HU197837B

HU197837B - Composition with skin cleaning effect, particularly for treating pimpled skin of face

Info

Publication number: HU197837B
Application number: HU488084A
Authority: HU
Inventors: Laszlo Oetvoes; Ottone Szabolcs; Attila Szemzoe; Janos Sagi; Lajos Gruber; Ferencne Tuedoes; Sandor Dombi
Original assignee: Mta Koezponti Kemiai Kutato In
Priority date: 1984-12-29
Filing date: 1984-12-29
Publication date: 1989-06-28
Also published as: HUT40325A

Abstract

Prods. contain apart from the known base materials and 0.1-5.0 wt.% isopropyl-desoxy-uridine as antiboil agent. Preservative is pref. p-oxy-benzoic-acid-ester and the base consists of an aq. non-ionic emulsion cream contg. 40-50 vol.% water.

Description

A találmány bőrtisztító hatású, különösen pattanásos arcbőr kezelésére alkalmas készítményre vonatkozik.The present invention relates to a composition having a skin cleansing effect, particularly for the treatment of acne.

Ismeretes, hogy igen sokan — különösen a serdülőkorúak — szenvednek bőrük elzsírosodása, pattanások megjelenése miatt. A pattanások kialakulásának rendszerinti mechanizmusa az, hogy a szőrtüszőkben felgyülemlett faggyú hatására a bőrfelületen elszíneződött kidomborodás képződik, majd valamilyen külső hatásra ez a terület begyullad, végül gennyes góc alakul ki. Szakszerűtlen kezelés, nyomkodás hatására a pattanások tovább fertőződhetnek. Ezek a fertőzések előbb -utóbb ugyan begyógyulnak, de a bőrfelületen hegek maradhatnak vissza.It is known that many people, especially adolescents, suffer from oily skin and acne. The usual mechanism for acne formation is that the sebum accumulated in the hair follicles results in a discoloration on the skin surface, and then, by some external effect, this area becomes inflamed, eventually forming a purulent nucleus. Untreated treatment and pressure may cause acne to become more infected. These infections will eventually heal, but scars may remain on the skin.

A mitesszerek és pattanások megelőzésére és kezelésére széles körben alkalmazzák a különböző kéntartalmú készítményeket (kenőcsöket, szappanokat). Ajánlják még a gyakori napozást, esetleg kvarcolást a faggyúmirigyek túlműködésének visszaszorítására. A vegyi anyagok, olajok bőrkárosító hatása következtében kialakult pattanásokat rendszerint antibiotikum-tartalmú készítményekkel kezelik.Sulfur-containing preparations (ointments, soaps) are widely used for the prevention and treatment of blackheads and acne. Frequent sunbathing or quartz sunbathing is also recommended to suppress sebaceous glands. Acne caused by the skin-damaging effects of chemicals and oils are usually treated with antibiotic-containing preparations.

A pattanások kezelésére és eltávolítására számos kozmetikai készítmény van forgalomban. Ilyen készítmény többek között a Caola Kozmetikai és Háztartásvegyipari Vállalat „Hemovit elnevezésű, különféle gyógynövénykivonatokat tartalmazó készítménye, az Indusztria Szövetkezet „Milla Trió elnevezésű, kamillakivonatot tartalmazó rázókeveréke, és a Kőbányai Gyógyszerárugyár „Tini hab“ és „Tini tonic“ elnevezésű kompozíciója.Many cosmetic products are available for the treatment and removal of acne. Examples of such products are "Hemovit" by Caola Cosmetics and Household Chemicals Company, various herbal extracts from the Industria Cooperative, "Milla Trio" Chamomile Extract Shake Mixture, and Kőbánya Medicinal Product "Tin".

Az ismert készítményekre különböző bőrű egyének különféleképpen reagálnak. Gyermekeknél a készítmények — különösen az alkoholos kompozíciók — a bőr túlzott kiszáradását eredményezhetik, másoknál viszketést okoznak, és általában a sértett bőrön irritációt váltanak ki, a szembe kerülve gyulladást idézhetnek elő.Individuals of different skins respond differently to known formulations. In children, formulations, especially alcoholic compositions, can cause excessive skin dryness, others cause itching, and generally cause irritation of the injured skin and may cause inflammation in the eyes.

A gyógynövénykivonatokat tartalmazó készítmények további hátránya, hogy hatóanyagaik minősége és finom összetétele — a felhasznált gyógynövények eredetének, betakarításkori állapotának és a feldolgozás módjának változásai következtében — kisebb-nagyobb mértékben elkerülhetetlenül ingadozik.A further disadvantage of herbal extraction formulations is that the quality and fine composition of their active ingredients inevitably fluctuates to a greater or lesser extent due to the origin of the herbs used, their state at harvest and the way they are processed.

Célul tűztük ki az ismert készítmények hiányosságainak kiküszöbölését és olyan bőrtisztító hatású készítmény kialakítását, amely a bőrt nem szárítja, sem a sérült bőrre, sem pedig a szembe kerülve nem vált ki irritációt, a bőr gyulladásait rövid idő alatt nyom nélkül megszünteti, minősége állandó, szobahőmérsékleten is hosszabb ideig eltartható, és hűvös helyen tárolva évekig stab'il.The aim is to eliminate the deficiencies of the known formulations and to provide a skin cleansing composition which does not dry the skin, does not cause irritation on the injured skin or on the eyes, eliminates skin inflammations in a short time without any trace, quality at room temperature can also be stored for longer periods and stored in a cool place for years.

Kísérleteink során azt tapasztaltuk, hogy az izopropil-dezoxi-uridint a kozmetikai ké2 szitményekben általánosan alkalmazott adalék- és/vagy hígítóanyagokkal és adott esetben konzerválószerrel együtt tartalmazó kompozíciók maradéktalanul megfelelnek a fenti követelményeknek, és különösen előnyösen alkalmazhatók pattanásos bőr kezelésére.In our experiments, it has been found that compositions containing isopropyl-deoxyuridine in combination with additives and / or diluents commonly used in cosmetic formulations and, if appropriate, preservatives, fully meet the above requirements and are particularly useful for the treatment of acne.

Ismert, hogy az 5-izopropil-2’-dezoxi-uridin vírusellenes hatással rendelkezik, és emellett elősegíti a sebek gyógyulását (WO 83 00,436 sz. közzétett nemzetközi szabadalmi bejelentés). A 2 918 260 sz. német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási irat szerint az 5-izopropil-2’-dezoxi-uridin fokozza a hemoglobin-szintézist, és sebgyógyító hatása ezzel áll összefüggésben. A pattanások megjelenése azonban a faggyúmirigyek túlműködésén és gyulladásos jelenségeken alapuló, összetett biológiai folyamat, aminek a sebképződés nem szükségszerű kísérője (a pattanások kisebesedésének rendszerinti oka a pattanások nyomkodása vagy elvakarása), így abból a tényből, hogy az 5-izopropil-2’-dezoxi-uridin elősegíti a sebek gyógyulását semmiféle következtetést nem lehet levonni a hatóanyag pattanások kezelésére való alkalmasságáról. A szakirodalom nem tartalmaz utalást arra nézve, hogy az 5-izopropil-2’-dezoxi-uridin gyulladásgátló és/vagy a faggyúmirigyek túlműködését gátló hatással rendelkezne.5-Isopropyl-2'-deoxyuridine is known to have antiviral activity and also to promote wound healing (International Patent Application WO 83 00 436). No. 2,918,260. According to German Patent Publication 5-isopropyl-2'-deoxyuridine, it enhances hemoglobin synthesis and is associated with a wound healing effect. However, the appearance of acne is a complex biological process based on sebaceous gland hyperactivity and inflammatory phenomena, which is not necessarily accompanied by wound formation (the acne is usually caused by tracing or obscuring acne), due to the fact that 5-isopropyl-2'-deoxy -uridine promotes wound healing No conclusion can be drawn about the active ingredient's ability to treat acne. There is no indication in the literature that 5-isopropyl-2'-deoxyuridine has anti-inflammatory and / or anti-sebaceous over-action.

A találmány tehát bőrtisztító hatású, elsősorban pattanásos arcbőr kezelésére alkalmas készítményekre vonatkozik. A találmány szerinti készítmények hatóanyagként 0,1—5 tömeg% 5-izopropil-2’-dezoxi-uridint tartalmaznak a kozmetikai készítményekben általánosan alkalmazott hígítószerekkel és/vagy adalékanyagokkal, előnyösen természetes eredetű olajokkal, zsírokkal, viaszanyagokkal, po lihidroxi-vegyületekkel, hosszú szénláncú zsíralkoholokkal, hosszú szénláncú zsírsavak észtereivel, vízzel és illatanyaggal, továbbá 0,1—0,4 tömeg% konzerválószerrel, célszerűen benzoesav-származékkal együtt.The invention thus relates to compositions having a skin cleansing action, particularly for the treatment of acne. The formulations of the present invention contain from 0.1 to 5% by weight of 5-isopropyl-2'-deoxyuridine as active ingredient in diluents and / or additives commonly used in cosmetic formulations, preferably oils, fats, waxes, polyhydroxy compounds, fatty alcohols, esters of long chain fatty acids, water and perfume, and from 0.1 to 0.4% by weight of a preservative, preferably a benzoic acid derivative.

A találmány szerinti készítmények például kenőcsök, krémek, balzsamok, gélek, rázókeverékek vagy szappanok lehetnek. Különösen előnyösek a kenőcsök, amelyekben a hígítószer célszerűen 40—50 tömeg% nemionos emulgeáló kenőcs-alapanyag és 50— 60 tömeg% desztillált víz keveréke lehet. A nemionos emulgeáló kenőcs-alapanyag rendszerint 25—35 tömeg% cetil-sztearil-alkoholt, 50—65 tömeg% fehér vazelint, 10—15 tömegé folyékony paraffint és 10—15 tömeg% szorboxetén-sztearátot tartalmaz.The compositions of the present invention may be, for example, ointments, creams, balms, gels, shakes or soaps. Ointments in which the diluent is preferably a mixture of 40-50% by weight of a non-ionic emulsifying ointment base and 50-60% by weight of distilled water are particularly preferred. Typically, the nonionic emulsifying ointment base will contain from 25 to 35% by weight of cetyl stearyl alcohol, 50 to 65% by weight of white petrolatum, 10 to 15% by weight of liquid paraffin and 10 to 15% by weight of sorboxetine stearate.

A találmány szerinti készítmények eltarthatósága növelhető, ha azokhoz 0,1-0,4 tömeg% konzerválószert adunk. Konzerválószerként célszerűen benzoesav-származékokat így nátrium-benzoátot vagy p-hidroxi-benzoesav-észtereket használunk.The shelf life of the compositions of the present invention can be improved by adding 0.1-0.4% by weight of a preservative. Suitable preservatives are benzoic acid derivatives such as sodium benzoate or p-hydroxybenzoic acid esters.

A találmányt az oltalmi kör korlátozása nélkül a következő példákban részletesebben ismertetjük.The present invention will be described in more detail in the following examples without limiting the scope of the invention.

1. példa dm³ űrtartalmú rozsdamentes edényt 80°C-ra felfűtött vízfürdőbe merítünk, majd az edénybe állandó keverés közben egymás után 150 g szorboxetén-sztearátot, 160 g folyékony paraffint, 450 g cetil-sztearil-alkoholt és 800 g fehér vazelint adagolunk be. A megömlesztett elegyet még egy órán át keverjük, majd finom vászonból készült szűrőn még melegen átszűrjük egy másik rozsdamentes edénybe. Ezután a még meleg kenőcs-alapanyaghoz hozzászűrünk 2 dm³ 40°Cos desztillált vizet, majd a masszát 40°C-ra hütjük, és a masszához 9 g szorboxetén-sztearát és 30 g 5-izopropil-2’-dezoxi-uridin 300 cm³ desztillált vízzel készített, 40°C-os szuszpenzióját csurgatjuk. Ezután az elegyhez 40 cm³ 10 tömeg%-os alkoholos p-hidroxi-benzoesav-metil-észter oldatot adunk, és a masszát 30 percig homogenizáljuk. A maszszát éjszakán át állni hagyjuk, ezután tömegét desztillált vízzel 4 kg-ra egészítjük ki, és újra homogenizáljuk. 0,75 tömeg% hatóanyagot tartalmazó készítményt kapunk.EXAMPLE 1 A stainless steel vessel having a volume of dm ³ was immersed in a water bath heated to 80 ° C, and 150 g of sorboxetene stearate, 160 g of liquid paraffin, 450 g of cetyl stearyl alcohol and 800 g of white vaseline were successively added to the vessel. . The molten mixture is stirred for another hour and then filtered through a fine linen strainer while still warm and transferred to another stainless steel vessel. Then, 2 dm ^{3 of} 40 ° C distilled water was filtered through the still warm ointment base, then the mass was cooled to 40 ° C, to which was added 9 g of sorboxetene stearate and 30 g of 5-isopropyl-2'-deoxyuridine 300 cm A suspension of 40 ° C in ³ distilled water was added. Thereafter, 40 cm <^{3> of a} 10 wt% alcoholic solution of p-hydroxybenzoic acid methyl ester were added and the mass was homogenized for 30 minutes. The mass was allowed to stand overnight, then added to distilled water to 4 kg and re-homogenized. A formulation containing 0.75% by weight of active ingredient is obtained.

2. példa Example 2 A következő összetételű gélt The following composition of gel állítjuk elp: set it up: 5-Izopropil-2’-dezoxi-uridin 5-Isopropyl-2'-deoxyuridine 0,2 g 0.2 g Metil-cellulóz Methyl cellulose ⁴ g ⁴ g Glicerin Glycerol 10,8 g 10.8 g Nátrium-benzoát Sodium benzoate 0,1 g 0.1 g p-Hidroxi-benzoesav- p-Hydroxy-benzoic acid -etil-észter ethyl ester 0,1 g 0.1 g Desztillált víz Distilled water 84 g 84 g Alkohol (70 térfogat %-os) Alcohol (70% by volume) 0,8 g 0.8 g Kamillaolaj camomile 10 csepp 10 drops

3. példaExample 3

A következő összetételű, éjszakai pakolásként használandó kenőcsöt állítjuk elő:The following composition of night-time ointment is prepared:

5-Izopropil-2'-dezoxi-uridin 4,5 g5-Isopropyl-2'-deoxyuridine 4.5 g

Ricinusolaj 3 gCastor oil 3 g

Izopropil-palmitát 5 gIsopropyl palmitate 5 g

Hostacerin CG (viaszanyag) 10 gHostacerin CG (wax) 10 g

Propilén-glikol 3 g p-Hidroxi-benzoesav-etil-észter 0,2 gPropylene glycol 3 g of ethyl p-hydroxybenzoic acid, 0.2 g

Alkohol (70 térfogat%-os) 10 gAlcohol (70% by volume) 10 g

Desztillált víz 64 gDistilled water 64 g

Illatanyag 0,3 gFragrance 0.3 g

Biológiai vizsgálatokBiological tests

A vizsgálatokat az 1. példa szerint előállított kenőccsel végeztük.The tests were performed with the ointment prepared according to Example 1.

A bőrártalmatlansági vizsgálatokhoz patkányokat használtunk fel. A ratkányok hátát leborotváltuk, és az állatok farfelőli hátrészén borotvált apró sebeket ejtettünk. Az állatok hátát 30 napon keresztül napi két alkalommal bedörzsöltük az 1. példa szerint előállított kenőccsel. Ezután a patkányokat leöltük, és a sértett és az ép bőrfelületről szövettani vizsgálatok céljára mintákat vettünk. A szövettani vizsgálatok egyetlen esetben sem mutattak ki elváltozást. A vizsgáló lati időszak alatt (4—7 nap elteltével) a borotvával ejtett apró sebek tökéletesen begyógyultak az állatok hátán.Rats were used for skin safety studies. The backs of the rats were shaved and tiny wounds were shaved on the back of the animals. The backs of the animals were rubbed twice daily for 30 days with the ointment prepared in Example 1. The rats were then sacrificed and samples were taken from the injured and intact skin for histological examination. Histological examination did not reveal any lesions. During the study period (4-7 days), the tiny wounds on the razor healed perfectly on the animals' backs.

A kozmetikai alkalmazhatósági vizsgálatokat 30 önként vállalkozó, pattanásos arc15 bőrű személyen végeztük. A vizsgált személyek jobb arcfelületüket naponta háromszor kenték be az 1. példa szerint előállított kenőccsel, bal arcfeiületüket pedig ugyanilyen gyakorisággal alkoholos gyógynövénykivonat20 tál kezelték. A vizsgált személyek bőrének állapotát 3 naponként ellenőriztük.Cosmetic applicability studies were performed on 30 volunteers with acne-prone skin15. The subjects applied their right facial surface three times daily with the ointment prepared in Example 1, and treated their left facial surface with the same frequency with an alcoholic herb extract20. The skin condition of the subjects was checked every 3 days.

A vizsgált személyek jobb arcfelületének bőre 6—12 nap elteltével kisimult és pattanásmentessé vált. A bőrfelületen irritációra utaló tünetek (kiszáradás, bőrpír) nem voltak észlelhetők, ilyen tünetek fellépésére a kezelt személyek nem panaszkodtak. A vizsgált személyek bal arcfelületének bőre hasonló időtartam alatt vált pattanásmentessé, eseten3Q ként azonban a pattanások helyén apró hegeket észleletünk, és a vizsgált személyek 25%-ánál tapasztaltunk bőrirritációra utaló tüneteket, elsősorban kiszáradást.The subjects' right facial skin was smoothed and acne-free after 6-12 days. No signs of irritation (dehydration, flushing) were observed on the skin, and no symptoms were reported by the treated persons. The skin of the left face of the subjects became acne-free over a similar period of time, however, small scars were observed at the site of the acne and 25% of the subjects experienced signs of skin irritation, primarily dehydration.

Claims

35 PATENT CLAIMS

1. A composition having a skin cleansing effect, particularly for the treatment of acne, characterized in that 0.1 -

Contains 5% to 5% by weight of 5-isopropyl-2'-deoxyuridine with diluents and / or additives commonly used in cosmetic formulations, preferably oils, fats, waxes, polyhydroxy compounds, long chain fatty alcohols, water esters and long chain fatty acids, perfume and optionally 0.1-0.4% by weight of a preservative, preferably a benzoic acid derivative.

The composition of claim 1, wherein the diluent is 50-60% by weight of distilled water,

An ointment containing from 8% to 14% by weight cetyl stearyl alcohol, 18% to 22% by weight of white petrolatum, 3% to 5% by weight of liquid paraffin and 3% to 5% by weight of sorboxetene stearate.