JP2003520252A5 - - Google Patents

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JP2003520252A5
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【特許請求の範囲】
【請求項1】 テルビナフィン、崩壊剤および緩衝性成分を含む、経口投与用固体医薬組成物。
【請求項2】 緩衝化剤が過剰の水での処置において5から6のpHを維持できる、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項3】 水性媒体中で90秒以下の崩壊時間を有する、請求項1または2に記載の医薬組成物。
【請求項4】 結合剤、充填剤、滑沢剤および滑剤から選択される1個以上の成分を更に含む、請求項1から3のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項5】 甘味剤および香味剤を更に含む、請求項1から4のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項6】 錠剤粉末または顆粒の形である、請求項1から5のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項7】 体の真菌感染処置するための請求項1から6のいずれかに記載の医薬組成物
【請求項8】 投与前に組成物を溶解することを特徴とする、請求項7に記載の医薬組成物
テルビナフィンは、例えば、BE−PS−853976およびEP−A−24587から既知である。これはアリルアミン抗真菌剤のクラスに属する。これは当分野で認知されており、商品名ラミシール(登録商標)の名前で商品として利用可能である。テルビナフィンは、局所および経口投与の両方で非常に活性である。局所および経口投与のための多くの医薬組成物が提案されているが、良好な患者利便性および受容性の、特に、子供または老人用の、経口投与用の商品として入手可能なテルビナフィン製剤の必要性が存在する。経口医薬組成物のテルビナフィンの製剤の一つの特別の困難さは、その不快な、例えば、苦い、味および/または低い物理的完全性である。
本発明の適当な崩壊剤は、水性環境に置いたときに、固体投与形、例えば錠剤の崩壊を促進する医薬賦形剤を含み、以下のものを含む:
(i)メイズ澱粉、ジャガイモ澱粉等のような天然澱粉、直接圧縮可能澱粉、例えば、Sta-rx(登録商標) 1500、修飾澱粉、例えば、カルボキシメチル澱粉およびグリコール澱粉ナトリウム(sodium starch glycolate)、Primojel(登録商標)、Explotab(登録商標)、Explosol(登録商標)として入手可能、およびアミロースのような澱粉誘導体;
(ii)架橋ポリビニルピロリドン、例えば、クロスポビドン、例えば、Polyplasdone(登録商標) XLおよびKollidon(登録商標) CL;
(iii)アルギン酸およびアルギン酸ナトリウム;
(iv)メタクリル酸−ジビニルベンゼンコポリマー塩、例えばAmberlite(登録商標) IRP-88;および
(v)架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム、例えば、Ac-di-sol(登録商標)、Primellose(登録商標)、Pharmacel(登録商標) XL、Explocel(登録商標)およびNymcel(登録商標) ZSXとして入手可能。
更なる態様において、本発明は、テルビナフィン:崩壊剤の比率が1:0.1から2、例えば、1:0.5から15、好ましくは1:0.5から10である、本発明の医薬組成物を提供する。
JP2001552942A 2000-01-20 2001-01-18 テルビナフィン含有医薬組成物 Pending JP2003520252A (ja)

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