JP2002003378A - 外用抗掻痒剤 - Google Patents
外用抗掻痒剤Info
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- JP2002003378A JP2002003378A JP2000187359A JP2000187359A JP2002003378A JP 2002003378 A JP2002003378 A JP 2002003378A JP 2000187359 A JP2000187359 A JP 2000187359A JP 2000187359 A JP2000187359 A JP 2000187359A JP 2002003378 A JP2002003378 A JP 2002003378A
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- galactosylceramide
- antipruritic
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- Pending
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- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】安全性、使用性が良く、優れた抗掻痒性を示す
外用抗掻痒剤を提供する。 【解決手段】ニコチン酸誘導体とガラクトシルセラミド
とからなる群より選ばれる少なくとも一種以上の化合物
からなる外用抗掻痒剤。
外用抗掻痒剤を提供する。 【解決手段】ニコチン酸誘導体とガラクトシルセラミド
とからなる群より選ばれる少なくとも一種以上の化合物
からなる外用抗掻痒剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、外用抗掻痒剤に関
し、詳しくは、アトピー性皮膚炎、老人性掻痒症、冬季
掻痒症等の皮膚掻痒症に有効な外用抗掻痒剤に関する。
し、詳しくは、アトピー性皮膚炎、老人性掻痒症、冬季
掻痒症等の皮膚掻痒症に有効な外用抗掻痒剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】掻痒症は、全身性と局所性のものとがあ
り、また、別の面からは外的要因によるもの、内臓疾患
によるもの、精神的なもの等がある。具体的にはアトピ
ー性皮膚炎、老人性掻痒症、冬季掻痒症、肛門掻痒症等
があり、特にアトピー性皮膚炎の掻痒に対し悩みを持つ
人が増えている。これらの疾病では痒さのため掻いてし
まい、それにより症状を悪化させてしまうことが多い。
り、また、別の面からは外的要因によるもの、内臓疾患
によるもの、精神的なもの等がある。具体的にはアトピ
ー性皮膚炎、老人性掻痒症、冬季掻痒症、肛門掻痒症等
があり、特にアトピー性皮膚炎の掻痒に対し悩みを持つ
人が増えている。これらの疾病では痒さのため掻いてし
まい、それにより症状を悪化させてしまうことが多い。
【０００３】これらの皮膚掻痒症は、表皮バリアの崩壊
により、外的要因に過敏となったり、経皮水分蒸散量が
亢進し皮膚が乾燥することにより痒みを生じる等考えら
れており、ワセリン、エステル油等の油分やヒアルロン
酸や尿素などの保湿剤が用いられている。また、抗炎症
剤、抗ヒスタミン剤や抗アレルギー剤、副腎皮質ホルモ
ンも外用及び内服の形で用いられている。
により、外的要因に過敏となったり、経皮水分蒸散量が
亢進し皮膚が乾燥することにより痒みを生じる等考えら
れており、ワセリン、エステル油等の油分やヒアルロン
酸や尿素などの保湿剤が用いられている。また、抗炎症
剤、抗ヒスタミン剤や抗アレルギー剤、副腎皮質ホルモ
ンも外用及び内服の形で用いられている。
【０００４】しかしながら、保湿剤では空気中の湿度が
低い場合には皮膚の水分を吸収してしまい皮膚を逆に乾
燥させてしまったりしてしまう。また、他のものでもべ
たつき等使用上の不快感があったり、十分な抗掻痒効果
が得られなかったり、また長期の使用で副作用を生じて
しまう等の問題があった。
低い場合には皮膚の水分を吸収してしまい皮膚を逆に乾
燥させてしまったりしてしまう。また、他のものでもべ
たつき等使用上の不快感があったり、十分な抗掻痒効果
が得られなかったり、また長期の使用で副作用を生じて
しまう等の問題があった。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】上記事情のもと、本発
明は、安全性、使用性が良く、優れた抗掻痒性を示す外
用抗掻痒剤を提供するにある。
明は、安全性、使用性が良く、優れた抗掻痒性を示す外
用抗掻痒剤を提供するにある。
【０００６】
【課題を解決するための手段】上記目的は、一般式
（１）〜（５）のいずれかで示されるニコチン酸誘導体
とガラクトシルセラミドとからなる群より選ばれる少な
くとも一種以上の化合物からなる外用抗掻痒剤により達
成される。
（１）〜（５）のいずれかで示されるニコチン酸誘導体
とガラクトシルセラミドとからなる群より選ばれる少な
くとも一種以上の化合物からなる外用抗掻痒剤により達
成される。
【０００７】
【化６】
【０００８】
【化７】
【０００９】
【化８】
【００１０】
【化９】
【００１１】
【化１０】
【００１２】また、ナイアシンアミドおよび／またはガ
ラクトシルセラミドからなる外用抗掻痒剤により達成さ
れる。
ラクトシルセラミドからなる外用抗掻痒剤により達成さ
れる。
【００１３】
【発明の実施の形態】本発明の用いられる一般式（１）
〜（５）ので示されるニコチン酸誘導体は、総て公知の
化合物であり、市販品、合成品の他、天然から抽出され
たものでも良く、具体的にはメチルニコチン酸、エチル
ニコチン酸、ベンジルニコチン酸、ニコチンアミド、ク
エン酸ニカメタート、ニコチン酸トコフェロール、キノ
リン酸、ピリジン３，５−ジカルボン酸、ニコチンアミ
ドアデニンジヌクレオチドリン酸、ニコチン酸モノヌク
レオチド、ニコチニックアルコール、酒石酸ニコチニッ
クアルコール等が挙げられる。
〜（５）ので示されるニコチン酸誘導体は、総て公知の
化合物であり、市販品、合成品の他、天然から抽出され
たものでも良く、具体的にはメチルニコチン酸、エチル
ニコチン酸、ベンジルニコチン酸、ニコチンアミド、ク
エン酸ニカメタート、ニコチン酸トコフェロール、キノ
リン酸、ピリジン３，５−ジカルボン酸、ニコチンアミ
ドアデニンジヌクレオチドリン酸、ニコチン酸モノヌク
レオチド、ニコチニックアルコール、酒石酸ニコチニッ
クアルコール等が挙げられる。
【００１４】本発明に用いられるガラクトシルセラミド
は、α体でもβ体でも良い。具体的には、下記一般式
（６）で示されるβ−ガラクトシルセラミドなどが挙げ
られる。
は、α体でもβ体でも良い。具体的には、下記一般式
（６）で示されるβ−ガラクトシルセラミドなどが挙げ
られる。
【００１５】
【化１１】
【００１６】本発明に係る外用抗掻痒剤は、溶液、軟
膏、ローションなど様様な剤形に製剤化できる。すなわ
ち、一般式（１）〜（５）のいずれかで示されるニコチ
ン酸誘導体とガラクトシルセラミドからなる群より選ば
れる少なくとも一種以上の化合物を外用基剤に調合して
製剤化すればよく、基剤は公知の外用基剤ならば特に制
限されない。
膏、ローションなど様様な剤形に製剤化できる。すなわ
ち、一般式（１）〜（５）のいずれかで示されるニコチ
ン酸誘導体とガラクトシルセラミドからなる群より選ば
れる少なくとも一種以上の化合物を外用基剤に調合して
製剤化すればよく、基剤は公知の外用基剤ならば特に制
限されない。
【００１７】
【実施例】以下、実施例を挙げて本発明を詳述する。
尚、本発明は実施例に限定されるものではない。
尚、本発明は実施例に限定されるものではない。
【００１８】・実験動物 アトピー性皮膚炎自然発症掻痒モデルとしてＮＣ系マウ
ス（ＮＣ／ｊｉｃマウス、オス、４週齢、日本クレア
社）５１匹を用意した。コンベンショナル環境下飼育１
４、１７、２１日目にスクラッチング回数及び体重を測
定した。スクラッチング回数測定結果をもとにスクラッ
チングに対して感受性の低い個体を除き、試験用として
３２匹を選出した。個体毎の１７および２１日目のスク
ラッチング回数平均値を基準として、各群がほぼ等しく
なるようにして４群に分割した［ｂｌａｎｋ；試料無塗
布群、ｖｅｈｉｃｌｅ；基剤塗布群、Ｘ；ナイアシンア
ミド塗布群、Ｙ；β−ガラクトシルセラミド塗布群）。
尚、同週齢マウスをコントロールとした。用いたガラク
トシルセラミドは、シグマ社製牛脳由来のものを用い
た。
ス（ＮＣ／ｊｉｃマウス、オス、４週齢、日本クレア
社）５１匹を用意した。コンベンショナル環境下飼育１
４、１７、２１日目にスクラッチング回数及び体重を測
定した。スクラッチング回数測定結果をもとにスクラッ
チングに対して感受性の低い個体を除き、試験用として
３２匹を選出した。個体毎の１７および２１日目のスク
ラッチング回数平均値を基準として、各群がほぼ等しく
なるようにして４群に分割した［ｂｌａｎｋ；試料無塗
布群、ｖｅｈｉｃｌｅ；基剤塗布群、Ｘ；ナイアシンア
ミド塗布群、Ｙ；β−ガラクトシルセラミド塗布群）。
尚、同週齢マウスをコントロールとした。用いたガラク
トシルセラミドは、シグマ社製牛脳由来のものを用い
た。
【００１９】・塗布方法 飼育４週目にマウス背部円形約５ｃｍ2をバリカンにて
剃毛し、試料塗布を開始した。試料は溶媒としてプロピ
レングリコール：エタノール＝７：３混液を用い、ナイ
アシンアミドは２質量／体積％（質量／容量％）、β−
ガラクトシルセラミドは１質量／体積％（質量／容量
％）に調製して用いた。試料は、１日１回（５回／週；
月〜金）に１００μＬを剃毛部分に塗布した。飼育８週
目に屠殺し塗布部分の皮膚を採取した。
剃毛し、試料塗布を開始した。試料は溶媒としてプロピ
レングリコール：エタノール＝７：３混液を用い、ナイ
アシンアミドは２質量／体積％（質量／容量％）、β−
ガラクトシルセラミドは１質量／体積％（質量／容量
％）に調製して用いた。試料は、１日１回（５回／週；
月〜金）に１００μＬを剃毛部分に塗布した。飼育８週
目に屠殺し塗布部分の皮膚を採取した。
【００２０】・スクラッチング回数の測定 飼育７週目および８週目に観察用ゲージにてビデオ撮影
を行い、３０分間のスクラッチング回数を測定した。
を行い、３０分間のスクラッチング回数を測定した。
【００２１】・体重測定 飼育３週目および塗布終了後（８週目）に測定し、その
差を算出した。
差を算出した。
【００２２】・血清中ＩｇＥ値測定 屠殺後にヤマサ社製ＥＩＡキットを用い、ＥＬＩＳＡ法
にて行った。
にて行った。
【００２３】 ・スクラッチング回数測定結果（飼育７週目） ｃｏｎｔｒｏｌ ２．０± ０．７９ ｂｌａｎｋ １４２．４±３４．１ ｖｅｈｉｃｌｅ １１８．７±１６．１ Ｘ；ナイアシンアミド ８１．５±１２．２ Ｙ；β−ガラクトシルセラミド ５２．７±１０．４
【００２４】図１および図２にも示す通り、無塗布群や
基剤塗布群に比して本発明に係るナイアシンアミドまた
はβ−ガラクトシルセラミド塗布群は明らかにスクラッ
チング回数が低下していた。
基剤塗布群に比して本発明に係るナイアシンアミドまた
はβ−ガラクトシルセラミド塗布群は明らかにスクラッ
チング回数が低下していた。
【００２５】 ・体重測定結果（飼育３週目と８週目との差；ｇ） ｃｏｎｔｒｏｌ ３．６５±０．６７ ｂｌａｎｋ ０．２０±０．６４ ｖｅｈｉｃｌｅ −０．２９±１．０２ Ｘ；ナイアシンアミド １．９１±０．６７ Ｙ；β−ガラクトシルセラミド １．６８±０．５２
【００２６】図２にも示す通り、無塗布群や基剤塗布群
に比して本発明に係るナイアシンアミドまたはβ−ガラ
クトシルセラミド塗布群は明らかに体重が増加してい
た。アトピー性皮膚炎発症による成長抑制を緩和した結
果と考えられる。
に比して本発明に係るナイアシンアミドまたはβ−ガラ
クトシルセラミド塗布群は明らかに体重が増加してい
た。アトピー性皮膚炎発症による成長抑制を緩和した結
果と考えられる。
【００２７】・血清中ＩｇＥ値測定結果 図３に示す通り、有意な差は認められなかった。安全性
の高いものと認められる。尚、塗布部分において発赤等
の異常は認められなかった。
の高いものと認められる。尚、塗布部分において発赤等
の異常は認められなかった。
【００２８】
【発明の効果】上述した通り、本発明により、安全性、
使用性が良く、優れた抗掻痒性を示す外用抗掻痒剤を提
供できる。
使用性が良く、優れた抗掻痒性を示す外用抗掻痒剤を提
供できる。
【図１】飼育７週目（塗布３週目）のナイアシンアミド
（Ｘ）とβ−ガラクトシルセラミド（Ｙ）のスクラッチ
ング抑制を示す図である。
（Ｘ）とβ−ガラクトシルセラミド（Ｙ）のスクラッチ
ング抑制を示す図である。
【図２】飼育８週目（塗布４週目）のナイアシンアミド
（Ｘ）とβ−ガラクトシルセラミド（Ｙ）のスクラッチ
ング抑制を示す図である。
（Ｘ）とβ−ガラクトシルセラミド（Ｙ）のスクラッチ
ング抑制を示す図である。
【図３】飼育３週目と飼育８週目との体重の差を示す図
である。Ｘ；ナイアシンアミド，Ｙ；β−ガラクトシル
セラミド。
である。Ｘ；ナイアシンアミド，Ｙ；β−ガラクトシル
セラミド。
【図４】飼育８週目（塗布４週目）の血清中のＩｇＥ値
を示す図である。Ｘ；ナイアシンアミド，Ｙ；β−ガラ
クトシルセラミド。
を示す図である。Ｘ；ナイアシンアミド，Ｙ；β−ガラ
クトシルセラミド。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/7032 Ａ６１Ｋ 31/7032 31/706 31/706 31/7084 31/7084 Ａ６１Ｐ 17/04 Ａ６１Ｐ 17/04 // Ｃ０７Ｄ 213/30 Ｃ０７Ｄ 213/30 213/48 213/48 213/80 213/80 213/82 213/82 405/12 405/12 Ｃ０７Ｈ 15/10 Ｃ０７Ｈ 15/10 19/048 19/048 21/02 21/02 (72)発明者 倉石 泰 富山県富山市杉谷2630番地 富山医科薬科 大学内 (72)発明者 山口 朋美 富山県富山市杉谷2630番地 富山医科薬科 大学内 Ｆターム(参考） 4C055 AA01 BA01 BA02 BA16 BA18 BA57 BA58 CA02 CA03 CA57 CA58 CB02 CB04 CB08 DA01 DA57 DA58 4C057 DD01 DD02 DD03 JJ12 LL05 LL18 LL21 LL29 LL41 LL45 4C063 AA01 BB08 CC79 DD12 EE01 4C086 AA01 AA02 BC17 BC19 EA04 EA16 GA02 GA08 MA01 MA04 MA63 NA14 ZA89
Claims (2)
- 【請求項１】 一般式（１）〜（５）のいずれかで示さ
れるニコチン酸誘導体とガラクトシルセラミドとからな
る群より選ばれる少なくとも一種以上の化合物からなる
外用抗掻痒剤。 【化１】 【化２】 【化３】 【化４】 【化５】 - 【請求項２】 ナイアシンアミドおよび／またはガラク
トシルセラミドからなる外用抗掻痒剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000187359A JP2002003378A (ja) | 2000-06-22 | 2000-06-22 | 外用抗掻痒剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000187359A JP2002003378A (ja) | 2000-06-22 | 2000-06-22 | 外用抗掻痒剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2002003378A true JP2002003378A (ja) | 2002-01-09 |
Family
ID=18687351
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000187359A Pending JP2002003378A (ja) | 2000-06-22 | 2000-06-22 | 外用抗掻痒剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2002003378A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006040048A1 (en) * | 2004-10-15 | 2006-04-20 | Bayer Consumer Care Ag | Acidic and buffered skin-care compositions comprising nicotinamid and an absorbing agent |
| WO2024100919A1 (ja) * | 2022-11-11 | 2024-05-16 | 一丸ファルコス株式会社 | スフィンゴイド塩基を含む掻痒抑制に用いるための剤およびその用途 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6416708A (en) * | 1987-07-08 | 1989-01-20 | Ichimaru Pharcos Inc | Composition for extracting sphingolipid and method for extraction thereof |
| JPH11302155A (ja) * | 1998-04-24 | 1999-11-02 | La Shinshia Kk | アトピー性皮膚炎のための皮膚外用剤 |
-
2000
- 2000-06-22 JP JP2000187359A patent/JP2002003378A/ja active Pending
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6416708A (en) * | 1987-07-08 | 1989-01-20 | Ichimaru Pharcos Inc | Composition for extracting sphingolipid and method for extraction thereof |
| JPH11302155A (ja) * | 1998-04-24 | 1999-11-02 | La Shinshia Kk | アトピー性皮膚炎のための皮膚外用剤 |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| 財団法人 日本医薬情報センター編, 一般薬 日本医薬品集 第３版, JPNX006024011, 14 December 1981 (1981-12-14), pages 441 - 457, ISSN: 0000744030 * |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006040048A1 (en) * | 2004-10-15 | 2006-04-20 | Bayer Consumer Care Ag | Acidic and buffered skin-care compositions comprising nicotinamid and an absorbing agent |
| WO2024100919A1 (ja) * | 2022-11-11 | 2024-05-16 | 一丸ファルコス株式会社 | スフィンゴイド塩基を含む掻痒抑制に用いるための剤およびその用途 |
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