PL201756B1

PL201756B1 - Kompozycja dostarczająca do jamy ustnej substancję do jej pielęgnacji

Info

Publication number: PL201756B1
Application number: PL353998A
Authority: PL
Inventors: Jiang Yue; Mark Matthew Crisanti; Satyanarayana Majeti; Steven Carl Burgess; Li Li; Sekhar Mitra
Original assignee: Procter & Gamble
Priority date: 1999-07-02
Filing date: 2000-06-09
Publication date: 2009-05-29
Also published as: KR100510155B1; WO2001001940A1; NO20020005L; JP2003525210A; AU769263B2; EP1196136A1; DE60019424T2; CN1211063C; JP4369086B2; NO20020005D0; DE60019424D1; CZ20014704A3; KR20020031377A; SK19422001A3; AU5602700A; HK1046633B; BR0012122A; EP1196136B1; CN1360493A; HK1046633A1

Abstract

Ujawniono kompozycj e dostarczaj ac a do jamy ustnej substancj e do jej piel egnacji zawieraj ac a lotny no snik, modyfikator w la sciwo sci reologicznych oraz substancj e do piel egnacji jamy ustnej, która to kompozycja charakteryzuje si e tym, ze zawiera: (a) zywic e organosiloksanow a, korzystnie w ilo sci 5 - 70% wagowych, w przeliczeniu na mas e kompozycji; (b) lotny no snik zdolny do rozpuszczenia zywicy organosiloksanowej, wybrany z grupy obejmuj acej oleje w eglowodorowe, lotne silikony, roz- puszczalniki niew eglowodorowe oraz ich mieszaniny, korzystnie z grupy obejmuj acej etanol, izodode- kan, butanon, octan etylu, octan propylu, eter metylowo-nonafluoroizobutylowy, eter metylowo- nonafluorobutylowy oraz ich mieszaniny, korzystnie w ilo sci 10 - 90% wagowych, w przeliczeniu na mas e kompozycji; (c) modyfikator w la sciwo sci reologicznych, wybrany z grupy obejmuj acej modyfiko- wane substancjami organicznymi glinki, krzemionki, polietylen oraz ich mieszaniny, korzystnie w ilo sci 0,1 - 30% wagowych, w przeliczeniu na mas e kompozycji; oraz (d) co najmniej jedn a substancj e do piel egnacji jamy ustnej, obejmuj ac a co najmniej jedn a substancj e czynn a do piel egnacji jamy ustnej wybran a z grupy obejmuj acej substancj e wybielaj ac a z eby, srodek przeciw kamieniowi naz ebnemu, zród lo jonów fluorkowych, srodek przeciwdrobnoustrojowy, jeden lub wi eksz a liczb e srodków od zyw- czych, przeciwutleniacz, antagonist e H2, srodki smakowo/zapachowe, srodki s lodz ace, ksylitol, sub- stancje zm etniaj ace, srodki barwi ace, srodki powierzchniowo czynne, zwi azki chelatuj ace, pigmenty i mieszaniny tych substancji, korzystnie w ilo sci 0,01 - 50% kompozycji. PL PL PL PL PL

Description

Opis wynalazku

Przedmiotem wynalazku jest kompozycja dostarczająca do jamy ustnej substancję do jej pielęgnacji.

Znane są produkty przeznaczone do pielęgnacji jamy ustnej, z których różne substancje do pielęgnacji jamy ustnej lub substancje czynne mogą być dostarczane do miękkich i twardych tkanek jamy ustnej. Przykłady takich produktów przeznaczonych do pielęgnacji jamy ustnej obejmują np. środki pomocnicze do szczotkowania, takie jak produkty do czyszczenia zębów przeznaczone do dostarczania aktywnych składników przeciwpróchniczych, takich jak fluorki i inne substancje czynne zwalczające bakterie, które prowadzą do powstania płytki bakteryjnej, oraz płyny do płukania ust, zawierające substancje czynne odświeżające oddech i/lub środki przeciwbakteryjne. Dodatkowo opracowano środki wybielające, takie jak nadtlenki, które można nakładać bezpośrednio na powierzchnię zębów, np. na szkliwo zęba.

Jednakże stwierdzono, że takie tradycyjne postacie produktów zazwyczaj nie zapewniają utrzymania substancji czynnych na twardych i miękkich tkankach jamy ustnej w czasie wystarczającym dla zwiększenia lub przedłużenia działania terapeutycznego, profilaktycznego i/lub kosmetycznego, zapewnianego przez substancje czynne. Takie tradycyjne postacie produktów nie są zdolne do przedłużonego dostarczania substancji czynnych do pielęgnacji jamy ustnej, bez okresowo ponawianego podawania tych produktów w stosunkowo krótkich odstępach czasu, albo bez specjalnego urządzenia dostarczającego lub urządzeń zbiornikowych, takich jak ustnik.

Podjęto próby zwiększenia substantywności substancji wybielających, środków bakteriobójczych i innych substancji czynnych w produktach do pielęgnacji jamy ustnej. Patrz np. opis patentowy US 5425953 (Sintov i inni) z 20 czerwca 1995 r., w którym opisano stosowanie błonotwórczego, rozpuszczalnego w wodzie, polimeru celulozowego do dostarczania środka wybielającego do zębów; opis patentowy US 5438076 (Friedman i inni), w którym opisano stosowanie ciekłej kompozycji kopolimeru kwasu metakrylowego dla dostarczania farmakologicznego środka bakteriobójczego; oraz międzynarodowa publikacja nr WO 97/25968 (Huang) z 24 lipca 1997 r., w której ujawniono kompozycję błonotwórczą, zawierającą celulozę i poliwinyloacetal, żywicę kumaronowo-indenową lub szelak jako substancję błonotwórczą, do dostarczania wybielaczy do szkliwa zębów.

Jednakże powyższe układy są rozpuszczalne w wodzie, czyli są łatwo rozpuszczane przez ślinę, zwykle w czasie 1-3 godziny po nałożeniu. Dlatego też ich trwałość jest niska i nie mogą one zapewnić długotrwałego dostarczania substancji czynnej, obecnej w kompozycji. Ponadto rozpuszczalność w wodzie uniemożliwia stosowanie ich z substancjami czynnymi do pielęgnacji jamy ustnej, które mogłyby być nietrwałe w warstewkach na bazie wody. Nadwęglan sodu jest jednym z przykładów takiej substancji czynnej. Jest on nietrwały w środowisku o wysokim pH warstewki na bazie wody.

W celu dostarczenia kompozycji o stosunkowo duż ej trwało ści opisano zastosowanie ochronnych powłok nakładanych na zęby. W opisie patentowym US 5401528 (Schmidt) z 18 marca 1995 r., opisano nakładanie na zęby polikondensatów kwasu krzemowego zmodyfikowanych związkami organicznymi, z następującą po tym polimeryzacją in situ przez utwardzanie. Powłoki te nakładane są w celu ochrony zębów przed odkładaniem się płytek nazębnych. Układ ten nie jest prawdziwym układem dostarczającym, w którym substancja czynna jest stopniowo uwalniana w miarę upływu czasu; zamiast tego tworzy on barierę, dzięki której może zmniejszyć się szkodliwy wpływ bakterii powodujących powstawanie płytek.

Chociaż taka powłoka barierowa może być korzystna, gdyż zapewnia zwiększoną trwałość, to wymaga ona stosowania specjalnego wyposażenia i skomplikowanego sposobu nakładania; nie może ono być dokonywane w warunkach domowych i nie może być stosowane samodzielnie.

W US 5427770 ujawniono ś rodki do czyszczenia zę bów, zawierają ce aminoalkilosilikony, tworzące hydrofobową barierę na powierzchni zębów, która jest użyteczna w zapobieganiu przebarwieniu zębów oraz w zapobieganiu ubytkom tkanki zębowej. Środki do czyszczenia zębów mogą również zawierać substancje przeciwbakteryjne, takie jak czwartorzędowe sole lub bis biguanidy, takie jak chloroheksydyna. W US 5427770 nie ujawniono bezpośrednio i jednoznacznie żywicy siloksanowej o wystarczającym stopniu usieciowania, aby wyschła z utworzeniem sztywnej lub twardej powłoki. Ponadto w publikacji tej w ogóle nie ujawniono włączenia takiej żywicy w kompozycję zawierającą 10 - 90% lotnego rozpuszczalnika.

Można zatem stwierdzić, że żadne ze znanych rozwiązań nie oferuje połączenia zarówno długotrwałego dostarczania substancji do pielęgnacji jamy ustnej lub substancji czynnej, jak i wygody

PL 201 756 B1 dyskretnego samodzielnego stosowania i użytkowania w warunkach domowych. W związku z tym istnieje zapotrzebowanie na dogodny układu dostarczania różnych substancji do pielęgnacji jamy ustnej, w którym zwiększona jest substantywność substancji czynnych. Żaden z obecnie istniejących układów nie wykazuje korzystnych cech i zalet układu według wynalazku.

Zatem wynalazek dotyczy kompozycji dostarczającej do jamy ustnej substancję do jej pielęgnacji zawierającej lotny nośnik, modyfikator właściwości reologicznych oraz substancję do pielęgnacji jamy ustnej, która to kompozycja charakteryzuje się tym, że zawiera:

(a) żywicę organosiloksanową, korzystnie w ilości 5 - 70% wagowych, w przeliczeniu na masę kompozycji;

(b) lotny nośnik zdolny do rozpuszczenia żywicy organosiloksanowej, wybrany z grupy obejmującej oleje węglowodorowe, lotne silikony, rozpuszczalniki niewęglowodorowe oraz ich mieszaniny, korzystnie z grupy obejmującej etanol, izododekan, butanon, octan etylu, octan propylu, eter metylowo-nonafluoroizobutylowy, eter metylowo-nonafluorobutylowy oraz ich mieszaniny, korzystnie w ilości 10 - 90% wagowych, w przeliczeniu na masę kompozycji;

(c) modyfikator właściwości reologicznych, wybrany z grupy obejmującej modyfikowane substancjami organicznymi glinki, krzemionki, polietylen oraz ich mieszaniny, korzystnie w ilości 0,1 - 30% wagowych, w przeliczeniu na masę kompozycji; oraz (d) co najmniej jedną substancję do pielęgnacji jamy ustnej, obejmującą co najmniej jedną substancję czynną do pielęgnacji jamy ustnej wybraną z grupy obejmującej substancję wybielającą zęby, środek przeciw kamieniowi nazębnemu, źródło jonów fluorkowych, środek przeciwdrobnoustrojowy, jeden lub większą liczbę środków odżywczych, przeciwutleniacz, antagonistę H2, środki smakowo/zapachowe, środki słodzące, ksylitol, substancje zmętniające, środki barwiące, środki powierzchniowo czynne, związki chelatujące, pigmenty i mieszaniny tych substancji, korzystnie w ilości 0,01 - 50% kompozycji.

Kompozycja według wynalazku tworzy warstewkę na powierzchni, na którą jest nakładana i zapewnia ciągłe uwalnianie z tej warstewki substancji do pielęgnacji jamy ustnej, zapewniające przedłużone działanie terapeutyczne, profilaktyczne i/lub kosmetyczne. W szczególności wynalazek dotyczy kompozycji zawierających żywice organosiloksanowe, dostarczające do szkliwa zębów substancje do pielęgnacji jamy ustnej. Dodatkowo sądzi się, że kompozycje według wynalazku mogą zapewniać przedłużone uwalnianie w przypadku innych powierzchni jamy ustnej, takich jak tkanka dziąsłowa i śluzowa, jak również do powierzchni zębów.

Korzystnie kompozycja według wynalazku zawiera żywicę organosiloksanową składającą się z merów wybranych z grupy obejmującej jednostki „M (CH3)3SiO0,5, jednostki „D (CH3)2SiO, jednostki „T (CH3)SiO1,5, jednostki „Q SiO2 oraz mieszaniny tych jednostek, przy czym korzystnie żywica organosiloksanowa składa się z jednostek MQ, gdzie stosunek M:Q wynosi od około 0,5:1,0 do około 1,5:1,0.

Korzystnie kompozycja według wynalazku jako substancję do pielęgnacji jamy ustnej zawiera substancję czynną wybielającą zęby wybraną z grupy obejmującej nadtlenki, chloryny metali, nadborany, nadwęglany, kwasy nadtlenowe, nadsiarczany oraz mieszaniny tych związków.

Korzystnie kompozycja według wynalazku ponadto zawiera ciekły polimer na bazie polidiorganosiloksanu, korzystnie w takiej ilości, że stosunek żywicy organosiloksanowej do ciekłego polimeru na bazie polidiorganosiloksanu wynosi od 10:1 do 1:10, a lotny nośnik jest zdolny do rozpuszczenia żywicy organosiloksanowej i ciekłego polimeru na bazie polidiorganosiloksanu.

Korzystniej kompozycja według wynalazku zawiera ciekły polimer na bazie polidiorganosiloksanu zawierający powtarzalne mery o wzorze (R2SiO)n, w którym R wybrany jest z grupy obejmującej jednowartościowe grupy zawierające 1-6 atomów węgla, grupy zawierające ugrupowanie politlenku alkilenu oraz mieszaniny tych grup, a korzystnie R jest wybrany z grupy obejmującej metyl, etyl, propyl, izopropyl, butyl, izobutyl, t-butyl, amyl, heksyl, winyl, allil, cykloheksyl, aminoalkil, fenyl, fluoroalkil oraz mieszaninę tych grup.

Jeszcze korzystniej kompozycja według wynalazku zawiera ciekły polimer na bazie polidiorganosiloksanu zakończony grupami triorganosililowymi o wzorze (R'3Si), w którym R' oznacza jednowartościową grupę wybraną spośród grup zawierających 1-6 atomów węgla, grup hydroksylowych, grup alkoksylowych i ich mieszanin.

Najkorzystniej kompozycja według wynalazku zawiera ciekły polimer na bazie polidiorganosiloksanu, który stanowi poli(dimetylosiloksan), korzystnie poli(dimetylosiloksan) modyfikowany politlenkiem alkilenu.

PL 201 756 B1

Te i inne cechy, postacie i korzyści wynalazku staną się oczywiste dla fachowców po zapoznaniu się z niniejszym ujawnieniem.

O ile nie podano inaczej, wszystkie podane poniżej udziały procentowe i stosunki wyraż one są względem całkowitej masy kompozycji.

Jeśli nie podano inaczej, wszystkie pomiary wykonywano w temperaturze 25°C.

Jeśli nie podano inaczej, wszystkie udziały procentowe, stosunki i poziomy zawartości składników oparte są na rzeczywistej ilości składnika i nie obejmują rozpuszczalników, wypełniaczy i innych materiałów, z którymi składnik może być połączony, jako produkt dostępny w handlu.

Stosowane w opisie określenie „zawierająca(y) oznacza, że inne etapy i inne składniki mogą być dodawane, jeśli nie wpływają na ostateczny rezultat. Określenie obejmuje także wyrażenia „składa się z i „składa się zasadniczo z.

Żywice organosiloksanowe

Żywice silikonowe są polimerowymi układami siloksanowymi o wysokim stopniu usieciowania. Sieciowanie osiąga się przez wprowadzenie trifunkcyjnych i tetrafunkcyjnych silanów wraz z silanami monofunkcyjnymi i/lub difunkcyjnymi podczas wytwarzania żywic silikonowych. Jak wiadomo, stopień usieciowania wymagany do uzyskania żywicy silikonowej zmienia się w zależności od rodzaju jednostek silanowych wprowadzanych do żywicy silikonowej. Ogólnie, materiały silikonowe mające wystarczający poziom zawartości merów trifunkcyjnych i tetrafunkcyjnych siloksanowych, a więc wystarczający poziom usieciowania, taki że mogą wysychać do sztywnej lub twardej powłoki, są uważane za żywice silikonowe. Stosunek liczby atomów tlenu do liczby atomów krzemu jest wskaźnikiem poziomu usieciowania konkretnego materiału silikonowego. Materiały silikonowe mające co najmniej około 1,1 atomów tlenu na atom krzemu są ogólnie żywicami silikonowymi stosowanymi zgodnie z wynalazkiem. Korzystnie stosunek atomów tlenu do krzemu wynosi co najmniej 1,2:1,0.

Materiały silikonowe, a zwłaszcza żywice silikonowe, mogą być dogodnie identyfikowane zgodnie ze skrótową terminologią dobrze znaną fachowcom jako terminologia „MDTQ. W systemie tym silikon jest określany na podstawie obecności różnych merów siloksanowych, z których zbudowany jest silikon. W skrócie, symbol M oznacza monofunkcyjną jednostkę (CH3)3SiO0,5; D oznacza jednostkę difunkcyjną (CH3)2SiO); T oznacza jednostkę trifunkcyjną (CH3)SiO1,5; i Q oznacza jednostkę kwadra- lub tetrafunkcyjną SiO2. Należy podkreślić, że mała ilość, do około 5%, funkcyjnych grup silanolowych lub alkoksylowych może być obecna w strukturze żywicy w rezultacie jej przetwarzania.

Apostrofy przy symbolach merów, np. M', D', T' i Q' oznaczają podstawniki inne niż metyl i muszą być konkretnie zdefiniowane przy każdym ich pojawieniu. Typowymi różnymi podstawnikami są takie grupy jak winyl, fenyl, grupa aminowa, hydroksyl itp. Molowe stosunki różnych merów, wyrażone indeksami dolnymi przy symbolach, wskazującymi całkowitą średnią liczbę merów danego typu w silikonie, albo konkretnie podane stosunki, w połączeniu z masą cząsteczkową, dopeł niają opis materiału silikonowego w systemie MDTQ. W żywicy silikonowej wyższe względne molowe ilości T, Q, T' i/lub Q' do D, D', M i/lub M' są wskaźnikiem wyższego poziomu usieciowania. Jak omówiono uprzednio, wskaźnikiem ogólnego poziomu usieciowania może być również stosunek atomów tlenu do atomów krzemu.

Żywice organosiloksanowe są substancjami stałymi w temperaturze około 25°C, a średnia masa cząsteczkowa żywic wynosi około 1000 - 10000. Żywice są rozpuszczalne w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak toluen, ksylen, izoparafiny i cyklosiloksany, lub lotne nośniki opisane poniżej, co wskazuje, że usieciowanie żywicy nie jest wystarczające dla sprawienia, aby była nierozpuszczalna w lotnym noś niku.

Zgodnie z wynalazkiem korzystnymi do stosowania żywicami silikonowymi są żywice MQ, MT, MTQ i MDTQ. Takie żywice MQ ujawniono w opisie patentowym US 5330747 (Krzysik) z 19 lipca 1994 r. Korzystnym podstawnikiem silikonowym jest metyl. Szczególnie korzystnymi żywicami MQ są żywice, w których stosunek M:Q wynosi od około 0,5:1,0 do około 1,5:1,0. Takie żywice organosiloksanowe są dostępne w handlu, np. jako Wacker 803 i 804 z firmy Wacker Silicones Corporation of Adrian, Michigan, USA oraz G.E. 1170-002 (SR 1000) z General Electric Company.

Poziom zawartości tej żywicy w kompozycji zależy od jej rozpuszczalności w preparacie, a zwłaszcza od rozpuszczalności w stosowanym rozpuszczalniku. Ogólnie zawartość żywicy stosowanej zgodnie z wynalazkiem wynosi 5 - 70%, korzystnie 15 - 45%, korzystniej 20 - 40%.

Ciekłe polimery na bazie polidiorganosiloksanu

Oprócz żywic organosiloksanowych ujawnionych powyżej, kompozycje według wynalazku mogą dodatkowo zawierać ciekły polimer na bazie polidiorganosiloksanu, połączony z żywicami organosiPL 201 756 B1 loksanowymi. Ciekłe polimery na bazie polidiorganosiloksanu użyteczne w realizacji wynalazku mają lepkość w bardzo szerokim zakresie około 10 - 10000000 mm²/s w 25°C. Niektóre polimery polidiorganosiloksanowe użyteczne w wynalazku mają lepkość powyżej 10000000 mm²/s w 25°C i z tego powodu są charakteryzowane przez wytwórcę specyficznym testem penetracji. Przykładami tej charakteryzacji są materiały silikonowe GE SE 30 i SE 63, z warunkami technicznymi określającymi penetrację odpowiednio na 500-1500 i 250-600 (dziesiętnych części milimetra).

Wśród ciekłych polimerów polidiorganosiloksanowych są polimery polidiorganosiloksanowe zawierające powtarzalne mery, przy czym mery te odpowiadają wzorowi (R2SiO)n, gdzie R jest jednowartościową grupą zawierającą od 1-6 atomów węgla, korzystnie wybraną z grupy obejmującej metyl, etyl, propyl, izopropyl, butyl, izobutyl, t-butyl, amyl, heksyl, winyl, allil, cykloheksyl, aminoalkil, fenyl, fluoroalkil oraz mieszaninę tych grup. Ciekłe polimery polidiorganosiloksanowe stosowane zgodnie z wynalazkiem mogą zawierać jedną lub kilka tych grup jako podstawników w szkielecie polimeru siloksanowego. Ciekłe polimery polidiorganosiloksanowe mogą być zakończone grupą triorganosililową o wzorze (R'3Si), w którym R' oznacza jednowartościową grupę wybraną z grupy obejmującej podstawniki o 1 - 6 atomach węgla, grupę hydroksylową, grupy alkoksylowe i ich mieszaniny. Ciekłe polimery polidiorganosiloksanowe muszą być zgodne w roztworze z żywicą organosiloksanową i z lotnym nośnikiem. Określenie „zgodny oznacza tworzenie jednofazowego roztworu przy zmieszaniu ze sobą ciekłego polimeru polidiorganosiloksanowego, żywicy organosiloksanowej i lotnego nośnika, w stosunkach wymaganych w konkretnym preparacie. Przykładowo ciekłe polimery polidiorganosiloksanowe o niskiej lepkości (lepkość około 10 - 100 mm²/s) są szczególnie użyteczne, gdy jako główny nośnik lotny stosuje się etanol. W przypadku polimerów o wyższej lepkości, np. poli(dimetylosiloksanu), oznaczanego w tym opisie jako PDMS, lub żywicy silikonowej o lepkości co najmniej 100000 mm²/s, korzystne są lotne nośniki inne niż etanol.

Żywica silikonowa jest określona wzorem:

R ι

~(-si-o~)R w którym R oznacza grupę metylową .

Tego rodzaju ciekłe polimery polidiorganosiloksanowe są dostępne w handlu, np. żywica silikonowa SE 30 i płyn silikonowy SF96 z firmy General Electric Company. Podobne materiały można również otrzymać również z Dow Corning i z Wacker Silicones.

Innym ciekłym polimerem polidiorganosiloksanowym korzystnym do stosowania zgodnie z wynalazkiem jest dimetikonowy kopoliol, który w pożądany sposób modyfikuje charakterystykę tworzenia powłoki. Dimetikonowy kopoliol można ponadto określić jako polidimetylosiloksan modyfikowany politlenkiem alkilenu, taki jak produkt wytwarzany przez Witco Corporation pod nazwą handlową Silwet. Podobne materiały można otrzymać z Dow Corning, Wacker Silicones i Goldschmidt Chemical Corporation, jak również od innych producentów silikonów.

Jak wspomniano powyżej, w korzystnym wykonaniu wynalazku stosunek żywicy organosiloksanowej do ciekłego polimeru na bazie polidiorganosiloksanu korzystnie wynosi od 10:1 do 1:10, korzystniej od 2:1 do 8:1, a najkorzystniej od 4:1 do 6:1.

Lotne nośniki

Zgodnie z wynalazkiem żywica organosiloksanowa i ciekły polimer na bazie polidiorganosiloksanu muszą dawać się łatwo przenosić na powierzchnie w jamie ustnej, takie jak szkliwo zębów. Dla osiągnięcia tego dostarczania konieczne jest aby żywica lub powyżej opisane połączenie żywicy i polimeru był y wprowadzone do noś nika, zw ł aszcza lotnego noś nika, który musi szybko odparować z powierzchni w jamie ustnej, pozostawiając warstewkę na powierzchni, na którą preparat jest nakładany. Lotny nośnik musi rozpuszczać żywicę organosiloksanową i, jeśli jest w kompozycji obecny, ciekły polimer polidiorganosiloksanowy.

Lotny nośnik stanowi korzystnie 10 - 90%, korzystniej 15 - 80%, a najkorzystniej 20 - 70% kompozycji. Zgodnie z wynalazkiem lotny nośnik jest wybierany z grupy obejmującej oleje węglowodorowe, lotne silikony, rozpuszczalniki niewęglowodorowe i mieszaniny tych substancji.

Oleje węglowodorowe, użyteczne w realizacji wynalazku, obejmują oleje o temperaturze wrzenia w zakresie 60-260°C, korzystnie oleje węglowodorowe o długości łańcucha około C8 - C20, najkorzystniej izoparafiny C8 do około C20. Wśród tych izoparafin najkorzystniejsze są izoparafiny wybrane

PL 201 756 B1 z grupy obejmują cej izododekan, izoheksadekan, izoejkozan, 2,2,4-trimetylopentan, 2,3-dimetyloheksan i mieszaniny tych izoparafin. Najkorzystniejszy jest izododekan, dostępny np. z Permethyl Corporation pod nazwą Permethyl 99A o wzorze:

CH3(CH2)10CH3

Korzystnymi lotnymi ciekłymi silikonami są cyklometikony o 3, 4 i 5-członowych strukturach pierścieniowych odpowiadające wzorowi:

ch₃ r⁽ ?^i_0)q ch₃ w którym x oznacza liczbę około 3-6. Takimi lotnymi silikonami są 244 Fluid, 344 Fluid, 245 Fluid i 345 Fluid z Dow Corning Corporation.

Ogólnymi grupami rozpuszczalników niewęglowodorowych użytecznych w realizacji wynalazku są estry, ketony, alkohole, związki fluorowęglowe i eterowe pochodne związków fluorowęglowych, o temperaturze wrzenia w zakresie 60 - 200°C.

Szczególnie użytecznymi rozpuszczalnikami niewęglowodorowymi są rozpuszczalniki zdolne do rozpuszczania żywicy i/lub polimeru na bazie polidiorganosiloksanu. Takimi rozpuszczalnikami, ale nie wyłącznie, są etanol, aceton, butanon, octan etylu, octan propylu, octan amylu, maślan etylu, eter metylowononafluoroizobutylowy, eter metylowo-nonafluorobutylowy oraz mieszaniny tych rozpuszczalników. Tego rodzaju rozpuszczalniki niewęglowodorowe są łatwo dostępne, np. octan etylu i keton metylowo-etylowy z J.T. Baker, Phillispburg, N.J., oraz HFE (mieszanina eteru metylowo-nonafluoroizobutylowego i eteru metylowo-nonafluorobutylowego) dostarczany przez 3M Company.

Modyfikatory właściwości reologicznych

Kompozycje zawierają również modyfikatory właściwości reologicznych, zapobiegające osadzaniu i rozdzielaniu się składników lub regulujące to osadzanie w sposób ułatwiający ponowne tworzenie dyspersji oraz regulujące reologiczne charakterystykę przepływu. Odpowiednimi modyfikatorami właściwości reologicznych są modyfikowane substancjami organicznymi glinki, krzemionki, polietylen oraz mieszaniny tych materiałów. Korzystnymi organofilowymi glinkami są hektoryt quaternium-18 lub hektoryt stearalkonium, taki jak Bentone 27 i 38™ z firmy Rheox, dyspersja glinki modyfikowanej substancjami organicznymi, taka jak Bentone ISD gel™, albo bentonitowe glinki modyfikowane substancjami organicznymi, takie jak Bentone 34™ z Rheox lub Claytone Series™ z Southern Clay Products; oraz mieszaniny tych materiałów. Korzystnymi krzemionkami mogą być koloidalna krzemionka, taka jak z serii Aerosil™ z Degussa lub z serii Cab-o-sil™ z firmy Cabot Corporation, żele krzemionkowe, takie jak z serii Sylodent™ lub Sylox™ z firmy W.R. Grace & Co. lub krzemionka strącana, taka jak Zeothix 265 z firmy J.M. Huber Corporation.

Zawartość modyfikatora właściwości reologicznych w kompozycji wynosi korzystnie 0,1 - 30%, korzystniej 0,5 - 10%, a najkorzystniej 1-3% kompozycji.

Substancje do pielęgnacji jamy ustnej

Substancja do pielęgnacji jamy ustnej korzystnie zawiera substancję czynną w takiej ilości, że przy bezpośrednim stosowaniu osiągane są korzyści wymagane przez użytkownika, bez szkodliwego działania na powierzchnię jamy ustnej, na którą jest nakładana. Przykłady stanów jamy ustnej, przy których stosuje się te substancje, obejmują, ale nie wyłącznie, wygląd i strukturalne zmiany uzębienia, bielenie, wybielanie plam, usuwanie plam, usuwanie płytek nazębnych, usuwanie kamienia nazębnego, zapobieganie ubytkom tkanki zębowej i leczenie takich ubytków, zapalenia i/lub krwawienie dziąseł, rany błony śluzowej, uszkodzenia, owrzodzenia, afty, opryszczki na wardze, ropienia zębów i eliminowanie nieprzyjemnego zapachu z ust, będącego rezultatem powyżej wymienionych stanów oraz innych przyczyn, takich jak proliferacja drobnoustrojów.

Odpowiednimi substancjami do pielęgnacji jamy ustnej są dowolne materiały uważane za bezpieczne do stosowania w jamie ustnej i zapewniające zmiany w ogólnym wyglądzie i/lub zdrowiu jamy ustnej. O ile nie zaznaczono inaczej, poziom zawartości substancji pielęgnujących jamę ustną w kompozycjach według wynalazku korzystnie wynosi 0,01 - 50%, korzystniej 0,1 - 20%, jeszcze korzystniej 0,5 - 10%, a najkorzystniej 1-7% masy kompozycji.

PL 201 756 B1

Kompozycje lub substancje do pielęgnacji jamy ustnej według wynalazku mogą obejmować wiele substancji czynnych uprzednio ujawnionych zgodnie ze stanem techniki. Poniżej podano nieograniczającą listę substancji czynnych do pielęgnacji jamy ustnej, które mogą być stosowane zgodnie z wynalazkiem.

1. Substancje wybielające zęby

Zgodnie z wynalazkiem do substancji przeznaczonych do pielęgnacji jamy ustnej można wprowadzać substancje wybielające zęby. Substancje czynne nadające się do wybielania są wybrane z grupy obejmują cej nadtlenki, chloryny metali, nadborany, nadwę glany, kwasy nadtlenowe, nadsiarczany oraz mieszaniny tych związków. Odpowiednimi związkami nadtlenkowymi są nadtlenek wodoru, nadtlenek mocznika, nadtlenek wapnia, nadtlenek karbamidu i mieszaniny tych związków. Najkorzystniejszy jest nadtlenek karbamidu. Odpowiednimi chlorynami metali są chloryn wapnia, chloryn baru, chloryn magnezu, chloryn litu, chloryn sodu i chloryn potasu. Dodatkowymi substancjami wybielającymi mogą być podchloryny i ditlenek chloru. Korzystnym chlorynem jest chloryn sodu. Korzystnym nadwęglanem jest nadwęglan sodu. Korzystnymi nadsiarczanami są oksony.

2. Środki przeciw kamieniowi nazębnemu

Znanymi środkami przeciw kamieniowi nazębnemu stosowanymi w produktach do pielęgnacji zębów są fosforany. Do fosforanów należą pirofosforany, polifosforany, polifosfoniany i ich mieszaniny. Pirofosforany należą do najbardziej znanych związków stosowanych w dentystycznych produktach pielęgnacyjnych. Jony pirofosforanowe i polifosforanowe dostarczane do zębów pochodzą z soli pirofosforanowych i polifosforanowych. Solami pirofosforanowymi użytecznymi w kompozycjach według wynalazku są pirofosforany z dwoma jonami metalu alkalicznego, pirofosforany z czterema jonami metalu alkalicznego i ich mieszaniny. Korzystnymi związkami są diwodoropirofosforan disodowy (Na2H2P2O7), pirofosforan tetrasodowy (Na4P2O7) i pirofosforan tetrapotasowy (K4P2O7) w postaci bezwodnej oraz uwodnionej. Chociaż może być używany dowolny z wyżej wymienionych pirofosforanów, to korzystną solą jest pirofosforan tetrasodowy. Korzystne są np. polifosforan sodowy i polifosforany trietanoloaminy.

Sole pirofosforanowe opisano bardziej szczegółowo w Kirk & Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, wyd. trzecie, tom 17, Wiley-Interscience Publishers (1982). Dodatkowymi środkami przeciw kamieniowi nazębnemu są pirofosforany lub polifosforany ujawnione w opisie patentowym US 4590066 (Parran i Sakkab) z 20 maja 1986 r.; poliakrylany i inne polikarboksylany ujawnione w opisie patentowym US 3429963 (Shedlovsky) z 25 lutego 1969 r., w opisie patentowym US 4304766 (Chang) z 8 grudnia 1981 r. i w opisie patentowym US 4661341 (Benedict i Sunberg) z 28 kwietnia 1987 r.; poliepoksybursztyniany, takie jakie ujawniono w opisie patentowym US 4846650 (Benedict, Bush i Sunberg) z 11 lipca 1989 r.; kwas etylenodiaminotetraoctowy ujawniony w brytyjskim opisie patentowym 490384 z 15 lutego 1937 r.; kwas nitrylotrioctowy i związki pokrewne, ujawnione w opisie patentowym US 3678154 (Widder i Briner) z 18 lipca 1972 r.; polifosfoniany ujawnione w opisach patentowych US 3737533 (Francis) z 5 czerwca 1973 r., US 3988443 (Ploger, SchmidtDunker i Gloxhuber) z 26 października 1976 r. i US 4877603 (Degenhardt i Kozikowski) z 31 października 1989 r. Fosforanami o działaniu przeciw kamieniowi ślinowemu są pirofosforany potasu i sodu; tripolifosforan sodu; difosfoniany, takie jak etano-1-hydroksy-1,1-difosfonian, 1-aza-cykloheptano-1,1-difosfonian i liniowe difosfoniany alkilowe; liniowe kwasy karboksylowe i cytrynian sodowocynkowy.

Środkami, które mogą być stosowane zamiast soli pirofosforanowych lub w połączeniu z nimi, są takie znane materiały, jak syntetyczne polimery anionowe, włącznie z poliakrylanami i kopolimerami bezwodnika maleinowego lub kwasu maleinowego i eteru metylowo-winylowego (np. Gantrez), takimi jak opisane w opisie patentowym US 4627977 (Gaffar i inni); jak również kwas poliaminopropanosulfonowy (AMPS), trihydrat cytrynianu cynku, polifosforany (np. tripolifosforany; heksametafosforany), difosfoniany (np. EHDP; AHP), polipeptydy (takie jak polikwas asparaginowy i polikwas glutaminowy) oraz mieszaniny tych związków.

3. Źródła jonów fluorkowych

Źródła jonów fluorkowych są dobrze znane jako środki przeciwpróchnicze stosowane do kompozycji przeznaczonych do pielęgnacji jamy ustnej. Jony fluorkowe zawarte są w wielu kompozycjach do pielęgnacji jamy ustnej, zwłaszcza w pastach do zębów. Opisami patentowymi ujawniającymi takie pasty do zębów są opis patentowy US nr 3538230 (Pader i inni) z 3 listopada 1970 r.; opis patentowy US nr 3689637 (Pader) z 5 września 1972 r.; opis patentowy US nr 3711604 (Colodney i inni) z 16 stycznia 1973 r.; opis patentowy US nr 3911104 (Harrison) z 7 października 1975 r.; opis patentowy

PL 201 756 B1

US nr 3935306 (Roberts i inni) z 27 stycznia 1976 r., oraz opis patentowy US nr 4040858 (Wason) z 9 sierpnia 1977 r.

Nakładanie jonów fluorkowych na szkliwo zębów służy ochronie zębów przed psuciem się. W rozpuszczalnych kompozycjach jako źródło rozpuszczalnych fluorków można stosować wiele różnych materiałów uwalniających jony fluorkowe. Przykłady odpowiednich materiałów uwalniających jony fluorkowe znajdują się w opisie patentowym US 3535421 (Brinner i inni) z 20 października 1970 r. oraz w opisie patentowym US 3678154 (Widder i inni) z 18 lipca 1972 r. Korzystnymi źródłami jonów fluorkowych są fluorek sodu, fluorek potasu i fluorek amonu. Szczególnie korzystny jest fluorek sodu. Rozpuszczalne kompozycje dostarczają korzystnie około 50 - 10000 ppm, korzystniej około 100 - 3000 ppm jonów fluorkowych w kompozycjach stykających się z powierzchniami zębowymi, jeśli są używane z układem dostarczającym według wynalazku.

4. Środki przeciwdrobnoustrojowe

W kompozycjach lub substancjach do pielę gnacji jamy ustnej według wynalazku mogą być również obecne środki przeciwdrobnoustrojowe. Takimi środkami mogą być, lecz nie wyłącznie, 5-chloro-2-(2,4-dichlorofenoksy)fenol, powszechnie nazywany triklosanem, opisany w The Merck Index, wydanie 11 (1989), str. 1529 (pozycja 9573), w opisie patentowym US 3506720 i w europejskim zgłoszeniu patentowym 0251591 (Beecham Group, PLC) opublikowanym 7 stycznia 1988 r.; kwas ftalowy i jego sole, w tym sole ujawnione w opisie patentowym US 4994262 z 19 lutego 1991 r., korzystnie ftalan magnezowo-monopotasowy, chloroheksydyna (Merck Index nr 2090), aleksydyna (Merck Index nr 222); heksetydyna (Merck Index nr 4624); sanguinaryna (Merck Index nr 8320); chlorek benzalkoniowy (Merck Index nr 1066); salicyloanilid (Merck Index nr 8299); bromek domifenu (Merck Index nr 3411); chlorek cetylopirydyniowy (CPC) (Merck Index nr 2024); chlorek tetradecylopirydyniowy (TPC); chlorek N-tetradecylo-4-etylo-pirydyniowy (TDEPC); oktenidyna; delmopinol, oktapinol i inne pochodne piperydynowe; preparaty nicyny; środki zawierające jony cynkowe/cynawe; antybiotyki, takie jak augmentyna, amoksycylina, tetracyklina, doksycyklina, minocyklina i metronidazol; oraz analogi i sole powyżej wymienionych substancji; olejki eteryczne, takie jak tymol, geraniol, karwakrol, cytral, hinokitiol, eukaliptol, katechina (zwłaszcza 4-allilokatechina) i ich mieszaniny; salicylan metylu; nadtlenek wodoru; chloryny metali i mieszaniny wszystkich związków wymienionych powyżej.

5. Środki przeciwzapalne

W kompozycjach lub substancjach do pielęgnacji jamy ustnej mogą być również obecne środki przeciwzapalne. Takimi środkami mogą być, lecz nie wyłącznie, niesteroidowe środki przeciwzapalne lub NSSP, takie jak ketorolak, flurbiprofen, ibuprofen, naproksen, indometacyna, aspiryna, ketoprofen, piroksykam i kwas meklofenamowy. Zastosowanie NSSP, takich jak ketorolak, zastrzeżono w opisie patentowym US nr 5626838 z 6 maja 1997 r. Ujawniono tam sposoby zapobiegania i/lub leczenia pierwotnego i wtórnego raka płasko-komórkowego jamy ustnej lub części ustnej gardła przez miejscowe podawanie skutecznej ilości NSSP do jamy ustnej lub części ustnej gardła.

6. Środki odżywcze

Środki odżywcze mogą polepszać stan jamy ustnej i mogą być włączone do kompozycji i substancji według wynalazku przeznaczonych do pielęgnacji jamy ustnej. Środkami odżywczymi są minerały, witaminy, dodatki odżywcze dla jamy ustnej, dojelitowe dodatki odżywcze oraz mieszaniny tych substancji.

Minerałami, które mogą być włączone do kompozycji według wynalazku, są związki wapnia, fosforu, fluorków, cynku, manganu, potasu oraz ich mieszaniny. Minerały takie ujawniono w Drug Facts and Comparisons (informacyjny serwis o lekach na luźnych kartkach), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., 1997, str. 10-17.

Witaminy mogą być połączone z minerałami lub stosowane oddzielnie. Jako witaminy stosuje się witaminy C i D, tiaminę, ryboflawinę, pantotenian wapnia, niacynę, kwas foliowy, amid kwasu nikotynowego, pirydoksynę, cyjanokobalaminę, kwas p-aminobenzoesowy, bioflawonoidy i mieszaniny tych związków. Witaminy takie ujawniono w Drug Facts and Comparisons (informacyjny serwis o lekach na luźnych kartkach), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,^© 1997, str. 3-10.

Dodatkami odżywczymi dla jamy ustnej są aminokwasy, substancje lipotropowe, olej rybi i ich mieszaniny, tak jak ujawniono to w Drug Facts and Comparisons (informacyjny serwis o lekach na luźnych kartkach), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,^© 1997, str. 54-54e. Stosowanymi aminokwasami są, lecz nie wyłącznie, L-tryptofan, L-lizyna, metionina, treonina, lewokarnityna czyli L-karnityna lub ich mieszaniny. Substancjami lipotropowymi, ale nie wyłącznie, są cholina, inozytol, betaina, kwas linolowy, kwas linolenowy i mieszaniny tych związków. Olej rybi zawiera bardzo duże

PL 201 756 B1 ilości ω-3 (N-3)-wielonienasyconych kwasów tłuszczowych, kwas eikozapentaenowy i kwas dokozaheksaenowy.

Dojelitowymi dodatkami odżywczymi są produkty białkowe, polimery glukozy, olej kukurydziany, olej szafranowy, średniołańcuchowe triglicerydy, tak jak ujawniono w Drug Facts and Comparisons (informacyjny serwis o lekach na luźnych kartkach), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,^© 1997, str. 55-57.

7. Produkty do pielęgnacji ust i gardła

Innymi produktami, które można stosować w kompozycjach są powszechnie znane produkty do pielęgnacji ust i gardła. Produkty takie ujawniono w Drug Facts and Comparisons (informacyjny serwis o lekach na luź nych kartkach), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,^© 1997, str. 520b-527. Produktami tymi są, lecz nie wyłącznie, środki przeciwgrzybicze, antybiotyki i środki przeciwbólowe.

8. Przeciwutleniacze

Przeciwutleniacze są ogólnie uważane za użyteczne w kompozycjach takich jak kompozycje według wynalazku. Przeciwutleniacze ujawniono w takich publikacjach jak Cadenas i Packer, The Handbook of Antioxidants, © 1996, Marcel Dekker Inc. Przeciwutleniaczami, które mogą być włączone do kompozycji lub substancji według wynalazku są, lecz nie wyłącznie, witamina E, kwas askorbinowy, kwas moczowy, karotenoidy, witamina A, flawonoidy i polifenole, przeciwutleniacze ziołowe, melatonina, aminoindole, kwasy liponowe i mieszaniny tych związków.

9. Antagoniści H-2

W kompozycji według wynalazku do pielęgnacji jamy ustnej można stosować związki będ ące antagonistami receptora histaminy-2 (H-2 lub H2) (antagonistów H-2). Stosowanymi zgodnie z wynalazkiem selektywnymi antagonistami H-2 są związki blokujące receptory H-2, ale nie wykazujące znaczącej aktywności w blokowaniu receptorów histaminy-1 (H-1 lub H1). Selektywni antagoniści H-2 stymulują skurcz mięśni gładkich różnych narządów, takich jak jelito i oskrzela. Efekt ten może być stłumiony przez niskie stężenia mepiraminy - typowego leku przeciwhistaminowego. Farmakologiczne receptory biorące udział w tych histaminowych reakcjach wrażliwych na mepiraminę zdefiniowano jako receptory H-1 (Ash A.S.F i H.O. Schild, Brit. J. Pharmacol Chemother., tom 27 (1966), str. 427). Histamina stymuluje również wydzielanie kwasu w żołądku (Loew E.R. i O. Chickering, Proc. Soc. Exp. Biol. Med. tom 48 (1941), str. 65), zwiększa częstość akcji serca (Trendelenburg U., J. Pharmacol., tom 130 (1960), str. 450) oraz hamuje skurcze macicy u szczurów (Dews P.B. i J.D.P. Graham, Brit. J. Pharmacol Chemother., tom l (1946), str. 278). Działaniom tym nie może przeciwdziałać mepiramina i leki pokrewne. Antagonistami H-2 użytecznymi w kompozycjach lub substancjach do pielęgnacji jamy ustnej są antagoniści blokujący receptory biorące udział w reakcjach histaminowych niewrażliwych na mepiraminę, nie H-1 (H-2), ale nie blokujący receptorów biorących udział w histaminowych reakcjach wrażliwych na mepiraminę.

Selektywnymi antagonistami H-2 są związki, w przypadku których stwierdzono, że są antagonistami H-2 na podstawie wyników ich działania w klasycznych przesiewowych testach przedklinicznych. Selektywnymi antagonistami H-2 są związki działające jako współzawodniczące i niewspółzawodniczące inhibitory efektów pośredniczonych przez histaminę w modelach przesiewowych specyficznie zależnych od działania receptora H-2, ale nie wykazujące znaczącej aktywności antagonisty histaminy w modelach przesiewowych zależnych od działania receptora H-1. W szczególności obejmują one związki, które można by zaklasyfikować, w sposób opisany w publikacji Black J.W., W.A.M. Duncan, C. J. Durant, C.R. Ganellin i E.M. Parsons, „Definition and Antagonism of Histamine H2-Receptors, Nature, tom 236 (21 kwietnia 1972 r.), str. 385-390 (Black) jako antagonistów H-2, gdy ocenia się je, jak opisał Black, w badaniu spontanicznego bicia prawego przedsionka świnki morskiej w doświadczeniach in vitro lub wydzielania kwasów żo łądkowych w doświadczeniach in vivo u szczurów. Związki te wykazują natomiast brak znaczącej aktywności jako antagoniści H-1 w porównaniu z ich dział aniem jako antagonistów H-2, ocenianym zgodnie z opisem Blacka, w badaniu skurczu jelita krętego u świnek morskich w doświadczeniach in vitro, albo skurczu mięśni żołądka szczurów w doświadczeniach in vivo. Selektywni antagoniści H-2 korzystnie nie wykazują znaczącej aktywności H-1, przy rozsądnych poziomach dawek w powyższych testach H-1. Typowym rozsądnym poziomem dawki jest najniższy poziom dawki, przy którym osiąga się 90% hamowanie działania histaminy, korzystnie 99% hamowanie działania histaminy, w powyższych testach H-2.

Selektywnymi antagonistami H-2 są związki spełniające powyższe kryteria, ujawnione w opisach patentowych US 5294433 i 5364616 (Singer i inni, uprawniony z patentu Procter & Gamble) odpowiednio z 15 marca 1994 r. i 15 listopada 1994 r., w których selektywny antagonista H-2 wybierany jest z grupy obejmującej cymetydynę, etyntydynę, ranitydynę, ICIA-5165, tiotydynę, ORF-17578,

PL 201 756 B1 lupitydynę, donetydynę, famotydynę, roksatydynę, pifatydynę, lamtydynę, BL-6548, BMY-25271, zaltydynę, nizatydynę, mifentydynę, BMY-25368 (SKF-94482), BL-6341A, ICI-162846, ramiksotydynę, Wy-45727, SR-58042, BMY-25405, lokstydynę, DA-4634, bisfentydynę, sufotydynę, ebrotydynę, HE-30-256, D-16637, FRG-8813, FRG-8701, impromidynę, L-643728 i HB-408. Szczególnie korzystna jest cymetydyna (SKF-92334), N-cyjano-N'metylo-N-(2-(((5-metylo-1H-imidazol-4-ilo)metylo)tio)etylo)guanidyna:

Cymetydyna jest ujawniona również w Merck Index, wydanie 11 (1989), str. 354 (pozycja 2279) i w Physicians' Desk Reference, wydanie 46 (1992), str. 2228. Pokrewnymi korzystnymi antagonistami H-2 są burymamid i metiamid.

10. Środki przeciwbólowe

W kompozycjach lub substancjach do pielę gnacji jamy ustnej wedł ug wynalazku mogą być również obecne środki przeciwbólowe i odczulające. Środkami takimi są, lecz nie wyłącznie, chlorek strontu, azotan potasu, zioła naturalne, takie jak galasy, asarum, kubebina, galanga, scutelleria, liangmianzhen, baizhi, itp.

11. Środki przeciwwirusowe

Środkami przeciwwirusowymi użytecznymi w kompozycjach dowolne znane środki stosowane rutynowo przy leczeniu infekcji wirusowych. Takie środki przeciwwirusowe ujawniono w Drug Facts and Comparisons (informacyjny serwis o lekach na luźnych kartkach), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,^© 1997, str. 402 (a) -407 (z). Konkretne przykłady środków przeciwwirusowych ujawniono w opisie patentowym US 5747070 (Satyanarayana Majeti) z 5 maja 1998 r. W opisie tym ujawniono stosowanie soli cynawych do zwalczania wirusów. Sole cynawe i inne środki przeciwwirusowe opisano szczegółowo w Kirk & Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, wydanie trzecie, tom 23, Wiley-Interscience Publishers (1982), str. 42-71. Do soli cynawych, które można stosować zgodnie z wynalazkiem, należą organiczne karboksylany cynawe i nieorganiczne halogenki cynawe. Chocia ż może być stosowany fluorek cynawy, to zazwyczaj stosuje się go tylko w połączeniu i innym halogenkiem cynawym, albo z jednym lub większą liczbą karboksylanów cynawych, albo z innym środkiem terapeutycznym.

12. Inne składniki

Oprócz powyższych materiałów wchodzących w skład kompozycji według wynalazku, do substancji przeznaczonych do pielęgnacji jamy ustnej można dodawać wiele innych składników. Dodatkowymi składnikami są, lecz nie wyłącznie, środki smakowo/zapachowe, środki słodzące, ksylitol, środki zmętniające, środki barwiące, środki powierzchniowo czynne i związki chelatujące, takie jak kwas etylenodiaminotetraoctowy. Odpowiednimi środkami smakowo/zapachowymi są, lecz nie wyłącznie, olejek miętowy, olejek sasafrasowy, olejek z goździkowca korzennego, mięta pieprzowa, mentol, anetol, tymol, salicylan metylu, eukaliptol, olejek cynamonowy (kasjowy), octan 1-mentylu, szałwia lekarska, eugenol, olejek pietruszkowy, oksanon, olejek wintergrinowy, α-iryzon, olejek mięty ogrodowej, olejek majerankowy, zapach cytrynowy, zapach pomarańczowy, propenyloguaetol, zapach cynamonowy i mieszaniny tych substancji.

Do kompozycji można również dodawać pigmenty w celu dokładniejszego wskazywania miejsc, na które kompozycja została nałożona, co umożliwia użytkownikowi dokładniejsze i bardziej równomierne jej nałożenie. Zadaniem takich pigmentów nie jest jednak maskowanie plam, jakie mogą występować na powierzchniach zębów.

Te dodatkowe składniki mogą być również stosowane zamiast związków ujawnionych powyżej.

P r z y k ł a d y

Poniższe przykłady dokładniej opisują i przedstawiają postacie wynalazku objęte zakresem tego wynalazku. Przykłady podano jedynie dla zilustrowania wynalazku, a nie dla ograniczenia jego zakresu, gdyż możliwe jest wiele jego wariantów, bez odchodzenia od istoty i zakresu wynalazku.

PL 201 756 B1

T a b e l a 1

Hydrofobowe kompozycje do pielęgnacji jamy ustnej

Składnik	Prz. 1	Prz. 2	Prz. 3	Prz. 4	Prz. 5	Prz. 6
Żywica organosiloksanowa¹	25	25	24,6	25	25	25
Żywica silikonowa²	12,5	4,2	3,5	2,5	1,8	--
Substancja do pielęgnacji jamy ustnej³	17	17	17	17	17	17
Lotny nośnik⁴	44,5	52,8	53,9	54,5	55,2	57,0
Glinka bentonitowa⁵	1	1	1	1	1	1
Razem	100	100	100	100	100	100

1. Np. żywica MQ dostępna jako 1170-002 z General Electric.

2. Np. żywica dimetikonowa dostępna jako SE 30 lub SE 63 z General Electric.

3. Np. nadwęglan sodu w postaci suchego proszku.

4. Np. izododekan lub mieszanina 50/50 octanu etylu i butanonu, albo mieszanina octanu etylu, octanu propylu i HFE. Udział procentowy każdego rozpuszczalnika w układzie zmieszanych rozpuszczalników może wynosić odpowiednio od 0 do 100%.

5. Bentone 27 dostępny z Rheox.

T a b e l a 2

Hydrofobowe kompozycje do pielęgnacji jamy ustnej

Składnik	Prz. 1	Prz. 2	Prz. 3	Prz. 4
Żywica organosiloksanowa¹	33,43	33,43	35,14	33,43
Żywica silikonowa²	5,57	5,57	5,86	5,57
Substancja do pielęgnacji jamy ustnej³	19,00	12,00	19,00	19,00
Octan etylu	8,00	8,50	8,00	8,00
Żel bentonowy⁴	10,00	10,00	10,00	10,00
DC-200/350 mm²/s ⁵	1,00	1,00	2,00	1,00
HFE-7100⁶	21,00	26,00	-	19,50
Octan n-propylu	2,0	2,0	-	2,0
2-Butanon	-	-	19,00	-
Aerosil 200⁷ (SiO₂)	-	-	1,00	-
Środek smakowo/zapachowy	-	1,50	-	1,50
Razem	100	100	100	100

1. Np. żywica MQ dostępna jako 1170-002 z General Electric.

2. Np. żywica dimetikonowa dostępna jako SE 30 z General Electric.

3. Np. nadwęglan sodu w postaci suchego proszku.

4. Bentone Gel IPM dostępny z Rheox.

5. DC-200/350 to polidimetylosiloksan, CAS nr 9016-00-6 z Dow Corning.

6. HFE-7100 to mieszanina eteru metylowo-nonafluoroizobutylowego, CAS nr 163702-08-7, i eteru metylowo-nonafluorobutylowego, CAS nr 163702-07-6, produkcji 3M Co.

6. Aerosil 200 to ditlenek krzemu (wytworzony chemicznie), CAS nr 112945-52-5, z Degussa AG.

Sposób wytwarzania

Kompozycje z tabel 1 i 2 są kompozycjami niewodnymi. Substancje do pielęgnacji jamy ustnej zdyspergowano lub rozpuszczono w roztworze zawierającym żywicę organosiloksanową, ciekły polimer polidiorganosiloksanowy, lotny nośnik i modyfikator właściwości reologicznych.

Kompozycje hydrofobowe z tabel 1 i 2 wytworzono w następujący sposób. Porcję 300 g roztworu żywicy organosiloksanowej (np. 43,7% roztworu żywicy MQ w izododekanie lub w mieszaninie 50/50 octanu etylu i butanonu lub w mieszaninie octanu etylu, octanu propylu i HFE) zmieszano

PL 201 756 B1 z 147,30 g roztworu ciekłego polimeru polidiorganosiloksanowego (np. 50% roztworu ż ywicy silikonowej SE 30 w izododekanie lub w mieszaninie 50/50 octanu etylu i butanonu lub w mieszaninie octanu etylu, octanu propylu i HFE). Substancje do pielęgnacji jamy ustnej następnie zdyspergowano w mieszaninie żywicy stałej i ciekłej. Proces ten można przeprowadzać również bez obecności ciekłej żywicy silikonowej.

Wszystkie substancje do pielęgnacji jamy ustnej wymienione w tym opisie można formułować w sposób opisany powyż ej.

T a b e l a 3 Kompozycje wybielające

Składnik	Prz. 1	Prz. 2	Prz. 3	Prz. 4	Prz. 5	Prz. 6
Octan etylu	18,00	14,85	22,25	20,88	18,96	18,00
2-Butanon	18,00	13,00	13,10	20,88	10,00	18,00
Izododekan	-	10,00	-	-	11,54	-
Limonen	-	4,35	-	-	5,00	-
Żywica MQ	28,00	32,50	26,50	27,33	36,00	31,50
Żywica silikonowa SE 30	7,00	-	8,80	13,67	-	-
Silikon Visc-100M	-	-	-	-	-	3,50
Płyn silikonowy 10 mm²/s	-	6,50	-	-	9,00	-
Bentone Gel ISD	10,00	-	6,40	9,95	-	10,00
Claytone HY	-	2,45	-	-	3,00	-
Cab-o-Sil	-	-	1,50	-	-	-
Nadwęglan sodu	19,00	-	19,00	7,00	-	19,00
Nadtlenek karbamidu	-	15,00	-	-	5,00	-
Tlenochlorek bizmutu	-	1,15	-	-	-	-
Ditlenek tytanu	-	-	1,00	-	1,50	-
Olejek zapachowy	-		0,15	-	-	-
Fluorek sodu	-	-	1,00	-	-	-
Sacharynian sodu	-	0,20	0,30	0,30	-	-
Razem	100	100	100	100	100	100

T a b e l a 4

Kompozycje do pielęgnacji jamy ustnej

Składnik	Prz. 1	Prz. 2	Prz. 3	Prz. 4	Prz. 5
1	2	3	4	5	6
Octan etylu	24,50	27,75	22,00	19,96	21,10
2-Butanon	24,50	16,30	22,00	10,00	21,10
Izododekan	-	-	-	11,54	-
Limonen	-	-	-	5,00	-
Żywica MQ	30,40	33,00	28,80	36,00	32,84
Żywica silikonowa SE 30	7,60	11,00	14,40	-	8,21
Płyn silikonowy 10 mm²/s	-	-	-	9,00	-
Bentone Gel ISD	10,00	8,00	10,50	-	11,75
Claytone HY	-	-	-	3,00	-

PL 201 756 B1 cd. tabeli

1	2	3	4	5	6
Cab-o-Sil	-	1,50	-	-	-
Tlenochlorek bizmutu	-	1,00	-	-	-
Ditlenek tytanu	-	-	-	2,00	-
Olejek zapachowy	-	0,15	-	-	-
Azotan potasu	-	-	-	-	5,00
Chloryn sodu	3,00	-	-	-	-
Tri polifosforan	-	-	-	2,50	-
Fluorek sodu	-	1,00	-	1,00	-
Glukonian chloroheksydyny	-	-	2,00	-	-
Sacharynian sodu	-	0,30	0,30	-	—
Razem	100	100	100	100	100

T a b e l a 5

Kompozycje do pielęgnacji jamy ustnej

Składnik	Prz. 1	Prz. 2	Prz. 3	Prz. 4	Prz. 5	Prz. 6
Octan etylu	26,00	22,00	35,00	28,00	25,77	23,00
2-Butanon	25,95	17,00	9,00	14,50	25,50	23,45
Izododekan	-	10,00	-	-	5,00	-
Limonen	-	4,00	-	-	-	-
Żywica MQ	28,00	32,50	33,00	35,00	27,00	28,00
Żywica silikonowa SE 30	7,00	-	11,00	5,00	3,00	7,00
Płyn silikonowy 1 0 mm²/s	-	6,50	-	-	-	-
Bentone Gel ISD	10,00	-	8,00	10,00	10,00	-
Claytone HY	-	2,00	-	-	-	7,00
Cab-o-Sil M7D	-	-	1,50	-	-	-
Tlenochlorek bizmutu	-	5,00	-	-	-	10,00
Ditlenek tytanu	3,00	-	1,00	5,00	2,00	-
Olejek zapachowy	-		0,10	-	0,15	0,15
Polimetylosilaseskwioksan	-	-	1,00	-	-
Polimetakrylan metylu	3,00	1,00	-	-	0,50	-
Nylon 12	-	-	-	2,00	-	1,00
Krzemionka	-	-	-	-	0,50	-
Żółcień FD&C #5, pigment glinowy	0,05	-	0,10	-	0,05	0,10
Czerwień żelazowa	-	-	-	0,50	0,03	-
Sacharynian sodu	-	-	0,30	-	0,50	0,30
Razem	100	100	100	100	100	100

PL 201 756 B1

T a b e l a 6

Kompozycje na bazie etanolu

Składnik	Prz. 1	Prz. 2	Prz. 3	Prz. 4	Prz. 5	Prz. 6
Etanol	20,90	35,80	41,70	25,89	23,10	23,55
Octan etylu	-	-	-	-	4,95	-
Maślan etylu	10,30	-	-	12,74	11,75	10,9
Octan izoamylu	-	-	-	-	-	2,65
Izododekan	-	13,00	-	-	-	-
Żywica MQ	35,10	32,85	42,75	47,00	42,00	41,80
Silikon Visc-100M	-	-	-	-	7,15	-
Płyn silikonowy 100 mm²/s	7,80	-	-	9,65	-	8,55
Płyn silikonowy 10 mm²/s	3,90	-	11,40	-	4,00	-
Silwet L-7500	-	-	~	-	-	6,58
Bentone 27	1,50	-	2,00	1,85	1,35	1,97
Claytone APA	-	2,00	-	-	-	-
Cab-o-Sil	-	-	-	-	0,45	-
Nadwęglan sodowy	19,00	-	-	-	-	-
Nadtlenek karbamidu	-	15,00	-	-	-	-
Azotan potasu	-	-	-	-	5,00	-
Tri polifosforan	-	-	-	-	~	2,50
Diglukonian chloroheksydyny	-	-	-	2,57	-	-
Ditlenek tytanu	1,50	-	2,00	-	-	1,50
Olejek zapachowy	-	-	0,05	-	-	-
Fluorek sodu	-	-	0,10	-	0,25	-
Sacharynian sodu	-	0,20	-	0,30	-	-
Razem	100	100	100	100	100	100

Sposób wytwarzania

Kompozycje przedstawione tabelach 3-6 wytworzono w następujący sposób. Rozpuszczalniki umieszczono w zbiorniku o konstrukcji zapewniającej minimalne straty rozpuszczalnika.

Dodano modyfikatorów właściwości reologicznych i całość mieszano do ich pełnego zdyspergowania, po czym dodano żywicy silikonowej i mieszaninę mieszano do jej całkowitego rozpuszczenia. Następnie dodano ciekłej żywicy silikonowej i/lub płynu silikonowego i całość mieszano do ich całkowitego rozpuszczenia. W tym momencie dodano soli, takich jak nadwęglan sodu, i/lub inne środki do pielęgnacji jamy ustnej, składników kosmetycznych, takich jak substancje zmętniające, substancje słodzące, barwniki i środki smakowo/zapachowe. Mieszanie kontynuowano do otrzymania jednorodnej mieszaniny. W celu zwiększenia intensywności mieszania można stosować dodatkowo mieszadło o intensywnym ścinaniu. Kompozycję zapakowano w pojemniki nie przepuszczające powietrza.

Alternatywnie, w celu ułatwienia rozpuszczania silikonu i uproszczenia procesu wytwarzania, można przygotować przedmieszki żywicy silikonowej i/lub ciekłej żywicy silikonowej, przed wprowadzeniem ich do końcowego etapu mieszania składników. W zależności od składu kompozycji, kolejność dodawania składników może być również zmieniona, tak że dodawanie modyfikatora (modyfikatorów) właściwości reologicznych może nastąpić w późniejszym etapie, co umożliwia utrzymywanie niższej lepkości do późniejszych stadiów etapu mieszania.

Postacie wynalazku, ujawnione i zilustrowane przykładami przedstawionymi w powyższych tabelach, mają wiele zalet. Tak np. zapewniają one lepszą trwałość i lepsze dostarczanie substancji

PL 201 756 B1 pielęgnujących jamę ustną, zwłaszcza do powierzchni zębów. Zapewniają również wygodną, dyskretną i łatwą do stosowania postać produktu, który może zapewnić korzyści znacznie różniące się od osiąganych przy stosowaniu tradycyjnych postaci produktu. Ponadto substancje czynne do pielęgnacji jamy ustnej, które są niestabilne w układach tworzących warstwy na bazie wodnej, mogą być wprowadzane do kompozycji bez obawy o ich trwałość.

Sposób stosowania

Przy stosowaniu wynalazku, użytkownik musi jedynie nałożyć kompozycję według wynalazku, zawierającą substancję lub substancje potrzebne do pielęgnacji jamy ustnej na powierzchnie zębów w żądanych obszarach, w celu osiągnię cia żądanego efektu, np. wybielenia zę bów, odś wież enia oddechu, zapobiegania próchnicy, uśmierzenia bólu, utrzymania zdrowia dziąseł, zwalczania kamienia nazębnego, itp. Kompozycja może być również nakładana na inne powierzchnie jamy ustnej, takie jak tkanka dziąsłowa lub śluzówkowa, albo na inną dowolną powierzchnię jamy ustnej. Kompozycja może być nakładana szczoteczką, aplikatorem ołówkowym, aplikatorem typu „zajęcza łapka itp., a nawet palcami.

Na powierzchni, na którą nałożona jest kompozycja, szybko tworzy się powłoka zawierająca substancję do pielęgnacji jamy ustnej. Możliwe jest przedłużone dostarczanie substancji do pielęgnacji jamy ustnej, ponieważ substancja ta uwalniana jest z powłoki w pewnym okresie czasu. Jakąkolwiek pozostałość substancji do pielęgnacji jamy ustnej można następnie łatwo usunąć przez starcie, szczotkowanie lub płukanie powierzchni w jamie ustnej, po upływie żądanego czasu, albo przy zwykłym myciu zębów szczotką lub przy innym działaniu związanym z pielęgnacją jamy ustnej. Bez wiązania się jakąkolwiek teorią, sądzi się, że błona będzie utrzymywać się przez około 2-8 godzin, niezależnie od reaktywności substancji do pielęgnacji jamy ustnej. Korzystnie kompozycja jest prawie niezauważalna po nałożeniu na powierzchnię w jamie ustnej.

Nie jest konieczne przygotowywanie jamy ustnej przed stosowaniem kompozycji według wynalazku. Tak np. użytkownik może szczotkować zęby lub płukać usta, ale nie musi, przed stosowaniem kompozycji. Powierzchnie jamy ustnej nie muszą być dokładnie wysuszone, ani też szczególnie zwilżone śliną lub wodą przed stosowaniem kompozycji. Jednakże, sądzi się, że przyczepność do szkliwa zębów polepszy się, jeśli przed nałożeniem kompozycji powierzchnia zębów będzie sucha.

Należy wziąć pod uwagę, że wynalazek znajduje zastosowanie nie tylko w sposobach dostarczania substancji do pielęgnacji jamy ustnej u ludzi, lecz także w sposobach dostarczania substancji do pielęgnacji jamy ustnej u zwierząt, np. zwierząt trzymanych w domu dla przyjemności lub innych zwierząt domowych lub zwierząt trzymanych w niewoli.

Claims

1. Kompozycja dostarczająca do jamy ustnej substancję do jej pielęgnacji zawierająca lotny nośnik, modyfikator właściwości reologicznych oraz substancję do pielęgnacji jamy ustnej, znamienna tym, że zawiera:

(a) żywicę organosiloksanową, korzystnie w ilości 5 -70% wagowych, w przeliczeniu na masę kompozycji;

PL 201 756 B1

2. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera żywicę organosiloksanową składającą się z merów wybranych z grupy obejmującej jednostki „M (CH3)3SiO0,5, jednostki „D (CH3)2SiO, jednostki „T (CH3)SiO1,5, jednostki „Q SiO2 oraz mieszaniny tych jednostek, przy czym korzystnie żywica organosiloksanową składa się z jednostek MQ, gdzie stosunek M:Q wynosi od około

0,5:1,0 do około 1,5:1,0.

3. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że jako substancję do pielęgnacji jamy ustnej zawiera substancję czynną wybielającą zęby wybraną z grupy obejmującej nadtlenki, chloryny metali, nadborany, nadwęglany, kwasy nadtlenowe, nadsiarczany oraz mieszaniny tych związków.

4. Kompozycja według zastrz. 1 albo 2, albo 3, znamienna tym, że ponadto zawiera ciekły polimer na bazie polidiorganosiloksanu, korzystnie w takiej ilości, że stosunek żywicy organosiloksanowej do ciekłego polimeru na bazie polidiorganosiloksanu wynosi od 10:1 do 1:10, a lotny nośnik jest zdolny do rozpuszczenia żywicy organosiloksanowej i ciekłego polimeru na bazie polidiorganosiloksanu.

5. Kompozycja według zastrz. 4, znamienna tym, że ciekły polimer na bazie polidiorganosiloksanu zawiera powtarzalne mery o wzorze (R2SiO)n, w którym R wybrany jest z grupy obejmującej jednowartościowe grupy zawierające 1-6 atomów węgla, grupy zawierające ugrupowanie politlenku alkilenu oraz mieszaniny tych grup, a korzystnie R jest wybrany z grupy obejmującej metyl, etyl, propyl, izopropyl, butyl, izobutyl, t-butyl, amyl, heksyl, winyl, allil, cykloheksyl, aminoalkil, fenyl, fluoroalkil oraz mieszaninę tych grup.

6. Kompozycja według zastrz. 5, znamienna tym, że ciekły polimer na bazie polidiorganosiloksanu jest zakończony grupami triorganosililowymi o wzorze (R'3Si), w którym R' oznacza jednowartościową grupę wybraną spośród grup zawierających 1-6 atomów węgla, grup hydroksylowych, grup alkoksylowych i ich mieszanin.

7. Kompozycja według zastrz. 6, znamienna tym, że ciekły polimer na bazie polidiorganosiloksanu stanowi poli(dimetylosiloksan), korzystnie poli(dimetylosiloksan) modyfikowany politlenkiem alkilenu.