JP2003040802A - イオントフォレーシス用の組成物 - Google Patents
イオントフォレーシス用の組成物Info
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- JP2003040802A JP2003040802A JP2001227082A JP2001227082A JP2003040802A JP 2003040802 A JP2003040802 A JP 2003040802A JP 2001227082 A JP2001227082 A JP 2001227082A JP 2001227082 A JP2001227082 A JP 2001227082A JP 2003040802 A JP2003040802 A JP 2003040802A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 本発明は、電離性薬効成分の経皮吸収効果を
高める方法、及びイオントフォレーシス用の医薬組成物
を提供することを課題とする。 【解決手段】イオントフォレーシス用の医薬組成物に、
１）電離性薬効成分として、特に、デキサメタゾンリン
酸エステル及び／又はその塩、２）ショ糖の中鎖脂肪酸
エステル（炭素数６〜１０）、特に、ショ糖カプリン酸
エステルを含有させ、更に、１０ｍＭ〜２０ｍＭのく塩
酸緩衝液によりｐHが４〜５に調整させることにより、
電離性薬効成分を効率的に経皮透過させる。
高める方法、及びイオントフォレーシス用の医薬組成物
を提供することを課題とする。 【解決手段】イオントフォレーシス用の医薬組成物に、
１）電離性薬効成分として、特に、デキサメタゾンリン
酸エステル及び／又はその塩、２）ショ糖の中鎖脂肪酸
エステル（炭素数６〜１０）、特に、ショ糖カプリン酸
エステルを含有させ、更に、１０ｍＭ〜２０ｍＭのく塩
酸緩衝液によりｐHが４〜５に調整させることにより、
電離性薬効成分を効率的に経皮透過させる。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、医薬組成物に関
し、更に詳細にはイオントフォレーシス用の医薬組成物
に関する。
し、更に詳細にはイオントフォレーシス用の医薬組成物
に関する。
【０００２】
【従来の技術】イオントフォレーシスは、皮膚からの有
効成分の吸収において、電流を負荷することにより、前
記薬効成分の吸収を促進させる技術であり、この様な技
術の対象となる薬効成分としては、水などの媒体に溶け
たときにイオンを生ずる電離性の薬効成分が好ましいこ
とが既に知られている。この時、緩衝剤などを存在させ
ｐHを調整して、電離を促進することが、その効果を高
めることも既に知られている。この様なイオントフォレ
ーシスの対象薬剤となる電離性薬効成分としては、デキ
サメタゾンリン酸エステルとその塩やプラステロン硫酸
とその塩などの電離性ステロイド、特に、ステロイドの
リン酸エステル乃至硫酸エステル、ジクロフェナックと
その塩、イブプロフェンとその塩、ケトチフェンとその
塩、インドメタシンとその塩などの抗炎症剤が挙げられ
ている。しかしながら、ｐHの調整において、全ての電
離要素が電離するｐHを設定することが重要な訳ではな
く、特定の電離状況を促すｐHを設定することが重要で
あることは全く知られていなかったし、この様な特定の
電離を促すｐHの設定に於いても、緩衝塩の濃度や種類
が重要な要素になることも全く知られていなかった。加
えて、この様なイオントフォレーシスに於ける非イオン
界面活性剤の役割については全く知られていなかった
し、かかる非イオン界面活性剤の内、ショ糖脂肪酸エス
テルが、ショ糖脂肪酸エステルでも中鎖の脂肪酸エステ
ルが好ましいことは全く知られていなかった。
効成分の吸収において、電流を負荷することにより、前
記薬効成分の吸収を促進させる技術であり、この様な技
術の対象となる薬効成分としては、水などの媒体に溶け
たときにイオンを生ずる電離性の薬効成分が好ましいこ
とが既に知られている。この時、緩衝剤などを存在させ
ｐHを調整して、電離を促進することが、その効果を高
めることも既に知られている。この様なイオントフォレ
ーシスの対象薬剤となる電離性薬効成分としては、デキ
サメタゾンリン酸エステルとその塩やプラステロン硫酸
とその塩などの電離性ステロイド、特に、ステロイドの
リン酸エステル乃至硫酸エステル、ジクロフェナックと
その塩、イブプロフェンとその塩、ケトチフェンとその
塩、インドメタシンとその塩などの抗炎症剤が挙げられ
ている。しかしながら、ｐHの調整において、全ての電
離要素が電離するｐHを設定することが重要な訳ではな
く、特定の電離状況を促すｐHを設定することが重要で
あることは全く知られていなかったし、この様な特定の
電離を促すｐHの設定に於いても、緩衝塩の濃度や種類
が重要な要素になることも全く知られていなかった。加
えて、この様なイオントフォレーシスに於ける非イオン
界面活性剤の役割については全く知られていなかった
し、かかる非イオン界面活性剤の内、ショ糖脂肪酸エス
テルが、ショ糖脂肪酸エステルでも中鎖の脂肪酸エステ
ルが好ましいことは全く知られていなかった。
【０００３】従って、１）電離性薬効成分と２）ショ糖
の中鎖脂肪酸エステルを含有することを特徴とする、イ
オントフォレーシス用の医薬組成物、或いは、ｐHが４
〜５に調整されていることを特徴とする、イオントフォ
レーシス用の医薬組成物は全く知られていない。
の中鎖脂肪酸エステルを含有することを特徴とする、イ
オントフォレーシス用の医薬組成物、或いは、ｐHが４
〜５に調整されていることを特徴とする、イオントフォ
レーシス用の医薬組成物は全く知られていない。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、この様な状
況下為されたものであり、電離性薬効成分の経皮吸収効
果を更に高める、イオントフォレーシス用の医薬組成物
を提供することを課題とする。
況下為されたものであり、電離性薬効成分の経皮吸収効
果を更に高める、イオントフォレーシス用の医薬組成物
を提供することを課題とする。
【０００５】
【課題の解決手段】この様な状況に鑑みて、本発明者ら
は、電離性薬効成分の経皮吸収効果を更に高める、イオ
ントフォレーシス用の医薬組成物を求めて、鋭意研究努
力を重ねた結果、１）電離性薬効成分と２）ショ糖の中
鎖脂肪酸エステルを含有することを特徴とする、イオン
トフォレーシス用の医薬組成物及び／又はｐHが４〜５
に調整されていることを特徴とする、イオントフォレー
シス用の医薬組成物にその様な特性が具備されているこ
とを見出し、発明を完成させるに至った。即ち、本発明
は以下に示す技術に関するものである。 （１）１）電離性薬効成分と２）ショ糖の中鎖脂肪酸エ
ステルを含有することを特徴とする、イオントフォレー
シス用の医薬組成物。 （２）ショ糖中鎖脂肪酸エステルを構成する中鎖脂肪酸
が、炭素数６〜１０であることを特徴とする、（１）に
記載のイオントフォレーシス用の医薬組成物。 （３）ショ糖中鎖脂肪酸エステルを構成する中鎖脂肪酸
がカプリン酸であることを特徴とする、（１）又は
（２）に記載のイオントフォレーシス用の医薬組成物。 （４）ｐHが、緩衝液により４〜５に調整されているこ
とを特徴とする、（１）〜（３）の何れか一に記載のイ
オントフォレーシス用の医薬組成物。 （５）緩衝液が、クエン酸緩衝液、リン酸緩衝液、乳酸
緩衝液の何れかであることを特徴とする、（１）〜
（４）の何れか一に記載のイオントフォレーシス用の医
薬組成物。 （６）緩衝塩の濃度が１０〜２０ｍMであることを特徴
とする、（４）又は（５）に記載のイオントフォレーシ
ス用の医薬組成物。 （７）（１）〜（３）何れか１項に記載の組成物である
ことを特徴とする、（４）〜（６）何れか１項に記載の
イオントフォレーシス用の医薬組成物。 （８）電離性薬効成分としてデキサメタゾンリン酸エス
テル及び／又はその塩を含有することを特徴とする、
（１）〜（７）何れか１項に記載のイオントフォレーシ
ス用の医薬組成物。 以下、本発明について詳細に説明を加える。
は、電離性薬効成分の経皮吸収効果を更に高める、イオ
ントフォレーシス用の医薬組成物を求めて、鋭意研究努
力を重ねた結果、１）電離性薬効成分と２）ショ糖の中
鎖脂肪酸エステルを含有することを特徴とする、イオン
トフォレーシス用の医薬組成物及び／又はｐHが４〜５
に調整されていることを特徴とする、イオントフォレー
シス用の医薬組成物にその様な特性が具備されているこ
とを見出し、発明を完成させるに至った。即ち、本発明
は以下に示す技術に関するものである。 （１）１）電離性薬効成分と２）ショ糖の中鎖脂肪酸エ
ステルを含有することを特徴とする、イオントフォレー
シス用の医薬組成物。 （２）ショ糖中鎖脂肪酸エステルを構成する中鎖脂肪酸
が、炭素数６〜１０であることを特徴とする、（１）に
記載のイオントフォレーシス用の医薬組成物。 （３）ショ糖中鎖脂肪酸エステルを構成する中鎖脂肪酸
がカプリン酸であることを特徴とする、（１）又は
（２）に記載のイオントフォレーシス用の医薬組成物。 （４）ｐHが、緩衝液により４〜５に調整されているこ
とを特徴とする、（１）〜（３）の何れか一に記載のイ
オントフォレーシス用の医薬組成物。 （５）緩衝液が、クエン酸緩衝液、リン酸緩衝液、乳酸
緩衝液の何れかであることを特徴とする、（１）〜
（４）の何れか一に記載のイオントフォレーシス用の医
薬組成物。 （６）緩衝塩の濃度が１０〜２０ｍMであることを特徴
とする、（４）又は（５）に記載のイオントフォレーシ
ス用の医薬組成物。 （７）（１）〜（３）何れか１項に記載の組成物である
ことを特徴とする、（４）〜（６）何れか１項に記載の
イオントフォレーシス用の医薬組成物。 （８）電離性薬効成分としてデキサメタゾンリン酸エス
テル及び／又はその塩を含有することを特徴とする、
（１）〜（７）何れか１項に記載のイオントフォレーシ
ス用の医薬組成物。 以下、本発明について詳細に説明を加える。
【０００６】
【発明の実施の形態】（１）ショ糖中鎖脂肪酸エステル
を構成する中鎖脂肪酸の種類 イオントフォレーシス用の医薬組成物は、ショ糖中鎖脂
肪酸エステルを含有することを特徴とする。更に、中鎖
脂肪酸の炭素数は、６〜１０であることを特徴とする。
ショ糖に結合する中鎖脂肪酸の種類は、カプロン酸、エ
ナント酸、カプリル酸、ペラルゴン酸、カプリン酸から
選ばれ、好ましくは、カプリン酸である。ショ糖カプリ
ン酸エステルの含有量は、０．０１〜１００ｍＭが好ま
しく、更に好ましくは、０．１〜１０ｍＭであり、最も
好ましくは、１〜５ｍＭである。これは、多すぎても、
電離性薬効成分の経皮吸収促進効果が頭打ちとなり、少
なすぎると電離性薬効成分の経皮吸収促進効果を示さな
いからである。
を構成する中鎖脂肪酸の種類 イオントフォレーシス用の医薬組成物は、ショ糖中鎖脂
肪酸エステルを含有することを特徴とする。更に、中鎖
脂肪酸の炭素数は、６〜１０であることを特徴とする。
ショ糖に結合する中鎖脂肪酸の種類は、カプロン酸、エ
ナント酸、カプリル酸、ペラルゴン酸、カプリン酸から
選ばれ、好ましくは、カプリン酸である。ショ糖カプリ
ン酸エステルの含有量は、０．０１〜１００ｍＭが好ま
しく、更に好ましくは、０．１〜１０ｍＭであり、最も
好ましくは、１〜５ｍＭである。これは、多すぎても、
電離性薬効成分の経皮吸収促進効果が頭打ちとなり、少
なすぎると電離性薬効成分の経皮吸収促進効果を示さな
いからである。
【０００７】（２）本発明で用いられるイオントフォレ
ーシス用の医薬組成物である電離性薬効成分 本発明に用いられる電離性薬効成分は、ステロイド系抗
炎症剤から選ばれることを特徴とする。電離性のステロ
イド系抗炎症剤の種類としては、コハク酸ヒドロコルチ
ゾンナトリウム、リン酸ヒドロコルチゾンナトリウム、
デキサメタゾンリン酸ナトリウム、デキサメタゾン硫酸
ナトリウム、デキサメタゾンメタスルホベンゾエートナ
トリウム、リン酸ベタメタゾンナトリウム、コハク酸プ
レドニゾロンナトリウム、リン酸プレドニゾロンナトリ
ウム、コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウムから選
ばれることが好ましく、最も好ましくは、デキサメタゾ
ンリン酸ナトリウムである。イオントフォレーシス用の
医薬組成物中の電離性のステロイド系抗炎症剤の含有量
は、０．００１〜１０重量％が好ましく、更に好ましく
は、０．０１〜５重量％であり、最も好ましくは、０．
１〜３重量％である。これは、多すぎても、電離性のス
テロイド系抗炎症剤の薬理効果が頭打ちとなり、少なす
ぎると十分な薬理効果を示さないからである。
ーシス用の医薬組成物である電離性薬効成分 本発明に用いられる電離性薬効成分は、ステロイド系抗
炎症剤から選ばれることを特徴とする。電離性のステロ
イド系抗炎症剤の種類としては、コハク酸ヒドロコルチ
ゾンナトリウム、リン酸ヒドロコルチゾンナトリウム、
デキサメタゾンリン酸ナトリウム、デキサメタゾン硫酸
ナトリウム、デキサメタゾンメタスルホベンゾエートナ
トリウム、リン酸ベタメタゾンナトリウム、コハク酸プ
レドニゾロンナトリウム、リン酸プレドニゾロンナトリ
ウム、コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウムから選
ばれることが好ましく、最も好ましくは、デキサメタゾ
ンリン酸ナトリウムである。イオントフォレーシス用の
医薬組成物中の電離性のステロイド系抗炎症剤の含有量
は、０．００１〜１０重量％が好ましく、更に好ましく
は、０．０１〜５重量％であり、最も好ましくは、０．
１〜３重量％である。これは、多すぎても、電離性のス
テロイド系抗炎症剤の薬理効果が頭打ちとなり、少なす
ぎると十分な薬理効果を示さないからである。
【０００８】（３）本発明に用いられるイオントフォレ
ーシス用の医薬組成物のｐＨ値 本発明に用いられるイオントフォレーシス用の医薬組成
物は、電離性のステロイド系抗炎症剤の経皮吸収を効率
的に促進するために緩衝液によりｐＨが調製されること
を特徴とする。特に、電離性のステロイド系抗炎症剤と
して、デキサメタゾンリン酸ナトリウムを用いた場合、
ｐＨは、４〜５が好ましく、最も好ましくは、ｐＨが
４．５である。ここで用いられる緩衝液の種類は、リン
酸緩衝液、乳酸緩衝液、クエン酸緩衝液が挙げられ、好
ましくは、クエン酸緩衝液である。これは、クエン酸緩
衝液でｐＨを４．５に調製したときが、最もデキサメタ
ゾンリン酸ナトリウムの経皮吸収促進に効果的であった
からである。ｐＨ調製に用いる緩衝液の塩の濃度は、１
〜１００ｍMが好ましく、更に好ましくは、１０〜２０
ｍMである。これは、この範囲が最も経皮吸収を効率的
に促進するからである。
ーシス用の医薬組成物のｐＨ値 本発明に用いられるイオントフォレーシス用の医薬組成
物は、電離性のステロイド系抗炎症剤の経皮吸収を効率
的に促進するために緩衝液によりｐＨが調製されること
を特徴とする。特に、電離性のステロイド系抗炎症剤と
して、デキサメタゾンリン酸ナトリウムを用いた場合、
ｐＨは、４〜５が好ましく、最も好ましくは、ｐＨが
４．５である。ここで用いられる緩衝液の種類は、リン
酸緩衝液、乳酸緩衝液、クエン酸緩衝液が挙げられ、好
ましくは、クエン酸緩衝液である。これは、クエン酸緩
衝液でｐＨを４．５に調製したときが、最もデキサメタ
ゾンリン酸ナトリウムの経皮吸収促進に効果的であった
からである。ｐＨ調製に用いる緩衝液の塩の濃度は、１
〜１００ｍMが好ましく、更に好ましくは、１０〜２０
ｍMである。これは、この範囲が最も経皮吸収を効率的
に促進するからである。
【０００９】（４）Ｆｒａｎｚ型拡散セルを用いたイオ
ントフォレーシス実験方法 ＨＷＹ系ヘアレスラットの腹部摘出皮膚をＦｒａｎｚ型
拡散セルに装着する。電極は、リング型電極（銀）と針
型電極（塩化銀）を用い、リング型電極（銀）を摘出皮
膚真皮側に、針型電極（塩化銀）を摘出皮膚表皮側に接
触させる。Ｆｒａｎｚ型拡散セルのレセプター側を生理
食塩水でｓｉｎｋ状態に満たし、ドナー側に電離性の抗
炎症ステロイドである０．４％デキサメタゾンリン酸ナ
トリウム溶液を投与し、イオントフォレーシス用電源装
置にリング型電極（＋、銀）と針型電極（―、塩化銀）
を接続し電流（ｍＡ）を流した。その後、一定時間毎に
レセプターの生理食塩水を採取し（採取後同量を補
充）、ＨＰＬＣにより薬物透過量を測定した。更に、横
軸に通電後の時間、縦軸に薬物の累積透過量をとり、グ
ラフ化し、直線部分の傾きからｆｌｕｘ（μｇ／ｃｍ２
／ｈｒ）を算出し、経皮透過促進効果を考察した。
ントフォレーシス実験方法 ＨＷＹ系ヘアレスラットの腹部摘出皮膚をＦｒａｎｚ型
拡散セルに装着する。電極は、リング型電極（銀）と針
型電極（塩化銀）を用い、リング型電極（銀）を摘出皮
膚真皮側に、針型電極（塩化銀）を摘出皮膚表皮側に接
触させる。Ｆｒａｎｚ型拡散セルのレセプター側を生理
食塩水でｓｉｎｋ状態に満たし、ドナー側に電離性の抗
炎症ステロイドである０．４％デキサメタゾンリン酸ナ
トリウム溶液を投与し、イオントフォレーシス用電源装
置にリング型電極（＋、銀）と針型電極（―、塩化銀）
を接続し電流（ｍＡ）を流した。その後、一定時間毎に
レセプターの生理食塩水を採取し（採取後同量を補
充）、ＨＰＬＣにより薬物透過量を測定した。更に、横
軸に通電後の時間、縦軸に薬物の累積透過量をとり、グ
ラフ化し、直線部分の傾きからｆｌｕｘ（μｇ／ｃｍ２
／ｈｒ）を算出し、経皮透過促進効果を考察した。
【００１０】
【実施例】以下に、実施例を挙げて本発明について更に
詳細に説明を加えるが、本発明がこれら実施例にのみ限
定されるものではない。
詳細に説明を加えるが、本発明がこれら実施例にのみ限
定されるものではない。
【００１１】＜実施例１＞
（デキサメタゾンリン酸ナトリウムの経皮透過に於ける
ｐＨの影響）常法により、Ｆｒａｎｚ型拡散セルを用い
たイオントフォレーシス実験を行い、２０ｍＭリン酸緩
衝液により、ドナー側に電離性の抗炎症ステロイドであ
る０．４％デキサメタゾンリン酸ナトリウム溶液のｐＨ
を変えることにより、薬物の経皮透過に対する影響をみ
た。結果を表１に示す。尚、水溶液：ｐＨ７〜８に於け
る薬物のＦｌｕｘを１として、他のものを換算した。ｐ
Ｈ４．５の時にＦｌｕｘが、１．２８と最も薬物の経皮
透過を促進した。他に、Ｆｌｕｘについて、ｐＨ４の時
は１．２４，ｐＨ５の時は１．１３と良好な値が得られ
た。以上のように、ｐＨ４〜５の値の時に、薬物の経皮
透過が促進されることが分かる。
ｐＨの影響）常法により、Ｆｒａｎｚ型拡散セルを用い
たイオントフォレーシス実験を行い、２０ｍＭリン酸緩
衝液により、ドナー側に電離性の抗炎症ステロイドであ
る０．４％デキサメタゾンリン酸ナトリウム溶液のｐＨ
を変えることにより、薬物の経皮透過に対する影響をみ
た。結果を表１に示す。尚、水溶液：ｐＨ７〜８に於け
る薬物のＦｌｕｘを１として、他のものを換算した。ｐ
Ｈ４．５の時にＦｌｕｘが、１．２８と最も薬物の経皮
透過を促進した。他に、Ｆｌｕｘについて、ｐＨ４の時
は１．２４，ｐＨ５の時は１．１３と良好な値が得られ
た。以上のように、ｐＨ４〜５の値の時に、薬物の経皮
透過が促進されることが分かる。
【００１２】
【表１】
【００１３】＜実施例２＞
（デキサメタゾンリン酸ナトリウムの経皮透過に於ける
ｐＨ調製に用いられる緩衝液の種類の影響）常法によ
り、Ｆｒａｎｚ型拡散セルを用いたイオントフォレーシ
ス実験を行い、ドナー側に電離性の抗炎症ステロイドで
ある０．４％デキサメタゾンリン酸ナトリウム溶液のｐ
Ｈを各種緩衝液により、４．５に設定し、薬物の経皮透
過のＦｌｕｘに対する影響をみた。結果を表２に示す。
尚、水溶液：ｐＨ７〜８に於ける薬物のＦｌｕｘを１と
して、他のものを換算した。１０ｍＭクエン酸緩衝液に
よりｐＨを調製することが、薬物のＦｌｕｘに対して効
果的に促進することが分かった。
ｐＨ調製に用いられる緩衝液の種類の影響）常法によ
り、Ｆｒａｎｚ型拡散セルを用いたイオントフォレーシ
ス実験を行い、ドナー側に電離性の抗炎症ステロイドで
ある０．４％デキサメタゾンリン酸ナトリウム溶液のｐ
Ｈを各種緩衝液により、４．５に設定し、薬物の経皮透
過のＦｌｕｘに対する影響をみた。結果を表２に示す。
尚、水溶液：ｐＨ７〜８に於ける薬物のＦｌｕｘを１と
して、他のものを換算した。１０ｍＭクエン酸緩衝液に
よりｐＨを調製することが、薬物のＦｌｕｘに対して効
果的に促進することが分かった。
【００１４】
【表２】
【００１５】＜実施例３＞
（デキサメタゾンリン酸ナトリウムの経皮透過に於ける
配糖体の種類の影響）常法により、Ｆｒａｎｚ型拡散セ
ルを用いたイオントフォレーシス実験を行い、ドナー側
に電離性の抗炎症ステロイドである０．４％デキサメタ
ゾンリン酸ナトリウム溶液のｐＨをクエン酸緩衝液で
４．５に調製し、各種配糖体による薬物の経皮透過のＦ
ｌｕｘに対する影響をみた。結果を表３に示す。尚、１
０ｍＭクエン酸緩衝液で、ｐＨ４．５に於ける薬物のＦ
ｌｕｘを１として、他のものを換算した。２ｍＭショ糖
カプリン酸エステルにより薬物のＦｌｕｘに対して効果
的に促進することが分かった。
配糖体の種類の影響）常法により、Ｆｒａｎｚ型拡散セ
ルを用いたイオントフォレーシス実験を行い、ドナー側
に電離性の抗炎症ステロイドである０．４％デキサメタ
ゾンリン酸ナトリウム溶液のｐＨをクエン酸緩衝液で
４．５に調製し、各種配糖体による薬物の経皮透過のＦ
ｌｕｘに対する影響をみた。結果を表３に示す。尚、１
０ｍＭクエン酸緩衝液で、ｐＨ４．５に於ける薬物のＦ
ｌｕｘを１として、他のものを換算した。２ｍＭショ糖
カプリン酸エステルにより薬物のＦｌｕｘに対して効果
的に促進することが分かった。
【００１６】
【表３】
【００１７】＜実施例４＞
（デキサメタゾンリン酸ナトリウムの経皮透過に於ける
ショ糖カプリン酸エステルの濃度の影響）常法により、
Ｆｒａｎｚ型拡散セルを用いたイオントフォレーシス実
験を行い、ドナー側に電離性の抗炎症ステロイドである
０．４％デキサメタゾンリン酸ナトリウム溶液のｐＨを
クエン酸緩衝液で４．５に調製し、ショ糖カプリン酸エ
ステルの各種添加濃度に於ける薬物の経皮透過のＦｌｕ
ｘに対する影響をみた。結果を表４に示す。尚、１０ｍ
Ｍクエン酸緩衝液で、ｐＨ４．５に於ける薬物のＦｌｕ
ｘを１として、他のものを換算した。表４から２ｍＭの
ショ糖カプリン酸エステルにより薬物のＦｌｕｘに対し
て効果的に促進することが分かった。更に、１ｍＭ及び
４ｍＭのショ糖カプリン酸エステルの添加による薬物の
Ｆｌｕｘも促進したが、２ｍＭ濃度が効果的であった。
ここで用いられたイオントフォレーシス用の医薬組成物
中においては、薬物のＦｌｕｘを促進するショ糖カプリ
ン酸エステルの最適濃度があると思われる。
ショ糖カプリン酸エステルの濃度の影響）常法により、
Ｆｒａｎｚ型拡散セルを用いたイオントフォレーシス実
験を行い、ドナー側に電離性の抗炎症ステロイドである
０．４％デキサメタゾンリン酸ナトリウム溶液のｐＨを
クエン酸緩衝液で４．５に調製し、ショ糖カプリン酸エ
ステルの各種添加濃度に於ける薬物の経皮透過のＦｌｕ
ｘに対する影響をみた。結果を表４に示す。尚、１０ｍ
Ｍクエン酸緩衝液で、ｐＨ４．５に於ける薬物のＦｌｕ
ｘを１として、他のものを換算した。表４から２ｍＭの
ショ糖カプリン酸エステルにより薬物のＦｌｕｘに対し
て効果的に促進することが分かった。更に、１ｍＭ及び
４ｍＭのショ糖カプリン酸エステルの添加による薬物の
Ｆｌｕｘも促進したが、２ｍＭ濃度が効果的であった。
ここで用いられたイオントフォレーシス用の医薬組成物
中においては、薬物のＦｌｕｘを促進するショ糖カプリ
ン酸エステルの最適濃度があると思われる。
【００１８】
【表４】
【００１９】
【発明の効果】本発明によれば、１）電離性薬効成分と
２）ショ糖の中鎖脂肪酸エステルを含有し、且つ、ｐH
を４〜５に調整することにより、イオントフォレーシス
用の医薬組成物中の電離性薬物を効率的に経皮透過させ
る方法及び組成物を提供することが出来る。
２）ショ糖の中鎖脂肪酸エステルを含有し、且つ、ｐH
を４〜５に調整することにより、イオントフォレーシス
用の医薬組成物中の電離性薬物を効率的に経皮透過させ
る方法及び組成物を提供することが出来る。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考）
Ａ６１Ｋ 47/24 Ａ６１Ｋ 47/24
47/26 47/26
Ａ６１Ｐ 29/00 Ａ６１Ｐ 29/00
43/00 １０５ 43/00 １０５
(72)発明者 稲岡 靖規
神奈川県横浜市戸塚区柏尾町560番地 ポ
ーラ化成工業株式会社戸塚研究所内
Ｆターム(参考） 4C076 AA11 BB31 CC04 CC26 DD22
DD26 DD43 DD68 FF11 FF33
FF61 FF68
4C084 AA02 AA17 AA27 BA36 BA44
CA59 MA05 MA17 MA63 NA05
NA10 NA11 NA14 ZA892
ZB112 ZB212
4C086 AA01 AA02 DA10 MA01 MA05
MA17 MA63 NA05 NA10 NA11
NA14 ZA89 ZB11 ZB21
Claims (8)
- 【請求項１】 １）電離性薬効成分と２）ショ糖の中鎖
脂肪酸エステルを含有することを特徴とする、イオント
フォレーシス用の医薬組成物。 - 【請求項２】 ショ糖中鎖脂肪酸エステルを構成する中
鎖脂肪酸が、炭素数６〜１０であることを特徴とする、
請求項１に記載のイオントフォレーシス用の医薬組成
物。 - 【請求項３】 ショ糖中鎖脂肪酸エステルを構成する中
鎖脂肪酸がカプリン酸であることを特徴とする、請求項
１又は２に記載のイオントフォレーシス用の医薬組成
物。 - 【請求項４】 ｐHが、緩衝液により４〜５に調整され
ていることを特徴とする、請求項１〜３の何れか一項に
記載のイオントフォレーシス用の医薬組成物。 - 【請求項５】 緩衝液が、クエン酸緩衝液、リン酸緩衝
液、乳酸緩衝液の何れかであることを特徴とする、請求
項１〜４の何れか一項に記載のイオントフォレーシス用
の医薬組成物。 - 【請求項６】 緩衝塩の濃度が１０〜２０ｍMであるこ
とを特徴とする、請求項４又は５に記載のイオントフォ
レーシス用の医薬組成物。 - 【請求項７】 請求項１〜３何れか１項に記載の組成物
であることを特徴とする、請求項４〜６何れか１項に記
載のイオントフォレーシス用の医薬組成物。 - 【請求項８】 電離性薬効成分としてデキサメタゾンリ
ン酸エステル及び／又はその塩を含有することを特徴と
する、請求項１〜７何れか１項に記載のイオントフォレ
ーシス用の医薬組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001227082A JP2003040802A (ja) | 2001-07-27 | 2001-07-27 | イオントフォレーシス用の組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001227082A JP2003040802A (ja) | 2001-07-27 | 2001-07-27 | イオントフォレーシス用の組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2003040802A true JP2003040802A (ja) | 2003-02-13 |
Family
ID=19059795
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001227082A Pending JP2003040802A (ja) | 2001-07-27 | 2001-07-27 | イオントフォレーシス用の組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2003040802A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006298850A (ja) * | 2005-04-21 | 2006-11-02 | Shiseido Co Ltd | イオントフォレーシスによるトラネキサム酸の経皮送達 |
| WO2007083664A1 (ja) | 2006-01-17 | 2007-07-26 | Nippon Soda Co., Ltd. | 吸液性基材 |
-
2001
- 2001-07-27 JP JP2001227082A patent/JP2003040802A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006298850A (ja) * | 2005-04-21 | 2006-11-02 | Shiseido Co Ltd | イオントフォレーシスによるトラネキサム酸の経皮送達 |
| WO2007083664A1 (ja) | 2006-01-17 | 2007-07-26 | Nippon Soda Co., Ltd. | 吸液性基材 |
| US7732371B2 (en) | 2006-01-17 | 2010-06-08 | Nippon Soda Co., Ltd. | Liquid-absorbing base |
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