JP2003089644A - 医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】
【課題】アレルギー性鼻炎によるくしゃみと鼻水の抑制
に優れた効果を有する医薬組成物を提供する。 【解決手段】塩酸セチリジン及び抗コリン薬を配合する
ことを特徴とする医薬組成物である。
に優れた効果を有する医薬組成物を提供する。 【解決手段】塩酸セチリジン及び抗コリン薬を配合する
ことを特徴とする医薬組成物である。
Description
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、アレルギー性鼻炎
等によるくしゃみや鼻水分泌の抑制に有用な医薬組成物
である。
等によるくしゃみや鼻水分泌の抑制に有用な医薬組成物
である。
【0002】
【従来の技術】アレルギー性鼻炎等のI型アレルギー疾
患は即時相反応と遅発相反応の2相性反応を示すことが
知られている。このI型アレルギー疾患における即時相
反応は花粉等の抗原惹起直後にくしゃみ、鼻水、鼻づま
りを誘発する。一方で遅発相反応は抗原惹起数時間後に
再度発現する鼻づまりを特徴とするものである。アレル
ギー性鼻炎等によるくしゃみ、鼻水、鼻づまりの治療の
ために、抗ヒスタミン薬が使用されている。また、近年
では主作用である抗ヒスタミン作用に加え、ケミカルメ
ディエータ遊離抑制作用、好酸球遊走抑制作用をも併せ
持つ塩酸セチリジン等の抗アレルギー薬が開発されてき
ている。しかしながら、抗ヒスタミン作用を主作用とす
るこれら抗アレルギー薬は眠気等の副作用をもつものが
多い。
患は即時相反応と遅発相反応の2相性反応を示すことが
知られている。このI型アレルギー疾患における即時相
反応は花粉等の抗原惹起直後にくしゃみ、鼻水、鼻づま
りを誘発する。一方で遅発相反応は抗原惹起数時間後に
再度発現する鼻づまりを特徴とするものである。アレル
ギー性鼻炎等によるくしゃみ、鼻水、鼻づまりの治療の
ために、抗ヒスタミン薬が使用されている。また、近年
では主作用である抗ヒスタミン作用に加え、ケミカルメ
ディエータ遊離抑制作用、好酸球遊走抑制作用をも併せ
持つ塩酸セチリジン等の抗アレルギー薬が開発されてき
ている。しかしながら、抗ヒスタミン作用を主作用とす
るこれら抗アレルギー薬は眠気等の副作用をもつものが
多い。
【0003】抗コリン薬は、コリン作動性神経節後線維
の刺激効果を抑制又は遮断する薬物であり、鎮痙作用、
鎮痛作用、散瞳作用、分泌抑制作用、局所麻酔作用等、
様々な作用が知られている。抗コリン薬として、ベラド
ンナ総アルカロイド、ベラドンナエキス、アトロピン、
ホマトロピン、スコポラミン、ロートエキス、ヨウ化イ
ソプロパミド、ダツラエキス、臭化メチルベナクチジウ
ム、臭化プロパンテリンなど多くの薬物が知られてい
る。
の刺激効果を抑制又は遮断する薬物であり、鎮痙作用、
鎮痛作用、散瞳作用、分泌抑制作用、局所麻酔作用等、
様々な作用が知られている。抗コリン薬として、ベラド
ンナ総アルカロイド、ベラドンナエキス、アトロピン、
ホマトロピン、スコポラミン、ロートエキス、ヨウ化イ
ソプロパミド、ダツラエキス、臭化メチルベナクチジウ
ム、臭化プロパンテリンなど多くの薬物が知られてい
る。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、アレ
ルギー性鼻炎に対して優れた治療効果を有し、眠気等の
副作用を軽減した医薬組成物を提供すること、さらに詳
しくは、アレルギー性鼻炎症状の特に鼻水の抑制に優れ
た効果を有する医薬組成物を提供することである。
ルギー性鼻炎に対して優れた治療効果を有し、眠気等の
副作用を軽減した医薬組成物を提供すること、さらに詳
しくは、アレルギー性鼻炎症状の特に鼻水の抑制に優れ
た効果を有する医薬組成物を提供することである。
【0005】
【課題を解決するための手段】本発明者は、かかる課題
を解決するために鋭意研究した結果、塩酸セチリジン及
び抗コリン薬の配合が上記目的を達成できることを見出
し、本発明を完成した。
を解決するために鋭意研究した結果、塩酸セチリジン及
び抗コリン薬の配合が上記目的を達成できることを見出
し、本発明を完成した。
【0006】すなわち、本発明は、塩酸セチリジンと抗
コリン薬を配合することを特徴とする医薬組成物であ
る。
コリン薬を配合することを特徴とする医薬組成物であ
る。
【0007】
【発明の実施の形態】本発明で、塩酸セチリジンの有効
量は、経口投与において1日当たりの用量1〜100mgで、
好適には2〜40mgである。抗コリン薬の有効量は、経口
では1日量あたり、ベラドンナ総アルカロイドでは0.1
〜2.0mg、好適には0.3〜1.0mgがよく、ベラドンナエキ
スでは5〜200mg、好適には10〜100mgがよく、アトロピ
ンでは0.1〜2.0mg、好適には0.3〜1.0mgがよく、ホマト
ロピンでは0.1〜2.0mg、好適には0.3〜1.0mgがよく、ス
コポラミンでは0.1〜2.0mg、好適には0.3〜1.0mgがよ
く、ロートエキスでは5〜200mg、好適には10〜100mgが
よく、ヨウ化イソプロパミドでは1〜50mg、好適には2〜
10mgがよく、ダツラエキスでは0.1〜2.0mg、好適には0.
3〜1.0mgがよく、臭化メチルベナクチジウムでは5〜200
mg、好適には10〜100mgがよく、臭化プロパンテリンで
は5〜200mg、好適には10〜100mgがよい。
量は、経口投与において1日当たりの用量1〜100mgで、
好適には2〜40mgである。抗コリン薬の有効量は、経口
では1日量あたり、ベラドンナ総アルカロイドでは0.1
〜2.0mg、好適には0.3〜1.0mgがよく、ベラドンナエキ
スでは5〜200mg、好適には10〜100mgがよく、アトロピ
ンでは0.1〜2.0mg、好適には0.3〜1.0mgがよく、ホマト
ロピンでは0.1〜2.0mg、好適には0.3〜1.0mgがよく、ス
コポラミンでは0.1〜2.0mg、好適には0.3〜1.0mgがよ
く、ロートエキスでは5〜200mg、好適には10〜100mgが
よく、ヨウ化イソプロパミドでは1〜50mg、好適には2〜
10mgがよく、ダツラエキスでは0.1〜2.0mg、好適には0.
3〜1.0mgがよく、臭化メチルベナクチジウムでは5〜200
mg、好適には10〜100mgがよく、臭化プロパンテリンで
は5〜200mg、好適には10〜100mgがよい。
【0008】本発明の医薬組成物は、1日1回又は2〜
3回に分けて投与することができる。本発明の医薬組成
物は、経口投与製剤に調製され、経口投与製剤として
は、錠剤、丸剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、チュアブ
ル錠などの固形製剤、シロップ剤、ドリンク剤などの液
剤であり、慣用的な方法で製造される。
3回に分けて投与することができる。本発明の医薬組成
物は、経口投与製剤に調製され、経口投与製剤として
は、錠剤、丸剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、チュアブ
ル錠などの固形製剤、シロップ剤、ドリンク剤などの液
剤であり、慣用的な方法で製造される。
【0009】固形製剤として調製するの場合には、必要
に応じて、賦形剤、滑沢剤、崩壊剤等を使用することが
できる。液剤として調製する場合には、必要に応じて、
界面活性剤、溶解補助剤、緩衝剤等を使用することがで
きる。また、他に保存剤、香料、色素、甘味剤、嬌味
剤、清涼化剤等を使用することができる。
に応じて、賦形剤、滑沢剤、崩壊剤等を使用することが
できる。液剤として調製する場合には、必要に応じて、
界面活性剤、溶解補助剤、緩衝剤等を使用することがで
きる。また、他に保存剤、香料、色素、甘味剤、嬌味
剤、清涼化剤等を使用することができる。
【0010】
【実施例】以下に、本発明を実施例及び試験例を示し、
詳細に説明する。
詳細に説明する。
【0011】実施例1 顆粒剤
塩酸セチリジン 120g
シュードエフェドリン 120g
ベラドンナ総アルカロイド 1g
無水カフェイン 100g
マンニット 900g
コーンスターチ 980g
ヒドロキシプロピルセルロース 180g
上記の各成分を秤量し均一に混合・粉砕した後、エタノ
ール200gを添加して練合した後、押し出し造粒を行
い、乾燥後混合し1包重量1200mgになるように分
包し、顆粒剤を得た。
ール200gを添加して練合した後、押し出し造粒を行
い、乾燥後混合し1包重量1200mgになるように分
包し、顆粒剤を得た。
【0012】実施例2 錠剤
塩酸セチリジン 120g
シュードエフェドリン 120g
ベラドンナ総アルカロイド 1g
無水カフェイン 100g
結晶セルロース 900g
ヒドロキシプロピルセルロース 150g
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 400g
上記の各成分を秤量し均一に混合・粉砕した後、140
gのエタノールを添加し攪拌造粒を行い乾燥後、ステア
リン酸マグネシウム10gとともに混合し1錠重量30
0mgになるように打錠し、錠剤を得た。
gのエタノールを添加し攪拌造粒を行い乾燥後、ステア
リン酸マグネシウム10gとともに混合し1錠重量30
0mgになるように打錠し、錠剤を得た。
【0013】実施例3 カプセル剤
塩酸セチリジン 120g
シュードエフェドリン 120g
ベラドンナ総アルカロイド 1g
無水カフェイン 100g
バレイショデンプン 698g
結晶セルロース 120g
ヒドロキシプロピルセルロース 30g
ステアリン酸マグネシウム 12g
上記の各成分を秤量し均一に混合・粉砕した後、乾式造
粒を行った後混合し1カプセル内容量が300mgとな
るように充填し、カプセル剤を得た。
粒を行った後混合し1カプセル内容量が300mgとな
るように充填し、カプセル剤を得た。
【0014】試験例1:モルモット鼻水誘発試験
1.動物
Hartrey系モルモット(雄、4week)を実験に供した。
【0015】2.試薬及び被験薬物
試薬として、トルエン−2,4−ジイソシアナート(T
DI)、酢酸エチルを使用、被験薬物は、塩酸セチリジ
ン、ベラドンナ総アルカロイドを使用した。
DI)、酢酸エチルを使用、被験薬物は、塩酸セチリジ
ン、ベラドンナ総アルカロイドを使用した。
【0016】3.抗原感作
3-1 感作
感作は、Hartrey系モルモットの両側鼻前庭部に、10%T
DIの酢酸エチル溶液を綿棒を使用して、10秒間接触さ
せることで行った。感作は、1日1回、初回感作から5
日間連続で行った。
DIの酢酸エチル溶液を綿棒を使用して、10秒間接触さ
せることで行った。感作は、1日1回、初回感作から5
日間連続で行った。
【0017】3-2 群分け
最終感作後24〜26日に、モルモットの両側鼻前庭部に、
5%TDIの酢酸エチル溶液を綿棒を使用して、10秒間
接触させて、惹起した。惹起後、15分間の鼻水を濾紙に
吸収させて、密詮マイクロチューブに入れて秤量した。
鼻水量は、予め秤量しておいた濾紙及び密詮マイクロチ
ューブの重量を差し引いて算出した。鼻水量の結果に基
づいて、鼻水量が均等になるように、モルモットを各群
9〜10匹になるように4つの群に分けた。
5%TDIの酢酸エチル溶液を綿棒を使用して、10秒間
接触させて、惹起した。惹起後、15分間の鼻水を濾紙に
吸収させて、密詮マイクロチューブに入れて秤量した。
鼻水量は、予め秤量しておいた濾紙及び密詮マイクロチ
ューブの重量を差し引いて算出した。鼻水量の結果に基
づいて、鼻水量が均等になるように、モルモットを各群
9〜10匹になるように4つの群に分けた。
【0018】4.評価
4-1 被験薬物の調整と投与方法
被験薬物の塩酸セチリジンとベラドンナ総アルカロイド
はそれぞれ注射用蒸留水に溶解し、投与群1:塩酸セチ
リジン32mg/kg、投与群2:ベラドンナ総アルカロイド
3.2mg/kg、投与群3:塩酸セチリジン32mg/kg及びベラ
ドンナ総アルカロイド3.2mg/kgに調整した。各投与薬物
は最終感作後31〜32日に、惹起1週間前に群分けしたモ
ルモットの腹腔内に投与した。また、コントロール群と
して、注射用蒸留水を用いて同様に投与した。
はそれぞれ注射用蒸留水に溶解し、投与群1:塩酸セチ
リジン32mg/kg、投与群2:ベラドンナ総アルカロイド
3.2mg/kg、投与群3:塩酸セチリジン32mg/kg及びベラ
ドンナ総アルカロイド3.2mg/kgに調整した。各投与薬物
は最終感作後31〜32日に、惹起1週間前に群分けしたモ
ルモットの腹腔内に投与した。また、コントロール群と
して、注射用蒸留水を用いて同様に投与した。
【0019】4-2 薬物評価
群分けしたモルモットの両側鼻前庭部に、5%TDIの
酢酸エチル溶液を綿棒を使用して、10秒間接触させて、
惹起した。惹起後15分間の鼻水を濾紙に吸収し、密詮マ
イクロチューブに入れて秤量した。鼻水量は、予め秤量
しておいた濾紙及び密詮マイクロチューブの重量を差し
引いて算出した。
酢酸エチル溶液を綿棒を使用して、10秒間接触させて、
惹起した。惹起後15分間の鼻水を濾紙に吸収し、密詮マ
イクロチューブに入れて秤量した。鼻水量は、予め秤量
しておいた濾紙及び密詮マイクロチューブの重量を差し
引いて算出した。
【0020】6.統計処理と結果
結果はmean±s.eで示した。多群間の平均値の差の検定
はDunnettの多重比較検定法を用いた。
はDunnettの多重比較検定法を用いた。
【0021】鼻水量の結果を図1に示す。その結果、投
与群1及び投与群2では、抑制を示さなかったが、本発
明である投与群3は、有意かつ相乗的な抑制が確認され
た。
与群1及び投与群2では、抑制を示さなかったが、本発
明である投与群3は、有意かつ相乗的な抑制が確認され
た。
【0022】したがって、塩酸セチリジン及びベラドン
ナ総アルカロイドの単独では作用を示さない量の投与で
も、塩酸セチリジン及びベラドンナ総アルカロイドの併
用であれば、アレルギー性鼻炎による鼻水を強力に抑制
することが証明された。
ナ総アルカロイドの単独では作用を示さない量の投与で
も、塩酸セチリジン及びベラドンナ総アルカロイドの併
用であれば、アレルギー性鼻炎による鼻水を強力に抑制
することが証明された。
【0023】
【発明の効果】本発明の医薬組成物は、アレルギー性鼻
炎による鼻水を強力に抑制し、アレルギー性鼻炎の治療
に関して極めて有用である。
炎による鼻水を強力に抑制し、アレルギー性鼻炎の治療
に関して極めて有用である。
【図1】モルモットのTDI惹起による分泌された鼻水
量を示す図面
量を示す図面
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考)
A61K 35/78 A61K 35/78 R
45/00 45/00
A61P 11/02 A61P 11/02
37/08 37/08
(72)発明者 倉地 道雄
東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正製
薬株式会社内
Fターム(参考) 4C084 AA19 MA02 ZA34 ZB13
4C086 AA01 AA02 BA08 BC50 CB15
CB22 NA05 NA06 ZA34 ZB13
4C088 AB12 AB48 MA02 NA05 NA06
ZA34 ZB13
4C206 AA01 AA02 GA09 GA22 MA02
MA04 MA14 NA05 NA06 ZA34
ZB13
Claims (2)
- 【請求項1】塩酸セチリジン及び抗コリン薬を配合する
ことを特徴とする医薬組成物。 - 【請求項2】抗コリン薬が、ベラドンナ総アルカロイ
ド、ベラドンナエキス、アトロピン、ホマトロピン、ス
コポラミン、ロートエキス、ヨウ化イソプロパミド、ダ
ツラエキス、臭化メチルベナクチジウム及び臭化プロパ
ンテリンからなる群から選ばれる1種又は2種以上であ
る請求項1記載の医薬組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2001281910A JP2003089644A (ja) | 2001-09-17 | 2001-09-17 | 医薬組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2001281910A JP2003089644A (ja) | 2001-09-17 | 2001-09-17 | 医薬組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2003089644A true JP2003089644A (ja) | 2003-03-28 |
Family
ID=19105643
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2001281910A Pending JP2003089644A (ja) | 2001-09-17 | 2001-09-17 | 医薬組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP2003089644A (ja) |
-
2001
- 2001-09-17 JP JP2001281910A patent/JP2003089644A/ja active Pending
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