JP2000302664A - ぬめり感のない皮膚外用剤 - Google Patents

ぬめり感のない皮膚外用剤

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JP2000302664A
JP2000302664A JP11114291A JP11429199A JP2000302664A JP 2000302664 A JP2000302664 A JP 2000302664A JP 11114291 A JP11114291 A JP 11114291A JP 11429199 A JP11429199 A JP 11429199A JP 2000302664 A JP2000302664 A JP 2000302664A
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skin
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Masaharu Takatori
正治 高取
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Pola Chemical Industries Inc
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Abstract

(57)【要約】 【課題】本発明は、ヘパリン類似物質とカルボキシビニ
ルポリマーとを含有しながら、優れた使用感と安定性を
有する化粧料や皮膚外用医薬品などの皮膚外用組成物を
提供する事を課題とする。 【解決手段】1)多硫酸化多糖類から選ばれる1種乃至
は2種以上と2)カルボキシビニルポリマー及び/又は
その塩と3)キサンタンガムとを皮膚外用組成物に含有
させる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、化粧料などに有用
な皮膚外用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】カルボキシビニルポリマーは、例えば化
粧料などのように、皮膚外用組成物に於いて、系の粘度
を上げ、乳化物の安定性を向上させるなどの目的で汎用
されている。この様なカルボキシビニルポリマーの増粘
作用により、時として刺激発現などの原因となる場合が
ある界面活性剤の配合量を減量し、より安全性・安定性
の高い製剤が得られ易いことは既に知られていることで
ある。又、キサンタンガムについても同様な作用が知ら
れており、粉体などカルボキシビニルポリマーにより凝
集しやすい成分が共存する場合に於いて、カルボキシビ
ニルポリマーに代わって使用される場合が多い。更に、
ヘパリン類似物質に代表される、多硫酸化多糖類は優れ
た保湿作用、血流量増大作用などの極めて有用な作用を
有し、化粧料などの皮膚外用組成物に於いてこの様な目
的で使用されることも公知の事実である。これらの物質
は、皮膚外用組成物に於いて、単独で使用されることは
既に知られていることであるが、これらを組み合わせて
皮膚外用組成物に含有させることは、まだ知られていな
い。
【0003】一方、カルボキシビニルポリマーの使用に
於いて、最も問題となることは、多硫酸化多糖類などと
共に皮膚外用組成物に含有させると、ぬめぬめとした使
用感を発現しやすいことである。この為、この様な成分
を含有する皮膚外用組成物には、適用することが困難で
あり、多硫酸化多糖類等を含有する安定な系の開発は容
易なものではなかった。即ち、多硫酸化多糖類を含有す
る、安定な系が容易に得られる手段が望まれていた。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、この様な状
況下為されたものであり、多硫酸化多糖類を含有する、
安定な系が容易に得られる手段及び多硫酸化多糖類を含
有し、安定性及び使用感に優れる皮膚外用組成物を提供
する事を課題とする。
【0005】
【課題の解決手段】かかる実状に鑑みて、本発明者ら
は、多硫酸化多糖類を含有する、安定な系が容易に得ら
れる手段を求めて鋭意研究努力を重ねた結果、カルボキ
シビニルポリマーとキサンタンガムとを組み合わせて粘
度を調整することにより、この様な製剤設計が可能であ
り、1)多硫酸化多糖類から選ばれる1種乃至は2種以
上と2)カルボキシビニルポリマー及び/又はその塩と
3)キサンタンガムとを含有することを特徴とする、皮
膚外用組成物に安定性及び使用感が優れる性質を見い出
し、発明を完成させるに至った。以下、本発明につい
て、実施の形態を中心に詳細に説明を加える。
【0006】
【発明の実施の形態】(1)本発明の皮膚外用組成物の
必須成分である多硫酸化多糖類 本発明の皮膚外用組成物は、多硫酸化多糖類から選ばれ
る1種乃至は2種以上を必須成分として含有することを
特徴とする。多硫酸化多糖類としては、例えば、ヘパリ
ン類、ケタラン硫酸とその塩やコンドロイチン多硫酸と
その塩等のヘパリン類似物質を含有することが好まし
い。本発明で言うヘパリン類似物質とは、コンドロイチ
ン多硫酸等の多硫酸化ムコ多糖の総称を意味する。この
様なヘパリン類似物質は、ムコ多糖類を硫酸化すること
により得ることもできるし、ウシなどの動物の気管支を
含む内臓より水性担体を用いて抽出・精製し得ることも
できる。この様なヘパリン類似物質は既に医薬・化粧品
原料として開発されているため、この様な市販品を利用
することもできる。この様なヘパリン類似物質として最
も好ましいものは、三共ファルマ株式会社より販売され
ているウシの気管支を含む肺臓抽出・精製物であるヘパ
リノイド(登録商標)を使用することである。このもの
は、優れた保湿作用を有していることが知られている。
本発明の皮膚外用剤に於いては、これら多硫酸化多糖類
は、唯1種を含有させることもできるし、2種以上を組
み合わせて含有させることも可能である。本発明の皮膚
外用組成物に於ける、これら多硫酸化多糖類の好ましい
含有量は,0.001〜10重量%であり、更に好まし
くは、0.05〜5重量%である。これは多すぎても保
湿作用や血流量増大作用等の効果が頭打ちになり、少な
すぎると効果がでなくなる場合があるからである。
【0007】(2)本発明の皮膚外用組成物の必須成分
であるカルボキシビニルポリマー 本発明の皮膚外用組成物は、上記多硫酸化多糖類以外
に、カルボキシビニルポリマーも必須成分として含有す
る。カルボキシビニルポリマーは増粘剤として通常使用
されているものであれば、特段の限定無く使用すること
が出来、市販品であれば、例えば、グッドリッチ社より
市販されているカーボポール類、和光純薬社より市販さ
れているハイビスワコーの各グレード等が好ましく例示
できる。このものはアルカリで中和し、塩とすることで
粘度が著しく増大する。本発明の皮膚外用組成物に於い
ては、所望の粘度を中和率を変えて調整することが出来
る。即ち、本発明の皮膚外用組成物に於いては、該カル
ボキシビニルポリマーのカルボキシル基を一部乃至は全
部が塩の形で含有することが出来る。この様な塩を形成
するアルカリとしては、生理的に許容されるものであれ
ば、特段の限定無く使用することが出来、例えば、ナト
リウムやカリウムなどのアルカリ金属、カルシウムやマ
グネシウムなどのアルカリ土類金属の水酸化物、アンモ
ニア水、トリエタノールアミンやトリエチルアミンなど
の有機アミン類、リジンやアルギニンなどの塩基性アミ
ノ酸等が好ましく例示でき、中でもアルカリ金属が特に
好ましく、アルカリ金属ではカリウム(水酸化カリウ
ム)が特に好ましいアルカリとして例示できる。本発明
の皮膚外用組成物に於けるカルボキシビニルポリマーの
好ましい含有量は、組成物全量に対して、塩部分を含ま
ないフリーの形に換算して、0.01〜1重量%であ
り、更に好ましくは0.05〜0.5重量%である。こ
れは少なすぎると、安定性を損なう場合があり、多すぎ
ると硬くなり過ぎて使用性が損なわれたり、ぬめり感が
抑制されきれず、使用感が損なわれたりする場合がある
からである。
【0008】(3)本発明の皮膚外用組成物の必須成分
であるキサンタンガム 本発明の皮膚外用組成物は、キサンタンガムを必須成分
として含有する。キサンタンガムはキサンチウム菌の代
謝産物の増粘多糖類であり、この菌を用いてデキストロ
ースを発酵させたりすることにより得られ、皮膚外用組
成物に於いては昔より汎用原料として使用されている
が、このものを添加することにより、カルボキシビニル
ポリマーと多硫酸化多糖類の組合せによって生じるぬめ
り感などの好ましくない使用感の発現を、安定性を損な
うことなく、抑制することが出来る。本発明の皮膚外用
組成物に於ける、キサンタンガムの好ましい含有量は皮
膚外用組成物全量に対して、0.01〜0.5重量%で
あり、更に好ましくは0.05〜0.3重量%である。
これは、少なすぎるとぬめり抑制作用や安定化作用が得
られない場合があり、多すぎると使用感に於いて、寒天
ゲルが圧力により壊れるような「ぴしゃっ」とした好ま
しくない感触が現れることがあるからである。又、本発
明の皮膚外用組成物に於いては、キサンタンガムは、カ
ルボキシビニルポリマーとキサンタンガムの比が1:1
0〜10:1になる範囲で含有させるのが好ましい。こ
れは、やはり安定性と使用感の兼ね合わせからである。
この様な兼ね合わせを考慮して、多硫酸化多糖類含有皮
膚外用組成物に於いて、カルボキシビニルポリマーとキ
サンタンガムの含有量を調整、決定していくのが本発明
の皮膚外用組成物の製剤設計方法である。
【0009】(3)本発明の皮膚外用組成物 本発明の皮膚外用組成物は、1)多硫酸化多糖類から選
ばれる1種乃至は2種以上と2)カルボキシビニルポリ
マー及び/又はその塩と3)キサンタンガムとを含有す
ることを特徴とする。本発明の皮膚外用組成物として
は、皮膚に外用で使用される組成物であれば特段の限定
無く使用することが出来、例えば、化粧料、皮膚外用医
薬、殺菌消毒剤などが好ましく例示できる。これらの組
成物の内、特に好ましいものは、化粧料である。これ
は、安全性が極めて高く、皮膚への作用がマイルドであ
るからである。又、カルボキシビニルポリマーの特徴と
しては、乳化系の優れた安定化と言うことが挙げられる
ので、本発明の技術は、乳化系に適用するのが好まし
い。本発明の皮膚外用組成物は、多硫酸化多糖類とカル
ボキシビニルポリマー及び/又はその塩と含有しなが
ら、ぬめり感のない使用感を有し、安定性も良好である
特徴を有する。この為、夏であってもさっぱりとした使
用実感を得ることが出来、夏用の皮膚外用剤として用い
るのが好ましい。又、本発明の皮膚外用剤は、保湿作用
に優れたを有する多硫酸化多糖類を含有するため、この
様な夏のみに限らず保湿の目的で使用することも可能で
あるので、この様な使用形態も本発明の技術的範囲に属
する。本発明の皮膚外用組成物においては、通常この様
な組成物で使用される任意成分を含有することが出来
る。この様な任意成分としては、例えば、ワセリンやマ
イクロクリスタリンワックス等のような炭化水素類、ホ
ホバ油やゲイロウ等のエステル類、牛脂、オリーブ油等
のトリグリセライド類、セタノール、オレイルアルコー
ル等の高級アルコール類、ステアリン酸、オレイン酸等
の脂肪酸、グリセリンや1,3−ブタンジオール等の多
価アルコール類、非イオン界面活性剤、アニオン界面活
性剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性剤、エタノー
ル、防腐剤、紫外線吸収剤、抗酸化剤、色素、粉体類等
が好ましく例示できる。勿論、皮膚外用医薬組成物に於
いては、抗真菌剤、ステロイド剤、抗炎症剤、抗ヒスタ
ミン剤等の有効成分を含有することも可能である。本発
明の皮膚外用組成物は、これらの必須及び任意の成分を
常法に従って処理することにより得られる。
【0010】
【実施例】以下に実施例を挙げて、本発明について更に
詳細に説明を加えるが、本発明がかかる実施例のみに限
定を受けないことは言うまでもない。
【0011】<実施例1>下記に示す処方に従って、本
発明の皮膚外用組成物である実施例1(乳液;化粧料)
を作製した。即ち、イ、ロ、ハの成分をそれぞれ80℃
に加熱し、イにロを撹拌しながら徐々に加え乳化し、更
に、ハを徐々に加え中和し、ホモジナイザーにて乳化粒
子を均一にした後、冷却撹拌し乳液を得た。このものの
安定性を40℃に保存して調べた。評価は20日以上安
定なものは○、10日間は安定で、20日間は安定では
ないものは△、10日間安定でないものは×とした。更
に、これらのサンプルの使用感を専門家の官能評価によ
り評価した。評価基準は++:全くぬめり感が無く使用
感に優れる、+:殆どぬめり感が無く使用感に優れる、
±:ややぬめり感は感じるが使用感としては許容しう
る、−:ぬめり感があり好ましい使用感ではないの基準
で評価した。結果を表1に示す。尚、比較例4は成分A
としてキサンタンガムを用い、カルボキシビニルポリマ
ーは全て水に置換したものを用い、対照例1は成分Aと
カルボキシビニルポリマーの両者を水に置換したものを
用いた。これより本発明の化粧料が、安定性、使用感に
優れることがわかる。これらの結果より、前記本発明の
効果は、必須の2種の成分の相乗効果によるものである
ことがわかる。 イ) イソステアリルイソステアレート 1 重量部 グリセリンーαーモノオレイルエーテル 0.3重量部 ホホバ油 1.7重量部 セタノール 1.5重量部 POE(20)ステアリルエーテル 1.5重量部 ソルビタンセスキステアレート 1 重量部 スクワラン 4 重量部 ブチルパラベン 0.1重量部 ロ) 1、3ーブチレングリコール 5 重量部 カルボキシビニルポリマー 0.2重量部 ヘパリン類似物質 0.5重量部 (「ヘパリノイド」) 成分A* 0.1重量部 水 50 重量部 ハ 水酸化カリウム 0.2重量部 水 32.9重量部 *表1に詳細を示す。
【0012】
【表1】
【0013】<実施例2>実施例1の乳液を用いて、使
用テストを行った。使用テストは無作為に選出した10
名のパネラーを使用して8/1〜8/31の1カ月間に
わたって行った。パネラーには朝晩2回、右の半顔には
実施例1の乳液を、左の半顔には実施例1の乳液中の
「ヘパリノイド」を水に置換した比較例5の乳液を連日
塗布してもらった。使用テスト終了後に、肌の状態の改
善具合を、使用テスト以前に比べて、++:非常に良く
なった、+:明らかに良くなった、±:やや良くなっ
た、−:良くならなかったの基準で、同じく、使用感を
++:非常によい、+:良い、±:やや良い、−:悪い
の基準で判定してもらった。結果を出現例数として表2
に示す。これより、本発明の皮膚外用組成物である、化
粧料は優れた肌改善作用を有すると同時に、夏でも使用
しうる優れた使用感を有することがわかる。更に、この
様な効果は本発明の3成分の組合せ効果であることもわ
かる。
【0014】
【表2】
【0015】<実施例3〜6>下記に示す処方に従っ
て、キサンタンガムとカルボキシビニルポリマーの割合
を変えて、本発明の皮膚外用組成物である実施例3〜6
(乳液;化粧料)を作製した。即ち、イ、ロ、ハの成分
をそれぞれ80℃に加熱し、イにロを撹拌しながら徐々
に加え乳化し、更に、ハを徐々に加え中和し、ホモジナ
イザーにて乳化粒子を均一にした後、冷却撹拌し乳液を
得た。実施例1と同様にこのものの安定性を40℃に保
存で、また専門家を用いて使用感を評価した。結果を表
3に示す。これより、キサンタンガムとカルボキシビニ
ルポリマーの好ましい含有比は、10:1〜1:10で
あることがわかる。 イ) イソステアリルイソステアレート 1 重量部 グリセリンーαーモノオレイルエーテル 0.3重量部 ホホバ油 1.7重量部 セタノール 1.5重量部 POE(20)ステアリルエーテル 1.5重量部 ソルビタンセスキステアレート 1 重量部 スクワラン 4 重量部 ブチルパラベン 0.1重量部 ロ) 1、3ーブチレングリコール 5 重量部 増粘剤** 0.3重量部 ヘパリン類似物質 0.5重量部 (「ヘパリノイド」) 水 50 重量部 ハ 水酸化カリウム 0.1重量部 水 33 重量部 **表3に詳細を記す。
【0016】
【表3】
【0017】<実施例7>下記に示す処方に従って、化
粧水を作成した。即ち、イとハとを80℃に加熱し、イ
に徐々にロを撹拌しながら加え中和し、減圧下撹拌冷却
し、粘凋な化粧水を得た。このものは粘度があるにも関
わらずぬめり感が無く、安定性にも優れていた。これよ
り、本発明の技術は乳化系では無い系でも使用できるこ
とがわかる。又、このものは、日焼け後の肌のかさかさ
を目立たなくする作用を有し、夏用の化粧料として優れ
た特質を有していた。 イ グリセリン 3 重量部 1,4−ペンチルグリコール 3 重量部 1,3−ブタンジオール 3 重量部 ジプロピレングリコール 1 重量部 エタノール 5 重量部 カルボキシビニルポリマー 0.05重量部 メチルパラベン 0.2重量部 水 50 重量部 ヘパリン類似物質(「ヘパリノイド」) 0.1重量部 ロ 水酸化カリウム 0.05重量部 水 34.6重量部
【0018】<実施例8〜10>下記に示す処方に従っ
て、キサンタンガムとカルボキシビニルポリマーの割合
を変えて、本発明の皮膚外用組成物である実施例8〜1
0(乳液;化粧料)を作製した。即ち、イ、ロ、ハの成
分をそれぞれ80℃に加熱し、イにロを撹拌しながら徐
々に加え乳化し、更に、ハを徐々に加え中和し、ホモジ
ナイザーにて乳化粒子を均一にした後、冷却撹拌し乳液
を得た。これらの乳液は何れも優れた保湿作用を有して
いた。更に、実施例1と同様にこのものの使用感を評価
した。結果を表4に記す。これより、多硫酸化多糖類と
しては、「ヘパリノイド」が特に好ましいことがわか
る。 イ) イソステアリルイソステアレート 1 重量部 グリセリンーαーモノオレイルエーテル 0.3重量部 ホホバ油 1.7重量部 セタノール 1.5重量部 POE(20)ステアリルエーテル 1.5重量部 ソルビタンセスキステアレート 1 重量部 スクワラン 4 重量部 ブチルパラベン 0.1重量部 ロ) 1、3ーブチレングリコール 5 重量部 カルボキシビニルポリマー 0.2重量部 キサンタンガム 0.1重量部 多硫酸化多糖類*** 0.5重量部 水 50 重量部 ハ 水酸化カリウム 0.1重量部 水 33 重量部 ***詳細を表4に記す。
【0019】
【表4】
【0020】<実施例11>下記に示す処方に従って、
キサンタンガムとカルボキシビニルポリマーの割合を変
えて、本発明の皮膚外用組成物である実施例11(乳
液;皮膚外用医薬;抗真菌剤)を作製した。即ち、イ、
ロ、ハの成分をそれぞれ80℃に加熱し、イにロを撹拌
しながら徐々に加え乳化し、更に、ハを徐々に加え中和
し、ホモジナイザーにて乳化粒子を均一にした後、冷却
撹拌し乳液を得た。これらの乳液は何れも優れた使用感
を有した皮膚外用医薬であった。この為、使用に於いて
つけ忘れの多い、夏でも使用に抵抗がないため、使用忘
れが少なく優れたコンプライアンスを得られる製剤であ
った。 イ) イソステアリルイソステアレート 1 重量部 グリセリンーαーモノオレイルエーテル 0.3重量部 ホホバ油 1.7重量部 セタノール 1.5重量部 POE(20)ステアリルエーテル 1.5重量部 ソルビタンセスキステアレート 1 重量部 スクワラン 4 重量部 ブチルパラベン 0.1重量部 テルビナフィン 1 重量部 ロ) 1、3ーブチレングリコール 5 重量部 カルボキシビニルポリマー 0.2重量部 キサンタンガム 0.1重量部 ヘパリノイド 0.5重量部 水 50 重量部 ハ 水酸化カリウム 0.1重量部 水 32 重量部
【0021】<実施例12>下記に示す処方に従って、
キサンタンガムとカルボキシビニルポリマーの割合を変
えて、本発明の皮膚外用組成物である実施例12(乳
液;皮膚外用医薬;ステロイド剤)を作製した。即ち、
イ、ロ、ハの成分をそれぞれ80℃に加熱し、イにロを
撹拌しながら徐々に加え乳化し、更に、ハを徐々に加え
中和し、ホモジナイザーにて乳化粒子を均一にした後、
冷却撹拌し乳液を得た。これらの乳液は何れも優れた使
用感を有した皮膚外用医薬であった。この為、使用に於
いてつけ忘れの多い、夏でも使用に抵抗がないため、使
用忘れが少なく優れたコンプライアンスを得られる製剤
であった。 イ) イソステアリルイソステアレート 1 重量部 グリセリンーαーモノオレイルエーテル 0.3重量部 ホホバ油 1.7重量部 セタノール 1.5重量部 POE(20)ステアリルエーテル 1.5重量部 ソルビタンセスキステアレート 1 重量部 スクワラン 4 重量部 ブチルパラベン 0.1重量部 プラステロン 1 重量部 ロ) 1、3ーブチレングリコール 5 重量部 カルボキシビニルポリマー 0.2重量部 キサンタンガム 0.1重量部 ヘパリノイド 0.5重量部 水 50 重量部 ハ 水酸化カリウム 0.1重量部 水 32 重量部
【0022】
【発明の効果】本発明によれば、ヘパリン類似物質とカ
ルボキシビニルポリマーとを含有しながら、優れた使用
感と安定性を有する皮膚外用組成物を提供する事ができ
る。
フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 9/10 A61K 9/10 31/00 617 31/00 617 617A 31/135 602 31/135 602 31/565 604 31/565 604 47/32 47/32 47/36 47/36 Fターム(参考) 4C076 AA12 AA17 BB31 EE07 EE30 EE58 FF17 4C083 AA122 AB032 AC022 AC072 AC122 AC172 AC182 AC352 AC442 AC482 AD091 AD092 AD211 AD311 AD312 AD351 AD492 CC01 CC02 CC05 DD31 EE01 EE06 FF05 4C086 AA01 DA08 MA03 MA63 NA03 ZA89 4C206 AA01 FA08 MA03 MA83 NA03 ZA89

Claims (7)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 1)多硫酸化多糖類から選ばれる1種乃
    至は2種以上と2)カルボキシビニルポリマー及び/又
    はその塩と3)キサンタンガムとを含有することを特徴
    とする、皮膚外用組成物。
  2. 【請求項2】 多硫酸化多糖類として、ヘパリン類似物
    質を含有することを特徴とする、請求項1に記載の皮膚
    外用組成物。
  3. 【請求項3】 乳化剤形であることを特徴とする、請求
    項1又は2に記載の皮膚外用組成物。
  4. 【請求項4】 化粧料であることを特徴とする、請求項
    1〜3の何れか一項に記載の皮膚外用組成物。
  5. 【請求項5】 ぬめり感のない化粧料であることを特徴
    とする、請求項1〜4の何れか一項に記載の皮膚外用
    剤。
  6. 【請求項6】 夏用であることを特徴とする、請求項5
    に記載の皮膚外用剤。
  7. 【請求項7】 カルボキシビニルポリマーとキサンタン
    ガムとを組み合わせて粘度を調整することを特徴とす
    る、多硫酸化多糖類を含有する、安定で使用感に優れる
    皮膚外用組成物の製剤設計方法。
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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1404281A4 (en) * 2001-04-17 2010-01-20 Cristalia Produtos Quimicos E TOPICAL USE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF SKIN AND / OR MUCOSAL LESIONS, USE OF COMPOSITIONS AND COMPOUNDS IN THE TREATMENT OF SKIN AND / OR MUCOUS DISEASES
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