JP2003012519A - ウルソデオキシコール酸誘導体を有効成分とする大腸癌予防／治療剤 - Google Patents
ウルソデオキシコール酸誘導体を有効成分とする大腸癌予防／治療剤Info
- Publication number
- JP2003012519A JP2003012519A JP2001205333A JP2001205333A JP2003012519A JP 2003012519 A JP2003012519 A JP 2003012519A JP 2001205333 A JP2001205333 A JP 2001205333A JP 2001205333 A JP2001205333 A JP 2001205333A JP 2003012519 A JP2003012519 A JP 2003012519A
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- prophylactic
- active ingredient
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Abstract
(57)【要約】
【課題】新たな大腸癌に対する予防剤および／または治
療剤を提供する。 【解決手段】下記式（Ｉ）で示される、Ｎ−（３−カル
ボキシ−４−ヒドロキシフェニル）−３α，７β−ジヒ
ドロキシ−５β−コラン−２４−アミド） 【化１】
療剤を提供する。 【解決手段】下記式（Ｉ）で示される、Ｎ−（３−カル
ボキシ−４−ヒドロキシフェニル）−３α，７β−ジヒ
ドロキシ−５β−コラン−２４−アミド） 【化１】
Description
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、下記式（Ｉ）で示
される、３−［（３α，５β，７β）−３，７−ジヒド
ロキシ−２４−オキソコラン−２４−イル］−アミノ−
６−ヒドロキシ安息香酸（以下、ＵＤＣＡ−５ＡＳＡと
いう。） 【０００２】 【化２】 【０００３】を有効成分とする大腸癌の予防剤および／
または治療剤に関する。 【０００４】 【従来の技術】ＵＤＣＡ−５ＡＳＡおよびその製造方法
はアメリカ特許５３５２６８２号公報および特開平９−
９５４９６号公報に記載されている。しかしながらこれ
ら先行技術文献では、ＵＤＣＡ−５ＡＳＡが大腸の炎症
性疾患に有効であるということを実験により明らかにし
ているにすぎず、これらの実験結果のみではＵＤＣＡ−
５ＡＳＡが大腸癌に有効であるかどうか不明である。ま
た特にアメリカ特許５３５２６８２号公報の要約部分に
はＵＤＣＡ−５ＡＳＡおよびその類縁体を大腸癌の治療
／予防を目的に使用することが記載されているが、既に
述べたように、この明細書中でＵＤＣＡ−５ＡＳＡが大
腸癌の治療／予防に効果を発揮することを示唆するに足
る実験例を示しているとは認められない。 【０００５】これに対し、本願は大腸癌の発生をＵＤＣ
Ａ−５ＡＳＡが抑制することを実験によりはじめて明ら
かにしたものである。 【０００６】 【発明が解決しようとする課題】癌治療を目的とした医
薬品は既に数多くの化合物が上市されているが、その効
果は必ずしも十分ではない場合がある。その理由として
は、腫瘍の種類が一つではなく多数あること、癌細胞が
医薬品に対し自然耐性を有していること等をあげること
ができる。また、癌治療剤や予防剤が副作用を有してい
たり、これらの薬剤投与により癌細胞が薬剤に対する耐
性を獲得することが臨床で用いられて初めて明らかにさ
れたりすることがある。この様な状況の下、医療現場に
おいては常に新たな癌治療剤や予防剤を求めている。 【０００７】本発明の課題は新たな癌予防／治療剤、特
に大腸癌に対する予防／治療剤を提供することにある。 【０００８】 【課題を解決するための手段】上記課題を解決するため
本発明者は鋭意研究を行った結果、ＵＤＣＡ−５ＡＳＡ
が大腸癌の発生を有意に抑制していることを知り、本発
明を完成するに至った。すなわち、本発明の要旨はＵＤ
ＣＡ−５ＡＳＡを有効成分とする大腸癌の予防剤および
／または治療剤である。 【０００９】ＵＤＣＡ−５ＡＳＡはアメリカ特許５３５
２６８２号公報および特開平９−９５４９６号公報に記
載の製造方法によって得ることができる。ＵＤＣＡ−５
ＡＳＡの投与方法としては例えば錠剤、顆粒剤、細粒
剤、散剤、硬カプセル剤、軟カプセル剤、シロップ剤、
乳剤、懸濁剤もしくは液剤等による経口投与、または注
射剤もしくは座剤等による非経口投与をあげることがで
きる。これらの製剤は賦形剤、滑沢剤、結合剤、崩壊
剤、安定剤、矯味矯臭剤、希釈剤などの一般に用いられ
る添加剤を用いて周知の方法で製造される。 【００１０】ＵＤＣＡ−５ＡＳＡの投与量は症状、年
齢、体重、投与方法等によって異なるが、有効成分であ
るＵＤＣＡ−５ＡＳＡの量に換算して、例えば経口投与
の場合には、成人に対して１日あたり、下限として１５
ｍｇ（好ましくは１５０ｍｇ、より好ましくは６００ｍ
ｇ）、上限として、４５００ｍｇ（好ましくは１５００
ｍｇ、より好ましくは１２００ｍｇ）を１回または数回
に分けて、症状に応じて適宜増減して投与することが望
ましい。静脈内投与の場合には、成人に対して１日あた
り、下限として０．１５ｍｇ（好ましくは１．５ｍ
ｇ）、上限として、５００ｍｇ（好ましくは５０ｍｇ）
を１回又は数回に分けて、症状に応じて適宜増減して投
与することが望ましい。 【００１１】 【発明実施の形態】以下、本発明を実施例により説明す
るが、本発明はこれらにより何ら限定されるものではな
い。 【００１２】 【実施例】（実施例１） ラットに対するＵＤＣＡ−５ＡＳＡの大腸癌発癌予防効
果 ７週令Ｆ３４４雌性ラットに発癌剤（Ｎ−メチルニトロ
ソウレア（N-methylnitorosourea））０．４％水溶液
０．５ｍｌの注腸投与を週３回、３週間行い発癌処置を
終了した。翌週から、ＵＤＣＡ−５ＡＳＡを含まない飼
料群、ＵＤＣＡ−５ＡＳＡ０．０２％（ｗ／ｗ）含有飼
料群、ＵＤＣＡ−５ＡＳＡ０．１１％（ｗ／ｗ）含有飼
料群に分け、３０週間飼育した。各群における大腸癌の
発生率を表１にまとめた。 【００１３】大腸癌の発生は肉眼で診断後、さらに組織
学的診断を実施して確定した。 【００１４】 【表１】 【００１５】 【発明の効果】ラットを用いたモデル実験において、Ｕ
ＤＣＡ−５ＡＳＡは大腸癌の発生を有意に抑制した。従
って、ＵＤＣＡ−５ＡＳＡは大腸癌の予防剤および／ま
たは治療剤として有用である。
される、３−［（３α，５β，７β）−３，７−ジヒド
ロキシ−２４−オキソコラン−２４−イル］−アミノ−
６−ヒドロキシ安息香酸（以下、ＵＤＣＡ−５ＡＳＡと
いう。） 【０００２】 【化２】 【０００３】を有効成分とする大腸癌の予防剤および／
または治療剤に関する。 【０００４】 【従来の技術】ＵＤＣＡ−５ＡＳＡおよびその製造方法
はアメリカ特許５３５２６８２号公報および特開平９−
９５４９６号公報に記載されている。しかしながらこれ
ら先行技術文献では、ＵＤＣＡ−５ＡＳＡが大腸の炎症
性疾患に有効であるということを実験により明らかにし
ているにすぎず、これらの実験結果のみではＵＤＣＡ−
５ＡＳＡが大腸癌に有効であるかどうか不明である。ま
た特にアメリカ特許５３５２６８２号公報の要約部分に
はＵＤＣＡ−５ＡＳＡおよびその類縁体を大腸癌の治療
／予防を目的に使用することが記載されているが、既に
述べたように、この明細書中でＵＤＣＡ−５ＡＳＡが大
腸癌の治療／予防に効果を発揮することを示唆するに足
る実験例を示しているとは認められない。 【０００５】これに対し、本願は大腸癌の発生をＵＤＣ
Ａ−５ＡＳＡが抑制することを実験によりはじめて明ら
かにしたものである。 【０００６】 【発明が解決しようとする課題】癌治療を目的とした医
薬品は既に数多くの化合物が上市されているが、その効
果は必ずしも十分ではない場合がある。その理由として
は、腫瘍の種類が一つではなく多数あること、癌細胞が
医薬品に対し自然耐性を有していること等をあげること
ができる。また、癌治療剤や予防剤が副作用を有してい
たり、これらの薬剤投与により癌細胞が薬剤に対する耐
性を獲得することが臨床で用いられて初めて明らかにさ
れたりすることがある。この様な状況の下、医療現場に
おいては常に新たな癌治療剤や予防剤を求めている。 【０００７】本発明の課題は新たな癌予防／治療剤、特
に大腸癌に対する予防／治療剤を提供することにある。 【０００８】 【課題を解決するための手段】上記課題を解決するため
本発明者は鋭意研究を行った結果、ＵＤＣＡ−５ＡＳＡ
が大腸癌の発生を有意に抑制していることを知り、本発
明を完成するに至った。すなわち、本発明の要旨はＵＤ
ＣＡ−５ＡＳＡを有効成分とする大腸癌の予防剤および
／または治療剤である。 【０００９】ＵＤＣＡ−５ＡＳＡはアメリカ特許５３５
２６８２号公報および特開平９−９５４９６号公報に記
載の製造方法によって得ることができる。ＵＤＣＡ−５
ＡＳＡの投与方法としては例えば錠剤、顆粒剤、細粒
剤、散剤、硬カプセル剤、軟カプセル剤、シロップ剤、
乳剤、懸濁剤もしくは液剤等による経口投与、または注
射剤もしくは座剤等による非経口投与をあげることがで
きる。これらの製剤は賦形剤、滑沢剤、結合剤、崩壊
剤、安定剤、矯味矯臭剤、希釈剤などの一般に用いられ
る添加剤を用いて周知の方法で製造される。 【００１０】ＵＤＣＡ−５ＡＳＡの投与量は症状、年
齢、体重、投与方法等によって異なるが、有効成分であ
るＵＤＣＡ−５ＡＳＡの量に換算して、例えば経口投与
の場合には、成人に対して１日あたり、下限として１５
ｍｇ（好ましくは１５０ｍｇ、より好ましくは６００ｍ
ｇ）、上限として、４５００ｍｇ（好ましくは１５００
ｍｇ、より好ましくは１２００ｍｇ）を１回または数回
に分けて、症状に応じて適宜増減して投与することが望
ましい。静脈内投与の場合には、成人に対して１日あた
り、下限として０．１５ｍｇ（好ましくは１．５ｍ
ｇ）、上限として、５００ｍｇ（好ましくは５０ｍｇ）
を１回又は数回に分けて、症状に応じて適宜増減して投
与することが望ましい。 【００１１】 【発明実施の形態】以下、本発明を実施例により説明す
るが、本発明はこれらにより何ら限定されるものではな
い。 【００１２】 【実施例】（実施例１） ラットに対するＵＤＣＡ−５ＡＳＡの大腸癌発癌予防効
果 ７週令Ｆ３４４雌性ラットに発癌剤（Ｎ−メチルニトロ
ソウレア（N-methylnitorosourea））０．４％水溶液
０．５ｍｌの注腸投与を週３回、３週間行い発癌処置を
終了した。翌週から、ＵＤＣＡ−５ＡＳＡを含まない飼
料群、ＵＤＣＡ−５ＡＳＡ０．０２％（ｗ／ｗ）含有飼
料群、ＵＤＣＡ−５ＡＳＡ０．１１％（ｗ／ｗ）含有飼
料群に分け、３０週間飼育した。各群における大腸癌の
発生率を表１にまとめた。 【００１３】大腸癌の発生は肉眼で診断後、さらに組織
学的診断を実施して確定した。 【００１４】 【表１】 【００１５】 【発明の効果】ラットを用いたモデル実験において、Ｕ
ＤＣＡ−５ＡＳＡは大腸癌の発生を有意に抑制した。従
って、ＵＤＣＡ−５ＡＳＡは大腸癌の予防剤および／ま
たは治療剤として有用である。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 【請求項１】 下記化合物（Ｉ） 【化１】 を有効成分とする大腸癌の予防剤および／または治療
剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001205333A JP2003012519A (ja) | 2001-07-05 | 2001-07-05 | ウルソデオキシコール酸誘導体を有効成分とする大腸癌予防／治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001205333A JP2003012519A (ja) | 2001-07-05 | 2001-07-05 | ウルソデオキシコール酸誘導体を有効成分とする大腸癌予防／治療剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2003012519A true JP2003012519A (ja) | 2003-01-15 |
Family
ID=19041664
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001205333A Pending JP2003012519A (ja) | 2001-07-05 | 2001-07-05 | ウルソデオキシコール酸誘導体を有効成分とする大腸癌予防／治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2003012519A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2208497A1 (en) * | 2009-01-15 | 2010-07-21 | Charité-Universitätsmedizin Berlin (Charité) | Use of Ursodeoxycholic acid (UDCA) for enhancing the general health condition of a tumor patient |
| CN113398112A (zh) * | 2021-06-17 | 2021-09-17 | 西南医科大学 | FA介导的BBA/CM-β-CD靶向递药系统、制备方法及其应用 |
-
2001
- 2001-07-05 JP JP2001205333A patent/JP2003012519A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2208497A1 (en) * | 2009-01-15 | 2010-07-21 | Charité-Universitätsmedizin Berlin (Charité) | Use of Ursodeoxycholic acid (UDCA) for enhancing the general health condition of a tumor patient |
| CN113398112A (zh) * | 2021-06-17 | 2021-09-17 | 西南医科大学 | FA介导的BBA/CM-β-CD靶向递药系统、制备方法及其应用 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| RD04 | Notification of resignation of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424 Effective date: 20070427 |