HU213166B - Guaranatartalmú vitaminkészítmény - Google Patents

Abstract

Eljárás guaranatartalmú vitaminkészítmény előállítására, főleg serkentésre, élénkítésre és erősítésre. 200- 800 tömegegység guaranaport és 10-50 tömegegység E-vitamint, és adott esetben vitaminokat és/vagy ásványi sókat és/vagy gyümölcsporokat a gyógyszerkészítésben önmagában ismert módon összekeverik, a keveréket granulálják és azt a gyógyászatban ismert segédanyagokkal összekeverik és közvetlenül felhasználható galenikus gyógyszerkészítményekké alakítják.

Description

A leírás terjedelme: 4 oldal

HU 213 166 Β

A találmány tárgya eljárás guaranatartalmú vitaminkészítmény előállítására, főleg serkentésre, élénkítésre és erősítésre, amelyben vitamin, élénkítő hatású szer és - adott esetben további összetevőként - gyümölcspor van.

Serkentésre, élénkítésre, valamint a fizikum és a pszichikum erősítésére szolgáló nagyszámú készítményt írtak le már eddig a szakirodalomban. Az US 4 861 594 számú amerikai szabadalmi leírásban viszont nem a guarana élénkítő, hanem vérlemezke-aggregációt gátló hatásáról számolnak be.

Az ismert készítmények különböző vitaminokat, ásványi sókat, gyümölcsporokat tartalmaznak. Ezen összetevőket vagy külön adagolják a kívánt cél elérésére, vagy együttes alkalmazásukkal növelik a hatékonyságot. A forgalomban levő készítmények, noha összetevőiket tekintve a szóbanforgó feladatot korrektül oldják meg, lényegében ismert alkotóelemekből állnak.

A találmány célja az eddigiekben ismertté vált roboráló, illetve stimuláló hatású készítmények hiányosságainak kiküszöbölése, továbbá olyan készítmények létrehozása, amelyek a serkentés, az élénkítés, valamint a szervezet fizikai és szellemi erősítésének feladatát új elgondolás alapján hatékonyan oldják meg.

A találmány alapja az a felismerés, hogy a guaranát E-vitaminnal kombinálva szinergizmus valósul meg. Együttes hatásukat egyrészt a többoldalú erősítés és élénkítés, másrészt a pszichoszenzórium és a pszichomotórium szempontjából egyaránt kellemes összhatás jellemzi.

A guarana (Paullinia cupana) Dél-Amerikában őshonos, a liánfélék családjába tartozó növény, amelynek mogyorónagyságú termését a brazíliai indiánok a megfigyelt számtalan előnyös hatása miatt különféle formákban alkalmazzák. Főbb hatóanyagai közül a trimetil-xantin (koffein), a dimetil-xantinok (teobromin, teofillin), a cseranyagok (főleg tannin, d-katechin) és a szaponinok érdemelnek említést.

A serkentő (ajzó), élénkítő szerek körében gyakran előfordul túladagolás, amely a központi idegrendszert izgató szintetikus szereknél nemkívánt mellékhatásokat - pl. túlfűtöttség, ingerlékenység, „vibrálás” stb. okoz. Ez a guaranatartalmú találmány szerinti készítményeknél nem fordulhat elő, minthogy a hatóanyagokat kísérő természetes anyagok tompító, pufferoló hatása érvényesül, és a készítmény rendszeres használata során alkalmazott adagok messze vannak a toxikus dózistól.

A növényi mátrix fő összetevője a növényi rostanyag, továbbá a fehérje- és a lipidkomponensek előnyösen csillapítják a koffeinnek a gyomor nyálkahártyájára kifejtett izgató hatását és részben közömbösítik a cseranyagok nemkívánatos hatásait is. Ugyanakkor a koffein prompt felszívódását biztosító ismert készítményekkel szemben - mivel késleltetett a reszorpciója, hatása tartós - használata nem vezet gyorsan a hozzászokás, a szerfüggőség kialakulásához.

A guarana jótékony hatása kifejezetten érvényesül a kimerült emberi szervezet rekreációjánál. Általában is megfigyelhető azonban, hogy mind a fizikai, mind a szellemi teljesítőképességet emeli, éspedig különösen a fokozott igénybevétel alatt vagy azt követően és stresszállapotban. Behatóbb vizsgálatok azt is kimutatták, hogy pozitív inotróp hatása folytán a szívműködést is előnyösen befolyásolja. Komplex hatása összefüggésbe hozható a szervezet glikogéntartalékait - főként a vázizomzatét és a savét - mozgósító enzimek aktivitásának befolyásolásával is.

További előnyös tulajdonságként figyelték meg azt, hogy az etilalkoholnak a központi idegrendszerre kifejtett gátló hatását részben ellensúlyozza. Ennélfogva a túlzott szeszfogyasztás alkalmával fellépő „posztalkoholos szindróma”, vagy hétköznapi nyelven egyszerűen másnaposság, „macskajaj” néven ismert kellemetlen állapot felszámolásában is hatásosan alkalmazható.

A guaranát és hatásait legrégebben ismerő brazíliai indiánok tapasztalatai szerint az általános testi roboráló hatáson túlmenően képes fokozni a szexuális teljesítőképességet is, illetve helyreállítani annak normális szintjét csökkent potenciájú egyének esetében. Nőknél inkább az afrodiziákumokra jellemző hatásokat figyeltek meg.

A találmány szerinti eljárással előállított készítmények másik fő komponense az E-vitamin, effektív antioxidáns hatású, zsírban oldódó anyag, az ún. „termékenységi vitamin”. Kémiai neve: a-tokoferol.

A guaranával észlelhető kedvező kölcsönhatás természetére nézve csupán feltevések vannak; valószínű, hogy a membránpermeabilitásra gyakorolt hatása következtében fokozza a lipidjellegű anyagok sejtbeli felszívódását, miközben védi is egyúttal az ilyen természetű anyagokat a biológiai oxidációtól és ezzel feltehetőleg a hatás tartósságához is hozzájárul.

Találmányunk tehát eljárás guaranatartalmú vitaminkészítmény előállítására, főleg serkentésre, élénkítésre és erősítésre, amely E-vitamint tartalmaz. Az eljárásra jellemző, hogy 200-800 tömegegység guaranaport és 10-50 tömegegység E-vitamint, és adott esetben vitaminokat és/vagy ásványi sókat és/vagy gyümölcsporokat a gyógyszerkészítésben önmagában ismert módon összekeverünk, a keveréket granuláljuk és a gyógyászatban ismert segédanyagokkal összekeverjük, majd közvetlenül felhasználható galenikus gyógyszerkészítményekké alakítjuk.

Összefoglalólag megállapíthatjuk, hogy a találmány szerinti eljárással előállított serkentő, élénkítő, erősítő készítmények - amellett, hogy mentesek a túladagolásból, kóros hozzászokásból eredő veszélyektől - sokrétű élettani hatásuk következtében a modem kor stressztől elgyötört emberének ideális kondicionáló, kondíciójavító szereként, homeopátiás készítményként vehetők figyelembe, és mind preventív alkalmazásuk, mind pedig gyógykezelésre, rekreációra történő felhasználásuk tág lehetőségekkel bír.

A találmány szerinti eljárással előállított készítmények különféle galenikus formákban - előnyösen granulátum vagy pezsgőgranulátum vagy -tabletta alakjában - kerülhetnek elkészítésre, és a kikészítési formától függően változó felszívódásuk következtében, terápiás adagolásuk is különböző lehet. Egy átlagosan

HU 213 166 Β kg testtömegű embernél a hatékony dózis pszichostimuláns hatásterületen, illetve pszichotonikumként alkalmazva napi néhány gramm készítmény p.o. elfogyasztása útján jut a szervezetbe. A találmány szerinti eljárással előállított ionizáló, roboráló készítményekben szereplő „guarana” komponens (G) a guaraná terméséből készült standardizált szubsztancia, amely megfelel a gyógyszerkönyvi minőségi előírásoknak (Lásd Martindale 31, 1996, 1665. old.) Gyógyszerkönyvünkben korábban a Pasta Guarana hivatalos drogként szerepelt.

Az E-vitamin a gyógyszerészeiben szokásos tisztaságban (például PhHg. VI. vagy DAB szerinti minőségben) és hordozóanyagok kíséretében vagy anélkül kerül alkalmazásra. A felhasznált többi segédanyag a gyógyszerkészítésben önmagában ismert töltő- és hordozóanyagok, felületaktív, összetapadást gátló adalékok köréből kerül ki. A készítmény színe, állománya és főleg íze javítására, élvezeti értéke fokozására előnyösen alkalmazhatunk további adalékként gyümölcsporokat, ásványi sókat, valamint más vitaminokkal is kiegészíthetjük. Kísérleteinkhez három különböző hatáserősségű guarana-porkeveréket állítottunk össze (1-3. példa).

1. példa

250 mg guaranaport a) 10 mg, b) 15 mg, c) 20 mg,

d) 25 mg, e) 35 mg és f) 50 mg E-vitaminnal összekevertünk.

2. példa

500 mg guaranaport a) 10 mg, b) 15 mg, c) 20 mg,

d) 25 mg, e)35 mg és f) 50 mg E-vitaminnal összekevertünk.

3. példa

750 mg guaranaport kevertünk össze a) 10 mg, b) 15 mg, c) 20 mg, d) 25 mg, e) 35 mg és f) 50 mg E-vitaminnal.

Az így elkészített hatóanyagkeverékekből egységesen 4 gramm tömegű pezsgőtablettákat formáltunk a galenikus gyakorlatban bevált, hagyományos receptúrák és kikészítési módok alkalmazásával.

Egy 4 g tömegű pezsgőtabletta általános receptjét az alábbiakban adjuk meg:

Pezsgőtabletta	(4000 mg)
Guarana	500 mg (250-750 mg)
Szacharóz	800 mg (1000-600 mg)
Laktóz	860 mg (920-780 mg)
Citromsav	240 mg
NaHCO3	315 mg
Mannitol	800 mg
Poli-szorbát	10 mg
E-vitamin	20 mg (10-50 mg)
NaCl	400 mg
Na-ciklamát	50 mg
Szacharin-Na	5 mg

A kísérletsorozatban részt vevő 28 önkéntest (25 és 65 év közötti férfiak) véletlenszerűen 7-es csoportokra osztottuk; ezek felváltva kapták az 1-es példa szerinti alacsony guaranatartalmú, a 2-es példa szerinti széria közepes és a 3-as példa szerinti magasabb guaranatartalmú készítményét naponta 3x1 tbl.-t, egy héten át, oly módon, hogy 6-6 személy az a)-f) emelkedő dőzisú E-vitamint tartalmazó kombináció valamely tagját szedte, a hetedik pedig placebót kapott. Szintúgy a negyedik hétfős kontrollcsoport is. A kísérletsorozat, egyhetes szünetek beiktatásával, hat hétig tartott. Mértük a kísérleti személyek vérének koffein-, teobromin-, acetilkolin- és adrenalinszintjét 2 órával a tabletta bevételét követően. Ugyanakkor felkértük őket, hogy egy ötpontos skála segítségével szubjektíve értékeljék közérzetüket, a szellemi és fizikai teljesítőképességükben, erőnlétükben, a koncentrálóképességükben és a fáradtságérzetükben beállott változásokat a nap folyamán. (A kísérleti személyek korábbi kávéfogyasztási szokásaik változtatása nélkül, ad libitum fogyaszthattak feketekávét.)

Az 1. táblázatban az egymás alatti adatok az említett

1., 2., illetve 3. példáinak megfelelő összetételek vizsgálati eredményeit mutatják a kísérleti személyeknél.

1. táblázat

Fizikai kondíció
a	b	c	d	e	f
2,8	3,3	2,9	2,7	2,7	2,6
3,0	3,3	3,7	3,7	3,9	3,5
3,1	3,2	3,8	4,3	4,6	4,4
Szellemi kondíció
a	b	c	d	e	f
2,0	2,4	2,5	3,0	3,0	3,1
2,7	3,1	3,3	3,8	4,0	3,8
2,9	3,3	3,8	4,2	4,5	4,1
Közérzet
a	b	c	d	e	f
3,3	3,9	4,0	3,7	3,5	3,3
3,1	3,6	3,9	3,9	4,4	4,2
3,3	4,0	4,2	4,5	4,6	4,3
Fáradtságérzés
a	b	c	d	e	f
2,8	3,4	3,7	3,6	3,4	3,4
2,9	3,6	3,8	3,9	4,3	4,0
3,1	3,5	3,8	4,2	4,5	4,2
Összpontszám
a	b	c	d	e	f
10,9	13,0	13,1	13,0	12,6	12,4
11,7	13,6	14,7	15,3	16,6	15,5
12,4	14,0	15,6	17,2	18,2	17,0

Az eredmények komplex kiértékelése azt mutatta, hogy az 1. b), c) és d), a 2. e) és a 3. e) összetételeknél lokális maximumok vannak az összpontérték-hatóanyagmennyiség-diagramon.

Kísérleteink során azt találtuk, hogy a két fő komponens - a guarana (G) és az E-vitamin (E) - kedvező

HU 213 166 Β összhatásának eléréséhez, a fellépő szinergetikus kölcsönhatások teljes kifejlődéséhez, ezen összetevők mennyiségi aránya célszerűen

G/E = 4-80;

a komponensek összmennyisége pedig G = 200 mg és 800 mg között, E = 10 mg és 50 mg között van.

Claims (2)

1. SZABADALMI IGÉNYPONTOK

   1. Eljárás guaranatartalmú vitaminkészítmény előállítására, főleg serkentésre, élénkítésre és erősítésre, amely E-vitamint tartalmaz, azzal jellemezve, hogy 200-800 tömegegység guaranaport és 10-50 tömegegység E-vitamint, és adott esetben vitaminokat és/vagy ásványi sókat és/vagy gyümölcsporokat a gyógyszerkészítésben önmagában ismert módon összekeverünk, a keveréket granuláljuk és a gyógyászatban ismert segédanyagokkal összekeverjük, majd közvetlenül felhasználható galenikus gyógyszerkészítményekké alakítjuk.
2. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 500 tömegegység guaranaport és 35 tömegegység E-vitamint a gyógyászatban ismert segédanyagokkal összekeverünk és pezsgőtablettává alakítunk.

   Kiadja a Magyar Szabadalmi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: Gyurcsekné Philipp Clarisse osztályvezető ARCANUM Databases - BUDAPEST