタン−diylなどは、この期間の範囲内で含まれる。本願明細書において、開示されるアルキレン群または他の二価半分はアルキル、光輪、ハロアルキル、水酸基、カルボキシル、アミンのアシル(アシルオキシ)からなるグループから、選択された一つ以上の半分(amido)によって、任意に置換されることができるカルボキシル誘導剤、アルキルアミノ、アルコキシル基のdiアルキルアミノ(arylainino)(aryloxy)ニトロ、シアン基の、スルホ基の酸(チオール)、イミン、スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、エステル、カルボン酸、アミド、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、thioエステル、チオエーテル、ハロゲン化酸、無水物、オキシム、hydrozine、carbaniateな、phosphonicな酸はphosphonateする、または、例えば、当業者にとって公知であるように、グリーン、et A、Second Edition(1991)が参照によって、これによって、組み込んだOrganicなSynthesis(ジョン・ワイリーおよびソンス)のProtective Groupsにおいて、教示されるにつれて、それがそうしない他のいかなる生き残れる機能的なグループもこの合成物(保護されていない)の薬理学的活動を禁止するかまたは必要に応じて保護した。
【1091】
「保護される」項は、本願明細書において、使用した、そして、一方、定められる‖その更なる反応を予防するために酸素、窒素またはリン原子に加えられるグループに関連する、または、なぜならば、他の目的。多種多様な酸素て窒素保護群は、当業者または有機合成にとって公知である。例えば、適切な保護群はグリーン、et aL、「Organic Synthesisの保護Groups」、ジョン・ワイリーおよびソンスに記載されている。そして、Second Edition(1991)が参照によって、これによって、組み込まれる。
本願明細書において、そして、特に明記しない限り使われるように、項アリールが好ましくは、そして、フェニル、ビフェニルまたはナフチルに関連してフェニル。アリール基は水酸基からなるグループから選択された、アミンの一つ以上の半分(アルキルアミノ)によって、任意に置換されることができるarylamino(アルコキシル基の)、aryloxy、光輪、ニトロ、シアン基の、スルホ基の酸は硫酸化する(phosphonicな酸)リン酸またはphosphonateな、保護されていない、または、例えば、当業者にとって公知であるように、グリーン、et aL、「Organic Synthesisの保護Groups」、ジョン・ワイリーおよびソンス(Second Edition)において、教示されるにつれて、必要に応じて保護されている‖1991。
【1092】
本願明細書において、そして、特に明記しない限り使われるように、項アラルキルは上記記載の通りアルキル基による分子に上記記載の通り結合されるアリール基に関連する。
【1093】
項アルカリール.またはalkylaryl本願明細書において、そして、特に明記しない限り使用する‖上記記載の通りアリール基で分子に上記記載の通り結合されるアルキル基に関連する。各々のこれらのグループにおいて、グループが任意に置換されることができるアルキルがグループが任意に置換されることができる上記およびアリールを記載すること、一つ以上の半分は390をアルキル、光輪、ハロアルキル、水酸基、カルボキシル、アミンのアシル(アシルオキシ)から成っているグループから選択したamido、カルボキシル誘導剤、アルキルアミノ、アルコキシル基のdiアルキルアミノ(arylamino)(aryloxy)ニトロ、シアン基の、スルホ基の酸(チオール)、イミン、スルファニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、エステル、カルボン酸、アミド、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、thioエステル、チオエーテル、ハロゲン化酸、無水物、オキシム、hydrozine、carbarnateな、phosphonicな酸はphosphonateする、または、例えば、当業者にとって公知であるように、グリーン、et aL、Second Edition(1991)が参照によって、これによって、組み込んだOrganicなSynthesis(ジョン・ワイリーおよびソンス)のProtective Groupsにおいて、教示されるにつれて、それがそうしない他のいかなる生き残れる機能的なグループもこの合成物(保護されていない)の薬理学的活動を禁止するかまたは必要に応じて保護した。フェニルは、特に項アリールの範囲内で含む、ナフチル、phenylmethyl、phenylethyl、3,4,5−trihydroxyphenyl、3,4,5trimethoxyphenyl、3,4,5−triethoxyphenyl、4−chlorophenyl、4−methylphenyl、3,5−ditertiarybutyl−4−hydroxyphenyl、4−fluorophenyl、4−chloro−l−naphthyl、2−メチルlnaphthylmethyl、2−naphthyhnethyl、4−chlorophenyhnethyl、4−tertiarybutylphenyl、4tertiarybutylphenyhnethylなど。
【1094】
項光輪またはハロゲン、本願明細書において、使用する‖含むクロロ(ブローモ)iodoおよびfluoro.
本願明細書において、使われるように、tennヘテロ原子は酸素、硫黄、窒素またはリンに関連する。
【1095】
項アルキルアミノまたはarylami−noは、1、2のアルキルを有するアミノ基またはアリールに関連する。それぞれ、置換分。
【1096】
本願明細書において、そして、特に明記しない限り使われるように、アルコキシル基の項はアルキルが上記記載の通りある構造アルキルの半分に関連する。
【1097】
項アシルは、式−C(O)Rの半分に関連する!そこにおいて、R!アルキルにある、アリール、アルカリール、複素環式アラルキル(複素環式芳香族化合物)(methoxymethylを含んでいるalkoxyalkyl)、ベンジルを含んでいるアリールアルキル、aryloxyalkyl(例えばphenoxymethyl)、アミノ酸のアルコキシル基のC4または残りにとって、任意にフェニルを含んでいるアリールは、C4アルキルまたはCに光輪グループCIにより置換した。
【1098】
ここで使用しているように、去っているグループは、それが適当な状況の下に取り付けられる分子から隔離される官能基を意味する。
【1099】
本願明細書において、使われるように、項ヘテロアリールまたは複素環式芳香族化合物は少なくとも一つの硫黄、酸素、窒素またはリンを芳しいリングに含む芳香族化合物に関連する。複素環式項391は、グループがそこにおいて、そこにあるnonaromaticなCyclicに関連する最も少なく唯一のheteroatorn(例えば酸素、硫黄、窒素またはリングのリン)。ヘテロアリールおよび複素環式群の実施例をNonlimitingすることは、faryl、furanyl、ピリジル、pyrimidyl、thienyl、isothiazolyl、imidazolyl、tetrazolyl、pyrazinyl、benzofuranyl、benzothiophenyl、quinolyl、isoquinolyl、benzothienyl、isobenzofuryl、pyrazolyl、indolylを含む、isoindolyl、benzimidazolyl、purinyl、carbazolyl、oxazolyl、thiazolyl、isothiazolyl、1,2,4−thiadiazolyl、isooxazolyl、pyrrolyl、quinazolinyl、cinnolinyl、phthalazinyl、xanthinyl、hypoxanthinyl、チオフェン、フラン、ピロール、isopyrrole、ピラゾールまたはイミダゾール。複素環式芳香族化合物群は、上記の通りに任意にアリールと置換されることができる。複素環式グループはアルキル、光輪、ハロアルキル、水酸基、カルボキシル、アミンのアシル(アシルオキシ)からなるグループから、選択された一つ以上の半分(amido)によって、任意に置換されることができるカルボキシル誘導剤、アルキルアミノ、アルコキシル基のdiアルキルアミノ(arylamino)(aryloxy)ニトロ、シアン基の、スルホ基の酸(チオール)、イミン、スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、エステル、カルボン酸、アミド、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、thioエステル、チオエーテル、ハロゲン化酸、1つの5つの無水物、オキシム、hydrozine、carbarnateな、phosphonicな酸はphosphonateする、または、例えば、当業者にとって公知であるように、グリーン、et aL、Second Edition(1991)が参照によって、これによって、組み込んだOrganicなSynthesis(ジョン・ワイリーおよびソンス)のProtective Groupsにおいて、教示されるにつれて、それがそうしない他のいかなる生き残れる機能的なグループもこの合成物(保護されていない)の薬理学的活動を禁止するかまたは必要に応じて保護した。要求されるにつれて、複素環式芳香族化合物は部分的にまたは全く水素化されることができる。nonlimitingしている実施例として、dihydropyridineがピリジンの代わりに使うことができる。ヘテロアリール群上の機能的な酸素および窒素グループは、必要に応じて保護されていることができるかまたを、要求できる。適切な保護グループは、当業者にとって周知で、trimethylsilyl、dimethylhexylsilyl、t−butyldimethylsilylおよびアルキルが集める、アシルがアセチルおよびpropionyl(methaneスルホニル)のような集めるt−butyldiphenylsilyl(tritylまたは置換されたtrityl)を含む、そして、ptolueneスルホニル.
項アミノ酸は、自然に起こっていて合成アミノ酸を含んで、含むが、これに限定されるものではないために(アラニル)valinyl、leucinyl、isoleuccinyl、prolinyl、phenylalaninyl、tryptophanyl、methioninyl、glycinyl、serinyl、threoninyl、cysteinyl、tyrosinyl、asparaginyl、glutaminyl、aspartoyl、glutaroyl、lysinyl、argininyl、そして、histidinyl.‖
本願明細書において、使われるように、項「エーテル」が独立アルキルによって、disubstitutedされる酸素に関連して。グループまたは一緒にリングまたは橋を形成した2アルキル基。
【1100】
非制限する若干の実施例は、4−(tetrahydrobenzimidazol yl)butoxy、5−(tetra392 hydrobenzimidazol yl)pentoxy、エトキシ基、n−propoxyまたはisoproproxyを含む。エーテルもアルキル、光輪、ハロアルキル、水酸基、カルボキシル、アミンのアシル(アシルオキシ)からなるグループから、選択された一つ以上の半分(amido)によって、任意に置換されることができるカルボキシル誘導剤、アルキルアミノ、アルコキシル基のdialkylarnino(arylarnino)(aryloxy)ニトロ、シアン基の、スルホ基の酸(チオール)、イミン、スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、エステル、カルボン酸、アミド、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、thioエステル、チオエーテル、ハロゲン化酸、無水物、オキシム、hydrozine、カルバミン酸塩、phosphonicな酸はphosphonateする、または、この合成物(保護されていない)の薬理学的活動を禁止しないかまたは、例えば、グリーン、その他において、教示されるほど、当業者にとって公知で、必要に応じて保護しなかった他のいかなる現実的な官能基OrganicなSynthesis、ジョン・ワイリーおよびソンス(Second Edition)のProtective Groups 199 1、本願明細書に引用したものとする。
【1101】
本願明細書において、使われるように、項「アミド」がカルボニルに関連して。nonalkyl.半分がアミンから形成される半分。非制限する若干の実施例は、formylamino、acetylamino、propionylamino、butanoylamino、isobutanoylamino、pentanoylainino、3methyl−butanoylamino、hexanoylamino、methoxycarbonylamino、ethoxycarbonylamino、npropoxycarbonylamino、isopropoxycarbonylamino、benzamido、cyclopentylcarbonylamido、carbarnateなphenylacetylamido(hydrozine)(phosphonicな酸)がphosphonateする、または、これの薬理学的活動を禁止しない他のいかなる生き残れる機能的なグループも倍加させるcyclohexylcarbonylamido(cycloheptylcarbonyl−amido)である、どちらか−保護されていないまたは必要に応じて、例えば、グリーン、その他において、教示されるのと、同程度当業者にとって公知で、被保護‖Second Edition(1991)が参照によって、これによって、組み込んだProtective Groups _in OrganicなSynthesis(ジョン・ワイリーおよびソンス)。
【1102】
項「sulfamoyl」は、少なくとも2つのoxygensおよび窒素に共有結合した六価硫黄である。非制限する若干の実施例は、methanesulphonylamino、othanesulphonylamino、n−propanesulphonylamino、isopropanesulphonylamino、n−butanesulphonylamino、N−エチルphenyhnethanesulphonylamido、N−エチルphenylethanesulphonylamido、N−othyl phenylpropanesulphonylamido、N−エチルnaphthalen ylsulphonamidoまたはN−エチルnaphthalenイルsulphonylatnidoを含む。sulfamoyl群もアルキル、光輪、ハロアルキル、水酸基、カルボキシル、アミンのアシル(アシルオキシ)からなるグループから、選択された一つ以上の半分(amido)によって、任意に置換されることができるカルボキシル誘導剤、アルキルアミノ、アルコキシル基のdialkylan−iino(arylamino)(aryloxy)ニトロ、シアン基の、スルホ基の酸(チオール)、イミン、スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、エステル、カルボン酸、アミド、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、thioエステル、チオエーテル、ハロゲン化酸、393の無水物、オキシム、hydrozine、carbarnateな、phosphonicな酸はphosphonateする、または、この合成物(保護されていない)の薬理学的活動を禁止しないかまたは、例えば、グリーン、その他において、教示されるほど、当業者にとって公知で、必要に応じて保護しなかった他のいかなる現実的な官能基Second Edition(1991)が参照によって、これによって、組み込んだOrganicなSynthesis(ジョン・ワイリーおよびソンス)のProtective Groups。
【1103】
「チオ」項は水素に共有結合した硫黄に関連する、または、カーボンはグループの基礎を形成した。非制限する若干の実施例は、methylmercapto、ethylmercapto、npropyhnercapto、isopropylmercaptoまたはn−butylmercapto、ethylthioな、n−propylthioまたはisopropylthioグループを含む。チオ・グループもアルキル、光輪、ハロアルキル、水酸基、カルボキシル、アミンのアシル(アシルオキシ)からなるグループから、選択された一つ以上の半分(amido)によって、任意に置換されることができるカルボキシル誘導剤、アルキルアミノ、アルコキシル基のdiアルキルアミノ(arylamino)(aryloxy)ニトロ、シアン基の、スルホ基の酸(チオール)、イミン、スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、エステル、カルボン酸、アミド、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、チオエステル、チオエーテル、ハロゲン化酸、無水物、オキシム、hydrozine、カルバミン酸塩、phosphonicな酸はphosphonateする、または、例えば、当業者にとって公知であるように、グリーン、et aL、Second Edition(1991)が参照によって、これによって、組み込んだOrganicなSynthesis(ジョン・ワイリーおよびソンス)のProtective Groupsにおいて、教示されるにつれて、それがそうしない他のいかなる生き残れる機能的なグループもこの合成物(保護されていない)の薬理学的活動を禁止するかまたは必要に応じて保護した。
【1104】
項「エステル」はアルコキシル基のグループが側面に並んでいるカルボニルに関連する。そして、カーボンはグループの基礎を形成した。非制限する若干の実施例は、hydroxycarbonyl、methoxycarbonyl、エトキシカルボニル、n−propyloxycarbonyl、isopropyloxycarbonyl、n−butyloxycarbonyl、isobutyloxycarbonyl、tert−butyloxycarbonylまたは1−(cinnamyloxycarbonyloxy)−ethoxycarbonylを含む。エステル群も、アルキル、光輪、ハロアルキル、水酸基、カルボキシル、アミンのアシル(アシルオキシ)からなるグループから、選択された一つ以上の半分(amido)によって、任意に置換されることができるカルボキシル誘導剤、アルキルアミノ、アルコキシル基のdiアルキルアミノ(arylamino)(aryloxy)ニトロである、シアン基のである』(スルホン酸)、チオール、イミン、スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、エステル、カルボン酸、アミド、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、チオエステル、チオエーテル、ハロゲン化酸、無水物、オキシム、hydrozine、カルバミン酸塩、phosphonicな酸はphosphonateする、または、例えば、当業者にとって公知であるように、グリーン、et aL、Second Edition(1991)が参照によって、これによって、組み込んだOrganicなSynthesis(ジョン・ワイリーおよびソンス)の394のProtective Groupsにおいて、教示されるにつれて、それがそうしない他のいかなる生き残れる機能的なグループもこの合成物(保護されていない)の薬理学的活動を禁止するかまたは必要に応じて保護した。
【1105】
項「ウレタン」または「carbarnate」は、関連する−OC(O)NIeR』どのWの、そして、R』まっすぐであるか、枝分かれであるか周期的アルキルから、それぞれに選択されてまたはアルキル、methoxymethylを含んでいるalkoxyalkyl、ベンジルを含んでいるアラルキル、phenoxymethylのようなaryloxyalkyl.、ハロゲンによって、任意に置換されるフェニルを含んでいるアリール、アルコキシル基のC4、アルキルのようなスルホン酸塩エステルまたはアラルキルに対するC4アルキルまたはCにとって、Cを降ろす。methaneスルホニル(モノラル)を含んでいるsulphonylジ、または、三リン酸塩エステル(tritylまたはmonomethoxytrityl)が、ベンジル、trialkylsilyl(例えばジメチルt−butylsilyl)またはdiphenylmethylsilyl.を置換したカルバミドのアリール基は、最適にフェニル群から成る。項「より低カルバミド」は、非カルボニル半分が下のアルキルであるカルバミド群に関連する。カルバミド群もアルキル、光輪、ハロアルキル、水酸基、カルボキシル、アミンのアシル(アシルオキシ)からなるグループから、選択された一つ以上の半分(amido)によって、任意に置換されることができるカルボキシル誘導剤、アルキルアミノ、アルコキシル基のdiアルキルアミノ(arylamino)(1つの5つのaryloxy)ニトロ、シアン基の、スルホ基の酸(チオール)、イミン、スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、エステル、カルボン酸、アミド、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、チオエステル、チオエーテル、ハロゲン化酸、無水物、オキシム、hydrozine、carbarnateな、phosphonicな酸はphosphonateする、または、この合成物(保護されていない)の薬理学的活動を禁止しないかまたは、例えば、グリーン、その他において、教示されるほど、当業者にとって公知で、必要に応じて保護しなかった他のいかなる現実的な官能基Second Edition(1991)が参照によって、これによって、組み込んだOrganicなSynthesis(ジョン・ワイリーおよびソンス)のProtective Groups。
【1106】
項炭水化物、本願明細書において、用いられるモノラルに関連するジ、三、オリゴ、そして、ボリエステル繊維フラノースおよびピラノース砂糖(例えばthreose、ribulose、ケトース、gentiobiose、アルドース、aldotetrose、aldopentose、aldohexose、ketohexose、ketotetrose、ketopentose)からなる糖類、erythrose、threose、リボース、デオキシリボース、アラビノース、キシロース、lyxose、allose、altrose、ブドウ糖、マンノース、gulose、idose、glactose、talose、erythrulose、ribulose、xylulose、psicose、フルクトース、ソルボース、tagatose、ブドウ糖、マルトース、ラクトース、蔗糖またはセルロース。炭水化物半分本願明細書において、開示する‖アルキル、光輪、ハロアルキル、水酸基、カルボキシル、アミンのアシル(アシルオキシ)からなるグループから選択された一つ以上の半分(amido)を有する、任意に置換できるカルボキシル誘導剤、アルキルアミノ、アルコキシル基のdialkylarnino(arylamino)(aryloxy)ニトロ、シアン基の、sulforricな酸(チオール)、イミン、スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、エステル、カルボン酸、アミド、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、395のホスフィン、チオエステル、チオエーテル、ハロゲン化酸、無水物、オキシム、hydrozine、carbarnateな、phosphonicな酸は、phosphonateする、または、この合成物(保護されていない)の薬理学的活動を禁止しないかまたは、例えば、グリーン、その他において、教示されるほど、当業者にとって公知で、必要に応じて保護しなかった他のいかなる現実的な官能基Second Edition(1991)が参照によって、これによって、組み込んだOrganicなSynthesis(ジョン・ワイリーおよびソンス)のProtective Groups。
【1107】
項alkylヘテロアリールは、ヘテロアリール置換分により置換されるアルキル基に関連する。
【1108】
本願明細書において、使われるように、項ホスト計算機が多細胞有機体に中で関連してそれ‖動物および好ましくは人間を含むautoinimuneまたは炎症性障害の徴候。特に、項ホスト計算機は特に霊長類(チンパンジを含むこと)および人間に動物を参照させる。そこにおいて、自己免疫で炎症性障害は起こる。本発明の大部分の動物のアプリケーションにおいて、ホストは人間の患者である。特定の指示でしかし、獣医のアプリケーションは、現在のI5発明(例えばチンパンジ)によって、明らかに予期される。
【1109】
111. 活性合成物の薬学的に受け入れられる塩式化変更態様は生物学的利用能および活発な種の代謝の率に影響を及ぼすことができる。このように、活発な種の配送の制御を提供する。更に、変更態様は合成物の活動に影響を及ぼすことができる。そして、場合によっては両親合成物の上の活動を増やす。これは、容易に誘導剤を準備することにより評価されることができて、本願明細書において、記載されている方法または他の周知の方法に従うその活動を試験していることができる。
【1110】
合成物が十分に基本的であるか安定非中毒性の酸を形成するかまたは塩の基礎を形成するために酸性であるケースにおいて、薬学的に受け入れられる塩としての合成物の管理は、適当でもよい。項「薬学的に受け入れられる塩」または「複合体」本発明の合成物の所望の生物学的活動を保持して、最小の望まれていない毒物的な効果を呈する塩または複合体に関連する。
【1111】
薬学的に受け入れられる塩の実施例は例えば生理的受け入れられる陰イオンを形成する酸により形成される追加塩がtosylateする、396がmethanesulfonateする、酢酸塩(クエン酸)がmalonateして、tartarateする有機酸である(琥珀酸塩)、安息香酸塩(アスコルビン酸塩)はaketoglutarateして、a−glycerophosphateする。適切な無機塩は、また、形成されることができて、硫酸で処理することができて、硝化できる(重炭酸塩および炭酸塩塩)。あるいは、薬学的に受け入れられる塩は、生理的に受け入れられる陰イオンをもつ余裕があっている適切な酸を有するアミンのような十分に基本的合成物によって、作られることが可能である。金属(例えばナトリウム、カリウムまたはリチウム)またはアルカリ土属金属(例えばカルシウム)がカルボン酸の中で加塩するアルカリは、また、作られることが可能である。
【1112】
この種の塩の実施例をNonlimitingすることは無機酸(例えば塩化水素酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、硝酸、など)が形成される(a)酸追加塩である。そして、塩は有機酸(例えば酢酸、シュウ酸、酒石酸、コハク酸、リンゴ酸、アスコルビン酸、安息香酸、タンニン酸、painoicな酸、alginicな酸、polyglutamicな酸、naphthalenesulfonicな酸、naphthalenedisulfonicな酸およびpolygalcturonicな酸)によって、生じた、亜鉛、カルシウム、ビスマス、バリウム、マグネシウム、アルミニウム、銅、1つの5つのコバルト、ニッケル、カドミウム、ナトリウム、カリウム、などのようなまたは陽イオンを有する金属陽イオンが形成される(b)ベース追加塩は、aminonia、N,N−dibenzylethylenediamine、D−グルコサミン、tetraethylammoniumまたはエチレンジアミンから生じた、または(a)の(c)組合せ、そして、(b)、例えば、亜鉛タンニン酸塩塩等。
【1113】
また、特にそこにおいて、式−WAの4原子のアンモニウム塩を含む当業者によって、公知の薬学的に受け入れられる4原子の塩はこの定義に含まれる、Rは定義済み上記およびAとしてある。そして、塩化物、臭化物、toluenesulfonateな、methylsulfonateなヨウ化物(アルキル)を含む、counterionはスルホン酸塩、リン酸塩またはカルボン酸塩(例えば、安息香酸塩、琥珀酸塩、酢酸塩、グリコール酸塩、マレアート、リンゴ酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、アスコルビン酸塩、安息香酸塩は、cinnarnoateして、mandeloateして、benzyloateして、diphenylacetateする)である。
【1114】
薬学的に受け入れられるプロドラッグは新陳代謝する合成物に関連する。そして、例えば加水分解されるかまたは、本発明の合成物を形成するホストで、酸化する。プロドラッグの典型的実施例は、活性合成物のftinctionalな半分上の生物学上変化しやすい保護群を有する合成物を含む。プロドラッグは、減少して、酸化できる合成物を含むaminatedして、deaminatedして、水酸化して、deヒドロキシルatedして、加水分解して、dehydrolyzedして、アルキル化して、dealkylatedして、アシル化して、deacylatedして、リン酸化して、活性合成物を生産するためにdeホスホリルatedする。本発明の合成物は、抗炎症性活動を所有するかまたはこの種の活動を呈する合成物に新陳代謝する。
【1115】
活動を増やすプロドラッグ、生物学的利用能、安定性そうでないものが合成物の特性を変えるにつれて、本願明細書において、記載されている合成物の397.Anyを、管理できる。多くのプロドラッグ・リガンドは、公知である。一般に、アルキル化、acylationまたは合成物の他の脂肪親和性変更態様は、合成物の安定性を増やす。
【1116】
合成物上の一つ以上のhydrogensを交換できる置換基グループの実施例はアルキル、アリール、ステロイド、炭水化物である。そして、砂糖、1,2−diacylglycerolおよびアルコールを含む。
【1117】
多くは、これらの27の1つの(1995の)Anyが開示された合成物と結合して成し遂げるために用いることができるR.ジョーンズおよびN. Bischofberger(Antiviral Research)に記載されている所望の効果。
【1118】
i 0のIV。本発明の合成物が使うことができる自己免疫およびInflammatory Diseasesは、LOにより調停されるいかなる障害も治療する。関節炎、喘息、dennatitis、乾癬、嚢胞性線維症、ポスト移植遅くて慢性堅実な器官拒否、多発性硬化症、体系の狼瘡erythematosis、炎症性腸疾患、autoinimune糖尿病、糖尿病性網膜症、鼻炎、虚血−reperfusion損傷、ポスト血管形成restenosis、慢性閉塞性pulnionary疾患(COPD)、糸球体腎炎、グラーブ病、胃腸アレルギーおよび結膜炎を含むがこれに限らず、LO製造の機能不全は、多種多様な疾患状態に関係する。
【1119】
関節炎の実施例をNonlimitingすることは、含むリウマチ様(軟部組織リウマチおよび関節以外のリウマチ(線維症)のような結合組織炎、筋肉リウマチ、myofascil痛み、上腕骨上顆炎、冷凍された肩、ティーツェの症候群、fascitis、腱炎、腱滑膜炎、滑液嚢炎)(常習の青少年)spondyloarthropaties(脊椎炎を強直させること)、骨関節症、高尿酸血および急性痛風、慢性痛風および全身エリテマトーデスに伴う関節炎。
【1120】
LOにより調停される人間の内皮障害は、なめらかな筋細胞の増殖的な障害と同様に乾癬、湿疹のある皮膚炎、カポージ肉腫を含む。
【1121】
さらに別の態様では、本願明細書において、開示される合成物は、単核白血球により調停される抗炎症性状況を治療するのに選ばれることができる。
【1122】
398.In一実施例、本発明の合成物は、防止または治療のために選ばれる組織または臓器移植拒否。治療、そして、拒否が受取人の治療を含むが、これに限定されるものではない器官またはティッシュ移植の防止心臓、肺、結合された心肺、肝臓、腎臓、膵臓の(皮膚)脾臓、小腸または角膜移植。合成物がまた、防止において、使うことができる、または、対宿主性移植片病の治療は例えば時々骨髄移植後の起こる。
【1123】
合成物のAnyが本願明細書において、開示したV. CombinationおよびAlternation Therapyは、目標障害に対してその効果を増やすために第2のbiolo2icallv活性薬品を有する組合せまたは交替において、管理されることができる。
【1124】
併用療法において、2人以上のエージェントの効果的適用量は一緒に管理されるのに、交替療法の間、各々の薬品の効果的適用量は連続的に管理される。投薬量は、従来技術において、技術のそれらにとって公知の他の要因と同様に吸収、不活化およびドラッグの排出5つの率に依存する。その投薬量値がまた、軽減される状態の厳しさによって、変化する点に留意する必要がある。いかなる特定の主題のためにも、特定の投薬法および予定が個々の必要に従う時間および組成物の管理を管理しているかまたは監督している人の専門の判断を通じて調整されなければならないと更に理解されることになっている。
【1125】
ドラッグの有効性は、長くなることができる−増やしてまたは共に生じられるそれから原理薬によって、異なる生物学的経路を誘導する1秒およびおそらく第3に薬品を有する合成物または交替を管理することによって、復元する。
【1126】
あるいは、phannacokinetics、biodistributionまたは薬の他のパラメータは、この種の組合せまたは交替療法によって、変えることができる。一般に、それが状態に対する多数の同時の応力を誘導するので、併用療法は交替療法を通じて概して好まれる。
【1127】
治療を患者にとって提供する交替のいかなる方法も、使うことができる。
【1128】
交替パターンの実施例をNonlimitingすることは、第2の薬品の効果的399の量の管理の1−6週までに続かれる1人のエージェントの効果的量の管理の1−6週を含む。交替予定は、治療の期間を含むことができない。
【1129】
併用療法は、一般に2つ以上の活性薬品の適用量の効果的比率の同時の管理を含む。
【1130】
共に使うことができる特定の薬品または本発明の合成物を有する交替の図示は、喘息および関節炎に関して後述する。薬品は下記を陳列した、または、他はあるいは、他の障害のいずれかで苦しむことは第IV節にリストした、または、LOおよび好ましくは15−LOにより調停されるホストを扱うために用いることができる。
【1131】
一実施例において、喘息、本発明の合成物は、ヘパリン、frusemide、ranitidine、呼吸機能を遂行する薬品、例えばデオキシリボヌクレアーゼまたは免疫抑制薬薬品(IVガンマグロブリン)を有する組合せまたは交替において、管理されるtroleandomycin、cyclosporin(Neoralな)、メトトレキサート、FK−506、Myochrysine(thiomalateな金ナトリウム)のような金合成物、要因を起動させている小板(PAF)拮抗薬ようなトロンボキサン抑制剤、Accolate(zafirlukast)のようなロイコトリエンD4−レセプタ拮抗薬、Ziflo(zileuton)、ロイコトリエンCまたはC2拮抗薬として5、そして、ロイコトリエン合成(例えば喘息の治療のためのzileutonまたはinducibleな一酸化窒素シンターゼ抑制剤)の抑制剤。
【1132】
もう一つの実施例では、活性合成物は、一つ以上の他の予防agent(s)を有する組合せまたは交替において、管理される。交替または併用療法において、使うことができる予防薬品の実施例は、cromoglycateなナトリウム、インタル(クロモリンナトリウム、Nasalcrom、Opticrom、Crolom、Ophthalmic Croloni)、Tilade、nedocromil、nedocromilナトリウムおよびketotifenを含むが、これに限定されるものではない。
【1133】
もう一つの実施例では、活性合成物は、一つ以上の他のP2−アドレナリン作用agonist(s)(P作動筋)を有する組合せまたは交替において、管理される。交替または併用療法において、使うことができる実施例Of P2adrenergic作動筋(P作動筋)は、albuterol(salbutamol、Proventil、Ventolin)、テルブタリン、Maxair(pirbuterol)、Serevent(sahneterol)、エピネフリン、metaproterenol、Alupent、Metaprel、Brethine(Bricanyl、Brethaire、テルブタリン硫酸塩)、Tornalate(bitolterol)、イソプレナリン、ipratropium臭化物、banibuterol塩酸塩、meslyateなbitolterol、400のbroxaterol、carbuterol塩酸塩、clenbuterol塩酸塩を含むが、これに限定されるものではない(塩酸clorprenaline、efinnoterolフマル酸エステル、マオウ(アルカロイドの供給源)、エフェドリン、エフェドリン塩酸塩、エフェドリン硫酸塩、塩酸etafedrine、塩酸ethylnoradrenaline、塩酸fenoterol、塩酸hexoprenaline、塩酸isoetharine、イソプレナリン、mabuterol、塩酸methoxyphenamine、塩酸methylephedrine、orciprenaline硫酸塩、酒石酸フェニレフリン酸、フェニルプロパノラミン、フェニルプロパノラミンpolistirex、phenylpropanolarnine硫酸塩)pirbuterol酢酸塩、procaterol塩酸塩、protokylol塩酸塩、psuedoephedrine(psuedoephedrine polixtirex、psuedoephedrineタンニン酸塩、psuedoephedrine塩酸塩、psuedoephedrine硫酸塩)、reproterol塩酸塩、rimiterol hydrobromide、ritodrine塩酸塩、xinafoateなsalmeterol、テルブタリン硫酸塩、tretoquinol水和物およびtulobuterol塩酸塩。
【1134】
もう一つの実施例では、活性合成物は、一つ以上の他のcorticosteriod(s)を有する組合せまたは交替において、管理される。実施例のcorticosteriodsその使用するの交替、または、併用療法含むが、これに限定されるものではないためにグルココルチコイド(GC)、Aerobid、Aerobid−M、flunisolide、Azmacort(トリアムシノロンacetonide)、Beclovet、Vanceril、dipropionateなベクロメタゾン、Flovent(fluticasone)、Pulmicort(ブデソニド)、プレドニゾロン、ヒドロコルチゾン、アドレナリン、Alclometasone Dipropionate、Aldosterone、Amcinonide、Beclomethasone Dipropionate、Bendacort、Betamethasone(Betamethasone Acetate、Betamethasone Benzoate、Betamethasone Dipropionate、Betamethasone Sodium Phosphate、Betamethasone Valerate)、Budesonide、Ciclomethasone(Ciprocinonide)Clobetasol Propionate、Clobetasone Butyrate、Clocortolone Pivalate、Cloprednol、Cortisone Acetate、Cortivazol、Deflazacort、Deoxycortone Acetate(デオキシコルチコステロンPivalate)、Deprodone、Desonide、Desoxymethasone、Dexamethasone(デキサメタゾンAcetate、Dexamethasone Isonicotinate、Dexamethasone Phosphate、Dexamethasone Sodium Metasulphobenzoate、Dexa−methasone Sodium Phosphate)、Dichlorisone‖酢酸塩、Diflorasone Diacetate、Diflucortolone Valerate、Difluprednate、Domoprednate、Endrysone、Fluazacort、Fluclorolone Acetonide、Fludrocortisone Acetate、Flumethasone(Flumethasone Pivalate)、Flunisolide、Fluocinolone Acetonide、Fluocinonide、Fluocortinブチル、Fluocortolone、Fluocortolone Hexanoate、Fluocortolone Pivalate、Fluorometholone(Fluorometholone Acetate)、Fluprednidene Acetate、Fluprednisolone、Flurandrenolone、Fluticasone Propionate、Formocortal、Halcinonide、Halobetasol Propionate、Halometasone、Hydrocortamate Hydrochloride、Hydrocortisone(ヒドロコルチゾンAcetate、Hydrocortisone 401のButyrate、Hydrocortisone Cypionate、Hydrocortisone Hemisuccinate、Hydrocortisone Sodium Phosphate、Hydrocortisone Sodium Succinate、Hydrocortisone Valerate)、Medrysone、Meprednisone、Methylprednisolone(メチルプレドニソロンAcetate、Methylprednisolone Hemisuccinate、Methylprednisolone Sodium Succinate)、Mometasone Furoate、Paramethasone Acetate、Prednicarbate、Prednisolamate Hydrochloride、Prednisolone(プレドニゾロンAcetate、Prednisolone Hemisuccinate、Prednisolone Hexanoate、Prednisolone Pivalate、Prednisolone Sodium Metasulphobenzoate、Prednisolone Sodium Phosphate、Prednisolone Sodium Succinate、Prednisolone Steaglate、Prednisolone Tebutate)、Prednisone、プレドニゾンAcetatePrednylidene、Procinonide、Rimexolone、Suprarenal Cortex、Tixocortol Pivalate、Triamcinolone(Triaracinolone Acetonide、Triaracinolone DiacetateおよびTriamcinolone Hexacetonide)。
【1135】
もう一つの実施例では、活性合成物は、一つ以上の他のantihistamine(s)(Hiレセプタ拮抗薬)を有する組合せまたは交替において、管理される。交替または併用療法において、使うことができる1つの5つの抗ヒスタミン剤(Hiレセプタ拮抗薬)の実施例は、アルキルアミン、エタノールアミン、エチレンジアミン、ピペラジン、ピペリジンまたはフェノチアジンを含む。抗ヒスタミン剤の非制限する若干の実施例は、Chlortrimeton、Teldrin、chlorpheniramine、Atrohist(brompheniramine、Bromarest、Bromfed、Dimetane)、Actidil(triprolidine)、Dexchlor(Poladex、Polaramine、dexchlorpheniramine)、Benadryl(diphen−hydrarnine)、Tavist(clemastine)、Dimetabs(ジメンヒドリナート、ドラマミン、Marmine)、PBZ(tripelennamine)、pyrilamine、マレジン(シクリジン)、Zyrtec(cetirizine)、ヒドロキシジン、Antivert、メクリジン、ボニン、アレグラ(fexofenadine)、Hismanal(astemizole)、Claritin(loratadine)、Seldane(terfenadine)、Periactin(シプロヘプタジン)、Nolarnine、phenindamine、Nolahist、Phenameth、プロメタジン、フェネルガン、Tacaryl(methdilazine)およびTemaril(trimeprazine)である。
【1136】
あるいは、本発明の合成物は、(a)キサンチンおよびメチルキサンチン誘導体(例えばTheo−24(テオフィリン、Slo−Phylline、Uniphyllin、Slobid、テオ−Dur)、Choledyl(oxitriphylline)、アミノフィリン)を有する組合せまたは交替において、管理される、抗コリン作用性(b)薬品(antimuscarinicな薬品)(例えばベラドンナ・アルカロイド、Atrovent(ipratropium臭化物)、アトロピン、oxitropium臭化物)、zardaveritleのような(c)ホスホジエステラーゼ抑制剤、nifedipi−neのような402人の(d)カルシウム敵対者、または喘息の治療のためのcromakalimのような(e)カリウム活性剤。
【1137】
関節炎患者が、一実施例において、乱す、本発明の合成物が、また、apazone、アミトリプチリン、キモパパイン、collegenase、シクロベンザプリン、ジアゼパム、fluoxetine、ピリドキシン、ademetionine、diacerein、グルコサミン、hylan(hyaluronateする)、misoprostol、パラセタモール、dismutaseが模倣する過酸化物、TNFccレセプタ拮抗薬、TNFa抗体、P38 Kinase抑制剤、三環antidepressents、cJunキナーゼ抑制剤または免疫抑制薬薬品を有する組合せまたは交替において、施されることができる、IVガンマグロブリン、troleandomycin、cyclosporin(Neoralな)、メトトレキサート、FK−506、Myochrysine(thiomalateな金ナトリウム)のような金合成物、トロンボキサン抑制剤のような要因(PAF)拮抗薬を起動させている小板、Accolate(zafirlukast)のようなロイコトリエンD4−レセプタ拮抗薬、Ziflo(zileuton)、ロイコトリエンC1、C2拮抗薬およびロイコトリエン合成(例えば関節炎患者障害の治療のためのzileuton、inducibleな一酸化窒素sythase抑制剤)の抑制剤。
【1138】
もう一つの実施例では、活性合成物は、一つ以上の他のcorticosteriod(s)を有する組合せまたは交替において、管理される。実施例のcorticosteriodsその使用するの交替、または、併用療法含むが、これに限定されるものではないためにグルココルチコイド(GC)、Aerobid、Aerobid−M、flunisolide、Azmacort(トリアムシノロンacetonide)、Beclovet、Vanceril、dipropionateなベクロメタゾン、Flovent(fluticasone)、Pulmicort(ブデソニド)、プレドニゾロン、ヒドロコルチゾン、アドレナリン、Alclometasone Dipropionate、Aldosterone、Amcinonide、Beclomethasone Dipropionate、Bendacort、Betamethasone(Betamethasone Acetate、Betamethasone Benzoate、Betamethasone Dipropionate、Betamethasone Sodium Phosphate、Betamethasone Valerate)、Budesonide、Ciclomethasone(Ciprocinonide)Clobetasol Propionate、Clobetasone Butyrate、Clocortolone Pivalate、Cloprednol、Cortisone Acetate、Cortivazol、Deflazacort、Deoxycortone Acetate(デオキシコルチコステロンPivalate)、Deprodone、Desonide、Desoxymethasone、Dexamethasone(デキサメタゾンAcetate、Dexamethasone Isonicotinate、Dexamethasone Phosphate、Dexamethasone Sodium Metasulphobenzoate、Dexamethasone Sodium Phosphate)、Dichlorisone‖酢酸塩、Diflorasone Diacetate、Diflucortolone Valerate、Difluprednate、Domoprednate、Endrysone、403のFluazacort、Fluclorolone Acetonide、Fludrocortisone Acetate、Flumethasone(Flumethasone Pivalate)、Flunisolide、Fluocinolone Acetonide、Fluocinonide、Fluocortinブチル、Fluocortolone、Fluocortolone Hexanoate、Fluocortolone Pivalate、Fluorometholone(Fluorometholone Acetate)、Fluprednidene Acetate、Fluprednisolone、Flurandrenolone、Fluticasone Propionate、Fonnocortal、Halcinonide、Halobetasol Propionate、Halometasone、Hydrocortarnate Hydrochloride、Hydrocortisone(ヒドロコルチゾンAcetate、Hydrocortisone Butyrate、Hydrocortisone Cypionate、Hydrocortisone Hemisuccinate、Hydrocortisone Sodium Phosphate、Hydrocortisone Sodium Succinate、Hydrocortisone Valerate)、Medrysone、Meprednisone、Methylprednisolone(メチルプレドニソロンAcetate、Methylprednisolone Hemisuccinate、Methylprednisolone Sodium Succinate)、Mometasone Furoate、Paramethasone Acetate、Prednicarbate、Prednisolamate Hydrochloride、Prednisolone(プレドニゾロンAcetate、Prednisolone Hemisuccinate、Prednisolone Hexanoate、Prednisolone Pivalate、Prednisolone Sodium Metasulphobenzoate、Prednisolone Sodium Phosphate、Prednisolone Sodium Succinate、Prednisolone Steaglate、Prednisolone Tebutate)、Prednisone、プレドニゾンAcetatePrednylidene、Procinonide、Rimexolone、Suprarenal Cortex、Tixocortol Pivalate、Triamcinolone(トリアムシノロンAcetonide、Triamcinolone DiacetateおよびTriamcinolone Hexacetonide)。
【1139】
もう一つの実施例では、活性合成物は、一つ以上の他の非ステロイド性の抗炎症性drug(s)(NSAIDS)を有する組合せまたは交替において、管理される。
【1140】
交替または併用療法において、使うことができるMAIDSの実施例は、カルボン酸、プロピオン酸、fenamates、酢酸、ピラゾロン、oxicans、alkanones、金合成物および、好ましくはcylcooxygenase−2(COX−2)を選択的に阻害することによって、プロスタグランジン合成を禁止する他である。COX−2抑制剤のnonlimitingしている若干の実施例は、Celebrex(celecoxib)およびVioxx(rofacoxib)である。NSAIDSの非制限する若干の実施例は、アスピリン(アセチルサルチル酸)、Dolobid(diflunisalな)、Disalcidである(salsalateして、salicylsalicylateする)、Trisilate、trisalicylateなコリン・マグネシウムサリチル酸ナトリウム、Cuprimine(ペニシラミン)、Tolectin(tolmetin)、イブプロフェン(Motrin、Advil、Nuprin Rufen)、Naprosyn.‖Nalfon(fenoprofen)、Orudis(ketoprofen)、Ansaid(flurbiprofen)、Daypro(oxaprozin)は、meclofenamateする、meclofanamicな酸、Meclomen(naproxen、Anaprox、naproxenナトリウム)メフェナム酸、Indocin(インドメサシン)、Clinoril(sulindac)、tolmetin、Voltaren(diclofenac)、Lodine(etodolac)、ketorolac、ブタゾリジン(フェニルブタゾン)、Tandearil(オキシフェンブタゾン)、piroxicarn(Feldene)、Relafen(nabumetone)、Myochrysine 404(thiomalateな金ナトリウム)、リドーラ(auranofin)、Solganal(aurothioglucose)、アセトアミノフェン、コルヒチン、Zyloprim(アロプリノール)、Benemid(プロベネシッド)、アンツラン(sufinpyrizone)、Plaquenil(ヒドロキシクロロキン)、Aceclofenac、Acemetacin、Acetanilide、Actarit、Alclofenac、Ahninoprofen、Aloxiprin、Aluminium Aspirin、Amfenac Sodium、Araidopyrine、Aminopropylone、Ammonium Salicylate、Arnpiroxicam、Amyl Salicylate、Anirolac、Aspirin、Auranofin、Aurothioglucose、Aurotioprol、Azapropazone、Bendazac(Bendazac Lysine)、Benorylate、Benoxaprofen、Benzpiperylone、塩酸Benzydamine、Bornyl Salicylate、Bromfenac‖ナトリウム、Bufexamac、Bumadizone Calcium、Butibufen Sodium、Capsaicin、Carbaspirin Calcium、Carprofen、Chlorthenoxazin、Choline Magnesium Trisalicylate、Chaline Salicylate、Cinmetacin、Clofexamide、Clofezone、Clometacin、Clonixin、Cloracetadol、Cymene、Diacerein、Diclofenac(Diclofenac Diethylammonium Salt、Diclofenac Potassium、Diclofenac Sodium)、Diethylamine Salicylate、Diethylsalicylamide、Difenpiramide、Diflunisal、Dipyrone、Droxicam、Epirizole、Etenzamide、Etersalate、Ethyl Salicylate、Etodolac、Etofenamate、Felbinac、Fenbufen、Fenclofenac、Fenoprofen Calcium、Fentiazac、Fepradinol、Feprazone、Floctafenine、Flufenamic、Flunoxaprofen、Flurbiprofen(Flurbiprofen Sodium)(Fosfosal)Furprofen、Glafenine、Glucametacin、Glycol Salicylate、Gold Keratinate、Harpagophytum Procumbens、Ibufenac、Ibuprofen、Ibuproxam、Imidazole Salicylate、Indomethacin(インドメサシンSodium)、Indoprofen、Isamifazone、Isonixin、Isoxicam、Kebuzone、Ketoprofen、Ketorolac Trometainol、Lithium Salicylate、Lonazolac Calcium(Lornoxicam)Loxoprofen Sodium、Lysine Aspirin、Magnesium Salicylate、Meclofenamae Sodium、MefenamicなAcid、Meloxicarn、Methyl Butetisalicylate、Methyl Gentisate、Methyl Salicylate、MetiazinicなAcid、Metifenazone、Mofebutazone、Mofezolac、Morazone Hydrochloride、Morniflurnate、Morpholine Salicylate、Nabumetone、Naproxen(Naproxen Sodium)、Nifenazone、NiflumicなAcid、Nimesulide、Oxametacin、Oxaprozin、Oxindanac、Oxyphenbutazone、Parsalmide、Phenybutazone(Phenyramidol Hydrochloride)Picenadol Hydrochloride、Picolamine Salicylate、Piketoprofen、Pirazolac、Piroxicam、Pirprofen、Pranoprofen、Pranosal、Proglumetacin Maleate、Proquazone、ProtizinicなAcid、Ramifenazone、Salacetamide、SalarnidaceticなAcid、Salicylamide、Salix、Salol、Salsalate、Sodium Aurothiomalate、Sodium Gentisate、Sodium Salicylate、Sodium Thiosalicylate、Sulindac、Superoxide Dismutase(Orgotein、Pegorgotein、Sudismase)、Suprofen、Suxibuzone(Tenidap Sodiwn)Tenoxicam、Tetrydamine、ThurfyI Salicylate、Tiaprofenic、Tiaramide Hydrochloride、Tinoridine‖塩酸塩、TolfenamicなAcid、Tometin Sodium、Triethanolamine Salicylate、Ufenamate、Zaltoprofen、Zidom’etacinおよびZomepirac Sodium.
405.VI.triptolideの記載されている派生物がそうすることができる医薬Compositionsは、医薬組成物として式化されて、適応される様々な形式のいずれかの人間を含む、ホストの自己免疫およびinflammitory障害を含む、静脈であるか、筋肉内であるか、局所用であるか、transderinalであるか皮下のルートによって、口でまたは非経口的に全身的に、例えば管理の選ばれたルートを本願明細書において、記載されている障害のいずれかのために管理される。
【1141】
triptolideの誘導剤(または、プロドラッグthereoDは患者に配達するのに十分な量の薬学的に受け入れられるキャリアまたは希釈剤に含まれる治療として、自己免疫であるか抗炎症性障害を治療する合成物または生体内に患者の深刻な中毒結果を引き起こさずにそれの徴候の1つの0の効果的量は扱った。
【1142】
日(さらに一般的にいえば0)につき体重の中で、上述の状況の全てのためのtriptolideの派生物の好適な量は、約1から75mg/kg、好ましくは1、20mg/kgまで範囲において、ある。1日の受取人のキログラム体重につき約1つの00 mgに対する私。プロドラッグの効果的投薬量シリーズは、届けられる両親誘導剤の重量に基づいて算出されることができる。
【1143】
一つの装置投薬量形式につき3000mg、好ましくは70、1400mgの活性成分に7を含むことを含むがこれに限らず、triptolideの派生物は、いかなる適切な投薬量fonnも単位にして便利に管理される。50−1000 mgの口頭の投薬は、通常概して便利でより多くである、50−500 mg。
【1144】
理想的に、triptolideの派生物は、活性合成物のピークのプラスマ濃度を成し遂げるために管理されなければならないの70の@LM、好ましくは約1.0、10に対する約0.2から[ M Thisは、活性成分の任意に食塩水の適切な濃縮の静注によって、実施例のために、達成されることができるかまたは活性成分の塊として管理されることができる。
【1145】
薬内済金のtriptolideの派生物の濃度は吸収に依存する。そして、抜粋の不活化および排出率が従来技術において、他の要因と同様に技術のそれらにとって公知である。その投薬量値がまた、軽減される状態の厳しさによって、変化する点に留意する必要がある。いかなる特定の主題のためにも、特定の投薬法が組成物の管理を監督して、個々の必要および管理者の仕事を行っている人または406の専門の判断に一致している時間にわたって調整されなければならないことは、そして、本願明細書において、記載される集中範囲が典型的で、請求された組成物の範囲または実行を制限することを目的とするだけではないことは、理解されるfiartherであることになっている。triptolideの派生物は、すぐに管理されることができるかまたは時間の間隔を変化させることで管理される多くのより少ない量に分けられることが可能である。
【1146】
triptolideの派生物の管理の好適な態様は、口頭である。口頭の組立ては、一般に不活発な希釈剤または食用の保菌者を含む。それらは、ゼラチン・カプセルに入れられることが可能であるかまたは錠剤に圧縮されることができる。口頭の治療的な管理の目的で、活性合成物が、取り上げる人と組み込まれることができて、錠剤、トローチまたはカプセルの形で使うことができる。薬学的に互換性を持つ結合する薬品および/または助手材料は、組成物の一部として含まれることができる。
【1147】
錠剤、錠剤、カプセル、トローチなどは、以下の成分のいずれかまたは類似した自然の合成物を含むことができる:バインダ(例えばmicrocrystallineセルロース、トラガカントゴムまたはゼラチン)、取り上げる人(例えば澱粉またはラクトース)、崩壊している薬品(例えばalginicな酸)、Primogelまたは穀物澱粉、潤滑油(例えばマグネシウム・ステアリン酸塩またはSterotes)、コロイド二酸化ケイ素のようなglidant、甘味料(例えば蔗糖またはサッカリン)、または調味料薬品(例えばペパーミント、サリチル酸メチルまたはオレンジ調味料)。
【1148】
投薬量装置形式がカプセルであるときに、上記のタイプの材料に加えて、それは脂肪油のような液体キャリアを含むことができる。加えて、投薬量装置形式は、投薬装置(例えば砂糖のコーティング、セラックまたは他の消化器官の薬品)の身体の書式を修正するさまざまな他の材料を含むことができる。
【1149】
triptolideの派生物は、エリキシル、サスペンション、シロップ、ウェーハ、チューインガム等の構成要素として管理されることができる。活性合成物に加えて、シロップは甘味料および特定の防腐剤(染料および色彩および味)として蔗糖を含むことができる。triptolideの派生物は、また、所望の動きを損なわない他の能動物質によって、または所望の動き(例えば抗生物質、抗真菌薬、抗炎症薬または他のantiautoimmune合成物)を補充する材料によって、混ぜ合わせられることが可能である。溶液または非経口であるか、皮内であるか、皮下であるか局所用のアプリケーションのために使用するサスペンションは、以下の構成要素を含むことができる:注射、食塩液、不揮発性油、ポリエチレングリコール、グリセリン、プロピレングリコールまたは他の合成溶媒のための水のような不毛な希釈剤、抗菌性薬品(例えばベンジル・アルコールまたはメチルparabens)、酸化防止剤(例えばアスコルビン酸またはナトリウム重亜硫酸塩)、エチレンジアミン四酢酸のようなキレート試薬、そのようなものを緩衝する酢酸塩、クエン酸塩407またはリン酸塩、そして、強健(例えば塩化ナトリウムまたはブドウ糖)の調整のための薬品。親の準備は、アンプル、使い捨ての注射器またはガラスまたはプラスチックでできている多数の服用小びんに入れられることが可能である。
【1150】
静注で管理される場合、好適なキャリアは生理的食塩水である、または、リン酸塩は食塩水(PBS)を緩衝した。
【1151】
もう一つの実施例では、triptolideの派生物は、移植組織を含む体(例えば制御解放式化)から、誘導剤を迅速な除去から保護するキャリアで準備されて、交付システムをマイクロカプセルに入れた。
【1152】
生物分解可能な、生物学的適合性の重合体(例えばエチレン酢酸ビニル、polyanhydrides、polyglycolicな酸、コラーゲン、polyorthoエステルsおよびpolylacticな酸)が、使うことができる。この種の式化の準備のための方法は、当業者にとって明らかである。
【1153】
Liposornalなサスペンション(ウィルス抗原に単クローン性抗体を有する感染した細胞に目標とされるリポソームを含むこと)は、また、薬学的に受け入れられるキャリアとして好まれる。これらは、例えば、米国特許第4,522,811号(それは、完全に本願明細書に引用したものとする)にて説明したように、それらの技術を示すin,the技術にとって公知の方法により準備されることができる。例えば、リポソーム式化はそれから蒸発する無機溶媒の適当なlipid(s)(例えばstearoylホスファチジル基エタノールアミン、stearoylホスファチジル基コリン、arachadoylホスファチジル基コリンおよびコレステロール)を溶かすことにより準備されることができる。そして、コンテナの表層上の乾燥脂質の薄膜を残す。作動中のcompound’orの水溶液そのモノリン酸塩、二リン酸塩および/または三リン酸塩誘導剤それからコンテナに導く。コンテナはそれから脂質材をコンテナの側面から解いて、脂質集計を分散させるために手によって、渦を巻く。そして、それによって、liposomalなサスペンションを形成する。
【1154】
V11. 置換されたフェノールの作動中の合成物Formylationの合成。
【1155】
始まる。この過程のための材料は、置換されたフェノール(A)である。そして、それを、購入できるかまたは従来技術において、通常の技術のそれらにいかなる周知の手段にもよって備えができていることがありえる。一実施例において、式(A)の合成物のformylationは、式(B)のアルデヒドの形成に結果としてなる。上述の置換されたフェノールは、対応するアルデヒドを産するために適当な結合試薬を有する適切な温度で、互換性を持つ溶媒の408のparafonnaldehydeに連結できる。可能な結合試薬は、SnC14、BF3、AIC13、FeI3またはZnC12を含むがこれに限らず好ましくは、反応が外へ伝えられることが可能であるSnC14The formylationを連結することを進めるいかなる試薬でもある、すなわち、所望の結果を成し遂げるあらゆる温度、それは分解を促進することのない受け入れられる率または過剰な横の製品で進行するために反応に適している。好適な温度は、室温である。
【1156】
必要な温度が試薬に反応構成要素および不活性物質を可溶性にすることができることを成し遂げる溶解力があるいかなる反応も、選ばれることができる。実施例をNonlimitingすることは、アルキル溶媒、例えばヘキサンおよびシクロヘキサン(トルエン)を含むがこれに限らずいかなる非プロトン性溶媒でもあるアセトン、酢酸エチル、dithianes、トリエチルアミン(TEA)、テトラヒドロフラン(THF)、ジオキサン、アセトニトリル、ジクロロメタン、dichloroethane、ジエチルエーテル、ピリジン、dimethylfonnamide(DMF)、dimethylsulfoxide(DMSO)、dimethylacetamide‖またはあらゆるそれの好ましくはTEA.組合せ‖
【1157】
【化59】
R1、R3およびWが水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキルからそれぞれに選択されていて、複素環式で、ヘテロアリールで、heteroarornaticであるOH 0 OH 0 R + ON R H H H A B(スルホニル基)スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、カルボン酸、シアン基のアミド(ニトロ)(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NksまたはS)。
【1158】
(アルデヒドの還元)
本発明の他の実施例において、還元剤を使用している式Cのアルコールの形成の式B結果の合成物を減らす‖ようなNaBH4.として409分解または過剰な横の製品を活性化することのない受け入れられる率で進行するために、反応に適している減少反応が、すなわち、所望の結果を成し遂げるいかなる温度でも、実行されてあることがありえる。好適な温度は、室温である。
【1159】
必要な温度が試薬に反応構成要素および不活性物質を可溶性にすることができることを成し遂げる溶解力があるいかなる反応も、選ばれることができる。実施例をNonlimitingすることは、アルキル溶媒、例えばヘキサンおよびシクロヘキサン(トルエン)を含むがこれに限らずいかなる非プロトン性溶媒でもあるアセトン、酢酸エチル、dithianes、トリエチルアミン(TEA)、テトラヒドロフラン(TBF)、ジオキサン、アセトニトリル、ジクロロメタン、dichloroethane、ジエチルエーテル、ピリジン、dimethylfonnamide(DMF)、dimethylsulfoxide(DMSO)、dimethylacetamide‖またはあらゆるそれの好ましくはTEA.組合せ‖
【1160】
【化60】
R1、R3およびR@がそれぞれに水素を含むグループ、アルキル、alkenyl、アルキニル、シクロアルキル、cycloalkenyl、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキルから選ばれるOH 0 OH OH R R H REDUCING代理人R@ R B C 1 5複素環式(ヘテロアリール)複素環式芳香族化合物、スルホニル基、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl(カルボン酸)、酸、ainide、ニトロ、シアノ(アジ化物)ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、カルバミン酸塩、エステル、alkcarbonyl、カルボニル、天然であるか合成アミノ酸の残りまたは炭水化物、または、XR7(X = 0、NR8またはS)。
【1161】
置換されたフェノールの結合。
【1162】
あるいは、置換されたフェノールは、ケトンを使用して形成されることができる。また、この過程のための始まっている材料は置換されたフェノール(A)である。そして、それを、購入できるかまたは従来技術において、通常の技術のそれらにいかなる周知の手段にもよって準備されることができる。一実施例において、適当な保護群についてはOrganicなSynthesis John Wileyおよびソンスのグリーンet aL Protective Groups、Second Edition、1991年までに教示されるにつれて、式(A)の合成物は、任意に保護されている。適当なケトンを有するこの任意に被保護アルコールの結合は、fortnula(C』)のアルコールの直接の形成に結果としてなる。上述の置換されたフェノールは、対応するアルデヒドを産するために適当なベースを有する適切な410の温度で、互換性を持つ溶媒のケトンに連結できる。可能な結合試薬は、lithiatesを含むがこれに限らず、含むことを連結することを進めるいかなる試薬でもある、BuLi。
【1163】
分解または過剰な横の製品を活性化することのない受け入れられる率で進行するために、反応に適しているformylation反応が、すなわち、所望の結果を成し遂げるいかなる温度でも、実行されてあることがありえる。好適な温度は、室温である。
【1164】
必要な温度が試薬に反応構成要素および不活性物質を可溶性にすることができることを成し遂げる溶解力があるいかなる反応も、選ばれることができる。実施例をNonlimitingすることは、アルキル溶媒、例えばヘキサンおよびシクロヘキサン(トルエン)を含むがこれに限らずいかなる非プロトン性溶媒でもあるアセトン、酢酸エチル、dithianes、トリエチルアミン(TEA)、テトラヒドロフラン(TB:F)、ジオキサン、アセトニトリル、ジクロロメタン、dichloroethane、ジエチルエーテル、ピリジン、dimethylfonnamide(DMF)、dimethylsulfoxide(DMSO)、dimethylacetamide‖またはあらゆるそれの好ましくはTEA.組合せ‖
【1165】
【化61】
Epoxides.のOP 0のOH OH R R + d@R@ 30のR』Al C1 Form’ation
本発明(式(C)または(C』)産出高合成物(D)の化合物のepoxidation)のfinther実施例において、まだ。本発明の他の実施例において、式(D)の合成物は、式(E)および(F)の合成物に結果としてなっている更なる酸化に従属する。monoepoxide(D)の形成は、ナトリウム過ヨウ素酸塩(NaIO4)(mCPBAのような酸化剤を使用することは式(E)および(F)の合成物への浮上に与えるmonoepoxide(D)のUpon更なる酸化)のような酸化剤を有する式(C)のアルコールを酸化することから生じる。411である酸化反応が、すなわち、所望の結果を成し遂げるいかなる温度でも、実行されてあることがありえる分解を促進することのない受け入れられる率または過剰な横の製品で進行する反応のための適切な。好適な温度は、室温である。
【1166】
必要な温度が試薬に反応構成要素および不活性物質を可溶性にすることができることを成し遂げる溶解力があるいかなる反応も、選ばれることができる。Nonlimitingすること、実施例は、アルキル溶媒、例えばヘキサンおよびシクロヘキサン(トルエン)を含むがこれに限らずいかなる非プロトン性溶媒でもあるアセトン、酢酸エチル、dithianes、triethylarnine(TEA)、テトラヒドロフラン(THF)、ジオキサン、アセトニトリル、ジクロロメタン、dichloroethane、ジエチルエーテル、ピリジン、dimethylfonnamide(DMF)、dimethylsulfoxide(DMSO)、dimethylacetamide‖またはあらゆるそれの好ましくはTEA.組合せ‖
【1167】
【化62】
OH OH 0のRI R R R』R』OXIDIZING代理人R』C D OXIDIZING代理人0の0のR R』R R@ R@ Rz@ E F Itはまだ式(G)のstereoselectiveな合成物を与えるために更に式(E)または(F)の合成物を酸化する発明で現在のものの更なる実施例である、または、それぞれ(H)。過酸化水素/NaOHのような酸化剤を有する式(E)または(F)の合成物をTreatingすることはtriepoxide(G)を与える、または、それぞれ(H)。分解または過剰な横の製品を活性化することのない受け入れられる率で進行するために、反応に適している酸化反応が、すなわち、所望の結果を成し遂げるいかなる温度でも、実行されてあることがありえる。好適な温度は、室温である。
【1168】
【化63】
412.R R@代理人Rを酸化させているRを酸化させているR6』R6 R5代理人i意志@10 R5 R2 R@ E G 0の0のR6』I I/A R4 F H、式(J)の合成物を提供することは、また、本発明のffirther実施例である。式(D)のmonoepoxide合成物は、過酸化水素/NaOHのような酸化剤を使用している式(J)のdiepoxide合成物を与えるために酸化するftirtherでありえる。分解または過剰な横の製品を活性化することのない受け入れられる率で進行するために、反応に適している酸化反応が、すなわち、所望の結果を成し遂げるいかなる温度でも、実行されてあることがありえる。好適な温度は、室温である。
【1169】
【化64】
0.0 本発明の他の一実施例において、R6 R 6つのR R R7 R』R@ D i 1 0、硫黄アナログは、要求される。したがって、本発明の化合物に対応する硫黄アナログは同じ前述の一般の方法に従って準備されることができる。そして、材料を始めることを含んでいる対応する硫黄から始める。
【1170】
Cyclopropyls.の形成
1.5 本発明、式(C)の合成物のcyclopropanationまたは(C』)産出高合成物(K)の更なる実施例において、まだ。アルケンを形成するために酸を有する式(C)のアルコールを除去することからの合成(K)結果の形成。413のアルケンは、シクロプロパン(K)を形成するために適当なカルベンと作用されることができる。適当なカルベンは、公知技術のいかなる手段にもよって作られることが可能である。特に、カルベンはa−eliminationを経て作られることが可能である。例えば、dichlorocarbeneはベースを有するクロロホルムの処理によって、なされることができる。あるいは、カルベンはZn CuまたはZnを有するシモンズ−スミス手順を経て作られることが可能である。そして、Cu、そして、TiX4.がある場合には、特定のZnおよびCu Xで、X(。そこにおいて、Xはハロゲン化物である)カルベンも、二重結合(例えばケテンの光分解、diazoalkanesのisoelectronicな分解およびdiazirines(それは、diazoalkanesによって、同じ大きさである)の分解)の崩壊of.certainタイプによって、作られることが可能である。あるいは、トローストのものおよびコーリーのようなylides(例えばR2P=−CR7、R2S(O)−CWW)は硫黄ylidesまたは4M=CR7R8例えばカルベンまたは移行金属−カルベン複合体に擬態するR(NR2)S(O)−CR7Rである。そこにおいて、Mは金属である。そして、Lはリガンドであって、特に、MがFeであるときに、また、所望のシクロプロパンを形成するために用いることができる。
【1171】
気にせずに、分解または過剰な横の製品を活性化することのない受け入れられる率で進行するために、反応に適しているカルベンを有するカップリング反応が、すなわち、所望の結果を成し遂げるいかなる温度でも、実行されてあることがありえる。好適な温度は、室温である。同様に、カーボン−カーボンπのいずれか、合成(C)において、接着するかまたは所望のシクロプロパンを形成するために適当なカルベンと作用されることができる(C』)。
【1172】
必要な温度が試薬に反応構成要素および不活性物質を可溶性にすることができることを成し遂げる溶解力があるいかなる反応も、選ばれることができる。実施例をNonlimitingすることは、アルキル溶媒、例えばヘキサンおよびシクロヘキサン(トルエン)を含むがこれに限らずいかなる非プロトン性溶媒でもあるアセトン、酢酸エチル、dithianes、triethylainine(TEA)、テトラヒドロフラン(TBF)、ジオキサン、アセトニトリル、ジクロロメタン、dichloroethane、ジエチルエーテル、ピリジン、dimethy1formarnide(DMF)、dimethylsulfoxide(DMSO)、dimethylacetamide‖またはあらゆるそれの好ましくはTEA.組合せ‖
【1173】
【化65】
(実施例)
置換されたベンジル・アルコールのSynthesis。
【1174】
トルエン(10mL)のフェノール(20mmol)の磁気的にかきまぜられた溶液にとって、triethylarnine(8mmol)はSnC14(2mmol)が続いて加えられた。室温で、0.5h撹拌した後に、parafonnaldehyde(40mmol)は加えられた、そして、泥漿は16hのための950Cまで熱くなった。反応混合は冷やされて、水(40mL)に流出して、1つのN HCIを有するpH 2に酸性化した。水の層はジエチルエーテル(3つのx 60mL)により抽出された。結合された有機肥料は、塩水によって、洗われて、乾燥し(ナトリウム硫酸塩)て、天然製品(B)がMeOHのNaBH4(1.5の等価物)を有する縮小を受けたvacuo.の下で集中したOOC。1hのための反応を撹拌した後に、反応混合が塩化アンモニウムの飽和溶液によって、いやされて、pHに4を酸敗したこと私N HCI。MeOHは、酢酸エチル(2つのx 50mL)によって、引き出される真空および水の層の下で取り除かれた。結合された有機肥料は、塩水によって、洗われて、乾燥し(硫酸ナトリウム)て、vacuoの下で集中した。1を使用しているフラッシュ・クロマトグラフィ:4:酢酸エチル。
【1175】
ヘキサンは、2つのステップ(35−60%)の上の適度な産出高の所望の製品Cを与えた。
【1176】
【化66】
415.OH OH Me lH NMR(CDC13):7.9(1H、br s)、7.06(d、1H、J = 7.8Hz)、6.7(d、1H、J = 7.8Hz)、4.94(s、2H)3 3.3(1H、m)、2.24(3H、s)、1,24(d、6H、J = 6.9Hz)。
【1177】
13. NMR(CDC13):154.02、133.90@ 122.1% 132.8%の125.62@ 121.902 61.38、26.75@ 22.98、19 OH OH Me
【1178】
【化67】
lH NMR(CDC13):7.92、br s、IH、7.04(d、1H、J = 7.8Hz)、4.93(2H、s)、2.9(1H、m)、2.23(3H、s)、1.8(6H、m)、1.36(4H、m)。
【1179】
13. NMR(CDC13):153.91、133.1の1つの@ 132.85、126.12@ 122.20@ 121.90@ 61.333の36.885の33.59の27.35@ 19の26.6%のOH OH Me
【1180】
【化68】
lH NMR(CDC13):9.1、br s、IH、7.15(d、IH、J = 7.8Hz)、6.67(d、IH、J = 7.8Hz)、4.92(2H、s)、2.25(3H、s)、1.43(9H、s)。
【1181】
13. NMR(CDC13):156.17@ 135.36@ 133.54@ 126.43@ 123.06@ 121.559 61.26@ 34.69@ 29.84@ 19
【1182】
【化69】
1H NMR(CDC13):7.48(1H、s)、7.02(1H、s)、6.68(1H、s)、4.78(2H、s)、2.22(3H、s)、1.38(s@ 9H)。
【1183】
13. NMR(CDC13):127.7% 126.4% 124.8% 65.2% 153.15、137.1%の128.41@ナトリウム過ヨウ素酸塩を使用しているmonoepoxideの34.769 29.81@ 20.85
(実施例2 Formation。
【1184】
MeOH(12mL)のC(2mmol)の磁気的にかきまぜられた解決に、3mLの水のNaIO4(2.2mmol)の溶液が加えられたこと液滴のOOCで。1の後、沈殿物を撹拌する数分は、現れ始めた。さらに20分間撹拌した後に、沈殿物は濾過されて、CHC13によって、洗浄力があった。水は加えられた、そして、水の層はクロロホルムにより抽出された。結合された有機肥料は、塩水によって、洗われて、乾燥し(硫酸ナトリウム)て、vacuoの下で集中した。1を使用しているフラッシュ・クロマトグラフィによる浄化:7:酢酸エチル:ヘキサンは、所望の製品(80%、D)を産した。
【1185】
【化70】
0.e 1HのNMR(CDC13):6.87(d@ IH9 J = 6.6Hz)6.3(m@ ffl)@ 3.22(d@ IH@ J 8.1Hz)、3.15(d@ IR(J)8.1Hz)、2.9(中で、1H)、1.79(d、3H、J = 1.5Hz)、1.08(d、3H、J 2.1Hz)、1.05(3H2J、d 2.1Hz)。
【1186】
13. NMR(CDC13):195.31、144.45@ 141.75@ 135.62@ 124.02@ 59−27@ 58.81@ 26.45、22.14、21.88@ 16 417 Me
【1187】
【化71】
『H NMR(CDC13):6.8(1H、m)、6.23(1H、m)、3.14(1H、m)、3.05(m、1H)(2.52(1H、m)1.65(8H、m)1.27(m。2H)、1.1(m。3H)13C NMR(CDC13):195.412 144.309 140.892 136.13@ 124.10@ 59.122 58.70@ 35.79、32.56、32.312 26.682 26.599 26.282 16
【1188】
【化72】
『H NMR(CDC13):6.94(dg IH(J =)6.3Hz)、6.27(d(lH2 J =)6.3Hz)、3.14(ABカルテット、2H、J = 8.1Hz)、1.79(3H、s)、1.21(9H、s)。
【1189】
13. NMR(CDC13):195.072の145.18@ 143.06@ 136.44@ 123.982の59.85の、58.44の、34.34の、29.14の、16のe
【1190】
【化73】
lH NMR(CDC13):6.79(d、1H、J =2.1 Hz)、5.68(d、1H、J = 2.1Hz)、3.23(d、1H、J = 8.1Hz)、3.01(d、1H、J = 8.1Hz)、1.98(3H、s)、1.20(9H、s)。
【1191】
「C NMR(CDC13):mCPBA.を使用しているnionoepoxidesの194.425の144.742の140.252の130.94の、58.925の57.26@ 34.552の29.23@ 22の418の
(実施例3つの135.7%のFormation diepoxidesftomに)
塩化メチレン(10mL)のD(1mmol)の磁気的にかきまぜられた解決にとって、mCPBAは加えられた、そして、反応混合は14h撹拌した。混合は、塩化メチレンで希釈されて、飽和した炭酸ナトリウムを有する二度を洗った。結合された有機肥料は、塩水によって、洗われて、乾燥し(硫酸ナトリウム)て、vacuoの下で集中した。1を使用しているフラッシュ・クロマトグラフィによる浄化:7:酢酸エチル:ヘキサンは、切り離された2つの製品を産した。立体化学的譲渡は、文献データと比べるとなされた。概して、より高いRIz点はFおよび下部のRF発疹が割り当てられた立体化学を割り当てられた立体化学E.、反応のための結合された産出高は概して70%であった。
【1192】
【化74】
0.Me FO’H NMR(CDC13):6.95(d、IR、J == 4.5Hz)、3.46(d、1H、J = 4.5Hz)、3.42(d、1H、J = 6.6Hz)、3.1(dq lH5 J = 6.6Hz)、2.85(1H、m)、1.31(s。3H)(1.04(d、3H、J = 5.1Hz)1.02(d(3H@ J =)5.1Hz)。
【1193】
「C NMR(CDC13):190.71@ 149.44@ 61.395 55.66@ 54.43@ 50.11、27.40@ 21.67@ 21.64 16 136.8%のe
【1194】
【化75】
『H NMR(CDC13):6.9(d、1H、J = 4.5Hz)、3.51(d、1H、J = 4.8Hz)、2.96(d、1H、J = 6.3Hz)、2.87(d@ IH5 J = 6.3Hz)、2.79(IH氏)、1.32(s。3H)、1.06、d5 3H5 J = 6.9Hz0.97(d(3H@ J =)6.9Hz)。
【1195】
C NMR(CDC13):191.06、150.00、136.40、59.62、57.92、54.55、52.66、27.51、21.69、21.55@ 15 Me
【1196】
【化76】
『H NMR(CDC13):6.89(d、1H、J = 3.3Hz)、3.44(d、1H、J = 3.3Hz)、3.38(d5 1H@ J = 4.8Hz)、3.09(d@ 1H@ J = 4.8Hz)、2.49(1H、m)、1.71(5H、m)、1.3(3H、s)、1.33−1.03(5H、m)。
【1197】
13. NMR(CDC13):148.72@ 137.425の61.3@ 55.599の54.42@ 50.045の36.85@ 32.25@ 26.58@ 26.56@ 26.26@ 16の190.8%のMe
【1198】
【化77】
lH NMR(CDC13):6.83(d、IH、J = 3.6Hz)、3.5(d、1H、J = 3.6Hz)、2.94(1H、m)、2.82(1H、m)、2.45(1H、br t)、1.73−1.52(5H、m)、1。13(3H、s)1.26−0.96の(5H、m)I’C NMR(CDC13):191.27@ 149.21@ 1 87@ 59.58@ 57.76@ 54.52@ 52.515 36.855 32.31、31.992 26.50@ 26.41@ 26.14@ 15 e
【1199】
【化78】
『H NMR(CDC13):6.92(d5 ffl@ J = 3.3Hz)、3.49(d@ ffl@ J = 3.3Hz)、2.89(d@ ffl@ J = 4.2Hz)、2.79(d5 ffl@ J = 4.2Hz)、1.31(3H、s)、1.14(9H、s)。
【1200】
13. NMR(CDC13):191.21@ 151.527 136.77@ 60.76@ 57.35@ 54.442 51.605 35.05、28.90、14 420 e
【1201】
【化79】
『H NMR(CDC13):6.78、s、IH、3.44(d、IH、J = 6.6Hz)、3.21(1H、s)、3.03(d、IH、J = 6.6Hz)、1.57(3H、s)、1.12(9H、s)。
【1202】
13. NMR(CDC13):190.07@ 149.469 142.55、63.23@ 21M 54.31@ 54.00、51.34、35.16(29−05)
【1203】
【化80】
『H NMR(CDC13):6.72(1H、s)、3.13(1H、s)、2.89(2H、s)、1.57(3H、s)、1.09(9H、s)。
【1204】
13. NMR(CDC13):過酸化水素をそれぞれ使用しているdiepoxidesおよびtriepoxidesに対するmonoepoxidesおよびdiepoxidesの190.07@ 150.019 142.08@ 58.08、54.855 52.96、35.03、28.98、21。
【1205】
(実施例4 60.5%のOxidation)
室温で、DまたはFの磁気的に撹拌された解決またはMeOH(10mL)のE(1mmol)にとって、1N NaOH(0.47mL)は、30%のH202(1.5mmol)の追加が、すぐ続いて加えられた。室温で、撹拌する40分後に、水は加えられた(40mL)、そして、水のものは酢酸エチル(3つのx 60のn1L)によって、引き出して階層化している。結合された有機肥料は、塩水によって、洗われて、乾燥し(硫酸ナトリウム)て、vacuoの下で集中した。1を使用しているクロマトグラフィを伝える、6::酢酸エチル:ヘキサンは、適度な産出高(60%)において、それぞれ所望の製品J、HまたはGを与えた。
【1206】
【化81】
H NMR(CDCb):3.81(d(ffl@ J =)2.4Hz)、3.62(d:o IH2 J = 2.4Hz)、3.38(d@ IH@ J = 5.2Hz)、2.9(d、1H、J = 5.2Hz)、2.39(1H、m)、1.23(3H、s)、0.96(d、3H、J = 6.8Hz)、0.87(d、3H、6.8Hz J =)。
【1207】
13. NMR(CDC13):198.03、66.15@ 59.2@ 58.72@ 58.5@ 47.43@ 26.02@ 18.24、16.37、15 56.5%のe
【1208】
【化82】
『H NMR(CDC13):3.85(d、1H、J = 2.8Hz)3.67(d. 2.8Hz IHI S =)(2.95(d、1H、J = 5.2Hz)2.74(d、1H、J = 5.2Hz)、2.4、m、IH、1.23(3H、s)、0.96(3H d2 6.8Hz J =)、0.87(d、3H、J = 6.8Hz)
13C NMR(CDC13):197.67、67.22、60.32、59.53、58.43、50.69、25.75、18.11、16.65、14 Me
【1209】
【化83】
『H NMR(CDC13):3.84(d、1H、J = 2.8Hz)、3.61(d、1H、J = 2.8Hz)、3.36(d、IH、J = 4.2Hz)、2.98(d@ ffl@ J = 4.2Hz)、2.12(1H、m)、1.74−1.58(5H、m)、1.23(3H、s)、1.28−0.87(5H、m)。
【1210】
13. NMR(CDC13):198.04@ 65.85@ 59.27@ 58.782 58.443 56.689 47.42@ 35.07、28.53@ 26.492 26.24、26.007 25.91@ 15 422 k Me
【1211】
【化84】
『H NMR(CDC13):3.88(1Hジ‖2.8Hz J =)、3.66(1Hジ‖2.8Hz J =)、2.94(ジlHi 5.2Hz J =)、2.72(ジlHq 5.2Hz J =)(2.15(1H、m)1.73−1.63(5H、m)、1.22(3H、s)、1.28−0.89(m。5H)。
【1212】
13. NMR(CDC13):197.66、66.93、60.42、60.31、59.48、58.48、50.59、34.64、28.34、26.74、26.16i 25.91i 14 e
【1213】
【化85】
『H NMR(CDC13):6.08(m。1H)、3.73、ジ3Hz IH、J =(2.94(2H、s)1.61(3H、s)1.09(9H、s)。
【1214】
13. NMR(CDC13):200.05i 141.71i 123.21i 64.42i 60.219 56.4、52.92、32.10i 25.76i 15 e
【1215】
【化86】
『H NMR(CDC13):3.92(1Hジ‖3Hz J =)、3.62(1Hジ‖3Hz J =)、2.89(1Hジ‖5.1Hz J =)、2.67(ジIH5 5.1Hz J =)(1.19(3H、s)1.00(9H、s)。
【1216】
13.NMR(CDC13):196.86@68.49@61.05@60.19@59.46@58 22@32.31,25.65,14.47 423
【1217】
【化87】
H NMR(CDC13):(3.72(1H、s)2.95(d、IH、J = 5.4Hz)、2.81(d@ IH@ J = 5.4Hz)、1.66(S@ 3H)、1.01(9H、s)「CNMR(CDC13):196.56,68.30,64.58@61.63@59.03@58.30@51.04@32.43@25.79,20m
【1218】
【化88】
lH NMR(CDC13):3.72(d、tH、J = 1.5Hz)3.41(d、1H、J = 5.7Hz)、2.8(2H、m)、1.64(3H、s)、1.01(9H、s)。
【1219】
13. NMR(CDC13):196.94,67.45,63.68,60.50,58.29,54.5,50.79,32.45,25.92,19 424
【図面の簡単な説明】
【図1】
図1は、triptolide誘導剤の中間体のための一般の合成のnonlimitingしている実施例である。
【図2】
図2は、中間体からのtriptolide誘導剤のための一般のstereospecificな合成のnonlimitingしている実施例である。
【図3】
図3は、本発明のtriptolide誘導剤の合成の一実施例を例示する。
【図4】
図4は、本発明の異なるエポキシドを得るために用いることができる一般の方法論のnonlimitingしている実施例である。
Claims (33)
- 式(I)の化合物:
(a)破線は、単結合または二重結合の存在を示し、ここで単結合の結合価は、水素により完成し;
(b)AおよびBは、独立して、O、S、NR7またはCR7R8であり;
(c)R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基、またはXR9(ここで、X=O、SもしくはNR10である);
(d)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、もしくはR5とR6のうちの1以上が一緒になって、架橋された、好ましくは、3員環、5印環、6員環、もしくは7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリール、もしくは複素環式芳香族を形成し;そして
(e)R7、R8、R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、カルボニル、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、または天然糖質もしくは合成糖質の残基;
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中の
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。 - 式(II)の化合物:
(a)破線は、単結合または二重結合のいずれかの存在を示し、ここで、単結合の結合価は、水素により完成し;
(b)A、BおよびDは、独立して、O、S、NR7もしくはCR7R8であり;
(c)R1、R2、R3、R4、R5、およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基、またはXR9(ここで、X=O、SまたはNR10)であり;
(d)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、R5とR6の1以上が一緒になって架橋された、好ましくは、3員環、5員環、6員環、または7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは複素環式芳香族を形成し;そして
(e)R7、R8、R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、または天然糖質もしくは合成糖質の残基;
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中にある、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。 - 式(III)の化合物
(a)A、B、DおよびEは、独立して、O、S、NR7またはCR7R8であり;
(b)R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基、またはXR9(ここでX=O、R、SまたはNR10)であり;
(c)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、またはR5とR6の1以上が一緒になって、架橋した、好ましくは3員環、5員環、6員環、または7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは複素環式芳香族を形成し;そして
(d)R7、R8、R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、または天然糖質もしくは合成糖質の残基であり;
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中にある、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。 - 式(IV)の化合物:
(a)破線は、単結合または二重結合のいずれかの存在を示し、ここで単結合の結合価は、水素により完成され;
(b)A、BおよびEは、独立して、O、S、NR7またはCR7R8であり;
(c)R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、aryl、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、carbonyl、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基、またはXR9(ここでX=O、SまたはNR10)であり;
(d)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、またはR5とR6の1以上が一緒になって、架橋した、好ましくは、3員環、5員環、6員環、または7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは複素環式芳香族を形成し;そして
(e)R7、R8、R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、または天然糖質もしくは合成糖質の残基であり、
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中にある、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。 - 式(V)の化合物:
(a)B、DおよびEは、独立して、O、S、NR7またはCR7Rであり;
(b)Gは、OR11、NR11R12またはSR11であり;
(c)R1、R2、R3、R4、RSおよびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基、またはXR9(ここでX=O、SまたはNR10)であり;
(d)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、またはR5とR6の1以上が一緒になって、架橋された、好ましくは、3員環、5員環、6員環、または7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは複素環式芳香族を形成し;そして
(e)R7、R8、R9、R10、R11およびR12は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、aryl、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基または天然糖質もしくは合成糖質の残基であり、
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中にある、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。 - 式(VI)の化合物:
(a)破線は、単結合または二重結合のいずれかの存在を示し、ここで単結合の結合価は、水素により完成され;
(b)Bは、O、S、NR17またはCR7R8であり;
(c)Gは、OR11、NR11R12またはSR11であり;
(d)R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基、またはXR9(ここでX=O、SまたはNR10)であり;
(e)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、またはR5とR6の1以上が一緒になって、架橋された、好ましくは、3員環、5員環、6員環、または7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは複素環式芳香族を形成し;そして
(f)R7、R8、R9、R10、R11およびR12は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、または天然糖質もしくは合成糖質の残基であり;
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中にある、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。 - 式(VII)の化合物:
(a)破線は、単結合または二重結合のいずれかの存在を示し、ここで単結合の結合価は、水素により完成され;
(b)AおよびBは、独立して、O、S、NR7またはCR7R8であり;
(c)R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基、またはXR9(ここでX=O、SまたはNR10)であり;
(d)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、またはR5とR6の1以上が一緒になって、架橋された、好ましくは、3員環、5員環、6員環、または7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは複素環式芳香族を形成し;そして
(e)R7、R8、R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、または天然糖質もしくは合成糖質の残基であり;
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中にある
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。 - 式(VIII)の化合物:
(a)破線は、単結合または二重結合のいずれかの存在を示し、ここで単結合の結合価は、水素により完成され;
(b)BおよびEは、独立して、O、S、NR7またはCR7R8であり;
(c)Gは、OR11、NR11R12またはSR11であり;
(d)R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基、またはXR9(ここでX=O、SまたはNR10)であり;
(e)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、またはR5とR6の1以上が一緒になって、架橋された、好ましくは、3員環、5員環、6員環、または7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは複素環式芳香族を形成し;そして
(f)R7、R8、R9、R10、R11およびR12は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、または天然糖質もしくは合成糖質の残基であり;
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中にある、
化合物または薬学的に受容可能な塩。 - 式(IX)の化合物:
(a)破線は、単結合または二重結合のいずれかの存在を示し、ここで単結合の結合価は、水素により完成され;
(b)Eは、O、S、NR7またはCR7R8であり;
(c)Gは、OR11、NR11R12またはSR11であり;
(d)R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基、またはXR9(ここでX=O、SまたはNR10)であり;
(e)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、またはR5とR6の1以上が一緒になって、架橋された、好ましくは、3員環、5員環、6員環、または7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは複素環式芳香族を形成し;そして
(f)R7、R8、R9、R10、R11およびR12は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、または天然糖質もしくは合成糖質の残基であり;
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中にある、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。 - 式(X)の化合物:
(a)破線は、単結合または二重結合のいずれかの存在を示し、ここで単結合の結合価は、水素により完成され;
(b)Aは、O、S、NR7またはCR7R8であり;
(c)R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基またはXR9(ここでX=O、SまたはNR10)であり;
(d)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、またはR5とR6の1以上が一緒になって、架橋された、好ましくは、3員環、5員環、6員環、または7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは複素環式芳香族を形成し;そして
(e)R7、R8、R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、または天然糖質もしくは合成糖質の残基であり;
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中にある、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。 - 式(XI)の化合物:
(a)破線は、単結合または二重結合のいずれかの存在を示し、ここで単結合の結合価は、水素により完成され;
(b)AおよびEは、独立して、O、S、NR7またはCR7R8であり;
(c)R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基、またはXR9(ここでX=O、SまたはNR10)であり;
(d)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、またはR5とR6の1以上が一緒になって、架橋された、好ましくは、3員環、5員環、6員環、または7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは複素環式芳香族を形成し;そして
(e)R7、R8、R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、または天然糖質もしくは合成糖質の残基であり;
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中にある
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。 - 式(XII)の化合物:
(a)破線は、単結合または二重結合のいずれかの存在を示し、ここで単結合の結合価は、水素により完成され;
(b)A、DおよびEは、独立して、O、S、NR7またはCR7R8であり;
(c)R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基またはXR9(ここでX=O、SまたはNR10)であり;
(d)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、またはR5とR6の1以上が一緒になって、架橋された、好ましくは、3員環、5員環、6員環、または7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは複素環式芳香族を形成し;そして
(e)R7、R8、R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基または天然糖質もしくは合成糖質の残基であり;
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中にある
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。 - 式(XIII)の化合物:
(a)破線は、単結合または二重結合のいずれかの存在を示し、ここで単結合の結合価は、水素により完成され;
(b)AおよびDは、独立して、O、S、NR7またはCR7R8であり;
(c)R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基またはXR9(ここでX=O、SまたはNR10)であり;
(d)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、またはR5とR6の1以上が一緒になって、架橋された、好ましくは、3員環、5員環、6員環、または7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは複素環式芳香族を形成し;そして
(e)R7、R8、R9およびR10は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基または天然糖質もしくは合成糖質の残基;
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中にある
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。 - 式(XIV)の化合物:
(a)破線は、単結合または二重結合のいずれかの存在を示し、ここで単結合の結合価は、水素により完成され;
(b)Bは、O、S、NR7またはCR7R8であり;
(c)Gは、OR11、NR11R12またはSR11であり;
(d)R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基、またはXR9(ここでX=O、SまたはNR10)であり;
(e)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、またはR5とR6の1以上が一緒になって、架橋された、好ましくは、3員環、5員環、6員環、または7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは複素環式芳香族を形成し;そして
(f)R7、R8、R9、R10、R11およびR12は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基または天然糖質もしくは合成糖質の残基であり;
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中にある
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。 - 式(XV)の化合物:
(a)破線は、単結合または二重結合のいずれかの存在を示し、ここで単結合の結合価は、水素により完成され;
(b)BおよびDは、独立して、O、S、NR7またはCR7R8であり;
(c)Gは、OR11、NR11R12またはSR11であり;
(d)R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基、またはXR9(ここでX=O、SまたはNR10)であり;
(e)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、またはR5とR6の1以上が一緒になって、架橋された、好ましくは、3員環、5員環、6員環、または7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは複素環式芳香族を形成し;そして
(f)R7、R8、R9、R10、R11およびR12は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、または天然糖質もしくは合成糖質の残基であり;
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中にある
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。 - 式(XVI)の化合物:
(a)破線は、単結合または二重結合のいずれかの存在を示し、ここで単結合の結合価は、水素により完成され;
(b)Dは、O、S、NR7またはCR7R8であり;
(c)Gは、OR11、NR11R12またはSR11であり;
(d)R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基またはXR9(ここでX=O、SまたはNR10)であり;
(e)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、またはR5とR6の1以上が一緒になって、架橋された、好ましくは、3員環、5員環、6員環、または7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは複素環式芳香族を形成し;そして
(f)R7、R8、R9、R10、R11およびR12は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、または天然糖質もしくは合成糖質の残基であり;
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中にある
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。 - 式(XVII)の化合物:
(a)破線は、単結合または二重結合のいずれかの存在を示し、ここで単結合の結合価は、水素により完成され;
(b)DおよびEは、独立して、O、S、NR7またはCR7R8であり;
(c)Gは、OR11、NR11R12またはSR11であり;
(d)R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基またはXR9(ここでX=O、SまたはNR10)であり;
(e)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、またはR5とR6の1以上が一緒になって、架橋された、好ましくは、3員環、5員環、6員環、または7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは複素環式芳香族を形成し;そして
(f)R7、R8、R9、R10、R11およびR12は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基または天然糖質もしくは合成糖質の残基であり;
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中にある
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。 - 式(XVIII)の化合物:
(a)破線は、単結合または二重結合のいずれかの存在を示し、ここで単結合の結合価は、水素により完成され;
(b)Gは、OR11、NR11R12またはSR11であり;
(c)R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基またはXR9(ここでX=O、SまたはNR10)であり;
(d)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、またはR5とR6の1以上が一緒になって、架橋された、好ましくは、3員環、5員環、6員環、または7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは複素環式芳香族を形成し;そして
(e)R7、R8、R9、R10、R11およびR12は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、または天然糖質もしくは合成糖質の残基であり;
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中にある
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。 - 式(XIX)の化合物:
(a)破線は、単結合または二重結合のいずれかの存在を示し、ここで単結合の結合価は、水素により完成され;
(b)A、BおよびMは、独立して、O、S、NR7またはCR7R8であり;
(c)R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基またはXR9(ここでX=O、SまたはNR10)であり;
(d)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、またはR5とR6の1以上が一緒になって、架橋された、好ましくは、3員環、5員環、6員環、または7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは複素環式芳香族を形成し;そして
(e)R7、R8、R9およびR10は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基または天然糖質もしくは合成糖質の残基であり;
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中にある
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。 - 式(XX)の化合物:
(a)破線は、単結合または二重結合のいずれかの存在を示し、ここで単結合の結合価は、水素により完成され;
(b)BおよびMは、独立して、O、S、NR7またはCR7R8であり;
(c)Gは、OR11、NR11R12またはSR11であり;
(d)R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、カルボニル、カルボン酸、エステル、カルバメート、アミド、アミン、ヒドロキシル、アルコキシド、ニトロ、シアノ、アジド、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、sulfamonyl、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基、天然糖質もしくは合成糖質の残基またはXR9(ここでX=O、SまたはNR10)であり;
(e)あるいは、R1とR2、R2とR3、R3とR4、R4とR5、またはR5とR6の1以上が一緒になって、架橋された、好ましくは、3員環、5員環、6員環、または7員環としての化合物を形成し、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは複素環式芳香族を形成し;そして
(f)R7、R8、R9、R10、R11およびR12は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、アルカリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、複素環式芳香族、alkcarbonyl、天然アミノ酸もしくは合成アミノ酸の残基または天然糖質もしくは合成糖質の残基;
必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア中にある
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。 - 宿主における炎症状態の処置または予防のための薬学的組成物であって、請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物の有効量を、1以上の抗炎症薬剤と組み合わせて含む、薬学的組成物。
- 宿主における自己免疫疾患の処置または予防のための薬学的組成物であって、請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物の有効量を、1以上の免疫抑制剤と組み合わせて含む、薬学的組成物。
- 宿主における炎症状態の処置または予防のための方法であって、該方法は、請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物の有効量を投与する工程を包含する、方法。
- 宿主における自己免疫疾患の処置または予防のための方法であって、該方法は、請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物の有効量を投与する工程を包含する、方法。
- 宿主における炎症状態の処置または予防のための方法であって、該方法は、請求項21に記載の組成物の有効処置量を投与する工程を包含する、方法。
- 宿主における自己免疫疾患の処置または予防のための方法であって、請求項22に記載の組成物の有効処置量を投与する工程を包含する、方法。
- 宿主における炎症障害の処置または予防のための、請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物の使用。
- 宿主における炎症障害の処置または予防のための、請求項21に記載の薬学的組成物の使用。
- 宿主における自己免疫疾患の処置または予防のための請求項22に記載の薬学的組成物の使用。
- 宿主における炎症障害の処置または予防のための医薬品の製造における、請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物の使用。
- 宿主における自己免疫障害の処置または予防のための医薬品の製造における、請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物の使用。
- 宿主における炎症障害の処置または予防のための医薬品の製造における、請求項21に記載の薬学的組成物の使用。
- 宿主における自己免疫障害の処置または予防のための医薬品の製造における、請求項22に記載の薬学的組成物の使用。
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