JP2000191443A - 水性相に分散した少なくとも１つの非被覆顔料と非イオン性の脂質小胞体を含有する水性組成物およびその調製方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 顔料の塊や相分離のない、良好で均質な、エ
マルションを含有する組成物を提供する。 【解決手段】 水性核を有する脂質小胞体の水性分散液
を含有する組成物において、水相に少なくとも１つの被
覆されていない顔料を分散させ、水性核を有する脂質小
胞体の膜を、少なくとも１つの脂肪酸エステルから形成
する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、水性相に分散した
少なくとも１つの被覆されていない顔料と、脂肪酸エス
テルをベースをした水性核を有する脂質小胞体とを含有
する水性分散体を有する組成物、およびそれらの調製方
法、およびそれらの化粧品的または皮膚科学的な使用に
関する。

【０００２】

【従来の技術】両親媒性脂質には、組織状態が、結晶と
液体との中間である、中間相を形成する特性を有するも
のがあり、このようなもののなかには、水溶液の存在下
で膨張してラメラ相を形成し、ついで攪拌後に、水性相
に分散する水性核を有する小球体または小胞体を形成す
るものがある。このような小胞体は、実質的に、水性相
を包含する層である、一または複数の多分子、好ましく
は二分子を含有する同心の葉状小器官（リーフレット）
からなる膜により形成されている。

【０００３】水性核を有する（水性相を包含する）上述
した小胞体は、多くの方法により調製されうる。第１の
方法として、例えば、バングハン（Bangham）らにより
記載されているもの（J. Mol. Bio., 13, 1965-頁238-2
62）があり、これは、脂質相を、溶媒を蒸発させること
によりフラスコの壁面上にて溶解させ、包含させる相を
脂質フィルムに導入し、所望の大きさの小胞体の分散体
が得られるまで、混合物を攪拌するものであり；このよ
うにして水性相を包含する小胞体の分散体が得られ、包
含される水性相と、分散水性相とは同一のものである。
第２の、例えば、仏国特許公開第２３１５９９１号に記
載されている、いわゆる”脂質の共融解（lipid co-fus
ion）”法においては、両親媒性脂質（類）と可能な添
加剤類とを混合する（混合物が室温で液体でない場合
は、混合物が溶解する温度で行う）ことにより脂質相を
調製し；ラメラ相を包含される水性相を導入することに
より形成し；ついで、ラメラ相を、分散水性相に、超分
散機（ultra-disperser）、ホモジナイザー、または超
音波を使用して、小胞体の形態で分散させる。この方法
の変形法として、ラメラ相の調製が、プロセスの分離し
た段階とはならないものがある。これら２つの方法によ
り得られた小胞体は、一般的に、”マルチリーフレット
（multileaflet）”型である。”モノリーフレット（mo
noleaflet）”型の小胞体を得るために仏国特許公開第
２５４３０１８号の教示を使用してもよい。

【０００４】使用した方法に関係なく、水性核を有する
小胞体は、水性相中に分散した形態で得られる。

【０００５】公知の方法において、水性核を有する両親
媒性の脂質小胞体は、化粧品的または製薬的活性剤を、
該活性剤が水溶性であるならば、包含された水性相に、
または活性剤が脂溶性であるならば、脂質膜に含有する
ことができる。活性剤は、分散水性相にも存在してよ
い。

【０００６】小胞体を製造するために使用される両親媒
性脂質は、次の一般式：

【化２】 （上式中、Ｘは親水性基を表し、Ｙは親油性基を表す）
を有する脂質類である。両親媒性脂質は、Ｘ基がイオン
性であるイオン性の脂質、またはＸ基が非イオン性であ
る非イオン性の脂質であってよい。

【０００７】公知の方法において、イオン性の両親媒性
脂質の混合物、非イオン性の両親媒性脂質の混合物、お
よびこれらの２つの種類の脂質の混合物を、水性核を有
する小胞体の製造に使用してもよい。

【０００８】Ｃ₅−Ｃ₁₇の脂肪酸のポリオールエステル
類からなる水性核を有する非イオン性脂質の小胞体は、
仏国特許公開第２６９４８８４号にて提案されている。

【０００９】また、脂肪酸のα−ブチルグルコシドエス
テルをベースとした水性核を有する非イオン性脂質の小
胞体の分散体は、まだ公開されていない特許出願第９５
／０２１９９号にて提案されている。

【００１０】脂肪酸エステルをベースとした、水性核を
有するこれら脂質小胞体は、水溶性または脂溶性の活性
剤のカプセル化が良好なレベルにあり、皮膚酵素または
皮膚のｐＨの作用下で良好な分解性を示し、水中におい
て良好な安定性を示す限りは、特に、化粧品および皮膚
科学において有用である。

【００１１】それらは、水性相に油相を分散させるため
の薬剤として、特に、水中油型エマルション、例えば、
皮膚および／または頭皮を手入れするための、漿液、ま
たはローション、ミルク、クリームを調製するのに適し
ている。

【００１２】ファンデーション、ティントクリーム（ti
nted cream）、および肌色を補正する、または高めるも
のの調製において、顔への着色効果および／またはカバ
ーリング効果を付与するために、一般的に、顔料類、例
えば、酸化鉄類、または酸化チタン類が使用されてい
る。

【００１３】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的の一つ
は、分散水性相中に被覆されていない顔料を含有し、脂
肪酸エステルをベースとする水性核を有する脂質小胞体
の水中油型分散体の形態の組成物の製造を可能にするこ
とである。

【００１４】従来、この型の水性核を有する脂質小胞体
の分散体を含有する組成物は、分散水性相中に、シリコ
ーン、フッ化化合物類、またはアミノ酸で被覆された顔
料類のみを含有することが可能であった。このような組
成物は、欧州特許公開第５８２５０３号に記載されてい
る。

【００１５】このため、脂肪酸エステルをベースとした
水性核を有する脂質小胞体が分散している分散体に、被
覆されていない顔料類を、水性相にさらに分散させる
と、エマルションが不安定になっていた。これらの使用
により、顔料が塊状化し、最終生成物の化粧品的および
美的特性が損なわれ：異質の色、相分離が生じるか、ま
たは分散体の調製が不可能となっていた。

【００１６】また、脂肪酸エステルからなり、水性核を
有する脂質小胞体の水中油型の分散体中に、被覆された
顔料を使用することによっても、ある程度の製造上の問
題が生じていた。水性相および脂肪相中の被覆された顔
料の湿潤性の低さが、エマルションの安定性および均質
性に対して負の影響を与えていた。このような分散体
は、ターボミキサー型の標準的なホモジナイザーを使用
して、さらに激しく長時間、攪拌する必要がある。

【００１７】

【課題を解決するための手段および発明の実施の形態】
本出願人は、驚くべきことに、高圧ホモジナイズ装置を
使用して、上述した欠点のない、脂肪酸エステルからな
り、水性核を有する脂質小胞体の分散体の水性相に、被
覆されていない顔料を導入することが可能であることを
見いだした。このようにして得られた水中油型の分散体
は、安定であり、均一な色を有し、顔料の塊を、全くま
たは実質的に含有しないものであった。

【００１８】よって、本発明の主題の一つは、膜が少な
くとも１つの脂肪酸エステルから形成された、水性核を
有する脂質小胞体、および被覆されていない顔料を、少
なくとも水性相に含有する、水中油型の分散体（disper
sion）の形態の新規の組成物からなる。

【００１９】本発明の他の主題は、高圧ホモジナイザー
により、水中油型の分散体にフィラーを分散させる方
法、特に、膜が少なくとも１つの脂肪酸エステルから形
成された、水性核を有する脂質小胞体の水中油型の分散
体に、被覆されていない顔料を分散させるための方法に
ある。

【００２０】他の主題は、本発明の組成物の調製方法か
らなる。

【００２１】本発明の組成物は、分散水性相に分散され
る少なくとも１つの被覆されていない顔料と、膜が少な
くとも１つの脂肪酸エステルから形成された、水性核を
有する脂質小胞体を含有する、少なくとも１つの水中油
型の分散体を含むことを本質的に特徴とするものであ
る。

【００２２】さらに、本発明の組成物は、更に特定する
と、水性核を有する小胞体が、分散水性相に油滴を分散
させるための薬剤として作用する水中油型の分散液であ
る。

【００２３】顔料という用語は、水中油型の分散体に溶
解せず、ケラチン性の物質、特に皮膚を着色および／ま
たはカバー（covering）する特性を有する、任意の無機
または有機の微粉状のフィラーを意味するものと解され
る。

【００２４】本発明の水性核を有する脂質小胞体の膜を
構成する脂肪酸エステルは、好ましくは： （ｉ）ポリオキシエチレン化されうる、またはされな
い、脂肪酸のポリオールエステル類； （ii）脂肪酸のα−ブチルグリコシドエステル類；から
なるグループから選択される。

【００２５】脂肪酸のポリオールエステル類は、好まし
くは、１〜６０のエチレンオキシド単位を有するポリエ
チレングリコール、ソルビタン、２〜６０のエチレンオ
キシド単位を担持するソルビタン、２〜３０のエチレン
オキシド単位を担持するグリセロール、２〜１５のグリ
セロール単位を含有するポリグリセロールからなるグル
ープから選択される少なくとも１つのポリオール、糖
類、２〜３０のエチレンオキシド単位を担持するグルコ
ース、および直鎖状または分枝状で、飽和または不飽和
のＣ₅−Ｃ₁₇のアルキル鎖を含有し、該アルキル鎖の数
が、ポリオール基１つに対し、１〜１０である少なくと
も１つの脂肪酸とのエステル混合物から選択される。

【００２６】特に好ましいＣ₅−Ｃ₁₇の脂肪酸のポリオ
ールのエステル類は、次の式：

【化３】 ［上式（Ｉ）中、ｎは、種々の比率でエステルを含有し
うるランダムな値であり、ｎ＝１、ｎ＝２、ｎ＝３、ｎ
＝４等である；また、これは、親油性部にいくつかのア
ルキル鎖を含有するエステル、例えば、Ｃ₅−Ｃ₁₇のア
ルキル鎖を含有するココアート類（cocoates）、または
アルキル鎖がＣ₁₇であるイソステアリン酸エステル類
で、異性体形態の複合混合物（complex mixture）であ
る場合があり；さらに、これは、生成物が、同じポリオ
ールの、モノ−、ジ−、トリ−またはポリエステルの混
合物からなる場合がある］に相当するものである。

【００２７】本発明で使用可能であり、上述したＣ₅−
Ｃ₁₇の脂肪酸のポリオールエステル類の混合物の構造を
有する、市販の生成物としては： −”ＩＣＩ”社から”スパン（Span）２０、４０、６０
および８０”の商品名で販売されている、脂肪酸とソル
ビタン（無水ソルビトール）の部分エステル類（partia
l esters）； −”ニッコ（Nikko）”社から”ＳＩ １０ Ｒ ニッ
コール（Nikkol）”の商品名で販売されている、イソス
テアリン酸ソルビタン； −”ＩＣＩ”社から”トゥイーン（Tween）６１”の商
品名で販売されている、４つのエチレンオキシド単位を
担持するステアリン酸ソルビタン； −”ＩＣＩ”社から”ＭＹＲ Ｊ ４５”の名称で販売
されている、８つのエチレンオキシド単位を含有するポ
リエチレングリコールステアラート； −”ニッコ”社から”ＭＹＳ ４”の名称で販売されて
いる、次の式：

【化４】 ［上式中、ｎは４である］で示されるポリエチレングリ
コールモノステアラート； −”ユニケマ（Unichema）”社から販売されている、化
学グレードまたは生化学グレードで、分子量が４００
の、ポリエチレングリコールステアラート； −”ヘキスト（Hoechst）”社から”ホスタセリン（Hos
tacerine） ＤＧＳ”の名称で販売されている、４つの
エチレンオキシド単位を担持するステアリン酸ジグリセ
リル； −”ニッコ”社から”テトラグリン（Tetraglyn １
Ｓ）”の名称で販売されている、ステアリン酸テトラグ
リセリル； −”ソルベイ（Solvay）”社から販売されている、イソ
ステアリン酸ジグリセリル； −”ニホン（Nihon）”社から”エマレックス（Emale
x） ＤＳＧ ２”の名称で販売されている、ジステア
リン酸ジグリセリル； −”クロダ（Croda）”社から”Ｆ５０、Ｆ７０、Ｆ１
１０およびＦ１６０ クロデスタ（Crodesta）”の名称
で販売されている、モノ−、ジ−およびトリパルミトス
テアリン酸スクロース； −”グリロ（Grillo）”社から”グリロテン（Grillote
n） ＰＳＥ １４１Ｇ”の名称で販売されている、モ
ノ−およびジパルミトステアリン酸スクロースの混合
物； −”ＩＣＩ”社から”アルラトン（Arlatone） ２１２
１”の名称で販売されている、スクロース−ココアート
とステアリン酸スクロースの混合物； −”アメルコール（Amerchol）”社から”グルカン（Gl
ucam） Ｅ２０ ジステアラート”の名称で販売されて
いる、２０のエチレンオキシド単位を担持するジステア
リン酸メチルグルコース；を挙げることができる。

【００２８】本発明で使用される脂肪酸のα−ブチルグ
ルコシドエステル類は、好ましくは、相対的に同様の
（近似した）数の炭素原子（例えば、１または２だけ、
異なるもの）を含有する複数の脂肪酸のα−ブチルグル
コシドエステルの混合物、または同じ脂肪酸の、α−ブ
チルグルコシドモノエステル、ジエステル、トリエステ
ルまたはポリエステルの混合物である。

【００２９】本発明で使用される脂肪酸のα−ブチルグ
ルコシドエステル（類）は、好ましくは８〜２４の炭素
原子、さらに好ましくは１２〜２２の炭素原子、特に好
ましくは１４〜１８の炭素原子を有する脂肪鎖を含有す
る。

【００３０】例えば、ラウリン酸（Ｃ₁₂）、ミリスチン
酸（Ｃ₁₄）、パルミチン酸（Ｃ₁₆）、ステアリン酸（Ｃ
₁₈）、およびベヘン酸（Ｃ₂₂）のα−ブチルグルコシド
エステル類を挙げることができる。

【００３１】特に、本発明の脂質小胞体において記載さ
れている酵素的製造方法により得られたパルミチン酸の
α−ブチルグルコシドモノエステル、およびジエステル
の混合物が、より使用される。

【００３２】本発明の脂肪酸のα−ブチルグルコシドエ
ステルは、α−グルコシル交換反応活性（transglucosy
lation activity）を有する精製した酵素調製物の存在
下において、マルトース、またはマルトデキストリン
類、デンプンとブタノールを接触させることからなる、
仏国特許公開第２６８０３７３号に記載の酵素的製造方
法により得られたα−ブチルグルコシドから調製されう
る。脂肪酸のα−ブチルグルコシドエステル類は、標準
的なエステル化法、例えばリパーゼまたはこれと同等の
ものを使用して、α−ブチルグルコシドと、脂肪酸また
はこれと同等の脂肪酸混合物を反応させることにより合
成してもよい。

【００３３】本発明の水性核を有する脂質小胞体は、好
ましくは、上述した少なくとも１つの脂肪酸エステル
と、少なくとも１つのイオン性の両親媒性脂質から形成
された脂質−相膜からなる。

【００３４】本発明の脂質小胞体の製造に使用される脂
肪酸エステル混合物またはエステルと結合したイオン性
の両親媒性脂質は、好ましくは： １）中和したアニオン性の脂質、これらのアニオン性の
脂質は、好ましくは： −リン酸ジミリスチルおよびリン酸ジセチルのアルカリ
塩類、特に、ＮａおよびＫの塩類； −硫酸コレステリルのアルカリ塩類、特に、Ｎａ塩； −リポアミノ酸の塩類、例えば、アシルグルタミン酸一
ナトリウムおよびアシルグルタミン酸二ナトリウム； −ホスファチジン酸のナトリウム塩；から選択される； ２）両性脂質、これらの両性脂質は、好ましくは、リン
脂質、特に、純粋な大豆ホスファチジルエタノールアミ
ンである； ３）アルキルスルホン酸誘導体、これらの誘導体は、好
ましくは、次の式：

【化５】 ［上式中、Ｒは、Ｃ₁₂−Ｃ₂₂の基、特に、Ｃ₁₆Ｈ₃₃およ
びＣ₁₈Ｈ₃₇を表し、Ｍはアルカリ金属、好ましくはナト
リウムである］で示される化合物である；からなるグル
ープから選択される。

【００３５】好ましくは、脂肪酸エステルとイオン性の
両親媒性脂質の重量比は、５０／１〜５０／２５の間に
あり、脂質相と水性相の重量比は、１／１０００〜３０
０／１０００の間にある。

【００３６】水性核を有する脂質小胞体は、両親媒性の
脂質小胞体の、任意の公知の製造方法、特に、いわゆ
る”脂質の共融解”法により調製されうるものである。

【００３７】公知の方法において、小胞体の脂質膜を構
成する脂質相に、その主たる機能が小胞体の浸透性を減
じること、フロキュレーションおよび融解を防止するこ
と、カプセル化度を増加させることにある、少なくとも
１つの添加剤を導入することは可能である。

【００３８】本発明において、少なくとも１つの添加剤
を脂質相に添加してもよく、このような添加剤は、好ま
しくは： −ステロール類、特に、フィトステロール類およびコレ
ステロ−ル、 −長鎖のアルコール類およびジオール類、 −長鎖のアミン類およびそれらの第４級アンモニウム誘
導体、からなるグループから選択される。

【００３９】これらの添加剤は、化粧品的および／また
は皮膚用製薬的活性を有するものであってよい。この場
合、例えば、コレステロ−ルである。

【００４０】本発明の組成物の小胞体は、公知の方法に
おいて、一または複数の、化粧品的および／または皮膚
用製薬的活性を有する活性化合物（類）を含有してよ
く、それらは、溶解特性により、異なる場所に含まれ
る。活性剤が水溶性である場合、それらは、小胞体の包
含された水性相に導入される。活性剤が脂溶性である場
合、それらは、膜を構成する脂質相に導入される。活性
剤が両親媒性である場合、それらは、脂質相と包含され
た水性相の各々の組成と、両親媒性活性剤の性質により
変化する分配係数により、脂質相と包含された水性相の
間に分配される。

【００４１】水溶性の活性剤は、例えば、グリセロー
ル、ソルビトール、エリトルロースおよび抗生物質であ
る。脂溶性または部分的に脂溶性（両親媒性）の活性剤
は、小胞体の浸透性を実質的に増加させないもの、フロ
キュレーションおよび融解を引き起こさないもの、およ
びカプセル化度を低減させないものから選択される。ま
た、添加剤を構成する脂溶性の活性剤が有利に使用され
る。

【００４２】本発明の好ましい脂溶性の活性剤は： −スフィンゴミエリン類、 −グリコセラミド類（glycoceramides）、特に、小麦麦
芽から得られたもの、および、 −天然または合成のセラミド類、好ましくは、次の式：

【化６】 ［上式（ＩＩ）中、Ｒ₁は、Ｃ₁₁−Ｃ₂₃のアルキルまた
はアルケニル基を表し、Ｒ₂は： −Ｃ₁₁−Ｃ₂₃の飽和炭化水素基、 −飽和した基の割合が３５％を越えない、少なくとも１
つ、好ましくは１または２の不飽和エチレンを担持す
る、Ｃ₁₁−Ｃ₁₉の直鎖状の飽和炭化水素基を表し、式
（ＩＩ）のセラミドは、エリトロおよびトレオのジアス
テレオ異性体のラセミ混合物であり、エリトロとトレオ
の割合は８５／１５〜６０／４０である］を有する、１
９９１年２月２１日に出願された、仏国特許出願第９１
／０２０９１号に記載されているもの、から形成される
グループから選択される。

【００４３】本発明において、コレステロ−ルとセラミ
ド（類）の混合物は、好ましくは、膜を構成する脂質相
に導入される。これは、本発明における分散体中の小胞
体が皮膚上で劣化した場合に、皮膚の脂質で再構成され
るために、この混合物を使用することは、特に有利であ
るという理由によるものである。

【００４４】本発明の分散体は、好ましくは、水性核を
有する脂質小胞体により、水性相に分散する油を含有す
る。

【００４５】油は、特に： −ポリオールの脂肪酸エステル類により形成される、植
物性または動物性油類、特に、液状トリグリセリド類、
例えばヒマワリ油、コーン油、大豆油、インゲンマメ
（marrow）油、ブドウ種（grapeseed）油、ホホバ油、
ゴマ油、ハシバミの実（hazelnut）油、魚油、トリカプ
ロカプリル酸グルセリル、または式Ｒ₉ＣＯＯＲ₁₀［前
式中、Ｒ₉は７〜１９の炭素原子を含有する高級脂肪酸
残基を表し、Ｒ₁₀は３〜２０の炭素原子を含有する炭化
水素鎖を表す］で示される動物性または植物性油類、例
えばプルセリン（purcellin）油； −天然または合成の精油、例えば、ユーカリ油、ハイブ
リッドラベンダー油、ラベンダー油、ベルベチソウ油、
リトシークベバ（Litsea cubeba）油、レモン油、ビャ
クダン油、ローズマリー油、カミルレ油、キダチハッカ
油、ナツメグ油、シナモン油、ヒソップ油、キャラウェ
ー油、オレンジ油、ゲラニオール油、カデ（cade）油、
およびベルガモット油； −炭化水素類、例えば、ヘキサデカンおよび流動パラフ
ィン； −含ハロゲン炭素化合物、特に、フッ化炭素化合物（fl
uorocarbon）、例えば、フルオロアミン、ペルフルオロ
トリブチルアミン、フッ化炭化水素類、例えばペルフル
オロデカヒドロナフタレン、フルオロエステル類、およ
びフルオロエーテル類； −シリコーン類、例えばポリシロキサン類、ポリジメチ
ルシロキサン類、およびフルオロシリコーン類； −アルコールと無機酸のエステル類；および −エーテル類およびポリエーテル類；からなるグループ
から選択される。

【００４６】また、分散水性相は、水溶性の化粧品的お
よび／または皮膚用製薬的活性剤を含有してよい。油
は、任意に、脂溶性の活性剤を含有してもよい。

【００４７】本発明の組成物は、被覆されていない無機
顔料および／または有機顔料を含有する。

【００４８】有機顔料としては、レーキ類、例えば、D&
C red No.7のカルシウムレーキ、D&C red No.6および9
のバリウムレーキ、D&C red No.3およびD&C yellow No.
5のアルミニウムレーキ、およびD&C orange No.5のジル
コニウムレーキを挙げることができる。無機顔料として
は、（赤、褐色、黒、および黄）酸化鉄、酸化クロム、
グンジョウ（ケイ酸アルミニウム−ポリスルフィド
類）、ピロリン酸マンガンおよびプルシアンブルー［ヘ
キサシアノ鉄（ＩＩＩ）］、および酸化チタンを挙げる
ことができる。

【００４９】被覆されていない顔料は、本発明の組成物
において、組成物の全重量に対して、好ましくは１〜２
０重量％、さらに好ましくは２〜１２重量％の範囲内の
割合で存在する。

【００５０】また、本発明の組成物は、水性相に、艶消
し効果を有する薬剤、例えば、炭酸マグネシウム、デン
プンまたは変性したデンプン、ポリエチレンパウダー、
亜鉛パウダー、酸化亜鉛、ステアリン酸マグネシウム、
ステアリン酸亜鉛、シリコーンを含有する樹脂マイクロ
ビーズ（microbeads）、例えば、トーシバ社からトスパ
ール（Tospearl）の名称で販売されている製品、および
シリカマイクロスフェア類を含有してもよい。

【００５１】さらに、本発明の組成物は、化粧品的また
は皮膚科学的活性剤類、例えば、ビタミンＡ、ビタミン
Ｅ、ビタミンＡ−パルミタート、およびビタミンＦ、お
よび添加剤類、例えば、防腐剤、香料、サンスクリーン
剤、酸化防止剤、殺菌剤、湿潤剤、フィラー類、例え
ば、タルク、カオリン、およびマイカ、ゲル化剤、およ
び染料を含有してもよい。

【００５２】本発明の組成物において、小胞体は、一般
的に、１０〜５０００ｎｍの平均直径を有する。水性相
が分散した油滴を含有している場合、これらの油滴は、
有利には１００〜１００００ｎｍの平均直径を有する。

【００５３】本発明の他の主題は、一または複数の混合
運転において、高圧ホモジナイズ装置により、水性相に
て、フィラー（類）および脂質小胞体の分散体を混合す
ることを特徴とする、水中油型の脂質小胞体の分散体
に、微粉状の無機フィラーまたは有機フィラーを分散さ
せる方法にある。

【００５４】本発明で使用される高圧ホモジナイズ装置
は、特に、ラニー（Rannie）（登録商標）、ガウリン
（Gaulin）（登録商標）またはソアビー（Soavie）（登
録商標）型のものから選択される。

【００５５】使用する圧力は、好ましくは４００〜８０
０バール（４〜８×１０⁷Pa）、さらに好ましくは４５
０〜６００バール（４．５〜６×１０⁷Pa）である。使
用する温度は、好ましくは室温である。

【００５６】予期しないことに、本発明の分散方法によ
り、脂質膜が上述した脂肪酸エステルから形成され、水
性核を有する脂質小胞体の水中油型の分散体に、フィラ
ーとして作用する被覆されていない顔料を、均一に、良
好に分散させることができる。

【００５７】上述した本発明の組成物は、次の工程： （ａ）被覆されていない顔料の水性懸濁液を、室温に
て、脂肪酸エステルからなる、水性核を有する脂質小胞
体の油性分散体と混合し； （ｂ）混合物を、水中油型の分散体をホモジナイズする
通常の方法（ターボミキサー）でホモジナイズし； （ｃ）上述した分散方法で、高圧ホモジナイズを行う；
を含む方法により調製されうる。

【００５８】好ましくは、高圧ホモジナイザーに前記混
合物を通過させる各々の運転後に得られた混合物を冷気
流で室温まで冷却し、ついで脱気する。

【００５９】本発明の他の主題は、局所使用用の組成物
からなる。それらは、上述した組成物からなることを特
徴とするものである。

【００６０】本発明の他の主題は、頭皮および／または
ボディおよび／または顔をメークアップ、および／また
は手入れするための生成物をベースとした、上述した組
成物の使用にある。

【００６１】本発明の組成物から得られる生成物は、化
粧品または皮膚病用薬剤とすることができる。それら
は、比較的増粘した分散体、ゲル、クリーム、ミルクま
たは漿液の形態であってもよい。メークアップ用の組成
物としては、ファンデーション、ティントクリーム、お
よび肌色を補正する、または高めるものを挙げることが
できる。

【００６２】また、本発明は、上述した化粧品用の組成
物を、美容（医療行為を除く）のために、皮膚または頭
皮に適用することを特徴とする、皮膚および／または頭
皮の美容方法に関する。

【００６３】

【実施例】以下に本発明の理解を容易にするため実施例
を示すが、これは本発明を単に例証するためのものであ
って、本発明を限定するものではない。

【００６４】以下の全実施例において、小胞体分散体
は、いわゆる”脂質の共融解”法： −第１の相において、脂質相を、それを構成する、種々
の両親媒性脂質と、添加剤または脂溶性の活性剤とを、
任意に組み合わせて、液状形態で混合することにより調
製し、ラメラ相を得るために、得られた脂質相を、任意
に水溶性の活性剤を含有する水性相に配し、ついで混合
物をホモジナイズし； −第２の相において、分散水性相に小胞体を分散させる
ために、ホモジナイザーにて、混合物を激しく攪拌す
る；により調製した。

【００６５】実施例１ ：ファンデーションＡ₁相 −ＩＣＩ社からスパン４０の名称で販売されて ２．８５ｇ いるパルミチン酸ソルビタン −コレステロ−ル ２．８５ｇ −アジノモト社から”アシルグルタマート Ｈ ０．３ｇ Ｓ１１”の名称で販売されているグルタミン 酸一ナトリウム −トコフェロール １．１ｇＡ₂相 −脱塩水 ３５ｇ −グリセロール ３ｇ −防腐剤 ０．１ｇ −無水クエン酸 ０．０２ｇＢ₁相 −ダウコーニング（Dow Corning）社から”Ｄ １２ｇ Ｃ５５６ フルイド コスメティック（Flui d Cosmetic）”の名称で販売されているフェ ニルトリメチルシロキシシロキサン −バン ダイク（van Dyk）社から”セラフィ ４ｇ ル（Ceraphil）３６８”の名称で販売されて いる２−エチルヘキシル−パルミタートＢ₂相 −バン ダイク社から”セラフィル ３７５” ４ｇ の名称で販売されているネオペンタン酸イソ ステアリル −防腐剤 ０．１５ｇＣ₁相 −バンダービルト（Vanderbilt）社から”ビー ０．７５ｇ ゴム（Veegum）”の名称で販売されているケ イ酸アルミニウムマグネシウム −脱塩水 ２２．５８ｇＣ₂相 −黄酸化鉄（非被覆顔料） ０．９８ｇ −黄酸化鉄と褐酸化鉄（brown iron oxid）（ ０．５８ｇ 非被覆顔料） −黒酸化鉄（非被覆酸化鉄） ０．２ｇ −酸化チタン（非被覆酸化鉄） ５．２４ｇＤ相 −脱塩水 １ｇ −防腐剤 ０．３ｇＥ相 −タルク（フィラー） ２ｇＦ相 −ゲル化剤 １ｇ

【００６６】手順：脂質小胞体を９０℃で溶解した（Ａ
₁相）。溶解物を８５℃で調製されたＡ₂相で水和した。
混合物を６０℃に冷却した。それを、５００バールの高
圧ホモジナイザーに２回通し、得られた脂質小胞体の分
散体を冷却した。

【００６７】脂肪相（Ｂ₁＋Ｂ₂）を、前記分散体に添加
し、５００バールの高圧ホモジナイザーを連続して２回
混合運転して、水性相に油を分散させた。

【００６８】被覆されていない顔料の水性懸濁液を、６
０℃で、Ｃ₁相にＣ₂相を分散させることにより形成し
た。混合物を室温にまで冷却した。顔料上に分散した小
胞体を、ポンプで吸出した。

【００６９】混合物を、混合運転している５００バール
の高圧ホモジナイザーに、２回連続して通した。

【００７０】混合物を冷却し、脱気した。ついで、Ｄ、
ＥおよびＦ相を添加し、最終混合物をターボミキサーで
ホモジナイズした。

【００７１】実施例２ ：ファンデーションＡ₁相 −パルミチン酸ブチルグルコピラノシド ２．７ｇ −コレステロ−ル ２．７ｇ −アジノモト社から”アシルグルタマート Ｈ ０．６ｇ Ｓ１１”の名称で販売されているグルタミン 酸一ナトリウムＡ₂相 −脱塩水 ４０ｇ −グリセロール ２ｇ −防腐剤 ０．１ｇＢ₁相 −マカダミア油 １２ｇ −防腐剤 ０．１５ｇＢ₂相 −シクロペンタジメチルシロキサン（４ ｃｓ ７．５ｇ ｔ） −必須脂肪酸のグリセリルエステル ３．０ｇ −防腐剤 ０．１５ｇＣ₁相 −脱塩水 １７．９５ｇＣ₂相 −黄酸化鉄（被覆されていない顔料） ０．６９ｇ −黄酸化鉄と褐酸化鉄（被覆されていない顔料） ０．３０ｇ −黒酸化鉄（被覆されていない酸化鉄） ０．１３ｇ −酸化チタン（被覆されていない酸化鉄） ５．８８ｇＤ相 −脱塩水 １ｇ −防腐剤 ０．３ｇＥ相 −ゲル化剤 ３ｇ

【００７２】手順は、実施例１と同一である。

【００７３】従来法による比較例１ ：ファンデーションＡ₁相 −ＩＣＩ社からスパン４０の名称で販売されて ２．８５ｇ いるパルミチン酸ソルビタン −コレステロ−ル ２．８５ｇ −アジノモト社から”アシルグルタマート Ｈ ０．３ｇ Ｓ１１”の名称で販売されているグルタミン 酸一ナトリウム −トコフェロール １．１ｇＡ₂相 −脱塩水 ３５ｇ −グリセロール ３ｇ −防腐剤 ０．１ｇ −無水クエン酸 ０．０２ｇＢ₁相 −ダウコーニング社から”ＤＣ５５６ フルイ １２ｇ ド コスメティック”の名称で販売されてい るフェニルトリメチルシロキシシロキサン −バン ダイク社から”セラフィル ３６８” ４ｇ の名称で販売されている２−エチルヘキシル −パルミタートＢ₂相 −バン ダイク社から”セラフィル ３７５” ４ｇ の名称で販売されているネオペンタン酸イソ ステアリル −防腐剤 ０．１５ｇＣ相 −黄酸化鉄（被覆顔料） ０．９８ｇ −黄酸化鉄と褐酸化鉄（被覆顔料） ０．５８ｇ −黒酸化鉄（被覆酸化鉄） ０．２ｇ −酸化チタン（被覆酸化鉄） ５．２４ｇＤ相 −脱塩水 １ｇ −防腐剤 ０．３ｇＥ相 −タルク（フィラー） ２ｇＦ相 −ゲル化剤 １ｇ

【００７４】手順：脂質小胞体を９０℃で溶解した（Ａ
₁相）。溶解物を８５℃で調製されたＡ₂相で水和した。
混合物を６０℃に冷却した。それを、５００バールの高
圧ホモジナイザーに２回通し、得られた脂質小胞体の分
散体を冷却した。

【００７５】脂肪相（Ｂ₁＋Ｂ₂）を、前記分散体に添加
し、５００バールの高圧ホモジナイザーを連続して２回
混合運転して、水性相に油を分散させた。

【００７６】ついで、Ｃ（被覆された顔料）、Ｄ、Ｅお
よびＦ相を添加し、最終混合物をターボミキサーでホモ
ジナイズした。

【００７７】実施例１の調製物と比較例１の調製物との
比較 顔料の塊の有無、およびエマルションの品質を、Ｇ×１
００の光学顕微鏡で調査した。 実施例１（本発明品）：良好で均質 顔料の塊はない 比較例１（従来品） ：あまり良好ではなく、ほとんど均質でない ４０μｍ以上の大きさの顔料の塊が存在する

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ジャック・ミシュレ フランス・91160・シャンプラン・ルー ト・ドゥ・ヴェルサイユ・８

Claims (29)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 水性核を有する脂質小胞体の水性分散体
   を含有する組成物において、 上記分散体が、水性相に分散された少なくとも１つの被
   覆されていない顔料を含有し、上記水性核を有する脂質
   小胞体が少なくとも１つの脂肪酸エステルから形成され
   た膜を有することを特徴とする組成物。
2. 【請求項２】 水性核を有する小胞体が、分散水性相に
   油滴を分散させるための薬剤として作用する水中油型の
   分散体であることを特徴とする請求項１に記載の組成
   物。
3. 【請求項３】 水性核を有する脂質小胞体の膜を構成す
   る脂肪酸エステルが： （ｉ）ポリオキシエチレン化されていてもされていなく
   てもよい、脂肪酸のポリオールエステル； （ii）脂肪酸のα−ブチルグリコシドエステル；からな
   るグループから選択されることを特徴とする請求項１ま
   たは２に記載の組成物。
4. 【請求項４】 脂肪酸のポリオールエステルが、１〜６
   ０のエチレンオキシド単位を含有するポリエチレングリ
   コール、ソルビタン、２〜６０のエチレンオキシド単位
   を担持するソルビタン、２〜３０のエチレンオキシド単
   位を担持するグリセロール、２〜１５のグリセロール単
   位を含有するポリグリセロールからなるグループから選
   択される少なくとも１つのポリオール、糖、２〜３０の
   エチレンオキシド単位を担持するグルコース、および直
   鎖状または分枝状で、飽和または不飽和のＣ₅−Ｃ₁₇の
   アルキル鎖を含有し、該アルキル鎖の数が、ポリオール
   基１つに対し１〜１０である少なくとも１つの脂肪酸と
   のエステル混合物から選択されることを特徴とする請求
   項１ないし３のいずれか１項に記載の組成物。
5. 【請求項５】 脂肪酸のα−ブチルグルコシドエステル
   が８〜２４の炭素原子を含有することを特徴とする請求
   項３に記載の組成物。
6. 【請求項６】 脂肪酸のα−ブチルグルコシドエステル
   が、相対的に同様の数の炭素原子を含有する複数の脂肪
   鎖のα−ブチルグルコシドエステルの混合物、または同
   じ脂肪酸のα−ブチルグルコシドモノエステル、ジエス
   テル、トリエステルまたはポリエステルの混合物である
   ことを特徴とする請求項５に記載の組成物。
7. 【請求項７】 脂肪酸のα−ブチルグルコシドエステル
   が、パルミチン酸のα−ブチルグルコシドモノエステル
   およびジエステルの混合物であることを特徴とする請求
   項５または６に記載の組成物。
8. 【請求項８】 水性核を有する脂質小胞体が、少なくと
   も１つの脂肪酸エステルと、少なくとも１つのイオン性
   の両親媒性脂質から形成された膜からなることを特徴と
   する請求項１ないし７のいずれか１項に記載の組成物。
9. 【請求項９】 イオン性の両親媒性脂質が、中和したア
   ニオン性の脂質、両性脂質、およびアルキルスルホン酸
   誘導体から選択されることを特徴とする請求項８に記載
   の組成物。
10. 【請求項１０】 イオン性の両親媒性脂質が： −リン酸ジミリスチルおよびリン酸ジセチルのアルカリ
    塩； −硫酸コレステリルのアルカリ塩； −リポアミノ酸のアルカリ塩； −ホスファチジン酸のナトリウム塩； −リン脂質； −次の式： 【化１】 ［上式中、Ｒは、混合形態もしくは分離形態の、Ｃ₁₂−
    Ｃ₂₂の基を表し、Ｍはアルカリ金属である］で示される
    アルキルスルホン酸誘導体；からなるグループから選択
    されることを特徴とする請求項９に記載の組成物。
11. 【請求項１１】 アルキルスルホン酸誘導体の式中のＲ
    が、Ｃ₁₆Ｈ₃₃またはＣ₁₈Ｈ₃₇であり、Ｍがナトリウムで
    ある請求項１０に記載の組成物。
12. 【請求項１２】 脂肪酸エステルとイオン性の両親媒性
    脂質の重量比が、５０／１〜５０／２５の間にあり、脂
    質相と水性相の重量比が、１／１０００〜３００／１０
    ００の間にあることを特徴とする請求項８ないし１１の
    いずれか１項に記載の組成物。
13. 【請求項１３】 水性核を有する小胞体の脂質膜が、少
    なくとも１つの添加剤を含有することを特徴とする請求
    項１ないし１２のいずれか１項に記載の組成物。
14. 【請求項１４】 添加剤が、ステロール、長鎖のアルコ
    ールおよびジオール、および長鎖のアミンおよびその第
    ４級誘導体からなるグループから選択されることを特徴
    とする請求項１３に記載の組成物。
15. 【請求項１５】 水性核を有する脂質小胞体が、少なく
    とも一の、化粧品的および／または皮膚用製薬的活性剤
    を含有することを特徴とする請求項１ないし１４のいず
    れか１項に記載の組成物。
16. 【請求項１６】 水性核を有する脂質小胞体が、少なく
    とも１つの水溶性の活性剤を包含し、および／または脂
    質膜に少なくとも１つの親油性の活性剤を含有し、およ
    び／または小胞体に包含された水性相または分散水性相
    と膜との間に分布する少なくとも１つの両親媒性活性剤
    を含有することを特徴とする請求項１４に記載の組成
    物。
17. 【請求項１７】 親油性の活性剤が、スフィンゴミエリ
    ン類、グリコセラミド類、および天然または合成のセラ
    ミド類から選択されることを特徴とする請求項１５また
    は１６に記載の組成物。
18. 【請求項１８】 分散水性相に小胞体により分散される
    油を含有することを特徴とする請求項１ないし１７のい
    ずれか１項に記載の組成物。
19. 【請求項１９】 油が： −植物性または動物性油； −天然または合成の精油； −炭化水素； −含ハロゲン炭素化合物； −シリコーン； −アルコールと無機酸のエステル； −エーテルおよびポリエーテル； −それらの混合物 からなるグループから選択されることを特徴とする請求
    項１８に記載の組成物。
20. 【請求項２０】 水性相に分散している被覆されていな
    い顔料が、組成物の全重量に対して、１〜２０重量％含
    有されることを特徴とする請求項１ないし１９のいずれ
    か１項に記載の組成物。
21. 【請求項２１】 分散体が、艶消し効果を有する薬剤、
    フィラー、防腐剤、ゲル化剤、染料、および水溶性また
    は脂溶性の化粧品的または皮膚科学的活性剤からなるグ
    ループから選択される添加剤を、さらに含有することを
    特徴とする請求項１ないし２０のいずれか１項に記載の
    組成物。
22. 【請求項２２】 水中油型の脂質小胞体の分散体に、微
    粉状の無機フィラーおよび／または有機フィラーを分散
    させる方法において、上記フィラーおよび小胞体分散体
    を、高圧ホモジナイズ装置を使用して、一または複数回
    の混合操作で混合することを特徴とする分散方法。
23. 【請求項２３】 使用する圧力が４〜８×１０⁷Paであ
    り、使用する温度が室温であることを特徴とする請求項
    ２２に記載の分散方法。
24. 【請求項２４】 フィラーが被覆されていない顔料であ
    り、脂質小胞体の分散体が請求項１ないし２１のいずれ
    か１項に記載の組成物における分散体であることを特徴
    とする請求項２２または２３に記載の方法。
25. 【請求項２５】 少なくとも１つの被覆されていない顔
    料の水性懸濁液を、室温にて、少なくとも１つの脂肪酸
    エステルから形成された膜を有し、水性核を有する脂質
    小胞体の水中油型の分散体と、通常のホモジナイズを行
    い、続いて請求項２４に記載の分散方法でホモジナイズ
    して、混合することを特徴とする請求項１ないし２１の
    いずれか１項に記載の組成物の調製方法。
26. 【請求項２６】 高圧ホモジナイザーに通過させた後
    に、得られた分散体を冷気流で冷却し、ついで脱気する
    ことを特徴とする請求項２５に記載の方法。
27. 【請求項２７】 請求項１ないし２１のいずれか１項に
    記載の組成物を含有することを特徴とする化粧品用およ
    び／または皮膚病用組成物。
28. 【請求項２８】 請求項１ないし２１のいずれか１項に
    記載の組成物を含有することを特徴とする、頭皮および
    ／またはボディおよび／または顔をメークアップ、およ
    び／または手入れするための組成物。
29. 【請求項２９】 美容（医療行為を除く）のために、請
    求項１ないし２１のいずれか１項に記載の組成物を皮膚
    または頭皮に適用することを特徴とする皮膚および／ま
    たは頭皮の美容方法。