JP2000080027A - 徐放性製剤 - Google Patents
徐放性製剤Info
- Publication number
- JP2000080027A JP2000080027A JP26403198A JP26403198A JP2000080027A JP 2000080027 A JP2000080027 A JP 2000080027A JP 26403198 A JP26403198 A JP 26403198A JP 26403198 A JP26403198 A JP 26403198A JP 2000080027 A JP2000080027 A JP 2000080027A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- emulsion
- release preparation
- sustained
- sustained release
- gastric juice
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 胃液中で長時間にわたり効果が持続する徐放
性製剤を提供することを目的とする。 【解決手段】 乳化組成物を含有させることで上記課題
を解決する。
性製剤を提供することを目的とする。 【解決手段】 乳化組成物を含有させることで上記課題
を解決する。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、乳化組成物からな
る、胃で徐放性を持つ徐放性製剤に関する。
る、胃で徐放性を持つ徐放性製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】通常、胃の中はｐＨ１〜２といった強酸
性であること、胃液中にプロテアーゼが存在することか
ら、胃から吸収させることが必要な薬剤または胃での作
用が必要な薬剤、生理活性物質が耐酸性に乏しいもので
あったり、プロテアーゼで分解される性質を有するもの
である場合には、失活を考慮して大量の服用が必要であ
る。そこで、薬効物質を胃液から保護し、徐放性を付与
することで薬効物質の有効濃度を長時間持続することの
検討が種々なされている。このような、徐放性製剤に関
しては、種々の製剤化技術が開発されており、これまで
に、薬剤と多糖類、蛋白質など高分子物質とを混合し、
常温で固体の油脂でコーティングを行う方法（特公平１
−５７０８６）、油脂中に賦形剤とともに生理活性物質
を分散し、油脂層、含水アルコール可溶性蛋白質層の３
層からなる耐酸性製剤等が報告されている。
性であること、胃液中にプロテアーゼが存在することか
ら、胃から吸収させることが必要な薬剤または胃での作
用が必要な薬剤、生理活性物質が耐酸性に乏しいもので
あったり、プロテアーゼで分解される性質を有するもの
である場合には、失活を考慮して大量の服用が必要であ
る。そこで、薬効物質を胃液から保護し、徐放性を付与
することで薬効物質の有効濃度を長時間持続することの
検討が種々なされている。このような、徐放性製剤に関
しては、種々の製剤化技術が開発されており、これまで
に、薬剤と多糖類、蛋白質など高分子物質とを混合し、
常温で固体の油脂でコーティングを行う方法（特公平１
−５７０８６）、油脂中に賦形剤とともに生理活性物質
を分散し、油脂層、含水アルコール可溶性蛋白質層の３
層からなる耐酸性製剤等が報告されている。
【０００３】しかしながら、蛋白質等高分子物質を薬剤
の担体として用いた場合、生体内で分解されるものであ
っても抗原性が残存していればアレルギー反応を引き起
こす可能性は否定できない。また、油脂を溶解するため
に製造中に加熱する必要があり、熱により失活する物質
は内包できない。また、含水アルコール可溶性蛋白質で
コーティングする方法は、アルコールにより失活するよ
うな物質を内包することができない、といった問題点が
ある。
の担体として用いた場合、生体内で分解されるものであ
っても抗原性が残存していればアレルギー反応を引き起
こす可能性は否定できない。また、油脂を溶解するため
に製造中に加熱する必要があり、熱により失活する物質
は内包できない。また、含水アルコール可溶性蛋白質で
コーティングする方法は、アルコールにより失活するよ
うな物質を内包することができない、といった問題点が
ある。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、胃液中で長
時間にわたり効果が持続する、すなわち胃で徐放性をも
つ徐放性製剤を提供することを目的とする。
時間にわたり効果が持続する、すなわち胃で徐放性をも
つ徐放性製剤を提供することを目的とする。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明者らは上記課題を
解決するために鋭意検討を行った結果、薬効物質を油脂
中に乳化剤を用いて分散させることにより、胃液中で長
時間にわたり効果が持続する徐放性製剤が得られること
を見い出し本発明を完成させるに至った。すなわち本発
明は、薬効物質を油脂中に分散させることを特徴とする
徐放性製剤である。
解決するために鋭意検討を行った結果、薬効物質を油脂
中に乳化剤を用いて分散させることにより、胃液中で長
時間にわたり効果が持続する徐放性製剤が得られること
を見い出し本発明を完成させるに至った。すなわち本発
明は、薬効物質を油脂中に分散させることを特徴とする
徐放性製剤である。
【０００６】
【発明の実施の形態】本発明における乳化組成物とは、
油脂、薬効物質を溶解もしくは分散させた水溶液、乳化
剤からなるＷ／Ｏエマルジョンを指す。更に必要に応
じ、親水性乳化剤を用いてＷ／Ｏ／Ｗの二重乳化を行い
水中に分散させたものも包含する。一方Ｏ／Ｗ型のエマ
ルジョンは、胃液からの目的物質の保護が充分ではなく
本発明の目的を達成できない。本発明における乳化組成
物は、胃酸により乳化が徐々に破壊されるように調製さ
れたもので、胃酸により乳化状態が徐々に破壊され、数
時間にわたって内包した薬効物質が放出され続けること
で効果を持続することを可能とするものである。本願に
おける徐放性とは、人工胃液中で数時間にわたり徐々に
薬効物質が放出され、効果を持続することである。通常
のＷ／Ｏエマルジョンは、胃酸では、乳化状態が破壊さ
れることはないため、人工胃液中への薬効物質の放出は
認められず、胃内での徐放性を付与することは不可能で
ある。
油脂、薬効物質を溶解もしくは分散させた水溶液、乳化
剤からなるＷ／Ｏエマルジョンを指す。更に必要に応
じ、親水性乳化剤を用いてＷ／Ｏ／Ｗの二重乳化を行い
水中に分散させたものも包含する。一方Ｏ／Ｗ型のエマ
ルジョンは、胃液からの目的物質の保護が充分ではなく
本発明の目的を達成できない。本発明における乳化組成
物は、胃酸により乳化が徐々に破壊されるように調製さ
れたもので、胃酸により乳化状態が徐々に破壊され、数
時間にわたって内包した薬効物質が放出され続けること
で効果を持続することを可能とするものである。本願に
おける徐放性とは、人工胃液中で数時間にわたり徐々に
薬効物質が放出され、効果を持続することである。通常
のＷ／Ｏエマルジョンは、胃酸では、乳化状態が破壊さ
れることはないため、人工胃液中への薬効物質の放出は
認められず、胃内での徐放性を付与することは不可能で
ある。
【０００７】本発明における油脂は、特に限定されるも
のではないが常温で液体の油脂であることが好ましい。
常温で固体の油脂については融点が高温になるものが多
く、熱により失活する生理活性物質等を薬効物質とする
場合、製剤化が困難となる。また、油脂含量について
は、徐放性製剤中５０％〜９０％とすることが好まし
い。更に好ましくは、７０％〜９０％である。油脂含量
が５０％以下であると分散させる水溶液が安定な状態で
油脂中に分散しにくい。本発明における乳化剤の種類
は、特に限定されるものではないが、Ｗ／Ｏエマルジョ
ンを調製する親油性乳化剤として、グリセリン脂肪酸エ
ステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリ
ン縮合リシノレイン酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル
が好ましい。乳化粒子の粒径が0.１μｍ〜１００μｍと
なることが好ましく、更に好ましくは１μｍ〜５０μ
ｍ、最も好ましくは５μｍ〜２０μｍである。乳化方法
については、特に限定されるものではない。また、ＨＬ
Ｂ６以下の親油性乳化剤を用いてＷ／Ｏエマルジョンを
調製し、更に必要に応じてＨＬＢ７以上の親水性乳化剤
を用いてＷ／Ｏ／Ｗの二重乳化を行い水中に分散させる
ことも可能である。その際使用する親水性乳化剤として
は特に限定するものではないが、ショ糖脂肪酸エステ
ル、レシチン、ポリグリセリン脂肪酸エステルが好まし
い。
のではないが常温で液体の油脂であることが好ましい。
常温で固体の油脂については融点が高温になるものが多
く、熱により失活する生理活性物質等を薬効物質とする
場合、製剤化が困難となる。また、油脂含量について
は、徐放性製剤中５０％〜９０％とすることが好まし
い。更に好ましくは、７０％〜９０％である。油脂含量
が５０％以下であると分散させる水溶液が安定な状態で
油脂中に分散しにくい。本発明における乳化剤の種類
は、特に限定されるものではないが、Ｗ／Ｏエマルジョ
ンを調製する親油性乳化剤として、グリセリン脂肪酸エ
ステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリ
ン縮合リシノレイン酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル
が好ましい。乳化粒子の粒径が0.１μｍ〜１００μｍと
なることが好ましく、更に好ましくは１μｍ〜５０μ
ｍ、最も好ましくは５μｍ〜２０μｍである。乳化方法
については、特に限定されるものではない。また、ＨＬ
Ｂ６以下の親油性乳化剤を用いてＷ／Ｏエマルジョンを
調製し、更に必要に応じてＨＬＢ７以上の親水性乳化剤
を用いてＷ／Ｏ／Ｗの二重乳化を行い水中に分散させる
ことも可能である。その際使用する親水性乳化剤として
は特に限定するものではないが、ショ糖脂肪酸エステ
ル、レシチン、ポリグリセリン脂肪酸エステルが好まし
い。
【０００８】本発明において薬効物質は、特に限定する
ものではないが、水に溶解もしくは分散させた水溶液と
して乳化剤を用いて油脂中に分散させる。薬効物質は、
（１）薬物としては、胃内で溶解し、胃、もしくは十二
指腸で作用されると考えられる以下の各種薬物を挙げる
ことができる。 １．抗炎症剤 インドメタシン、アスピリン、ジクロフェナックナトリ
ウム、ケトプロフェン、イブプロフェン、メフェナム
酸、デキサメタゾン ２．抹消血管拡張剤 酒石酸イフエンプロジル、マレイン酸シネパジド、シク
ランデレード ３．鎮咳、抗喘息剤 テオフィリン、アミノフィリン、塩酸メチルエフェドリ
ン ４．利尿剤 フロセミド ５．抗ヒスタミン剤 マレイン酸クロルフェニラミン、フマール酸クレマスチ
ン、塩酸サイクロヘプタジン ６．経口糖尿病治療剤 トルブタミド
ものではないが、水に溶解もしくは分散させた水溶液と
して乳化剤を用いて油脂中に分散させる。薬効物質は、
（１）薬物としては、胃内で溶解し、胃、もしくは十二
指腸で作用されると考えられる以下の各種薬物を挙げる
ことができる。 １．抗炎症剤 インドメタシン、アスピリン、ジクロフェナックナトリ
ウム、ケトプロフェン、イブプロフェン、メフェナム
酸、デキサメタゾン ２．抹消血管拡張剤 酒石酸イフエンプロジル、マレイン酸シネパジド、シク
ランデレード ３．鎮咳、抗喘息剤 テオフィリン、アミノフィリン、塩酸メチルエフェドリ
ン ４．利尿剤 フロセミド ５．抗ヒスタミン剤 マレイン酸クロルフェニラミン、フマール酸クレマスチ
ン、塩酸サイクロヘプタジン ６．経口糖尿病治療剤 トルブタミド
【０００９】（２）栄養素としては、 １．鉄 硫酸第１鉄、ピロリン酸鉄 ２．マグネシウム ３．亜鉛 ４．ビタミン類 ビタミンＢ2 、ビタミンＢ6 、ビタミンＣ等ある。好ま
しくは、（１）抗菌剤としてアモキシシリン、メトロニ
ダゾール、クラリスロマイシン（２）生理活性物質とし
て緑茶抽出物、卵黄抗体、哺乳類血清抗体が挙げられ
る。ここでいう卵黄抗体とは、細菌、ウイルス等の抗原
を鶏に免疫すると、血液中に産生された抗原に対する特
異抗体が、卵黄中に移行、蓄積される性質を利用し、卵
黄から得られた特異抗体である。また、哺乳類血清抗体
とは、ウサギ、ヤギ等の哺乳類に抗原を免疫し、その血
液中から得られた特異抗体である。卵黄抗体、哺乳類血
清抗体いずれにおいても免疫する抗原は特に限定するも
のではないが、Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ属の細菌が好
ましい。特に好ましくは、Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ
Ｐｙｌｏｒｉ（Ｈ．Ｐｙｌｏｒｉ），Ｈ．ｆｅｌｉｓ，
Ｈ．ｈｅｉｌｍａｎｉｉ，Ｈ．ｒａｐｐｉｎｉである。
以下、実施例により本発明を詳細に説明する。ただし、
これらによって発明を制限するものではない。
しくは、（１）抗菌剤としてアモキシシリン、メトロニ
ダゾール、クラリスロマイシン（２）生理活性物質とし
て緑茶抽出物、卵黄抗体、哺乳類血清抗体が挙げられ
る。ここでいう卵黄抗体とは、細菌、ウイルス等の抗原
を鶏に免疫すると、血液中に産生された抗原に対する特
異抗体が、卵黄中に移行、蓄積される性質を利用し、卵
黄から得られた特異抗体である。また、哺乳類血清抗体
とは、ウサギ、ヤギ等の哺乳類に抗原を免疫し、その血
液中から得られた特異抗体である。卵黄抗体、哺乳類血
清抗体いずれにおいても免疫する抗原は特に限定するも
のではないが、Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ属の細菌が好
ましい。特に好ましくは、Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ
Ｐｙｌｏｒｉ（Ｈ．Ｐｙｌｏｒｉ），Ｈ．ｆｅｌｉｓ，
Ｈ．ｈｅｉｌｍａｎｉｉ，Ｈ．ｒａｐｐｉｎｉである。
以下、実施例により本発明を詳細に説明する。ただし、
これらによって発明を制限するものではない。
【００１０】
【実施例】実施例１ 鶏卵黄抗体（ＩｇＹ）Ｗ／Ｏエマルジョンの調製 ＩｇＹを１００ｍｇ／ｍｌの濃度でリン酸バッファー
（ＰＢＳ）に溶解した。コーンサラダ油１８０ｍｌに縮
合リシノレイン酸ポリグリセリン脂肪酸エステル二ｍｌ
を加えホモミキサーで撹拌しながら２０ｍｌのＩｇＹ溶
液を少しずつ添加した。（４，０００ｒｐｍ、１５分）
Ｃｏｎｔｒｏｌ ＩｇＹ、特異抗体を含むＩｇＹのそれ
ぞれについてエマルジョンを調製した。 試験例１ 実施例１で得られたＩｇＹのＷ／Ｏエマルジョン１０ｍ
ｌ及び同濃度に調整したＩｇＹ水溶液（ＰＢＳ）を第10
改正・日本薬局方、溶出試験法の試験液第１液の人工胃
液を用いて消化実験を行った。反応は、３７℃で行い経
時的に活性の測定を行った。
（ＰＢＳ）に溶解した。コーンサラダ油１８０ｍｌに縮
合リシノレイン酸ポリグリセリン脂肪酸エステル二ｍｌ
を加えホモミキサーで撹拌しながら２０ｍｌのＩｇＹ溶
液を少しずつ添加した。（４，０００ｒｐｍ、１５分）
Ｃｏｎｔｒｏｌ ＩｇＹ、特異抗体を含むＩｇＹのそれ
ぞれについてエマルジョンを調製した。 試験例１ 実施例１で得られたＩｇＹのＷ／Ｏエマルジョン１０ｍ
ｌ及び同濃度に調整したＩｇＹ水溶液（ＰＢＳ）を第10
改正・日本薬局方、溶出試験法の試験液第１液の人工胃
液を用いて消化実験を行った。反応は、３７℃で行い経
時的に活性の測定を行った。
【００１１】人工胃液消化後の抗体活性の確認 人工胃液消化後の残存抗体活性を、酵素免疫測定法（Ｅ
ＬＩＳＡ）で測定した。各試料液を１００μｌ／ウエル
の割合で、抗原を固相へコーティングしたＥＬＩＳＡプ
レート（９６穴、ヌンク社製）へ添加し、３７℃、１時
間静置することにより、抗原と特異抗体の反応を行っ
た。各ウエルをＰＢＳ−Ｔｗｅｅｎ（ＰＢＳにＴｗｅｅ
ｎ２０を０．０５％添加したもの）で充分洗浄した後、
抗ニワトリＩｇＧウサギＩｇＧ−アルカリホスファター
ゼコンジュゲート（ザイメット社製）のＰＢＳ−Ｔｗｅ
ｅｎ希釈液（２，０００倍）を１００μｌ／ウエルの割
合で添加し、３７℃、１時間静置し、抗原と反応した特
異抗体と上記コンジュゲートの反応を行った。各ウエル
をＰＢＳ−Ｔｗｅｅｎで充分洗浄した後、０．１％P-フ
ェニルジソジウムフォスフェート溶液（０．１Ｍ炭酸ナ
トリウム緩衝液ｐＨ９．６に溶解）を基質として１００
μｌ／ウエルの割合で添加し、２５℃、１５分酵素反応
を行った。反応の停止は、２Ｍ水酸化ナトリウム溶液を
５０μｌ／ウエル添加することにより行い、４０５ｎｍ
における各ウエルの吸光度をプレートリーダーにより測
定した。なお、対照としては試料のかわりにＰＢＳ−Ｔ
ｗｅｅｎを用いた。各試料につき、２ウエルを用いた。
各試料の示す吸光度の平均値から対照の示す吸光度を引
き、Ｃｏｎｔｒｏｌ ＩｇＹとの吸光度の差を比活性と
して表わした。表１に人工胃液消化後の抗体活性の比較
を示す。
ＬＩＳＡ）で測定した。各試料液を１００μｌ／ウエル
の割合で、抗原を固相へコーティングしたＥＬＩＳＡプ
レート（９６穴、ヌンク社製）へ添加し、３７℃、１時
間静置することにより、抗原と特異抗体の反応を行っ
た。各ウエルをＰＢＳ−Ｔｗｅｅｎ（ＰＢＳにＴｗｅｅ
ｎ２０を０．０５％添加したもの）で充分洗浄した後、
抗ニワトリＩｇＧウサギＩｇＧ−アルカリホスファター
ゼコンジュゲート（ザイメット社製）のＰＢＳ−Ｔｗｅ
ｅｎ希釈液（２，０００倍）を１００μｌ／ウエルの割
合で添加し、３７℃、１時間静置し、抗原と反応した特
異抗体と上記コンジュゲートの反応を行った。各ウエル
をＰＢＳ−Ｔｗｅｅｎで充分洗浄した後、０．１％P-フ
ェニルジソジウムフォスフェート溶液（０．１Ｍ炭酸ナ
トリウム緩衝液ｐＨ９．６に溶解）を基質として１００
μｌ／ウエルの割合で添加し、２５℃、１５分酵素反応
を行った。反応の停止は、２Ｍ水酸化ナトリウム溶液を
５０μｌ／ウエル添加することにより行い、４０５ｎｍ
における各ウエルの吸光度をプレートリーダーにより測
定した。なお、対照としては試料のかわりにＰＢＳ−Ｔ
ｗｅｅｎを用いた。各試料につき、２ウエルを用いた。
各試料の示す吸光度の平均値から対照の示す吸光度を引
き、Ｃｏｎｔｒｏｌ ＩｇＹとの吸光度の差を比活性と
して表わした。表１に人工胃液消化後の抗体活性の比較
を示す。
【００１２】
【表１】
【００１３】表１の結果より、ＩｇＹをＷ／Ｏエマルジ
ョン化した場合、人工胃液で２時間消化後も抗体活性の
低下は認められなかった。また同様に、ＩｇＹ水溶液を
人工胃液で処理した場合、３０分で失活が認められた。
ョン化した場合、人工胃液で２時間消化後も抗体活性の
低下は認められなかった。また同様に、ＩｇＹ水溶液を
人工胃液で処理した場合、３０分で失活が認められた。
【００１４】試験例 ２ 実施例１で得られたＩｇＹのＷ／Ｏエマルジョンからの
ＩｇＹの放出量をＳｉｎｇｌｅ Ｒａｄｉａｌ Ｉｍｍ
ｕｎｏｄｉｆｆｕｓｉｏｎ（ＳＲＩＤ）１元放射免疫拡
散）法にて経時的に測定した。測定用のプレートとし
て、抗原を添加した寒天プレートに人工胃液で各時間消
化後のサンプルを添加し、プレート上にできる沈降輪の
大きさからＩｇＹ量を求めた。 試験例２の方法により
ＩｇＹエマルジョンからのＩｇＹの人工胃液中での放出
量を測定した。図１に人工胃液中での放出量を示す。図
１の結果より、ＩｇＹが２時間にわたり徐々に放出され
ていることが確認できた。
ＩｇＹの放出量をＳｉｎｇｌｅ Ｒａｄｉａｌ Ｉｍｍ
ｕｎｏｄｉｆｆｕｓｉｏｎ（ＳＲＩＤ）１元放射免疫拡
散）法にて経時的に測定した。測定用のプレートとし
て、抗原を添加した寒天プレートに人工胃液で各時間消
化後のサンプルを添加し、プレート上にできる沈降輪の
大きさからＩｇＹ量を求めた。 試験例２の方法により
ＩｇＹエマルジョンからのＩｇＹの人工胃液中での放出
量を測定した。図１に人工胃液中での放出量を示す。図
１の結果より、ＩｇＹが２時間にわたり徐々に放出され
ていることが確認できた。
【００１５】試験例 ３ 実施例１で得られたＩｇＹのＷ／Ｏエマルジョンの乳化
粒子径を顕微鏡で観察した。視野中の乳化粒子の直径を
測定し乳化粒子の大きさを測定した。図２にＷ／Ｏエマ
ルジョンの粒度分布を示す。図２の結果より、平均粒子
径は１０μｍｌあることが確認できた。本発明の実施態
様ならびに目的生成物をあげれば以下の通りである。 （１）乳化組成物を含有し、胃で徐放性を持つことを特
徴とする徐放性製剤 （２）乳化組成物を構成する油脂がコーン油、なたね油
等の常温で液体の油脂である前記（１）記載の徐放性製
剤 （３）油脂の含有割合が５０％〜９０％である前記
（２）記載の徐放性製剤 （４）乳化組成物がＷ／Ｏエマルジョンおよび、または
Ｗ／Ｏ／Ｗエマルジョンである前記１〜３いずれか記載
の徐放性製剤 （５）内包する目的物質が卵黄抗体、哺乳類血清由来抗
体である前記１記載の徐放性製剤 （６）乳化組成物が液体である前記１記載の徐放性製剤 （７）乳化組成物の乳化粒子径が０．１μｍ〜５０μｍ
である前記１記載の徐放性製剤 （８）内包する目的物質が薬物、生理活性物質、栄養素
である前記１記載の徐放性製剤
粒子径を顕微鏡で観察した。視野中の乳化粒子の直径を
測定し乳化粒子の大きさを測定した。図２にＷ／Ｏエマ
ルジョンの粒度分布を示す。図２の結果より、平均粒子
径は１０μｍｌあることが確認できた。本発明の実施態
様ならびに目的生成物をあげれば以下の通りである。 （１）乳化組成物を含有し、胃で徐放性を持つことを特
徴とする徐放性製剤 （２）乳化組成物を構成する油脂がコーン油、なたね油
等の常温で液体の油脂である前記（１）記載の徐放性製
剤 （３）油脂の含有割合が５０％〜９０％である前記
（２）記載の徐放性製剤 （４）乳化組成物がＷ／Ｏエマルジョンおよび、または
Ｗ／Ｏ／Ｗエマルジョンである前記１〜３いずれか記載
の徐放性製剤 （５）内包する目的物質が卵黄抗体、哺乳類血清由来抗
体である前記１記載の徐放性製剤 （６）乳化組成物が液体である前記１記載の徐放性製剤 （７）乳化組成物の乳化粒子径が０．１μｍ〜５０μｍ
である前記１記載の徐放性製剤 （８）内包する目的物質が薬物、生理活性物質、栄養素
である前記１記載の徐放性製剤
【００１６】
【発明の効果】本発明は、胃液により失活もしくは効果
が減少する物質を、分散させる乳化粒子の大きいＷ／Ｏ
エマルジョンとすることで徐放性を付与し、活性を持続
させることを可能とした。本発明により、強酸性の胃液
中でも充分な効果を持続させることができ、薬物等の服
用回数の減少、投与量の減少につながると推察される。
が減少する物質を、分散させる乳化粒子の大きいＷ／Ｏ
エマルジョンとすることで徐放性を付与し、活性を持続
させることを可能とした。本発明により、強酸性の胃液
中でも充分な効果を持続させることができ、薬物等の服
用回数の減少、投与量の減少につながると推察される。
【００１７】
【図１】鶏卵黄抗体のＷ／Ｏエマルジョンの人口胃液中
での徐放性を示した図である。
での徐放性を示した図である。
【図２】ＩｇＹ Ｗ／Ｏエマルジョン粒度分布の図であ
る。
る。
Claims (4)
- 【請求項１】 乳化組成物を含有することを特徴とする
徐放性製剤。 - 【請求項２】 乳化組成物が胃で徐放性を持つことを特
徴とする請求項１記載の徐放性製剤。 - 【請求項３】 乳化組成物が卵黄抗体および／または哺
乳類血清抗体を含有することを特徴とする請求項１また
は２記載の徐放性製剤。 - 【請求項４】 乳化組成物がＷ／Ｏエマルジョンまたは
Ｗ／Ｏ／Ｗエマルジョンである請求項１〜３いずれか１
項に記載の徐放性製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26403198A JP2000080027A (ja) | 1998-09-02 | 1998-09-02 | 徐放性製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26403198A JP2000080027A (ja) | 1998-09-02 | 1998-09-02 | 徐放性製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000080027A true JP2000080027A (ja) | 2000-03-21 |
Family
ID=17397596
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP26403198A Pending JP2000080027A (ja) | 1998-09-02 | 1998-09-02 | 徐放性製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000080027A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2002092136A3 (de) * | 2001-05-15 | 2003-09-18 | Wolfgang Bergter | Immunkonjugate aus eidotter-antikörpern (igy), deren konfektionierung und anwendung in diagnostik und therapie |
| JP2005097291A (ja) * | 2003-09-01 | 2005-04-14 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | Ｗ／ｏ／ｗ型複合エマルション |
| JP2012036194A (ja) * | 2004-04-23 | 2012-02-23 | Amgen | 持続放出製剤 |
| JP2012505189A (ja) * | 2008-10-08 | 2012-03-01 | プロバイオ エーエスエー | 咀嚼可能なゲル化エマルジョン |
| CN117838633A (zh) * | 2024-03-08 | 2024-04-09 | 中国农业大学 | 一种基于包埋IgY的W1OW2型双重乳液的制备方法与应用 |
-
1998
- 1998-09-02 JP JP26403198A patent/JP2000080027A/ja active Pending
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2002092136A3 (de) * | 2001-05-15 | 2003-09-18 | Wolfgang Bergter | Immunkonjugate aus eidotter-antikörpern (igy), deren konfektionierung und anwendung in diagnostik und therapie |
| JP2005097291A (ja) * | 2003-09-01 | 2005-04-14 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | Ｗ／ｏ／ｗ型複合エマルション |
| JP2012036194A (ja) * | 2004-04-23 | 2012-02-23 | Amgen | 持続放出製剤 |
| JP2012505189A (ja) * | 2008-10-08 | 2012-03-01 | プロバイオ エーエスエー | 咀嚼可能なゲル化エマルジョン |
| US9724296B2 (en) | 2008-10-08 | 2017-08-08 | Vitux Group As | Chewable gelled emulsions |
| US10668013B2 (en) | 2008-10-08 | 2020-06-02 | Vitux Group As | Chewable gelled emulsions |
| CN117838633A (zh) * | 2024-03-08 | 2024-04-09 | 中国农业大学 | 一种基于包埋IgY的W1OW2型双重乳液的制备方法与应用 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP6149090B2 (ja) | 「経口医薬組成物」 | |
| JP6235063B2 (ja) | ポリマーマトリックスおよび油相を含んで成る免疫調節組成物 | |
| US9950051B2 (en) | Formulations | |
| JP4815053B2 (ja) | 経口投与の固形投与形態物としてのマイクロエマルション | |
| AU706516B2 (en) | Controlled release aqueous emulsion | |
| Sharma et al. | Development of enteric submicron particle formulation of papain for oral delivery | |
| Hori et al. | Evaluation of Eudragit-coated chitosan microparticles as an oral immune delivery system | |
| Youan et al. | Protein release profiles and morphology of biodegradable microcapsules containing an oily core | |
| Cho et al. | Novel mucosal immunization with polysaccharide–protein conjugates entrapped in alginate microspheres | |
| Hendeles et al. | Treatment failure after substitution of generic pancrelipase capsules: correlation with in vitro lipase activity | |
| CN102470106A (zh) | 包含油滴的组合物 | |
| TW200534864A (en) | S/O type pharmaceutical preparation and process for producing the same | |
| JPH11130697A (ja) | 薬物放出速度が制御された医薬組成物 | |
| CA2905159A1 (en) | Composition containing digestive enzymes and nutrients suitable for enteral administration | |
| JP2016513634A5 (ja) | ||
| JP2000080027A (ja) | 徐放性製剤 | |
| Longet et al. | Thermostability of the coating, antigen and immunostimulator in an adjuvanted oral capsule vaccine formulation | |
| Wilkhu et al. | Consideration of the efficacy of non-ionic vesicles in the targeted delivery of oral vaccines | |
| JP4842802B2 (ja) | 経口投与用ベクター | |
| JP6050787B2 (ja) | ペプチドを含むナノ粒子、それを含むベクター、ならびに前記ナノ粒子および前記ベクターの薬学的使用 | |
| Joslin Jenishiya | Development of Topical Gels Containing Chitosan-And Peg-Based Microparticles Loaded with Dual Drugs (Diclofenac Sodium and Sulfamethoxazole) for Bacterial Skin Infections | |
| NO822837L (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av et legemiddel. | |
| US20070141071A1 (en) | Hot melt coating by direct blending and coated substrates | |
| TWI728959B (zh) | 不穩定或難溶藥物的口服投予 | |
| Wilson et al. | in the beaker: missing the surfactants. International Journal of Pharmaceutics, 514 (1). pp. 73-80. ISSN 0378-5173 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20050829 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Effective date: 20090526 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 |
|
| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20090727 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Effective date: 20090904 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 |