KR100510155B1

KR100510155B1 - 구강 케어 물질 전달을 위한 유기실록산 수지를 함유하는조성물

Info

Publication number: KR100510155B1
Application number: KR10-2002-7000036A
Authority: KR
Inventors: 유지앙; 크리샌티마크매튜; 마제티새탸나라야나; 부르게스스티븐칼; 리리; 미트라세카르
Original assignee: 더 프록터 앤드 갬블 캄파니
Priority date: 1999-07-02
Filing date: 2000-06-09
Publication date: 2005-08-25
Also published as: AU5602700A; CN1360493A; CZ20014704A3; CA2373868C; WO2001001940A1; MA26303A1; ZA200110448B; CN1211063C; AU769263B2; JP4369086B2; HK1046633A1; BR0012122A; EP1196136B1; RU2222315C2; PL201756B1; ATE292953T1; HUP0201865A2; KR20020031377A; PL353998A1; JP2003525210A

Abstract

하기를 함유하는, 구강 케어 물질을 구강에 전달하기 위한 조성물이 기재되어 있다: (a) 유기실록산 수지; (b) 유기실록산 수지를 가용화할 수 있는 휘발성 담체; (c) 레올로지 개질제; 및 (d) 하나 이상의 구강 케어 물질. 또한 본 발명은 하기를 함유하는 조성물에 관한 것이다: (a) 유기실록산 수지; (b) 유동성 디오르가노폴리실록산-기재 중합체; (c) 유기실록산 수지 및 유동성 디오르가노폴리실록산-기재 중합체를 가용화할 수 있는 휘발성 담체; (d) 레올로지 개질제; 및 (e) 하나 이상의 구강 케어 물질. 또한 이러한 조성물의 사용 방법이 기재되어 있다.

Description

구강 케어 물질 전달을 위한 유기실록산 수지를 함유하는 조성물 {COMPOSITIONS COMPRISING ORGANOSILOXANE RESINS FOR DELIVERING ORAL CARE SUBSTANCES}

본 발명은 치아의 표면에 구강 케어 물질을 전달하기 위한 조성물에 관한 것이다. 조성물은 적용된 표면 상에 막을 형성하고, 장기간의 치료적, 예방적 및/또는 미용적 이점을 위해 막으로부터 구강 케어 물질의 지속적 방출을 제공한다. 보다 구체적으로는, 본 발명은 구강 케어 물질을 치아 에나멜질에 전달하기 위한 유기실록산 수지를 함유하는 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명의 조성물이 추가로 치아의 표면 뿐 아니라, 다른 구강 표면, 예컨대 잇몸 및 점액 조직에 지속적 방출 이점을 제공하는 것으로 여겨진다.

다양한 구강 케어 물질 또는 활성물질을 연질 및 경질 구강 조직에 전달할 수 있는 구강 케어 제품은 이미 공지되어 있다. 상기 구강 케어 제품의 예는, 예를 들어, 플라그의 형성을 일으키는 박테리아의 감소를 위한 플루오라이드 또는 다른 활성물질과 같은 충치-방지 활성물질을 전달하는 치약 제품과 같은 브러싱 보조제 및 호흡을 상쾌하게 하는 활성물질 및/또는 항박테리아 활성물질을 함유하는 구강세척제를 포함한다. 게다가, 치아의 표면, 즉, 치아 에나멜에 직접 적용될 수 있는 퍼옥시드와 같은 표백제가 개발되어 왔다.

그러나, 상기의 통상적인 제품 형태는, 상기 활성물질에 의해 제공되는 치료, 예방, 및/또는 미용적 이점을 향상시키거나, 연장시키기에 충분한 기간 동안, 연질 및 경질 구강 조직에 활성물질을 유지시키기에 충분한 영속성을 대체로 제공하지 못한다는 것이 발견되었다. 비교적 짧은 기간의 간격을 두고 정기적으로 재적용하지 않거나, 또는 특정한 전달 장치 또는 마우스 피스와 같은 봉쇄(containment) 수단이 없으면, 상기의 통상적인 제품 형태는 또한 구강 케어 활성물질을 지속적으로 전달할 수 없었다.

구강 케어 제품의 미백 표백제, 살균제, 및 다른 활성 성분의 영속성을 향상시키기 위한 시도가 이전에 있었다. 예를 들어, 필름을 형성하는 수용성 셀룰로오스 중합체를 사용하여 치아에 표백제를 전달하는 미국특허 제5,425,953호 (Sintov 등. 1995.06.20.); 액체 메트아크릴레이트 산 공중합체 조성물을 사용하여 살균성 약리학제를 전달하는 미국특허 제5,438,076호 (Friedman 등); 및 치아 에나멜에 표백제를 전달하는 필름 형성제로서 셀루로오스 및 폴리비닐 아세탈, 쿠마론-인덴 수지 또는 쉘락(Shellac)을 함유하는 필름-코팅 조성물을 개시하는 국제특허출원 제PCT/CN97/00호 (Huang, 1997.07.24. 공개)를 참조.

그러나, 상기 시스템들은 수용성, 즉, 그것들은 타액에 즉시, 일반적으로 사용 후 약 1-3 시간 내에 용해된다. 따라서, 그것들의 내구성도는 낮으며, 조성물 내에 존재하는 활성 성분을 오랫동안 전달할 수 없다. 게다가, 그들의 수용성은 수-기재 필름에 불안정할 수 있는 구강 케어 활성물질과 함께 사용되는 것을 방해한다. 소듐 퍼카보네이트가 그러한 활성물질의 예이다; 그것은 수성-기재 필름의 높은 pH 환경에서 불안정할 것이다.

적용된 조성물에 상대적으로 더 높은 내구성도를 제공하기 위해서, 치아에 적용되는 보호 코팅의 사용이 개시되어 있다. 유기적으로 개질된 규산 중축합물이 치아에 침전되고, 이후 그 자리에서 경화하여 중합되어, 치아를 플라그의 침착으로부터 보호하기 위해 치아를 코팅하는 미국특허 제5,401,528호 (슈미트, 1995.03.18) 참조. 상기 시스템은 활성 성분이 긴 시간 동안 방출되는 진정한 전달 시스템이 아니다; 대신에, 플라그-야기 박테리아의 해로운 효과가 감소될 수 있는 장벽을 제공한다.

상기 장벽 코팅은 강화된 내구성 면에서 이점을 제공할 수 있음에도, 그것은 특수한 장비의 사용 및 복잡한 적용을 필요로 한다; 이에, 그것은 가정에서 실행될 수 없고, 자가-치료용으로 사용될 수 없다.

따라서, 상기 선행 기술들 중의 어느 것도 구강 케어 물질 또는 활성 성분의 장기간 전달 및 손쉬운 적용, 신중한 자가-치료, 및 가정에서의 사용의 편리함 양자의 조합을 제공할 수 없다는 것을 알 수 있다. 앞서 서술한 바와 같이, 쉽게 적용되고, 활성 성분의 영속성이 강화된 다양한 구강 케어 물질용의 편리한 전달 시스템이 필요하다.

[발명의 개요]

본 발명은 하기를 함유하는, 구강 케어 물질을 구강에 전달하기 위한 조성물에 관한 것이다: (a) 유기실록산 수지; (b) 유기실록산 수지를 가용화할 수 있는 휘발성 담체; (c) 레올로지 개질제; 및 (d) 하나 이상의 구강 케어 물질. 또한 본 발명은 하기를 함유하는 조성물에 관한 것이다: (a) 유기실록산 수지; (b) 유동성 디오르가노폴리실록산-기재 중합체; (c) 유기실록산 수지 및 유동성 디오르가노폴리실록산-기재 중합체를 가용화할 수 있는 휘발성 담체; (d) 레올로지 개질제; 및 (e) 하나 이상의 구강 케어 물질. 본 발명은 또한 이러한 조성물의 사용 방법에 관한 것이다.

본 발명의 상기 및 기타의 특색, 양태 및 장점은 본 발명의 명세서로부터 당업계의 숙련자에게 명백해질 것이다.

명세서가 본 발명을 구체적으로 지적하고 명확하게 청구하고 있는 특허청구범위와 함께 결론을 내고 있지만, 본 발명이 하기의 상세한 설명으로 보다 잘 이해될 것임이 믿어진다.

이하에서 사용되는 모든 백분율 및 비는 전체 조성물의 중량비이며, 그렇지 않은 경우에는 이를 표시한다.

본원에서 언급되는 모든 측정은 25 ℃ 에서 행해지며, 그렇지 않은 경우에는 특정된다.

본원에서 언급되는 성분들의 모든 백분율, 비 및 수준은 성분의 실제양에 기초하고, 용매, 충전재 또는 시판되는 제품으로서 상기 성분이 조합될 수 있는 다른 물질을 포함하지 않으며, 그렇지 않은 경우에는 이를 표시한다.

여기에서 언급된 모든 간행물, 특허출원 및 허여특허는 그 전체가 참조로 여기에 포함된다. 임의의 참고문헌의 인용이 본 발명에 대한 선행 기술로서 그 이용가능성에 대한 어떠한 제한으로 간주되는 것을 허용하는 것은 아니다.

여기에서, "포함하는"의 의미는 최종 생성물에 영향을 주지 않는 다른 단계 및 다른 성분이 첨가될 수 있음을 의미한다. 이 용어는 "구성된" 및 "본질적으로 구성된"의 용어를 포함한다.

유기실록산 수지

실리콘 수지는 고도로 가교결합된 중합체성 실록산 시스템이다. 상기 가교결합은 실리콘 수지의 제조 중에, 단일작용기성 또는 이작용기성 실란 또는 양자 모두와 함께 삼작용기성 및 사작용기성 실란을 혼입함으로써 도입된다. 해당 기술에서 잘 알려진 바와 같이, 실리콘 수지로 생성되기 위해 요구되는 가교결합도는 실리콘 수지에 혼입되는 특정 실란 단위에 따라 다를 것이다. 일반적으로, 충분한 수준의 삼작용기성 및 사작용기성 실록산 단량체 단위과 따라서 충분한 수준의 가교결합을 가져, 강성 또는 경질 필름으로 건조되는 실리콘 물질이 실리콘 수지로 여겨진다. 산소 원자 대 규소 원자의 비는 특정 실리콘 물질에서 가교결합의 수준의 지표이다. 규소 원자 당 최소한 약 1.1 의 산소 원자를 지닌 실리콘 물질이 여기에서의 일반적인 실리콘 수지일 것이다. 바람직하게는 산소:규소 원자의 비는 최소한 약 1.2:1.0 이다.

실리콘 물질, 특히 실리콘 수지는 "MDTQ" 명명법으로 당업계에서 잘 알려진 간편한 명명 시스템에 따라 쉽게 확인될 수 있다. 이 시스템 하에서, 실리콘을 구성하는 다양한 실록산 단량체 단위의 존재에 따라 실리콘이 기술된다. 간단하게, 심볼 M 은 단일작용기성 단위 (CH₃)₃SiO_0.5 를 표시하고; D 는 이작용기성 단위 (CH₃)₂Si0 를 나타내고; T 는 삼작용기성 단위 (CH₃)SiO_1.5 를 나타내고; Q 는 사작용기성 단위 SiO₂ 를 나타낸다. 소량의 즉, 약 5% 이하의 실라놀 또는 알콕시 작용성이 또한 처리 공정의 결과로서 수지 구조내에 존재할 수 있을을 주의해라.

단위 심볼의 프라임, 즉, M', D', T' 및 Q'은 메틸 이외의 치환기를 표시하고, 각 경우에 구제척으로 정의되어야 한다. 전형적인 대체 치환기는 비닐, 페닐, 아미노, 히드록실 등과 같은 기를 포함한다. 실리콘에서의 각 유형의 단위의 총 수 또는 그의 평균을 나타내는 심볼에 아래 첨자 형식으로 또는 분자량과 함께 구체적으로 지시된 비로서의 다양한 단위들의 몰비는 MDTQ 시스템 하의 실리콘 물질에 대한 설명을 완성한다. 실리콘 수지에서의 T, Q, T' 및/또는 Q' 내지 D, D', M 및/또는 M' 의 더 높은 상대적인 몰량은 더 높은 수준의 가교결합을 나타낸다. 그러나, 앞서 검토한 바와 같이, 가교결합의 총 수준은 또한 산소 대 규소의 비로 나타낼 수 있다.

유기실록산 수지는 약 25 ℃ 에서 고체이고, 상기 수지의 평균 분자량은 약 1,000 내지 약 10,000 이다. 상기 수지는 톨루엔, 자일렌, 이소파라핀 및 시클로실록산과 같은 유기 용매 또는 하기에서 기술되는 휘발성 담체에 가용성이며, 상기 수지가 충분히 가교결합되지 않으면 수지가 휘발성 담체에 불용성인 것을 나타낸다.

여기에서 바람직하게는 사용되는 실리콘 수지는 MQ, MT, MTQ, 및 MDTQ 수지이다; 상기 MQ 수지는 미국특허 제5,330,747호(Krzysik, 1994.07.19. 허여)에 개시되어 있다. 이에, 바람직한 실리콘 치환기는 메틸이다. 특히 바람직한 것은 M:Q 의 비가 약 0.5:1.0 내지 약 1.5:1.0 인 MQ 수지이다. 이와 같은 유기실록산 수지는 시판되는데, 예를 들어, 미국 미시간 Adrian의 Wacker Silicones Corporation 사의 Wacker 803 및 804, 그리고 General Electric Company 사의 G.E. 1170-002 이다.

조성물에 사용되는 수지의 수준은 배합물, 특히 사용되는 용매에서의 그 용해도에 따라 다르다. 일반적으로, 본 발명에서 사용되는 수지의 범위는 약 5 % 내지 약 70 %, 바람직하게는 약 15 % 내지 약 45 %, 더욱 바람직하게는 약 20 % 내지 40 % 이다.

유동성 디오르가노폴리실록산-기재 중합체

상술한 유기실록산 수지에 더하여, 본 발명의 조성물은 유기실록산 수지와 조합되는 유동성 디오르가노폴리실록산-기재 중합체를 추가로 포함할 수 있다. 본 발명에서 유용한 상기 디오르가노폴리실록산 중합체는 점도가 광범위하다; 25 ℃ 에서 약 10 내지 약 10,000,000 센티스톡스 (cSt). 본 발명에서 유용한 일부 디오르가노폴리실록산 중합체는 25 ℃ 에서 10,000,000 센티스톡스(cSt) 초과의 점도를 보이며, 따라서, 제조자 특유의 관입시험에 의해 특징지워 진다. 상기 특징의 예는 각각 500-1500 및 250-600 (밀리미터의 10 분의 1) 의 관입 규격을 갖는 GE 실리콘 물질 SE 30 및 SE 63 이다.

본 발명의 유동성 디오르가노폴리실록산-기재 중합체 중에는 식 (R₂SiO)_n 에 대응하는 반복 단위을 포함하는 디오르가노폴리실록산 중합체가 있는데, 여기에서 R 은 1 내지 6 개의 탄소 원자를 함유하는 1가의 탄화수소 라디칼이며, 바람직하게는 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, t-부틸, 아밀, 헥실, 비닐, 알릴, 시클로헥실, 아미노 알킬, 페닐, 플루오로알킬 및 그의 혼합물로 이루어진 군에서 선택된다. 본 발명에서 사용되는 유동성 디오르가노폴리실록산 중합체는 실록산 중합체 골격 상에 치환기로서 하나 이상의 상기 탄화수소 라디칼을 함유할 수 있다. 상기 유동성 디오르가노폴리실록산 중합체는 식 (R'₃Si) 의 트리오르가노실릴 기로 종결될 수 있는데, 여기에서 R'은 1 내지 6 개의 탄소 원자를 함유하는 1가의 탄화수소, 히드록실기, 알콕실기 및 그 혼합물로 이루어진 군에서 선택된 라디칼이다. 상기 유동성 디오르가노폴리실록산 중합체는 유기실록산 수지 및 휘발성 담체와 용액에서 상용성이어야 한다. "상용성" 의 용어는, 상기 유동성 디오르가노폴리실록산 중합체, 상기 유기실록산 수지 및 상기 휘발성 담체가 특정 제형물에서 요구되는 비로 함께 혼합될 때, 단일 상이 형성되는 것을 말한다. 예를 들어, 저점도 유동성 디오르가노폴리실록산 중합체 (약 10 내지 100 cSt 의 점도) 는 에탄올을 주요 휘발성 담체로 사용할 때, 특히 유용하다. 고점도 중합체, 예를 들어, 최소한 100,000 cSt 의 점도를 갖는 폴리(디메틸실록산)(여기에서 PDMS 또는 실로콘 검이라 한다) 에 대해서는, 에탄올 이외의 휘발성 담체가 바람직하다.

실리콘 검은 하기식에 대응한다:

(식 중, R 은 메틸기이다).

이와 같은 유동성 디오르가노폴리실록산 중합체는 시판되는데, 예를 들어, General Electric Company 사의 SE 30 실리콘 검 및 SF 96 실리콘 유체이다. 또한, 유사한 물질을 Dow Corning 및 Wacker Silicones 사로부터 구입할 수 있다.

본 발명에서 바람직하게는 사용되는 또 다른 유동성 디오르가노실록산-기재 중합체는 원하는 대로 필름 형성 특성을 개질하는 디메티콘 코폴리올이다. 상기 디메티콘 코폴리올은 Witco Corporation 사가 제조한 상표명 Silwet 과 같은 폴리알킬렌 산화물으로 개질된 폴리디메틸실록산으로서 추가로 특성이 부여될 수 있다. 유사한 물질을 Dow Corning, Wacker Silicones 및 Goldschmit Chemical Corporation 사뿐만 아니라, 다른 실리콘 제조사로부터 구입할 수 있다.

본 발명의 바람직한 구현예에서, 유기실록산 수지 대 유동성 디오르가노폴리실록산 중합체의 비는 바람직하게는 약 10:1 내지 약 1:10 이며, 더욱 바람직하게는 약 2:1 내지 약 8:1 이고, 더더욱 바람직하게는 약 4:1 내지 6:1 이다.

휘발성 담체

본 발명에서, 상기 유기실록산 수지 및 유동성 디오르가노실록산-기재 중합체는 구강 표면, 예컨대 치아 에나멜질에 쉽게 옮겨져야 한다. 이를 위해, 상기 수지 또는 수지/중합체 조합물이 담체, 특히 적용 표면에 막을 남기고 구강 표면으로부터 신속하게 휘발되어야하는 휘발성 담체에 혼입될 필요가 있다. 휘발성 담체는 오르가노실록산 수지, 및 조성물에 존재한다면 유동성 디오르가노실록산 중합체를 가용화시킬 수 있어야 한다.

휘발성 담체는 조성물의 약 10% 내지 약 90%, 바람직하게는 약 15% 내지 약 80%, 더욱 바람직하게는 약 20% 내지 약 70% 를 구성한다. 본 발명의 휘발성 담체는 탄화수소 오일, 휘발성 실리콘, 비-탄화수소 용매 및 그 혼합물로 이루어진 군에서 선택된다.

본 발명에서 유용한 탄화수소 오일은 60-260 ℃ 범위의 비점을 갖는 것을 포함하며, 더욱 바람직하게는 약 C₈ 내지 약 C₂₀ 사슬 길이를 갖는 탄화수소 오일, 가장 바람직하게는 C₈ 내지 C₂₀ 의 이소파라핀이다. 이중, 가장 바람직한 이소파라핀은 이소도데칸, 이소헥사데칸, 이소에코산, 2,2,4-트리메틸펜탄, 2,3-디메틸헥산 및 그의 혼합물로 이루어진 군에서 선택된다. 가장 바람직한 것은 이소도데칸이며, 구입 가능한 것은 예를 들어, 하기식에 대응하는 Permethyl Corporaion 사의 Permethyl 99A 이다:

CH₃(CH₂)₁₀CH₃

바람직한 휘발성 실리콘 유체는 하기식에 대응하는 3, 4 및 5 성분 고리 구조를 지닌 시클로메티콘을 포함한다:

(식 중, X 는 약 3 내지 약 6 이다). 상기 휘발성 실리콘은 Dow Corning Corporation 사의 244 유체, 344 유체 및 245 유체, 345 유체 를 모두 포함한다.

여기에서 유용한 비-휘발성 용매의 일반적인 종류는 60 내지 200 ℃ 범위의 비점을 지닌 에스테르, 케톤, 알콜, 플루오로카본 및 플루오로카본 에테르를 포함한다. 특히 유용한 비-탄화수소 용매 또는 그의 혼합물은 상기 수지 및/또는 디오르가노폴리실록산-기재 중합체를 가용화시킬수 있는 것들을 포함한다. 그러한 용매는 에탄올, 아세톤, 부탄온, 에틸 아세테이트, 프로필 아세테이트, 아밀 아세테이트, 에틸 부티레이트, 메틸 노나플루오로이소부틸 에테르, 메틸 노나플루오로부틸 에테르, 및 그의 혼합물을 포함하지만 이에 제한되지는 않는다. 상기 비-탄화수소 용매는 N. J, Phillispburg 의 J. T. Baker 사에 의해 공급되는 에틸 아세테이트 및 메틸 에틸 케톤, 그리고 3M Company 사에 의해 공급되는 HFE (메틸 노나플루오로이소부틸 에테르 및 메틸 노나플루오로부틸 에테르의 혼합물) 처럼 즉시 구입 가능하다.

레올로지 개질제

상기 조성물은 성분들의 침전 및 분리를 막거나, 또는 재분산을 용이하게 하는 방식으로 침전을 조절하고, 스트립 제조를 위한 레올로지적 유동성을 조절할 수 있는 레올로지 개질제를 추가로 포함한다. 여기에서의 적당한 레올로지 개질제는 유기 개질 점토, 실리카, 폴리에틸렌 및 그의 혼합물을 포함한다. 바람직한 친유기성 점토는 Rheox 사의 Bentone 27 및 38^TM 과 같은 쿼터늄(quaternium)-18 헥토라이트 및 스테아랄코늄 (Stearalkonium) 헥토라이트, Bentone ISD 겔^TM 과 같은 유기점토 분산액; 또는 Rheox 사의 Bentone 34^TM 또는 Southern Clay Products 사의 Claytone Series^TM 와 같은 벤토나이트 유기 개질 점토; 및 그의 혼합물을 포함한다. 바람직한 실리카는 Degussa 사의 Aerosil^TM 시리즈 또는 Cabot Coporation 사의 Cab-o-sil^TM 시리즈와 같은 훈증 (fumed) 실리카, W. R. Grace & Co. 사의 Sylodent^TM 또는 Sylox^TM 시리즈와 같은 실리카 겔, 또는 J. M. Huber Corporation 사의 Zeothix 265 와 같이 침전된 실리카일 수 있다.

상기 레올로지 개질제는 조성물의 약 0.1% 내지 약 30%, 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 10%, 더욱 바람직하게는 약 1% 내지 약 3% 의 수준으로 조성물 중에 바람직하게는 존재한다.

구강 케어 물질

구강 케어 물질은 지시된 용도에 따라, 그것이 적용되는 구강 표면에 상해를 주지 않고 착용자가 구하는 이점이 증진되는 수준에서 활성물질을 바람직하게는 함유한다. 이러한 활성 물질이 다루는 상기 구강 상태의 예는 치아의 외관 및 구조적 변화, 미백, 얼룩 표백, 얼룩 제거, 플라그 제거, 치석 제거, 충치 예방 및 치료, 감염 및/또는 출혈 치은, 점액질 상처, 손상, 궤양, 아구창, 입가의 발진, 치아 종양, 및 상기 상태 및 세균 증식과 같은 기타 원인으로 인한 구취의 제거를 포함하지만 이에 제한되지는 않는다.

적당한 구강 케어 물질은 구강 내에서 사용하기에 일반적으로 안전하다고 여겨지고, 구강의 전체 외관 및/또는 건강 상태에 변화를 제공하는 임의의 물질을 포함한다. 본 발명의 조성물 내의 구강 케어 물질의 수준은, 구체적으로 언급되지 않으면, 일반적으로 조성물의 약 0.01 중량% 내지 50 중량%, 바람직하게는 약 0.1 중량% 내지 약 20 중량%, 더욱 바람직하게는 약 0.5 중량% 내지 약 10 중량%, 더더욱 바람직하게는 약 1 중량% 내지 약 7 중량% 이다.

본 발명의 구강 케어 조성물 또는 물질은 해당 기술에서 이미 개시된 다양한 활성물질을 포함할 수 있다. 하기는 본 발명에서 사용될 수 있는 구강 케어 활성물질의 비제한적인 목록이다.

1. 치아 미백 활성물질

치아 미백 활성물질은 본 발명의 구강 케어 물질에 포함될 수 있다. 미백에 적당한 활성물질은 퍼옥시드, 메탈 클로라이트, 퍼보레이트, 퍼카보네이트, 퍼옥시산, 퍼술페이트 및 그의 조합으로 이루어진 군에서 선택된다. 적당한 퍼옥시드 화합물은 과산화 수소, 과산화요소, 과산화칼슘, 카바미드 퍼옥시드 및 그의 혼합물을 포함한다. 가장 바람직한 것은 카바미드 퍼옥시드이다. 적당한 메탈 클로라이트는 칼슘 클로라이트, 바륨 클로라이트, 마그네슘 클로라이트, 리튬 클로라이트, 소듐 클로라이트, 및 포타슘 클로라이트를 포함한다. 부가적인 미백 활성물질은 하이포클로라이트 및 이산화염소일 수 있다. 바람직한 클로라이트는 소듐 클로라이트이다. 바람직한 퍼카보네이트는 소듐 퍼카보네이트이다. 바람직한 퍼술페이트는 옥손이다.

2. 치석 방지제

치과용 보호 제품에 사용되는 것으로 알려진 치석 방지제는 포스페이트를 포함한다. 포스페이트는 피로포스페이트, 폴리포스페이트, 폴리포스포네이트 및 그 혼합물을 포함한다. 피로포스페이트는 치과용 보호 제품에서 사용되는 가장 잘 알려진 것이다. 피로포스페이트 및 폴리포스페이트 이온은 피로포스페이트 폴리포스페이트 염으로부터 유도되어 치아에 전달된다. 본 발명의 조성물에서 유용한 상기 피로포스페이트 염은 디알칼리 금속 피로포스페이트 염, 테트라-알칼리 금속 피로포스페이트 염 및 그의 혼합물을 포함한다. 비수화뿐만 아니라 수화 형태의 디소듐 디히드로겐 피로포스페이트 (Na₂H₂P₂O₇), 테트라소듐 피로포스페이트 (Na₄P₂O₇), 및 테트라포타슘 피로포스페이트 (K₄P₂O₇) 가 바람직한 종류이다. 상술한 피로포스페이트 염의 어떤 것이라도 사용될 수 있으며, 테트라소듐 피로포스페이트가 바람직하다. 예를 들어, 소듐 폴리포스페이트 및 트리에탄올아민 폴리포스페이트가 바람직하다.

상기 피로포스페이트 염은 [Encyclopedia of Chemical Technology, Krik & Othmer, 제3판, 제17권, Wiley-interscience 출판사(1982)] 에 더욱 자세히 기술되어 있다. 부가적인 치석 방지제는 미국특허 제4,590,066호 (Parran & Sakkab, 1986.05.20 허여) 에 개시된 피로포스페이트 또는 폴리포스페이트; 미국특허 제3,429,963호 (Shedlovsky, 1969.02.25 허여) 및 미국특허 제4,304,766호 (Chang, 1987.12.08 허여) 및 미국특허 제4,661,341호 (Benedict & Sunberg, 1987.04.28 허여) 에 개시된 것과 같은 폴리아크릴레이트 및 기타 폴리카르복실레이트; 미국특허 제4,846,650호 (Benedict, Bush & Sunberg, 1989.07.11 허여) 에 개시된 것과 같은 폴리에폭시숙시네이트; 영국특허 제490,384호 (1937.02.15) 에 개시된 에틸렌디아민테트라아세트산; 미국특허 제3,678,154호 (Widder & Briner, 1972.07.18 허여) 에 개시된 니트릴로트리아세트산 및 관련 화합물; 미국특허 제3,737,533호 (Francis, 1973.06.05 허여), 미국특허 제3,988,443호 (Ploger, Schmidt-Dunker & Gloxhuber, 1976.10.26 허여) 및 미국특허 제4,877,603호 (Degenhardt & Kozikowski, 1989.10.31 허여) 에 개시된 폴리포스포네이트를 포함한다. 치석방지 포스페이트는 포타슘 및 소듐 피로포스페이트; 소듐 트리폴리포스페이트; 에탄-1-히드록시-1,1-디포스포네이트, 1-아자시클로헵탄-1,1-디포스포네이트, 및 선형 알킬 디포스포네이트와 같은 디포스포네이트; 선형 카르복실산; 및 소듐 아연 시트레이트를 포함한다.

피로포스페이트 염과 함께 또는 그 대신에 사용될 수 있는 작용제는 미국특허 제4,627,977호 (Gaffar 등) 에 개시된 폴리아크릴레이트 및 말레 무수물 또는 산과 메틸 비닐 에테르의 공중합체(예를 들어 Gantrez)를 포함하는 음이온성 합성 중합체뿐만 아니라 예를 들어, 폴리아미노 프로포안 술폰산 (AMPS), 아연 시트레이트 트리히드레이트, 폴리포스페이트 (예를 들어, 트리폴리포스페이트; 헥사메타포스페이트), 디포스포네이트 (예를 들어, EHDP; AHP), 폴리펩타이드 (폴리아스파트산 및 폴리글루탐산), 및 그의 혼합물과 같은 공지의 물질을 포함한다.

3. 플루오라이드 이온 공급원

플루오라이드 이온 공급원은 구강 케어 조성물에서 충치방지제로서의 용도로 잘 알려져 있다. 플루오라이드 이온은 많은 구강 케어 조성물, 특히 치약에 이러한 목적으로 포함되어 있다. 그러한 치약을 개시하고 있는 특허에는 미국 특허 제 3,538,230 호, 1970년 11월 3일, Pader 등; 미국 특허 제 3,689,637 호, 1972년 9월 5일, Pader; 미국 특허 제 3,711,604 호, 1973년 1월 16일, Colodney 등; 미국 특허 제 3,911,104 호, 1975년 10월 7일, Harrison; 미국 특허 제 3,935,306 호, 1976년 1월 27일, Roberts 등; 및 미국 특허 제 4,040,858 호, 1977년 8월 9일, Wason 이 포함된다.

치아 에나멜질에의 플루오라이드 이온의 적용은 치아를 우식으로부터 보호하는 작용을 한다. 매우 다양한 플루오라이드 이온-산출 물질이 인스턴트 조성물 내에서 가용성 플루오라이드의 공급원으로서 사용될 수 있다. 적합한 플루오라이드 이온-산출 물질의 예는 [Briner 등; 미국 특허 제 3,535,421 호; 1970년 10월 20일 허여] 및 [Widder 등; 미국 특허 제 3,678,154 호; 1972년 7월 18일 허여]에서 찾을 수 있다. 본 발명에서의 사용에 바람직한 플루오라이드 이온 공급원에는 플루오르화나트륨, 플루오르화칼륨 및 플루오르화암모늄이 포함된다. 플루오르화나트륨이 특히 바람직하다. 인스턴트 조성물은, 본 발명의 전달 시스템으로 사용될 때 치아 표면에 접촉하는 조성물 중에 바람직하게는 약 50 ppm 내지 10,000 ppm, 더욱 바람직하게는 약 100 내지 3000 ppm의 플루오라이드 이온을 제공한다.

4. 항-미생물제

항-미생물제가 또한 본 발명의 구강 케어 조성물 또는 물질 내에 존재할 수 있다. 그러한 제제는 통상 트리클로산(triclosan)으로 표시되고, [The Merck Index, 11th ed. (1989), pp. 1529 (기재 번호 9573)], 미국 특허 제 3,506,720 및 유럽 특허 출원 제 0,251,591 호 (Beecham Group, PLC, 1988년 1월 7일 공보)에 기술된 5-클로로-2-(2,4-디클로로페녹시)-페놀; 미국 특허 4,994,262 (1991년 2월 19일)에 개시된 것을 포함하나 이에 제한되지는 않는 프탈산 및 이의 염, 바람직하게는 마그네슘 모노포타슘 프탈레이트, 클로르헥시딘 (Merck Index, 2090), 알렉시딘(alexidine) (Merck Index, 222); 헥세티딘(hexetidine) (Merck Index, 4624); 산기나린(sanguinarine) (Merck Index, 8320); 벤잘코늄 클로라이드 (Merck Index, 1066); 살리실아닐리드(salicylanilide) (Merck Index, 8299); 도미펜 브로마이드 (Merck Index, 3411); 세틸피리디늄 클로라이드 (CPC) (Merck Index, 2024); 테트라데실피리디늄 클로라이드 (TPC); N-테트라데실-4-에틸피리디늄 클로라이드 (TDEPC); 옥테니딘; 델모피놀, 옥타피놀 및 기타의 피페리디노 유도체; 니신 제제; 아연/주석 이온제; 항생제, 예컨대 오그멘틴, 아목시실린, 테트라시클린, 독시시클린, minocycline, 및 메트로니다졸; 및 상기의 유사체 및 염; 티몰, 제라니올, 카르바크롤, 시트랄, 히노키티올, 유칼립톨, 카테콜 (특히, 4-알릴 카테콜) 및 이들의 혼합물을 포함하는 정유; 메틸 살리실레이트; 과산화수소; 클로라이트의 금속염 및 상기 모두의 혼합물을 포함할 수 있으나, 이에 제한되지는 않는다.

5. 항염증제

항염증제가 또한 본 발명의 구강 케어 조성물 또는 물질 중에 존재할 수 있다. 이러한 작용제에는 비스테로이드계 항염증제 또는 NSAID, 예컨대 케토롤락, 플루르비프로펜, 이부프로펜, 나프록센, 인도메타신, 아스피린, 케토프로펜, 피록시캄 및 메클로페남산이 포함될 수 있으나, 이에 제한되지는 않는다. 케토롤락과 같은 NSAID의 용도가 미국 특허 5,626,838 (1997년 5월 6일 허여)에 청구되어 있다. 여기에, 구강 또는 인두부에의 NSAID 유효량의 국소 투여에 의한 구강 또는 구강인두부의 일차 및 재발 비늘상 세포 카시노마(carcinoma)의 예방 및, 또는 치료 방법이 기재되어 있다.

6. 영양물질

영양물질은 구강의 상태를 개선할 수 있고, 본 발명의 구강 케어 조성물 또는 물질 중에 포함될 수 있다. 영양물질에는 미네랄, 비타민, 경구 영양 보충물, 장내 영양 보충물 및 이들의 혼합물이 포함된다.

본 발명의 조성물에 포함될 수 있는 미네랄에는 칼슘, 인, 플루오라이드, 아연, 망간, 칼륨 및 이들의 혼합물이 포함된다. 이러한 미네랄은 [Drug Facts and Comparisons (loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., ⓒ1997, pp10-17]에 기재되어 있다.

비타민은 미네랄과 함께 포함되거나, 별도로 사용될 수 있다. 비타민에는 비타민 C 및 D, 티아민, 리보플라빈, 칼슘 판토테네이트, 니아신, 엽산, 니코틴아미드, 피리독신, 시아노코발라민, 파라-아미노벤조산, 바이오플라보노이드 및 이들의 혼합물이 포함된다. 이러한 비타민은 [Drug Facts and Comparisons (loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., ⓒ1997, pp. 3-10]에 기재되어 있다.

구강 영양 보충물에는, [Drug Facts and Comparisons (loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., ⓒ1997, pp. 54-54e]에 기재된 바와 같은 아미노산, 친지방성 물질, 어유(魚油) 및 이들의 혼합물이 포함된다. 아미노산에는 L-트립토판, L-리신, 메티오닌, 트레오닌, 레보카르니틴 또는 L-카르니틴 및 이들의 혼합물이 포함되지만, 이에 제한되지는 않는다. 친지방성 물질에는 콜린, 이노시톨, 베타인, 리놀레산, 리놀렌산 및 이들의 혼합물이 포함되지만, 이에 제한되지는 않는다. 어유는 다량의 Omega-3 (N-3) 폴리불포화 지방산, 에이코사펜타엔산 및 도코사헥사엔산을 포함한다.

장내 영양 보충물에는, [Drug Facts and Comparisons (loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., ⓒ1997, pp. 55-57]에 기재된 바와 같은 단백질 제품, 글루코스 중합체, 옥수수 유, 잇꽃 유, 중쇄 트리글리세리드가 포함되지만, 이에 제한되지는 않는다.

7. 구강 및 인후 제품

본 발명에 사용될 수 있는 기타 물질에는 흔히 알려져 있는 구강 및 인후 제품이 포함된다. 이러한 제품은 [Drug Facts and Comparisons (loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., ⓒ1997, pp. 520b-527]에 기재되어 있다. 이들 제품에는 곰팡이 방지제, 항생제 및 진통제가 포함되지만, 이에 제한되지는 않는다.

8. 산화방지제

산화방지제는 일반적으로 본 발명의 조성물과 같은 조성물에 유용한 것으로 생각된다. 산화방지제는 [Cadenas 및 Packer, The Handbook of Antioxidants, ⓒ1996, Marcel Dekker, Inc]와 같은 문헌에 기재되어 있다. 본 발명의 구강 케어 조성물 또는 물질에 포함될 수 있는 산화방지제에는 비타민 E, 아스코르브산, 요산, 카로티노이드, 비타민 A, 플라보노이드 및 폴리페놀, 약초 산화방지제, 멜라토닌, 아미노인돌, 리포산 및 이들의 혼합물이 포함되지만, 이에 제한되지는 않는다.

9. H-2 안타고니스트

히스타민-2 (H-2 또는 H2) 수용체 안타고니스트 화합물 (H-2 안타고니스트)이 본 발명의 구강 케어 조성물 중에 사용될 수 있다. 본문에서 사용된 바와 같은, 선택적인 H-2 안타고니스트는 H-2 수용체를 차단하지만, 히스타민-1 (H-1 또는 H1) 수용체를 차단하는데 있어서는 의미 있는 활성을 갖지 않는 화합물이다. 선택적인 H-2 안타고니스트는 여러 가지 기관, 예컨대 장 및 기관지에서 평활근의 수축을 자극한다; 이러한 효과는 저농도의, 전형적인 항히스타민 약제인 메피라민(mepyramine)에 의해 저해될 수 있다. 이러한 메피라민-감응성 히스타민 반응과 관련된 약리학적 수용체가 H-1 수용체로서 정의되어 왔다 (Ash, A.S.F. & H.O. Schild, Brit. J. Pharmacol Chemother., Vol. 27 (1966), p. 427). 히스타민은 또한 위에 의한 산의 분비를 자극하고 (Loew, E.R. & 0. Chickering, Proc. Soc. Exp. Biol. Med., Vol. 48 (1941), p. 65), 심박률을 증가시키고 (Trendelenburg, U., J. Pharmacol., Vol. 130 (1960), p. 450), 래트에서 자궁 수축을 방해한다 (Dews, P.B. & J.D.P. Graham, Brit. J. Pharmacol. Chemother., Vol. 1 (1946), p. 278); 이러한 작용은 메피라민 및 관련된 약제에 의해 길항되지 않는다. 구강 케어 조성물 또는 물질에서 유용한 H-2 안타고니스트는 메피라민-비감응성, 비 H-1 (H-2), 히스타민 반응과 관련된 수용체를 차단하고, 메피라민-감응성 히스타민 반응과 관련된 수용체를 차단하지 않는 것이다.

선택적인 H-2 안타고니스트는 H-2 안타고니스트 기능에 대한 전통적 전임상 스크리닝 검사에서의 행동을 통해 H-2 안타고니스트인 것으로 밝혀지는 화합물이다. 선택적인 H-2 안타고니스트는 특히 H-2 수용체 기능에 의존하는 이러한 스크리닝 모델에서 히스타민-매개 효과의 경쟁적 또는 비경쟁적 저해제로서의 기능을 보이지만, H-1 수용체 기능에 의존하는 스크리닝 모델에서는 현저한 히스타민 안타고니스트 활성이 없는 화합물로서 간주된다. 특히, 이는 [Black, J.W., W.A.M. Duncan, C.i. Durant, C.R. Ganellin & E.M. Parsons, "Definition and Antagonism of Histamine H2-Receptors", Nature, Vol. 236 (April 21, 1972), pp. 385-390 (Black)]에 기술된 바와 같이, Black이 기술한 대로 기니 피그 (guinea pig)의 자발적으로 박동하는 우심방 시험관내 분석 및 래트 위산 분비 생체내 분석 검사를 통해 평가하면 H-2 안타고니스트로서 분류되지만, Black이 기술한 대로, 기니 피그 회장 수축 시험관내 분석이나, 또는 래트 위 근육 수축 생체내 분석으로 평가하면 H-2 안타고니스트 활성에 비해 현저한 H-1 안타고니스트 활성은 없는 것으로 나타나는 화합물을 포함한다. 바람직하게는 상기 H-1 분석에서 선택적인 H-2 안타고니스트는 합당한 사용량 수준에서 현저한 H-1 활성을 전혀 보이지 않는다. 대표적인 합당한 사용량 수준은 상기 H-2 분석에서 히스타민의 90% 저해, 바람직하게는 히스타민의 99% 저해가 달성되는 최저의 사용량 수준이다.

선택적인 H-2 안타고니스트는, U.S. 특허 5,294,433 및 5,364,616 (Singer 등, 각각 3/15/94 및 11/15/94에 허여, Procter & Gamble)에 기재된 상기 조건을 만족하는 화합물을 포함하며, 여기에서 선택적인 H-2 안타고니스트는 시메티딘(cimetidine), 에틴티딘(etintidine), 라니티딘(ranitidine), ICIA-5165, 티오티딘(tiotidine), ORF-17578, 루피티딘(lupitidine), 도네티딘(donetidine), 파모티딘(famotidine), 록사티딘(roxatidine), 피파티딘(pifatidine), 람티딘(lamtidine), BL-6548, BMY-25271, 잘티딘(zaltidine), 니자티딘(nizatidine), 미펜티딘(mifentidine), BMY-25368 (SKF-94482), BL-6341A, ICI-162846, 라믹소티딘(ramixotidine), Wy-45727, SR-58042, BMY-25405, 록스티딘(loxtidine), DA-4634, 비스펜티딘(bisfentidine), 수포티딘(sufotidine), 에브로티딘(ebrotidine), HE-30-256, D-16637, FRG-8813, FRG-8701, 임프로미딘(impromidine), L-643728 및 HB-408 으로 구성된 군으로부터 선택된다. 특히 바람직한 것은 시메티딘 (SKF-92334), N-시아노-N'-메틸-N"-(2-(((5-메틸-1H-이미다졸-4-일)메틸)티오)에틸)구아니딘이다:

시메티딘은 또한 [Merck Index, 11th edition (1989), p. 354 (기재 번호 2279)], 및 [Physicians' Desk Reference, 46th edition (1992), p. 2228]에 기재되어 있다. 관련된 바람직한 H-2 안타고니스트는 부림아미드(burimamide) 및 메티아미드(metiamide)이다.

10. 진통활성물질

항-통증 또는 탈감작제가 또한 본 발명의 구강 케어 조성물 또는 물질 중에 존재할 수 있다. 이러한 제제에는 염화 스트론튬, 질산칼륨, 천연 약초, 예컨대 옹두리(gall nut), 세신(Asarum), 쿠베빈(Cubebin), 양근(Galanga), 황금(scutellaria), 리앙미안젠(Liangmianzhen), 바이지(Baizhi) 등이 포함되지만, 이에 제한되지는 않는다.

11. 항-바이러스성 활성물질

본 조성물에 유용한 항바이러스성 활성물질에는 바이러스성 감염을 치료하기 위해 통상 사용되는 임의의 공지된 활성물질이 포함될 수 있다. 이러한 항-바이러스성 활성물질은, 그 전체가 본문에 참고로 포함되어 있는 [Drug Facts and Comparisons (loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., ⓒ1997, pp. 402(a)-407(z)]에 기재되어 있다. 특정한 예에는, 그 전체가 본문에 참고로 포함되어 있는 미국 특허 5,747,070, (1998년 5월 5일 허여, Satyanarayana Majeti)에 기재된 항-바이러스성 활성물질이 포함된다. 상기 특허는 바이러스를 조절하기 위한 주석 염의 용도를 기재하고 있다. 주석 염 및 기타의 항-바이러스성 활성물질이, 그 전체가 본문에 참고로 포함되어 있는 [Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, 3판, 23권, Wiley-Interscience Publishers (1982), pp. 42-71]에 자세하게 기술되어 있다. 본 발명에 사용될 수 있는 주석 염은 유기 주석 카르복실레이트 및 무기 주석 할라이드를 포함할 것이다. 주석 플루오라이드가 사용될 수 있으나, 전형적으로 이는 또다른 주석 할라이드 또는 하나 이상의 주석 카르복실레이트 또는 또다른 치료제와 배합되어서만 사용된다.

12. 기타 성분

본 발명의 조성물의 상기 물질에 더하여, 많은 다른 구성성분이 구강 케어 물질에 바람직하게는 첨가될 수 있다. 추가의 구성성분에는 풍미제, 감미제, 자일리톨, 유백제, 착색제, 계면활성제 및 킬레이트화제, 예컨대 에틸렌디아민테트라아세트산이 포함되지만, 이에 제한되지는 않는다. 적합한 풍미제에는 페퍼민트 오일, 사사프라스(sassafras) 오일, 정향 눈 오일, 페퍼민트, 멘톨, 아네톨, 티몰, 메틸 살리실레이트, 유칼립톨, 카시아, 1-멘틸 아세테이트, 샐비어, 유게놀, 파슬리 오일, 옥사논, 동록유(冬綠油), 알파-이리손(irisone), 스피어민트 오일, 마조람(marjoram), 레몬, 오렌지, 프로페닐 구아에톨(guaethol), 시나몬 및 이들의 혼합물이 포함되지만, 이에 제한되지는 않는다.

조성물이 실제적으로 적용된 위치를 보다 정확하게 표시하여, 사용자가 조성물을 보다 완전하게 또는 고루 적용할 수 있도록, 안료가 또한 본 발명의 조성물에 첨가될 수 있다. 그러나, 그러한 안료는 치아 표면에 존재할 수 있는 얼룩을 가리고자하는 의도는 아니다.

이러한 추가적인 성분은 상기에 기재한 화합물을 대신하여 사용될 수 있다.

하기의 실시예는 본 발명의 범주 내에서 구현예를 추가로 설명하고 예증한다. 실시예는 오직 예시의 목적으로 주어져 있으며, 그의 많은 변형이 본 발명의 취지와 범주에서 벗어남 없이 가능하므로, 본 발명의 제한으로 해석되어서는 안 된다.

소수성 구강 케어 조성물

성 분	실시예 1	실시예 2	실시예 3	실시예 4	실시예 5	실시예 6
유기실록산 수지¹	25	25	24.6	25	25	25
실리콘 검²	12.5	4.2	3.5	2.5	1.8	-
구강 케어 물질³	17	17	17	17	17	17
휘발성 담체⁴	44.5	52.8	53.9	54.5	55.2	57.0
Bentone 점토⁵	1	1	1	1	1	1
총	100	100	100	100	100	100

1. 예를 들어, General Electric 사로부터 1170-002 로 구입가능한 MQ 수지.

2. 예를 들어, Generla Electric 사로부터 SE 30 또는 SE 63 으로 구입가능한 디메티콘 검.

3. 예를 들어, 건조 분말로서의 소듐 퍼카보네이트.

4. 예를 들어, 이소도데칸, 또는 에틸 아세테이트 및 부탄온의 50/50 혼합물, 또는 에틸 아세테이트, 프로필 아세테이트 및 HFE 의 혼합물. 혼합 용매계 중의 각 용매 성분의 백분율은 각각 0 내지 100% 로 다양할 수 있다.

5. Rheox 사로부터 구입가능한 Bentone 27.

소수성 구강 케어 조성물

성 분	실시예 1	실시예 2	실시예 3	실시예 4
유기실록산 수지¹	33.43	33.43	35.14	33.43
실리콘 검²	5.57	5.57	5.86	5.57
구강 케어 물질³	19.00	12.00	19.00	19.00
에틸아세테이트	8.00	8.50	8.00	8.00
Bentone Gel⁴	10.00	10.00	10.00	10.00
DC-200/350 cst.⁵	1.00	1.00	2.00	1.00
HFE-7100⁶	21.00	26.00	-	19.50
N-프로필 아세테이트	2.00	2.00	-	2.00
2-부탄온	-	-	19.00	-
Aeorsil200⁷(SiO₂)	-	-	1.00	-
풍미제	-	1.50	-	1.50
총	100	100	100	100

2. 예를 들어, Generla Electric 사로부터 SE 30 으로 구입가능한 디메티콘 검.

3. 예를 들어, 건조 분말로서의 소듐 퍼카보네이트.

4. Rheox 사로부터 구입 가능한 Bentone Gel IPM.

5. DC-200/350 은 Dow Corning 사의 디메티콘폴리실록산, CAS#9016-00-6 이다.

6. HFE-7100 은 3M 사 제조의 메틸 노나플루오로이소부틸 에테르, CAS# 163702-08-7 및 메틸 노나플루오로부틸 에테르, CAS# 163702-07-6 의 혼합물이다.

7. Aeorsil 200 은 Degussa AG 사의 이산화규소 (화학적으로 제조됨), CAS# 112945-52-5 이다.

제조 방법

표 1 및 2의 조성물은 비-수성이다. 구강 케어 물질은 유기실록산 수지, 유동성 디오르가노폴리실록산 중합체, 휘발성 담체 및 레올로지 개질제를 함유하는 용액 중에 분산 또는 용해된다.

표 1 및 2의 소수성 조성물은 적합하게 하기와 같이 제조한다. 300 그램의 유기실록산 수지 용액 (예를 들면, 이소도데칸, 또는 에틸 아세테이트 및 부탄온의 50/50 혼합물, 또는 에틸 아세테이트, 프로필 아세테이트 및 HFE의 혼합물 중의 43.7% MQ 수지 용액)을 147.30 그램의 유동성 디오르가노폴리실록산 중합체 용액 (예를 들면, 이소도데칸, 또는 에틸 아세테이트 및 부탄온의 50/50 혼합물, 또는 에틸 아세테이트, 프로필 아세테이트 및 HFE의 혼합물 중의 50% SE30 실리콘 검 용액)과 혼합하였다. 그 후, 구강 케어 물질을 수지/검 혼합물에 분산시킨다. 이 방법은 실리콘 검의 존재 없이도 수행될 수 있다.

기술한 모든 구강 케어 물질은 상기에 기술한 것과 같이 제형될 수 있다.

미백 조성물

성 분	실시예 1	실시예 2	실시예 3	실시예 4	실시예 5	실시예 6
에틸아세테이트	18.00	14.85	22.25	20.88	18.96	18.00
2-부탄온	18.00	13.00	13.10	20.88	10.00	18.00
이소도데칸	-	10.00	-	-	11.54	-
리모넨	-	4.35	-	-	5.00	-
MQ 수지	28.00	32.50	26.50	27.33	36.00	31.50
SE30 실리콘 검	7.00	-	8.80	13.67	-	-
실리콘 Visc-100M	-	-	-	-	-	3.50
실리콘 유체 10cStk	-	6.50	-	-	9.00	-
Bentone Gel ISD	10.00	-	6.40	9.95	-	10.00
Claytone HY	-	2.45	-	-	3.00	-
Cab-o-Sil	-	-	1.50	-	-	-
소듐 퍼카보네이트	19.00	-	19.00	7.00	-	19.00
카바미드 퍼옥시드	-	15.00	-	-	5.00	-
비스무트 옥시클로라이드	-	1.15	-	-	-	-
이산화티탄	-	-	1.00	-	1.50	-
풍미유	-	-	0.15	-	-	-
플루오르화나트륨	-	-	1.00	-	-	-
소듐 사카린	-	0.20	0.30	0.30	-	-
	100.00	100.00	100.00	100.00	100.00	100.00

구강 케어 조성물

성 분	실시예 1	실시예 2	실시예 3	실시예 4	실시예 5
에틸아세테이트	24.50	27.75	22.00	19.96	21.10
2-부탄온	24.50	16.30	22.00	10.00	21.10
이소도데칸	-	-	-	11.54	-
리모넨	-	-	-	5.00	-
MQ 수지	30.40	33.00	28.80	36.00	32.84
SE30 실리콘 검	7.60	11.00	14.40	-	8.21
실리콘 유체 10cStk	-	-	-	9.00	-
Bentone Gel ISD	10.00	8.00	10.50	-	11.75
Claytone HY	-	-	-	3.00	-
Cab-o-Sil	-	1.50	-	-	-
비스무트 옥시클로라이드	-	1.00	-	-	-
이산화티탄	-	-	-	2.00	-
풍미유	-	0.15	-	-	-
질산칼륨	-	-	-	-	5.00
소듐 클로라이트	3.00	-	-	-	-
트리폴리포스페이트	-	-	-	2.50	-
플루오르화나트륨	-	1.00	-	1.00	-
클로르헥시딘 글루코네이트	-	-	2.00	-	-
소듐 사카린	-	0.30	0.30	-	-
총	100.00	100.00	100.00	100.00	100.00

구강 케어 조성물

성 분	실시예 1	실시예 2	실시예 3	실시예 4	실시예 5	실시예 6
에틸아세테이트	26.00	22.00	35.00	28.00	25.77	23.00
2-부탄온	25.95	17.00	9.00	14.50	25.50	23.45
이소도데칸	-	10.00	-	-	5.00	-
리모넨	-	4.00	-	-	-	-
MQ 수지	28.00	32.50	33.00	35.00	27.00	28.00
SE30 실리콘 검	7.00	-	11.00	5.00	3.00	7.00
실리콘 유체 10cStk	-	6.50	-	-	-	-
Bentone Gel ISD	10.00	-	8.00	10.00	10.00	-
Claytone HY	-	2.00	-	-	-	7.00
Cab-o-Sil M7D	-	-	1.50	-	-	-
비스무트 옥시클로라이드	-	5.00	-	-	-	10.00
이산화티탄	3.00	-	1.00	5.00	2.00	-
풍미유	-	-	0.10	-	0.15	0.15
폴리메틸실시스퀴옥산	-	-	1.00	-	-	-
폴리메틸메틸아크릴레이트	3.00	1.00	-	-	0.50	-
나일론12	-	-	-	2.00	-	1.00
실리카	-	-	-	-	0.50	-
FD&C Yellow #5 Al Lake	0.05	-	0.10	-	0.05	0.10
산화철, 적색	-	-	-	0.50	0.03	-
소듐 사카린	-	-	0.30	-	0.50	0.30
총	100.00	100.00	100.00	100.00	100.00	100.00

에탄올 기재 조성물

성 분	실시예 1	실시예 2	실시예 3	실시예 4	실시예 5	실시예 6
에탄올	20.90	35.80	41.70	25.89	23.10	23.55
에틸 아세테이트	-	-	-	-	4.95	-
에틸 부티레이트	10.30	-	-	12.74	11.75	10.9
이소아밀 아세테이트	-	-	-	-	-	2.65
이소도데칸	-	13.00	-	-	-	-
MQ 수지	35.10	32.85	42.75	47.00	42.00	41.80
실리콘 Visc-100M	-	-	-	-	7.15	-
실리콘 유체 100 cSt	7.80	-	-	9.65	-	8.55
실리콘 유체 10 cStk	3.90	-	11.40	-	4.00	-
Silwet L-7500	-	-	-	-	-	6.58
Bentone 27	1.50	-	2.00	1.85	1.35	1.97
Calytone APA	-	2.00	-	-	-	-
Cab-o-Sil	-	-	-	-	0.45	-
소듐 퍼카보네이트	19.00	-	-	-	-	-
카바미드 퍼옥시드	-	15.00	-	-	-	-
질산칼륨	-	-	-	-	5.00	-
트리폴리포스페이트	-	-	-	-	-	2.50
클로르헥시딘디글루코네이트	-	-	-	2.57	-	-
이산화티탄	1.50	-	2.00	-	-	1.50
풍미유	-	-	0.05	-	-	-
플루오르화나트륨	-	-	0.10	-	0.25	-
소듐 사카린	-	0.20	-	0.30	-	-

	100.00	100.00	100.00	100.00	100.00	100.00

제조 방법

표 3-6의 조성물은 적합하게 하기와 같이 제조한다. 용매 손실을 최소화하기 적합한 용기에 용매를 가한다. 레올로지 개질제를 첨가하고 잘 분산될 때까지 혼합한다. 실리콘 수지를 첨가하고 완전히 용해될 때까지 혼합한다. 실리콘 검 및/또는 실리콘 유체를 첨가하고 완전히 용해될 때까지 혼합한다. 이 때, 임의의 염 예컨대 소듐 퍼카르보네이트 및/또는 기타 구강 케어 활성물질, 심미 성분 예컨대 유백제, 감미제, 염료 및 풍미제를 첨가한다. 균질하게 될 때까지 혼합을 계속한다. 추가적인 고전단 혼합이 혼합을 촉진하기 위해 사용될 수 있다. 밀폐 용기에 넣는다.

대안적으로, 실리콘 용해 및 제조의 용이함을 촉진하기 위해 실리콘 수지 및/또는 실리콘 검의 예비혼합물을 최종 블렌딩 단계로의 혼입에 앞서 제조할 수 있다. 제형 조성에 따라서, 성분 첨가의 순서 또한 변화할 수 있으며, 예컨대 블렌딩 단계의 후반까지 낮은 점도가 유지되도록 레올로지 개질제(들)의 첨가를 뒤쪽의 단계로 옮길 수 있다.

상기 표의 실시예로써 기재하고 표시한 구현예는 많은 장점을 가진다. 예를 들면, 이는 보다 양호한 내구성 및 그에 따른 구강 케어 물질의, 특히 치아의 표면으로의 전달을 제공한다. 이는 또한 사용이 용이하고, 편리하고, 분리된, 종래의 제품 형태에 의해 달성될 수 있는 것과 현저하게 다른 이점을 줄 수 있는 제품 형태를 제공한다. 또한, 수성-기재 막 시스템에서 불안정성을 나타내는 구강 케어 활성물질이 안정성을 포함하지 않고, 본 발명의 조성물로 혼입될 수 있다.

사용 방법

본 발명을 수행함에 있어, 사용자는 목적한 효과, 예를 들면, 미백, 구취제거, 충치 예방, 통증 완화, 잇몸 건강, 치석 조절 등을 수득하기 위해 필요한 구강 케어 물질(들)을 포함하는 본 발명의 조성물을 목적하는 부분의 치아 표면에 적용하기만 하면 된다. 조성물은 또한 구강의 다른 표면, 예컨대 잇몸 또는 점막 조직, 또는 임의의 다른 구강 표면에 적용될 수 있다. 조성물은 브러쉬, 펜형 적용기구, 사슴발형 적용기구 등, 또는 심지어 손가락으로 적용할 수 있다.

구강 케어 물질을 함유하는 막이 조성물이 적용된 표면에 급속히 형성된다. 구강 케어 물질이 막으로부터 천천히 방출되므로 구강 케어 물질의 장기간 전달이 가능하다. 이어서, 임의의 잔류 구강 케어 물질은 목적한 시간이 경과한 후, 구강 표면을 닦거나, 솔질하거나 또는 헹굼으로써, 또는 칫솔질 또는 다른 구강 케어 활동의 통상적인 과정 중에 쉽게 제거될 수 있다. 이론에 제한됨 없이, 구강 케어 물질의 반응성에 관계없이 막이 약 2 시간 내지 8 시간 지속될 것으로 믿어진다. 바람직하게는, 조성물은 대부분 구강에 적용할 때 알아챌 수 없다.

본 발명의 조성물을 적용하기 전에 구강을 준비시키는 것은 필수적이지 않다. 예를 들면, 사용자는 조성물을 적용하기 전에 칫솔질하거나 입을 헹구기를 선택할 수도 있고, 그렇지 않을 수도 있다. 조성물을 적용하기 전에, 구강의 표면은 건조해야할 필요도 없으며, 타액 또는 물로 과도하게 젖어야 할 필요도 없다. 그러나, 치아 에나멜질 표면에의 부착은 조성물이 적용될 때 치아가 건조한 경우 개선될 것으로 믿어진다.

본 발명이 구강 케어 물질을 인간의 구강에 전달하는 방법만이 아니라, 또한 구강 케어 물질을 동물, 예를 들면, 애완 동물 또는 다른 가축 동물, 또는 감금된 동물의 구강에 전달하는 방법에 관한 것이라는 것이 이해되어야 한다.

본문에 기술된 실시예 및 구현예는 단지 예시적인 목적을 위한 것이며, 이러한 견지에서 다양한 수정 및 변형이, 본 발명의 범주를 벗어남 없이 당 업계의 숙련자에게 제안될 것임이 이해된다.

Claims

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(a) (CH₃)₃SiO_0.5 "M" 단위, (CH₃)₂SiO "D" 단위, (CH₃)SiO_1.5 "T" 단위, SiO₂ "Q" 단위 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 단위로 이루어진 유기실록산 수지;

(b) 유기실록산 수지를 가용화할 수 있는 휘발성 담체;

(c) 레올로지 개질제; 및

(d) 하나 이상의 구강 케어 물질

을 함유하고, 상기 구강 케어 물질이 치아 미백 활성물질, 치석 방지제, 플루오라이드 이온 공급원, 항-미생물제, 항염증제, 하나 이상의 영양물질, 구강 및 인후 제품, 산화방지제, H2 안타고니스트, 진통활성물질, 항-바이러스제, 풍미제, 감미제, 자일리톨, 계면활성제, 킬레이트화제 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는, 구강 케어 물질을 구강에 전달하기 위한 조성물.
제 18 항에 있어서, 하기를 함유하는, 구강 케어 물질을 구강에 전달하기 위한 조성물:

(a) 조성물의 5중량% 내지 70중량% 수준의 유기실록산 수지;

(b) 조성물의 10중량% 내지 90중량% 수준의, 유기실록산 수지를 가용화할 수 있는 휘발성 담체;

(c) 조성물의 0.1중량% 내지 30중량% 수준의 레올로지 개질제; 및

(d) 조성물의 0.01% 내지 50%의 하나 이상의 구강 케어 물질.
삭제
제 18 항에 있어서, 유기실록산 수지가 M:Q 비가 0.5:1.0 내지 1.5:1.0 인 MQ 단위로 이루어지는 조성물
제 18 항 또는 제 19 항에 있어서, 휘발성 담체가 탄화수소 오일, 휘발성 실리콘, 비-탄화수소 용매 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 조성물.
제 22 항에 있어서, 휘발성 담체가 에탄올, 이소도데칸, 부타논, 에틸 아세테이트, 프로필 아세테이트, 메틸 노나플루오로이소부틸 에테르, 메틸 노나플루오로부틸 에테르 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 조성물.
삭제
제 18 항 또는 제 19 항에 있어서, 구강 케어 물질이 퍼옥시드, 금속 클로라이트, 퍼보레이트, 퍼카르보네이트, 퍼옥시산, 퍼술페이트 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 치아 미백 활성물질인 조성물.
제 18 항 또는 제 19 항에 있어서, 레올로지 개질제가 유기 개질 점토, 실리카, 폴리에틸렌 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 조성물.
(a) (CH₃)₃SiO_0.5 "M" 단위, (CH₃)₂SiO "D" 단위, (CH₃)SiO_1.5 "T" 단위, SiO₂ "Q" 단위 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 단위로 이루어진 유기실록산 수지;

(b) R이 1 내지 6개의 탄소 원자를 포함하는 1가 라디칼, 폴리알킬렌 옥시드 기를 포함하는 라디칼 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 화학식 (R₂SiO)_n의 반복 단위를 포함하는 유동성 디오르가노폴리실록산-기재 중합체;

(c) 유기실록산 수지 및 유동성 디오르가노폴리실록산-기재 중합체를 가용화할 수 있는 휘발성 담체;

(d) 레올로지 개질제; 및

(e) 하나 이상의 구강 케어 물질

을 함유하고, 상기 구강 케어 물질이 치아 미백 활성물질, 치석 방지제, 플루오라이드 이온 공급원, 항-미생물제, 항염증제, 하나 이상의 영양물질, 구강 및 인후 제품, 산화방지제, H2 안타고니스트, 진통활성물질, 항-바이러스제, 풍미제, 감미제, 자일리톨, 계면활성제, 킬레이트화제 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는, 구강 케어 물질을 구강에 전달하기 위한 조성물.
제 27 항에 있어서, 하기를 함유하는, 구강 케어 물질을 구강에 전달하기 위한 조성물:

(a) 조성물의 5중량% 내지 70중량% 수준의 유기실록산 수지;

(b) (유기실록산 수지):(유동성 디오르가노폴리실록산-기재 중합체)의 비가 10:1 내지 1:10인 수준의 유동성 디오르가노폴리실록산-기재 중합체;

(c) 조성물의 10중량% 내지 90중량% 수준의, 유기실록산 수지 및 유동성 디오르가노폴리실록산-기재 중합체를 가용화할 수 있는 휘발성 담체;

(d) 조성물의 0.1중량% 내지 30중량% 수준의 레올로지 개질제; 및

(e) 조성물의 0.01% 내지 50% 수준의 하나 이상의 구강 케어 물질.
삭제
제 27 항에 있어서, R이 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, t-부틸, 아밀, 헥실, 비닐, 알릴, 시클로헥실, 아미노 알킬, 페닐, 플루오로알킬 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
제 27 항에 있어서, 유동성 디오르가노폴리실록산-기재 중합체가 R'이 1 내지 6 개의 탄소 원자를 포함하는 라디칼, 히드록실기, 알콕실기 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 1가의 라디칼인 화학식 (R'₃Si)의 트리오르가노실릴기로 종결되는 조성물.
제 27 항 또는 제 28 항에 있어서, 유동성 디오르가노폴리실록산-기재 중합체가 폴리(디메틸실록산)인 조성물.
제 27 항 또는 제 28 항에 있어서, 유동성 디오르가노폴리실록산-기재 중합체가 폴리알킬렌 옥시드로 개질된 폴리(디메틸실록산)인 조성물.
제 27 항 또는 제 28 항에 있어서, 휘발성 담체가 탄화수소 오일, 휘발성 실리콘, 비-탄화수소 용매 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 조성물.
제 34 항에 있어서, 휘발성 담체가 에탄올, 이소도데칸, 부타논, 에틸 아세테이트, 프로필 아세테이트, 메틸 노나플루오로이소부틸 에테르, 메틸 노나플루오로부틸 에테르 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 조성물.
제 27 항 또는 제 28 항에 있어서, 레올로지 개질제가 유기 개질 점토, 실리카, 폴리에틸렌 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 조성물.
삭제
제 27 항 또는 제 28 항에 있어서, 퍼옥시드, 금속 클로라이트, 퍼보레이트, 퍼카르보네이트, 퍼옥시산, 퍼술페이트 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 치아 미백 활성물질을 추가로 함유하는 조성물.
제 18 항, 제 19 항, 제 28 항 또는 제 29 항에 있어서, 구강 케어 물질을 하나 이상의 구강 표면에 전달하기 위한 조성물로서, 조성물을 구강의 표면에 적용하고, 구강의 표면(들) 상에 막을 형성하도록 하는 것을 특징으로 하는 조성물.
제 39 항에 있어서, 조성물이 치아 미백 활성물질을 함유하고, 조성물이 적용되는 구강 표면이 치아의 에나멜질인 조성물.
제 27 항 또는 제 28 항에 있어서, 유동성 디오르가노폴리실록산-기재 중합체가 R이 1 내지 6개의 탄소 원자를 포함하는 1가 라디칼, 폴리알킬렌 옥시드 기를 포함하는 라디칼 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 화학식 (R₂SiO)_n의 반복 단위를 포함하고, 휘발성 담체가 탄화수소 오일, 휘발성 실리콘, 비-탄화수소 용매 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 조성물.
제 27 항 또는 제 28 항에 있어서, 유동성 디오르가노폴리실록산-기재 중합체가 R이 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, t-부틸, 아밀, 헥실, 비닐, 알릴, 시클로헥실, 아미노 알킬, 페닐, 플루오로알킬 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 화학식 (R₂SiO)_n의 반복 단위를 포함하고, 휘발성 담체가 에탄올, 이소도데칸, 부타논, 에틸 아세테이트, 프로필 아세테이트, 메틸 노나플루오로이소부틸 에테르, 메틸 노나플루오로부틸 에테르 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 조성물.
제 27 항 또는 제 28 항에 있어서, 유동성 디오르가노폴리실록산-기재 중합체가 R'이 1 내지 6 개의 탄소 원자를 포함하는 1가의 탄화수소 라디칼, 히드록실기, 알콕실기 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 라디칼인 화학식 (R'₃Si)의 트리오르가노실릴기로 종결되고, 휘발성 담체가 에탄올, 이소도데칸, 부타논, 에틸 아세테이트, 프로필 아세테이트, 메틸 노나플루오로이소부틸 에테르, 메틸 노나플루오로부틸 에테르 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 조성물.
제 27 항 또는 제 28 항에 있어서, 유동성 디오르가노폴리실록산 중합체가 폴리(디메틸실록산)이고, 휘발성 담체가 에탄올, 이소도데칸, 부타논, 에틸 아세테이트, 프로필 아세테이트, 메틸 노나플루오로이소부틸 에테르, 메틸 노나플루오로부틸 에테르 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 조성물.
제 27 항 또는 제 28 항에 있어서, 유동성 디오르가노폴리실록산 중합체가 폴리알킬렌 옥시드 개질된 폴리(디메틸실록산)이고, 휘발성 담체가 에탄올, 이소도데칸, 부타논, 에틸 아세테이트, 프로필 아세테이트, 메틸 노나플루오로이소부틸 에테르, 메틸 노나플루오로부틸 에테르 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 조성물.