HUE031540T2 - N-(4-(azaindazol-6-il)-fenil)-szulfonamidok és alkalmazásuk gyógyszerként - Google Patents

N-(4-(azaindazol-6-il)-fenil)-szulfonamidok és alkalmazásuk gyógyszerként Download PDF

Info

Publication number
HUE031540T2
HUE031540T2 HUE14711467A HUE14711467A HUE031540T2 HU E031540 T2 HUE031540 T2 HU E031540T2 HU E14711467 A HUE14711467 A HU E14711467A HU E14711467 A HUE14711467 A HU E14711467A HU E031540 T2 HUE031540 T2 HU E031540T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
alkyl
group
phenyl
series consisting
formula
Prior art date
Application number
HUE14711467A
Other languages
English (en)
Inventor
Marc Nazare
Nis Halland
Friedemann Schmidt
Heinz-Werner Kleemann
Tilo Weiss
Joachim Saas
Carsten Struebing
Original Assignee
Sanofi Sa
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Sanofi Sa filed Critical Sanofi Sa
Publication of HUE031540T2 publication Critical patent/HUE031540T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4162—1,2-Diazoles condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Claims (9)

  1. N~<4^ZAXNßAmi,-i>~i^ is ALKALMAZÁSOK: GYÓGYSMRKÍKT Szabadalmi ígéstypööíek Î. (í) képíetü vegyileg bármely vagy svtereeizonreid bábííítyén verébének formájában vagy gyógyászatslag elfogadható sója,
    ahoi Árjelentése a következők alkotta sorozatból választott: leni! ét; S-tagó vagy 6-tagú:, rnonocikhísos, aromás, heterociklusos csoport, amely i, 2 vagy 3 azonos vagy köi^iM^AMiÄeÄÄÄ^ro^Öjöif&amp;Äit: gyirös ^téÂtÈÂf^Â^à^:':»jtiogéa< oxígétt és tón, es gylris stónatömon tóresztül kötődik, anae-ívek ntindegyike szuhszuíuálaíian vagy egy vagy több, azonos vagy eltérő Ró szubsztitucossel szabsztí-mái·.; it jelentése a következők alkotta somzatbői választöít;: (h 1 és 2; >; jelentése a következők alkotta sorozatból választott:: Kés CH; Z jelentése a következők alkotta sorozatból választott: közvetlen kötés, O, S és NiRtö); Rt jetettése a következők alkotta sorozatból választott: H, -N(RÍ i)-R12, «NCR.13>'GíO)*R14, -é5{R]3}-S(C%--Rió. -btR13KYOVMH-R1 ő, CC -O.xtlkíl és -«'VOalk-t ( >-R] A R3 jelentése a következők alkotta sorozatból választott: halogén, (CYQj-alktl, -CMCrOíVaikti és -CNj R3 jekiitese &amp; kővetkezők dkotüt so-o/agn, /alas/imí 1), <(\ C<,i ti ti, R3G éb -<C rv\t aíkil-R3b, ahol a tC -•Cs)-aikii szubsztitoálatlan vagy egy vagy több, azonos vagy eltérő R31 szubxsm'tuenssáfSSStlSszíítaálfí KS jelentése a következők alkotta sorozatból választott: halogén, (tyCíV&amp;lkü. (tVO-Vdkíoalkíi, -if ,-C*j«áÍr kif~tL"t,',^~cikioa,l't, -O-íé, *t íj-albo, -O AG/’O^i-ndomk:: (t (i. ( C. kl-alkd tt i t VcthloalKtl, -€(Q)* -NCRö í-R7 és -CK és két, Ar csoportban szomszédos szénatomhoz kapcsolódó Rá csoport azzal a szénatommal együtt, amdv hordozza őket. 5-8 tago, ntonoctklosos, telítetlen gyűrik alkothat, amely 0. 1 vagy 2, azonos vagy eltérő, a következők alkotta sorozatból választott gyűrűs hetcroutomot tartalmaz: nitrogén, oxigén év kén, és amely szubsztituálatlan vagy egy vagy több, azonos vagy eltérő RS szabsz! ituensse! szobsztítoált; Ró és R7 jelentése egymástól függetlenül a következők alkotta sorozatból választott. íl év (Cs Cii-aiklk R8 jelentése a következők alkotta sorozatból választott: halogén, (CyCYVaiki!. O-f€rC<)-aikil és -CN; Riö jelentése a kövüké/ok nikotin sorozatból \álasztotí: 11 es K.'-A Y-,iikü, Rll és R12 jelentése egymástól függetlenül a következők alkotta sorozatból választott: H, CCrC;)-aikii, (€.-.--Cj)»cjkloalkil, -(Cj-C«)-efk»l·(C}-OctkloaíkSl, Heti, ••(CrCYl-alkd-lïeîl és -(Ct-CY-alkU-fenil, ahol a leni! szítbs?.ti:íoálatlast vagy egy vagy több, azonos vagy eltérő KSÖ szobszltíaenssel szubszuluált» vag^i R.1Í őá R12, azzal a nitiíjgénaíommai, amely hordozza őket, 4-7-tagó, monoeikhisos, telített, heteivteiklM? sos esopíiiKá: alkot, amely az RÍ 1 -et és R12-öt hordozó nittogénatorno» hívni ö vagy 1 további, a követ- keaők atoï». -vg^ött, :f§$$á. heteroatömöt ttuüátesz: túíMgóm exigé® és ke® és amely ssEUfessáitoálsto. vagy egy -vagy 1Ä* azonos vagy elíérőj, a következők atem áorozátböl választött szufesztitneossel szttbszfiíttált: fluor és (Cj-Cj)-&amp;]kH; m3 jeisntéss: »Kővetkezők. atolta SöfözaíMÍ v$ásxtott: M, (Gv-C^-alkií ét (C. i-CvHikloalkii; RÍ4 ős Rió jelentése egymástól föggctleoü] a következők alkotta sorozatból választott: (Ct»%$lÄü; (&amp;$*£&amp;' -cikioalkíl, <CrC^í-aíkíi4CrC,K'ik.loa1kik tani, -{aÄMkii-feml, Hef2 év -(CrGHikMiet2, ahpi a (CrCg)-aíkíl és (CVCíj-CJkfoalkil mindegyike szuhp^fuálatlan vagy egy Vágy több, azonos vagy éltél# a következők alluma sorozatból választott s/abssztltu^s§#TObsÄ«Ä -Gklíés -0-(CrC4)-alkil! és ahöl a fenti és Het2 mindegyik« szubsztituálatfan vagy egy vagy több. azonos vagy eltérő Ä: szubssíi-tnesmel szubsztitnalt; RÍ S jelenlévő a kővetkezők alkotta sorozatbeli választolt: (Cr€s3-aÍkÍ, fend és Het3, ahol a fenil és Iiet3 mindegyike szabsztllnálatian vagy egy vagy több azonos vagy eltérő R50 szabsztiíuenssei xzubsztituáh; :RÍ ? jelentése a következők alkotta sorozatból választóit: .11 és (CrC^aíkil; RKï jelentése 3·· 12-tagő, roonociklusos vagy bicíklu.sos, telített, részben telítetlen vagy aromás. ciklusos csoport, amely 0, i, 2 vagy 3 azonos vagy eltérő, a következők alkotta sorozatból választott, gyűrűs heteroatoroot tarlalmaz: abrogé® oxigén és kén; és amely .szubsztltuálatian vagy egy vagy íőbb azonos vagy eltérő R32 ssobsztimenssél szubsztííoáli; R3:3 jeleniése a következők alkotta sorozatból választott: balogÉk »OH, -ORCrC^mífcik ^0Γ^}-8ΐΡ:^ -GNÓs ~CÎO}-N<R35)-R30; 132 jelentése a következők alkotta sorozaiból rálasztult; halogén, (G\-C«)~a!kil,. (CrC->hctktoaíkil, -(€--€,,}-al-klí-{CrGy}-dkloalkíl, -(CrO-alkík-O-R.'?, -(C,~C O-alkiJ-NOOSj-RP, -(CrC.j-aikü-CN, -C(Of-(Cr ddlmJkfl, «CK.«ÖH, - O, -0-(0,-(7,Vaîktl, -N(R40t-R4l, ΌU 1-0-(0,-0ö-aikΠ és C(0)-N{R42}-R-13' R33, R34, R3:S, R3ös. R37, K3S, R39. R4ö, R4Î, R42 és R43 jelentése egyma-iol függetlenül a következők alkotta sötöMhó! választott: 1 í és (CVCs}-a!kii; R30 jelentése a kő vetkezők alkotta sorozatból választott: halogén, (CrC^j-alkií, *0-(CrC2f-alkil és -CN; Heti jglétttós»4‘7-tafP,: monociklusos, telített, heterociklusos csoport, amely 1 vagy 3 azonos vagy eltérő, a következők alkotta sorozatból választott, gyűrűs heteroatoinot tartalmaz: nitrogén. oxigén és kén; és gyűrűs szénatomon keresztül kapcsolódik, és amely szubsztituálatlan vagy egy vagy több, azonos vagy eltérő, a kővetkezők: alkotta sorozalból választott sznbszbmensseí sztibsztituáit; fluor és (€.-CV5-»ikil; iÜef2 jelentése 4-7-tagá;, tnonoeíkíusos, telített, részben teinetlen vagy aromás, heterociklusos csoport, amely 1 vagy 2 azonos vágy eltérő, a következők alkotta sorozatből választott, gyűrűs betsröátomel iartsihfezs nitrogén, okigén és kén; és gyűrűs szénatomon keresztül kötőtűk; JPIeal-Ä: MÉ$û. tiÉgy :fMagó, tnonoeíkktsos, aromás, heterociklusos csoport, amely 1, 2 vagy 3 azonos vagy éltét#, skövetkéZők alkötia sofozatbó! választott, gyűrűs heteroatornot tartalmaz: nitrogén, oxigén és ként gyíM* s«pp»fötftorbr^z*^.pÉM»i: ahoi tnißdegylk ctkloafktlesoptt - bármely más szubsztítacnatőlj aniély clklöaikilcsopdmí jelén lehet, függetlenül - egy vagy több, azonos vagy eltérő, a kővetkezők alkot® sorozatból yálasztoit szabszttttsensscl szuhszíiíu-ált lehet; fluor és Htikií: ahol mindegyik alk besöpört - bármely más szubszfituenstől, amely alkilcsopotton jelen lehet, függetlenül -sztfbsztitnsit ielíet egy vagy több fluor szabsztiíuenssei. :%.M i. Igénypont szerinti, (1} képlet! vegyület, bármely s^ervolzowerc formájában vagy «.«terep*· Izomerei Mrsaílyen arányú keverékének fertmpbsm vagy gyogyúszaítiag el fogadható sója. ahol Ar jöfcniése· a következők: alkotta sorozatból: választott: feni! és 5-tagu vagy bdagd, moonélkKisos. aromát, heíeremkimms esöpört, amely 1, vagy 2 azonos vágy köiönhőxő, a kővetkezők aík&amp;ita sörözőből választól:!gyüföa Itóteíoatömöt tartalmaz: rtíttögém oxigén és kén, és gyöhis gAalonron keresztül kötődik, amelyek: msndepike kzufesztituálatlait vagy egy vagy több, azonos vag> éMrőiRSi saubszritttenasel azub-sztituáii; n jelentése a kövelkeÄ alkotta sorozatból váltott: Ő, 1 és 2; 'Xj&amp;te»tà8e..aÂwtkezôk' alkotta sorozatból választott: N és CH: zl jeleikóse a következők alkotta sorozatból választott: közvetlen kötés, O, S és NfRIO); k i jelentése a kővetkezők alkotta sorozatból válaszúm: í 1, -Ni RI I )-R 12. -M(RI3)-C(0>R 14, vN(Ri 3)-S(ö)j‘ •R13, N(R 13}-C(ö)-NH-R16 és(CiÁÁKilkíl; |^t. jekméí^:#'löv^:é^k alkotta sorozatból választott: balogén, (C^j-alklb Á3-((2:i-C,;)--alk5l és -CN; S3 jeianlése a következők alkotta sorozatból választott: H, (C.-Cjd'&amp;lkii, R30 és -t C3-C:,. V-alRil~R3v>. ahol a (Cr *C$>alMl szubsztltHálatlas. vagy egy vagy több, azonos vapeltérő E3K szaisssíitnensséí szsSísztSnatt; R5: jelentése a következők alkotta sorozatból választolt; halogénvfCrGljsálkil, ICIj-CjjrOikloaíki), -G-ÍC}'€'*>· -alkll, -O •íCrf.Áj-eikioídkSk .C(0)-N{Ré}-R7 és~CN, és kép Ár csoportban szöínszédos szétsiSönbtoz kapssoíődó R5 csoport azzal a szénatommal együtt, amely hóm dozzaöket 54 tagú, moíRsólllúsos, gtlSgÉ&amp;íggiriEit alkoÉ&amp;t, attóély' 0, I vagy 2, azonos vagy eltérés,»! következők alkotta sorozatból választott györbs heteroatoinot tartalmaz: .iüirr^gá&amp;b ökigét*. és ,kéft, és amely szobsziítaálailao vagy egy vagy több. azonos vagy eltérő R.8 szobsxtltoetmei szuhszíiiuáll; R6 és R? jelentése egymásiól loggetieníii a következők alkotta sorozatból választott: H és (Cr-Qj-alkik R8 jelentése a következők alkotta sorozatból választott: balogén és (C ;~C,y-alktÙ ; R Ki jelentése a kővetkezők alkotta sorozatból választott: .H és (Cj-CjValkil; R l l és R12 jelentése egymástöl ibggAtfei a következők alkotta sotozalboi sáitsöttatí: H,-{.CoC*>a}ktl (f -Cj>oMóalkil, -(CréS-alklRprC^'-cikloalkil, Heti, -{C:-C;(>nlkil-Hetl és -{CrC4)~aikil-fetnl, mióta lén II vagy több. azonos vagy eltérő Rio szubsaltüenssel szubsziittíált; Ri 3 jelentése alővétkezök alkotta sorozatból választott: íl and (CfQl-alkiI; Rí4 és Rí6 jÉA e^mástól#ggetlenöl a következők alkotta sotozatbői választott: (CrC*)-aikil (CVCKV mikiőaM, ^prC#míkíld'CrCd-cfkjozlkii, fen,', ·ρ"( OK alkt! feni, Heti v, -íCrC t-atké-HaC almi a (Cr-Csl-alkil és iCs-CbK'ikloalki! m indegy Ike szubsztitnál at lan vagy egy vagy több, azososyágy eltérő saatbsatituált: -OH és -OK€rC*Mtíkii, és ahol a fejni és ïiet'2 mindegyike szabsztituálatian vagy egy vagy több, azonos vagy eltérő R5Ö szubszti-toenssel szubsztltuált; RíS jelentése a következők alkotta sorozatból választón : feni) és lleü, ahol a fenn és !feí3 mindegyike .szabsztimálalkm vagy egy vagy több azonos vagy éltérő R50 szubszítUtensseí szubsztiiuált; R3Ü jelentése 3-12-tagó, monnelkksso.s vagy bieikinsos. telkeit, részben telítetlen vagy atomás, ciklusos csoport, amely ü, 1,2 vagy 3 azonos vagy eltérő, tt kővetkezők alkotta sorozatból választott, győrits heteroatomot tartalmaz: nitrogén, oxigén és kén: és amely sxdbsztitoálatísö vagy egy vagy több azonos vagy eltérő R32 szubsztituensse? szobszí imáit; RSíjdesíésö a következők alkotta sorozatból választott: kakasén. -OR -0-(C f^C'.î .)~3Ík.tí, - Ο-t ii;:{ -î:: 7)-c71 Kl oa] kH, -O-{CrC.0-arKy-(CrCRcik.balkiS. *>î(R.»feR34és ; R32 jelentése a következők alkotta sorozatból választott halogén, (GpGRalkil, ppCd-elMoaikih 4€r-€!S>-ai- -prC^aikií-O-Ro?, .(CrC^aíkil.N{R3§hR30, -fC:~CRaiki!~CN, -GOHCr -CRatkiS, ~CN, -OH, O, -CMOt .patkil, -NtR40>R4l. ·ΟΚ>Μ>·ίΟ. C,Kslks! &amp;, -CíOi-NíR4:t-R41: R33, R34, R37, R38, R39, R40, R41, R42 és R43 jelentése egymástól %getkuőI a következők alkotta som«-b>>! s.iiiiszK'tt: K és (C.-Cfl-aikil: RSO jeleruese a következők alkotta stwnxatbo. w is/lott halogén (< 03 e'ktl O ^'i-CjWUil és x R Heti jelentőse 4-ötágú. monocik lusos, telített, heleroeikkisos csoport, amely 1 vagy 2 azonos Végjveitéfő, a kővetkezők alkotta sorosaiból választót!, gyűrűs heteroatotnot tartalmaz: nitrogen, oxigén és Mai és gyűrűt. szénatomon kérésziül kapcsolódik, es amely szahszmuálaiían vagy egy vagy több, azonöá vggy éltető, a következők alkottá sorozatbő! válasxiott szuhsztituenssel szubutitoâif lîuor es íLVCjj-aikil, Het2 jelentése: 4~7oagú, ntonoeik loses, telilen, részben telítetlen vagy aromás, iheicfocikiuxox csoport atnely 1 Vagy 1 «mos vagy eltérő, a kővetkezők alkotta sorozatból választott, gyurűS: héíseoatóm® lamtimaZ; nitrogén, oxigén es kén; és gyűrűs szénatorjíö» kérészit! kotöíhk; BetS jelentése 5-tagu \any ő-tagű, monoelkínsos, stremás, keteroclklhsos esoposá, amely 1 vagy 2 azonos vagy eltérő, a kőveskexók alkotta sorozatból választott, gyűrűs hetsroaiotsot tartalmaz: nitrogén, «igén és kéig: és gyűrűs: szénatomon kérésziül kötöilih; áltól ínindegyil elkloaikl! csoport - bármely más szohsztitnenstől, amely éikiöttlki! csoporton jelen lebeg togpk fenő I · egy vagy több,. azonos vágy eltéoka következők alkotta sorozatból választott sztíbsztituettssel szobsztitu-ált lehet: fluor és (Cr€.(>a!ki]; ahol mindegyik alkilcsoport - bármely más szubszfltuenstöi, amely alkilcsoporton jelen lehet. függetlenül -szuhsztliuáii lehet egy vagy több fluor szobszfltiæossef.
  2. 3. Αχ I. vagy 2. igénypont szerinti (1) képleiü vegyüíet, bármely sztereoizomerc formájában vagy sztereói zomere i bármlyen arányö: keverékének Ibrmálébstn vagy ^főgvászatílag elfogadható: sója, áltól Ar jelentése a következők alkotta sorozatból választón; feni! és S-tagú, monocikkisos. aromás, heterociklusos csoport, amely 1, vagy 2 azonos vagy különböző, a következők alkotta sorozatból választolt gyűrűs :te^é®^^'*toto*sK::,nftrogén és lén, és gyarös szénatomon keresztül ikÔtèàîi^::«tàélyâE-:Éifeiêipfe ÄbsRllnhlatläit vagy egy vagy több, azonos vagy eltérő M smbsztíhtéhsseí szűbsztítuáR; n jelentése a kővetkezők alkotta sorozatból választott: ö, 1 és 2; X jelentésé a következet, alkotta sorozatból választón: N és CB; Z jelentésé a következők alkotta soiozsíhőf választott; közvetlen kötés, O, S és N{RH>); RÍ jelentése a kővetkezők alkotta sorozatból választóit: H, -NtRí 1>R 12, -N(R 13)-C(0)-R 14, -N(.RI3)-$(Ö)r -R!5. ~N(R 13)-C(0)-NB· Rí 6 és fl2rC:Ímlkif; R2 jelentése a kővetkezők alkotta sorozatból választott; balogon, CCrQRoikfl és X3-é£p€Ral!dí: R3 jelentése a kővetkezők alkotta sorozatból választolt: H. (CpCRalklI, E30 és -(C,-C -1-;i.ikiRR30> ahol a p.r -Cs>allsll sznbszihuá!aiiai5 vagy egy vagy több, azoítos vagy eltérő R3 I szuiísziiUiénssél sZitbsAitnált: R5 jelentése a kővetkezők alkotta sorozatból választolt: halogén, (CrCO-alkil, ((.VC-r-eikloaiksI, -0-(Cr-C4)·· -alkii, -O -(CrCRcikloalkil és -CM, ésMk är csoportban szomszédos szénatomhoz kapcsolódó R5 csoport azzal a szénásommal egylht, amely hordozza őket. 5-7 tagú. raonoeikíusos, tditeiíest gyűrűt alkothat, amely 0. I vagy 2 oxigénatomot tartalmaz gyűrűs hetefoatomként, és amely szubsztiiifáiatlan vagy egy vagy több. azonos vstgy eltérő R8 szubszti-iuenssei szuhsztiíaáÍ?; Rit jéjteotése a következők Aotítt souvalbol választott: halogen es (C -Cgl-alkíl,; RIO jelentése a köveikezőh Alkotta sorozat bói választott' H és (ΐ.Ν.··{2<ι)Άϋ; Ri 1 és 8 17 egyikének jelentése a kivetkezők alkotta sotoxatból választott: hidrogén és (Cj-Ql-alkÜ, és a másik jeleaiese a következük alkotta sorozatból vdas/kóí: huitogén. íCrCií-alkd, (CYC- í-cikioaikil, -lí"'ri'o· vá!kíl-(C;.,-í.i;}-eikíoaikil, Heti. -1C}-C'.·V-tîikîi-Hef i és •;Ci-C.í;-;ilkiÍ-fenil; :R13 jelentése a következők alkotta sorozatból válaszúm, H és tCi-CO-Aii; R14 és R16 jelentése egymástól függetlenül a következők alkotta :sorozalból: választott:; (CrCs)-alkil. ((¾ -Cd--cikloalkií. -(CrCíí-tUkiHCrCí.Khkloalkil, fend, -(C;·Ό4)'<ίIkil-'lcnil, Hc?2 es "(Cá-Chl-alkíí-Hekh ahol âiCi-Gjhaîkii és (Ci-C-Kikloaifetl tmadegylke szuhsztítoáiaüan vagy egy vagy több*azonos vagy eltérő a lővétkézök alkotta üs ahol alémi #Het2smindegylke szutelWiailan vagy egy vagy itöhfe, azonos vagy eltérő: tSO szúbsktitaeftS-sel szabsztimált; RI 5 jelentése fenti amely szufesztlMlÄfesViägy vagy 100¾ azonos vagy eltérő hői sziíbszitíhen&amp;sel szab-sztituált; \R30: jelentése 3-12-tagú. ngtnociklusos vagy btéikínsos, teilMikïisïâmMftetiem'VW'^0^* clklososesopst; au'ídy ο. 1,2 vt}gy4^aos::y»gy..«8ù%a.:kiSyi8toz8k?^feÂ.Mm2ÂP'vàâs^ôttv:^ût^s:;igt#h>àiôm®t tartáhnax: nitrogén és oxigén; és amely szubsztltuál&amp;tlas: egy vagy több omkös vagy ehétö R32 sxubszíhuenssd szubsztituáll: R3l jelentése a következők alkotta sorozatból Választott; halogén. -ΟΙI, -<;>-(€r€.s>alkif, -O- tQ•C;}-ciäiioaiksi, -O-t C j -C.*)~a!ki i-í’Ch -L’-)-c ikloalkít és ét#t3ÍfeR3% B32 jelenése a következők alkotta sorozatból választott, halogén, (CrC^ aikíí, (CrtdvHikioalkib -(CrC,j}~aí-Kií-(C--t Wcikktaikü. ~(Crd,MÍuMMt37. -tr.-T4)-alkil-N(R38)-R.W, -OH. -O, -OőCrt ö-alki! és -N(R40VR41; R33. R34, R3R38, Jööh R40 és R41 jelentése egymástól Ínggeíienöl a következők alkotta sorozatból válasz-roh: II és tC.-C4)-al,kíÍ{; R50 jelentése a köveíkezbk alkotta sorozatból választói:-halogén, ffös-C^hálkl?, -ÖRGrCtMMl és ~<21V; lletl jelentése 4-7-tngú, monoeiklusos, telített, heterociklusos csoport, amely 1 vagy 2 azonos vagy eltérő, a kővotkézők slkötta: sorozatból válasziotl, gyslrős Itéieroatomot tartalmaz: Mirogéh és oxigén·: és györis szénatomon keresztül ikapcsoiőtlik, éaÉaély szabszthuálatlán vagy egy vagy több, azonos vágy eltéri; a következők al köbá somzathöl választóit: szubsztittsesssel:szttbsztituáit; fluor és (CrC-i-alkil; : H«2 jdeuíésc 4-7-iagú, monoclklasos, lehtett, részben tslltélfen vagy atothls, hetéroeiklssos osopoit, amely í vagy 2 azonos vagy eltérő, a következők ajtotia sorozatból választói, gyűftiS: hetéroatoíttöt tartairnazí: nitrogén,: oxigén és kén; és gyúrás szénatomon keresztül kötődik;; alto) mintiegyik: eikloalkíi csoport bármely más: szubsztiíuenstől, amely oikíö&amp;ikil: esoporton jelen lebst,,higget-jsníü - egy vagy több, azonos: vagy : eltérő, a. következők alkotta: sorozatból vá lasztói s^bsyj|i^Rh^#S25tiijsÄtf«·· ált lehet; ímot ás (CrCó-alktl; ahol mindegyik alkllcsopört bármely más szubSPSUéb·. amely á^ÍfeS:öpö«ön:|el«n lé|e| ÉggeíiepÚ] -áxulttxliiuíUt lehet egy vagy több fluor rarbsztitoengtéU 4. A?. 1-3. igénypontok bármelyike szerinti (í .s képletü vegyi» let, bármely sztcreoixomere formájában vagy szíereoizomerd bármilyen arányú keverékének síiogadhatő φ, ahol At jelentése feni!, amely szubsxtitnaiatlan vagy egy vagy több, azonos vagy eltérő Ró szöbszíhaeőssel Bzábszíi-máit; njelentés® »következők alkotta sorozatból választott: öés. 1; X jelentése a következek alkotta sorozatból választott; M es CI I; 2 jelentése a következők alkotta sorozatból választott: közvetlen kötés, 0 és WR1Q); 81 jelentése a kővetkezők alkotta sorozatból választott: H, -N(R ! 1V-R.12, és (Ci-Cil-slRlR R2 jelentése a következők alkotta söp^MIf^af^öliitóÍogén és -Ο~(0ρ€4)·ΛΙ; R3 jelentése a kővetkezők alkotta sotozaíMl választott: I|j (Cres)--aíkíi, R3Ö és ^Cj-Cdjíáikil'-BSO, ahőiattpp ^Csj-aíkil xzuhszuíuálatlan vagy egy vagy több, azonos vagy eltérő R3Î szöösztíítíéőssel sznfosztîtaâii' i;Rf jelentése a következők alkotta sorozatból tálasziott: halogén. {CV-Cő-alkik O-iCrCö-alkil, és -CN, és kőt, Af esonorlban szomszédos szénatomhoz kapcsolódó Ró csoport azzal a szénatommal együtt, amely hot'·* tiozza őket. 5-7 tagú, monocikfusos, telítetten gyúrót alkothat amely 0. 1 vagy 3. oxigénatoméi tartalmáé gyúrás heíeroatomként, és amely szuhsztitnáiátlan vagy egy vagy több. azonos vagy eltérő RÍ? szubszth eensstd szubszt Imatt; Rá jelentése a következők alkotta sorozatból választolt: balogén és (C lOp-alklk; RIO jelentése a kővetkezők alkotta sorozatból választott: H és (Cj-€.}>-olkil; RI I és Rll égyIkérsekjelentése a következők alkotta sorozatból választott: hidrogén ás (CrQy-áittl, ésáötáálk jelentése a következők alkotta sorozatból választott: hidrogén, (CrQ)-alkíl. -<Cr-C4}-aíkíUCrC7)~ 'Cikloalkil és -(Cs-C4}-aiky-Heti; R13 jelentése a kivetkezők alkotta sorozatból választott: H. és (C.-CA-aikii; R14 jelentése a következők nikotin sorozatból választott: (CYC-zJ-ciklosikií. íenil, és Het2, ahol a (CrC?)--etklpglkil szubsztitttálaitáp vagy egy vagy több. azonos vagy él térő » fcövétkezők alkotta sorozatból választóit sztibsztituenssél; szubs/í it uált: -OH és -0-(CrCj~3;lk:t| és ahol a feni! és Het2 mindegyike szubsztitaáíatlan vagy egy vagy több, azonos vagy eltérő R50 szubsztitoenssei sxubsxtimált; R30 jelentése 3-10-tagú, monocíklasos vagy biclÉ»sos^!Íte«,-.fá^^» téíttdteö vttiyőrotnás, eikiiísos esoport, amely 0, L 2 vagy 3 azonos vagy eltérő, a következők alkot!» sorozatból választott, gyűrűs heteroatomot tartalmaz: nitrogén és oxigén; és amely szobsztltoáknlan vagy egy vagy több azonos vagy eltérő R32 szubsztltaenssed szubsztitnáíi; Ró1 jelentése a kővetkezők alkotta sorozatból választól: balogéig Ä. ^RCtCaikalktk ‘ÖRßjC-fj^eMoaikil és -N(R33)-Rà4; R32 jelentése a következők alkotta sorozatból választott: halogén, ((.VCO-alkii, (Cj-C-ő-cikloalkil, *(€)-€*)-&amp;!-ki!-0-R37. -(C i-CjValkl 1 -N( R 3 k}~R39, -OH. -O, -Ο-(0Γα,)-η1Μ1 és -N(R40>R41; R33, R34, R37, R3S, R39, R4S és Mi jetentése: egynÂôî föggétlenől a kővetkezők aikotts SOtozátbői választott: H és (CpC^-aikil; R50 jelentése a következők alkotta sorozatból választott: halogén. (C(-€,s}-a!kü, -CMtVQMikli és -CN; Mstl jelentésé 4-7-tagít, mottoeiklusos, telített heterociklusos· csoport; amely I vagy 2 azonos vagy eitei% a követ ke«Ök alkotta sorozatból választott. gyűrűs heteroatoutol tartalmaz: giírttgén és exigán; és ,§Ws szénatomon keresztül kapcsolódik, és amely szahszomálaitan vagy egy vág) több. azonos vagy eltérő. a köveikéről; alkotta sorozatból választotl szubsztnucnsset szobsztitnáit: floor és tCj-ó'J-aiktí: Hot2 jelentése 4-'Magá, tnonoeíklnsos. telített vagy aromás. heterociklusos csoport, arnety i vagy 2 azonos vagy eltérő, ti következők alkotta sotozamói választott, gyűrűs hetsroaiomo; tartalmaz': nitrogén, oxigén és kéti; és györíis szénatomon keresztül kötődik: altot mindegyik : eikloaikií csoport - bármely más »zuhsztltuenstöh amely eikloaikií csoportím joletvlébét, fogget-1015:111-:égy vagy több. azonos vagy eltérő, a következők alkotta sorozatból: választott szitbsztibtenssel sPtibsztltti-álf lehet: ®»of Ős (Cj-C-.l-alkii; ahol mindég) ik afkik'sopnrt - bármely más sznbszíitnenslöl, asmíly alkjlcsopotttm jelen leltet,. íitggetiendi -szubsztitműt lehel: eg)' vagy több floor szabszlítaensseL
  3. 5. Az i-4. Igénypontok bátrnelyike szerinti, ¢1} képlett; vegyűlet,: bármely sztereolzomsre formájába;} vagy sztereoizomerd bármilyen arányú keverékének formájában vagy gyögyászatilag elfogadbafo: sója; ahol .Árjelentése lenit, amely szybsztlhmiatiao »apt.égy vagy több, azonos vagy eltörő 113 szisbsztífoenssei szubszir-máit; n jelentése a kővetkezők. alkotta: Sörozalből választott: Ô és 1 ; X jelentése a következők alkotta sorozatból választott: Kés CH; Z jelentése a köveikszök aikottasorozatből választóit; közvetlen kötés és 13; Rí jelentése a következők: alkotta :St)roKi5ib0l vätaaziott:: H, “M0kli)-E12 és (Cr€d-alkü; R2 jeleni ése a kő vetkezők alkotta sorozatbő ! választóit: balogén; R3 jelentése tt következők alkotta sorozatból válasdöít: bt; R30 és ^CrC#aákibR3'ö; R5 jelentése a következők álköítá sorozatból választóit: balogén, (£rCi)~aÍkií> -0-(CrQ)-aikií, és -CK; Rt 1 és Rí 2 jelentése egyiriíistoklIiggétlenSl a kővetkezők alkotta sorozatból választott hidrogén és (€;·-€.)) ~a!-klt; R3ö jelentése 3-7-tagű. monoeikhisos, telített vagy aromás, ciklusos csoport, amsly ö, 1 vagy 2 azonos vagy eltérő, a következők alkotta sorozatból választott, gyűrűs betsrostsmot tartalmaz;: nltrogétv és oxigén; és amely szubsztituálatían vagy egy vagy több aztmos vagy eltérő R32 szabsztitoenssel sznbsztliaáli; K32 jelentése &amp; következők alkotta sorozatból választott: itaiögén, £Crt3#a!kil, {Cj-GyRaktoaikit,::0GrC0}ml-kiK>R37, -(CrC.:}-aíkí 1-N{R38)-R39, -OH és -O: R37, R3t> és R3*3 jelentése egymástól függetlenít! a követkczől^alkotla sörozatből válssztOft: H és (€rCs)~alkil: almi mindegyik cikloalkil csoport egy vagy több, azonos v&amp;gy: eltérő, &amp; kőveíkezSk alkotta sorozatból választóit szubsztíínenssel szobsztimalt lehet: fluorés (C.-C;Valhlk ahol mindegyik aikílcsopon - bármely más szuhsztimanstő?,amely alklieSöporíon jeleia lehet, íllggetienül -NZóbszíitnáh lehet egy vág) több fluor szubszt klienssel. 4> Az 1-5, ..igénypontok bártímlylkó: szerinti 0) képtétű: vegyelek bármely sztereolzomere formájában vagy sztereoizornerei bármilyenarányú keverékének formájában «á^':j^iyás^laí§;eá.fo^®íéó soja, aboi Z .jeieniése közvetlen kötés·.·
  4. 7, Az 1-5. igénypontok: bármelyike szerinti (1) képlet» vegyűlet, bármely .szfoteoizomere formájában Vágy sztereofMmerei bármilyen arányit keverékéinek: formájában vagy győgyászaéílag elfogadható sója; ahol Z jeientcsÆ Ο.
  5. 8. Ακ M, igénypontok bármelyike szériái! (I) MpfëtÛ vsgyöfei. bármely sztered&amp;omere tormájába®: Vagy s/.!creoi?x»n>*{«l: barmilyeß áfányó kéveréketiek formájában vagyygybgyssÄ&amp;ti iag dfogadhato sója, ahol Μ jelestöse N.
  6. 9. A y. î»7. ;]génypoí8t}k :fó8n««ly ika «rirttK*) képlei» vegytfei,. bàrmsly sztereofoomere formájában -vagy szicrííoizomérei bsrmllgéíi aráayu'feverékéníík formájában vagy gyógyászatija" eiibgádhafo spiá!: aböi Xi jelenfose O-í.
  7. 10. Az 5-0. ^i||poôtokM^èpkt:§^M^f|) képkítü v«gy.ôiet» am«'iy áífcbveiköPökalköiissömzstbói "választóit: k< 14 í ' í ;!»!/> - % iklupOpd 5 i pb o<. ]»[ > 1 d]p)r»m(hn « s ! ív m | Ί u x > s í síii\.j-K’ivoi /a Urnán x< N-i'4-i l-an'iirm- ! H-paa«)fo(3.4-djpirknii]jn-6·il}-fsrtij1-3,5-41i umi-benzoNzulIbnasnid, N-;4-i Namirm- ! n-pir:v<d<>f;k4x5|pidaa4ia-641}4kiaíj-y kiói'-2•cíaííO-S'senzoiszuSi'onaniidí 2-klor-N (4-f-H ! -viil-pipendiTt-S-siox0*3-metiί· 15f^taiKoío(3(4-djpinnadai-6-ií]“ikail5-|:4S©5axkbOítöeiszu||:a5a- ísí$ .5-klOr-N* {4-'|'4-'f 5 ->eili-pipmdlii-3-!!o5£i|-3“3;Oed i -15 ä - j> í ru Kt3 ,4 “di|3 Ír iftí id m-6-U |-fií nilj -^ΐ3^ί) uóí^tséíí*ól s^íl ÍoííísíSí í tí^ -rtii-észter, K-|4-P;rSßiiiitj~4i-ptV5|K)si“Ili“pifmdo|.>,4-djpirit)ddai-6dl)~fb)nj~2,5<hSuiOf-ix-n/c<k/airftnäKnid, ]kv|íl vp^}diiö4~föloxklH*päi®Kfdp(3 d-djpirimidín-b- il)- íéniii-S-kibr-'kfuica'-lxaxíoíszulfonamid, N-j4'(3'arnin<ï"4--pto|x«.i-îH-pinî?x)ki| 3 - <1 jp íírírn kîin-6 - i ί V- fe nil {~S '-kK>r-2' il uor-í>e n^ôlssu Ifenam îtî. 'K»{H3^ôïioô4i^3ÊM'll^iïliSÂ3,4K}jplrimidâi«6-il)-{lT)ilj-2,5-dli]uôf-bens»}saitîjfe»SÉ8^» 2'í1í.íoi-'N'C4I -'i2-'tmïKî>;t-<iïiî>-plt>î;îklïis-4--iJoKt1-3-ri}i;{îi-1 í-i'p:'imxoi<>[3,4'<J jpîir5fnidi.n-f>-îi)-iôn!l)'-S--n5eï}l--beni,:oî'' azi.dfbnar.itd, 2J-dikfôr-T4-(4-{4d l<2-aRXo\i-exl)-ptjx.>üdiî5“i~iU)xi|-3-ndd”in'pi)a/c>k'f''\4 djp«mmlin·*,dï ·{««It-benrclvuV-fonamid. 5-kSór'2'tluor-N44-{4-{i42-ftíemxi-erjI}.|:4parí4fa'4-ítexij-3-Hx4íí-314-pífazo]op,4-d]pirimid!x-6'Í!}-lenií)-b«iízo!'' szidfooamM, N--(444-(1 -etíi.|:.iperídin-4-lio>;i>-3 -nx4il'!H-pirazoio[3/kdjpinir<idia-<>-i]j'feni!i -2-duor'5-mfc4oxi-benzo!s?idi<i!Xt-m!d, 2,S*däkl6f-«N“ j4'p“p'id:ïl-piperidin^^ i H*pira:í<'4<^'3.4xrjpír«íadin4)'íi]4bkdf'ben»oiszuifom!.mid. N~ (444-(1 -őíÍkp:iprid(8~4'ilGí<í)v3-metikíi-.i-pír3XOÍoí3.4-d]pinatidin~6-iij-íbníj}-2-43u<a,v5-ax<;;í-bs!rtZi>bzukf'onaaPd, Ν' !4-|4·4 1 -as ikpiporidltr-d -do\i i-d-meni-1 H-pírazoloi3,4-djpínoddin--6· il] · fenő j -2-fltK«-ÍxmzoÍNznííonam id. 5-klói'"N'i -Η 4 ί 1 -cl.iÎ^|perkîît}~4-âloxi}-.>OK:{H-4 H'pií«2ok»p,4xi jpiricntdin-ódl}· fenil) -iNfluorfoenaois^lfonsmid». $’fNrW 1 <ikk4>ütíl^^ridití*4í4&amp;)xl)'3't»etH·I H'pirascoinßy} -4^^0^0--6-50-^11).-2,5^1^01^)6112018234^^-mtd. szailbnamid, 5-kJör~2-Oüütk!y44~P'(3~ííidröxi'pogőki>-3'mí4íí'Í(3^p4á0fo[.M 2.5'diliu<»-N-{4'[4-(í-izxípropjl4ápendin-4-iioxi)-3-nw(i]-N'í-píf;Ko5ü[3.4-d]piriniidÍ!)'í>'d]-íeaíl)-'bcaB:slszxil:»ím-' mid. ·ν>4·(4--{4>! i><:3'iitiOrv^;ï}^î5i|30îi^:îî mid, 5-klór>2-tíuw*N-(4-{4*(M7or^tiíi>«}x>rywi-4-jiox<>-)-í«etH-n-I'pöaA‘?<*i'J amid, 2!Sκlíflim!'~^d4-{4dl~(2~tka>r-<aíl)i)ipen<it:a-4diovi]4'!:aütiíd^^piπi^ok>(:5,4κ!jpír?íaäd!n^iiί”feï!!i}-be!l«'>lszíd·- lomanid, ΝΗ4Η3-«^ίηο~4^;ΐορΓθ|Χ)Χΐ-!ίΙ'ρΐΓ«χοΙο[3,4-0|ρ!ί!ηιΜ;ίΐ-&amp;-!ΐ)'^ηίί|'2>5~άίκΙάί-4χ·:ηζ<;!8Ζί·ίΓοίΐ;Η»ί(Ι, dd>|4'Ç3'-3ïniîm^'îzob«toxi-lM^dra^depid'd]pinmidîd'd~ii:)-&amp;mij*2,5'didifâr'iMfâds^i®sam}iiâ; H-{443-afniao^d:íobutoxi-nd'-p!raímIc43^si|pir!r«5d!r^6"ii;>-fsadij-2-flu(>r--5-!'()iít(íxi--!x^«:oi$:í:íiiroííssíid, '^S>4Ä^N44TC3-»ieöM^»^®(?-3 4 ksd}-! 2J>didm5^K-{4-[3^:ifidM4pipörMd^3'ik5xi)-jHipdtiaoiöp^~d]piriuddii:t>4>41]-fe;di}~feei^dsKäiii0iH«fiid, 2-íkiO»->mctil'N ;4 [I nwu' 4'U'w^da'-NdiT5cto\^lH-p!Äöio{3,4^|pirim!dm'6-|l^|e8l|4*Älszaißm3mldj N-{4'[443>arnd)omeí:!HyxataísP-límetöxi}'jH^íím4op,4-d3pi:d:addí»?ő4:íj*feul)-34idf^fi«e^bgs^lsxuÍi>Ra-mid, :^-[4i3^:iáo^^toxjmetü-iH'pir^k>(3,4Hljpidm«dm'6*íi>fennj-2-fluor-5«o^ó^n2ols?uifi»iamíd, 1^4p-|3-mlvim>4-dií¾a>mκ4íid^}pfra^oPíi,4-·djpirimidin4>4i)4lmiil-2<5^iΠuo^ixa)xc4sΛd[½)atî}tii 2-i1u»mbH4#4pipendi!v44bx5HHi?ira£ekp,4-^ K:í4-{3;5)íí;íkí· ]H~pír;ií'.oiof3<4'djp!fimidií!'-6'-íi}~feaii'b2dl«Oí--5-nKtioxi-biíTiXoísa!Ífo}iamíd, Nd.4-(3-;iníiix;-4 -meloxinietii“[ H~jdfíixolo[3.-Kijp»4nddia'4i~íi)demli->3-4^ím--2-433or4>em<dfexaí&amp;«5^wii, K4;4-44-tbaíX:írr;>-prtípoxi}N3”nx,dl»iH-jíimzoio[3<4m|pirinxidindváÍ|iferdi}-d.KióT4í-41iKa'%8ftKök2píí«3amÍdi, N-|'4-í3-an}ínn-]H-pira7ulo[ 3.4-djpínsmdm-p· I í i·· ib i í ; ] -2,5-4 i íluor-ben?o I vu líómim ki ki [443-áru; no ií l-paa vlu[3 bd]p« sok ; s o h ,» } ' 4P ud'um-lwa, ik/ulfo'unyd :.:N-[4-<3“amiiin-1 H-pirazobj \4'djpínmídbö-li)· <bdi) 3-y6r~4,5'-difi«or«b<?mK>iizuifoRaöiid. N-pi-p-armno- í~(2J,2-tridm»!-eí{í\iV ni-pira/täai34-dipirimidin-6-i]j4Vnilj-2-cianO'-5~mcdilx:i}x.ois3:«ifona;iPd, N-|443-&amp;pdm>44f-;níi«í-iix*síi- ΠI•p:m/olo[3,4*d]pirimidín4>-il>-fenií]~5-klóí O-fluyr-beîisoIsrXâîironuaiids :N-{4-|3smd»o---i42-ira:k)\i-sp;i}4l!xpirazob[3,4-d]pirínddinH^íi]4c3ÍÍ]-2<:íar»>Pmi«dMemmksMiísnafti:idj 2-cia)ío>3-)!K;di-M·· »4· (4 42,2224rtflawrxdo\D4 <ijpirinikiín-6 -P) -biHildsemmlvulbtiämki, N-|4'<3-'atntm>~4-e(kk)proptl-$H-pirazoio{"3v1-d]ph,imiüi$Hi-ii^fvoiij'2.4,5~bdltitX"b^m'Ä6Cbaa$iii^, N-|4«(3s«nino~4 -cikiopfopil· i i i-pirai!ök43,4-d]pinmidín-<í'ií H«oüjO.· iluon-bcnzolmriSmamid, .:H“[4'(3-afííi{i.o-4"CÍklopropii-l H-p;ra£ülop4-d |pidmídm'0-iiH<'fidj-2.5-dttluor-bera$tetóiíb^SÍ4· •N»|4-(3-8mmo-4»mtioxt-iH-pir&amp;«iio{‘3>4«d]p»-imidin'6»i$j-fefiHj'5-ktor-2-0t»>f-beo26^szii$fonamiä^ Nd443-arnitm~d-nieíoNÍ'iH-piraío]o|3a'i~d]pírimid3v6--i1}4VráljN5-klóf-d'xdanO“beí5K:0k.ídlíböamíd, K-[4-(3“3i»«Kï”4-meiji-i H~pLî-a^oiof3,4-djpirimidin-fî-il)-îenï 1]-;í-ïîiôr-3,5iiltior-b«r.î^ÎÎ^uitbHaïSiitî^ 2 -claeu-N- :444444iid^vi<iklc^ôxik>\tV iH-pteoi.ojJ^-dlpirimidiM-ô'-iH-fçmU-SiHMsUssii-'beîiïsotodfmsm'kl, N44-{3-amaH>ï|bpiia !ob|4,'-c'pùiam ^ >Π ΐο-ΐΗ]··4· Uoï -2,-1 bdbor-ben/olsAJfbnamid, S-kbrn^ano-h-J b, i-< bdidu ' -ukb ic.\tb\d 4 műd U{ pamvio ’ 4-o-baim dm-ô-dj e uibbet AdvxiHmiamsci, pd{4^^IdpiklqpropH-pipCMdto~J'd()X},'-3 mosd îi-p >a/»lnj 3,4'd]mrifïddin-6-d)-fènilh2.3'didîx>^benx«lax:ulbma>-txM, S4sldr-N-{-i -[4 -{{-cik lopropii i>iîxmdip-44]oxi>3*nisiii-d H-pi.mzoio[3<4^]pirimidin#i|pbf«l].2kfliUiïr-taâ»Îszïfi4 imamid, amid* NH H4-! l-v^'Cti p.peudín~Mlo\<}'5*nwui-ín p».v;>H M-HpHnidii) 6-»í'«k nt! : ^.SHinuof'-bcfiif.oSsiíuíibaamid. isid, S4:!őa#8í:mHS~{4·' :N'n;K<r':N-{4-[4d6'hídr(KÍi)ái(lií^3-i;os0^~meUldei>iit^ofe[3,4HÍpir»«kH«didí]-feftí!j-5-í»<;8Í-Hím4sm!8:)n;l·' mid, :U-<Hdór-NHd4'-meíiM fl^jHxoíoíS^HjpirimidifidídddéniíjdmnK^sm^SmssHíixl N44<3-8mlnö^'2^i^p0ííávc|i^6ragoloP>4-d)pi!Ímidin-6-ö>-2--rtuor-fennj-S-klót-2»rhjof*beftZ(>{sai!fofmRM, ( íc) képied* \ együk t,.
    ahdl m Mr csoport jeteüMs© .:|,MMMôpi» .ä» R Í essps« jelentés® Ifdmgé» Is a: yAR3 ompm jeimksö a köveik cHs képierü c.smpork
    > Clt> képlet Végyölsi:
    ahol a?. Ai csoport jek'ntêse 2'<v!aïSi>'5- mak)x^feiïîi, Is az (Ηυ tépteií vçpyületek,
    ahölmAt csujjork Rí Is -Z-Rs jeleneseakôvçlkezô:
    Vágy győgyásxatiiag elfogadnám sója, Iï< Eljárás a?, !~10, igénypOigok hátteelyike symittll (1) képlet« vegyükt elMMliâsâra,
    aî««lÿ magában foglalja {1.1} képleiü vegyidet és (HJ} képiéi« vegyilkt réagákatásák így (IV) képlett! vegyidet elöállitását, és átlőtt esetbe« a (IV) képlett) vegyidet atálsMttisát (I) Mpletti vegyüledé, ghol a (11), (Hl) és (IV) KépíötÜ vegyidetekbco X, 7... Hl RÍ ás π jcdenttke az (Is képlet« vegyidemel meghatározott. vagy a .funkciós csoportok védeti formában vagy preiairaor csoport ; ttjaidéban vannak jeksg &amp; (1!) .képlett) vegy&amp;ietben a öl eső-pori jelentése Imlogánatóm vagy saíilfonifoxkesoport, a (11) és (IV) képkia vegyilSoiekben a G3 csoport joísnté-so hklrogéfiate« vagy védbcsopork &amp; (Hl) és (IV) képíoiö vpgyiypfefcbén 'à G4 csoport .jelentése Ar-S(ö)a- MH-, ahol az Árjelentésé m (í) kepktű vegyidéinél mqjhaîâroiostt: vagy a fiffikelós csoportok védett formában vagy prekurzor csoport alakjában vannak jelen, vagy G4 jelentése aroloocsoport, vadait aminoesoport vagy «mino-csoport prekurxora, és a-{ill} .feópietü vegyüietben a G5 csoport· jelentés© trtalkilszianníi csoport vagy boronsav-csopon. horonsav-észter-esoport vagy ciklusos beronsavészter-esöpom I2< Az 1-iö, igénypontok -bármelyike szerimi fi) képleté vegyülni, bármely sztereoizomem formájába» vagy sztereoizoraerei bármilyen arányú keverékének formájában vagy gyógyászatüag elfogadható sója· gyógyszerként türtánö alkalmazásra,
  8. 12. Gyógyászati készítmény, amely 1 -10 igénypontok bármelyike szerinti, (1) képleté vegyül©!©! - bármely sztereoízomere formájában vagy .szísrsísjzömeM bármilyen árársytí keverékének fort-néjában vagy gyógy-ászstiiag elfogadható’ sóját - és gyógyászatilag elfogadható hordozót tartalmaz.
  9. 14, Az i -H). igénypontok; bármelyike szerimi (i): képlet« vegyidet, bármely szlsmoizomere formájában vagy sztereo.lzome.mi bármilyen arányú keverékének 'íbrmájában vagy gyógyászarilsg oilbgadbató apja, szérurn-és glnkoSíórtikóid-sZabáiVozrát kináz (SÍH\) jpi«biiöráké|rt történ# alkalmazásra, vagy degeneraílv Izületi;bskg-ségék, dégenerabv porcéi változások, cukorbetegség, szív- és. érrendszeri betegségek, gyrdiadásos ib- iyamátok, epilepszia, íájdaioni, dagmiaiok vagy agyi infarktusok kezelésében történő alkalmazásra.
HUE14711467A 2013-03-13 2014-03-12 N-(4-(azaindazol-6-il)-fenil)-szulfonamidok és alkalmazásuk gyógyszerként HUE031540T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP13305283 2013-03-13

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE031540T2 true HUE031540T2 (hu) 2017-07-28

Family

ID=48040124

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE14711467A HUE031540T2 (hu) 2013-03-13 2014-03-12 N-(4-(azaindazol-6-il)-fenil)-szulfonamidok és alkalmazásuk gyógyszerként

Country Status (24)

Country Link
US (1) US9718825B2 (hu)
EP (1) EP2970259B1 (hu)
JP (1) JP6404241B2 (hu)
KR (2) KR102219160B1 (hu)
CN (1) CN105189502B (hu)
AR (1) AR095279A1 (hu)
AU (1) AU2014230805B2 (hu)
BR (1) BR112015020287B1 (hu)
CA (2) CA3111517A1 (hu)
CY (1) CY1119151T1 (hu)
DK (1) DK2970259T3 (hu)
ES (1) ES2618213T3 (hu)
HR (1) HRP20170337T1 (hu)
HU (1) HUE031540T2 (hu)
IL (1) IL240178A (hu)
LT (1) LT2970259T (hu)
MX (1) MX363658B (hu)
PL (1) PL2970259T3 (hu)
PT (1) PT2970259T (hu)
RU (1) RU2671864C2 (hu)
SG (1) SG11201506093SA (hu)
SI (1) SI2970259T1 (hu)
TW (1) TWI629275B (hu)
WO (1) WO2014140065A1 (hu)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2992945A1 (en) 2015-07-17 2017-01-26 Memorial Sloan-Kettering Cancer Center Combination therapy using pdk1 and pi3k inhibitors
TWI651308B (zh) * 2016-09-23 2019-02-21 瑞士商諾華公司 用於肌腱及／或韌帶傷害之吲唑化合物
JOP20190053A1 (ar) 2016-09-23 2019-03-21 Novartis Ag مركبات أزا إندازول للاستخدام في إصابات الأوتار و/ أو الرباط
KR102678781B1 (ko) * 2016-12-07 2024-06-27 오리모스 테라퓨틱스 씨오., 엘티디. Sgk 활성을 조절하기 위한 화합물 및 약학 조성물 및 이의 방법
TWI782056B (zh) 2017-07-14 2022-11-01 日商鹽野義製藥股份有限公司 具有ｍｇａｔ２抑制活性的縮合環衍生物
BR112020002265A2 (pt) 2017-08-01 2020-07-28 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc compostos pirazólicos e triazólicos bicíclicos como inibidores de jak quiinase
WO2020060268A1 (ko) 2018-09-20 2020-03-26 한미약품 주식회사 상피세포 성장인자 수용체 돌연변이 저해 효과를 갖는 신규 융합 피리미딘 골격 설폰아마이드 유도체
WO2020154350A1 (en) 2019-01-23 2020-07-30 Theravance Biopharma R&D Ip, Llc Imidazo[1,5-a]pyridine, 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine and imidazo[1,5-a]pyrazine as jak inhibitors
WO2020178316A1 (en) * 2019-03-05 2020-09-10 Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.P.A. 5- or 7-azaindazoles as beta-lactamase inhibitors
US20220388964A1 (en) * 2019-04-12 2022-12-08 Hibercell, Inc. (aza)indazolyl-aryl sulfonamide and related compounds and their use in treating medical conditions
CN110379468B (zh) * 2019-07-17 2022-08-23 成都火石创造科技有限公司 一种改进的化学分子式切分方法
CA3172186A1 (en) * 2021-01-13 2022-07-21 Marc Vidal Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl-sulfonamide derivatives for the inhibition of sgk-1
EP4147700A1 (en) 2021-09-08 2023-03-15 LQT Therapeutics Inc. N-(4-(azaindazol-6-yl)-phenyl)-sulfonamides for use in the treatment of sickle cell disease
WO2024011316A1 (en) * 2022-07-12 2024-01-18 Thryv Therapeutics Inc. Salts of n-[4-(4-[[2-(dimethylamino)ethyl]amino]-3-methyl-1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl)-2-fluorophenyl]-2,5-difluorobenzenesulfonamide and crystalline forms thereof
WO2024015055A1 (en) * 2022-07-13 2024-01-18 Thryv Therapeutics Inc. Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl-sulfonamide derivatives for the inhibition of sgk-1 and treatment of cancer
WO2024173323A1 (en) * 2023-02-14 2024-08-22 Bristol-Myers Squibb Company Amino-substituted pyrrolotriazine derivatives as inhibitors of sgk1

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2824121A (en) 1954-11-04 1958-02-18 Kay Fries Chemicals Inc Process for preparation of oxy alkylidene compounds
US6921763B2 (en) * 1999-09-17 2005-07-26 Abbott Laboratories Pyrazolopyrimidines as therapeutic agents
AU2002341920A1 (en) * 2001-10-02 2003-04-14 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds
US7405220B2 (en) 2004-06-09 2008-07-29 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrazolopyrimidines
DE102004059781A1 (de) 2004-12-10 2006-06-22 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Verwendung der Serum-/Glucocorticoid regulierten Kinase
PE20061119A1 (es) * 2005-01-19 2006-11-27 Aventis Pharma Sa PIRAZOLO PIRIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CINASAS FAK, KDR Y Tie
FR2889526B1 (fr) * 2005-08-04 2012-02-17 Aventis Pharma Sa 7-aza-indazoles substitues, compositions les contenant, procede de fabrication et utilisation
GB0606804D0 (en) * 2006-04-04 2006-05-17 Novartis Ag Organic Compounds
CN101516888A (zh) * 2006-09-28 2009-08-26 诺瓦提斯公司 吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物及其治疗用途
DE102007002717A1 (de) * 2007-01-18 2008-07-24 Merck Patent Gmbh Heterocyclische Indazolderivate
US20080234262A1 (en) * 2007-03-21 2008-09-25 Wyeth Pyrazolopyrimidine analogs and their use as mtor kinase and pi3 kinase inhibitors
WO2010118367A2 (en) * 2009-04-10 2010-10-14 Progenics Pharmaceuticals, Inc. Antiviral pyrimidines
US8846673B2 (en) * 2009-08-11 2014-09-30 Bristol-Myers Squibb Company Azaindazoles as kinase inhibitors and use thereof
SG11201400551UA (en) * 2011-09-19 2014-04-28 Sanofi Sa N-[4-(1h-pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-phenyl]-sulfonamides and their use as pharmaceuticals
JP5827849B2 (ja) * 2011-09-20 2015-12-02 サノフイ Ｎ−［４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−６−イル）−フェニル］−スルホンアミド及び薬剤としてのその使用

Also Published As

Publication number Publication date
KR102219160B1 (ko) 2021-02-23
BR112015020287A2 (pt) 2017-07-18
ES2618213T3 (es) 2017-06-21
EP2970259A1 (en) 2016-01-20
IL240178A (en) 2016-08-31
DK2970259T3 (en) 2017-03-20
US20160024097A1 (en) 2016-01-28
TWI629275B (zh) 2018-07-11
PL2970259T3 (pl) 2017-06-30
AU2014230805B2 (en) 2018-02-15
AU2014230805A1 (en) 2015-09-24
CN105189502B (zh) 2017-05-31
SI2970259T1 (sl) 2017-05-31
CA2901534A1 (en) 2014-09-18
MX363658B (es) 2019-03-28
TW201512194A (zh) 2015-04-01
CA2901534C (en) 2021-04-27
PT2970259T (pt) 2017-03-10
KR20210021127A (ko) 2021-02-24
US9718825B2 (en) 2017-08-01
KR20150130443A (ko) 2015-11-23
RU2671864C2 (ru) 2018-11-07
LT2970259T (lt) 2017-03-27
JP6404241B2 (ja) 2018-10-10
RU2015143000A (ru) 2017-04-20
CN105189502A (zh) 2015-12-23
CY1119151T1 (el) 2018-02-14
IL240178A0 (en) 2015-09-24
BR112015020287B1 (pt) 2022-12-13
AR095279A1 (es) 2015-09-30
SG11201506093SA (en) 2015-09-29
JP2016514116A (ja) 2016-05-19
WO2014140065A1 (en) 2014-09-18
EP2970259B1 (en) 2016-12-21
HRP20170337T1 (hr) 2017-04-21
MX2015011353A (es) 2015-12-16
CA3111517A1 (en) 2014-09-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP2970259B1 (en) N-(4-(azaindazol-6-yl)-phenyl)-sulfonamides and their use as pharmaceuticals
JP5330430B2 (ja) プロテインキナーゼｂ阻害剤としてのピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体
US9174993B2 (en) N-[4-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-phenyl]-sulfonamides and their use as pharmaceuticals
CA2846369C (en) N-[4-(1h-pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-phenyl]-sulfonamides and their use as pharmaceuticals
US9221828B2 (en) N-[4-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)phenyl]sulfonamides as pharmaceuticals
JP5827849B2 (ja) Ｎ−［４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピラジン−６−イル）−フェニル］−スルホンアミド及び薬剤としてのその使用