BR9814333B1

BR9814333B1 - composição anidra para axilas.

Info

Publication number: BR9814333B1
Application number: BRPI9814333-6A
Authority: BR
Inventors: David Allen Brewster
Priority date: 1997-12-23
Filing date: 1998-12-08
Publication date: 2010-03-09
Also published as: US5922309A; BR9814333A; PL341226A1; ES2195441T3; PL197853B1; DE69812707D1; AU1967799A; AR017948A1; NZ505024A; HUP0100996A3; EP1041963B1; ZA9811276B; CO4970798A1; HUP0100996A2; JP2001527033A; MY133910A; AU749418B2; CA2315799A1; CN1283102A; CN1165284C

Description

"COMPOSIÇÃO ANIDRA PARA AXILAS"

FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO

Campo da Invenção

A invenção refere-se a composições para as axilas que nãoficam embranquecidas que têm propriedades inibidoras de perspiração e/oudesodorantes.

A Técnica Relacionada

Produtos antiperspirantes freqüentemente resultam emcaracterísticas estéticas desagradáveis que incluem pegajosidade eembranquecimento. O termo embranquecimento refere-se à presença deresíduos visíveis de substâncias brancas que permanecem sobre a pele.

A Patente U.S. 5.449.511 (Coe) relata um produtoantiperspirante anidro que contém um agente de mascaramento líquidosolúvel em água não volátil interativo com o sal ativo antiperspirante. Ainteração é relatada para eliminar essencialmente o embranquecimentodiscernível sem diminuir substancialmente a atividade inibidora daperspiração. Os mais preferidos como agente de mascaramento são álcooisalcoxilados tais como PPG-IO butano diol e dimeticona poliol.

Um problema freqüentemente encontrado em relação aosagentes de mascaramento é que eles interferem em outras propriedadesfísicas. Por exemplo, os produtos do tipo sólido, gel ou cremoso requeremestruturadores para conferir rigidez. Muitos agentes de mascaramento seplastificam para aumentar a pegajosidade e interferir no efeito estruturador.Conseqüentemente, tem sido conduzida pesquisa considerável para descobriragentes sem ser de embranquecimento que tenham pouco ou nenhum efeitoadversos sobre outras propriedades físicas.

Conseqüentemente, é um objetivo da presente invençãofornecer um produto para axilas que após aplicação deixa, durante pelomenos 1 hora, de preferência 3 horas porém mais favoravelmente 24 horas,resíduos transparentes (não brancos) do produto sobre a pele.

Um outro objetivo da presente invenção é fornecer umproduto para axilas que não apenas não provoque embranquecimento mastambém não tenha efeito prejudicial sobre outras propriedades físicas doproduto.

Estes e outros objetivos da presente invenção tornar-se-ãomais evidentes por consideração do sumário e da descrição detalhada aseguir.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO

E fornecida uma composição para axilas que não ficaembranquecida que inclui:

(i) um ativo para axilas presente em uma quantidade eficazpara inibir odor ou para reduzir a perspiração;

(ii) desde 5 até 80% em peso da composição de ciclometiconahexamérica; e

(iii) desde 0 até 35% em peso baseado no ciclometiconapresente na composição de ciclometicona tetramérica e pentamérica.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

Foi descoberto agora que as composições para as axilas quenão ficam embranquecidas podem ser conseguidas por incorporação de umsiloxano volátil de ciclometicona predominantemente hexamérica. Estascomposições requerem restrição em relação às quantidades de tetrâmero e depentâmero. Assim, não mais do que 35%, de preferência não mais do que20% e mais favoravelmente não mais do que 10% destes ciclometiconas depeso molecular mais baixo, baseado no peso total de ciclometicona, deviaestar presente nas composições. Em termos da razão em peso, a quantidadede ciclometicona hexamérica para tetramérica/pentamérica combinados serápelo menos aproximadamente 1:1, de preferência pelo menosaproximadamente 2:1.Um primeiro elemento essencial de composições de acordocom a invenção é aquele de um desodorante e/ou antipe-rspiiaráe aiivo. Maispreferível é um sal adstringente que combina as propriedades desodorantes ede antiperspirância. Os adstringentes adequado podem ser sais inorgânicos ouorgânicos de alumínio, de zircônio, de zinco e misturas dos mesmos. Os saisúteis como adstringentes ou como componentes de complexos adstringentesincluem halogenetos de alumínio, hidroxi-halogenetos de alumínio, oxi-halogenetos de zirconila, hidroxihalogenetos de zirconila e misturas destesmateriais salinos.

Os sais de alumínio deste tipo incluem cloreto de alumínio eos hidroxihalogenetos de alumínio que têm a fórmula geral Al2(OH)xQy-XH2O em que Q é cloro, bromo ou iodo, em que χ é 2 a 5 e x+y=6 e χ e y nãoprecisam ser números inteiros; e em que X é aproximadamente 1 a 6.

Os compostos de zircônio que são úteis podem serrepresentados pela fórmula empírica geral: ZnO(OH)2^Bx em que ζ podevariar de desde aproximadamente 0,9 até 2 e não precisa ser um númerointeiro, η é a valência de B, 2-nz é maior do que ou igual a O e B pode serselecionado do grupo que consiste de halogenetos, nitrato, sulfamato, sulfatoe misturas dos mesmos. Como com os compostos básicos de alumínio, seráentendido que a fórmula mencionada acima é bastante simplificada epretende representar e incluir compostos que têm água coordenada e/ouligada em várias quantidades, assim como polímeros, misturas e complexosdos acima. Os hidróxi sais de zircônio realmente representam uma faixa decompostos que têm várias quantidades do grupo hidróxi, variando desdeaproximadamente 1,1 até apenas levemente maior do que O grupo pormolécula.

Diversos tipos de complexos que utilizam os saisadstringentes acima são conhecidos na técnica. Por exemplo, a Patente U.S.3.792.068 (Luedders e outros) divulga complexos de alumínio, de zircônio eaminoácidos tais como glicina. Os complexos relatados neste caso e asestruturas similares são comumente conhecidos como ZAG. Os complexosZAG habitualmente têm uma razão de Al:Zr de desde aproximadamente 1,67até 12,5 e uma razão de Metal:Cl de desde aproximadamente 0,73 até 1,93.

Um composto de alumínio preferido para a preparação dos complexos do tipoZAG é o cloro hidróxido de alumínio de fórmula empírica A12(0H)5C1.2H20.Os compostos de zircônio preferidos para a preparação dos complexos dotipo ZAG são cloro hidróxi de zirconila que tem a fórmula empíricaZrO(OH)Cl.3H2O e os hidroxihalogenetos de zirconila de fórmula empíricaZr0(0H)2.aCl2.nH20 em que a é desde 1,5 até 1,87 e η é desdeaproximadamente 1 até 7. O aminoácido preferido para a preparação de taiscomplexos do tipo ZAG é a glicina de fórmula CH2(NH2)COOH. O ZAGesférico, com tamanho de partícula de 1 até 100 mícrons, é especialmentepreferido.

Mais especificamente, a seguir encontra-se uma lista deantiperspirante ativos úteis para a presente invenção que foram aprovados emlistagens sob the United States Food & Drug Administration, FederalRegister. Eles incluem cloreto de alumínio, cloridrato de alumínio, alumíniocloro-hidrex, alumínio cloro-hidrex PEG, alumínio cloro-hidrex PG,dicloridrato de alumínio, alumínio dicloro-hidrex PEG, alumínio dicloro-hidrex PG, sulfato de alumínio, octacloro-hidrato de zircônio e alumínio,octacloro-hidrato de zircônio e alumínio GLY, pentacloro-hidrato de zircônioe alumínio, pentacloro-hidrato de zircônio e alumínio GLY, tetracloro-hidratode zircônio e alumínio, tricloro-hidrato de zircônio e alumínio, tetracloro-hidrato de zircônio e alumínio GLY e tricloro-hidrato de zircônio e alumínio GLY.

As quantidades do ativo desodorante/antiperspirante podemestar na faixa de desde 0,1 até 70%. Quando o ativo for um sal adstringente,as quantidades podem estar na faixa de desde 1% até 70%, de preferênciadesde 15% até 60% em peso calculado em relação a uma base de sal anidrode metal (exclusivo de glicina, os sais de glicina ou outros agentescomplexantes).

Os desodorantes ativos de acordo com a presente invençãotambém incluem materiais sem ser aqueles que funcionam comoantiperspirantes. Os desodorantes seriam capazes de matar ou de impedir ocrescimento de microorganismos que geram mau cheiro ou que promovem adecomposição de óleos do corpo em ácidos graxos odoríferos. Os maisimportantes entre os materiais antimicrobianos orgânicos são triclosan,triclorban, cloro-hexedina e certos óleos fragrantes conhecidos como deoperfumes (por exemplo, Patente U.S. 4.278.658 a Hooper e outros). Asquantidades de materiais antimicrobianos orgânicos podem estar na faixa de0,01 até 1%, de preferência 0,1 até 0,5% em peso. Os materiaisantimicrobianos inorgânicos também podem servir como desodorantesativos. Estes incluem óxido de zinco, hidróxido de zinco, carbonato de zinco,fenolsulfonato de zinco, óxido de magnésio, hidróxido de magnésio,carbonato de magnésio, óxido de lantânio, hidróxido de lantânio, carbonatode lantânio, bicarbonato de sódio, bicarbonato de potássio e combinações dosmesmos. As quantidades dos materiais inorgânicos podem estar na faixa dedesde 0,1 até 60% em peso.

Um segundo elemento essencial a ser incorporado àscomposições desta invenção é aquele de um siloxano volátil que é umciclometicona hexâmero. Este material pode estar presente em quantidades de5 até 80%, de preferência desde 15 até 60%, mais favoravelmente desde 30até 50% em peso. O hexâmero terá a estrutura:<formula>formula see original document page 7</formula>

As composições da presente invenção de preferência nãoconterão quaisquer ciclometiconas de baixo peso molecular. Por exemplo, osníveis de ciclometicona tetramérica e pentamérica juntos não serão mais altosdo que 35%, de preferência não mais altos do que 20% em peso dociclometicona total presente nas composições. O ciclometicona hexamérica écomercialmente disponível como DC 246 de The Dow Corning Company.

As composições da presente invenção também podem conteruma carga em pó. Ilustrativos desta categoria são amidos, talco, sílicadefumada (por exemplo Cab-O-Sil da Cabot Corporation), sílica finamentedividida (por exemplo silicato de sódio), silicato de alumínio e magnésio,argilas e misturas dos mesmos. Os mais preferidos e eficazes são amido demilho e amidos modificados, especialmente succinato de alumínio amidooctenila, comercialmente disponível pela National Starch & ChemicalCompany sob o nome comercial Dry Flo7.

As quantidades de carga em pó podem estar na faixa de 1 até40%, de preferência desde 10 até 35%, mais favoravelmente desde 15 até30% em peso.

Os elastômeros organopolisiloxano podem opcionalmenteestar presentes. Eles terão um peso molecular médio em número em excessode 2.000, de preferência em excesso de 1.000.000 e mais favoravelmenteestarão na faixa de 10.000 até 20 milhões. Particularmente preferidos são oselastômeros não emulsificantes reticulados de siloxano. O termo "nãoemulsificante" define um siloxano do qual estão ausentes as unidades depolioxialquileno. Vantajosamente os elastômeros são formados de ummonômero de divinila que reage com ligações Si-H de uma cadeia principalde siloxano. As composições elastômeras são comercialmente disponíveispela General Electric Company sob a designação do produto General ElectricSilicone 1229 com o nome proposto CTFA de Polímero Cruzado deCiclometicona e Vinil Dimeticona/Meticona, liberado como 20-35% deelastômero em um veículo de ciclometicona. Uma composição de elastômerorelacionada sob o nome de CTFA de Copolímero de Estearil Metil DimetilSiloxano Reticulado é disponível como Gransil SR-CYC (25-35% deelastômero em ciclometicona) da Grant Industries, Inc., Elmwood Park, NovaJersey. Os produtos comerciais da General Electric e da Grant Industrieshabitualmente são ainda processados sujeitando os mesmos a um tratamentoa alta pressão (aproximadamente 10,33 até 24,11 MPa) em um Sonòladorcom reciclagem em 10 até 60 passagens. A sonolação fornece um fluidoresultante com tamanho de partícula médio de elastômero na faixa de 0,2 até10 mícron, de preferência 0,5 até 5 mícron. A viscosidade é melhor quandona faixa de entre 300 e 20.000 cps a 25°C como medida por um BrookfieldLV Viscometer (tamanho 4 bar, 60 rpm, 15 segundos).

As quantidades do elastômero podem estar na faixa de desde0,05 até 30%, mais favoravelmente desde 0,5 até 15%, mais preferivelmentedesde 2 até 10% em peso.

Opcionalmente pode também estar presente hidrocarbonetoC12-C40. As quantidades deste material podem estar na faixa de 1 a 40%, depreferência desde 5 até 25%, mais favoravelmente desde 10 até 20% empeso. O hidrocarboneto C12-C40 quando presente pode ter uma viscosidade dedesde 10 até 5.000 centistokes a 25°C. O hidrocarboneto é de preferênciauma substância C20-C40 que pode ser saturada ou não saturada. Exemplosincluem dodecano, tridecano, tetradecano, pentadecano, hexadecano,heptadecano, octadecano, nonadecano, ecosano, heneicosano, docosano,tricosano, tetracosano, pentacosano, isômeros destes compostos e misturasdos mesmos. O mais preferido é o polideceno disponível pela EthylCorporation sob a marca registrada Ethylflo.

Particulados orgânicos inertes também podem ser incluídosem composições da presente invenção. Ilustrativos de tais materiais são aspoliolefmas (tais como polietileno e polipropileno) e náilon. Os maispreferidos são os pós de polietileno esféricos ou não esféricos. Asquantidades destes materiais podem estar na faixa de desde O5I até 20%, depreferência desde 1 até 10% em peso.

Também podem ser incorporadas ceras em composições dapresente invenção. As ceras de origem animal incluem cera de abelha,espermacete, lanolina e cera shellac. As ceras de origem vegetal incluem cerade carnaúba, candelilla, da árvore-da-cera e de cana-de-açúcar.Especialmente útil é a cera de mamona hidrogenada. As quantidades da cerapodem estar na faixa de desde 0,5 até 30% em peso.

As composições desta invenção podem estar em forma debastão, de gel, de creme e de aerossol. A mais preferida entretanto é a formacremosa, especialmente cremes ultra secos. Estes cremes terão um valor depenetração de cone na faixa de desde 2 até 36 mm, preferivelmente desde 10até 25 mm, mais favoravelmente desde 12 até 20 mm como medido noStandard Test Method for Cone Preparation of Petrolatum (ASTM D 937).

Vantajosamente, as composições da presente invenção podemser anidras. Pelo termo "anidro" entende-se uma quantidade de água livre nafaixa de 0 até 5%, de preferência não mais do que 3% em peso. Águacomplexada com sais de alumínio também pode estar presente porém nãoestá incluída no termo anidro.

Os exemplos a seguir irão ilustrar mais completamente asmodalidades desta invenção. Todas as partes, percentagens e proporçõescitadas aqui e nas reivindicações anexas estão em peso da composição total anão ser se for indicado de outra maneira.EXEMPLOS 1-7

As formulações na Tabela a seguir são composições cremosassecas que ficam no âmbito da presente invenção.

TABELA I

<table>table see original document page 10</column></row><table>

EXEMPLO 8

E descrita uma composição antiperspirante em aerossol deacordo com a presente invenção na Tabela II.

TABELA II

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EXEMPLO 9

E descrita uma outra composição antiperspirante em aerossolde acordo com a presente invenção na Tabela III.

TABELA III

<table>table see original document page 10</column></row><table>EXEMPLO 10

E descrita uma composição antiperspiraníe sólida em bastãode acordo com a presente invenção na Tabela IV.

TABELA IV

<table>table see original document page 11</column></row><table>

EXEMPLO 11

E descrita uma formulação em gel de acordo com a presenteinvenção na Tabela V.

TABELA V

<table>table see original document page 11</column></row><table>

EXEMPLO 12

Este Exemplo apresenta resultados comparativos dodesempenho com os ciclometiconas em uma formulação antiperspirante embastão. Seis antiperspirantes em bastão foram formulados com várias razõesde ciclometiconas pentaméricas e hexaméricas. As composições são descritasna Tabela VI a seguir.TABELA VI

<table>table see original document page 12</column></row><table>

Os ciclometiconas foram empregados em diferentes níveis depeso de pentamérica (D5) e hexamérica (D6) como a seguir.

<table>table see original document page 12</column></row><table>

Os procedimentos do teste para identificar oembranquecimento envolveram a aplicação de uma camada deaproximadamente 170 miligramas a tecido de poliéster preto. Foram tiradasfotos em várias ocasiões após a aplicação, inclusive 30, 60, 90, 120, 150, 180,210, 240 e 270 minutos iniciais. Foram calculados os níveis médios debrancura e são apresentados na Tabela VIII.

TABELA VII

<table>table see original document page 12</column></row><table>Os resultados do estudo indicam que a Amostra F (tudo D6)era substancialmente melhor do que as outras amostras para retardar o iníciode algum embranquecimento. A amostra E também tinha um efeito, emboramuito menor. As amostras A-D apresentaram vários graus deembranquecimento inaceitável.

EXEMPLO 13

Este exemplo apresenta resultados comparativos dedesempenho com os ciclometiconas selecionados em uma formulaçãocremosa seca antiperspirante. Seis antiperspirantes cremosos secos foramformulados com várias razões em peso de ciclometiconas pentaméricas ehexaméricas. As composições básicas estão descritas na Tabela VIII a seguir.

TABELA VIII

<table>table see original document page 13</column></row><table>

O procedimento do teste para identificar o embranquecimentoenvolveu a aplicação de uma camada de aproximadamente 0,6 mícron atecido de poliéster preto. Foram tiradas fotos em várias ocasiões após aaplicação, inclusive inicial, 30, 60, 90, 120, 150, 180, 210, 240 e 270minutos. Foram calculados os níveis médios de brancura e são apresentadosna Tabela IX.

TABELA IX

<table>table see original document page 14</column></row><table>

A amostra G (toda D5) ficou branca mais rapidamente. Aamostra H (mais alto nível de D6) ficou menos branca. A amostra J (comquantidades iguais de D5 e D6) também não ficou relativamente branca, avariação partindo do valor inicial sendo a segunda menor entre o grupo deamostras investigadas.

A descrição e os exemplos anteriores ilustram modalidadeselecionadas da presente invenção. A luz das mesmas serão sugeridasvariações e modificações para um perito da técnica, todas estando dentro doespírito e da alcance desta invenção.

Claims

1. Composição anidra para axilas, compreendendo:(i) um ativo para axilas que é um sal adstringente de um metalselecionado do grupo que consiste de alumínio, zircônio, zinco e misturas dosmesmos, presente em uma quantidade eficaz para inibir odor ou para reduzira perspiração; e um ciclometiconacaracterizada pelo fato de que:(ii) desde 5 até 80% em peso da composição é ciclometiconahexamérica; e(iii) desde 0 até 35% em peso baseado no ciclometicona totalpresente na composição é ciclometicona tetramérica e pentamérica.

2. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato de que o ativo para axilas está presente desde 0,1 até 70% em pesoda composição.

3. Composição de acordo com qualquer reivindicaçãoprecedentes, caracterizada pelo fato de que compreende ainda desde 0,05 até 30% em peso da composição de um elastômero organopolisiloxano.

4. Composição de acordo com a reivindicação 3, caracterizadapelo fato de que o elastômero organopolisiloxano é um elastômero siloxanonão emulsificante reticulado.

5. Composição de acordo com a reivindicação 4, caracterizadapelo fato de que o elastômero é formado de um monômero de divinila quereage com ligações Si-H de uma cadeia principal de siloxano.