ITBO20090486A1 - Composizione di un'emulsione ad uso topico a base di clotrimazolo, clorexidina digluconato,acido salicilico,allantoina,pantenolo,zinco,acido glicirretico,olio di mandorle dolci,olio di riso,mentile lattato indicata nel trattamento delle infezioni mic - Google Patents

Composizione di un'emulsione ad uso topico a base di clotrimazolo, clorexidina digluconato,acido salicilico,allantoina,pantenolo,zinco,acido glicirretico,olio di mandorle dolci,olio di riso,mentile lattato indicata nel trattamento delle infezioni mic Download PDF

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ITBO20090486A1 IT000486A ITBO20090486A ITBO20090486A1 IT BO20090486 A1 ITBO20090486 A1 IT BO20090486A1 IT 000486 A IT000486 A IT 000486A IT BO20090486 A ITBO20090486 A IT BO20090486A IT BO20090486 A1 ITBO20090486 A1 IT BO20090486A1
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Description

COMPOSIZIONE DI UN’EMULSIONE AD USO TOPICO A BASE DI CLOTRIMAZOLO, CLOREXIDINA DIGLUCONATO, ACIDO SALICILICO, ALLANTOINA, P ANTENOLO, ZINCO, ACIDO GLICIRRETICO, OLIO DI MANDORLE DOLCI, OLIO DI RISO, MENTILE LATTATO INDICATA NEL TRATTAMENTO DELLE INFEZIONI MI COTI CHE DELLA CUTE E DEI SCOI ANNESSI,
L’invenzione descritta di seguito possiede come oggetto una nuova formulazione sottoforma di emulsione contenente clotrimazolo, clorexidina digluconato, acido salicilico, allantoina, pantenolo, zinco, acido glicirretieo, olio di mandorle dolci, olio di riso, mentile lattato che esplica la sua attività nell’ambito delle infezioni micotiche della cute e dei suoi annessi (compresi i genitali esterni) sostenute da dermatofìtì, lieviti e muffe anche se complicate da sovrainfezioni, da germi gram positivi e germi gram negativi. 11 suo utilizzo infatti à ̈ indicato nel trattamento coadiuvante di: micosi plantari e interdigitale della mano e del piede, micosi del tronco e delle pieghe cutanee, pityriasis versicolor, otite esterna micotica, micosi del condotto uditivo.
LA FLORA CUTANEA NELL’UOMO
Fin dai primi giorni della sua vita l'uomo possiede una flora cutanea. I microrganismi che la costituiscono possono essere di 2 tipi:
- positivi : hanno un ruolo di protezione dell’ospite;
- negativi : possono sviluppare una certa patologia.
Sull’ epidermide sono localizzati numerosi microrganismi, sia in superficie che in profondità. Alcuni microrganismi s’insinuano anche nel derma ma la loro intrusione à ̈ accidentale.
La qualità e la quantità della flora variano secondo le diverse zone del corpo: le ascelle, gli spazi intertriginosi sono più popolati delle zone secche ed esposte all’aria (tronco, braccia, gambe). Si contano in media da 2 a 100 microrganismi per cm.
Il film idrolipidico della pelle à ̈ una fonte di sostanze nutritive che permette la crescita e lo sviluppo di batteri.
Esistono tre tipi di flora cutanea:
1) Flora normale residente,
2) Flora transitoria o a potenziale patogeno.
3) Flora patogena.
1. FLORA RESIDENTE:
Si tratta di una flora di tipo permanente sulla pelle che si trova perfettamente legata alla pelle e non può essere eliminata totalmente dagli antisettici. Ha un ruolo protettore nei confronti dei germi patogeni ed à ̈ composta in gran parte da batteri Gram saprofiti: Stapylococcus epidermidis (aerobio - anaerobio, facoltativo), Corinebatteri e anaerobi, micrococcus ( aerobio ), Pityrosporum ovale, Demodex.
2. FLORA TRANSITORIA:
Proviene dall’ esterno e difficilmente s’insedia sulla pelle, viene eliminata dagli antisettici e può diventare in alcuni casi patogena.
Essa comprende: Staphylococcus aureus e albus ( GRAM ), Streptococcus pyogenes (GRAM ), Escherichia coli (GRAM -), Enterobacter (GRAM -), Klebsiella (GRAM -), Pseudomonas aeruginosa (GRAM -), Candida (lieviti).
3. FLORA PATOGENA:
E’ presente in caso di un’infezione locale o generale e può essere localizzata sia in profondità sia in superficie. Esempi di germi patogeni sono:_Staphylococcus aureus (anthrax, impetigo) (GRAM ), Streptococcus pyogenes (GRAM ), Pseudomonas aeruginosa (GRAM -), Bacilli Gram - , Candida. Alcuni di questi germì sono specificatamente patogeni. Altri germi, in quantità definite normali ed in condizioni normali, non sono patogeni. Essi possono diventarlo sviluppandosi esageratamente in caso di lesioni cutanee.
LE MICOSI
Le micosi sono malattie provocate da miceti, funghi microscopici molto diffusi nell’ambiente, che in particolari condizioni si localizzano negli strati superficiali delia pelle, nei peli, nelle unghie, nelle mucose e nel condotto uditivo. Possono diffondersi per contagio con squame cutanee, peli o capelli infettati, ma possono venire anche trasmesse da animali o dal terreno e sono generalmente favorite da un ambiente umido. Numerosi sono i fattori che, indebolendo le difese naturali della pelle, favoriscono l’instaurarsi di micosi cutanee frequenti e della loro progressiva diffusione. Tra questi ci sono alcune condizioni patologiche come l’obesità e il diabete, l’uso indiscriminato di determinati detergenti cutanei, terapie prolungate, sia locali che generali, con antibiotici o cortisonici.
Altre cause possono essere: una igiene poco accurata, il contatto con indumenti contaminati altrui, frequentare docce comuni e piscine dove il cloro, anche se in concentrazioni elevate, non assicura la distruzione di particolari forme resistenti dei miceti dette spore.
Le micosi più comuni
LA CAND1DOSI
E’ provocata dalla Candida albicans che attacca le mucose e la cute proliferando nelle zone umide e si manifesta con chiazze rossastre e pruriginose che, se non curate, degenerano in ragadi.
Il “mughetto†dei neonati à ̈ anch’esso sostenuto dalla Candida albicans e si sviluppa nel cavo orale. Può venire contratto o durante il pasto del lattante oppure al momento del parto, trasmesso dalla madre affetta da lieve candidosi vaginale (fenomeno abbastanza frequente durante la gravidanza). La manifestazione si ha, in genere, dopo una settimana dal contagio con placche bianche e dolenti nel cavo orale che si staccano, lasciando la mucosa arrossata ma mai sanguinante.
Il “mughetto†può manifestarsi anche ai lati della bocca, dove si raccoglie la saliva e determinare ragadi (boccheruole).
LA TIGNA
Esistono vari tipi di tigna: del corpo, del capo, del piede, in relazione alla parte interessata. La tigna del corpo colpisce la pelle priva di peli e si può contrarre dagli animali domestici (cani e gatti) o da persone infette. Poiché à ̈ molto contagiosa, in uno stesso individuo una singola lesione può generarne altre.
Si manifesta con chiazze rossastre circolari, vescicole o pustole. Le chiazze sono internamente più chiare e si estendono a macchia d’olio, mentre la superficie interna guarisce spontaneamente.
La tigna del capo colpisce il cuoio capelluto soprattutto dei bambini, con caduta dei capelli nella zona interessata che appare arrossata e desquamata.
La tigna del piede detta anche “piede d’atleta†, poiché à ̈ una forma frequente tra gli sportivi, si contrae solitamente nelle piscine o nelle docce comuni dove le spore trovano, nell’ambiente umido, il terreno ideale di sopravvivenza.
Si localizza tra le dita dei piedi, dove à ̈ più facile la macerazione, causando delle ulcerazioni molto dolorose che possono diventare terreno di insediamento per altri tipi di germi con conseguente ulteriore difficoltà di cura.
ONICOMICOSI (o micosi delle unghie)
Possono venire interessate sia le unghie delle mani, sia quelle dei piedi. Il processo inizia dal bordo o lateralmente fino ad interessare tutta l’unghia che appare giallo-grigia e con lo strato corneo ispessito.
PITYRIASIS VERSICOLOR
E’ una micosi frequentemente asintomatica e contagiosa che si manifesta sul collo, sul tronco e sugli arti superiori con piccole chiazze a volte color caffelatte, a volte rosacee. Durante la fase proliferativa si arrossano e diventano pruriginose. Dopo l’esposizione al sole, in questi punti la pelle non si pigmenta e rimangono chiazze chiare.
Trattamento delle micosi
Un corretto trattamento antimi coti co si basa innanzitutto su un esame clinico eventualmente associato a più specifiche indagini diagnostiche (esame microscopico di squame o peli prelevati dall’area cutanea interessata).
La scelta dei antimicotico deve essere fatta quindi dal medico in base al tipo di micosi, alla sua localizzazione ed estensione. Il trattamento va protratto per periodi variabili da alcune settimane a parecchi mesi, al fine di ottenere un pieno successo terapeutico, seguendo con scrupolo le indicazioni del curante. L’antimicotico va usato non solo sulla zona interessata dall’infezione, ma anche su quella circostante, in modo da evitarne la diffusione. Inoltre l’applicazione del prodotto va proseguita per qualche tempo dopo la scomparsa dei sintomi. La riuscita del trattamento à ̈ sempre subordinata ad una completa collaborazione da parte del paziente.
Norme igieniche per la prevenzione delle micosi
Lavarsi quotidianamente con sapone - non sapone liquido o bagno - doccia specifici per la prevenzione per non asportare lo strato idrolipidico protettivo della pelle che à ̈ un’ottima barriera contro l’insediamento delle spore. Il sapone in forma solida può infatti costituire veicolo per la diffusione delle micosi. Sempre per lo stesso motivo à ̈ bene evitare di usare spugne naturali o sintetiche. Asciugarsi accuratamente dopo ogni lavaggio per evitare umidità residue. Non camminare a piedi nudi soprattutto in piscine, spogliatoi, docce comuni.
Il nostro studio à ̈ stato diretto alla messa a punto di un’originale miscela di sostanze, racchiuse in un’emulsione da utilizzare a livello topico, che potenzia gli effetti intrinseci dei singoli componenti per sviluppare un’attività efficace e veloce nel ridurre la sintomatologia. L’invenzione consiste nell 'assemblare sostanze attive conosciute ed utilizzate da moltissimo tempo e le cui proprietà sono state già verificate in numerosi studi ed applicazioni. In particolare i principi funzionali inseriti in formulazione possiedono proprietà antimi cotiche (clotrimazolo), antibatteriche (clorexidina digluconato), esfoliante e levigante (acido salicilico), idratanti (allantoina, pantenolo, zinco), antiflogistica (acido glicirretico), emolliente e lenitiva (olio di mandorle dolci, olio di riso), rinfrescante (mentile lattato); si ottiene così una formulazione che presenta attività migliorate in rapporto a quelle ottenute dai singoli componenti.
Il clotrimazolo à ̈ la molecola capostipite dei composti azolici e presenta un’azione antimicotìca ad ampio spettro, agendo su tutti i fanghi patogeni per l'uomo con notevole efficacia terapeutica e buona tollerabilità; gli eventuali effetti collaterali sono infatti rari e comunque lievi (1. Clotrimazole: in vitro and clinical pharmaco logicai studies, Burgess MA, Bodey GP, Antimicrob Àgents Chemolher. 1972 Dec;2(6):423-6. 2.
Laboratorv assessment of thà ̈ antimycotic drug clotrimazole, Holt RJ, Newman RL, Clin Pathol. 1972 Dee; 25(12): 1089-97), Esplica il suo meccanismo d’azione inibendo la sintesi di ergosterolo, un componente fondamentale per la costituzione della membrana cellulare dei miceti; essa infatti, perdendo la sua integrità, rende il fungo vulnerabile. L’elevata tollerabilità à ̈ data proprio dalla selettività del meccanismo d’azione, dal momento che le membrane delle cellule umane non contengono ergosterolo e non costituiscono quindi bersaglio del principio attivo. Applicato localmente, il clotrimazolo si à ̈ dimostrato estremamente efficace nei confronti di infezioni funginiche superficiali come candide muco-cutanee, dermatomicosi e onicomicosi (1. Topical clotrimazole treatment of chronie mucocutaneous candidiasis, Pazin GJ et al., J Pediatr. 1979 Feb;94(2):322-4. 2. Topical treatment of dermatomycoses with clotrimazole cream: report of 824 cases. Qin Q. Chin Med J (Engl). 1979 Nov;92(l l):767-9. 3. Clinical trial with clotrimazole cream in dermatophytosis and onychomycosis. Mahgoub ES,, Mycopathulogia. 1975 Nov 21;56(3):l49-52. 4. Therapy of common superi) cial fungal infections, Huang DB, Ostrosky-Zeichner L, Wu JJ, Pang KR, Tyring SK, Dermatol Ther. 2004; 17 (6): 517-22).
L’associazione con clorexidina digluconato , permette di potenziare l’attività antimi cotica del ciotrimazolo ampliando lo spettro d’azione in quanto questa sostanza oltre ad essere un efficace antibatterico possiede un ampio spettro d’azione nei confronti di specie di Candida Albicans e non-Albicans (Adjunctive use of chlorhexidine in orai candidoses: a review, Ellepola AN, Samaranayake LP, Orai Dis. 2001 Jan;7(l): 11-7). La clorexidina à ̈ un antisettico ampiamente utilizzato a livello topico da molto tempo, soprattutto a livello della pelle e delle mucose, e ne à ̈ stata quindi valutata l’efficacia e la sicurezza in numerosi studi clinici: l’effetto antimicrobico persiste nel tempo perché si lega alle proteine della pelle e mucose dove esercita poi la sua azione (Chlorhexidine--pharmacology and clinical applications, Lim KS, Kam PC, Anaesth Intensive Care.
2008 Jul; 36(4): 502- 12.). La clorexidina possiede un ampio spettro antimicrobico: à ̈ infatti efficace anche sullo Staphylococcus epidermidis (Antimicrobial efficacy of chlorhexidine digluconate alone and in combination with eucalyptus oil, tea tree oil and thymol against planktonic and biofilm cultures of Staphylococcus epidermidis, Karpanen TJ, Worthington T, Hendry ER, Conway BR, Lambert PA, J Antimicrob Chemother. 2008 Nov;62(5): 1031-6. Epub 2008 Aug 13) e, se utilizzata per il primo bagno nei neonati, riesce a ridurne la colonizzazione da Staphylococcus Aureus (Effect of thà ̈ first bath with chlorhexidine on skin colonization with Staphylococcus aureus in nonnal healthv term newboms. Da Cunlia ML, Procianoy RS, Franceschini DT, De Oliveira LL, Cunha ML, Scand J Infect Dis. 2008 Feb 8:1-6)] inoltre agisce rapidamente e scatena solo raramente reazioni cutanee indesiderate fSafety and efficacy of thà ̈ antiseptic chlorhexidine sfoconate. Rosenberg A. Alatary SD, Peterson AF, Surg Gynecol Obstet. 1976 Nov;143(5):789-92).
Si possono ancora rinforzare gli effetti di tale associazione nella formulazione e potenziarli grazie all’ aggiunta di acido salicilico, una sostanza ampiamente utilizzata a livello topico come cheratolitico in caso di disturbi cutanei ipercheratosici caratterizzati da una iperproduzione di cellule cutanee con conseguente veloce desquamazione: uno studio effettuato su pazienti affetti da dermatite (prevalentemente “Fitzpatrick skin†di tipo IV e V), dopo un trattamento con acido salicilico mostravano un miglioramento, senza accusare significativi effetti collaterali. Inoltre l’acido salicilico si à ̈ dimostrato efficace anche nel trattamento locale della psoriasi (Update of thà ̈ topical treatment of psoriaris, Carrascosa et al, Actas Dermosiflliogr. 2009 Apr; 100(3): 190-200) in diversi casi di dermatiti, nell’acne (Treatment of acne vulgaris with salicylic acid pads, Zander E, Weisman S, Clin Ther. 1992 Mar -Apr; 14(2): 247-53), nella tigna, onicomicosi e micosi in genere, nelle verruche e calli, nelle malattie del cuoio capelluto, come ad esempio pityriasis simplex capillitii con produzione di forfora in cui oltre ad agire come cheratolitico inibisce la mitosi delle cellule epidermiche. L’acido salicilico à ̈ un betaidrossiacido la cui azione cheratolitica consiste nello spezzare selettivamente i ponti della catena proteica della cheratina presente nei comeociti. Poiché non ha alcun effetto su altre proteine, esso distrugge ed esfolia solo le cellule cornee ed à ̈ quindi ben tollerato dalle cellule sottostanti prive di cheratina. Inoltre penetra rapidamente nelle lesioni infiammate dove svolge azione batteriostatica, essiccante e lenitiva senza provocare fenomeni irritativi. Grazie alle sue qualità à ̈ quindi indicato nei trattamenti cutanei superficiali come cheratolitico con il migliore rapporto terapeutico (Superficial Chemical peels and microderm abrasion for acne vulgaris. Kempiak SJ, Uebelhoer N.
Semin Cutan Med Surg 27 (3): 212-220, 2008) in quanto genera un rapido miglioramento dello strato corneo.
L’associazione dell’acido salicilico con lo zinco si à ̈ inoltre dimostrata efficace nel trattamento delle pelli affette da dermatiti ipercheratosiche, delle verruche (Topical zinc oxide vs. salicylic acid-lactic acid combination in thà ̈ treatment of warts, Khattar JA, Musharrafieh UM, Tamim H, Hamadeh GN, Int J Derma! al. 2007 Apr;46(4):427-30) e del cuoio capelluto colpito dalla pityriasis capitis dove oltre a diminuire la desquamazione, diminuisce anche il rossore e il prurito (The antidandruff efficacv of a shampoo contamina piroctone olamine and salicylic acid in comparison to that of a zinc pyrithione shampoo. Lodén M, Wessman C, Int J Cosmet Sci, 2000 Aug;22(4): 285-9).
Infine l’emulsione contiene: allcmtoina e pantenolo che da un lato svolgono una funzione idratante e dall’altro promuovono la proliferazione cellulare, incrementando la velocità di guarigione delle lesioni; Yacido glicirretico svolge un’azione antiflogistica utile nei casi in cui alle infezioni sia associata una componente infiammatoria. L 'acido glicirretico che à ̈ il principale metabolita della Glycyrrhiza glabra o pianta della liquirizia (Biotransformation of glycyrrhizin by human intestinal bacteria and its relation to biological activities Kim DH, Hong SW, Kim BT et al. Ardi Pharm Res.
2000 Apr;23(2): 172-7) à ̈ nota per le sue virtù terapeutiche fin dai tempi degli antichi Egizi. Questa pianta, grazie alle sue molteplici proprietà, viene utilizzata come antiulcera, antivirale, antiossidante e antimicrobico (Review of pharmacological effects of Glycyrrhiza sp. and its bioactive compounds Asl MN, Hosseinzadeh H, Phytother Res. 2008 Jun;22(6):709-24). Inoltre se applicata a livello topico à ̈ attiva su dermatiti, eczemi ed eruzioni cutanee pruriginose (The treatment of atonie dermatitis with licorice gel Saeedi M, Morteza-Semnani K, Ghoreishi MR. J Dermatolog Treat. 2003 Sep; 14(3): 153-7). Un ulteriore studio ha inoltre dimostrato che l’acido glicirretico lenisce le reazioni da contatto sulla pelle e può quindi essere utilizzato anche come agente antiallergico fAnti-allergic activitv of 18beta-glvcyrrhetinic acid-3-O-beta-D-glucuronide Park HY, Park SH, Yoon HK, Han MJ, Kim DH. Arch Pharm Res. 2004 Jan; 27(1): 57-60). Infine l’innovativa formulazione contiene Voi io di mandorle dolci che insieme all' olio di riso dona all’emulsione proprietà emollienti e lenitive e il mentile lattato che, svolgendo un’azione rinfrescante, riesce ad attenuare le eventuali sensazioni di prurito donando alla pelle una rapida sensazione di sollievo.
La composizione dell’emulsione secondo l’invenzione contiene:
- da 0.5 a 2.0 % di clotrimazolo;
- da 0.2 a 1.0 % di clorexidina digluconato;
- da 0.2 a 1.0 % di acido salicilico;
- da 0.1 a 0.5 % di allantoina;
- da 0.1 a 0.5 % di pantenolo;
- da 0.5 a 1.5 % di zinco;
- da 0.02 a 0.1 % di acido glicirretico;
- da 0.5 e 2.0 % di olio di mandorle dolci;
- da 0.5 e 2.0 % di olio di riso;
- da 0.1 e 0.5 % di mentile lattato.
Un esempio particolarmente preferito di tale formulazione contiene per una confezione da 50 mi di emulsione le seguenti percentuali di principi funzionali:
- 1.0 % di clotrimazolo;
- 0.5 % di clorexidina digluconato;
- 0.5 % di acido salicilico;
- 0.1 % di allantoina;
- 0.1 % di pantenolo;
- 1.0 % di zinco;
- 0.02 % di acido g!icirretico;
- 1.0 % di olio di mandorle dolci;
- LO % di olio di rìso;
- 0.2 % di mentile lattato.
Il processo di fabbricazione dello sciroppo ad uso orale sopra descritto si compone di tre fasi principali:
FASE 1
PREPARAZIONE FASE LIPOFILA
1 componenti lipofìli vengono posti in planetaria e agitati fino ad ottenere una miscela omogenea.
FASE 2
PREPARAZIONE FASE IDROFILA
Si solubilizzano i componenti idrofili in acqua.
FASE 3
MISCELAZIONE FASI
La fase acquosa viene aggiunta alla fase grassa sotto vigorosa agitazione.

Claims (1)

  1. RIVENDICAZIONI 1. Preparazione sotto forma di emulsione contenente elotrimazolo, clorexidina digluconato, acido salicilico, allantoina, pantenolo, zinco, acido glicirretico, olio di mandorle dolci, olio di riso, mentile lattato che esplica la sua attività nell’ambito delle infezioni micotiche della cute e dei suoi annessi (compresi i genitali esterni) sostenute da dermatofiti, lieviti e muffe anche se complicate da sovrainfezioni, da germi gram positivi e germi gram negativi. Il suo utilizzo infatti à ̈ indicato nel trattamento coadiuvante di: micosi plantari e interdigitale della mano e del piede, micosi del tronco e delle pieghe cutanee, pityriasis versi color, otite esterna mieotica, micosi del condotto uditivo, 2. Utilizzo di elotrimazolo, secondo la rivendicazione 1, caratterizzato dal fatto che la formulazione deir emulsione contiene elotrimazolo in quantità compresa tra 0,5 % e 2.0 % 3. Utilizzo di clorexidina digluconato, secondo una qualsiasi delle precedenti rivendicazioni, caratterizzato dal fatto che la formulazione deH’emulsione contiene clorexidina digluconato in quantità compresa tra 0.2 % e 1 .0 %. 4. Utilizzo di acido salicilico, secondo una qualsiasi delle precedenti rivendicazioni, caratterizzato dal fatto che la formulazione del l’emulsione contiene acido salicilico in quantità compresa tra 0.2 % e 1.0 %. 5, Utilizzo di allantoina, secondo una qualsiasi delle precedenti rivendicazioni, caratterizzato dal fatto che la formulazione deU’einulsione contiene allantoina in quantità compresa tra 0.1 % e 0.5 %. 6. Utilizzo di pantenolo, secondo una qualsiasi delle precedenti rivendicazioni, caratterizzato dal fatto che la formulazione deiremulsione contiene pantenolo in quantità compresa tra 0.1 % e 0.5 %. 7. Utilizzo di zinco, secondo una qualsiasi delle precedenti rivendicazioni, caratterizzato dal fatto che la formulazione deiremulsione contiene zinco in quantità compresa tra 0.5 % e 1.5 %. 8. Utilizzo di acido glicirretico, secondo una qualsiasi delle precedenti rivendicazioni, caratterizzato dal fatto che la formulazione dell’emulsione contiene acido glicirretico in quantità compresa tra 0,02 % e 0.1 %. 9. Utilizzo di olio di mandorle dolci, secondo una qualsiasi delle precedenti rivendicazioni, caratterizzato dal fatto che la formulazione dell’emulsione contiene olio di mandorle dolci in quantità compresa tra 0,5 % e 2.0 %, 10. Utilizzo di olio di riso, secondo una qualsiasi delle precedenti rivendicazioni, caratterizzato dal fatto che la formulazione deiremulsione contiene olio di riso in quantità compresa tra 0.5 % e 2.0 %. 1 1. Utilizzo di mentile lattato, secondo una qualsiasi delle precedenti rivendicazioni, caratterizzato dal fatto che la formulazione dell’emulsione contiene mentile lattato in quantità compresa tra 0.1 % e 0.5 %.
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