JP2002179584A - TESTOSTERONE 5alpha-REDUCTASE INHIBITOR AND ANDROGEN RECEPTOR BINDING INHIBITOR, HAIR AGENT AND SKIN COSMETIC - Google Patents

TESTOSTERONE 5alpha-REDUCTASE INHIBITOR AND ANDROGEN RECEPTOR BINDING INHIBITOR, HAIR AGENT AND SKIN COSMETIC

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JP2002179584A
JP2002179584A JP2000379140A JP2000379140A JP2002179584A JP 2002179584 A JP2002179584 A JP 2002179584A JP 2000379140 A JP2000379140 A JP 2000379140A JP 2000379140 A JP2000379140 A JP 2000379140A JP 2002179584 A JP2002179584 A JP 2002179584A
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JP
Japan
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extract
testosterone
androgen receptor
receptor binding
hair
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Pending
Application number
JP2000379140A
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Japanese (ja)
Inventor
Yoko Ito
洋子 伊藤
Shinobu Inohara
忍 猪原
Yoshihito Kawashima
善仁 川嶋
Naoko Kishida
直子 岸田
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Maruzen Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Maruzen Pharmaceutical Co Ltd
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Publication date
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Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a novel compound excellent in testosterone 5α-reductase- inhibiting action and androgen receptor binding-inhibiting action, effective for preventing depilation and in hair generating and growing effects and excellent in safety. SOLUTION: A testosterone 5α-reductase inhibitor and/or an androgen receptor binding inhibitor relating to this invention are obtained by using one species or two or more species of Chiraito, preferably its above-ground part, Jamane mandro, preferably its bark, Timur, preferably its fruit, Pashanbhed, preferably its root and Padamchal, preferably its root, extracting them with various solvents such as water, ethanol, acetone, glycerol and the like. Further, various hair cosmetics such as a hair tonic, a hair shampoo, a lotion and the like and skin cosmetics are obtained by using the testosterone 5α-reductase inhibitor or the androgen receptor binding inhibitor.

Description

【発明の詳細な説明】DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION

【0001】[0001]

【発明の属する技術分野】本発明は、テストステロンを
テストステロンの活性型である5α−デヒドロテストス
テロン(5α-DHT)に還元するテストステロン5α-
リダクターゼの作用を阻害する新規にしてかつ安全なる
テストステロン5α−リダクターゼ阻害剤及びアンドロ
ゲンがその受容体と結合するのを阻害する新規にしてか
つ安全なるアンドロゲン受容体結合阻害剤並びにそれら
を含有させてなる新規な頭髪用剤及び皮膚化粧料に関す
る。
The present invention relates to testosterone 5α- which reduces testosterone to 5α-dehydrotestosterone (5α-DHT), which is the active form of testosterone.
A novel and safe testosterone 5α-reductase inhibitor that inhibits the action of reductase, a novel and safe androgen receptor binding inhibitor that inhibits binding of androgen to its receptor, and containing them The present invention relates to a novel hair preparation and skin cosmetic.

【0002】[0002]

【従来の技術】男性型の禿頭、粗毛症、脂漏などの生理
学上の徴候は、代謝系に男性ホルモンが過剰に蓄積され
ることに起因する男性ホルモン刺激の増大に基づいてい
ることが知られている。また、毛根、皮脂腺をはじめい
くつかの器官において男性ホルモン活性の本体は5α-
DHTであり、これはテストステロンがテストステロン
5α-リダクターゼにより還元されることによって生成
することが知られている。
BACKGROUND OF THE INVENTION Physiological signs such as male pattern baldness, hirsutism, and seborrhea are known to be based on increased androgen stimulation due to excessive accumulation of androgens in the metabolic system. Have been. In some organs such as hair root and sebaceous gland, the main body of androgen activity is 5α-
DHT, which is known to be produced by the reduction of testosterone by testosterone 5α-reductase.

【0003】5α-DHTは受容体と結合し、アンドロ
ゲンとしての作用を発現する。アンドロゲンは重要なホ
ルモンではあるが、それが過度に作用すると上記に示し
たような男性型禿頭、粗毛症、脂漏症など様々な好まし
くない症状を誘発する。これらの症状を改善する手段と
して、テストステロンを5α-DHTに還元するテスト
ステロン5α-リダクターゼの作用を阻害することによ
り活性な5α-DHTを生じるのを抑制する方法とテス
トステロンから生じた5α-DHTが受容体と結合する
のを阻害することにより作用を発現させない方法とが考
えられる。これらの場合に テストステロン5α−リダクターゼ活性阻害によるも
のでは、テストステロン5α-リダクターゼはテストス
テロンを活性型の5α-DHTに還元する酵素であるた
め、このリダクターゼを阻害することによって上記症状
に対処できると考えられる。これまで、ステロイド類似
構造をもつ阻害剤が合成され、利用されてきた。しか
し、これらは好ましくないホルモン様作用を多少なりと
も有しており、ホルモン様作用が副作用として発現され
るという欠点があった。 アンドロゲン受容体結合阻害によるものでは、アン
ドロゲンが受容体(リセプター)と結合するのを阻害す
ることによって上記症状に対処できるものと考えられ
る。5α-DHTとアンドロゲン受容体との結合阻害に
有効な物質として、これまで、センブリ、オウゴン、カ
ンゾウ、チンピなどのエキスが知られている。しかし、
これら植物抽出物ではアンドロゲン受容体結合阻害剤と
してはいまだ満足する効果を発揮するものは得られてい
ない。
[0003] 5α-DHT binds to a receptor and exerts an action as an androgen. While androgens are important hormones, their excessive action can cause a variety of undesirable symptoms, such as male pattern baldness, trichomes, and seborrhea, as described above. As a means for improving these symptoms, a method for inhibiting the production of active 5α-DHT by inhibiting the action of testosterone 5α-reductase, which reduces testosterone to 5α-DHT, and a method for inhibiting the production of 5α-DHT produced from testosterone A method in which the action is not exhibited by inhibiting the binding to the body may be considered. In these cases, due to the inhibition of testosterone 5α-reductase activity, testosterone 5α-reductase is an enzyme that reduces testosterone to active 5α-DHT, and it is considered that the above-mentioned symptoms can be dealt with by inhibiting this reductase. . Until now, inhibitors having a steroid-like structure have been synthesized and used. However, these have some undesirable hormone-like effects and have the disadvantage that the hormone-like effects are expressed as side effects. It is thought that the above-mentioned symptoms can be dealt with by inhibiting binding of androgen to a receptor (receptor) by inhibiting androgen receptor binding. As a substance effective in inhibiting the binding between 5α-DHT and an androgen receptor, extracts such as assembly, Japanese gourd, licorice, and chimpanzee have been known. But,
None of these plant extracts have yet been found to exhibit satisfactory effects as androgen receptor binding inhibitors.

【0004】一方、脱毛症の予防及び治療を目的とし
て、従来より、各種薬剤を配合した頭髪用剤が知られて
いる。例えば、ビタミンB群などのビタミン類、メチオ
ニンなどのアミノ酸類、アセチルコリン誘導体などの血
管拡張剤、紫根エキスなどの抗炎症剤、エストラジオー
ルなどの女性ホルモン剤、セファランチンなどの皮膚機
能亢進剤などが配合されている。しかしながら、未だ満
足する効果を発揮するものは得られていない。
[0004] On the other hand, for the purpose of preventing and treating alopecia, hair preparations containing various drugs have hitherto been known. For example, vitamins such as vitamin B group, amino acids such as methionine, vasodilators such as acetylcholine derivatives, anti-inflammatory agents such as purple root extract, female hormones such as estradiol, and skin function enhancers such as cepharanthin are compounded. ing. However, no satisfactory effect has yet been obtained.

【0005】さらに、頭髪用剤に用いられている上記従
来の薬剤はいずれもテストステロン5α-リダクターゼ
阻害作用やアンドロゲン受容体結合阻害作用のいずれか
一方の効果しか有さず、脱毛症の効果的な予防治療には
複数の薬剤を併用する必要があった。
[0005] Furthermore, all of the above-mentioned conventional drugs used in hair preparations have only one of the inhibitory effect on testosterone 5α-reductase and the inhibitory effect on androgen receptor binding, and are effective in preventing alopecia. Prophylactic treatment required the use of multiple drugs.

【0006】[0006]

【発明が解決しようとする課題】本発明は上記従来技術
の問題点に鑑みてなされたものであって、テストステロ
ン5α-リダクターゼ阻害作用及びアンドロゲン受容体
結合阻害作用に優れ、脱毛防止、発毛・育毛効果に有効
な安全性に優れた新規な物質を提供すべく、さまざまな
天然由来の物質を検討した結果、ある特定の植物から得
られた抽出物及びそれらの混合物にこの課題を解決しう
る有効な作用を見出し、本発明を完成するに至った。
DISCLOSURE OF THE INVENTION The present invention has been made in view of the above-mentioned problems of the prior art, and has excellent testosterone 5α-reductase inhibitory action and androgen receptor binding inhibitory action, and prevents hair loss, hair growth and hair growth. As a result of examining various naturally-occurring substances in order to provide a novel substance that is effective for hair growth and has excellent safety, it is possible to solve this problem with extracts obtained from certain plants and mixtures thereof. The present inventors have found an effective action and have completed the present invention.

【0007】[0007]

【課題を解決するための手段】本発明に係るテストステ
ロン5α−リダクターゼ阻害作用は、チライト、ジャマ
ネマンドロ、チムル、パシャンヘッド、パダムカルから
なる群から選ばれた1種若しくは2種以上の植物抽出物
からなることを特徴としている。
The testosterone 5α-reductase inhibitory activity according to the present invention comprises one or more plant extracts selected from the group consisting of tilite, jamanemandro, timul, pashanhead and padamkar. It is characterized by:

【0008】また、本発明に係るアンドロゲン受容体結
合阻害剤は、チライト、ジャマネマンドロ、チムル、パ
シャンヘッド、パダムカルからなる群から選ばれた1種
若しくは2種以上の植物抽出物からなることを特徴とし
ている。
[0008] The androgen receptor binding inhibitor according to the present invention is characterized in that it comprises one or more plant extracts selected from the group consisting of tilite, jamanemandro, Timur, Pashanhead and Padamkar. I have.

【0009】さらに、本発明に係る頭髪用剤は、本発明
に係るテストステロン5α−リダクターゼ阻害剤及び/
又は本発明に係るアンドロゲン受容体結合阻害剤を含有
することを特徴としている。
Furthermore, the hair preparation according to the present invention comprises the testosterone 5α-reductase inhibitor and / or
Alternatively, it is characterized by containing the androgen receptor binding inhibitor according to the present invention.

【0010】また、本発明に係る皮膚化粧料は、本発明
に係るテストステロン5α−リダクターゼ阻害剤及び/
又は本発明に係るアンドロゲン受容体結合阻害剤を含有
することを特徴としている。
[0010] Further, the skin cosmetic composition according to the present invention comprises the testosterone 5α-reductase inhibitor according to the present invention and / or
Alternatively, it is characterized by containing the androgen receptor binding inhibitor according to the present invention.

【0011】[0011]

【発明の実施の形態】本発明に係るテストステロン5α
−リダクターゼ阻害剤又はアンドロゲン受容体結合阻害
剤は、いずれもチライト、ジャマネマンドロ、チムル、
パシャンヘッド、パダムカルからなる群から選ばれた1
種若しくは2種以上の植物抽出物からなることを特徴と
している。
BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION Testosterone 5α according to the present invention
-Reductase inhibitor or androgen receptor binding inhibitor, tilite, jamanemandro, timul,
1 selected from the group consisting of Pashanhead and Padamkar
It is characterized by being composed of a seed or two or more plant extracts.

【0012】チライト(Chiraito)はその学名をSwerti
a chirata Buch-Ham.ex.C.B.Clarke(Fl.Br.Ind)と称さ
れ、リンドウ科の植物であり、ジャマネマンドロ(Jama
ne mandro)はその学名をMahonia nepalaulensisと称さ
れ、メギ科の植物である。また、チムル(Timur)はそ
の学名をZanthoxylum armatum DC.と称され、ミカン科
の植物であり、パシャンヘッド(Pashanbhed)はその学
名をBergenia ciliata(Haw.)Sternb.と称され、ユキノ
シタ科の植物である。さらに、バダムカル(Padamcha
l)はその学名をRheum emodi Wall.ex Meissnと称さ
れ、タデ科の植物である。
[0012] Chilite, whose scientific name is Swerti
a chirata Buch-Ham.ex.CBClarke (Fl.Br.Ind), a plant of the Gentian family, Jamanemandro (Jama
ne mandro), whose scientific name is Mahonia nepalaulensis, is a plant of the barberry family. Timur is a plant of the family Rutaceae, whose scientific name is Zanthoxylum armatum DC. Pashanbhed is a plant of the family Saxifragaceae, whose scientific name is Bergenia ciliata (Haw.) Sternb. It is. In addition, Badamkar
l), whose scientific name is Rheum emodi Wall.ex Meissn, is a plant of the Polygonaceae family.

【0013】本発明においては上記各植物の各部位が用
いられるが、その抽出効率やその効果等の観点から、チ
ライトにおいてはその地上部が、ジャマネマンドロにお
いてはその樹皮が、チムルにおいてはその果実が、パシ
ャンヘッドにおいてはその根が、パダムカルにおいては
その根がそれぞれ好適に用いられる。
In the present invention, each part of each of the above-mentioned plants is used. From the viewpoint of the extraction efficiency and its effects, the above-ground part is used in tilite, the bark is used in Jamanemandro, and the fruit is used in Timur. The root is preferably used in Pashan Head, and the root is preferably used in Padamkar.

【0014】これらの植物から得られるテストステロン
5α−リダクターゼ阻害物質及びアンドロゲン受容体結
合阻害物質の詳細は不明であるが、上記植物から各種の
溶媒を用いて得られた植物抽出物に両阻害活性が認めら
れる。本発明に係る植物抽出物は、水、メタノールやエ
タノール、イソプロパノールなどの各種脂肪族低級アル
コール、アセトン、1,3−ブチレングリコール、エチ
レングリコール、グリセリン、イソプロピレングリコー
ルなどの極性溶媒、これら各種極性溶媒の混液及びこれ
らの極性溶媒と水との混液などの各種水系溶媒のみなら
ず、クロロホルム、酢酸エチル等の中間極性溶媒を用い
て得ることができる。この中でも、エタノール及びエタ
ノールと水との混液などの水系溶媒を用いるのが好まし
く、これらは取扱いが容易で抽出作業が比較的容易に行
なえる。
The details of the testosterone 5α-reductase inhibitor and the androgen receptor binding inhibitor obtained from these plants are unknown, but the plant extracts obtained from the above plants using various solvents have both inhibitory activities. Is recognized. The plant extract according to the present invention includes water, various aliphatic lower alcohols such as methanol, ethanol and isopropanol; polar solvents such as acetone, 1,3-butylene glycol, ethylene glycol, glycerin and isopropylene glycol; and various polar solvents such as these. And a mixture of these polar solvents and water, as well as various aqueous solvents, as well as intermediate polar solvents such as chloroform and ethyl acetate. Among them, it is preferable to use an aqueous solvent such as ethanol or a mixture of ethanol and water, and these can be easily handled and the extraction operation can be relatively easily performed.

【0015】これらの抽出対象植物は、一般的には各部
位を乾燥した後、中切、細切したり、あるいは粉砕して
用いられる。このとき、抽出方法や抽出条件等も特に限
定されるものではないが、好適には、重量比で用いる植
物量の5〜15倍量の前記抽出溶媒に浸漬し、常温ない
し90℃程度の加熱・加温下で、ゆるやかに撹拌しなが
ら可溶性成分を溶出させる。この後、当該抽出液をろ過
又は遠心分離し、固液分離して目的となる抽出物を得
る。
These plants to be extracted are generally used after each part is dried, and then cut, cut into pieces, or crushed. At this time, the extraction method and the extraction conditions are not particularly limited. -Elute soluble components with gentle stirring while heating. Thereafter, the extract is filtered or centrifuged, and the target extract is obtained by solid-liquid separation.

【0016】こうして得られた抽出液はそのまま、本発
明に係るテストステロン5α−リダクターゼ阻害剤及び
アンドロゲン受容体結合阻害剤として用いることもでき
るが、活性が低い場合もあるため、適宜濃縮したエキス
状物、あるいは、例えばスプレードライなどの方法を用
いてさらに乾固させ、乾燥エキスとして用いることも可
能である。また、上記活性を阻害しない範囲で、必要に
応じて簡単な精製処理を施してもよい。このエキス状物
や乾燥エキスもそのまま用いたり、あるいはデンプンや
乳糖などの各種賦形剤を添加して用いることができるの
は言うまでもない。
The extract thus obtained can be used as it is as the testosterone 5α-reductase inhibitor and the androgen receptor binding inhibitor according to the present invention. However, since the activity may be low in some cases, the extract is appropriately concentrated. Alternatively, for example, it can be further dried using a method such as spray drying and used as a dry extract. In addition, a simple purification treatment may be performed, if necessary, as long as the above activity is not inhibited. Needless to say, this extract or dried extract can be used as it is, or can be used by adding various excipients such as starch and lactose.

【0017】また、本発明においては、上記のごとく得
られた植物抽出物を単独であるいは2種以上を用いても
よく、あるいは、抽出時に上記植物を2種以上用いて抽
出してもよいのはもちろんである。
In the present invention, the plant extract obtained as described above may be used alone or in combination of two or more. Alternatively, the plant extract may be extracted using two or more of the above plants. Of course.

【0018】こうして得られた本発明に係るテストステ
ロン5α−リダクターゼ阻害剤は、男性型禿頭、多毛
症、脂漏症、脂漏性皮膚炎や肌荒れ、座瘡、前立腺肥大
症等、テストステロン5α−リダクターゼの活性過多、
テストステロン分泌過多に起因する各種症状に用いるこ
とができる。また本発明に係るアンドロゲン受容体結合
阻害剤も男性型禿頭、多毛症、脂漏症、脂漏性皮膚炎や
肌荒れ、座瘡、前立腺肥大症等、5α−DHTがアンド
ロゲン受容体と結合することに起因する各種症状に用い
られる。
The testosterone 5α-reductase inhibitor according to the present invention thus obtained includes testosterone 5α-reductase such as male pattern baldness, hirsutism, seborrhea, seborrheic dermatitis and rough skin, acne, prostatic hypertrophy and the like. Overactive,
It can be used for various symptoms caused by excessive testosterone secretion. In addition, the androgen receptor binding inhibitor according to the present invention is also capable of binding 5α-DHT to an androgen receptor, such as male pattern baldness, hirsutism, seborrhea, seborrheic dermatitis, rough skin, acne, and prostatic hypertrophy. Used for various symptoms caused by

【0019】また、これらの植物抽出物は、一般的な植
物抽出物の製剤化による公知の方法により単独で、ある
いは適当な助剤を用いて、外皮用剤、内服液剤、内服固
形剤、注射剤、座剤等に各種製剤化され、任意の皮膚外
用剤、化粧料、医薬部外品、医薬品等の構成成分として
広く利用することができ、特に頭髪用剤、つまり医薬品
であるかどうかも問わず、主として頭皮に適用されるも
のとして好適なものである。 また、その剤形として
は、例えば、ヘアトニック、ヘアクリーム、ヘアリキッ
ド、ヘアローション、ポマード、ヘアシャンプー、ヘア
リンス、ヘアセットローション、ヘアスプレー、ヘアパ
ック、クリーム、化粧水、乳液、パック剤などが挙げら
れ、任意の剤形として提供できる。
These plant extracts can be used alone or in a known manner in the preparation of general plant extracts, or with appropriate auxiliaries, for dermatological agents, internal liquids, internal solids, injections, etc. Preparations, suppositories, etc., can be widely used as constituents of any external preparation for skin, cosmetics, quasi-drugs, pharmaceuticals, etc. Regardless, it is suitable mainly as applied to the scalp. In addition, as the dosage form, for example, hair tonic, hair cream, hair liquid, hair lotion, pomade, hair shampoo, hair rinse, hair set lotion, hair spray, hair pack, cream, lotion, emulsion, pack, etc. And can be provided in any dosage form.

【0020】製剤中における植物抽出物の配合量は、適
宜、使用目的、性別、症状等を考慮して検討すればよい
が、植物抽出物の量として約0.005〜10重量%で
ある。また、上記各植物は古来より薬用植物として使用
されてきており、その安全性は確認されているものであ
って、これらの植物抽出物を用いた上記医薬品や化粧品
等においても、副作用なく使用できるものである。
The amount of the plant extract in the preparation may be appropriately determined in consideration of the purpose of use, gender, symptoms, etc., but the amount of the plant extract is about 0.005 to 10% by weight. In addition, each of the above-mentioned plants has been used as a medicinal plant since ancient times, and its safety has been confirmed, and it can be used without side effects even in the above-mentioned medicines and cosmetics using these plant extracts. Things.

【0021】さらに、本発明においてはこれらのテスト
ステロン5α−リダクターゼ阻害作用あるいはアンドロ
ゲン受容体結合阻害作用を妨げない限り、頭髪用剤等に
通常用いられる各種主剤及びその他任意の助剤を使用す
ることができる。次に主剤及び助剤として用いることが
できるものを挙げると以下の通りである。 殺菌・抗菌剤:安息香酸、安息香酸ナトリウム、パラオ
キシ安息香酸ナトリウム、塩化ジステアリルメチルアン
モニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化アルキルジアミノ
エチルグリシン、塩酸クロルヘキシジン、オルトフェニ
ルフェノール、感光素101号、感光素201号、サリ
チル酸、サリチル酸ナトリウム、ソルビン酸、ハロカル
バン、レゾルシン、パラクロロフェノール、フェノキシ
エタノール、ビサボロール、ヒノキチオール、l−メン
トール、キトサン、キトサン分解物、ワレモコウエキ
ス、クジンエキス、エンメイソウエキス、ビワエキス、
ウワウルシエキス、ホップエキス、ユッカエキス、アロ
エエキス、ケイヒエキス、ガジュツエキス等。 保湿剤:セリン、グリシン、スレオニン、アラニン、コ
ラーゲン、加水分解コラーゲン、ヒドロネクチン、フィ
ブロネクチン、ケラチン、エラスチン、ローヤルゼリ
ー、コンドロイチン硫酸ヘパリン、グリセロリン脂質、
グリセロ糖脂質、スフィンゴリン脂質、スフィンゴリン
糖脂質、リノール酸又はそのエステル類、エイコサペン
タエン酸又はそのエステル類、ペクチン、アルゲコロイ
ド、ビフィズス菌発酵物、乳酸菌発酵物、酵母抽出物、
レイシ菌糸体培養物又はその抽出物、小麦胚芽油、アボ
ガド油、コメハイガ油、ホホバ油、大豆リン脂質、γ−
オリザノール、ビロウドアオイエキス、ヨクイニンエキ
ス、ジオウエキス、タイソウエキス、カイソウエキス、
キダチアロエエキス、ゴボウエキス、セイヨウトチノキ
エキス、マンネンロウエキス、アルテアエキス、小麦フ
スマ、コメヌカ等。細胞賦活剤:リボフラビン又はその
誘導体、ピリドキシン又はその誘導体、アスコルビン酸
及びその誘導体、ニコチン酸又はその誘導体、パントテ
ン酸又はその誘導体、α−トコフェロール又はその誘導
体、アルニカエキス、ニンジンエキス、サンシチニンジ
ンエキス、エゾウコギエキス、ヘチマエキス、ベニバナ
エキス、アシタバエキス、ビワ葉エキス、ヒキオコシエ
キス、ユキノシタエキス、黄杞エキス、サルビアエキ
ス、ニンニクエキス、マンネンロウエキス等。 消炎・抗アレルギー剤:アズレン、アラントイン、アミ
ノカプロン酸、インドメタシン、塩化リゾチーム、イプ
シロンアミノカプロン酸、オキシベンゾン、グリチルリ
チン酸又はその誘導体、グリチルレチン酸又はその誘導
体、感光素301号、感光素401号、塩酸ジフェンヒ
ドラミン、トラネキサム酸又はその誘導体、アデノシン
酸、エストラジオール、エチニルエストラジオール、コ
ルチゾン、アルニカエキス、インチンコウエキス、サン
シシエキス、ジュウヤクエキス、セイヨウトチノキエキ
ス、カンゾウエキス、トウキエキス、ヨモギエキス、ワ
レモコウエキス、リンドウエキス、サイコエキス、セン
キュウエキス、ボウフウエキス、セイヨウノコギリソウ
エキス、シソエキス等。 抗酸化・活性酸素消去剤:ジブチルヒドロキシトルエ
ン、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸プロピル、
バイカリン、バイカレン、スーパーオキサイトディスム
ターゼ、カタラーゼ、ローズマリーエキス、メリッサエ
キス、オウゴンエキス、エイジツエキス、ビワ葉エキ
ス、ホップエキス、ハマメリスエキス、シャクヤクエキ
ス、セージエキス、キナエキス、カミツレエキス、ユー
カリエキス、シソエキス、イチョウ葉エキス、タイムエ
キス、カルダモンエキス、キャラウェイエキス、ナツメ
グエキス、ローレルエキス、クローブエキス、ターメリ
ックエキス、ヤナギタデエキス等。
Further, in the present invention, as long as the testosterone 5α-reductase inhibitory action or the androgen receptor binding inhibitory action is not hindered, various main ingredients and other auxiliaries usually used in hair preparations and the like may be used. it can. Next, the following can be used as the main agent and the auxiliary agent. Bactericidal and antibacterial agents: benzoic acid, sodium benzoate, sodium paraoxybenzoate, distearylmethylammonium chloride, benzethonium chloride, alkyldiaminoethylglycine chloride, chlorhexidine hydrochloride, orthophenylphenol, photosensitive element 101, photosensitive element 201, salicylic acid , Sodium salicylate, sorbic acid, halocarban, resorcinol, parachlorophenol, phenoxyethanol, bisabolol, hinokitiol, l-menthol, chitosan, chitosan hydrolyzate, waremokou extract, kujin extract, emisorum extract, loquat extract,
Uwaurushi extract, hop extract, yucca extract, aloe extract, cinnamon extract, gajutsu extract and the like. Humectants: serine, glycine, threonine, alanine, collagen, hydrolyzed collagen, hydronectin, fibronectin, keratin, elastin, royal jelly, chondroitin sulfate heparin, glycerophospholipid,
Glyceroglycolipid, sphingolipid, sphingolipid, linoleic acid or its esters, eicosapentaenoic acid or its esters, pectin, alge colloid, bifidobacterium fermentation product, lactic acid bacteria fermentation product, yeast extract,
Ganoderma mycelium culture or extract thereof, wheat germ oil, avocado oil, rice haiga oil, jojoba oil, soybean phospholipid, γ-
Oryzanol, below-flower oyster extract, yokuinin extract, jiou extract, diatom extract, diatom extract,
Kidachi aloe extract, Burdock extract, Horse chestnut extract, Mannen wax extract, Altea extract, Wheat bran, Rice bran etc. Cell activator: riboflavin or a derivative thereof, pyridoxine or a derivative thereof, ascorbic acid and a derivative thereof, nicotinic acid or a derivative thereof, pantothenic acid or a derivative thereof, α-tocopherol or a derivative thereof, arnica extract, carrot extract, sanshin ginseng extract, Eleuthero extract, loofah extract, safflower extract, Ashitaba extract, loquat leaf extract, Hioki Koshi extract, Sakinokita extract, Huang Ji extract, Salvia extract, Garlic extract, Mannen wax extract and the like. Anti-inflammatory and anti-allergic agents: azulene, allantoin, aminocaproic acid, indomethacin, lysozyme chloride, epsilon aminocaproic acid, oxybenzone, glycyrrhizic acid or its derivatives, glycyrrhetinic acid or its derivatives, photosensitive element 301, photosensitive element 401, diphenhydramine hydrochloride, tranexam Acid or derivatives thereof, adenosine acid, estradiol, ethinyl estradiol, cortisone, arnica extract, chinko extract, sanshishi extract, jujuya extract, horse chestnut extract, licorice extract, syrup extract, mugwort extract, waremokou extract, gentian extract, psycho extract, Senkyu extract, Boufu extract, Yarrow extract, Perilla extract, etc. Antioxidant / active oxygen scavenger: dibutylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole, propyl gallate,
Baicalin, baicalen, superoxide dismutase, catalase, rosemary extract, melissa extract, ogre extract, age extract, loquat leaf extract, hop extract, hamamelis extract, peony extract, sage extract, kina extract, chamomile extract, eucalyptus extract, perilla extract, Ginkgo biloba extract, thyme extract, cardamom extract, caraway extract, nutmeg extract, laurel extract, clove extract, turmeric extract, willow extract, etc.

【0022】これらは、その使用目的等に応じて適宜配
合され、それらの量も限定されるものではない。また、
これらの主剤や助剤以外に、製剤化に通常必要とされる
界面活性剤、油脂、香料、色素、防腐剤、増粘剤、保湿
剤、抗酸化剤等を用途に応じて任意に配合し、使用を容
易にしかつ使用効果の向上を図ることができるのは言う
までもない。
These are appropriately blended according to the purpose of use and the like, and their amounts are not limited. Also,
In addition to these main ingredients and auxiliaries, surfactants, oils, fragrances, dyes, preservatives, thickeners, humectants, antioxidants, etc., which are usually required for formulation, may be arbitrarily added according to the intended use. Needless to say, the use can be facilitated and the use effect can be improved.

【0023】[0023]

【実施例】次に以下の実施例であるテストステロン5α
−リダクターゼ阻害剤及びアンドロゲン受容体結合阻害
剤、皮膚化粧料並びに頭髪用剤に基づき、本発明につい
てさらに詳細に説明する
EXAMPLE Next, testosterone 5α of the following example was used.
-The present invention will be described in more detail based on reductase inhibitors and androgen receptor binding inhibitors, skin cosmetics and hair preparations

【0024】(実施例1)各植物(チライトの地上部、
ジャマネマンドロの樹皮、チムルの果実、パシャンヘッ
ドの根、パダムカルの根)の乾燥物を粗砕したものそれ
ぞれ100gに表1に示す抽出溶媒1000mlを加
え、還流抽出器で3時間加熱抽出し熱時濾過した。その
後、得られた抽出液を40℃で減圧下に濃縮し、凍結乾
燥機で乾燥して各種植物抽出物を得た。各例による収率
を表1に示す。
(Example 1) Each plant (aboveground part of chillite,
The bark of jamanedro, the fruit of Timul, the roots of Pashanhead and the roots of Padamkar) were each crushed and dried. 100 g of each of the extraction solvents shown in Table 1 was added to each, and the mixture was heated and extracted with a reflux extractor for 3 hours and filtered while hot. did. Thereafter, the obtained extract was concentrated at 40 ° C. under reduced pressure, and dried with a freeze dryer to obtain various plant extracts. Table 1 shows the yields of each example.

【0025】[0025]

【表1】 [Table 1]

【0026】〔テストステロン5α−リダクターゼ阻害
作用〕実施例1において得られたチライト、ジャマネマ
ンドロ、チムル、パシャンヘッド、パダムカルの80w/
w%エタノール抽出物について、下記の試験方法により
テストステロン5α−リダクターゼ阻害作用の試験を行
った。
[Testosterone 5α-reductase inhibitory action] The chillite, jamanemandro, Timur, Pashanhead and Padamkar obtained in Example 1 had an 80 w /
The w% ethanol extract was tested for testosterone 5α-reductase inhibitory activity by the following test method.

【0027】(試験方法)テストステロン(東京化成
(株)製)4.2mgをプロピレングリコール1mlに
溶解し、その20μlに、NADPH(オリエンタル酵
母(株)製)を濃度1mg/mlとなるように溶解した
5mMトリス塩酸緩衝液(pH7.2)825μlを加
えて混合する。さらに、各試料のエタノール溶液若しく
は50v/v%エタノール溶液及び蒸留水のそれぞれ80
μlにS−9(ラット肝臓ホモジネート:オリエンタル
酵母(株)製)75μlをそれぞれ加えて混合し、37
℃で30分間インキュベートする。その後、塩化メチレ
ン1mlを加えて反応を停止させ、激しく振とうする。
その後、遠心分離し、塩化メチレン層を分取して、反応
生成物であるジヒドロキシテストステロン、アンドロス
タンジオール等の反応生成物をガスクロマトグラフィー
により定量する。別にコントロールとして、試料溶液の
代わりに試料溶媒を同量(80μl)用いた場合につい
て同様に処理して、反応生成物を定量する。コントール
における反応生成物量(総ピーク面積量)に対する試料
添加時における反応生成物量(総ピーク面積量)の比率
を算出し、テストステロン5α−リダクターゼ活性阻害
率(%)を求めた。
(Test method) 4.2 mg of testosterone (manufactured by Tokyo Chemical Industry Co., Ltd.) was dissolved in 1 ml of propylene glycol, and NADPH (manufactured by Oriental Yeast Co., Ltd.) was dissolved at a concentration of 1 mg / ml in 20 μl of the solution. 825 μl of the 5 mM Tris-HCl buffer (pH 7.2) is added and mixed. Further, an ethanol solution of each sample or a 50 v / v% ethanol solution and distilled water were used,
To each μl, 75 μl of S-9 (rat liver homogenate: manufactured by Oriental Yeast Co., Ltd.) was added and mixed.
Incubate at 30 ° C for 30 minutes. Thereafter, the reaction was stopped by adding 1 ml of methylene chloride, and the mixture was vigorously shaken.
Thereafter, the mixture is centrifuged, the methylene chloride layer is separated, and the reaction products such as dihydroxytestosterone and androstanediol are quantified by gas chromatography. Separately, as a control, the same treatment (80 μl) as the sample solvent was used instead of the sample solution, and the same treatment was performed to quantify the reaction product. The ratio of the amount of reaction product (total peak area) at the time of sample addition to the amount of reaction product (total peak area) in the control was calculated, and the testosterone 5α-reductase activity inhibition rate (%) was determined.

【0028】こうして、試料添加時における試料濃度を
種々変化させて、各濃度におけるテストステロン5α−
リダクターゼ活性阻害率(%)を求め、その結果から内
挿法により、酵素活性を50%阻害する試料濃度IC50
を求めた。その結果を、表2に示す。
Thus, the testosterone 5α-
The reductase activity inhibition rate (%) was determined, and the sample concentration IC 50 that inhibited the enzyme activity by 50% was obtained from the result by interpolation.
I asked. Table 2 shows the results.

【0029】[0029]

【表2】 [Table 2]

【0030】〔アンドロゲン受容体結合阻害作用〕実施
例1において得られたチライト、ジャマネマンドロ、チ
ムル、パシャンヘッド、パダムカルの80w/w%エタノ
ール抽出物について、下記の試験方法によりアンドロゲ
ン受容体結合阻害作用を測定した。
[Androgen Receptor Binding Inhibiting Effect] The 80% w / w ethanol extract of tilite, jamanemandro, Timur, Pashanhead and Padamkar obtained in Example 1 was tested for its inhibitory effect on androgen receptor binding by the following test method. It was measured.

【0031】(試験方法)アンドロゲン依存症マウス乳
癌細胞SC−3細胞を、2%FBS含有MEM培地(以
下MEM−2培地と略す)を用いて1.0×104cells
/well/100μlの細胞密度にて96穴マイクロプレ
ートに播種、37℃、5%CO2−95%airの下で
培養した。24時間後、試料及び1.0×10-9モル濃
度となるようにDHTを添加した0.5%BSA含有H
amF12十MEM培地(以下HMB培地と略す)に培
地を交換して48時間培養した。その後、培地を0.9
7mMのMTTを含むMEM−2培地に交換し、2時間
培養後、培地をイソプロパノールに交換して細胞内に生
成したブルーホルマザンを抽出した。溶出したブルーホ
ルマザンを含有するイソプロパノールについて、ブルー
ホルマザンの吸収極大点がある570nmにおける吸光
度As1を測定した。なお、付着細胞の影響を補正する
ため、同時に650nmにおける吸光度も測定し、両吸
光度の差をもってブルーホルマザンの生成量に比例する
値とした(下記結合阻害率の計算式における吸光度As
0、Ab1、Ab0はこの補正済み吸光度である。)。
次にDHTの代わりに試料のみを添加して上記の培養を
行い、補正用の吸光度As0を測定した。また、試料を
添加しないHMB培地で培養を行い、それぞれDHTを
添加した場合の吸光度Ab1及び添加しなかった場合の
吸光度Ab0を測定し、次式により、アンドロゲン受容
体結合阻害率(%)を求めた。 アンドロゲン受容体結合阻害率(%)={1−(As1
−As0)/(Ab1−Ab0)}×100 試料溶液の濃度を段階的に変化させて上記阻害率の測定
を行い、各濃度におけるアンドロゲン受容体結合阻害率
(%)を求め、その結果から内挿法により、アンドロゲ
ンの結合を50%阻害する試料濃度IC50を求めた。そ
の結果を表3に示す。
(Test method) Androgen-dependent mouse breast cancer cells SC-3 cells were cultured in a MEM medium containing 2% FBS (hereinafter abbreviated as MEM-2 medium) at 1.0 × 10 4 cells.
The cells were seeded on a 96-well microplate at a cell density of / well / 100 μl and cultured at 37 ° C. under 5% CO 2 -95% air. Twenty-four hours later, the sample and H containing 0.5% BSA to which DHT was added to a concentration of 1.0 × 10 −9 mol.
The medium was replaced with amF12 ten MEM medium (hereinafter abbreviated as HMB medium), and the cells were cultured for 48 hours. Then, medium was added to 0.9
The medium was replaced with a MEM-2 medium containing 7 mM MTT, and after culturing for 2 hours, the medium was replaced with isopropanol to extract blue formazan produced in the cells. With respect to the isopropanol containing the eluted blue formazan, the absorbance As1 at 570 nm where the absorption maximum point of blue formazan was measured. In addition, in order to correct the influence of the adherent cells, the absorbance at 650 nm was also measured at the same time, and the difference between the two absorbances was used as a value proportional to the amount of blue formazan produced (absorbance As in the following formula for calculating the binding inhibition rate).
0, Ab1, Ab0 are the corrected absorbances. ).
Next, only the sample was added instead of DHT, and the above culture was performed, and the absorbance As0 for correction was measured. In addition, culturing was performed in an HMB medium to which no sample was added, and the absorbance Ab1 when DHT was added and the absorbance Ab0 when DHT was not added were measured, and the androgen receptor binding inhibition rate (%) was determined by the following equation. Was. Androgen receptor binding inhibition rate (%) = {1- (As1
-As0) / (Ab1-Ab0)} × 100 The above-mentioned inhibition rate was measured by changing the concentration of the sample solution stepwise, and the androgen receptor binding inhibition rate (%) at each concentration was determined. The sample concentration IC 50 that inhibits androgen binding by 50% was determined by the interpolation method. Table 3 shows the results.

【0032】[0032]

【表3】 [Table 3]

【0033】〔養毛効果試験〕C3H/HeN Slc
雄性マウスの7週齢60匹を、一週間以上訓化した後、
異常のない動物56匹を選び1群7匹、8群構成として
使用した。
[Test of hair growth effect] C3H / HeN Slc
After practicing 60 male mice of 7 weeks of age for more than one week,
Fifty-six normal animals were selected and used in groups of seven and eight.

【0034】(試験方法)8週齢以上で確実に休止期と
なったマウスの背部毛を皮膚に傷をつけないように、注
意して楕円形に電気バリカンで毛刈りし、さらに電気カ
ミソリで剃毛を行った。剃毛の翌日より、表4の配合表
に示す被験試料(頭髪用剤)を毛刈り部に100μlず
つを一日1回、週5日間とし、200μlチップを用い
て刺激を与えないように塗布した。塗布は投与開始から
28日目まで行った。その間、観察は週5日間、毎日塗
布前に行った。そして、最終塗布日の翌日に再生毛を毛
刈りし、育毛の重量を測定した。再生した毛の重量をも
って育毛効果を判定した。その結果を表5に示す。な
お、各植物抽出物には80w/w%エタノール抽出物を用
い、比較対照として養毛効果があると知られているセン
ブリ抽出物(実施例1と同様に処理したもの)を用い
た。
(Test Method) Carefully cut the back hairs of mice that had reached a telogen period at the age of 8 weeks or older into an oval shape with an electric clipper and carefully with an electric razor so as not to damage the skin. Shaving was performed. From the day after shaving, a test sample (a hair preparation) shown in the composition table in Table 4 was applied to the shaved portion at a rate of 100 μl once a day for 5 days a week, using a 200 μl tip so as not to cause irritation. did. Application was performed until the 28th day from the start of administration. During that time, observations were made daily before application, 5 days a week. The day after the final application day, the regenerated hair was shaved and the weight of the hair growth was measured. The hair growth effect was determined based on the weight of the regenerated hair. Table 5 shows the results. In addition, 80 w / w% ethanol extract was used for each plant extract, and as a comparative control, an assembly extract known to have a hair growth effect (treated in the same manner as in Example 1) was used.

【0035】[0035]

【表4】 [Table 4]

【0036】[0036]

【表5】 [Table 5]

【0037】上記各試験結果から分かるように、各抽出
物においては非常に優れたテストステロン5α−リダク
ターゼ阻害作用及びアンドロゲン受容体結合阻害作用を
示すことが確認された。また、本発明の頭髪用剤におい
ても、優れた養毛効果を発揮することが確認された。
As can be seen from the results of the above tests, it was confirmed that each extract exhibited extremely excellent testosterone 5α-reductase inhibitory activity and androgen receptor binding inhibitory activity. It was also confirmed that the hair preparation of the present invention also exhibited an excellent hair-growing effect.

【0038】〔製剤例〕次に上記で得られた植物抽出物
を用いて以下の製剤例を製造したところ、いずれの製剤
例においても、良好な製剤を得ることができた。なお、
以下の製剤例においては、各植物の抽出物として、抽出
溶媒として80w/w%エタノール及びエタノールを用い
たものをそれぞれ用いた。
[Preparation Examples] Next, when the following preparation examples were produced using the plant extract obtained above, good preparations could be obtained in any of the preparation examples. In addition,
In the following formulation examples, extracts using 80 w / w% ethanol and ethanol as extraction solvents were used as extracts of each plant.

【0039】 (製剤例1 ヘアトニック) チライト抽出物 0.5(重量部) レゾルシン 0.01 グリチルリチン酸ジカリウム 0.1 ニンジンエキス 0.5 塩酸ピリドキシン 0.1 D−パントテニルアルコール 0.1 L−メントール 0.05 1,3−ブチレングリコール 4.0 センブリエキス 0.2 プラセンタエキス 0.2 香料 適 量 エタノール 25.0 精製水 70.0 上記成分分量を採り、常法に従ってヘアトニックを製造
した。
(Formulation Example 1 Hair tonic) Tilite extract 0.5 (parts by weight) Resorcinol 0.01 Dipotassium glycyrrhizinate 0.1 Carrot extract 0.5 Pyridoxine hydrochloride 0.1 D-Pantothenyl alcohol 0.1 L- Menthol 0.05 1,3-butylene glycol 4.0 Assembly extract 0.2 Placenta extract 0.2 Perfume Appropriate amount Ethanol 25.0 Purified water 70.0 The above component amounts were taken to produce a hair tonic according to a conventional method.

【0040】 (製剤例2 ヘアローション) アルニカエキス 0.5(重量部) ジャマネマンドロ抽出物 0.5 1,3−ブチレングリコール 4.0 サリチル酸 0.2 ショウキョウエキス 0.1 セファランチン 0.1 ヒアルロン酸 0.1 酢酸dl−トコフェロール 0.1 グリチルレチン酸 0.2 オレイルアルコール 4.0 防腐剤 適 量 ポリオキシエチレンソルビタン モノラウレート(20E.O.) 1.5 ポリオキシエチレンラウリルエーテル(20E.O.) 0.5 香料 適 量 エタノール 15.0 精製水 70.0 上記成分分量を採り、常法に従ってヘアローションを製
造した。
(Formulation Example 2 Hair Lotion) Arnica Extract 0.5 (parts by weight) Jamane Mandro Extract 0.5 1,3-butylene glycol 4.0 Salicylic acid 0.2 Ginger extract 0.1 Cepharanthin 0.1 Hyaluronic acid 0.1 dl-tocopherol acetate 0.1 glycyrrhetinic acid 0.2 oleyl alcohol 4.0 Preservative qs polyoxyethylene sorbitan monolaurate (20E.O.) 1.5 polyoxyethylene lauryl ether (20E.O.) 0.5) Perfume Appropriate amount Ethanol 15.0 Purified water 70.0 The above component amounts were taken to prepare a hair lotion according to a conventional method.

【0041】 (製剤例3 ヘアクリーム) チムルエキス 0.5(重量部) ステアリルグリチルレチネート 0.1 カミツレエキス 0.1 アロエエキス 0.1 タイソウエキス 0.1 パントテン酸 0.1 感光素301号 0.1 ビーズワックス 10.0 セタノール 5.0 親水ラウリン 8.0 スクワラン 37.5 グリセリルモノステアレート 2.0 γ−オリザノール 0.05 ポリオキシエチレンソルビタン モノラウレート(20E.O.) 2.0 ポリエチレングリコール 5.0 防腐剤 適 量 香料 適 量 精製水 40.0 上記成分分量を採り、常法に従ってヘアクリームを製造
した。
(Formulation Example 3 Hair Cream) Timul Extract 0.5 (parts by weight) Stearyl Glycyrrhetinate 0.1 Chamomile Extract 0.1 Aloe Extract 0.1 Thai Soybean Extract 0.1 Pantothenic Acid 0.1 Photosensitizer 301 0.1 Beeswax 10.0 Cetanol 5.0 Hydrophilic laurin 8.0 Squalane 37.5 Glyceryl monostearate 2.0 γ-oryzanol 0.05 Polyoxyethylene sorbitan monolaurate (20E.O.) 2.0 Polyethylene glycol 5.0 Preservatives qs Perfume qs Purified water 40.0 The above component amounts were taken to produce a hair cream according to a conventional method.

【0042】 (製剤例4 シャンプー) ラウリル硫酸トリエタノールアミン 5.0(g) ポリオキシエチレン(20E.O.) ラウリルエーテル硫酸ナトリウム 12.0 ラウリル酸ジエタノールアミド 2.0 エデト酸二ナトリウム 0.1 1,3−ブチレングリコール 4.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.15 香料 0.05 パシャンヘッドエキス 1.0 精製水 全量を100gとする 上記成分分量を採り、常法に従ってシャンプーを製造し
た。
(Formulation Example 4 Shampoo) Triethanolamine lauryl sulfate 5.0 (g) Polyoxyethylene (20E.O.) Sodium lauryl ether sulfate 12.0 Lauryl diethanolamide 2.0 Disodium edetate 0.1 1,3-butylene glycol 4.0 Methyl parahydroxybenzoate 0.15 Fragrance 0.05 Pashanhead extract 1.0 Purified water The total amount was 100 g. The above component amounts were taken, and a shampoo was produced according to a conventional method.

【0043】 (製剤例5 リンス) 塩化ステアリルトリメチルアンモニウム 2.0(g) セトステアリルアルコール 2.0 ポリオキシエチレンラノリンエーテル(20E.O.) 3.0 パラオキシ安息香酸メチル 0.15 プロピレングリコール 5.0 香料 0.05 パダムカルエキス 2.0 精製水 全量を100gとする 上記成分分量を採り、常法に従ってリンスを製造した。(Formulation Example 5 rinse) Stearyltrimethylammonium chloride 2.0 (g) Cetostearyl alcohol 2.0 Polyoxyethylene lanolin ether (20E.O.) 3.0 Methyl parahydroxybenzoate 0.15 Propylene glycol 5. 0 Perfume 0.05 Padamcal extract 2.0 Purified water The total amount was set to 100 g. The above component amounts were taken, and a rinse was produced according to a conventional method.

【0044】 (製剤例6 ローション) アルニカ抽出液BG 0.5(重量部) 油溶性甘草エキスP−T(40) 0.1 クジン抽出液BG 0.2 1,3−ブチレングリコール 4.0 オレイルアルコール 4.0 防腐剤 適 量 チライト抽出物 0.5 ジャマネマンドロ抽出物 0.5 ポリオキシエチレンソルビタン モノラウレート(20E.O.) 1.5 ポリオキシエチレンラウリルエーテル(20E.O.) 0.5 香料 適 量 エタノール 15.0 精製水 70.0 上記成分分量を採り、常法に従ってローションを製造し
た。
(Formulation Example 6 Lotion) Arnica extract BG 0.5 (parts by weight) Oil-soluble licorice extract PT (40) 0.1 Kuddin extract BG 0.2 1,3-butylene glycol 4.0 oleyl Alcohol 4.0 Preservative Qs tilite extract 0.5 Jamane mandro extract 0.5 Polyoxyethylene sorbitan monolaurate (20E.O.) 1.5 Polyoxyethylene lauryl ether (20E.O.) 0.5 Perfume Appropriate amount Ethanol 15.0 Purified water 70.0 The above component amounts were taken and a lotion was produced according to a conventional method.

【0045】 (製剤例7 クリーム) ステアリルグリチルレチネート 0.1(重量部) ビーズワックス 10.0 セタノール 5.0 親水ラノリン 8.0 スクワラン 32.5 グリセリルモノステアレート 2.0 γ−オリザノール 0.05 チムルエキス 0.5 パダムカルエキス 2.0 ビタミンE酢酸エステル 0.2 ポリオキシエチレンソルビタン モノラウレート(20E.O.) 2.0 ポリエチレングリコール 5.0 防腐剤 適 量 香料 適 量 精製水 34.0 上記成分分量を採り、常法に従ってクリームを製造し
た。
Formulation Example 7 Cream Stearyl glycyrrhetinate 0.1 (parts by weight) beeswax 10.0 cetanol 5.0 hydrophilic lanolin 8.0 squalane 32.5 glyceryl monostearate 2.0 γ-oryzanol 0 .05 Timur extract 0.5 Padamcal extract 2.0 Vitamin E acetate 0.2 Polyoxyethylene sorbitan monolaurate (20E.O.) 2.0 Polyethylene glycol 5.0 Preservatives Appropriate amount Perfume Appropriate amount Purified water 34 0.0 The above component amounts were taken, and a cream was produced according to a conventional method.

【0046】[0046]

【発明の効果】本発明のテストステロン5α−リダクタ
ーゼ阻害剤及びアンドロゲン受容体結合阻害剤は安全で
しかもテストステロン5α−リダクターゼ阻害作用及び
アンドロゲン受容体結合阻害作用に優れたものである。
従ってこのような阻害剤を用いることにより、多種の薬
剤を配合することなく、男性型禿頭、粗毛症、脂漏症な
どの様々な好ましくない症状の改善に有効で安全性に優
れた頭髪用剤、皮膚化粧料等を提供することができる。
The testosterone 5α-reductase inhibitor and the androgen receptor binding inhibitor of the present invention are safe and have excellent testosterone 5α-reductase inhibitory activity and androgen receptor binding inhibitory activity.
Therefore, by using such an inhibitor, a hair preparation that is effective and effective in improving various unfavorable symptoms such as male pattern baldness, hair loss, seborrhea and the like without blending various drugs. , Skin cosmetics and the like can be provided.

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 7/00 A61K 7/00 K 7/06 7/06 7/48 7/48 A61P 13/08 A61P 13/08 17/00 17/00 17/08 17/08 17/14 17/14 43/00 111 43/00 111 (72)発明者 川嶋 善仁 広島県尾道市向東町14703番地の10 丸善 製薬株式会社内 (72)発明者 岸田 直子 広島県尾道市向東町14703番地の10 丸善 製薬株式会社内 Fターム(参考) 4C083 AA072 AA111 AA112 AC012 AC022 AC072 AC102 AC122 AC182 AC422 AC442 AC472 AC482 AC532 AC542 AC642 AC692 AC782 AC852 AD042 AD332 AD512 AD532 AD662 CC05 CC33 CC37 CC38 CC39 DD23 DD27 DD31 EE13 EE22 4C088 AB43 AB62 AB63 AB66 AB67 AC02 AC04 AC06 AC11 BA08 BA09 BA10 CA03 CA11 MA07 MA63 NA14 ZA81 ZA89 ZA92 ZC03 ZC20 ──────────────────────────────────────────────────続 き Continued on the front page (51) Int.Cl. 7 Identification symbol FI Theme coat ゛ (Reference) A61K 7/00 A61K 7/00 K 7/06 7/06 7/48 7/48 A61P 13/08 A61P 13 / 08 17/00 17/00 17/08 17/08 17/14 17/14 43/00 111 43/00 111 (72) Inventor Yoshihito Kawashima 14703 Mukoto-cho, Onomichi-shi, Hiroshima 10 Maruzen Pharmaceutical Co., Ltd. (72) Inventor Naoko Kishida 14703, Mukoto-cho, Onomichi-shi, Hiroshima F-term within Maruzen Pharmaceutical Co., Ltd. AD532 AD662 CC05 CC33 CC37 CC38 CC39 DD23 DD27 DD31 EE13 EE22 4C088 AB43 AB62 AB63 AB66 AB67 AC02 AC04 AC06 AC11 BA08 BA09 BA10 CA03 CA11 MA07 MA63 NA14 ZA81 ZA89 ZA92 ZC03 ZC20

Claims (4)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項1】 チライト、ジャマネマンドロ、チムル、
パシャンヘッド、パダムカルからなる群から選ばれた1
種若しくは2種以上の植物抽出物からなることを特徴と
するテストステロン5α−リダクターゼ阻害剤。
Claims: 1. Chilite, Jamanemandro, Timul,
1 selected from the group consisting of Pashanhead and Padamkar
A testosterone 5α-reductase inhibitor comprising a species or two or more plant extracts.
【請求項2】 チライト、ジャマネマンドロ、チムル、
パシャンヘッド、パダムカルからなる群から選ばれた1
種若しくは2種以上の植物抽出物からなることを特徴と
するアンドロゲン受容体結合阻害剤。
2. Chillite, Jamanemandro, Timul,
1 selected from the group consisting of Pashanhead and Padamkar
An androgen receptor binding inhibitor comprising a species or two or more plant extracts.
【請求項3】 請求項1記載のテストステロン5α−リ
ダクターゼ阻害剤及び/又は請求項2記載のアンドロゲ
ン受容体結合阻害剤を含有することを特徴とする頭髪用
剤。
3. A hair preparation comprising the testosterone 5α-reductase inhibitor according to claim 1 and / or the androgen receptor binding inhibitor according to claim 2.
【請求項4】 請求項1記載のテストステロン5α−リ
ダクターゼ阻害剤及び/又は請求項2記載のアンドロゲ
ン受容体結合阻害剤を含有することを特徴とする皮膚化
粧料。
4. A skin cosmetic comprising the testosterone 5α-reductase inhibitor according to claim 1 and / or the androgen receptor binding inhibitor according to claim 2.
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