JP2001039882A - 糖尿病の予防・治療製剤および該製剤を用いた糖尿病の予防・治療方法 - Google Patents
糖尿病の予防・治療製剤および該製剤を用いた糖尿病の予防・治療方法Info
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- JP2001039882A JP2001039882A JP11214306A JP21430699A JP2001039882A JP 2001039882 A JP2001039882 A JP 2001039882A JP 11214306 A JP11214306 A JP 11214306A JP 21430699 A JP21430699 A JP 21430699A JP 2001039882 A JP2001039882 A JP 2001039882A
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Abstract
(57)【要約】 （修正有）
【課題】難治性の糖尿病治療および予防薬として人体に
副作用の少ない生薬を開発する。 【解決手段】生薬としての旋覆花・人参あるいは蒼朮の
抽出エキス（各エキスに含有される活性を有する化合物
類をも含む）のうち少なくとも１種を含有する製剤、お
よび該製剤を用いて糖尿病の治療・予防をする。 これ
により製剤として糖尿病の予防および治療に、また上記
製剤を用いた糖尿病の予防・治療方法として画期的な効
果をもたらす。
副作用の少ない生薬を開発する。 【解決手段】生薬としての旋覆花・人参あるいは蒼朮の
抽出エキス（各エキスに含有される活性を有する化合物
類をも含む）のうち少なくとも１種を含有する製剤、お
よび該製剤を用いて糖尿病の治療・予防をする。 これ
により製剤として糖尿病の予防および治療に、また上記
製剤を用いた糖尿病の予防・治療方法として画期的な効
果をもたらす。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、生薬としての旋覆
花あるいは人参あるいは蒼朮抽出エキス、およびそれら
に含まれる化合物を主剤又は助剤とした糖尿病の画期的
な予防・治療剤および予防・治療方法に関する。
花あるいは人参あるいは蒼朮抽出エキス、およびそれら
に含まれる化合物を主剤又は助剤とした糖尿病の画期的
な予防・治療剤および予防・治療方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】糖尿病は、血糖値のコントロールが困難
になる病気で、末梢神経障害等を併発する代表的な成人
病の一つであり、病気の形態としてはインスリン依存型
の１型とインスリン非依存型の２型とが存在する。 イ
ンスリンは膵臓のランゲルハンス島から分泌されるホル
モンの一種であり、血液中の血糖値を降下させる作用を
有し、これによって血糖値を良好にコントロールしてい
る。 インスリンに依存する上記１型の糖尿病患者は、
膵臓のランゲルハンス島が破壊されることにより血中へ
のインスリン分泌ができなくなるために起こる疾患と考
えられている。
になる病気で、末梢神経障害等を併発する代表的な成人
病の一つであり、病気の形態としてはインスリン依存型
の１型とインスリン非依存型の２型とが存在する。 イ
ンスリンは膵臓のランゲルハンス島から分泌されるホル
モンの一種であり、血液中の血糖値を降下させる作用を
有し、これによって血糖値を良好にコントロールしてい
る。 インスリンに依存する上記１型の糖尿病患者は、
膵臓のランゲルハンス島が破壊されることにより血中へ
のインスリン分泌ができなくなるために起こる疾患と考
えられている。
【０００３】糖尿病の治療に用いられる代表的な薬剤と
してはインスリンがあり、これは一般的には静脈内注射
で使用される。 またこのほかに経口糖尿病薬として
も、１）膵臓を刺激してインスリンの分泌を促す作用を
有するスルホニル尿素剤、２）腸からのブドウ糖の吸収
を抑制したり、また肝臓が血液中にブドウ糖を送り出す
のを抑えたりする作用を有するビグアナイド剤、３）糖
質分解酵素α−グルコシダーゼの働きを抑制し、炭水化
物の消化を遅らせるα−グルコシダーゼ阻害剤、４）ブ
ドウ糖が細胞に採り込まれ易くする作用を有するインス
リン抵抗性改善薬などが知られている。 そしてこれら
の薬剤は、糖尿病の型により適宜選択され、単独あるい
は併用により使用されている。
してはインスリンがあり、これは一般的には静脈内注射
で使用される。 またこのほかに経口糖尿病薬として
も、１）膵臓を刺激してインスリンの分泌を促す作用を
有するスルホニル尿素剤、２）腸からのブドウ糖の吸収
を抑制したり、また肝臓が血液中にブドウ糖を送り出す
のを抑えたりする作用を有するビグアナイド剤、３）糖
質分解酵素α−グルコシダーゼの働きを抑制し、炭水化
物の消化を遅らせるα−グルコシダーゼ阻害剤、４）ブ
ドウ糖が細胞に採り込まれ易くする作用を有するインス
リン抵抗性改善薬などが知られている。 そしてこれら
の薬剤は、糖尿病の型により適宜選択され、単独あるい
は併用により使用されている。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、糖尿病
は食物の豊富な時代環境に伴う現代病ともいわれる難治
性の疾患であり、上記したインスリンを主体とした改善
薬、および各種の経口糖尿病薬をもってしても、十分な
効果をみることができず、その予防・治療に使用できる
製剤の開発が望まれていた。特に経口で有効な製剤の開
発が望まれていた。
は食物の豊富な時代環境に伴う現代病ともいわれる難治
性の疾患であり、上記したインスリンを主体とした改善
薬、および各種の経口糖尿病薬をもってしても、十分な
効果をみることができず、その予防・治療に使用できる
製剤の開発が望まれていた。特に経口で有効な製剤の開
発が望まれていた。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、漢方の生
薬系を中心に鋭意研究を重ねた結果、生薬としての旋覆
花及び人参及び蒼朮からの抽出エキスが糖尿病の予防・
治療に有効であること、また特に、経口投与により糖尿
病の予防・治療に有効であることを初めて明らかとして
本発明を完成するに至った。
薬系を中心に鋭意研究を重ねた結果、生薬としての旋覆
花及び人参及び蒼朮からの抽出エキスが糖尿病の予防・
治療に有効であること、また特に、経口投与により糖尿
病の予防・治療に有効であることを初めて明らかとして
本発明を完成するに至った。
【０００６】すなわち、請求項１の発明は、生薬として
の旋覆花あるいは人参あるいは蒼朮の抽出エキスのうち
少なくとも１種を含有する糖尿病の予防・治療用製剤に
関する。 また請求項２の発明は、糖尿病予防および治
療用製剤が健康食品であるところの請求項１記載の糖尿
病の予防・治療製剤に関する。 さらに請求項３の発明
は、糖尿病予防および治療用製剤が医薬品であるところ
の請求項１記載の糖尿病の予防および治療製剤に関す
る。 さらに請求項４の発明は、生薬としての旋覆花あ
るいは人参あるいは蒼朮の抽出エキスのうち少なくとも
１種を含有する糖尿病の予防・治療用製剤を用いた糖尿
病の予防あるいは治療方法に関する。
の旋覆花あるいは人参あるいは蒼朮の抽出エキスのうち
少なくとも１種を含有する糖尿病の予防・治療用製剤に
関する。 また請求項２の発明は、糖尿病予防および治
療用製剤が健康食品であるところの請求項１記載の糖尿
病の予防・治療製剤に関する。 さらに請求項３の発明
は、糖尿病予防および治療用製剤が医薬品であるところ
の請求項１記載の糖尿病の予防および治療製剤に関す
る。 さらに請求項４の発明は、生薬としての旋覆花あ
るいは人参あるいは蒼朮の抽出エキスのうち少なくとも
１種を含有する糖尿病の予防・治療用製剤を用いた糖尿
病の予防あるいは治療方法に関する。
【０００７】
【発明の実施の形態】以下において本発明の具体的な内
容を説明すると、本発明は、糖尿病の予防・治療方法な
らびに糖尿病予防・治療用製剤として、生薬としての旋
覆花あるいは人参あるいは蒼朮の抽出エキス（各エキス
に含有される活性を有する化合物類をも含む）のうち少
なくとも１種を含有することを特徴とするものである。
さらにここでいう糖尿病の予防・治療用製剤としての
旋覆花あるいは人参あるいは蒼朮の抽出エキスは、いず
れも漢方の分野における生薬としてのものを意味し、旋
覆花および人参（朝鮮人参）、蒼朮は、抽出エキスの形
態で利用される。
容を説明すると、本発明は、糖尿病の予防・治療方法な
らびに糖尿病予防・治療用製剤として、生薬としての旋
覆花あるいは人参あるいは蒼朮の抽出エキス（各エキス
に含有される活性を有する化合物類をも含む）のうち少
なくとも１種を含有することを特徴とするものである。
さらにここでいう糖尿病の予防・治療用製剤としての
旋覆花あるいは人参あるいは蒼朮の抽出エキスは、いず
れも漢方の分野における生薬としてのものを意味し、旋
覆花および人参（朝鮮人参）、蒼朮は、抽出エキスの形
態で利用される。
【０００８】またここでいう旋覆花および人参（朝鮮人
参）および蒼朮の抽出エキスには、各エキスに含有され
る活性を有する化合物類をも含むものとする。 生薬か
らのエキス抽出は、適当な抽出溶媒を用いて行なえる
が、湯煎やエタノール抽出方法、クロマトグラフィー法
等を用いることができる。 この場合、抽出液の塩濃度
やｐＨを変化させることにより、より一層効率的にエキ
スの抽出をおこなうことができる。
参）および蒼朮の抽出エキスには、各エキスに含有され
る活性を有する化合物類をも含むものとする。 生薬か
らのエキス抽出は、適当な抽出溶媒を用いて行なえる
が、湯煎やエタノール抽出方法、クロマトグラフィー法
等を用いることができる。 この場合、抽出液の塩濃度
やｐＨを変化させることにより、より一層効率的にエキ
スの抽出をおこなうことができる。
【０００９】糖尿病予防・治療用製剤としては、医薬品
あるいは健康食品の用途があげられ、また投与経路とし
ては、ドリンク剤、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、
シロップ剤などによる経口投与、坐剤などによる非経口
投与、注射剤による静脈投与や皮下投与、軟膏剤による
経皮投与があげられる。 また一般的に使用される賦形
剤、結合剤、崩壊剤、湿潤剤を用いて錠剤等の成形をお
こなうこともできる。さらにこれらに対し、適当なコー
ティングを施すこともできる。
あるいは健康食品の用途があげられ、また投与経路とし
ては、ドリンク剤、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、
シロップ剤などによる経口投与、坐剤などによる非経口
投与、注射剤による静脈投与や皮下投与、軟膏剤による
経皮投与があげられる。 また一般的に使用される賦形
剤、結合剤、崩壊剤、湿潤剤を用いて錠剤等の成形をお
こなうこともできる。さらにこれらに対し、適当なコー
ティングを施すこともできる。
【００１０】この場合において、シロップ剤等の液体製
剤では、一般的に使用されるレシチン等の乳化剤やメチ
ルセルロース等の懸濁化剤、保存剤を用いて調製するこ
とができる。 さらに製剤の投与量は、投与形態、患者
の症状や年齢、性別、体重、使用される化合物によって
異なるが、経口投与の場合、成人で１日あたり０．１μ
ｇ〜５０ｇを１〜３回に分けて投与でき、また、より好
ましくは、０．１ｍｇ〜５ｇを１〜３回に分けて投与す
ることもできる。 またこれらの抽出エキスの投与量に
ついては、そのいずれのものについても、微量であって
も投与の継続期間がある程度長ければ効果がみられる。
剤では、一般的に使用されるレシチン等の乳化剤やメチ
ルセルロース等の懸濁化剤、保存剤を用いて調製するこ
とができる。 さらに製剤の投与量は、投与形態、患者
の症状や年齢、性別、体重、使用される化合物によって
異なるが、経口投与の場合、成人で１日あたり０．１μ
ｇ〜５０ｇを１〜３回に分けて投与でき、また、より好
ましくは、０．１ｍｇ〜５ｇを１〜３回に分けて投与す
ることもできる。 またこれらの抽出エキスの投与量に
ついては、そのいずれのものについても、微量であって
も投与の継続期間がある程度長ければ効果がみられる。
【００１１】〔実施例１〕旋覆花エキスの抗糖尿病作用
の評価 旋覆花エキスの調製 旋覆花１００ｇをフラスコに入れ、これに蒸留水を加え
た。 これを加熱し、６０分間沸騰させた後、室温にて
２時間放置した。 放置後、濾過、遠心分離により上清
を分離し、これを凍結乾燥させて旋覆花エキス２３．９
ｇを調製し、抗糖尿病作用の評価に使用した。
の評価 旋覆花エキスの調製 旋覆花１００ｇをフラスコに入れ、これに蒸留水を加え
た。 これを加熱し、６０分間沸騰させた後、室温にて
２時間放置した。 放置後、濾過、遠心分離により上清
を分離し、これを凍結乾燥させて旋覆花エキス２３．９
ｇを調製し、抗糖尿病作用の評価に使用した。
【００１２】 Streptozotocin 処理マウスによる評
価 Ｃ５７ＢＬ／ＫｓＪマウス（雄、７週齢）に対して旋覆
花エキスを経口投与（５００ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ）また
は腹腔内投与（２５０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ）を２８日間
行った。 さらに旋覆花エキス投与１週間後からStrept
ozotocin（ シグマ社製）を１日１回５日間腹腔内投与
（４０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ）をおこなった。
価 Ｃ５７ＢＬ／ＫｓＪマウス（雄、７週齢）に対して旋覆
花エキスを経口投与（５００ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ）また
は腹腔内投与（２５０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ）を２８日間
行った。 さらに旋覆花エキス投与１週間後からStrept
ozotocin（ シグマ社製）を１日１回５日間腹腔内投与
（４０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ）をおこなった。
【００１３】Streptozotocin 投与３週間後、パラフィ
ン包埋による膵臓ランゲルハウス島組織標本を作成し、
ヘマトキシリン及び aldehyde-fuchsin染色をおこなっ
た。 リンパ球系細胞の全く見られない正常膵臓ランゲ
ルハンス島をグレード０、膵臓ランゲルハンス島辺縁部
に軽度の浸潤が見られるものをグレード１、膵臓ランゲ
ルハンス島内部にまで激しい浸潤が見られるものをグレ
ード２として膵臓ランゲルハンス島へのリンパ球浸潤を
スコアー化した。
ン包埋による膵臓ランゲルハウス島組織標本を作成し、
ヘマトキシリン及び aldehyde-fuchsin染色をおこなっ
た。 リンパ球系細胞の全く見られない正常膵臓ランゲ
ルハンス島をグレード０、膵臓ランゲルハンス島辺縁部
に軽度の浸潤が見られるものをグレード１、膵臓ランゲ
ルハンス島内部にまで激しい浸潤が見られるものをグレ
ード２として膵臓ランゲルハンス島へのリンパ球浸潤を
スコアー化した。
【００１４】その結果、旋覆花エキスを投与していない
対照群では、グレード０、１、２の割合は、それぞれ２
１．３％、５７．３％、及び２１．３％であったのに対
し、旋覆花エキスの経口投与群では、それぞれ７３．２
％、２２．０％、および４．９％、また腹腔内投与群で
は、それぞれ３１．０％、６０．０％及び９．０％であ
った。 このことより旋覆花エキスには、膵臓ランゲル
ハンス島へのリンパ球浸潤を抑制する作用があることを
明かとした。
対照群では、グレード０、１、２の割合は、それぞれ２
１．３％、５７．３％、及び２１．３％であったのに対
し、旋覆花エキスの経口投与群では、それぞれ７３．２
％、２２．０％、および４．９％、また腹腔内投与群で
は、それぞれ３１．０％、６０．０％及び９．０％であ
った。 このことより旋覆花エキスには、膵臓ランゲル
ハンス島へのリンパ球浸潤を抑制する作用があることを
明かとした。
【００１５】またＳＴＺ誘発マウスでは、リンパ球浸潤
によって引き起こされるランゲルハンス島の破壊により
糖尿病が発症することから、ランゲルハンス島へのリン
パ球浸潤を抑制する旋覆花エキスは、糖尿病の予防にも
効果があることが明らかとなった。
によって引き起こされるランゲルハンス島の破壊により
糖尿病が発症することから、ランゲルハンス島へのリン
パ球浸潤を抑制する旋覆花エキスは、糖尿病の予防にも
効果があることが明らかとなった。
【００１６】〔実施例２〕人参、蒼朮エキスの調製 実施例１において用いた旋覆花に代えて人参（１０
０ｇ）、蒼朮（１００ｇ）を準備し、実施例１のと同
様にして人参エキス（２２．２ｇ）、蒼朮エキス（２
９．３ｇ）を調製した。
０ｇ）、蒼朮（１００ｇ）を準備し、実施例１のと同
様にして人参エキス（２２．２ｇ）、蒼朮エキス（２
９．３ｇ）を調製した。
【００１７】 Streptozotocin処理マウスによる評価 Ｃ５７ＢＬ／ＫｓＪマウス（雄、８週齢）に、人参エキ
ス（１１０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ）あるいは蒼朮エキス
（濃度１５０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ）を自由摂取させた。
さらに７日後、Streptozotocin（シグマ社製）を腹腔
内投（４０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ）した。
ス（１１０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ）あるいは蒼朮エキス
（濃度１５０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ）を自由摂取させた。
さらに７日後、Streptozotocin（シグマ社製）を腹腔
内投（４０ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ）した。
【００１８】この場合において、Streptozotocin投与７
日目における血糖値は、対照群（１８５±７ｍｇ／ｄ
ｌ）に比べて人参投与群（１３３±８ｍｇ／ｄｌ）およ
び蒼朮投与群（１３７±１２ｍｇ／ｄｌ）の方が有意に
低下していた。 このことより、人参および蒼朮は、糖
尿病の予防にきわめて有効であることが明らかとなっ
た。
日目における血糖値は、対照群（１８５±７ｍｇ／ｄ
ｌ）に比べて人参投与群（１３３±８ｍｇ／ｄｌ）およ
び蒼朮投与群（１３７±１２ｍｇ／ｄｌ）の方が有意に
低下していた。 このことより、人参および蒼朮は、糖
尿病の予防にきわめて有効であることが明らかとなっ
た。
【００１９】なお上記の実施例においては、糖尿病薬の
評価の一例としてストレプトゾトシン誘発糖尿病マウス
を使用しているが、薬剤の評価は、本評価系に限定され
ない。 インスリン依存性Ｉ型糖尿病を自然発症するＮ
ＯＤマウスを使用して評価することができる。
評価の一例としてストレプトゾトシン誘発糖尿病マウス
を使用しているが、薬剤の評価は、本評価系に限定され
ない。 インスリン依存性Ｉ型糖尿病を自然発症するＮ
ＯＤマウスを使用して評価することができる。
【００２０】
【発明の効果】以上詳述した通り、本発明は旋覆花ある
いは人参あるいは蒼朮の抽出エキス（各エキスに含有さ
れる活性を有する化合物類をも含む）のうち少なくとも
１種を含有することを特徴とすものであるから、製剤と
して糖尿病の予防および治療に、また糖尿病の予防・治
療方法として画期的な効果をもたらす。 また本発明
は、これらの生薬の単独投与だけでなく、これまでにも
知られ、あるいは将来的に生成される各種糖尿病治療薬
剤と併用することができる。
いは人参あるいは蒼朮の抽出エキス（各エキスに含有さ
れる活性を有する化合物類をも含む）のうち少なくとも
１種を含有することを特徴とすものであるから、製剤と
して糖尿病の予防および治療に、また糖尿病の予防・治
療方法として画期的な効果をもたらす。 また本発明
は、これらの生薬の単独投与だけでなく、これまでにも
知られ、あるいは将来的に生成される各種糖尿病治療薬
剤と併用することができる。
【００２１】また本発明の化合物は、局部注射その他の
各種投与形態での投与が可能である。望ましい投与形態
は、経口投与によるものであるが、具体的な投与形態に
ついては化合物の吸収性や生体内での安定性等を考慮し
て適宜選択できる。
各種投与形態での投与が可能である。望ましい投与形態
は、経口投与によるものであるが、具体的な投与形態に
ついては化合物の吸収性や生体内での安定性等を考慮し
て適宜選択できる。
Claims (4)
- 【請求項１】生薬としての旋覆花・人参あるいは蒼朮の
抽出エキス（各エキスに含有される活性を有する化合物
類をも含む）のうち少なくとも１種を含有する糖尿病の
予防・治療用製剤。 - 【請求項２】糖尿病予防および治療用製剤が健康食品で
あるところの請求項１記載の糖尿病の予防・治療製剤。 - 【請求項３】糖尿病予防および治療用製剤が医薬品であ
るところの請求項１記載の糖尿病の予防および治療製
剤。 - 【請求項４】生薬としての旋覆花・人参あるいは蒼朮の
抽出エキスのうち少なくとも１種を含有する糖尿病の予
防・治療用製剤を用いた糖尿病の予防あるいは治療方
法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11214306A JP2001039882A (ja) | 1999-07-28 | 1999-07-28 | 糖尿病の予防・治療製剤および該製剤を用いた糖尿病の予防・治療方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11214306A JP2001039882A (ja) | 1999-07-28 | 1999-07-28 | 糖尿病の予防・治療製剤および該製剤を用いた糖尿病の予防・治療方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2001039882A true JP2001039882A (ja) | 2001-02-13 |
Family
ID=16653565
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11214306A Pending JP2001039882A (ja) | 1999-07-28 | 1999-07-28 | 糖尿病の予防・治療製剤および該製剤を用いた糖尿病の予防・治療方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2001039882A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2007001900A (ja) * | 2005-06-22 | 2007-01-11 | Univ Nagoya | トリプトファナーゼ阻害剤及び該阻害剤を含有する組成物 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1998019688A1 (en) * | 1996-11-01 | 1998-05-14 | Sam Chun Dang Pharm. Co., Ltd. | Pharmaceutical composition for treatment of diabetes |
-
1999
- 1999-07-28 JP JP11214306A patent/JP2001039882A/ja active Pending
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1998019688A1 (en) * | 1996-11-01 | 1998-05-14 | Sam Chun Dang Pharm. Co., Ltd. | Pharmaceutical composition for treatment of diabetes |
| JP2001506589A (ja) * | 1996-11-01 | 2001-05-22 | サム チョン ダング パーム．コ．、エルティディ． | 糖尿病治療用医薬組成物 |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2007001900A (ja) * | 2005-06-22 | 2007-01-11 | Univ Nagoya | トリプトファナーゼ阻害剤及び該阻害剤を含有する組成物 |
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