JP2003522169A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】 下記の式を有するタキサン:
【化1】
式中、
R7はR7aCOO-であり;
R10はヒドロキシであり;
X3は、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニルまたは複素環であり;
X5は、-COX10、-COOX10、または-CONHX10であり;
X10は、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、または複素環であり;
R7aはヘテロ置換メチルであり、該へテロ置換メチル基は、R7aが置換基である炭素に関するβ位に炭素原子を有さない。
【請求項2】 X3が、2-フリル、3-フリル、2-チエニル、3-チエニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルである、請求項1に記載のタキサン。
【請求項3】 R7がR7aCOO-であり、R7aがヘテロ置換メチルであり、該ヘテロ置換基が複素環、アルコキシ、アルケンオキシ、アルキンオキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、オキシ、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、アミド、チオール、ケタール、アセタール、エステルまたはエーテルであり、X5が-COX10で、X10がフェニルであるか、あるいはX5が-COOX10で、X10がt-ブチルである、請求項2に記載のタキサン。
【請求項4】 R7がR7aCOO-であり、R7aがヘテロ置換メチルであり、該ヘテロ置換基がアルコキシ、アルケンオキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、アシルオキシ、エステルまたはエーテルであり、X5が-COX10で、X10がフェニルであるか、あるいはX5が-COOX10で、X10がt-ブチルである、請求項2に記載のタキサン。
【請求項5】 R7がR7aCOO-であり、R7aがヘテロ置換メチルであり、該ヘテロ置換基がアルコキシ、アリールオキシまたはアシルオキシであり、X5が-COX10で、X10がフェニルであるか、あるいはX5が-COOX10で、X10がt-ブチルである、請求項2に記載のタキサン。
【請求項6】 X3がフリルまたはチエニルである、請求項1に記載のタキサン。
【請求項7】 R7がアルコキシアセチルオキシまたはアシルオキシアセチルオキシである、請求項1に記載のタキサン。
【請求項8】 X3が、フリル、チエニル、ピリジル、アルキル、アルケニルまたはフェニルである、請求項7に記載のタキサン。
【請求項9】 X3がシクロアルキルである、請求項2または7に記載のタキサン。
【請求項10】 X3がフリルまたはチエニルであり、X5が-COX10で、X10がフェニルであるか、あるいはX5が-COOX10で、X10がt-ブチルである、請求項1に記載のタキサン。
【請求項11】 請求項1に記載されるタキサンおよび少なくとも1つの薬学的に受容可能なキャリアを含む医薬組成物。
【請求項12】 X3が、2-フリル、3-フリル、2-チエニル、3-チエニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、フェニルまたは置換フェニルである、請求項11に記載の組成物。
【請求項13】 請求項1に記載されるタキサンおよび少なくとも1つの薬学的に受容可能なキャリアを含む経口投与用の医薬組成物。
【請求項14】 哺乳動物における腫瘍増殖を阻害する方法であって、請求項1に記載されるタキサンおよび少なくとも1つの薬学的に受容可能なキャリアを含有する医薬組成物の処置有効量を経口投与することを含む方法。
【請求項15】 X3が、2-フリル、3-フリル、2-チエニル、3-チエニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、フェニルまたは置換フェニルである、請求項14に記載の方法。
【請求項16】 X 3 が2-フリルであり、X 5 が-COX 10 で、X 10 がイソブテニルであり、R 7 がアセチルオキシアセチルオキシ、メトキシアセチルオキシまたはフェニルオキシアセチルオキシである、請求項1に記載のタキサン。
【請求項17】 X 3 が2-フリルであり、X 5 が-COOX 10 で、X 10 がt-ブチルであり、R 7 がアセチルオキシアセチルオキシ、メトキシアセチルオキシ、エトキシアセチルオキシ、メチルチオアセチルオキシまたはフェニルオキシアセチルオキシである、請求項1に記載のタキサン。
【請求項18】 X 3 が2-フリルであり、X 5 が-COOX 10 で、X 10 がt-アミルであり、R 7 がアセチルオキシアセチルオキシまたはメトキシアセチルオキシである、請求項1に記載のタキサン。
【請求項19】 X 3 が2-フリルであり、X 5 が-COX 10 で、X 10 がトランスプロペニルであり、R 7 がメトキシアセチルオキシまたはフェニルオキシアセチルオキシである、請求項1に記載のタキサン。
【請求項20】 X 3 が2-チエニルであり、X 5 が-COOX 10 で、X 10 がt-ブチルであり、R 7 がメトキシアセチルオキシである、請求項1に記載のタキサン。
【請求項21】 X 3 が2-フリルであり、X 5 が-COOX 10 で、X 10 がイソブチルであり、R 7 がメトキシアセチルオキシである、請求項1に記載のタキサン。
【請求項1】 下記の式を有するタキサン:
【化1】
式中、
R7はR7aCOO-であり;
R10はヒドロキシであり;
X3は、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニルまたは複素環であり;
X5は、-COX10、-COOX10、または-CONHX10であり;
X10は、ヒドロカルビル、置換ヒドロカルビル、または複素環であり;
R7aはヘテロ置換メチルであり、該へテロ置換メチル基は、R7aが置換基である炭素に関するβ位に炭素原子を有さない。
【請求項2】 X3が、2-フリル、3-フリル、2-チエニル、3-チエニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルまたはC2〜C8アルキニルである、請求項1に記載のタキサン。
【請求項3】 R7がR7aCOO-であり、R7aがヘテロ置換メチルであり、該ヘテロ置換基が複素環、アルコキシ、アルケンオキシ、アルキンオキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、オキシ、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、アミド、チオール、ケタール、アセタール、エステルまたはエーテルであり、X5が-COX10で、X10がフェニルであるか、あるいはX5が-COOX10で、X10がt-ブチルである、請求項2に記載のタキサン。
【請求項4】 R7がR7aCOO-であり、R7aがヘテロ置換メチルであり、該ヘテロ置換基がアルコキシ、アルケンオキシ、アリールオキシ、ヒドロキシ、アシルオキシ、エステルまたはエーテルであり、X5が-COX10で、X10がフェニルであるか、あるいはX5が-COOX10で、X10がt-ブチルである、請求項2に記載のタキサン。
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【請求項6】 X3がフリルまたはチエニルである、請求項1に記載のタキサン。
【請求項7】 R7がアルコキシアセチルオキシまたはアシルオキシアセチルオキシである、請求項1に記載のタキサン。
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【請求項9】 X3がシクロアルキルである、請求項2または7に記載のタキサン。
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【請求項11】 請求項1に記載されるタキサンおよび少なくとも1つの薬学的に受容可能なキャリアを含む医薬組成物。
【請求項12】 X3が、2-フリル、3-フリル、2-チエニル、3-チエニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、フェニルまたは置換フェニルである、請求項11に記載の組成物。
【請求項13】 請求項1に記載されるタキサンおよび少なくとも1つの薬学的に受容可能なキャリアを含む経口投与用の医薬組成物。
【請求項14】 哺乳動物における腫瘍増殖を阻害する方法であって、請求項1に記載されるタキサンおよび少なくとも1つの薬学的に受容可能なキャリアを含有する医薬組成物の処置有効量を経口投与することを含む方法。
【請求項15】 X3が、2-フリル、3-フリル、2-チエニル、3-チエニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、フェニルまたは置換フェニルである、請求項14に記載の方法。
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