JP2004155781A - 口腔内速崩錠 - Google Patents
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Abstract
【課題】 本発明は、薬物の不快味をマスキングした口腔内速崩錠を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明は、ココアパウダー及び不快味を有する薬物を含有する口腔内速崩錠を提供する。本発明の口腔内速崩錠には、ココアパウダー及び不快味を有する薬物の他、甘味成分を更に含有する。本発明の口腔内速崩錠は、口腔内での速崩性に優れ、しかも薬物の不快味のマスキング効果も優れている。
【選択図】 なし
【解決手段】 本発明は、ココアパウダー及び不快味を有する薬物を含有する口腔内速崩錠を提供する。本発明の口腔内速崩錠には、ココアパウダー及び不快味を有する薬物の他、甘味成分を更に含有する。本発明の口腔内速崩錠は、口腔内での速崩性に優れ、しかも薬物の不快味のマスキング効果も優れている。
【選択図】 なし
Description
本発明は、口腔内速崩錠に関する。
口腔内速崩錠は、口腔内で速やかに崩壊するため、幼児、高齢者等の錠剤を飲み込むことが困難な者でも容易に服用できる医薬製剤である。しかしながら、口腔内速崩錠に含まれる薬物が不快味を有している場合には、この不快味をマスキングしておくことが望ましい。
苦味を有する薬物の苦味(不快味)をマスキングする方法としては、(1)苦味成分に糖類又は人工の甘味剤を添加する方法、例えばアスパルテームを用いる方法(特許文献1)、(2)苦味を有するエリスロマイシンに5’−イノシン酸、5’−グアニル酸及び甘味料を添加してマスキングする方法(特許文献2)、(3)苦味成分に海草抽出物を添加する方法(特許文献3)、(4)苦味を感じる味蕾をタンパク質で覆う方法(特許文献4)、(5)(A)リン酸水素カルシウム−エリスリトール組成物及び(B)うま味成分(例えば、グルタミン酸ナトリウム、イノシン酸及び5−リボヌクレオタイドナトリウム等)を特定の配合比で含有させた苦味マスキング用組成物並びに/又は上記苦味マスキング用組成物に(C)香料(例えば、味蕾の麻痺効果を有するミントパウダー類等)を特定の配合比で含有させた苦味マスキング用組成物を用いる方法(特許文献5)等が報告されている。
しかしながら、上記従来の方法は、種々の欠点を有している。
例えば、上記(1)の方法は、甘味剤を多量に使用しなければ苦みを充分にマスキングできないので、甘味剤の大量摂取による健康上の問題がある。上記(3)及び(4)の方法は、苦味を完全に除くことは困難であり、また多くの添加量が必要となり、添加成分の味が出てしまいまずくなる等の欠点がある。また、上記(5)の方法は、苦味をマスキングする方法としては未だ十分なものではない。
特開平2−56416号公報
特開昭61−148129号公報
特公平5−77386号公報
特開平6−316537号公報
特開2001−69961
本発明は、薬物の不快味をマスキングした口腔内速崩錠を提供することを課題とする。
本発明者は、上記課題を解決するために鋭意研究を重ねた結果、不快味を有する薬物を含有する口腔内速崩錠にココアパウダーを添加することにより、上記課題を解決できることを見い出した。本発明は、このような知見に基づき完成されたものである。
1.本発明は、ココアパウダー及び不快味を有する薬物を含有する口腔内速崩錠を提供する。
2.本発明は、ココアパウダーが、カカオ脂を10〜24重量%含むココアパウダーである上記1に記載の速崩錠を提供する。
3.本発明は、ココアパウダーが、カカオ脂を14〜16重量%含むココアパウダーである上記2に記載の速崩錠を提供する。
4.本発明は、甘味成分を更に含有する上記1〜3のいずれかに記載の速崩錠を提供する。
1.本発明は、ココアパウダー及び不快味を有する薬物を含有する口腔内速崩錠を提供する。
2.本発明は、ココアパウダーが、カカオ脂を10〜24重量%含むココアパウダーである上記1に記載の速崩錠を提供する。
3.本発明は、ココアパウダーが、カカオ脂を14〜16重量%含むココアパウダーである上記2に記載の速崩錠を提供する。
4.本発明は、甘味成分を更に含有する上記1〜3のいずれかに記載の速崩錠を提供する。
本発明の口腔内速崩錠は、ココアパウダー及び不快味を有する薬物を含有する。
不快味を有する薬物としては、例えば、レバミピド、アロプリトール、カフェイン、マレイン酸クロルフェニラミン、リン酸ジヒドロコデイン、塩酸エフェドリン、塩酸メチルエフェドリン、スピロノラクトン、テガフール、ステアリン酸エリスロマイシン、アラセプリル、パルプロ酸ナトリウム、塩酸メクロフェノキサート、クロラムフェニコール、アミノフィリン、エリスロマイシン、ホパテン酸カルシウム、パントテン酸カルシウム、フェノバルビタール、シメチジン、塩酸エチレフリン、塩酸ピレンゼピン、塩酸ブチルスコポラミン、塩酸ジルチアゼム、エノキサシン、ピロミド酸三水和物、塩酸プロプラノロール、フルフェナム酸、クロルプロマジン、ジギトキシン、塩酸プロメタジン、塩酸メトクロプラミド、オフロキサン、スルピリン、塩酸キニーネ、硫酸キニーネ、クエン酸カルベタペンタン、エチルコハク酸エリスロマイシン、チモール、塩化ベルベリン、d−マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸ノスカピン、塩酸パパベリン、タンニン酸、クラリスロマイシン、キタサマイシン、ジョサマイシン、アセチルスピラマイシン、ミデカマイシン、ロキシスタマイシン、アジスロマイシン、ウルソ、プロプラノール、プロメタジン、プロラムフェニコール、ジフェンヒドラミン、イチョウ葉エキス等が挙げられる。これらの中で、レバミピド、アロプリトール等が好ましい。
ココアパウダーとしては、公知のものを広く使用できる。ココアパウダー中のカカオ脂含有量は、通常5〜40重量%、好ましくは10〜24%である。
カカオ脂含有量が10〜12%のココアパウダーは、例えば商品名「ココアパウダーF11」として、カカオ脂含有量が14〜16%のココアパウダーは、例えば商品名「ココアパウダーNF15」として、カカオ脂含有量が22〜24%のココアパウダーは、例えば商品名「ココアパウダーF23Y」として、それぞれ森永製菓(株)から市販されている。
本発明では、カカオ脂含有量が14〜16%のココアパウダーを用いるのが特に好ましい。
本発明の口腔内速崩錠に含まれるココアパウダー及び不快味を有する薬物の割合は、特に限定されるものではないが、通常、不快味を有する薬物1重量部に対して、ココアパウダーが0.1〜500重量部、好ましくは0.5〜100重量部、好ましくは1〜50重量部の割合で含まれているのがよい。
本発明の口腔内速崩錠には、上記ココアパウダー及び不快味を有する薬物の他に、甘味成分が更に含まれているのが好ましい。
甘味成分としては、公知のものを広く使用できる。甘味成分の具体例としては、例えば、マンニトール、ソルビトール、マルチトール、エリスリトール、キシリトール、ブドウ糖等が挙げられる。
上記ココアパウダー、不快味を有する薬物及び甘味成分が含有する口腔内速崩錠には、これらの各成分は、以下の割合で含まれているのがよい。
ココアパウダーは、口腔内速崩錠中に、通常1重量%以上、好ましくは1〜30重量%、より好ましくは2〜20重量%含有されているのがよい。
不快味を有する薬物は、口腔内速崩錠中に、通常0.01重量%以上、好ましくは0.1〜20重量%、より好ましくは0.3〜10重量%含有されているのがよい。
甘味成分の含有量は、口腔内速崩錠から上記ココアパウダー及び不快味を有する薬物の含有量を差し引いた量でよい。
本発明の口腔内速崩錠には、更に必要に応じて各種の添加剤を配合することができる。
このような添加剤としては、例えば崩壊剤、結合剤、滑沢剤、界面活性剤、可塑剤等が挙げられる。
崩壊剤としては、例えば、アルギン酸ソーダ、カルボキシメチルスターチナトリウム、カルメロースカルシウム、クロスポビドン等が挙げられる。
結合剤としては、例えば、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルセルロース等が挙げられる。
滑沢剤としては、例えば、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ショ糖脂肪酸エステル等が挙げられる。
界面活性剤としては、例えば、脂肪酸エステル類等が挙げられる。
可塑剤としては、例えば、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、グリセリン、ポリソルベート80等が挙げられる。
本発明の口腔内速崩錠は、例えば、いわゆる湿式混合法に従い、上記各成分に適当量の練合溶媒を添加しながら練合し、成形することにより製造される。
練合溶媒としては、例えば、エタノール、水、エタノール水混液等が挙げられる。
また、本発明の口腔内速崩錠は、特願2002−038014に記載されている方法により製造することができる。即ち、本発明の口腔内速崩錠は、上記各成分を含有する粉状又は顆粒状混合物に、温度25℃、湿度12%での平衡水分以上の水分を有し、平均粒子径が100μm以下である施錠性改善剤を添加し、施錠することにより製造される。
温度25℃、湿度12%での平衡水分以上の水分を有し、平均粒子径が100μm以下である施錠性改善剤としては、例えばデンプン類、セルロース類、高分子物質等であって、上記要件を備えたものが挙げられる。
デンプン類としては、例えば、コムギデンプン、コメデンプン、コーンスターチ、バレイショデンプン、デキストリン、アルファー化デンプン、部分アルファー化デンプン、ヒドロキシプロピルスターチ、カルボキシメチルスターチ、α−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、プルラン等が挙げられる。
セルロース類としては、例えば、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルメロース、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、クロスカルメロースナトリウム等が挙げられる。
高分子物質としては、例えば、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール等の合成高分子物質、寒天、ゼラチン等の天然高分子物質等が挙げられる。
これらの施錠性改善剤の中では、コーンスターチ、バレイショデンプン、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン等が好ましい。
温度25℃、湿度12%での平衡水分は、施錠性改善剤の種類により異なる。温度25℃、湿度12%での平衡水分は、例えばコーンスターチでは5.3%程度であり、バレイショデンプンでは1.5%程度であり、部分アルファー化デンプンでは4%程度であり、結晶セルロースでは2.3〜2.5%程度であり、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースでは3.0〜3.1%程度であり、ポリビニルピロリドンでは3.5〜3.8%程度である。
本発明において、温度25℃、湿度12%での平衡水分は、各化合物を塩化リチウムの飽和水溶液を入れたデシケーターに入れ、25℃で48時間放置した後の水分を、カールフィッシャー水分計(商品名:モデルKF−06、三菱化学(株)製)を用いて測定した値である。
粒子径は、例えばコーンスターチでは2〜32μm程度であり、バレイショデンプンでは70〜90μm程度であり、部分アルファー化デンプンでは70μm程度(平均値)であり、結晶セルロースでは17〜40μm程度であり、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースでは25〜50μm程度であり、ポリビニルピロリドンでは30〜75μm程度である。
これら施錠性改善剤は、1種単独で又は2種以上混合して使用される。
施錠性改善剤の配合量は、薬物及びココアパウダー、更に甘味成分を含む混合物に対して、通常1重量%以上、好ましくは2〜50重量%、より好ましくは5〜20重量%である。
本発明速崩剤は、薬物及びココアパウダー、更に甘味成分を含む混合物に、上記特定の施錠性改善剤を所定量配合し、次いで得られる配合物を錠剤化することにより製造される。
錠剤化するに当たっては、公知の錠剤化手段を広く適用することができる。錠剤を製造するための装置は、従来の経口製剤の製造で一般的に使用されている装置でよく、特別な製造装置を必要としない。
本発明によれば、薬物の不快味をマスキングした口腔内速崩錠を提供することができる。
本発明の口腔内速崩錠は、口腔内での速崩性に優れ、しかも薬物の不快味のマスキング効果も優れている。
以下に実施例を掲げて、本発明をより一層明らかにする。
実施例1
下記表1に示す処方で各種口腔内速崩錠を製造した。
下記表1に示す処方で各種口腔内速崩錠を製造した。
レバミピド(不快味を有する薬物)、ポリビニルピロリドン(結合剤)及びエタノール(練合溶媒)の混合物に、ココアパウダー及びD−マンニトール(甘味成分)を混合し、練合した後、成形機を用いて錠剤に成形した。成形条件は、充填圧5kg、成形圧5〜15kg/パンチ、臼の大きさ9.5mmφ×4.0mmT、錠剤重量280mg/Tであった。
得られる錠剤を、70℃の温風で一次乾燥し、更に45℃で1時間乾燥して、本発明の口腔内速崩錠を製造した。
上記で得られる処方1〜処方8の口腔内速崩錠は、いずれも口腔内での速崩性に優れ、しかも薬物の不快味のマスキング効果も優れていた。
Claims (4)
- ココアパウダー及び不快味を有する薬物を含有する口腔内速崩錠。
- ココアパウダーが、カカオ脂を10〜24重量%含むココアパウダーである請求項1に記載の速崩錠。
- ココアパウダーが、カカオ脂を14〜16重量%含むココアパウダーである請求項2に記載の速崩錠。
- 甘味成分を更に含有する請求項1〜3のいずれかに記載の速崩錠。
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JP2003357803A JP2004155781A (ja) | 2002-10-17 | 2003-10-17 | 口腔内速崩錠 |
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Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20120172394A1 (en) * | 2009-08-25 | 2012-07-05 | Hanlim Pharmaceutical Co., Ltd. | Pharmaceutical composition for preventing or treating rheumatoid arthritis, containing rebamipide |
WO2018090096A1 (en) * | 2016-11-18 | 2018-05-24 | The University Of Western Australia | Taste masking product |
WO2022243214A1 (en) * | 2021-05-19 | 2022-11-24 | Dsm Ip Assets B.V. | Non-effervescent fast dissolvable tablets comprising cocoa powder |
-
2003
- 2003-10-17 JP JP2003357803A patent/JP2004155781A/ja active Pending
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