ITMI20112048A1 - Composizione per uso topico - Google Patents
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COMPOSIZIONE PER USO TOPICO
La presente invenzione riguarda una composizione per uso topico sulla pelle, ed usi di tale composizione per la cura dell’acne e per contrastare i danni da invecchiamento della pelle.
E’ noto che l’acido retinoico è un principio attivo molto efficace utilizzato nella cura di varie patologie e disturbi della pelle come per esempio l’acne, danni da invecchiamento, rughe, e simili. Un derivato dell’acido retinoico utilizzato a livello topico per il trattamento della pelle è la tretinoina, anche denominata acido transretinoico. Tuttavia, l’uso topico di acido retinoico non è privo di effetti collaterali indesiderati, che includono irritazione cutanea ed aumento della sensibilizzazione cutanea all’esposizione solare. Di conseguenza, le composizioni topiche comprendenti acido retinoico devono essere usate con cautela e con un accurato controllo medico del trattamento.
Per evitare tali effetti collaterali, le terapie a base di acido retinoico si avvalgono spesso di composizioni topiche comprendenti precursori o derivati dell’acido retinoico.
Il retinolo è una delle forme più utilizzate della vitamina A e può essere bioconvertito ad acido retinoico. Essendo liposolubile, il retinolo deve essere somministrato in composizioni oleose oppure, per evitare gli inconvenienti legati all’uso di composizioni dermatologiche oleose, in forma di emulsione. Si è però trovato che le preparazioni di retinolo in forma di emulsione hanno una efficacia ridotta quando usate per il trattamento della pelle.
E’ anche noto che la papaina è un enzima proteolitico naturale estratto dal lattice della papaya che idrolizza in modo specifico le proteine come il collagene ed ha un’attività emolliente ed esfoliante. Tale enzima ammorbidisce e digerisce le proteine che compongono la matrice intercellulare ed è quindi efficace nel promuovere il turnover cellulare dello strato corneo. Grazie al suo alto peso molecolare, l’attività esfoliante della papaina si esplica principalmente sugli strati più superficiali della cute. La papaina è attiva in un ampio intervallo di pH, da pH 4,0 a pH 8,0, con un pH ottimale nell’intervallo da pH 6,0 a pH 7,0.
Infine, è noto che la somministrazione di molecole attive alTepidermide può essere realizzata mediante glicosfere contenenti dette molecole attive. Le glicosfere sono strutture nanometriche, costituite da un nucleo interno stabile fortemente idrofilo formato da amido, e da strati lipidici formati da acidi grassi esterificati e lipidi polari, disposti intorno a detto nucleo interno. La piccola dimensione di tali sistemi sferici permette una penetrazione controllata nel primo strato dell’epidermide. All’interno delle glicosfere possono essere trattenuti principi attivi sia idrofili che lipofili.
Scopo della presente invenzione è quello di fornire una composizione per uso topico sulla pelle che sia efficace nella cura dell’acne ed allo stesso tempo nel trattamento dei disordini della pigmentazione cutanea e dei danni derivanti dall’invecchiamento della pelle. Detto scopo viene conseguito con una composizione le cui caratteristiche principali sono specificate nella prima rivendicazione, mentre altre caratteristiche sono specificate nelle restanti rivendicazioni.
La composizione per uso topico sulla pelle secondo la presente invenzione comprende un insieme di principi attivi sinergici nel trattamento di diverse patologie della pelle, e cioè l’acne e i danni da invecchiamento, come le rughe e le macchie cutanee.
I principi attivi sinergici contenuti nella composizione secondo le presente invenzione sono idrossipinacolone retinoato, retinolo in glicosfere e papaina in glicosfere.
Si è infatti sorprendentemente trovato che l’uso combinato di tali principi attivi ha un effetto benefico sulle pelle che risulta migliorato rispetto a quello di composizioni comprendenti i singoli principi attivi, e ciò sia nella cura dell’acne che nel controllo dei danni da invecchiamento della pelle.
In particolare, l’azione sinergica dei componenti della composizione secondo la presente invenzione inibisce efficacemente la cheratinizzazione della cute, la desquamazione dell’infrainfundibolo, l’accumulo di corneociti, l’ostruzione dei follicoli e la colonizzazione da propi onibacterium acnes. Rispetto a composizioni comprendenti retinoidi topici, la composizione secondo la presente invenzione ha mostrato una maggiore attività nella riduzione delle lesioni dell’acne e una consistente riduzione dell’ipersecrezione sebacea.
Inoltre, la composizione secondo la presente invenzione viene ben tollerata e non causa effetti collaterali di alcun tipo.
La composizione secondo la presente invenzione comprende preferibilmente da 0,01% a 2,50% in peso di idrossipinacolone retinoato, da 0,005% a 5% in peso di retinolo, e da 0,005% a 5% in peso di papaina, ove la percentuale in peso di retinolo e papaina sono indicate al netto del peso delle glicosfere all’interno delle quali tali principi attivi sono trattenuti. Più preferibilmente, l’idrossipinacolone retinoato è contenuto nella composizione secondo la presente invenzione in una quantità in peso compresa tra 0,1% e 0,25%; il retinolo in una quantità compresa tra 0,01% e 0,5% e la papaina in una quantità compresa tra 0,01% e 0,5%.
Per esempio, le glicosfere di retinolo utilizzate nella composizione secondo la presente invenzione possono essere quelle commercializzate dalla ditta Kobo Products Ine. con il nome commerciale Gs-VA100C. Le glicosfere di papaina utilizzate secondo la presente invenzione possono essere quelle commercializzate dalla ditta Kobo Products Ine. con il nome commerciale Gs-PPY.
La composizione secondo la presente invenzione comprende preferibilmente una o più ulteriori sostanze scelte nel gruppo formato da acido folico, alfa-bisabololo, estratto secco di cipresso ed estratto secco di maca andina.
La composizione secondo la presente invenzione può inoltre comprendere almeno una o più sostanze scelte tra solventi, agenti umettanti, agenti conservanti, agenti coloranti, profumi, agenti antiossidanti, agenti antisettici, antiinfiammatori, agenti chelanti, tensioattivi, assorbitori UV.
Come solvente, la composizione secondo la presente invenzione comprende preferibilmente acqua demineralizzata e purificata.
Come agenti umettanti, la composizione secondo la presente invenzione può comprendere per esempio glicerolo, betaina, trealosio, glicole butilenico.
Come agenti conservanti, la composizione secondo la presente invenzione può comprendere per esempio butilidrossitoluene (BHT), imidazolidin urea, propilparabene, butilparabene, metilparabene, etilparabene, acido deidroacetico, fenossietanolo, alcool benzilico.
Come agenti antiossidanti, la composizione secondo la presente invenzione può comprendere per esempio tocoferolo e butilidrossitoluene (BHT).
Come agente antisettico ed antinfiammatorio, la composizione secondo la presente invenzione comprende preferibilmente aloe, fattore di idratazione naturale, bisabololo.
Come agente chelante la composizione secondo la presente invenzione comprende preferibilmente tetraacetato di tetrasodio etilendiammina.
Eventuali varianti e/o aggiunte possono essere apportate dagli esperti del ramo alla forma realizzativa dell'invenzione qui descritta ed illustrata restando nell’ambito delle seguenti rivendicazioni.
Claims (7)
- RIVENDICAZIONI 1. Composizione per uso topico sulla pelle, comprendente idrossipinacolone retinoato; - retinolo in glicosfere; e papaina in glicosfere.
- 2. Composizione secondo la rivendicazione precedente, caratterizzata dal fatto di comprendere da 0,01% a 2,5% in peso di idrossipinacolone retinoato, da 0,005% a 5% in peso di retinolo, e da 0,005% a 5% in peso di papaina.
- 3. Composizione secondo la rivendicazione precedente, caratterizzata dal fatto di comprendere da 0,1% a 0,25% in peso di idrossipinacolone retinoato, da 0,01% a 0,5% in peso di retinolo, e da 0,01% a 0,5% in peso di papaina.
- 4. Composizione secondo la rivendicazione precedente, caratterizzata dal fatto di comprendere una o più sostanze scelte nel gruppo formato da acido folico, alfabisabololo, estratto secco di cipresso ed estratto secco di maca andina.
- 5. Composizione secondo la rivendicazione 1, caratterizzata dal fatto di comprendere una o più sostanze scelte nel gruppo formato da solventi, agenti umettanti, agenti conservanti, agenti coloranti, profumi, agenti antiossidanti, agenti antisettici, antiinfiammatori, agenti chelanti, tensioattivi, assorbitori UV.
- 6. Uso topico di una composizione secondo una delle precedenti rivendicazioni per il trattamento dell’acne.
- 7. Uso topico di una composizione secondo una delle rivendicazioni da 1 a 5 per il trattamento dei danni da invecchiamento della pelle.
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