JP2003238397A - 痔疾治療剤 - Google Patents
痔疾治療剤Info
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Abstract
(57)【要約】
【課 題】 従来の痔疾治療剤にはない弛緩作用、抗
浮腫作用、および血液循環改善効果を併せ持つ安全性お
よび有効性の高い痔疾治療剤を提供することを目的とす
る。 【解決手段】 痔疾治療の有効成分としてイノシトール
ヘキサニコチネート、シクランデラート、酒石酸ニコチ
ニックアルコール、ヘプロニカート、塩酸イソクスプリ
ン、クエン酸ニカメタート、硫酸バメタンまたは塩酸ト
ラゾリンを含有することを特徴とする痔疾治療剤。
浮腫作用、および血液循環改善効果を併せ持つ安全性お
よび有効性の高い痔疾治療剤を提供することを目的とす
る。 【解決手段】 痔疾治療の有効成分としてイノシトール
ヘキサニコチネート、シクランデラート、酒石酸ニコチ
ニックアルコール、ヘプロニカート、塩酸イソクスプリ
ン、クエン酸ニカメタート、硫酸バメタンまたは塩酸ト
ラゾリンを含有することを特徴とする痔疾治療剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、例えば、肛門裂
創、肛門潰瘍、肛門括約筋のレン縮、内痔核、外痔核等
の痔疾を治療する新規な痔疾治療剤に関する。
創、肛門潰瘍、肛門括約筋のレン縮、内痔核、外痔核等
の痔疾を治療する新規な痔疾治療剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】痔疾は肛門部又は直腸内に発生する疾患
であり、大きく分けて痔核、裂肛、痔瘻があり、その症
状は出血、疼痛、腫れ、痒み等の症状を特徴とするもの
である。痔核とは、肛門静脈叢が静脈瘤様に変化したも
のをいう。便秘、妊娠、喘息、長時間の座業、飲食等の
原因で肛門部静脈叢にうっ血を繰り返すことにより、次
第に痔核が形成される。痔核の発生部位により内痔核と
外痔核がある。裂肛とは、過進展により急速にできた肛
門上皮の裂創をいう。肛門裂創、痔裂、切れ痔、裂け痔
等とも呼ばれており、排便時の肛門痛と出血が主な症状
である。痔瘻とは、肛門管および周辺に存在する瘻孔の
ことである。一般に、非特異性細菌感染により発生した
ものをいう。
であり、大きく分けて痔核、裂肛、痔瘻があり、その症
状は出血、疼痛、腫れ、痒み等の症状を特徴とするもの
である。痔核とは、肛門静脈叢が静脈瘤様に変化したも
のをいう。便秘、妊娠、喘息、長時間の座業、飲食等の
原因で肛門部静脈叢にうっ血を繰り返すことにより、次
第に痔核が形成される。痔核の発生部位により内痔核と
外痔核がある。裂肛とは、過進展により急速にできた肛
門上皮の裂創をいう。肛門裂創、痔裂、切れ痔、裂け痔
等とも呼ばれており、排便時の肛門痛と出血が主な症状
である。痔瘻とは、肛門管および周辺に存在する瘻孔の
ことである。一般に、非特異性細菌感染により発生した
ものをいう。
【０００３】痔疾の治療剤の多くは、抗炎症薬、局所麻
酔薬、血管収縮薬、収斂剤等が単独又は配合剤として用
いられている。また、一部では裂肛治療を目的として内
肛門括約筋を一時的に弛緩・不全麻痺に陥らせることに
よって裂肛を治療する試みが行われている。この目的の
ため、ニトログリセリン軟膏やニフェジピン軟膏等が用
いられている。ニトログリセリン軟膏はニトログリセリ
ンが体内で代謝され、非コリンアドレナリン性抑制神経
の伝達物質であるＮＯ（一酸化窒素）となって平滑筋を
弛緩させる作用を発揮する。カルシウム拮抗薬であるニ
フェジピンは筋肉の興奮収縮関連物質であるＣａの平滑
筋への流入を抑制して、血管平滑筋を弛緩させる。
酔薬、血管収縮薬、収斂剤等が単独又は配合剤として用
いられている。また、一部では裂肛治療を目的として内
肛門括約筋を一時的に弛緩・不全麻痺に陥らせることに
よって裂肛を治療する試みが行われている。この目的の
ため、ニトログリセリン軟膏やニフェジピン軟膏等が用
いられている。ニトログリセリン軟膏はニトログリセリ
ンが体内で代謝され、非コリンアドレナリン性抑制神経
の伝達物質であるＮＯ（一酸化窒素）となって平滑筋を
弛緩させる作用を発揮する。カルシウム拮抗薬であるニ
フェジピンは筋肉の興奮収縮関連物質であるＣａの平滑
筋への流入を抑制して、血管平滑筋を弛緩させる。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】抗炎症薬、局所麻酔
薬、血管収縮薬、収斂剤等成分は痔疾患の症状の改善を
目的としたものであり、対症療法的であり、厳密には治
療を目的としたものではない。また、ニトログリセリン
軟膏やカルシウム拮抗薬であるニフェジピン軟膏は、通
常どのような投与経路をとっても全身作用がでることが
考えられる。このような場合、循環器系の疾患を有して
いる者は、既に使用されている場合があり、薬理作用を
分離またはコントロールしにくいという問題がある。ま
た、ニトログリセリンにおいては頭痛等の副作用頻度が
高く使用においてはかかる観点からも注意を有する。こ
のような現状において、従来の痔疾治療剤では十分な効
果が得られているとはいい難い。そこで、本発明では安
全性および有効性の高い痔疾治療剤を提供することを目
的とする。
薬、血管収縮薬、収斂剤等成分は痔疾患の症状の改善を
目的としたものであり、対症療法的であり、厳密には治
療を目的としたものではない。また、ニトログリセリン
軟膏やカルシウム拮抗薬であるニフェジピン軟膏は、通
常どのような投与経路をとっても全身作用がでることが
考えられる。このような場合、循環器系の疾患を有して
いる者は、既に使用されている場合があり、薬理作用を
分離またはコントロールしにくいという問題がある。ま
た、ニトログリセリンにおいては頭痛等の副作用頻度が
高く使用においてはかかる観点からも注意を有する。こ
のような現状において、従来の痔疾治療剤では十分な効
果が得られているとはいい難い。そこで、本発明では安
全性および有効性の高い痔疾治療剤を提供することを目
的とする。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者は、上記目的を
達成すべく鋭意検討した結果、イノシトールヘキサニコ
チネート、シクランデラート、酒石酸ニコチニックアル
コール、ヘプロニカート、塩酸イソクスプリン、クエン
酸ニカメタート、硫酸バメタンまたは塩酸トラゾリンに
従来の痔疾治療剤にはない弛緩作用、抗浮腫作用、およ
び血液循環改善効果を併せ持つ安全性および有効性の高
い痔疾治療効果を有することを見いだし、さらに検討を
重ねて本発明を完成させるに至った。すなわち、本発明
は、イノシトールヘキサニコチネート、シクランデラー
ト、酒石酸ニコチニックアルコール、ヘプロニカート、
塩酸イソクスプリン、クエン酸ニカメタート、硫酸バメ
タンまたは塩酸トラゾリンを有効成分として含有する痔
疾治療剤を提供することを目的とする。
達成すべく鋭意検討した結果、イノシトールヘキサニコ
チネート、シクランデラート、酒石酸ニコチニックアル
コール、ヘプロニカート、塩酸イソクスプリン、クエン
酸ニカメタート、硫酸バメタンまたは塩酸トラゾリンに
従来の痔疾治療剤にはない弛緩作用、抗浮腫作用、およ
び血液循環改善効果を併せ持つ安全性および有効性の高
い痔疾治療効果を有することを見いだし、さらに検討を
重ねて本発明を完成させるに至った。すなわち、本発明
は、イノシトールヘキサニコチネート、シクランデラー
ト、酒石酸ニコチニックアルコール、ヘプロニカート、
塩酸イソクスプリン、クエン酸ニカメタート、硫酸バメ
タンまたは塩酸トラゾリンを有効成分として含有する痔
疾治療剤を提供することを目的とする。
【０００６】すなわち、本発明は、（１） 痔疾治療の
有効成分としてイノシトールヘキサニコチネート、シク
ランデラート、酒石酸ニコチニックアルコール、ヘプロ
ニカート、塩酸イソクスプリン、クエン酸ニカメター
ト、硫酸バメタンまたは塩酸トラゾリンを含有すること
を特徴とする痔疾治療剤、（２） 痔疾治療の有効成分
としてイノシトールヘキサニコチネート、シクランデラ
ート、酒石酸ニコチニックアルコールまたはヘプロニカ
ートを含有することを特徴とする痔疾治療剤、（３）
さらに、副腎皮質ホルモン、局所麻酔剤、解熱鎮痛消炎
剤、消炎・鎮痒・創傷治癒剤、ビタミン剤、サルファ
剤、殺菌剤、抗ヒスタミン剤、止瀉・整腸剤から選ばれ
る一種または二種以上を含んでなる前記（１）または
（２）に記載の痔疾治療剤、（４） 肛門または直腸投
与用である前記（１）から（３）のいずれかに記載の痔
疾治療剤、（５） 剤形が坐剤、軟膏剤、エアゾール
剤、液剤、懸濁剤、乳化剤、貼付剤、パップ剤、リニメ
ント剤およびローション剤から選ばれる前記（１）から
（４）のいずれかに記載の痔疾治療剤、（６） 剤形が
坐剤または軟膏剤である前記（１）から（５）のいずれ
かに記載の痔疾治療剤、（７） イノシトールヘキサニ
コチネート、シクランデラート、酒石酸ニコチニックア
ルコール、ヘプロニカート、塩酸イソクスプリン、クエ
ン酸ニカメタート、硫酸バメタンまたは塩酸トラゾリン
の痔疾治療有効成分の利用、に関する。
有効成分としてイノシトールヘキサニコチネート、シク
ランデラート、酒石酸ニコチニックアルコール、ヘプロ
ニカート、塩酸イソクスプリン、クエン酸ニカメター
ト、硫酸バメタンまたは塩酸トラゾリンを含有すること
を特徴とする痔疾治療剤、（２） 痔疾治療の有効成分
としてイノシトールヘキサニコチネート、シクランデラ
ート、酒石酸ニコチニックアルコールまたはヘプロニカ
ートを含有することを特徴とする痔疾治療剤、（３）
さらに、副腎皮質ホルモン、局所麻酔剤、解熱鎮痛消炎
剤、消炎・鎮痒・創傷治癒剤、ビタミン剤、サルファ
剤、殺菌剤、抗ヒスタミン剤、止瀉・整腸剤から選ばれ
る一種または二種以上を含んでなる前記（１）または
（２）に記載の痔疾治療剤、（４） 肛門または直腸投
与用である前記（１）から（３）のいずれかに記載の痔
疾治療剤、（５） 剤形が坐剤、軟膏剤、エアゾール
剤、液剤、懸濁剤、乳化剤、貼付剤、パップ剤、リニメ
ント剤およびローション剤から選ばれる前記（１）から
（４）のいずれかに記載の痔疾治療剤、（６） 剤形が
坐剤または軟膏剤である前記（１）から（５）のいずれ
かに記載の痔疾治療剤、（７） イノシトールヘキサニ
コチネート、シクランデラート、酒石酸ニコチニックア
ルコール、ヘプロニカート、塩酸イソクスプリン、クエ
ン酸ニカメタート、硫酸バメタンまたは塩酸トラゾリン
の痔疾治療有効成分の利用、に関する。
【０００７】
【発明の実施の形態】本発明の痔疾治療の有効成分は、
イノシトールヘキサニコチネート、シクランデラート、
酒石酸ニコチニックアルコール、ヘプロニカート、塩酸
イソクスプリン、クエン酸ニカメタート、硫酸バメタン
または塩酸トラゾリンである。本発明の痔疾治療の有効
成分は、好ましくはイノシトールヘキサニコチネート、
シクランデラート、酒石酸ニコチニックアルコールまた
はヘプロニカートである。より好ましくはイノシトール
ヘキサニコチネートである。痔疾治療剤に用いるときの
上記有効投与量は通常５０ｍｇ／ｄａｙ〜２０００ｍｇ
／ｄａｙの範囲で使用する。
イノシトールヘキサニコチネート、シクランデラート、
酒石酸ニコチニックアルコール、ヘプロニカート、塩酸
イソクスプリン、クエン酸ニカメタート、硫酸バメタン
または塩酸トラゾリンである。本発明の痔疾治療の有効
成分は、好ましくはイノシトールヘキサニコチネート、
シクランデラート、酒石酸ニコチニックアルコールまた
はヘプロニカートである。より好ましくはイノシトール
ヘキサニコチネートである。痔疾治療剤に用いるときの
上記有効投与量は通常５０ｍｇ／ｄａｙ〜２０００ｍｇ
／ｄａｙの範囲で使用する。
【０００８】医薬上許容できるキャリアとは、油脂性基
剤または水溶性基剤のいずれでもよく、油脂性基剤とし
ては、例えば、カカオ脂、ラウリン脂、牛脂若しくは半
合成品由来のハードファット等の常温で固形状である基
剤、あるいは常温で液状または半固形状である、例え
ば、ヤシ油、パーム核油、ツバキ油、オリーブ油、大豆
油、ゴマ油、トウモロコシ油、その他中鎖脂肪酸トリグ
リセライド、流動パラフィン、白色ワセリン、精製ラノ
リン若しくはミリスチン酸イソプロピル、例えば、モノ
ステアリン酸グリセリン、ポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油等、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリ
コール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステル、デキストリン脂肪酸エステル、ショ糖
脂肪酸エステル等の界面活性剤やステアリルアルコー
ル、セタノール等の高級アルコールの１種又は２種以上
の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されるもの
ではなく医薬上許容されるものであればよい。水溶性基
剤としては、例えば、グリセリン、ポリエチレングリコ
ール、ソルビトール、１，３―ブチレングリコール、プ
ロピレングリコール、エタノール、精製水等が挙げられ
るが、これらに限定されるものではない。坐剤に用いら
れるキャリアとしては、ハードファットが好ましい。ま
た、軟膏に用いられるキャリアとしては白色ワセリン、
中鎖脂肪酸トリグリセライド、流動パラフィンが好まし
い。
剤または水溶性基剤のいずれでもよく、油脂性基剤とし
ては、例えば、カカオ脂、ラウリン脂、牛脂若しくは半
合成品由来のハードファット等の常温で固形状である基
剤、あるいは常温で液状または半固形状である、例え
ば、ヤシ油、パーム核油、ツバキ油、オリーブ油、大豆
油、ゴマ油、トウモロコシ油、その他中鎖脂肪酸トリグ
リセライド、流動パラフィン、白色ワセリン、精製ラノ
リン若しくはミリスチン酸イソプロピル、例えば、モノ
ステアリン酸グリセリン、ポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油等、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリ
コール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステル、デキストリン脂肪酸エステル、ショ糖
脂肪酸エステル等の界面活性剤やステアリルアルコー
ル、セタノール等の高級アルコールの１種又は２種以上
の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されるもの
ではなく医薬上許容されるものであればよい。水溶性基
剤としては、例えば、グリセリン、ポリエチレングリコ
ール、ソルビトール、１，３―ブチレングリコール、プ
ロピレングリコール、エタノール、精製水等が挙げられ
るが、これらに限定されるものではない。坐剤に用いら
れるキャリアとしては、ハードファットが好ましい。ま
た、軟膏に用いられるキャリアとしては白色ワセリン、
中鎖脂肪酸トリグリセライド、流動パラフィンが好まし
い。
【０００９】本発明の痔疾治療剤には、所望により通常
痔疾治療剤として用いられている薬剤をさらに一種また
は二種以上配合することができる。このような薬剤とし
ては、例えば、酢酸プレドニゾロン、ヒドロコルチゾン
またはベタメゾン等の副腎皮質ホルモン剤、例えば、リ
ドカインまたはジブカイン等の局所麻酔剤、例えば、イ
ンドメタシン、アスピリン、サリチル酸ナトリウム等の
解熱鎮痛消炎剤、例えば、塩化リゾチームまたはグリチ
ルレチン酸等の消炎剤、例えば、クロタミトン等の鎮痒
剤、例えば、アラントイン等の創傷治癒剤、例えば、肝
油、エルゴカルシフェロール、リボフラビン、塩酸ピリ
ドキシン、トコフェロールまたは酢酸トコフェロール等
のビタミン剤、例えば、スルフイソミジン、スルフイソ
ミジンナトリウム、ホモスルファミンまたはスルファジ
アジン等のサルファ剤、塩酸クロルヘキシジン、セトリ
ミド、塩化デカリニウムまたは塩化ベンザルコニウム等
の殺菌剤、例えば、ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェン
ヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン等の抗ヒス
タミン剤、止潟・整腸剤等が挙げられるが、これらに限
定されるものではない。
痔疾治療剤として用いられている薬剤をさらに一種また
は二種以上配合することができる。このような薬剤とし
ては、例えば、酢酸プレドニゾロン、ヒドロコルチゾン
またはベタメゾン等の副腎皮質ホルモン剤、例えば、リ
ドカインまたはジブカイン等の局所麻酔剤、例えば、イ
ンドメタシン、アスピリン、サリチル酸ナトリウム等の
解熱鎮痛消炎剤、例えば、塩化リゾチームまたはグリチ
ルレチン酸等の消炎剤、例えば、クロタミトン等の鎮痒
剤、例えば、アラントイン等の創傷治癒剤、例えば、肝
油、エルゴカルシフェロール、リボフラビン、塩酸ピリ
ドキシン、トコフェロールまたは酢酸トコフェロール等
のビタミン剤、例えば、スルフイソミジン、スルフイソ
ミジンナトリウム、ホモスルファミンまたはスルファジ
アジン等のサルファ剤、塩酸クロルヘキシジン、セトリ
ミド、塩化デカリニウムまたは塩化ベンザルコニウム等
の殺菌剤、例えば、ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェン
ヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン等の抗ヒス
タミン剤、止潟・整腸剤等が挙げられるが、これらに限
定されるものではない。
【００１０】投与方法は、特に限定されるものではない
が、本発明においては、肛門または直腸投与が好まし
い。具体的には、軟膏を肛門部に直接塗布するか、ある
いは坐剤を直腸内に投与する。痔疾治療剤が患部に直接
適用されることにより、患部の出血、疼痛、腫れ、痒み
等を効果的に治療することができる。
が、本発明においては、肛門または直腸投与が好まし
い。具体的には、軟膏を肛門部に直接塗布するか、ある
いは坐剤を直腸内に投与する。痔疾治療剤が患部に直接
適用されることにより、患部の出血、疼痛、腫れ、痒み
等を効果的に治療することができる。
【００１１】本発明で用いる剤形は、坐剤、軟膏剤、エ
アゾール剤、液剤、懸濁剤、乳剤、貼布剤、パップ剤、
リニメント剤、ローション剤等が挙げられるがこれらに
限定されるものではない。好ましくは坐剤、軟膏剤等の
患部の投与部位に的確に投与できる剤形がよい。坐剤と
しては、例えば、基剤型坐剤、ゼラチンカプセル坐剤、
錠剤型坐剤等の形態を使用することができる。また、軟
膏剤、液剤等は通常、肛門周辺に塗布するが、所望によ
り注入用容器に収納することにより肛門、直腸内に注入
することもできる。
アゾール剤、液剤、懸濁剤、乳剤、貼布剤、パップ剤、
リニメント剤、ローション剤等が挙げられるがこれらに
限定されるものではない。好ましくは坐剤、軟膏剤等の
患部の投与部位に的確に投与できる剤形がよい。坐剤と
しては、例えば、基剤型坐剤、ゼラチンカプセル坐剤、
錠剤型坐剤等の形態を使用することができる。また、軟
膏剤、液剤等は通常、肛門周辺に塗布するが、所望によ
り注入用容器に収納することにより肛門、直腸内に注入
することもできる。
【００１２】
【実施例】以下、本発明の実施例を説明するが、以下の
開示は本発明の好ましい実施例にすぎず、本発明の技術
的範囲を何等限定するものではない。
開示は本発明の好ましい実施例にすぎず、本発明の技術
的範囲を何等限定するものではない。
【００１３】実施例１
〔製剤例〕
イノシトールヘキサニコチネート ２００ｍｇ
ハードファット １５００ｍｇ
予め５０℃に加温して溶融したハードファットにイノシ
トールヘキサニコチネートを加えて分散し、この液を坐
剤の型に充填して室温で固化し、痔疾治療剤を得た。
トールヘキサニコチネートを加えて分散し、この液を坐
剤の型に充填して室温で固化し、痔疾治療剤を得た。
【００１４】実施例２
〔製剤例〕
シクランデラート １０ｇ
中鎖脂肪酸トリグリセリド １５ｇ
モノステアリン酸グリセリン ２．５ｇ
ワセリン ７２．５ｇ
６０℃に加温した中鎖脂肪酸トリグリセリドにシクラン
デラートを加えて分散し、この液を予め７０℃で溶融し
たワセリンとモノステアリン酸グリセリンに加えて均一
に混ぜ合わせ冷却して軟膏の剤形の痔疾治療剤を得た。
デラートを加えて分散し、この液を予め７０℃で溶融し
たワセリンとモノステアリン酸グリセリンに加えて均一
に混ぜ合わせ冷却して軟膏の剤形の痔疾治療剤を得た。
【００１５】実施例３
〔製剤例〕
イノシトールヘキサニコチネート １０ｇ
リドカイン ３ｇ
中鎖脂肪酸トリグリセリド １５ｇ
モノステアリン酸グリセリン ２．５ｇ
ワセリン ６９．５ｇ
６０℃に加温した中鎖脂肪酸トリグリセリドにリドカイ
ンを溶解し、これにイノシトールヘキサニコチネートを
加えて分散し、この液を予め７０℃で溶融したワセリン
とモノステアリン酸グリセリンに加えて均一に混ぜ合わ
せ冷却して軟膏の剤形の痔疾治療剤を得た。
ンを溶解し、これにイノシトールヘキサニコチネートを
加えて分散し、この液を予め７０℃で溶融したワセリン
とモノステアリン酸グリセリンに加えて均一に混ぜ合わ
せ冷却して軟膏の剤形の痔疾治療剤を得た。
【００１６】実施例４
〔製剤例〕
ヘブロニカート １００ｍｇ
リドカイン ６０ｍｇ
酢酸トコフェロール ６０ｍｇ
アラントイン ２０ｍｇ
ハードファット １４６０ｍｇ
予め５０℃に加温して溶融したハードファットにリドカ
インと酢酸トコフェロールを加えて溶解し、これにヘブ
ロニカート、アラントインを加えて分散し、この液を坐
剤の型に充填して室温で固化し痔疾治療剤を得た。
インと酢酸トコフェロールを加えて溶解し、これにヘブ
ロニカート、アラントインを加えて分散し、この液を坐
剤の型に充填して室温で固化し痔疾治療剤を得た。
【００１７】実施例５
〔製剤例〕
酒石酸ニコチニックアルコール ７．５ｇ
リドカイン ３ｇ
流動パラフィン ２５ｇ
中鎖脂肪酸トリグリセリド １５ｇ
パルミチン酸デキストリン ６ｇ
ワセリン ４３．５ｇ
６０℃に加温した中鎖脂肪酸トリグリセリドと流動パラ
フィンの混液にリドカインを溶解し、液温を４０℃まで
冷却後、酒石酸ニコチニックアルコールとパルミチン酸
デキストリンを加えて均一に分散し、この液に６０℃で
溶融したワセリンを加え、直ちに９０℃まで加温した。
この液を冷水を用いて室温付近まで冷却して半固形状の
軟膏の剤形の痔疾治療剤を得た。
フィンの混液にリドカインを溶解し、液温を４０℃まで
冷却後、酒石酸ニコチニックアルコールとパルミチン酸
デキストリンを加えて均一に分散し、この液に６０℃で
溶融したワセリンを加え、直ちに９０℃まで加温した。
この液を冷水を用いて室温付近まで冷却して半固形状の
軟膏の剤形の痔疾治療剤を得た。
【００１８】試験例１ デキストラン足蹠浮腫に対する
作用試験 ５週齢のWistar系雄性ラットを１群１０匹とし、ラット
右後肢にマジックでマークを付け、足蹠容積をplethysm
ometer(UNICOM,TK-10)を用いて測定し、投与前値とし
た。下記表１の実施例及び比較例を生理食塩液に溶解又
は分散して投与液を調整し、この液０．０５ｍＬ及び１
％デキストラン生理食塩溶液０．０５ｍＬを右後肢足蹠
皮下に投与した。投与後、１，２，３及び５時間後に足
蹠容積を再び測定した。デキストラン生理食塩水投与浮
腫惹起前の足蹠容積に対する惹起後の足蹠容積の差から
浮腫率及び抑制率を算出した。対照群には生理食塩液を
用いた。
作用試験 ５週齢のWistar系雄性ラットを１群１０匹とし、ラット
右後肢にマジックでマークを付け、足蹠容積をplethysm
ometer(UNICOM,TK-10)を用いて測定し、投与前値とし
た。下記表１の実施例及び比較例を生理食塩液に溶解又
は分散して投与液を調整し、この液０．０５ｍＬ及び１
％デキストラン生理食塩溶液０．０５ｍＬを右後肢足蹠
皮下に投与した。投与後、１，２，３及び５時間後に足
蹠容積を再び測定した。デキストラン生理食塩水投与浮
腫惹起前の足蹠容積に対する惹起後の足蹠容積の差から
浮腫率及び抑制率を算出した。対照群には生理食塩液を
用いた。
【式１】
【式２】
【００１９】浮腫率および抑制率を評価した結果を以下
に示す。
に示す。
【表１】
【００２０】以上の結果より、イノシトールヘキサニコ
チネートは浮腫率および抑制率において抗炎症薬である
インドメタシンと同様の抗浮腫作用を示した。一方、血
管拡張作用を有する硝酸イソソルビドは、抗浮腫作用を
示さなかった。
チネートは浮腫率および抑制率において抗炎症薬である
インドメタシンと同様の抗浮腫作用を示した。一方、血
管拡張作用を有する硝酸イソソルビドは、抗浮腫作用を
示さなかった。
【００２１】試験例２
ペントバルビタール（25mg / kg）腹腔内麻酔下、Wista
r系雄９週齢２２２〜２７３ｇのラットの直腸を摘出
し、氷冷下栄養液中で歯状線より口側２ｍｍの幅の筋層
を採取して幅２ｍｍ、長さ２０ｍｍの筋条片とし、セル
フィンを付け、内肛門括約筋の走行に従い懸垂し、内肛
門括約筋標本を作製した。標本は混合ガス（９５％Ｏ２
−５％ＣＯ２）送気下の栄養液を満たしたマグヌス槽に
懸垂し、液温を３７℃に保ち、１ｇの負荷をかけて実験
開始まで栄養液を還流し、筋緊張が一定になった後試験
を開始した。張力変化をＦＤピックアップ及び圧力アン
プを介してレコーダ上に等尺に記録した。始めに塩化バ
リウム溶液（３×１０−３ｇ／ｍＬ）を添加し、後に塩
化バリウム溶液（２×１０−３ｇ／ｍＬ）を数回添加し
て、筋収縮が安定したときのベースラインと極大ピーク
の頂点までの幅をレコーダ上から読み取り、塩化バリウ
ム収縮値（ｍｍ）とした。なお、塩化バリウム溶液を添
加した後は、ウオッシュアウトを３回行うこととした。
また、下記表３の実施例及び比較例欄に記載した化合物
を栄養液に分散又は溶解して試験溶液を調製し、これを
添加して、さらに５分後に塩化バリウム溶液（２×１０
−３ｇ／ｍＬ）を添加して収縮値をレコーダから読み取
り、被験物質収縮値（ｍｍ）とした。被験物質の内肛門
括約筋収縮抑制率は、下記の式より算出した。
r系雄９週齢２２２〜２７３ｇのラットの直腸を摘出
し、氷冷下栄養液中で歯状線より口側２ｍｍの幅の筋層
を採取して幅２ｍｍ、長さ２０ｍｍの筋条片とし、セル
フィンを付け、内肛門括約筋の走行に従い懸垂し、内肛
門括約筋標本を作製した。標本は混合ガス（９５％Ｏ２
−５％ＣＯ２）送気下の栄養液を満たしたマグヌス槽に
懸垂し、液温を３７℃に保ち、１ｇの負荷をかけて実験
開始まで栄養液を還流し、筋緊張が一定になった後試験
を開始した。張力変化をＦＤピックアップ及び圧力アン
プを介してレコーダ上に等尺に記録した。始めに塩化バ
リウム溶液（３×１０−３ｇ／ｍＬ）を添加し、後に塩
化バリウム溶液（２×１０−３ｇ／ｍＬ）を数回添加し
て、筋収縮が安定したときのベースラインと極大ピーク
の頂点までの幅をレコーダ上から読み取り、塩化バリウ
ム収縮値（ｍｍ）とした。なお、塩化バリウム溶液を添
加した後は、ウオッシュアウトを３回行うこととした。
また、下記表３の実施例及び比較例欄に記載した化合物
を栄養液に分散又は溶解して試験溶液を調製し、これを
添加して、さらに５分後に塩化バリウム溶液（２×１０
−３ｇ／ｍＬ）を添加して収縮値をレコーダから読み取
り、被験物質収縮値（ｍｍ）とした。被験物質の内肛門
括約筋収縮抑制率は、下記の式より算出した。
【式３】
【００２２】被験物質の調製はすべて用時調製とした。
調製方法を以下に示す。 １． ニトログリセリン、硝酸イソソルビド：無水エタ
ノールに溶解後、[表２]の組成の栄養液で希釈した。エ
タノール量は試験系に影響を与えない量とした。 ２． 塩酸パパベリン：[表２]の組成の栄養液に溶解し
た。 ３． イノシトールヘキサニコチネート：乳鉢を用いて
[表２]の組成の栄養液に懸濁した。 分散液については、光学顕微鏡により分散状態を観察し
た。
調製方法を以下に示す。 １． ニトログリセリン、硝酸イソソルビド：無水エタ
ノールに溶解後、[表２]の組成の栄養液で希釈した。エ
タノール量は試験系に影響を与えない量とした。 ２． 塩酸パパベリン：[表２]の組成の栄養液に溶解し
た。 ３． イノシトールヘキサニコチネート：乳鉢を用いて
[表２]の組成の栄養液に懸濁した。 分散液については、光学顕微鏡により分散状態を観察し
た。
【００２３】栄養液の組成を以下に示す。
【表２】
【００２４】内肛門括約筋収縮抑制率測定結果を評価し
た結果を以下に示す。
た結果を以下に示す。
【表３】
【００２５】以上の結果より、イノシトールヘキサニコ
チネートは筋弛緩薬である塩酸パパベリンと同様の内肛
門括約筋収縮抑制効果を示した。また、平滑筋を弛緩さ
せる作用のあるニトログリセリンよりも優れた内肛門括
約筋収縮抑制効果を示した。
チネートは筋弛緩薬である塩酸パパベリンと同様の内肛
門括約筋収縮抑制効果を示した。また、平滑筋を弛緩さ
せる作用のあるニトログリセリンよりも優れた内肛門括
約筋収縮抑制効果を示した。
【００２６】
【発明の効果】本発明の痔疾治療剤は、イノシトールヘ
キサニコチネート、シクランデラート、酒石酸ニコチニ
ックアルコール、ヘプロニカート、塩酸イソクスプリ
ン、クエン酸ニカメタート、硫酸バメタンまたは塩酸ト
ラゾリンを有効成分として含有することにより、弛緩作
用、抗浮腫作用、血液循環改善効果を奏することがで
き、有効性の高い痔疾治療剤を提供することができる。
また、局所に投与することにより、全身作用が軽減さ
れ、副作用の軽減が図られることとなり、安全性の高い
痔疾治療剤を提供することができる。
キサニコチネート、シクランデラート、酒石酸ニコチニ
ックアルコール、ヘプロニカート、塩酸イソクスプリ
ン、クエン酸ニカメタート、硫酸バメタンまたは塩酸ト
ラゾリンを有効成分として含有することにより、弛緩作
用、抗浮腫作用、血液循環改善効果を奏することがで
き、有効性の高い痔疾治療剤を提供することができる。
また、局所に投与することにより、全身作用が軽減さ
れ、副作用の軽減が図られることとなり、安全性の高い
痔疾治療剤を提供することができる。
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フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考）
Ａ６１Ｋ 9/107 Ａ６１Ｋ 9/107
9/12 9/12
9/70 ４０１ 9/70 ４０１
31/216 31/216
31/4174 31/4174
31/455 31/455
Ａ６１Ｐ 9/14 Ａ６１Ｐ 9/14
Ｆターム(参考） 4C076 AA01 AA07 AA12 AA17 AA22
AA24 AA72 BB29 CC11 DD34A
DD47A EE55A FF02 FF68
4C086 AA01 BC19 BC38 MA01 MA04
MA13 MA17 MA22 MA23 MA28
MA32 MA60 NA10 NA11 ZA36
ZA81
4C206 AA01 DB13 DB56 FA10 MA01
MA04 MA33 MA37 MA42 MA43
MA48 MA52 MA80 NA10 NA11
ZA36 ZA81
Claims (7)
- 【請求項１】 痔疾治療の有効成分としてイノシトール
ヘキサニコチネート、シクランデラート、酒石酸ニコチ
ニックアルコール、ヘプロニカート、塩酸イソクスプリ
ン、クエン酸ニカメタート、硫酸バメタンまたは塩酸ト
ラゾリンを含有することを特徴とする痔疾治療剤。 - 【請求項２】 痔疾治療の有効成分としてイノシトール
ヘキサニコチネート、シクランデラート、酒石酸ニコチ
ニックアルコールまたはヘプロニカートを含有すること
を特徴とする痔疾治療剤。 - 【請求項３】 さらに、副腎皮質ホルモン、局所麻酔
剤、解熱鎮痛消炎剤、消炎・鎮痒・創傷治癒剤、ビタミ
ン剤、サルファ剤、殺菌剤、抗ヒスタミン剤、止瀉・整
腸剤から選ばれる一種または二種以上を含んでなる請求
項１または２に記載の痔疾治療剤。 - 【請求項４】 肛門または直腸投与用である請求項１か
ら３のいずれかに記載の痔疾治療剤。 - 【請求項５】 剤形が坐剤、軟膏剤、エアゾール剤、液
剤、懸濁剤、乳化剤、貼付剤、パップ剤、リニメント剤
およびローション剤から選ばれる請求項１から４のいず
れかに記載の痔疾治療剤。 - 【請求項６】 剤形が坐剤または軟膏剤である請求項１
から５のいずれかに記載の痔疾治療剤。 - 【請求項７】 イノシトールヘキサニコチネート、シク
ランデラート、酒石酸ニコチニックアルコール、ヘプロ
ニカート、塩酸イソクスプリン、クエン酸ニカメター
ト、硫酸バメタンまたは塩酸トラゾリンの痔疾治療有効
成分の利用。
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2002044699A JP4245844B2 (ja) | 2002-02-21 | 2002-02-21 | 痔疾治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2002044699A JP4245844B2 (ja) | 2002-02-21 | 2002-02-21 | 痔疾治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2003238397A true JP2003238397A (ja) | 2003-08-27 |
| JP4245844B2 JP4245844B2 (ja) | 2009-04-02 |
Family
ID=27783970
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2002044699A Expired - Fee Related JP4245844B2 (ja) | 2002-02-21 | 2002-02-21 | 痔疾治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP4245844B2 (ja) |
-
2002
- 2002-02-21 JP JP2002044699A patent/JP4245844B2/ja not_active Expired - Fee Related
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| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP4245844B2 (ja) | 2009-04-02 |
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