JP2003525210A - 口中ケア物質を送達するためのオルガノシロキサン樹脂を含む組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 口腔に口中ケア物質を送達するための組成物であって、（ａ）オルガノシロキサン樹脂、（ｂ）オルガノシロキサン樹脂を可溶化することが可能な揮発性キャリヤー、（ｃ）レオロジー改質剤、及び（ｄ）少なくとも１つの口中ケア物質、を含む組成物を開示する。本発明は、（ａ）オルガノシロキサン樹脂、（ｂ）流体二有機ポリシロキサンベースのポリマー、（ｃ）オルガノシロキサン樹脂及び流体二有機ポリシロキサンベースのポリマーを可溶化することが可能な揮発性キャリヤー、（ｄ）レオロジー改質剤、ならびに（ｅ）少なくとも１つの口中ケア物質、を含むこのような組成物にも関する。更に、これらの組成物の使用方法も開示する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 （発明の属する技術分野） 本発明は、歯の表面に口中ケア物質を送達するための組成物に関する。本組成
物は、それが適用された表面に皮膜を形成し、長期療法的、予防的及び／または
化粧的利益のために、皮膜からの口中ケア物質の持続的放出を提供する。特に本
発明は、歯のエナメル質に口中ケア物質を送達するためのオルガノシロキサン樹
脂を含む組成物に関する。更に、本明細書中の組成物は、他の口中表面、例えば
歯肉及び粘膜組織、並びに歯の表面に、持続的放出利益を提供し得ると考えられ
る。

【０００２】 （発明が解決しようとする課題） 種々の口中ケア物質または活性物質を、口腔の軟性及び硬質組織に送達し得る
口中ケア製品が以前から知られている。このような口中ケア製品の例としては、
例えばブラッシング助剤、例えば、フッ化物又はプラークの形成をもたらす細菌
を低減するためのその他の活性物質のような虫歯予防活性物質を送達するための
歯磨き剤製品、並びに呼気清涼活性物質及び／または抗細菌活性物質を含有する
マウスウォッシュが挙げられる。更に、漂白剤、例えば歯の表面（すなわち歯の
エナメル質）に直接適用できる過酸化物が開発されている。

【０００３】 しかしながら、このような従来の製品形態は、典型的には、活性物質により提
供される治療的、予防的及び／または化粧的利益を強化または延長するのに十分
な期間、硬質及び軟性口中組織上に活性物質を保持するのに十分な実在性を提供
しないということが判明した。このような従来の製品形態は、相対的に短い間隔
での定期的再適用を伴わずに、あるいは特別な送達用具または封じ込め手段、例
えばマウスピースを用いずには、口中ケア活性物質の持続的送達を提供すること
ができなかった。

【０００４】 増白漂白剤、殺細菌剤及び口中ケア製品のその他の活性物質構成成分の実在性
を強化するための試みが行われてきた。例えば、歯に漂白剤を送達するために皮
膜形成性水溶性セルロース系ポリマーが用いられる米国特許第５，４２５，９５
３号（Sintovら、1995年6月20日）；殺細菌性薬剤を送達するために液体メタク
リレート酸コポリマー組成物が用いられる米国特許第５，４３８，０７６号（Fr
iedmanら）；ならびに、歯のエナメル質に漂白剤を送達するために、セルロース
及びポリビニルアセタル、クマロン−インデン樹脂またはセラックを皮膜形成剤
として含む皮膜被覆組成物を開示する国際特許出願ＰＣＴ／ＣＮ９７／００（Hu
ang、1997年7月24日公開）を参照されたい。

【０００５】 しかしながら、上記の系は水溶性であり、すなわちそれらは一般に適用後約１
〜３時間以内に唾液によって容易に溶解される。したがって、上記の系の耐久度
は低く、それらは組成物中に存在する活性成分の長期送達を提供し得ない。さら
に、上記の系の水溶性は、水ベースの皮膜中で不安定となる口中ケア活性物質と
一緒に用いるのを妨げる。過炭酸ナトリウムは、このような活性物質の一例であ
り、それは水性ベースの皮膜の高ｐＨ環境中で不安定である。

【０００６】 相対的により高い耐久性を有する適用組成物を提供するために、歯に適用され
る保護コーティングの使用が記載されている。米国特許第５，４０１，５２８号
（Schmidt、1995年3月18日）を参照されたい。それによると、有機的に改質され
たケイ酸ポリ縮合体が歯上に沈着し、次いで硬化によってその場で重合し、プラ
ーク沈着から歯を保護するために歯を被覆する。この系は、活性成分が長時間放
出される真の送達系ではない。その代わり、この系はプラーク生成細菌の有害作
用が減少され得るバリアを提供する。

【０００７】 このようなバリアコーティングは耐久性強化という点で利益を提供し得るが、
それは特別な装置の使用及び複雑な適用を要する。したがって、家庭では実施さ
れ得ず、自己治療のために用いられ得ない。

【０００８】 したがって、以前のこれらの開発はいずれも、口中ケア物質または活性成分の
長期送達ならびに個別の自己治療及び家庭使用の便利性の両方の組合せを提供し
得ないということが分かる。上記に基づいて、活性成分の実在性が強化された種
々の口中ケア物質の使いやすい送達系が必要とされている。既存の技術の中で、
本発明の利点及び利益のすべてを提供するものはない。

【０００９】 （発明の要約） 本発明は、口腔に口中ケア物質を送達するための組成物であって、（ａ）オル
ガノシロキサン樹脂；（ｂ）オルガノシロキサン樹脂を可溶化できる揮発性キャ
リヤー；（ｃ）レオロジー改質剤；及び（ｄ）少なくとも１つの口中ケア物質、
を含む組成物に関する。本発明は、（ａ）オルガノシロキサン樹脂；（ｂ）流体
二有機ポリシロキサンベースのポリマー；（ｃ）オルガノシロキサン樹脂及び流
体二有機ポリシロキサンベースのポリマーを可溶化できる揮発性キャリヤー；（
ｄ）レオロジー改質剤；及び（ｅ）少なくとも１つの口中ケア物質、を含むこの
ような組成物にも関する。更に、本発明は、これらの組成物の使用方法に関する
。

【００１０】 これら及び本発明の他の特徴、態様、ならびに利点は、本発明の開示を読むこ
とにより、当業者に明らかになるであろう。

【００１１】 （発明の詳述） 本明細書は、本発明を特に指示し、明瞭に特許請求するとともに、以下の説明
から、より本発明が理解されると考えられる。

【００１２】 本明細書中で以下に用いられるパーセンテージ及び比はすべて、別記しない限
り総組成物の重量を単位にしている。

【００１３】 本明細書中で言及される測定はすべて、別記しない限り２５℃で行われる。

【００１４】 本明細書中で言及される成分のパーセンテージ、比及び濃度はすべて、別記し
ない限り、成分の実際量に基づいており、成分が市販製品として組合せされ得る
溶媒、充填剤またはその他の物質を含まない。

【００１５】 本明細書で参照する出版物、特許出願及び交付済特許、それらのすべての記載
を参考として引用し、本明細書に組み入れる。いかなる参考文献の引用も、本特
許請求発明に対する従来技術としての利用可能性に関するいかなる意思をも自認
するものではない。

【００１６】 本明細書中では、「〜を含む」とは、最終結果に影響を及ぼさない他の手段及
び他の構成成分が付加され得ることを意味する。この用語は、「〜から成る」及
び「本質的に〜から成る」という用語を包含する。

【００１７】オルガノシロキサン樹脂 シリコーン樹脂は、高架橋ポリマーシロキサン系である。架橋は、シリコーン
樹脂の製造中の一官能または二官能または両方のシランを伴う三官能及び四官能
シランの組み入れにより導入される。当業界で十分に理解されているように、シ
リコーン樹脂を生じるために必要とされる架橋の程度は、シリコーン樹脂中に組
み入れられる特定のシラン単位によって変わる。概して、それらが乾燥して剛性
または硬質皮膜になるような十分なレベルの三官能及び四官能シロキサンモノマ
ー単位、ひいては十分なレベルの架橋を有するシリコーン物質は、シリコーン樹
脂であると考えられる。酸素原子とケイ素原子の比は、特定のシリコーン物質中
の架橋のレベルを示す。少なくとも約１．１個の酸素原子／ケイ素原子を有する
シリコーン物質は、一般に本明細書中ではシリコーン樹脂である。好ましくは、
酸素原子：ケイ素原子比は、少なくとも約１．２：１．０である。

【００１８】 シリコーン物質、特にシリコーン樹脂は、「ＭＤＴＱ」命名法として当業者に
既知の簡略命名系にしたがって都合よく同定され得る。この系の下では、シリコ
ーンは、シリコーンを作り上げる種々のシロキサンモノマー単位の存在により記
述される。要するに、記号Ｍは一官能単位（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ_0.5を意味し、Ｄは
二官能単位（ＣＨ₃）₂ＳｉＯを意味し、Ｔは三官能単位（ＣＨ₃）ＳｉＯ_1.5を意
味し、そしてＱは四官能単位ＳｉＯ₂を意味する。約５％までの少量のシラノー
ルまたはアルコキシ官能性も、工程の結果として樹脂構造中に存在し得ることに
留意されたい。

【００１９】 プライム符号付きの単位記号、例えばＭ’、Ｄ’、Ｔ’及びＱ’は、メチル以
外の置換基を意味し、各々の場合に特別に定義しなければならない。典型的な代
替置換基としては、ビニル、フェニル、アミノ、ヒドロキシなどのような基が挙
げられる。シリコーン中の各種類の単位の総数又はその平均を示している下つき
添字によって、あるいは、分子量と組合せて特別に示された比としての、種々の
単位のモル比で、ＭＤＴＱ系でのシリコーン物質の記載が完成する。シリコーン
樹脂中の高相対モル量のＴ、Ｑ、Ｔ’及び／またはＱ’対Ｄ、Ｄ’、Ｍ及び／ま
たはＭ’は、より高レベルの架橋を示す。しかしながら、先に説明したように、
架橋の全体的なレベルはまた、酸素対ケイ素比によっても示すことができる。

【００２０】 オルガノシロキサン樹脂は約２５℃で固体であり、本樹脂の平均分子量は約１
，０００〜約１０，０００である。本樹脂は、トルエン、キシレン、イソパラフ
ィン及びシクロシロキサンのような有機溶媒中または下記の揮発性キャリヤー中
で可溶性であり、このことは、樹脂が揮発性キャリヤー中で不溶性であるように
、樹脂が十分には架橋されてないことを示す。

【００２１】 本明細書中で用いるのに好ましいシリコーン樹脂は、ＭＱ、ＭＴ、ＭＴＱ及び
ＭＤＴＱ樹脂であり、このようなＭＱ樹脂は、米国特許第５，３３０，７４７号
（Krzysik、1994年7月19日発行）に開示されている。したがって、好ましいシリ
コーン置換基はメチルである。特に好ましいのは、Ｍ：Ｑ比が約０．５：１．０
〜約１．５：１．０であるＭＱ樹脂である。これらのようなオルガノシロキサン
樹脂は市販されており、例えばWacker803及び804がWacker Silicones Corporati
on of Adrian, Michigan, USから入手可能であり、Ｇ．Ｅ．1170-002（ＳＲ1000
）がGeneral Electric Companyから入手可能である。

【００２２】 本組成物中に用いられる樹脂の濃度は、処方物中の、特に用いられる溶媒中の
その溶解度によって決まる。一般に、本発明に用いられる樹脂の範囲は、約５％
〜約７０％、好ましくは約１５％〜約４５％、さらに好ましくは約２０％〜約４
０％である。

【００２３】流体二有機ポリシロキサンベースのポリマー 更に、上記のオルガノシロキサン樹脂の他に、本発明の組成物は、オルガノシ
ロキサン樹脂と併合される流体二有機ポリシロキサンベースのポリマーを含み得
る。本発明に有用な上記の流体二有機ポリシロキサンベースのポリマーは、２５
℃で約１０〜約１０，０００，０００センチストークス（ｃＳｔ）という広範囲
の粘度に及ぶ。本発明に有用ないくつかの二有機ポリシロキサンポリマーは、２
５℃で１０，０００，０００センチストークス（ｃＳｔ）より高い粘度を示し、
したがってメーカーの特定浸透検定により特性化される。この特性化の例は、そ
れぞれ５００〜１５００及び２５０〜６００（ミリメートルの１０分の１）の浸
透規格値を有するＧＥシリコーン物質ＳＥ３０及びＳＥ６３である。

【００２４】 本発明の流体二有機ポリシロキサンベースのポリマーに含まれるのは、繰り返
し単位を包含する二有機ポリシロキサンポリマーであって、この場合、上記の単
位は式（Ｒ₂ＳｉＯ）_n（式中、Ｒは炭素原子数１〜６の一価ラジカルであり、好
ましくはメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−
ブチル、アミル、ヘキシル、ビニル、アリル、シクロヘキシル、アミノアルキル
、フェニル、フルオロアルキル及びそれらの混合物から成る群より選択される）
に対応する。本発明に用いられる流体二有機ポリシロキサンポリマーは、１つま
たはそれ以上のこれらのラジカルをシロキサンポリマー主鎖上の置換基として含
有し得る。流体二有機ポリシロキサンポリマーは、式（Ｒ’₃Ｓｉ）（式中、Ｒ
’は炭素原子数１〜６を有するラジカル、ヒドロキシル基、アルコキシル基及び
それらの混合物から成る群より選択される一価ラジカルである）のトリオルガノ
シリル基を末端基とし得る。流体二有機ポリシロキサンポリマーは、オルガノシ
ロキサン樹脂及び揮発性キャリヤーと溶液中で相容性でなければならない。「相
容性」という用語は、流体二有機ポリシロキサンポリマー、オルガノシロキサン
樹脂及び揮発性キャリヤーが、特定の処方物のために必要とされる比で一緒に混
合された場合の単一相溶液の生成を指す。例えば、低粘度流体二有機ポリシロキ
サンポリマー（粘度約１０〜１００ｃＳｔ）は、主揮発性キャリヤーとしてエタ
ノールを用いる場合に、特に有用である。少なくとも１００，０００ｃＳｔの粘
度を有する、本明細書中でＰＤＭＳまたはシリコーンゴムと呼ばれる高粘度ポリ
マー、例えばポリ（ジメチルシロキサン）に関しては、エタノール以外の揮発性
キャリヤーが好ましい。

【００２５】 シリコーンゴムは、次式に対応する：

【化１】 式中、Ｒは、メチル基である。

【００２６】 これらのような流体二有機ポリシロキサンポリマーは市販されており、例えば
ＳＥ３０シリコーンゴム及びＳＦ９６シリコーン流体がGeneral Electric Compa
nyから入手可能である。同様の物質は、Dow Corning及びWacker Siliconesから
も入手可能である。

【００２７】 本発明で用いるのに好ましい別の流体二有機ポリシロキサンベースのポリマー
は、望ましい場合に皮膜形成特性を改質するジメチコーンコポリオールである。
ジメチコーンコポリオールは、Silwetの商品名でWitco Corporationにより製造
されるようなポリアルキレンオキシド改質ポリジメチルシロキサンとしてさらに
特性化され得る。同様の物質は、Dow Corning、Wacker Silicones及びGoldschmi
tdt Chemical Corporationならびにその他のシリコーンメーカーから入手可能で
ある。

【００２８】 本発明の好ましい態様では、オルガノシロキサン樹脂と流体二有機ポリシロキ
サンベースのポリマーの比は、好ましくは約１０：１〜約１：１０、さらに好ま
しくは約２：１〜約８：１、さらに好ましくは約４：１〜６：１である。

【００２９】揮発性キャリヤー 本発明において、上記のオルガノシロキサン樹脂及び流体二有機ポリシロキサ
ンベースのポリマーは、口腔表面に、例えば歯のエナメル質に容易に輸送されね
ばならない。送達を成し遂げるためには、上記の樹脂または樹脂／ポリマー組合
せが、キャリヤー、特に口腔表面から迅速に揮発して、適用表面に皮膜を残さね
ばならない揮発性キャリヤー中に組み入れられる必要がある。揮発性キャリヤー
は、オルガノシロキサン樹脂を、そして組成物中に存在する場合には、流体二有
機ポリシロキサンベースのポリマーを可溶化しなければならない。

【００３０】 揮発性キャリヤーは、組成物の約１０％〜約９０％、好ましくは約１５％〜約
８０％、さらに好ましくは約２０％〜約７０％を含む。本発明の揮発性キャリヤ
ーは、炭化水素油、揮発性シリコーン、非炭化水素溶媒及びそれらの混合物から
なる群から選択される。

【００３１】 本発明に有用な炭化水素油としては、６０〜２６０℃の範囲の沸点を有するも
のが挙げられ、さらに好ましくは炭化水素油は、約Ｃ₈〜約Ｃ₂₀の鎖長を有し、
最も好ましくはＣ₈〜Ｃ₂₀のイソパラフィンである。これらのイソパラフィンの
うち、最も好ましいものは、イソドデカン、イソヘキサデカン、イソエオコサン
、２，２，４−トリメチルペンタン、２，３−ジメチルヘキサン及びそれらの混
合物からなる群から選択される。最も好ましいのは、イソドデカンであり、例え
ばペルメチル９９ＡとしてPermethyl Corporationから入手可能であって、次式
に対応する： ＣＨ₃（ＣＨ₂）₁₀ＣＨ₃

【００３２】 好ましい揮発性シリコーン流体としては、次式に対応する３、４及び５員環構
造を有するシクロメチコーンが挙げられる：

【化２】 式中、Ｘは約３〜約６である。このような揮発性シリコーンとしては、２４４フ
ルイド（Fluid）、３４４フルイド及び２４５フルイドならびに３４５フルイド
（すべて、Dow Corning Corporetionから）が挙げられる。

【００３３】 本明細書中で有用な一般的種類の非炭化水素溶媒としては、６０〜２００℃の
範囲の沸点を有するエステル、ケトン、アルコール、フルオロカーボン及びフル
オロカーボンエーテルが挙げられる。特に有用な非炭化水素溶媒またはそれらの
混合物としては、樹脂及び／または二有機ポリシロキサンベースのポリマーを可
溶化することが可能なものが挙げられる。このような溶媒としては、エタノール
、アセトン、ブタノン、酢酸エチル、酢酸プロピル、酢酸アミル、酪酸エチル、
メチルノナフルオロイソブチルエーテル、メチルノナフルオロブチルエーテル及
びそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。これらの非炭化水素
溶媒は、ともにPhillispburg, N.J.のJ.T. Bakerにより供給される酢酸エチル及
びメチルエチルケトン、ならびに3M Companyにより供給されるＨＦＥ（メチルノ
ナフルオロイソブチルエーテルとメチルノナフルオロブチルエーテルの混合物）
のように、容易に入手可能である。

【００３４】レオロジー改質剤 組成物はさらに、構成成分の沈降（settling）及び分離を抑制するか、あるい
は再分散を促す方法で沈降を制御し、レオロジー流動特性を制御し得るレオロジ
ー改質剤を含む。本明細書中の適切なレオロジー改質剤としては、有機改質化粘
土、シリカ、ポリエチレン及びそれらの混合物が挙げられる。好ましい親有機性
粘土は、クアテルニウム−１８ヘクトライトまたはステアルアルコニウムヘクト
ライト（例えばベントン２７及び３８（商標）（Rheoxから））、有機粘土分散
液（例えばベントンＩＳＤゲル（商標））またはベントナイト有機改質化粘土（
例えばベントン３４（商標）（Rheoxから））またはクレイトンシリーズ（商標
）（Southern Clay Productsから）及びそれらの混合物を包含する。好ましいシ
リカは、ヒュームドシリカ（例えばアエロジル（商標）シリーズ（Degussaから
））、またはキャボジル（商標）シリーズ（Cabot Corporationから）、シリカ
ゲル（例えばシロデント（商標）またはシロックス（商標）シリーズ（W.R. Gra
ce & Co.から））、または沈降シリカ（例えばゼオシックス２６５（J.M. Huber
Corporationから））を含む。

【００３５】 レオロジー改質剤は、好ましくは組成物の約０．１％〜約３０％、好ましくは
約０．５％〜約１０％、さらに好ましくは約１％〜約３％の濃度で組成物中に存
在する。

【００３６】口中ケア物質 口中ケア物質は、好ましくは、直接使用時に、それが適用される口腔表面への
害を伴わずに、使用者の求める利益が促進される濃度で活性物質を含有する。こ
れらの活性物質が処理する口中条件としては、歯に対する外観及び構造変化、増
白、しみ漂白、しみ除去、プラーク除去、歯石除去、虫歯の穴予防及び治療、炎
症化及び／または出血歯肉、粘膜創傷、損傷、潰瘍、アフタ潰瘍、単純ヘルペス
（cold sore）、歯膿瘍の治療、ならびに上記の症状及びその他の原因、例えば
微生物増殖に起因する口臭の除去が挙げられるが、これらに限定されない。

【００３７】 適切な口中ケア物質としては、口腔中での使用に対して一般的に安全であると
考えられ、口腔の全体的外観及び／または健康に変化を与えるあらゆる物質が挙
げられる。本発明の組成物中の口中ケア物質の濃度は、特記しない限り一般に組
成物の約０．０１重量％〜約５０重量％、好ましくは約０．１重量％〜約２０重
量％、さらに好ましくは約０．５重量％〜約１０重量％、さらに好ましくは約１
重量％〜約７重量％である。

【００３８】 本発明の口中ケア組成物又は物質は、当業界で以前に開示された多数の活性物
質を包含し得る。以下は、本発明に用いられ得る口中ケア活性物質のリストであ
るが、これらに限定されない。

【００３９】 １．歯増白活性物質 歯増白活性物質は、本発明の口中ケア物質中に含まれ得る。増白に適した活性
物質は、過酸化物、金属亜塩素酸塩、過ホウ酸塩、過炭酸塩、過酸、過硫酸塩及
びそれらの組合せから成る群より選択される。適切な過酸化物化合物としては、
過酸化水素、過酸化尿素、過酸化カルシウム、過酸化カルバミド及びそれらの混
合物が挙げられる。最も好ましいのは、過酸化カルバミドである。適切な金属亜
塩素酸塩としては、亜塩素酸カルシウム、亜塩素酸バリウム、亜塩素酸マグネシ
ウム、亜塩素酸リチウム、亜塩素酸ナトリウム及び亜塩素鎖カリウムが挙げられ
る。追加の増白活性物質は、次亜塩素酸塩及び二酸化塩素であり得る。好ましい
亜塩素酸塩は、亜塩素酸ナトリウムである。好ましい過炭酸塩は、過炭酸ナトリ
ウムである。好ましい過硫酸塩はオキソンである。

【００４０】 ２．抗歯石剤 歯科用ケア製品での使用に関して既知の抗歯石剤としては、リン酸塩が挙げら
れる。リン酸塩としては、ピロリン酸塩、ポリリン酸塩、ポリホスホン酸塩及び
それらの混合物が挙げられる。ピロリン酸塩は、歯科用ケア製品での使用に関し
て最も既知のものである。ピロリン酸塩、ポリリン酸塩由来の、ピロリン酸塩イ
オン及びポリリン酸塩イオンが、歯に送達される。本発明の組成物に有用なピロ
リン酸塩としては、二アルカリ金属ピロリン酸塩、四アルカリ金属ピロリン酸塩
及びそれらの混合物が挙げられる。それらの非水和ならびに水和形態のピロリン
酸二水素二ナトリウム（Ｎａ₂Ｈ₂Ｐ₂Ｏ₇）、ピロリン酸四ナトリウム（Ｎａ₄Ｐ₂ Ｏ₇）及びピロリン酸四カリウム（Ｋ₄Ｐ₂Ｏ₇）は、好ましい種である。上記のピ
ロリン酸塩のいずれかが用いられ得るが、ピロリン酸四ナトリウムが好ましい。
例えばポリリン酸ナトリウム及びポリリン酸トリエタノールアミンが好ましい。

【００４１】 ピロリン酸塩は、Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Th
ird Edition, Volume 17, Wiley Interscience Publishers（1982）にさらに詳
細に記載されている。追加の抗歯石剤としては、米国特許第４，５９０，０６６
号（Parran & Sakkab、1986年5月20日発行）に開示されるピロリン酸塩またはポ
リリン酸塩、米国特許第３，４２９，９６３号（Shedlovsky、1969年2月25日発
行）及び米国特許第４，３０４，７６６号（Chang、1981年12月8日発行）及び米
国特許第４，６６１，３４１号（Benedict & Sunberg、1987年4月28日発行）に
開示されるようなポリアクリレート及び他のポリカルボキシレート、米国特許第
４，８４６，６５０号（Benedict, Bush & Sunberg、1989年7月11日発行）に開
示されるようなポリエポキシコハク酸塩、英国特許第４９０，３８４号（1937年
2月15日）に開示されるようなエチレンジアミン四酢酸、米国特許第３，６７８
，１５４号（Widder & Briner、1972年7月18日発行）に開示されるようなニトリ
ロ三酢酸及び関連化合物、米国特許第３，７３７，５３３号（Francis、1973年6
月5日発行）、米国特許第３，９８８，４４３号（Ploger, Schmidt-Dunder & Gl
oxhuber、1976年10月26日発行）及び米国特許第４，８７７，６０３号（Degenha
rdt & Kozikowski、1989年10月31日発行）に開示されるようなポリホスホン酸塩
が挙げられる。抗歯石性リン酸塩としては、ピロリン酸カリウム及びピロリン酸
ナトリウム、三ポリリン酸ナトリウム、二ホスホン酸塩、例えばエタン−１−ヒ
ドロキシ−１，１−ジホスホネート、１−アザシクロヘプタン−１，１−ジホス
ホネート及び線状アルキルジホスホネート、線状カルボン酸及びクエン酸亜鉛ナ
トリウムが挙げられる。

【００４２】 ピロリン酸塩の代わりに、またはそれと組合せて用いられ得る作用物質として
は、合成陰イオン性ポリマーのような既知の物質、例えばポリアクリレート及び
無水マレイン酸またはマレイン酸とメチルビニルエーテルのコポリマー（例えば
ガントレッツ（Gantrez））（例えば米国特許第４，６２７，９７７号（Gaffar
ら）に記載されている）、ならびに例えばポリアミノプロポアンスルホン酸（Ａ
ＭＰＳ）、クエン酸亜鉛三水和物、ポリリン酸塩（例えば、三ポリリン酸塩、ヘ
キサメタリン酸塩）、二ホスホン酸塩（例えば、ＥＨＤＰ、ＡＨＰ）、ポリペプ
チド（例えばポリアスパラギン酸及びポリグルタミン酸）及びそれらの混合物が
挙げられる。

【００４３】 ３．フッ化物イオン源 フッ化物イオン源は、虫歯防止剤として口中ケア組成物中に用いることが周知
である。フッ化物イオンは、この目的のための多数の口中ケア組成物、特に歯磨
剤中に含入される。このような歯磨剤を開示する特許としては、米国特許第３，
５３８，２３０号（Paderら、1970年11月3日）、米国特許第３，６８９，６３７
号（Pader、1972年9月5日）、米国特許第３，７１１，６０４号（Colodneyら、1
973年1月16日）、米国特許第３，９１１，１０４号（Harrison、1975年10月7日
）、米国特許第３，９３５，３０６号（Roberts等、1976年1月27日）及び米国特
許第４，０４０，８５８号（Wason、1977年8月9日）が挙げられる。

【００４４】 歯のエナメル質へのフッ化物イオンの適用は、虫歯に対して歯を保護するのに
役立つ。本組成物中の可溶性フッ化物の供給源として、広範な種々のフッ化物イ
オン生成物質が用いられ得る。適切なフッ化物イオン生成物質の例は、米国特許
第３，５３５，４２１号（Brinerら、1970年10月20日発行）及び米国特許第３，
６７８，１５４号（Widderら、1972年7月18日発行）に見出される。本明細書で
用いるのに好ましいフッ化物イオン源としては、フッ化ナトリウム、フッ化カリ
ウム及びフッ化アンモニウムが挙げられる。フッ化ナトリウムが特に好ましい。
好ましくは、本組成物は、本発明の送達系とともに用いられる場合に、歯の表面
と接触する該組成物中に約５０ｐｐｍ〜１０，０００ｐｐｍ、さらに好ましくは
約１００〜３０００ｐｐｍのフッ化物イオンを提供する。

【００４５】 ４．抗菌剤 抗菌剤も、本発明の口中ケア組成物または物質中に存在し得る。このような作
用物質としては、トリクロサンと一般に呼ばれ、米国特許第３，５０６，７２０
号のThe Merck Index, 11th ed.（1989）, pp.1529（entry no. 9573）、及び欧
州特許出願第０，２５１，５９１号（Beecham Group, PLC, 1988年1月7日公開）
に記載されている５−クロロ−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−フェノー
ル；フタル酸及びその塩、例えば米国特許第４，９９４，２６２号（1991年2月1
9日）に開示されているもの、好ましくはフタル酸一カリウムマグネシウム（こ
れらに限定されない）；クロルヘキシジン（Merk Index, no. 2090）、アレキシ
ジン（Merk Index, no. 222）、ヘキセチジン（Merk Index, no. 4624）；サン
グイナリン（Merk Index, no. 8320）；ベンズアルコニウムクロリド（Merk Ind
ex, no. 1066）；サリチルアニリド（Merk Index, no. 8299）；ドミフェンブロ
ミド（Merk Index, no. 3411）；セチルピリジニウムクロリド（ＣＰＣ）（Merk
Index, no. 2024）；テトラデシルピリジニウムクロリド（ＴＰＣ）；Ｎ−テト
ラデシル−４−エチルピリジニウムクロリド（ＴＤＥＰＣ）；オクテニジン；デ
ルモピノール、オクタピノール及びその他のピペリジノ誘導体；ニシン調製物；
亜鉛／スズイオン剤；抗生物質、例えばアウグメンチン、アモキシシリン、テト
ラサイクリン、ドキシサイクリン、ミノサイクリン及びメトロニダゾール；なら
びに上記の類似物及び塩；精油、例えばチモール、ゲラニオール、カルバクロー
ル、シトラール、ヒノキチオール、オイカリプトール、カテコール（特に４−ア
リルカテコール）及びそれらの混合物；メチルサリチレート；過酸化水素；亜塩
素酸金属塩ならびに上記のすべての混合物が挙げられるが、これらに限定されな
い。

【００４６】 ５．抗炎症剤 抗炎症剤も本発明の口中ケア組成物または物質中に存在し得る。このような作
用物質としては、非ステロイド系抗炎症剤またはＮＳＡＩＤ、例えばケトロラッ
ク、フルルビプロフェン、イブプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、ア
スピリン、ケトプロフェン、ピロキシカム及びメクロフェナミン酸が挙げられる
が、これらに限定されない。ケトロラックのようなＮＳＡＩＤの使用は、米国特
許第５，６２６，８３８号（1997年5月6日発行）に特許請求されている。そこに
開示されているのは、有効量のＮＳＡＩＤを口腔または口腔咽頭部に局所投与す
ることにより口腔または口腔咽頭部の原発性及び再発性扁平上皮細胞癌を防止す
る及び／または治療する方法である。

【００４７】 ６．栄養素 栄養素は、口腔の症状を改善し得るし、本発明の口中ケア組成物または物質中
に含まれ得る。栄養素としては、無機物、ビタミン、経口栄養補助剤、経腸栄養
補助剤及びそれらの混合物が挙げられる。

【００４８】 本発明の組成物とともに含まれ得る無機物としては、カルシウム、リン、フッ
化物、亜鉛、マンガン、カリウム及びそれらの混合物が挙げられる。これらの無
機物は、Drug Facts and Comparisons（loose leaf drug information service
）, Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,著作権1977年, pp.10-17に開示さ
れている。

【００４９】 ビタミンは、無機物とともに含入され得るか、または別々に用いられ得る。ビ
タミンとしては、ビタミンＣ及びＤ、チアミン、リボフラビン、パントテン酸カ
ルシウム、ナイアシン、葉酸、ニコチンアミド、ピリドキシン、シアノコバラミ
ン、パラアミノ安息香酸、ビオフラボノイド及びそれらの混合物が挙げられる。
このようなビタミンは、 Drug Facts and Comparisons（loose leaf drug infor
mation service）, Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,著作権1977年, pp
.3-10に開示されている。

【００５０】 経口栄養補助剤としては、Drug Facts and Comparisons（loose leaf drug in
formation service）, Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,著作権1977年,
pp.54-54eに開示されているようなアミノ酸、脂向性物質、魚油及びそれらの混
合物が挙げられる。アミノ酸としては、Ｌ−トリプトファン、Ｌ−リシン、メチ
オニン、トレオニン、レボカルニチンまたはＬ−カルニチン及びそれらの混合物
が挙げられるが、これらに限定されない。脂向性物質としては、コリン、イノシ
トール、ベタイン、リノール酸、リノレン酸及びそれらの混合物が挙げられるが
、これらに限定されない。魚油は、多量のオメガ−３（Ｎ−３）ポリ不飽和脂肪
酸、エイコサペンタエン酸及びドコサヘキサエン酸を含有する。

【００５１】 経腸栄養補助剤としては、Drug Facts and Comparisons（loose leaf drug in
formation service）, Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,著作権1977年,
pp.55-57に開示されているようなタンパク質製品、グルコースポリマー、コー
ン油、ベニバナ油、中鎖トリグリセリドが挙げられるが、これらに限定されない
。

【００５２】 ７．口及び咽喉製品 本発明とともに用いられ得るその他の物質としては、一般に既知の口及び咽喉
製品が挙げられる。このような製品は、Drug Facts and Comparisons（loose le
af drug information service）, Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,著
作権1977年, pp.520b-527に開示されている。これらの製品としては、抗真菌剤
、抗生物質及び鎮痛剤が挙げられるが、これらに限定されない。

【００５３】 ８．酸化防止剤 酸化防止剤は一般に、本発明の組成物のような組成物中に有用であると認識さ
れている。酸化防止剤は、Cadenas and Packer, The Handbook of Antioxidants
, 著作権1996年 by Marcel Dekker, Inc.のような教科書に開示されている。本
発明の口中ケア組成物または物質中に含まれ得る酸化防止剤としては、ビタミン
Ｅ、アスコルビン酸、尿酸、カロテノイド、ビタミンＡ、フラボノイド及びポリ
フェノール、薬草酸化防止剤、メラトニン、アミノインドール、リポ酸及びそれ
らの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。

【００５４】 ９．Ｈ−２拮抗物質 ヒスタミン−２（Ｈ−２またはＨ２）受容体拮抗性化合物（Ｈ−２拮抗物質）
は、本発明の口中ケア組成物中に用いられ得る。本明細書中で用いる場合、選択
的Ｈ−２拮抗物質は、Ｈ−２受容体を遮断するが、ヒスタミン−１（Ｈ−１また
はＨ１）受容体の遮断に際して有意の活性を有さない化合物である。選択的Ｈ−
２拮抗物質は、種々の器官、例えば腸及び気管支からの平滑筋の収縮を刺激する
。この作用は、低濃度のメピラミン（典型的抗ヒスタミン薬）により抑制され得
る。これらのメピラミン感受性ヒスタミン応答に関与する薬理学的受容体は、Ｈ
−１受容体として定義されている（Ash, A.S.F. & H.O. Schild, Brit. J. Phar
macol Chemother., Vol. 27（1966）, p.427）。ヒスタミンも、胃による酸の分
泌を刺激し（Loew, E.R. & O. Chickering, Proc. Soc. Exp. Biol. Med., Vol.
48（1941）, p.65）、心拍数を増大し（Trendelenburg, U., J. Pharmacol., Vo
l.130（1960）, p.450）、そしてラット子宮における収縮を阻害する（Dews, P.
B. & J.D.P. Graham, Brit. J. Pharmacol. Chemother., Vol.1（1946）,p.278
）。これらの作用は、メピラミン及び関連薬により相殺され得ない。口中ケア組
成物または物質中に有用なＨ−２拮抗物質は、メピラミン非感受性非Ｈ−１（Ｈ
−２）ヒスタミン応答に関与する受容体を遮断するが、メピラミン感受性ヒスタ
ミン応答に関与する受容体を遮断しないものである。

【００５５】 選択的Ｈ−２拮抗物質は、Ｈ−２拮抗物質機能に関する古典的な前臨床スクリ
ーニング試験におけるそれらの性能によりＨ−２拮抗物質であることが判明した
化合物である。選択的Ｈ−２拮抗物質は、Ｈ−２受容体機能に特異的に依存して
いるそれらのスクリーニングモデルにおけるヒスタミン媒介性作用の競合的また
は非競合的阻害剤として機能するが、Ｈ−１受容体機能に依存しているそれらの
スクリーニングモデルにおいて有意のヒスタミン拮抗活性を欠くことが実証され
得る化合物として同定される。特にこの例としては、Black, J.W., W.A.M. Dunc
an, C.J. Durant, C.R. Ganellin & E.M. Parsons, “Definition and Antagoni
sm of Histamine H2-Receptors”, Nature, Vol. 236（April 21, 1972）, pp.3
85-390（Black）により記載されているように、試験管内定量でのモルモット自
発的拍動右心房及び試験管内定量でのラット胃酸分泌を用いた試験を通してBlac
kにより記載されたように査定した場合にＨ−２拮抗物質として分類されるが、
試験管内定量でのモルモット回腸収縮または試験管内定量でのラット胃筋肉収縮
を用いてBlackにより記載されたように評価した場合に、Ｈ−２拮抗活性に比し
て有意のＨ−１拮抗活性の欠如が示された化合物が挙げられる。好ましくは選択
的Ｈ−２拮抗物質は、上記のＨ−１アッセイにおける合理的投与量で有意のＨ−
１活性を実証しない。典型的合理的投与量は、ヒスタミンの９０％阻害、好まし
くはヒスタミンの９９％阻害が前記のＨ−２アッセイで成し遂げられる最低投与
量である。

【００５６】 選択的Ｈ−２拮抗物質としては、米国特許第５，２９４，４３３号及び第５，
３６４，６１６号（Singer等、それぞれ94年3月15日及び94年11月15日発行。Pro
cter & Gambleに譲渡）に開示されている上記の判定規準を満たす化合物が挙げ
られるが、この場合、選択的Ｈ−２拮抗物質は、シメチジン、エチンチジン、ラ
ニチジン、ＩＣＩＡ−５１６５、チオチジン、ＯＲＦ−１７５７８、ルピチジン
、ドネチジン、ファモチジン、ロキサチジン、ピファチジン、ラムチジン、ＢＬ
−６５４８、ＢＭＹ−２５２７１、ザルチジン、ニザチジン、ミフェンチジン、
ＢＭＹ−２５３６８（ＳＫＦ−９４４８２）、ＢＬ−６３４１Ａ、ＩＣＩ−１６
２８４６、ラミキソチジン、Ｗｙ−４５７２７、ＳＲ−５８０４２、ＢＭＹ−２
５４０５、ロキシチジン、ＤＡ−４６３４、ビスフェンチジン、スルフォチジン
、エブロチジン、ＨＥ−３０−２５６、Ｄ−１６６３７、ＦＲＧ−８８１３、Ｆ
ＲＧ−８７０１、イムプロミジン、Ｌ−６４３７２８及びＨＢ−４０８から成る
群より選択される。特に好ましいのは、シメチジン（ＳＫＦ−９２３３４）、Ｎ
−シアノ−Ｎ’−メチル−Ｎ”−（２−（（（５−メチル−１Ｈ−イミダゾール
−４−イル）メチル）チオ）エチル）グアニジンである：

【化３】

【００５７】 シメチジンは、Merck Index, 11th edition（1989）,p.354（entry no. 2279
）及びPhysicians’ Desk Reference, 46th edition（1992）,p.2228にも開示さ
れている。関連の好ましいＨ−２拮抗物質としては、ブリマミド及びメチアミド
が挙げられる。

【００５８】 １０．鎮痛活性物質 抗疼痛または感覚鈍麻剤も、本発明の口中ケア組成物または物質中に存在し得
る。このような作用物質としては、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、天然薬
用草本、例えば没食子（gall nut）、細辛、クベバ、コウリョウキョウ、スクテ
ラリア、ツル科植物のLiangmianzhen、バイチなどが挙げられ得る。

【００５９】 １１．抗ウイルス活性物質 本発明の組成物中で有用な抗ウイルス活性物質としては、ウイルス性感染症を
治療するために定期的に用いられる任意の既知の活性物質が挙げられる。このよ
うな抗ウイルス活性物質は、Drug Facts and Comparisons（loose leaf drug in
formation service）, Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,著作権1977年,
pp.402（a）-407（z）（その記載を参考として引用し本明細書に組み入れる）
に開示されている。特定の例としては、米国特許第５，７４７，０７０号（Saty
anarayana Majeti、1998年5月5日発行）（その記載を参考として引用し本明細書
に組み入れる）に開示された抗ウイルス活性物質が挙げられる。その特許は、ウ
イルスを制御するための第一スズ塩の使用を開示する。第一スズ塩及びその他の
抗ウイルス活性物質は、Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology
, Third Edition, Volume 23, Wiley Interscience Publishers（1982）, pp.42
-71（その記載を参考として引用し本明細書に組み入れる）にさらに詳細に記載
されている。本発明に用いられ得る第一スズ塩としては、有機カルボン酸第一ス
ズ及び無機ハロゲン化第一スズが挙げられる。フッ化第一スズが用いられ得るが
、それは典型的には別のハロゲン化第一スズあるいは１つまたはそれ以上のカル
ボン酸第一スズあるいは別の治療薬と組合せてのみ用いられる。

【００６０】 １２．他の成分 本発明の組成物の上記の物質の他に、多数のその他の構成成分が望ましくは口
中ケア物質に付加され得る。さらに別の構成成分としては、風味剤、甘味剤、キ
シリトール、乳白剤、着色剤、界面活性剤及びキレート化剤、例えばエチレンジ
アミン四酢酸が挙げられるが、これらに限定されない。適切な風味剤としては、
ペパーミント油、サッサフラス油、クローブ蕾油、ペパーミント、メントール、
アネトール、チモール、メチルサリチレート、オイカリプトール、桂皮、１−メ
ンチルアセテート、セージ、オイゲノール、パセリ油、オキサノン、冬緑油、α
−イリソン、スペアミント油、マヨラナ、レモン、オレンジ、プロペニルグエト
ール、シナモン及びそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。

【００６１】 顔料も、組成物が実際に適用された位置をより正確に示し、使用者に組成物を
より十分にまたは均一に適用させるために本明細書中の組成物に追加され得る。
しかしながら、このような顔料は、歯の表面に存在し得るしみを隠蔽するように
は意図されない。

【００６２】 これらの追加成分も、上記の化合物の代わりに用いられ得る。

【００６３】

【実施例】

以下の実施例は、本発明の範囲内の実施形態をさらに説明し、実証する。実施
例は、本発明の目的のためにのみ示されたもので、本発明を限定するものではな
く、本発明の精神及び範囲を逸脱しない限り、その種々の変更が可能である。

【００６４】

【表１】 １．例えば、General Electricから1170-002として入手可能なＭＱ樹脂。 ２．例えば、General ElectricからＳＥ３０またはＳＥ６３として入手可能な
ジメチコーンゴム。 ３．例えば、乾燥粉末としての過炭酸ナトリウム。 ４．例えば、イソドデカンまたは酢酸エチルとブタノンの５０／５０混合物ま
たは酢酸エチル、酢酸プロピル及びＨＦＥの混合物。混合溶媒系中の各々の個々
の溶媒構成成分のパーセンテージは、それぞれ０から１００％まで変わり得る。 ５．Rheoxから入手可能なベントン２７。

【００６５】

【表２】 １．例えば、General Electricから1170-002として入手可能なＭＱ樹脂。 ２．例えば、General ElectricからＳＥ３０として入手可能なジメチコーンゴ
ム。 ３．例えば、乾燥粉末としての過炭酸ナトリウム。 ４．Rheoxから入手可能なベントンゲルＩＰＭ。 ５． ＤＣ−２００／３５０は、ジメチルポリシロキサン、ＣＡＳ＃９０１６
−００−６（Dow Corningから）である。 ６．ＨＦＥ−７１００は、メチルノナフルオロイソブチルエーテル、ＣＡＳ＃
１６３７０２−０８−７及びメチルノナフルオロブチルエーテル、ＣＡＳ＃１６
３７０２−０７−６（3M Co.製造）の混合物である。 ７．アエロジル２００は、二酸化ケイ素（化学的に調製）、ＣＡＳ＃１１２９
４５−５２−５（Degussa AGから）である。

【００６６】調製方法 表１及び２の組成物は、非水性である。オルガノシロキサン樹脂、流体二有機
ポリシロキサンポリマー、揮発性キャリヤー及びレオロジー改質剤を含む溶液中
に、口中ケア物質を分散または溶解する。

【００６７】 表１及び２の疎水性組成物を、以下のように適切に調製する。３００グラムの
オルガノシロキサン樹脂溶液（例えば、イソドデカン中の、あるいは酢酸エチル
とブタノンの５０／５０混合物中の、または酢酸エチル、酢酸プロピル及びＨＦ
Ｅの混合物中の４３．７％ＭＱ樹脂溶液）を、１４７．３０グラムの流体二有機
ポリシロキサンポリマー溶液（例えばイソドデカン中の、あるいは酢酸エチルと
ブタノンの５０／５０混合物中の、または酢酸エチル、酢酸プロピル及びＨＦＥ
の混合物中の５０％ＳＥ３０シリコーンゴム溶液）と混合する。次に口中ケア物
質を樹脂／ゴム混合物中に分散させる。この方法は、シリコーンゴムの存在なし
で実行し得る。

【００６８】 本明細書中に記載した口中ケア物質はすべて、上記と同様に処方し得る。

【００６９】

【表３】

【００７０】

【表４】

【００７１】

【表５】

【００７２】

【表６】

【００７３】調製方法 表３〜６の組成物を以下のように適切に調製する。溶媒損失を最小限にするの
に適した容器に溶媒を添加する。レオロジー改質剤を添加し、十分に分散するま
で混合する。シリコーン樹脂を添加し、完全に溶解するまで混合する。シリコー
ンゴム及び／またはシリコーン流体を添加し、完全に溶解するまで混合する。こ
の時点で、任意の塩、例えば過炭酸ナトリウム及び／またはその他の口中ケア活
性物質、審美的成分、例えば乳白剤、甘味剤、染料及び風味剤を添加する。均質
になるまで継続的に混合する。さらに高度の剪断混合を用いて、混合を促し得る
。気密性容器に詰める。

【００７４】 あるいは、最終配合過程に混入して、シリコーン溶解を促し、製造を容易にす
る前にシリコーン樹脂及び／またはシリコーンゴムのプレミックスを調製し得る
。処方組成によって、成分添加の順序も変わり得る。例えばレオロジー改質剤（
単数または複数）の添加を最終過程に移行して、配合過程の後期段階まで低粘土
を保持させ得る。

【００７５】 前表の実施例により開示され、表示された実施形態は、多数の利点を有する。
例えばそれらは、口中ケア物質のより良好な耐久性及びその後の、特に、歯の表
面への送達を提供する。それらはまた、従来の製品形態により成し遂げられるも
のとはかなり異なる利益を送達できる製品形態の、便利な、別々の、かつ容易な
使用も提供する。さらに、水性ベースの皮膜系中で不安定性を示す口中ケア活性
物質を、安定性を危うくすることなく本明細書中の組成物中に混入し得る。

【００７６】使用方法 本発明の実施に際して、使用者は、所望の作用、例えば増白、呼気清涼化、虫
歯防止、疼痛軽減、歯肉健康、歯石制御などを得るために必要な単数または複数
の口中ケア物質を含有する本明細書中の組成物を、所望の領域の歯表面に適用す
る必要があるだけである。本組成物は、口腔の他の表面、例えば歯肉または粘膜
組織に、あるいは任意のその他の口腔表面に適用し得る。本組成物は、ブラシ、
ペン型アプリケーター、雌鹿足型アプリケーター等で、あるいは指でも適用し得
る。

【００７７】 口中ケア物質を含有する皮膜は、組成物が適用された表面に迅速に生じる。口
中ケア物質の長期送達は、口中ケア物質が長時間にわたって皮膜から放出される
場合、可能になる。その場合、任意の残留口中ケア物質は、所望時間が経過した
後に口中の表面を拭き取り、ブラッシングまたはすすぐことにより、あるいは歯
磨きまたはその他の口中ケア活動の通常のコースで、容易に除去し得る。理論と
結びつけずに考えると、皮膜は、口中ケア物質の反応性とは無関係に、約２時間
〜８時間残存すると考えられる。好ましくは、本組成物は、口腔に適用した場合
、ほとんど気づかれない。

【００７８】 本発明の組成物の適用前に、口腔を下準備する必要はない。例えば、使用者は
、本組成物の適用前に、歯磨きまたは口のすすぎを選択しても、しなくてもよい
。口腔の表面は、本組成物の適用前に、乾燥させる必要も、あるいは唾液または
水で過剰に湿らせる必要もない。しかしながら、歯のエナメル質への付着は、本
組成物が適用されたときに歯が乾燥している場合に改善されると考えられる。

【００７９】 本発明は、ヒトの口腔への口中ケア物質の送達方法だけでなく、動物、例えば
身近なペットまたはその他の家畜動物または籠や檻に入れられた動物の口腔への
口中ケア物質の送達方法にも関すると理解されるべきである。

【００８０】 本明細書に記載した実施例及び実施形態は説明のためだけのものであり、それ
にかんがみて種々の修正または変更が、本発明の範囲を逸脱しない限り、当業者
に示唆されると理解されるべきである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 45/00 Ａ６１Ｋ 45/00 47/00 47/00 47/06 47/06 47/08 47/08 47/10 47/10 47/14 47/14 47/24 47/24 47/32 47/32 Ａ６１Ｐ 1/02 Ａ６１Ｐ 1/02 3/02 3/02 １０１ １０１ 29/00 29/00 31/04 31/04 31/10 31/10 31/22 31/22 39/06 39/06 43/00 １１１ 43/00 １１１ １２１ １２１ (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ， ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ， ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，Ｃ Ｎ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＥＥ，ＥＳ ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ， ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，Ｋ Ｒ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ， ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，Ｓ Ｉ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 ユー，ジャン アメリカ合衆国オハイオ州、ウエスト、チ ェスター、ラコタ、スプリングス、ドライ ブ 7585 (72)発明者 クリサンティ，マーク マシュー アメリカ合衆国オハイオ州、シンシナチ、 ベニントン、ドライブ 7883 (72)発明者 マジェティ，サティアナラヤナ アメリカ合衆国オハイオ州、シンシナチ、 グリーンファームズ、ドライブ 7477 (72)発明者 バージェス，スティーヴン カール アメリカ合衆国オハイオ州、シャロンヴィ ル、メイプル、アベニュー 3517 (72)発明者 リ，リ アメリカ合衆国オハイオ州、ウエスト、チ ェスター、ラコタ、スプリングス、ドライ ブ 7585 (72)発明者 ミトラ、セクハール 中華人民共和国、510133 ガンジョー、ホ ワイト、スワン、ホテル、アパートメント 352 Ｆターム(参考） 4C076 AA74 BB22 BB23 CC04 CC22 CC29 CC31 CC32 CC35 CC40 DD01 DD21 DD34 DD37 DD39 DD40 DD45 EE03 EE27 EE56 FF02 FF03 FF31 FF51 FF52 FF53 4C083 AB172 AB232 AB242 AB272 AB282 AB332 AB411 AB412 AB441 AB442 AB471 AB472 AC011 AC012 AC101 AC102 AC131 AC171 AC172 AC211 AC212 AC351 AC352 AC742 AC862 AD021 AD072 AD092 AD151 AD152 AD532 BB01 BB21 BB45 BB47 BB48 BB55 CC41 DD22 EE32 EE33 EE34 EE35 EE36 EE37 EE38 4C084 AA24 AA27 MA05 MA27 MA57 NA12 ZA08 ZA67 ZB11 ZB32 ZB33 ZB35 ZC13 ZC22 ZC44 ZC75 4C086 AA01 HA14 HA22 HA24 MA03 MA05 MA27 MA57 NA12 ZA08 ZA67 ZB11 ZB32 ZB33 ZB35 ZC13 ZC22 ZC44 ZC75

Claims (17)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 口腔に口中ケア物質を送達するための組成物であって、以下
   ： （ａ）好ましくは、組成物の５重量％〜７０重量％の濃度で、オルガノシロキ
   サン樹脂； （ｂ）好ましくは、組成物の１０重量％〜９０重量％の濃度で、オルガノシロ
   キサン樹脂を可溶化することが可能な揮発性キャリヤー； （ｃ）好ましくは、組成物の０．１重量％〜３０重量％の濃度で、レオロジー
   改質剤；及び （ｄ）好ましくは、組成物の０．０１％〜５０％の濃度で、少なくとも１つの
   口中ケア物質 を含む組成物。
2. 【請求項２】 オルガノシロキサン樹脂が、（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ）_0.5「Ｍ」
   単位、（ＣＨ₃）₂ＳｉＯ「Ｄ」単位、（ＣＨ₃）ＳｉＯ_1.5「Ｔ」単位、ＳｉＯ₂
   「Ｑ」単位及びそれらの混合物から成る群より選択される単位から成り、好まし
   くは、オルガノシロキサン樹脂はＭＱ単位（ここで、Ｍ：Ｑ比は０．５：１．０
   〜約１．５：１．０である）から成る請求項１に記載の組成物。
3. 【請求項３】 揮発性キャリヤーが、炭化水素油、揮発性シリコーン、非炭
   化水素溶媒及びそれらの混合物から成る群より選択され、好ましくは、揮発性キ
   ャリヤーが、エタノール、イソドデカン、ブタノン、酢酸エチル、酢酸プロピル
   、メチルノナフルオロイソブチルエーテル、メチルノナフルオロブチルエーテル
   及びそれらの混合物から成る群より選択される請求項１に記載の組成物。
4. 【請求項４】 口中ケア物質が、歯増白活性物質、抗歯石剤、フッ化物イオ
   ン源、抗菌剤、抗炎症剤、１つまたはそれ以上の栄養素、口及び咽喉産物、酸化
   防止剤、Ｈ２拮抗物質、鎮痛活性物質、抗ウイルス剤、風味剤、甘味剤、キシリ
   トール、乳白剤、着色剤、界面活性剤、キレート化剤、顔料及びそれらの混合物
   から成る群より選択される少なくとも１つの口中ケア活性物質を包含する請求項
   １に記載の組成物。
5. 【請求項５】 口中ケア物質が、過酸化物、金属亜塩素酸塩、過ホウ酸塩、
   過炭酸塩、過酸、過硫酸塩及びそれらの混合物から成る群より選択される歯増白
   活性物質である請求項４に記載の組成物。
6. 【請求項６】 レオロジー改質剤が、有機改質粘土、シリカ、ポリエチレン
   及びそれらの混合物から成る群より選択される請求項１に記載の組成物。
7. 【請求項７】 口腔に口中ケア物質を送達するための組成物であって、以下
   ： （ａ）好ましくは、組成物の５重量％〜７０重量％の濃度で、オルガノシロキ
   サン樹脂； （ｂ）好ましくは、オルガノシロキサン樹脂と流体二有機ポリシロキサンベー
   スのポリマーの比が１０：１〜１：１０の濃度で、流体二有機ポリシロキサンベ
   ースのポリマー； （ｃ）好ましくは、組成物の１０重量％〜９０重量％の濃度で、オルガノシロ
   キサン樹脂及び流体二有機ポリシロキサンベースのポリマーを可溶化することが
   可能な揮発性キャリヤー； （ｄ）好ましくは、組成物の０．１重量％〜３０重量％の濃度で、レオロジー
   改質剤；及び （ｅ）好ましくは、組成物の０．０１％〜５０％の濃度で、少なくとも１つの
   口中ケア物質 を含む組成物。
8. 【請求項８】 流体二有機ポリシロキサンベースのポリマーが、式（Ｒ₂Ｓ
   ｉＯ）_n（式中、Ｒは、炭素原子数１〜６を有する一価ラジカル、ポリアルキレ
   ンオキシド基を含有するラジカル及びそれらの混合物から成る群より選択され、
   好ましくは、Ｒは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブ
   チル、ｔ−ブチル、アミル、ヘキシル、ビニル、アリル、シクロヘキシル、アミ
   ノアルキル、フェニル、フルオロアルキル及びそれらの混合物から成る群より選
   択される）の繰り返し単位を包含する請求項７に記載の組成物。
9. 【請求項９】 流体二有機ポリシロキサンベースのポリマーが、式（Ｒ’₃
   Ｓｉ）（式中、Ｒ’は炭素原子数１〜６を有するラジカル、ヒドロキシル基、ア
   ルコキシル基及びそれらの混合物から成る群より選択される一価ラジカルである
   ）のトリオルガノシリル基を末端基とする請求項８に記載の組成物。
10. 【請求項１０】 流体二有機ポリシロキサンベースのポリマーが、ポリ（ジ
    メチルシロキサン）である請求項７に記載の組成物。
11. 【請求項１１】 流体二有機ポリシロキサンベースのポリマーが、ポリアル
    キレンオキシド改質ポリ（ジメチルシロキサン）である請求項７に記載の組成物
    。
12. 【請求項１２】 揮発性キャリヤーが、炭化水素油、揮発性シリコーン、非
    炭化水素溶媒及びそれらの混合物から成る群より選択され、好ましくは、揮発性
    キャリヤーが、エタノール、イソドデカン、ブタノン、酢酸エチル、酢酸プロピ
    ル、メチルノナフルオロイソブチルエーテル、メチルノナフルオロブチルエーテ
    ル及びそれらの混合物から成る群より選択される請求項７に記載の組成物。
13. 【請求項１３】 レオロジー改質剤が、有機改質粘土、シリカ、ポリエチレ
    ン及びそれらの混合物から成る群より選択される請求項７に記載の組成物。
14. 【請求項１４】 口中ケア物質が、歯増白活性物質、抗歯石剤、フッ化物イ
    オン源、抗菌剤、抗炎症剤、１つまたはそれ以上の栄養素、口及び咽喉産物、酸
    化防止剤、Ｈ２拮抗物質、鎮痛活性物質、抗ウイルス剤、風味剤、甘味剤、キシ
    リトール、乳白剤、着色剤、界面活性剤、キレート化剤、顔料及びそれらの混合
    物から成る群より選択される少なくとも１つの口中ケア活性物質を包含する請求
    項７〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
15. 【請求項１５】 更に、組成物が、過酸化物、金属亜塩素酸塩、過ホウ酸塩
    、過炭酸塩、過酸、過硫酸塩及びそれらの混合物から成る群より選択される歯増
    白活性物質を含む請求項１４に記載の組成物。
16. 【請求項１６】 口腔の少なくとも１つの表面に口中ケア物質を送達する方
    法であって、以下：（１）口腔の表面に、請求項１〜１５のいずれか一項に記載
    の組成物を適用する手段；（２）口腔の表面上に、組成物が皮膜を形成できる手
    段から成る方法。
17. 【請求項１７】 組成物が、歯増白活性物質を含み、組成物が適用される口
    腔表面が、歯のエナメル質である請求項１６に記載の方法。