JP2001342136A - １，１−ジオキソペルヒドロ−１，２，４−チアジアジン類の使用 - Google Patents
１，１−ジオキソペルヒドロ−１，２，４−チアジアジン類の使用Info
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- JP2001342136A JP2001342136A JP2000340102A JP2000340102A JP2001342136A JP 2001342136 A JP2001342136 A JP 2001342136A JP 2000340102 A JP2000340102 A JP 2000340102A JP 2000340102 A JP2000340102 A JP 2000340102A JP 2001342136 A JP2001342136 A JP 2001342136A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 脂性肌荒れや座瘡の原因、すなわち、過角
化、過剰皮脂産生、および細菌感染をなくし、皮膚への
マイナス効果、例えば、皮膚刺激、皮膚剥脱、または細
菌による耐性を生じない有効成分を提供すること。 【解決手段】 本発明は、脂性肌荒れおよび座瘡形態に
対して有効な化粧用または医薬用調製物の調製のための
１，１−ジオキソペルヒドロ−１，２，４−チアジアジ
ン類の使用に関するものである。
化、過剰皮脂産生、および細菌感染をなくし、皮膚への
マイナス効果、例えば、皮膚刺激、皮膚剥脱、または細
菌による耐性を生じない有効成分を提供すること。 【解決手段】 本発明は、脂性肌荒れおよび座瘡形態に
対して有効な化粧用または医薬用調製物の調製のための
１，１−ジオキソペルヒドロ−１，２，４−チアジアジ
ン類の使用に関するものである。
Description
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、脂性肌荒れおよび
座瘡形態に対して有効な化粧用または医薬用調製物の調
製のための１，１−ジオキソペルヒドロ−１，２，４−
チアジアジン類の使用に関する。
座瘡形態に対して有効な化粧用または医薬用調製物の調
製のための１，１−ジオキソペルヒドロ−１，２，４−
チアジアジン類の使用に関する。
【０００２】
【従来の技術】脂性肌荒れは、本質的には、皮脂腺の活
性増加およびそれに伴う皮脂の分泌増加によって引き起
こされる。座瘡は、膿疱、膿瘍、および瘢痕の形成を誘
発する恐れのある非炎症性および炎症性丘疹によって特
性付けられる皮膚病である。原因は、毛包の角質化およ
び閉塞（面疱の形成）、皮脂産生増加、ならびに細菌
（プロピオニバクテリウム・アクネス（Ｐｒｏｐｉｏｎ
ｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｃｎｅｓ））による組織損傷
性酵素の産生である。抗生物質、角質溶解薬、および過
酸化物が、治療に使用される。
性増加およびそれに伴う皮脂の分泌増加によって引き起
こされる。座瘡は、膿疱、膿瘍、および瘢痕の形成を誘
発する恐れのある非炎症性および炎症性丘疹によって特
性付けられる皮膚病である。原因は、毛包の角質化およ
び閉塞（面疱の形成）、皮脂産生増加、ならびに細菌
（プロピオニバクテリウム・アクネス（Ｐｒｏｐｉｏｎ
ｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｃｎｅｓ））による組織損傷
性酵素の産生である。抗生物質、角質溶解薬、および過
酸化物が、治療に使用される。
【０００３】これに関して、例えば、ＥＰ ０ ５３６
３６０ Ａには、抗生物質であるアミノペニシリン類
やセファロスポリン類を使用する座瘡の局所治療につい
ての記載がある。しかしながら、抗生物質には、制御さ
れた微生物（例えば、細菌）が抗生物質に対して耐性を
示すようになる可能性があるという欠点がある。ＥＰ０
６３９ ０６８ Ａには、角質溶解薬であるサリチル
酸およびパントテン酸を使用する座瘡の治療についての
記載がある。角質溶解薬は、皮膚の角質化した層を軟化
または弛緩させるが、炎症を引き起こす微生物に対して
効力をまったく示さない。ＵＳ ５ ７６７ ０９８
Ａには、抗生物質と過酸化物とを組み合わせて局所適用
することによる座瘡の治療についての記載がある。しか
しながら、過酸化ベンゾイルのような物質は遊離基形成
剤であり、皮膚の酸化ストレスの原因になるため、長期
にわたる損傷を誘発する可能性がある。過酸化ベンゾイ
ルやレチノイン酸のような物質は、にきびを減少させる
のに有効であるが、それと同時に、これらの物質は、刺
激、感作、およびアレルギーの原因にもなり、皮膚の刺
痛、かゆみ、灼熱痛、剥脱、または潮紅となって現れ
る。
３６０ Ａには、抗生物質であるアミノペニシリン類
やセファロスポリン類を使用する座瘡の局所治療につい
ての記載がある。しかしながら、抗生物質には、制御さ
れた微生物（例えば、細菌）が抗生物質に対して耐性を
示すようになる可能性があるという欠点がある。ＥＰ０
６３９ ０６８ Ａには、角質溶解薬であるサリチル
酸およびパントテン酸を使用する座瘡の治療についての
記載がある。角質溶解薬は、皮膚の角質化した層を軟化
または弛緩させるが、炎症を引き起こす微生物に対して
効力をまったく示さない。ＵＳ ５ ７６７ ０９８
Ａには、抗生物質と過酸化物とを組み合わせて局所適用
することによる座瘡の治療についての記載がある。しか
しながら、過酸化ベンゾイルのような物質は遊離基形成
剤であり、皮膚の酸化ストレスの原因になるため、長期
にわたる損傷を誘発する可能性がある。過酸化ベンゾイ
ルやレチノイン酸のような物質は、にきびを減少させる
のに有効であるが、それと同時に、これらの物質は、刺
激、感作、およびアレルギーの原因にもなり、皮膚の刺
痛、かゆみ、灼熱痛、剥脱、または潮紅となって現れ
る。
【０００４】タウロリジンは、１，１−ジオキソペルヒ
ドロ−１，２，４−チアジアジン誘導体であり、３０年
も前から知られていた（ＣＨ ４８２ ７１３ Ａを参
照されたい）下記一般式（Ｉ）により特徴付けられる物
質である。
ドロ−１，２，４−チアジアジン誘導体であり、３０年
も前から知られていた（ＣＨ ４８２ ７１３ Ａを参
照されたい）下記一般式（Ｉ）により特徴付けられる物
質である。
【０００５】
【化３】
【０００６】ここで、タウロリジン（Ｉ’）の場合、Ｒ
１＝Ｈであり、Ｒ２は、下記一般式（II）で表される基
である。
１＝Ｈであり、Ｒ２は、下記一般式（II）で表される基
である。
【０００７】
【化４】
【０００８】この物質は、今まで、人間医学においての
み使用されてきた。これに関して、例えば、ＥＰ ０
２５３ ６６２ Ａには、細菌または細菌毒素による感
染を防止するために外科的介入時に非経口投与を行うべ
く水溶液の形態でタウロリジンを使用することについて
の記載がある。ＷＯ ９２／００７４３には、有効量の
タウロリジンおよび／またはタウルルタムを投与するこ
とによって腫瘍の治療または予防を行うための方法につ
いての記載がある。ＤＥ ３５ ３３ ６１２Ａには、
抗凝血薬としてのタウロリジンの使用についての記載が
ある。ＷＯ９４／０３１７４には、例えば、歯周炎を治
療するためのタウロリジン含有歯科用組成物についての
記載がある。
み使用されてきた。これに関して、例えば、ＥＰ ０
２５３ ６６２ Ａには、細菌または細菌毒素による感
染を防止するために外科的介入時に非経口投与を行うべ
く水溶液の形態でタウロリジンを使用することについて
の記載がある。ＷＯ ９２／００７４３には、有効量の
タウロリジンおよび／またはタウルルタムを投与するこ
とによって腫瘍の治療または予防を行うための方法につ
いての記載がある。ＤＥ ３５ ３３ ６１２Ａには、
抗凝血薬としてのタウロリジンの使用についての記載が
ある。ＷＯ９４／０３１７４には、例えば、歯周炎を治
療するためのタウロリジン含有歯科用組成物についての
記載がある。
【０００９】タウロリジンの作用機序は、恐らく、毒素
上または細菌細胞壁のムレイン上に位置するヒドロキシ
ル基またはアミノ基へのメチロール基の転移に基づくも
のと思われる。Ｒ１＝ＨかつＲ２＝一般式（II）で表さ
れる基であるタウロリジン（Ｉ’）は、溶液中におい
て、Ｒ１およびＲ２＝Ｈであるタウルルタム（Ｉ’’）
ならびにＲ１＝ＨかつＲ２＝−ＣＨ２−ＯＨであるＮ−
メチロールタウルルタム（Ｉ’’’）と平衡状態にあ
る。毒素または細菌へのメチロール基の転移が起こる
と、メチロールタウルルタム（Ｉ’’’）は、タウルル
タム（Ｉ’’）に変換され、続いて、タウルルタム
（Ｉ’’）は、下記メチロールタウリンアミド（III）
と平衡状態になる。
上または細菌細胞壁のムレイン上に位置するヒドロキシ
ル基またはアミノ基へのメチロール基の転移に基づくも
のと思われる。Ｒ１＝ＨかつＲ２＝一般式（II）で表さ
れる基であるタウロリジン（Ｉ’）は、溶液中におい
て、Ｒ１およびＲ２＝Ｈであるタウルルタム（Ｉ’’）
ならびにＲ１＝ＨかつＲ２＝−ＣＨ２−ＯＨであるＮ−
メチロールタウルルタム（Ｉ’’’）と平衡状態にあ
る。毒素または細菌へのメチロール基の転移が起こる
と、メチロールタウルルタム（Ｉ’’’）は、タウルル
タム（Ｉ’’）に変換され、続いて、タウルルタム
（Ｉ’’）は、下記メチロールタウリンアミド（III）
と平衡状態になる。
【００１０】
【化５】
【００１１】〔式中、Ｒ３＝−ＣＨ２ＯＨ、およびＲ４
＝−ＮＨ２〕
＝−ＮＨ２〕
【００１２】メチロール基の転移により、メチロールタ
ウリンアミドからタウリンアミド（III’）〔式中、Ｒ
３＝Ｈ、およびＲ４＝−ＮＨ２〕への変換が起こる。タ
ウリンアミド（III’）は、生体によってきわめてうま
く許容されている天然に存在するアミノスルホン酸であ
るタウリン（III’’）〔式中、Ｒ３＝Ｈ、およびＲ ４
＝ＯＨ〕に生理的に変換される。
ウリンアミドからタウリンアミド（III’）〔式中、Ｒ
３＝Ｈ、およびＲ４＝−ＮＨ２〕への変換が起こる。タ
ウリンアミド（III’）は、生体によってきわめてうま
く許容されている天然に存在するアミノスルホン酸であ
るタウリン（III’’）〔式中、Ｒ３＝Ｈ、およびＲ ４
＝ＯＨ〕に生理的に変換される。
【００１３】１，１−ジオキソペルヒドロ−１，２，４
−チアジアジン類、特に、タウロリジンおよび上記の代
謝産物が種々の細菌および真菌に対して有効であること
は、文献から公知である。例えば、Ａｒｚｎｅｉｍ．−
Ｆｏｒｓｃｈｕｎｇ，４２（ＩＩ），１９９２，１１５
７−１１５９には、口腔内病原性微生物に対するタウロ
リジンのｉｎ ｖｉｔｒｏ活性についての記載がある。
また、この研究では、歯肉の炎症領域に見出されるほか
に座瘡患者の炎症病巣にも見出される嫌気性プロピオニ
バクテリウム・アクネスが検討の対象になっている。し
かしながら、座瘡患者におけるプロピオニバクテリウム
・アクネスの出現およびその結果として起こる炎症は、
座瘡の結果であって原因ではない。また、これとは逆
に、座瘡に罹患していない被験者においても、プロピオ
ニバクテリウム・アクネスが見出されることがある。文
献では、脂性肌荒れおよび座瘡の治療を目的とする皮膚
への局所適用のためのタウロリジンの使用についてなん
ら明らかにされていない。
−チアジアジン類、特に、タウロリジンおよび上記の代
謝産物が種々の細菌および真菌に対して有効であること
は、文献から公知である。例えば、Ａｒｚｎｅｉｍ．−
Ｆｏｒｓｃｈｕｎｇ，４２（ＩＩ），１９９２，１１５
７−１１５９には、口腔内病原性微生物に対するタウロ
リジンのｉｎ ｖｉｔｒｏ活性についての記載がある。
また、この研究では、歯肉の炎症領域に見出されるほか
に座瘡患者の炎症病巣にも見出される嫌気性プロピオニ
バクテリウム・アクネスが検討の対象になっている。し
かしながら、座瘡患者におけるプロピオニバクテリウム
・アクネスの出現およびその結果として起こる炎症は、
座瘡の結果であって原因ではない。また、これとは逆
に、座瘡に罹患していない被験者においても、プロピオ
ニバクテリウム・アクネスが見出されることがある。文
献では、脂性肌荒れおよび座瘡の治療を目的とする皮膚
への局所適用のためのタウロリジンの使用についてなん
ら明らかにされていない。
【００１４】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は、脂性肌荒れや座瘡の原因、すなわち、過角化、過剰
皮脂産生、および細菌感染をなくし、皮膚へのマイナス
効果、例えば、皮膚刺激、皮膚剥脱、または細菌による
耐性を生じない有効成分を提供することである。
は、脂性肌荒れや座瘡の原因、すなわち、過角化、過剰
皮脂産生、および細菌感染をなくし、皮膚へのマイナス
効果、例えば、皮膚刺激、皮膚剥脱、または細菌による
耐性を生じない有効成分を提供することである。
【００１５】
【課題を解決するための手段】驚くべきことに、我々
は、この度、下記一般式（Ｉ）で表される１，１−ジオ
キソペルヒドロ−１，２，４−チアジアジン類、
は、この度、下記一般式（Ｉ）で表される１，１−ジオ
キソペルヒドロ−１，２，４−チアジアジン類、
【００１６】
【化６】
【００１７】特に、Ｒ１＝ＨおよびＲ２＝下記式（II）
で表される基であるタウロリジン（Ｉ’）、
で表される基であるタウロリジン（Ｉ’）、
【００１８】
【化７】
【００１９】またはＲ１およびＲ２＝Ｈであるタウルル
タム（Ｉ’’）が、脂性肌荒れおよび座瘡形態に対して
極めて有効であり、しかも、化学療法剤であるにもかか
わらず、耐性が増大するなどの抗生物質のもつ欠点を示
さない上に、皮膚への局所適用を行ってもなんら刺激を
誘発しないことを見出した。脂性肌荒れおよび座瘡形態
に対して見出された高い効力は、プロピオニバクテリウ
ム・アクネスに対するタウロリジンのｉｎ ｖｉｔｒｏ
活性だけでは説明することができないため、このことは
予想外なことであった。
タム（Ｉ’’）が、脂性肌荒れおよび座瘡形態に対して
極めて有効であり、しかも、化学療法剤であるにもかか
わらず、耐性が増大するなどの抗生物質のもつ欠点を示
さない上に、皮膚への局所適用を行ってもなんら刺激を
誘発しないことを見出した。脂性肌荒れおよび座瘡形態
に対して見出された高い効力は、プロピオニバクテリウ
ム・アクネスに対するタウロリジンのｉｎ ｖｉｔｒｏ
活性だけでは説明することができないため、このことは
予想外なことであった。
【００２０】
【発明の実施の形態】第１の実施形態において、本発明
は、脂性肌荒れおよび座瘡を治療する化粧用または医薬
用調製物を調製するための、下記一般式（Ｉ）で表され
る１，１−ジオキソペルヒドロ−１，２，４−チアジア
ジン類の使用を提供する。
は、脂性肌荒れおよび座瘡を治療する化粧用または医薬
用調製物を調製するための、下記一般式（Ｉ）で表され
る１，１−ジオキソペルヒドロ−１，２，４−チアジア
ジン類の使用を提供する。
【００２１】
【化８】
【００２２】〔式中、Ｒ１およびＲ２は、同じであるか
もしくは異なっており、水素原子、１〜１８個の炭素原
子を有するアルキル基、それぞれ３〜２０個の炭素原子
を有するシクロアルキル基、アラルキル基、または芳香
族基もしくは複素環式基であり、これらの基Ｒ１および
Ｒ２は、場合により置換されている。〕
もしくは異なっており、水素原子、１〜１８個の炭素原
子を有するアルキル基、それぞれ３〜２０個の炭素原子
を有するシクロアルキル基、アラルキル基、または芳香
族基もしくは複素環式基であり、これらの基Ｒ１および
Ｒ２は、場合により置換されている。〕
【００２３】対応する化合物、特に、置換基を有する化
合物は、ＣＨ ４８ ２７ １３Ａから公知であり、こ
の全内容が参照されるものとする。
合物は、ＣＨ ４８ ２７ １３Ａから公知であり、こ
の全内容が参照されるものとする。
【００２４】本発明は更に、脂性肌荒れおよび座瘡を治
療するための化粧用または医薬用調製物における１，１
−ジオキソペルヒドロ−１，２，４−チアジアジン類の
使用を提供する。ただし、１，１−ジオキソペルヒドロ
−１，２，４−チアジアジン（Ｉ）中、Ｒ１およびＲ２
は水素原子であるか（タウルルタムＩ’’）、またはＲ
１は水素原子でありＲ２は前記式（II）で表される基に
相当する（タウロリジンＩ’）。
療するための化粧用または医薬用調製物における１，１
−ジオキソペルヒドロ−１，２，４−チアジアジン類の
使用を提供する。ただし、１，１−ジオキソペルヒドロ
−１，２，４−チアジアジン（Ｉ）中、Ｒ１およびＲ２
は水素原子であるか（タウルルタムＩ’’）、またはＲ
１は水素原子でありＲ２は前記式（II）で表される基に
相当する（タウロリジンＩ’）。
【００２５】代謝産物を含めて、化粧用または医薬用調
製物中の１，１−ジオキソペルヒドロ−１，２，４−チ
アジアジン（Ｉ）の濃度は、いずれの場合も調製物の全
重量を基準に、好ましくは０．００５〜１０．００重量
％、好ましくは０．０１〜５．０重量％である。
製物中の１，１−ジオキソペルヒドロ−１，２，４−チ
アジアジン（Ｉ）の濃度は、いずれの場合も調製物の全
重量を基準に、好ましくは０．００５〜１０．００重量
％、好ましくは０．０１〜５．０重量％である。
【００２６】本発明の有利な実施形態によれば、１，１
−ジオキソペルヒドロ−１，２，４−チアジアジン
（Ｉ）は、化粧用または医薬用調製物中において、脂性
肌荒れや座瘡に対して有効な他の薬剤と併用される。特
に好適なものは、１，１−ジオキソペルヒドロ−１，
２，４−チアジアジン（Ｉ）と、角質溶解薬、特に、サ
リチル酸、乳酸、グリコール酸、クエン酸、またはリン
ゴ酸との併用である。
−ジオキソペルヒドロ−１，２，４−チアジアジン
（Ｉ）は、化粧用または医薬用調製物中において、脂性
肌荒れや座瘡に対して有効な他の薬剤と併用される。特
に好適なものは、１，１−ジオキソペルヒドロ−１，
２，４−チアジアジン（Ｉ）と、角質溶解薬、特に、サ
リチル酸、乳酸、グリコール酸、クエン酸、またはリン
ゴ酸との併用である。
【００２７】調製物は、ブラシもしくは小片を用いてま
たはスティックのような回転塗布式容器を利用して適用
できる液状組成物の形態で、および通常の瓶や容器から
適用できるＷ／Ｏ型もしくはＯ／Ｗ型乳剤、例えば、ク
リーム剤もしくはローション剤の形態で、使用すること
ができる。更に、調製物は、洗顔剤、チンキ剤、または
清拭剤中で有利に利用することができる。
たはスティックのような回転塗布式容器を利用して適用
できる液状組成物の形態で、および通常の瓶や容器から
適用できるＷ／Ｏ型もしくはＯ／Ｗ型乳剤、例えば、ク
リーム剤もしくはローション剤の形態で、使用すること
ができる。更に、調製物は、洗顔剤、チンキ剤、または
清拭剤中で有利に利用することができる。
【００２８】水以外に、調製物の調製に用いてもよい通
常の担体としては、エタノールおよびイソプロパノー
ル、グリセロール、プロピレングリコール、ポリグリセ
ロールおよびポリエチレングリコール、皮膚に有益な脂
肪もしくは脂肪様物質、例えば、セチルアルコール、セ
テアリルオクタノエート、デシルオレエートおよびオク
チルドデカノール（このような調製物で慣用される定量
比で）、更に、増粘剤、例えば、ヒドロキシエチルセル
ロースもしくはヒドロキシプロピルセルロース、ポリア
クリル酸の塩、ポリビニルピロリドン、ならびに少量の
環状およびほぼ鎖状のシリコーン油および有機的に改質
されたシリコーンがある。
常の担体としては、エタノールおよびイソプロパノー
ル、グリセロール、プロピレングリコール、ポリグリセ
ロールおよびポリエチレングリコール、皮膚に有益な脂
肪もしくは脂肪様物質、例えば、セチルアルコール、セ
テアリルオクタノエート、デシルオレエートおよびオク
チルドデカノール（このような調製物で慣用される定量
比で）、更に、増粘剤、例えば、ヒドロキシエチルセル
ロースもしくはヒドロキシプロピルセルロース、ポリア
クリル酸の塩、ポリビニルピロリドン、ならびに少量の
環状およびほぼ鎖状のシリコーン油および有機的に改質
されたシリコーンがある。
【００２９】調製物の調製に好適であることが実証され
ており、皮膚の所望の領域に液状組成物として適用する
のに有利であり、しかも少量で、例えば、全組成物を基
準に１〜５重量％で調製物中で使用できる乳化剤は、ポ
リオキシエチレン脂肪アルコールエーテルのような非イ
オノゲンタイプ、例えば、１分子あたり１０、２０また
は２５個の付加エチレンオキシド単位を有するセトステ
アリルアルコールポリエチレングリコールエーテル、セ
トステアリルアルコールおよびソルビタンエステルおよ
びソルビタンエステルエチレンオキシド化合物（例え
ば、ソルビタンモノステアレートおよびポリオキシエチ
レンソルビタンモノステアレート）、グリセロールおよ
びポリグリセロールエステル、例えば、ポリグリセロー
ルイソステアレート、糖エステル、例えば、メチルグル
コースジオレエートまたはセテアリルグルコシド、ポリ
シロキサン−ポリオキシエチレン／オキシプロピレンお
よびポリシロキサン−ポリオキシエチレン／オキシプロ
ピレン−ポリセチル共重合体である。
ており、皮膚の所望の領域に液状組成物として適用する
のに有利であり、しかも少量で、例えば、全組成物を基
準に１〜５重量％で調製物中で使用できる乳化剤は、ポ
リオキシエチレン脂肪アルコールエーテルのような非イ
オノゲンタイプ、例えば、１分子あたり１０、２０また
は２５個の付加エチレンオキシド単位を有するセトステ
アリルアルコールポリエチレングリコールエーテル、セ
トステアリルアルコールおよびソルビタンエステルおよ
びソルビタンエステルエチレンオキシド化合物（例え
ば、ソルビタンモノステアレートおよびポリオキシエチ
レンソルビタンモノステアレート）、グリセロールおよ
びポリグリセロールエステル、例えば、ポリグリセロー
ルイソステアレート、糖エステル、例えば、メチルグル
コースジオレエートまたはセテアリルグルコシド、ポリ
シロキサン−ポリオキシエチレン／オキシプロピレンお
よびポリシロキサン−ポリオキシエチレン／オキシプロ
ピレン−ポリセチル共重合体である。
【００３０】上記の成分にほかに、本発明の調製物（好
ましくは、そのｐＨが、例えば、通常の緩衝混合物を用
いて、３．５〜９．０、特に４．０〜６．５に調節され
ている）は、香水、染料、酸化防止剤（例えば、α−ト
コフェロールおよびその誘導体またはブチルヒドロキシ
トルエン（ＢＨＴ）、２、６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−
４−メチルフェノール）（全組成物を基準に０．０１〜
０．０３％の量で）、分散助剤、緩衝混合物または他の
慣用的な化粧品原料と混合することができる。
ましくは、そのｐＨが、例えば、通常の緩衝混合物を用
いて、３．５〜９．０、特に４．０〜６．５に調節され
ている）は、香水、染料、酸化防止剤（例えば、α−ト
コフェロールおよびその誘導体またはブチルヒドロキシ
トルエン（ＢＨＴ）、２、６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−
４−メチルフェノール）（全組成物を基準に０．０１〜
０．０３％の量で）、分散助剤、緩衝混合物または他の
慣用的な化粧品原料と混合することができる。
【００３１】それぞれの場合に使用される担体の量は、
対象製品のタイプにもよるが、簡単な探索実験を行うこ
とによって当業者により容易に決定することができる。
対象製品のタイプにもよるが、簡単な探索実験を行うこ
とによって当業者により容易に決定することができる。
【００３２】それぞれの場合について実施例中で個々に
記載されている特定の調製物のほかに、本発明の調製物
は、慣用的な方法で、ほとんどの場合、攪拌により混合
しながら、必要な場合にはわずかに加温しながら調製さ
れる。乳剤の場合には、脂肪質相および水性相が、例え
ば、必要な場合には加温しながら別々に調製され、次い
で乳化される。このほか、当業者に馴染みのある医薬品
調製用の慣用的なガイドラインに従ってもよい。
記載されている特定の調製物のほかに、本発明の調製物
は、慣用的な方法で、ほとんどの場合、攪拌により混合
しながら、必要な場合にはわずかに加温しながら調製さ
れる。乳剤の場合には、脂肪質相および水性相が、例え
ば、必要な場合には加温しながら別々に調製され、次い
で乳化される。このほか、当業者に馴染みのある医薬品
調製用の慣用的なガイドラインに従ってもよい。
【００３３】
【実施例】本発明の有利な実施例を以下に記載する。
【００３４】（実施例１） ゲル剤
【００３５】
【表１】
【００３６】タウロリジンを水に溶解し、ヒドロキシエ
チルセルロースを添加した。得られたゲル剤をアルミニ
ウムチューブ中に充填した。
チルセルロースを添加した。得られたゲル剤をアルミニ
ウムチューブ中に充填した。
【００３７】（実施例２） ワックス剤スティック
【００３８】
【表２】
【００３９】成分を約７５℃で溶融し、よく混合し、そ
して好適な型に注いだ。
して好適な型に注いだ。
【００４０】（実施例３） 洗顔剤
【００４１】
【表３】
【００４２】（実施例４） Ｏ／Ｗ型顔用クリーム剤
【００４３】
【表４】
【００４４】Ａ相およびＢ相を別々に７０℃まで加熱し
た。攪拌しながらＡ相をＢ相に添加し、次いで均質化し
た。穏やかに攪拌しながら混合物を冷却した。
た。攪拌しながらＡ相をＢ相に添加し、次いで均質化し
た。穏やかに攪拌しながら混合物を冷却した。
【００４５】（実施例５） Ｗ／Ｏ型クリーム剤
【００４６】
【表５】
【００４７】Ａ相を約８０℃まで加熱し、Ｂ相をゆっく
り攪拌してその中に添加し、次いで短時間均質化した。
穏やかに攪拌しながら混合物を３０℃未満まで冷却し、
再び均質化した。
り攪拌してその中に添加し、次いで短時間均質化した。
穏やかに攪拌しながら混合物を３０℃未満まで冷却し、
再び均質化した。
【００４８】（実施例６） Ｗ／Ｏ／Ｗ型乳剤
【００４９】
【表６】
【００５０】攪拌しながらＷ１相をＯ相に添加し、次い
で均質化した。Ｗ２相の成分を混合した。Ｄ相の成分か
ら分散物を調製してＷ２に添加し、次いで短時間均質化
した。Ｗ１／Ｏ乳濁液を何回かに分けて攪拌しながらＷ
２に添加した。
で均質化した。Ｗ２相の成分を混合した。Ｄ相の成分か
ら分散物を調製してＷ２に添加し、次いで短時間均質化
した。Ｗ１／Ｏ乳濁液を何回かに分けて攪拌しながらＷ
２に添加した。
【００５１】脂性肌荒れおよび座瘡の治療における１，
１−ジオキソペルヒドロ−１，２，４−チアジアジン、
特にタウロリジンの驚くほど高い効力は、例えば、以下
の症例説明から実証される。
１−ジオキソペルヒドロ−１，２，４−チアジアジン、
特にタウロリジンの驚くほど高い効力は、例えば、以下
の症例説明から実証される。
【００５２】症例１：症例１は、単純座瘡を患っている
１８歳の少女である。２年間、彼女は、慣用的な物質
（皮膚剥脱治療として過酸化ベンゾイル、酸化アルミニ
ウム）の治療を受けてきたが、うまく行かなかった。実
施例１のゲル剤を３ヶ月間にわたり１日２回彼女に適用
した。わずか２週間後、炎症領域および感染膿疱が減少
したことから明らかなように、確実に快復に向かってい
ることが分かった。３カ月後、症状は根本的に改善され
た。タウロリジンゲル剤でこれ以上治療を続ける必要は
なかった。治療期間全体にわたって皮膚刺激はまったく
観察されなかった。
１８歳の少女である。２年間、彼女は、慣用的な物質
（皮膚剥脱治療として過酸化ベンゾイル、酸化アルミニ
ウム）の治療を受けてきたが、うまく行かなかった。実
施例１のゲル剤を３ヶ月間にわたり１日２回彼女に適用
した。わずか２週間後、炎症領域および感染膿疱が減少
したことから明らかなように、確実に快復に向かってい
ることが分かった。３カ月後、症状は根本的に改善され
た。タウロリジンゲル剤でこれ以上治療を続ける必要は
なかった。治療期間全体にわたって皮膚刺激はまったく
観察されなかった。
【００５３】症例２：症例２は、背中に重症の座瘡およ
び面疱を患っている３４歳の男性である。実施例１のゲ
ル剤で彼を８日間治療した。わずか１日後、炎症領域の
減少を観察することができた。３日後、病訴は既に著し
く改善されていた。１週間後、これ以上治療を続ける必
要はなかった。
び面疱を患っている３４歳の男性である。実施例１のゲ
ル剤で彼を８日間治療した。わずか１日後、炎症領域の
減少を観察することができた。３日後、病訴は既に著し
く改善されていた。１週間後、これ以上治療を続ける必
要はなかった。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/192 Ａ６１Ｋ 31/192 31/194 31/194 Ａ６１Ｐ 17/08 Ａ６１Ｐ 17/08 17/10 17/10 (72)発明者 ペーター レルシュ ドイツ国，ディー−46537 ディーンスラ ーケン， グッドルンシュトラッセ 19 (72)発明者 クリスティアン ヴァイトマイヤー ドイツ国，ディー−45134 エッセン， ズンダーホルツ 67 Ｆターム(参考） 4C083 AA082 AA122 AB332 AC012 AC072 AC092 AC102 AC122 AC291 AC301 AC342 AC352 AC422 AC471 AC472 AC861 AD092 AD162 AD282 AD352 AD392 BB51 CC01 CC05 CC23 DD11 DD32 DD33 DD34 DD41 EE13 4C086 AA01 AA02 BC87 DA17 MA01 MA02 MA04 MA63 NA05 NA14 ZA89 ZC75 4C206 AA01 AA02 DA07 DA34 DA35 MA02 MA04 MA83 NA05 ZA89 ZC75
Claims (8)
- 【請求項１】 脂性肌荒れおよび座瘡を治療する化粧用
または医薬用調製物を調製するための、下記一般式
（Ｉ）で表される１，１−ジオキソペルヒドロ−１，
２，４−チアジアジン類の使用。 【化１】 〔式中、Ｒ１およびＲ２は、同じであるかもしくは異な
っており、水素原子、１〜１８個の炭素原子を有するア
ルキル基、それぞれ３〜２０個の炭素原子を有するシク
ロアルキル基、アラルキル基、または芳香族基もしくは
複素環式基であり、これらの基Ｒ１およびＲ２は、場合
により置換されている。〕 - 【請求項２】 前記一般式（Ｉ）で表される１，１−ジ
オキソペルヒドロ−１，２，４−チアジアジンにおい
て、Ｒ１およびＲ２がいずれも水素原子である（タウル
ルタム）、請求項１に記載の使用。 - 【請求項３】 前記一般式（Ｉ）中のＲ１が水素原子で
あり、Ｒ２が下記式（II）で表される基である（タウロ
リジン）、請求項１に記載の使用。 【化２】 - 【請求項４】 代謝産物を含めて、１，１−ジオキソペ
ルヒドロ−１，２，４−チアジアジンの濃度が、いずれ
の場合も調製物の全重量を基準に０．００５〜１０．０
０重量％である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の
使用。 - 【請求項５】 代謝産物を含めて、１，１−ジオキソペ
ルヒドロ−１，２，４−チアジアジンの濃度が、いずれ
の場合も調製物の全重量を基準に０．０１〜５．０重量
％である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の使用。 - 【請求項６】 脂性肌荒れおよび座瘡に対して有効であ
るそれ自体周知の更なる慣用的薬剤と併用される、請求
項１〜５のいずれか１項に記載の使用。 - 【請求項７】 前記更なる薬剤が角質溶解薬である、請
求項６に記載の使用。 - 【請求項８】 前記角質溶解薬が、サリチル酸、乳酸、
グリコール酸、クエン酸またはリンゴ酸から選択され
る、請求項７に記載の使用。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19957383 | 1999-11-29 | ||
| DE19957383.2 | 1999-11-29 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2001342136A true JP2001342136A (ja) | 2001-12-11 |
Family
ID=7930711
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000340102A Pending JP2001342136A (ja) | 1999-11-29 | 2000-11-08 | １，１−ジオキソペルヒドロ−１，２，４−チアジアジン類の使用 |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1103251A1 (ja) |
| JP (1) | JP2001342136A (ja) |
| KR (1) | KR20010016065A (ja) |
| AU (1) | AU6669400A (ja) |
| CA (1) | CA2325778A1 (ja) |
| NO (1) | NO20005856L (ja) |
| PL (1) | PL344146A1 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2018534275A (ja) * | 2015-10-07 | 2018-11-22 | コーメディクス・インコーポレーテッド | タウロリジンの皮膚浸透製剤 |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1442753B1 (en) * | 2003-02-03 | 2007-02-21 | Polaschegg, Hans-Dietrich, Dr.techn. | Composition for the prevention of indwelling device related infection |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1124285A (en) * | 1964-10-06 | 1968-08-21 | Geistlich Soehne Ag | Novel perhydro-1,2,4-thiadiazine dioxides-(1,1), their preparation and compositionscontaining them |
| GB1385318A (en) * | 1971-01-29 | 1975-02-26 | Mediline Ag | Toiletry preparation for their hair |
| DE4137544C2 (de) * | 1991-11-12 | 1998-07-30 | Kramer Axel | Antimikrobielle Wirkstoffkombination auf der Basis von Sauerstoff abspaltenden Verbindungen |
| FR2771928B1 (fr) * | 1997-12-05 | 2001-04-13 | Jean Noel Thorel | Composition comprenant des derives de taurine ; son utilisation comme agent conservateur d'un produit alimentaire, ou pharmaceutique, topique ou cosmetique |
-
2000
- 2000-10-18 KR KR1020000062188A patent/KR20010016065A/ko not_active Application Discontinuation
- 2000-10-24 AU AU66694/00A patent/AU6669400A/en not_active Abandoned
- 2000-11-08 JP JP2000340102A patent/JP2001342136A/ja active Pending
- 2000-11-10 CA CA002325778A patent/CA2325778A1/en not_active Abandoned
- 2000-11-16 EP EP00124974A patent/EP1103251A1/de not_active Withdrawn
- 2000-11-20 NO NO20005856A patent/NO20005856L/no not_active Application Discontinuation
- 2000-11-28 PL PL00344146A patent/PL344146A1/xx not_active Application Discontinuation
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2018534275A (ja) * | 2015-10-07 | 2018-11-22 | コーメディクス・インコーポレーテッド | タウロリジンの皮膚浸透製剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU6669400A (en) | 2001-05-31 |
| NO20005856D0 (no) | 2000-11-20 |
| NO20005856L (no) | 2001-05-30 |
| EP1103251A1 (de) | 2001-05-30 |
| PL344146A1 (en) | 2001-06-04 |
| CA2325778A1 (en) | 2001-05-29 |
| KR20010016065A (ko) | 2001-03-05 |
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