JP2003523374A - 水溶性活性成分を含む油性化粧品 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明は油性媒体と相溶性のある水溶性活性成分を与える方法であって、多価アルコール中に水溶性活性成分を溶解して溶液を形成せしめ、そして前記溶液をポリグリセロール脂肪酸エステルと混合して油と相溶の混合物を形成せしめることを含んで成る方法に関する。本発明はまた、それによって形成される混合物、及び前記混合物を含む無水組成物に関する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】本発明の分野 本発明は化粧品組成物に関する。更に具体的には、本発明は水溶性活性成分を
含む化粧品組成物に関する。

【０００２】本発明の背景 現在の付加価値化粧品において、ほとんどの製剤が１又は複数の活性成分を含
むことは珍しくない。標準的な化粧用成分例えば軟化剤及び保湿剤、から得られ
る利益に加えて、活性成分は、通常それらの生物学的活性、例えば抗酸化又は遊
離基捕捉活性、角質溶解活性、又は抗刺激若しくは抗炎症活性における付加され
た一定の範囲の有用性を提供する。活性成分は多くの形態を生じるが、所望の活
性を有する化合物が選択した媒体と相溶性がないこともある。

【０００３】 特定の問題が、唇用生成物との関連において生じ得る。口紅、リップグロス等
は、大部分がほぼ独占的に無水の製法を基にしている。これらの生成物で使用さ
れるワックス、油及び色素の組み合わせは、利用が容易であり、良好な色の範囲
を与え、そして利用の間及び後、その両方で唇上に湿気を感じさせる生成物をも
たらす。しかしながら、これらの構成成分は通常高度に疎水性である。この様に
、前記製法は本来油溶性でない要素と容易に適合することはできない。水溶性成
分、例えば水溶性活性成分、及び他の水溶性成分、例えば香味料は、この系の型
と相溶性ではなく、そしてこの様に、典型的な唇用製剤は加えられ得る様々な成
分において非常に限定されている。

【０００４】 水溶性成分を無水の製法に組み入れる能力は大きな利益を提供するだろう。本
発明は今回、水溶性成分に油性媒体との相溶性を与える手段を提供することによ
って、この事を可能にしている。

【０００５】本発明の要約 本発明は、油相を含んで成る無水化粧品及び医薬組成物であって、油相との相
溶性が賦与された少なくとも１つの水溶性成分を含む組成物に関する。水溶性成
分は、多価アルコール及びポリグリセロール脂肪酸エステルと混合することによ
って油相との相溶性が賦与される。本発明はまた、水溶性活性成分を含む無水化
粧品組成物を製造するための方法であって、多価アルコールに水溶性活性成分を
溶解して溶液を形成せしめ、前記溶液をポリグリセロール脂肪酸エステルと混合
させて、油と相溶性のある混合物を形成せしめ、そして前記混合物を無水の化粧
品として許容される媒体に加えることを含んで成る方法に関する。この様に形成
される混合物は、油性の化粧品の様々な異なる型で有用である。

【０００６】本発明の詳細な説明 本発明は、最初に活性成分を多価アルコールに溶解し、そして次に溶液をポリ
グリセロール脂肪酸エステルと混合することによって水溶性活性成分を油性と相
溶にすることが可能であるという観察に基づいている。混合物中の活性成分は、
続いて実質的に油溶性成分としてふるまい、事実上無水基剤での不相溶の問題は
無い。この油と相溶性がある混合物に到達するための最初の段階は、多価アルコ
ール中での水溶性活性成分の溶解である。選択されるアルコールは、水溶性活性
成分を溶解できる任意の多価アルコールであり得る。好ましい多価アルコールは
、２〜６個のヒドロキシル基を含む、Ｃ２〜Ｃ６アルコールである。その様なア
ルコールは、限定しないが、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、
ブチレングリコール、又はグリセロールを含む。本発明における使用にとって特
に好ましいのは、グリセロールである。多価アルコール及び活性成分のそれぞれ
の使用量は絶対ではないが、選択される活性成分及び選択される多価アルコール
中の活性成分の溶解性に依存する個別の基礎により、規定通りに決定されるだろ
う。全体的なゴールは、出来る限り大量の活性成分をアルコールに溶解させて、
最終溶液中での、活性成分の適当量の組み込みを柔軟にすることである。少なく
とも約５０％の活性成分をアルコール溶液中に持つことが好ましく、そして更に
好ましくは少なくとも約７０％、そして最も好ましくは、約９０％の活性成分を
アルコール溶液中に持つことである。アルコール中での活性材料の溶解は、通常
活性成分の温度感受性を考慮して、約５０℃〜１００℃の温度で接触され、同時
に均一になるまで撹拌されるだろう。

【０００７】 一度多価アルコール／活性成分溶液が形成されると、前記溶液は続いてポリグ
リセロール脂肪酸エステルと混合される。好ましいポリグリセロールはヘキサグ
リセロール、オクタグリセロール又はデカグリセロールである。脂肪酸エステル
は、重合体のグリセロールと、飽和又は不飽和脂肪酸のいずれかとを反応させて
、１又は複数、好ましくは２又はそれ以上、更に好ましくは４又はそれ以上の、
グリセロール分子上のヒドロキシル部位での脂肪酸部分の置換が生じることによ
って製造される。有用な脂肪酸の例は、Ｃ１２〜Ｃ２２脂肪酸、例えばオレイン
酸、リノール酸、ステアリン酸、パルミチン酸、ミリスチン酸又はラウリン酸で
ある。特に好ましいのは、ポリグリセロールと不飽和脂肪酸、特にオレイン酸と
の間で形成されるエステルである。多くのポリグリセロール脂肪酸エステルが市
販されており；単なる例として、Ａｂｉｔｅｃ（オハイオ州）のＣａｐｒｏｌ
１０Ｇ４０、及びＢａｒｎｅｔ（オハイオ州）のＮｅｔ−ＤＰＧＯの二つを挙げ
る。

【０００８】 前記混合物は、混合物が清澄になるまで連続して撹拌しつつ、活性成分／多価
アルコール溶液を、前記溶液を製造するのに使用したのと同じ温度でポリグリセ
ロール脂肪酸エステルに加えることによって形成される。活性成分を含む溶液と
エステルとの相対的な量は、重要ではなく、そして溶液：エステルは約１０：９
０〜５０：５０に及び得る。一度清澄な混合物が得られると、混合物は油と相溶
になり、そして適当な無水基剤に組み込まれ得る。

【０００９】 この技術の利用は任意な特定の活性成分の型に限定されず、すなわち、それは
水溶性活性成分の異なる型で有用である。その様な水溶性材料の例は、アルファ
及びベータ−ヒドロキシ酸、並びにその水溶性誘導体、アスコルビン酸（ビタミ
ンＣ）及びその水溶性誘導体、シコニン（保湿剤）、カフェイン、グルクロン酸
、ホワイトニング剤、コウジ酸及びフェニルジチアゾリル−チオウレア、水溶性
コラーゲン、乳清タンパク質、水溶性植物抽出物、例えば藻類の抽出物、アロエ
、及び緑茶を含む。前述の例は、特定の生物学的活性を有する化合物であるが；
前記技術の利益は、厳密に言えば、活性でないが、適当な媒体中に存在しなけれ
ば失われる危険性のある最終生成物に所望の特性を賦与する他の水溶性成分まで
も包含し得る。その様な材料の例は、水溶性香味料、例えばモモ、パイナップル
、シトラス、バタースコッチ風味の粉末、又は甘味剤、例えばサッカリンナトリ
ウムを含む。この様に、簡便のために、本明細書及び特許請求の範囲の用語「活
性成分」はまた、これらの水溶性香味料及び甘味剤の成分を包含することが明ら
かだろう。

【００１０】 本発明の混合物は、もちろん任意の無水化粧品、例えばファンデーション、コ
ンシーラー（ｃｏｎｃｅａｌｅｒ）、ブラシ、又はアイシャドー、及び無水のス
キンケア生成物、例えばＳＰＦ／サンスクリーン生成物に液体、粉末、ワセリン
型ゲル、又は固体／棒型で適用され得る。しかしながら、本発明の混合物の特に
好ましい使用は、唇用生成物、例えばリップスティック、リップバルム（ｂａｌ
ｍ）又はグロスにあり；上記の様に、この型の生成物は極度に疎水性の材料を含
んで成り、そしてその結果、それらに任意の親水性材料を組み込むことは非常に
困難である。しかしながら、本発明の混合物との水溶性活性成分の組み込みは、
比較的単純な問題である。１つの態様において、リップスティック又はグロスは
、典型的なワックスを基にした製剤であり得る。本文の「ワックスを基にした」
によって、少なくとも約５重量％又はそれ以上のワックスを含んで成る生成物、
更に好ましくは少なくとも約１０％、最も好ましくは約１０重量％〜約３０重量
％の全ワックスを基にした生成物が意図される。本発明の文章において、用語「
ワックス」は、室温で固体である任意の有機性成分であって、全てが一緒に加熱
され、続いて室温に冷却される場合に前記生成物の液体成分を固めるために使用
され得る成分を包含すると理解される。この定義は伝統的な意味でのワックス、
すなわち、高級脂肪酸及びアルコール、遊離高級酸及びアルコール、並びに飽和
炭化水素の第一級エステルを含む植物、動物又は鉱物のワックスを含み；その様
な伝統的なワックスの例は、限定しないが、カルナバワックス、カンデリラワッ
クス、蜜蝋、合成ワックス、セラックワックス、鯨蝋、ラノリンワックス、オゾ
ケライト、ブラン（ｂｒａｎ）ワックス、ケラシンワックス、シロヤマモモ蝋、
パラフィン、ライスワックス及びホホバワックスを含む。しかしながら、それは
他の非伝統的ワックス様材料も含み、これは限定しないが、様々な脂肪アルコー
ル、脂肪酸、脂肪エステル、ポリエチレン、ポリエチレングリコール、及びステ
ロール、並びにワックス様の、すなわち硬く、もろく、比較的油っぽくない手ざ
わりを有する合成樹脂性生成物、例えばシリコンワックスを含む。

【００１１】 別の態様において、前記混合物は油性の、ゲル化した、事実上清澄な固体又は
半固体生成物、特に唇用生成物の、ワックス有り又は無しでの製造に使用される
。その様な生成物の清澄な外観は高度に望まれるが、他の材料のゲルへの添加は
、さもなければ清澄な生成物において、曇りの発生の危険性をもたらす。清澄性
の維持は基剤と相溶性のある材料の添加によってさえも難しいことがあり、そし
て通常、清澄性は組み込まれ得る材料の屈折率の整合によって、そして／あるい
は清澄性を増強する化合物の添加によって維持される。しかしながら、驚いたこ
とに、本発明の混合物によりその様な追加の段階は必要とされず：水溶性成分を
含む混合物は直接無水媒体の成分に加えられ、そして新規混合物と油性基剤との
相溶性により、生じた生成物は清澄なままである。前記混合物は任意の清澄なゲ
ル化した油性系と一緒に使用され得る。清澄なゲル化した系、及びその製造方法
は当業界で公知であり、そして限定しないが、デキストリン脂肪酸エステル（例
えばＪＰ米国特許第５１０６６２５号、ＪＰ９２３５２１０）、ジベンジルモノ
ソルビトールアセタール（ＤＢＭＳＡ；例えば米国特許第５，６１０，１９９号
）、又はラノステロール及びその誘導体（例えば、ＪＰ２８１８８７；ＪＰ９１
８８６０４）でゲル化した油性基剤を含む。この様に、本発明の混合物により、
事実上清澄な、香味が付いたリップグロス、水溶性活性成分を有するリップバル
ム、又は水溶性スキンケア活性成分を含む清澄な、無水の棒状生成物を、その様
な生成物の製造において通常遭遇する困難を伴わずに製造することが可能である
。

【００１２】 例 例１ この例は、本発明の混合物の製造を例示する： 水溶性サッカリンを含む混合物は、次の様に製造される： 材料 重量パーセント グリセリン ７．００ サッカリンナトリウム ８．００ ペンタオレイン酸ポリグリセリル−１０ ８５．００

【００１３】 サッカリンをグリセリンに振りかけ、そして８５℃〜９５℃の温度でプロペラ
ミキサーによって混合する。混合物が均一になったら、同じ温度でペンタオレイ
ン酸ポリグリセリル−１０をそれに加え、そして混合物が清澄になるまで混合す
る。

【００１４】 同様に、活性成分を含む混合物が製造される： 材料 重量パーセント グリセリン １０．００ アスコルビン酸 ４０．００ ペンタオレイン酸ポリグリセリル−１０ ５０．００

【００１５】 アルファヒドロキシラウリン酸又はセバシン酸のいずれかを含む同一の製剤も
製造される。

【００１６】 例２ この例は、本発明の混合物を含む、油性のゲル化したリップグロスの製造を例
示する。 材料 重量パーセント 相Ｉ パルミチン酸デキストリン １０．００ 硬化ポリイソブテン ２５．６５ シメチコン ０．０５ 相II ポリブテン ５２．００ ＢＨＴ ０．０５ パルミチン酸オクチル ６．００ 相III 例Ｉのサッカリン含有混合物 ２．００ 着色料 ０．２５ 相IV 油溶性香味料 ２．００ 相Ｖ 硬化ポリイソブテン ２．００

【００１７】 相Ｉの成分を一緒に振りかけ、そして室温でプロペラミキサーによって混合す
る。相Ｉが均一になったら、混合物が清澄になるまで温度を８０℃〜１００℃に
上昇させる。相IIの材料は、混合物が清澄になるまで同じ温度で相Ｉに加える。

【００１８】 相IIの材料を混合物に加え、そして着色剤及び甘味剤が均一に分散されるまで
、同じ混合条件及び温度のもとで混合する。相IV及び相Ｖの成分を続いて加え、
そして同じ温度で清澄になるまで混合する。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ジェニングス，デボラー アメリカ合衆国，ニューヨーク 11739， グレイト リバー，リーサイド ドライブ 17 Ｆターム(参考） 4C083 AC012 AC111 AC112 AC121 AC122 AC241 AC242 AC302 AC342 AC421 AC422 AC862 AD152 AD242 AD642 CC13 DD28 DD30 DD41 EE01

Claims (24)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 油と相溶性のある、水溶性化粧品用又は医薬活性成分の製造
   方法であって、多価アルコールに水溶性活性成分を溶解して溶液を形成せしめ、
   前記溶液をポリグリセロール脂肪酸エステルと混合して油と相溶性のある混合物
   を形成せしめることを含んで成る方法。
2. 【請求項２】 多価アルコールがプロピレングリコール、ジプロピレングリ
   コール、ブチレングリコール、又はグリセロール、あるいはそれらの混合物であ
   る、請求項１に記載の方法。
3. 【請求項３】 ポリグリセロール脂肪酸エステルがヘキサグリセロール、オ
   クタグリセロール、又はデカグリセロール脂肪酸エステルである、請求項１に記
   載の方法。
4. 【請求項４】 脂肪酸がＣ１２〜Ｃ２２脂肪酸である、請求項３に記載の方
   法。
5. 【請求項５】 脂肪酸がオレイン酸である、請求項４に記載の方法。
6. 【請求項６】 水溶性活性成分がアルファ−ヒドロキシ酸、ベータ−ヒドロ
   キシ酸、ビタミン、甘味剤、植物抽出物、ホワイトニング剤、保湿剤、又は香味
   料である、請求項１に記載の方法。
7. 【請求項７】 多価アルコールがグリセロールであり、ポリグリセロールが
   ヘキサグリセロール、オクタグリセロール又はデカグリセロールであり、脂肪酸
   がＣ１２〜Ｃ２２脂肪酸であり、そして水溶性活性成分がアルファ−ヒドロキシ
   酸、ベータ−ヒドロキシ酸、ビタミン、甘味剤、植物抽出物、ホワイトニング剤
   、保湿剤、又は香味料である、請求項１に記載の方法。
8. 【請求項８】 請求項１の方法に従い製造される油と相溶性がある混合物。
9. 【請求項９】 請求項７の方法に従い調製される油と相溶性がある混合物。
10. 【請求項１０】 少なくとも１つの水溶性活性成分、多価アルコール、及び
    ポリグリセロール脂肪酸エステルを含んで成る油と相溶性がある混合物。
11. 【請求項１１】 多価アルコールがプロピレングリコール、ジプロピレング
    リコール、ブチレングリコール、又はグリセロール、あるいはそれらの混合物で
    ある、請求項１０に記載の混合物。
12. 【請求項１２】 ポリグリセロールがヘキサグリセロール、オクタグリセロ
    ール、又はデカグリセロールであり、そして脂肪酸がＣ１２−Ｃ２２脂肪酸であ
    る、請求項１０に記載の混合物。
13. 【請求項１３】 脂肪酸がオレイン酸である、請求項１２に記載の混合物。
14. 【請求項１４】 ポリグリセロールがポリグリセロール−１０ペンタオレイ
    ン酸である、請求項１０に記載の混合物。
15. 【請求項１５】 グリセロール、水溶性活性成分、及びポリグリセロール脂
    肪酸エステルを含んで成る、請求項１０に記載の混合物。
16. 【請求項１６】 水溶性活性成分がアルファ−ヒドロキシ酸、ベータ−ヒド
    ロキシ酸、ビタミン、甘味剤、植物抽出物、ホワイトニング剤、保湿剤、又は香
    味料である、請求項１０に記載の混合物。
17. 【請求項１７】 請求項８に記載の混合物を含んで成る無水化粧品組成物。
18. 【請求項１８】 油性の清澄なゲルである、請求項１７に記載の組成物。
19. 【請求項１９】 請求項９に記載の混合物を含んで成る無水化粧品組成物。
20. 【請求項２０】 油性の清澄なゲルである、請求項１８に記載の組成物。
21. 【請求項２１】 請求項１５に記載の混合物を含んで成る無水化粧品組成物
    。
22. 【請求項２２】 油性の清澄なゲルである、請求項２１に記載の組成物。
23. 【請求項２３】 請求項１６に記載の混合物を含んで成る無水化粧品組成物
    。
24. 【請求項２４】 油性の清澄なゲルである、請求項１７に記載の組成物。