HUP9901503A2 - Piperidilcsoport oldalláncot tartalmazó szerin proteáz inhibitorok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények - Google Patents

Piperidilcsoport oldalláncot tartalmazó szerin proteáz inhibitorok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

Info

Publication number
HUP9901503A2
HUP9901503A2 HU9901503A HUP9901503A HUP9901503A2 HU P9901503 A2 HUP9901503 A2 HU P9901503A2 HU 9901503 A HU9901503 A HU 9901503A HU P9901503 A HUP9901503 A HU P9901503A HU P9901503 A2 HUP9901503 A2 HU P9901503A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
chr2
ring
alkyl
side chain
powder
Prior art date
Application number
HU9901503A
Other languages
English (en)
Inventor
Anton Egbert Peter Adang
Jacobus Albertus Maria Peters
Original Assignee
Akzo Nobel N.V.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Akzo Nobel N.V. filed Critical Akzo Nobel N.V.
Publication of HUP9901503A2 publication Critical patent/HUP9901503A2/hu
Publication of HUP9901503A3 publication Critical patent/HUP9901503A3/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/02—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/02—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link
    • C07K5/0202—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link containing the structure -NH-X-X-C(=0)-, X being an optionally substituted carbon atom or a heteroatom, e.g. beta-amino acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/02—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link
    • C07K5/022—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link containing the structure -X-C(=O)-(C)n-N-C-C(=O)-Y-; X and Y being heteroatoms; n being 1 or 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/02—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link
    • C07K5/022—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link containing the structure -X-C(=O)-(C)n-N-C-C(=O)-Y-; X and Y being heteroatoms; n being 1 or 2
    • C07K5/0222—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing at least one abnormal peptide link containing the structure -X-C(=O)-(C)n-N-C-C(=O)-Y-; X and Y being heteroatoms; n being 1 or 2 with the first amino acid being heterocyclic, e.g. Pro, Trp
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06008—Dipeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/06078—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aromatic or cycloaliphatic
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06104—Dipeptides with the first amino acid being acidic
    • C07K5/06113—Asp- or Asn-amino acid
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06139—Dipeptides with the first amino acid being heterocyclic
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)

Abstract

A találmány szerinti vegyületek (I) általánős képletében A jelentése H, adőtt esetben szűbsztitűált D,L-a-hidrőxi-acetil, R1,R1-O-C(O)-, R1-C(O)-, R1-SO2-, R2OOC-(CHR2)m-SO2-, R2OOC-(CHR2)m-,H2NCO-(CHR2)m, vagy egy N-védőcsőpőrt, amely képletekben R1 és R2 jelentése adőtt esetben szűbsztitűált alkil-, alkenil-,alkinil-, ciklőalkil-, aril-, aralkil- vagy aralkenilcsőpőrt, vagy R2jelenthet még hidrőgénatőmőt is; m értéke 1, 2 vagy 3, B jelentése kötés vagy egy -NH-CH[(CH2)pC(O)OH]-C(O)- képletű csőpőrtvagy annak észterszármazéka, ahől p értéke 0, 1, 2 vagy 3, tővábbá -N-alkil-CH2-CO-, -N-alkenil-CH2-CO-, -N-alkinil-CH2-CO-, -N-benzil-CH2-CO-, D-1-Tiq, D-3-Tiq, D-Atc, Aic, D-1-Piq, D-3-Piq képletű csőpőrtvagy egy L- vagy D-aminősav-csőpőrt, amely hidrőfób bázikűs vagysemleges őldalláncőt tartalmaz, A és B jelentése együttesen egy R3R4N-CHR5-C(O)- általánős képletűcsőpőrt, ahől R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül R1, R1-O-C(O)-, R1-C(O)-, R1-SO2-, R2OOC-(CHR2)m-SO2-, R2OOC-(CHR2)m-, H2NCO-(CHR2)m- általánősképletű csőpőrt vagy egy N-védőcsőpőrt, vagy R3 és R4 közül az egyik R5-tel együtt egy 5 vagy 6 tagú gyűrűt képez ahőzzájűk kapcsőlódó N-C csőpőrttal, amely gyűrű egy alifás vagy arőmás6 tagú gyűrűvel kőndenzálva lehet, és R5 jelentése egy hidrőfób, bázikűs vagy semleges őldallánc, X jelentése egy L-aminősavból származó csőpőrt, amely hidrőfóbőldalláncőt tartalmaz, vagy szerinből, treőninból, egy ciklűsősaminősavból származó csőpőrt, amely adőtt esetben tővábbi heterőatőmőttartalmaz, vagy X jelentése -NR2-CH2-C(O)- vagy egy (a) vagy (b) általánős képletűcsőpőrt, amely képletekben n értéke 2, 3 vagy 4 és W jelentése CH vagyN, Y jelentése H, -CHF2, -CF3, -CO-NH-alkilén-C6H5, -COOR6 általánősképletű csőpőrt, ahől R6 jelentése H vagy alkil- vagy -CONR7R8általánős képletű csőpőrt, ahől R7 és R8 jelentése egymástólfüggetlenül H vagy alkilcsőpőrt vagy R7 és R8 jelentése együtt egyalkiléncsőpőrt, vagy Y jelentése lehet még egy adőtt esetben szűbsztitűált heterőciklűsőscsőpőrt, és r értéke 0, 1, 2 vagy 3. ŕ
HU9901503A 1996-03-01 1997-02-26 Serine protease inhibitors having a piperidyl side chain, pharmaceutical compositions containing these compounds HUP9901503A3 (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP96200545 1996-03-01

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HUP9901503A2 true HUP9901503A2 (hu) 1999-08-30
HUP9901503A3 HUP9901503A3 (en) 2001-10-29

Family

ID=8223738

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU9901503A HUP9901503A3 (en) 1996-03-01 1997-02-26 Serine protease inhibitors having a piperidyl side chain, pharmaceutical compositions containing these compounds

Country Status (22)

Country Link
US (1) US6218365B1 (hu)
EP (1) EP1012164B1 (hu)
JP (1) JP2000506838A (hu)
KR (1) KR19990087416A (hu)
CN (1) CN1212705A (hu)
AR (1) AR006311A1 (hu)
AT (1) ATE277074T1 (hu)
AU (1) AU715765B2 (hu)
BR (1) BR9707812A (hu)
CA (1) CA2246722A1 (hu)
CZ (1) CZ277998A3 (hu)
DE (1) DE69730871D1 (hu)
HU (1) HUP9901503A3 (hu)
ID (2) ID16105A (hu)
IL (1) IL120311A (hu)
NO (1) NO983992L (hu)
NZ (1) NZ331486A (hu)
PL (1) PL328665A1 (hu)
TR (1) TR199801705T2 (hu)
TW (1) TW523513B (hu)
WO (1) WO1997031939A1 (hu)
ZA (1) ZA971733B (hu)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6214841B1 (en) 1997-05-15 2001-04-10 Eli Lilly And Company Antithrombotic compound
US6344450B1 (en) * 1999-02-09 2002-02-05 Bristol-Myers Squibb Company Lactam compounds and their use as inhibitors of serine proteases and method
CA2370267A1 (en) 1999-04-09 2000-10-19 Basf Aktiengesellschaft Prodrugs of thrombin inhibitors
AU2002222933A1 (en) * 2000-07-13 2002-01-30 Millennium Pharamaceuticals, Inc. Inhibitors of factor xa
CA2436774A1 (en) 2001-01-30 2002-08-08 R. Michael Lawrence Sulfonamide lactam inhibitors of factor xa
US6716869B2 (en) * 2001-12-17 2004-04-06 Pharmacia Corporation Protease inhibitors of the coagulation cascade isolated from Dysidea sponges
MXPA04005557A (es) * 2002-03-01 2005-05-17 Warner Lambert Co Metodo para tratar la osteoartritis.
US7439226B2 (en) * 2003-09-30 2008-10-21 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Serine protease inhibitors
JP2008521853A (ja) * 2004-12-02 2008-06-26 プロビオドルグ エージー 神経疾患治療用の新規化合物
EP2019837B1 (en) * 2006-05-23 2011-03-23 Irm Llc Compounds and compositions as channel activating protease inhibitors
US7951823B2 (en) 2006-05-23 2011-05-31 Irm Llc Compounds and compositions as channel activating protease inhibitors
EP2117537A1 (en) 2007-02-09 2009-11-18 Irm Llc Compounds and compositions as channel activating protease inhibitors
MX2009008493A (es) * 2007-02-09 2009-08-20 Irm Llc Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteasa activadora de canal.
US10526315B2 (en) 2016-06-21 2020-01-07 Orion Ophthalmology LLC Carbocyclic prolinamide derivatives
EA201990069A1 (ru) 2016-06-21 2019-06-28 ОРИОН ОФТАЛМОЛОДЖИ ЭлЭлСи Производные гетероциклического пролинамида
DE102020103516B4 (de) 2020-02-11 2023-12-07 Universität Zu Lübeck Antivirale Wirkstoffe mit breiter Aktivität
US11124497B1 (en) 2020-04-17 2021-09-21 Pardes Biosciences, Inc. Inhibitors of cysteine proteases and methods of use thereof
US11174231B1 (en) 2020-06-09 2021-11-16 Pardes Biosciences, Inc. Inhibitors of cysteine proteases and methods of use thereof
CA3186288A1 (en) * 2020-06-09 2021-12-16 Pardes Biosciences, Inc. Inhibitors of cysteine proteases and methods of use thereof
CN116096714A (zh) 2020-06-10 2023-05-09 安力高医药股份有限公司 用于治疗冠状病毒、小核糖核酸病毒和诺罗病毒感染的抗病毒化合物
IL309732A (en) 2021-07-09 2024-02-01 Aligos Therapeutics Inc Antiviral compounds

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5672582A (en) * 1993-04-30 1997-09-30 Merck & Co., Inc. Thrombin inhibitors
WO1994025051A1 (en) * 1993-04-30 1994-11-10 Merck & Co., Inc. Thrombin inhibitors
SE9301916D0 (sv) * 1993-06-03 1993-06-03 Ab Astra New peptides derivatives
ZA951617B (en) * 1994-03-04 1997-02-27 Lilly Co Eli Antithrombotic agents.
JPH10503176A (ja) * 1994-06-17 1998-03-24 コーバス インターナショナル， インコーポレイテッド 酵素インヒビターとしての３−アミノ−２−オキソ−１−ピペリジン酢酸誘導体
JPH0820597A (ja) * 1994-07-07 1996-01-23 Meiji Seika Kaisha Ltd トロンビン阻害作用を有する複素環カルボニル化合物
EE9700113A (et) * 1994-12-22 1997-12-15 Biochem Pharma Inc. Madala molekulmassiga bitsüklilised trombiini inhibiitorid
US6034067A (en) * 1996-02-13 2000-03-07 Akzo Nobel, N.V. Serine protease inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
ID16105A (id) 1997-09-04
ATE277074T1 (de) 2004-10-15
IL120311A (en) 2001-10-31
JP2000506838A (ja) 2000-06-06
CA2246722A1 (en) 1997-09-04
ID16104A (id) 1997-09-04
CZ277998A3 (cs) 1999-02-17
ZA971733B (en) 1997-09-10
EP1012164A1 (en) 2000-06-28
CN1212705A (zh) 1999-03-31
AR006311A1 (es) 1999-08-25
NO983992L (no) 1998-10-30
AU715765B2 (en) 2000-02-10
AU1795697A (en) 1997-09-16
KR19990087416A (ko) 1999-12-27
IL120311A0 (en) 1997-06-10
WO1997031939A1 (en) 1997-09-04
DE69730871D1 (de) 2004-10-28
NZ331486A (en) 1999-07-29
BR9707812A (pt) 1999-07-27
US6218365B1 (en) 2001-04-17
PL328665A1 (en) 1999-02-15
TR199801705T2 (xx) 1998-12-21
NO983992D0 (no) 1998-08-31
TW523513B (en) 2003-03-11
HUP9901503A3 (en) 2001-10-29
EP1012164B1 (en) 2004-09-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP9901503A2 (hu) Piperidilcsoport oldalláncot tartalmazó szerin proteáz inhibitorok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
DE69315079D1 (de) Beta-aminoalkyl und beta-n-peptidylaminoalkylborsäure
WO2002030890A8 (fr) Composes azotes a noyau a cinq elements
DK0446699T3 (da) Inhibitorer af nitrogenoxid-biosyntese
HUP9902410A2 (hu) Amidinszármazékok, előállításuk, trombininhibitorként való alkalmazásuk, a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
DE3689311T2 (de) Tricyclische Verbindungen.
HUP0001383A1 (hu) N-(Aril/heteroaril)-aminosav-származékok, e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk
ES2188280T3 (es) Acetales heteroaril-ciclicos.
RU93005332A (ru) Производные 4,1-бензоксазепина, фармацевтическая композиция, способ лечения
HUP0002942A2 (hu) Szerin proteáz inhibitor hatású peptidek, ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk
HUP9900390A2 (hu) Szerin-proteáz-inhibitorok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
GR3025622T3 (en) Novel amino and nitro containing tricyclic compounds useful as inhibitors of ace
MX9300433A (es) Compuestos de piridincarboximidamina y composiciones farmaceuticas que los contienen.
ATE10836T1 (de) Peptide und ihre anwendung in der therapeutik.
HUP9801057A2 (hu) Piridil-tiazol-származékok és mikroorganizmusok elleni növényvédő szerként történő alkalmazásuk
HUP9901621A2 (hu) Protein kináz C inhibitor hatású alkil-oxi-amino szubsztituenst tartalmazó fluorenon-származékok, alkalmazásuk, intermedierjeik és ezek előállítása, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
NZ218453A (en) Pharmaceutical compositions containing a synergistic mixture of a dihydropyridine derivative and pyridazodiazepine derivative
HUP9802291A2 (hu) Penicillamin-amid-származékok, és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
FI894783A0 (fi) Substituerade aromatiska foereningar med verkan pao det centrala nervsystemet.
MX9804861A (es) Mezclas fungicidas.
DK0832067T3 (da) Fremgangsmåde til omdannelse af 2,4-dichlorpyridiner til 2-aryloxy-4-chlorpyridiner
BR9809473A (pt) Mistura fungida, e, processo para controlar fungos nocivos
UA26459C2 (uk) Іhгібітор впливу амілоїдhих білків
ES2001969A6 (es) Procedimiento para preparar compuestos de fosfonamido
ES2163365A1 (es) Un procedimiento para elaborar derivados de camptotecina.