HU219711B - Fogfehérítő készítmény és eljárás alkalmazására - Google Patents

Abstract

A találmány természetes fogak és fogprotézisek fehérítésére alkalmaskészítményre, valamint ennek a készítménynek a felhasználásán alapulófogfehérítési eljárásra vonatkozik. A találmány szerinti készítményhatóanyagként szilárd kompozícióban 5–15 tömeg/tömeg% vagy folyékonykompozícióban 0,1–15 tömeg/térfogat% vízoldható alkálifém-tripolifoszfátot tartalmaz. ŕ

Description

A találmány természetes fogak és fogprotézisek fehérítésére alkalmas készítményre, valamint ennek a készítménynek a felhasználásán alapuló fogfehérítési eljárásra vonatkozik. A találmány szerinti készítményben fogászati szempontból elfogadható hordozóanyag mellett 5-15 tömeg% mennyiségű, fogfehérítő hatóanyagként alkalmazott alkálifém-tripolifoszfát van jelen.

A találmány szerinti készítményt bármilyen, orális alkalmazások esetén elfogadott vagy fogprotézisek esetén szokásos módon fel lehet használni.

A fogzománc elszíneződésében számos tényezőnek van szerepe, de a feltételezések szerint a következő három tényező szerepe a meghatározó:

i) foltosodást és fogkövesedést előidéző anyagok lerakódása a fogfelületre, majd színezőanyagok megkötődése ezeken a lerakódásokon;

ii) bizonyos gyógyszerek szedése a fogak kialakulása közben; és iii) a fogzománc képződése során szájüregbeli sérülés következtében bekövetkező vérzés után a vér bomlástermékeinek a beszivárgása a fog szervetlen anyagokból álló állományába.

A találmány elsősorban a fogelszíneződés elsőnek említett tényezőjével vagy okával kapcsolatos, vagyis azokkal a természetes eredetű színezőanyagokkal, amelyek felhalmozódnak a fogakon.

Recept nélkül kapható fogfehérítő készítményeket már eddig is fejlesztettek ki, hogy kielégítsék azt a tömegigényt, amely olyan kozmetikumok iránt jelentkezett, amelyek képesek visszaadni a felületükön megkötődött anyagok miatt elszíneződött fogak zománcos csillogását. Ezeknek a termékeknek a reklámozásakor és az eladásakor egyes esetekben beszélnek lerakódásmentesítésről is. Bár az összes fogápoló szer és szájvíz tartalmaz valamennyi tisztító- és polírozóanyagot, a fogzománcon lehetnek olyan lerakódások, amelyeket szokásos körülmények között nem lehet teljes mértékben eltávolítani az említett anyagokkal. Ezeknek a fogápoló szereknek és szájvizeknek az elkészítéséhez egyáltalán nem vagy csak a szükségesnél kisebb mennyiségben használnak fel olyan anyagokat, amelyekkel teljes mértékben el lehet távolítani olyan foltokat és elszíneződéseket, amelyek amiatt jöttek létre, hogy a fogak rendkívüli mértékben voltak kitéve elszíneződést okozó anyag(ok) hatásának, így például a dohányosoknál gyakran elszíneződik a fogzománc, mert az általuk beszívott cigarettafüstben levő kátrányanyagok és lebegő részecskék összegyűlnek a fogak felületén. Számos élelmiszer is szennyezheti vagy elszínezheti a fogzománcot: a tea például olyan ital, amelynek a csersavtartalma lerakódik a fogzománcon. Van néhány olyan gyógyászati hatóanyag is, amely megkötődés útján előidézhet foltosodást vagy elszíneződést, általában azonban nem ilyen hatóanyagok idézik elő az említett jelenségeket.

A fogzománc fehérítésére jelenleg általában három módszert alkalmaznak. Ezek a módszerek csiszolóanyagok, oxidálószerek, illetve olyan, vegyi reakciókban részt vevő hidrolitikus anyagok - például enzime(ke)t tartalmazó termékek - felhasználásán alapulnak, amelyek lebontják a színezőanyagokat.

Az első módszer szerint lényegében fizikai úton, a folt ledörzsölésével távolítják el a lerakódást. Erre a célra a szokásosan használt fogpasztákban durvább csiszolóanyagokat, úgynevezett polírozóanyagokat alkalmaznak. Ilyen anyagokat tartalmazó készítményeket csaknem kivétel nélkül - fogápoló paszta, gél vagy por formájában szerelnek ki, minthogy felhasználásuk során szoros érintkezésbe kell kerülniük a fogakkal. A foltok sikeres eltávolításához szükség van még kefélésre vagy valami hasonló, sikálási vagy polírozási műveletre is. így alkalmazható termékekre példaként megemlítjük a Topol-Dep Corporation által gyártott Smokers Topol nevű készítményt, amelyet dohányosok és teaivók számára hoznak forgalomba a dohányzás, valamint a teaivás vagy más, teához hasonló italok fogyasztása következtében lerakodott színezőanyagok eltávolítására.

Az Amerikai Egyesült Államokban fogzománc-fehérítő készítményként forgalmazott orális szerekben leggyakrabban oxidálóanyagot alkalmaznak, és az összes ilyen készítményt paszta vagy gél formájában szerelik ki. Ezekben a készítményekben legtöbb esetben karbamid-peroxidot, hidrogén-peroxidot vagy kalcium-peroxidot alkalmaznak oxidálóanyagként. Jelenleg több mint harminc ilyen tennék kapható recept nélkül az Amerikai Egyesült Államokban. Az oxidálóanyagok nyilván úgy fejtik ki hatásukat, hogy gyökök válnak szabaddá, amelyek lebontják a lerakódásokból és elszíneződést okozó anyagokból álló komplexeket, és így olyan reakciótermékek jönnek létre, amelyek valamilyen koptató hatású anyaggal eltávolíthatók. Oxidálóanyagot tartalmazó készítményekkel csak meglehetősen hosszú idő elteltével lehet jó eredményeket elérni. A kezeléshez - az alkalmazott peroxidtól és annak koncentrációjától függően 1,5-8 nap, sőt akár 2-3 hónap is szükséges.

A közelmúltban ismét divatba jöttek a katalizátorrendszerek, amelyeket más szájápoló szerekkel egybecsomagolva értékesítenek a kiskereskedelmi hálózaton keresztül. Ezek a termékek katalizátorként proteolitikus enzimeket, mindenekelőtt papaint tartalmaznak. Van legalább egy olyan gyártó vállalat is, amely termékeinek előállításához a katalizátor-rendszereken kívül más hatóanyagot, mégpedig valamilyen citromsavsót is felhasznál. Ezeknek a paszta vagy gél formájában kiszerelt termékeknek az a rendeltetésük, hogy az elszíneződést okozó anyagokat megkötő lerakódásokat eltávolítva fehérítsék a fogakat.

Az US 4 851 146 (Hosoi) eltávolítható fogprotézisek tisztítására szolgáló készítményt ismertet, amely 7-es vagy annál kisebb pH-jú oldatban amino-trimetilfoszfonsavat és hidroxi-etilidén-foszforsavat tartalmaz. Az 5. oszlop összehasonlító példája csak mellesleg említi meg nátrium-tripolifoszfát használatát, mégpedig etilén-diamin-tetra-metil-foszfonsavval együtt, és azt a megállapítást tartalmazza, hogy a kompozíció kevésbé hatékony a fogkő eltávolításában, mint a Hosoi-féle kompozíció.

Az US 4 490 269 (Gallopo) habzó fogászati tisztítókompozíciót ismertet, amely monoperftálsavat és egy perborátot vagy csak monoperftálsavat tartalmaz.

HU 219 711 Β

A nátrium-tripolifoszfátot csupán mint olyan anyagot említi, amely fémionokat keláttá alakít annak érdekében, hogy a tisztítóoldatban ne lépjen fel kicsapódás vagy „ködösödés”. Ez az anterioritás sem tanítja vagy javasolja a nátrium-tripolifoszfát alkalmazását önmagában fehérítőanyagként.

Az US 4 421 527 (Wason) kicsapott szilícium-dioxid csiszolókompozíciót ismertet, amely különösen előnyösen alkalmazható oldható fluoridsókat tartalmazó fogpépekben. Megemlít olyan fogpépeket, amelyek kicsapott szilícium-dioxid csiszolóanyagot és különféle foszfátsókat - ideértve a nátrium-tripolifoszfátot is tartalmaznak, azonban nem javasolja a nátrium-tripolifoszfát használatát önmagában, mert célja, hogy olyan csiszolóanyagot szolgáltasson, amely összeegyeztethető az aktívfluorid-tartalommal fogpasztakészítményekben.

Az US 3 957 967 (L’Orange) olyan fogászati és fogtisztító kompozíciókat ismertet, amelyek l,6-di(4’klór-fenil)-diguanido-hexánt (klórhexidin) és karbamidot tartalmaznak. Bár ez a leírás kinyilvánítja, hogy a kompozíció egyéb alkotórészeket, így nátrium-tripolifoszfátot is tartalmazhat, de nem javasolja vagy tanítja, hogy tripolifoszfátokat önmagukban fel lehet használni fog- és fogászati protézisfehérítő kompozíciókban.

Az US 3 793 211 (Kohlhepp) habzó fogászati tisztítókompozíciót ír le, amely lényegileg nátrium-perborát-monohidrátot, lítium-hipokloritot és foszfátsókat tartalmaz. A kívánt hatás eléréséhez valamennyi komponens használatára szükség van.

A HU 210 575 (Gaffar et al.) olyan orális kompozíciókra vonatkozik, amelyek lerakódásgátló anyagként polifoszfátot és egy baktériumölő anyagot (például triklozánt) tartalmaznak, ahol a baktériumölő anyag hatékonyságát fokozza egy további adalékanyag jelenléte. Bár a nátrium-tripolifoszfátot lerakódásgátló anyagként említi, nem tartalmaz olyan tanítást vagy javaslatot, hogy ez az anyag önmagában hatékony fogfehérítő lenne.

A HU 212 441 (Gaffar et al.) olyan orális kompozícióra, például fogpépre vonatkozik, amely lerakódásgátló anyagot, például nátrium-tripolifoszfátot és egy szintetikus anionos poli(vinil-foszfát)-ot tartalmaz. Ez az anterioritás sem ad semmiféle tanítást azzal kapcsolatban, hogy a nátrium-tripolifoszfát önmagában felhasználható lenne fehérítőanyagként.

A találmány, amely szerint alkálifém-tripolifoszfátsót használunk fel, egyedülálló lehetőséget ad a fogakon levő, elszíneződést okozó anyagok eltávolítására és a fogzománc fehérítésére.

A találmány tárgyát képezi olyan, a természetes fogak és műfogak felületére lerakodott, elszíneződést okozó anyagok részleges vagy teljes eltávolítására alkalmas készítmény, amely 5-15 tömeg% mennyiségben vízoldható alkálifém-tripolifoszfátot tartalmazó, fogászati szempontból elfogadható kompozíciót foglal magában.

A találmány tárgyát képezi továbbá az az eljárás is, amely szerint úgy lehet részlegesen vagy teljesen eltávolítani a természetes fogak és a műfogak felületére lerakodott, elszíneződést okozó anyagokat, hogy a felületükön szennyezett természetes fogakat és műfogakat olyan, fogászati szempontból elfogadható készítményekkel érintkeztetjük, amelyek 5-15 tömeg% mennyiségű, vízoldható alkálifém-tripolifoszfátot tartalmaznak.

A találmány kidolgozásakor arra összpontosítottuk erőfeszítéseinket, hogy eltávolítsuk a fogak vagy a fogprotézisek felületére tapadt és a fogak vagy a fogprotézisek felületén levő anyagokban megkötődött, elszíneződést okozó anyagokat. A találmány szerint természetes fogak és fogprotézisek - például műfogak - egyaránt kezelhetők. A találmány alkalmazásával meg is lehet akadályozni, hogy elszíneződést okozó anyagok a fogak felületéhez kapcsolódva felhalmozódjanak. Lényegében arról van szó, hogy időnként eltávolítjuk a fogakra frissen, kis mennyiségben lerakodott anyagokat, mégpedig tekintet nélkül arra, hogy ezek az anyagok önmagukban okoznak-e elszíneződést vagy csak elszíneződést előidéző anyagokat magukban tartani képes beágyazóközegek. A lerakódásgátlás önmagában nem tárgya a találmánynak, de ez nem jelenti azt, hogy ki lenne zárva a találmányból. Ez azt jelenti, hogy ha a találmány szerinti készítményekkel fogakat kezelünk, meg tudjuk akadályozni, hogy elszíneződést okozó anyagok a fogakhoz kapcsolódjanak vagy valamilyen módon megkötődjenek. Nincs különösebb jelentősége annak, hogy az adott esetben szerepet játszik-e mindkét jelenség vagy csak az egyik, minthogy a találmány szerinti készítmények rendszeres használatával elérhető egy olyan állapot, amelyben a felhasználó már nem észleli fogai elszíneződését. Rendszeres használattal meg lehet előzni a fogak ismételt elszíneződését is.

A „folt” és a „foltosodás” szavakat „elszíneződés” értelemben használjuk. Általában azt fejezzük ki ezekkel a szavakkal, hogy a fogzománc (vagy a protézis) felületén valamilyen nem kívánt, természetellenes, a fogzománc színétől eltérő színezet jelent meg. Ezeket a szavakat olyan értelemben igyekszünk a leírásban alkalmazni, amely feltételezésünk szerint összhangban van a jelenkori száj- és fogápolási szakma szóhasználatával.

A találmány szerinti készítményeket és eljárásokat emberek számára dolgoztuk ki, de az említett készítményeket fel lehet használni más élőlények, például állatkedvencek kezelésére is.

A találmány szerinti készítmények fő hatóanyaga valamilyen vízoldható alkálifém-tripolifoszfát. A nátriumsót célszerű alkalmazni, de előnyös a káliumsó, valamint a nátriummal és káliummal képzett vegyes sók felhasználása is. A sókat bármilyen fizikai - például hidratált vagy dehidratált - formában lehet alkalmazni.

A találmány szerinti szilárd készítményekben 5-15 tömeg% a tripolifoszfátsó mennyisége, ha más hatóanyag nincs jelen. A szilárd készítményeket paszta, gél, por stb. kiszerelési formákban hozzuk forgalomba. Ha a készítmény az említett tripolifoszfátsón kívül más hatóanyagot nem tartalmaz, akkor a szilárd kiszerelési formák elkészítéséhez körülbelül 10 tömeg% hatóanyagot célszerű felhasználni.

A cseppfolyós készítmények - például a szájvizek és az öblögetők - 0,1-15 tömeg/térfogat tripolifosz3

HU 219 711 Β fátot tartalmazhatnak. A szájvizekben és az öblögetőkben 1-10 tömeg/térfogat mennyiségű tripolifoszfátot célszerű alkalmazni.

A találmány szerinti készítményeket olyan formában szereljük ki, hogy biztonságosan lehessen őket használni a szájüregben, és ha véletlenül valaki lenyeli ezeket a készítményeket, ne érje őt emiatt káros hatás. A szájápoló szerekkel foglalkozó szakma napjainkra már jelentős mennyiségű típusreceptet állított össze, továbbá igen nagy számban azonosított és vizsgált be olyan hatóanyagokat, amelyek ezekben a készítményekben biztonságosan és hatásosan alkalmazhatók. Az ezen a szakterületen tevékenykedők számára igen sok írásos anyag is rendelkezésre áll arra vonatkozóan, hogy miként kell ezeket a készítményeket előállítani vagy gyártani, valamint biztonságosan csomagolni és tárolni.

A készítmények pH-jának használat közben 7,0-9,0-nek kell lennie ahhoz, hogy optimális fehérítést lehessen elérni. Ha figyelembe vesszük, hogy a találmány szerinti készítményeket milyen körülmények között használjuk fel a szájban levő fogak kefélésekor, arra az eredményre jutunk, hogy optimális tisztítóhatást abban az esetben lehet elérni, ha a pH-érték 8 körül van. A fogpasztakészítmények 1 térfogatnyi mennyisége például a szájban fogmosás közben rendszerint 1 térfogatnyi vízzel és 2 térfogatnyi nyállal vagy 1 térfogatnyi vízzel és 3 térfogatnyi nyállal hígul fel. így például ha pasztát vagy gélt ténylegesen fogak keféléséhez vagy kezeléséhez használunk fel, optimális fehérítést abban az esetben érünk el, ha úgy formáljuk ezeket a készítményeket, hogy a pH-juk 7 és 9 között legyen. A készítmények pH-jának a beállítására savat vagy lúgot lehet felhasználni. A megfelelő sav vagy lúg kiválasztása az orális készítményekkel foglalkozó szakemberek feladata. Különleges készítmények esetében a stabilitás szempontjából optimális pH a felhasználás előtt nincs feltétlenül a megadott pH-tartományban. Az optimális pH-értékek a felhasznált segédanyagoktól és adalékanyagoktól függően eltérőek lehetnek.

Bár a készítményeket akármilyen formában ki lehet szerelni, tudatában vagyunk annak, hogy a hatóanyagkeverékekkel összehasonlítva egyes kiszerelési formákkal jobb eredményeket lehet elérni és gyorsabban lehet eredményeket produkálni, ugyanakkor a felhasználó szempontjából is vannak előnyösebb kiszerelési formák. A találmány szerinti készítményeket kiszerelhetjük például szájöblítő szerek, rágógumik és fogápoló szerek - például paszták, gélek vagy porok - formájában, vagy átitathatunk a hatóanyagokkal fogpiszkálókat, illetve fogselymet. Rátéteket és szájbetéteket, vagyis olyan készítményeket is lehet használni, amelyeket a fogakra helyezünk és a helyzetüket biztosító fedőhártya alkalmazásával vagy ilyen fedőhártya alkalmazása nélkül néhány órán keresztül a fogakon tartunk. Bár ezt a módszert a fogorvosi gyakorlatban is lehet alkalmazni, rátéteket és szájbetéteket elsősorban házi kezelés céljára forgalmazunk.

Megemlítjük azt is, hogy a fogápolási kúra során kettőt vagy többet is alkalmazhatunk az előző bekezdésben ismertetett kiszerelési formákból. Egy adott hatóanyagot tartalmazó szájvíz például együtt alkalmazható egy ugyanolyan hatóanyagot tartalmazó fogpasztával. Ilyen módon optimalizálni lehet a szájápolást, mindenekelőtt olyan személyek esetében, akik egyébként is használnak szájvizet is és fogpasztát is. Fogselyem és fogpaszta együttes alkalmazásával is lehet hatásos kezelési rendet kialakítani.

Tisztában vagyunk azzal, hogy a találmány szerinti készítményeket olyan módon kell formálni, hogy a fogyasztók által a hasonló kiszerelési formáknál megszokott módon és időtartamon belül lehessen őket használni. így például, ha a hatóanyagokat szájvíz formájában szerelnénk ki, olyan szájvizet formálnánk, amelynek a használati utasítása összhangban lenne a szájvizek használatakor szokásos, elfogadott gyakorlattal. Ugyanez érvényes a fogápoló szerekre, a fogpiszkálókra, a fogselymekre, a rágógumikra és a buborékgumikra is. A találmány szerinti készítmények alkalmazásával kapcsolatban nincsenek speciális időkövetelmények. Kivételt csak a fográtétek és a szájbetétek képeznek, amelyek alkalmazásakor a kezelési idő szükségképpen hosszabb, minthogy ezeket a készítményeket akár órákon át vagy még tovább a fogakon kell tartani.

A hatóanyagok formálásával fogpasztákat, kenőfolyadékokat vagy géleket célszerű előállítani, így például 10 tömeg%-nak megfelelő mennyiségű nátriumtripolifoszfátot (STP) összekeverünk más, orális alkalmazásokhoz elfogadott anyagokkal, majd az így előállított pasztát vagy gélt szokásos módon csomagoljuk. A felhasználó ezután rátesz valamennyit ebből a gélből vagy pasztából a fogkeféjére, majd meghatározott ideig keféli a fogait, éppen úgy, mintha bármilyen más fogpasztát használna. A legtöbb fogorvos és fogápolási kutató szerint legjobb eredményt akkor lehet elérni, ha esetenként legalább 3 percig keféljük a fogainkat, de ebben a kérdésben nem teljes az egyetértés. Hasonló kezelési időt javasolnak azonnal oldódó paszták és gélek alkalmazásához is, de ha ezeket a készítményeket rendszeresen, vagyis naponta használjuk, a kívánt eredményt valószínűleg abban az esetben is el lehet érni, ha eltérünk az ajánlott kezelési időtől.

A találmány szerinti készítmények előállításához bármilyen, orális alkalmazáshoz elfogadható hordozóanyago(ka)t felhasználhatunk, azzal a megkötéssel, hogy a több vegyértékű fémionok alkalmazását el kell kerülni vagy a minimálisra kell csökkenteni, minthogy ezek az ionok komplexet képeznek a hatóanyaggal, és így a hatóanyagot idő előtt részlegesen vagy teljesen hatástalanítják. Ezenkívül oxidálóanyagokat sem szabad felhasználni, nehogy reakcióba lépjenek a redukálóanyaggal. A két hatóanyagot egyébként minden olyan kompatibilis segédanyag felhasználásával formálhatjuk, amely a szájüregbeli alkalmazás szempontjából is elfogadható.

ORÁLIS KÉSZÍTMÉNYEK

Fogápoló szerek

A találmány szerinti fogpaszták, kenőfolyadékok, gélek és fogporok alapreceptjeiben ugyanazok a hordozóanyagok, kötőanyagok, felületaktív anyagok, folyékony vivőanyagok, színezőanyagok, pigmentek, lerakó4

HU 219 711 Β dásgátló adalékok, baktericidek, bioadhéziós hatóanyagok, csiszolóanyagok, szuvasodásgátló adalékok, ízesítőszerek, édesítőszerek, töltőanyagok stb. szerepelnek, mint amelyeket általában fel szoktak használni paszták és porok előállításához. A gélek és a paszták tartalmazhatnak vizet, de lehetnek vízmentesek is.

A találmány szerinti fogpasztákkal együtt eredményesen lehet felhasználni fogcsiszoló anyagokat, amelyek fizikai úton távolítják el a fogakról azokat az anyagokat, amelyekre a tripolifoszfát előzőleg hatást gyakorolt. A szokásosan használt fogcsiszoló anyagokra példaként megemlítjük a kalcium-pirofoszfátot, a szilícium-dioxidból készített csiszolóanyagokat, az alumínium-oxidot, az oldhatatlan metafoszfátokat, a részecskékből álló, hőre keményedő, polimerizált gyantákat, valamint a nátrium-hidrogén-karbonátot. Az ilyen csiszolóanyagokra vonatkozóan a szabadalmi és a tudományos szakirodalom bővelkedik példákban. így például a 4 822 599 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban felsorolnak sok fogcsiszoló anyagot, mégpedig beszerzési fonásaik megjelölésével és az előállításukkal foglalkozó szakirodalmi helyek megadásával. A fogcsiszoló anyagok többsége - sőt lehet, hogy mindegyike - kereskedelmi forgalomban levő termék.

A kiválasztott csiszolóanyagnak összeférhetőnek kell lennie a tripolifoszfát hatóanyaggal, valamint az összes olyan adalékanyaggal, amely a maga módján aktív, tehát például a fluoridionokkal és a baktériumellenes hatóanyagokkal. A csiszolóanyag kiválasztását azonban - mint bármely más paszta, gél vagy por esetében - befolyásolhatja az is, hogy milyen következményekkel jár egy adott csiszolóanyagnak egy másik adalékanyaggal való kombinálása. így például, ha ezekben a készítményekben fluoridionok és kalcium-pirofoszfátionok is vannak, a 3 112 247 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás szerint a gamma-fázisú kalcium-pirofoszfátot 700-900 °C-ra való hevítéssel át kell alakítani béta-fázisú kalcium-pirofoszfáttá. Vannak bizonyos - baktericid hatóanyagként alkalmazott - kvatemer ammóniumsók is, amelyek egyes szilícium-oxid csiszolóanyagokkal nem kompatibilisek. A találmány keretében egyébként szilícium-dioxidot célszerű alkalmazni csiszolóanyagként.

A csiszolóanyagok koncentrációja igen széles intervallumban változhat. A szakirodalomban ismertetett készítmények csiszolóanyag-koncentrációja - a felhasznált csiszolóanyagtól függően -5-80 tömeg%, általában 10-50 tömeg%. A találmány szerinti készítmények előállításához a szilícium-dioxidot mint előnyösen alkalmazható csiszolóanyagot 10-20 tömeg% mennyiségben használjuk fel.

A találmány szerinti készítmények magukban foglalhatnak valamilyen fluoridion-forrást is. A 3 535 421 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban a sok lehetséges fluoridion-forrás közül például megemlítenek számos olyan sót, amelyet fel lehet használni fogak ápolásához. Bár az említett szabadalmi leírásban közölt listában szereplő valamennyi fluoridforrást fel lehetne használni, a felsorolásból kiemeljük a nátrium-fluoridot, az ón(II)-fluoridot, valamint a nátrium-monofluorfoszfátot mint olyan ionforrásokat, amelyeket előnyös alkalmazni a legtöbb fogápoló szerben.

A fluoridion-forrásokat rutinszerűen olyan mennyiségben adjuk hozzá a fogápoló szerekhez, hogy azokban a fluoridionok koncentrációja legfeljebb 3500 ppm - célszerűen 1100 ppm - legyen. Abban az esetben, ha úgy formáljuk a készítményt, hogy a fluoridiont szolgáltató forrás külön komponens, amelyet csak a készítmény felhasználásának időpontjában keverünk össze a többi komponenssel, a fluoridion-forrás mennyiségét úgy kell beállítani, hogy a felhasználására kerülő készítményben a fluoridionok koncentrációja legfeljebb 3500 ppm - célszerűen 1100 ppm - legyen.

Ami a többi komponenst illeti, fogápoló szerekben leginkább ízesítő adalékanyagokat, színezőanyagokat, édesítőszereket, folyékony vivőanyagokat, sűrítőanyagokat, kötőanyagokat és felületaktív anyagokat szoktak alkalmazni.

A készítményeknek kis mennyiségű ízesítő adalékanyag hozzáadásával lehet ízt adni. Az ízesítő adalékanyag arra is alkalmas, hogy az üdeség érzetét keltse a szájban. Fogápoló szerekhez beszerezhető számos, mentával ízesített anyag, és a szakemberek jól tudják, hogy miként kell kiválasztani egy ízesítő adalékanyagot, és azt hogyan kell tesztelni ahhoz, hogy meg lehessen állapítani, várhatóan milyen fogadtatásban részesül a fogyasztók részéről. Az ízesítő adalékanyagokat rutinszerűen 0,1-5 tömeg% mennyiségben alkalmazzák.

A fogápoló szerek színessé tételére rutinszerűen alkalmazunk színezékeket, színes pigmenteket és titándioxidot. A titán-dioxid felhasználásával készült paszta vagy por fehér színű. Ilyen, sok helyen beszerezhető, hasonló készítményekben gyakran alkalmazott anyagok közismertek az ezen a szakterületen tevékenykedők körében. A színezőanyagokat általában 0,1-5 tömeg%-ban foglalják magukban a készítmények.

A fogápoló készítmények előállításához rutinszerűen használunk fel édesítőszereket, hogy kedvezőbb legyen a fogadtatás a felhasználók részéről. Napjainkban az úgynevezett mesterséges édesítőszereket alkalmazzuk, mert a cukrok nagy része és a többi édesítőszer fogszuvasodást okoz. A fogszuvasodást nem keltő, manapság rutinszerűen alkalmazott édesítőszerekre példaként megemlítjük a szacharint, az aszpartámot, a D-triptofánt, a dihidrokalkonokat, a ciklamátokat, a xilitet és az aceszulfámot. A készítmények 0,1-5 tömeg% édesítőszert tartalmaznak.

Folyékony vivőanyagokat adunk a gélekhez és a pasztákhoz, hogy megakadályozzuk azok kiszáradását a levegőn, valamint azért, hogy az említett készítmények nedvességérzetet keltsenek a szájban fogkefélés közben. Van néhány édes folyékony vivőanyag, ilyen például a szorbit. A fogápoló szerekben például a következő, kettőnél több hidroxilcsoportot tartalmazó alkoholokat lehet alkalmazni folyékony vivőanyagként: glicerin, szorbit és polietilénglikolok. A felsoroltak közül a rendszerint 70:30 térfogatarányú szorbit/víz elegy formájában alkalmazott szorbit, valamint a glicerin felhasználása előnyös. Pasztákban és gélekben rendszerint egy

HU 219 711 Β vagy két folyékony vivőanyag van jelen, 20-40 tömeg% mennyiségben.

Kötőanyagok és sűrítőanyagok hozzáadásával biztosítani lehet a paszták, a gélek és a kenőfolyadékok állagát. Ilyen anyagok például a következők: mézgák így a xantánmézga és az akácmézga -, karragenán, cellulózok - így a karboxi-metil-cellulóz -, poli(oxialkil)-vegyületek - így a Pluronics polimerek -, PVP, valamint néhány más polimer, így például a karboxivinil-polimerek (Gantrez és más, hasonló polimerek). Az utóbbi polimereknek - és a többi közül talán még néhánynak - olyanok a tapadási jellemzői, hogy nemcsak a kötőanyag szerepét képesek betölteni, hanem hozzátapadnak a fogak felületéhez is, és így a hatóanyagokat megkötött állapotban hosszú ideig képesek a fogakon tartani. A Gantrez például olyan poli(akrilkarboxilát), amely képes erre a kettős szerepre.

A kötőanyagokat mint adalékokat rendszerint 0,1-5,5 tömeg% mennyiségben alkalmazzuk.

Fogápoló szerekhez általában azért adunk felületaktív anyagokat, hogy elősegítsük a maradványok eltávolítását. A fogápoló szerek előállításához fel lehet használni bármilyen típusú felületaktív anyagot, vagyis anionos, kationos, amfoter, nemionos és ikerionos felületaktív anyagok egyaránt alkalmazhatók. Igen nagy szakirodalma van a felületaktív anyagoknak, így a fogápolással kapcsolatban felhasználhatóknak is. Hivatkozunk például a 4 822 599 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásra, amely részletesen felsorolja a felhasználható felületaktív anyagokat. A felületaktív anyagok számos ipari gyártótól beszerezhetők vagy a szakirodalomban részletesen ismertetett eljárásokkal előállíthatok.

A felületaktív anyagok mennyisége pasztákban és gélekben rendszerint 0,5-5 tömeg%, egyes fogporokban pedig 5 tömeg%-nál nagyobb. A felületaktív anyagokat gélesítőszerként is fel lehet használni.

Leheletfríssítő szereket - például nátrium-hidrogén-karbonátot - is alkalmazhatunk, akár a foszfátos kompozícióval együtt, akár - az előző részben már ismertetett módon - adalékanyag formájában, vagyis kéttartályos kiszerelésben.

Fográtéteket is hatásosan lehet alkalmazni az elszíneződést okozó anyagok találmány szerinti eltávolításához. A tésztaszerű vagy tapadó fográtétek könnyen hozzáidomíthatók a fogakhoz, majd úgy ahogy vannak, kézzel a fogakra nyomhatok vagy műanyag tartóhüvelybe téve a szájüregbe helyezhetők, és ott bizonyos ideig - például 15-30 percig - egy adott helyzetben tarthatók. A fográtét levétele után az elszíneződést okozó anyagmaradványokat el lehet távolítani és a fográtétet ki lehet dobni.

A hatóanyag(ok) felhasználásával szájvizek vagy szájöblítő szerek is készíthetők. A szájvizek vagy szájöblítő szerek legfeljebb 95 térfogat% vizet, legfeljebb 30 térfogat% alkoholt, valamint ízesítő adalékanyagot, több hidroxilcsoportot tartalmazó alkoholokat, fogszuvasodást gátló hatóanyagokat, lerakódásgátló adalékokat, édesítőszereket, színezékeket, pigmenteket, bizonyos esetekben tartósítószereket tartalmaznak. Ezeknek a készítményeknek az előállításakor a megfelelő térfogatot vízzel való feltöltéssel biztosítjuk. A jelenleg forgalomban levő készítmények - például a Gepacol (Lakeside Pharmaceuticals), a Plax (Pfizer), a Listerine (Warner-Lambert) és a Scope (Procter and Gamble) a hatóanyaggal együtt is kiszerelhetők.

A találmány szerinti készítményekben az aktív tripolifoszfát koncentrációja 1-15 tömeg/térfogat%, előnyös esetben 1-5 tömeg/térfogat%. A tripolifoszfáthoz hozzákeverhető egy aktív oxigénvegyület, de úgy is eljárhatunk, hogy az aktív oxigénvegyületet külön szereljük ki, és csak a felhasználás előtt elegyítjük a tripolifoszfátot tartalmazó készítménnyel. Az enzimet is össze lehet keverni a tripolifoszfáttal, de külön is ki lehet szerelni, hogy a tripolifoszfáttal csak a felhasználás előtt kerüljön érintkezésbe. Abban az esetben, ha az adott szájvíz vagy szájöblítő komponensei között mindhárom hatóanyagtípus képviselve van, érdemes megfontolni az enzim külön kiszerelését. Ezeknek a hatóanyagoknak bármelyikét lehet por formájában csomagolni, majd a port közvetlenül a készítmény felhasználása előtt össze lehet keverni és fel lehet hígítani a másik hatóanyagot vagy a többi hatóanyagot tartalmazó folyadékkal.

Fogpótlások beáztatásához és tisztításához elő lehet állítani két hatóanyagot tartalmazó oldatokat is. Ezek a készítmények vizet, felületaktív anyagot, pezsgést előidéző adalékot és - adott esetben - más adalékanyagokat is tartalmazhatnak. A fogprotéziseket ki lehet venni a szájból, bele lehet tenni a tripolifoszfátot tartalmazó oldatba, amelyből néhány órás áztatás után ki lehet venni őket. A fogprotézisek ezt követően valamilyen ajánlott fogápoló szer felhasználásával lekefélhetők vagy egyszerűen leöblíthetők, majd visszahelyezhetők a szájba. Ezek a készítmények 1-20 tömeg% tripolifoszfát hatóanyagot tartalmaznak.

A következő példákat a találmány részletesebb ismertetése céljából közöljük. A példák semmilyen vonatkozásban nem korlátozzák a találmány teijedelmét.

1. példa

Fogfehérítőpaszta előállítása

A találmány szerinti fogápoló szerek előállításának gyakorlati bemutatása céljából fogpasztákat készítettünk, amelyek összetételét a I. és a II. táblázatban adjuk meg.

1. táblázat tömeg%, valamint 15 tömeg% STP-t tartalmazó készítmények

A komponensek megnevezése	Koncentráció, tömeg%
Desztillált víz	28,402	23,402
70 térfogat%-os szorbit	26,410	26,410
Szilícium-dioxid csiszolóanyag	14,00	14,00
Nátrium-tripolifoszfát (STP)	10,00	15,00
Glicerin	10,000	10,000

HU 219 711 Β

1. táblázat (folytatás)

A komponensek megnevezése	Koncentráció, tömeg%
Szilícium-dioxid sűrítőanyag	4,00	4,00
400-as polietilénglikol, NF	3,00	3,00
Nátrium-lauril-szulfát	1,150	1,150
Titán-dioxid	0,995	0,995
Nátrium-szacharin	0,20	0,20
Xantánmézga	0,800	0,800
Ízesítő adalékanyag	0,800	0,800
Nátrium-fluorid	0,243	0,243
Összesen:	100,00	100,00

II. táblázat tömeg% STP-t, valamint hidrogén-peroxidot tartalmazó, két külön kiszerelt elegyből álló készítmény

A komponensek megnevezése	Koncentráció, tömeg%
A) elegy	B) elegy
Szorbitoldat (USP, 70 térfogat%-os)	23,0901	-
Glicerin (USP, 99,5 tömeg%-os)	10,000	88,00
PEG8	3,00	-
Szilícium-dioxid (Zeoffee 153)	4,500	-
Szilícium-dioxid (Zeodent113)	10,000	-
Titán-dioxid	1,447	-
Nátrium-lauril-szulfát (NF)	1,150	-
Nátrium-szacharin-por (USP)	0,40	-
Nátrium-benzoát (NF)	0,100	-
Xantánmézga	0,700	-
Nátrium-tripolifoszfát	20,000	-
50 tömeg%-os nátriumhidroxid-oldat	0,900	-
Carbopol 974P	-	2,000
35 tömeg%-os hidrogénperoxid-oldat	-	10,000
Ízesítő adalékanyag	<1,5	-
Víz	A 100 tömeg%-hoz szükséges mennyiségben
Összesen:	100,00	100,00

Ezt a két elegyet két külön edényben szereljük ki. Az azonos térfogatú A) és B) elegyet összekeverve - tehát 1:1 térfogatarányban alkalmazva - kapjuk meg a fogak vagy a fogprotézisek keféléséhez felhasználható készítményt.

III. táblázat tömeg% STP-t tartalmazó készítmény papainenzimmel és papainenzim nélkül

A komponensek megnevezése	Koncentráció, tömeg%
Desztillált víz	28,402	28,302
70 térfogat%-os szorbitoldat	31,410	31,410
Szilícium-dioxid csiszolóanyag	14,00	14,00
Nátrium-tripolifoszfát (STP)	5,00	5,00
Glicerin	10,000	10,000
Szilícium-dioxid sűrítőanyag	4,00	4,00
400-as polietilénglikol, NF	3,00	3,00
Nátrium-lauril-szulfát	1,150	1,150
Titán-dioxid	0,995	0,995
Nátrium-szacharin	0,200	0,200
Xantánmézga	0,800	0,800
Ízesítő adalékanyag	0,800	0,800
Nátrium-fluorid	0,243	0,243
Papain	-	0,100
Összesen:	100,00	100,00

2. példa

Λ fogfehérítő képesség mérése

A fogfehérítő képességet a fogápoló szerek dörzshatásának a mérésére általában alkalmazott módszer módosított változatával határoztuk meg.

Marhaállkapcsokat szereztünk be a helyi vágóhídról, majd a fogakat minden előzetes tisztítás nélkül, tehát eredeti állapotukat megőrizve kihúztuk. A fogakat beszereltük egy fogászati akrilátból készült rögzítőfejbe, hogy megfelelően be lehessen őket illeszteni a koloriméterbe és a kefélőkészülékbe, amelyeket majd részletesebben ismertetünk. Ezután következett az előzetes lekefélés Crest Regular fogpasztából készült zagy és közepes sörtéjű Órai B40 fogkefe alkalmazásával. Ezt követően egy Hunter-koloriméterrel meghatároztuk a kezdeti L-értéket, amely a kiindulási fehérségre jellemző érték. Kopásvizsgáló készülékként a Rame-Hart cég (Mountain Lakes, New Jersey) gépét használtuk, amelyet már eddig is gyakran alkalmaztunk fogápoló készítmények koptatóhatásának a vizsgálatára. A fogkeféket felszereltük, majd a fogakat és a keféket egy vonalba állítottuk. A tálcákba 1 tömegrész pasztából és 3 tömegrész vízből álló zagyot öntöttünk, majd a fogakat 6 óra hosszat keféltük, miközben a zagyot óránként cseréltük. A kefélés megkezdése után 3 és 6 óra elteltével meghatároztuk az L-értéket. A meghatározást úgy végeztük, hogy a fogakat először leöblítettük ionmentesített vízzel, majd 1 óra hosszat olyan zárt edényben tartottuk őket, amelyben 100% volt a levegő relatív nedvességtartalma. A fogakat ezután belehelyeztük a kolo7

HU 219 711 Β riméterbe és leolvastuk a „3 órás”, valamint a „6 órás” L-értékeket.

Vizsgáltuk különböző fogpasztazagyok fogfehérítő képességét. Példaként ismertetjük az egyik zagy elkészítését.

Placebót készítettünk a I. táblázatban felsorolt komponensek felhasználásával, de STP nélkül. Az így elkészült placebo egy részét 5 tömeg%, 10 tömeg% vagy 15 tömeg% STP-vei adalékoltuk. Az STP-t és az alappasztát összekeveréssel homogenizáltuk. Az STP-t tartalmazó készítmény pH-ja körülbelül 8,5 volt. Amikor

8,5-nél nagyobb pH-értékű zagyokat állítottunk elő, a pH-értéket 3 M nátrium-hidroxid-oldattal állítottuk be. Amikor a pH-értéket csökkentenünk kellett, 3 M sósavoldatot alkalmaztunk. Az összes előállított zagyot azonnal felhasználtuk. Az eredmények azt mutatják, hogy legalább 10 tömeg% STP-t tartalmazó készítményekkel nagyobb fehérítőhatást lehet elérni, mint a placebóként alkalmazott alappasztával. Abban az esetben értük el a legjobb eredményeket, ha a pH-érték 8,0 körül volt.

Claims (6)

1. Természetes fogak és fogprotézisek felületére lerakodott, elszíneződést okozó anyagok részleges vagy teljes eltávolítására alkalmas, fogászati szempontból elfogadható készítmény, amely egyetlen fehérítőanyagként szilárd kompozícióban 5-15 tömeg/tömeg% vagy folyékony kompozícióban 0,1-15 tömeg/térfogat% vízoldható alkálifém-tripolifoszfátot tartalmaz.

2. Az 1. igénypont szerinti készítmény, amely folyékony kompozícióban 10 tömeg/térfogat% vagy szilárd kompozícióban 10 tömeg/tömeg% vízoldható alkálifém-tripolifoszfátot tartalmaz.

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti készítmény, amelyben a vízoldható alkálifém-tripolifoszfát nátrium-, kálium- vagy nátrium-kálium-tripolifoszfát.

4. Eljárás természetes fogak fehérítésére, αζζα/ jellemezve, hogy a fogakat fogászati szempontból elfogadható olyan készítménnyel érintkeztetjük, amely egyetlen fehérítőanyagként szilárd kompozícióban 5-15 tömeg/tömeg% vagy folyékony kompozícióban 0,1-15 tömeg/térfogat% vízoldható alkálifém-tripolifoszfátot tartalmaz fogászati szempontból elfogadható hordozóban.

5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy vízoldható alkálifém-tripolifoszfátként nátrium-tripolifoszfátot, kálium-tripolifoszfátot vagy e két vegyület keverékét használjuk.

6. A 4. vagy 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az eljárásban fehérítőanyagként folyékony kompozícióban 10 tömeg/térfogat% vagy szilárd kompozícióban 10 tömeg/tömeg% vízoldható alkálifém-tripolifoszfátot használunk.