JP2003512315A - 粉末医薬製剤 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】
粉末化薬物又は薬剤を個体へ送達するための方法及び粉末製剤が提供される。前記粉末製剤は、薬物又は薬剤を含んでいる。前記粉末製剤は、更に、粉末化口内投与形態の風味マスキング能力により、個体の口内で前記粉末の少なくとも一部の溶解を許容するのに十分な量のマスキング剤を含んでいる。前記粉末製剤を使用者の口内へ置くことにより、薬物又は薬剤が放出され、薬の全身系への吸収及び薬の全身系内でのバイオアベイラビリティが増強されると考えられる。
Description
【０００１】発明の背景
本発明は、一般的に、薬物（medicament）及びその他の薬剤（agent）の送達
に関する。より詳細には、本発明は、粉末製剤を使用した薬物及び薬の送達に関
する。 種々の目的のために個体へ薬剤を提供することは、もちろん知られていること
である。これらの薬剤を使用して疾患を治療することができ、それ自体は典型的
には薬（drug）又は薬物と呼ばれる。同様に、薬又は薬物は予防目的に使用する
ことができる。更に、動作（performance）を増強すること又は敏捷性（alertne
ss）を維持若しくは惹起することを含む種々の非医学目的で、薬剤を個体へ提供
することも知られている。そのような薬剤については、非常に多種の薬剤が存在
している。これらの薬剤は、興奮薬、例えばカフェインから、鎮痛薬、精神安定
薬、心血管用製品、インシュリンなどの薬までの全域にわたる。前記の幾つかの
薬剤は、必要に応じて摂取されるが、その他の薬剤は、個体により定期的間隔で
摂取されなければならない。 典型的に、薬（薬物）は、非経口的又は経腸的に投与される。もちろん、非経
口投与とは、薬を静脈的に直接血流へ投与することである。経腸的とは、薬を胃
腸管へ投与することである。いずれかの場合において、薬投与の目標は、薬を投
与部位から体循環へ移動させることである。 静脈内に提供されたときを除いて、薬は、全身循環へ到達する前に、幾つかの
半透性細胞膜を通り抜けなければならない。これらの膜は、薬分子の通過を阻害
する生物学的障壁として作用する。薬が生物学的障壁を通って移動するプロセス
には、４つのプロセス、すなわち、受動拡散、促進拡散、能動輸送及び飲作用が
存在すると考えられる。
に関する。より詳細には、本発明は、粉末製剤を使用した薬物及び薬の送達に関
する。 種々の目的のために個体へ薬剤を提供することは、もちろん知られていること
である。これらの薬剤を使用して疾患を治療することができ、それ自体は典型的
には薬（drug）又は薬物と呼ばれる。同様に、薬又は薬物は予防目的に使用する
ことができる。更に、動作（performance）を増強すること又は敏捷性（alertne
ss）を維持若しくは惹起することを含む種々の非医学目的で、薬剤を個体へ提供
することも知られている。そのような薬剤については、非常に多種の薬剤が存在
している。これらの薬剤は、興奮薬、例えばカフェインから、鎮痛薬、精神安定
薬、心血管用製品、インシュリンなどの薬までの全域にわたる。前記の幾つかの
薬剤は、必要に応じて摂取されるが、その他の薬剤は、個体により定期的間隔で
摂取されなければならない。 典型的に、薬（薬物）は、非経口的又は経腸的に投与される。もちろん、非経
口投与とは、薬を静脈的に直接血流へ投与することである。経腸的とは、薬を胃
腸管へ投与することである。いずれかの場合において、薬投与の目標は、薬を投
与部位から体循環へ移動させることである。 静脈内に提供されたときを除いて、薬は、全身循環へ到達する前に、幾つかの
半透性細胞膜を通り抜けなければならない。これらの膜は、薬分子の通過を阻害
する生物学的障壁として作用する。薬が生物学的障壁を通って移動するプロセス
には、４つのプロセス、すなわち、受動拡散、促進拡散、能動輸送及び飲作用が
存在すると考えられる。
【０００２】
受動拡散とは、細胞膜を越えての輸送であって、移動の推進力が溶質の濃度勾
配であるものである。経口投与された薬において、この吸収は小腸で起こる。促
進拡散とは、細胞膜外において基質分子と可逆的に組合わさるキャリアー成分に
基づくものであると考えられる。キャリアー基質複合体は、内側面での基質の遊
離を伴いながら膜をこえて急速に拡散する。能動輸送は、細胞により消費される
エネルギーを必要とし、正常な体成分に対して構造的類似性を有する薬に限定さ
れると考えられる。これらの薬は、通常、小腸の特定の部位から吸収される。飲
作用とは、細胞による粒子又は液体の飲み込みを意味する。薬輸送においては小
さな役割を果たしていると考えられている。Merck Manual, 16th Edition, pp.2
598-2599。 薬の効力及び疾患治療のための薬の使用の有効性の決定において、薬の吸収は
重大な関心事である。薬の吸収とは、投与部位から体循環への薬の移動のプロセ
スを意味する。 薬の経口投与は、最も一般的な方法である。経口投与したとき、薬吸収は、一
般的に、消化管内の上皮細胞膜をこえる細胞の輸送によりおこる。経口投与後の
吸収は、多数の因子により混乱させられている。これらの因子には、腸管下にお
ける差異、すなわち管腔のｐＨ、管腔容積あたりの表面積、組織の灌流、胆汁及
び粘液の流動並びに上皮膜における差異が含まれる。Merck Manual p.2599を参
照のこと。 経口投与された薬の吸収に影響する更なる問題は、薬の剤型である。経口投与
される薬のほとんどは錠剤又はカプセル剤の形態にある。これは、主として利便
性、経済性、安定性及び患者の容認性のためである。したがって、カプセル剤又
は錠剤は、吸収が起こる前に崩壊又は溶解しなければならない。固形剤型の崩壊
を変化させる又は遅延させることができる種々の因子が存在する。更に、溶解速
度に影響し、それゆえ吸収に対する薬のアベイラビリティを決定する種々の因子
が存在する。Merck Manual p.2600を参照のこと。
配であるものである。経口投与された薬において、この吸収は小腸で起こる。促
進拡散とは、細胞膜外において基質分子と可逆的に組合わさるキャリアー成分に
基づくものであると考えられる。キャリアー基質複合体は、内側面での基質の遊
離を伴いながら膜をこえて急速に拡散する。能動輸送は、細胞により消費される
エネルギーを必要とし、正常な体成分に対して構造的類似性を有する薬に限定さ
れると考えられる。これらの薬は、通常、小腸の特定の部位から吸収される。飲
作用とは、細胞による粒子又は液体の飲み込みを意味する。薬輸送においては小
さな役割を果たしていると考えられている。Merck Manual, 16th Edition, pp.2
598-2599。 薬の効力及び疾患治療のための薬の使用の有効性の決定において、薬の吸収は
重大な関心事である。薬の吸収とは、投与部位から体循環への薬の移動のプロセ
スを意味する。 薬の経口投与は、最も一般的な方法である。経口投与したとき、薬吸収は、一
般的に、消化管内の上皮細胞膜をこえる細胞の輸送によりおこる。経口投与後の
吸収は、多数の因子により混乱させられている。これらの因子には、腸管下にお
ける差異、すなわち管腔のｐＨ、管腔容積あたりの表面積、組織の灌流、胆汁及
び粘液の流動並びに上皮膜における差異が含まれる。Merck Manual p.2599を参
照のこと。 経口投与された薬の吸収に影響する更なる問題は、薬の剤型である。経口投与
される薬のほとんどは錠剤又はカプセル剤の形態にある。これは、主として利便
性、経済性、安定性及び患者の容認性のためである。したがって、カプセル剤又
は錠剤は、吸収が起こる前に崩壊又は溶解しなければならない。固形剤型の崩壊
を変化させる又は遅延させることができる種々の因子が存在する。更に、溶解速
度に影響し、それゆえ吸収に対する薬のアベイラビリティを決定する種々の因子
が存在する。Merck Manual p.2600を参照のこと。
【０００３】
非経口投与は、薬を血流へ直接置くことを許容する。通常、このことは、投与
量を体循環へ完全に送達することを保証する。しかしながら、血流へ到達するた
めには薬が１以上の生物学的膜を通って移動することを要求する経路による投与
は、全ての薬が最終的には吸収されるという保証を排除する。たとえ非経口投与
を用いても、毛細管が高度に多孔性の傾向にあるため、灌流（血流／１グラムの
組織）が吸収速度における主要因である。したがって、注入部位が薬の吸収速度
に著しく影響することができ、例えば、血流が乏しい部位へＩＭ投与されたジア
ゼパムの吸収速度は、経口投与にしたがうときよりも非常に遅くなることができ
る。Merck Manual p.2601を参照のこと。 薬送達においては、薬吸収だけではなく、薬のバイオアベイラビリティも重要
である。バイオアベイラビリティは、活性部分（薬又は代謝産物）が体循環へ入
り、これにより作用点へのアクセスを得る速度及び程度として定義される。バイ
オアベイラビリティは、製剤がどのように設計されかつ製造されるか、製剤の物
理化学的性質並びに患者の生理機能及び病状に関連する因子を含む多数の因子に
依存する。Merck Manual p.2602を参照のこと。 薬が製剤から迅速に溶解し、かつ、容易に膜を通過するとき、ほとんどの投与
部位からの吸収は完全なものになる傾向にある。経口投与された場合は、必ずし
もそうではない。大静脈に到達する前に、薬は腸管の下方へ移動し、一般的な薬
代謝部位である腸壁及び肝臓を通過しなければならない。したがって、薬は体循
環において測定される前に代謝されてしまうだろう。このことは、初回通過効果
と呼ばれる薬投入量の減少を引き起こす。多数の薬は、大きな初回通過効果のた
めに低いバイオアベイラビリティを示す。低バイオアベイラビリティの最も頻度
の高い原因は、ＧＩにおける不十分な時間及び競争反応の存在である。Merck Ma
nual p.2602を参照のこと。 バイオアベイラビリティについての考慮は、経口投与薬に対して最も遭遇する
ものである。バイオアベイラビリティにおける差異は、深い臨床学的意義を有す
ることができる。
量を体循環へ完全に送達することを保証する。しかしながら、血流へ到達するた
めには薬が１以上の生物学的膜を通って移動することを要求する経路による投与
は、全ての薬が最終的には吸収されるという保証を排除する。たとえ非経口投与
を用いても、毛細管が高度に多孔性の傾向にあるため、灌流（血流／１グラムの
組織）が吸収速度における主要因である。したがって、注入部位が薬の吸収速度
に著しく影響することができ、例えば、血流が乏しい部位へＩＭ投与されたジア
ゼパムの吸収速度は、経口投与にしたがうときよりも非常に遅くなることができ
る。Merck Manual p.2601を参照のこと。 薬送達においては、薬吸収だけではなく、薬のバイオアベイラビリティも重要
である。バイオアベイラビリティは、活性部分（薬又は代謝産物）が体循環へ入
り、これにより作用点へのアクセスを得る速度及び程度として定義される。バイ
オアベイラビリティは、製剤がどのように設計されかつ製造されるか、製剤の物
理化学的性質並びに患者の生理機能及び病状に関連する因子を含む多数の因子に
依存する。Merck Manual p.2602を参照のこと。 薬が製剤から迅速に溶解し、かつ、容易に膜を通過するとき、ほとんどの投与
部位からの吸収は完全なものになる傾向にある。経口投与された場合は、必ずし
もそうではない。大静脈に到達する前に、薬は腸管の下方へ移動し、一般的な薬
代謝部位である腸壁及び肝臓を通過しなければならない。したがって、薬は体循
環において測定される前に代謝されてしまうだろう。このことは、初回通過効果
と呼ばれる薬投入量の減少を引き起こす。多数の薬は、大きな初回通過効果のた
めに低いバイオアベイラビリティを示す。低バイオアベイラビリティの最も頻度
の高い原因は、ＧＩにおける不十分な時間及び競争反応の存在である。Merck Ma
nual p.2602を参照のこと。 バイオアベイラビリティについての考慮は、経口投与薬に対して最も遭遇する
ものである。バイオアベイラビリティにおける差異は、深い臨床学的意義を有す
ることができる。
【０００４】
非経口投与は、経口投与について存在する多数の変数を除去する方法を提供す
るけれども、非経口投与は好ましい経路ではない。典型的には、非経口投与は医
療関係者の使役を要求し、ほとんどの薬剤及び薬、例えば鎮痛薬の投与に対して
保証されるものでもなく実用的なものでもない。たとえ非経口投与が要求された
ときでも、経口投与は、快適性、感染などを含む患者の懸念、さらに関連する装
置及び費用のために好ましいものではない。しかしながら、最善の努力にもかか
わらず、特定の治療法は非経口注入される薬を要求する。例えば、数十年間の研
究が、非−非経口手段によりインシュリンを個体へ送達する試みに集中してきた
。そのような努力にもかかわらず、インシュリンは今日も静脈内投与でのみ投与
されている。 限定された種類の薬物が、粉末形態で投与されている。例えば、頭痛用粉末剤
は、アスピリン及びその他の鎮痛薬を送達する経腸的方法を提供するために使用
されてきた。そのような頭痛用粉末剤の例は、ＢＧ又はＤ．Ｇｏｏｄｙｓという
商品名で市販されている。これらの粉末剤は非常に苦いため、典型的には鎮痛薬
を経腸的に摂取する好ましい方法ではない。 それゆえ、薬及び薬剤を個体へ送達する改善された方法に対するニーズが存在
する。
るけれども、非経口投与は好ましい経路ではない。典型的には、非経口投与は医
療関係者の使役を要求し、ほとんどの薬剤及び薬、例えば鎮痛薬の投与に対して
保証されるものでもなく実用的なものでもない。たとえ非経口投与が要求された
ときでも、経口投与は、快適性、感染などを含む患者の懸念、さらに関連する装
置及び費用のために好ましいものではない。しかしながら、最善の努力にもかか
わらず、特定の治療法は非経口注入される薬を要求する。例えば、数十年間の研
究が、非−非経口手段によりインシュリンを個体へ送達する試みに集中してきた
。そのような努力にもかかわらず、インシュリンは今日も静脈内投与でのみ投与
されている。 限定された種類の薬物が、粉末形態で投与されている。例えば、頭痛用粉末剤
は、アスピリン及びその他の鎮痛薬を送達する経腸的方法を提供するために使用
されてきた。そのような頭痛用粉末剤の例は、ＢＧ又はＤ．Ｇｏｏｄｙｓという
商品名で市販されている。これらの粉末剤は非常に苦いため、典型的には鎮痛薬
を経腸的に摂取する好ましい方法ではない。 それゆえ、薬及び薬剤を個体へ送達する改善された方法に対するニーズが存在
する。
【０００５】発明の要約
本発明は、粉末状の薬物又は薬剤を個体へ送達するための改良された方法を提
供する。薬物及び薬剤を含む改良粉末製剤も本発明により提供される。この目的
を達成するために、薬物及び薬剤を含む粉末が提供される。前記の薬物及び薬剤
は、少なくとも１種のマスキング剤（masking agent）と混合された粉末形態で
存在する。粉末形態にあるマスキング剤及び薬物は、薬物及び薬剤により生じる
苦味及び悪い風味（bad flavor）を覆い隠す卓越した能力を有する。 本発明は、種々の薬物及び薬剤を、頬側口腔に含まれる口腔粘膜を通して個体
の全身系へ直接送達することを許容する。そのような方法は、薬の全身系への吸
収及び全身系内での薬のバイオアベイラビリティを大きく増強することができる
。薬の吸収は、消費者が、快適な場合に、溶解した粉末を口内で１又は２分間保
持することを許容することにより更に増強される。 この目的を達成するために、一つの態様において、本発明は、ユーザーの口内
で溶解するように設計された粉末状薬物を提供する。この粉末状薬物は、粉末製
剤の感覚受容性（organoleptic property）を改善するのに十分な量のマスキン
グ剤を含んでいる。 一つの態様において、薬物は、鎮痛薬、筋弛緩薬、抗ヒスタミン薬、充血除去
薬、制酸薬、抗炎症薬、抗菌薬、抗ウイルス薬、興奮薬、精神治療薬及び心血管
作動薬からなる群より選ばれる。 一つの態様において、マスキング剤は、グルコン酸亜鉛、エチルマルトール、
グリシン、アセスルフェーム−Ｋ（acesulfame-K）、アスパルテーム、サッカリ
ン、フルクトース、キシリトール、噴霧乾燥甘草、グリセルリチン（glycerrhiz
ine）、グルコン酸ナトリウム、グルコノδ−ラクトン、バニリン、標準及び高
効能の甘味料及び種々の適切な香料からなる群より選ばれる。 一つの態様において、製剤は、薬物の量に依存して、唾液中の薬物が少なくと
も５ｐｐｍ〜約６６質量％である唾液含量を作成する。
供する。薬物及び薬剤を含む改良粉末製剤も本発明により提供される。この目的
を達成するために、薬物及び薬剤を含む粉末が提供される。前記の薬物及び薬剤
は、少なくとも１種のマスキング剤（masking agent）と混合された粉末形態で
存在する。粉末形態にあるマスキング剤及び薬物は、薬物及び薬剤により生じる
苦味及び悪い風味（bad flavor）を覆い隠す卓越した能力を有する。 本発明は、種々の薬物及び薬剤を、頬側口腔に含まれる口腔粘膜を通して個体
の全身系へ直接送達することを許容する。そのような方法は、薬の全身系への吸
収及び全身系内での薬のバイオアベイラビリティを大きく増強することができる
。薬の吸収は、消費者が、快適な場合に、溶解した粉末を口内で１又は２分間保
持することを許容することにより更に増強される。 この目的を達成するために、一つの態様において、本発明は、ユーザーの口内
で溶解するように設計された粉末状薬物を提供する。この粉末状薬物は、粉末製
剤の感覚受容性（organoleptic property）を改善するのに十分な量のマスキン
グ剤を含んでいる。 一つの態様において、薬物は、鎮痛薬、筋弛緩薬、抗ヒスタミン薬、充血除去
薬、制酸薬、抗炎症薬、抗菌薬、抗ウイルス薬、興奮薬、精神治療薬及び心血管
作動薬からなる群より選ばれる。 一つの態様において、マスキング剤は、グルコン酸亜鉛、エチルマルトール、
グリシン、アセスルフェーム−Ｋ（acesulfame-K）、アスパルテーム、サッカリ
ン、フルクトース、キシリトール、噴霧乾燥甘草、グリセルリチン（glycerrhiz
ine）、グルコン酸ナトリウム、グルコノδ−ラクトン、バニリン、標準及び高
効能の甘味料及び種々の適切な香料からなる群より選ばれる。 一つの態様において、製剤は、薬物の量に依存して、唾液中の薬物が少なくと
も５ｐｐｍ〜約６６質量％である唾液含量を作成する。
【０００６】
別の態様において本発明は、個体の動作を増強する方法であって、
動作を増強する量のカフェイン及び許容可能な感覚受容性を粉末製剤に提供す
るのに十分な量のマスキング剤を含む粉末製剤を提供する工程、及び、 該粉末製剤を、該動作のせいぜい１０分前に前に、頬側口腔へ置く工程、 を含むことを特徴とする方法を提供する。 一つの態様において、増強される動作は運動競技である。 一つの態様において、増強される動作は認識性（cognitive）である。 一つの態様において、増強される動作は敏捷性である。 一つの態様において、粉末製剤は、動作の前に、頬側口腔に５分間以下の間置
く。 更に、本発明は、個体により前もって摂取された興奮薬の興奮作用を増加させ
る方法であって、粉末状興奮薬及びマスキング剤を含む粉末製剤を提供する工程
、及び、該粉末製剤を頬側口腔へ置き、粉末製剤による該興奮薬の該個体の口腔
粘膜への放出を引き起こす工程、を含むことを特徴とする方法が提供される。 別の態様において、本発明は、粉末状薬物及び許容可能な感覚受容性を有する
粉末製剤を提供するのに十分な量のマスキング剤を含むことを特徴とする粉末製
剤を提供する。 本発明の更なる態様では、薬物を送達する方法が提供される。この方法は、粉
末状薬物及びマスキング剤を含む粉末製剤を提供する工程、該粉末製剤を個体の
頬側口腔へ置いて、該粉末製剤を溶解させる工程を含んでいる。 したがって、本発明の利点は、薬物又は薬剤を個体へ送達する新規な方法を提
供することである。 更なる本発明の利点は、ＧＩ管に吸収されるように設計された薬物と比較して
吸収及びバイオアベイラビリティの増加を提供する薬物を個体へ送達する方法を
提供することである。 更なる本発明の利点は、薬物又は薬剤を、典型的に経口投与されるレベルより
低いが、同等の効果を達成するレベルで、個体へ投与する方法を提供することで
ある。 更なる本発明の利点は、従来は非経口的に投与されてきた薬物又は薬剤を個体
へ投与する方法を提供することである。 更なる本発明の利点は、現在の方法よりもより味の良い（palatable）薬剤を
投与する方法を提供することである。 本発明の別の利点は、薬剤の投与により個体の動作を増強する方法を提供する
ことである。 本発明の更なる利点は、改良された薬送達方法を提供することである。 本発明の更なる利点は、個体の体循環中に存在する薬剤との相乗効果を作成す
るトリガー効果（triggering effect）を作成する方法を提供することである。 本発明の更なる特徴及び利点は、現在の好ましい態様についての詳細な説明に
記載され、かつ、明らかになるだろう。
るのに十分な量のマスキング剤を含む粉末製剤を提供する工程、及び、 該粉末製剤を、該動作のせいぜい１０分前に前に、頬側口腔へ置く工程、 を含むことを特徴とする方法を提供する。 一つの態様において、増強される動作は運動競技である。 一つの態様において、増強される動作は認識性（cognitive）である。 一つの態様において、増強される動作は敏捷性である。 一つの態様において、粉末製剤は、動作の前に、頬側口腔に５分間以下の間置
く。 更に、本発明は、個体により前もって摂取された興奮薬の興奮作用を増加させ
る方法であって、粉末状興奮薬及びマスキング剤を含む粉末製剤を提供する工程
、及び、該粉末製剤を頬側口腔へ置き、粉末製剤による該興奮薬の該個体の口腔
粘膜への放出を引き起こす工程、を含むことを特徴とする方法が提供される。 別の態様において、本発明は、粉末状薬物及び許容可能な感覚受容性を有する
粉末製剤を提供するのに十分な量のマスキング剤を含むことを特徴とする粉末製
剤を提供する。 本発明の更なる態様では、薬物を送達する方法が提供される。この方法は、粉
末状薬物及びマスキング剤を含む粉末製剤を提供する工程、該粉末製剤を個体の
頬側口腔へ置いて、該粉末製剤を溶解させる工程を含んでいる。 したがって、本発明の利点は、薬物又は薬剤を個体へ送達する新規な方法を提
供することである。 更なる本発明の利点は、ＧＩ管に吸収されるように設計された薬物と比較して
吸収及びバイオアベイラビリティの増加を提供する薬物を個体へ送達する方法を
提供することである。 更なる本発明の利点は、薬物又は薬剤を、典型的に経口投与されるレベルより
低いが、同等の効果を達成するレベルで、個体へ投与する方法を提供することで
ある。 更なる本発明の利点は、従来は非経口的に投与されてきた薬物又は薬剤を個体
へ投与する方法を提供することである。 更なる本発明の利点は、現在の方法よりもより味の良い（palatable）薬剤を
投与する方法を提供することである。 本発明の別の利点は、薬剤の投与により個体の動作を増強する方法を提供する
ことである。 本発明の更なる利点は、改良された薬送達方法を提供することである。 本発明の更なる利点は、個体の体循環中に存在する薬剤との相乗効果を作成す
るトリガー効果（triggering effect）を作成する方法を提供することである。 本発明の更なる特徴及び利点は、現在の好ましい態様についての詳細な説明に
記載され、かつ、明らかになるだろう。
【０００７】現在の好ましい態様についての詳細な説明
本発明は、薬物及びその他の薬剤を個体へ送達するための改良された方法並び
に該薬物及び薬剤含む改良された製剤を提供する。本発明にしたがうと、薬物又
は薬剤は、マスキング剤を含む粉末製剤に含まれる。本明細書で使用するとき、
用語「マスキング剤」は、口内に摂取又は配置される製品の味を変化させる又は
隠す化合物及び薬剤を含んでいる。用語「マスキング剤」は、それ自体で甘味料
及び香料を含んでいる。 マスキング剤を粉末製剤へ添加することにより、粉末状薬物を含む更に味のよ
い製剤を提供することができることが見出された。この点について、たとえ粉末
形態の薬物が苦いか又は不快な味を有していても、マスキング剤を含む本発明の
粉末マトリックスは、許容しうる官能特性を有する製品を提供するだろう。驚く
べきことに、薬物の粉末化マトリックス及びマスキング剤を可溶化させることに
より、薬物又は薬剤により生成する苦味及び不快な味（bad flavor）を覆い隠す
マスキング剤の能力が増強されることが見出された。薬物により生成する不快な
味又は悪い味（off taste）に基づく特定のマスキング剤を選択することにより
、味のよい粉末製剤を提供することができる。 例えば、アスピリンなどの渋味を覆うこと試みる場合は、渋味に対して有効で
あることが見出されたマスキング剤、例えばフルクトース及びマクロ甘味料（ma
cro sweetener）、例えばサッカリン、アスパルテーム及びアセスルフェーム−
ｋなどを使用するだろう。中程度に苦い活性成分、例えばカフェインの場合、例
えばグリシン、エチルマルトール、グルコン酸亜鉛、甘草根粉末、マイクロ甘味
料（micro sweetener）などの成分を使用するだろう。非常に不快な味の活性成
分、例えばアセトアミノフェンの場合、望ましくない苦味と戦うために、前記の
マスキング剤の組合せ又は多量のマスキング剤を使用してもよい。 一つの態様において、マスキング剤は、グルコン酸亜鉛、エチルマルトール、
グリシン、アセスルフェーム−ｋ、アスパルテーム、サッカリン、フルクトース
、キシリトール、噴霧乾燥した甘草根、グリセルリチン、グルコン酸ナトリウム
、グルコノδ−ラクトン及びバニリンからなる群より選ばれる。
に該薬物及び薬剤含む改良された製剤を提供する。本発明にしたがうと、薬物又
は薬剤は、マスキング剤を含む粉末製剤に含まれる。本明細書で使用するとき、
用語「マスキング剤」は、口内に摂取又は配置される製品の味を変化させる又は
隠す化合物及び薬剤を含んでいる。用語「マスキング剤」は、それ自体で甘味料
及び香料を含んでいる。 マスキング剤を粉末製剤へ添加することにより、粉末状薬物を含む更に味のよ
い製剤を提供することができることが見出された。この点について、たとえ粉末
形態の薬物が苦いか又は不快な味を有していても、マスキング剤を含む本発明の
粉末マトリックスは、許容しうる官能特性を有する製品を提供するだろう。驚く
べきことに、薬物の粉末化マトリックス及びマスキング剤を可溶化させることに
より、薬物又は薬剤により生成する苦味及び不快な味（bad flavor）を覆い隠す
マスキング剤の能力が増強されることが見出された。薬物により生成する不快な
味又は悪い味（off taste）に基づく特定のマスキング剤を選択することにより
、味のよい粉末製剤を提供することができる。 例えば、アスピリンなどの渋味を覆うこと試みる場合は、渋味に対して有効で
あることが見出されたマスキング剤、例えばフルクトース及びマクロ甘味料（ma
cro sweetener）、例えばサッカリン、アスパルテーム及びアセスルフェーム−
ｋなどを使用するだろう。中程度に苦い活性成分、例えばカフェインの場合、例
えばグリシン、エチルマルトール、グルコン酸亜鉛、甘草根粉末、マイクロ甘味
料（micro sweetener）などの成分を使用するだろう。非常に不快な味の活性成
分、例えばアセトアミノフェンの場合、望ましくない苦味と戦うために、前記の
マスキング剤の組合せ又は多量のマスキング剤を使用してもよい。 一つの態様において、マスキング剤は、グルコン酸亜鉛、エチルマルトール、
グリシン、アセスルフェーム−ｋ、アスパルテーム、サッカリン、フルクトース
、キシリトール、噴霧乾燥した甘草根、グリセルリチン、グルコン酸ナトリウム
、グルコノδ−ラクトン及びバニリンからなる群より選ばれる。
【０００８】
使用中、粉末製剤はユーザーの口内に置かれる。本発明にしたがい、粉末製剤
は許容可能な感覚受容性を有し、これは当該粉末ができるだけ多く溶解すること
を許容する時間、消費者が当該粉末をその口内に維持することを許容する。粉末
製剤が溶解するとき、粉末薬物又は薬剤は唾液へ放出される。唾液中の薬物又は
薬剤は、頬側口腔の口腔粘膜を通過することができる。口腔粘膜は薄い上皮及び
豊富な血管分布を有する。したがって、口腔粘膜は薬吸収を支持する。 その溶液の接触が吸収には短すぎるため口腔粘膜を通して感知することができ
ない典型的な経口摂取薬とは対照的に、粉末が口内で溶解することが許容される
ならば、典型的な経口投与と比較しての薬吸収の増加は、薬のバイオアベイラビ
リティの増加と同様に達成される。薬又は薬剤が、消費者の口内での溶解を許容
されるとき、典型的な経口投与として嚥下する場合よりも非常に急速に吸収され
ることが見出された。 効果を達成するために個体へ典型的に経口投与される量よりも少量の粉末薬物
又は薬剤を粉末製剤中に置くことができ、かつ、同一の生物学的同等性を達成す
ることができると考えられる。 例えば、カフェインは、睡眠不足の影響を軽減する興奮薬として一般に使用さ
れる。カフェインは肝臓でほとんど完全に代謝されるので、低クリアランス、流
動非依存性薬として分類される。このことは、カフェインの不活性化速度は、肝
臓への送達により影響されず、肝酵素活性の変化によってのみ修飾されることが
できることを示している。 カフェインの薬物動態学は十分に実証されており、経口投与と静脈内投与との
間に有意な差異はない。しかしながら、以下に示すデータセットは、吸収速度定
数（Ｋａ）は、カフェインを、チューインガムを経て投与したときに有意に増加
することを示唆している。このことは、カフェインが有意に速い速度で体循環へ
移動することを示している。動的応答、例えば敏捷性及び動作の開始における類
似の変化も注意すべきである。
は許容可能な感覚受容性を有し、これは当該粉末ができるだけ多く溶解すること
を許容する時間、消費者が当該粉末をその口内に維持することを許容する。粉末
製剤が溶解するとき、粉末薬物又は薬剤は唾液へ放出される。唾液中の薬物又は
薬剤は、頬側口腔の口腔粘膜を通過することができる。口腔粘膜は薄い上皮及び
豊富な血管分布を有する。したがって、口腔粘膜は薬吸収を支持する。 その溶液の接触が吸収には短すぎるため口腔粘膜を通して感知することができ
ない典型的な経口摂取薬とは対照的に、粉末が口内で溶解することが許容される
ならば、典型的な経口投与と比較しての薬吸収の増加は、薬のバイオアベイラビ
リティの増加と同様に達成される。薬又は薬剤が、消費者の口内での溶解を許容
されるとき、典型的な経口投与として嚥下する場合よりも非常に急速に吸収され
ることが見出された。 効果を達成するために個体へ典型的に経口投与される量よりも少量の粉末薬物
又は薬剤を粉末製剤中に置くことができ、かつ、同一の生物学的同等性を達成す
ることができると考えられる。 例えば、カフェインは、睡眠不足の影響を軽減する興奮薬として一般に使用さ
れる。カフェインは肝臓でほとんど完全に代謝されるので、低クリアランス、流
動非依存性薬として分類される。このことは、カフェインの不活性化速度は、肝
臓への送達により影響されず、肝酵素活性の変化によってのみ修飾されることが
できることを示している。 カフェインの薬物動態学は十分に実証されており、経口投与と静脈内投与との
間に有意な差異はない。しかしながら、以下に示すデータセットは、吸収速度定
数（Ｋａ）は、カフェインを、チューインガムを経て投与したときに有意に増加
することを示唆している。このことは、カフェインが有意に速い速度で体循環へ
移動することを示している。動的応答、例えば敏捷性及び動作の開始における類
似の変化も注意すべきである。
【０００９】
少なくとも特定の薬剤については、当該薬剤を、口内に置かれる粉末製剤中に
置くことにより、当該薬剤が体循環に存在するときにトリガー効果を奏すること
ができると考えられる。例えば、経口摂取されるカフェインに関して、特定量の
カフェインを摂取し特定期間が経過した後は、更なるカフェイン摂取は個体へ無
視しうる程度の効果を及ぼすことが見出された。しかしながら、カフェインが、
カフェインを有する粉末製剤中に置かれる場合、体循環に存在するカフェインと
の相乗効果を作成するトリガー効果が観察されると考えられる。このトリガー効
果は、その他の薬剤、例えば鎮痛薬についても存在すると考えられる。 種々の異なる粉末薬物及び薬剤を粉末製剤中で使用することができることが想
定される。例えば、そのような薬剤には、特に、興奮薬、例えばカフェインが含
まれる。一般的に、前記の薬物には、特に、鎮痛薬、抗菌薬、抗ウイルス薬、抗
ヒスタミン薬、抗炎症薬、充血除去薬、制酸薬、筋弛緩薬、精神治療薬、インシ
ュリン及び心血管作動薬が含まれる。薬物に依存して、得られた粉末製剤を、特
に咳、風邪、動揺病、アレルギー、発熱、痛み、炎症、咽頭炎、ヘルペス、鼻の
病気、下痢、糖尿病、うつ病、不安、並びにその他の疾患及び症状の治療に使用
することができることが想定される。限定ではなく、例示を目的として、前記の
薬剤／薬物には、カフェイン、アスピリン、アセトアミノフェン、イブプロフェ
ン、ヒドロキシクエン酸、クロミウムピコリネート、ホスファチジルセリン、ニ
コチン、インシュリン、エキナシアプルプレア（Echinacea purpurea）、亜鉛、
ビタミンＣ、ヤクヨウニンジン、コーラナッツ、カウアカウア（kaua kaua）及
びカモミルが含まれる。 好ましくは、薬剤又は薬物は、粉末製剤中に、約５０μｇ〜１０００ｍｇのレ
ベルで含まれる。特定のレベルは活性成分に依存するだろう。例えば、ある態様
において、クロミウムピコリネートが活性成分である場合、当該成分は投与量あ
たり約２０〜約５０μｇのレベルで存在するだろう。アスピリンの場合、当該成
分は投与量あたり約５０〜約６５０ｍｇのレベルで存在するだろう。カフェイン
の場合、当該成分は投与量あたり約２０〜約６００ｍｇのレベルで存在するだろ
う。アセトアミノフェンの場合、当該成分は投与量あたり約８７〜約１０００ｍ
ｇのレベルで存在するだろう。
置くことにより、当該薬剤が体循環に存在するときにトリガー効果を奏すること
ができると考えられる。例えば、経口摂取されるカフェインに関して、特定量の
カフェインを摂取し特定期間が経過した後は、更なるカフェイン摂取は個体へ無
視しうる程度の効果を及ぼすことが見出された。しかしながら、カフェインが、
カフェインを有する粉末製剤中に置かれる場合、体循環に存在するカフェインと
の相乗効果を作成するトリガー効果が観察されると考えられる。このトリガー効
果は、その他の薬剤、例えば鎮痛薬についても存在すると考えられる。 種々の異なる粉末薬物及び薬剤を粉末製剤中で使用することができることが想
定される。例えば、そのような薬剤には、特に、興奮薬、例えばカフェインが含
まれる。一般的に、前記の薬物には、特に、鎮痛薬、抗菌薬、抗ウイルス薬、抗
ヒスタミン薬、抗炎症薬、充血除去薬、制酸薬、筋弛緩薬、精神治療薬、インシ
ュリン及び心血管作動薬が含まれる。薬物に依存して、得られた粉末製剤を、特
に咳、風邪、動揺病、アレルギー、発熱、痛み、炎症、咽頭炎、ヘルペス、鼻の
病気、下痢、糖尿病、うつ病、不安、並びにその他の疾患及び症状の治療に使用
することができることが想定される。限定ではなく、例示を目的として、前記の
薬剤／薬物には、カフェイン、アスピリン、アセトアミノフェン、イブプロフェ
ン、ヒドロキシクエン酸、クロミウムピコリネート、ホスファチジルセリン、ニ
コチン、インシュリン、エキナシアプルプレア（Echinacea purpurea）、亜鉛、
ビタミンＣ、ヤクヨウニンジン、コーラナッツ、カウアカウア（kaua kaua）及
びカモミルが含まれる。 好ましくは、薬剤又は薬物は、粉末製剤中に、約５０μｇ〜１０００ｍｇのレ
ベルで含まれる。特定のレベルは活性成分に依存するだろう。例えば、ある態様
において、クロミウムピコリネートが活性成分である場合、当該成分は投与量あ
たり約２０〜約５０μｇのレベルで存在するだろう。アスピリンの場合、当該成
分は投与量あたり約５０〜約６５０ｍｇのレベルで存在するだろう。カフェイン
の場合、当該成分は投与量あたり約２０〜約６００ｍｇのレベルで存在するだろ
う。アセトアミノフェンの場合、当該成分は投与量あたり約８７〜約１０００ｍ
ｇのレベルで存在するだろう。
【００１０】
粉末製剤中の薬物又は薬剤のレベルは、当該粉末製剤が口内に置かれたときに
、唾液中に当該薬物又は薬剤の十分に高い濃度を作成するように選択される。 例えば、薬剤がカフェインなどの興奮薬であるとき、粉末製剤中の興奮薬レベ
ルは、当該製剤が口内に置かれた後に約１％〜約６６％の唾液中興奮薬濃度を作
成するようにするべきである。薬物を医薬（例えば鎮痛薬）として使用する場合
、約１％〜約６６％の唾液中濃度を作成するように、十分な医薬が粉末製剤中に
存在するべきである。植物性薬品（例えば、カモミル、カワ、コーラ、ナッツ、
ヤクヨウニンジン及びエキナシア）について、薬剤は、約１％〜約６６％の唾液
中濃度を作成するのに十分な量で存在すべきである。代謝薬（metabolizer）、
例えばクロミウムピコリネート及びヒドロキシクエン酸について、当該薬剤は、
約１％〜約６６％の唾液中濃度を作成するのに十分な量で存在すべきである。薬
剤がビタミン又はミネラル（例えば、ホスファチジルセリン、ビタミンＣ及び亜
鉛）である場合、当該薬剤は、約２％〜約３０％の唾液中濃度を作成するのに十
分な量で存在すべきである。 本発明にしたがい、投薬療法は、薬剤又は薬物に依存して変化するだろう。例
えば、薬物が鎮痛薬の場合、粉末製剤は、必要に応じて採用されるだろう。もち
ろん、鎮痛剤の経口投与と同様に、摂取される用量についての制限、例えば４時
間毎に１粉末製剤以下、１日あたり４〜５回以下なる制限が存在するだろう。 薬剤が、動作を増強するために使用される興奮薬、例えばカフェインである場
合、好ましい態様において、粉末製剤は動作の１０分前未満に摂取されるだろう
。 十分なマスキング剤を使用して、許容可能な感覚受容性を改善し、かつ、粉末
製品へ提供することができるだろう。本明細書で使用するとき、「許容可能な感
覚受容性」とは、粉末製剤が、十分に良好な味又は少なくとも不快でない味を有
し、消費者が粉末製剤の少なくとも大部分をその口内で溶解させることを許容す
ることを意味する。したがって、マスキング剤の量は、薬物又は薬剤に依存して
変化するだろう。もちろん、１種以上のマスキング剤、例えばグルコン酸亜鉛及
び甘味料又は香料を使用することができる。
、唾液中に当該薬物又は薬剤の十分に高い濃度を作成するように選択される。 例えば、薬剤がカフェインなどの興奮薬であるとき、粉末製剤中の興奮薬レベ
ルは、当該製剤が口内に置かれた後に約１％〜約６６％の唾液中興奮薬濃度を作
成するようにするべきである。薬物を医薬（例えば鎮痛薬）として使用する場合
、約１％〜約６６％の唾液中濃度を作成するように、十分な医薬が粉末製剤中に
存在するべきである。植物性薬品（例えば、カモミル、カワ、コーラ、ナッツ、
ヤクヨウニンジン及びエキナシア）について、薬剤は、約１％〜約６６％の唾液
中濃度を作成するのに十分な量で存在すべきである。代謝薬（metabolizer）、
例えばクロミウムピコリネート及びヒドロキシクエン酸について、当該薬剤は、
約１％〜約６６％の唾液中濃度を作成するのに十分な量で存在すべきである。薬
剤がビタミン又はミネラル（例えば、ホスファチジルセリン、ビタミンＣ及び亜
鉛）である場合、当該薬剤は、約２％〜約３０％の唾液中濃度を作成するのに十
分な量で存在すべきである。 本発明にしたがい、投薬療法は、薬剤又は薬物に依存して変化するだろう。例
えば、薬物が鎮痛薬の場合、粉末製剤は、必要に応じて採用されるだろう。もち
ろん、鎮痛剤の経口投与と同様に、摂取される用量についての制限、例えば４時
間毎に１粉末製剤以下、１日あたり４〜５回以下なる制限が存在するだろう。 薬剤が、動作を増強するために使用される興奮薬、例えばカフェインである場
合、好ましい態様において、粉末製剤は動作の１０分前未満に摂取されるだろう
。 十分なマスキング剤を使用して、許容可能な感覚受容性を改善し、かつ、粉末
製品へ提供することができるだろう。本明細書で使用するとき、「許容可能な感
覚受容性」とは、粉末製剤が、十分に良好な味又は少なくとも不快でない味を有
し、消費者が粉末製剤の少なくとも大部分をその口内で溶解させることを許容す
ることを意味する。したがって、マスキング剤の量は、薬物又は薬剤に依存して
変化するだろう。もちろん、１種以上のマスキング剤、例えばグルコン酸亜鉛及
び甘味料又は香料を使用することができる。
【００１１】
一般的に、マスキング剤は約５０〜約９９＋質量％の粉末製剤を含んでいるだ
ろう。例えば、薬剤がカフェインである場合、カフェイン１ｍｇあたり約１０〜
約５０ｍｇのマスキング剤が存在すべきであろう。アスピリンの場合、アスピリ
ン１ｍｇあたり約４〜約３２ｍｇのマスキング剤が存在すべきであろう。アセト
アミノフェンの場合、アセトアミノフェン１ｍｇあたり約４〜約３２ｍｇのマス
キング剤が存在すべきであろう。もちろん、１種以上のマスキング剤を使用する
ことができる。 薬物又は薬剤は、種々の異なる粉末製剤組成物中に含まれることができる。例
えば、製剤は、低い又は高い水分を有し、有糖又は無糖、及び／又は低カロリー
であることができる。 製剤は、水溶性バルク部分及び１種以上の香料添加剤（flavoring agent）を
含むことができる。水溶性部分には、バルク甘味料、高強度甘味料、香料添加剤
、軟化剤、乳化剤、着色剤（colors）、酸味料、充填剤、酸化防止剤及びその他
の所望の特性を提供する成分が含まれることができる。 マスキング剤としても機能することができるバルク甘味料には、糖及び無糖成
分の両方が含まれる。バルク甘味料は、存在する場合に、典型的には、製剤の約
５０〜約９８質量％を構成するだろう。糖甘味料は、菓子分野において一般的に
知られている糖類含有成分を一般的に含んでいる。これらの糖類含有成分には、
スクロース、デキストロース、マルトース、デキストリン、乾燥転化糖、フルク
トース、レブロース（levulose）、ガラクトース、コーンシロップ固形物等を単
独又は組み合わせたものが含まれるが、これらに限定されるものではない。無糖
甘味料には、糖アルコール、例えばソルビトール、マンニトール、キシリトール
、水素付加デンプン加水分解物、マルチトール等を単独又は組み合わせたものが
含まれるが、これらに限定されるものではない。 高強度人工甘味料を、単独又は前記の甘味料と共に使用することができる。好
ましい甘味料には、スクラロース（sucralose）、アスパルテーム、アセスルフ
ェーム（acesulfame）の塩、アルチテーム（altitame）、サッカリン及びその塩
、シクラミン酸及びその塩、グリセルリチネート（glycerrhizinate）、ジヒド
ロキシカルコン、タウマチン、モネリンを単独又は組み合わせたものが含まれる
が、これらに限定されるものではない。長時間持続する甘味及び香りの認知を提
供するために、カプセル化する又は人工甘味料の少なくとも一部分の放出を制御
することが望ましいだろう。そのような技術として、湿式顆粒化、ワックス顆粒
化、噴霧乾燥、噴霧冷凍、流動床コーティング、コアセルベーション及びファイ
バーエクステンション（fiber extension）等を使用して、所望の放出特性を達
成してもよい。
ろう。例えば、薬剤がカフェインである場合、カフェイン１ｍｇあたり約１０〜
約５０ｍｇのマスキング剤が存在すべきであろう。アスピリンの場合、アスピリ
ン１ｍｇあたり約４〜約３２ｍｇのマスキング剤が存在すべきであろう。アセト
アミノフェンの場合、アセトアミノフェン１ｍｇあたり約４〜約３２ｍｇのマス
キング剤が存在すべきであろう。もちろん、１種以上のマスキング剤を使用する
ことができる。 薬物又は薬剤は、種々の異なる粉末製剤組成物中に含まれることができる。例
えば、製剤は、低い又は高い水分を有し、有糖又は無糖、及び／又は低カロリー
であることができる。 製剤は、水溶性バルク部分及び１種以上の香料添加剤（flavoring agent）を
含むことができる。水溶性部分には、バルク甘味料、高強度甘味料、香料添加剤
、軟化剤、乳化剤、着色剤（colors）、酸味料、充填剤、酸化防止剤及びその他
の所望の特性を提供する成分が含まれることができる。 マスキング剤としても機能することができるバルク甘味料には、糖及び無糖成
分の両方が含まれる。バルク甘味料は、存在する場合に、典型的には、製剤の約
５０〜約９８質量％を構成するだろう。糖甘味料は、菓子分野において一般的に
知られている糖類含有成分を一般的に含んでいる。これらの糖類含有成分には、
スクロース、デキストロース、マルトース、デキストリン、乾燥転化糖、フルク
トース、レブロース（levulose）、ガラクトース、コーンシロップ固形物等を単
独又は組み合わせたものが含まれるが、これらに限定されるものではない。無糖
甘味料には、糖アルコール、例えばソルビトール、マンニトール、キシリトール
、水素付加デンプン加水分解物、マルチトール等を単独又は組み合わせたものが
含まれるが、これらに限定されるものではない。 高強度人工甘味料を、単独又は前記の甘味料と共に使用することができる。好
ましい甘味料には、スクラロース（sucralose）、アスパルテーム、アセスルフ
ェーム（acesulfame）の塩、アルチテーム（altitame）、サッカリン及びその塩
、シクラミン酸及びその塩、グリセルリチネート（glycerrhizinate）、ジヒド
ロキシカルコン、タウマチン、モネリンを単独又は組み合わせたものが含まれる
が、これらに限定されるものではない。長時間持続する甘味及び香りの認知を提
供するために、カプセル化する又は人工甘味料の少なくとも一部分の放出を制御
することが望ましいだろう。そのような技術として、湿式顆粒化、ワックス顆粒
化、噴霧乾燥、噴霧冷凍、流動床コーティング、コアセルベーション及びファイ
バーエクステンション（fiber extension）等を使用して、所望の放出特性を達
成してもよい。
【００１２】
糖及び／又は無糖甘味料の組合せを、製剤中で使用してもよい。更に、軟化剤
は、追加の甘味を、例えば水溶性糖又はアルジトール溶液等に提供するだろう。
前述の通り、粉末薬剤又は薬物に依存して、甘味料はマスキング剤の全部又は一
部を構成することができる。 低カロリー製剤を所望する場合、低カロリー性充填剤（bulking agent）を使
用することができる。低カロリー性充填剤の例には、ポリデキストロース、ラフ
チロース（Raftilose）、ラフチリン（Raftilin）、フルクトオリゴサッカライ
ド（NutraFlora）、パラチノースオリゴサッカライド、グアーガム加水分解物（
Sun Fiber）又は難消化性デキストリン（Fibersol）が含まれる。しかしながら
、その他の低カロリー性充填剤を使用することができる。 所望により種々の香料添加剤を使用することができる。香料添加剤が存在する
場合、香料添加剤は、製剤あたり約０．５〜約１０質量％の量で使用することが
できる。前述の通り、薬剤又は薬物に依存して、香料添加剤はマスキング剤の全
部又は一部を構成することができる。香料添加剤には、精油、合成香料又はそれ
らの混合物、（例えば柑橘類油、果実精、ペパーミント油、スペアミント油、そ
の他のミント油、丁子油、冬緑油、アニス等が含まれるが、これらに限定される
ものではない）が含まれるだろう。人工の香料添加剤及び成分を使用してもよい
。天然及び人工の香料添加剤は、感覚的に許容できるすべての態様で組み合わさ
れるだろう。 粉末製剤を構築するための種々の方法が存在する。一般的に、製剤は、粉末形
態の薬物と粉末マスキング剤及び所望によりその他の成分とを混合することによ
り構築されるだろう。得られる混合粉末製剤は、パッケージ内に置かれるだろう
。 限定ではなく、例示を目的として、薬物又は薬剤を含有するいくつかの粉末製
剤の例を以下に示す。
は、追加の甘味を、例えば水溶性糖又はアルジトール溶液等に提供するだろう。
前述の通り、粉末薬剤又は薬物に依存して、甘味料はマスキング剤の全部又は一
部を構成することができる。 低カロリー製剤を所望する場合、低カロリー性充填剤（bulking agent）を使
用することができる。低カロリー性充填剤の例には、ポリデキストロース、ラフ
チロース（Raftilose）、ラフチリン（Raftilin）、フルクトオリゴサッカライ
ド（NutraFlora）、パラチノースオリゴサッカライド、グアーガム加水分解物（
Sun Fiber）又は難消化性デキストリン（Fibersol）が含まれる。しかしながら
、その他の低カロリー性充填剤を使用することができる。 所望により種々の香料添加剤を使用することができる。香料添加剤が存在する
場合、香料添加剤は、製剤あたり約０．５〜約１０質量％の量で使用することが
できる。前述の通り、薬剤又は薬物に依存して、香料添加剤はマスキング剤の全
部又は一部を構成することができる。香料添加剤には、精油、合成香料又はそれ
らの混合物、（例えば柑橘類油、果実精、ペパーミント油、スペアミント油、そ
の他のミント油、丁子油、冬緑油、アニス等が含まれるが、これらに限定される
ものではない）が含まれるだろう。人工の香料添加剤及び成分を使用してもよい
。天然及び人工の香料添加剤は、感覚的に許容できるすべての態様で組み合わさ
れるだろう。 粉末製剤を構築するための種々の方法が存在する。一般的に、製剤は、粉末形
態の薬物と粉末マスキング剤及び所望によりその他の成分とを混合することによ
り構築されるだろう。得られる混合粉末製剤は、パッケージ内に置かれるだろう
。 限定ではなく、例示を目的として、薬物又は薬剤を含有するいくつかの粉末製
剤の例を以下に示す。
【００１３】
カフェイン粉末製剤
アセトアミノフェン粉末製剤
本明細書に記載される現時点で好ましい態様に対する種々の改変及び修飾が、
当業者にとって明らかであることが理解されるべきである。前記の改変及び修飾
は、本発明の精神及び範囲から離れることなしにかつ本発明が伴う利点を減少さ
せることなしに行うことができる。それゆえ、前記の改変及び修飾は、特許請求
の範囲によりカバーされることが意図される。
当業者にとって明らかであることが理解されるべきである。前記の改変及び修飾
は、本発明の精神及び範囲から離れることなしにかつ本発明が伴う利点を減少さ
せることなしに行うことができる。それゆえ、前記の改変及び修飾は、特許請求
の範囲によりカバーされることが意図される。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考）
Ａ６１Ｋ 47/10 Ａ６１Ｋ 47/10
47/12 47/12
47/18 47/18
47/20 47/20
47/22 47/22
47/26 47/26
47/42 47/42
47/46 47/46
Ａ６１Ｐ 1/04 Ａ６１Ｐ 1/04
3/10 3/10
9/04 9/04
21/02 21/02
25/18 25/18
25/26 25/26
29/00 29/00
31/04 31/04
31/12 31/12
37/04 37/04
43/00 １１３ 43/00 １１３
(81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ，
ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ
Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ
，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ，
ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ
Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ
，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，
ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，
ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＺ，Ｄ
Ｅ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＨＵ，ＩＳ
，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＺ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，
ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，Ｍ
Ｘ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ
，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，
ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ
Ｆターム(参考） 4C076 AA29 AA95 BB22 CC01 CC03
CC04 CC13 CC16 CC31 CC35
DD40T DD51T DD61T DD66T
DD80T EE38 EE41 FF02
FF07 FF52 FF68
4C086 AA01 CB07 DA17 MA02 MA05
MA43 MA57 NA09 NA11 NA13
ZA08 ZA11 ZA18 ZA23 ZA66
ZA69 ZB11 ZB33 ZB35 ZC03
ZC13 ZC22 ZC35
4C206 AA01 GA31 MA02 MA05 MA63
MA77 NA09 NA11 NA13 ZA08
ZA11 ZA18 ZA23 ZA66 ZA69
ZB11 ZB33 ZB35 ZC03 ZC13
ZC22 ZC35
Claims (29)
- 【請求項１】 粉末形態の薬物を個体へ送達する方法であって、 粉末形態の薬物及び許容可能な感覚受容性を提供するのに十分な量のマスキン
グ剤を含む粉末製剤を提供する工程、及び、 該粉末薬剤の少なくとも一部を、個体の口内で溶解させ、該薬物の該製剤から
該個体の頬側口腔への放出を引き起こす工程、 を含むことを特徴とする方法。 - 【請求項２】 前記粉末製剤が甘味料を含んでいる、請求項１に記載の方法
。 - 【請求項３】 前記粉末製剤が、質量基準で約５ｐｐｍから約６６％の一時
的な唾液中薬物含量を作成する、請求項１に記載の方法。 - 【請求項４】 前記粉末形態の薬物が、鎮痛薬、筋弛緩薬、抗菌薬、抗ウイ
ルス薬、興奮薬、抗ヒスタミン薬、充血除去薬、抗炎症薬、制酸薬、精神治療薬
、インシュリン、ビタミン、ミネラル及び心血管作動薬からなる群より選ばれる
、請求項１に記載の方法。 - 【請求項５】 前記マスキング剤が、グルコン酸亜鉛、エチルマルトール、
グリシン、アセスルフェーム−Ｋ、アスパルテーム、サッカリン、フルクトース
、キシリトール、噴霧乾燥甘草、グリセルリチン、グルコン酸ナトリウム、グル
コノδ−ラクトン、バニリン及びエチルマルトールからなる群より選ばれる、請
求項１に記載の方法。 - 【請求項６】 前記マスキング剤が、前記製剤の約５０〜約９９質量％を構
成する、請求項１に記載の方法。 - 【請求項７】 個体における効果を達成するために必要な薬剤の量を、嚥下
される典型的な薬剤と比較して減少させる方法であって、 特定の効果を達成するために、典型的には個体により嚥下される薬剤を含む粉
末製剤を提供する工程であって、該粉末製剤が、該効果を達成するために個体に
より嚥下される薬剤の典型的な量よりも低量の該薬剤、及び、該粉末製剤に対し
て許容可能な感覚受容性を提供するのに十分な量のマスキング剤を含んでいる工
程、及び、 該粉末製剤を該個体の頬側口腔に置き、該粉末製剤の少なくとも一部を該個体
の口内での溶解を許容し、これにより該薬剤の該個体の唾液中への放出を引き起
こす工程、 を含むことを特徴とする方法。 - 【請求項８】 前記薬剤が薬物である、請求項７に記載の方法。
- 【請求項９】 前記薬剤が、鎮痛薬、筋弛緩薬、抗菌薬、抗ウイルス薬、興
奮薬、抗ヒスタミン薬、充血除去薬、抗炎症薬、制酸薬、精神治療薬及び心血管
作動薬からなる群より選ばれる、請求項８に記載の方法。 - 【請求項１０】 前記マスキング剤が、前記粉末製剤の約５０〜約９９質量
％を構成する、請求項７に記載の方法。 - 【請求項１１】 前記粉末製剤が、質量基準で約５ｐｐｍから約６６％の唾
液内含量を作成する、請求項７に記載の方法。 - 【請求項１２】 粉末製剤であって、 不快な味を有する薬物、及び、 許容可能な感覚受容性を提供するのに十分な量のマスキング剤、 を含むことを特徴とする製剤。
- 【請求項１３】 前記マスキング剤が、グルコン酸亜鉛、エチルマルトール
、グリシン、アセスルフェーム−Ｋ、アスパルテーム、サッカリン、フルクトー
ス、キシリトール、噴霧乾燥甘草、グリセルリチン、グルコン酸ナトリウム、グ
ルコノδ−ラクトン及びバニリンからなる群より選ばれる、請求項１２に記載の
粉末製剤。 - 【請求項１４】 甘味料を含む、請求項１２に記載の粉末製剤。
- 【請求項１５】 前記薬剤が興奮薬である、請求項１２に記載の粉末製剤。
- 【請求項１６】 前記製剤の約５０〜約９９＋質量％がマスキング剤である
、請求項１２に記載の粉末製剤。 - 【請求項１７】 前記薬物がアスピリンであり、かつ前記マスキング剤がフ
ルクトース又はマクロ甘味料である、請求項１２に記載の粉末製剤。 - 【請求項１８】 前記薬物がアセトアミノフェンであり、かつ前記マスキン
グ剤がグルコン酸亜鉛である、請求項１２に記載の粉末製剤。 - 【請求項１９】 個体の動作を増強する方法であって、 動作を増強する量の粉末形態のカフェイン及びマスキング剤を含む粉末製剤を
提供する工程、及び、 該動作のせいぜい１０分前に、該粉末製剤の少なくとも一部を該個体の口内で
溶解させることを許容する工程、 を含むことを特徴とする方法。 - 【請求項２０】 前記増強される動作が運動競技である、請求項１９に記載
の方法。 - 【請求項２１】 前記増強される動作が認識性である、請求項１９に記載の
方法。 - 【請求項２２】 前記増強される動作が敏捷性である、請求項１９に記載の
方法。 - 【請求項２３】 前記製剤が前記動作の５分前に溶解することが許容される
、請求項１９に記載の方法。 - 【請求項２４】 薬物を送達する方法であって、 粉末形態の薬物及び該薬物に関連する全ての不快な味をマスキングするのに十
分な量のマスキング剤を含む粉末製剤を提供する工程、及び、 該粉末製剤を該個体の頬側口腔に置き、そこでの該粉末製剤の溶解を許容する
工程、 を含むことを特徴とする方法。 - 【請求項２５】 前記薬物が、鎮痛薬、筋弛緩薬、抗菌薬、抗ウイルス薬、
抗ヒスタミン薬、充血除去薬、抗炎症薬、制酸薬、精神治療薬及び心血管作動薬
からなる群より選ばれる、請求項２４に記載の方法。 - 【請求項２６】 以前は個体により嚥下されていた興奮薬の興奮作用を増強
する方法であって、 興奮薬及びマスキング剤を含む粉末製剤を提供する工程、及び、 該粉末製剤を頬側口腔に置き、該粉末製剤による該興奮薬の該個体の頬側口腔
に位置する口腔粘膜への放出を引き起こす工程、 を含むことを特徴とする方法。 - 【請求項２７】 前記興奮薬がカフェインである、請求項２６に記載の方法
。 - 【請求項２８】 前記粉末製剤が、質量基準で約５ｐｐｍ〜約６６％の薬物
の唾液内含量を作成する、請求項２６に記載の方法。 - 【請求項２９】 前記マスキング剤が、グリシン、エチルマルトール、グル
コン酸亜鉛及び甘草粉末からなる群より選ばれる、請求項２６に記載の方法。
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