JP2002525350A - コレステロールエステル輸送タンパク質活性阻害に有効な置換されたｎ−脂肪族−ｎ−芳香族第三級ヘテロアルキルアミン - Google Patents

コレステロールエステル輸送タンパク質活性阻害に有効な置換されたｎ−脂肪族−ｎ−芳香族第三級ヘテロアルキルアミン

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JP2002525350A JP2000572185A JP2000572185A JP2002525350A JP 2002525350 A JP2002525350 A JP 2002525350A JP 2000572185 A JP2000572185 A JP 2000572185A JP 2000572185 A JP2000572185 A JP 2000572185A JP 2002525350 A JP2002525350 A JP 2002525350A
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レインハード，エミリー・ジェイ
パーナス，バリー・エル
リューペル，メルヴィン・エル
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）の阻害剤として有用な置換されたＮ−脂肪族−Ｎ−芳香族第三級ヘテロアルキルアミン化合物、およびアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物、組成物、および方法に関する。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】発明の属する分野 本発明は、心血管疾患の治療の分野で、特にアテローム性動脈硬化および他の
冠状動脈疾患の治療のための化合物、組成物、および方法に関する。更には、本
発明は血漿脂質輸送タンパク質−Ｉとしても知られているコレステロールエステ
ル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ）を阻害する置換されたＮ−脂肪族−Ｎ−芳香族第
三級ヘテロアルキルアミン化合物に関する。背景技術 高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）コレステロールの低いプラズマ濃度はアテロ
ーム性動脈硬化の進展の強力な危険因子であることが多数の研究により示されて
いる（Barter および Rye, Atherosclerosis, 121,1-12(1996)）。ＨＤＬは、血
液を通しての脂質輸送作用を有するリポタンパク質の主な分類の一つである。Ｈ
ＤＬと結合している主な脂質はコレステロール、コレステロールエステル、トリ
グリセリド、リン脂質および脂肪酸を含む。血液中に存在するリポタンパク質の
他の分類は低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）および超低密度リポタンパク質（Ｖ
ＬＤＬ）である。ＨＤＬコレステロールの低レベルは、冠状動脈疾患の危険を増
大させるので、血漿ＨＤＬコレステロールを高める方法は、治療上冠動脈疾患お
よび血管中の脂質の蓄積と関連した他の疾患の治療として有益であろう。これら
の疾患は（制限的ではなく）冠動脈心疾患、末梢血管疾患および脳卒中を含む。
【０００２】 アテローム性動脈硬化はほとんどの冠動脈疾患（ＣＡＤ）の基となり、現在社
会の病的状態および死亡の主な原因である。高ＬＤＬコレステロール（180mg/dl
より高い）および低ＨＤＬコレステロール（35 mg/dlより低い）は、アテローム
性動脈硬化の進展の重要な誘因であることが示された。末梢血管疾患、脳卒中、
および高コレステロール血症のような他の疾患は、不都合なＨＤＬ／ＬＤＬ比に
よって悪影響される。本発明の化合物によるＣＥＴＰの阻害は、血漿ＨＤＬ／Ｌ
ＤＬ比を効果的に修正すること、およびそれらの疾患の進行および／または形成
を抑制することが示された。
【０００３】 ＣＥＴＰは、血液中の様々なリポタンパク質の間でのコレステロールエステル
とトリグリセリドの移動を容易にする血漿タンパク質である（Tall, J. Lipid R
es., 34, 1255-74(1993)）。ＣＥＴＰによるＨＤＬからＬＤＬへのコレステロー
ルエステルの移動は、ＨＤＬコレステロールを低下させる効果を有する。それ故
、ＣＥＴＰの阻害は、血漿ＨＤＬコレステロールの増加と血漿ＬＤＬコレステロ
ールの低下を起こし、それによって治療上有益な血漿脂質状態を提供する（McCa
rthy, Medicinal Res. Revs., 13, 139-59(1993); Sitori, Pharmac. Ther., 67
, 443-47(1995)）。この正確な現象は最初にSwenson らにより、ＣＥＴＰを特異
的に阻害するモノクローナル抗体の使用によって示された（J. Biol. Chem., 26
4, 14318(1989)）。ウサギでは、抗体は血漿ＨＤＬコレステロールの増加とＬＤ
Ｌコレステロールの減少を引き起こした。Son ら（Biochim. Biophys. Acta 795
, 743-480(1984)）、Morton ら（J. Lipid Res. 35, 836-847(1994)）およびTol
lefsonら（Am. J. Physiol., 255,(Endocrinol. Metab. 18, E894-E902(1988))
）は、ＣＥＴＰを阻害するヒト血漿由来のタンパク質について記載している。Ku
shwahaらによる米国特許5,519,001 には、ＣＥＴＰ活性を阻害するヒヒアポリポ
タンパク質Ｃ−１由来の３６アミノ酸ペプチドについて述べられている。Cho ら
（Biochim. Biophys. Acta 1391, 133-144(1998)）は、ヒトＣＥＴＰを阻害する
豚血漿由来のペプチドについて記載している。Bonin ら（J. Peptide Res., 51,
216-225(1998)）は、ＣＥＴＰのデカペプチド阻害剤を開示している。Bioorg.
Med. Chem. Lett., 8, 1277-80(1998)にHedge らによって、菌類の代謝産物であ
るデプシペプチドがＣＥＴＰ阻害剤として開示されている。
【０００４】 ＣＥＴＰ阻害剤として作用する非ペプチド化合物の報告も多くある。Barrett
ら（J. Am. Chem. Soc., 188, 7863-63(1996)）およびKuo ら（J. Am. Chem. So
c., 117, 10629-34(1995)）は、シクロプロパン含有ＣＥＴＰ阻害剤について記
載している。Pietzonka ら（Bioorg. Med. Chem. Lett., 6, 1951-54(1996)）は
、ＣＥＴＰ阻害剤としてコレステロールエステルのスルホン酸塩含有アナログに
ついて記載している。Coval ら（Bioorg. Med. Chem. Lett., 5, 605-610(1995)
）は、ＣＥＴＰ阻害剤としてウィーデンジオール（Wiedendiol）−Ａおよび−Ｂ
、および関連のセスキテルペン化合物について記載している。日本特許出願番号
10287662-Aには、ＣＥＴＰ阻害特性を有する多環式で、アミンを含まない、多水
酸基天然化合物について記載されている。Lee ら（J. Antibiotics, 49, 693-96
(1996)）は、昆虫の菌類由来のＣＥＴＰ阻害剤について記載している。Busch ら
（Lipids, 25, 216-220(1990)）は、ＣＥＴＰ阻害剤としてコレステロール臭化
アセチルについて記載している。Morton および Zilversmit（J. Lipid Res. 35
, 836-47(1982)）は、ｐ−クロロ水銀フェニルスルホン酸塩、ｐ−ヒドロキシ水
銀安息香酸塩およびエチル水銀チオサリチル酸塩がＣＥＴＰを阻害することを記
載している。Connolly ら（Biochim. Biophys. Res. Comm. 223, 42-47(1996)）
は、ＣＥＴＰ阻害剤として他のシステイン修飾試薬について記載している。Xia
らは、ＣＥＴＰ阻害剤として1,3,5-トリアジンについて記載している（Bioorg.
Med. Chem. Lett., 6, 919-22(1996)）。Bisgaier ら（Lipids, 29, 811-8(1994
)）は、ＣＥＴＰ阻害剤として、４−フェニル−５−トリデシル−４Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−チオールについて記載している。Oomura らは、ＣＥＴＰ
阻害剤として非ペプチド４環および６環フェノールが日本特許出願番号10287662
に開示されている。ＷＯ特許出願番号09914204においてSikorskiは、コレステロ
ールエステル輸送タンパク質阻害剤として有効な１，２，４−トリアゾリルチオ
ールについて記載している。
【０００５】 いくつかの置換ヘテロアルキルアミン化合物が知られている。ヨーロッパ特許
出願番号796846においてSchmidtらは、心血管作用薬として有効なコレステロー
ルエステル輸送タンパク質阻害剤として２−アリル−置換ピリジンについて記載
している。ヨーロッパ特許出願番号801060においてDowとWrightは、１−ヒドロ
キシ−１−アミンを得るためにアルキルアミンのアルデヒド付加産物にて置換さ
れたヘテロ環誘導体について記載している。それらは、糖尿病や他の疾患治療に
有効なβ３−アドレナリン受容体作用薬として報告されている。英国特許出願番
号2305665においてFisherらは、コレステロールレベルと動脈硬化を含む多くの
疾患の治療に有効な３−作用第二アミノアルコール置換ピリジン誘導体について
記載している。ヨーロッパ特許出願番号818448においてSchmidtらは、コレステ
ロールエステル輸送タンパク質阻害剤としてテトラヒドロキノリン誘導体につい
て記載している。ヨーロッパ特許出願番号818197においてSchmekらは、コレステ
ロールエステル輸送タンパク質阻害剤としてヘテロ環と連結したピリジンについ
て記載している。ドイツ特許出願番号19627430においてBrandesらは、コレステ
ロールエステル輸送タンパク質阻害剤として２環縮合ピリジン誘導体について記
載している。ＷＯ特許出願番号09839299においてMuller-Gliemannらは、コレス
テロールエステル輸送タンパク質阻害剤としてキノリン誘導体について記載して
いる。DickeyおよびTowneによる米国特許2,700,686においては、アミンがさらに
１から２の脂肪族グループもしくは一つの芳香族グループおよび一つの脂肪族グ
ループで置換されたＮ−（ハロアルキル−２−ヒドロキシエチル）アミンについ
て記載している。米国特許2,700,686ではさらに、ハロゲン化された１，２−エ
ポキシアルカンを相当する脂肪族アミンおよびＮ−アルキルアニリンと反応させ
ることによるＮ−（ハロアルキル−２−ヒドロキシエチル）アミンの調製方法と
染料中間体としてのそれらの使用についても記載している。発明の概要 本発明は、コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ）活性を阻害す
るのに使用でき、以下の一般構造を有する化合物のクラスを提供する。
【０００６】
【化１０】
【０００７】 別の面では、本発明は、薬剤的に有効量の本発明の化合物と薬剤的に受容でき
る担体を含む医薬組成物を含む。 別の面では、本発明は、コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ）
活性を阻害するためにヒトの治療剤としてこれらの阻害剤を使用し、これによっ
て低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）の濃度を減少し、高密度リポタンパク質（Ｈ
ＤＬ）のレベルを上昇させて治療的に有益な血漿脂質プロフィールをもたらす方
法に関する。本発明の化合物及び方法は異常脂血症（dyslipidemia）（低αリポ
タンパク血症：hypoalphalipoproteinemia）、高リポタンパク血症（カイロミク
ロン血症及び高アポβリポタンパク血症：hyperapobetalipoproteinemia）、末
梢血管疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈疾患及
びその他のＣＥＴＰ媒介性の障害の治療にも使用できる。本化合物はかかる障害
を発生する危険のある被験者の予防的治療にも使用できる。本化合物はアテロー
ム性動脈硬化症の危険を低下するのに使用できる。本発明の化合物は脳血管発作
（ＣＶＡ）又は発作の予防にも有用であろう。ヒトの治療に有用であるだけでな
く、これらの化合物はコンパニオン動物、外来動物及び農場動物、例えばサル、
ウサギ、ブタ、ウマなどの獣医学的治療にも有用である。発明の詳細な説明 本発明は、式Ｉ−ＷＡで示される、冠状動脈疾患の治療及び予防に有効な置換
Ｎ−脂肪族−Ｎ−芳香族第三級−ヘテロアルキルアミン（”脂環式／環状アリー
ル／ヘテロアリールヘテロアルキルアミン”とも呼ばれる）を含む化合物のクラ
スまたは薬学的に許容可能なその塩に関する：
【０００８】
【化１１】
【０００９】 式中、nは1〜2から選択される整数であり； AおよびQは独立して、-CH2（CR37R38）v-（CR33R34）u-T-（CR35R36）w-H、
【００１０】
【化１２】
【００１１】 から選択され、ただし、AおよびQの一つがAQ-1でなければならず、そしてAおよ
びQの一つがAQ-2および-CH2（CR37R38）v-（CR33R34）u-T-（CR35R36）w-Hから
なる群から選択されなければならず； Tは共有単結合、O、S、S（O）、S（O）2、C（R33）＝C（R35）およびC≡Cから
なる群から選択され； vは0〜1から選択される整数であり、ただしR33、R34、R35およびR36のいずれ
か一つがアリールまたはヘテロアリールである場合にはvは1であり； uおよびwは0〜6から独立して選択される整数であり； A1はC（R30）であり； D1、D2、J1、J2およびK1はC、N、O、Sおよび共有結合からなる群から独立して
選択され、ただしD1、D2、J1、J2およびK1の最大1つが共有結合であり、D1、D2
、J1、J2およびK1の最大1つがOであり、D1、D2、J1、J2およびK1の最大1つがSで
あり、D1、D2、J1、J2およびK1の2つがOおよびSである場合にはD1、D2、J1、J2
およびK1の1つが共有結合でなければならず、そしてD1、D2、J1、J2およびK1の
最大4つがNであり； B1、B2、D3、D4、J3、J4およびK2は、C、C（R30）、N、O、Sおよび共有結合か
らなる群から独立して選択され、ただしB1、B2、D3、D4、J3、J4およびK2の最大
5つが共有結合であり、B1、B2、D3、D4、J3、J4およびK2の最大2つがOであり、B 1 、B2、D3、D4、J3、J4およびK2の最大2つがSであり、B1、B2、D3、D4、J3、J4
およびK2の最大2つが同時にOおよびSであり、そしてB1、B2、D3、D4、J3、J4お
よびK2の最大2つがNであり； B1およびD3、D3およびJ3、J3およびK2、K2およびJ4、J4およびD4、そしてD4お
よびB2は環内（in-ring）スペーサー対を形成するように独立して選択され、こ
こで、前記スペーサー対はC（R33）＝C（R35）、およびN＝Nからなる群から選択
され、ただしAQ-2は少なくとも5つの隣接した員からなる環でなければならず、
そして前記スペーサー対の群の最大2つが同時にC（R33）＝C（R35）であり、そ
してその他のスペーサー対がC（R33）＝C（R35）、O、NおよびS以外ではない場
合には前記スペーサー対の群の最大1つがN＝Nであり； R16はヒドリド、アルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイルおよびトリア
ルキルシリルからなる群から選択され； ＸはO、H、F、S、S(O)、NH、N(OH)、N(アルキル)およびN(アルコキシ)からな
る群から選択され、ただしXがHまたはFであるときにはR16は存在せず； R1はハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシアルキルおよびハロアル
ケニルオキシアルキルからなる群から選択され； R2はヒドリド（hydrodo）、アリール、アラルキル、アルキル、アルケニル、
アルケニルオキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキ
ル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル
、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、パーハロアリール、
パーハロアラルキル、パーハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ジシ
アノアルキルおよびカルボアルコキシシアノアルキルからなる群から選択され； R3はヒドリド（hydrido）、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アラルキル、ア
シル、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、ヘテロアリー
ル、アルケニルオキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキ
シ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、モノシアノアル
キル、ジシアノアルキル、カルボキサミドおよびカルボキサミドアルキルからな
る群から選択され； Yは共有単結合、（C(R14)2）q（ここでqは1〜4から選択される整数である）、
および（C(R14)）g-O-（CH(R14)）p（ここでgおよびpは0〜2から独立して選択さ
れる整数である）からなる群から選択され； R14はヒドリド（hydrido）、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アシ
ル、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、ハ
ロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロ
アルケニルオキシアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキ
ル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、カルボアルコキシ、
カルボキサミドおよびカルボキサミドアルキルからなる群から選択され； Zは共有単結合、（C(R15)2）q（ここでqは1〜2から選択される整数である）、
および（C(R15)）j-O-（CH(R15)）k（ここでjおよびkは0〜2から独立して選択さ
れる整数である）からなる群から選択され； R15はヒドリド（hydrido）、シアノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アルコキ
シ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、
ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオ
キシアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノ
アルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミ
ドおよびカルボキサミドアルキルからなる群から選択され； R30はヒドリド（hydrido）、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロ、ハロア
ルキル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキル、ア
ルケニル、ハロアルコキシおよびハロアルコキシアルキルからなる群から選択さ
れ、ただしR30は炭素の4価の性質、窒素の3価の性質、硫黄の2価の性質および酸
素の2価の性質を維持するように選択され； R30は、A1に結合するとき、一緒になって、R30の結合点でのA1炭素と、R10、R 11 、R12、R31およびR32からなる群から選択される基の結合点とを連結する環内
線形スペーサーを形成し、ここで前記環内線形スペーサーは、共有単結合、およ
び3〜10の隣接した員を有するシクロアルキル、5〜10の隣接した員を有するシク
ロアルケニル、そして5〜10の隣接した員を有するヘテロシクリルからなる群か
ら選択される環を形成する1〜6の隣接する原子を有するスペーサー部分からなる
群から選択され； R30は、A1に結合するとき、一緒になって、R30の結合点でのA1炭素と、R10お
よびR11、R10およびR31、R10およびR32、R10およびR12、R11およびR31、R11およ
びR32、R11およびR12、R31およびR32、R31およびR12、そしてR32およびR12の置
換基対からなる群から選択されるいずれか1つの置換基対のそれぞれのメンバー
の結合点とを連結する環内分岐鎖スペーサーを形成し、そしてここで前記環内分
岐鎖スペーサーは、3〜10の隣接した員を有するシクロアルキル、5〜10の隣接し
た員を有するシクロアルケニル、そして5〜10の隣接した員を有するヘテロシク
リルからなる群から選択される2環を形成する様に選択され； R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R31、R32、R33、R34、R35お
よびR36はヒドリド（hydrido）、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロア
ラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アロ
イルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、ア
ラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、パーハロアラルキル、アラルキル
スルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラル
キルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シク
ロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、N-
ヘテロアリールアミノ-N-アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハ
ロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロ
アルコキシルアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケ
ニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロア
ルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、
ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアル
ケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミ
ノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ
、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキ
ルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキ
ル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテ
ロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアル
キル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、
アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノ
アルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミド
スルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアル
キルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニ
ル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホ
ニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、アルカノイル、アルケ
ノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、
ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、ア
ルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シク
ロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアル
キルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアル
ケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒ
ドロキシアルキル、ヒドロキシへテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、ア
リール、ヘテロアラルキニル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシ
アルキル、飽和ヘテロシクリル、部分飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘ
テロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルケニル、ヘ
テロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシ
カルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニル
アミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラ
ルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアル
コキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラル
コキシホスホノアルキルからなる群から独立して選択され、ただし、R4、R5、R6 、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R31、R32、R33、R34、R35およびR36はそれ
ぞれ独立して炭素の4価の性質、窒素の3価の性質、硫黄の2価の性質および酸素
の2価の性質を維持するように選択され、R33およびR34置換基の最大3つがヒドリ
ドおよびハロからなる群以外から同時に選択され、そしてR35およびR36置換基の
最大3つがヒドリドおよびハロからなる群以外から同時に選択され； R9、R10、R11、R12、R13、R31およびR32はオキソとなるように独立して選択さ
れ、ただしB1、B2、D3、D4、J3、J4およびK2はCおよびSからなる群から独立して
選択され、R9、R10、R11、R12、R13、R31およびR32の最大2つは同時にオキソで
あり、R9、R10、R11、R12、R13、R31およびR32は炭素の4価の性質、窒素の3価の
性質、硫黄の2価の性質および酸素の2価の性質を維持するようにそれぞれ独立し
て選択され； R4およびR5、R5およびR6、R6およびR7、R7およびR8、R9およびR10、R10および
R11、R11およびR31、R31およびR32、R32およびR12、そしてR12およびR13はスペ
ーサー対を形成するように独立して選択され、ここでスペーサー対は、一緒にな
って、5〜8の隣接した員を有するシクロアルケニル環、5〜8の隣接した員を有す
る部分飽和ヘテロシクリル環、5〜6の隣接した員を有するヘテロアリール環、そ
してアリールからなる群から選択される環を形成するように前記スペーサー対メ
ンバーの結合点を連結する、3〜6の隣接する原子を有する線形部分を形成し、た
だしR4およびR5、R5およびR6、R6およびR7そしてR7およびR8のスペーサー対から
なる群の最大1つを同時に使用し、そしてR9およびR10、R10およびR11、R11およ
びR31、R31およびR32、R32およびR12、そしてR12およびR13のスペーサー対から
なる群の最大一つを同時に使用し； R9およびR11、R9およびR12、R9およびR13、R9およびR31、R9およびR32、R10お
よびR12、R10およびR13、R10およびR31、R10およびR32、R11およびR12、R11およ
びR13、R11およびR32、R12およびR31、R13およびR31そしてR13およびR32は、ス
ペーサー対を形成するように独立して選択され、ここで前記スペーサー対は、一
緒になって、共有単結合、および3〜8の隣接した員を有するシクロアルキル、5
〜8の隣接した員を有するシクロアルケニル、5〜8の隣接した員を有する飽和ヘ
テロシクロシクリル、そして5〜8の隣接した員を有する部分飽和ヘテロシクリル
からなる群から選択される環を形成する1〜3の隣接した原子を有する部分からな
る群から選択される線形スペーサー部分を形成し、ただしスペーサー対の前記群
の最大1つを同時に使用し； R37およびR38は、ヒドリド、アルコキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、
アミノ、チオ、ハロ、ハロアルキル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキル
チオアルキル、シアノ、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、そしてハロア
ルコキシアルキルからなる群から独立して選択される。
【００１２】 式Ｉ−ＷＡの化合物の別の態様では、化合物はアルコールであり、以下の式Ｉ
−ＷＯ（”脂環式／環状アリール／ヘテロアリールアミノアルカノール”も呼ば
れる）：
【００１３】
【化１３】
【００１４】 式中、R16はヒドリドであり； R1、R2、R3、n、A、Y、Q、およびZは式Ｉ−ＷＡで定義したものである； の化合物または薬学的に許容可能なその塩である。
【００１５】 式Ｉ−ＷＯの化合物のさらに特定の態様では、化合物は以下の式Ｉ−ＷＯＰＡ
：
【００１６】
【化１４】
【００１７】 式中、nは1〜2から選択される整数であり； AはC3-C8アルキル、C3-C8アルケニル、C3-C8アルキニル、C3-C8ハロアルキル
、C3-C8ハロアルケニル、C3-C6アルコキシ、C1-C2アルキル、およびC3-C8ヒドロ
キシハロアルキルからなる群から選択され、ここで基Aのそれぞれの員が、場合
により、AのZへの結合点から6原子までであってそれを含むもののいずれかの炭
素で、R33、R34、R35およびR36からなる群の1またはそれ以上により置換されて
いてもよく、ただしR33、R34、R35およびR36はAをZに直接的に結合する炭素原子
に結合してはならず、そしてZが共有単結合であるときには、Zから2原子離れた
炭素を置換する場合R33、R34、R35およびR36はアリールおよびヘテロアリール以
外から選択されなければならず； R1はハロアルキルおよびハロアルコキシメチルからなる群から選択され； R2はヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ハロアルコ
キシ、ハロアルコキシアルキル、パーハロアリール、パーハロアラルキル、パー
ハロアリールオキシアルキル、およびヘテロアリールからなる群から選択され； R3はヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、およびハロ
アルコキシアルキルからなる群から選択され； YおよびZは共有単結合、オキシおよびアルキレンからなる群から独立して選択
され； R4およびR8はヒドリドおよびハロからなる群から独立して選択され； R5、R6およびR7は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキ
シ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、アリ
ールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アル
コキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シクロア
ルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ、ヒ
ドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキ
ルアリール、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオ、およびヘテ
ロアリールスルホニルからなる群から独立して選択され； R4およびR5、R5およびR6、R6およびR7、そしてR7およびR8は、スペーサー対を
形成するように独立して選択され、ここでスペーサー対は、一緒になって、5〜8
の隣接した員を有するシクロアルケニル環、5〜8の隣接した員を有する部分飽和
ヘテロシクリル環、5〜6の隣接した員を有するヘテロアリール環、そしてアリー
ルからなる群から選択される環を形成するように前記スペーサー対メンバーの結
合点を連結する、3〜6の隣接する原子を有する線形部分を形成し、ただしR4およ
びR5、R5およびR6、R6およびR7そしてR7およびR8のスペーサー対からなる群の最
大1つを同時に使用する； R33、R34、R35およびR36は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロアル
キル、ハロアルコキシ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチ
オ、アロイル、アリールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロア
リールオキシ、アルコキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルア
ルコキシ、シクロアルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハ
ロアルキルチオ、ヒドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリ
ルオキシ、アラルキルアリール、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリー
ルチオ、およびヘテロアリールスルホニルからなる群から独立して選択される；
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩である。
【００１８】 式Ｉ−ＷＯの化合物のさらに別の特定の態様では、化合物は以下の式Ｉ−ＷＯ
ＰＣ：
【００１９】
【化１５】
【００２０】 式中、nは1〜2から選択される整数であり； Aは、C3-C10シクロアルキル、C5-C10シクロアルケニル、C4-C9飽和ヘテロシク
リル、およびC4-C9部分飽和ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここでそ
れぞれの環炭素は場合によりR30により置換されていてもよく、環炭素の最大1つ
は同時にオキソにより置換されているという条件付きでAのZへの結合点での環炭
素以外の環炭素が場合によりオキソにより置換されていてもよく、結合点で炭素
原子に隣接する環炭素および窒素原子が場合によりR9またはR13により置換され
ていてもよく、R9の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭素あるいは
窒素原子はR10により置換されていてもよく、R13の位置に隣接しそして結合点か
ら2原子離れた環炭素あるいは窒素原子はR12により置換されていてもよく、結合
点から3原子離れそしてR10の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR11によ
り置換されていてもよく、結合点から3原子離れそしてR12の位置に隣接する環炭
素あるいは窒素原子はR32により置換されていてもよく、そして結合点から4原子
離れそしてR11およびR32の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR31により
置換されていてもよく； R1はハロアルキルおよびハロアルコキシメチルからなる群から選択され； R2はヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ハロアルコ
キシ、ハロアルコキシアルキル、パーハロアリール、パーハロアラルキル、パー
ハロアリールオキシアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され； R3はヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキルおよびハロア
ルコキシアルキルからなる群から選択され； YおよびZは共有単結合、オキシおよびアルキレンからなる群から独立して選択
され； R4およびR8はヒドリドおよびハロからなる群から独立して選択され； R9およびR13はハロであり； R5、R6およびR7は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキ
シ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、アリ
ールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アル
コキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シクロア
ルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ、ヒ
ドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキ
ルアリール、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオおよびヘテロ
アリールスルホニルからなる群から独立して選択され； R4およびR5、R5およびR6、R6およびR7、そしてR7およびR8はスペーサー対を形
成するように独立して選択され、ここでスペーサー対は、一緒になって、5〜8の
隣接した員を有するシクロアルケニル環、5〜8の隣接した員を有する部分飽和ヘ
テロシクリル環、5〜6の隣接した員を有するヘテロアリール環、そしてアリール
からなる群から選択される環を形成するように前記スペーサー対メンバーの結合
点を連結する、3〜6の隣接する原子を有する線形部分を形成し、ただしR4および
R5、R5およびR6、R6およびR7そしてR7およびR8のスペーサー対からなる群の最大
1つを同時に使用し； R10、R11、R12、R31およびR32は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアル
コキシ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、
アリールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、
アルコキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シク
ロアルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ
、ヒドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラ
ルキルアリール、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオ、および
ヘテロアリールスルホニルからなる群から独立して選択され； R30はアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルキルアミ
ノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキル、アルケニル、ハロアルコ
キシ、およびハロアルコキシアルキルからなる群から選択される； を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩である。
【００２１】 式Ｉ−ＷＯの化合物のさらに別の特定の態様では、化合物は以下の式Ｉ−ＷＯ
ＨＡ：
【００２２】
【化１６】
【００２３】 式中、nは1〜2から選択される整数であり； AはC3-C8アルキル、C3-C8アルケニル、C3-C8アルキニル、C3-C8ハロアルキル
、C3-C8ハロアルケニル、C3-C6アルコキシ、C1-C2アルキル、およびC3-C8ヒドロ
キシハロアルキルからなる群から選択され、ここで基Aのそれぞれの員が、場合
により、AのZへの結合点から6原子までであってそれを含むもののいずれかの炭
素で、R33、R34、R35およびR36からなる群の1またはそれ以上により置換されて
いてもよく、ただしR33、R34、R35およびR36はAをZに直接的に結合する炭素原子
に結合してはならず、そしてZが共有単結合であるときには、Zから2原子離れた
炭素を置換する場合R33、R34、R35およびR36はアリールおよびヘテロアリール以
外から選択されなければならず； D1、D2、J1、J2およびK1はC、N、O、Sおよび共有結合からなる群から独立して
選択され、ただしD1、D2、J1、J2およびK1の最大1つが共有結合であり、D1、D2
、J1、J2およびK1の最大1つがOであり、D1、D2、J1、J2およびK1の最大1つがSで
あり、D1、D2、J1、J2およびK1の2つがOおよびSである場合にはD1、D2、J1、J2
およびK1の1つが共有結合でなければならず、そしてD1、D2、J1、J2およびK1の
最大4つがNであり； R1はハロアルキルおよびハロアルコキシメチルからなる群から選択され； R2はヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ハロアルコ
キシ、ハロアルコキシアルキル、パーハロアリール、パーハロアラルキル、パー
ハロアリールオキシアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され； R3はヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキルおよびハロア
ルコキシアルキルからなる群から選択され； YおよびZは共有単結合、オキシおよびアルキレンからなる群から独立して選択
され； R4およびR8はヒドリドおよびハロからなる群から独立して選択され； R5、R6およびR7は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキ
シ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、アリ
ールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アル
コキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シクロア
ルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ、ヒ
ドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキ
ルアリール、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオおよびヘテロ
アリールスルホニルからなる群から独立して選択され； R4およびR5、R5およびR6、R6およびR7、そしてR7およびR8はスペーサー対を形
成するように独立して選択され、ここでスペーサー対は、一緒になって、5〜8の
隣接した員を有するシクロアルケニル環、5〜8の隣接した員を有する部分飽和ヘ
テロシクリル環、5〜6の隣接した員を有するヘテロアリール環、そしてアリール
からなる群から選択される環を形成するように前記スペーサー対メンバーの結合
点を連結する、3〜6の隣接する原子を有する線形部分を形成し、ただしR4および
R5、R5およびR6、R6およびR7そしてR7およびR8のスペーサー対からなる群の最大
1つを同時に使用し； R33、R34、R35およびR36は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロアル
キル、ハロアルコキシ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチ
オ、アロイル、アリールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロア
リールオキシ、アルコキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルア
ルコキシ、シクロアルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハ
ロアルキルチオ、ヒドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリ
ルオキシ、アラルキルアリール、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリー
ルチオ、およびヘテロアリールスルホニルからなる群から独立して選択される；
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩である。
【００２４】 式Ｉ−ＷＯの化合物のさらに別の特定の態様では、化合物は以下の式Ｉ−ＷＯ
ＨＣ：
【００２５】
【化１７】
【００２６】 式中、nは1〜2から選択される整数であり； Aは、C3-C10シクロアルキル、C5-C10シクロアルケニル、C4-C9飽和ヘテロシク
リル、およびC4-C9部分飽和ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここでそ
れぞれの環炭素は場合によりR30により置換されていてもよく、環炭素の最大1つ
は同時にオキソにより置換されているという条件付きでAのZへの結合点での環炭
素以外の環炭素が場合によりオキソにより置換されていてもよく、結合点で環炭
素に隣接する環炭素および窒素原子が場合によりR9またはR13により置換されて
いてもよく、R9の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭素あるいは窒
素原子はR10により置換されていてもよく、R13の位置に隣接しそして結合点から
2原子離れた環炭素あるいは窒素原子はR12により置換されていてもよく、結合点
から3原子離れそしてR10の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR11により
置換されていてもよく、結合点から3原子離れそしてR12の位置に隣接する環炭素
あるいは窒素原子はR32により置換されていてもよく、そして結合点から4原子離
れそしてR11およびR32の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR31により置
換されていてもよく； D1、D2、J1、J2およびK1はC、N、O、Sおよび共有結合からなる群から独立して
選択され、ただしD1、D2、J1、J2およびK1の最大1つが共有結合であり、D1、D2
、J1、J2およびK1の最大1つがOであり、D1、D2、J1、J2およびK1の最大1つがSで
あり、D1、D2、J1、J2およびK1の2つがOおよびSである場合にはD1、D2、J1、J2
およびK1の1つが共有結合でなければならず、そしてD1、D2、J1、J2およびK1の
最大4つがNであり； R1はハロアルキルおよびハロアルコキシメチルからなる群から選択され； R2はヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ハロアルコ
キシ、ハロアルコキシアルキル、パーハロアリール、パーハロアラルキル、パー
ハロアリールオキシアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され； R3はヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキルおよびハロア
ルコキシアルキルからなる群から選択され； YおよびZは共有単結合、オキシおよびアルキレンからなる群から独立して選択
され； R4およびR8はヒドリドおよびハロからなる群から独立して選択され； R9およびR13はハロであり； R5、R6およびR7は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキ
シ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、アリ
ールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アル
コキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シクロア
ルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ、ヒ
ドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキ
ルアリール、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオおよびヘテロ
アリールスルホニルからなる群から独立して選択され； R4およびR5、R5およびR6、R6およびR7、そしてR7およびR8はスペーサー対を形
成するように独立して選択され、ここでスペーサー対は、一緒になって、5〜8の
隣接した員を有するシクロアルケニル環、5〜8の隣接した員を有する部分飽和ヘ
テロシクリル環、5〜6の隣接した員を有するヘテロアリール環、そしてアリール
からなる群から選択される環を形成するように前記スペーサー対メンバーの結合
点を連結する、3〜6の隣接する原子を有する線形部分を形成し、ただしR4および
R5、R5およびR6、R6およびR7そしてR7およびR8のスペーサー対からなる群の最大
1つを同時に使用し； R10、R11、R12、R31およびR32は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアル
コキシ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、
アリールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、
アルコキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シク
ロアルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ
、ヒドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラ
ルキルアリール、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオ、および
ヘテロアリールスルホニルからなる群から独立して選択され； R30はアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルキルアミ
ノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキル、アルケニル、ハロアルコ
キシ、およびハロアルコキシアルキルからなる群から選択される； を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩である。
【００２７】 式Ｉ−ＷＯＰＡ、Ｉ−ＷＯＨＡ、Ｉ−ＷＯＰＣおよびＩ−ＷＯＨＣの化合物の
好ましい態様では、 nは整数１であり； R1はトリフルオロメチル、1,1,2,2,-テトラフルオロエトキシメチル、トリフ
ルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、およびペ
ンタフルオロエチルからなる群から選択され； R2はヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、フェニル、4-ト
リフルオロメチルフェニル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシメチル、トリフル
オロメトキシメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、トリフルオロ
メチル、および2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロピルからなる群から選択され； R3はヒドリド、フェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、メチル、エチル、
ビニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル
、クロロジフルオロメチル、およびペンタフルオロエチルからなる群から選択さ
れ； YおよびZは共有単結合、オキシおよびメチレンからなる群から独立して選択さ
れ、ただしYおよびZのただ1つが同時にオキシであり； R4およびR8はヒドリドおよびフルオロからなる群から独立して選択され； R5は4-アミノフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、5-ブロモ
-2-フルオロフェノキシ、4-ブロモ-3-フルオロフェノキシ、4-ブロモ-2-ニトロ
フェノキシ、3-ブロモベンジルオキシ、4-ブロモベンジルオキシ、4-ブロモフェ
ノキシ、5-ブロモピリド-2-イルオキシ、4-ブトキシフェノキシ、クロロ、3-ク
ロロベンジル、2-クロロフェノキシ、4-クロロフェノキシ、4-クロロ-3-エチル
フェノキシ、3-クロロ-4-フルオロベンジル、3-クロロ-4-フルオロフェニル、3-
クロロ-2-フルオロベンジルオキシ、3-クロロベンジルオキシ、4-クロロベンジ
ルオキシ、4-クロロ-3-メチルフェノキシ、2-クロロ-4-フルオロフェノキシ、4-
クロロ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロフェノキシ、3-クロロ-4-エチルフェノ
キシ、3-クロロ-4-メチルフェノキシ、3-クロロ-4-フルオロフェノキシ、4-クロ
ロ-3-フルオロフェノキシ、4-クロロフェニルアミノ、5-クロロピリド-3-イルオ
キシ、2-シアノピリド-3-イルオキシ、4-シアノフェノキシ、シクロブトキシ、
シクロブチル、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ
、シクロペンチル、シクロペンチルカルボニル、シクロプロピル、シクロプロピ
ルメトキシ、シクロプロポキシ、2,3-ジクロロフェノキシ、2,4-ジクロロフェノ
キシ、2,4-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロベンジル、
3,4-ジクロロフェノキシ、3,4-ジフルオロフェノキシ、2,3-ジフルオロベンジル
オキシ、2,4-ジフルオロベンジルオキシ、3,4-ジフルオロベンジルオキシ、2,5-
ジフルオロベンジルオキシ、3,5-ジフルオロフェノキシ、3,4-ジフルオロフェニ
ル、3,5-ジフルオロベンジルオキシ、4-ジフルオロメトキシベンジルオキシ、2,
3-ジフルオロフェノキシ、2,4-ジフルオロフェノキシ、2,5-ジフルオロフェノキ
シ、3,5-ジメトキシフェノキシ、3-ジメチルアミノフェノキシ、3,5-ジメチルフ
ェノキシ、3,4-ジメチルフェノキシ、3,4-ジメチルベンジル、3,4-ジメチルベン
ジルオキシ、3,5-ジメチルベンジルオキシ、2,2-ジメチルプロポキシ、1,3-ジオ
キサン-2-イル、1,4-ジオキサン-2-イル、1,3-ジオキソラン-2-イル、エトキシ
、4-エトキシフェノキシ、4-エチルベンジルオキシ、3-エチルフェノキシ、4-エ
チルアミノフェノキシ、3-エチル-5-メチルフェノキシ、フルオロ、4-フルオロ-
3-メチルベンジル、4-フルオロ-3-メチルフェニル、4-フルオロ-3-メチルベンゾ
イル、4-フルオロベンジルオキシ、2-フルオロ-3-メチルフェノキシ、3-フルオ
ロ-4-メチルフェノキシ、3-フルオロフェノキシ、3-フルオロ-2-ニトロフェノキ
シ、2-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、3-フルオロ-5-トリフル
オロメチルベンジルオキシ、4-フルオロ-2-トリフルオロメチルベンジルオキシ
、4-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、2-フルオロフェノキシ、4
-フルオロフェノキシ、2-フルオロ-3-トリフルオロメチルフェノキシ、2-フルオ
ロベンジルオキシ、4-フルオロフェニルアミノ、2-フルオロ-4-トリフルオロメ
チルフェノキシ、4-フルオロピリド-2-イルオキシ、2-フリル、3-フリル、ヘプ
タフルオロプロピル、1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロピル、2-ヒドロキシ-3,3
,3-トリフルオロプロポキシ、3-ヨードベンジルオキシ、イソブチル、イソブチ
ルアミノ、イソブトキシ、3-イソキサゾリル、4-イソキサゾリル、5-イソキサゾ
リル、イソプロポキシ、イソプロピル、4-イソプロピルベンジルオキシ、3-イソ
プロピルフェノキシ、4-イソプロピルフェノキシ、イソプロピルチオ、4-イソプ
ロピル-3-メチルフェノキシ、3-イソチアゾリル、4-イソチアゾリル、5-イソチ
アゾリル、3-メトキシベンジル、4-メトキシカルボニルブトキシ、3-メトキシカ
ルボニルプロプ-2-エニルオキシ、4-メトキシフェニル、3-メトキシフェニルア
ミノ、4-メトキシフェニルアミノ、3-メチルベンジルオキシ、4-メチルベンジル
オキシ、3-メチルフェノキシ、3-メチル-4-メチルチオフェノキシ、4-メチルフ
ェノキシ、1-メチルプロポキシ、2-メチルピリド-5-イルオキシ、4-メチルチオ
フェノキシ、2-ナフチルオキシ、2-ニトロフェノキシ、4-ニトロフェノキシ、3-
ニトロフェニル、4-ニトロフェニルチオ、2-オキサゾリル、4-オキサゾリル、5-
オキサゾリル、ペンタフルオロエチル、ペンタフルオロエチルチオ、2,2,3,3,3-
ペンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,1,2,2,3-ペン
タフルオロプロピル、フェノキシ、フェニルアミノ、1-フェニルエトキシ、フェ
ニルスルホニル、4-プロパノイルフェノキシ、プロポキシ、4-プロピルフェノキ
シ、4-プロポキシフェノキシ、チオフェン-3-イル、sec-ブチル、4-sec-ブチル
フェノキシ、tert-ブトキシ、3-tert-ブチルフェノキシ、4-tert-ブチルフェノ
キシ、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ、テトラヒドロフラン-2-イル、2-（5,6
,7,8-テトラヒドロナフチルオキシ）、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル
、チアゾール-5-イル、チオフェン-2-イル、2,3,5-トリフルオロベンジルオキシ
、2,2,2,-トリフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエチル、3,3,3-トリフル
オロ-2-ヒドロキシプロピル、トリフルオロメトキシ、3-トリフルオロメトキシ
ベンジルオキシ、4-トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3-トリフルオロメト
キシフェノキシ、4-トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオロメチル、3-
トリフルオロメチルベンジルオキシ、4-トリフルオロメチルベンジルオキシ、2,
4-bis-トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1-bis-トリフルオロメチル-1-ヒ
ドロキシメチル、3-トリフルオロメチルベンジル、3,5-bis-トリフルオロメチル
ベンジルオキシ、4-トリフルオロメチルフェノキシ、3-トリフルオロメチルフェ
ノキシ、3-トリフルオロメチルフェニル、3-トリフルオロメチルチオベンジルオ
キシ、4-トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、2,3,4-トリフルオロフェノキ
シ、2,3,4-トリフルオロフェニル、2,3,5-トリフルオロフェノキシ、3,4,5-トリ
メチルフェノキシ、3-ジフルオロメトキシフェノキシ、3-ペンタフルオロエチル
フェノキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、3-トリフルオ
ロメチルチオフェノキシ、およびトリフルオロメチルチオからなる群から独立し
て選択され； R6はクロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエチル、1,1,2,2-テトラフ
ルオロエトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシからなる群
から独立して選択され； R7はヒドリド、フルオロ、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され
る。
【００２８】 式Ｉ−ＷＯＰＡ、Ｉ−ＷＯＨＡ、Ｉ−ＷＯＰＣおよびＩ−ＷＯＨＣの化合物の
より好ましい態様では、 nは整数１であり； R1はトリフルオロメチル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシメチル、トリフル
オロメトキシメチル、ジフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、およびペン
タフルオロエチルからなる群から選択され； R2はヒドリド、メチル、エチル、フェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、
トリフルオロメトキシメチル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシメチル、ジフル
オロメチル、ペンタフルオロエチル、トリフルオロメチル、および2,2,3,3,3-ペ
ンタフルオロプロピルからなる群から選択され； R3はヒドリド、フェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、メチル、トリフル
オロメチル、ジフルオロメチル、およびクロロジフルオロメチルからなる群から
選択され； YおよびZは共有単結合およびメチレンから独立して選択され； R4およびR8はヒドリドおよびフルオロからなる群から独立して選択され； R5はベンジルオキシ、5-ブロモ-2-フルオロフェノキシ、4-ブロモ-3-フルオロ
フェノキシ、3-ブロモベンジルオキシ、4-ブロモフェノキシ、4-ブトキシフェノ
キシ、3-クロロベンジルオキシ、2-クロロフェノキシ、4-クロロ-3-エチルフェ
ノキシ、4-クロロ-3-メチルフェノキシ、2-クロロ-4-フルオロフェノキシ、4-ク
ロロ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロフェノキシ、3-クロロ-4-エチルフェノキ
シ、3-クロロ-4-メチルフェノキシ、3-クロロ-4-フルオロフェノキシ、4-クロロ
-3-フルオロフェノキシ、4-クロロフェニルアミノ、5-クロロピリド-3-イルオキ
シ、シクロブトキシ、シクロブチル、シクロヘキシルメトキシ、シクロペントキ
シ、シクロペンチル、シクロペンチルカルボニル、シクロプロピルメトキシ、2,
3-ジクロロフェノキシ、2,4-ジクロロフェノキシ、2,4-ジクロロフェニル、3,5-
ジクロロフェニル、3,5-ジクロロベンジル、3,4-ジクロロフェノキシ、3,4-ジフ
ルオロフェノキシ、2,3-ジフルオロベンジルオキシ、3,5-ジフルオロベンジルオ
キシ、ジフルオロメトキシ、3,5-ジフルオロフェノキシ、3,4-ジフルオロフェニ
ル、2,3-ジフルオロフェノキシ、2,4-ジフルオロフェノキシ、2,5-ジフルオロフ
ェノキシ、3,5-ジメトキシフェノキシ、3-ジメチルアミノフェノキシ、3,4-ジメ
チルベンジルオキシ、3,5-ジメチルベンジルオキシ、3,5-ジメチルフェノキシ、
3,4-ジメチルフェノキシ、1,3-ジオキソラン-2-イル、3-エチルベンジルオキシ
、3-エチルフェノキシ、4-エチルアミノフェノキシ、3-エチル-5-メチルフェノ
キシ、4-フルオロ-3-メチルベンジル、4-フルオロベンジルオキシ、2-フルオロ-
3-メチルフェノキシ、3-フルオロ-4-メチルフェノキシ、3-フルオロフェノキシ
、3-フルオロ-2-ニトロフェノキシ、2-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンジル
オキシ、3-フルオロ-5-トリフルオロメチルベンジルオキシ、2-フルオロフェノ
キシ、4-フルオロフェノキシ、2-フルオロ-3-トリフルオロメチルフェノキシ、2
-フルオロベンジルオキシ、4-フルオロフェニルアミノ、2-フルオロ-4-トリフル
オロメチルフェノキシ、2-フリル、3-フリル、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1,
3,3,3-ヘキサフルオロプロピル、2-ヒドロキシ-3,3,3-トリフルオロプロポキシ
、イソブトキシ、イソブチル、3-イソキサゾリル、4-イソキサゾリル、5-イソキ
サゾリル、イソプロポキシ、3-イソプロピルベンジルオキシ、3-イソプロピルフ
ェノキシ、イソプロピルチオ、4-イソプロピル-3-メチルフェノキシ、3-イソチ
アゾリル、4-イソチアゾリル、5-イソチアゾリル、3-メトキシベンジル、4-メト
キシフェニルアミノ、3-メチルベンジルオキシ、4-メチルベンジルオキシ、3-メ
チルフェノキシ、3-メチル-4-メチルチオフェノキシ、4-メチルフェノキシ、1-
メチルプロポキシ、2-メチルピリド-5-イルオキシ、4-メチルチオフェノキシ、2
-ナフチルオキシ、2-ニトロフェノキシ、4-ニトロフェノキシ、3-ニトロフェニ
ル、2-オキサゾリル、4-オキサゾリル、5-オキサゾリル、ペンタフルオロエチル
、ペンタフルオロエチルチオ、2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3-
ペンタフルオロプロピル、1,1,2,2,3-ペンタフルオロプロピル、フェノキシ、フ
ェニルアミノ、1-フェニルエトキシ、4-プロピルフェノキシ、4-プロポキシフェ
ノキシ、チオフェン-3-イル、tert-ブトキシ、3-tert-ブチルフェノキシ、4-ter
t-ブチルフェノキシ、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ、テトラヒドロフラン-2
-イル、2-（5,6,7,8-テトラヒドロナフチルオキシ）、チアゾール-2-イル、チア
ゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、チオフェン-2-イル、2,2,2-トリフルオロ
エトキシ、2,2,2-トリフルオロエチル、3,3,3-トリフルオロ-2-ヒドロキシプロ
ピル、トリフルオロメトキシ、3-トリフルオロメトキシベンジルオキシ、4-トリ
フルオロメトキシベンジルオキシ、4-トリフルオロメトキシフェノキシ、3-トリ
フルオロメトキシフェノキシ、トリフルオロメチル、3-トリフルオロメチルベン
ジルオキシ、1,1-bis-トリフルオロメチル-1-ヒドロキシメチル、3-トリフルオ
ロメチルベンジル、3,5-bis-トリフルオロメチルベンジルオキシ、4-トリフルオ
ロメチルフェノキシ、3-トリフルオロメチルフェノキシ、3-トリフルオロメチル
フェニル、2,3,4-トリフルオロフェノキシ、2,3,5-トリフルオロフェノキシ、3,
4,5-トリメチルフェノキシ、3-ジフルオロメトキシフェノキシ、3-ペンタフルオ
ロエチルフェノキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、3-ト
リフルオロメチルチオフェノキシ、3-トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、
およびトリフルオロメチルチオからなる群から独立して選択され； R6は、クロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエチル、1,1,2,2-テトラ
フルオロエトキシ、およびトリフルオロメチルからなる群から独立して選択され
； R7はヒドリド、フルオロおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される
。
【００２９】 式Ｉ−ＷＯＰＡ、Ｉ−ＷＯＨＡ、Ｉ−ＷＯＰＣおよびＩ−ＷＯＨＣの化合物の
さらにより好ましい態様では、 nは整数１であり； R1はトリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、およびペンタフルオロエ
チルからなる群から選択され； R2はヒドリド、ペンタフルオロエチル、およびトリフルオロメチルからなる群
から選択され； R3はヒドリド、メチル、トリフルオロメチル、およびジフルオロメチルからな
る群から選択され； YおよびZは共有単結合およびメチレンから独立して選択され R4およびR8はヒドリドおよびフルオロからなる群から独立して選択され； R5は5-ブロモ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロー3-エチルフェノキシ、シク
ロペンチル、2,3-ジクロロフェノキシ、3,4-ジクロロフェノキシ、3-ジフルオロ
メトキシフェノキシ、3,5-ジメチルフェノキシ、3,4-ジメチルフェノキシ、3-エ
チルフェノキシ、3-エチル-5-メチルフェノキシ、4-フルオロ-3-メチルフェノキ
シ、4-フルオロフェノキシ、2-フリル、イソブチル、イソプロポキシ、3-イソプ
ロピルフェノキシ、3-メチルフェノキシ、ペンタフルオロエチル、3-ペンタフル
オロエチルフェノキシ、3-tert-ブチルフェノキシ、1,1,2,2-テトラフルオロエ
トキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、2-（5,6,7,8-テト
ラヒドロナフチルオキシ）、トリフルオロメトキシ、3-トリフルオロメトキシベ
ンジルオキシ、3-トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオロメチル、3-ト
リフルオロメチルベンジルオキシ、1,1-bis-トリフルオロメチル-1-ヒドロキシ
メチル、トリフルオロメチルチオ、および3-トリフルオロメチルチオフェノキシ
からなる群から独立して選択され； R6はフルオロおよびヒドリドからなる群から独立して選択され； R7はヒドリドおよびフルオロからなる群から選択される。
【００３０】 式Ｉ−ＷＯＰＡおよびＩ−ＷＯＨＡの化合物の好ましい態様では、 Aはエチル、1-プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、2-ブテニル、3
-ブテニル、sec-ブチル、イソブチル、2-メチルプロペニル、1-ペンチル、2-ペ
ンテニル、3-ペンテニル、4-ペンテニル、2-ペンチル、1-メチル-2-ブテニル、1
-メチル-3-ブテニル、3-ペンチル、1-エチル-2-プロペニル、2-メチルブチル、2
-メチル-2-ブテニル、2-メチル-3-ブテニル、3-メチルブチル、3-メチル-2-ブテ
ニル、3-メチル-3-ブテニル、1-ヘキシル、2-ヘキセニル、3-ヘキセニル、4-ヘ
キセニル、5-ヘキセニル、2-ヘキシル、1-メチル-2-ペンテニル、1-メチル3-ペ
ンテニル、1-メチル-4-ペンテニル、3-ヘキシル、1-エチル-2-ブテニル、1-エチ
ル-3-ブテニル、1-プロピル-2-プロペニル、1-ヘプチル、2-ヘプテニル、3-ヘプ
テニル、4-ヘプテニル、5-ヘプテニル、6-ヘプテニル、2-ヘプチル、1-メチル-2
-ヘキセニル、1-メチル-3-ヘキセニル、1-メチル-4-ヘキセニル、1-メチル-5-ヘ
キセニル、3-ヘプチル、1-エチル-2-ペンテニル、1-エチル-3-ペンテニル、1-エ
チル-4-ペンテニル、1-ブチル-2-プロペニル、1-オクチル、2-オクテニル、3-オ
クテニル、4-オクテニル、5-オクテニル、6-オクテニル、7-オクテニル、2-オク
チル、1-メチル-2-ヘプテニル、1-メチル-3-ヘプテニル、1-メチル-4-ヘプテニ
ル、1-メチル-5-ヘプテニル、1-メチル-6-ヘプテニル、1-メチル-4-ヘプテニル
、1-メチル-6-ヘプテニル、1-メチル-2-ヘプテニル、3-オクチル、1-エチル-2-
ヘキセニル、1-エチル-3-ヘキセニル、1-エチル-4-ヘキセニル、1-エチル-5-ヘ
キセニル、1-ペンチル-2-プロペニル、4-オクチル、1-プロピル-2-ペンテニル、
1-プロピル-3-ペンテニル、1-プロピル-4-ペンテニル、1-ブチル-2-ブテニル、1
-ブチル-3-ブテニル、2,2-ジフルオロプロピル、4-トリフルオロメチル-5,5,5-
トリフルオロペンチル、4-トリフルオロメチルペンチル、5,5,6,6,6-ペンタフル
オロヘキシル、3,3,3-トリフルオロプロピル、2-メトキシエチル、2-エトキシエ
チル、2-プロポキシエチル、2-イソプロポキシエチル、2-ブトキシエチル、2-イ
ソブトキシエチル、2-sec-ブトキシエチル、2-ペントキシエチル、2-ヘキソキシ
エチル、3-メトキシプロピル、2-メトキシイソプロピル、3-エトキシプロピル、
2-エトキシイソプロピル、3-プロポキシプロピル、2-プロポキシイソプロピル、
3-イソプロポキシプロピル、2-イソプロポキシイソプロピル、3-ブトキシプロピ
ル、2-ブトキシイソプロピル、3-イソブトキシプロピル、2-イソブトキシイソプ
ロピル、3-ペントキシプロピルおよび2-ペントキシイソプロピルからなる群から
選択され、ここで基Aのそれぞれの員が、場合により、AのZへの結合点から6原子
までであってそれを含むもののいずれかの炭素で、R33、R34、R35およびR36から
なる群の1またはそれ以上により置換されていてもよく、ただしR33、R34、R35お
よびR36はAをZに直接的に結合する炭素原子に結合してはならず、そして単共有
結合であるようなZから2原子離れた炭素を置換する場合R33、R34、R35およびR36 はアリールおよびヘテロアリール以外から選択されなければならず； R33、R34、R35およびR36はシアノ、ヒドロキシ、4-アミノフェノキシ、ベンゾ
イル、ベンジル、ベンジルオキシ、5-ブロモ-2-フルオロフェノキシ、4-ブロモ-
3-フルオロフェノキシ、4-ブロモ-2-ニトロフェノキシ、3-ブロモベンジルオキ
シ、4-ブロモベンジルオキシ、4-ブロモフェノキシ、5-ブロモピリド-2-イルオ
キシ、4-ブトキシフェノキシ、クロロ、3-クロロベンジル、2-クロロフェノキシ
、4-クロロフェノキシ、4-クロロ-3-エチルフェノキシ、3-クロロ-4-フルオロベ
ンジル、3-クロロ-4-フルオロベンジル、3-クロロ-4-フルオロフェニル、3-クロ
ロ-2-フルオロベンジルオキシ、3-クロロベンジルオキシ、4-クロロベンジルオ
キシ、4-クロロ-3-メチルフェノキシ、2-クロロ-4-フルオロフェノキシ、4-クロ
ロ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロフェノキシ、3-クロロ-4-エチルフェノキシ
、3-クロロ-4-メチルフェノキシ、3-クロロ-4-フルオロフェノキシ、4-クロロ-3
-フルオロフェノキシ、4-クロロフェニルアミノ、5-クロロピリド-3-イルオキシ
、2-シアノピリド-3-イルオキシ、4-シアノフェノキシ、シクロブトキシ、シク
ロブチル、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、シ
クロペンチル、シクロペンチルカルボニル、シクロプロピル、シクロプロピルメ
トキシ、シクロプロポキシ、2,3-ジクロロフェノキシ、2,4-ジクロロフェノキシ
、2,4-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロベンジル、3,4-
ジクロロフェノキシ、3,4-ジフルオロフェノキシ、2,3-ジフルオロベンジルオキ
シ、2,4-ジフルオロベンジルオキシ、3,4-ジフルオロベンジルオキシ、2,5-ジフ
ルオロベンジルオキシ、3,5-ジフルオロフェノキシ、3,4-ジフルオロフェノキシ
、3,5-ジフルオロベンジルオキシ、4-ジフルオロメトキシベンジルオキシ、2,3-
ジフルオロフェノキシ、2,4-ジフルオロフェノキシ、2,5-ジフルオロフェノキシ
、3,5-ジメトキシフェノキシ、3-ジメチルアミノフェノキシ、3,5-ジメチルフェ
ノキシ、3,4-ジメチルフェノキシ、3,4-ジメチルベンジル、3,4-ジメチルベンジ
ルオキシ、3,5-ジメチルベンジルオキシ、2,2-ジメチルプロポキシ、1,3-ジオキ
サン-2-イル、1,4-ジオキサン-2-イル、1,3-ジオキソラン-2-イル、エトキシ、4
-エトキシフェニル、4-エチルベンジルオキシ、3-エチルフェノキシ、4-エチル
アミノフェノキシ、3-エチル-5-メチルフェノキシ、フルオロ、4-フルオロ-3-メ
チルベンジル、4-フルオロ-3-メチルフェニル、4-フルオロ-3-メチルベンゾイル
、4-フルオロベンジルオキシ、2-フルオロ-3-メチルフェノキシ、3-フルオロ-4-
メチルフェノキシ、3-フルオロフェノキシ、3-フルオロ-2-ニトロフェノキシ、2
-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、3-フルオロ-5-トリフルオロ
メチルベンジルオキシ、4-フルオロ-2-トリフルオロメチルベンジルオキシ、4-
フルオロ-3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、2-フルオロフェノキシ、4-フ
ルオロフェノキシ、2-フルオロ-3-トリフルオロメチルフェノキシ、2-フルオロ
ベンジルオキシ、4-フルオロフェニルアミノ、2-フルオロ-4-トリフルオロメチ
ルフェノキシ、4-フルオロピリド-2-イルオキシ、2-フリル、3-フリル、ヘプタ
フルオロプロピル、1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロピル、2-ヒドロキシ-3,3,3
-トリフルオロプロポキシ、3-ヨードベンジルオキシ、イソブチル、イソブチル
アミノ、イソブトキシ、3-イソキサゾリル、4-イソキサゾリル、5-イソキサゾリ
ル、イソプロポキシ、イソプロピル、4-イソプロピルベンジルオキシ、3-イソプ
ロピルフェノキシ、4-イソプロピルフェノキシ、イソプロピルチオ、4-イソプロ
ピル-3-メチルフェノキシ、3-イソチアゾリル、4-イソチアゾリル、5-イソチア
ゾリル、3-メトキシベンジル、4-メトキシカルボニルブトキシ、3-メトキシカル
ボニルプロプ-2-エニルオキシ、4-メトキシフェニル、3-メトキシフェニルアミ
ノ、4-メトキシフェニルアミノ、3-メチルベンジルオキシ、4-メチルベンジルオ
キシ、3-メチルフェノキシ、3-メチル-4-メチルチオフェノキシ、4-メチルフェ
ノキシ、1-メチルプロポキシ、2-メチルピリド-5-イルオキシ、4-メチルチオフ
ェノキシ、2-ナフチルオキシ、2-ニトロフェノキシ、4-ニトロフェノキシ、3-ニ
トロフェニル、4-ニトロフェニルチオ、2-オキサゾリル、4-オキサゾリル、5-オ
キサゾリル、ペンタフルオロエチル、ペンタフルオロエチルチオ、2,2,3,3,3-ペ
ンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,1,2,2,3-ペンタ
フルオロプロピル、フェノキシ、フェニルアミノ、1-フェニルエトキシ、フェニ
ルスルホニル、4-プロパノイルフェノキシ、プロポキシ、4-プロピルフェノキシ
、4-プロポキシフェノキシ、チオフェン-3-イル、sec-ブチル、4-sec-ブチルフ
ェノキシ、tert-ブトキシ、3-tert-ブチルフェノキシ、4-tert-ブチルフェノキ
シ、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ、テトラヒドロフラン-2-イル、2-（5,6,7
,8-テトラヒドロナフチルオキシ）、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、
チアゾール-5-イル、チオフェン-2-イル、2,3,5-トリフルオロベンジルオキシ、
2,2,2-トリフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエチル、3,3,3-トリフルオロ
-2-ヒドロキシプロピル、トリフルオロメトキシ、3-トリフルオロメトキシベン
ジルオキシ、4-トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3-トリフルオロメトキシ
フェノキシ、4-トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオロメチル、3-トリ
フルオロメチルベンジルオキシ、4-トリフルオロメチルベンジルオキシ、2,4-bi
s-トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1-bis-トリフルオロメチル-1-ヒドロ
キシメチル、3-トリフルオロメチルベンジル、3,5-bis-トリフルオロメチルベン
ジルオキシ、4-トリフルオロメチルフェノキシ、3-トリフルオロメチルフェノキ
シ、3-トリフルオロメチルフェニル、3-トリフルオロメチルチオベンジルオキシ
、4-トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、2,3,4-トリフルオロフェノキシ、
2,3,4-トリフルオロフェニル、2,3,5-トリフルオロフェノキシ、3,4,5-トリメチ
ルフェノキシ、3-ジフルオロメトキシフェノキシ、3-ペンタフルオロエチルフェ
ノキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、3-トリフルオロメ
チルチオフェノキシ、およびトリフルオロメチルチオである。
【００３１】 式Ｉ−ＷＯＰＡおよびＩ−ＷＯＨＡの化合物の好ましい特定の態様では、 Aはエチル、1-プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、2-ブテニル、3
-ブテニル、sec-ブチル、イソブチル、2-メチルプロペニル、1-ペンチル、2-ペ
ンテニル、3-ペンテニル、4-ペンテニル、2-ペンチル、1-メチル-2-ブテニル、1
-メチル-3-ブテニル、3-ペンチル、1-エチル-2-プロペニル、2-メチルブチル、2
-メチル-2-ブテニル、2-メチル-3-ブテニル、3-メチルブチル、3-メチル-2-ブテ
ニル、3-メチル-3-ブテニル、1-ヘキシル、2-ヘキセニル、3-ヘキセニル、4-ヘ
キセニル、5-ヘキセニル、2-ヘキシル、1-メチル-2-ペンテニル、1-メチル3-ペ
ンテニル、1-メチル-4-ペンテニル、3-ヘキシル、1-エチル-2-ブテニル、1-エチ
ル-3-ブテニル、1-プロピル-2-プロペニル、1-ヘプチル、2-ヘプテニル、3-ヘプ
テニル、4-ヘプテニル、5-ヘプテニル、6-ヘプテニル、2-ヘプチル、1-メチル-2
-ヘキセニル、1-メチル-3-ヘキセニル、1-メチル-4-ヘキセニル、1-メチル-5-ヘ
キセニル、3-ヘプチル、1-エチル-2-ペンテニル、1-エチル-3-ペンテニル、1-エ
チル-4-ペンテニル、1-ブチル-2-プロペニル、1-オクチル、2-オクテニル、3-オ
クテニル、4-オクテニル、5-オクテニル、6-オクテニル、7-オクテニル、2-オク
チル、1-メチル-2-ヘプテニル、1-メチル-3-ヘプテニル、1-メチル-4-ヘプテニ
ル、1-メチル-5-ヘプテニル、1-メチル-6-ヘプテニル、1-メチル-4-ヘプテニル
、1-メチル-6-ヘプテニル、1-メチル-2-ヘプテニル、3-オクチル、1-エチル-2-
ヘキセニル、1-エチル-3-ヘキセニル、1-エチル-4-ヘキセニル、1-エチル-5-ヘ
キセニル、1-ペンチル-2-プロペニル、4-オクチル、1-プロピル-2-ペンテニル、
1-プロピル-3-ペンテニル、1-プロピル-4-ペンテニル、1-ブチル-2-ブテニル、1
-ブチル-3-ブテニル、2,2-ジフルオロプロピル、4-トリフルオロメチル-5,5,5-
トリフルオロペンチル、4-トリフルオロメチルペンチル、5,5,6,6,6-ペンタフル
オロヘキシル、および3,3,3-トリフルオロプロピルからなる群から選択され、こ
こで基Aのそれぞれの員が、場合により、AのZへの結合点から6原子までであって
それを含むもののいずれかの炭素で、R33、R34、R35およびR36からなる群の1ま
たはそれ以上により置換されていてもよく、ただしR33、R34、R35およびR36はA
をZに直接的に結合する炭素原子に結合してはならず、そして単共有結合である
ようなZから2原子離れた炭素を置換する場合R33、R34、R35およびR36はアリール
およびヘテロアリール以外から選択されなければならず； R33、R34、R35およびR36はベンジルオキシ、5-ブロモ-2-フルオロフェノキシ
、4-ブロモ-3-フルオロフェノキシ、3-ブロモベンジルオキシ、4-ブロモフェノ
キシ、4-ブトキシフェノキシ、3-クロロベンジルオキシ、2-クロロフェノキシ、
4-クロロ-3-エチルフェノキシ、4-クロロ-3-メチルフェノキシ、2-クロロ-4-フ
ルオロフェノキシ、4-クロロ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロフェノキシ、3-
クロロ-4-エチルフェノキシ、3-クロロ-4-メチルフェノキシ、3-クロロ-4-フル
オロフェノキシ、4-クロロ-3-フルオロフェノキシ、4-クロロフェニルアミノ、5
-クロロピリド-3-イルオキシ、シクロブトキシ、シクロブチル、シクロヘキシル
メトキシ、シクロペントキシ、シクロペンチル、シクロペンチルカルボニル、シ
クロプロピルメトキシ、2,3-ジクロロフェノキシ、2,4-ジクロロフェノキシ、2,
4-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロベンジル、3,4-ジク
ロロフェノキシ、3,4-ジフルオロフェノキシ、2,3-ジフルオロベンジルオキシ、
3,5-ジフルオロベンジルオキシ、ジフルオロメトキシ、3,5-ジフルオロフェノキ
シ、3,4-ジフルオロフェニル、2,3-ジフルオロフェノキシ、2,4-ジフルオロフェ
ノキシ、2,5-ジフルオロフェノキシ、3,5-ジメトキシフェノキシ、3-ジメチルア
ミノフェノキシ、3,4-ジメチルベンジルオキシ、3,5-ジメチルベンジルオキシ3,
5-ジメチルフェノキシ、3,4-ジメチルフェノキシ、1,3-ジオキソラン-2-イル、3
-エチルベンジルオキシ、3-エチルフェノキシ、4-エチルアミノフェノキシ、3-
エチル-5-メチルフェノキシ、4-フルオロ-3-メチルベンジル、4-フルオロベンジ
ルオキシ、2-フルオロ-3-メチルフェノキシ、3-フルオロ-4-メチルフェノキシ、
3-フルオロフェノキシ、3-フルオロ-2-ニトロフェノキシ、2-フルオロ-3-トリフ
ルオロメチルベンジルオキシ、3-フルオロ-5-トリフルオロメチルベンジルオキ
シ、2-フルオロフェノキシ、4-フルオロフェノキシ、2-フルオロ-3-トリフルオ
ロメチルフェノキシ、2-フルオロベンジルオキシ、4-フルオロフェニルアミノ、
2-フルオロ-4-トリフルオロメチルフェノキシ、2-フリル、3-フリル、ヘプタフ
ルオロプロピル、1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロピル、2-ヒドロキシ-3,3,3-
トリフルオロプロポキシ、イソブトキシ、イソブチル、3-イソキサゾリル、4-イ
ソキサゾリル、5-イソキサゾリル、イソプロピル、3-イソプロピルベンジルオキ
シ、3-イソプロピルフェノキシ、イソプロピルチオ、4-イソプロピル-3-メチル
フェノキシ、3-イソチアゾリル、4-イソチアゾリル、5-イソチアゾリル、3-メト
キシベンジル、4-メトキシフェニルアミノ、3-メチルベンジルオキシ、4-メチル
ベンジルオキシ、3-メチルフェノキシ、3-メチル-4-メチルチオフェノキシ、4-
メチルフェノキシ、1-メチルプロポキシ、2-メチルピリド-5-イルオキシ、4-メ
チルチオフェノキシ、2-ナフチルオキシ、2-ニトロフェノキシ、4-ニトロフェノ
キシ、3-ニトロフェニル、2-オキサゾリル、4-オキサゾリル、5-オキサゾリル、
ペンタフルオロエチル、ペンタフルオロエチルチオ、2,2,3,3,3-ペンタフルオロ
プロピル、1,1,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,1,2,2,3-ペンタフルオロプロ
ピル、フェノキシ、フェニルアミノ、1-フェニルエトキシ、4-プロピルフェノキ
シ、4-プロポキシフェノキシ、チオフェン-3-イル、tert-ブトキシ、3-tert-ブ
チルフェノキシ、4-tert-ブチルフェノキシ、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ
、テトラヒドロフラン-2-イル、2-（5,6,7,8-テトラヒドロナフチルオキシ）、
チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、チオフェン-2-イ
ル、2,2,2-トリフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエチル、3,3,3-トリフル
オロ-2-ヒドロキシプロピル、トリフルオロメトキシ、3-トリフルオロメトキシ
ベンジルオキシ、4-トリフルオロメトキシベンジルオキシ、4-トリフルオロメト
キシフェノキシ、3-トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオロメチル、3-
トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1-bis-トリフルオロメチル-1-ヒドロキ
シメチル、3-トリフルオロメチルベンジル、3,5-bis-トリフルオロメチルベンジ
ルオキシ、4-トリフルオロメチルフェノキシ、3-トリフルオロメチルフェノキシ
、3-トリフルオロメチルフェニル、2,3,4-トリフルオロフェノキシ、2,3,5-トリ
フルオロフェノキシ、3,4,5-トリメチルフェノキシ、3-ジフルオロメトキシフェ
ノキシ、3-ペンタフルオロエチルフェノキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエト
キシ）フェノキシ、3-トリフルオロメチルチオフェノキシ、3-トリフルオロメチ
ルチオベンジルオキシ、およびトリフルオロメチルチオからなる群から独立して
選択される。
【００３２】 式Ｉ−ＷＯＰＡおよびＩ−ＷＯＨＡの化合物のさらに好ましい特定の態様では
、 Aは1-プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、2-ブテニル、3-ブテニ
ル、sec-ブチル、イソブチル、2-メチルプロペニル、1-ペンチル、2-ペンテニル
、3-ペンテニル、4-ペンテニル、2-ペンチル、1-メチル-2-ブテニル、1-メチル-
3-ブテニル、3-ペンチル、1-エチル-2-プロペニル、2-メチルブチル、2-メチル-
2-ブテニル、2-メチル-3-ブテニル、3-メチルブチル、3-メチル-2-ブテニル、3-
メチル-3-ブテニル、1-ヘキシル、2-ヘキセニル、3-ヘキセニル、4-ヘキセニル
、5-ヘキセニル、2-ヘキシル、1-メチル-2-ペンテニル、1-メチル3-ペンテニル
、1-メチル-4-ペンテニル、3-ヘキシル、1-エチル-2-ブテニル、1-エチル-3-ブ
テニル、1-プロピル-2-プロペニル、1-エチル-2-ペンテニル、1-エチル-3-ペン
テニル、1-エチル-4-ペンテニル、1-ブチル-2-プロペニル、1-エチル-2-ヘキセ
ニル、1-エチル-3-ヘキセニル、1-エチル-4-ヘキセニル、1-エチル-5-ヘキセニ
ル、1-ペンチル-2-プロペニル、1-プロピル-2-ペンテニル、1-プロピル-3-ペン
テニル、1-プロピル-4-ペンテニル、1-ブチル-2-ブテニル、1-ブチル-3-ブテニ
ル、2,2-ジフルオロプロピル、4-トリフルオロメチル-5,5,5-トリフルオロペン
チル、4-トリフルオロメチルペンチル、5,5,6,6,6-ペンタフルオロヘキシル、お
よび3,3,3-トリフルオロプロピルからなる群から選択され、ここで基Aのそれぞ
れの員が、場合により、AのZへの結合点から6原子までであってそれを含むもの
のいずれかの炭素で、R33、R34、R35およびR36からなる群の1またはそれ以上に
より置換されていてもよく、ただしR33、R34、R35およびR36はAをZに直接的に結
合する炭素に結合してはならず、そして単共有結合であるようなZから2原子離れ
た炭素を置換する場合R33、R34、R35およびR36はアリールおよびヘテロアリール
以外から選択されなければならず； R33、R34、R35およびR36は、5-ブロモ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロ-3-エ
チルフェノキシ、シクロペンチル、2,3-ジクロロフェノキシ、3,4-ジクロロフェ
ノキシ、3-ジフルオロメトキシフェノキシ、3,5-ジメチルフェノキシ、3,4-ジメ
チルフェノキシ、3-エチルフェノキシ、3-エチル-5-メチルフェノキシ、4-フル
オロ-3-メチルフェノキシ、4-フルオロフェノキシ、2-フリル、イソブチル、イ
ソプロポキシ、3-イソプロピルフェノキシ、3-メチルフェノキシ、ペンタフルオ
ロエチル、3-ペンタフルオロエチルフェノキシ、3-tert-ブチルフェノキシ、1,1
,2,2-テトラフルオロエトキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェノ
キシ、2-（5,6,7,8-テトラヒドロナフチルオキシ）、トリフルオロメトキシ、3-
トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3-トリフルオロメトキシフェノキシ、ト
リフルオロメチル、3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1-bis-トリフルオ
ロメチル-1-ヒドロキシメチル、トリフルオロメチルチオ、および3-トリフルオ
ロメチルチオフェノキシからなる群から独立して選択される。
【００３３】 式Ｉ−ＷＯＨＡおよびＩ−ＷＯＨＣの化合物の好ましい特定の態様では、 D1、D2、J1、J2およびK1は、C、N、O、S、および2-チエニル、3-チエニル、2-
フリル、3-フリル、2-ピロリル、3-ピロリル、2-イミダゾリル、4-イミダゾリル
、3-ピラゾリル、4-ピラゾリル、1,2,4-トリアゾール-3-イル、1,2,4-トリアゾ
ール-5-イル、1,2,4-オキサジアゾール-3-イル、1,2,4-オキサジアゾール-5-イ
ル、1,3,4-オキサジアゾール-3-イル、1,3,4-オキサジアゾール-5-イル、3-イソ
チアゾリル、5-イソチアゾリル、2-オキサゾリル、2-チアゾリル、3-イソキサゾ
リル、5-イソキサゾリル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、2-ピラジニル
、2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、3-ピリダジニル、4-ピリ
ダジニル、1,3,5-トリアジン-2-イル、1,2,4-トリアジン-3-イル、1,2,4-トリア
ジン-5-イル、1,2,4-トリアジン-6-イル、1,2,3-トリアジン-4-イル、1-インド
リジニル、7-インドリジニル、1-イソキノリル、および2-キノリルからなる群を
形成するための共有結合、からなる群から独立して選択され、ここで結合点での
炭素原子に隣接する環炭素原子は場合によりR4またはR8により置換されていても
よく、R4の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭素原子はR5により置
換されていてもよく、R8の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭素原
子はR7により置換されていてもよく、そして結合点から3原子離れそしてR5およ
びR7に隣接する環炭素原子はR6により置換されていてもよい。
【００３４】 式Ｉ−ＷＯＨＡおよびＩ−ＷＯＨＣの化合物のさらに好ましい特定の態様では
、 D1、D2、J1、J2およびK1は、C、N、O、S、および2-チエニル、3-チエニル、2-
フリル、3-フリル、2-ピロリル、3-ピロリル、2-イミダゾリル、4-イミダゾリル
、3-ピラゾリル、4-ピラゾリル、2-オキサゾリル、2-チアゾリル、3-イソキサゾ
リル、5-イソキサゾリル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、2-ピラジニル
、2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、3-ピリダジニル、4-ピリ
ダジニル、1,3,5-トリアジン-2-イル、1-インドリジニル、7-インドリジニル、1
-イソキノリル、および2-キノリルからなる群を形成するような共有結合、から
なる群から独立して選択され、ここで結合点の炭素原子に隣接する環炭素原子は
場合によりR4またはR8により置換されていてもよく、R4の位置に隣接しそして結
合点から2原子離れた環炭素原子はR5によりより置換されていてもよく、R8の位
置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭素原子はR7により置換されていて
もよく、そして結合点から3原子離れそしてR5およびR7に隣接する環炭素原子はR 6 により置換されていてもよい。
【００３５】 式Ｉ−ＷＯＨＡおよびＩ−ＷＯＨＣの化合物のさらに好ましい特定の態様では
、 D1、D2、J1、J2およびK1は、C、N、O、S、および2-チエニル、3-チエニル、2-
フリル、3-フリル、2-ピロリル、3-ピロリル、2-イミダゾリル、4-イミダゾリル
、3-ピラゾリル、4-ピラゾリル、2-チアゾリル、3-イソキサゾリル、5-イソキサ
ゾリル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、2-ピラジニル、2-ピリミジニル
、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、3-ピリダジニル、4-ピリダジニル、および
1,3,5-トリアジン-2-イルからなる群を形成するような共有結合、からなる群か
ら独立して選択され、ここで結合点の炭素原子に隣接する環炭素原子は場合によ
りR4またはR8により置換されていてもよく、R4の位置に隣接しそして結合点から
2原子離れた環炭素原子はR5によりより置換されていてもよく、R8の位置に隣接
しそして結合点から2原子離れた環炭素原子はR7により置換されていてもよく、
そして結合点から3原子離れそしてR5およびR7の位置に隣接する環炭素原子はR6
により置換されていてもよい。
【００３６】 式Ｉ−ＷＯＰＣおよびＩ−ＷＯＨＣの化合物の好ましい特定の態様では、 Aはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペント-2-エニル
、シクロペント-3-エニル、シクロヘキシル、4-メチルシクロヘキシル、4-クロ
ロ-3-エチルフェノキシシクロヘキシル、3-トリフルオロメトキシフェノキシシ
クロヘキシル、3-トリフルオロメチルシクロヘキシル、4-トリフルオロメチルシ
クロヘキシル、3,5-bis-トリフルオロメチルシクロヘキシル、アダマンチル、3-
トリフルオロメチルアダマンチル、ノルボルニル、3-トリフルオロメチルノルボ
ルニル、ノルボルネニル、7-オキサビシクロ〔2.2.1〕ヘプタン-2-イル、ビシク
ロ〔3.1.0〕ヘキサン-6-イル、シクロヘキス-2-エニル、シクロヘキス-3-エニル
、シクロヘプチル、シクロヘプト-2-エニル、シクロヘプト-3-エニル、シクロオ
クチル、シクロオクト-2-エニル、シクロオクト-3-エニル、シクロオクト-4-エ
ニル、2-モルホリニル、3-モルホリニル、4-モルホリニル、1-ピペラジニル、2-
ピペラジニル、1-ピペリジニル、2-ピペリジニル、3-ピペリジニル、4-ピペリジ
ニル、1-ピロリジニル、2-ピロリジニル、3-ピロリジニル、2-ジオキサニル、2H
-2-ピラニル、2H-3-ピラニル、2H-4-ピラニル、4H-2-ピラニル、4H-3-ピラニル
、4H-4-ピラニル、2H-ピラン-2-オン-3-イル、2H-ピラン-2-オン-4-イル、2H-ピ
ラン-2-オン-5-イル、4H-ピラン-4-オン-2-イル、4H-ピラン-4-オン-3-イル、2-
テトラヒドロフラニル、3-テトラヒドロフラニル、2-テトラヒドロピラニル、3-
テトラヒドロピラニル、4-テトラヒドロピラニル、2-テトラヒドロチエニル、お
よび3-テトラヒドロチエニルからなる群から選択され、ここでそれぞれの環炭素
は場合によりR30により置換されていてもよく、環炭素の最大1つは同時にオキソ
により置換されているという条件付きでAのZへの結合点で環炭素以外の環炭素が
場合によりオキソにより置換されていてもよく、結合点で炭素原子に隣接する環
炭素および窒素原子が場合によりR9またはR13により置換されていてもよく、R9
の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭素あるいは窒素原子はR10によ
り置換されていてもよく、R13の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭
素あるいは窒素原子はR12により置換されていてもよく、結合点から3原子離れそ
してR10の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR11により置換されていても
よく、結合点から3原子離れそしてR12の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子
はR32により置換されていてもよく、そして結合点から4原子離れそしてR11およ
びR32の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR31により置換されていてもよ
く； R9およびR13はフルオロであり； R10およびR12は4-アミノフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ
、5-ブロモ-2-フルオロフェノキシ、4-ブロモ-3-フルオロフェノキシ、4-ブロモ
-2-ニトロフェノキシ、3-ブロモベンジルオキシ、4-ブロモベンジルオキシ、4-
ブロモフェノキシ、5-ブロモピリド-2-イルオキシ、4-ブトキシフェノキシ、ク
ロロ、3-クロロベンジル、2-クロロフェノキシ、4-クロロフェノキシ、4-クロロ
-3-エチルフェノキシ、3-クロロ-4-フルオロベンジル、3-クロロ-4-フルオロフ
ェニル、3-クロロ-2-フルオロベンジルオキシ、3-クロロベンジルオキシ、4-ク
ロロベンジルオキシ、4-クロロ-3-メチルフェノキシ、2-クロロ-4-フルオロフェ
ノキシ、4-クロロ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロフェノキシ、3-クロロ-4-エ
チルフェノキシ、3-クロロ-4-メチルフェノキシ、3-クロロ-4-フルオロフェノキ
シ、4-クロロ-3-フルオロフェノキシ、4-クロロフェニルアミノ、5-クロロピリ
ド-3-イルオキシ、2-シアノピリド-3-イルオキシ、4-シアノフェノキシ、シクロ
ブトキシ、シクロブチル、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロ
ペントキシ、シクロペンチル、シクロペンチルカルボニル、シクロプロピル、シ
クロプロピルメトキシ、シクロプロポキシ、2,3-ジクロロフェノキシ、2,4-ジク
ロロフェノキシ、2,4-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロ
ベンジル、3,4-ジクロロフェノキシ、3,4-ジフルオロフェノキシ、2,3-ジフルオ
ロベンジルオキシ、2,4-ジフルオロベンジルオキシ、3,4-ジフルオロベンジルオ
キシ、2,5-ジフルオロベンジルオキシ、3,5-ジフルオロフェノキシ、3,4-ジフル
オロフェニル、3,5-ジフルオロベンジルオキシ、4-ジフルオロメトキシベンジル
オキシ、2,3-ジフルオロフェノキシ、2,4-ジフルオロフェノキシ、2,5-ジフルオ
ロフェノキシ、3,5-ジメトキシフェノキシ、3-ジメチルアミノフェノキシ、3,5-
ジメチルフェノキシ、3,4-ジメチルフェノキシ、3,4-ジメチルベンジル、3,4-ジ
メチルベンジルオキシ、3,5-ジメチルベンジルオキシ、2,2-ジメチルプロポキシ
、1,3-ジオキサン-2-イル、1,4-ジオキサン-2-イル、1,3-ジオキソラン-2-イル
、エトキシ、4-エトキシフェノキシ、4-エチルベンジルオキシ、3-エチルフェノ
キシ、4-エチルアミノフェノキシ、3-エチル-5-メチルフェノキシ、フルオロ、4
-フルオロ-3-メチルベンジル、4-フルオロ-3-メチルフェニル、4-フルオロ-3-メ
チルベンゾイル、4-フルオロベンジルオキシ、2-フルオロ-3-メチルフェノキシ
、3-フルオロ-4-メチルフェノキシ、3-フルオロフェノキシ、3-フルオロ-2-ニト
ロフェノキシ、2-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、3-フルオロ-
5-トリフルオロメチルベンジルオキシ、4-フルオロ-2-トリフルオロメチルベン
ジルオキシ、4-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、2-フルオロフ
ェノキシ、4-フルオロフェノキシ、2-フルオロ-3-トリフルオロメチルフェノキ
シ、2-フルオロベンジルオキシ、4-フルオロフェニルアミノ、2-フルオロ-4-ト
リフルオロメチルフェノキシ、4-フルオロピリド-2-イルオキシ、2-フリル、3-
フリル、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロピル、2-ヒ
ドロキシ-3,3,3-トリフルオロプロポキシ、3-ヨードベンジルオキシ、イソブチ
ル、イソブチルアミノ、イソブトキシ、3-イソキサゾリル、4-イソキサゾリル、
5-イソキサゾリル、イソプロポキシ、イソプロピル、4-イソプロピルベンジルオ
キシ、3-イソプロピルフェノキシ、4-イソプロピルフェノキシ、イソプロピルチ
オ、4-イソプロピル-3-メチルフェノキシ、3-イソチアゾリル、4-イソチアゾリ
ル、5-イソチアゾリル、3-メトキシベンジル、4-メトキシカルボニルブトキシ、
3-メトキシカルボニルプロプ-2-エニルオキシ、4-メトキシフェニル、3-メトキ
シフェニルアミノ、4-メトキシフェニルアミノ、3-メチルベンジルオキシ、4-メ
チルベンジルオキシ、3-メチルフェノキシ、3-メチル-4-メチルチオフェノキシ
、4-メチルフェノキシ、1-メチルプロポキシ、2-メチルピリド-5-イルオキシ、4
-メチルチオフェノキシ、2-ナフチルオキシ、2-ニトロフェノキシ、4-ニトロフ
ェノキシ、3-ニトロフェニル、4-ニトロフェニルチオ、2-オキサゾリル、4-オキ
サゾリル、5-オキサゾリル、ペンタフルオロエチル、ペンタフルオロエチルチオ
、2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,
1,2,2,3-ペンタフルオロプロピル、フェノキシ、フェニルアミノ、1-フェニルエ
トキシ、フェニルスルホニル、4-プロパノイルフェノキシ、プロポキシ、4-プロ
ピルフェノキシ、4-プロポキシフェノキシ、チオフェン-3-イル、sec-ブチル、4
-sec-ブチルフェノキシ、tert-ブトキシ、3-tert-ブチルフェノキシ、4-tert-ブ
チルフェノキシ、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ、テトラヒドロフラン-2-イ
ル、2-（5,6,7,8-テトラヒドロナフチルオキシ）、チアゾール-2-イル、チアゾ
ール-4-イル、チアゾール-5-イル、チオフェン-2-イル、2,3,5-トリフルオロベ
ンジルオキシ、2,2,2,-トリフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエチル、3,3
,3-トリフルオロ-2-ヒドロキシプロピル、トリフルオロメトキシ、3-トリフルオ
ロメトキシベンジルオキシ、4-トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3-トリフ
ルオロメトキシフェノキシ、4-トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオロ
メチル、3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、4-トリフルオロメチルベンジル
オキシ、2,4-bis-トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1-bis-トリフルオロメ
チル-1-ヒドロキシメチル、3-トリフルオロメチルベンジル、3,5-bis-トリフル
オロメチルベンジルオキシ、4-トリフルオロメチルフェノキシ、3-トリフルオロ
メチルフェノキシ、3-トリフルオロメチルフェニル、3-トリフルオロメチルチオ
ベンジルオキシ、4-トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、2,3,4-トリフルオ
ロフェノキシ、2,3,4-トリフルオロフェニル、2,3,5-トリフルオロフェノキシ、
3,4,5-トリメチルフェノキシ、3-ジフルオロメトキシフェノキシ、3-ペンタフル
オロエチルフェノキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、3-
トリフルオロメチルチオフェノキシ、およびトリフルオロメチルチオからなる群
から独立して選択され； R11、R31およびR32はクロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエチル、1
,1,2,2-テトラフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメ
トキシからなる群から独立して選択され； R30はクロロ、エトキシ、エチル、フルオロ、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1
,3,3,3-ヘキサフルオロプロピル、イソブチル、イソブトキシ、イソプロポキシ
、イソプロピル、イソプロピルチオ、メチル、プロピル、ペンタフルオロエチル
、2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,
1,2,2,3-ペンタフルオロプロピル、プロポキシ、sec-ブチル、tert-ブトキシ、1
,1,2,2-テトラフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ、2,2,2-トリフ
ルオロエチル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルからなる群か
ら選択される。
【００３７】 式Ｉ−ＷＯＰＣおよびＩ−ＷＯＨＣの化合物のさらに好ましい特定の態様では
、 Aは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、4-
メチルシクロヘキシル、4-クロロ-3-エチルフェノキシシクロヘキシル、3-トリ
フルオロメトキシフェノキシシクロヘキシル、3-トリフルオロメチルシクロヘキ
シル、4-トリフルオロメチルシクロヘキシル、3,5-bis-トリフルオロメチルシク
ロヘキシル、アダマンチル、3-トリフルオロメチルアダマンチル、ノルボルニル
、3-トリフルオロメチルノルボルニル、ノルボルネニル、7-オキサビシクロ〔2.
2.1〕ヘプタン-2-イル、ビシクロ〔3.1.0〕ヘキサン-6-イル、シクロヘプチル、
シクロオクチル、2-モルホリニル、3-モルホリニル、4-モルホリニル、1-ピペラ
ジニル、2-ピペラジニル、1-ピペリジニル、2-ピペリジニル、3-ピペリジニル、
4-ピペリジニル、1-ピロリジニル、2-ピロリジニル、3-ピロリジニル、2-ジオキ
サニル、4H-2-ピラニル、4H-3-ピラニル、4H-4-ピラニル、4H-ピラン-4-オン-2-
イル、4H-ピラン-4-オン-3-イル、2-テトラヒドロフラニル、3-テトラヒドロフ
ラニル、2-テトラヒドロピラニル、3-テトラヒドロピラニル、4-テトラヒドロピ
ラニル、2-テトラヒドロチエニル、および3-テトラヒドロチエニルからなる群か
ら選択され、ここでそれぞれの環炭素は場合によりR30で置換されていてもよく
、環炭素の最大一つが同時にオキソにより置換されていることを条件としてAのZ
への結合点での環炭素以外の環炭素は場合によりオキソにより置換されていても
よく、結合点での炭素原子と隣接する環炭素および窒素原子は場合によりR9また
はR13により置換されていてもよく、R9の位置に隣接しそして結合点から2原子離
れた環炭素あるいは窒素原子はR10により置換されていてもよく、R13の位置に隣
接しそして結合点から2原子離れた環炭素あるいは窒素原子はR12により置換され
ていてもよく、結合点から3原子離れそしてR10の位置に隣接する環炭素あるいは
窒素原子はR11により置換されていてもよく、結合点から3原子離れそしてR12の
位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR32により置換されていてもよく、そ
して結合点から4原子離れそしてR11およびR32の位置に隣接する環炭素あるいは
窒素原子はR31により置換されていてもよく； R9およびR13はフルオロであり； R10およびR12は、ベンジルオキシ、5-ブロモ-2-フルオロフェノキシ、4-ブロ
モ-3-フルオロフェノキシ、3-ブロモベンジルオキシ、4-ブロモフェノキシ、4-
ブトキシフェノキシ、3-クロロベンジルオキシ、2-クロロフェノキシ、4-クロロ
-3-エチルフェノキシ、4-クロロ-3-メチルフェノキシ、2-クロロ-4-フルオロフ
ェノキシ、4-クロロ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロフェノキシ、3-クロロ-4-
エチルフェノキシ、3-クロロ-4-メチルフェノキシ、3-クロロ-4-フルオロフェノ
キシ、4-クロロ-3-フルオロフェノキシ、4-クロロフェニルアミノ、5-クロロピ
リド-3-イルオキシ、シクロブトキシ、シクロブチル、シクロヘキシルメトキシ
、シクロペントキシ、シクロペンチル、シクロペンチルカルボニル、シクロプロ
ピルメトキシ、2,3-ジクロロフェノキシ、2,4-ジクロロフェノキシ、2,4-ジクロ
ロフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロベンジル、3,4-ジクロロフェ
ノキシ、3,4-ジフルオロフェノキシ、2,3-ジフルオロベンジルオキシ、3,5-ジフ
ルオロベンジルオキシ、ジフルオロメトキシ、3,5-ジフルオロフェノキシ、3,4-
ジフルオロフェニル、2,3-ジフルオロフェノキシ、2,4-ジフルオロフェノキシ、
2,5-ジフルオロフェノキシ、3,5-ジメトキシフェノキシ、3-ジメチルアミノフェ
ノキシ、3,4-ジメチルベンジルオキシ、3,5-ジメチルベンジルオキシ、3,5-ジメ
チルフェノキシ、3,4-ジメチルフェノキシ、1,3-ジオキソラン-2-イル、3-エチ
ルベンジルオキシ、3-エチルフェノキシ、4-エチルアミノフェノキシ、3-エチル
-5-メチルフェノキシ、4-フルオロ-3-メチルベンジル、4-フルオロベンジルオキ
シ、2-フルオロ-3-メチルフェノキシ、3-フルオロ-4-メチルフェノキシ、3-フル
オロフェノキシ、3-フルオロ-2-ニトロフェノキシ、2-フルオロ-3-トリフルオロ
メチルベンジルオキシ、3-フルオロ-5-トリフルオロメチルベンジルオキシ、2-
フルオロフェノキシ、4-フルオロフェノキシ、2-フルオロ-3-トリフルオロメチ
ルフェノキシ、2-フルオロベンジルオキシ、4-フルオロフェニルアミノ、2-フル
オロ-4-トリフルオロメチルフェノキシ、2-フリル、3-フリル、ヘプタフルオロ
プロピル、1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロピル、2-ヒドロキシ-3,3,3-トリフ
ルオロプロポキシ、イソブトキシ、イソブチル、3-イソキサゾリル、4-イソキサ
ゾリル、5-イソキサゾリル、イソプロポキシ、3-イソプロピルベンジルオキシ、
3-イソプロピルフェノキシ、イソプロピルチオ、4-イソプロピル-3-メチルフェ
ノキシ、3-イソチアゾリル、4-イソチアゾリル、5-イソチアゾリル、3-メトキシ
ベンジル、4-メトキシフェニルアミノ、3-メチルベンジルオキシ、4-メチルベン
ジルオキシ、3-メチルフェノキシ、3-メチル-4-メチルチオフェノキシ、4-メチ
ルフェノキシ、1-メチルプロポキシ、2-メチルピリド-5-イルオキシ、4-メチル
チオフェノキシ、2-ナフチルオキシ、2-ニトロフェノキシ、4-ニトロフェノキシ
、3-ニトロフェニル、2-オキサゾリル、4-オキサゾリル、5-オキサゾリル、ペン
タフルオロエチル、ペンタフルオロエチルチオ、2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロ
ピル、1,1,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,1,2,2,3-ペンタフルオロプロピル
、フェノキシ、フェニルアミノ、1-フェニルエトキシ、4-プロピルフェノキシ、
4-プロポキシフェノキシ、チオフェン-3-イル、tert-ブトキシ、3-tert-ブチル
フェノキシ、4-tert-ブチルフェノキシ、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ、テ
トラヒドロフラン-2-イル、2-（5,6,7,8-テトラヒドロナフチルオキシ）、チア
ゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、チオフェン-2-イル、
2,2,2-トリフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエチル、3,3,3-トリフルオロ
-2-ヒドロキシプロピル、トリフルオロメトキシ、3-トリフルオロメトキシベン
ジルオキシ、4-トリフルオロメトキシベンジルオキシ、4-トリフルオロメトキシ
フェノキシ、3-トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオロメチル、3-トリ
フルオロメチルベンジルオキシ、1,1-bis-トリフルオロメチル-1-ヒドロキシメ
チル、3-トリフルオロメチルベンジル、3,5-bis-トリフルオロメチルベンジルオ
キシ、4-トリフルオロメチルフェノキシ、3-トリフルオロメチルフェノキシ、3-
トリフルオロメチルフェニル、2,3,4-トリフルオロフェノキシ、2,3,5-トリフル
オロフェノキシ、3,4,5-トリメチルフェノキシ、3-ジフルオロメトキシフェノキ
シ、3-ペンタフルオロエチルフェノキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ
）フェノキシ、3-トリフルオロメチルチオフェノキシ、3-トリフルオロメチルチ
オベンジルオキシ、およびトリフルオロメチルチオからなる群から独立して選択
され； R11、R31およびR32は、クロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエチル
、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ、およびトリフルオロメチルからなる群から
独立して選択され； R30はクロロ、エチル、フルオロ、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1,3,3,3-ヘ
キサフルオロプロピル、イソブチル、イソプロピル、ペンタフルオロエチル、2,
2,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,1,2,
2,3-ペンタフルオロプロピル、sec-ブチル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ、
2,2,2-トリフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエチル、トリフルオロメトキ
シ、およびトリフルオロメチルからなる群から選択される。
【００３８】 式Ｉ−ＷＯＰＣおよびＩ−ＷＯＨＣの化合物のさらに好ましい特定の態様では
、 Aは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、4-
メチルシクロヘキシル、4-クロロ-3-エチルフェノキシシクロヘキシル、3-トリ
フルオロメトキシフェノキシシクロヘキシル、3-トリフルオロメチルシクロヘキ
シル、4-トリフルオロメチルシクロヘキシル、3,5-bis-トリフルオロメチルシク
ロヘキシル、アダマンチル、3-トリフルオロメチルアダマンチル、ノルボルニル
、3-トリフルオロメチルノルボルニル、ノルボルネニル、7-オキサビシクロ〔2.
2.1〕ヘプタン-2-イル、ビシクロ〔3.1.0〕ヘキサン-6-イル、2-テトラヒドロフ
ラニル、3-テトラヒドロフラニル、2-テトラヒドロピラニル、3-テトラヒドロピ
ラニル、4-テトラヒドロピラニル、2-テトラヒドロチエニル、および3-テトラヒ
ドロチエニルからなる群から選択され、ここで環炭素の最大一つが同時にオキソ
により置換されていることを条件としてAのZへの結合点での環炭素以外の環炭素
は場合によりオキソにより置換されていてもよく、結合点での炭素原子と隣接す
る環炭素および窒素原子は場合によりR9またはR13により置換されていてもよく
、R9の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭素あるいは窒素原子はR10 により置換されていてもよく、R13の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた
環炭素あるいは窒素原子はR12により置換されていてもよく、結合点から3原子離
れそしてR10の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR11により置換されてい
てもよく、結合点から3原子離れそしてR12の位置に隣接する環炭素あるいは窒素
原子はR32により置換されていてもよく、そして結合点から4原子離れそしてR11
およびR32の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR31により置換されていて
もよく； R9およびR13はフルオロであり； R10およびR12は、5-ブロモ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロー3-エチルフェ
ノキシ、シクロペンチル、2,3-ジクロロフェノキシ、3,4-ジクロロフェノキシ、
3-ジフルオロメトキシフェノキシ、3,5-ジメチルフェノキシ、3,4-ジメチルフェ
ノキシ、3-エチルフェノキシ、3-エチル-5-メチルフェノキシ、4-フルオロ-3-メ
チルフェノキシ、4-フルオロフェノキシ、2-フリル、イソブチル、イソプロポキ
シ、3-イソプロピルフェノキシ、3-メチルフェノキシ、ペンタフルオロエチル、
3-ペンタフルオロエチルフェノキシ、3-tert-ブチルフェノキシ、1,1,2,2-テト
ラフルオロエトキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、2-（
5,6,7,8-テトラヒドロナフチルオキシ）、トリフルオロメトキシ、3-トリフルオ
ロメトキシベンジルオキシ、3-トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオロ
メチル、3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1-bis-トリフルオロメチル-1
-ヒドロキシメチル、トリフルオロメチルチオ、および3-トリフルオロメチルチ
オフェノキシからなる群から独立して選択され； R11、R31およびR32は、クロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエチル
、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシおよびトリフルオロメチルからなる群から独
立して選択される。定義 化合物の記載における総称の使用は、本明細書では明瞭にするために定義され
ている。
【００３９】 標準的な単一文字の元素記号は、他に定義されない限り、特定の型の原子を表
すために使用される。記号“Ｃ”は、炭素原子を表す。記号“Ｏ”は、酸素原子
を表す。記号“Ｎ”は、窒素原子を表す。記号“Ｐ”は、燐原子を表す。記号“
Ｓ”は、硫黄原子を表す。記号“Ｈ”は、水素原子を表す。二重文字元素記号は
、周期表の元素を定義するように使用される（つまり、Ｃｌは塩素を表し、Ｓｅ
はセレンを表すなど）。
【００４０】 本明細書で用いられるとき、「アルキル」という語は、単独でも「ハロアルキ
ル」および「アルキルチオ」などの他の語との中でも、１〜約１０、好ましくは
３〜約８の炭素原子、より好ましくは３〜約６の炭素原子を含むアクリルアルキ
ル基を意味する。該アルキル基は、任意に下に限定される基で置換されていても
よい。そのような基の例には、メチル、エチル、クロロエチル、ヒドロキシエチ
ル、ｎ−プロピル、オキソプロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、シアノブチル
、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、アミノペンチル
、イソアミル、ヘキシル、オクチルなどが含まれる。
【００４１】 「アルケニル」という語は、少なくとも１つの二重結合を含む不飽和アクリル
炭化水素基を言う。そのようなアルケニル基は、約２〜約１０の炭素原子、好ま
しくは約３〜約８の炭素原子、より好ましくは３〜約６の炭素原子を含む。該ア
ルケニル基は、任意に下に限定される基で置換されていてもよい。適切なアルケ
ニル基の例には、プロペニル、２−クロロプロペニル、ブテン−１−イル、イソ
ブテニル、ペンテン−１−イル、２−２−メチルブテン−１−イル、３−メチル
ブテン−１−イル、ヘキセン−１−イル、３−ヒドロキシヘキセン−１−イル、
ヘプテン−１−イル、オクテン−１−イルなどが含まれる。
【００４２】 「アルキニル」という語は、１つ以上の三重結合を含む不飽和アクリル炭化水
素基を言い、そのような基は、約２〜約１０の炭素原子、好ましくは約３〜約８
の炭素原子、より好ましくは３〜約６の炭素原子を含む。該アルキニル基は、任
意に下に限定される基で置換されていてもよい。適切なアルキニル基の例には、
エチニル、プロピニル、ヒドロキシプロピニル、ブチン−１−イル、ブチン−２
−イル、ペンチン−１−イル、ペンチン−２−イル、４−メトキシペンチン−２
−イル、３−メチルブチン−１−イル、ヘキシン−１−イル、ヘキシン−２−イ
ル、ヘキシン−３−イル、３，３−ジメチルブチン−１−イル基などが含まれる
。
【００４３】 「ヒドリド」という語は、単一水素原子（Ｈ）を示す。このヒドリド基は、例
えば、酸素原子に付着して「ヒドロキシル」基を形成でき、１つのヒドリド基は
、炭素原子に付着して「メチン」基（＝ＣＨ−）を形成でき、あるいは２つのヒ
ドリド基は炭素原子に付着して「メチレン」（−ＣＨ2−）基を形成できる。
【００４４】 「炭素」基という語は、共有結合がなく、４つの共有結合を形成できる炭素原
子を示す。 「シアノ」基という語は、窒素原子と共有する４つの共有結合のうち３つを有
する炭素基を示す。
【００４５】 「ヒドロキシアルキル」という語は、アルキル炭素原子の１つ以上が上で定義
されるヒドロキシルで置換された基を包含する。具体的には、モノヒドロキシア
ルキル、ジヒドロキシアルキルおよびポリヒドロキシアルキル基が、包含される
。
【００４６】 「アルカノイル」という語は、末端アルキル炭素原子の１つ以上が下に定義さ
れる１つ以上のカルボニル基で置換された基を包含する。具体的には、モノカル
ボニルアルキルおよびジカルボニルアルキルが包含される。モノカルボニルアル
キル基の例には、ホルミル、アセチルおよびペンタノイルが含まれる。ジカルボ
ニルアルキル基の例には、オキサリル、マロニルおよびスクシニルが含まれる。
【００４７】 「アルキレン」基という語は、１〜約１０の炭素原子を有し、２つ以上の共有
結合のための結合点を有する線状もしくは枝分れ基を示す。そのような基の例に
は、メチレン、エチレン、エチリデン、メチルエチレンおよびイソプロピリデン
が含まれる。
【００４８】 「アルケニレン」基という語は、２〜約１０の炭素原子、少なくとも１つの二
重結合、および２つ以上の共有結合のための結合点を有する線状もしくは枝分れ
基を示す。そのような基の例には、１，１−ビニリデン（ＣＨ2＝Ｃ）、１，２
−ビニリデン（−ＣＨ＝ＣH−）および１，４−ブタジエニル（−ＣＨ＝ＣＨ−
ＣＨ＝ＣＨ−）が含まれる。
【００４９】 「ハロ」という語は、フッ素、塩素、臭素もしくは沃素原子などのハロゲンを
意味する。 「ハロアルキル」という語は、アルキル炭素原子の１つ以上が上で定義される
ハロで置換された基を包含する。具体的には、モノハロアルキル、ジハロアルキ
ルおよびポリハロアルキル基が包含される。一例として、モノハロアルキル基は
、基内にブロモ、クロロもしくはフルオロ原子を有し得る。ジハロ基は、同じハ
ロ原子を２つ以上もしくは異なるハロ基の組合せを有することができ、ポリハロ
アルキル基は、同じハロ原子を２つより多くもしくは異なるハロ基の組合せを有
することができる。より好ましいハロアルキル基は、１〜約６の炭素原子を有す
る「低級ハロアルキル」基である。そのようなハロアルキル基の例には、フルオ
ロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメ
チル、トリクロロメチル、トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタ
フルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフル
オロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピルが含
まれる。
【００５０】 「ヒドロキシハロアルキル」という語は、ハロアルキル炭素原子の１つ以上が
上で定義されるヒドロキシで置換された基を包含する。「ヒドロキシハロアルキ
ル」基の例には、ヘキサフルオロヒドロキシプロピルが含まれる。
【００５１】 「ハロアルキレン基」という語は、アルキレン炭素原子の１つ以上が上で定義
されるハロで置換されたアルキレン基を包含する。ジハロアルキレン基は、同じ
ハロ原子を２つ以上もしくは異なるハロ基の組合せを有することができ、ポリハ
ロアルキレン基は、同じハロ原子を２つより多くもしくは異なるハロ基の組合せ
を有することができる。より好ましいハロアルキレン基は、１〜約６の炭素原子
を有する「低級ハロアルキレン」基である。「ハロアルキレン」基の例には、ジ
フルオロメチレン、テトラフルオロエチレン、テトラクロロエチレン、アルキル
置換モノフルオロメチレンおよびアリル置換トリフルオロメチレンが含まれる。
【００５２】 「ハロアルケニル」基という語は、１〜約１０の炭素原子を有し、１つ以上の
二重結合を有し、アルケニル炭素原子の１つ以上が上で定義されるハロで置換さ
れた線状もしくは枝分れ基を示す。ジハロアルケニル基は、同じハロ原子を２つ
以上もしくは異なるハロ基の組合せを有することができ、ポリハロアルケニル基
は、同じハロ原子を２つより多くもしくは異なるハロ基の組合せを有することが
できる。
【００５３】 「アルコキシ」および「アルコキシアルキル」という語は、メトキシ基など、
１〜約１０の炭素原子のアルキル部分を有する線状もしくは枝分れオキシ含有基
を包含する。「アルコキシアルキル」という語も、つまり、モノアルコキシアル
キルおよびジアルコキシアルキル基を形成するために、アルキル基に結合した１
つ以上のアルコキシ基を有するアルキル基を包含する。より好ましいアルコキシ
基は、１〜約６の炭素原子を有する「低級アルコキシ」基である。そのような基
の例には、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソプロポキシおよび
ｔｅｒｔ−ブトキシアルキルが含まれる。「アルコキシ」基は、さらにフルオロ
、クロロもしくはブロモなどの１つ以上のハロ原子で置換され、「ハロアルコキ
シ」および「ハロアルコキシアルキル」基を与えることができる。そのようなハ
ロアルコキシ基の例には、フルオロメトキシ、クロロメトキシ、トリフルオロメ
トキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、フルオロエトキシ、テト
ラフルオロエトキシ、ペンタフルオロエトキシおよびフルオロプロポキシが含ま
れる。そのようなハロアルコキシアルキル基の例には、フルオロメトキシメチル
、クロロメトキシエチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメトキシエ
チルおよびトリフルオロエトキシメチルが含まれる。
【００５４】 「アルケニロキシ」および「アルケニロキシアルキル」という語は、エテニロ
キシもしくはプロペニロキシ基など、２〜約１０の炭素原子のアルケニル部分を
有する線状もしくは枝分れオキシ含有基を包含する。「アルケニロキシアルキル
」という語も、つまり、モノアルケニロキシアルキルおよびジアルケニロキシア
ルキル基を形成するために、アルキル基に結合した１つ以上のアルケニロキシ基
を有するアルケニル基を包含する。より好ましいアルケニロキシ基は、２〜６の
炭素原子を有する「低級アルケニロキシ」基である。そのような基の例には、エ
テニロキシ、プロペニロキシ、ブテニロキシおよびイソプロペニロキシアルキル
が含まれる。「アルケニロキシ」基は、さらにフルオロ、クロロもしくはブロモ
などの１つ以上のハロ原子で置換され、「ハロアルケニロキシ」基を与えること
ができる。そのような基の例には、トリフルオロエテニロキシ、フルオロエテニ
ロキシ、ジフルオロエテニロキシおよびフルオロプロペニロキシが含まれる。
【００５５】 「ハロアルコキシアルキル」という語も、つまり、モノハロアルコキシアルキ
ルおよびジハロアルコキシアルキル基を形成するために、アルキル基に結合した
１つ以上のハロアルコキシ基を有するアルキル基を包含する。「ハロアルケニロ
キシ」という語も、つまり、モノハロアルケニロキシおよびジハロアルケニロキ
シ基を形成するために、酸素基に結合した１つ以上のハロアルケニロキシ基を有
する酸素基を包含する。「ハロアルケニロキシアルキル」という語も、つまり、
モノハロアルケニロキシアルキルおよびジハロアルケニロキシアルキル基を形成
するために、アルキル基に結合した１つ以上のハロアルケニロキシ基を有するア
ルキル基を包含する。
【００５６】 「アルキレンジオキシ」基という語は、単一のアルキレン基に結合した少なく
とも２つの酸素を有するアルキレン基を示す。「アルキレンジオキシ」基の例に
は、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキル置換メチレンジオキシおよ
びアリール置換メチレンジオキシが含まれる。「ハロアルキレンジオキシ」基と
いう語は、単一のハロアルキル基に結合した少なくとも２つのオキシ基を有する
ハロアルキレン基を示す。「ハロアルキレンジオキシ」基の例には、ジフルオロ
メチレンジオキシ、テトラフルオロエチレンジオキシ、テトラクロロエチレンジ
オキシ、アルキル置換モノフルオロメチレンジオキシおよびアリール置換モノフ
ルオロメチレンジオキシが含まれる。
【００５７】 「アリール」という語は、単独でも組合せでも、１つ、２つもしくは３つの環
を含むカルボ環式芳香族系を意味し、そのような環は、ペンダント様に結合して
いても、縮合していてもよい。「縮合」という語は、第二環が第一環と２つの隣
接する原子を共有することにより存在する（つまり、結合もしくは形成）ことを
意味する。「縮合」“ｆｕｓｅｄ”という語は、“ｃｏｎｄｅｎｓｅｄ”という
語と同義である。「アリール」という語は、フェニル、ナフチル、テトラヒドロ
ナフチル、インダンおよびビフェニルなどの芳香族基を包含する。
【００５８】 「ペルハロアリール」という語は、アリール基が下で定義される３つ以上のハ
ロ基で置換されたフェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダンおよび
ビフェニルなどの芳香族基を包含する。
【００５９】 「ヘテロサイクリル」という語は、炭素、窒素、硫黄および酸素から選ばれる
５〜１５環員を有する飽和および部分飽和ヘテロ原子含有環形基を包含し、そこ
では少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である。ヘテロサイクリル基は、１つ
、２つもしくは３つの環を含み得、そのような環は、ペンダント様に結合してい
ても、縮合していてもよい。飽和ヘテロサイクリル基の例には、１〜４の窒素原
子を含む飽和３〜６員複素単環式基［例：ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピ
ペリジノ、ピペラジニルなど］；１〜２の酸素原子および１〜３の窒素原子を含
む飽和３〜６員複素単環式基［例：モノホリニルなど］；１〜２の硫黄原子およ
び１〜３の窒素原子を含む飽和３〜６員複素単環式基［例：チアゾリジニルなど
］が含まれる。部分飽和ヘテロサイクリル基の例には、ジヒドロチオフェン、ジ
ヒドロピラン、ジヒドロフランおよびジヒドロチアゾールが含まれる。ヘテロサ
イクリル基の非制限例には、２−ピロリニル、３−ピロリニル、ピロリンジニル
、１，３−ジオキソラニル、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、
１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、チモルホリニルな
どが含まれる。
【００６０】 「ヘテロアリール」という語は、炭素、窒素、硫黄および酸素から選ばれる５
〜１５環員を有する完全飽和ヘテロ原子含有環形芳香族基を包含し、そこでは少
なくとも１つの環原子がヘテロ原子である。ヘテロアリール基は、１つ、２つも
しくは３つの環を含み得、そのような環は、ペンダント様に結合していても、縮
合していてもよい。「ヘテロアリール」基の例には、１〜４の窒素原子を含む飽
和５〜６員複素単環式基、例えば、ピロリル、ピロリニル、イミダゾリル、ピラ
ゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリミジル、ピラジニル
、ピリダジニル、トリアゾリル［例：４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、１Ｈ−
１，２，３−トリアゾリル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾリルなど］、テトラゾ
リル［例：１Ｈ−テトラゾリル、２Ｈ−テトラゾリルなど］など；１〜５の窒素
原子を含む飽和縮合ヘテロサイクリル基、例えば、インドリル、イソインドリル
、インドリジニル、ベンズイミダゾリル、キノリル、イソキノリル、インダゾリ
ル、ベンゾトリアゾリル、テトラゾロピリダジニル［例：テトラゾロ［１，５−
ｂ］ピリダジニルなど］など；酸素原子を含む不飽和３〜６員複素単環式基、例
えば、ピラニル、２−フリルなど；硫黄原子を含む不飽和３〜６員複素単環式基
、例えば、２−チエニル、３−チエニルなど；１〜２の酸素原子および１〜３の
窒素原子を含む不飽和５〜６員複素単環式基、例えば、オキサゾリル、イソキサ
ゾリル、オキサジアゾリル［例：１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−
オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリルなど］など；１〜２の酸素原
子および１〜３の窒素原子を含む不飽和縮合ヘテロサイクリル基［例：ベンゾキ
サゾリル、ベンゾキサジアゾリルなど］；１〜２の硫黄原子および１〜３の窒素
原子を含む不飽和５〜６員複素単環式基、例えば、チアゾリル、チアジアゾリル
［例：１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，５
−チアジアゾリルなど］など；１〜２の硫黄原子および１〜３の窒素原子を含む
不飽和縮合ヘテロサイクリル基［例：ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル
など］などが含まれる。その語は、またヘテロサイクリル基がアリール基で縮合
された基も包含する。そのような縮合二環式基の例には、ベンゾフラン、ベンゾ
チオフェンなどが含まれる。該「ヘテロサイクリル」基は、下で定義されるよう
な１〜３の置換基を有してもよい。好ましいヘテロサイクリル基には、５〜１２
員縮合もしくは非縮合基が含まれる。ヘテロアリール基の非制限例には、ピロリ
ル、ピリジニル、ピリジロキシ、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル、ピ
リダジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、インドリル、チオフェ
ニル、フラニル、テトラゾリル、２−イミダゾリニル、イミダゾリジニル、２−
ピラゾリニル、ピラゾリジニル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、１，２，３
−オキサジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル
、ピラジニル、ピペラジニル、１，３，５−トリアジニル、１，３，５−トリチ
アニル、ベンゾ（ｂ）チオフェニル、ベンズイミダゾイル、キノリニル、テトラ
アゾリルなどが含まれる。
【００６１】 「スルホニル」という語は、単独に使用されても、もしくはアルキルスルホニ
ルなど他の語に結合されても、それぞれ二価の基−ＳＯ2−を示す。「アルキル
スルホニル」は、スルホニル基に結合したアルキル基を包含し、そこではアルキ
ルは上で定義されるとおりである。「アルキルスルホニルアルキル」は、アルキ
ル基に結合したアルキルスルホニル基を包含し、そこではアルキルは上で定義さ
れるとおりである。「ハロアルキルスルホニル」は、スルホニル基に結合したハ
ロアルキル基を包含し、そこではハロアルキルは上で定義されるとおりである。
「ハロアルキルスルホニルアルキル」は、アルキル基に結合したハロアルキルス
ルホニル基を包含し、そこではアルキルは上で定義されるとおりである。「アミ
ノスルホニル」という語は、スルホニル基に結合したアミノ基を示す。
【００６２】 「スルフィニル」という語は、単独に使用されても、もしくはアルキルスルフ
ィニルなど他の語に結合されても、それぞれ二価の基−Ｓ（Ｏ）−を示す。「ア
ルキルスルフィニル」は、スルフィニル基に結合したアルキル基を包含し、そこ
ではアルキルは上で定義されるとおりである。「アルキルスルフィニルアルキル
」は、アルキル基に結合したアルキルスルフィニル基を包含し、そこではアルキ
ルは上で定義されるとおりである。「ハロアルキルスルフィニル」は、スルフィ
ニル基に結合したハロアルキル基を包含し、そこではハロアルキルは上で定義さ
れるとおりである。「ハロアルキルスルフィニルアルキル」は、アルキル基に結
合したハロアルキルスルフィニルを包含し、そこではアルキルは上で定義される
とおりである。
【００６３】 「アラルキル」という語は、アリール置換アルキル基を包含する。好ましいア
ラルキル基は、１〜６の炭素原子を有するアルキル基に結合したアリール基を有
する「低級アラルキル」基である。そのような基の例には、ベンジル、ジフェニ
ルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチルおよびジフェニルエチルが含ま
れる。ベンジルおよびフェニルメチルという語は、互換性である。
【００６４】 「ヘテロアラルキル」という語は、ヘテロアリール置換アルキル基を包含し、
そこではヘテロアラルキル基は、アラルキル基として上で定義される３つ以上の
置換基で追加的に置換されていてもよい。「ペルハロアラルキル」という語は、
アリール置換アルキル基を包含し、そこではアラルキル基は、上で定義される３
つ以上のハロ基で置換されている。
【００６５】 「アラルキルスルフィニル」という語は、スルフィニル基に結合したアラルキ
ル基を包含し、そこではアラルキルは上で定義されるとおりである。「アラルキ
ルスルフィニルアルキル」は、アルキル基に結合したアラルキルスルフィニル基
を包含し、そこではアルキルは上で定義されるとおりである。
【００６６】 「アラルキルスルホニル」という語は、スルホニル基に結合したアラルキル基
を包含し、そこではアラルキルは上で定義されるとおりである。「アラルキルス
ルホニルアルキル」は、アルキル基に結合したアラルキルスルホニル基を包含し
、そこではアルキルは上で定義されるとおりである。
【００６７】 「シクロアルキル」という語は、３〜１５の炭素原子を有する基を包含する。
シクロアルキル基は、１つ、２つ、３つもしくは４つの環を含み得、そのような
環は、ペンダント様に結合していても、縮合していてもよい。２つ以上の環を有
するシクロアルキル基の例には、アダマンチル、ノルボルニルおよび７−オキサ
ビシクロ［２，２，１］ヘプタニルが含まれる。より好ましいシクロアルキル基
は、３〜８の炭素原子を有する「低級シクロアルキル」基である。例には、シク
ロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプ
チルなどの基が含まれる。「シクロアルキル」という語は、またシクロアルキル
基がアリール基もしくはヘテロサイクリル基で縮合された基も包含する。「シク
ロアルキルアルキル」という語は、シクロアルキル置換アルキル基を包含する。
好ましいシクロアルキルアルキル基は、１〜６の炭素原子を有するアルキル基に
結合したシクロアルキル基を有する「低級シクロアルキルアルキル」基である。
そのような基の例には、シクロヘキシルヘキシルが含まれる。「シクロアルケニ
ル」という語は、３〜１５の炭素原子および１つ以上の炭素／炭素二重結合を有
する基を包含する。シクロアルケニル基は、１つ、２つ、３つもしくは４つの環
を含み得、そのような環は、ペンダント様に結合していても、縮合していてもよ
い。２つ以上の環を有するシクロアルケニル基の例には、ノルボルネニルが含ま
れる。好ましいシクロアルケニル基は、３〜７の炭素原子を有する「低級シクロ
アルケニル」基である。例には、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘ
キセニルおよびシクロヘプテニルなどの基が含まれる。「ハロシクロアルキル」
という語は、シクロアルキル炭素原子の１つ以上が上で定義されるハロで置換さ
れた基を包含する。具体的には、モノハロシクロアルキル、ジハロシクロアルキ
ルおよびポリハロシクロアルキル基が包含される。一例として、モノハロシクロ
アルキルは、基内にブロモ、クロロもしくはフルオロ原子を含み得る。ジハロ基
は、同じハロ原子を２つ以上もしくは異なるハロ基の組合せを有することができ
、ポリハロシクロアルキルロ基は、同じハロ原子を２つより多くもしくは異なる
ハロ基の組合せを有することができる。より好ましいハロシクロアルキル基は、
３〜約８の炭素原子を有する「低級ハロシクロアルキル」基である。そのような
ハロシクロアルキル基の例には、フルオロシクロプロピル、ジフルオロシクロブ
チル、トリフルオロシクロペンチル、テトラフルオロシクロヘキシルおよびジク
ロロシクロプロピルが含まれる。「ハロシクロアルケニル」という語は、シクロ
アルケニル炭素原子の１つ以上が上で定義されるハロで置換された基を包含する
。具体的には、モノハロシクロアルケニル、ジハロシクロアルケニルおよびポリ
ハロシクロアルケニル基が包含される。
【００６８】 「シクロアルコキシ」という語は、オキシ基に結合したシクロアルキル基を包
含する。そのような基の例には、シクロヘキソキシおよびシクロペントキシが含
まれる。「シクロアルコキシアルキル」という語は、つまり、モノシクロアルコ
キシアルキルおよびジシクロアルコキシアルキル基を形成するために、アルキル
基に結合した１つ以上のシクロアルコキシ基を有するアルキル基を包含する。そ
のような基の例には、シクロヘキソキシエチルが含まれる。「シクロアルコキシ
」基は、さらにフルオロ、クロロもしくはブロモなどの１つ以上のハロ原子で置
換されて、「ハロシクロアルコキシ」および「ハロシクロアルコキシアルキル」
基を与えることができる。
【００６９】 「シクロアルキルアルコキシ」という語は、アルコキシ基に結合したシクロア
ルキル基を包含する。そのような基の例には、シクロヘキシルメトキシおよびシ
クロペンチルメトキシが含まれる。
【００７０】 「シクロアルケニロキシ」という語は、オキシ基に結合したシクロアルケニル
基を包含する。そのような基の例には、シクロヘキセニロキシおよびシクロペン
テニロキシが含まれる。「シクロアルケニロキシアルキル」という語も、つまり
、モノシクロアルケニロキシアルキルおよびジシクロアルケニロキシアルキル基
を形成するために、アルキル基に結合した１つ以上のシクロアルケニロキシ基を
有するアルキル基を包含する。そのような基の例には、シクロヘキセニロキシエ
チルが含まれる。「シクロアルケニロキシ」基は、さらにフルオロ、クロロもし
くはブロモなどの１つ以上のハロ原子で置換されて、「ハロシクロアルケニロキ
シ」および「ハロシクロアルケニロキシアルキル」基を与えることができる。
【００７１】 「シクロアルキレンジオキシ」基という語は、単一のシクロアルキレン基に結
合した少なくとも２つの酸素を有するシクロアルキレン基を示す。「アルキレン
ジオキシ」基の例には、１，２−ジオキシシクロヘキシレンが含まれる。
【００７２】 「シクロアルキルスルフィニル」という語は、スルフィニル基に結合したシク
ロアルキル基を包含し、そこではシクロアルキルは、上で定義されるとおりであ
る。「シクロアルキルスルフィニルアルキル」という語は、アルキル基に結合し
たシクロアルキルスルフィニル基を包含し、そこではアルキルは、上で定義され
るとおりである。「シクロアルキルスルホニル」という語は、スルホニル基に結
合したシクロアルキル基を包含し、そこではシクロアルキルは、上で定義される
とおりである。「シクロアルキルスルホニルアルキル」という語は、アルキル基
に結合したシクロアルキルスルホニル基を包含し、そこではアルキルは、上で定
義されるとおりである。
【００７３】 「シクロアルキルアルカノイル」という語は、シクロアルキル炭素原子の１つ
以上が、下に定義される１つ以上のカルボニル基で置換された基を包含する。具
体的には、モノカルボニルシクロアルキルおよびジカルボニルシクロアルキル基
が包含される。モノカルボニルシクロアルキル基の例には、シクロヘキシルカル
ボニル、シクロヘキシルアセチルおよびシクロペンチルカルボニルが含まれる。
ジカルボニルシクロアルキル基の例には、１，２−ジカルボニルシクロヘキサン
が含まれる。
【００７４】 「アルキルチオ」という語は、二価の硫黄原子に結合した１〜１０の炭素原子
の線状もしくは枝分れアルキル基を含む基を包含する。より好ましいアルキルチ
オ基は、１〜６の炭素原子を有する「低級アルキルチオ」基である。「低級アル
キルチオ」の例は、メチルチオ（ＣＨ3−Ｓ−）である。「アルキルチオ」基は
、さらにフルオロ、クロロもしくはブロモなどの１つ以上のハロ原子で置換され
て、「ハロアルキルチオ」基を与えることができる。そのような基の例には、フ
ルオロメチルチオ、クロロメチルチオ、トリフルオロメチルチオ、ジフルオロメ
チルチオ、トリフルオロエチルチオ、フルオロエチルチオ、テトラフルオロエチ
ルチオ、ペンタフルオロエチルチオおよびフルオロプロピルチオが含まれる。
【００７５】 「アルキルアリールアミノ」という語は、アミノ基に結合した１〜１０の炭素
原子および１つのアリール基の線状もしくは枝分れアルキル基を含む基を包含す
る。例には、N−メチル−４−メトキシアニリン、N−エチル−４−メトキシアニ
リンおよびN−メチル−４−トリフルオロメトキシアニリンが含まれる。
【００７６】 アルキルアミノという語は、それぞれアミノ基に結合した１つもしくは２つの
アルキル基を含む「モノアルキルアミノ」および「ジアルキルアミノ」を示す。 アリールアミノという語は、それぞれアミノ基に結合した１つもしくは２つの
アリール基を含む「モノアリールアミノ」および「ジアリールアミノ」を示す。
そのような基の例には、Ｎ−フェニルアミノおよびＮ−ナフチルアミノが含まれ
る。
【００７７】 「アラルキルアミノ」という語は、アミノ基に結合したアラルキル基を包含し
、そこではアラルキルは、上で定義されるとおりである。アラルキルアミノとい
う語は、それぞれアミノ基に結合した１つもしくは２つのアラルキル基を含む「
モノアラルキルアミノ」および「ジアラルキルアミノ」を示す。アラルキルアミ
ノという語は、さらにアミノ基に結合した１つのアラルキル基および１つのアル
キル基を含む「モノアラルキルモノアルキルアミノ」を示す。
【００７８】 「アリールスルフィニル」という語は、二価のＳ（＝Ｏ）原子に結合した上で
定義されるアリール基を含む基を包含する。「アリールスルフィニルアルキル」
という語は、１〜１０の炭素原子の、線状もしくは枝分れアルキル基に結合した
アリールスルフィニル基を示す。
【００７９】 「アリールスルホニル」という語は、スルホニル基に結合したアリール基を包
含し、そこではアリールは、上で定義されるとおりである。「アリールスルホニ
ルアルキル」という語は、アルキル基に結合したアリールスルホニル基を包含し
、そこではアリールは、上で定義されるとおりである。「ヘテロアリールスルフ
ィニル」という語は、二価のＳ（＝Ｏ）原子に結合した、上で定義されるヘテロ
アリール基を含む基を包含する。「ヘテロアリールスルフィニルアルキル」とい
う語は、１〜１０の炭素原子の、線状もしくは枝分れアルキル基に結合したヘテ
ロアリールスルフィニル基を示す。「ヘテロアリールスルホニル」という語は、
スルホニル基に結合したヘテロアリール基を包含し、そこではヘテロアリールは
、上で定義されるとおりである。「ヘテロアリールスルホニルアルキル」という
語は、アルキル基に結合したヘテロアリールスルホニル基を包含し、そこではア
ルキルは、上で定義されるとおりである。
【００８０】 「アリールオキシ」という語は、酸素原子に結合した、上で定義されるアリー
ル基を包含する。そのような基の例には、フェノキシ、４−クロロ−３−エチル
フェノキシ、４−クロロ−３−メチルフェノキシ、３−クロロ−４−エチルフェ
ノキシ、３，４−ジクロロフェノキシ、４−メチルフェノキシ、３−トリフルオ
ロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、４−フルオロフェ
ノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、５−ブロモ−２−フルオロフェノキシ、
４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、４−フルオロ−３−メチルフェノキシ、
５，６，７，８−テトラヒドロナフチロキシ、３−イソプロピルフェノキシ、３
−シクロプロピルフェノキシ、３−エチルフェノキシ、４−ｔｅｒｔ−ブチルフ
ェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシおよび３−（１，１，２，２−
テトラフルオロエトキシ）フェノキシが含まれる。
【００８１】 「アロイル」という語は、上で定義されるカルボニルに結合した、上で定義さ
れるアリール基を包含する。そのような基の例には、ベンゾイルおよびトルオイ
ルが含まれる。
【００８２】 「アラルカノイル」という語は、上で定義されるカルボニルに結合した、本明
細書で定義されるアラルキル基を包含する。そのような基の例には、フェニルア
セチルが含まれる。
【００８３】 「アラルコキシ」という語は、酸素原子を通して他の基に結合したオキシ含有
アラルキル基を包含する。より好ましいアラルコキシ基は、上述の低級アルコキ
シ基に結合したフェニル基を有する「低級アラルコキシ」基である。そのような
基の例には、ベンジロキシ、１−フェニルエトキシ、３−トリフルオロメトキシ
ベンジロキシ、３−トリフルオロメチルベンジロキシ、３，５−ジフルオロベニ
ロキシ、３−ブロモベンジロキシ、４−プロピルベンジロキシ、２−フルオロ−
３−トリフルオロメチルベンジロキシおよび２−フェニルエトキシが含まれる。
【００８４】 「アリールオキシアルキル」という語は、アルキル基に結合した、上で定義さ
れるアリールオキシ基を包含する。そのような基の例には、フェノキシメチルが
含有される。
【００８５】 「ハロアリールオキシアルキル」という語は、上で定義されるアリールオキシ
アルキル基を包含し、そこでは１〜５のハロ基が、アリールオキシ基に結合され
ている。
【００８６】 「ヘテロアロイル」という語は、上で定義されるカルボニル基に結合した、上
で定義されるヘテロアリール基を包含する。そのような基の例には、フロイルお
よびニコチニルが含まれる。
【００８７】 「ヘテロアラルカノイル」という語は、上で定義されるカルボニル基に結合し
た、本明細書で定義されるヘテロアラルキル基を包含する。そのような基の例に
は、ピリジルアセチルおよびフリルブチリルが含まれる。
【００８８】 「ヘテロアラルコキシ」という語は、酸素原子を通して他の基に結合したオキ
シ含有ヘテロアラルキル基を包含する。より好ましいヘテロアラルコキシ基は、
上述の低級アルコキシ基に結合したヘテロアリール基を有する「低級ヘテロアラ
ルコキシ」基である。
【００８９】 「ハロヘテロアリールオキシアルキル」という語は、上で定義されるヘテロア
リールオキシアルキル基を含有し、そこでは１〜４のハロ基が、ヘテロアリール
オキシ基に結合されている。
【００９０】 「ヘテロアリールアミノ」という語は、アミノ基に結合した、上で定義される
ヘテロサイクリル基を包含する。そのような基の例には、ピリジルアミノが含ま
れる。
【００９１】 「ヘテロアリールアミノアルキル」という語は、アルキル基に結合した、上で
定義されるヘテロアリールアミノ基を包含する。そのような基の例には、ピリジ
ルメチルアミノが含まれる。
【００９２】 「ヘテロアリールオキシ」という語は、オキシ基に結合した、上で定義される
ヘテロサイクリル基を包含する。そのような基の例には、２−チオフェニロキシ
、２−ピリミジロキシ、２−ピリジロキシ、３−ピリジロキシおよび４−ピリジ
ロキシが含まれる。
【００９３】 「ヘテロアリールオキシアルキル」という語は、アルキル基に結合した、上で
定義されるヘテロアリールオキシ基を包含する。そのような基の例には、２−ピ
リジロキシメチル、３−ピリジロキシエチルおよび４−ピリジロキシメチルが含
まれる。
【００９４】 「アリールチオ」という語は、硫黄基に結合した、上で定義されるアリール基
を包含する。そのような基の例には、フェニルチオが含まれる。 「アリールチオアルキル」という語は、アルキル基に結合した、上で定義され
るアリールチオ基を包含する。そのような基の例には、フェニルチオメチルが含
まれる。
【００９５】 「アルキルチオアルキル」という語は、アルキル基に結合した、上で定義され
るアルキルチオ基を包含する。そのような基の例には、メチルチオメチルが含ま
れる。「アルコキシアルキル」という語は、アルキル基に結合した、上で定義さ
れるアルコキシ基を包含する。そのような基の例には、メトキシメチルが含まれ
る。
【００９６】 「カルボニル」という語は、酸素原子と共有した４つの共有結合のうち２つを
有する炭素基を示す。「カルボキシ」という語は、カルボニル基内の２つの非共
有結合の１つに結合した、上で定義される水酸基を包含する。「カルボキサミド
」という語は、カルボニル基内の２つの非共有結合の１つに結合したアミノ、モ
ノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モノシクロアルキルアミノ、アルキルシ
クロアルキルアミノおよびジシクロアルキルアミノ基を包含する。「カルボキサ
ミドアルキル」という語は、アルキル基に結合した、上で定義されるカルボキサ
ミド基を包含する。「カルボキシアルキル」という語は、アルキル基に結合した
、上で定義されるカルボキシ基を包含する。「カルボアルコキシ」という語は、
カルボニル基内の２つの非共有結合の１つに結合した、上で定義されるアルコキ
シ基を包含する。「カルボアラルコキシ」という語は、カルボニル基内の２つの
非共有結合の１つに結合した、上で定義されるアラルコキシ基を包含する。「モ
ノカルボアルコキシアルキル」という語は、アルキル基に結合した、上で定義さ
れる１つのカルボアルコキシ基を包含する。「ジカルボアルコキシアルキル」と
いう語は、アルキレン基に結合した、上で定義される２つのカルボアルコキシ基
を包含する。「モノシアノアルキル」という語は、アルキル基に結合した、上で
定義される１つのシアノ基を包含する。「ジシアノアルキレン」という語は、ア
ルキル基に結合した、上で定義される２つのシアノ基を包含する。「カルボアル
コキシシアノアルキル」という語は、カルボアルコキシアルキル基に結合した、
上で定義される１つのシアノ基を包含する。
【００９７】 「アシル」という語は、単独でも組合せでも、例えば、ヒドリド、アルキル、
アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハ
ロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、アルキルスルフ
ィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキル、シクロアルキル、
シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アルキルチオ、アリールチオ、ア
ミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アラルコキシ、アリールチオおよび
アルキルチオアルキルから選ばれる基に結合したカルボニルもしくはチオノカル
ボニル基を意味する。「アシル」の例は、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、ト
リフルオロアセチル、フタロイル、マロニル、ニコチニルなどである。「ハロア
ルカノイル」という語は、上で定義されるアルカノイル基に結合した、本明細書
で定義される１つ以上のハロ基を包含する。そのような基の例には、クロロアセ
チル、トリフルオロアセチル、ブロモプロパノイルおよびヘプタフルオロブタノ
イルが含まれる。「ジアシル」という語は、単独でも組合せでも、例えば、アル
キレン、アルケニレン、アルキニレン、ハロアルキレン、アルコキシアルキレン
、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、アラルキル、シクロアルキル
、シクロアルキルアルキルおよびシクロアルケニルから選ばれる基に結合した２
つ以上のカルボニルもしくはチオノカルボニル基を有することを意味する。「ジ
アシル」の例は、フタロイル、マロニル、スクシニル、アジポイルなどである。
【００９８】 「ベンジリデニル」基という語は、２つの共有結合に対して結合点を有する置
換および非置換ベンジル基を示す。１つの結合点は、フェニル環のオルト炭素を
通る他の結合点とベンジル基のメチレンを通る。メチレン基は、最低数位置に結
合するよう示される。例には、下記構造のベース化合物ベンジリデンを含む：
【００９９】
【化１８】
【０１００】 「フェノキシリデニル」基という語は、２つの共有結合に対して結合点を有す
る置換および非置換フェノキシ基を示す。１つの結合点は、フェニル環のオルト
炭素を通る他の結合点とフェノキシ基のオキシを通る。オキシ基は、最低数位置
に結合するよう示される。例には、下記構造のベース化合物フェノキシリデンを
含む：
【０１０１】
【化１９】
【０１０２】 「ホスホノ」という語は、酸素基に２つの共有結合で結合した五価燐を包含す
る。「ジアルコキシホスホノ」という語は、ホスホノ基に２つの共有結合で結合
した、上で定義される２つのアルコキシ基を示す。「ジアラルコキシホスホノ」
という語は、ホスホノ基に２つの共有結合で結合した、上で定義される２つのア
ラルコキシ基を示す。「ジアルコキシホスホノアルキル」という語は、アルキル
基に結合した、上で定義されるジアルコキシホスホノ基を示す。「ジアラルコキ
シホスホノアルキル」という語は、アルキル基に結合した、上で定義されるジア
ラルコキシホスホノ基を示す。
【０１０３】 上で定義された該「アルキル」、「アルケニル」、「アルキニル」、「アルカ
ノイル」、「アルキレン」、「アルキニレン」、「ベンジリデニル」、「フェノ
キシリデニル」、「ヒドロキシアルキル」、「ハロアルキル」、「ハロアルキレ
ン」、「ハロアルケニル」、「アルコキシ」、「アルケニロキシ」、「アルケニ
ロキシアルキル」、「アルコキシアルキル」、「アリール」、「ペルハロアリー
ル」、「ハロアルコキシ」、「ハロアルコキシアルキル」、「ハロアルケニロキ
シ」、「ハロアルケニロキシアルキル」、「アルキレンジオキシ」、「ハロアル
キレンジオキシ」、「ヘテロサイクリル」、「ヘテロアリール」、「ヒドロキシ
ハロアルキル」、「アルキルスルホニル」、「ハロアルキルスルホニル」、「ア
ルキルスルホニルアルキル」、「ハロアルキルスルホニルアルキル」、「アルキ
ルスルフィニル」、「アルキルスルフィニルアルキル」、「ハロアルキルスルフ
ィニルアルキル」、「アラルキル」、「ヘテロアラルキル」、「ペルハロアラル
キル」、「アラルキルスルホニル」、「アラルキルスルホニルアルキル」、「ア
ラルキルスルフィニル」、「アラルキルスルフィニルアルキル」、「シクロアル
キル」、「シクロアルキルアルカノイル」、「シクロアルキルアルキル」、「シ
クロアルケニル」、「ハロシクロアルキル」、「ハロシクロアルケニル」、「シ
クロアルキルスルフィニル」、「シクロアルキルスルフィニルアルキル」、「シ
クロアルキルスルホニル」、「シクロアルキルスルホニルアルキル」、「シクロ
アルコキシ」、「シクロアルコキシアルキル」、「シクロアルキルアルコキシ」
、「シクロアルケニロキシ」、「シクロアルケニロキシアルキル」、「シクロア
ルキレンジオキシ」、「ハロシクロアルコキシ」、「ハロシクロアルコキシアル
キル」、「ハロシクロアルケニロキシ」、「ハロシクロアルケニロキシアルキル
」、「アルキルチオ」、「ハロアルキルチオ」、「アルキルスルフィニル」、「
アミノ」、「オキシ」、「チオ」、「アルキルアミノ」、「アリールアミノ」、
「アラルキルアミノ」、「アリールスルフィニル」、「アリールスルフィニルア
ルキル」、「アリールスルホニル」、「アリールスルホニルアルキル」、「ヘテ
ロアリールスルフィニル」、「ヘテロアリールスルフィニルアルキル」、「ヘテ
ロアリールスルホニル」、「ヘテロアリールスルホニルアルキル」、「ヘテロア
リールアミノ」、「ヘテロアリールアミノアルキル」、「ヘテロアリールオキシ
」、「ヘテロアリールオキシアルキル」、「アリールオキシ」、「アロイル」、
「アラルカノイル」、「アラルコキシ」、「アリールオキシアルキル」、「ハロ
アリールオキシアルキル」、「ヘテロアロイル」、「ヘテロアラルカノイル」、
「ヘテロアラルコキシ」、「ヘテロアラルコキシアルキル」、「アリールチオ」
、「アリールチオアルキル」、「アルコキシアルキル」、「アシル」および「ジ
アシル」基は、任意にペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキル
スルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキ
ル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル
、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロア
ルキルスルホニルアルキル、ヘテトアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ
−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ヘテロアリールオキシ
、ヘテロアリールオキシアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイロキシ、アル
コキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、
シクロアルコキシ、シクロアルアルケニロキシ、シクロアルコキシアルキル、シ
クロアルキルアルコキシ、シクロアルケニロキシアルキル、シクロアルキレンジ
オキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロア
ルケニロキシ、ハロシクロアルケニロキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ
、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリー
ルアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロア
ラルコキシアルキル、アルキルスルフィル、アルキルスルフィニルアルキル、ア
リールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールス
ルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル
、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアル
キルスルホニルアルキル、アルキルスルホナミド、アルキルアミノスルホニル、
アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニ
ル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホナミド、ジアリールアミド
スルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニ
ル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、
ヘテロアリールスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロア
ロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル
、アルケニル、アルキニル、アルケニロキシ、アルケニロキシアルキ、アルキレ
ンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカ
ノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニ
ルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキ
シハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシヘテ
ロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキ
シ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和
ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオ
キシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニ
ル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アル
コキシカルボニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアル
キル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラル
コキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアルキルなどの１〜５の非ヒドリ
ド置換基を有していてもよい。
【０１０４】 「スペーサー」という語は、共有結合、１〜７の連続原子の主鎖を有する線状
部分、および全部で１〜８原子で共通原子に接続する３つの枝を有する枝分れ部
分を含み得る。スペーサーは、一価もしくは多価鎖の１〜７の原子を有してもよ
い。一価の鎖は、＝Ｃ（Ｈ）−、＝Ｃ（Ｒ17）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）
−、−Ｓ（Ｏ）2−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ17）−、−Ｎ＝、−ＣＨ（ＯＨ）−、
＝Ｃ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲ17）−、＝Ｃ（ＯＲ17）−および−Ｃ（Ｏ）−か
ら選ばれる基で構成されてもよく、ここでは、Ｒ17は、アルキル、アルケニル、
アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アリールオキシアルキル
、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ペルハ
ロアラルキル、ヘテロアロールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテ
ロアリールチオアルキルおよびヘテロアリールアルケニルから選ばれる。多価鎖
は、１、２、３、４、５、６もしくは７原子の直鎖、側鎖を有する１、２、３、
４、５もしくは６原子の直鎖、あるいは３つの枝のそれぞれに１、２、３もしく
は４原子から出来上がる枝分れ鎖からなり得る。鎖は、下記から選ばれる１つ以
上の基で構成され得る：低級アルキレン、低級アルケニル、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ 2 −、−Ｓ−ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、エチエル、−CH＝CH(OH)−、−OCH2O−
、−O（ＣＨ2）2O−、−ＮＨＣＨ2−、−ＯＣＨ（Ｒ17）Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ2ＣＨ
Ｒ17）Ｏ−、−ＯＣＦ2Ｏ−、−Ｏ（ＣＦ2）2Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−
Ｓ（Ｏ）2−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ17）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ17
）−、−C(O)−、−C（O）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ17−、−Ｎ＝、−ＯＣＨ2−
、−ＳＣＨ2−、Ｓ（Ｏ）ＣＨ2−、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、＝
Ｃ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲ17）−、＝Ｃ（ＯＲ17）−、Ｓ（Ｏ）2ＣＨ2−およ
び−ＮＲ17ＣＨ2−、ならびに上で定義される、もしくは当業者により一般に知
られるあるいは確認される多くの他の基。側鎖は、ペルハロアラルキル、アラル
キルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、ア
ラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、
シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロア
ルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ
、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアル
キル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ハロアルキルチ
オ、アルカノイロキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアル
キル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニロキシ、シクロ
アルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニロキシアルキ
ル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシ
アルキル、ハロシクロアルケニロキシ、ハロシクロアルケニロキシアルキル、ヒ
ドロキシ、アミノ、チオ、ニｔロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキ
ルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリール
チオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキル
スルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルア
ルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアル
キル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフ
ィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホナミド、ア
ルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、
ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホ
ナミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホ
ニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテ
ロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルカノイル、アルケノ
イル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハ
ロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニロキシ、アルケ
ニロキシアルキ、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキ
ル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルア
ルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハ
ロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシヘテロア
ラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、
アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテ
ロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシ
アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、
ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボア
ラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロア
ルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラ
ルコキシホスホノアルキルなど、１〜５の非ヒドリド置換基などの置換基を含み
得る。
【０１０５】 本発明の化合物は、互変異性、幾何異性もしくは立体異性形で存在できる。本
発明は、本発明の範囲内にある限り、シスおよびトランス幾何異性体、Ｅおよび
Ｚ幾何異性体、ＲおよびＳ鏡像体、ジアステレオマー、ｄ異性体、ｌ異性体、そ
れらのラセミ混合物およびそれらの他の混合物を含むすべてのそのような化合物
を企スキームする。そのような互変異性、幾何異性もしくは立体異性形の製剤的
に受諾できる販売も、本発明内に包含される。
【０１０６】 「シス」および「トランス」という語は、二重結合で接続された２つの炭素原
子が、それぞれ二重結合の同じ側（「シス」）もしくは二重結合の反対側（「ト
ランス」）に水素原子を有する幾何異性の形を示す。
【０１０７】 記載化合物のあるものは、アルケニル基を含み、シスおよびトランス、あるい
は“Ｅ”および“Ｚ” 幾何異性形を含むことが意スキームされる。 記載化合物のあるものは、１つ以上のステレオセンターを含み、Ｒ、Ｓおよび
ＲとＳ形の混合物をそれぞれの存在するステレオセンターに含むことが意スキー
ムされる。
【０１０８】 本明細書に記載の化合物のあるものは、１つ以上のケトン系もしくはアルデヒ
ド系カルボニル基、あるいはそれらのみの組合せもしくは複素環式環系の一部と
して含み得る。そのようなカルボニル基は、一部分もしくは主に「ケト」形で、
ならびに存在するそれぞれのアルデヒドおよびケトン基の一部分もしくは主に１
つ以上の「エノル」形として存在し得る。アルデヒド系もしくはケトン系カルボ
ニル基を有する本発明の化合物は、「ケト」および「エノル」互変異性形の両方
を含むことが意スキームされる。
【０１０９】 本明細書に記載の化合物のあるものは、１つ以上のアミドカルボニル基、ある
いはそれらのみの組合せもしくは複素環式環系の一部として含み得る。そのよう
なカルボニル基は、一部分もしくは主に「ケト」形で、ならびに存在するそれぞ
れのアミド基の一部分もしくは主に１つ以上の「エノル」形として存在し得る。
アミドカルボニル基を有する本発明の化合物は、「ケト」および「エノル」互変
異性形の両方を含むことが意スキームされる。該アミドカルボニル基は、オキソ
（Ｃ＝Ｏ）およびチオ（Ｃ＝Ｓ）の両方の型であり得る。
【０１１０】 本明細書に記載の化合物のあるものは、１つ以上のイミンもしくはエナミン基
、あるいはそれらの組合せを含み得る。そのような基は、一部分もしくは主に「
イミン」形で、ならびに存在するそれぞれの基の一部分もしくは主に１つ以上の
「エナミン」形として存在し得る。該イミンもしくはエナミン基を有する本発明
の化合物は、「イミン」および「エナミン」互変異性形の両方を含むことが意ス
キームされる。
【０１１１】 下記一般的な合成順序は、本発明を実施するのに有用である。系に使用される
略語は、下記のごとくである：“ＡＡ”はアミノ酸を表し、“ＢＩＮＡＰ”は２
，２’−ビス（ジフェニルホスホノ）−１，１’−ビナフチルを表し、“Ｂｏｃ
”はｔｅｒｔ−ブチロキシカルボニルを表し、“ＢＯＰ”はベンゾトリアゾル−
１−イル−オキシ−トリス−（ジメチルアミノ）を表し、“ｂｕ”はブチルを表
し、“ｄｂａ”はジベンジリデンアセトンを表し、“ＤＣＣ”は１，３−ジシク
ロヘキシルカルボジイミドを表し、“ＤＩＢＡＨ”はジイソブチルアルミニウム
ヒドリドを表し、“ＤＩＰＥＡ”はジイソプロピルエチルアミンを表し、“ＤＭ
Ｆ”はジメチルホルムアミドを表し、“ＤＭＳＯ”はジメチルスルホキシドを表
し、”Ｆｍｏｃ”は９−フルオレニルメトキシカルボニルを表し、“ＬＤＡ”は
リチウムジイソプロピルアミドを表し、“ＰＨＴＨ”はフタロイル基を表し、“
ｐｎＺ”は４−ニトロベンジロキシカルボニルを表し、“ＰＴＣ”は相トランス
ファー触媒を表し、“ｐ−ＴｓＯＨ”はパラトルエンスルホン酸を表し、“ＴＢ
ＡＦ”はテトラブチルアンモニウムフルオリドを表し、“ＴＢＴＵ”は２−（１
Ｈ−ベンゾトリオゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウ
ムテトラフルオロボレートを表し、“ＴＥＡ”はトリエチルアミンを表し、“Ｔ
ＦＡ”はトリフルオロ酢酸を表し、“ＴＨＦ”はテトラヒドロフランを表し、“
ＴＭＳ”はトリメチルシリルを表し、“Ｚ”はベンジロキシカルボニルを表す。
薬剤的使用効果および組成 本発明は、治療的に有効な量の化学式ＶＩＩ−Ｈ、ＶＩＩ、ＶＩＩ−２、ＶＩ
Ｉ−３、ＶＩＩ−４およびシクロ−ＶＩＩの化合物を、少なくとも１つの薬剤的
に受諾できるキャリヤー、アジュバントもしくは稀釈剤と組み合わせて含む薬剤
組成物を含んでなる。
【０１１２】 本発明は、また対象における冠状動脈の病気および他のＣＥＴＰ仲介疾患の治
療および予防も含み、該治療および予防は、そのような疾患を有する対象に治療
的に有効な量の化学式Ｉ−ＷＡの化合物を投与することを含む：
【０１１３】
【化２０】
【０１１４】 （式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、ｎ、Ｒ14、Ｒ15、Ｒ16、Ａ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＺは、
化学式Ｉ−ＷＡの化合物について上で定義されるとおり；もしくはそれらの薬剤
的に受諾できる塩である）。
【０１１５】 さらなる実施態様として、化学式Ｉ−ＷＡ、Ｉ−ＷＯ、Ｉ−ＷＯＨＡ、Ｉ−Ｗ
ＯＰＣ、Ｉ−ＷＯＨＡおよびＩ−ＷＯＨＣの本発明の化合物、もしくは上で定義
されるような薬剤的に受諾できるそれらの塩、さらに対象における冠状動脈の病
気および他のＣＥＴＰ仲介疾患の治療および予防をも含み、該治療および予防は
、そのような疾患を有する対象に治療的に有効な量の化学式Ｉ−ＷＡ、Ｉ−ＷＯ
、Ｉ−ＷＯＨＡ、Ｉ−ＷＯＰＣ、Ｉ−ＷＯＨＡおよびＩ−ＷＯＨＣの本発明の化
合物、もしくは薬剤的に受諾できるそれらの塩を投与することを含む。
【０１１６】 化学式Ｉ−ＷＡ、Ｉ−ＷＯ、Ｉ−ＷＯＨＡ、Ｉ−ＷＯＰＣ、Ｉ−ＷＯＨＡおよ
びＩ−ＷＯＨＣの化合物は、コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ
）の活性を抑制でき、かくて薬剤の製造、末梢血管の病気、高脂質血症、高コレ
ステロール血症、ならびに高ＬＤＬおよび低ＨＤＬもしくは両方の組合せに起因
する他の病気などＣＥＴＰに仲介される病気の予防もしくは治療法、あるいはよ
りよい抑制因子の設計を可能とするためにコレステロールエステル輸送タンパク
質（ＣＥＴＰ）の作用のメカニズムを研究する手順に使用できるであろう。化学
式Ｉ−ＷＡ、Ｉ−ＷＯ、Ｉ−ＷＯＨＡ、Ｉ−ＷＯＰＣ、Ｉ−ＷＯＨＡおよびＩ−
ＷＯＨＣの化合物は、また大脳血管事故（ＣＶＡ）もしくは発作の予防にも有用
であろう。
【０１１７】 化学式Ｉ−ＷＡ、Ｉ−ＷＯ、Ｉ−ＷＯＨＡ、Ｉ−ＷＯＰＣ、Ｉ−ＷＯＨＡおよ
びＩ−ＷＯＨＣの化合物族に包含されるものには、薬剤的に受諾できるそれらの
塩もある。「薬剤的に受諾できる塩」という語は、アルカリ金属塩を形成するた
め、ならびに遊離酸もしくは遊離塩基の付加塩を形成するために一般に使用され
る塩類を包含する。塩の性質は、薬剤的に受諾できる限り、決定的ではない。適
切な化学式Ｉ−ＷＡの化合物の薬剤的に受諾できる酸性付加塩は、無機酸もしく
は有機酸から調製できる。そのような無機酸の例は、塩酸、臭化水素酸、沃化水
素酸、硝酸、炭酸、硫酸および燐酸である。適切な有機酸は、有機酸の脂肪族、
脂環式、芳香族、アラリファティック、複素環式、カルボキシルおよびスルホン
級から選ぶことができ、その例は、蟻酸、酢酸、プロピオン酸、琥珀酸、グリコ
ール酸、グルコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、グ
ルコロン酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミン
酸、安息香酸、アントラニル酸、メシル酸、サリチル酸、ｐ−ヒドロキシ安息香
酸、フェニル酢酸、マンデル酸、エンボン酸（パモイック）、メタンスルホン酸
、エチルスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、スルファニル酸、ステアリン酸、シ
クロヘキシルアミノスルホン酸、アルゲン酸、ガラクツロン酸である。適切な化
学式Ｉ−ＷＡの化合物の薬剤的に受諾できる塩基付加塩には、アルミニウム、カ
ルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウムおよび亜鉛から作ら
れた金属塩、もしくはＮ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、コリン、クロロ
プロカイン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチル
グルカミン）およびプロカインから作られた有機塩が含まれる。これらの塩はす
べて、化学式Ｉ−ＷＡ、Ｉ−ＷＯ、Ｉ−ＷＯＨＡ、Ｉ−ＷＯＰＣ、Ｉ−ＷＯＨＡ
およびＩ−ＷＯＨＣの相当する化合物から、例えば、適宜の酸もしくは塩基を化
学式Ｉ−ＷＡ、Ｉ−ＷＯ、Ｉ−ＷＯＨＡ、Ｉ−ＷＯＰＣ、Ｉ−ＷＯＨＡおよびＩ
−ＷＯＨＣの化合物と反応させることにより、従来の手段により調製できる。
【０１１８】 本発明にやはり包含されるものには、化学式Ｉ−ＷＡの活性化合物を１つ以上
の非毒性で、薬剤的に受諾できるキャリヤーおよび／または稀釈剤および／また
はアジュバント（本明細書ではまとめて「キャリヤー」材料と称する）、ならび
に所望なら他の活性成分と組み合わせて含む薬剤組成物のクラスがある。本発明
の活性成分は、適切なルートで、好ましくはそのようなルートに適合させた薬剤
組成物の形で、意スキームされる治療に有効な投与量で投与できる。活性成分お
よび組成物は、例えば、経口、脈管内、腹腔内、皮下、筋肉内もしくは局所的に
投与できる。
【０１１９】 経口投与については、薬剤組成物は、例えば、錠剤、懸濁液もしくは液体の形
を取り得る。薬剤組成物は、好ましくは特定量の活性成分を含む投与ユニットの
形で作られる。そのような投与ユニットの例は、錠剤もしくはカプセルである。
活性成分は、組成物として注射により投与することもでき、その場合、例えば、
塩、ブドウ糖もしくは水を適切なキャリヤーとして使用できる。
【０１２０】 投与される薬剤的活性成分の量、および病状を本発明の化合物および／または
組成物で治療するための投与養生法は、対象の年齢、体重、性別および医療状態
、病気の重大性、投与のルートおよび頻度、ならびに用いられる特定の化合物に
依存し、かくて幅広く変化する。
【０１２１】 薬剤組成物は、活性成分を約０．１〜２０００ｍｇ、好ましくは約０．５〜５
００ｍｇの範囲で含み得る。体重１ｋｇにつき約０．０１〜１００ｍｇ、好まし
くは体重１ｋｇにつき約０．５〜約２０ｍｇの一日の投与量が、適切かもしれな
い。一日の投与量は、一日につき１〜４回の投与で投与できる。
【０１２２】 化合物は、活性成分を総量で、例えば、０．０７５〜３０％ｗ／ｗ、好ましく
は０．２〜２０％ｗ／ｗ、もっとも好ましくは０．４〜１５％ｗ／ｗ含む局所軟
膏もしくはクリーム、あるいは座薬として処方できる。軟膏で処方されるときは
、活性成分は、パラフィン系もしくは水混和性軟膏ベースとともに用いることが
できる。あるいは、活性成分は、水中油クリームベースでクリームに処方できる
。所望なら、クリームベースの水性相は、プロピレングリコール、ブタン−１，
２−ジオール、マニトール、ソルビトール、グリセロール、ポリエチレングリコ
ールおよびこれらの混合物などの多価アルコールを、例えば、少なくとも３０％
ｗ／ｗ含むことができる。局所的製剤は、望ましくは、活性成分が皮膚もしくは
他の冒された領域を通る吸収もしくは浸透を強化する化合物を含み得る。そのよ
うな皮膚浸透強化剤の例には、ジメチルスルホキシドおよび関連類似物が含まれ
る。本発明の化合物は、経皮装置により投与することもできる。好ましくは、局
所的投与は、レザバーおよび多孔質膜型もしくは固体マトリックスのパッチを用
いて投与される。いずれの場合も、活性剤は、レザバーもしくはマイクロカプセ
ルから膜を通って、受取人の皮膚もしくは粘膜と接触している活性剤透過接着剤
へと連続的に輸送される。活性成分が皮膚を通って吸収されると、制御された所
定流速の活性成分が、受取人に投与される。マイクロカプセルの場合、封入剤は
、膜としても機能できる。
【０１２３】 本発明の乳濁液の油相は、既知の成分から既知の方法で構成できる。相が単に
乳化剤を含み得る一方、それは少なくとも１つの乳化剤と脂もしくは油、あるい
は脂と油の両方との混合物を含むこともできる。好ましくは、親水性乳化剤が、
安定剤として作用する親油性乳化剤とともに含まれる。脂と油の両方を含むこと
も好ましい。乳化剤は、安定剤とともに、もしくはなしで、いわゆる乳化ワック
スを作り上げ、ワックスは油脂とともに、クリーム製剤の油性分散相を形成する
いわゆる乳化軟膏ベースを作り上げる。本発明の製剤の使用に適する乳化剤およ
び乳濁液安定剤には、他の中、Ｔｗｅｅｎ６０、Ｓｐａｎ８０、セトステアリル
アルコール、ミリスチルアルコール、グリセリルモノステアレートおよびラウリ
ル硫酸ナトリウムが含まれる。
【０１２４】 製剤用に適する油脂の選択は、薬剤乳濁液製剤に使用されそうなほとんどの油
の活性化合物の溶解度が非常に低いので、所望の装飾特性を達成することに基づ
く。かくて、クリームは、好ましくは、チューブもしくは他の容器からの漏れを
避けるために、適切なコンシステンシーを有する脂ぎっていない、非汚染性な可
洗生成物であるべきである。ジイソアジペート、イソセチルステアレート、ヤシ
脂肪酸のプロピレングリコールジエステル、イソプロピルミリステート、デシル
オレエート、イソプロピルパルミテート、ブチルステアレート、２−エチルヘキ
シルパルミテートなどの直鎖もしくは枝分れ鎖、一塩基性もしくは二塩基性アル
キルエステル、あるいは枝分れ鎖エステルのブレンドを用いることができる。こ
れらは、要求される特性により、単独もしくは組合せで使用できる。あるいは、
白軟質パラフィンおよび／または流動パラフィン、あるいは他の鉱油などの高融
点リピドを用いることができる。
【０１２５】 治療の目的で、この組合せ発明の活性成分は、普通投与の指示ルートに適する
１つ以上のアジュバントと組み合わされる。経口的に投与されるなら、化合物は
、ラクトース、スクロース、澱粉粉末、アルカノン酸のセルロースエステル、セ
ルロースアルキルエステル、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム
、酸化マグネシウム、燐酸および硫酸のナトリウムおよびカルシウム塩、ゼラチ
ン、アカシアガム、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドンおよび／また
はポリビニルアルコールと混合され、ついで投与の便宜のために錠剤化もしくは
封入され得る。そのようなカプセルもしくは錠剤は、ヒドロキシプロピルメチル
セルロースにおける活性成分の分散液に与えられるように、剥離が制御された製
剤を含むことができる。非経口投与のための製剤は、水性もしくは非水性等張無
菌注入溶液もしくは懸濁液の形を取り得る。これらの溶液もしくは懸濁液は、経
口投与用製剤における使用で挙げたキャリヤーもしくは稀釈剤のうち１つ以上を
有する無菌粉末もしくはグラニュールから調製できる。化合物は、水、ポリエチ
レングリコール、プロピレングリコール、エタノール、トウモロコシ油、綿実油
、ピーナッツ油、ゴマ油、ベンジルアルコール、塩化ナトリウムおよび／または
種々の緩衝液中に溶解できる。他のアジュバントおよび投与モードは、製薬業界
では幅広く周知である。
【０１２６】 引例は、その内容がすべて本明細書に取り込まれる。 本発明は特定の実施態様に関して記載されたが、これらの実施態様の詳細は、
制限を意スキームされていない。一般的合成手順 本発明の化合物は、例えば、下記スキーム１〜１４の手順に従って合成でき、
そこでは置換基は、他に記載がない限り、上記化学式Ｉ−ＷＡ、Ｉ−ＷＯ、Ｉ−
ＷＯＨＡ、Ｉ−ＷＯＰＣ、Ｉ−ＷＯＨＡおよびＩ−ＷＯＨＣで定義されるとおり
である。
【０１２７】 合成スキーム１は、化学式Ｉ−ＷＯ（「脂環式／環式アリール／ヘテロアリー
ルアミノアルコール」）および化学式Ｉ−ＷＡ（「脂環式／環式アリール／ヘテ
ロアリール第三ヘテロアルキルアミン」）に相当する本発明の化合物の調製にお
ける中間物である、化学式ＸＩＩＩＡ−Ｈの化合物（「第二ヘテロアリールアミ
ン」）の調製を示し、そこでは窒素上の１つの置換基（ＡもしくはＱ）は、好ま
しくは１つ以上の基で置換されたアリールおよびヘテロアリールからなる群より
独立して選ばれるＡＱ−１であり、窒素上の別の置換基（ＡもしくはＱ）は、Ａ
Ｑ−２および−ＣＨ2（ＣＲ37Ｒ38）v−（ＣＲ33Ｒ34）u−Ｔ−（ＣＲ35Ｒ36）w −Ｈからなる群より独立して選ばれるＡＱ−２である。ＡＱ−２および−ＣＨ2
（ＣＲ37Ｒ38）v−（ＣＲ33Ｒ34）u−Ｔ−（ＣＲ35Ｒ36）w−Ｈは、Ｃ３〜Ｃ８
アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアル
キル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル
、Ｃ３〜Ｃ８ヒドロキシハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ
１０シクロアルケニル、Ｃ４〜Ｃ９飽和へテロサイクリルおよびＣ４〜Ｃ９部分
飽和へテロサイクリルからなる群より独立して選ぶことができ、そこでは該基は
、任意に置換できる。
【０１２８】 スキーム１〜１４は、ハロゲン化へテロ原子（例えば、酸素、硫黄もしくは窒
素）含有前駆体を結果として得られる第二アミンに添加してアルキル基を含むヘ
テロ原子を製造することにより、本発明の第三ヘテロアルキルアミン化合物を調
製するが、そこでは第二アミンを作り上げている２つの基の一方が芳香族基で、
他方が脂肪族（例えば、Ｃ３〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ
８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ６ア
ルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヒドロキシハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ
１０シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル）、Ｃ３〜Ｃ９飽和へテロ
サイクリルおよびＣ４〜Ｃ９部分飽和へテロサイクリルである。
【０１２９】 化学式ＸＩＩ−ＡＨ、ＣＸＩＩ−ＡＨ、ＣＫＸＩＩ−ＡＨに相当する「ヘテロ
アリールイミン」は、化学式Ｘ−ＡＨの「ヘテロアリールアミン」もしくは化学
式ＸＩ−ＡＨの「ヘテロアリールカルボニル」を適宜の脂肪族飽和複素環式もし
くは部分飽和複素環式アミンもしくはスキーム１、３、４、５、６、１２および
それに続く具体的な実施例に示されるカルボニル化合物と反応させることにより
、一般に知られる、あるいは当業界から適用できる脱水技術を通して調製できる
。例えば、スキーム３において、２つの反応体（ＡＱ−２ＡおよびＸＩ−ＡＨ）
は、それらをヘキサン、トルエン、シクロへキサン、ベンゼンなどの非プロトン
性溶媒中で、水を除去するためにディーン・スターク型トラップを用いて還流す
ることにより反応する。約２〜８時間後、もしくは水の除去が完全となると、非
プロトン性溶媒は真空で除去され、化学式ＸＩＩ−ＡＨの「ヘテロアリールイミ
ン」を産出する。
【０１３０】 化学式ＸＩＩＩ−ＡＨの「第二環式ヘテロアリールアミン」は、化学式ＸＩＩ
の相当する「総称的イミン」から調製できる。化学式ＸＩＩ−ＡＨ、ＣＸＩＩ−
ＡＨおよびＣＫＸＩＩ−ＡＨの「環式ヘテロアリールイミン」は、いくつかの方
法で調製できる。例えば、１つの合成案（還元法１）では、化学式ＸＩＩ−ＡＨ
の「総称的イミン」は、その内容がすべて本明細書に取り込まれるＷＯ特許出願
第９７３８９７３号、スイス特許ＣＨ４４１３６６号、ならびに米国特許第３３
５９３１６号および第３３３４０１７号に記載されるように、十分な有機酸もし
くは鉱酸を含む低級アルコールの存在下に部分的もしくは完全に溶解し、ついで
０〜１００℃、より好ましくは２０〜５０℃、もっとも好ましくは２０〜３０℃
の温度、および１０〜２００ｐｓｉ水素、より好ましくは５０〜７０ｐｓｉ水素
の圧力で、ＰｔＯ2などの貴金属触媒の存在下で水素化される。
【０１３１】 別の合成案（還元法２）では、化学式ＸＩＩ−ＡＨ、ＣＸＩＩ−ＡＨおよびＣ
ＫＸＩＩ−ＡＨの「環式ヘテロアリールイミン」は、エタノール、メタノールな
どの低級アルコール溶媒中０〜１０℃でスラリー化し、固体ホウ水素化ナトリウ
ムが、攪拌しながら５〜１０分間かけて０〜１０℃でバッチに添加される。反応
混合物を、１０℃以下で３０〜９０分間攪拌し、ついで徐々に１５〜３０℃に温
める。約１〜１０時間後、混合物を冷却し、水性層が正に酸性（ｐＨ：５〜７）
になるまで、酸を添加する。
【０１３２】 Ｚが酸素であるとき好ましい別の合成案（還元法３）では、化学式ＸＩＩ−Ａ
Ｈ、ＣＸＩＩ−ＡＨおよびＣＫＸＩＩ−ＡＨの「環式ヘテロアリールイミン」は
、低級アルコール溶媒中０〜１０℃でスラリー化し、４未満のｐＨに酸性化し、
シアノホウ水素化ナトリウムが、攪拌およびｐＨを４以下に保つために適宜の有
機酸もしくは鉱酸を添加しながら、３０〜９０分間かけて０〜２０℃でバッチに
添加される。反応混合物を攪拌し、徐々に約２０〜２５℃に温める。約１〜１０
時間後、混合物を冷却し、混合物が正にややアルカリ性になるまで、塩基を添加
する。
【０１３３】 化学式ＸＩＩＩ−ＡＨ、ＣＸＩＩＩ−ＡＨおよびＣＫＸＩＩＩ−ＡＨの「第二
環式ヘテロアリールアミン」は、スキーム１および３に従って、ブロミドのアミ
ンによる求核性置換に基づくアルキル化手順によっても調製できる。１つの合成
アルキル化法（アルキル化法１）では、化学式ＡＱ−２Ａの「環式アミン」もし
くは化学式Ｘの「総称的アミン１」は、その内容がすべて本明細書に取り込まれ
るＶｏｇｅｌのＴｅｘｔｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｒａｃｔｉｃａｌ Ｏｒｇａｎｉｃ
Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、第５版、１９８９、ｐｐ．９０２〜９０５に記載される
ように、化学式ＸＸＩ−ＡＨの「ヘテロアリールブロミド」もしくは化学式ＸＸ
Ｉの「総称的ブロミド」と反応する。スキーム１に例示される代わりの合成アル
キル化案では、化学式ＸＸＩＩの「アミン」は、パラジウム触媒炭素／窒素結合
形成を用いる方法で「ヘテロアリールブロミド」と反応する。この転換のための
適切な手順は、その内容がすべて本明細書に取り込まれるＷａｇａｗ ａｎｄ
Ｂｕｃｈｗａｌｄ、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．（１９９６）、６１、７２４０〜７
２４１；Ｗｏｌｆｅ，Ｗａｇａｗ ａｎｄ Ｂｕｃｈｗａｌｄ、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈ
ｅｍ．Ｓｏｃ．（１９９６）、１１８、７２１５〜７２１６；およびＷｏｌｆｅ
ａｎｄ Ｂｕｃｈｗａｌｄ、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔｅｒｓ（１９
９７）、３８（３６）、６３５９〜６３６２に記載されている。
【０１３４】 「第二環式ヘテロアリールアミン」化合物を調製するために必要な「総称的第
二アミン」、「ヘテロアリールアミン」、「環式アミン」、「脂環式アミン」お
よび「ヘテロアリールヒドロキシルアミン」アミンならびにヒドロキシルアミン
、「総称的カルボニル」、「ヘテロアリールカルボニル」、「環式カルボニル」
および「環式ケトン」アルデヒドならびにケトン、ならびに「総称的ブロミド１
」、「総称的ブロミド２」、「ヘテロアリールブロミド」、同様なハロゲン化物
、トシレート、メシレート、トリフレート、ならびに前駆体アルコールは、商業
的源から入手でき、あるいは公表された手順から当業者により調製できる。商業
的源には、それに限定されないが、Ａｌｄｒｉｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌ、ＴＣＩ
−Ａｍｅｒｉｃａ、Ｌａｎｃａｓｔｅｒ−Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、Ｏａｋｗｏｏｄ
Ｐｒｏｄｕｃｔｓ、Ａｃｒｏｓ ＯｒｇａｎｉｃｓおよびＭａｙｂｒｏｄｇｅ
Ｃｈｅｍｉｃａｌが含まれる。「総称的アミン」アミン、ヒドロキシルアミン
およびヒドラジンの開示された手順には、その内容がすべて本明細書に取り込ま
れるＳｈｅｒａｄｓｋｙ ａｎｄ Ｎｏｖ、Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．、Ｐｅｒｋ
ｉｎ Ｔｒａｎｓ．１（１９８０）、（１２）、２７８１〜６；Ｍａｒｃｏｕｘ
、Ｄｏｙｅ、およびＢｕｃｈｗａｌｄ、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．（１９９
７）、１１９、１０５３〜９；Ｓｔｅｒｎｂａｃｈ ａｎｄ Ｊａｍｉｓｏｎ、
Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ．（１９８１）、２２（３５）、３３３１〜
４；米国特許第５３０６７１８号；ＥＰ第３１４４３５号；ＷＯ第９００１８７
４号；ＷＯ第９００２１１３号；ＪＰ第０５３２０１１７号；ＷＯ第９７３８９
７３号；スイス特許第ＣＨ４４１３６６号；米国特許第３３５９３１６号および
第３３３４０１７号が含まれる。
【０１３５】 合成スキーム２、１０および１１は、化学式Ｉ−ＷＯ（「脂環式／環式アリー
ル／ヘテロアリールアミノアルコール」）および化学式Ｉ−ＷＡ（「脂環式／環
式アリール／ヘテロアリール第三ヘテロアルキルアミン」）に相当する本発明の
化合物級の調製を示す。
【０１３６】 「脂環式／環式アリール／ヘテロアリールアミノアルコール」および「脂環式
／環式アリール／ヘテロアリール第三ヘテロアルキルアミン」の誘導体は、そこ
ではヘテロ原子（Ｏ、ＮもしくはＳ）が２つ以上の炭素によりアミンから取り出
されたアルキル基に結合しているが、スキーム２の方法を用いる陰イオン化学に
より容易に調製される。化学式ＸＩＩＩの「第二アミン」アミンおよびヒドロキ
シルアミンは、特定のアミン、ヒドロキシルアミンもしくはヒドラジンをテトラ
ヒドロルラン、トルエン、エーテル、ジメチルホルムアミドなどの非プロトン性
溶媒に無水条件下で溶解することにより、容易に形成される。溶液を、−７８〜
０℃、好ましくは−７８〜−６０℃の温度に冷却し、ＮａＨもしくはｎ−ブチル
リチウムなどの強い非プロトン性非求核性塩基の少なくとも１等量を、それぞれ
存在する酸根に対して不活性雰囲気下で添加することにより、陰イオンが形成さ
れる。温度を適切な冷却により−７８〜０℃、好ましくは−７８〜−６０℃に維
持し、アルキルトシレート、アルキルメシレート、アルキルトリフレートもしく
は下記一般構造の類似のアルキル化試薬などの適宜のアルキルハロゲン化物、ア
ルキルベンゼンスルホネート：
【０１３７】
【化２１】
【０１３８】 式中、ｍは０であり、ＸはＲＮ、ＯおよびＳであり得、Ｍはクロリド、ブロミド
、イオダイド、トシレート、トリフレートおよびメシレートなど容易に置換でき
る基である。反応混合物を室温に温めた後、反応生成物を水に添加し、必要に応
じて中性化し、ジエチルエーテルもしくは塩化メチレンなどの水不混和性溶媒で
抽出する。結合した非プロトン性溶媒抽出物を、飽和ブラインで洗浄し、無水Ｍ
ｇＳＯ4などの乾燥剤で乾燥し、真空下で濃縮して粗化学式Ｉ−ＷＯ（「脂環式
／環式アリール／ヘテロアリールアミノアルコール」）および化学式Ｉ−ＷＡ（
「脂環式／環式アリール／ヘテロアリール第三ヘテロアルキルアミン」）を産出
する。この材料を、例えば、シリカゲルを通して酢酸エチルなどの中間極性溶媒
でヘキサンなどの非極性溶媒中で溶出することにより、精製し、精製化学式Ｉ−
ＷＡおよび化学式Ｉ−ＷOを産出する。生成物を、低および高分解質量分析およ
びＮＭＲにより構造的に確認する。
【０１３９】 Ｉ−ＷＡ、Ｉ−ＷＯ、Ｉ−ＷＯＰＡ、Ｉ−ＷＯＰＣ、Ｉ−ＷＯＨＡおよびＩ−
ＷＯＨＣを調製するために使用できる化学式（ＸＸＸ）の化合物を、表２に挙げ
る。表２の試薬１ａおよび２ａは、相当するアルコールから調製する。トシレー
トは、その内容がすべて本明細書に取り込まれる下記に見出される手順を用いて
、相当するアルコールを塩化トシルと反応させることにより、容易に得られる：
Ｈｏｕｓｅ’ｓ Ｍｏｄｅｒｎ Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ、第
７章、Ｗ．Ａ．Ｂｅｎｊａｍｉｎ，Ｉｎｃ．、Ｓｈｒｉｎｅｒ，Ｆｕｓｏｎ，
ａａｎｄ Ｃｕｒｔｉｎ ｉｎ Ｔｈｅ Ｓｙｓｔｅｍａｔｉｃ Ｉｎｄｅｎｔ
ｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ、第５版、Ｊ
ｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ；Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｆｉｅｓｅｒ ｉ
ｎ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、第１巻
、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ。
【０１４０】 化学式Ｉ−ＷＯ（「脂環式／環式アリール／ヘテロアリールアミノアルコール
」）および化学式Ｉ−ＷＡ（「脂環式／環式アリール／ヘテロアリール第三ヘテ
ロアルキルアミン」）の化合物の好ましい手順は、スキーム２、１０、１１およ
び１４の方法Ａである。方法Ａに有用なオキシラン試薬を例示しているが、表１
のものに限定はされない。化学式Ｉ−ＷＯ（「脂環式／環式アリール／ヘテロア
リール１−アミノ−２−アルコール」）および化学式Ｉ−ＷＡ（「脂環式／環式
アリール／ヘテロアリール第三２−ヘテロアルキルアミン」）の化合物は、「第
二環式へテロアリールアミン」および「脂環式へテロアリールアミン」アミン、
ならびに表１に挙げた型のオキシランで上で調製され、下記一般構造で示される
化学式ＸＩＩＩＡ−Ｈ、ＣＸＩＩＩＡ−Ｈ、ＣＫＸＩＩＩ−ＡＨ、ＡＣＸＩＩＩ
Ａ−ＨおよびＲＡＣＸＩＩＩＡ−Ｈのヒドロキシルアミンを用いることにより、
調製される：
【０１４１】
【化２２】
【０１４２】 場合によっては、オキシランは、ＭＣＰＢＡなどのエポキシ化試薬および当業
者に容易に選択される類似の型の試薬のアルケンとの反応により調製される。Ｆ
ｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｆｉｅｓｅｒ ｉｎ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇ
ａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓは、その
内容がすべて本明細書に取り込まれる数多くの適切なエポキシ化試薬および反応
条件を与えている。
【０１４３】 化学式Ｉ−ＷＡ（「脂環式／環式アリール／ヘテロアリール第三２−ヘテロア
ルキルアミン」）の化合物は、そこでは２−ヘテロ基はアミノ、置換アミノもし
くはチオールであるが、適宜のアジリジンおよびチランを用いてスキーム２の方
法Ａにより調製できる。方法Ａで有用なアジリジンおよびチラン試薬を例示して
いるが、表１のものに限定はされない。化学式Ｉ−ＷＡ（「脂環式／環式アリー
ル／ヘテロアリール第三２−ヘテロアルキルアミン」）の化合物は、そこでは２
−ヘテロ基はアミノ、置換アミノもしくはチオールであるが、「第二環式へテロ
アリールアミン」および「脂環式へテロアリールアミン」アミン、ならびに表１
に挙げた型のアジリジンおよびチランで上で調製され、下記一般構造で示される
化学式ＸＩＩＩＡ−Ｈ、ＣＸＩＩＩＡ−Ｈ、ＣＫＸＩＩＩ−ＡＨ、ＡＣＸＩＩＩ
Ａ−ＨおよびＲＡＣＸＩＩＩＡ−Ｈのヒドロキシルアミンを用いることにより、
調製される：
【０１４４】
【化２３】
【０１４５】 式中、ＸはＮおよびＳから選ばれ、Ｒ16は、ＸがＮのとき水素もしくは他の適切
な基である。
【０１４６】
【表１】
【０１４７】
【表２】
【０１４８】
【表３】
【０１４９】 “二級アミン”またはヒドロキシルアミンと式ＸＸのオキシランとの混合物を
、しっかりとキャップしたあるいは保持した反応容器内で攪拌し、４０〜９０℃
まで５〜４８時間加熱する。反応速度や収率を高めるために、アセトニトリルに
溶解させたイッテルビウムトリフラートのなどのルイス酸を添加してもよい。ル
イス酸を用いる場合、反応は、乾性窒素またはアルゴンガスのブランケットを用
いて不活性で無水の条件下で行う必要がある。室温まで冷却し、薄層クロマトグ
ラフィーまたは高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）によって、反応混合物
について反応が完結したかどうかを調べた後、反応生成物を水に添加し、ジエチ
ルエーテルまたは塩化メチレンなどの水と混合しない溶媒を用いて抽出を行う。
（註：上記の分析が、反応が不完全であることを示した場合、更にオキシランを
随意添加して反応が完結するまで再加熱する必要がある）。中性溶媒抽出物を一
緒にして飽和カン水で洗浄し、無水ＭｇＳＯ4などの乾燥剤で乾燥させ、真空で
濃縮して、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール アミノアル
コール”）および式Ｉ−ＷＡ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール 三級
ヘテロアルキルアミン”）の粗精製化合物を得る。この材料をシリカゲルに通し
、ヘキサンなどの非極性溶媒に溶解させた酢酸エチルなどの中等度の極性を有す
る溶媒の５〜４０％溶液で溶出することによって精製し、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式
／環状 アリール／ヘテロアリール アミノアルコール”）および式Ｉ−ＷＡ（“
脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール 三級ヘテロアルキルアミン”）の化合
物を得る。生成物の純度をＨＰＬＣで調べる。必要ならば、式Ｉ−ＷＯ（“脂環
式／環状 アリール／ヘテロアリール アミノアルコール”）および式Ｉ−ＷＡ（
“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール 三級ヘテロアルキルアミン”）の化
合物は、更にクロマトグラフィーまたは再結晶に付すことによって精製する。生
成物を、低分解能および高分解能の質量分析法およびＮＭＲによって構造的に確
認する。調製される具体的な式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロア
リール アミノアルコール”）および式Ｉ−ＷＡ（“脂環式／環状 アリール／ヘ
テロアリール 三級ヘテロアルキルアミン”）の例について、実施例および実施
例の表１〜７に概要を記載する。
【０１５０】 実施例および実施例の表１〜７に概要を記載した式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状
アリール／ヘテロアリール アミノアルコール”）および式Ｉ−ＷＡ（“脂環式
／環状 アリール／ヘテロアリール 三級ヘテロアルキルアミン”）の化合物の特
定の式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール アミノアルコール
”）および式Ｉ−ＷＡ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール 三級ヘテロ
アルキルアミン”）の類似物は、ヒドロキシル基またはオキシ基が、アミノ基、
置換アミノ基、アザ基あるいはチオール基で置換されたものであるが、本発明で
開示している多くの具体的な実施例およびスキームにおける手順に適応させるこ
とによって適当なアジリジン試薬またはチイラン試薬を用いて容易に調製するこ
とができる。同様に、ヒドロキシル基またはオキシ基がアミノ基、置換アミノ基
、アザ基あるいはチオール基で置換されている中間体を、本発明で開示している
多くの具体的な実施例およびスキームを用いて、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状
アリール／ヘテロアリール アミノアルコール”）および式Ｉ−ＷＡ（“脂環式
／環状 アリール／ヘテロアリール 三級ヘテロアルキルアミン”）の他の化合物
に転換することもできる。
【０１５１】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール アミノアルコール”
）および式Ｉ−ＷＡ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール 三級ヘテロア
ルキルアミン”）の化合物は、更に、上記の手順およびスキーム１、２並びに３
の手順とは異なるやり方で調製することもできる。スキーム１２および１３に、
酸素含有ハロゲン化一級アルキルアミンＸＬ（“一般的な置換アルキルアミン”
）の初期形成によって本発明の化合物を調製するためのこのような手順を詳述す
る。スキーム１２で形成される該酸素含有ハロゲン化一級アルキルアミンＸＬは
、上記の手順を用いてそれ自体が二級アミンＬＸ−Ｈ（“ヘテロアリール アル
キルアミン”）に転換される。一級アルキルアミンＸＬを、最初にアルデヒドま
たはケトン性カルボニル化合物ＸＩ−ＡＨ（“ヘテロアリール カルボニル”）
と反応させ、共沸蒸留によりイミンＬ−Ｈ（“ヘテロアリール イミン”）を形
成する。次に、該イミンＬ−Ｈを、先行単離を行ってあるいは行わずに、上記お
よびスキーム１に記載した還元法１、２または３によって還元し、二級アミンＬ
Ｘ−Ｈ（“ヘテロアリール アルキルアミン”）を得る。該二級アミンＬＸ−Ｈ
は、スキーム１４にしたがって式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロ
アリール アミノアルコール”）に転換することができる。
【０１５２】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール アミノアルコール”
）および式Ｉ−ＷＡ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール 三級ヘテロア
ルキルアミン”）の化合物は、更に、上記およびスキーム２以降に記載の手順と
は異なるやり方で調製することもできる。
【０１５３】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール アミノアルコール”
）は、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール ２−ヒドロキシ
アルキルアミン”）としても表される。
【０１５４】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール アミノアルコール”
）および式Ｉ−ＷＡ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール 三級ヘテロア
ルキルアミン”）の化合物は、それら自体が本発明の更なる化合物への転換の際
に中間体として働くことができる。中間体として有用な本発明の化合物には、式
Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール アミノアルコール”）お
よび式Ｉ−ＷＡ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール 三級ヘテロアルキ
ルアミン”）の化合物のＲ5またはＲ7位の置換基が、臭素基、ヒドロキシル基、
スルフヒドリル基、ブロモメチルまたは他のブロモアルキル基、ニトロ基、アミ
ノ基、メトキシカルボニルまたは他のアルコキシカルボニル基、シアノ基、若し
くはアシル基である化合物が含まれる。中間体として有用な本発明の他の好まし
い化合物には、式Ｉ−ＷＡまたはＩ−ＷＯのＲ10位の置換基が、臭素基、ヒドロ
キシル基、スルフヒドリル基、ブロモメチルまたは他のブロモアルキル基、ニト
ロ基、アミノ基、メトキシカルボニルまたは他のアルコキシカルボニル基、シア
ノ基、若しくはアシル基である化合物が含まれる。中間体として有用な本発明の
式Ｉ−ＷＡまたはＩ−ＷＯの他の化合物には、式Ｉ−ＷＡまたはＩ−ＷＯのＲ6
、Ｒ11およびＲ12位の１つ以上の置換基が、臭素基、ヒドロキシル基、スルフヒ
ドリル基、ブロモメチルまたは他のブロモアルキル基、ニトロ基、アミノ基、メ
トキシカルボニルまたは他のアルコキシカルボニル基、シアノ基、若しくはアシ
ル基である化合物が含まれる。
【０１５５】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール アミノアルコール”
）は、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール 三級２−ヒドロ
キシアルキルアミン”）としても表される。
【０１５６】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−ブロモアリール 三級２−ヒドロキシアルキ
ルアミン”）のＲ5位の３−臭素置換基を、フェノールと反応させて、式Ｉ−Ｗ
Ｏ（“脂環式／環状 ３−フェノキシアリール 三級２−ヒドロキシアルキルアミ
ン”）で表される本発明の３−フェノキシ化合物を得ることができる。
【０１５７】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−ブロモヘテロアリール 三級２−ヒドロキシ
アルキルアミン”）のＲ5位の３−臭素置換基を、例えば、フェノールと反応さ
せて、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−アリールオキシアリール、３−ヘテロ
アリールオキシアリール、３−ヘテロアリールオキシヘテロアリール、および３
−アリールオキシヘテロアリール 三級２−ヒドロキシアルキルアミン”）で表
される本発明の更なる化合物を得ることができる。
【０１５８】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−ブロモアリール 三級２−ヒドロキシアルキ
ルアミン”）のＲ5位の３−臭素置換基を、フェノールと反応させて、式Ｉ−Ｗ
Ｏ（“脂環式／環状 ３−フェニルアリール 三級２−ヒドロキシアルキルアミン
”）で表される本発明の更なる化合物を得ることができる。
【０１５９】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−ブロモアリール 三級２−ヒドロキシアルキ
ルアミン”）のＲ5位の３−臭素置換基の、一級アミンまたは二級アミンとの反
応による転換により、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−Ｒ22アミノアリール 三
級２−ヒドロキシアルキルアミン”）で表される本発明の更なる化合物を得るこ
とができる。
【０１６０】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−ブロモアリール 三級２−ヒドロキシアルキ
ルアミン”）のＲ5位の３−臭素置換基の、アリールボリナートとの反応による
転換により、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−フェニルアリール 三級２−ヒド
ロキシアルキルアミン”）で表される本発明の更なる化合物を得ることができる
。
【０１６１】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−ブロモアリール 三級２−ヒドロキシアルキ
ルアミン”）のＲ5位の３−臭素置換基の、ヘテロアリールジブチル錫化合物と
の反応による転換により、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−ヘテロアリールア
リール 三級２−ヒドロキシアルキルアミン”）で表される本発明の更なる化合
物を得ることができる。
【０１６２】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−ブロモメチルアリール 三級２−ヒドロキシ
アルキルアミン”）のＲ5位の３−ブロモメチル置換基の、アリールボリナート
との反応による転換により、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−アリールメチル
アリール 三級２−ヒドロキシアルキルアミン”）で表される本発明の更なる化
合物を得ることができる。
【０１６３】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−ヒドロキシヘテロアリール 三級２−ヒドロ
キシアルキルアミン”）のＲ5位の３−ヒドロキシル置換基の、臭化アリールま
たは臭化ヘテロアリールとの反応による転換により、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環
状 ３−アリールオキシアリール、３−ヘテロアリールオキシアリール、３−ヘ
テロアリールオキシヘテロアリール、および３−アリールオキシヘテロアリール
三級２−ヒドロキシアルキルアミン”）で表される本発明の更なる化合物を得
ることができる。
【０１６４】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−ヒドロキシアリール 三級２−ヒドロキシア
ルキルアミン”）のＲ5位の３−ヒドロキシル置換基の、臭化アリールとの反応
による転換により、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−フェノキシアリール 三級
２−ヒドロキシアルキルアミン”）で表される本発明の更なる化合物を得ること
ができる。
【０１６５】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−ヒドロキシヘテロアリール 三級２−ヒドロ
キシアルキルアミン”）のＲ5位の３−ヒドロキシル置換基の、臭化アルアルキ
ルまたは臭化ヘテロアルアルキルとの反応による転換により、式Ｉ−ＷＯ（“脂
環式／環状 ３−アルアルキロキシアリール、３−ヘテロアルアルキロキシアリ
ール、３−ヘテロアルアルキロキシヘテロアリール、および３−アルアルキロキ
シヘテロアリール 三級２−ヒドロキシアルキルアミン”）で表される本発明の
更なる化合物を得ることができる。
【０１６６】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−ヒドロキシアリール 三級２−ヒドロキシア
ルキルアミン”）のＲ5位の３−ヒドロキシル置換基の、臭化アルアルキルとの
反応による転換により、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−アルアルキロキシア
リール 三級２−ヒドロキシアルキルアミン”）で表される本発明の更なる化合
物を得ることができる。
【０１６７】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 多環式 ３−ヒドロキシアリール 三級２−ヒド
ロキシアルキルアミン”）のＲ5位の３−ヒドロキシル置換基の、置換可能なオ
ルガノブロマイドとの反応による転換により、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３
−オルガノオキシアリール 三級２−ヒドロキシアルキルアミン”）で表される
本発明の更なる化合物を得ることができる。
【０１６８】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−チオアリール 三級２−ヒドロキシアルキル
アミン”）のＲ5位の３−チオ置換基の、置換可能なオルガノブロマイドとの反
応による転換により、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−オルガノチアアリール
三級２−ヒドロキシアルキルアミン”）で表される本発明の更なる化合物を得る
ことができる。“脂環式／環状 ３−オルガノチアアリール 三級２−ヒドロキシ
アルキルアミン”は、酸化させて、３−オルガノスルホニルアリール 三級２−
ヒドロキシアルキルアミンとして表されるスルホニル化合物にすることができる
。
【０１６９】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−ニトロアリール 三級２−ヒドロキシアルキ
ルアミン”）のＲ5位の３−ニトロ置換基の、水素化による転換により、式Ｉ−
ＷＯ（“脂環式／環状 ３−アミノアリール 三級２−ヒドロキシアルキルアミン
”）で表される本発明の更なる化合物を得ることができる。式Ｉ−ＷＯ（“脂環
式／環状 ３−アミノアリール 三級２−ヒドロキシアルキルアミン”）で表され
る化合物は、アシル化して、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−アシルアミノア
リール 三級２−ヒドロキシアルキルアミン”）で表されるアシルアミド化合物
を得ることができる。
【０１７０】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−アミノアリール 三級２−ヒドロキシアルキ
ルアミン”）のＲ5位の３−アミノ置換基の、カルボニル化合物との反応による
転換により、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−(飽和窒素含有ヘテロシクル−１
−イル)アリール 三級２−ヒドロキシアルキルアミン”および“脂環式／環状
３−(不飽和窒素含有ヘテロシクル−１−イル)アリール 三級２−ヒドロキシア
ルキルアミン”）で表される本発明の更なる化合物を得ることができる。
【０１７１】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−カルボメトキシアリール 三級２−ヒドロキ
シアルキルアミン”）のＲ5位の３−メトキシカルボニル置換基の、アミノ化試
薬との反応による転換により、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−カルボキシア
ミドアリール 三級２−ヒドロキシアルキルアミン”）で表される本発明の更な
る化合物を得ることができる。
【０１７２】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−シアノアリール 三級２−ヒドロキシアルキ
ルアミン”）のＲ5位の３−シアノ置換基の、有機金属試薬との反応による転換
により、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−アシルアリール 三級２−ヒドロキシ
アルキルアミン”）で表される本発明の更なる化合物を得ることができる。該“
脂環式／環状 ３−アシルアリール 三級２−ヒドロキシアルキルアミン”を還元
して、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−ヒドロキシ置換メチルアリール 三級２
−ヒドロキシアルキルアミン”）で表されるヒドロキシル化合物を得ることがで
きる。
【０１７３】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−カルボメトキシアリール 三級２−ヒドロキ
シアルキルアミン”）のＲ10位の３−メトキシカルボニル置換基の、アミノ化試
薬との反応による転換により、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−カルボキシア
ミドアリール 三級２−ヒドロキシアルキルアミン”）で表される本発明の更な
る化合物を得ることができる。
【０１７４】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−カルボメトキシアリール 三級２−ヒドロキ
シアルキルアミン”）のＲ10位の３−メトキシカルボニル置換基の、有機金属試
薬との反応による転換により、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−(ビス−オルガ
ノヒドロキシメチル)アリール 三級２−ヒドロキシアルキルアミン”）で表され
る本発明の更なる化合物を得ることができる。
【０１７５】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−カルボメトキシアリール 三級２−ヒドロキ
シアルキルアミン”）のＲ10位の３−メトキシカルボニル置換基の、水素化アル
ミニウムリチウムとの反応による転換により、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３
−ヒドロキシメチルアリール 三級２−ヒドロキシアルキルアミン”）で表され
る本発明の更なる化合物を得ることができる。
【０１７６】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−カルボメトキシアリール 三級２−ヒドロキ
シアルキルアミン”）のＲ10位の３−メトキシカルボニル置換基の、アルキル化
試薬との反応による転換により、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−(ビス−オル
ガノ−ヒドロキシメチル)アリール 三級２−ヒドロキシアルキルアミン”）で表
される本発明の更なる化合物を得ることができる。
【０１７７】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 ３−カルボメトキシアリール 三級２−ヒドロキ
シアルキルアミン”）のＲ10位の３−メトキシカルボニル置換基の、最初にアミ
ド化試薬、次に有機金属試薬との反応による転換により、式Ｉ−ＷＯ（“脂環式
／環状 ３−(オルガノ−カルボニル)アリール 三級２−ヒドロキシアルキルアミ
ン”）で表される本発明の更なる化合物を得ることができる。
【０１７８】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール アミノアルコール”
）および式Ｉ−ＷＡ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール 三級ヘテロア
ルキルアミン”）の化合物、並びに、ヒドロキシル基、チオール基およびアミン
官能基を有する本発明の他の化合物は、種々の誘導体に転換することができる。
本発明の化合物のヒドロキシル基Ｘは、その際Ｒ16が水素であるわけだが、カル
ボン酸、スルホン酸、カルバミン酸、ホスホン酸およびリン酸のエステルに容易
に転換することができる。カルボン酸エステルを形成するためのアシル化は、脂
肪族酸無水物または酸塩化物などの適当なアシル化剤を用いて容易に行われる。
対応するアリール酸無水物およびヘテロアリール酸無水物並びに酸塩化物も用い
ることができる。このような反応は、一般的に、不活性溶媒に溶解させたピリジ
ンなどのアミン触媒を用いて行われる。同様に、アルコールまたはフェノールの
形態で存在する少なくとも１つのヒドロキシル基を有する化合物をアシル化して
対応するエステルにすることができる。同様に、カルバミン酸エステル（ウレタ
ン）は、どんなヒドロキシル基であってもイソシアネートおよび塩化カルバモイ
ルと反応させることによって得ることができる。スルホン酸エステル、ホスホン
酸エステルおよびリン酸エステルは、対応する酸塩化物および同様の試薬を用い
て調製することができる。少なくとも１つのチオール基を有する化合物は、アル
コールおよびフェノールのエステル誘導体に類似の対応するチオエステル誘導体
に、同様の試薬および匹敵する反応条件を用いて転換することができる。式Ｉ−
ＷＡおよびＩ−ＷＯの化合物、並びに、少なくとも１つの一級または二級アミン
基を有する本発明の他の化合物は、対応するアミド誘導体に転換することができ
る。カルボン酸アミドは、適当な酸塩化物または無水物を用いて、アルコールお
よびフェノールに用いた条件と類似の反応条件で調製することができる。対応す
る一級または二級アミンの尿素は、イソシアネートを直接用いて、および、トリ
エチルアミンまたはピリジンなどの酸スカベンジャーの存在下で塩化カルバモイ
ルを用いて調製することができる。スルホンアミドは、水酸化ナトリウム水溶液
の存在下で、対応する塩化スルホニルから調製することができる。これらの誘導
体を調製するための好ましい手順および方法については、House's Modern Synth
etic Reactions, W. A. Benjamin, Inc.; Shriner, FusonおよびCurtin, The Sy
stematic Identification of Organic Compounds, 第５版, John Wiley & Sons;
並びにFieser and Fieser, Reagents for Organic Synthesis, 第１巻, John W
iley & Sonsを参照されたい。式Ｉ−ＷＡおよびＩ−ＷＯの化合物、並びに本発
明の他の化合物に、ヒドロキシル基、チオール基およびアミンを誘導するために
用いることができる種々の試薬は、市販品より入手可能であり、あるいは上記の
参考文献を利用できる。上記の内容は本明細書中に援用される。
【０１７９】 式Ｉ−ＷＯ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール アミノアルコール”
）および式Ｉ−ＷＡ（“脂環式／環状 アリール／ヘテロアリール 三級ヘテロア
ルキルアミン”）の化合物、並びに、ヒドロキシル基、チオール基およびアミン
官能基を有する本発明の他の化合物は、種々の誘導体にアルキル化することがで
きる。式Ｉ−ＷＡおよびＩ−ＷＯの化合物、並びに本発明の他の化合物のヒドロ
キシル基Ｘは、その際Ｒ16が水素であるわけだが、容易にエーテルに転換するこ
とができる。エーテルを形成するためのアルキル化は、臭化アルキル、ヨウ化ア
ルキルまたはスルホン酸アルキルなどの適当なアルキル化剤を用いて容易に行わ
れる。対応するアルアルキル、ヘテロアルアルキル、アルコキシアルキル、アル
アルキロキシアルキルおよびヘテロアルアルキロキシアルキルの臭化物、ヨウ化
物およびスルホン酸塩も用いることができる。このような反応は、一般的に、水
素化ナトリウム、カリウムｔ−ブトキシド、ナトリウムアミド、リチウムアミド
およびｎ−ブチルリチウムなどのアルコキシド形成試薬を用い、ＤＭＦ、ＤＭＳ
Ｏ、ＴＨＦなどの不活性極性溶媒や同様の匹敵する溶媒、並びに不活性溶媒に溶
解させたピリジンなどのアミン触媒を用いて行われる。同様に、式Ｉ−ＷＡおよ
びＩ−ＷＯの化合物、並びに、アルコールまたはフェノールの形態で存在する少
なくとも１つのヒドロキシル基を有する化合物は、対応するエーテルにアルキル
化することができる。式Ｉ−ＷＡおよびＩ−ＷＯの化合物、並びに、少なくとも
１つのチオール基を有する他の化合物は、アルコールおよびフェノールのエーテ
ル誘導体に類似の対応するチオエーテル誘導体に、同様の試薬および匹敵する反
応条件を用いて転換することができる。式Ｉ−ＷＡおよびＩ−ＷＯの化合物、並
びに、少なくとも１つの一級、二級または三級アミン基を有する他の化合物は、
対応する四級アンモニア誘導体に転換することができる。四級アンモニア誘導体
は、アルコールやフェノールに用いたものと類似の適当な臭化物、ヨウ化物およ
びスルホン酸塩を用いて調製することができる。反応条件には、アミンを、アミ
ンの化学量論的量（すなわち、一級アミンに対しては１当量、二級アミンに対し
ては２当量、三級アミンに対しては３当量）のアルキル化剤とともに加熱するこ
とによるアミンの反応が包含される。一級および二級アミンに対して、それぞれ
２当量および１当量の酸スカベンジャーも同時に用いる。三級アミンは、対応す
る一級または二級アミンから、アルデヒドおよびケトンとともに行う還元的アル
キル化によって、スキーム１に示した還元方法１、２または３を用いて調製する
ことができる。これらの誘導体を調製するための好ましい手順および方法につい
ては、House's Modern Synthetic Reactions, W. A. Benjamin, Inc.; Shriner,
FusonおよびCurtin, The Systematic Identification of Organic Compounds,
第５版, John Wiley & Sons; 並びにFieser and Fieser, Reagents for Organic
Synthesis, 第１巻, John Wiley & Sonsを参照されたい。ペルフルオロアルキ
ル誘導体は、DesMarteau, J. Chem. Soc. Chem. Commun. 2241 (1998) に記載の
方法で調製することができる。式Ｉ−ＷＡおよびＩ−ＷＯなどの化合物に、ヒド
ロキシル基、チオール基およびアミンを誘導するために用いることができる種々
の試薬は、市販品より入手可能であり、あるいは上記の参考文献を利用できる。
上記の内容は本明細書中に援用される。
【０１８０】 以下の例は、本発明を具体的に示すために提供するものであって、本発明の範
囲を限定するものではない。これらの化合物を調製するために、以下の調製手順
の反応条件および工程について公知のヴァリエーションを用いることができると
いうことは、当業者には容易に理解されるであろう。
【０１８１】
【化２４】
【０１８２】
【化２５】
【０１８３】
【化２６】
【０１８４】
【化２７】
【０１８５】
【化２８】
【０１８６】
【化２９】
【０１８７】
【化３０】
【０１８８】
【化３１】
【０１８９】
【化３２】
【０１９０】
【化３３】
【０１９１】
【化３４】
【０１９２】
【化３５】
【０１９３】
【化３６】
【０１９４】
【化３７】
【０１９５】 以下の実施例は、本発明を具体的に示すために提供するものであって、本発明
の範囲を限定するものではない。当業者が、更なる工夫をすることなく、前記の
方法を用いて本発明を十分な範囲まで利用することができると信じる。したがっ
て、以下の好ましい具体的な態様は、単なる具体例として解釈されるべきであり
、いかなる方法においても、開示の残りの部分を限定するものではない。前記の
スキームや以下の実施例において具体的に示した、構造的な修飾の多様なヴァリ
エーションを含む化合物もまた意スキームするものである。これらの化合物を調
製するために、以下の調製手順の反応条件および工程について公知のヴァリエー
ションを用いることができるということは、当業者には容易に理解されるであろ
う。
【０１９６】 当業者は、以下の具体例を調製するためにこれらの一般的な方法を用いてよい
。具体例は、1Ｈ ＮＭＲおよび質量分析法によって正しく特徴づけされてきてお
り、あるいは特徴づけできるものである。これらの化合物は生体内で形成されて
もよい。
【０１９７】 以下の実施例は、式Ｖ−Ｈの化合物の調製方法の詳細な記載を含む。これらの
詳細な記載は、本発明の範囲内に含まれるものであり、本発明の具体的な目的の
みを表すものであって、本発明の範囲を限定するものではない。特に断りのない
限り、すべての部は重量部を表し、温度は℃で表す。
【０１９８】
【実施例】
実施例１
【０１９９】
【化３８】
【０２００】 ＥＸ−１Ａ） ４−メチルシクロヘキシルアミン（１．１５ｇ、１０ｍｍｏｌ
、９７％、シスおよびトランス異性体の混合物）および３−トリフルオロメチル
ベンズアルデヒド（１．７４ｇ、１０ｍｍｏｌ）を、無水クロロホルム（２５ｍ
ｌ）に溶解し、Ｄｅａｎ−Ｓｔａｒｋトラップを用いて還流しながら４時間加熱
して水を除去した。揮発性成分を真空で除去し、所望のイミン（２．６９ｇ）生
成物を無色の油状物として定量的に得た。ＭＳ ｍ/ｚ＝２６９［Ｍ+］であった
。油状物をメタノールに溶解し、０℃まで冷却後、水素化ホウ素ナトリウム固体
（０．６４ｇ、１７ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を室温まで加熱し、２時間攪
拌し、次に１Ｎ ＨＣｌ溶液で酸性にした。２．５Ｎ水酸化ナトリウムでｐＨ７
．５まで中和した後、混合物をジエチルエーテル（３ｘ２０ｍｌ）で抽出した。
有機相をカン水と水で洗浄し、次に無水のＭｇＳＯ4で乾燥させ、蒸発させて、
１．９６ｇ（６８．４％）の所望のＮ−(４−メチルシクロヘキシル)［［３−(
トリフルオロメチル)フェニル］メチル］アミン生成物を無色の油状物として得
た。逆相ＨＰＬＣ解析によると、純度は９０％を超えており、ＭＳ ｍ/ｚ＝２７
１［Ｍ+］であった。
【０２０１】 ＥＸ−１Ｂ） ＥＸ−１Ａで得たベンジルアミン生成物（１．０８ｇ、４ｍｍ
ｏｌ）および３，３，３−トリフルオロ−１，２−エポキシプロパン（０．６７
ｇ、６ｍｍｏｌ）を、１．０ｍｌのアセトニトリルに溶解した。トリフルオロメ
タンスルホン酸イッテルビウム（III）（０．２１ｇ、０．３３ｍｍｏｌ）を添
加して攪拌した溶液を、窒素雰囲気下で５０℃まで２時間加熱した。その際、Ｈ
ＰＬＣ解析は、開始材料であるアミンが残留していないことを示した。水で反応
を止め、エーテル抽出を行った。エーテル相を水とカン水で洗浄し、次に無水の
ＭｇＳＯ4で乾燥させた。粗生成物を、シリカゲル上のフラッシュカラムクロマ
トグラフィーによって精製し、溶出は酢酸エチルのヘキサン溶液（１：１２）で
行い、１．１８ｇ（７７％）の所望の３−［(４−メチル−シクロヘキシル)［［
(３−トリフルオロメチル)フェニル］メチル］アミノ−１，１，１−トリフルオ
ロ−２−プロパノール生成物を薄い琥珀色の油状物として得た。ＨＰＬＣ解析に
よると、純度は９９％であった。 Ｃ18Ｈ23Ｆ6ＮＯに対するＨＲＭＳ計算値：３８４．１７６２［Ｍ＋Ｈ］+、 検出値：３８４．１７５４。1 Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：δ0.92(dd, 3H)、1.17-1.81(m, 8H)、1.93(m, 1H)、
2.48(m, 1H)、2.80(m, 2H)、3.76(d, 2H)、3.79(m, 1H)、3.94(s, 1H)、7.45-7.
60(m, 4H)。19 Ｆ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：δ-79.2(d, 3F)、-63.1(s, 3F)。
【０２０２】 当業者は、更なる置換３−［(Ｎ−アルキルおよびＮ−シクロアルキル)［アリ
ール］メチル］アミノ−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールを、実施
例の表１と同様の方法を用いて調製することもできる。 実施例 表１ 置換３−［(Ｎ−アルキルおよびＮ−シクロアルキル)［アリール］メチル］アミ
ノ−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール
【０２０３】
【化３９】
【０２０４】 実施例８
【０２０５】
【化４０】
【０２０６】 ＥＸ−８Ａ） ３−トリフルオロメトキシアニリン（２３．８１ｇ、１３４．
４ｍｍｏｌ）および３，３，３−トリフルオロ−１，２−エポキシプロパン（３
．７６ｇ、３３．６ｍｍｏｌ）を、密閉チューブ内に入れて８０℃で２４時間加
熱した。過剰のアニリンを蒸留（７０℃、８０ｔｏｒｒ）により除去した。得ら
れた残留物は、８．６ｇ（＞９５％）の所望の３−［［(トリフルオロメトキシ)
フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール生成物を薄
い黄色の油状物として含んでいた。1 Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：δ3.29-3.37(m, 1H)、3.55(dd, 1H)、4.20(m, 1H)、
6.48-6.63(m, 3H)、7.12(t, 1H)。19 Ｆ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：δ-79.36(s, 3F)、-58.44(s, 3F)。
【０２０７】 ＥＸ−８Ｂ） ＥＸ−８Ａで得た３−［［(トリフルオロメトキシ)フェニル］
アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール生成物（１８．６８ｇ
、６４．６ｍｍｏｌ）およびイミダゾール（１０．９９ｇ、０．１６２ｍｍｏｌ
）を、ジメチルホルムアミド（４０．０ｍｌ）に溶解し、ｔ−ブチルジメチルシ
リルクロライド（１１．６９ｇ、７７．６ｍｍｏｌ）を３．０ｇずつ１５分間に
わたって添加した。反応は２３℃で１８時間攪拌しながら行った。得られた溶液
を酢酸エチルで希釈して水とカン水で洗浄した。有機相をＭｇＳＯ4で乾燥させ
て真空で濃縮した。残留物を、シリカゲル上のカラムクロマトグラフィーによっ
て精製し、溶出はヘキサンに溶解させた２５％酢酸エチルで行い、１７．０８ｇ
の所望のシリル化生成物を薄い金色の油状物として得た。 ＦＡＢＭＳ ｍ/ｚ＝４０４［Ｍ＋Ｈ］+。1 Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：δ0.042(s, 3H)、0.085(s, 3H)、0.91(s, 9H)、3.25
-3.35(m, 1H)、3.50(dd, 1H)、4.10(m, 1H)、6.40(bs, 1H)、6.50(dd, 1H)、6.5
9(d, 1H)、7.17(t, 1H)。
【０２０８】 ＥＸ−８Ｃ） ＥＸ−８Ｂで得たシリル化生成物（０．１５ｇ、０．３７２ｍ
ｍｏｌ）を、攪拌バーの入った２−ドラムガラスバイアル内でＴＨＦ（０．５ｍ
ｌ）に溶解し、氷浴中で０℃まで冷却した。冷却した溶液に、ＫＯｔＢｕ（ＴＨ
Ｆに溶解させた１Ｍ溶液、１．２当量、０．４４６ｍｍｏｌ、０．４４６ｍｌ）
を一度に添加した。反応混合物を０℃で５分間攪拌し、次に０．５ｍｌのＴＨＦ
に溶解させた１−クロロ−３−メチル−２−ブテン（３８．９ｍｇ、０．３７２
ｍｍｏｌ）を冷却した反応混合物に一度に添加した。氷浴から取り出し、反応を
２３℃で１８時間攪拌しながら行った。得られた溶液を、酢酸エチルで希釈して
水とカン水で洗浄した。有機相をＭｇＳＯ4で乾燥させて窒素気流下で濃縮した
。粗残留物を２．０ｍｌのＴＨＦに溶解し、テトラブチルアンモニウムフルオラ
イド（ＴＨＦに溶解させた１Ｍ溶液、１．２当量、０．４４６ｍｍｏｌ、０．４
４６ｍｌ）で処理した。反応混合物を２３℃で３時間攪拌した。次に、酢酸エチ
ルで希釈して水とカン水で洗浄した。有機相をＭｇＳＯ4で乾燥させて窒素気流
下で濃縮した。粗残留物を、０．５ｇのシリカゲルを用いて精製した。溶出は１
００％ヘキサンの後、３０％酢酸エチルのヘキサン溶液で行い、５９．１ｍｇ（
収率４４．４％）の所望の３−［(３−メチル−２−ブテニル)［３−(トリフル
オロメトキシ)フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノ
ール生成物を金色の油状物として得た。ＦＡＢＭＳ ｍ/ｚ＝３５８［Ｍ＋Ｈ］+
であった。
【０２０９】 当業者は、更なる置換３−［(Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニルおよびＮ−アル
キニル)［(トリフルオロメトキシ)フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフル
オロ−２−プロパノールを、実施例の表２と同様の方法を用いて調製することも
できる。 実施例 表２ ３−［(Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニルおよびＮ−アルキニル)［(トリフルオロ
メトキシ)フェニル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール
【０２１０】
【化４１】
【０２１１】 実施例１５
【０２１２】
【化４２】
【０２１３】 ベンジルアミン（１．５当量、２．８８ｇ、２，９４ｍｌ、２６．８ｍｍｏｌ
）を、密閉ガラスチューブ内で、３，３，３−トリフルオロ−１，２−エポキシ
プロパン（２．０ｇ、１７．８６ｍｍｏｌ）と一緒にして８０℃で１８時間加熱
した。室温まで冷却する間に、反応混合物はみぞれ状の白い固体を形成した。固
体を濾過により回収し、ジエチルエーテルで洗浄した。母液を真空で濃縮し、１
．７１ｇ（４３％）の所望の１，１’−［(フェニルメチル)イミノ］ビス［３，
３，３−トリフルオロ−２−プロパノール］生成物を無色の油状物として得た。
ＦＡＢＭＳ ｍ/ｚ＝３３２［Ｍ＋Ｈ］+。1 Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：δ2.85-2.96(m, 4H)、3.94(s, 2H)、3.94-3.97(m, 2
H)、7.24-7.37(m, 5H)。
【０２１４】 当業者は、置換１，１’−［(フェニルメチル)イミノ］ビス［３，３，３−ト
リフルオロ−２−プロパノール］の更なる例を、実施例の表３と同様の方法を用
いて調製することもできる。 実施例 表３ 置換１，１’−［(フェニルメチル)イミノ］ビス［３，３，３−トリフルオロ−
２−プロパノール］
【０２１５】
【化４３】
【０２１６】 実施例１８
【０２１７】
【化４４】
【０２１８】 ＥＸ−１８Ａ） ２００ｍｌのジメチルスルホキシドに溶解させた１，３−ジ
ニトロベンゼン（１６．８ｇ、０．１ｍｏｌ）および４−クロロ−３−エチルフ
ェノール（１５．６ｇ、０．１ｍｏｌ）の溶液に、炭酸セシウム（６５ｇ、０．
２ｍｏｌ）を添加した。反応混合物を窒素雰囲気下で１晩、１００℃で加熱し、
その後室温まで冷却した。反応混合物をセル石で濾過し、次にジエチルエーテル
と少量の水ですすいだ。濾液をジエチルエーテルで数回抽出した。有機相を一緒
にして水とカン水で洗浄し、ＭｇＳＯ4で乾燥させ、真空で濃縮して、２１．８
ｇ（７８％）の所望の３−(４−クロロ−３−エチルフェノキシ)−１−ニトロベ
ンゼン生成物を濃いオレンジ色の油状物として得た。逆相ＨＰＬＣ解析によると
、純度は９０％を超えていた。 Ｃ14Ｈ12ＣｌＮＯ3に対するＨＲＭＳ計算値：２９５．０８４９［Ｍ＋ＮＨ4］+
、 検出値：２９５．０８６２。
【０２１９】 ＥＸ−１８Ｂ） ４００ｍｌの氷酢酸および１ｍｌの水に溶解させたＥＸ−１
８Ａで得た３−(４−クロロ−３−エチルフェノキシ)−１−ニトロベンゼン（１
０ｇ、０．０３６ｍｏｌ）の溶液に、金属亜鉛（２０ｇ、０．３０５ｍｏｌ）を
室温において添加し、得られた混合物を１時間攪拌した。反応混合物をセル石で
濾過した。濾液を水酸化アンモニウムで中和し、ジエチルエーテルで抽出した。
有機相を水とカン水で洗浄し、ＭｇＳＯ4で乾燥させて真空で濃縮し、１０ｇ（
１００％）の所望の３−(４−クロロ−３−エチルフェノキシ)アニリン生成物を
濃いオレンジ色の油状物として得た。逆相ＨＰＬＣ解析によると、純度は９０％
を超えていた。 Ｃ14Ｈ14ＣｌＮＯに対するＨＲＭＳ計算値：２４８．０８４２［Ｍ＋Ｈ］+、 検出値：２４８．０８３３。
【０２２０】 ＥＸ−１８Ｃ） ＥＸ−１８Ｂで得た３−(４−クロロ−３−エチルフェノキ
シ)アニリン（０．５４５ｇ、０．００２ｍｏｌ）生成物を、加圧バイアル内で
、純粋な３，３，３−トリフルオロ−１，２−エポキシプロパン（０．２２０ｇ
、０．００２ｍｏｌ）と混合させた。得られた混合物を、９０℃で１８時間加熱
後冷却し、真空で過剰の３，３，３−トリフルオロ−１，２−エポキシプロパン
を除去した。粗生成物を、シリカゲル上でフラッシュカラムクロマトグラフィー
により精製し、溶出は１：４酢酸エチルのヘキサン溶液で行い、０．２５４ｇ（
３５％）の所望の３−［［３−(４−クロロ−３−エチルフェノキシ)フェニル］
アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール生成物を純粋なオレン
ジ色の油状物として得た。 Ｃ17Ｈ17ＮＯＦ3Ｃｌに対する解析計算値：C, 56.75；H, 4.76；N, 3.89、 検出値：C, 56.72；H, 4.70；N, 3.85。 ＨＲＭＳ計算値：３６０．０９７８［Ｍ＋Ｈ］+、 検出値：３６０．０９６９。1 Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：δ1.50(t, 3H)、2.72(m, 2H)、3.36(m, 1H)、3.54(m
, 1H)、4.20(m, 1H)、6.42(m, 2H)、6.81(dd, 1H)、6.94(d, 1H)、7.18(d, 1H)
、7.25(m, 2H)。
【０２２１】 ＥＸ−１８Ｃで得た３−［［３−(４−クロロ−３−エチルフェノキシ)フェニ
ル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノール生成物を、１２ｍ
ｌのテトラヒドロフランに溶解した。攪拌したこの溶液に、シクロヘキサンカル
ボキシアルデヒド（０．０３２ｇ、０．２８５ｍｍｏｌ）を添加し、次にナトリ
ウム トリ−アセトキシボロハイドライド（０．０７９ｇ、０．３７０ｍｍｏｌ
）および濃酢酸（０．０２０ｇ、０．３２５ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混
合物を室温で１８時間攪拌した。更に、シクロヘキサンカルボキシアルデヒド（
０．０３２ｇ、０．２８５ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を室温で更に１８時間攪
拌した。飽和炭酸水素ナトリウムで反応を止め、塩化メチレンで抽出した。有機
相を一緒にしてＭｇＳＯ4で乾燥させ、オレンジ色／褐色の油状物になるまで濃
縮した。粗生成物を、シリカゲル上でフラッシュカラムクロマトグラフィーによ
り精製し、溶出は１：４酢酸エチルのヘキサン溶液で行い、０．０８０ｇ（６１
％）の所望の３−［［３−(４−クロロ−３−エチルフェノキシ)フェニル］［３
−シクロヘキシルメチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノ
ール生成物を黄色−オレンジ色の油状物として得た（ＨＰＬＣ解析によると、純
度は＞９５％であった）。 ＨＲＭＳ計算値：４５６．１９１７［Ｍ＋Ｈ］+、 検出値：４５６．１９４２。1 Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：δ0.82-1.01(m, 2H)、1.22-1.27(m, 3H)、1.73-1.76
(m, 5H)、2.74(dd, 2H)、3.15(dd, 2H)、3.23(dd, 1H)、3.52(m, 1H)、3.80(dd,
1H)、4.28(m, 1H)、6.34(d, 2H)、6.42(d, 1H)、6.83(dd, 1H)、6.98(d, 1H)、
7.19(t, 1H)、7.29(d, 1H)。19 Ｆ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3）：δ-79.06(d, 3F)。
【０２２２】 前記の方法に基づき、当業者は、更なる置換３−［(Ｎ−アルキル)［［アリー
ル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールおよび置
換３−［(Ｎ−シクロアルキル)［［アリール］メチル］アミノ］−ハロ−２−プ
ロパノールを、実施例の表４および５と同様の方法を用いて調製することもでき
る。同様に、当業者は、置換３−［(Ｎ−アリール)［［シクロアルキル］メチル
］アミノ］−ハロ−２−プロパノールおよび置換３−［(Ｎ−アリール)［［ハロ
アルキル］メチル］アミノ］−ハロ−２−プロパノールを、実施例の表６および
７と同様の方法を用いて調製することもできる。
【０２２３】
【表４】
【０２２４】
【表５】
【０２２５】
【表６】
【０２２６】
【表７】
【０２２７】
【表８】
【０２２８】
【表９】
【０２２９】
【表１０】
【０２３０】
【表１１】
【０２３１】
【表１２】
【０２３２】
【表１３】
【０２３３】
【表１４】
【０２３４】
【表１５】
【０２３５】
【表１６】
【０２３６】
【表１７】
【０２３７】
【表１８】
【０２３８】
【表１９】
【０２３９】
【表２０】
【０２４０】
【表２１】
【０２４１】
【表２２】
【０２４２】
【表２３】
【０２４３】
【表２４】
【０２４４】
【表２５】
【０２４５】
【表２６】
【０２４６】
【表２７】
【０２４７】
【表２８】
【０２４８】
【表２９】
【０２４９】
【表３０】
【０２５０】
【表３１】
【０２５１】
【表３２】
【０２５２】
【表３３】
【０２５３】
【表３４】
【０２５４】
【表３５】
【０２５５】
【表３６】
【０２５６】
【表３７】
【０２５７】
【表３８】
【０２５８】
【表３９】
【０２５９】
【表４０】
【０２６０】
【表４１】
【０２６１】
【表４２】
【０２６２】
【表４３】
【０２６３】
【表４４】
【０２６４】
【表４５】
【０２６５】
【表４６】
【０２６６】 （訳註：なお、表中における用語の意味を列記する。Cyclopropyl：シクロプ
ロピル、Benzyl：ベンジル、Benzyloxy：ベンジルオキシ、cyclopentyl：シクロ
ペンチル、isopuropoxy：イソプロポキシ、sec-butoxy：sec-ブトキシ、furyl：
フリル、isobutyl：イソブチル、isobutoxy：イソブトキシ、ethoxy：エトキシ
、propoxy：プロポキシ、tert-butoxy：tert-ブトキシ、thienyl：チエニル、ph
enoxy：フェノキシ、cyclopentoxy：シクロペントキシ、(cyclopropyl)methoxy
：（シクロプロピル）メトキシ、phenyl：フェニル、tetrahydro：テトラヒドロ
、isoamyl：イソアミル、pyridyl：ピリジル、isopropyl：イソプロピル、cyclo
hexylmethyleneoxy:シクロヘキシルメチレンオキシ、isopropylthio：イソプロ
ピルチオ、cyclopentoxy:シクロペントキシ、pyridinyloxy：ピリジニルオキシ
、phenylethoxy：フェニルエトキシ、phenylamino：フェニルアミノ、cycloprop
oxy：シクロプロポキシ）バイオアッセイ in vitroでのＣＥＴＰ活性 精製化合物を用いるＣＥＴＰ阻害アッセイ （再構成バッファーアッセイ） 化合物のＣＥＴＰ活性阻害能を、ＨＤＬドナー粒子からＬＤＬ受容体粒子への
放射標識コレステリルエステル（［3Ｈ］ＣＥ）の輸送速度を測定するin vitro
アッセイを用いて評価した。アッセイの詳細については、Glenn, K.C.たち（Gle
nn and Melton, "Quantification of Cholesteryl Ester Transfer Protei (CET
P): A) CETP Activity and B) Immunochemical Assay of CETP Protein." Meth.
Enzymol., 263, 339-351 (1996)）により提供されている。ヒト組換えＣＥＴＰ
はＣＥＴＰをコードするｃＤＮＡで形質転換したＣＨＯ細胞の血清不含ならし培
地から得て、Wang, S. et al. (J. Biol. Chem. 267, 17487-17490 (1992)）に
記載の方法で精製できる。ＣＥＴＰ活性を測定するには、［3Ｈ］ＣＥで標識し
たＨＤＬ、ＬＤＬ、ＣＥＴＰ及びアッセイバッファー（５０ｍＭトリス（ヒドロ
キシメチル）アミノメタン、ｐＨ７．４；１５０ｍＭ塩化ナトリウム；２ｍＭエ
チレンジアミン−四酢酸（ＥＤＴＡ）；１％ウシ血清アルブミン）を最終容量２
００μＬで、９６ウエルプレート中、３７℃、２時間インキュベートした。１０
ｍＭ ＤＭＳＯストック溶液から１６％（ｖ／ｖ）ＤＭＳＯ水溶液に希釈するこ
とによって阻害剤をアッセイに含め、阻害剤の最終濃度は８００μＭであった。
次に阻害剤をアッセイバッファー中、ＣＥＴＰで１：１に希釈し、この溶液２５
μＬをアッセイ用のリポタンパク質プール１７５μＬと混合した。インキュベー
ション後、１％（ｗ／ｖ）硫酸デキストラン／０．５Ｍ塩化マグネシウム５０μ
Ｌを加え、撹拌混合し、室温で１０分インキュベートすることによってＬＤＬを
差異沈殿させた。溶液の一部（２００μＬ）をフィルタープレート（Millipore
）に移した。濾過後、沈殿したＬＤＬ中に存在する放射活性を液体シンチレーシ
ョンカウンターで測定した。非特異的輸送又は沈殿についての補正はＣＥＴＰを
含まないサンプルを含めることによって行った。このアッセイを用いる［3Ｈ］
ＣＥ輸送の速度は、輸送した［3Ｈ］ＣＥの２５−３０％までは、時間とＣＥＴ
Ｐ濃度と線状の関係にあった。
【０２６７】 試験化合物の有効性は種々の濃度の試験化合物の存在下に上記のアッセイを行
い、ＨＤＬからＬＤＬへの［3Ｈ］ＣＥの輸送を５０％阻害するのに必要な濃度
を測定することにより決定した。この値をＩＣ50として定義した。このアッセイ
から決定したＩＣ50値は、ＩＣ50が１０ｎＭよりも大きいときには正確である。
化合物がこれ以上の阻害有効性をもつ場合には、より長期間のインキュベート時
間（１８時間まで）とより低いＣＥＴＰ最終濃度（＜５０ｎＭ）を用いることに
より正確なＩＣ50を測定できる。
【０２６８】 この方法で決定したＩＣ50の例を表３にまとめた。
【０２６９】
【表４７】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/343 Ａ６１Ｋ 31/343 ４Ｃ０７１ 31/351 31/351 ４Ｃ０８６ 31/381 31/381 ４Ｃ２０６ 31/44 31/44 ４Ｈ００６ 31/443 31/443 31/4436 31/4436 Ａ６１Ｐ 3/06 Ａ６１Ｐ 3/06 9/00 9/00 9/10 9/10 １０１ １０１ 43/00 １１１ 43/00 １１１ Ｃ０７Ｃ 217/58 Ｃ０７Ｃ 217/58 217/84 217/84 217/88 217/88 229/44 229/44 Ｃ０７Ｄ 213/65 Ｃ０７Ｄ 213/65 307/14 307/14 307/52 307/52 309/04 309/04 333/20 333/20 405/04 405/04 409/04 409/04 493/08 493/08 Ａ (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ， ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，Ｃ Ｚ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ， ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，Ｌ Ｒ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ， ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，Ｔ Ｒ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷ (72)発明者 グラッパーハウス，マーガレット・エル アメリカ合衆国イリノイ州62294，トロイ， ナンシー・コート 518 (72)発明者 ミシュケ，デボラ・エイ アメリカ合衆国ミズーリ州63341，ディフ ィアンス，ホワイト・リバー・レイン 25 (72)発明者 レインハード，エミリー・ジェイ アメリカ合衆国ミズーリ州62005，チェス ターフィールド，ウィルダーネス・ブラ フ・コート 1132 (72)発明者 パーナス，バリー・エル アメリカ合衆国ミズーリ州63130，ユニバ ーシティ・シティ，ブラックベリー・アベ ニュー 7715 (72)発明者 リューペル，メルヴィン・エル アメリカ合衆国ミズーリ州63122，セン ト・ルイス，グラッシー・リッジ・ロード 1904 Ｆターム(参考） 4C023 CA07 4C037 CA10 HA23 4C055 AA01 BA01 BA02 BA03 BA06 BA25 BA27 BB02 BB03 BB07 BB08 CA01 CA02 CA03 CA25 CA39 CA42 CB04 CB10 DA01 EA01 4C062 AA10 4C063 AA01 BB01 CC75 CC92 DD12 EE01 4C071 AA03 BB01 CC11 DD08 EE05 FF15 GG05 JJ01 JJ05 LL01 4C086 AA01 AA02 AA03 BA03 BA07 BB02 BC17 CB03 MA01 MA04 MA10 NA14 ZA36 ZA40 ZA45 ZC02 ZC33 4C206 AA01 AA02 AA03 FA09 FA11 FA21 FA31 MA01 MA04 MA12 MA13 NA14 ZA36 ZA40 ZA45 ZC02 ZC33 4H006 AA01 AB23

Claims (23)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 以下の式： 【化１】 式中、nは1〜2から選択される整数であり； AおよびQは独立して、-CH2（CR37R38）v-（CR33R34）u-T-（CR35R36）w-H、 【化２】 から選択され、ただし、AおよびQの一つがAQ-1でなければならず、そしてAおよ
    びQの一つがAQ-2および-CH2（CR37R38）v-（CR33R34）u-T-（CR35R36）w-Hから
    なる群から選択されなければならず； Tは共有単結合、O、S、S（O）、S（O）2、C（R33）＝C（R35）およびC≡Cから
    なる群から選択され； vは0〜1から選択される整数であり、ただしR33、R34、R35およびR36のいずれ
    か一つがアリールまたはヘテロアリールである場合にはvは1であり； uおよびwは0〜6から独立して選択される整数であり； A1はC（R30）であり； D1、D2、J1、J2およびK1はC、N、O、Sおよび共有結合からなる群から独立して
    選択され、ただしD1、D2、J1、J2およびK1の最大1つが共有結合であり、D1、D2
    、J1、J2およびK1の最大1つがOであり、D1、D2、J1、J2およびK1の最大1つがSで
    あり、D1、D2、J1、J2およびK1の2つがOおよびSである場合にはD1、D2、J1、J2
    およびK1の1つが共有結合でなければならず、そしてD1、D2、J1、J2およびK1の
    最大4つがNであり； B1、B2、D3、D4、J3、J4およびK2は、C、C（R30）、N、O、Sおよび共有結合か
    らなる群から独立して選択され、ただしB1、B2、D3、D4、J3、J4およびK2の最大
    5つが共有結合であり、B1、B2、D3、D4、J3、J4およびK2の最大2つがOであり、B 1 、B2、D3、D4、J3、J4およびK2の最大2つがSであり、B1、B2、D3、D4、J3、J4
    およびK2の最大2つが同時にOおよびSであり、そしてB1、B2、D3、D4、J3、J4お
    よびK2の最大2つがNであり； B1およびD3、D3およびJ3、J3およびK2、K2およびJ4、J4およびD4、そしてD4お
    よびB2は環内（in-ring）スペーサー対を形成するように独立して選択され、こ
    こで、前記スペーサー対はC（R33）＝C（R35）、およびN＝Nからなる群から選択
    され、ただしAQ-2は少なくとも5つの隣接した員からなる環でなければならず、
    そして前記スペーサー対の群の最大2つが同時にC（R33）＝C（R35）であり、そ
    してその他のスペーサー対がC（R33）＝C（R35）、O、NおよびS以外ではない場
    合には前記スペーサー対の群の最大1つがN＝Nであり； R1はハロアルキルおよびハロアルコキシメチルからなる群から選択され； R2はヒドリド（hydrido）、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル
    、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、パーハロアリール、パーハロアラ
    ルキル、パーハロアリールオキシアルキルおよびヘテロアリールからなる群から
    選択され； R3はヒドリド（hydrido）、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル
    、およびハロアルコキシアルキルからなる群から選択され； Yは共有単結合、（CH2）q（ここでqは1〜2から選択される整数である）、およ
    び（CH2）j-O-（CH2）k（ここでjおよびkは0〜1から独立して選択される整数で
    ある）からなる群から選択され； Zは共有単結合、（CH2）q（ここでqは1〜2から選択される整数である）、およ
    び（CH2）j-O-（CH2）k（ここでjおよびkは0〜1から独立して選択される整数で
    ある）からなる群から選択され； R4、R8、R9およびR13はヒドリド（hydrido）、ハロ、ハロアルキル、およびア
    ルキルからなる群から独立して選択され； R30はヒドリド（hydrido）、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロ、ハロア
    ルキル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキル、ア
    ルケニル、ハロアルコキシおよびハロアルコキシアルキルからなる群から選択さ
    れ、ただしR30は炭素の4価の性質、窒素の3価の性質、硫黄の2価の性質および酸
    素の2価の性質を維持するように選択され； R30は、A1に結合するとき、一緒になって、R30の結合点でのA1炭素と、R10、R 11 、R12、R31およびR32からなる群から選択される基の結合点とを連結する環内
    線形スペーサーを形成し、ここで前記環内線形スペーサーは、共有単結合、およ
    び3〜10の隣接した員を有するシクロアルキル、5〜10の隣接した員を有するシク
    ロアルケニル、そして5〜10の隣接した員を有するヘテロシクリルからなる群か
    ら選択される環を形成する1〜6の隣接する原子を有するスペーサー部分からなる
    群から選択され； R30は、A1に結合するとき、一緒になって、R30の結合点でのA1炭素と、R10お
    よびR11、R10およびR31、R10およびR32、R10およびR12、R11およびR31、R11およ
    びR32、R11およびR12、R31およびR32、R31およびR12、そしてR32およびR12の置
    換基対からなる群から選択されるいずれか1つの置換基対のそれぞれのメンバー
    の結合点とを連結する環内分岐鎖スペーサーを形成し、そしてここで前記環内分
    岐鎖スペーサーは、3〜10の隣接した員を有するシクロアルキル、5〜10の隣接し
    た員を有するシクロアルケニル、そして5〜10の隣接した員を有するヘテロシク
    リルからなる群から選択される2環を形成する様に選択され； R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R31、R32、R33、R34、R35お
    よびR36はヒドリド（hydrido）、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロア
    ラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アロ
    イルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、ア
    ラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、パーハロアラルキル、アラルキル
    スルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラル
    キルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シク
    ロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキ
    ルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、N-
    ヘテロアリールアミノ-N-アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハ
    ロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロ
    アルコキシルアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケ
    ニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロア
    ルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、
    ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアル
    ケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミ
    ノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ
    、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキ
    ルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキ
    ル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテ
    ロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアル
    キル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、
    アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノ
    アルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミド
    スルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアル
    キルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニ
    ル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホ
    ニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、アルカノイル、アルケ
    ノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、
    ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、ア
    ルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シク
    ロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアル
    キルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアル
    ケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒ
    ドロキシアルキル、ヒドロキシへテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、ア
    リール、ヘテロアラルキニル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシ
    アルキル、飽和ヘテロシクリル、部分飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘ
    テロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルケニル、ヘ
    テロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシ
    カルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニル
    アミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラ
    ルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアル
    コキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラル
    コキシホスホノアルキルからなる群から独立して選択され、ただし、R4、R5、R6 、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R31、R32、R33、R34、R35およびR36はそれ
    ぞれ独立して炭素の4価の性質、窒素の3価の性質、硫黄の2価の性質および酸素
    の2価の性質を維持するように選択され、R33およびR34置換基の最大3つがヒドリ
    ドおよびハロからなる群以外から同時に選択され、そしてR35およびR36置換基の
    最大3つがヒドリドおよびハロからなる群以外から同時に選択され； R9、R10、R11、R12、R13、R31およびR32はオキソとなるように独立して選択さ
    れ、ただしB1、B2、D3、D4、J3、J4およびK2はCおよびSからなる群から独立して
    選択され、R9、R10、R11、R12、R13、R31およびR32の最大2つは同時にオキソで
    あり、R9、R10、R11、R12、R13、R31およびR32は炭素の4価の性質、窒素の3価の
    性質、硫黄の2価の性質および酸素の2価の性質を維持するようにそれぞれ独立し
    て選択され； R4およびR5、R5およびR6、R6およびR7、R7およびR8、R9およびR10、R10および
    R11、R11およびR31、R31およびR32、R32およびR12、そしてR12およびR13はスペ
    ーサー対を形成するように独立して選択され、ここでスペーサー対は、一緒にな
    って、5〜8の隣接した員を有するシクロアルケニル環、5〜8の隣接した員を有す
    る部分飽和ヘテロシクリル環、5〜6の隣接した員を有するヘテロアリール環、そ
    してアリールからなる群から選択される環を形成するように前記スペーサー対メ
    ンバーの結合点を連結する、3〜6の隣接する原子を有する線形部分を形成し、た
    だしR4およびR5、R5およびR6、R6およびR7そしてR7およびR8のスペーサー対から
    なる群の最大1つを同時に使用し、そしてR9およびR10、R10およびR11、R11およ
    びR31、R31およびR32、R32およびR12、そしてR12およびR13のスペーサー対から
    なる群の最大一つを同時に使用し； R9およびR11、R9およびR12、R9およびR13、R9およびR31、R9およびR32、R10お
    よびR12、R10およびR13、R10およびR31、R10およびR32、R11およびR12、R11およ
    びR13、R11およびR32、R12およびR31、R13およびR31そしてR13およびR32は、ス
    ペーサー対を形成するように独立して選択され、ここで前記スペーサー対は、一
    緒になって、共有単結合、および3〜8の隣接した員を有するシクロアルキル、5
    〜8の隣接した員を有するシクロアルケニル、5〜8の隣接した員を有する飽和ヘ
    テロシクロシクリル、そして5〜8の隣接した員を有する部分飽和ヘテロシクリル
    からなる群から選択される環を形成する1〜3の隣接した原子を有する部分からな
    る群から選択される線形スペーサー部分を形成し、ただしスペーサー対の前記群
    の最大1つを同時に使用し； R37およびR38は、ヒドリド、アルコキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、
    アミノ、チオ、ハロ、ハロアルキル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキル
    チオアルキル、シアノ、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、そしてハロア
    ルコキシアルキルからなる群から独立して選択される； を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
  2. 【請求項２】 以下の式： 【化３】 式中、nは1〜2から選択される整数であり； AおよびQは独立して、-CH2（CR37R38）v-（CR33R34）u-T-（CR35R36）w-H、 【化４】 から選択され、ただし、AおよびQの一つがAQ-1Pでなければならず、そしてAおよ
    びQの一つがAQ-2および-CH2（CR37R38）v-（CR33R34）u-T-（CR35R36）w-Hから
    なる群から選択されなければならず； Tは共有単結合、O、S、S（O）、S（O）2、C（R33）＝C（R35）およびC≡Cから
    なる群から選択され； vは0〜1から選択される整数であり、ただしR33、R34、R35およびR36のいずれ
    か一つがアリールまたはヘテロアリールである場合にはvは1であり； uおよびwは0〜6から独立して選択される整数であり； A1はC（R30）であり； B1、B2、D3、D4、J3、J4およびK2は、C、C（R30）、N、O、Sおよび共有結合か
    らなる群から独立して選択され、ただしB1、B2、D3、D4、J3、J4およびK2の最大
    5つが共有結合であり、B1、B2、D3、D4、J3、J4およびK2の最大2つがOであり、B 1 、B2、D3、D4、J3、J4およびK2の最大2つがSであり、B1、B2、D3、D4、J3、J4
    およびK2の最大2つが同時にOおよびSであり、そしてB1、B2、D3、D4、J3、J4お
    よびK2の最大2つがNであり； B1およびD3、D3およびJ3、J3およびK2、K2およびJ4、J4およびD4、そしてD4お
    よびB2は環内（in-ring）スペーサー対を形成するように独立して選択され、こ
    こで、前記スペーサー対はC（R33）＝C（R35）、およびN＝Nからなる群から選択
    され、ただしAQ-2は少なくとも5つの隣接した員からなる環でなければならず、
    そして前記スペーサー対の群の最大2つが同時にC（R33）＝C（R35）であり、そ
    してその他のスペーサー対がC（R33）＝C（R35）、O、NおよびS以外ではない場
    合には前記スペーサー対の群の最大1つがN＝Nであり； R1はハロアルキルおよびハロアルコキシメチルからなる群から選択され； R2はヒドリド（hydrido）、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル
    、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、パーハロアリール、パーハロアラ
    ルキル、パーハロアリールオキシアルキルおよびヘテロアリールからなる群から
    選択され； R3はヒドリド（hydrido）、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル
    、およびハロアルコキシアルキルからなる群から選択され； Yは共有単結合、（CH2）q（ここでqは1〜2から選択される整数である）、およ
    び（CH2）j-O-（CH2）k（ここでjおよびkは0〜1から独立して選択される整数で
    ある）からなる群から選択され； Zは共有単結合、（CH2）q（ここでqは1〜2から選択される整数である）、およ
    び（CH2）j-O-（CH2）k（ここでjおよびkは0〜1から独立して選択される整数で
    ある）からなる群から選択され； R30はヒドリド（hydrido）、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロ、ハロア
    ルキル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキル、ア
    ルケニル、ハロアルコキシおよびハロアルコキシアルキルからなる群から選択さ
    れ、ただしR30は炭素の4価の性質、窒素の3価の性質、硫黄の2価の性質および酸
    素の2価の性質を維持するように選択され； R30は、A1に結合するとき、一緒になって、R30の結合点でのA1炭素と、R10、R 11 、R12、R31およびR32からなる群から選択される基の結合点とを連結する環内
    線形スペーサーを形成し、ここで前記環内線形スペーサーは、共有単結合、およ
    び3〜10の隣接した員を有するシクロアルキル、5〜10の隣接した員を有するシク
    ロアルケニル、そして5〜10の隣接した員を有するヘテロシクリルからなる群か
    ら選択される環を形成する1〜6の隣接する原子を有するスペーサー部分からなる
    群から選択され； R30は、A1に結合するとき、一緒になって、R30の結合点でのA1炭素と、R10お
    よびR11、R10およびR31、R10およびR32、R10およびR12、R11およびR31、R11およ
    びR32、R11およびR12、R31およびR32、R31およびR12、そしてR32およびR12の置
    換基対からなる群から選択されるいずれか1つの置換基対のそれぞれのメンバー
    の結合点とを連結する環内分岐鎖スペーサーを形成し、そしてここで前記環内分
    岐鎖スペーサーは、3〜10の隣接した員を有するシクロアルキル、5〜10の隣接し
    た員を有するシクロアルケニル、そして5〜10の隣接した員を有するヘテロシク
    リルからなる群から選択される2環を形成する様に選択され； R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R31、R32、R33、R34、R35お
    よびR36はヒドリド（hydrido）、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロア
    ラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アロ
    イルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、ア
    ラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、パーハロアラルキル、アラルキル
    スルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラル
    キルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シク
    ロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキ
    ルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、N-
    ヘテロアリールアミノ-N-アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハ
    ロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロ
    アルコキシルアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケ
    ニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロア
    ルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、
    ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアル
    ケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミ
    ノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ
    、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキ
    ルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキ
    ル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテ
    ロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアル
    キル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、
    アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノ
    アルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミド
    スルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアル
    キルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニ
    ル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホ
    ニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、アルカノイル、アルケ
    ノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、
    ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、ア
    ルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シク
    ロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアル
    キルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアル
    ケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒ
    ドロキシアルキル、ヒドロキシへテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、ア
    リール、ヘテロアラルキニル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシ
    アルキル、飽和ヘテロシクリル、部分飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘ
    テロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルケニル、ヘ
    テロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシ
    カルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニル
    アミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラ
    ルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアル
    コキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラル
    コキシホスホノアルキルからなる群から独立して選択され、ただし、R4、R5、R6 、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R31、R32、R33、R34、R35およびR36はそれ
    ぞれ独立して炭素の4価の性質、窒素の3価の性質、硫黄の2価の性質および酸素
    の2価の性質を維持するように選択され、R33およびR34置換基の最大3つがヒドリ
    ドおよびハロからなる群以外から同時に選択され、そしてR35およびR36置換基の
    最大3つがヒドリドおよびハロからなる群以外から同時に選択され； R9、R10、R11、R12、R13、R31およびR32はオキソとなるように独立して選択さ
    れ、ただしB1、B2、D3、D4、J3、J4およびK2はCおよびSからなる群から独立して
    選択され、R9、R10、R11、R12、R13、R31およびR32の最大2つは同時にオキソで
    あり、R9、R10、R11、R12、R13、R31およびR32は炭素の4価の性質、窒素の3価の
    性質、硫黄の2価の性質および酸素の2価の性質を維持するようにそれぞれ独立し
    て選択され； R4およびR5、R5およびR6、R6およびR7、R7およびR8、R9およびR10、R10および
    R11、R11およびR31、R31およびR32、R32およびR12、そしてR12およびR13はスペ
    ーサー対を形成するように独立して選択され、ここでスペーサー対は、一緒にな
    って、5〜8の隣接した員を有するシクロアルケニル環、5〜8の隣接した員を有す
    る部分飽和ヘテロシクリル環、5〜6の隣接した員を有するヘテロアリール環、そ
    してアリールからなる群から選択される環を形成するように前記スペーサー対メ
    ンバーの結合点を連結する、3〜6の隣接する原子を有する線形部分を形成し、た
    だしR4およびR5、R5およびR6、R6およびR7そしてR7およびR8のスペーサー対から
    なる群の最大1つを同時に使用し、そしてR9およびR10、R10およびR11、R11およ
    びR31、R31およびR32、R32およびR12、そしてR12およびR13のスペーサー対から
    なる群の最大一つを同時に使用し； R9およびR11、R9およびR12、R9およびR13、R9およびR31、R9およびR32、R10お
    よびR12、R10およびR13、R10およびR31、R10およびR32、R11およびR12、R11およ
    びR13、R11およびR32、R12およびR31、R13およびR31そしてR13およびR32は、ス
    ペーサー対を形成するように独立して選択され、ここで前記スペーサー対は、一
    緒になって、共有単結合、および3〜8の隣接した員を有するシクロアルキル、5
    〜8の隣接した員を有するシクロアルケニル、5〜8の隣接した員を有する飽和ヘ
    テロシクロシクリル、そして5〜8の隣接した員を有する部分飽和ヘテロシクリル
    からなる群から選択される環を形成する1〜3の隣接した原子を有する部分からな
    る群から選択される線形スペーサー部分を形成し、ただしスペーサー対の前記群
    の最大1つを同時に使用し； R37およびR38は、ヒドリド、アルコキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、
    アミノ、チオ、ハロ、ハロアルキル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキル
    チオアルキル、シアノ、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、そしてハロア
    ルコキシアルキルからなる群から独立して選択される； を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
  3. 【請求項３】 以下の式： 【化５】 式中、nは1〜2から選択される整数であり； Aは、C3-C10シクロアルキル、C5-C10シクロアルケニル、C4-C9飽和ヘテロシク
    リル、およびC4-C9部分飽和ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここでそ
    れぞれの環炭素は場合によりR30により置換されていてもよく、環炭素の最大1つ
    は同時にオキソにより置換されているという条件付きでAのZへの結合点での環炭
    素以外の環炭素が場合によりオキソにより置換されていてもよく、結合点で炭素
    原子に隣接する環炭素および窒素原子が場合によりR9またはR13により置換され
    ていてもよく、R9の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭素あるいは
    窒素原子はR10により置換されていてもよく、R13の位置に隣接しそして結合点か
    ら2原子離れた環炭素あるいは窒素原子はR12により置換されていてもよく、結合
    点から3原子離れそしてR10の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR11によ
    り置換されていてもよく、結合点から3原子離れそしてR12の位置に隣接する環炭
    素あるいは窒素原子はR32により置換されていてもよく、そして結合点から4原子
    離れそしてR11およびR32の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR31により
    置換されていてもよく； R1はハロアルキルおよびハロアルコキシメチルからなる群から選択され； R2はヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ハロアルコ
    キシ、ハロアルコキシアルキル、パーハロアリール、パーハロアラルキル、パー
    ハロアリールオキシアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され； R3はヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキルおよびハロア
    ルコキシアルキルからなる群から選択され； YおよびZは共有単結合、オキシおよびアルキレンからなる群から独立して選択
    され； R4およびR8はヒドリドおよびハロからなる群から独立して選択され； R9およびR13はハロであり； R5、R6およびR7は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキ
    シ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、アリ
    ールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アル
    コキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シクロア
    ルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ、ヒ
    ドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキ
    ルアリール、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオおよびヘテロ
    アリールスルホニルからなる群から独立して選択され； R4およびR5、R5およびR6、R6およびR7、そしてR7およびR8はスペーサー対を形
    成するように独立して選択され、ここでスペーサー対は、一緒になって、5〜8の
    隣接した員を有するシクロアルケニル環、5〜8の隣接した員を有する部分飽和ヘ
    テロシクリル環、5〜6の隣接した員を有するヘテロアリール環、そしてアリール
    からなる群から選択される環を形成するように前記スペーサー対メンバーの結合
    点を連結する、3〜6の隣接する原子を有する線形部分を形成し、ただしR4および
    R5、R5およびR6、R6およびR7そしてR7およびR8のスペーサー対からなる群の最大
    1つを同時に使用し； R10、R11、R12、R31およびR32は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアル
    コキシ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、
    アリールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、
    アルコキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シク
    ロアルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ
    、ヒドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラ
    ルキルアリール、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオ、および
    ヘテロアリールスルホニルからなる群から独立して選択され； R30はアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルキルアミ
    ノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキル、アルケニル、ハロアルコ
    キシ、およびハロアルコキシアルキルからなる群から選択される； を有する、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
  4. 【請求項４】 nは整数1であり； Aはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペント-2-エニル
    、シクロペント-3-エニル、シクロヘキシル、4-メチルシクロヘキシル、4-クロ
    ロ-3-エチルフェノキシシクロヘキシル、3-トリフルオロメトキシフェノキシシ
    クロヘキシル、3-トリフルオロメチルシクロヘキシル、4-トリフルオロメチルシ
    クロヘキシル、3,5-bis-トリフルオロメチルシクロヘキシル、アダマンチル、3-
    トリフルオロメチルアダマンチル、ノルボルニル、3-トリフルオロメチルノルボ
    ルニル、ノルボルネニル、7-オキサビシクロ〔2.2.1〕ヘプタン-2-イル、ビシク
    ロ〔3.1.0〕ヘキサン-6-イル、シクロヘキス-2-エニル、シクロヘキス-3-エニル
    、シクロヘプチル、シクロヘプト-2-エニル、シクロヘプト-3-エニル、シクロオ
    クチル、シクロオクト-2-エニル、シクロオクト-3-エニル、シクロオクト-4-エ
    ニル、2-モルホリニル、3-モルホリニル、4-モルホリニル、1-ピペラジニル、2-
    ピペラジニル、1-ピペリジニル、2-ピペリジニル、3-ピペリジニル、4-ピペリジ
    ニル、1-ピロリジニル、2-ピロリジニル、3-ピロリジニル、2-ジオキサニル、2H
    -2-ピラニル、2H-3-ピラニル、2H-4-ピラニル、4H-2-ピラニル、4H-3-ピラニル
    、4H-4-ピラニル、2H-ピラン-2-オン-3-イル、2H-ピラン-2-オン-4-イル、2H-ピ
    ラン-2-オン-5-イル、4H-ピラン-4-オン-2-イル、4H-ピラン-4-オン-3-イル、2-
    テトラヒドロフラニル、3-テトラヒドロフラニル、2-テトラヒドロピラニル、3-
    テトラヒドロピラニル、4-テトラヒドロピラニル、2-テトラヒドロチエニル、お
    よび3-テトラヒドロチエニルからなる群から選択され、ここでそれぞれの環炭素
    は場合によりR30により置換されていてもよく、環炭素の最大1つは同時にオキソ
    により置換されているという条件付きでAのZへの結合点で環炭素以外の環炭素が
    場合によりオキソにより置換されていてもよく、結合点で炭素原子に隣接する環
    炭素および窒素原子が場合によりR9またはR13により置換されていてもよく、R9
    の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭素あるいは窒素原子はR10によ
    り置換されていてもよく、R13の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭
    素あるいは窒素原子はR12により置換されていてもよく、結合点から3原子離れそ
    してR10の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR11により置換されていても
    よく、結合点から3原子離れそしてR12の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子
    はR32により置換されていてもよく、そして結合点から4原子離れそしてR11およ
    びR32の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR31により置換されていてもよ
    く； R1はトリフルオロメチル、1,1,2,2,-テトラフルオロエトキシメチル、トリフ
    ルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、およびペ
    ンタフルオロエチルからなる群から選択され； R2はヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、フェニル、4-ト
    リフルオロメチルフェニル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシメチル、トリフル
    オロメトキシメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、トリフルオロ
    メチル、および2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロピルからなる群から選択され； R3はヒドリド、フェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、メチル、エチル、
    ビニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル
    、クロロジフルオロメチル、およびペンタフルオロエチルからなる群から選択さ
    れ； YおよびZは共有単結合、オキシおよびメチレンからなる群から独立して選択さ
    れ、ただしYおよびZのただ1つが同時にオキシであり； R4およびR8はヒドリドおよびフルオロからなる群から独立して選択され； R9およびR13はフルオロであり； R5、R10およびR12は4-アミノフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオ
    キシ、5-ブロモ-2-フルオロフェノキシ、4-ブロモ-3-フルオロフェノキシ、4-ブ
    ロモ-2-ニトロフェノキシ、3-ブロモベンジルオキシ、4-ブロモベンジルオキシ
    、4-ブロモフェノキシ、5-ブロモピリド-2-イルオキシ、4-ブトキシフェノキシ
    、クロロ、3-クロロベンジル、2-クロロフェノキシ、4-クロロフェノキシ、4-ク
    ロロ-3-エチルフェノキシ、3-クロロ-4-フルオロベンジル、3-クロロ-4-フルオ
    ロフェニル、3-クロロ-2-フルオロベンジルオキシ、3-クロロベンジルオキシ、4
    -クロロベンジルオキシ、4-クロロ-3-メチルフェノキシ、2-クロロ-4-フルオロ
    フェノキシ、4-クロロ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロフェノキシ、3-クロロ-
    4-エチルフェノキシ、3-クロロ-4-メチルフェノキシ、3-クロロ-4-フルオロフェ
    ノキシ、4-クロロ-3-フルオロフェノキシ、4-クロロフェニルアミノ、5-クロロ
    ピリド-3-イルオキシ、2-シアノピリド-3-イルオキシ、4-シアノフェノキシ、シ
    クロブトキシ、シクロブチル、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、シ
    クロペントキシ、シクロペンチル、シクロペンチルカルボニル、シクロプロピル
    、シクロプロピルメトキシ、シクロプロポキシ、2,3-ジクロロフェノキシ、2,4-
    ジクロロフェノキシ、2,4-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3,5-ジク
    ロロベンジル、3,4-ジクロロフェノキシ、3,4-ジフルオロフェノキシ、2,3-ジフ
    ルオロベンジルオキシ、2,4-ジフルオロベンジルオキシ、3,4-ジフルオロベンジ
    ルオキシ、2,5-ジフルオロベンジルオキシ、3,5-ジフルオロフェノキシ、3,4-ジ
    フルオロフェニル、3,5-ジフルオロベンジルオキシ、4-ジフルオロメトキシベン
    ジルオキシ、2,3-ジフルオロフェノキシ、2,4-ジフルオロフェノキシ、2,5-ジフ
    ルオロフェノキシ、3,5-ジメトキシフェノキシ、3-ジメチルアミノフェノキシ、
    3,5-ジメチルフェノキシ、3,4-ジメチルフェノキシ、3,4-ジメチルベンジル、3,
    4-ジメチルベンジルオキシ、3,5-ジメチルベンジルオキシ、2,2-ジメチルプロポ
    キシ、1,3-ジオキサン-2-イル、1,4-ジオキサン-2-イル、1,3-ジオキソラン-2-
    イル、エトキシ、4-エトキシフェノキシ、4-エチルベンジルオキシ、3-エチルフ
    ェノキシ、4-エチルアミノフェノキシ、3-エチル-5-メチルフェノキシ、フルオ
    ロ、4-フルオロ-3-メチルベンジル、4-フルオロ-3-メチルフェニル、4-フルオロ
    -3-メチルベンゾイル、4-フルオロベンジルオキシ、2-フルオロ-3-メチルフェノ
    キシ、3-フルオロ-4-メチルフェノキシ、3-フルオロフェノキシ、3-フルオロ-2-
    ニトロフェノキシ、2-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、3-フル
    オロ-5-トリフルオロメチルベンジルオキシ、4-フルオロ-2-トリフルオロメチル
    ベンジルオキシ、4-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、2-フルオ
    ロフェノキシ、4-フルオロフェノキシ、2-フルオロ-3-トリフルオロメチルフェ
    ノキシ、2-フルオロベンジルオキシ、4-フルオロフェニルアミノ、2-フルオロ-4
    -トリフルオロメチルフェノキシ、4-フルオロピリド-2-イルオキシ、2-フリル、
    3-フリル、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロピル、2-
    ヒドロキシ-3,3,3-トリフルオロプロポキシ、3-ヨードベンジルオキシ、イソブ
    チル、イソブチルアミノ、イソブトキシ、3-イソキサゾリル、4-イソキサゾリル
    、5-イソキサゾリル、イソプロポキシ、イソプロピル、4-イソプロピルベンジル
    オキシ、3-イソプロピルフェノキシ、4-イソプロピルフェノキシ、イソプロピル
    チオ、4-イソプロピル-3-メチルフェノキシ、3-イソチアゾリル、4-イソチアゾ
    リル、5-イソチアゾリル、3-メトキシベンジル、4-メトキシカルボニルブトキシ
    、3-メトキシカルボニルプロプ-2-エニルオキシ、4-メトキシフェニル、3-メト
    キシフェニルアミノ、4-メトキシフェニルアミノ、3-メチルベンジルオキシ、4-
    メチルベンジルオキシ、3-メチルフェノキシ、3-メチル-4-メチルチオフェノキ
    シ、4-メチルフェノキシ、1-メチルプロポキシ、2-メチルピリド-5-イルオキシ
    、4-メチルチオフェノキシ、2-ナフチルオキシ、2-ニトロフェノキシ、4-ニトロ
    フェノキシ、3-ニトロフェニル、4-ニトロフェニルチオ、2-オキサゾリル、4-オ
    キサゾリル、5-オキサゾリル、ペンタフルオロエチル、ペンタフルオロエチルチ
    オ、2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、
    1,1,2,2,3-ペンタフルオロプロピル、フェノキシ、フェニルアミノ、1-フェニル
    エトキシ、フェニルスルホニル、4-プロパノイルフェノキシ、プロポキシ、4-プ
    ロピルフェノキシ、4-プロポキシフェノキシ、チオフェン-3-イル、sec-ブチル
    、4-sec-ブチルフェノキシ、tert-ブトキシ、3-tert-ブチルフェノキシ、4-tert
    -ブチルフェノキシ、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ、テトラヒドロフラン-2-
    イル、2-（5,6,7,8-テトラヒドロナフチルオキシ）、チアゾール-2-イル、チア
    ゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、チオフェン-2-イル、2,3,5-トリフルオロ
    ベンジルオキシ、2,2,2,-トリフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエチル、3
    ,3,3-トリフルオロ-2-ヒドロキシプロピル、トリフルオロメトキシ、3-トリフル
    オロメトキシベンジルオキシ、4-トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3-トリ
    フルオロメトキシフェノキシ、4-トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオ
    ロメチル、3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、4-トリフルオロメチルベンジ
    ルオキシ、2,4-bis-トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1-bis-トリフルオロ
    メチル-1-ヒドロキシメチル、3-トリフルオロメチルベンジル、3,5-bis-トリフ
    ルオロメチルベンジルオキシ、4-トリフルオロメチルフェノキシ、3-トリフルオ
    ロメチルフェノキシ、3-トリフルオロメチルフェニル、3-トリフルオロメチルチ
    オベンジルオキシ、4-トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、2,3,4-トリフル
    オロフェノキシ、2,3,4-トリフルオロフェニル、2,3,5-トリフルオロフェノキシ
    、3,4,5-トリメチルフェノキシ、3-ジフルオロメトキシフェノキシ、3-ペンタフ
    ルオロエチルフェノキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、
    3-トリフルオロメチルチオフェノキシ、およびトリフルオロメチルチオからなる
    群から独立して選択され； R6、R11、R31およびR32はクロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエチ
    ル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオ
    ロメトキシからなる群から独立して選択され； R7はヒドリド、フルオロ、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され
    ； R30はクロロ、エトキシ、エチル、フルオロ、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1
    ,3,3,3-ヘキサフルオロプロピル、イソブチル、イソブトキシ、イソプロポキシ
    、イソプロピル、イソプロピルチオ、メチル、ペンタフルオロエチル、2,2,3,3,
    3-ペンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,1,2,2,3-ペ
    ンタフルオロプロピル、プロポキシ、プロピル、sec-ブチル、tert-ブトキシ、1
    ,1,2,2-テトラフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ、2,2,2-トリフ
    ルオロエチル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルからなる群か
    ら選択される； を有する、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
  5. 【請求項５】 nは整数1であり； Aは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、4-
    メチルシクロヘキシル、4-クロロ-3-エチルフェノキシシクロヘキシル、3-トリ
    フルオロメトキシフェノキシシクロヘキシル、3-トリフルオロメチルシクロヘキ
    シル、4-トリフルオロメチルシクロヘキシル、3,5-bis-トリフルオロメチルシク
    ロヘキシル、アダマンチル、3-トリフルオロメチルアダマンチル、ノルボルニル
    、3-トリフルオロメチルノルボルニル、ノルボルネニル、7-オキサビシクロ〔2.
    2.1〕ヘプタン-2-イル、ビシクロ〔3.1.0〕ヘキサン-6-イル、シクロヘプチル、
    シクロオクチル、2-モルホリニル、3-モルホリニル、4-モルホリニル、1-ピペラ
    ジニル、2-ピペラジニル、1-ピペリジニル、2-ピペリジニル、3-ピペリジニル、
    4-ピペリジニル、1-ピロリジニル、2-ピロリジニル、3-ピロリジニル、2-ジオキ
    サニル、4H-2-ピラニル、4H-3-ピラニル、4H-4-ピラニル、4H-ピラン-4-オン-2-
    イル、4H-ピラン-4-オン-3-イル、2-テトラヒドロフラニル、3-テトラヒドロフ
    ラニル、2-テトラヒドロピラニル、3-テトラヒドロピラニル、4-テトラヒドロピ
    ラニル、2-テトラヒドロチエニル、および3-テトラヒドロチエニルからなる群か
    ら選択され、ここでそれぞれの環炭素は場合によりR30で置換されていてもよく
    、環炭素の最大一つが同時にオキソにより置換されていることを条件としてAのZ
    への結合点での環炭素以外の環炭素は場合によりオキソにより置換されていても
    よく、結合点での炭素原子と隣接する環炭素および窒素原子は場合によりR9また
    はR13により置換されていてもよく、R9の位置に隣接しそして結合点から2原子離
    れた環炭素あるいは窒素原子はR10により置換されていてもよく、R13の位置に隣
    接しそして結合点から2原子離れた環炭素あるいは窒素原子はR12により置換され
    ていてもよく、結合点から3原子離れそしてR10の位置に隣接する環炭素あるいは
    窒素原子はR11により置換されていてもよく、結合点から3原子離れそしてR12の
    位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR32により置換されていてもよく、そ
    して結合点から4原子離れそしてR11およびR32の位置に隣接する環炭素あるいは
    窒素原子はR31により置換されていてもよく； R1はトリフルオロメチル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシメチル、トリフル
    オロメトキシメチル、ジフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、およびペン
    タフルオロエチルからなる群から選択され； R2はヒドリド、メチル、エチル、フェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、
    トリフルオロメトキシメチル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシメチル、ジフル
    オロメチル、ペンタフルオロエチル、トリフルオロメチル、および2,2,3,3,3-ペ
    ンタフルオロプロピルからなる群から選択され； R3はヒドリド、フェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、メチル、トリフル
    オロメチル、ジフルオロメチル、およびクロロジフルオロメチルからなる群から
    選択され； YおよびZは共有単結合およびメチレンから独立して選択され； R4およびR8はヒドリドおよびフルオロからなる群から独立して選択され； R9およびR13はフルオロであり； R5、R10およびR12は、ベンジルオキシ、5-ブロモ-2-フルオロフェノキシ、4-
    ブロモ-3-フルオロフェノキシ、3-ブロモベンジルオキシ、4-ブロモフェノキシ
    、4-ブトキシフェノキシ、3-クロロベンジルオキシ、2-クロロフェノキシ、4-ク
    ロロ-3-エチルフェノキシ、4-クロロ-3-メチルフェノキシ、2-クロロ-4-フルオ
    ロフェノキシ、4-クロロ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロフェノキシ、3-クロ
    ロ-4-エチルフェノキシ、3-クロロ-4-メチルフェノキシ、3-クロロ-4-フルオロ
    フェノキシ、4-クロロ-3-フルオロフェノキシ、4-クロロフェニルアミノ、5-ク
    ロロピリド-3-イルオキシ、シクロブトキシ、シクロブチル、シクロヘキシルメ
    トキシ、シクロペントキシ、シクロペンチル、シクロペンチルカルボニル、シク
    ロプロピルメトキシ、2,3-ジクロロフェノキシ、2,4-ジクロロフェノキシ、2,4-
    ジクロロフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロベンジル、3,4-ジクロ
    ロフェノキシ、3,4-ジフルオロフェノキシ、2,3-ジフルオロベンジルオキシ、3,
    5-ジフルオロベンジルオキシ、ジフルオロメトキシ、3,5-ジフルオロフェノキシ
    、3,4-ジフルオロフェニル、2,3-ジフルオロフェノキシ、2,4-ジフルオロフェノ
    キシ、2,5-ジフルオロフェノキシ、3,5-ジメトキシフェノキシ、3-ジメチルアミ
    ノフェノキシ、3,4-ジメチルベンジルオキシ、3,5-ジメチルベンジルオキシ、3,
    5-ジメチルフェノキシ、3,4-ジメチルフェノキシ、1,3-ジオキソラン-2-イル、3
    -エチルベンジルオキシ、3-エチルフェノキシ、4-エチルアミノフェノキシ、3-
    エチル-5-メチルフェノキシ、4-フルオロ-3-メチルベンジル、4-フルオロベンジ
    ルオキシ、2-フルオロ-3-メチルフェノキシ、3-フルオロ-4-メチルフェノキシ、
    3-フルオロフェノキシ、3-フルオロ-2-ニトロフェノキシ、2-フルオロ-3-トリフ
    ルオロメチルベンジルオキシ、3-フルオロ-5-トリフルオロメチルベンジルオキ
    シ、2-フルオロフェノキシ、4-フルオロフェノキシ、2-フルオロ-3-トリフルオ
    ロメチルフェノキシ、2-フルオロベンジルオキシ、4-フルオロフェニルアミノ、
    2-フルオロ-4-トリフルオロメチルフェノキシ、2-フリル、3-フリル、ヘプタフ
    ルオロプロピル、1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロピル、2-ヒドロキシ-3,3,3-
    トリフルオロプロポキシ、イソブトキシ、イソブチル、3-イソキサゾリル、4-イ
    ソキサゾリル、5-イソキサゾリル、イソプロポキシ、3-イソプロピルベンジルオ
    キシ、3-イソプロピルフェノキシ、イソプロピルチオ、4-イソプロピル-3-メチ
    ルフェノキシ、3-イソチアゾリル、4-イソチアゾリル、5-イソチアゾリル、3-メ
    トキシベンジル、4-メトキシフェニルアミノ、3-メチルベンジルオキシ、4-メチ
    ルベンジルオキシ、3-メチルフェノキシ、3-メチル-4-メチルチオフェノキシ、4
    -メチルフェノキシ、1-メチルプロポキシ、2-メチルピリド-5-イルオキシ、4-メ
    チルチオフェノキシ、2-ナフチルオキシ、2-ニトロフェノキシ、4-ニトロフェノ
    キシ、3-ニトロフェニル、2-オキサゾリル、4-オキサゾリル、5-オキサゾリル、
    ペンタフルオロエチル、ペンタフルオロエチルチオ、2,2,3,3,3-ペンタフルオロ
    プロピル、1,1,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,1,2,2,3-ペンタフルオロプロ
    ピル、フェノキシ、フェニルアミノ、1-フェニルエトキシ、4-プロピルフェノキ
    シ、4-プロポキシフェノキシ、チオフェン-3-イル、tert-ブトキシ、3-tert-ブ
    チルフェノキシ、4-tert-ブチルフェノキシ、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ
    、テトラヒドロフラン-2-イル、2-（5,6,7,8-テトラヒドロナフチルオキシ）、
    チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、チオフェン-2-イ
    ル、2,2,2-トリフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエチル、3,3,3-トリフル
    オロ-2-ヒドロキシプロピル、トリフルオロメトキシ、3-トリフルオロメトキシ
    ベンジルオキシ、4-トリフルオロメトキシベンジルオキシ、4-トリフルオロメト
    キシフェノキシ、3-トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオロメチル、3-
    トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1-bis-トリフルオロメチル-1-ヒドロキ
    シメチル、3-トリフルオロメチルベンジル、3,5-bis-トリフルオロメチルベンジ
    ルオキシ、4-トリフルオロメチルフェノキシ、3-トリフルオロメチルフェノキシ
    、3-トリフルオロメチルフェニル、2,3,4-トリフルオロフェノキシ、2,3,5-トリ
    フルオロフェノキシ、3,4,5-トリメチルフェノキシ、3-ジフルオロメトキシフェ
    ノキシ、3-ペンタフルオロエチルフェノキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエト
    キシ）フェノキシ、3-トリフルオロメチルチオフェノキシ、3-トリフルオロメチ
    ルチオベンジルオキシ、およびトリフルオロメチルチオからなる群から独立して
    選択され； R6、R11、R31およびR32は、クロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエ
    チル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ、およびトリフルオロメチルからなる群
    から独立して選択され； R7はヒドリド、フルオロおよびトリフルオロメチルからなる群から選択され； R30はクロロ、エチル、メチル、プロピル、フルオロ、ヘプタフルオロプロピ
    ル、1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロピル、イソブチル、イソプロピル、ペンタ
    フルオロエチル、2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3-ペンタフルオ
    ロプロピル、1,1,2,2,3-ペンタフルオロプロピル、sec-ブチル、1,1,2,2-テトラ
    フルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエチル、
    トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルからなる群から選択される；
    を有する、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
  6. 【請求項６】 nは整数1であり； Aは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、4-
    メチルシクロヘキシル、4-クロロ-3-エチルフェノキシシクロヘキシル、3-トリ
    フルオロメトキシフェノキシシクロヘキシル、3-トリフルオロメチルシクロヘキ
    シル、4-トリフルオロメチルシクロヘキシル、3,5-bis-トリフルオロメチルシク
    ロヘキシル、アダマンチル、3-トリフルオロメチルアダマンチル、ノルボルニル
    、3-トリフルオロメチルノルボルニル、ノルボルネニル、7-オキサビシクロ〔2.
    2.1〕ヘプタン-2-イル、ビシクロ〔3.1.0〕ヘキサン-6-イル、2-テトラヒドロフ
    ラニル、3-テトラヒドロフラニル、2-テトラヒドロピラニル、3-テトラヒドロピ
    ラニル、4-テトラヒドロピラニル、2-テトラヒドロチエニル、およびテトラヒド
    ロチエニルからなる群から選択され、ここで環炭素の最大一つが同時にオキソに
    より置換されていることを条件としてAのZへの結合点での環炭素以外の環炭素は
    場合によりオキソにより置換されていてもよく、結合点での炭素原子と隣接する
    環炭素および窒素原子は場合によりR9またはR13により置換されていてもよく、R 9 の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭素あるいは窒素原子はR10に
    より置換されていてもよく、R13の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環
    炭素あるいは窒素原子はR12により置換されていてもよく、結合点から3原子離れ
    そしてR10の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR11により置換されていて
    もよく、結合点から3原子離れそしてR12の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原
    子はR32により置換されていてもよく、そして結合点から4原子離れそしてR11お
    よびR32の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR31により置換されていても
    よく； R1はトリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、およびペンタフルオロエ
    チルからなる群から選択され； R2はヒドリド、ペンタフルオロエチル、およびトリフルオロメチルからなる群
    から選択され； R3はヒドリド、メチル、トリフルオロメチル、およびジフルオロメチルからな
    る群から選択され； Yはメチレンであり； Zは共有単結合であり； R4およびR8はヒドリドおよびフルオロからなる群から独立して選択され； R9およびR13はフルオロであり； R5、R10およびR12は、5-ブロモ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロー3-エチル
    フェノキシ、シクロペンチル、2,3-ジクロロフェノキシ、3,4-ジクロロフェノキ
    シ、3-ジフルオロメトキシフェノキシ、3,5-ジメチルフェノキシ、3,4-ジメチル
    フェノキシ、3-エチルフェノキシ、3-エチル-5-メチルフェノキシ、4-フルオロ-
    3-メチルフェノキシ、4-フルオロフェノキシ、2-フリル、イソブチル、イソプロ
    ポキシ、3-イソプロピルフェノキシ、3-メチルフェノキシ、ペンタフルオロエチ
    ル、3-ペンタフルオロエチルフェノキシ、3-tert-ブチルフェノキシ、1,1,2,2-
    テトラフルオロエトキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、
    2-（5,6,7,8-テトラヒドロナフチルオキシ）、トリフルオロメトキシ、3-トリフ
    ルオロメトキシベンジルオキシ、3-トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフル
    オロメチル、3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1-bis-トリフルオロメチ
    ル-1-ヒドロキシメチル、トリフルオロメチルチオ、および3-トリフルオロメチ
    ルチオフェノキシからなる群から独立して選択され； R6、R11、R31およびR32は、クロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエ
    チル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシおよびトリフルオロメチルからなる群か
    ら独立して選択され； R7はヒドリドおよびフルオロからなる群から選択される； を有する、請求項５に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
  7. 【請求項７】 nは整数1であり； Aは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、4-
    メチルシクロヘキシル、4-クロロ-3-エチルフェノキシシクロヘキシル、3-トリ
    フルオロメトキシフェノキシシクロヘキシル、3-トリフルオロメチルシクロヘキ
    シル、4-トリフルオロメチルシクロヘキシル、3,5-bis-トリフルオロメチルシク
    ロヘキシル、アダマンチル、3-トリフルオロメチルアダマンチル、ノルボルニル
    、3-トリフルオロメチルノルボルニル、ノルボルネニル、7-オキサビシクロ〔2.
    2.1〕ヘプタン-2-イル、ビシクロ〔3.1.0〕ヘキサン-6-イル、2-テトラヒドロフ
    ラニル、3-テトラヒドロフラニル、2-テトラヒドロピラニル、3-テトラヒドロピ
    ラニル、4-テトラヒドロピラニル、2-テトラヒドロチエニル、および３-テトラ
    ヒドロチエニルからなる群から選択され、ここで環炭素の最大一つが同時にオキ
    ソにより置換されていることを条件としてAのZへの結合点での環炭素以外の環炭
    素は場合によりオキソにより置換されていてもよく、結合点での炭素原子と隣接
    する環炭素および窒素原子は場合によりR9またはR13により置換されていてもよ
    く、R9の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭素あるいは窒素原子はR 10 により置換されていてもよく、R13の位置に隣接しそして結合点から2原子離れ
    た環炭素あるいは窒素原子はR12により置換されていてもよく、結合点から3原子
    離れそしてR10の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR11により置換されて
    いてもよく、結合点から3原子離れそしてR12の位置に隣接する環炭素あるいは窒
    素原子はR32により置換されていてもよく、そして結合点から4原子離れそしてR1 1 およびR32の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR31により置換されてい
    てもよく； R1はトリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、およびペンタフルオロエ
    チルからなる群から選択され； R2はヒドリド、ペンタフルオロエチル、およびトリフルオロメチルからなる群
    から選択され； R3はヒドリド、メチル、トリフルオロメチル、およびジフルオロメチルからな
    る群から選択され； Yは共有単結合であり； Zはメチレンであり； R4およびR8はヒドリドおよびフルオロからなる群から独立して選択され； R9およびR13はフルオロであり； R5、R10およびR12は、5-ブロモ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロー3-エチル
    フェノキシ、シクロペンチル、2,3-ジクロロフェノキシ、3,4-ジクロロフェノキ
    シ、3-ジフルオロメトキシフェノキシ、3,5-ジメチルフェノキシ、3,4-ジメチル
    フェノキシ、3-エチルフェノキシ、3-エチル-5-メチルフェノキシ、4-フルオロ-
    3-メチルフェノキシ、4-フルオロフェノキシ、2-フリル、イソブチル、イソプロ
    ポキシ、3-イソプロピルフェノキシ、3-メチルフェノキシ、ペンタフルオロエチ
    ル、3-ペンタフルオロエチルフェノキシ、3-tert-ブチルフェノキシ、1,1,2,2-
    テトラフルオロエトキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、
    2-（5,6,7,8-テトラヒドロナフチルオキシ）、トリフルオロメトキシ、3-トリフ
    ルオロメトキシベンジルオキシ、3-トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフル
    オロメチル、3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1-bis-トリフルオロメチ
    ル-1-ヒドロキシメチル、トリフルオロメチルチオ、および3-トリフルオロメチ
    ルチオフェノキシからなる群から独立して選択され； R6、R11、R31およびR32は、クロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエ
    チル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシおよびトリフルオロメチルからなる群か
    ら独立して選択され； R7はヒドリドおよびフルオロからなる群から選択される； を有する、請求項５に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
  8. 【請求項８】 以下の式： 【化６】 式中、nは1〜2から選択される整数であり； AはC3-C8アルキル、C3-C8アルケニル、C3-C8アルキニル、C3-C8ハロアルキル
    、C3-C8ハロアルケニル、C3-C6アルコキシ、C1-C2アルキル、およびC3-C8ヒドロ
    キシハロアルキルからなる群から選択され、ここで基Aのそれぞれの員が、場合
    により、AのZへの結合点から6原子までであってそれを含むもののいずれかの炭
    素で、R33、R34、R35およびR36からなる群の1またはそれ以上により置換されて
    いてもよく、ただしR33、R34、R35およびR36はAをZに直接的に結合する炭素原子
    に結合してはならず、そして単共有結合であるようなZから2原子離れた炭素を置
    換する場合R33、R34、R35およびR36はアリールおよびヘテロアリール以外から選
    択されなければならず； R1はハロアルキルおよびハロアルコキシメチルからなる群から選択され； R2はヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ハロアルコ
    キシ、ハロアルコキシアルキル、パーハロアリール、パーハロアラルキル、パー
    ハロアリールオキシアルキル、およびヘテロアリールからなる群から選択され； R3はヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、およびハロ
    アルコキシアルキルからなる群から選択され； YおよびZは共有単結合、オキシおよびアルキレンからなる群から独立して選択
    され； R4およびR8はヒドリドおよびハロからなる群から独立して選択され； R5、R6、R7、R33、R34、R35およびR36は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロア
    ルキル、ハロアルコキシ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリール
    チオ、アロイル、アリールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロ
    アリールオキシ、アルコキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキル
    アルコキシ、シクロアルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、
    ハロアルキルチオ、ヒドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシク
    リルオキシ、アラルキルアリール、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリ
    ールチオ、およびヘテロアリールスルホニルからなる群から独立して選択され； R4およびR5、R5およびR6、R6およびR7、そしてR7およびR8は、スペーサー対を
    形成するように独立して選択され、ここでスペーサー対は、一緒になって、5〜8
    の隣接した員を有するシクロアルケニル環、5〜8の隣接した員を有する部分飽和
    ヘテロシクリル環、5〜6の隣接した員を有するヘテロアリール環、そしてアリー
    ルからなる群から選択される環を形成するように前記スペーサー対メンバーの結
    合点を連結する、3〜6の隣接する原子を有する線形部分を形成し、ただしR4およ
    びR5、R5およびR6、R6およびR7そしてR7およびR8のスペーサー対からなる群の最
    大1つを同時に使用する； を有する、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
  9. 【請求項９】 nは整数1であり； Aはエチル、1-プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、2-ブテニル、3
    -ブテニル、sec-ブチル、イソブチル、2-メチルプロペニル、1-ペンチル、2-ペ
    ンテニル、3-ペンテニル、4-ペンテニル、2-ペンチル、1-メチル-2-ブテニル、1
    -メチル-3-ブテニル、3-ペンチル、1-エチル-2-プロペニル、2-メチルブチル、2
    -メチル-2-ブテニル、2-メチル-3-ブテニル、3-メチルブチル、3-メチル-2-ブテ
    ニル、3-メチル-3-ブテニル、1-ヘキシル、2-ヘキセニル、3-ヘキセニル、4-ヘ
    キセニル、5-ヘキセニル、2-ヘキシル、1-メチル-2-ペンテニル、1-メチル3-ペ
    ンテニル、1-メチル-4-ペンテニル、3-ヘキシル、1-エチル-2-ブテニル、1-エチ
    ル-3-ブテニル、1-プロピル-2-プロペニル、1-ヘプチル、2-ヘプテニル、3-ヘプ
    テニル、4-ヘプテニル、5-ヘプテニル、6-ヘプテニル、2-ヘプチル、1-メチル-2
    -ヘキセニル、1-メチル-3-ヘキセニル、1-メチル-4-ヘキセニル、1-メチル-5-ヘ
    キセニル、3-ヘプチル、1-エチル-2-ペンテニル、1-エチル-3-ペンテニル、1-エ
    チル-4-ペンテニル、1-ブチル-2-プロペニル、1-オクチル、2-オクテニル、3-オ
    クテニル、4-オクテニル、5-オクテニル、6-オクテニル、7-オクテニル、2-オク
    チル、1-メチル-2-ヘプテニル、1-メチル-3-ヘプテニル、1-メチル-4-ヘプテニ
    ル、1-メチル-5-ヘプテニル、1-メチル-6-ヘプテニル、1-メチル-4-ヘプテニル
    、1-メチル-6-ヘプテニル、1-メチル-2-ヘプテニル、3-オクチル、1-エチル-2-
    ヘキセニル、1-エチル-3-ヘキセニル、1-エチル-4-ヘキセニル、1-エチル-5-ヘ
    キセニル、1-ペンチル-2-プロペニル、4-オクチル、1-プロピル-2-ペンテニル、
    1-プロピル-3-ペンテニル、1-プロピル-4-ペンテニル、1-ブチル-2-ブテニル、1
    -ブチル-3-ブテニル、2,2-ジフルオロプロピル、4-トリフルオロメチル-5,5,5-
    トリフルオロペンチル、4-トリフルオロメチルペンチル、5,5,6,6,6-ペンタフル
    オロヘキシル、および3,3,3-トリフルオロプロピルからなる群から選択され、こ
    こで基Aのそれぞれの員が、場合により、AのZへの結合点から6原子までであって
    それを含むもののいずれかの炭素で、R33、R34、R35およびR36からなる群の1ま
    たはそれ以上により置換されていてもよく、ただしR33、R34、R35およびR36はA
    をZに直接的に結合する炭素原子に結合してはならず、そして単共有結合である
    ようなZから2原子離れた炭素を置換する場合R33、R34、R35およびR36はアリール
    およびヘテロアリール以外から選択されなければならず； R1はトリフルオロメチル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシメチル、トリフル
    オロメトキシメチル、ジフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、およびペン
    タフルオロエチルからなる群から選択され； R2はヒドリド、メチル、エチル、フェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、
    トリフルオロメトキシメチル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシメチル、ジフル
    オロメチル、ペンタフルオロエチル、トリフルオロメチル、および2,2,3,3,3-ペ
    ンタフルオロプロピルからなる群から選択され； R3はヒドリド、フェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、メチル、トリフル
    オロメチル、ジフルオロメチル、およびクロロジフルオロメチルからなる群から
    選択され； YおよびZは共有単結合およびメチレンから独立して選択され； R4およびR8はヒドリドおよびフルオロから独立して選択され； R5、R33、R34、R35およびR36はベンジルオキシ、5-ブロモ-2-フルオロフェノ
    キシ、4-ブロモ-3-フルオロフェノキシ、3-ブロモベンジルオキシ、4-ブロモフ
    ェノキシ、4-ブトキシフェノキシ、3-クロロベンジルオキシ、2-クロロフェノキ
    シ、4-クロロ-3-エチルフェノキシ、4-クロロ-3-メチルフェノキシ、2-クロロ-4
    -フルオロフェノキシ、4-クロロ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロフェノキシ、
    3-クロロ-4-エチルフェノキシ、3-クロロ-4-メチルフェノキシ、3-クロロ-4-フ
    ルオロフェノキシ、4-クロロ-3-フルオロフェノキシ、4-クロロフェニルアミノ
    、5-クロロピリド-3-イルオキシ、シクロブトキシ、シクロブチル、シクロヘキ
    シルメトキシ、シクロペントキシ、シクロペンチル、シクロペンチルカルボニル
    、シクロプロピルメトキシ、2,3-ジクロロフェノキシ、2,4-ジクロロフェノキシ
    、2,4-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロベンジル、3,4-
    ジクロロフェノキシ、3,4-ジフルオロフェノキシ、2,3-ジフルオロベンジルオキ
    シ、3,5-ジフルオロベンジルオキシ、ジフルオロメトキシ、3,5-ジフルオロフェ
    ノキシ、3,4-ジフルオロフェニル、2,3-ジフルオロフェノキシ、2,4-ジフルオロ
    フェノキシ、2,5-ジフルオロフェノキシ、3,5-ジメトキシフェノキシ、3-ジメチ
    ルアミノフェノキシ、3,4-ジメチルベンジルオキシ、3,5-ジメチルベンジルオキ
    シ3,5-ジメチルフェノキシ、3,4-ジメチルフェノキシ、1,3-ジオキソラン-2-イ
    ル、3-エチルベンジルオキシ、3-エチルフェノキシ、4-エチルアミノフェノキシ
    、3-エチル-5-メチルフェノキシ、4-フルオロ-3-メチルベンジル、4-フルオロベ
    ンジルオキシ、2-フルオロ-3-メチルフェノキシ、3-フルオロ-4-メチルフェノキ
    シ、3-フルオロフェノキシ、3-フルオロ-2-ニトロフェノキシ、2-フルオロ-3-ト
    リフルオロメチルベンジルオキシ、3-フルオロ-5-トリフルオロメチルベンジル
    オキシ、2-フルオロフェノキシ、4-フルオロフェノキシ、2-フルオロ-3-トリフ
    ルオロメチルフェノキシ、2-フルオロベンジルオキシ、4-フルオロフェニルアミ
    ノ、2-フルオロ-4-トリフルオロメチルフェノキシ、2-フリル、3-フリル、ヘプ
    タフルオロプロピル、1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロピル、2-ヒドロキシ-3,3
    ,3-トリフルオロプロポキシ、イソブトキシ、イソブチル、3-イソキサゾリル、4
    -イソキサゾリル、5-イソキサゾリル、イソプロピル、3-イソプロピルベンジル
    オキシ、3-イソプロピルフェノキシ、イソプロピルチオ、4-イソプロピル-3-メ
    チルフェノキシ、3-イソチアゾリル、4-イソチアゾリル、5-イソチアゾリル、3-
    メトキシベンジル、4-メトキシフェニルアミノ、3-メチルベンジルオキシ、4-メ
    チルベンジルオキシ、3-メチルフェノキシ、3-メチル-4-メチルチオフェノキシ
    、4-メチルフェノキシ、1-メチルプロポキシ、2-メチルピリド-5-イルオキシ、4
    -メチルチオフェノキシ、2-ナフチルオキシ、2-ニトロフェノキシ、4-ニトロフ
    ェノキシ、3-ニトロフェニル、2-オキサゾリル、4-オキサゾリル、5-オキサゾリ
    ル、ペンタフルオロエチル、ペンタフルオロエチルチオ、2,2,3,3,3-ペンタフル
    オロプロピル、1,1,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,1,2,2,3-ペンタフルオロ
    プロピル、フェノキシ、フェニルアミノ、1-フェニルエトキシ、4-プロピルフェ
    ノキシ、4-プロポキシフェノキシ、チオフェン-3-イル、tert-ブトキシ、3-tert
    -ブチルフェノキシ、4-tert-ブチルフェノキシ、1,1,2,2-テトラフルオロエトキ
    シ、テトラヒドロフラン-2-イル、2-（5,6,7,8-テトラヒドロナフチルオキシ）
    、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、チオフェン-2-
    イル、2,2,2-トリフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエチル、3,3,3-トリフ
    ルオロ-2-ヒドロキシプロピル、トリフルオロメトキシ、3-トリフルオロメトキ
    シベンジルオキシ、4-トリフルオロメトキシベンジルオキシ、4-トリフルオロメ
    トキシフェノキシ、3-トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオロメチル、
    3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1-bis-トリフルオロメチル-1-ヒドロ
    キシメチル、3-トリフルオロメチルベンジル、3,5-bis-トリフルオロメチルベン
    ジルオキシ、4-トリフルオロメチルフェノキシ、3-トリフルオロメチルフェノキ
    シ、3-トリフルオロメチルフェニル、2,3,4-トリフルオロフェノキシ、2,3,5-ト
    リフルオロフェノキシ、3,4,5-トリメチルフェノキシ、3-ジフルオロメトキシフ
    ェノキシ、3-ペンタフルオロエチルフェノキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエ
    トキシ）フェノキシ、3-トリフルオロメチルチオフェノキシ、3-トリフルオロメ
    チルチオベンジルオキシ、およびトリフルオロメチルチオからなる群から独立し
    て選択され； R6はクロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエチル、1,1,2,2-テトラフ
    ルオロエトキシ、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され； R7はヒドリド、フルオロ、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され
    る； を有する、請求項８に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
  10. 【請求項１０】 nは整数1であり； Aは1-プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、2-ブテニル、3-ブテニ
    ル、sec-ブチル、イソブチル、2-メチルプロペニル、1-ペンチル、2-ペンテニル
    、3-ペンテニル、4-ペンテニル、2-ペンチル、1-メチル-2-ブテニル、1-メチル-
    3-ブテニル、3-ペンチル、1-エチル-2-プロペニル、2-メチルブチル、2-メチル-
    2-ブテニル、2-メチル-3-ブテニル、3-メチルブチル、3-メチル-2-ブテニル、3-
    メチル-3-ブテニル、1-ヘキシル、2-ヘキセニル、3-ヘキセニル、4-ヘキセニル
    、5-ヘキセニル、2-ヘキシル、1-メチル-2-ペンテニル、1-メチル3-ペンテニル
    、1-メチル-4-ペンテニル、3-ヘキシル、1-エチル-2-ブテニル、1-エチル-3-ブ
    テニル、1-プロピル-2-プロペニル、1-エチル-2-ペンテニル、1-エチル-3-ペン
    テニル、1-エチル-4-ペンテニル、1-ブチル-2-プロペニル、1-エチル-2-ヘキセ
    ニル、1-エチル-3-ヘキセニル、1-エチル-4-ヘキセニル、1-エチル-5-ヘキセニ
    ル、1-ペンチル-2-プロペニル、1-プロピル-2-ペンテニル、1-プロピル-3-ペン
    テニル、1-プロピル-4-ペンテニル、1-ブチル-2-ブテニル、1-ブチル-3-ブテニ
    ル、2,2-ジフルオロプロピル、4-トリフルオロメチル-5,5,5-トリフルオロペン
    チル、4-トリフルオロメチルペンチル、5,5,6,6,6-ペンタフルオロヘキシル、お
    よび3,3,3-トリフルオロプロピルからなる群から選択され、ここで基Aのそれぞ
    れの員が、場合により、AのZへの結合点から6原子までであってそれを含むもの
    のいずれかの炭素で、R33、R34、R35およびR36からなる群の1またはそれ以上に
    より置換されていてもよく、ただしR33、R34、R35およびR36はAをZに直接的に結
    合する炭素に結合してはならず、そして単共有結合であるようなZから2原子離れ
    た炭素を置換する場合R33、R34、R35およびR36はアリールおよびヘテロアリール
    以外から選択されなければならず； R1はトリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、およびペンタフルオロエ
    チルからなる群から選択され； R2はヒドリド、ペンタフルオロエチル、およびトリフルオロメチルからなる群
    から選択され； R3はヒドリド、メチル、トリフルオロメチル、およびジフルオロメチルからな
    る群から選択され； Yは共有単結合であり； Zはメチレンであり； R4およびR8はヒドリドおよびフルオロからなる群から独立して選択され； R5、R33、R34、R35およびR36は、5-ブロモ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロ-
    3-エチルフェノキシ、シクロペンチル、2,3-ジクロロフェノキシ、3,4-ジクロロ
    フェノキシ、3-ジフルオロメトキシフェノキシ、3,5-ジメチルフェノキシ、3,4-
    ジメチルフェノキシ、3-エチルフェノキシ、3-エチル-5-メチルフェノキシ、4-
    フルオロ-3-メチルフェノキシ、4-フルオロフェノキシ、2-フリル、イソブチル
    、イソプロポキシ、3-イソプロピルフェノキシ、3-メチルフェノキシ、ペンタフ
    ルオロエチル、3-ペンタフルオロエチルフェノキシ、3-tert-ブチルフェノキシ
    、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フ
    ェノキシ、2-（5,6,7,8-テトラヒドロナフチルオキシ）、トリフルオロメトキシ
    、3-トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3-トリフルオロメトキシフェノキシ
    、トリフルオロメチル、3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1-bis-トリフ
    ルオロメチル-1-ヒドロキシメチル、トリフルオロメチルチオ、および3-トリフ
    ルオロメチルチオフェノキシからなる群から独立して選択され； R6はフルオロおよびヒドリドからなる群から選択され； R7はヒドリドおよびフルオロからなる群から選択される； を有する、請求項９に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
  11. 【請求項１１】 nは整数1であり； Aは1-プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、2-ブテニル、3-ブテニ
    ル、sec-ブチル、イソブチル、2-メチルプロペニル、1-ペンチル、2-ペンテニル
    、3-ペンテニル、4-ペンテニル、2-ペンチル、1-メチル-2-ブテニル、1-メチル-
    3-ブテニル、3-ペンチル、1-エチル-2-プロペニル、2-メチルブチル、2-メチル-
    2-ブテニル、2-メチル-3-ブテニル、3-メチルブチル、3-メチル-2-ブテニル、3-
    メチル-3-ブテニル、1-ヘキシル、2-ヘキセニル、3-ヘキセニル、4-ヘキセニル
    、5-ヘキセニル、2-ヘキシル、1-メチル-2-ペンテニル、1-メチル3-ペンテニル
    、1-メチル-4-ペンテニル、3-ヘキシル、1-エチル-2-ブテニル、1-エチル-3-ブ
    テニル、1-プロピル-2-プロペニル、1-エチル-2-ペンテニル、1-エチル-3-ペン
    テニル、1-エチル-4-ペンテニル、1-ブチル-2-プロペニル、1-エチル-2-ヘキセ
    ニル、1-エチル-3-ヘキセニル、1-エチル-4-ヘキセニル、1-エチル-5-ヘキセニ
    ル、1-ペンチル-2-プロペニル、1-プロピル-2-ペンテニル、1-プロピル-3-ペン
    テニル、1-プロピル-4-ペンテニル、1-ブチル-2-ブテニル、1-ブチル-3-ブテニ
    ル、2,2-ジフルオロプロピル、4-トリフルオロメチル-5,5,5-トリフルオロペン
    チル、4-トリフルオロメチルペンチル、5,5,6,6,6-ペンタフルオロヘキシル、お
    よび3,3,3-トリフルオロプロピルからなる群から選択され、ここで基Aのそれぞ
    れの員が、場合により、AのZへの結合点から6原子までであってそれを含むもの
    のいずれかの炭素で、R33、R34、R35およびR36からなる群の1またはそれ以上に
    より置換されていてもよく、ただしR33、R34、R35およびR36はAをZに直接的に結
    合する炭素に結合してはならず、そして単共有結合であるようなZから2原子離れ
    た炭素を置換する場合R33、R34、R35およびR36はアリールおよびヘテロアリール
    以外から選択されなければならず； R1はトリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、およびペンタフルオロエ
    チルからなる群から選択され； R2はヒドリド、ペンタフルオロエチル、およびトリフルオロメチルからなる群
    から選択され； R3はヒドリド、メチル、トリフルオロメチル、およびジフルオロメチルからな
    る群から選択され； Yはメチレンであり； Zは共有単結合であり； R4およびR8はヒドリドおよびフルオロからなる群から独立して選択され； R5、R33、R34、R35およびR36は、5-ブロモ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロ-
    3-エチルフェノキシ、シクロペンチル、2,3-ジクロロフェノキシ、3,4-ジクロロ
    フェノキシ、3-ジフルオロメトキシフェノキシ、3,5-ジメチルフェノキシ、3,4-
    ジメチルフェノキシ、3-エチルフェノキシ、3-エチル-5-メチルフェノキシ、4-
    フルオロ-3-メチルフェノキシ、4-フルオロフェノキシ、2-フリル、イソブチル
    、イソプロポキシ、3-イソプロピルフェノキシ、3-メチルフェノキシ、ペンタフ
    ルオロエチル、3-ペンタフルオロエチルフェノキシ、3-tert-ブチルフェノキシ
    、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フ
    ェノキシ、2-（5,6,7,8-テトラヒドロナフチルオキシ）、トリフルオロメトキシ
    、3-トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3-トリフルオロメトキシフェノキシ
    、トリフルオロメチル、3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1-bis-トリフ
    ルオロメチル-1-ヒドロキシメチル、トリフルオロメチルチオ、および3-トリフ
    ルオロメチルチオフェノキシからなる群から独立して選択され； R6はフルオロおよびヒドリドからなる群から選択され； R7はヒドリドおよびフルオロからなる群から選択される； を有する、請求項９に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
  12. 【請求項１２】 以下の式： 【化７】 式中、nは1〜2から選択される整数であり； AおよびQは独立して、-CH2（CR37R38）v-（CR33R34）u-T-（CR35R36）w-H、 【化８】 から選択され、ただし、AおよびQの一つがAQ-1Hでなければならず、そしてAおよ
    びQの一つがAQ-2および-CH2（CR37R38）v-（CR33R34）u-T-（CR35R36）w-Hから
    なる群から選択されなければならず； Tは共有単結合、O、S、S（O）、S（O）2、C（R33）＝C（R35）およびC≡Cから
    なる群から選択され； vは0〜1から選択される整数であり、ただしR33、R34、R35およびR36のいずれ
    か一つがアリールまたはヘテロアリールである場合にはvは1であり； uおよびwは0〜6から独立して選択される整数であり； A1はC（R30）であり； D1、D2、J1、J2およびK1はC、N、O、Sおよび共有結合からなる群から独立して
    選択され、ただしD1、D2、J1、J2およびK1の最大1つが共有結合であり、D1、D2
    、J1、J2およびK1の最大1つがOであり、D1、D2、J1、J2およびK1の最大1つがSで
    あり、D1、D2、J1、J2およびK1の2つがOおよびSである場合にはD1、D2、J1、J2
    およびK1の1つが共有結合でなければならず、そしてD1、D2、J1、J2およびK1の
    最大4つがNであり； B1、B2、D3、D4、J3、J4およびK2は、C、C（R30）、N、O、Sおよび共有結合か
    らなる群から独立して選択され、ただしB1、B2、D3、D4、J3、J4およびK2の最大
    5つが共有結合であり、B1、B2、D3、D4、J3、J4およびK2の最大2つがOであり、B 1 、B2、D3、D4、J3、J4およびK2の最大2つがSであり、B1、B2、D3、D4、J3、J4
    およびK2の最大2つが同時にOおよびSであり、そしてB1、B2、D3、D4、J3、J4お
    よびK2の最大2つがNであり； B1およびD3、D3およびJ3、J3およびK2、K2およびJ4、J4およびD4、そしてD4お
    よびB2は環内（in-ring）スペーサー対を形成するように独立して選択され、こ
    こで、前記スペーサー対はC（R33）＝C（R35）、およびN＝Nからなる群から選択
    され、ただしAQ-2は少なくとも5つの隣接した員からなる環でなければならず、
    そして前記スペーサー対の群の最大2つが同時にC（R33）＝C（R35）であり、そ
    してその他のスペーサー対がC（R33）＝C（R35）、O、NおよびS以外ではない場
    合には前記スペーサー対の群の最大1つがN＝Nであり； R1はハロアルキルおよびハロアルコキシメチルからなる群から選択され； R2はヒドリド（hydrido）、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル
    、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、パーハロアリール、パーハロアラ
    ルキル、パーハロアリールオキシアルキルおよびヘテロアリールからなる群から
    選択され； R3はヒドリド（hydrido）、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル
    、およびハロアルコキシアルキルからなる群から選択され； Yは共有単結合、（CH2）q（ここでqは1〜2から選択される整数である）、およ
    び（CH2）j-O-（CH2）k（ここでjおよびkは0〜1から独立して選択される整数で
    ある）からなる群から選択され； Zは共有単結合、（CH2）q（ここでqは1〜2から選択される整数である）、およ
    び（CH2）j-O-（CH2）k（ここでjおよびkは0〜1から独立して選択される整数で
    ある）からなる群から選択され； R30はヒドリド（hydrido）、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロ、ハロア
    ルキル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキル、ア
    ルケニル、ハロアルコキシおよびハロアルコキシアルキルからなる群から選択さ
    れ、ただしR30は炭素の4価の性質、窒素の3価の性質、硫黄の2価の性質および酸
    素の2価の性質を維持するように選択され； R30は、A1に結合するとき、一緒になって、R30の結合点でのA1炭素と、R10、R 11 、R12、R31およびR32からなる群から選択される基の結合点とを連結する環内
    線形スペーサーを形成し、ここで前記環内線形スペーサーは、共有単結合、およ
    び3〜10の隣接した員を有するシクロアルキル、5〜10の隣接した員を有するシク
    ロアルケニル、そして5〜10の隣接した員を有するヘテロシクリルからなる群か
    ら選択される環を形成する1〜6の隣接する原子を有するスペーサー部分からなる
    群から選択され； R30は、A1に結合するとき、一緒になって、R30の結合点でのA1炭素と、R10お
    よびR11、R10およびR31、R10およびR32、R10およびR12、R11およびR31、R11およ
    びR32、R11およびR12、R31およびR32、R31およびR12、そしてR32およびR12の置
    換基対からなる群から選択されるいずれか1つの置換基対のそれぞれのメンバー
    の結合点とを連結する環内分岐鎖スペーサーを形成し、そしてここで前記環内分
    岐鎖スペーサーは、3〜10の隣接した員を有するシクロアルキル、5〜10の隣接し
    た員を有するシクロアルケニル、そして5〜10の隣接した員を有するヘテロシク
    リルからなる群から選択される2環を形成する様に選択され； R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R31、R32、R33、R34、R35お
    よびR36はヒドリド（hydrido）、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロア
    ラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アロ
    イルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、ア
    ラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、パーハロアラルキル、アラルキル
    スルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラル
    キルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シク
    ロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキ
    ルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、N-
    ヘテロアリールアミノ-N-アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハ
    ロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロ
    アルコキシルアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケ
    ニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロア
    ルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、
    ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアル
    ケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミ
    ノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ
    、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキ
    ルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキ
    ル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテ
    ロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアル
    キル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、
    アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノ
    アルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミド
    スルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアル
    キルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニ
    ル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホ
    ニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、アルカノイル、アルケ
    ノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、
    ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、ア
    ルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シク
    ロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアル
    キルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアル
    ケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒ
    ドロキシアルキル、ヒドロキシへテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、ア
    リール、ヘテロアラルキニル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシ
    アルキル、飽和ヘテロシクリル、部分飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘ
    テロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルケニル、ヘ
    テロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシ
    カルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニル
    アミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラ
    ルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアル
    コキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラル
    コキシホスホノアルキルからなる群から独立して選択され、ただし、R4、R5、R6 、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R31、R32、R33、R34、R35およびR36はそれ
    ぞれ独立して炭素の4価の性質、窒素の3価の性質、硫黄の2価の性質および酸素
    の2価の性質を維持するように選択され、R33およびR34置換基の最大3つがヒドリ
    ドおよびハロからなる群以外から同時に選択され、そしてR35およびR36置換基の
    最大3つがヒドリドおよびハロからなる群以外から同時に選択され； R9、R10、R11、R12、R13、R31およびR32はオキソとなるように独立して選択さ
    れ、ただしB1、B2、D3、D4、J3、J4およびK2はCおよびSからなる群から独立して
    選択され、R9、R10、R11、R12、R13、R31およびR32の最大2つは同時にオキソで
    あり、R9、R10、R11、R12、R13、R31およびR32は炭素の4価の性質、窒素の3価の
    性質、硫黄の2価の性質および酸素の2価の性質を維持するようにそれぞれ独立し
    て選択され； R4およびR5、R5およびR6、R6およびR7、R7およびR8、R9およびR10、R10および
    R11、R11およびR31、R31およびR32、R32およびR12、そしてR12およびR13はスペ
    ーサー対を形成するように独立して選択され、ここでスペーサー対は、一緒にな
    って、5〜8の隣接した員を有するシクロアルケニル環、5〜8の隣接した員を有す
    る部分飽和ヘテロシクリル環、5〜6の隣接した員を有するヘテロアリール環、そ
    してアリールからなる群から選択される環を形成するように前記スペーサー対メ
    ンバーの結合点を連結する、3〜6の隣接する原子を有する線形部分を形成し、た
    だしR4およびR5、R5およびR6、R6およびR7そしてR7およびR8のスペーサー対から
    なる群の最大1つを同時に使用し、そしてR9およびR10、R10およびR11、R11およ
    びR31、R31およびR32、R32およびR12、そしてR12およびR13のスペーサー対から
    なる群の最大一つを同時に使用し； R9およびR11、R9およびR12、R9およびR13、R9およびR31、R9およびR32、R10お
    よびR12、R10およびR13、R10およびR31、R10およびR32、R11およびR12、R11およ
    びR13、R11およびR32、R12およびR31、R13およびR31そしてR13およびR32は、ス
    ペーサー対を形成するように独立して選択され、ここで前記スペーサー対は、一
    緒になって、共有単結合、および3〜8の隣接した員を有するシクロアルキル、5
    〜8の隣接した員を有するシクロアルケニル、5〜8の隣接した員を有する飽和ヘ
    テロシクロシクリル、そして5〜8の隣接した員を有する部分飽和ヘテロシクリル
    からなる群から選択される環を形成する1〜3の隣接した原子を有する部分からな
    る群から選択される線形スペーサー部分を形成し、ただしスペーサー対の前記群
    の最大1つを同時に使用し； R37およびR38は、ヒドリド、アルコキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、
    アミノ、チオ、ハロ、ハロアルキル、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキル
    チオアルキル、シアノ、アルキル、アルケニル、ハロアルコキシ、そしてハロア
    ルコキシアルキルからなる群から独立して選択される； を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
  13. 【請求項１３】 以下の式： 【化９】 式中、nは1〜2から選択される整数であり； Aは、C3-C10シクロアルキル、C5-C10シクロアルケニル、C4-C9飽和ヘテロシク
    リル、およびC4-C9部分飽和ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここでそ
    れぞれの環炭素は場合によりR30により置換されていてもよく、環炭素の最大1つ
    は同時にオキソにより置換されているという条件付きでAのZへの結合点での環炭
    素以外の環炭素が場合によりオキソにより置換されていてもよく、結合点で環炭
    素に隣接する環炭素および窒素原子が場合によりR9またはR13により置換されて
    いてもよく、R9の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭素あるいは窒
    素原子はR10により置換されていてもよく、R13の位置に隣接しそして結合点から
    2原子離れた環炭素あるいは窒素原子はR12により置換されていてもよく、結合点
    から3原子離れそしてR10の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR11により
    置換されていてもよく、結合点から3原子離れそしてR12の位置に隣接する環炭素
    あるいは窒素原子はR32により置換されていてもよく、そして結合点から4原子離
    れそしてR11およびR32の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR31により置
    換されていてもよく； D1、D2、J1、J2およびK1はC、N、O、Sおよび共有結合からなる群から独立して
    選択され、ただしD1、D2、J1、J2およびK1の最大1つが共有結合であり、D1、D2
    、J1、J2およびK1の最大1つがOであり、D1、D2、J1、J2およびK1の最大1つがSで
    あり、D1、D2、J1、J2およびK1の2つがOおよびSである場合にはD1、D2、J1、J2
    およびK1の1つが共有結合でなければならず、そしてD1、D2、J1、J2およびK1の
    最大4つがNであり； R1はハロアルキルおよびハロアルコキシメチルからなる群から選択され； R2はヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ハロアルコ
    キシ、ハロアルコキシアルキル、パーハロアリール、パーハロアラルキル、パー
    ハロアリールオキシアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され； R3はヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキルおよびハロア
    ルコキシアルキルからなる群から選択され； YおよびZは共有単結合、オキシおよびアルキレンからなる群から独立して選択
    され； R4およびR8はヒドリドおよびハロからなる群から独立して選択され； R9およびR13はハロであり； R5、R6およびR7は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキ
    シ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、アリ
    ールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アル
    コキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シクロア
    ルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ、ヒ
    ドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキ
    ルアリール、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオおよびヘテロ
    アリールスルホニルからなる群から独立して選択され； R4およびR5、R5およびR6、R6およびR7、そしてR7およびR8はスペーサー対を形
    成するように独立して選択され、ここでスペーサー対は、一緒になって、5〜8の
    隣接した員を有するシクロアルケニル環、5〜8の隣接した員を有する部分飽和ヘ
    テロシクリル環、5〜6の隣接した員を有するヘテロアリール環、そしてアリール
    からなる群から選択される環を形成するように前記スペーサー対メンバーの結合
    点を連結する、3〜6の隣接する原子を有する線形部分を形成し、ただしR4および
    R5、R5およびR6、R6およびR7そしてR7およびR8のスペーサー対からなる群の最大
    1つを同時に使用し； R10、R11、R12、R31およびR32は、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアル
    コキシ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、
    アリールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、
    アルコキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シク
    ロアルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ
    、ヒドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラ
    ルキルアリール、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオ、および
    ヘテロアリールスルホニルからなる群から独立して選択され； R30はアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルキルアミ
    ノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキル、アルケニル、ハロアルコ
    キシ、およびハロアルコキシアルキルからなる群から選択される； を有する、請求項１２に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
  14. 【請求項１４】 nは整数1であり； Aはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペント-2-エニル
    、シクロペント-3-エニル、シクロヘキシル、4-メチルシクロヘキシル、4-クロ
    ロ-3-エチルフェノキシシクロヘキシル、3-トリフルオロメトキシフェノキシシ
    クロヘキシル、3-トリフルオロメチルシクロヘキシル、4-トリフルオロメチルシ
    クロヘキシル、3,5-bis-トリフルオロメチルシクロヘキシル、アダマンチル、3-
    トリフルオロメチルアダマンチル、ノルボルニル、3-トリフルオロメチルノルボ
    ルニル、ノルボルネニル、7-オキサビシクロ〔2.2.1〕ヘプタン-2-イル、ビシク
    ロ〔3.1.0〕ヘキサン-6-イル、シクロヘキス-2-エニル、シクロヘキス-3-エニル
    、シクロヘプチル、シクロヘプト-2-エニル、シクロヘプト-3-エニル、シクロオ
    クチル、シクロオクト-2-エニル、シクロオクト-3-エニル、シクロオクト-4-エ
    ニル、2-モルホリニル、3-モルホリニル、4-モルホリニル、1-ピペラジニル、2-
    ピペラジニル、1-ピペリジニル、2-ピペリジニル、3-ピペリジニル、4-ピペリジ
    ニル、1-ピロリジニル、2-ピロリジニル、3-ピロリジニル、2-ジオキサニル、2H
    -2-ピラニル、2H-3-ピラニル、2H-4-ピラニル、4H-2-ピラニル、4H-3-ピラニル
    、4H-4-ピラニル、2H-ピラン-2-オン-3-イル、2H-ピラン-2-オン-4-イル、2H-ピ
    ラン-2-オン-5-イル、4H-ピラン-4-オン-2-イル、4H-ピラン-4-オン-3-イル、2-
    テトラヒドロフラニル、3-テトラヒドロフラニル、2-テトラヒドロピラニル、3-
    テトラヒドロピラニル、4-テトラヒドロピラニル、2-テトラヒドロチエニル、お
    よび3-テトラヒドロチエニルからなる群から選択され、ここでそれぞれの環炭素
    は場合によりR30により置換されていてもよく、環炭素の最大1つは同時にオキソ
    により置換されているという条件付きでAのZへの結合点で環炭素以外の環炭素が
    場合によりオキソにより置換されていてもよく、結合点で炭素原子に隣接する環
    炭素および窒素原子が場合によりR9またはR13により置換されていてもよく、R9
    の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭素あるいは窒素原子はR10によ
    り置換されていてもよく、R13の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭
    素あるいは窒素原子はR12により置換されていてもよく、結合点から3原子離れそ
    してR10の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR11により置換されていても
    よく、結合点から3原子離れそしてR12の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子
    はR32により置換されていてもよく、そして結合点から4原子離れそしてR11およ
    びR32の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR31により置換されていてもよ
    く； D1、D2、J1、J2およびK1は、C、N、O、S、および2-チエニル、3-チエニル、2-
    フリル、3-フリル、2-ピロリル、3-ピロリル、2-イミダゾリル、4-イミダゾリル
    、3-ピラゾリル、4-ピラゾリル、1,2,4-トリアゾール-3-イル、1,2,4-トリアゾ
    ール-5-イル、1,2,4-オキサジアゾール-3-イル、1,2,4-オキサジアゾール-5-イ
    ル、1,3,4-オキサジアゾール-3-イル、1,3,4-オキサジアゾール-5-イル、3-イソ
    チアゾリル、5-イソチアゾリル、2-オキサゾリル、2-チアゾリル、3-イソキサゾ
    リル、5-イソキサゾリル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、2-ピラジニル
    、2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、3-ピリダジニル、4-ピリ
    ダジニル、1,3,5-トリアジン-2-イル、1,2,4-トリアジン-3-イル、1,2,4-トリア
    ジン-5-イル、1,2,4-トリアジン-6-イル、1,2,3-トリアジン-4-イル、1-インド
    リジニル、7-インドリジニル、1-イソキノリル、および2-キノリルからなる群を
    形成するための共有結合、からなる群から独立して選択され、ここで結合点での
    炭素原子に隣接する環炭素原子は場合によりR4またはR8により置換されていても
    よく、R4の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭素原子はR5により置
    換されていてもよく、R8の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭素原
    子はR7により置換されていてもよく、そして結合点から3原子離れそしてR5およ
    びR7に隣接する環炭素原子はR6により置換されていてもよく； R1はトリフルオロメチル、1,1,2,2,-テトラフルオロエトキシメチル、トリフ
    ルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、およびペ
    ンタフルオロエチルからなる群から選択され； R2はヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、フェニル、4-ト
    リフルオロメチルフェニル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシメチル、トリフル
    オロメトキシメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、トリフルオロ
    メチル、および2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロピルからなる群から選択され； R3はヒドリド、フェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、メチル、エチル、
    ビニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル
    、クロロジフルオロメチル、およびペンタフルオロエチルからなる群から選択さ
    れ； YおよびZは共有単結合、オキシおよびメチレンからなる群から独立して選択さ
    れ、ただしYおよびZのただ1つが同時にオキシであり； R4およびR8はヒドリドおよびフルオロからなる群から独立して選択され； R9およびR13はフルオロであり； R5、R10およびR12は4-アミノフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオ
    キシ、5-ブロモ-2-フルオロフェノキシ、4-ブロモ-3-フルオロフェノキシ、4-ブ
    ロモ-2-ニトロフェノキシ、3-ブロモベンジルオキシ、4-ブロモベンジルオキシ
    、4-ブロモフェノキシ、5-ブロモピリド-2-イルオキシ、4-ブトキシフェノキシ
    、クロロ、3-クロロベンジル、2-クロロフェノキシ、4-クロロフェノキシ、4-ク
    ロロ-3-エチルフェノキシ、3-クロロ-4-フルオロベンジル、3-クロロ-4-フルオ
    ロフェニル、3-クロロ-2-フルオロベンジルオキシ、3-クロロベンジルオキシ、4
    -クロロベンジルオキシ、4-クロロ-3-メチルフェノキシ、2-クロロ-4-フルオロ
    フェノキシ、4-クロロ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロフェノキシ、3-クロロ-
    4-エチルフェノキシ、3-クロロ-4-メチルフェノキシ、3-クロロ-4-フルオロフェ
    ノキシ、4-クロロ-3-フルオロフェノキシ、4-クロロフェニルアミノ、5-クロロ
    ピリド-3-イルオキシ、2-シアノピリド-3-イルオキシ、4-シアノフェノキシ、シ
    クロブトキシ、シクロブチル、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、シ
    クロペントキシ、シクロペンチル、シクロペンチルカルボニル、シクロプロピル
    、シクロプロピルメトキシ、シクロプロポキシ、2,3-ジクロロフェノキシ、2,4-
    ジクロロフェノキシ、2,4-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3,5-ジク
    ロロベンジル、3,4-ジクロロフェノキシ、3,4-ジフルオロフェノキシ、2,3-ジフ
    ルオロベンジルオキシ、2,4-ジフルオロベンジルオキシ、3,4-ジフルオロベンジ
    ルオキシ、2,5-ジフルオロベンジルオキシ、3,5-ジフルオロフェノキシ、3,4-ジ
    フルオロフェニル、3,5-ジフルオロベンジルオキシ、4-ジフルオロメトキシベン
    ジルオキシ、2,3-ジフルオロフェノキシ、2,4-ジフルオロフェノキシ、2,5-ジフ
    ルオロフェノキシ、3,5-ジメトキシフェノキシ、3-ジメチルアミノフェノキシ、
    3,5-ジメチルフェノキシ、3,4-ジメチルフェノキシ、3,4-ジメチルベンジル、3,
    4-ジメチルベンジルオキシ、3,5-ジメチルベンジルオキシ、2,2-ジメチルプロポ
    キシ、1,3-ジオキサン-2-イル、1,4-ジオキサン-2-イル、1,3-ジオキソラン-2-
    イル、エトキシ、4-エトキシフェノキシ、4-エチルベンジルオキシ、3-エチルフ
    ェノキシ、4-エチルアミノフェノキシ、3-エチル-5-メチルフェノキシ、フルオ
    ロ、4-フルオロ-3-メチルベンジル、4-フルオロ-3-メチルフェニル、4-フルオロ
    -3-メチルベンゾイル、4-フルオロベンジルオキシ、2-フルオロ-3-メチルフェノ
    キシ、3-フルオロ-4-メチルフェノキシ、3-フルオロフェノキシ、3-フルオロ-2-
    ニトロフェノキシ、2-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、3-フル
    オロ-5-トリフルオロメチルベンジルオキシ、4-フルオロ-2-トリフルオロメチル
    ベンジルオキシ、4-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、2-フルオ
    ロフェノキシ、4-フルオロフェノキシ、2-フルオロ-3-トリフルオロメチルフェ
    ノキシ、2-フルオロベンジルオキシ、4-フルオロフェニルアミノ、2-フルオロ-4
    -トリフルオロメチルフェノキシ、4-フルオロピリド-2-イルオキシ、2-フリル、
    3-フリル、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロピル、2-
    ヒドロキシ-3,3,3-トリフルオロプロポキシ、3-ヨードベンジルオキシ、イソブ
    チル、イソブチルアミノ、イソブトキシ、3-イソキサゾリル、4-イソキサゾリル
    、5-イソキサゾリル、イソプロポキシ、イソプロピル、4-イソプロピルベンジル
    オキシ、3-イソプロピルフェノキシ、4-イソプロピルフェノキシ、イソプロピル
    チオ、4-イソプロピル-3-メチルフェノキシ、3-イソチアゾリル、4-イソチアゾ
    リル、5-イソチアゾリル、3-メトキシベンジル、4-メトキシカルボニルブトキシ
    、3-メトキシカルボニルプロプ-2-エニルオキシ、4-メトキシフェニル、3-メト
    キシフェニルアミノ、4-メトキシフェニルアミノ、3-メチルベンジルオキシ、4-
    メチルベンジルオキシ、3-メチルフェノキシ、3-メチル-4-メチルチオフェノキ
    シ、4-メチルフェノキシ、1-メチルプロポキシ、2-メチルピリド-5-イルオキシ
    、4-メチルチオフェノキシ、2-ナフチルオキシ、2-ニトロフェノキシ、4-ニトロ
    フェノキシ、3-ニトロフェニル、4-ニトロフェニルチオ、2-オキサゾリル、4-オ
    キサゾリル、5-オキサゾリル、ペンタフルオロエチル、ペンタフルオロエチルチ
    オ、2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、
    1,1,2,2,3-ペンタフルオロプロピル、フェノキシ、フェニルアミノ、1-フェニル
    エトキシ、フェニルスルホニル、4-プロパノイルフェノキシ、プロポキシ、4-プ
    ロピルフェノキシ、4-プロポキシフェノキシ、チオフェン-3-イル、sec-ブチル
    、4-sec-ブチルフェノキシ、tert-ブトキシ、3-tert-ブチルフェノキシ、4-tert
    -ブチルフェノキシ、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ、テトラヒドロフラン-2-
    イル、2-（5,6,7,8-テトラヒドロナフチルオキシ）、チアゾール-2-イル、チア
    ゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、チオフェン-2-イル、2,3,5-トリフルオロ
    ベンジルオキシ、2,2,2,-トリフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエチル、3
    ,3,3-トリフルオロ-2-ヒドロキシプロピル、トリフルオロメトキシ、3-トリフル
    オロメトキシベンジルオキシ、4-トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3-トリ
    フルオロメトキシフェノキシ、4-トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオ
    ロメチル、3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、4-トリフルオロメチルベンジ
    ルオキシ、2,4-bis-トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1-bis-トリフルオロ
    メチル-1-ヒドロキシメチル、3-トリフルオロメチルベンジル、3,5-bis-トリフ
    ルオロメチルベンジルオキシ、4-トリフルオロメチルフェノキシ、3-トリフルオ
    ロメチルフェノキシ、3-トリフルオロメチルフェニル、3-トリフルオロメチルチ
    オベンジルオキシ、4-トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、2,3,4-トリフル
    オロフェノキシ、2,3,4-トリフルオロフェニル、2,3,5-トリフルオロフェノキシ
    、3,4,5-トリメチルフェノキシ、3-ジフルオロメトキシフェノキシ、3-ペンタフ
    ルオロエチルフェノキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、
    3-トリフルオロメチルチオフェノキシ、およびトリフルオロメチルチオからなる
    群から独立して選択され； R6、R11、R31およびR32はクロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエチ
    ル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオ
    ロメトキシからなる群から独立して選択され； R7はヒドリド、フルオロ、およびトリフルオロメチルからなる群から選択され
    ； R30はクロロ、エトキシ、エチル、フルオロ、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1
    ,3,3,3-ヘキサフルオロプロピル、イソブチル、イソブトキシ、イソプロポキシ
    、イソプロピル、イソプロピルチオ、メチル、ペンタフルオロエチル、2,2,3,3,
    3-ペンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,1,2,2,3-ペ
    ンタフルオロプロピル、プロポキシ、プロピル、sec-ブチル、tert-ブトキシ、1
    ,1,2,2-テトラフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ、2,2,2-トリフ
    ルオロエチル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルからなる群か
    ら選択される； を有する、請求項１３に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
  15. 【請求項１５】 nは整数1であり； Aは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、4-
    メチルシクロヘキシル、4-クロロ-3-エチルフェノキシシクロヘキシル、3-トリ
    フルオロメトキシフェノキシシクロヘキシル、3-トリフルオロメチルシクロヘキ
    シル、4-トリフルオロメチルシクロヘキシル、3,5-bis-トリフルオロメチルシク
    ロヘキシル、アダマンチル、3-トリフルオロメチルアダマンチル、ノルボルニル
    、3-トリフルオロメチルノルボルニル、ノルボルネニル、7-オキサビシクロ〔2.
    2.1〕ヘプタン-2-イル、ビシクロ〔3.1.0〕ヘキサン-6-イル、シクロヘプチル、
    シクロオクチル、2-モルホリニル、3-モルホリニル、4-モルホリニル、1-ピペラ
    ジニル、2-ピペラジニル、1-ピペリジニル、2-ピペリジニル、3-ピペリジニル、
    4-ピペリジニル、1-ピロリジニル、2-ピロリジニル、3-ピロリジニル、2-ジオキ
    サニル、4H-2-ピラニル、4H-3-ピラニル、4H-4-ピラニル、4H-ピラン-4-オン-2-
    イル、4H-ピラン-4-オン-3-イル、2-テトラヒドロフラニル、3-テトラヒドロフ
    ラニル、2-テトラヒドロピラニル、3-テトラヒドロピラニル、4-テトラヒドロピ
    ラニル、2-テトラヒドロチエニル、および3-テトラヒドロチエニルからなる群か
    ら選択され、ここでそれぞれの環炭素は場合によりR30で置換されていてもよく
    、環炭素の最大一つが同時にオキソにより置換されていることを条件としてAのZ
    への結合点での環炭素以外の環炭素は場合によりオキソにより置換されていても
    よく、結合点での炭素原子と隣接する環炭素および窒素原子は場合によりR9また
    はR13により置換されていてもよく、R9の位置に隣接しそして結合点から2原子離
    れた環炭素あるいは窒素原子はR10により置換されていてもよく、R13の位置に隣
    接しそして結合点から2原子離れた環炭素あるいは窒素原子はR12により置換され
    ていてもよく、結合点から3原子離れそしてR10の位置に隣接する環炭素あるいは
    窒素原子はR11により置換されていてもよく、結合点から3原子離れそしてR12の
    位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR32により置換されていてもよく、そ
    して結合点から4原子離れそしてR11およびR32の位置に隣接する環炭素あるいは
    窒素原子はR31により置換されていてもよく； D1、D2、J1、J2およびK1は、C、N、O、S、および2-チエニル、3-チエニル、2-
    フリル、3-フリル、2-ピロリル、3-ピロリル、2-イミダゾリル、4-イミダゾリル
    、3-ピラゾリル、4-ピラゾリル、2-オキサゾリル、2-チアゾリル、3-イソキサゾ
    リル、5-イソキサゾリル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、2-ピラジニル
    、2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、3-ピリダジニル、4-ピリ
    ダジニル、1,3,5-トリアジン-2-イル、1-インドリジニル、7-インドリジニル、1
    -イソキノリル、および2-キノリルからなる群を形成するような共有結合、から
    なる群から独立して選択され、ここで結合点の炭素原子に隣接する環炭素原子は
    場合によりR4またはR8により置換されていてもよく、R4の位置に隣接しそして結
    合点から2原子離れた環炭素原子はR5によりより置換されていてもよく、R8の位
    置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭素原子はR7により置換されていて
    もよく、そして結合点から3原子離れそしてR5およびR7に隣接する環炭素原子はR 6 により置換されていてもよく； R1はトリフルオロメチル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシメチル、トリフル
    オロメトキシメチル、ジフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、およびペン
    タフルオロエチルからなる群から選択され； R2はヒドリド、メチル、エチル、フェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、
    トリフルオロメトキシメチル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシメチル、ジフル
    オロメチル、ペンタフルオロエチル、トリフルオロメチル、および2,2,3,3,3-ペ
    ンタフルオロプロピルからなる群から選択され； R3はヒドリド、フェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、メチル、トリフル
    オロメチル、ジフルオロメチル、およびクロロジフルオロメチルからなる群から
    選択され； YおよびZは共有単結合およびメチレンから独立して選択され； R4およびR8はヒドリドおよびフルオロからなる群から独立して選択され； R9およびR13はフルオロであり； R5、R10およびR12は、ベンジルオキシ、5-ブロモ-2-フルオロフェノキシ、4-
    ブロモ-3-フルオロフェノキシ、3-ブロモベンジルオキシ、4-ブロモフェノキシ
    、4-ブトキシフェノキシ、3-クロロベンジルオキシ、2-クロロフェノキシ、4-ク
    ロロ-3-エチルフェノキシ、4-クロロ-3-メチルフェノキシ、2-クロロ-4-フルオ
    ロフェノキシ、4-クロロ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロフェノキシ、3-クロ
    ロ-4-エチルフェノキシ、3-クロロ-4-メチルフェノキシ、3-クロロ-4-フルオロ
    フェノキシ、4-クロロ-3-フルオロフェノキシ、4-クロロフェニルアミノ、5-ク
    ロロピリド-3-イルオキシ、シクロブトキシ、シクロブチル、シクロヘキシルメ
    トキシ、シクロペントキシ、シクロペンチル、シクロペンチルカルボニル、シク
    ロプロピルメトキシ、2,3-ジクロロフェノキシ、2,4-ジクロロフェノキシ、2,4-
    ジクロロフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロベンジル、3,4-ジクロ
    ロフェノキシ、3,4-ジフルオロフェノキシ、2,3-ジフルオロベンジルオキシ、3,
    5-ジフルオロベンジルオキシ、ジフルオロメトキシ、3,5-ジフルオロフェノキシ
    、3,4-ジフルオロフェニル、2,3-ジフルオロフェノキシ、2,4-ジフルオロフェノ
    キシ、2,5-ジフルオロフェノキシ、3,5-ジメトキシフェノキシ、3-ジメチルアミ
    ノフェノキシ、3,4-ジメチルベンジルオキシ、3,5-ジメチルベンジルオキシ、3,
    5-ジメチルフェノキシ、3,4-ジメチルフェノキシ、1,3-ジオキソラン-2-イル、3
    -エチルベンジルオキシ、3-エチルフェノキシ、4-エチルアミノフェノキシ、3-
    エチル-5-メチルフェノキシ、4-フルオロ-3-メチルベンジル、4-フルオロベンジ
    ルオキシ、2-フルオロ-3-メチルフェノキシ、3-フルオロ-4-メチルフェノキシ、
    3-フルオロフェノキシ、3-フルオロ-2-ニトロフェノキシ、2-フルオロ-3-トリフ
    ルオロメチルベンジルオキシ、3-フルオロ-5-トリフルオロメチルベンジルオキ
    シ、2-フルオロフェノキシ、4-フルオロフェノキシ、2-フルオロ-3-トリフルオ
    ロメチルフェノキシ、2-フルオロベンジルオキシ、4-フルオロフェニルアミノ、
    2-フルオロ-4-トリフルオロメチルフェノキシ、2-フリル、3-フリル、ヘプタフ
    ルオロプロピル、1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロピル、2-ヒドロキシ-3,3,3-
    トリフルオロプロポキシ、イソブトキシ、イソブチル、3-イソキサゾリル、4-イ
    ソキサゾリル、5-イソキサゾリル、イソプロポキシ、3-イソプロピルベンジルオ
    キシ、3-イソプロピルフェノキシ、イソプロピルチオ、4-イソプロピル-3-メチ
    ルフェノキシ、3-イソチアゾリル、4-イソチアゾリル、5-イソチアゾリル、3-メ
    トキシベンジル、4-メトキシフェニルアミノ、3-メチルベンジルオキシ、4-メチ
    ルベンジルオキシ、3-メチルフェノキシ、3-メチル-4-メチルチオフェノキシ、4
    -メチルフェノキシ、1-メチルプロポキシ、2-メチルピリド-5-イルオキシ、4-メ
    チルチオフェノキシ、2-ナフチルオキシ、2-ニトロフェノキシ、4-ニトロフェノ
    キシ、3-ニトロフェニル、2-オキサゾリル、4-オキサゾリル、5-オキサゾリル、
    ペンタフルオロエチル、ペンタフルオロエチルチオ、2,2,3,3,3-ペンタフルオロ
    プロピル、1,1,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,1,2,2,3-ペンタフルオロプロ
    ピル、フェノキシ、フェニルアミノ、1-フェニルエトキシ、4-プロピルフェノキ
    シ、4-プロポキシフェノキシ、チオフェン-3-イル、tert-ブトキシ、3-tert-ブ
    チルフェノキシ、4-tert-ブチルフェノキシ、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ
    、テトラヒドロフラン-2-イル、2-（5,6,7,8-テトラヒドロナフチルオキシ）、
    チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、チオフェン-2-イ
    ル、2,2,2-トリフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエチル、3,3,3-トリフル
    オロ-2-ヒドロキシプロピル、トリフルオロメトキシ、3-トリフルオロメトキシ
    ベンジルオキシ、4-トリフルオロメトキシベンジルオキシ、4-トリフルオロメト
    キシフェノキシ、3-トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオロメチル、3-
    トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1-bis-トリフルオロメチル-1-ヒドロキ
    シメチル、3-トリフルオロメチルベンジル、3,5-bis-トリフルオロメチルベンジ
    ルオキシ、4-トリフルオロメチルフェノキシ、3-トリフルオロメチルフェノキシ
    、3-トリフルオロメチルフェニル、2,3,4-トリフルオロフェノキシ、2,3,5-トリ
    フルオロフェノキシ、3,4,5-トリメチルフェノキシ、3-ジフルオロメトキシフェ
    ノキシ、3-ペンタフルオロエチルフェノキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエト
    キシ）フェノキシ、3-トリフルオロメチルチオフェノキシ、3-トリフルオロメチ
    ルチオベンジルオキシ、およびトリフルオロメチルチオからなる群から独立して
    選択され； R6、R11、R31およびR32は、クロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエ
    チル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ、およびトリフルオロメチルからなる群
    から独立して選択され； R7はヒドリド、フルオロおよびトリフルオロメチルからなる群から選択され； R30はクロロ、エチル、フルオロ、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1,3,3,3-ヘ
    キサフルオロプロピル、イソブチル、イソプロピル、メチル、ペンタフルオロエ
    チル、2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3-ペンタフルオロプロピル
    、1,1,2,2,3-ペンタフルオロプロピル、プロピル、sec-ブチル、1,1,2,2-テトラ
    フルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエチル、
    トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルからなる群から選択される；
    を有する、請求項１４に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
  16. 【請求項１６】 nは整数1であり； Aは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、4-
    メチルシクロヘキシル、4-クロロ-3-エチルフェノキシシクロヘキシル、3-トリ
    フルオロメトキシフェノキシシクロヘキシル、3-トリフルオロメチルシクロヘキ
    シル、4-トリフルオロメチルシクロヘキシル、3,5-bis-トリフルオロメチルシク
    ロヘキシル、アダマンチル、3-トリフルオロメチルアダマンチル、ノルボルニル
    、3-トリフルオロメチルノルボルニル、ノルボルネニル、7-オキサビシクロ〔2.
    2.1〕ヘプタン-2-イル、ビシクロ〔3.1.0〕ヘキサン-6-イル、2-テトラヒドロフ
    ラニル、3-テトラヒドロフラニル、2-テトラヒドロピラニル、3-テトラヒドロピ
    ラニル、4-テトラヒドロピラニル、2-テトラヒドロチエニル、およびテトラヒド
    ロチエニルからなる群から選択され、ここで環炭素の最大一つが同時にオキソに
    より置換されていることを条件としてAのZへの結合点での環炭素以外の環炭素は
    場合によりオキソにより置換されていてもよく、結合点での炭素原子と隣接する
    環炭素および窒素原子は場合によりR9またはR13により置換されていてもよく、R 9 の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭素あるいは窒素原子はR10に
    より置換されていてもよく、R13の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環
    炭素あるいは窒素原子はR12により置換されていてもよく、結合点から3原子離れ
    そしてR10の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR11により置換されていて
    もよく、結合点から3原子離れそしてR12の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原
    子はR32により置換されていてもよく、そして結合点から4原子離れそしてR11お
    よびR32の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR31により置換されていても
    よく； D1、D2、J1、J2およびK1は、C、N、O、S、および2-チエニル、3-チエニル、2-
    フリル、3-フリル、2-ピロリル、3-ピロリル、2-イミダゾリル、4-イミダゾリル
    、3-ピラゾリル、4-ピラゾリル、2-チアゾリル、3-イソキサゾリル、5-イソキサ
    ゾリル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、2-ピラジニル、2-ピリミジニル
    、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、3-ピリダジニル、4-ピリダジニル、および
    1,3,5-トリアジン-2-イルからなる群を形成するような共有結合、からなる群か
    ら独立して選択され、ここで結合点の炭素原子に隣接する環炭素原子は場合によ
    りR4またはR8により置換されていてもよく、R4の位置に隣接しそして結合点から
    2原子離れた環炭素原子はR5によりより置換されていてもよく、R8の位置に隣接
    しそして結合点から2原子離れた環炭素原子はR7により置換されていてもよく、
    そして結合点から3原子離れそしてR5およびR7の位置に隣接する環炭素原子はR6
    により置換されていてもよく； R1はトリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、およびペンタフルオロエ
    チルからなる群から選択され； R2はヒドリド、ペンタフルオロエチル、およびトリフルオロメチルからなる群
    から選択され； R3はヒドリド、メチル、トリフルオロメチル、およびジフルオロメチルからな
    る群から選択され； Yは共有単結合であり； Zはメチレンであり； R4およびR8はヒドリドおよびフルオロからなる群から独立して選択され； R9およびR13はフルオロであり； R5、R10およびR12は、5-ブロモ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロー3-エチル
    フェノキシ、シクロペンチル、2,3-ジクロロフェノキシ、3,4-ジクロロフェノキ
    シ、3-ジフルオロメトキシフェノキシ、3,5-ジメチルフェノキシ、3,4-ジメチル
    フェノキシ、3-エチルフェノキシ、3-エチル-5-メチルフェノキシ、4-フルオロ-
    3-メチルフェノキシ、4-フルオロフェノキシ、2-フリル、イソブチル、イソプロ
    ポキシ、3-イソプロピルフェノキシ、3-メチルフェノキシ、ペンタフルオロエチ
    ル、3-ペンタフルオロエチルフェノキシ、3-tert-ブチルフェノキシ、1,1,2,2-
    テトラフルオロエトキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、
    2-（5,6,7,8-テトラヒドロナフチルオキシ）、トリフルオロメトキシ、3-トリフ
    ルオロメトキシベンジルオキシ、3-トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフル
    オロメチル、3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1-bis-トリフルオロメチ
    ル-1-ヒドロキシメチル、トリフルオロメチルチオ、および3-トリフルオロメチ
    ルチオフェノキシからなる群から独立して選択され； R6、R11、R31およびR32は、クロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエ
    チル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシおよびトリフルオロメチルからなる群か
    ら独立して選択され； R7はヒドリドおよびフルオロからなる群から選択される； を有する、請求項１５に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
  17. 【請求項１７】 nは整数1であり； Aは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、4-
    メチルシクロヘキシル、4-クロロ-3-エチルフェノキシシクロヘキシル、3-トリ
    フルオロメトキシフェノキシシクロヘキシル、3-トリフルオロメチルシクロヘキ
    シル、4-トリフルオロメチルシクロヘキシル、3,5-bis-トリフルオロメチルシク
    ロヘキシル、アダマンチル、3-トリフルオロメチルアダマンチル、ノルボルニル
    、3-トリフルオロメチルノルボルニル、ノルボルネニル、7-オキサビシクロ〔2.
    2.1〕ヘプタン-2-イル、ビシクロ〔3.1.0〕ヘキサン-6-イル、2-テトラヒドロフ
    ラニル、3-テトラヒドロフラニル、2-テトラヒドロピラニル、3-テトラヒドロピ
    ラニル、4-テトラヒドロピラニル、2-テトラヒドロチエニル、および３-テトラ
    ヒドロチエニルからなる群から選択され、ここで環炭素の最大一つが同時にオキ
    ソにより置換されていることを条件としてAのZへの結合点での環炭素以外の環炭
    素は場合によりオキソにより置換されていてもよく、結合点での炭素原子と隣接
    する環炭素および窒素原子は場合によりR9またはR13により置換されていてもよ
    く、R9の位置に隣接しそして結合点から2原子離れた環炭素あるいは窒素原子はR 10 により置換されていてもよく、R13の位置に隣接しそして結合点から2原子離れ
    た環炭素あるいは窒素原子はR12により置換されていてもよく、結合点から3原子
    離れそしてR10の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR11により置換されて
    いてもよく、結合点から3原子離れそしてR12の位置に隣接する環炭素あるいは窒
    素原子はR32により置換されていてもよく、そして結合点から4原子離れそしてR1 1 およびR32の位置に隣接する環炭素あるいは窒素原子はR31により置換されてい
    てもよく； D1、D2、J1、J2およびK1は、C、N、O、S、および2-チエニル、3-チエニル、2-
    フリル、3-フリル、2-ピロリル、3-ピロリル、2-イミダゾリル、4-イミダゾリル
    、3-ピラゾリル、4-ピラゾリル、2-チアゾリル、3-イソキサゾリル、5-イソキサ
    ゾリル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、2-ピラジニル、2-ピリミジニル
    、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、3-ピリダジニル、4-ピリダジニル、および
    1,3,5-トリアジン-2-イルからなる群を形成するような共有結合、からなる群か
    ら独立して選択され、ここで結合点の炭素原子に隣接する環炭素原子は場合によ
    りR4またはR8により置換されていてもよく、R4の位置に隣接しそして結合点から
    2原子離れた環炭素原子はR5によりより置換されていてもよく、R8の位置に隣接
    しそして結合点から2原子離れた環炭素原子はR7により置換されていてもよく、
    そして結合点から3原子離れそしてR5およびR7の位置に隣接する環炭素原子はR6
    により置換されていてもよく； R1はトリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、およびペンタフルオロエ
    チルからなる群から選択され； R2はヒドリド、ペンタフルオロエチル、およびトリフルオロメチルからなる群
    から選択され； R3はヒドリド、メチル、トリフルオロメチル、およびジフルオロメチルからな
    る群から選択され； Yはメチレンであり； Zは共有単結合であり； R4およびR8はヒドリドおよびフルオロからなる群から独立して選択され； R9およびR13はフルオロであり； R5、R10およびR12は、5-ブロモ-2-フルオロフェノキシ、4-クロロー3-エチル
    フェノキシ、シクロペンチル、2,3-ジクロロフェノキシ、3,4-ジクロロフェノキ
    シ、3-ジフルオロメトキシフェノキシ、3,5-ジメチルフェノキシ、3,4-ジメチル
    フェノキシ、3-エチルフェノキシ、3-エチル-5-メチルフェノキシ、4-フルオロ-
    3-メチルフェノキシ、4-フルオロフェノキシ、2-フリル、イソブチル、イソプロ
    ポキシ、3-イソプロピルフェノキシ、3-メチルフェノキシ、ペンタフルオロエチ
    ル、3-ペンタフルオロエチルフェノキシ、3-tert-ブチルフェノキシ、1,1,2,2-
    テトラフルオロエトキシ、3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、
    2-（5,6,7,8-テトラヒドロナフチルオキシ）、トリフルオロメトキシ、3-トリフ
    ルオロメトキシベンジルオキシ、3-トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフル
    オロメチル、3-トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1-bis-トリフルオロメチ
    ル-1-ヒドロキシメチル、トリフルオロメチルチオ、および3-トリフルオロメチ
    ルチオフェノキシからなる群から独立して選択され； R6、R11、R31およびR32は、クロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエ
    チル、1,1,2,2-テトラフルオロエトキシおよびトリフルオロメチルからなる群か
    ら独立して選択され； R7はヒドリドおよびフルオロからなる群から選択される； を有する、請求項１５に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩。
  18. 【請求項１８】 以下の化合物： 3-〔〔3-（4-クロロ-3-エチルフェノキシ）フェニル〕（シクロヘキシルメチ
    ル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（4-クロロ-3-エチルフェノキシ）フェニル〕（シクロペンチルメチ
    ル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（4-クロロ-3-エチルフェノキシ）フェニル〕（シクロプロピルメチ
    ル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（4-クロロ-3-エチルフェノキシ）フェニル〕〔（3-トリフルオロメ
    チル）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール
    ； 3-〔〔3-（4-クロロ-3-エチルフェノキシ）フェニル〕〔（3-ペンタフルオロ
    エチル）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノー
    ル； 3-〔〔3-（4-クロロ-3-エチルフェノキシ）フェニル〕〔（3-トリフルオロメ
    トキシ）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノー
    ル； 3-〔〔3-（4-クロロ-3-エチルフェノキシ）フェニル〕〔〔3-（1,1,2,2-テト
    ラフルオロエトキシ）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2
    -プロパノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル〕（シクロヘキシル
    メチル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル〕（シクロペンチル
    メチル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル〕（シクロプロピル
    メチル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル〕〔（3-トリフルオ
    ロメチル）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノ
    ール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル〕〔（3-ペンタフル
    オロエチル）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパ
    ノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル〕〔（3-トリフルオ
    ロメトキシ）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパ
    ノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメトキシフェノキシ）フェニル〕〔〔3-（1,1,2,2-
    テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオ
    ロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（3-イソプロピルフェノキシ）フェニル〕（シクロヘキシルメチル）
    アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（3-イソプロピルフェノキシ）フェニル〕（シクロペンチルメチル）
    アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（3-イソプロピルフェノキシ）フェニル〕（シクロプロピルメチル）
    アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（3-イソプロピルフェノキシ）フェニル〕〔（3-トリフルオロメチル
    ）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（3-イソプロピルフェノキシ）フェニル〕〔（3-ペンタフルオロエチ
    ル）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（3-イソプロピルフェノキシ）フェニル〕〔（3-トリフルオロメトキ
    シ）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（3-イソプロピルフェノキシ）フェニル〕〔〔3-（1,1,2,2-テトラフ
    ルオロエトキシ）シクロヘキシル〕メチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-
    プロパノール； 3-〔〔3-（2,3-ジクロロフェノキシ）フェニル〕（シクロヘキシルメチル）ア
    ミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（2,3-ジクロロフェノキシ）フェニル〕（シクロペンチルメチル）ア
    ミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（2,3-ジクロロフェノキシ）フェニル〕（シクロプロピルメチル）ア
    ミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（2,3-ジクロロフェノキシ）フェニル〕〔（3-トリフルオロメチル）
    シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（2,3-ジクロロフェノキシ）フェニル〕〔（3-ペンタフルオロエチル
    ）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（2,3-ジクロロフェノキシ）フェニル〕〔（3-トリフルオロメトキシ
    ）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（2,3-ジクロロフェノキシ）フェニル〕〔〔3-（1,1,2,2-テトラフル
    オロエトキシ）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロ
    パノール； 3-〔〔3-（4-フルオロフェノキシ）フェニル〕（シクロヘキシルメチル）アミ
    ノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（4-フルオロフェノキシ）フェニル〕（シクロペンチルメチル）アミ
    ノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（4-フルオロフェノキシ）フェニル〕（シクロプロピルメチル）アミ
    ノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（4-フルオロフェノキシ）フェニル〕〔（3-トリフルオロメチル）シ
    クロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（4-フルオロフェノキシ）フェニル〕〔（3-ペンタフルオロエチル）
    シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（4-フルオロフェノキシ）フェニル〕〔（3-トリフルオロメトキシ）
    シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（4-フルオロフェノキシ）フェニル〕〔〔3-（1,1,2,2-テトラフルオ
    ロエトキシ）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパ
    ノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル〕（シクロヘキ
    シルメチル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル〕（シクロペン
    チルメチル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル〕（シクロプロ
    ピルメチル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル〕〔（3-トリフ
    ルオロメチル）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロ
    パノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル〕〔（3-ペンタ
    フルオロエチル）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プ
    ロパノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル〕〔（3-トリフ
    ルオロメトキシ）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プ
    ロパノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメトキシベンジルオキシ）フェニル〕〔〔3-（1,1,
    2,2-テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフ
    ルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル〕（シクロヘキシ
    ルメチル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル〕（シクロペンチ
    ルメチル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル〕（シクロプロピ
    ルメチル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル〕〔（3-トリフル
    オロメチル）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパ
    ノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル〕〔（3-ペンタフ
    ルオロエチル）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロ
    パノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル〕〔（3-トリフル
    オロメトキシ）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロ
    パノール； 3-〔〔3-（3-トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル〕〔〔3-（1,1,2,
    2-テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシルメチル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフル
    オロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメチル）フェニル〕メチル〕（シクロヘキシル）ア
    ミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-ペンタフルオロエチル）フェニル〕メチル〕（シクロヘキシル）
    アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメトキシ）フェニル〕メチル〕（シクロヘキシル）
    アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェニル〕メチル〕（シクロ
    ヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメチル）フェニル〕メチル〕（4-メチルシクロヘキ
    シル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-ペンタフルオロエチル）フェニル〕メチル〕〔（4-メチルシクロ
    ヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメトキシ）フェニル〕メチル〕〔〔4-メチルシクロ
    ヘキシル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェニル〕メチル〕（4-メチ
    ルシクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメチル）フェニル〕メチル〕（3-トリフルオロメチ
    ルシクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-ペンタフルオロエチル）フェニル〕メチル〕（3-トリフルオロメ
    チルシクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメトキシ）フェニル〕メチル〕（3-トリフルオロメ
    チルシクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェニル〕メチル〕（3-トリ
    フルオロメチルシクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノー
    ル； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメチル）フェニル〕メチル〕〔3-（4-クロロ-3-エ
    チルフェノキシ）シクロヘキシル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノ
    ール； 3-〔〔〔（3-ペンタフルオロエチル）フェニル〕メチル〕〔3-（4-クロロ-3-
    エチルフェノキシ）シクロヘキシル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパ
    ノール； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメトキシ）フェニル〕メチル〕〔3-（4-クロロ-3-
    エチルフェノキシ）シクロヘキシル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパ
    ノール； 3-〔〔〔3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェニル〕メチル〕〔3-（4-
    クロロ-3-エチルフェノキシ）シクロヘキシル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-
    2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメチル）フェニル〕メチル〕（3-フェノキシシクロ
    ヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-ペンタフルオロエチル）フェニル〕メチル〕（3-フェノキシシク
    ロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメトキシ）フェニル〕メチル〕（3-フェノキシシク
    ロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェニル〕メチル〕（3-フェ
    ノキシシクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメチル）フェニル〕メチル〕（3-イソプロポキシシ
    クロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-ペンタフルオロエチル）フェニル〕メチル〕（3-イソプロポキシ
    シクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメトキシ）フェニル〕メチル〕（3-イソプロポキシ
    シクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェニル〕メチル〕（3-イソ
    プロポキシシクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメチル）フェニル〕メチル〕（3-シクロペンチルオ
    キシシクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-ペンタフルオロエチル）フェニル〕メチル〕（3-シクロペンチル
    オキシシクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメトキシ）フェニル〕メチル〕（3-シクロペンチル
    オキシシクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェニル〕メチル〕（3-シク
    ロペンチルオキシシクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノ
    ール； 3-〔〔〔（2-トリフルオロメチル）ピリド-6-イル〕メチル〕（3-イソプロポ
    キシシクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（2-トリフルオロメチル）ピリド-6-イル〕メチル〕（3-シクロペン
    チルオキシシクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（2-トリフルオロメチル）ピリド-6-イル〕メチル〕（3-フェノキシ
    シクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（2-トリフルオロメチル）ピリド-6-イル〕メチル〕（3-トリフルオ
    ロメチルシクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（2-トリフルオロメチル）ピリド-6-イル〕メチル〕〔3-（4-クロロ-
    3-エチルフェノキシ）シクロヘキシル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロ
    パノール； 3-〔〔〔（2-トリフルオロメチル）ピリド-6-イル〕メチル〕〔3-（1,1,2,2-
    テトラフルオロエトキシ）シクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-
    プロパノール； 3-〔〔〔（2-トリフルオロメチル）ピリド-6-イル〕メチル〕（3-ペンタフル
    オロエチルシクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（2-トリフルオロメチル）ピリド-6-イル〕メチル〕（3-トリフルオ
    ロメトキシシクロヘキシル）アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメチル）フェニル〕メチル〕〔3-（4-クロロ-3-エ
    チルフェノキシ）プロピル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-ペンタフルオロエチル）フェニル〕メチル〕〔3-（4-クロロ-3-
    エチルフェノキシ）プロピル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール
    ； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメトキシ）フェニル〕メチル〕〔3-（4-クロロ-3-
    エチルフェノキシ）プロピル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール
    ； 3-〔〔〔3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェニル〕メチル〕〔3-（4-
    クロロ-3-エチルフェノキシ）プロピル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロ
    パノール； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメチル）フェニル〕メチル〕〔3-（4-クロロ-3-エ
    チルフェノキシ）-2,2-ジフルオロプロピル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-
    プロパノール； 3-〔〔〔（3-ペンタフルオロエチル）フェニル〕メチル〕〔3-（4-クロロ-3-
    エチルフェノキシ）-2,2-ジフルオロプロピル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-
    2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメトキシ）フェニル〕メチル〕〔3-（4-クロロ-3-
    エチルフェノキシ）-2,2-ジフルオロプロピル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-
    2-プロパノール； 3-〔〔〔3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェニル〕メチル〕〔3-（4-
    クロロ-3-エチルフェノキシ）-2,2-ジフルオロプロピル〕アミノ〕-1,1,1,-トリ
    フルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメチル）フェニル〕メチル〕〔3-（イソプロポキシ
    ）プロピル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-ペンタフルオロエチル）フェニル〕メチル〕〔3-（イソプロポキ
    シ）プロピル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔（3-トリフルオロメトキシ）フェニル〕メチル〕〔3-（イソプロポキ
    シ）プロピル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； 3-〔〔〔3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェニル〕メチル〕〔3-（イ
    ソプロポキシ）プロピル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール；お
    よび 3-〔〔〔3-（1,1,2,2-テトラフルオロエトキシ）フェニル〕メチル〕〔3-（フ
    ェノキシ）プロピル〕アミノ〕-1,1,1,-トリフルオロ-2-プロパノール； からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能な
    その塩。
  19. 【請求項１９】 請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物を薬学的に
    許容可能な担体とともに含む、医薬組成物。
  20. 【請求項２０】 請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物の治療的有
    効量を投与することにより、被検体における冠状動脈疾患あるいはその他のCETP
    媒介性症状を治療する方法。
  21. 【請求項２１】 請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物の治療的有
    効量を投与することにより、被検体における冠状動脈疾患あるいはその他のCETP
    媒介性症状を予防する方法。
  22. 【請求項２２】 請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物の治療的有
    効量を投与することにより、被検体における脳血管発作（CVA）あるいはその他
    のCETP媒介性症状を治療または予防する方法。
  23. 【請求項２３】 請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物の治療的有
    効量を投与することにより、被検体における異常脂血症（dyslipidemia）あるい
    はその他のCETP媒介性症状を治療または予防する方法。
JP2000572185A 1998-09-25 1999-09-23 コレステロールエステル輸送タンパク質活性阻害に有効な置換されたｎ−脂肪族−ｎ−芳香族第三級ヘテロアルキルアミン Withdrawn JP2002525350A (ja)

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