JP2001527033A - 非白化性腋下用組成物 - Google Patents

非白化性腋下用組成物

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JP2001527033A
JP2001527033A JP2000526200A JP2000526200A JP2001527033A JP 2001527033 A JP2001527033 A JP 2001527033A JP 2000526200 A JP2000526200 A JP 2000526200A JP 2000526200 A JP2000526200 A JP 2000526200A JP 2001527033 A JP2001527033 A JP 2001527033A
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ユニリーバー・ナームローゼ・ベンノートシヤープ
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Abstract

(57)【要約】 防臭および/または制汗作用物質と6量体の形態のシクロメチコーンとを含む腋下治療用組成物を提供する。組成物の35%以下の4量体または5量体の形態のシクロメチコーンを含む。皮膚に適用した場合に組成物は非白化性である。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】 発明の背景 発明の技術分野 本発明は、発汗抑制性および/または防臭性を有する非白化性腋下用組成物に
関する。
【0002】 関連技術 制汗剤製品は、べたつきや白化などの美的に不快感を示す特徴を示すものが多
い。白化という用語は、皮膚に残留する白色物質を見ることができる状態を意味
する。
【0003】 米国特許第5,449,511号(Coe)は、制汗作用塩と相互作用する不
揮発性水溶性液体マスキング剤を含む無水制汗剤製品について報告している。こ
の相互作用によって、実質的に発汗抑制作用が低減することなしに識別可能な白
化を実質的になくすことができると報告されている。マスキング剤として最も好
ましいものは、PPG−10ブタンジオールおよびジメチコーンコポリオールな
どのアルコキシル化アルコール類である。
【0004】 マスキング剤に関して生じやすい問題は、マスキング剤が他の物理的性質に害
を及ぼすことである。例えば、固形、ゲル、またはクリームタイプの製品は、硬
さを与えるための構造化剤が必要である。多くのマスキング剤は可塑化して、粘
着性が増大し構造化効果を妨害する。その結果、他の物理的性質に悪影響をほと
んどまたはまったく与えない非白化剤の発見のために、非常に多くの研究が行わ
れてきた。
【0005】 従って、本発明の目的は、適用後少なくとも1時間、好ましくは3時間、しか
し最適には24時間の間、透明(非白色)製品残留物が皮膚上に残る腋下用製品
を提供することである。
【0006】 本発明のもう1つの目的は、非白化だけではなく、製品の他の物理的性質に有
害な影響を与えない腋下用製品を提供することである。
【0007】 本発明のこれらの目的およびその他の目的は、以下の要約および詳細な説明を
検討すればより容易に明らかとなるであろう。
【0008】 発明の要約 (i)臭気の抑制または発汗の減少に効果的な量で存在する腋下活性物質と、 (ii)組成物の5〜80重量%の6量体シクロメチコーンと、 (iii)組成物に存在する全シクロメチコーンの0〜35重量%の4量体お
よび5量体シクロメチコーンとを含む非白化性腋下用組成物を提供する。
【0009】 発明の詳細な説明 非白化性腋下用組成物が、大部分が6量体シクロメチコーンである揮発性シロ
キサンを含むことによって実現できることを発見した。これらの組成物は、4量
体および5量体の量の制限が必要である。例えば、シクロメチコーンの全重量を
基準にして35%以下、好ましくは20%以下、最適には10%以下のこれらの
より低分子量のシクロメチコーン類が組成物中に存在するべきである。重量比で
言うと、シクロメチコーンの6量体と4量体/5量体を合わせたものとの比は、
少なくとも約1:1、好ましくは少なくとも約2:1である。
【0010】 本発明による組成物の第1の重要要素は、防臭および/または制汗作用物質で
ある。最も好ましいものは、防臭性および制汗性を併せ持つ収斂性塩である。好
適な収斂剤としては、アルミニウム、ジルコニウム、亜鉛、およびそれらの混合
物の無機または有機塩を挙げることができる。収斂剤または収斂性複合体の成分
として有用な塩としては、ハロゲン化アルミニウム、アルミニウムヒドロキシハ
ライド、ジルコニルオキシハライド、ジルコニルヒドロキシハライド、およびこ
れらの塩材料の混合物が挙げられる。
【0011】 この種類のアルミニウム塩としては、塩化アルミニウムおよび一般式Al
OH)−XHOを有するアルミニウムヒドロキシハライドが挙げられ、
式中Qは塩素、臭素、またはヨウ素であり、式中xは2〜5であり、x+y=6
であり、xおよびyは整数である必要はなく、式中Xは約1〜6である。
【0012】 有用なジルコニウム化合物は、一般実験式:ZnO(OH)2−nzで表
すことができ、式中zは約0.9〜2で変動することができ整数である必要はな
く、nはBの原子価であり、2−nzは0以上であり、Bはハロゲン化物、硝酸
塩、スルファミン酸塩、硫酸塩、およびそれらの混合物からなる群より選択する
ことができる。基本的なアルミニウム化合物と同様に、前述の式は非常に簡略化
したものであり、種々の量の配位および/または結合水を有する化合物ならびに
ポリマー、混合物およびそれらの錯体を含めたものも意図しており、これらを上
式で表しているものと理解されたい。実際に、ジルコニウム水酸化物塩は、1分
子当りの基の数が約1.1から0よりわずかに大きい値まで変動する種々の量の
水酸基を有する化合物の範囲を表している。
【0013】 上記収斂性塩として有用な数種類の錯体が当技術分野において公知である。例
えば、米国特許第3,792,068号(Lueddersら)は、アルミニウ
ムと、ジルコニウムと、グリシンなどのアミノ酸との錯体を開示している。上記
特許で報告されている錯体および同様の構造は、ZAGとして一般に知られてい
る。通常、ZAG錯体はAl:Zr比が約1.67〜12.5であり、金属:C
l比が約0.73〜1.93である。ZAG型錯体の調製に好ましいアルミニウ
ム化合物は、実験式Al(OH)Cl・2HOのアルミニウムクロロヒド
ロキシドである。ZAG型錯体の調製に好ましいジルコニウム化合物は、実験式
ZrO(OH)Cl・3HOを有するジルコニルヒドロキシクロリドと、実験
式ZrO(OH)2−aCl・nHOを有するジルコニルヒドロキシハライ
ドであり、式中のaは1.5〜1.87でありnは約1〜7である。このような
ZAG型錯体の調製に好ましいアミノ酸は、式CH(NH)COOHのグリ
シンである。粒径1〜100μmの球状のZAGが特に好ましい。
【0014】 より具体的には、本発明において有用な制汗作用物質について以下に列挙する
が、これらは米国食品医薬品局の官報のリストにおいて承認されている。制汗作
用物質としては、塩化アルミニウム、アルミニウムクロロハイドレート、アルミ
ニウムクロロハイドレックス(aluminum chlorohydrex)
、アルミニウムクロロハイドレックスPEG、アルミニウムクロロハイドレック
スPG、アルミニウムジクロロハイドレート、アルミニウムジクロロハイドレッ
クスPEG、アルミニウムジクロロハイドレックスPG、アルミニウムセスキク
ロロハイドレート、アルミニウムセスキクロロハイドレックスPEG、アルミニ
ウムセスキクロロハイドレックスPG、硫酸アルミニウム、アルミニウムジルコ
ニウムオクタクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムオクタクロロハイ
ドレックスGLY、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレート、アル
ミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレックスGLY、アルミニウムジルコ
ニウムテトラクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロハイド
レート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレートGLY、およびア
ルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレートGLYが挙げられる。
【0015】 防臭/制汗作用物質の量は、0.1〜70%の範囲をとることができる。作用
物質が収斂性塩である場合は、この量は、無水金属塩を基準に計算して(グリシ
ン、グリシンの塩、または他の錯化剤は除外する)1重量%〜70重量%、好ま
しくは15重量%〜60重量%の範囲をとることができる。
【0016】 本発明による防臭作用物質には、制汗剤として機能する物質以外のものも含ま
れる。防臭剤は、悪臭を発生する微生物や、悪臭を放つ脂肪酸への体の油の分解
を促進する微生物を死滅させたり成長を阻害したりできるものであるべきである
。有機抗菌材料のうちで最も優れているものは、トリクロサン、トリクロルバン
(triclorban)、クロルヘキセジン(chlorhexedine)
、および脱臭性香料として知られるある種の芳香油(例えば、フーパー(Hoo
per)らに付与された米国特許第4,278,658号)である。有機抗菌材
料の量は、0.01〜1重量%、好ましくは0.1〜0.5重量%の範囲で変動
させることができる。無機抗菌材料も防臭作用物質として使用することができる
。これらの例としては、酸化亜鉛、水酸化亜鉛、炭酸亜鉛、フェノールスルホン
酸亜鉛、酸化マグネシウム、水酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム、酸化ラン
タン、水酸化ランタン、炭酸ランタン、重炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、お
よびそれらの組み合わせが挙げられる。無機材料の量は0.1〜60重量%の範
囲で変動させることができる。
【0017】 本発明の組成物に含まれる第2の必須要素は、揮発性シロキサンの要素である
シクロメチコーン6量体である。この材料は5〜80重量%、好ましくは15〜
60重量%、最適には30〜50重量%の量が存在することができる。この6量
体は構造:
【0018】
【化1】 を有する。
【0019】 本発明の組成物は、あらゆる種類の低分子量シクロメチコーン類を含まないこ
とが好ましい。例えば、4量体および5量体シクロメチコーンを合わせた量は、
組成物中に存在する全シクロメチコーンの35%以下、好ましくは20重量%以
下である。6量体シクロメチコーンは、ダウ・コーニング・カンパニー社(Do
w Corning Company)よりDC 246として市販されている
【0020】 本発明の組成物は、粉体充填剤も含むことができる。この種類の例としては、
デンプン、タルク、ヒュームドシリカ(例えば、カボット・コーポレーション社
(Cabot Corporation)のCab−O−Sil)、微粉砕シリ
カ(例えば、ケイ酸ナトリウム)、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、粘土、お
よびそれらの混合物が挙げられる。最も好ましく有効なものは、コーンスターチ
および化工デンプン、特にオクテニルコハク酸デンプンアルミニウム(ナショナ
ル・スターチ・アンド・ケミカル・カンパニー社(National Star
ch & Chemical Company)より商標Dry Flo7で市
販される)である。
【0021】 粉体充填剤の量は、1〜40重量%、好ましくは10〜35重量%、最適には
15〜30重量%の範囲で変動させることができる。
【0022】 オルガノポリシロキサンエラストマー類も任意に存在することができる。これ
らは、数平均分子量が2,000を超え、好ましくは1,000,000を超え
、最適には10,000〜2000万の範囲である。特に好ましいものは、架橋
非乳化シロキサンエラストマーである。「非乳化」という用語で、ポリオキシア
ルキレン単位がないシロキサンを定義する。有利にはエラストマーは、ジビニル
モノマーをシロキサン主鎖のSi−H結合と反応させることで生成される。エラ
ストマー組成物は、ゼネラル・エレクトリック・カンパニー社(General
Electric Company)より製品名General Elect
ric Silicone 1229で市販され、このCTFAで推奨される名
称はシクロメチコーンおよびビニルジメチコーン/メチコーン架橋ポリマー(C
yclomethicone and Vinyl Dimethicone/
Methicone Cross Polymer)であり、シクロメチコーン
担体中20〜35%のエラストマーとして供給される。CTFA名が架橋ステア
リルメチルジメチルシロキサンコポリマー(Crosslinked Stea
ryl Methyl Dimethyl Siloxane Copolym
er)である関連するエラストマー組成物は、グラント・インダストリーズ社(
Grant Industries,Inc.,Elmwood Park,N
ew Jersey)よりGransil SR−CYC(シクロメチコーン中
にエラストマーは25〜35%)として入手できる。ゼネラル・エレクトリック
社およびグラント・インダストリー社の市販製品は、ソノレーター(Sonol
ator)で10〜60回再循環させて高圧(約1,500〜3,500psi
)処理することで通常はさらに加工される。ソノレーターによる処理で得られる
エラストマーを含む液体は平均粒径が0.2〜10μm、好ましくは0.5〜5
μmの範囲となる。粘度は、ブルックフィールドLVビスコメーター(Broo
kfield LV Viscometer)(サイズ4バー、60rpm、1
5秒間)で25℃において測定して300〜20,000cpsの範囲が最も好
ましい。
【0023】 エラストマーの量は、0.05〜30重量%、最適には0.5〜15重量%、
最も好ましくは2〜10重量%の範囲で変動させることができる。
【0024】 任意に、C12〜C40炭化水素も存在することができる。この材料の量は、
1〜40重量%、好ましくは5〜25重量%、最適には10〜20重量%の範囲
で変動させることができる。存在する場合、C12〜C40炭化水素は25℃に
おいて10〜5,000センチストークスの粘度を有することができる。炭化水
素は、好ましくは飽和または不飽和のどちらでもよいC20〜C40物質である
。例としては、ドデカン、トリデカン、テトラデカン、ペンタデカン、ヘキサデ
カン、ヘプタデカン、オクタデカン、ノナデカン、イコサン、ヘンエイコサン、
ドコサン、トリコサン、テトラコサン、ペンタコサン、これらの化合物の異性体
、およびそれらの混合物が挙げられる。最も好ましいものは、エチル・コーポレ
ーション社(Ethyl Corporation)よりEthylfloの商
標で入手できるポリデセンである。
【0025】 不活性無機粒子も本発明の組成物に含めることができる。このような材料の代
表例は、ポリオレフィン(ポリエチレンやポリプロピレンなど)およびナイロン
である。最も好ましいものは、球状または非球状ポリエチレン粉末である。これ
らの材料の量は、0.1〜20重量%、好ましくは1〜10重量%の範囲を変動
させることができる。
【0026】 蝋も本発明の組成物に含めることができる。動物由来の蝋としては、蜜蝋、鯨
蝋、ラノリン、およびセラック蝋が挙げられる。植物由来の蝋としては、カルナ
ウバ蝋、カンデリラ蝋、ベーベリ蝋、およびサトウキビ蝋が挙げられる。特に有
用なものは、水素化ヒマシ蝋である。蝋の量は0.5〜30重量%の範囲を変動
させることができる。
【0027】 本発明の組成物は、スティック、ゲル、クリーム、またはエアゾールの形態に
することができる。しかし、最も好ましいものは、クリーム形態であり、特に超
無水クリームである。これらのクリームは、ペトロラタムのコーン調製のための
標準試験方法(Standard Test Method for Cone
Preparation of Petrolatum)(ASTM D 9
37)で測定したコーン貫入値が2〜36mm、好ましくは10〜25mm、最
適には12〜20mmの範囲となる。
【0028】 有利には、本発明の組成物は無水物であることができる。「無水物」という用
語は、遊離水の量が0〜5重量%、好ましくは3重量%以下であることを意味す
る。アルミニウム塩と錯体を形成した水も存在することができるが、これは無水
物の用語の範囲には含めない。
【0029】 以下の実施例によって、本発明の実施態様をより十分に説明する。本明細書お
よび添付の特許請求の範囲において使用するすべての部、パーセンテージ、およ
び比率は、他に明記しない限り全組成物の重量を基準としている。
【0030】 実施例1〜7 以下の表の配合物は、本発明の範囲内の無水クリームである。
【0031】
【表1】
【0032】 実施例8 本発明によるエアゾール制汗剤組成物の概略を表IIに示す。
【0033】
【表2】
【0034】 実施例9 本発明による別のエアゾール制汗剤組成物の概略を表IIIに示す。
【0035】
【表3】
【0036】 実施例10 本発明による固形スティック制汗剤組成物の概略を表IVに示す。
【0037】
【表4】
【0038】 実施例11 本発明によるゲル配合物の概略を表Vに示す。
【0039】
【表5】
【0040】 実施例12 この実施例では、制汗剤スティック配合物において選択したシクロメチコーン
に関する性能結果の比較を示す。6種類のスティック制汗剤を、種々の比率の5
量体および6量体シクロメチコーンを用いて配合した。基本的組成を以下の表V
Iに略述する。
【0041】
【表6】
【0042】 シクロメチコーンは、以下のような種々の重量比で5量体(D5)および6量
体(D6)を使用した。
【0043】 A すべてD5 B D5:D6=5.3:1 C D4:D5=1.75:1 D D5:D6=1.5:1(DCの代表) E D5:D6=1:1 F すべてD6。
【0044】 白化を調べるための試験手順は、約170mgの層を黒色ポリエステル織物に
適用することを伴うものであった。初期、30分後、60分後、90分後、12
0分後、150分後、180分後、210分後、240分後、270分後などの
適用後の種々の時間に写真を撮影した。平均の白化程度を計算した結果を表VI
IIに示す。
【0045】
【表7】
【0046】 この試験の結果は、試料F(すべてD6)が、白化の開始の遅さが他の試料よ
りも実質的に優れていることを示している。試料Eも効果があったが、その効果
はかなり低い。試料A〜Dについては、程度は様々であるが白化は許容できるも
のではなかった。
【0047】 実施例13 この実施例では、制汗剤無水クリーム配合物において選択したシクロメチコー
ンに関する性能結果の比較を示す。6種類の無水クリーム制汗剤を、種々の重量
比の5量体および6量体シクロメチコーンを用いて配合した。基本的組成を以下
の表VIIIに略述する。
【0048】
【表8】
【0049】 シクロメチコーンは、以下のような種々の重量で5量体(D5)および6量体
(D6)を使用した。
【0050】 G すべてD5 H D5:D6=0.2:1 I D5:D6=5.3:1 J D5:D6=1:1 K D5:D6=1.5:1(DCの代表) L D5:D6=1.75:1。
【0051】 白化を調べるための試験手順は、約0.6μmの層を黒色ポリエステル織物に
適用することを伴うものであった。初期、30分後、60分後、90分後、12
0分後、150分後、180分後、210分後、240分後、270分後などの
適用後の種々の時間に写真を撮影した。平均の白化程度を計算した結果を表IX
に示す。
【0052】
【表9】
【0053】 試料G(すべてD5)の白化が最も早かった。試料H(D6量が最も多い)の
白化が最も少なかった。試料J(D5とD6の量が同じ)も比較的非白化性であ
り、初期値からの変化は試験した試料グループの中では2番目に低かった。
【0054】 これまでの説明および実施例によって、本発明において選択した実施態様を説
明している。これらを考慮に入れれば、変形および修正は当業者であれば提案で
きると思われるが、すべては本発明の精神および範囲に含まれる。
【手続補正書】特許協力条約第19条補正の翻訳文提出書
【提出日】平成11年7月29日(1999.7.29)
【手続補正1】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正内容】
【特許請求の範囲】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML, MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K E,LS,MW,SD,SZ,UG,ZW),EA(AM ,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM) ,AL,AM,AT,AU,AZ,BA,BB,BG, BR,BY,CA,CH,CN,CU,CZ,DE,D K,EE,ES,FI,GB,GD,GE,GH,GM ,HR,HU,ID,IL,IN,IS,JP,KE, KG,KP,KR,KZ,LC,LK,LR,LS,L T,LU,LV,MD,MG,MK,MN,MW,MX ,NO,NZ,PL,PT,RO,RU,SD,SE, SG,SI,SK,SL,TJ,TM,TR,TT,U A,UG,UZ,VN,YU,ZW Fターム(参考) 4C083 AB172 AB211 AB212 AB221 AB222 AB332 AB432 AB442 AC012 AC072 AC352 AC402 AC432 AC442 AC812 AC842 AD022 AD042 AD151 AD152 AD161 AD162 AD171 AD172 AD242 CC17 DD08 DD11 DD27 DD28 DD31 DD41 EE06 EE07

Claims (6)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 腋下用組成物であって、 (i)臭気の抑制または発汗の減少に効果的な量で存在する腋下活性物質と、 (ii)前記組成物の5〜80重量%が6量体シクロメチコーンであり、 (iii)前記組成物に存在する全シクロメチコーンの0〜35重量%が4量
    体および5量体シクロメチコーンであることを特徴とするシクロメチコーンと、 を含む腋下用組成物。
  2. 【請求項2】 前記腋下活性物質が前記組成物の0.1〜70重量%存在す
    る請求項1に記載の組成物。
  3. 【請求項3】 前記腋下活性物質が、アルミニウム、ジルコニウム、亜鉛、
    およびそれらの混合物からなる群より選択される金属の収斂性塩である請求項1
    または2に記載の組成物。
  4. 【請求項4】 前記組成物の0.05〜30重量%のオルガノポリシロキサ
    ンエラストマーをさらに含む先行する請求項のいずれか1項に記載の組成物。
  5. 【請求項5】 前記オルガノシロキサンエラストマーが架橋非乳化シロキサ
    ンエラストマーである請求項4に記載の組成物。
  6. 【請求項6】 前記エラストマーが、ジビニルモノマーをシロキサン主鎖の
    Si−H結合と反応させることによって生成される請求項5に記載の組成物。
JP2000526200A 1997-12-23 1998-12-08 非白化性腋下用組成物 Pending JP2001527033A (ja)

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