HRP20220544T1 - Nove soli i polimorfi scy-078 - Google Patents

Nove soli i polimorfi scy-078 Download PDF

Info

Publication number
HRP20220544T1
HRP20220544T1 HRP20220544TT HRP20220544T HRP20220544T1 HR P20220544 T1 HRP20220544 T1 HR P20220544T1 HR P20220544T T HRP20220544T T HR P20220544TT HR P20220544 T HRP20220544 T HR P20220544T HR P20220544 T1 HRP20220544 T1 HR P20220544T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
citrate
type
crystalline form
peaks
xrpd pattern
Prior art date
Application number
HRP20220544TT
Other languages
English (en)
Inventor
Yi Zhang
Original Assignee
Scynexis, Inc.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=55300785&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HRP20220544(T1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Scynexis, Inc. filed Critical Scynexis, Inc.
Publication of HRP20220544T1 publication Critical patent/HRP20220544T1/hr

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J71/00Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton is condensed with a heterocyclic ring
    • C07J71/0005Oxygen-containing hetero ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10Antimycotics
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C59/00Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C59/235Saturated compounds containing more than one carboxyl group
    • C07C59/245Saturated compounds containing more than one carboxyl group containing hydroxy or O-metal groups
    • C07C59/265Citric acid
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13Crystalline forms, e.g. polymorphs

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (11)

1. Citratna sol spoja 1: [image]
2. Citratna sol prema patentnom zahtjevu 1, naznačena time što citratna sol spoja 1 sadrži kristalni oblik citrata tipa A, pri čemu kristalni oblik citrata tipa A ima XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na d-razmacima od 11.86, 7.70, 7.09, 6.71, 5.90, i 5.29 Å i/ili XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na stupnjevima 2 teta od 7.45, 11.49, 12.49, 13.19, 15.02, i 16.75; ili kristalni oblik citrata tipa B, pri čemu kristalni oblik citrata tipa B ima XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na d-razmacima od 15.89, 12.77, 7.54, 5.82, i 5.27 Å i/ili XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na stupnjevima 2 teta od 5.56, 6.92, 11.73, 15.23, i 16.81; ili kristalni oblik citrata tipa E, pri čemu kristalni oblik citrata tipa E ima XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na d-razmacima od 12.18, 7.74, 6.27, 5.62, i 5.43 Å i/ili XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na stupnjevima 2 teta od 7.26, 11.44, 14.14, 15.76, i 16.33; ili kristalni oblik citrata tipa F, pri čemu kristalni oblik citrata tipa F ima XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na d-razmacima od 24.32 i 5.00 Å i/ili XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na stupnjevima 2 teta od 3.63 i 17.74; ili kristalni oblik citrata tipa M, pri čemu kristalni oblik citrata tipa M ima XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na d-razmacima od 12.04, 7.69, 6.25, 5.61, i 5.41 Å i/ili XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na stupnjevima 2 teta od 7.34, 11.51, 14.17, 15.80, i 16.37; ili kristalni oblik citrata tipa N, pri čemu kristalni oblik citrata tipa N ima XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na d-razmacima od 12.51, 7.77, 6.85, 6.27, 5.84, 5.45, i 4.79 Å i/ili XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na stupnjevima 2 teta od 7.07, 11.38, 12.92, 14.13, 15.16, 16.26, i 18.51; ili kristalni oblik citrata tipa O, pri čemu kristalni oblik citrata tipa O ima XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na d-razmacima od 12.48, 7.43, i 5.29 Å i/ili XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na stupnjevima 2 teta od 7.08, 11.91, i 16.76; ili kristalni oblik citrata tipa Q, pri čemu kristalni oblik citrata tipa Q ima XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na d-razmacima od 14.03, 12.83, 7.81, 7.54, i 5.21 Å i/ili XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na stupnjevima 2 teta od 6.30, 6.89, 11.33, 11.73, i 17.01; ili kristalni oblik citrata tipa R, pri čemu oblik citrata tipa R ima XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na d-razmacima od 14.39, 6.05, 5.40, i 5.00 Å i/ili XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na stupnjevima 2 teta od 6.14, 14.64, 16.41, i 17.74; ili kristalni oblik citrata tipa S, pri čemu kristalni oblik citrata tipa S ima XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na d-razmacima od 16.03, 12.12, 7.37, i 5.27 Å i/ili XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na stupnjevima 2 teta od 5.51, 7.30, 12.00, i 16.81.
3. Citratna sol prema patentnom zahtjevu 1, naznačena time što citratna sol spoja 1 sadrži kristalni oblik citrata tipa A, pri čemu kristalni oblik citrata tipa A ima XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na d-razmacima od 11.86, 7.70, 7.09, 6.71, 5.90, i 5.29 Å i/ili XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na stupnjevima 2 teta od 7.45, 11.49, 12.49, 13.19, 15.02, i 16.75.
4. Citratna sol prema patentnom zahtjevu 1, naznačena time što citratna sol spoja 1 sastoji se suštinski od kristalnog oblika citrata tipa A; ili sadrži najmanje 98% kristalnog oblika citrata tipa A; ili sadrži najmanje 99% kristalnog oblika citrata tipa A; pri čemu kristalni oblik citrata tipa A ima XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na d-razmacima od 11.86, 7.70, 7.09, 6.71, 5.90, i 5.29 Å i/ili XRPD obrazac koji sadrži jedan ili više pikova na stupnjevima 2 teta od 7.45, 11.49, 12.49, 13.19, 15.02, i 16.75.
5. Citratna sol prema patentnom zahtjevu 3 ili patentnom zahtjevu 4, naznačeno time što je kristalni oblik citrata tipa A stabilan najmanje 1 nedjelju kada se skladišti na 60 °C, na 25 °C i 60% relativne vlažnosti, ili na 40 °C i 75% relativne vlažnosti; ili pri čemu kristalni oblik citrata tipa A ima ravnotežnu solubilnost od 38 mg/ml u nepuferiranoj vodi na sobnoj temperaturi; ili pri čemu kristalni oblik citrata tipa A ima približnu solubilnost od 40 mg/ml do 42 mg/ml na sobnoj temperaturi u najmanje jednom otapalu odabranom od metanola, izopropil alkohola, octene kiseline, tetrahidrofurana, 2-metil-tetrahidrofurana, 1,4-dioksana, n-metil-2-pirolidona, dimetil sulfoksida, i dimetilacetamida; ili pri čemu kristalni oblik citrata tipa A ima kinetičku solubilnost od najmanje jedne od sljedećih: 4 mg/ml na 4 sata u dekstroznom puferu pri pH 5.5, 8 mg/ml na 24 sata u dekstroznom puferu pri pH 5.5, 5 mg/ml na 4 sata u fosfatnom puferu pri pH 6.0, 8 mg/ml na 24 sata u fosfatnom puferu pri pH 6.0, 21 mg/ml na 1 sat u SGF mediju, 4 mg/ml na 24 sata u FeSSIF mediju, 10 mg/ml na 1 sat u FaSSIF mediju, ili 21 mg/ml na 4 sata u FaSSIF mediju; ili pri čemu kristalni oblik citrata tipa A ima sorpciju vode od 6% na 25 °C i 80% relativne vlažnosti kao što je određeno pomoću DVS.
6. Farmaceutska kompozicija naznačena time što sadrži citratnu sol prema patentnom zahtjevu 1 i farmaceutski prihvatljiv nosač.
7. Postupak pripremanja farmaceutske kompozicije za injekciju, naznačen time što sadrži otapanje citratne soli prema patentnom zahtjevu 1 u farmaceutski prihvatljivom nosaču.
8. Postupak prema patentnom zahtjevu 7, naznačen time što se citratna sol otopi u farmaceutski prihvatljivom nosaču unutar 24 sata.
9. Farmaceutska kompozicija prema patentnom zahtjevu 6 napravljena otapanjem citratne soli prema patentnom zahtjevu 1 u farmaceutski prihvatljivom nosaču, naznačeno time što je farmaceutska kompozicija pogodna za injekciju u čovjeka, ili za intravensku injekciju u čovjeka.
10. Citratna sol prema patentnom zahtjevu 1 za uporabu u postupku liječenja gljivične infekcije kod pacijenta kojem je to potrebno, naznačeno time što sadrži primjenu pacijentu farmaceutske kompozicije koja sadrži efikasnu količinu citratne soli prema patentnom zahtjevu 1.
11. Citratna sol prema patentnom zahtjevu 1 za uporabu prema patentnom zahtjevu 10, naznačeno time što je farmaceutska kompozicija pogodna za injekciju u čovjeka ili za intravensku injekciju u čovjeka.
HRP20220544TT 2015-01-19 2016-01-14 Nove soli i polimorfi scy-078 HRP20220544T1 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNPCT/CN2015/070967 2015-01-19
PCT/US2016/013356 WO2016118396A1 (en) 2015-01-19 2016-01-14 Novel salts and polymorphs of scy-078
EP16703009.7A EP3247711B1 (en) 2015-01-19 2016-01-14 Novel salts and polymorphs of scy-078

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20220544T1 true HRP20220544T1 (hr) 2022-08-05

Family

ID=55300785

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20220544TT HRP20220544T1 (hr) 2015-01-19 2016-01-14 Nove soli i polimorfi scy-078

Country Status (14)

Country Link
US (4) US10174074B2 (hr)
EP (2) EP4039684A1 (hr)
DK (1) DK3247711T3 (hr)
EA (1) EA036874B1 (hr)
ES (1) ES2913111T3 (hr)
HK (1) HK1247196A1 (hr)
HR (1) HRP20220544T1 (hr)
HU (1) HUE058721T2 (hr)
LT (1) LT3247711T (hr)
PL (1) PL3247711T3 (hr)
PT (1) PT3247711T (hr)
RS (1) RS63234B1 (hr)
SI (1) SI3247711T1 (hr)
WO (1) WO2016118396A1 (hr)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2913111T3 (es) 2015-01-19 2022-05-31 Scynexis Inc Novedosas sales y polimorfos de SCY-078
CN110769854B (zh) 2017-04-10 2023-01-13 西尼克斯公司 组合使用的抗真菌剂
EA202090445A1 (ru) 2017-08-04 2020-06-23 Сайнексис, Инк. ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА С ПОВЫШЕННОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПРИ КИСЛОМ pH
EP4137123A1 (en) * 2018-01-02 2023-02-22 Scynexis, Inc. Injectable compositions of triterpenoid antifungals encapsulated in liposomes
WO2021092349A1 (en) 2019-11-08 2021-05-14 Scynexis, Inc. Lipid-based formulations of scy-078 salts

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5548875B2 (ja) * 2008-08-12 2014-07-16 サイネクシス,インコーポレーテッド 抗真菌剤
RS53731B1 (en) * 2008-08-12 2015-06-30 Scynexis, Inc. ANTIGLIVIC AGENTS
ES2913111T3 (es) 2015-01-19 2022-05-31 Scynexis Inc Novedosas sales y polimorfos de SCY-078

Also Published As

Publication number Publication date
RS63234B1 (sr) 2022-06-30
US20190359648A1 (en) 2019-11-28
US10927142B2 (en) 2021-02-23
LT3247711T (lt) 2022-05-25
US10174074B2 (en) 2019-01-08
SI3247711T1 (sl) 2022-07-29
EP3247711A1 (en) 2017-11-29
EA201791645A1 (ru) 2018-01-31
HK1247196A1 (zh) 2018-09-21
US10370406B2 (en) 2019-08-06
ES2913111T3 (es) 2022-05-31
PL3247711T3 (pl) 2022-06-27
PT3247711T (pt) 2022-05-16
HUE058721T2 (hu) 2022-09-28
US20160207956A1 (en) 2016-07-21
US20190153024A1 (en) 2019-05-23
DK3247711T3 (da) 2022-05-09
EP3247711B1 (en) 2022-03-09
EP4039684A1 (en) 2022-08-10
EA036874B1 (ru) 2020-12-30
WO2016118396A1 (en) 2016-07-28
US20210395296A1 (en) 2021-12-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20220544T1 (hr) Nove soli i polimorfi scy-078
HRP20161125T1 (hr) Makrociklički purini za liječenje virusnih infekcija
ES2603958T3 (es) 4-Fenil-piridinas sustituidas para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el receptor NK1
WO2017123884A8 (en) Heterocyclic compounds as rsv inhibitors
AU2018236805B2 (en) Glutarimide derivatives, use thereof, pharmaceutical composition based thereon and methods for producing glutarimide derivatives
HRP20170654T1 (hr) Makrociklički deaza-purinoni za liječenje virusnih infekcija
CA2875877C (en) Syk inhibitors
RU2017109814A (ru) Кристаллическая 7-{ (3s,4s)-3-[(циклопропиламино)метил]-4-фторпирролидин-1-ил} -6-фтор-1-(2-фторэтил)-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота
JP2015506989A5 (hr)
JP2011201907A5 (hr)
RS54020B1 (en) ORGANOBOR ESTAR UNITS AND THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
MD4490C1 (ro) Noi compuşi de indolizină, procedeu de obţinere a lor şi compoziţii farmaceutice care îi conţin
NZ590784A (en) Pyrazolopyridine kinase inhibitors
AR078622A1 (es) Piperidinas sustituidas que aumentan la actividad de p53 y sus usos
HRP20211728T1 (hr) Rsv antivirusni pirazolo- i triazolo-pirimidinski spojevi
PH12015502802A1 (en) Formulation comprising a hypolipidemic agent
BR112022000963A2 (pt) Método de fabricação de sais de nicotinamida ribofuranosídeo, sais de nicotinamida ribofuranosídeo como tal e usos dos mesmos
HRP20201932T1 (hr) Stimulatori / aktivatori topive gvanilat-ciklaze u kombinaciji s nep-inhibitorom i/ili angiotenzin aii-antagonistom i njihova uporaba
JP2013510127A5 (hr)
MX2016001096A (es) Sales de dasatinib en forma amorfa.
EA200901146A1 (ru) Твердые лекарственные формы, содержащие алискирен и его фармацевтически приемлемые соли
RU2016106125A (ru) Соли дасатиниба в кристаллической форме
RU2014135665A (ru) Способ получения иммуноглобулина человека
HRP20161135T1 (hr) Oblici u krutom stanju n-((s)-2,3-dihidroksi-propil)-3-(2-fluoro-4-jodo-fenilamino)-izonikotinamida
HRP20211761T1 (hr) Dvokomponentna kompozicija koja sadrži acetilsalicilnu kiselinu