JP2003104892A - イトラコナゾール経口用固形製剤 - Google Patents
イトラコナゾール経口用固形製剤Info
- Publication number
- JP2003104892A JP2003104892A JP2001299294A JP2001299294A JP2003104892A JP 2003104892 A JP2003104892 A JP 2003104892A JP 2001299294 A JP2001299294 A JP 2001299294A JP 2001299294 A JP2001299294 A JP 2001299294A JP 2003104892 A JP2003104892 A JP 2003104892A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- itraconazole
- solid preparation
- oral solid
- spheres
- oral
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 従来技術の難点を解消し、服用性の面で好ま
れる小さい硬質ゼラチンカプセルに充填することができ
ると同時に、錠剤化も可能なイトラコナゾール経口用固
形製剤を提供する。 【解決手段】 本発明のイトラコナゾール経口用固形製
剤は、芯粒子の表面にイトラコナゾール、親水性のポリ
マー及び凝集防止剤の被膜層を形成してなるイトラコナ
ゾール経口用固形製剤において、前記芯粒子が直径約５
００μｍ（３２メッシュ）以下のものであることを特徴
とする。
れる小さい硬質ゼラチンカプセルに充填することができ
ると同時に、錠剤化も可能なイトラコナゾール経口用固
形製剤を提供する。 【解決手段】 本発明のイトラコナゾール経口用固形製
剤は、芯粒子の表面にイトラコナゾール、親水性のポリ
マー及び凝集防止剤の被膜層を形成してなるイトラコナ
ゾール経口用固形製剤において、前記芯粒子が直径約５
００μｍ（３２メッシュ）以下のものであることを特徴
とする。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、抗真菌剤であるイ
トラコナゾールを有効成分とする、例えば硬質ゼラチン
カプセル剤又は錠剤等のイトラコナゾール経口用固形製
剤に関する。
トラコナゾールを有効成分とする、例えば硬質ゼラチン
カプセル剤又は錠剤等のイトラコナゾール経口用固形製
剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】イトラコナゾールは、経口的、非経口的
又は局所的な使用のために開発されたスペクトルの広い
抗真菌剤であり、米国特許明細書第４，２６７，１７９
号に開示されている。
又は局所的な使用のために開発されたスペクトルの広い
抗真菌剤であり、米国特許明細書第４，２６７，１７９
号に開示されている。
【０００３】上記イトラコナゾールは、水に難溶性であ
ることから、特許２８６５８６９号においては溶解性の
向上を目的として、抗菌剤（特定的にはイトラコナゾー
ル）及び親水性ポリマー（特定的にはヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース）からなる組成物を、約６００〜７
００μｍ（３０〜２５メッシュ）の糖芯にコーティング
して、ビーズ又はペレットとすることが提案されてい
る。
ることから、特許２８６５８６９号においては溶解性の
向上を目的として、抗菌剤（特定的にはイトラコナゾー
ル）及び親水性ポリマー（特定的にはヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース）からなる組成物を、約６００〜７
００μｍ（３０〜２５メッシュ）の糖芯にコーティング
して、ビーズ又はペレットとすることが提案されてい
る。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】上記従来技術におい
て、約６００〜７００μｍ（３０〜２５メッシュ）の糖
芯が用いられた理由は、３０〜３５メッシュの糖芯では
コーティング工程の際に凝集する傾向が強く、不都合だ
からであるが、前記約６００〜７００μｍ（３０〜２５
メッシュ）の糖芯を用いたことから結果として、イトラ
コナゾールと親水性ポリマーの被膜層と、更にはシール
・コーティングポリマーを被覆したビーズ又はペレット
は、それらにしては大きなものとなり、服用性の面で好
まれる３号以下の硬質ゼラチンカプセルに充填すること
が難しく、ややもすれば利用し難いという問題があっ
た。
て、約６００〜７００μｍ（３０〜２５メッシュ）の糖
芯が用いられた理由は、３０〜３５メッシュの糖芯では
コーティング工程の際に凝集する傾向が強く、不都合だ
からであるが、前記約６００〜７００μｍ（３０〜２５
メッシュ）の糖芯を用いたことから結果として、イトラ
コナゾールと親水性ポリマーの被膜層と、更にはシール
・コーティングポリマーを被覆したビーズ又はペレット
は、それらにしては大きなものとなり、服用性の面で好
まれる３号以下の硬質ゼラチンカプセルに充填すること
が難しく、ややもすれば利用し難いという問題があっ
た。
【０００５】
【課題を解決するための手段】そこで本発明の発明者ら
は、服用性の面で好まれる３号以下の硬質ゼラチンカプ
セルに充填することのできるイトラコナゾール経口用固
形製剤について研究すると同時に、より服用し易くする
目的で錠剤化の研究も併せて鋭意行った結果、１）コー
ティング液中に凝集防止剤を加えることで、特段の製造
工程管理を行わずともコーティング工程時の凝集の問題
が解決すること、２）５００μｍ（３２メッシュ）以下
の小さい芯粒子を用いることで、コーティングに利用し
得る総面積が大きくなり、結果的に、コーティング層が
薄くなってビーズ又はペレットの小型化が可能となり、
例えば服用性の面で好まれる３号の小型の硬質ゼラチン
カプセルへの充填が可能となること、及び、得られたコ
ーティング・ビーズに賦形剤を加えることで、錠剤化も
可能であることを見出し、本発明を完成させたものであ
る。
は、服用性の面で好まれる３号以下の硬質ゼラチンカプ
セルに充填することのできるイトラコナゾール経口用固
形製剤について研究すると同時に、より服用し易くする
目的で錠剤化の研究も併せて鋭意行った結果、１）コー
ティング液中に凝集防止剤を加えることで、特段の製造
工程管理を行わずともコーティング工程時の凝集の問題
が解決すること、２）５００μｍ（３２メッシュ）以下
の小さい芯粒子を用いることで、コーティングに利用し
得る総面積が大きくなり、結果的に、コーティング層が
薄くなってビーズ又はペレットの小型化が可能となり、
例えば服用性の面で好まれる３号の小型の硬質ゼラチン
カプセルへの充填が可能となること、及び、得られたコ
ーティング・ビーズに賦形剤を加えることで、錠剤化も
可能であることを見出し、本発明を完成させたものであ
る。
【０００６】即ち、本発明のイトラコナゾール経口用固
形製剤の構成は、芯粒子の表面にイトラコナゾール、親
水性のポリマー及び凝集防止剤の被膜層を形成してなる
イトラコナゾール経口用固形製剤において、前記芯粒子
が直径約５００μｍ（３２メッシュ）以下のものである
ことを特徴とする。
形製剤の構成は、芯粒子の表面にイトラコナゾール、親
水性のポリマー及び凝集防止剤の被膜層を形成してなる
イトラコナゾール経口用固形製剤において、前記芯粒子
が直径約５００μｍ（３２メッシュ）以下のものである
ことを特徴とする。
【０００７】
【発明の実施の形態】以下に本発明を詳細に説明する。
【０００８】本発明のイトラコナゾール経口用固形製剤
の主剤は、上記の通り経口的、非経口的又は局所的な使
用のために開発されたスペクトルの広い抗真菌剤のイト
ラコナゾールであり、このイトラコナゾールには複数の
立体異性体が存在するが、本発明ではそれらのすべて更
には混合物を対象とする。
の主剤は、上記の通り経口的、非経口的又は局所的な使
用のために開発されたスペクトルの広い抗真菌剤のイト
ラコナゾールであり、このイトラコナゾールには複数の
立体異性体が存在するが、本発明ではそれらのすべて更
には混合物を対象とする。
【０００９】本発明のイトラコナゾール経口用固形製剤
は、芯粒子の表面に、前記イトラコナゾール、親水性の
ポリマー及び凝集防止剤の被膜層を形成してなるもので
あるが、この芯粒子として使用される物質については、
まず該物質が薬物学的に受容でき、適当な堅さを備えて
いれば特に制限はなく、例えば、精製白糖球、精製白糖
・澱粉球、乳糖・結晶セルロース球、結晶セルロース球か
ら選ばれた１種又は２種以上を挙げることができる。
は、芯粒子の表面に、前記イトラコナゾール、親水性の
ポリマー及び凝集防止剤の被膜層を形成してなるもので
あるが、この芯粒子として使用される物質については、
まず該物質が薬物学的に受容でき、適当な堅さを備えて
いれば特に制限はなく、例えば、精製白糖球、精製白糖
・澱粉球、乳糖・結晶セルロース球、結晶セルロース球か
ら選ばれた１種又は２種以上を挙げることができる。
【００１０】又、前記芯粒子として使用される物質につ
いては、所定の大きさ、即ち直径約５００μｍ（３２メ
ッシュ）以下である必要があり、直径が約５００μｍを
大きく超えると、上述の通り得られる製剤が大きいもの
になってしまう。尚、直径が約５００μｍ以下であれば
よいが、約１００μm以上のものであることが取扱性か
ら好ましく、このような芯粒子としては、市販品であれ
ば、例えばノンパレル−１０１、１０３、１０５（フロ
イント産業株式会社製）やセルフィアＣＰ−１０２、２
０３、３０５（旭化成工業株式会社製）など［何れも商
品名］で代表される。
いては、所定の大きさ、即ち直径約５００μｍ（３２メ
ッシュ）以下である必要があり、直径が約５００μｍを
大きく超えると、上述の通り得られる製剤が大きいもの
になってしまう。尚、直径が約５００μｍ以下であれば
よいが、約１００μm以上のものであることが取扱性か
ら好ましく、このような芯粒子としては、市販品であれ
ば、例えばノンパレル−１０１、１０３、１０５（フロ
イント産業株式会社製）やセルフィアＣＰ−１０２、２
０３、３０５（旭化成工業株式会社製）など［何れも商
品名］で代表される。
【００１１】前記芯粒子の表面に形成される被膜層は、
前記イトラコナゾール、親水性のポリマー及び凝集防止
剤を含むものであり、これらのうちの親水性のポリマー
としては、好ましくは、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロース、アミノアルキルメタアクリレートコポリマー
Ｅ、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、
ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプ
ロピルセルロース、ポビドン、メチルセルロース、ポリ
ビニルアルコールから選ばれた１種又は２種以上を挙げ
ることができる。
前記イトラコナゾール、親水性のポリマー及び凝集防止
剤を含むものであり、これらのうちの親水性のポリマー
としては、好ましくは、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロース、アミノアルキルメタアクリレートコポリマー
Ｅ、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、
ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプ
ロピルセルロース、ポビドン、メチルセルロース、ポリ
ビニルアルコールから選ばれた１種又は２種以上を挙げ
ることができる。
【００１２】又、同じく前記被膜層に含まれる凝集防止
剤としては、好ましくは、ステアリン酸マグネシウム、
タルク、軽質無水ケイ酸、ポリエチレングリコール、食
塩、カルメロースナトリウム、硬化油から選ばれた１種
又は２種以上を挙げることができる。
剤としては、好ましくは、ステアリン酸マグネシウム、
タルク、軽質無水ケイ酸、ポリエチレングリコール、食
塩、カルメロースナトリウム、硬化油から選ばれた１種
又は２種以上を挙げることができる。
【００１３】本発明のイトラコナゾール経口用固形製剤
における前記各成分の重量は適宜に決定することができ
るが、例えばその重量は、芯粒子が２０〜６０％、イト
ラコナゾールが５〜４５％、親水性ポリマーが２０〜６
０％及び凝集防止剤が０.１〜１０％である。
における前記各成分の重量は適宜に決定することができ
るが、例えばその重量は、芯粒子が２０〜６０％、イト
ラコナゾールが５〜４５％、親水性ポリマーが２０〜６
０％及び凝集防止剤が０.１〜１０％である。
【００１４】本発明のイトラコナゾール経口用固形製剤
を製造するには、固形製剤のための周知の製造方法を採
用することができ、例えば、前記各成分を予め溶媒に溶
解してコーティング液を調製しておき、前記芯粒子にこ
れをスプレーした後に乾燥すればよい。尚、この際の溶
媒としては、エタノール、アセトン、塩化メチレンが望
ましい。
を製造するには、固形製剤のための周知の製造方法を採
用することができ、例えば、前記各成分を予め溶媒に溶
解してコーティング液を調製しておき、前記芯粒子にこ
れをスプレーした後に乾燥すればよい。尚、この際の溶
媒としては、エタノール、アセトン、塩化メチレンが望
ましい。
【００１５】更に本発明のイトラコナゾール経口用固形
製剤は、薬学的に許容される種々の添加物を含んでもよ
い。
製剤は、薬学的に許容される種々の添加物を含んでもよ
い。
【００１６】更に又、従来品と同様に、本発明のイトラ
コナゾール経口用固形製剤にはシール・コーティングポ
リマー層を設けてもよく、そのための化合物としては、
ポリエチレングリコールが望ましい。
コナゾール経口用固形製剤にはシール・コーティングポ
リマー層を設けてもよく、そのための化合物としては、
ポリエチレングリコールが望ましい。
【００１７】得られた本発明のイトラコナゾール経口用
固形製剤は、そのままカプセルに充填することによりカ
プセル剤として、賦形剤を加えて打錠することにより錠
剤として製剤することができる。
固形製剤は、そのままカプセルに充填することによりカ
プセル剤として、賦形剤を加えて打錠することにより錠
剤として製剤することができる。
【００１８】以下に実施例により本発明を更に説明す
る。例示は当然説明のものであって、発明を限定するも
のではない。
る。例示は当然説明のものであって、発明を限定するも
のではない。
【００１９】実施例１（１カプセルあたり）
イトラコナゾール ５０ｍｇ、乳糖・結晶セルロース球
（１８０〜３００μm）７５ｍｇ、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース７５ｍｇ、ポリエチレングリコール
７.５ｍｇ（凝集防止剤として）、ポリエチレングリコ
ール２ｍｇ（シール・コーティングポリマーとして）、
計２０９.５ｍｇ
（１８０〜３００μm）７５ｍｇ、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース７５ｍｇ、ポリエチレングリコール
７.５ｍｇ（凝集防止剤として）、ポリエチレングリコ
ール２ｍｇ（シール・コーティングポリマーとして）、
計２０９.５ｍｇ
【００２０】上記成分中、イトラコナゾール、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロース及びポリエチレングリコー
ルを塩化メチレンと変性エタノールの混液（１:１）に
懸濁・溶解し、コーティング液を調製した。流動層造粒
機に、乳糖・結晶セルロース球を入れ、予め調製したコ
ーティング液をスプレー、乾燥した。次に、ポリエチレ
ングリコールを塩化メチレンと変性エタノールの混液
（１:１）に溶解した溶液をスプレーし、乾燥させた。
得られたコーティング・ビーズを、カプセル充填機にて
３号の硬質ゼラチンカプセルに充填した。
シプロピルメチルセルロース及びポリエチレングリコー
ルを塩化メチレンと変性エタノールの混液（１:１）に
懸濁・溶解し、コーティング液を調製した。流動層造粒
機に、乳糖・結晶セルロース球を入れ、予め調製したコ
ーティング液をスプレー、乾燥した。次に、ポリエチレ
ングリコールを塩化メチレンと変性エタノールの混液
（１:１）に溶解した溶液をスプレーし、乾燥させた。
得られたコーティング・ビーズを、カプセル充填機にて
３号の硬質ゼラチンカプセルに充填した。
【００２１】実施例２（１錠あたり）
イトラコナゾール ５０ｍｇ、乳糖・結晶セルロース球
（１８０〜３００μm）７５ｍｇ、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース７５ｍｇ、ポリエチレングリコール
７.５ｍｇ（凝集防止剤として）、ポリエチレングリコ
ール２ｍｇ（シール・コーティングポリマーとして）、
結晶セルロース２４.５ｍｇ、クロスカルメロースナト
リウム６０ｍｇ、ステアリン酸マグネシウム６ｍｇ（前
記３成分は賦形剤として）、計３００ｍｇ
（１８０〜３００μm）７５ｍｇ、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース７５ｍｇ、ポリエチレングリコール
７.５ｍｇ（凝集防止剤として）、ポリエチレングリコ
ール２ｍｇ（シール・コーティングポリマーとして）、
結晶セルロース２４.５ｍｇ、クロスカルメロースナト
リウム６０ｍｇ、ステアリン酸マグネシウム６ｍｇ（前
記３成分は賦形剤として）、計３００ｍｇ
【００２２】実施例１と同様にして、コーティング・ビ
ーズを調製し、得られたビーズにその他の成分を加え、
直打法にて打錠成形した。
ーズを調製し、得られたビーズにその他の成分を加え、
直打法にて打錠成形した。
【００２３】比較例１（１カプセルあたり）
イトラコナゾール ５０ｍｇ、乳糖・結晶セルロース球
（５００〜７１０μm）７５ｍｇ、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース７５ｍｇ、ポリエチレングリコール６
ｍｇ（凝集防止剤として）、ポリエチレングリコール２
ｍｇ（シール・コーティングポリマーとして）、計２０
８ｍｇ
（５００〜７１０μm）７５ｍｇ、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース７５ｍｇ、ポリエチレングリコール６
ｍｇ（凝集防止剤として）、ポリエチレングリコール２
ｍｇ（シール・コーティングポリマーとして）、計２０
８ｍｇ
【００２４】上記成分中、イトラコナゾール、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロース及びポリエチレングリコー
ルを塩化メチレンと変性エタノールの混液（１:１）に
懸濁・溶解し、コーティング液を調製した。流動層造粒
機に、乳糖・結晶セルロース球を入れ、予め調製したコ
ーティング液をスプレー、乾燥した。次に、ポリエチレ
ングリコールを塩化メチレンと変性エタノールの混液
（１:１）に溶解した溶液をスプレーし、乾燥させた。
得られたコーティング・ビーズを、カプセル充填機にて
２号の硬質ゼラチンカプセルに充填した。
シプロピルメチルセルロース及びポリエチレングリコー
ルを塩化メチレンと変性エタノールの混液（１:１）に
懸濁・溶解し、コーティング液を調製した。流動層造粒
機に、乳糖・結晶セルロース球を入れ、予め調製したコ
ーティング液をスプレー、乾燥した。次に、ポリエチレ
ングリコールを塩化メチレンと変性エタノールの混液
（１:１）に溶解した溶液をスプレーし、乾燥させた。
得られたコーティング・ビーズを、カプセル充填機にて
２号の硬質ゼラチンカプセルに充填した。
【００２５】比較例２（１カプセルあたり）
イトラコナゾール ５０ｍｇ、乳糖・結晶セルロース球
（５００〜７１０μm）７５ｍｇ、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース７５ｍｇ、ポリエチレングリコール８
ｍｇ（シール・コーティングポリマーとして）、計２０
８ｍｇ
（５００〜７１０μm）７５ｍｇ、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース７５ｍｇ、ポリエチレングリコール８
ｍｇ（シール・コーティングポリマーとして）、計２０
８ｍｇ
【００２６】上記成分中、イトラコナゾール及びヒドロ
キシプロピルメチルセルロースを塩化メチレンと変性エ
タノールの混液（１:１）に懸濁・溶解し、コーティン
グ液を調製した。流動層造粒機に、乳糖・結晶セルロー
ス球を入れ、予め調製したコーティング液をスプレー、
乾燥した。次に、ポリエチレングリコールを塩化メチレ
ンと変性エタノールの混液（１:１）に溶解した溶液を
スプレーし、乾燥させた。得られたコーティング・ビー
ズを、カプセル充填機にて２号の硬質ゼラチンカプセル
に充填した。
キシプロピルメチルセルロースを塩化メチレンと変性エ
タノールの混液（１:１）に懸濁・溶解し、コーティン
グ液を調製した。流動層造粒機に、乳糖・結晶セルロー
ス球を入れ、予め調製したコーティング液をスプレー、
乾燥した。次に、ポリエチレングリコールを塩化メチレ
ンと変性エタノールの混液（１:１）に溶解した溶液を
スプレーし、乾燥させた。得られたコーティング・ビー
ズを、カプセル充填機にて２号の硬質ゼラチンカプセル
に充填した。
【００２７】比較例３（１錠あたり）
イトラコナゾール ５０ｍｇ、乳糖・結晶セルロース球
（５００〜７１０μm）７５ｍｇ、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース７５ｍｇ、ポリエチレングリコール
７.５ｍｇ（凝集防止剤として）、ポリエチレングリコ
ール２ｍｇ（シール・コーティングポリマーとして）、
結晶セルロース２４.５ｍｇ、クロスカルメロースナト
リウム６０ｍｇ、ステアリン酸マグネシウム６ｍｇ（前
記３成分は賦形剤として）、計３００ｍｇ
（５００〜７１０μm）７５ｍｇ、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース７５ｍｇ、ポリエチレングリコール
７.５ｍｇ（凝集防止剤として）、ポリエチレングリコ
ール２ｍｇ（シール・コーティングポリマーとして）、
結晶セルロース２４.５ｍｇ、クロスカルメロースナト
リウム６０ｍｇ、ステアリン酸マグネシウム６ｍｇ（前
記３成分は賦形剤として）、計３００ｍｇ
【００２８】実施例１と同様にして、コーティング・ビ
ーズを調製し、得られたビーズにその他の成分を加え、
直打法にて打錠成形した。
ーズを調製し、得られたビーズにその他の成分を加え、
直打法にて打錠成形した。
【００２９】実施例、比較例で得られたカプセル剤及び
錠剤の溶出性を比較観察した。即ち、５０ｍｇのイトラ
コナゾールに相当する投薬形態を、９００ｍｌ、日局崩
壊試験液第１液（ｐＨ１.２）、３７℃、櫂は１００ｒ
ｐｍで回転という条件下で、ＪＰ第２法において試験
し、イトラコナゾールの少なくとも６３％が６０分以内
に溶出するか否かを観察した。実施例のカプセル剤及び
錠剤では、いずれも６０分で８０％を上回る良好な溶出
性が認められた。
錠剤の溶出性を比較観察した。即ち、５０ｍｇのイトラ
コナゾールに相当する投薬形態を、９００ｍｌ、日局崩
壊試験液第１液（ｐＨ１.２）、３７℃、櫂は１００ｒ
ｐｍで回転という条件下で、ＪＰ第２法において試験
し、イトラコナゾールの少なくとも６３％が６０分以内
に溶出するか否かを観察した。実施例のカプセル剤及び
錠剤では、いずれも６０分で８０％を上回る良好な溶出
性が認められた。
【００３０】一方、比較例１では、得られたビーズが大
きく３号の硬質ゼラチンカプセルに充填することができ
なかった。
きく３号の硬質ゼラチンカプセルに充填することができ
なかった。
【００３１】又、比較例２では、フィルムコーティング
中にビーズの凝集がみられ、フィルムコーティングを中
断し、整粒する必要があり、非常に作業効率が悪かった
し、比較例３では、打錠後に錠剤表面からビーズの剥離
するものがあり、錠剤化には不向きであった。
中にビーズの凝集がみられ、フィルムコーティングを中
断し、整粒する必要があり、非常に作業効率が悪かった
し、比較例３では、打錠後に錠剤表面からビーズの剥離
するものがあり、錠剤化には不向きであった。
【００３２】
【発明の効果】本発明によれば、５００μｍ以下の小さ
な芯粒子にイトラコナゾール、親水性ポリマー及び凝集
防止剤を含む被膜を施すことで、作業効率が上がり、且
つ溶出性に影響することなく得られるビーズを小型化す
ることができるため、カプセルの小型化、錠剤化が可能
となり、服用し易いイトラコナゾールの経口製剤を提供
することができる。
な芯粒子にイトラコナゾール、親水性ポリマー及び凝集
防止剤を含む被膜を施すことで、作業効率が上がり、且
つ溶出性に影響することなく得られるビーズを小型化す
ることができるため、カプセルの小型化、錠剤化が可能
となり、服用し易いイトラコナゾールの経口製剤を提供
することができる。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考）
Ａ６１Ｋ 47/26 Ａ６１Ｋ 47/26
47/34 47/34
47/36 47/36
47/38 47/38
47/46 47/46
Ａ６１Ｐ 31/10 Ａ６１Ｐ 31/10
(72)発明者 藤井 宏詠
福井県坂井郡金津町市姫二丁目26番17号
小林化工株式会社内
(72)発明者 辻田 昭夫
福井県坂井郡金津町市姫二丁目26番17号
小林化工株式会社内
(72)発明者 安岡 貴治
福井県坂井郡金津町市姫二丁目26番17号
小林化工株式会社内
Ｆターム(参考） 4C076 AA36 AA53 BB01 CC31 DD23
DD29 DD41 DD67 EE06 EE13
EE16 EE23 EE31 EE32 EE38
EE51 FF68 FF70
4C086 BC50 GA02 GA07 MA03 MA05
MA35 MA37 MA52 NA10 NA20
ZB35
Claims (6)
- 【請求項１】 芯粒子の表面にイトラコナゾール、親水
性のポリマー及び凝集防止剤の被膜層を形成してなるイ
トラコナゾール経口用固形製剤において、前記芯粒子が
直径約５００μｍ（３２メッシュ）以下のものであるこ
とを特徴とするイトラコナゾール経口用固形製剤。 - 【請求項２】 製剤が硬質ゼラチンカプセル剤である請
求項１に記載のイトラコナゾール経口用固形製剤。 - 【請求項３】 製剤が錠剤である請求項１に記載のイト
ラコナゾール経口用固形製剤。 - 【請求項４】 芯粒子が、精製白糖球、精製白糖・澱粉
球、乳糖・結晶セルロース球、結晶セルロース球から選
ばれた１種又は２種以上である請求項１に記載のイトラ
コナゾール経口用固形製剤。 - 【請求項５】 親水性のポリマーが、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、アミノアルキルメタアクリレート
コポリマーＥ、ポリビニルアセタールジエチルアミノア
セテート、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ポビドン、メチルセルロ
ース、ポリビニルアルコールから選ばれた１種又は２種
以上である請求項１に記載のイトラコナゾール経口用固
形製剤。 - 【請求項６】 凝集防止剤が、ステアリン酸マグネシウ
ム、タルク、軽質無水ケイ酸、ポリエチレングリコー
ル、食塩、カルメロースナトリウム、硬化油から選ばれ
た１種又は２種以上である請求項１に記載のイトラコナ
ゾール経口用固形製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001299294A JP2003104892A (ja) | 2001-09-28 | 2001-09-28 | イトラコナゾール経口用固形製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001299294A JP2003104892A (ja) | 2001-09-28 | 2001-09-28 | イトラコナゾール経口用固形製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2003104892A true JP2003104892A (ja) | 2003-04-09 |
Family
ID=19120068
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001299294A Pending JP2003104892A (ja) | 2001-09-28 | 2001-09-28 | イトラコナゾール経口用固形製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2003104892A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2008280254A (ja) * | 2007-05-08 | 2008-11-20 | Everest Pharm Industrial Co Ltd | 生体に使用される比率が高い、殺菌剤と重合物を塗粧してる核心微粒状物 |
| JP2009120476A (ja) * | 2007-10-23 | 2009-06-04 | Fuji Chem Ind Co Ltd | リン酸水素カルシウムからなる球状粒子 |
| CN101283984B (zh) * | 2007-04-12 | 2010-05-26 | 永胜药品工业股份有限公司 | 高生物使用率的经杀真菌剂和聚合物涂覆的核心微粒状物 |
-
2001
- 2001-09-28 JP JP2001299294A patent/JP2003104892A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101283984B (zh) * | 2007-04-12 | 2010-05-26 | 永胜药品工业股份有限公司 | 高生物使用率的经杀真菌剂和聚合物涂覆的核心微粒状物 |
| JP2008280254A (ja) * | 2007-05-08 | 2008-11-20 | Everest Pharm Industrial Co Ltd | 生体に使用される比率が高い、殺菌剤と重合物を塗粧してる核心微粒状物 |
| JP2009120476A (ja) * | 2007-10-23 | 2009-06-04 | Fuji Chem Ind Co Ltd | リン酸水素カルシウムからなる球状粒子 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5529783A (en) | Rotor granulation and coating of acetaminophen, pseudoephedrine, chlorpheniramine, and, optionally dextromethorphan | |
| US7771750B2 (en) | Controlled release oral dosage form | |
| JP5285913B2 (ja) | 経口投与できる固体の放出改変型医薬投与形 | |
| JP2018184410A (ja) | 非晶質ダパグリフロジンを含有する製剤 | |
| JPH09511767A (ja) | 新規な経口用の医薬使用形態 | |
| JP2003502359A (ja) | 新規製剤 | |
| WO1999025323A1 (en) | Omeprazole formulation | |
| HU198385B (en) | Process for producing peroral pharmaceutical compositions containing acid-sensitive benzimidazol derivatives for treating gastrointestinal illnesses | |
| CA2686094A1 (en) | Manufacturing method of a semiconductor element | |
| JP2013064018A (ja) | ナテグリニド含有親水性医薬製剤 | |
| JP2001502671A (ja) | ＨＭＧ―ＣｏＡ還元酵素阻害剤フルバスタチンの徐放性医薬組成物 | |
| JPH07258086A (ja) | トリメタジジンの経口投与用持続的放出型薬剤組成物 | |
| JP2002537323A (ja) | ロラタジン及びプソイドエフェドリンを含有する医薬カプセル組成物 | |
| WO2014193528A1 (en) | Amorphous dosage forms and methods | |
| JP6866136B2 (ja) | デュロキセチン塩酸塩を含む口腔内崩壊錠 | |
| JP2003104892A (ja) | イトラコナゾール経口用固形製剤 | |
| JP2000212085A (ja) | オメプラゾ―ル又はその他類似物を含有する高安定性経口医薬製剤及びその製法 | |
| JP4705747B2 (ja) | 薬剤組成物 | |
| CA2433915C (en) | Improved controlled release oral dosage form | |
| MX2008016565A (es) | Composiciones farmaceuticas que comprenden una combinacion de piperidinoalcanol y descongestivo. | |
| KR101175816B1 (ko) | 경구 서방성 정제 | |
| KR100505899B1 (ko) | 로라타딘과 슈도에페드린을 함유한 캅셀제 조성물 | |
| KR100602235B1 (ko) | 방출제어형 약제학적 조성물의 제조방법 | |
| KR20030076634A (ko) | 의약 조성물 | |
| JP2009538905A (ja) | 感湿性薬物を含んで成る安定性製剤及びその製造方法 |